Zloženie lieku na chudnutie Meridia zahŕňa sibutramín, ktorý sa v tele metabolizuje na farmakologické účinných látok. Metabolity sibutramínu inhibujú spätné vychytávanie monoamínov (najmä serotonínu a norepinefrínu), čo vedie k zvýšeniu ich obsahu v synapsiách a zvýšeniu aktivity centrálnych adrenergných a 5HT-serotonínových receptorov. Tento účinok metabolitov sibutramínu pomáha zvýšiť pocit plnosti, ako aj znížiť potrebu jedla a zvýšiť produkciu tepla.
Meridia má nepriamy účinok na beta3-adrenergné receptory, ovplyvňuje hnedé tukové tkanivo a tiež normalizuje lipidový profil (hladiny triglyceridov a lipoproteínov vysoká hustota). U pacientov s cukrovka druhý typ Meridia pomáha normalizovať hladinu hemoglobínu A1c a glukózy v krvnom sére.
Sibutramín a jeho deriváty neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov, aktivitu monoaminooxidázy a tiež nemajú afinitu k serotonínovým, muskarínovým, adrenergným, dopamínovým, histamínovým, NMDA a benzodiazepínovým receptorom.
Po orálne podávanie sibutramín sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu a metabolizuje sa v pečeni za vzniku účinných látok. Maximálne koncentrácie sibutramínu v plazme sa pozorujú 1,2 hodiny po podaní, aktívne metabolity - po 3 hodinách.
Polčas sibutramínu dosahuje 1,1 hodiny, účinné látky (M1 a M2) - 14 a 16 hodín.
Pri kontinuálnom používaní sa rovnovážne koncentrácie účinných látok v plazme dosiahnu na 4. deň terapie.
Farmakokinetický profil sibutramínu a jeho derivátov sa nemení v závislosti od telesnej hmotnosti a veku pacientov.
Indikácie na použitie
Meridia používa sa ako prostriedok udržiavacej terapie u pacientov s alimentárnou obezitou. Predovšetkým sa liek predpisuje pri alimentárnej obezite (s indexom telesnej hmotnosti nad 30 kg/m2) a pri alimentárnej obezite (s indexom telesnej hmotnosti nad 27 kg/m2) s prídavnými rizikové faktory, ktoré sú spôsobené nadmernou telesnou hmotnosťou (vrátane porúch metabolizmu lipidov a diabetes mellitus 2. typu).Spôsob aplikácie
Droga Meridia určené na perorálne použitie. Odporúča sa užívať liek ráno (na prázdny žalúdok alebo počas jedla). Pri užívaní nepoškoďte obal kapsuly, pretože to môže viesť k nežiaducej zmene farmakokinetického profilu sibutramínu. Kapsula sa má užívať so 150-200 ml pitná voda alebo nesladený čaj. Ak vynecháte dávku, nezdvojnásobujte nasledujúcu dávku ani nemeňte dávkovaciu schému. Dĺžku liečby a dávku sibutramínu určuje lekár.Spravidla sa na začiatku liečby odporúča užívať 10 mg sibutramínu (1 kapsula lieku Meridia 10) za deň. Ak je účinok lieku nedostatočný (do 4 týždňov dôjde k poklesu telesnej hmotnosti o menej ako 2 kg) a pacient nepociťuje rozvoj nežiaducich účinkov, dávka sa zvýši na 15 mg sibutramínu (1 kapsula Meridia 15) za deň.
Pri úprave dávky Meridie sa má sledovať krvný tlak a srdcová frekvencia.
Ak po zvýšení dávky zostane účinok nedostatočný (do 4 týždňov dôjde k poklesu telesnej hmotnosti o menej ako 2 kg), liečba Meridiou sa má prerušiť.
Trvanie liečby závisí od dynamiky a znášanlivosti lieku.
U pacientov, ktorí slabo reagujú na liek Meridia, sa odporúča prestať užívať sibutramín (ak sa telesná hmotnosť do 3 mesiacov zníži o menej ako 5 % oproti počiatočnej hladine, ďalšie užívanie sibutramínu sa neodporúča).
Liečba sa preruší aj vtedy, ak sa počas liečby Meridiou po úbytku hmotnosti spozoruje prírastok hmotnosti o viac ako 3 kg.
Celkové trvanie užívania Meridie u pacientov s dobrou odpoveďou na sibutramín nemá presiahnuť 2 roky.
Počas užívania lieku Meridia Je potrebné upraviť životosprávu, aby po vysadení sibutramínu opäť nezačalo priberanie. V opačnom prípade je nevyhnutné zvýšenie telesnej hmotnosti po vysadení sibutramínu a druhej návšteve lekára.
Ošetrujúci lekár môže upraviť dávku sibutramínu a harmonogram jeho užívania.
U pacientov s diabetes mellitus 2. typu a dyslipidémiou sa dlhodobá liečba sibutramínom odporúča len vtedy, ak sa zlepší glykemická kontrola resp. Lipidový profil resp.
Počas užívania Meridie je potrebné pravidelne sledovať vašu srdcovú frekvenciu a krvný tlak.
Vedľajšie účinky
Meridia je spravidla pacientmi dobre znášaný. Výskyt nežiaducich účinkov je najpravdepodobnejší počas prvého mesiaca liečby. Väčšina nežiaducich účinkov je mierna a zmizne sama bez toho, aby si vyžadovala prerušenie liečby. Meridia alebo špecifická terapia. Najmä pri používaní sibutramínu sa u pacientov môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce reakcie:Z nervového systému: poruchy spánku, závraty, parestézia, bolesť hlavy, úzkosť. Okrem toho je možný rozvoj emočnej lability, depresie, ospalosti, kŕčov, nervozity a úzkosti.
Zvonku zažívacie ústrojenstvo: zmeny chuti, suchosť ústnej sliznice, bolesti v oblasti brucha, anorexia, poruchy stolice, nevoľnosť. V ojedinelých prípadoch bola zaznamenaná exacerbácia hemoroidov a paradoxné zvýšenie chuti do jedla. Okrem toho sa môže objaviť smäd.
Z ciev, srdca a krvného systému: poruchy tep srdca(vrátane tachykardie), arteriálna hypertenzia, periférny edém, palpitácie, vazodilatácia, trombocytopénia.
Alergické reakcie: Svrbivá pokožka, alergická rinitída, Fialová, angioedém, alopécia, anafylaktický šok.
Iné: nadmerné potenie, dysmenorea, krvácanie, stav podobný chrípke, bolesť chrbta, akút intersticiálna nefritída, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, znížená zraková ostrosť. Okrem toho sa môže vyvinúť retencia moču, krvácanie z maternice poruchy ejakulácie a erektilnej funkcie.
Počas klinických štúdií bol hlásený jeden prípad akútnej psychózy u pacienta so schizo-afektívnou poruchou (ktorá pravdepodobne existovala pred začiatkom liečby).
Neexistujú žiadne údaje o možnosti vzniku abstinenčného syndrómu po ukončení liečby sibutramínom.
Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o súvislosti medzi užívaním sibutramínu a vývojom pľúcna hypertenzia, však niektoré drogy centrálna akcia na liečbu nutričnej obezity, ktoré podporujú uvoľňovanie serotonínu, môžu spôsobiť rozvoj pľúcnej hypertenzie. Ak sa u pacienta objaví dýchavičnosť, opuch dolných končatín a bolesť v hrudník Mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom.
Kontraindikácie
Meridia nepredpisujte pacientom s anamnézou intolerancie na sibutramín alebo ďalšie zložky lieku, vrátane pacientov so zriedkavou dedičnou formou intolerancie laktózy.liek Meridia sa nemá používať na liečbu pacientov s ischemickou chorobou srdca (angina pectoris a infarkt myokardu vrátane anamnézy), chronická forma srdcové zlyhanie, nekontrolovaná arteriálna hypertenzia (s indikátormi krvný tlak viac ako 145/90 mm Hg), okluzívne ochorenia periférnych ciev, poruchy srdcového rytmu, ako aj cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane mŕtvice a prechodných porúch cerebrálnej cirkulácie).
Meridia sa nepoužíva na liečbu pacientov s obezitou organického pôvodu (vrátane neliečenej hypotyreózy), závažnými poruchami stravovacie správanie(mentálna anorexia a mentálna bulímia vrátane anamnézy), duševné ochorenie a Tourettov syndróm.
