Valproik asit, antikonvülsan bir ilaçtır. Tedavi için yaygın olarak kullanılır farklı şekiller yetişkinlerde ve çocuklarda epilepsi (büyük ve küçük nöbetler, miyoklonik, tonik-klonik ve bipolar formlar).
eşanlamlılar Rusça
Apilepsin, Depakin, Orfiril, Konvulex.
İngilizce eş anlamlılar
V başlangıç dönemi zehirlenme, tabakayı yıkamak, ilacı aldıktan sonra 30 dakika içinde aktif karbonların girmesi ve hastanın bölümde dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. yoğun bakım... Hemodiyaliz ve zorla diürez yardımcı olabilir. Periton diyalizinin etkinliği düşük olarak değerlendirilir. Adsorban olarak aktif kömür ile hemoperfüzyonun etkinliği, plazmaferez ve kan transfüzyonu hakkında yeterli veri yoktur. Bu nedenle hastaneye yatış, plazma ilaçlarının izlenmesi ve yaşam desteği önerilir.
Acidum valproicum, Valproate, Valproic Asit, Depakote.
Araştırma yöntemi
İmmünokemilüminesan analiz.
Birimler
Mkg / ml (mililitrede mikrogram).
Araştırma için hangi biyomateryal kullanılabilir?
Venöz kan.
Çalışmaya nasıl düzgün bir şekilde hazırlanır?
- Analizden 2-3 saat önce yemek yemeyin, karbonatsız temiz su içebilirsiniz.
- Testten önce 30 dakika sigara içmeyin.
Çalışma hakkında genel bilgiler
Kilo kaybı veya alımı, yırtılmalarda değişiklikler, uyuşukluk, geçici saç dökülmesi, titreme veya parestezi. Halüsinasyonlar, kıymıklar, uyuşukluk, halüsinasyonlar, protein, hareketsizlik, yüksek tansiyon, ajitasyon, sinirlilik, kulak çınlaması, iyi huylu gastrointestinal bozukluklar, ishal, ödem, altını ıslatan çocuklar.
Semptomlar sporadik olarak ortaya çıkar. Lökopeni, trombositopeni, devam ederse sıklıkla tekrarlar, ancak tedaviden sonra düzelir. Bazı durumlarda, kemik iliği disfonksiyonu anemi, lenfopeni, nötropeni ve pansitopeniye yol açmıştır. Bazı durumlarda, sodyum valproat, cilt reaksiyonlarında kendini gösteren bağışıklık savunma mekanizmalarında değişikliklere yol açabilir.
Valproik asit, GABA-transferaz enzimini inhibe eder ve sonuç olarak, inhibitör nörotransmitter - gama-aminobütirik asit (GABA) - içeriğini arttırır. gergin sistem... Beynin merkezi yapılarında GABA birikimi koşulları altında, uyarılabilirlik eşiği ve konvülsif hazırlık seviyesi azalır.
Epilepsiden muzdarip hastalar için tüm tezahürlerinde (büyük ve küçük nöbetler, miyoklonik, tonik-klonik ve bipolar formlar), epilepsiye özgü davranış değişiklikleri, afektif bozukluklar ve bipolar bozuklukların eşlik ettiği manilerin tedavisinde reçete edilir, çocuklarda, ateşli nöbetler çocuk tikleri. Son zamanlarda nörolojik ve zihinsel bozukluklar, migren, nöropatik ağrı, panik atakları olan davranış bozuklukları, saldırganlık vb. önlenmesi ve tedavisi için. Ayrıca, çalışmaların sonuçlarına göre, miyelodisplastik sendromlarda ve akut monositik sendromlarda kullanılan valproik asidin anti-tümör aktivitesi lösemi ortaya çıktı.
