Upute za uporabu acetilsalicilne kiseline. Acetilsalicilna kiselina - upute za uporabu, princip djelovanja, temperatura, akne (za lice) Liječenje acetilsalicilnom kiselinom

upute

Salicilna kiselina - aktivni sastojak biljke bogate salicilatom. Još u doba Hipokrata ovaj se lijek dobivao iz kore bijele vrbe, kuhajući je umjesto čaja. Tada je terapeutsko sredstvo imalo nuspojave, uzrokujući mučninu i jaka bol u želucu. Pročišćeni oblik izoliran je u Njemačkoj tek u 19. stoljeću.

Salicilna kiselina je aktivni sastojak biljaka bogatih salicilatima.

Ime

Otkriće kemijske strukture salicilne kiseline omogućilo je izgradnju prve tvornice u Dresdenu za proizvodnju lijekova na njezinoj osnovi. Laboratorijski dobiveni kemijski čisti uzorci registrirani su pod imenom Aspirin:

Osnova je uzeta iz latinskog naziva biljke iz koje je prvi put izolirana salicilna kiselina - Spiraea ulmaria.
U prva četiri slova (spir) dodano je "a", čime se naglašava važna uloga acetilacije (kemijske reakcije koja zamjenjuje atome vodika octenom kiselinom).
S desne strane (u skladu s općeprihvaćenom tradicijom među farmaceutima) dodan je završetak "in".

Rezultat je bio naziv koji se lako izgovara i pamti – Aspirin.

latinski naziv

Acidum acetylsalicylicum (lat.) je organski spoj salicilni ester i octena kiselina. Struktura lijeka temelji se na kemijska formula: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Trgovački naziv

Ovaj lijek patentirala je njemačka tvrtka Bayer 1988. godine pod robnom markom "Aspirin". Međunarodni generičko ime lijek, što se može vidjeti na pakiranju domaćih proizvođača - Acetil salicilna kiselina(acetilsalicilna kiselina). Skraćeni naziv je ASK.

Sastav i djelovanje

Ljekoviti sastav dobiva se od salicilne kiseline i octene emulzije (anhidrida). Po kemijske reakcije oslobađa se prah, koji su bijeli igličasti kristali. Ova laka droga:

ima blago kiselkast okus;
slabo topljiv u hladnoj vodi;
topiv u vrućoj vodi;
lako se otapa u alkoholu.

Tablete sadrže aktivnu tvar (ASK), kao i pomoćne komponente:

škrob - vezivo;
talk je izvor magnezija i silicija;
limunska kiselina- potiče izlučivanje želučanog soka;
stearinska kiselina - konzervans;
Silicijev dioksid je enterosorbent koji uklanja otrovne tvari iz tijela.

Obrazac za otpuštanje

Češće se lijek nalazi u obliku tableta od 500 mg, hermetički pakiranih u konturne blistere. Također možete kupiti šumeće tablete koje sadrže istu aktivnu tvar i pomoćne komponente:

bezvodni natrijev citrat;
monosupstituirani natrijev karbonat;
limunska kiselina.

Aspirin se također prodaje u ljekarnama u obliku šumećeg praha pakiranog u vrećicama. Jedna vrećica sadrži 500 mg (0,5 g) ASK, kao i:

fenilefrin hidrotartrat;
klorfenamin maleat;
natrijev bikarbonat;
bojila i arome.

Farmakološka skupina

Salicilna kiselina i njeni derivati spadaju u farmakološku skupinu nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), koji su analgetici i antipiretici istog djelovanja:

protuupalno;
antipiretik;
analgetik.

farmakološki učinak

Mehanizam djelovanja sastoji se od procesa inhibicije (kočenja) enzima uključenih u regulaciju djelovanja kratkog dometa. Ova farmakološka inhibicija potiče:

Smanjenje upale. Pod utjecajem lijeka u leziji smanjuje se propusnost kapilara, a smanjuje se i aktivnost hijaluronidaze (enzim za propusnost tkiva), koji je uključen u opskrbu energijom upalnog fenomena.
Smanjite temperaturu. To je zbog učinka lijeka na centre termoregulacije hipotalamusa koji se nalaze u središnjem živčanom sustavu.
Ublažavanje bolova. Proces je posljedica sposobnosti salicina da utječe na centre osjetljivosti na bol razrjeđivanjem krvi i širenjem krvne žile.

Farmakodinamika

Farmakodinamika ovisi o dozi:

od 75 mg do 250 mg na dan ( mala doza) - uzrokuje inhibiciju agregacije trombocita (lijepljenje);
do 2 g (prosječna doza) - ima analgetski i antipiretski učinak;
do 6 g (velika doza) - djeluje protuupalno.

U velikoj dozi (od 4 do 6 g, što je jednako 8-12 tableta od 500 mg), Aspirin potiče izlučivanje mokraćne kiseline iz tijela.

Farmakokinetika

Aspirin, kao i svi NSAID, dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Apsorpcija će se poboljšati ako se tableta zdrobi i ispere Topla voda. Pod djelovanjem esteraza (enzima koji kataliziraju razgradnju estera u alkohole i kiseline hidrolizom), salicilat, koji ima glavnu farmakološku aktivnost, cijepa se od ASK.

Metabolizam se odvija u jetri uz stvaranje metabolita:

salicilurat;
glukuronidi;
gentizinske i gentizurne kiseline.

Metaboliti se izlučuju putem bubrega, proces je ovisan o dozi:

niske doze (do 100 mg) - nakon 2-3 sata;
prosječne doze - nakon 5-8 sati;
visoka - nakon 12-15 sati.

Od čega pomaže acetilsalicilna kiselina?