Meridia nepoužíva sa na liečbu pacientov trpiacich hypertyreózou, ťažkou renálnou dysfunkciou (vrátane pacientov s terminálne štádium zlyhanie obličiek) a pečene, feochromocytóm, glaukóm s uzavretým uhlom a benígna hyperplázia prostaty ktorý je sprevádzaný retenciou moču.
Meridia by sa nemala používať u pacientov so závislosťou od drog, drog alebo alkoholu.
Meridia sa nepredpisuje pacientom liečeným inhibítormi monoaminooxidázy (vrátane 2 týždňov po užití poslednej dávky inhibítorov MAO), lieky centrálne pôsobiace, určené na liečbu mentálne poruchy a poruchy spánku.
Meridia sa nepoužíva v pediatrickej a gerontologickej praxi (na liečbu detí mladších ako 18 rokov a pacientov starších ako 65 rokov).
Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku Meridia pacientom trpiacim poruchami krvného obehu, cholelitiázou, kontrolovanou arteriálnou hypertenziou, neurologickými poruchami, ako aj pacientom s anamnézou arytmie, motorických a verbálnych tikov.
Pri epilepsii, ako aj pri poruche funkcie obličiek a pečene stredný stupeň Meridia sa predpisuje opatrne.
Počas liečby Meridiou by ste sa mali vyhýbať vykonávaniu práce, ktorá si vyžaduje vysokú rýchlosť reakcie a koncentráciu.
Tehotenstvo
Počas tehotenstva je používanie Meridie zakázané.. Pri vykonávaní terapie sibutramínom pre ženy reprodukčný vek Mala by sa používať spoľahlivá antikoncepcia.Meridia nie je predpísaná počas laktácie.
Interakcia s inými liekmi
Kombinované použitie Meridie s centrálne pôsobiacimi liekmi určenými na liečbu mentálne poruchy a nutričná obezita.Meridiu nepredpisujem v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy (tiež je zakázané užívať Meridiu do 14 dní po užití poslednej dávky lieku, ktorý inhibuje monoaminooxidázu).
Kombinované užívanie lieku Meridia s liekmi, ktoré zvyšujú hladiny serotonínu v mozgu, sa neodporúča, pretože takáto kombinácia môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu. Vývoj serotonínového syndrómu sa pozoroval u pacientov, ktorí súčasne užívali Meridiu so sumatriptánom, dihydroergotamínom, niektorými opioidmi a liekmi, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu.
Pri predpisovaní Meridie v kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú srdcovú frekvenciu a krvný tlak (vrátane sympatomimetík), je potrebná opatrnosť.
Sibutramín a jeho farmakologicky aktívne deriváty sa metabolizujú za účasti izoenzýmov CYP3 A4, CYP2 C9 a CYP1 A2. Lieky, ktoré inhibujú tieto enzýmy, vrátane ketokonazolu, erytromycínu, itrakonazolu, troleandomycínu, klaritromycínu a cyklosporínu, ak sa používajú v kombinácii s Meridiou, zvyšujú plazmatické koncentrácie aktívnych metabolitov sibutramínu, čo môže viesť k zvýšeniu srdcovej frekvencie.
Rifampicín, karbamazepín, dexametazón, fenytoín a fenobarbital, ak sa používajú v kombinácii, môžu urýchliť metabolizmus sibutramínu (zvýšenie aktivity izoenzýmu CYP3 A4).
Meridia nemení farmakologickú aktivitu perorálnych kontraceptív.
Kombinované užívanie Meridie s etylalkoholom sa neodporúča.
Predávkovanie
Pri užívaní nadmerných dávok Meridie u pacientov sa môže zvýšiť riziko vzniku a závažnosť nežiaducich účinkov. Najmä u pacientov užívajúcich sibutramín v dávkach presahujúcich terapeutické dávky sa môže vyvinúť tachykardia, závrat, arteriálna hypertenzia a bolesť hlavy.Špecifické antidotum nie je známe. Pri užívaní vysokých dávok Meridie je indikovaný výplach žalúdka a podanie enterosorbentov (do 60 minút po predávkovaní). Po predávkovaní sa odporúča sledovať stav pacienta 24 hodín. Ak sa objavia príznaky predávkovania, vykoná sa symptomatická liečba. S rozvojom arteriálnej hypertenzie a tachykardie je indikované použitie beta-blokátorov.
Účinnosť forsírovanej diurézy a hemodialýzy v prípade predávkovania sibutramínom nie je známa.
Formulár na uvoľnenie
Meridia kapsuly 7 kusov v blistrových baleniach vyrobených z polymérových materiálov a hliníkovej fólie je 1 blistrové balenie vložené do kartónového obalu.Kapsuly Meridia, každá po 14 kusoch v blistrových baleniach vyrobených z polymérových materiálov a hliníkovej fólie je 1, 2 alebo 6 blistrových balení umiestnených v kartónovom obale.
Podmienky skladovania
Meridia by sa mala skladovať a prepravovať v pôvodnom obale na adrese teplotné podmienky od 15 do 25 stupňov Celzia.Ak sú splnené podmienky skladovania, Meridia je vhodná na použitie 3 roky po uvoľnení.
Synonymá
Reduxen, Lindaxa, Thalia.Zlúčenina
1 kapsula lieku Meridia 10 obsahuje:Sibutramín hydrochlorid (vo forme monohydrátu) - 10 mg;
Ďalšie zložky vrátane laktózy (ako monohydrátu).
1 kapsula lieku Meridia 15 obsahuje:
Sibutramín hydrochlorid (vo forme monohydrátu) - 15 mg;
Ďalšie zložky vrátane laktózy (ako monohydrátu).
Hlavné nastavenia
| Názov: | MERIDIA |
Názov lieku: MERIDIA®
Medzinárodný názov: sibutramín (sibutramín)
KFG: Centrálne pôsobiaci liek na liečbu obezity
Liek na liečbu obezity. Terapeutický účinok sibutramínu je spôsobený jeho metabolitmi, ktoré patria k primárnym a sekundárnym amínom (metabolit M1 a metabolit M2) a sú inhibítormi spätného vychytávania norepinefrínu, serotonínu (5-hydroxytryptamín; 5-HT) a dopamínu. V tkanivách ľudského mozgu potláčajú metabolity M1 a M2 znovu zachytiť norepinefrín a serotonín sú 3-krát aktívnejšie ako dopamín: 73 %, 54 %, 16 %, v tomto poradí.
Vlastník reg. certifikáty: ABBOTT GmbH & Co. KG (Nemecko)
DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE:
Kapsuly tvrdá želatína, so žltým telom a modrým uzáverom, s pretlačeným „10“; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely, voľne sypký prášok.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, indigodín (E132), oxid titaničitý (E171), laurylsulfát sodný, atrament (sivý), chinolínová žltá.
Kapsuly tvrdá želatína, s bielym telom a modrou čiapočkou, s potlačou „15“; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely, voľne sypký prášok.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, indigotín (E132), oxid titaničitý (E171), želatína, nátriumlaurylsulfát, atrament (sivý), chinolínová žltá.
14 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK Sibutramín a jeho metabolity neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov a neinhibujú MAO. Majú nízku afinitu k Vysoké číslo neurotransmiterové receptory, vrát. serotonergné (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenergné (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamínové (D 1 , D 2), muskarínové, histamínové (H 1), benzodiazepínové a glutamátové NMDA receptory. IN klinické štúdie U ľudí sa ukázalo, že sibutramín znižuje telesnú hmotnosť zvýšením sýtosti. Existujú dôkazy o súvislosti medzi teplotvorným účinkom lieku a inhibíciou adaptívneho spomalenia metabolizmu počas chudnutia. Strata hmotnosti vyvolaná sibutramínom je sprevádzaná priaznivými zmenami v lipidovom profile a hladinách glukózy v plazme u pacientov s dyslipidémiou a diabetes mellitus 2. typu.