Nadiren bildirilen ihlaller adet döngüsü... hakkında ayrı raporlar var. yüksek seviye serum testosteron ve kistik genişlemiş yumurtalıklar. Tedavinin kesilmesinden sonra, birkaç geri dönüşümlü ensefalopati vakası gözlendi. Nedenleri ve patogenezi bilinmemektedir. Fenobarbital ile tedavi durumunda, serum amonyak ve fenobarbital seviyeleri gözlendi. Yüksek dozlarda ve diğer antiepileptik ilaçlarla, özellikle fenitoinle kombinasyon tedavisinde, daha yüksek kortikal disfonksiyonlu kronik ensefalopati de gözlenmiştir.
Valproik asit preparatları, gastrointestinal kanalda hızla ve neredeyse tamamen emilir ve 1.5-4 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaşır. Ayrıca, ilacın kandaki konsantrasyonu artan veya azalan dozdan daha hızlı arttığında veya azaldığında, doğrusal olmayan (doza bağlı) farmakokinetik ile karakterize edilirler. Ortalama terapötik seviyelerinin üst sınırı aşılırsa, daha büyük bir olasılık yan etkiler, bazı durumlarda zehirlenmeye kadar.
Patogenezi iyi anlaşılmamıştır. Dozdan bağımsız olarak ölüme yol açabilecek ciddi karaciğer hasarı nadirdir. Özellikle çoklu antiepileptik ilaçlarla tedavi edildiğinde, çocuklarda karaciğer hasarı olasılığı önemli ölçüde daha yüksektir.
Dış karton üzerinde yazılı olan son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. İlaçları çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın! Epilepsinin doğal tedavisi ne kadar etkili ve zararsızdır? Lütfen broşürün tamamını içerdiği için dikkatlice okuyunuz. önemli bilgi hasta için. Bu ilaç reçetesiz temin edilebilir, bu nedenle belirli durumları doktor yardımı olmadan tedavi edebilirsiniz.
Valproik asit esas olarak karaciğerde metabolize olur ve özellikle tedaviye başladıktan sonraki ilk 6 ayda karaciğer hasarına neden olabilir. Bu nedenle, valproik asit ile tedaviden önce, her hasta karaciğer fonksiyonunu incelemek için bir dizi testten geçmelidir.
Valproik asit, düşük toksisite ile karakterizedir; uzun süreli tedavi sırasında ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir. Kilo alımı, mide bulantısı, yumurtalık kistleri, titreme, baş dönmesi, bilinç depresyonu, pankreatit belirtileri ve karaciğer hasarını içerir ( şiddetli acı karın ve kusma, uyuşukluk, ciltte veya gözlerde sarı renk değişikliği). Özellikle diğer antiepileptik ilaçlarla birlikte tedavi edildiğinde, bebeklerde ve küçük çocuklarda yan etkiler daha sık görülür. Valproik asit preparatları ile zehirlenme çoğu durumda şiddetli değildir, hastanın hayatı tehlikede olduğunda ciddi doz aşımı son derece nadirdir. Doz aşımı en sık merkezi sinir sisteminin depresyonu ile ilişkilidir. İlacın dozunun önemli bir fazlası komaya ve solunum yetmezliğine neden olabilir. Bu bağlamda, tedavi sırasında, toksisite düzeyini değerlendirmek ve ilaçların vücuttan atılmasını kontrol etmek için ilacın hastaların kanındaki konsantrasyonunun belirlenmesi gerekir.
Tavsiyeye veya daha fazla bilgiye ihtiyacınız olursa doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
- Gerekirse okuyabilmek için bu broşürü saklayın.
- Belirtiler kötüleşirse veya kötüleşirse doktorunuza görünün.
Kan serumundaki ilacın konsantrasyonunun terapötik kontrolüne dayanan bireysel dozaj, tedavinin etkinliğini ve güvenliğini arttırır ve her durumda başarıya ulaşmanızı sağlar.
Analiz için kan iki kez alınır (bu standart bir tekniktir): 1. numune - hasta tarafından ilacı almadan hemen önce (son dozdan sonra kalan konsantrasyon), 2. numune - alımdan 2-3 saat sonra (en yüksek konsantrasyona ulaşıldıktan sonra). kan). Aynı zamanda, kan alma prosedürü, ilgili hekim tarafından belirlenir ve standart yöntemden önemli ölçüde farklı olabilir.