FARMAKOKINETIKA Odsávanie Sibutramín sa dobre vstrebáva tráviaci trakt a podlieha významnému efektu prvého prechodu pečeňou. Cmax liečiva v plazme sa pozorovalo 1,2 hodiny po jednorazovej dávke orálne podávanie 20 mg sibutramínu. Distribúcia a metabolizmus Sibutramín sa metabolizuje izoenzýmom CYP3A4 na demetylované metabolity M1 a M2. Farmakologicky aktívne metabolity M1 a M2 dosahujú Cmax po 3 hodinách.Ukázalo sa, že lineárna kinetika sa vyskytuje v rozsahu dávok od 10 do 30 mg a nepozoruje sa žiadna od dávky závislá zmena T1/2, ale dochádza k priamo úmernému zvýšeniu v koncentrácii liečiva v krvnej plazme . Pri opakovaných dávkach Css metabolitov sa M1 a M2 dosiahli do 4 dní a pozorovala sa takmer dvojnásobná akumulácia. Farmakokinetika sibutramínu a jeho metabolitov u obéznych pacientov je podobná ako u pacientov s normálnou telesnou hmotnosťou. Väzba sibutramínu a jeho metabolitov M1 a M2 na plazmatické proteíny sa vyskytuje na úrovniach približne 97 %, 94 % a 94 %, v uvedenom poradí. Primárnym štádiom eliminácie sibutramínu a jeho aktívnych metabolitov M1 a M2 je metabolizmus v pečeni. Ostatné (neaktívne) metabolity sa vylučujú najmä obličkami, ako aj črevami v pomere 10:1. T1/2 sibutramínu je 1,1 hodiny, T1/2 metabolitov M1 a M2 je 14 hodín a 16 hodín. Farmakokinetika v špeciál klinické prípady
V súčasnosti dostupné relatívne obmedzené údaje nenaznačujú existenciu klinicky významných rozdielov vo farmakokinetike medzi mužmi a ženami. Farmakokinetika pozorovaná u starších zdravých pacientov ( priemerný vek 70 rokov), podobne ako mladí ľudia. Porucha funkcie obličiek nemá žiadny vplyv na AUC aktívnych metabolitov M1 a M2, s výnimkou metabolitu M2 u dialyzovaných pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek. Ich endogénny klírens kreatinínu bol približne 2-krát nižší ako u zdravých jedincov (CL>80 ml/min). U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene bola AUC aktívnych metabolitov M1 a M2 o 24 % vyššia po jednorazovej dávke sibutramínu.
INDIKÁCIE
Nutričná obezita s indexom telesnej hmotnosti (BMI) 30 kg/m2 alebo viac; Nutričná obezita s BMI 27 kg/m2 alebo viac v kombinácii s diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od inzulínu) alebo dyslipoproteinémiou.
REŽIM DÁVKOVANIA Dávka sa nastavuje individuálne v závislosti od znášanlivosti a klinickej účinnosti. Ako úvodnú dávku užite 1 kapsulu Meridia ® 10 mg denne. U pacientov, ktorí slabo reagujú na užívanie Meridie ® 10 mg (úbytok hmotnosti menej ako 2 kg počas prvých 4 týždňov), za predpokladu, že liek je dobre znášaný, denná dávka možno zvýšiť na 15 mg, t.j. 1 kapsula Meridia ® 15 mg. U pacientov, ktorí slabo reagujú na Meridiu 15 mg (úbytok hmotnosti menej ako 2 kg počas prvých 4 týždňov), sa má ďalšia liečba týmto liekom prerušiť. Kapsuly Meridia ® sa užívajú ráno, bez žuvania a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny (pohár vody). Liek sa môže užívať nalačno alebo kombinovať s jedlom. Liečba nemá pokračovať dlhšie ako 3 mesiace u pacientov, ktorí dobre nereagujú na terapiu, t.j. u ktorých sa nepodarí dosiahnuť 5 % zníženie telesnej hmotnosti od počiatočnej úrovne do 3 mesiacov liečby. V liečbe sa nemá pokračovať, ak počas liečby Meridiou ® po dosiahnutí zníženia telesnej hmotnosti pacient priberie na telesnej hmotnosti 3 kg alebo viac. Dĺžka liečby Meridiou ® by nemala presiahnuť 1 rok.
VEDĽAJŠÍ ÚČINOK Najčastejšie sa vedľajšie účinky vyskytujú na začiatku liečby (v prvých 4 týždňoch). Ich závažnosť a frekvencia časom slabnú. Vedľajšie účinky sú spravidla mierne a reverzibilné. Vedľajšie účinky, v závislosti od účinku na orgány a systémy, sú uvedené v nasledujúcom poradí: veľmi často (≥ 10 %), často (≥ 1 %,<10%). Často: nespavosť, sucho v ústach, zápcha. Zo strany centrálneho nervového systému:často bolesť hlavy, závrat, úzkosť, parestézia, zmena chuti. často - tachykardia, palpitácie, zvýšený krvný tlak, vazodilatácia/hyperémia kože s pocitom tepla. V klinických štúdiách sa pozorovalo zvýšenie systolického a diastolického krvného tlaku v pokoji v priemere o 2-3 mm Hg. a zvýšenie srdcovej frekvencie o 3-7 úderov/min. U niektorých pacientov došlo k výraznejšiemu zvýšeniu krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Klinicky významné zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie sa pozorovalo hlavne na začiatku liečby (prvých 4-12 týždňov). V takýchto prípadoch sa má liečba prerušiť. často - nevoľnosť, exacerbácia hemoroidov. Z kože:často - potenie. Ďalšie nežiaduce reakcie boli hlásené počas postmarketingových štúdií a sú uvedené nižšie podľa orgánových systémov. Zvonku kardiovaskulárneho systému:
fibrilácia predsiení. Z hematopoetického systému: trombocytopénia. Z imunitného systému: alergické reakcie z precitlivenosti (od stredne závažných kožných vyrážok, svrbenia a urtikárie až po angioedém / Quinckeho edém / a anafylaxiu).
Mentálne poruchy: depresie, psychózy, stavy samovražedných myšlienok, samovraždy a mánie. Ak sa takéto stavy vyskytnú, liek sa musí vysadiť. Z nervového systému: kŕče, ospalosť, emočná labilita, zhoršenie krátkodobej pamäti. Zo strany orgánu zraku: rozmazané videnie („rozmazané pred očami“). Z tráviaceho systému: hnačka, vracanie, bolesť brucha, zvýšená chuť do jedla, smäd, reverzibilné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov v krvi. Z kože: alopécia, Henochova-Schönleinova purpura. Z močového systému: akútna intersticiálna nefritída, retencia moču. Z reprodukčného systému: poruchy ejakulácie/orgazmu, impotencia, menštruačné nepravidelnosti, krvácanie z maternice. Ostatné: rinitída, sinusitída, bolesť chrbta, syndróm podobný chrípke, periférny edém, krvácanie. Abstinenčné reakcie ako bolesť hlavy alebo zvýšená chuť do jedla sú zriedkavé.
KONTRAINDIKÁCIE Prítomnosť organických príčin obezity (napríklad hypotyreóza); Závažné poruchy príjmu potravy – mentálna anorexia resp mentálna bulímia; Duševné choroby; Gilles de la Tourette syndróm (chronický generalizovaný tik); Súbežné užívanie inhibítorov MAO alebo ich užívanie počas 2 týždňov pred vymenovaním lieku Meridia ® a 2 týždne po ňom; užívanie iných liekov pôsobiacich na centrálny nervový systém, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu (napríklad antidepresíva, antipsychotiká); prášky na spanie obsahujúce tryptofán, ako aj iné centrálne pôsobiace lieky na chudnutie alebo na liečbu duševných porúch; Kardiovaskulárne ochorenia (v anamnéze a v súčasnosti): IHD (angina pectoris, infarkt myokardu); dekompenzované chronické srdcové zlyhanie; okluzívne ochorenia periférnych artérií; tachykardia, arytmia; Nekontrolovaná arteriálna hypertenzia (TK nad 145/90 mmHg); tyreotoxikóza; Ťažká dysfunkcia pečene a/alebo obličiek; Benígna hyperplázia prostaty; feochromocytóm; glaukóm s uzavretým uhlom; Preukázaná závislosť od drog, drog alebo alkoholu; tehotenstvo; Obdobie laktácie ( dojčenie); Deti a dospievajúci do 18 rokov; Vek nad 65 rokov; Intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia; Nainštalované zvýšená citlivosť na sibutramín alebo iné zložky lieku. S opatrnosť Arteriálna hypertenzia v anamnéze; Chronické zlyhanie obehu; Choroby koronárnych artérií (vrátane anamnézy); Kŕče (vrátane histórie); epilepsia; Mierna až stredne závažná dysfunkcia pečene a/alebo obličiek, cholelitiáza; Sklon ku krvácaniu, poruchy krvácania, užívanie liekov, ktoré ovplyvňujú hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek; História motorických a verbálnych tikov; Glaukóm.
cerebrovaskulárne ochorenia (mŕtvica, prechodné poruchy cerebrálny obeh);
TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA Meridia ® by ste nemali užívať počas tehotenstva a laktácie (dojčenie), keďže doteraz nie je dostatok výskumov o bezpečnosti Meridie ® na plod. Ženy v plodnom veku pacientky užívajúce Meridiu ® musia používať antikoncepčné metódy.
ŠPECIÁLNE POKYNY Liek Meridia ® by sa mal užívať len v prípadoch, keď sú všetky neliekové opatrenia na chudnutie neúčinné – ak je úbytok hmotnosti za 3 mesiace nižší ako 5 kg. Ak sa chcete rozhodnúť, či užiť liek Meridia ®, musíte sa poradiť s lekárom, aj keď ste ho predtým museli v tejto veci kontaktovať. Liečba Meridiou ® by sa mala vykonávať v rámci komplexná terapia chudnutie pod dohľadom lekára s praktickými skúsenosťami s liečbou obezity. Komplexná terapia zahŕňa zmenu stravy a životného štýlu a zvýšenie fyzická aktivita. Dôležitou zložkou terapie je vytváranie predpokladov na trvalé zmeny stravovacích návykov a životného štýlu, ktoré sú potrebné na udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti aj po vysadení medikamentóznej terapie. Pacienti musia v rámci liečby Meridiou ® zmeniť svoj životný štýl a návyky tak, aby sa zabezpečilo udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti aj po ukončení liečby. Pacientom by malo byť jasné, že nedodržanie týchto požiadaviek povedie k opakovanému prírastku hmotnosti a opakovaným návštevám u ich lekára. U pacientov s komorbiditami spojenými s obezitou sa odporúča pokračovať v liečbe len vtedy, ak je úbytok hmotnosti spojený s klinickým zlepšením iných parametrov, napríklad so zlepšením lipidového profilu u pacientov s dyslipidémiou alebo so zlepšením glykemického profilu u pacientov s diabetes mellitus. U niektorých pacientov vedie sibutramín k významnému zvýšeniu krvného tlaku a/alebo zvýšeniu srdcovej frekvencie. Pacienti užívajúci Meridiu ® by si mali pravidelne merať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. V prvých 3 mesiacoch liečby je potrebné tieto parametre sledovať každé 2 týždne, od 4. do 6. mesiaca – raz za mesiac a potom pravidelne, najmenej však raz za 3 mesiace. Ak sa počas dvoch po sebe nasledujúcich návštev zistí zvýšenie srdcovej frekvencie ≥ 10 úderov/min alebo systolický/diastolický krvný tlak ≥ 10 mmHg, liečba sa má prerušiť. U pacientov, ktorých krvný tlak počas opakovaných meraní dvakrát prekročil 145/90 mmHg, sa má liečba Meridiou ® prerušiť. U pacientov so syndrómom spánkového apnoe je potrebné obzvlášť starostlivo sledovať hladiny krvného tlaku. Hoci sa nepreukázala súvislosť medzi užívaním sibutramínu a rozvojom primárnej pľúcnej hypertenzie, vzhľadom na dobre známe riziko liekov v tejto skupine je pri pravidelnom lekárskom sledovaní potrebné venovať osobitnú pozornosť symptómom, ako je progresívna dýchavičnosť ( ťažkosti s dýchaním), bolesť na hrudníku a opuch nôh. Pri súčasnom užívaní sibutramínu a iných inhibítorov spätného vychytávania serotonínu je zvyčajne zvýšené riziko krvácania. U pacientov s predispozíciou ku krvácaniu alebo užívaniu liekov, ktoré ovplyvňujú hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek, sa má sibutramín podávať opatrne. Ak vynecháte dávku lieku Meridia ® , v ďalšej dávke by ste nemali užiť dvojnásobnú dávku lieku, odporúča sa pokračovať v užívaní lieku podľa predpísaného režimu. Dĺžka užívania Meridie ® by nemala presiahnuť 1 rok. Hoci neexistujú žiadne klinické dôkazy o závislosti na sibutramíne, mali by ste zistiť, či pacient nemá v anamnéze drogovú závislosť a venovať pozornosť možným príznakom zneužívania drog. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, môžu obmedziť duševnú aktivitu, pamäť a rýchlosť reakcie. A hoci v štúdiách sibutramín neovplyvnil tieto funkcie, užívanie lieku Meridia ® môže obmedziť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
PREDÁVKOVAŤ K dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní sibutramínom. Pacient má informovať svojho lekára v prípade podozrenia na predávkovanie. Najbežnejší Nežiaduce reakcie spojené s predávkovaním: tachykardia, arteriálna hypertenzia, bolesť hlavy, závrat. Liečba: Neexistuje žiadna špeciálna liečba ani špecifické antidotá. Je potrebné vykonať všeobecné opatrenia zamerané na udržanie vitálnych dôležité funkcie telo: zabezpečte voľné dýchanie, sledujte stav kardiovaskulárneho systému a v prípade potreby vykonajte podpornú symptomatickú liečbu. Včasná aplikácia aktívne uhlie, ako aj výplach žalúdka môže znížiť príjem sibutramínu v tele. Štúdie u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek na dialýze ukázali, že metabolity sibutramínu nie sú významne eliminované hemodialýzou.
DROGOVÉ INTERAKCIE Lieky, ktoré inhibujú cytochróm CYP3A4 Súčasné podávanie liekov, ktoré inhibujú aktivitu tohto enzýmu, ako je ketokonazol, erytromycín, cimetidín v kombinácii so sibutramínom, viedlo k zvýšeniu jeho koncentrácií v krvnej plazme. Pri súčasnom použití sibutramínu s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu izoenzýmov cytochrómu P450, je potrebná opatrnosť. Lieky ovplyvňujúce hemostázu a funkciu krvných doštičiek U pacientov užívajúcich sibutramín boli pozorované ojedinelé prípady krvácania. Hoci príčinná súvislosť zostáva nejasná, pri predpisovaní sibutramínu pacientom s predispozíciou ku krvácaniu, ako aj pri súbežnom užívaní iných liekov ovplyvňujúcich hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek so sibutramínom je potrebná opatrnosť. inhibítory MAO Užívanie sibutramínu súčasne s inhibítormi MAO je kontraindikované. Pred začatím liečby sibutramínom sa má po vysadení inhibítorov MAO dodržať interval aspoň 2 týždňov. Súčasné užívanie viacerých liekov, z ktorých každý zvyšuje hladiny serotonínu v mozgu, môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu. Sérotonínový syndróm sa zriedkavo vyskytol pri súbežnom užívaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) s určitými liekmi na migrénu alebo s určitými opiátmi, alebo pri súčasnom užívaní dvoch SSRI. Keďže sibutramín inhibuje spätné vychytávanie serotonínu, nemal by sa užívať súčasne s inými liekmi, ktoré zvyšujú hladiny serotonínu v mozgu. Lieky, ktoré zvyšujú krvný tlak a srdcovú frekvenciu Liekové interakcie pri súčasnom užívaní sibutramínu s liekmi, ktoré zvyšujú krvný tlak a srdcovú frekvenciu, neboli v súčasnosti úplne študované. Do tejto skupiny liekov patria dekongestanty, lieky na potlačenie kašľa, nachladnutie a alergie, ktoré obsahujú efedrín alebo pseudoefedrín. Preto je v prípadoch súčasného užívania týchto liekov so sibutramínom potrebná opatrnosť. Perorálne antikoncepčné prostriedky Sibutramín neovplyvňuje účinok perorálnych kontraceptív. Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém Kombinované užívanie sibutramínu s liekmi na chudnutie, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém alebo liekmi na liečbu duševných porúch, je kontraindikované. Etanol Pri súčasnom podaní 20 mg sibutramínu s jednou dávkou alkoholu (0,5 ml/kg) sa nezistilo žiadne ďalšie zhoršenie kognitívnych a psychomotorických reakcií. Súčasné užívanie sibutramínu a etanolu sa však neodporúča.
PODMIENKY SKLADOVANIA A TERMÍNY EXPIRácie Droga patrí do zoznamu účinných látok schválených nariadením vlády Ruskej federácie z 29. decembra 2007 N 964. Liek sa má uchovávať na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.