Hamilelik ve emzirme Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Hamileliğin ilk 6 ayında ancak doktora danışıldıktan sonra kullanılabilir. İlacın hamileliğin son üç ayında kullanımı kontrendikedir. Emziren bir kadının yardımıyla ilacın kısa süreli kullanımı, bir bebeği emzirmek için büyük bir risk değildir. sırasında tavsiye edilmez Emzirme uzun süreli yüksek doz aspirin kullanımı ile.
Araştırma ne için kullanılır?
- Bazı hastalıkların tedavisinde en etkili valproik asit konsantrasyonunu ve uygulama şeklini belirlemek.
- uyarı için toksik etki valproik asit preparatları.
Çalışma ne zaman planlanıyor?
- Bozulmuş karaciğer, böbrek veya gastrointestinal sistem valproik asit preparatlarının farmakokinetiğini etkileyen
- Hasta tarafından ilaç alımının doğruluğu konusunda şüphe olması durumunda.
- eğer şüpheleniyorsan akut zehirlenme valproik asit preparatları (bilinç depresyonu, oryantasyon bozukluğu, artan uyuşukluk, taşikardi, pulmoner ödem, pankreatit belirtileri ve karaciğer hasarı).
- Kararlı konsantrasyonuna ulaştıktan sonra ilacı reçete ederken (en az beş yarı ömre eşittir).
- Hasta bir yaşından küçük olduğunda - hızla değişen vücut ağırlığı nedeniyle (her 1-3 ayda bir).
- Devam eden tedavinin arka planına karşı hastalığın pozitif dinamikleri ile, genel olarak, yılda 1-2 kez.
- Hamilelik onaylandığında, hamileliğin 8-10. haftasında, daha sonra 2 ayda 1 kez, 34-36. haftada, doğumdan sonra 8 hafta boyunca, iki kez ve devam eden nöbetlerle - bir nöroloğa (epileptolog) her ziyarette.
- Kombinasyon antikonvülsan tedavisinin diğer ilaçlarının atanmasından veya iptalinden sonra.
Sonuçlar ne anlama geliyor?
Araç ve makine kullanımı Bu ilacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
- Tipik olarak, günde 1 tablet enteriktir.
- Kronik hastalarda venöz tromboz ve pulmoner emboli önlenmesi.
Referans değerleri: 50 - 100 μg / ml.
Valproik asit seviyesindeki artışın nedenleri:
- valproik asit preparatlarının aşırı dozajı ve/veya uygun olmayan şekilde uygulanması;
- valproik asit preparatları ile akut zehirlenme.
Valproik asit seviyesindeki düşüşün nedenleri:
- valproik asit preparatlarının vücuttan atılması.
Sonucu ne etkileyebilir?
Yönetim, toksisitenin ciddiyetine ve klinik semptomlar ve ilaç emilimini azaltmak, ilaç atılımını artırmak, sıvı ve elektrolit dengesini kontrol etmek ve vücut ısısını ve solunumu normalleştirmek için tasarlanmıştır. Asetilsalisilik asit kullanıldığında, vardı. Kanama, kan kaybı ve demir eksikliği anemisine bağlı olarak akut veya kronik anemiye yol açabilir. Cidden alerjik reaksiyonlar anafilaktik şok dahil; böbrek yetmezliği; hipoglisemi. Genellikle aşırı doz belirtileri olan baş dönmesi ve kulak çınlaması; astım, cilt reaksiyonları, döküntü, kurdeşen, ödem, kaşıntı, kalp yetmezliği ve solunum yolu hastalığı dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları; artan kanama riski, artan kanama süresi; perioperatif kanama, hematomlar, burun kanamaları, genitoüriner sistemden kanama, diş etlerinden kanama. Hazımsızlık ve karın ağrısı belirtileri. ... Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
- Bir dizi hastalığında karaciğer fonksiyonunun azalması, enjekte edilen ilacın dozlarında bir artış olmasa bile, kan serumundaki valproik asit konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir.