Analógy |
|||||||||||||
|
|||||||||||||
| Lindaxa kapsuly 10 mg N30 | 767.00 | ||||||||||||
| Lindaxa kapsuly 15 mg N30 | 1050.80 | ||||||||||||
| Lindaxa kapsuly 15 mg N90 | 2576.50 | ||||||||||||
| sibutramín | |||||||||||||
| sibutramín* | |||||||||||||
| Sibutramín hydrochlorid monohydrát | |||||||||||||
| Slimia | |||||||||||||
Zdroj informácií: Vidal Directory
- stredomorská strava
Ďalej >
Meridia(Meridia) - liek na chudnutie, regulátor chuti do jedla. Postupné znižovanie telesnej hmotnosti o 5-10% a dlhodobé udržiavanie zníženej telesnej hmotnosti, ktoré je 3-5x účinnejšie prísne diéty A fyzická aktivita. Nutričná obezita s indexom telesnej hmotnosti 30 kg/m2 alebo viac; alimentárna obezita s indexom telesnej hmotnosti 27 kg/m2 alebo viac, s rizikovými faktormi spôsobenými nadmernou telesnou hmotnosťou (diabetes mellitus 2. typu, dyslipoproteinémia). Anorexigénny liek. Inhibuje spätné vychytávanie monoamínov (serotonínu (5-HT) a norepinefrínu) a uplatňuje svoj účinok in vivo prostredníctvom metabolitov, ktoré sú sekundárnymi a primárnymi amínmi. Sibutramín a jeho metabolity nie sú ani látky uvoľňujúce monoamíny, ani inhibítory MAO; nemajú afinitu k Vysoké číslo neurotransmiterové receptory vrátane serotonergných (5-HT1-, 5-HT1a-, 5-HT1b-, 5-HT2a-, 5-HT2c-), adrenergných (beta1-, beta2-, beta3-, alfa1-, alfa2-), dopamínergné (D1-, D2-), muskarínové, histamínergné (H1-), benzodiazepínové a NMDA receptory. K strate telesnej hmotnosti dochádza v dôsledku zvýšeného pocitu sýtosti a zvýšenej termogenézy.
Indikácie na použitie:
Droga Meridia sa predpisujú na komplexnú udržiavaciu terapiu pacientov s nadváhou a alimentárnou obezitou s indexom telesnej hmotnosti 30 kg/m2 alebo vyšším alebo s indexom telesnej hmotnosti 27 kg/m2 a viac, ale za prítomnosti iných rizikových faktorov spôsobených nadbytočnou telesnou hmotnosťou hmotnosti (cukrovka typu 2, dyslipoproteinémia).
Spôsob aplikácie:
Droga Meridia užívané perorálne, 1-krát denne (ráno), počiatočná dávka - 10 mg (ak je zle tolerovaná, môže sa užiť 5 mg); pri nedostatočnej účinnosti sa po 4 týždňoch dávka zvýši na 15 mg/deň. Trvanie liečby - 1 rok.
Vedľajšie účinky:
Z nervového systému a zmyslových orgánov: > 10 % - nespavosť; 1-10% - bolesť hlavy, závrat, úzkosť, parestézia, zmena chuti; v ojedinelých prípadoch - záchvaty (0,1%); akútna psychóza (u jedného pacienta so schizoafektívnou poruchou).
Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): 1-10% - tachykardia, búšenie srdca, zvýšený krvný tlak, vazodilatácia (prekrvenie kože s pocitom tepla); v ojedinelých prípadoch - Henochova-Schönleinova choroba, trombocytopénia.
Z gastrointestinálneho traktu: > 10 % - sucho v ústach, strata chuti do jedla, zápcha, hnačka; 1-10% - nevoľnosť, exacerbácia hemoroidov.
Zvonku genitourinárny systém: v ojedinelých prípadoch - akútna intersticiálna nefritída, mesangiokapilárna glomerulonefritída.
Ostatné: 1-10% - potenie; zvýšenie sérových koncentrácií AST, ALT, gama-glutamyltransferázy, LDH, alkalickej fosfatázy, bilirubínu (menej ako 1,6 % prípadov).
Kontraindikácie:
Precitlivenosť, prítomnosť organických príčin obezity, neurotická anorexia, bulímia, duševná choroba syndróm Gilles de la Tourette, ischemickej choroby srdce, dekompenzované srdcové zlyhanie, vrodené chyby srdcové ochorenia, okluzívne ochorenia periférnych tepien, tachykardia, arytmia, cerebrovaskulárne ochorenia (mŕtvica, prechodné cerebrovaskulárne príhody), arteriálna hypertenzia (TK > 145/90 mm Hg), hypertyreóza, ťažká dysfunkcia pečene alebo obličiek, benígna hyperplázia prostaty sprevádzaná prítomnosťou zvyškového moču, feochromocytóm, glaukóm, preukázaná farmakologická, drogová a alkoholová závislosť, súčasné užívanie alebo obdobie kratšie ako 2 týždne po vysadení inhibítorov MAO alebo iné.
lieky pôsobiace na centrálny nervový systém (vrátane antidepresív, antipsychotík, tryptofánu), ako aj iné lieky na chudnutie, tehotenstvo, dojčenie.
Epilepsia, motoricko-verbálny tik (mimovoľné svalové kontrakcie, poruchy artikulácie), detský a starší vek(bezpečnosť a účinnosť použitia u detí do 18 rokov a u osôb starších ako 65 rokov nebola stanovená).
Interakcia s inými liekmi:
Inhibítory mikrozomálnej oxidácie, vrát. Inhibítory P450 3A4 (ketokonazol, erytromycín, cyklosporín atď.) znižujú Cl sibutramínu. Lieky so serotonergnou aktivitou zvyšujú riziko vzniku serotonínového syndrómu (nepokoj, potenie, hnačka, horúčka, arytmia, kŕče atď.).
Tehotenstvo:
Droga Meridia kontraindikované (u žien sa nevykonali adekvátne kontrolované štúdie).
Predávkovanie:
Symptómy: zvýšená závažnosť vedľajších účinkov.
Liečba: užívanie aktívneho uhlia, symptomatická terapia, sledovanie vitálnych funkcií, so zvýšeným krvným tlakom a tachykardiou - predpisovanie betablokátorov.
Podmienky a obdobia skladovania:
Droga Meridia patrí do zoznamu účinných látok.
Droga Meridia by mal byť skladovaný na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.
Formulár na uvoľnenie:
Tvrdé želatínové kapsuly, so žltým telom a modrým uzáverom, s potlačou „10“; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely, voľne sypký prášok.
Tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a modrým uzáverom, s potlačou „15“; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely, voľne sypký prášok.
zlúčenina:
1 kapsula Meridia obsahuje monohydrát sibutramíniumchloridu 10 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, indigodín (E132), oxid titaničitý (E171), nátriumlaurylsulfát, atrament (sivý), chinolínová žltá.
7 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
1 kapsula Meridia obsahuje monohydrát sibutramíniumchloridu 15 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, indigotín (E132), oxid titaničitý (E171), želatína, nátriumlaurylsulfát, atrament (sivý), chinolínová žltá.
Okrem toho:
Krvný tlak a pulz je potrebné monitorovať každé 2 týždne počas prvých 2 mesiacov liečby a potom raz za mesiac. U pacientov s arteriálnou hypertenziou pri hladinách krvného tlaku< 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg liečba by mala byť zastavená. Výskyt bolesti na hrudníku, progresívna dyspnoe (ťažkosti s dýchaním) a opuchy dolných končatín počas liečby môžu naznačovať rozvoj pľúcnej hypertenzie (v tomto prípade sa musíte poradiť s lekárom).
Neodporúča sa súbežné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval (astemizol, terfenadín, antiarytmiká a iné), liekov s obsahom efedrínu, fenylpropanolamínu, pseudoefedrínu a pod. (riziko zvýšeného krvného tlaku a zrýchleného tepu), ako aj ako iné anorexigénne lieky s centrálnym mechanizmom účinku. Opatrnosť je potrebná na pozadí hypokália a hypomagneziémie a v prípadoch mierneho až stredne ťažkého poškodenia funkcie pečene a obličiek.
Treba mať na pamäti, že sibutramín môže znižovať slinenie a prispievať k rozvoju zubného kazu, periodontálneho ochorenia, kandidózy a nepohodlia v ústach. Počas liečby sa odporúča obmedziť konzumáciu alkoholu. Nemali by ho používať vodiči pri práci Vozidlo a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou. Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby používať primeranú antikoncepciu.
Použitie je možné len v prípadoch, keď sú všetky ostatné opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti neúčinné. Liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára so skúsenosťami s korekciou obezity ako súčasť komplexnej terapie (diéta, zmeny stravovacích návykov a životného štýlu, zvýšená fyzická aktivita). Obdobie podávania dávky 15 mg má byť časovo obmedzené.
Je zlé, keď nadváhu nechce odísť, napriek akejkoľvek snahe. Je to ešte horšie, ak počet kíl navyše už dosiahol kritický bod, v ktorom lekári diagnostikujú obezitu. V tomto prípade nezostáva nič iné, len privolať na pomoc farmaceutiká. Lieky Je veľa takých, ktoré bojujú s prebytočným tukom. Jednou z nich je Meridia.
Čo je Meridia?
"Meridia" nie je doplnok stravy, nie je vitamín, ale liek vyvinutý nemeckými lekárnikmi, takže ho musíte brať vážne. Jeho hlavnou úlohou je potlačiť chuť do jedla. A dosahuje sa pôsobením látok, ktoré sú súčasťou lieku:
- sibutramin - spočiatku sa doň vkladali nádeje ako do antidepresív, no nesplnil ich, no vďaka svojmu bočné vlastnosti liek sa stal anorektikom, to znamená, že potláča chuť do jedla;
- horečnatá soľ kyseliny stearovej – aktívne sa používa v Potravinársky priemysel ako stabilizátor s kódom E572 je v medicíne stearan horečnatý určený na posilnenie nervový systém, uistite sa, že telo dobre absorbuje vápnik;
- koloidný silikón dioxín - používa sa ako zložka v mnohých liekoch ako antiadhezívny prostriedok, to znamená látka, ktorá zabraňuje zlepeniu iných zložiek;
- mikrokryštalická celulóza je rastlinná látka, ktorá čistí telo a odstraňuje toxíny;
- Monohydrát laktózy – používa sa ako analóg cukru vo liečivách.
Úlohou tabliet Meridia vo všeobecnosti je blokovať pocit hladu, takže ak je nedostatok živiny chudnúci človek netrpel fyzicky a psychicky.
Ako užívať Meridiu
Liek je dostupný v kapsulách (10 mg), ktoré sa užívajú perorálne raz denne s vodou, najlepšie ráno nalačno. však špeciálne pokyny Neexistujú žiadne informácie o kombinácii s jedlom, takže tablety sa môžu užívať pred jedlom aj počas jedla. Minimálny priebeh prijatia je tri mesiace, maximálny jeden rok. Ak sa pri špecifikovanej dávke nedosiahne žiadny výrazný účinok alebo sa hmotnosť stráca príliš pomaly, ale pacient nepociťuje fyzické nepohodlie, môže sa dávka zvýšiť na jeden a pol tablety denne, to znamená až na 15 mg .
Skôr ako začnete, je potrebné zvážiť niekoľko dôležitých pokynov:
- Meridia je liek, ktorý sa má užívať len na lekársky predpis. Len to nepredávajú v lekárňach.
- Táto droga je extrémnym opatrením, ku ktorému sa uchýli, ak všetky ostatné metódy boja proti nadmernej hmotnosti (diéta, cvičenie, iné drogy) boli neúspešné.
- Užívanie tabliet Meridia môže prebiehať len pod dohľadom endokrinológov a odborníkov na výživu, samoliečba v r. v tomto prípade neprijateľné.
- „Meridia“ nie je všeliekom; liečba chudnutia musí byť komplexná, to znamená úplnú zmenu životného štýlu so zahrnutím fyzickej aktivity do denného režimu, opustenie bežnej stravy a dodatočnú liekovú terapiu.
- Ak vás účinok užívania neuspokojí, nemôžete si dávku sami zvýšiť, inak hrozí poškodenie zdravia.
Dobrým výsledkom liečby je postupná strata hmotnosti - asi 5% z celkovej hmotnosti počas 2-3 mesiacov.
Pozitívne vlastnosti tabliet Meridia
Droga skutočne pomáha schudnúť. Kapsuly Meridia znižujú túžbu po jedle a dodávajú vám pocit sýtosti s malým denným kalorickým príjmom. Okrem toho regulujú metabolizmus, nútia črevá pracovať podľa harmonogramu a celkovo telo energeticky náročnejšie a zároveň ho zbavujú toxínov. To všetko prispieva k strate nadbytočných kilogramov. Na toto pozitívne vlastnosti lieky dochádzajú.
Negatívne vlastnosti tabliet Meridia
Hlavná látka lieku Meridia, sibutramín, je v mnohých krajinách sveta oficiálne zakázaná kvôli svojim psychotropným vlastnostiam. A tam, kde je to povolené, sa odporúča len pre ťažké formy obezita. Predpokladá sa, že sibutramín má Negatívny vplyv na nervovú sústavu, narúša emocionálnu rovnováhu, spôsobuje depresiu, bráni vám primerane myslieť a je návykový. To je dôvod, prečo je zoznam vedľajších účinkov užívania tabliet Meridia pomerne dlhý:
- môžete stratiť svoje obvyklé chuťové vnemy, ale nepohodlie spôsobí sucho v ústach;
- je možný zvýšený krvný tlak a zvýšená srdcová frekvencia;
- sú možné poruchy spánku až po nespavosť;
- môžete pociťovať bolesti hlavy a nevoľnosť;
- Pripravte sa na zvýšené potenie.
Všetky tieto príznaky sa môžu objaviť ako po dlhodobom užívaní lieku, tak hneď na začiatku kurzu. Meridia je teda liek, ktorý si vyžaduje špeciálnu starostlivosť, ktorá zahŕňa pravidelné sledovanie krvného tlaku a funkcie srdca.
Okrem toho má liek veľký zoznam kontraindikácií:
- vek - tablety sa neodporúčajú osobám mladším ako 18 rokov a starším ako dôchodkový vek;
- rôzne ochorenia vrátane epilepsie, problémov s pečeňou a obličkami, nízky level krvné doštičky v krvi;
- nestabilná psychika;
- tehotenstvo a dojčenie;
- bulímia a anorexia v dôsledku nervozity;
- problémy s alkoholom alebo drogami.
Okrem toho by liek mali užívať s opatrnosťou tí, ktorí súbežne podstupujú inú liečbu, pretože Meridia sa dobre nekombinuje s niektorými inými liekmi.
Existuje ďalšia nevýhoda lieku - jeho cena. Tablety Meridia nie sú najlacnejšou možnosťou terapie na zníženie hmotnosti.
Centrálne pôsobiaci liek na liečbu obezity
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Kapsuly tvrdá želatína, so žltým telom a modrým uzáverom, s pretlačeným „10“; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely, voľne sypký prášok.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, indigodín (E132), oxid titaničitý (E171), laurylsulfát sodný, atrament (sivý), chinolínová žltá.
7 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
Kapsuly tvrdá želatína, s bielym telom a modrou čiapočkou, s potlačou „15“; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely, voľne sypký prášok.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, indigotín (E132), oxid titaničitý (E171), želatína, nátriumlaurylsulfát, atrament (sivý), chinolínová žltá.
14 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
farmakologický účinok
Liek na liečbu obezity. Terapeutický účinok sibutramínu je spôsobený jeho metabolitmi, ktoré patria k primárnym a sekundárnym amínom (metabolit M1 a metabolit M2) a sú inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (5-hydroxytryptamín; 5-HT) a dopamínu. V ľudskom mozgovom tkanive metabolity M1 a M2 potláčajú spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu 3-krát aktívnejšie ako: 73 %, 54 %, 16 %, v tomto poradí.
Sibutramín a jeho metabolity neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov a neinhibujú MAO. Majú nízku afinitu k veľkému počtu neurotransmiterových receptorov, vr. serotonergné (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenergné (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamínové (D 1 , D 2), muskarínové, histamínové (H 1), benzodiazepínové a glutamátové NMDA receptory.
V klinických štúdiách u ľudí sa preukázalo, že sibutramín znižuje telesnú hmotnosť zvýšením sýtosti. Existujú dôkazy o súvislosti medzi teplotvorným účinkom lieku a inhibíciou adaptívneho spomalenia metabolizmu počas chudnutia. Strata hmotnosti vyvolaná sibutramínom je sprevádzaná priaznivými zmenami lipidového profilu a plazmatických hladín u pacientov s dyslipidémiou a diabetes mellitus 2. typu.