Önemli notlar
- Valproik asit preparatlarıyla tedaviye başlamadan önce, her hasta karaciğer fonksiyonunu incelemek için bir dizi testten geçmelidir.
- Sokolov A.V. Terapötik ilaç izleme. // Yüksek kalite klinik uygulama, 2002, No. 1, s. 78-88.
- Problems of Forensic Science 2007, LXXll, 416-432: GC-MS'ye kıyasla kandaki valproik asidin FPIA tarafından toksikolojik analizi.
- Lacy, Charles F. Uyuşturucu Bilgi El Kitabı. Lexi-Comp, Inc. 2002.
- Hirschfeld, Robert. "Akut Manik Bipolar Hastalarda Oral Yükleme Divalproex Sodyum'un Güvenliği ve Tolerabilitesi." Klinik Psikiyatri Dergisi. 60 (1999): 815-818.
- Lagace DC, Obrien WT, Gurvich N, Nachtigal MW, Klein PS. Valproik asit: Nasıl çalışır? Ya da değil. Clin Neurosci Res 2004; 4: 215-225.
formül: C8H16O2, Kimyasal ad: 2-Propilvalerik asit (ve kalsiyum, magnezyum veya sodyum tuzu şeklinde).
Farmakolojik grup: nörotropik / antiepileptik ilaçlar; nörotropik ajanlar / normotikler.
Farmakolojik etki: kas gevşetici, antiepileptik, yatıştırıcı.
Artık ihtiyacınız olmayan ilaçlarla ne yapacağınızı eczacınıza sorunuz. Bu davranış korumaya yardımcı olur Çevre... Paket 30 veya 60 enteral tablet içerir. Başına ek bilgi pazarlama izni sahibinin yerel temsilcisiyle iletişime geçin.
Bir tıbbi ürün için yaratıcı bir isim. Bir gastrointestinal tablet 75 mg asetilsalisilik asit içerir. Enterik tabletler beyaz veya neredeyse beyazdır, her iki tarafta dışbükeydir ve pürüzsüz bir yüzeye sahiptir. Koroner arter hastalığı ve trombosit agregasyonunun inhibe edilmesinin amaçlandığı herhangi bir klinik durum.
farmakolojik özellikler
Valproik asit, GABA-transferaz enziminin inhibisyonu nedeniyle merkezi sinir sistemindeki konsantrasyonu arttırır. Gama-aminobütirik asit, bu da konvülsif hazırlık seviyesinde ve beynin motor bölgelerinin uyarılabilirlik eşiğinde bir azalmaya yol açar. Oral uygulamadan sonra valproik asit, kan plazmasına emilen valproat iyonuna ayrışır. Yiyecekler emilim oranını azaltır. Kan plazmasındaki maksimum valproik asit konsantrasyonuna 1 ila 4 saat içinde ulaşılır. Kandaki terapötik valproik asit seviyesi 50-100 μg / ml'dir (her bir hastada kan-beyin bariyerinin geçirgenliğine bağlı olarak, önemli ölçüde daha düşük veya daha yüksek olabilir). Valproik asit, plazma proteinlerine yaklaşık %90 oranında bağlanır. Valproik asit karaciğerde metabolize edilir: ana kısım glukuronidlenir, geri kalanı ya hepatositlerin mitokondrilerinde (beta-oksidasyon) veya mikrozomal enzimlerin katılımıyla oksitlenir. Valproik asidin yarı ömrü 6 ila 16 saat arasındadır (mikrozomal karaciğer enzimlerinin aktivitesine bağlı olarak). Valproik asit konjugatları ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır. Valproik asit anne sütüne geçer.
Pozoloji ve uygulama yöntemi. Gastrointestinal tabletler yemeklerden sonra alınmalıdır - bütün olarak yutulmalıdır. Not: Yakın zamanda miyokard enfarktüsü veya şüpheli taze kalp krizi için, kaplanmamış tabletlerde asetilsalisilik asit bulunmadığında enteral tabletler kullanılabilir. Bu durumda enterik kaplı tabletler hızlı emilim için iyice sindirilmelidir.
Yüksek riskli bireylerde miyokard enfarktüsünün önlenmesi: Genellikle günde 1 tablet bağırsak ilacı. Yakın zamanda miyokard enfarktüsü veya yakın zamanda şüphelenilen miyokard infüzyonu: Bir kez 4 enteral tablet. Dengesiz koroner kalp hastalığı, miyokard enfarktüsü sonrası hastalarda ikincil korunma. Koroner arter baypas greftleme, koroner anjiyoplasti sonrası durum: genellikle günde 1 tablet. Serebral tromboembolizm ve geçici iskemik atakların önlenmesi: genellikle günde 1 tablet. Periferik arter aterosklerozu olan hastalarda: genellikle günde 1 enteral tablet. Birden fazla risk faktörü olan hastalarda koroner trombozun önlenmesi. Tavsiye edilen günlük doz 1 ila 2 enteral tablet. Venöz tromboz ve embolizmin önlenmesi pulmoner arter uzun süreli hareketsiz hastalarda, örneğin diğerlerine ek olarak büyük cerrahi prosedürlerden sonra önleyici tedbirler: Günde 1 ila 2 enteral tablet. Genellikle günde 1 tablet enteral. ... Asetilsalisilik asit kullanılmamalıdır.
Belirteçler
Genelleştirilmiş nöbetlerin çeşitli biçimleri: büyük (konvülsif), küçük (yokluk), polimorfik; çocuk tikleri, fokal nöbetler.
Valproik asit dozu ve uygulaması
Valproik asit ağızdan, yemekten hemen sonra veya yemekle birlikte alınır. Yetişkinler için, tedavinin başlangıcında günlük doz 0.3-0.6 g'dır, 7-14 gün içinde kademeli olarak 0.9-1.5 g'a yükseltilir, tek doz yetişkinler için 0.3 - 0.45 g, çocuklar için günlük doz 15 - 50 mg / kg'dır (tedavinin başlangıcında - 15 mg / kg, daha sonra haftada 5 - 10 mg / kg kademeli bir artış).
Kanama diyatezi olan hastalarda, asetilsalisilik asit, diğer salisilatlar veya bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık durumunda, hastalarda aktif hastalık, mide ve oniki parmak bağırsağışiddetli hastalarda böbrek yetmezliği, hastalarda şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sözde ataklar. Salisilatların veya benzer etkiye sahip maddelerin, özellikle nonsteroid antiinflamatuar ilaçların uygulanmasının neden olduğu görüşmelerde aspirine bağlı astım ilaçlar Haftada 15 mg veya daha fazla dozda metotreksat ile kombinasyon halinde, gebeliğin son üç ayında, 12 yaşın altındaki çocuklarda, viral enfeksiyonlar Reye Sendromunun neden olduğu - karaciğer ve beyin hasarına neden olan nadir fakat ciddi bir durum. Kullanım için özel uyarılar ve önlemler.