Farmakokinetika
Odsávanie
Sibutramín sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu a podlieha významnému efektu prvého prechodu pečeňou. Cmax liečiva sa pozorovalo 1,2 hodiny po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg sibutramínu.
Distribúcia a metabolizmus
Sibutramín sa metabolizuje izoenzýmom CYP3A4 na demetylované metabolity M1 a M2. Farmakologicky aktívne metabolity M1 a M2 dosahujú Cmax po 3 hodinách.Ukázalo sa, že lineárna kinetika sa vyskytuje v rozsahu dávok od 10 do 30 mg a nepozoruje sa žiadna od dávky závislá zmena T1/2, ale dochádza k priamo úmernému zvýšeniu v koncentrácii liečiva v krvnej plazme . Pri opakovaných dávkach Css metabolitov sa M1 a M2 dosiahli do 4 dní a pozorovala sa takmer dvojnásobná akumulácia. Farmakokinetika sibutramínu a jeho metabolitov u obéznych pacientov je podobná ako u pacientov s normálnou telesnou hmotnosťou.
Väzba sibutramínu a jeho metabolitov M1 a M2 na plazmatické proteíny sa vyskytuje na úrovniach približne 97 %, 94 % a 94 %, v uvedenom poradí.
Primárnym štádiom eliminácie sibutramínu a jeho aktívnych metabolitov M1 a M2 je metabolizmus v pečeni. Ostatné (neaktívne) metabolity sa vylučujú najmä obličkami, ako aj črevami v pomere 10:1.
T1/2 sibutramínu je 1,1 hodiny, T1/2 metabolitov M1 a M2 je 14 hodín a 16 hodín.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
V súčasnosti dostupné relatívne obmedzené údaje nenaznačujú existenciu klinicky významných rozdielov vo farmakokinetike medzi mužmi a ženami.
Farmakokinetika pozorovaná u starších zdravých pacientov (priemerný vek 70 rokov) je podobná ako u mladých pacientov.
Porucha funkcie obličiek nemá žiadny vplyv na AUC aktívnych metabolitov M1 a M2, s výnimkou metabolitu M2 u dialyzovaných pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek. Ich endogénny klírens kreatinínu bol približne 2-krát nižší ako u zdravých jedincov (CL>80 ml/min).
U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene bola AUC aktívnych metabolitov M1 a M2 o 24 % vyššia po jednorazovej dávke sibutramínu.
Indikácie
— nutričná obezita s indexom telesnej hmotnosti (BMI) 30 kg/m2 alebo viac;
- nutričná obezita s BMI 27 kg/m2 alebo viac v kombinácii s diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od inzulínu) alebo dyslipoproteinémiou.
Kontraindikácie
- prítomnosť organických príčin obezity (napríklad hypotyreóza);
- závažné poruchy príjmu potravy - mentálna anorexia alebo mentálna bulímia;
- duševná choroba;
- Gilles de la Tourette syndróm (chronický generalizovaný tik);
- súčasné užívanie inhibítorov MAO alebo ich použitie 2 týždne pred vymenovaním Meridia a 2 týždne po; užívanie iných liekov pôsobiacich na centrálny nervový systém, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu (napríklad antidepresíva, antipsychotiká); prášky na spanie obsahujúce tryptofán, ako aj iné centrálne pôsobiace lieky na chudnutie alebo na liečbu duševných porúch;
— srdcovo-cievne ochorenia(história a súčasnosť): IHD (angina pectoris, infarkt myokardu); dekompenzovaný chronické zlyhanie; okluzívne ochorenia periférnych artérií; tachykardia, arytmia;
cerebrovaskulárne ochorenia (mŕtvica, prechodné cerebrovaskulárne príhody);
— nekontrolovaná arteriálna hypertenzia (TK nad 145/90 mmHg);
- tyreotoxikóza;
- závažná dysfunkcia pečene a/alebo obličiek;
- benígna hyperplázia prostaty;
- feochromocytóm;
- glaukóm s uzavretým uhlom;
— preukázaná závislosť od drog, drog alebo alkoholu;
- tehotenstvo;
- obdobie laktácie (dojčenie);
- deti a dospievajúci do 18 rokov;
— vek nad 65 rokov;
- intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
- preukázaná precitlivenosť na sibutramín alebo iné zložky lieku.
S opatrnosť
- anamnéza arteriálnej hypertenzie;
— chronické obehové zlyhanie;
— ochorenia koronárnych artérií (vrátane anamnézy);
— kŕče (vrátane histórie);
- epilepsia;
- mierna až stredne závažná porucha funkcie pečene a/alebo obličiek, cholelitiáza;
- sklon ku krvácaniu, poruchy krvácania, užívanie liekov ovplyvňujúcich hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek;
- história motorických a verbálnych tikov;
- glaukóm.
Dávkovanie
Dávka sa nastavuje individuálne v závislosti od znášanlivosti a klinickej účinnosti. Ako úvodnú dávku užite 1 kapsulu Meridia 10 mg denne. U pacientov, ktorí slabo reagujú na užívanie Meridie 10 mg (úbytok hmotnosti menej ako 2 kg za prvé 4 týždne), za predpokladu, že liek je dobre znášaný, možno dennú dávku zvýšiť na 15 mg, t.j. 1 kapsula Meridia 15 mg. U pacientov, ktorí slabo reagujú na Meridiu 15 mg (úbytok hmotnosti menej ako 2 kg počas prvých 4 týždňov), sa má ďalšia liečba týmto liekom prerušiť.
Kapsuly Meridia sa majú užívať ráno, bez žuvania a s dostatočným množstvom tekutiny (pohár vody). Liek sa môže užívať nalačno alebo kombinovať s jedlom.
Liečba nemá pokračovať dlhšie ako 3 mesiace u pacientov, ktorí dobre nereagujú na terapiu, t.j. u ktorých sa nepodarí dosiahnuť 5 % zníženie telesnej hmotnosti od počiatočnej úrovne do 3 mesiacov liečby. Liečba nemá pokračovať, ak počas liečby Meridiou po dosiahnutí zníženia telesnej hmotnosti pacient priberie na telesnej hmotnosti 3 kg alebo viac. Dĺžka liečby Meridiou nemá presiahnuť 1 rok.
Vedľajšie účinky
Najčastejšie sa vedľajšie účinky vyskytujú na začiatku liečby (v prvých 4 týždňoch). Ich závažnosť a frekvencia časom slabnú. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a reverzibilné.
Vedľajšie účinky, v závislosti od účinku na orgány a systémy, sú uvedené v nasledujúcom poradí: veľmi často (≥ 10 %), často (≥ 1 %,<10%).
Často: nespavosť, sucho v ústach, zápcha.
Zo strany centrálneho nervového systému:často bolesť hlavy, závrat, úzkosť, parestézia, zmena chuti.
často - tachykardia, palpitácie, zvýšený krvný tlak, vazodilatácia/hyperémia kože s pocitom tepla. V klinických štúdiách sa pozorovalo zvýšenie systolického a diastolického krvného tlaku v pokoji v priemere o 2-3 mm Hg. a zvýšenie srdcovej frekvencie o 3-7 úderov/min. U niektorých pacientov došlo k výraznejšiemu zvýšeniu krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Klinicky významné zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie sa pozorovalo hlavne na začiatku liečby (prvých 4-12 týždňov). V takýchto prípadoch sa má liečba prerušiť.
často - nevoľnosť, exacerbácia hemoroidov.
Z kože:často - potenie.
Ďalšie nežiaduce reakcie boli hlásené počas postmarketingových štúdií a sú uvedené nižšie podľa orgánových systémov.
Z kardiovaskulárneho systému: fibrilácia predsiení.
Z hematopoetického systému: trombocytopénia.
Z imunitného systému: alergické reakcie z precitlivenosti (od stredne závažných kožných vyrážok, svrbenia a urtikárie až po angioedém / Quinckeho edém / a anafylaxiu).
Mentálne poruchy: depresie, psychózy, stavy samovražedných myšlienok, samovraždy a mánie. Ak sa takéto stavy vyskytnú, liek sa musí vysadiť.
Z nervového systému: kŕče, ospalosť, emočná labilita, zhoršenie krátkodobej pamäti.
Zo strany orgánu zraku: rozmazané videnie („rozmazané pred očami“).
Z tráviaceho systému: hnačka, vracanie, bolesť brucha, zvýšená chuť do jedla, smäd, reverzibilné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov v krvi.