Valproik asit ile tedavi sırasında bilirubin seviyesinin, hepatik transaminazların aktivitesinin, amilaz aktivitesinin, kan trombositlerinin, periferik kanın resminin, kan pıhtılaşma sisteminin durumunun (her 3 ayda bir, özellikle diğer antiepileptik ilaçlarla birlikte kullanılır). Diğer antiepileptik ilaçları alan hastalar, valproik asit kullanımına geçiş, 2 hafta sonra klinik olarak etkili bir doza ulaştıktan sonra kademeli olarak yapılmalıdır, ancak o zaman diğer antiepileptik ilaçları kademeli olarak iptal etmek mümkündür. Diğer antiepileptik ilaçlarla tedavi almamış hastalarda klinik olarak etkili doza 1 hafta sonra ulaşılmalıdır. Geliştirme riski ters tepkiler Kombine antikonvülsan tedavi kullanıldığında ve 18 yaşın altındaki hastalarda karaciğerden daha yüksektir. Terapi sırasında, potansiyel olarak pratik yapmaktan kaçınmak gerekir. tehlikeli türler psikomotor reaksiyonların hızını ve artan dikkat konsantrasyonunu gerektiren faaliyetler (sürücü dahil). Etanol içeren içeceklere izin verilmez. Ameliyattan önce yapılması gerekenler genel analiz kan, koagulogram göstergelerini, kanama süresini belirleyin. Valproik asit ile tedavinin arka planına karşı akut karın semptomlarının gelişmesiyle, ameliyattan önce, dışlamak için kandaki amilaz içeriğini belirlemek gerekir. akut pankreatit... Herhangi bir akut ciddi advers reaksiyon meydana gelirse, derhal doktorunuzu bu konuda bilgilendirmeli ve tedaviye devam edip etmemeye karar vermelisiniz. Dispepsi fenomenini geliştirme olasılığını azaltmak için, zarflayıcı ajanlar ve antispazmodikler almak mümkündür. Valproik asidin aniden kesilmesi, epileptik nöbet sıklığının artmasına neden olabilir.
Aşağıdaki uyarı ve önlemlerin çoğu, normal dozlarda kullanılan aspirin ile ilgilidir, yani. Günde 1 g'dan 3 g'a kadar ve bu reaksiyonların küçük dozlarda kullanılması olası değildir. Asetilsalisilik asidi dikkatli kullanın.
Aspirin, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlara veya diğer maddelere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılabilir, alerjik sadece riskleri ve faydaları düşündükten sonra. Aspirin bronkospazma neden olabilir ve astım ataklarına veya diğer aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Risk faktörleri şunları içerir: astım, kronik hastalıklar solunum sistemi, nazal polipli alerjik rinit. Bu uyarı, diğer maddelere karşı alerjik reaksiyonları olan hastalar için geçerlidir.
Kullanım için kontrendikasyonlar
Ailesel (valproik asit kullanırken yakın akrabaların ölümü), hemorajik diyatezi, pankreas ve karaciğer hastalıkları dahil olmak üzere aşırı duyarlılık (bazı hastalarda karaciğerde valproik asit metabolizmasında belirgin bir azalma mümkündür).
Kullanım kısıtlamaları
Kemik iliği aplazisi, çocukluk.
Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama
Valproik asitin gebeliğin 1. trimesterinde kullanımı kontrendikedir. Gebeliğin 2. ve 3. trimesterinde, tedavinin anne için beklenen etkileri fetüs için olası riskten daha yüksekse kullanım mümkündür. Valproik asit alırken emzirmeyi bırakmalısınız.
Valproik asidin yan etkileri
Mide bulantısı, ishal, kusma, mide ağrısı, iştah artışı veya anoreksi, karaciğer fonksiyon bozukluğu, konfüzyon, titreme, uyuşukluk, parestezi, periferik ödem, lökopeni, kanama, trombositopeni; uzun süreli kullanımda - geçici saç dökülmesi.
Valproik asidin diğer maddelerle etkileşimi
Valproik asidin etkileri diğer antikonvülzanlar, hipnotikler ve yatıştırıcılar tarafından arttırılır. Zarflayıcı ajanlar ve antispazmodikler almanın arka planına karşı, valproik asit alımının neden olduğu dispeptik bozukluklar daha az gelişir. Hepatotoksik ilaçlar (alkol dahil) karaciğer hasarı riskini artırır, asetilsalisilik asit veya antikoagülanlar kanama olasılığını artırır.
aşırı doz
Valproik asit doz aşımı durumunda bulantı, baş dönmesi, kusma, ishal, kas hipotansiyonu, solunum fonksiyon bozukluğu, miyozis, hiporefleksi, koma gelişir. gerekli: mideyi durulayın (en geç 10 - 12 saat), alın Aktif karbon, hemodiyaliz yapmak; zorla diürez sağlamak; sürdürmek kardiyovasküler sistemin ve nefes almak.