Z kože: alopécia, Henochova-Schönleinova purpura.
Z močového systému: akútna intersticiálna nefritída, retencia moču.
Z reprodukčného systému: poruchy ejakulácie/orgazmu, impotencia, menštruačné nepravidelnosti, krvácanie z maternice.
Ostatné: rinitída, sinusitída, bolesť chrbta, syndróm podobný chrípke, periférny edém, krvácanie.
Abstinenčné reakcie ako bolesť hlavy alebo zvýšená chuť do jedla sú zriedkavé.
Predávkovanie
K dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní sibutramínom. Pacient má informovať svojho lekára v prípade podozrenia na predávkovanie.
Najbežnejší Nežiaduce reakcie spojené s predávkovaním: tachykardia, arteriálna hypertenzia, bolesť hlavy, závrat.
Liečba: Neexistuje žiadna špeciálna liečba ani špecifické antidotá. Je potrebné vykonať všeobecné opatrenia zamerané na udržanie vitálnych funkcií tela: poskytnúť, monitorovať stav kardiovaskulárneho systému a v prípade potreby vykonať aj podpornú symptomatickú terapiu. Včasné použitie aktívneho uhlia, ako aj výplach žalúdka, môže znížiť príjem sibutramínu v tele. Štúdie u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek na dialýze ukázali, že metabolity sibutramínu nie sú významne eliminované hemodialýzou.
Liekové interakcie
Lieky, ktoré inhibujú cytochróm CYP3A4
Súčasné podávanie liekov, ktoré inhibujú aktivitu tohto enzýmu, ako je ketokonazol, erytromycín, cimetidín v kombinácii so sibutramínom, viedlo k zvýšeniu jeho koncentrácií v krvnej plazme. Pri súčasnom použití sibutramínu s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu izoenzýmov cytochrómu P450, je potrebná opatrnosť.
Lieky ovplyvňujúce hemostázu a funkciu krvných doštičiek
U pacientov užívajúcich sibutramín boli pozorované ojedinelé prípady krvácania. Hoci príčinná súvislosť zostáva nejasná, pri predpisovaní sibutramínu pacientom s predispozíciou ku krvácaniu, ako aj pri súbežnom užívaní iných liekov ovplyvňujúcich hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek so sibutramínom je potrebná opatrnosť.
inhibítory MAO
Užívanie sibutramínu súčasne s inhibítormi MAO je kontraindikované. Pred začatím liečby sibutramínom sa má po vysadení inhibítorov MAO dodržať interval aspoň 2 týždňov. Súčasné užívanie viacerých liekov, z ktorých každý zvyšuje hladiny serotonínu v mozgu, môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu. Sérotonínový syndróm sa zriedkavo vyskytol pri súbežnom užívaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) s určitými liekmi na migrénu alebo s určitými opiátmi, alebo pri súčasnom užívaní dvoch SSRI. Keďže sibutramín inhibuje spätné vychytávanie serotonínu, nemal by sa užívať súčasne s inými liekmi, ktoré zvyšujú hladiny serotonínu v mozgu.
Lieky, ktoré zvyšujú krvný tlak a srdcovú frekvenciu
Liekové interakcie pri súčasnom užívaní sibutramínu s liekmi, ktoré zvyšujú krvný tlak a srdcovú frekvenciu, neboli v súčasnosti úplne študované. Do tejto skupiny liekov patria dekongestanty, lieky na potlačenie kašľa, nachladnutie a alergie, ktoré obsahujú efedrín alebo pseudoefedrín. Preto je v prípadoch súčasného užívania týchto liekov so sibutramínom potrebná opatrnosť.
Perorálne antikoncepčné prostriedky
Sibutramín neovplyvňuje účinok perorálnych kontraceptív.
Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém
Kombinované užívanie sibutramínu s liekmi na chudnutie, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém alebo liekmi na liečbu duševných porúch, je kontraindikované.
Etanol
Pri súčasnom podaní 20 mg sibutramínu s jednou dávkou alkoholu (0,5 ml/kg) sa nezistilo žiadne ďalšie zhoršenie kognitívnych a psychomotorických reakcií. Súčasné užívanie sibutramínu a etanolu sa však neodporúča.
špeciálne pokyny
Meridia sa má užívať len v prípadoch, keď sú všetky neliekové opatrenia na chudnutie neúčinné – ak je úbytok hmotnosti za 3 mesiace nižší ako 5 kg.
Ak sa chcete rozhodnúť, či máte užívať Meridiu, musíte sa poradiť s lekárom, a to aj vtedy, ak ste ho v tejto veci museli v minulosti kontaktovať.
Liečba Meridiou sa má vykonávať ako súčasť komplexnej liečby na zníženie telesnej hmotnosti pod dohľadom lekára s praktickými skúsenosťami s liečbou obezity. Komplexná terapia zahŕňa tak zmenu stravovania a životného štýlu, ako aj zvýšenie fyzickej aktivity. Dôležitou zložkou terapie je vytváranie predpokladov na trvalé zmeny stravovacích návykov a životného štýlu, ktoré sú potrebné na udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti aj po vysadení medikamentóznej terapie. V rámci liečby Meridiou musia pacienti zmeniť svoj životný štýl a návyky tak, aby sa zabezpečilo udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti aj po ukončení liečby. Pacientom by malo byť jasné, že nedodržanie týchto požiadaviek povedie k opakovanému prírastku hmotnosti a opakovaným návštevám u ich lekára.
U pacientov s komorbiditami spojenými s obezitou sa odporúča pokračovať v liečbe len vtedy, ak je úbytok hmotnosti spojený s klinickým zlepšením iných parametrov, napríklad so zlepšením lipidového profilu u pacientov s dyslipidémiou alebo so zlepšením glykemického profilu u pacientov s diabetes mellitus.
U niektorých pacientov vedie sibutramín k významnému zvýšeniu krvného tlaku a/alebo zvýšeniu srdcovej frekvencie. Pacienti užívajúci Meridiu by si mali pravidelne merať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. V prvých 3 mesiacoch liečby je potrebné tieto parametre sledovať každé 2 týždne, od 4. do 6. mesiaca – raz za mesiac a potom pravidelne, najmenej však raz za 3 mesiace. Ak sa počas dvoch po sebe nasledujúcich návštev zistí zvýšenie srdcovej frekvencie ≥ 10 úderov/min alebo systolický/diastolický krvný tlak ≥ 10 mmHg, liečba sa má prerušiť. U pacientov, ktorých krvný tlak počas opakovaných meraní dvakrát prekročil 145/90 mmHg, sa má liečba Meridiou prerušiť.
U pacientov so syndrómom spánkového apnoe je potrebné obzvlášť starostlivo sledovať hladiny krvného tlaku.
Hoci sa nepreukázala súvislosť medzi užívaním sibutramínu a rozvojom primárnej pľúcnej hypertenzie, vzhľadom na dobre známe riziko liekov v tejto skupine je pri pravidelnom lekárskom sledovaní potrebné venovať osobitnú pozornosť symptómom, ako je progresívna dýchavičnosť ( ťažkosti s dýchaním), bolesť na hrudníku a opuch nôh.
Pri súčasnom užívaní sibutramínu a iných inhibítorov spätného vychytávania serotonínu je zvyčajne zvýšené riziko krvácania. U pacientov s predispozíciou ku krvácaniu alebo užívaniu liekov, ktoré ovplyvňujú hemostázu alebo funkciu krvných doštičiek, sa má sibutramín podávať opatrne.
Ak vynecháte dávku lieku Meridia, v ďalšej dávke by ste nemali užiť dvojnásobnú dávku lieku, odporúča sa pokračovať v užívaní lieku podľa predpísaného režimu.
Dĺžka užívania Meridie by nemala presiahnuť 1 rok.
Hoci neexistujú žiadne klinické dôkazy o závislosti na sibutramíne, mali by ste zistiť, či pacient nemá v anamnéze drogovú závislosť a venovať pozornosť možným príznakom zneužívania drog.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, môžu obmedziť duševnú aktivitu, pamäť a rýchlosť reakcie. A hoci v štúdiách sibutramín neovplyvnil tieto funkcie, užívanie Meridie môže obmedziť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Droga patrí do zoznamu účinných látok schválených nariadením vlády Ruskej federácie z 29. decembra 2007 N 964.
Liek sa má uchovávať na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.