Osim svojih antipiretičkih i analgetskih svojstava, ASK također ima i druga svojstva.

utvrđeno je da lijek ima glukozurna svojstva (pročišćavanje krvi), što je omogućilo njegovu upotrebu kao lijek za giht;
smanjen je rizik od moždanog udara i smrti od infarkta miokarda;
ima protuupalnu ulogu u liječenju reumatoidnog artritisa;
učinkovit u prevenciji raka dojke, prostatna žlijezda i debelo crijevo (iako mehanizam djelovanja nije potpuno jasan, i klinička istraživanja nastaviti).

Lijek je indiciran za:

glavobolja i zubobolja;
vrućina i zimica;
visoki krvni tlak;
upalni procesi.

Otopina praha koristi se kao antiseptik u kozmetologiji:

za dezinfekciju kože;
za akne;
kao dio maske za lice;
kod ispiranja masne kose.

Za nefritis

Zabranjena je uporaba Aspirina kod kuće za upalne procese nepoznatog podrijetla. Dakle, u slučaju žada ( upalna bolest bubrega), poremećen je rad bubrežnih tubula odgovornih za primanje urina i njegovu reapsorpciju (reapsorpciju).

ASK može uzrokovati oštećenje tubularnog epitela.

Kako koristiti

ASK se uzima oralno nakon jela.

Doza 0,25 do 1 g 3-4 puta dnevno (odrasli):

smanjuje temperaturu tijekom prehlade;
ublažava bolove u mišićima i zglobovima;
pomaže kod glavobolje i neuralgije.

Od 2 do 4 g dnevno (odrasli) propisuje se za:

reumatizam;
reumatoidni poliartritis;
infektivno-alergijski miokarditis.

Koliko je potrebno da acetilsalicilna kiselina počne djelovati?

Akumulacija maksimalne koncentracije salicilata u krvi opaža se 2 sata nakon uzimanja lijeka. Ali proizvod počinje djelovati nakon 20-30 minuta.

Aspirin u obliku praška razrijeđenog u toploj vodi ima terapeutski učinak u još kraćem vremenu - 10-15 minuta.

Kontraindikacije pri uporabi lijeka acetilsalicilne kiseline

ASK ne smiju uzimati pacijenti koji pate od:

Bronhijalna astma;
alergije;
bolesti želuca (gastritis, čir);
hemofilija;
Denga groznica (tropska groznica).

Aspirin se ne propisuje djeci i adolescentima u dobi od 4 do 12 godina s nepotvrđenim simptomima sličnim gripi, budući da vrućica može biti povezana s Reyeovim sindromom. Rijetko je, ali opasno stanje javlja se u mladih bolesnika tijekom liječenja virusne groznice (ospice, vodene kozice) lijekovima koji sadrže ASK.

Ova kiselina se ne smije davati djeci s Kawasaki bolešću (vaskulozom) - upalom stijenki krvnih žila koja dovodi do njihovog širenja. Vaskuloza se očituje u obliku simptoma gripe i akutnih respiratornih infekcija: vrućica, zimica i groznica.

Nuspojave

Nuspojave iz gastrointestinalnog trakta i hematopoetskog sustava:

žgaravica;
mučnina;
bolovi u trbuhu;
krvarenje u želucu.

Kod nekih pacijenata uzimanje Aspirina može izazvati alergiju:

osip;
anafilaktička reakcija;
bronhospazam;
Quinckeov edem.

Alergijska reakcija najčešće nije uzrokovana netolerancijom na salicilat, već nemogućnošću metaboliziranja lijeka, što dovodi do predoziranja.

Predozirati

Predoziranje može uzrokovati akutno trovanje sa sljedećim posljedicama na središnji živčani sustav:

vrtoglavica;
buka u ušima;
pritisak na temporalna područja.

S jednom velikom dozom postoji 2% rizika od smrti. U slučaju kroničnog trovanja uzrokovanog dugotrajnu upotrebu velikih doza Aspirina, smrt može nastupiti u 25% slučajeva.

posebne upute

Lijek, razrjeđujući krv, pojačava krvarenje. To se mora uzeti u obzir tijekom kirurških intervencija, uključujući manje (na primjer, vađenje zuba), kao i tijekom menstruacije.

Sorte šumeće tablete na bazi aspirina (Alka-Seltzer, Blowfish) smanjuju bol brže od čistog lijeka.

Potreban je oprez kod uzimanja salicilata zajedno s prirodnim sastojcima koji potiskuju svojstva izoenzima COX-2 ciklooksigenaze (nastaje u perifernim tkivima tijekom upale), kao što su:

ekstrakt češnjaka;
riblja mast;
ginkgo;
kurkumin itd.

Mogu li ga uzimati tijekom trudnoće i dojenja?

ASK je kontraindicirana za primjenu u 1. i 3. tromjesečju trudnoće. To je zbog rizika od abnormalnosti razvoja fetusa. Lijek se ne propisuje tijekom dojenja.

Smiju li ga djeca uzimati?

Aspirin se ne smije propisivati djeci bez prethodne konzultacije s liječnikom (zbog opasnosti od razvoja Reyeovog sindroma ili Kawasakijeve bolesti).

Za djecu dnevna norma ovisi o dobi:

1 godina - može se propisati aspirin 0,05 g;
2 godine - 0,1 g;
3 godine - 0,15 g;
4 godine - 0,2 g.

Od 5 godina starosti, tablete se propisuju na 0,25 g (250 mg ili 1/2 tablete) po dozi.

Za oslabljenu funkciju bubrega

ASK treba uzimati s oprezom u slučaju nefrotskog sindroma (oslabljena funkcija bubrega). Ako se lijek uzima prekomjerno, izlučivanje mokraćne kiseline putem bubrega je odgođeno. Osobe s stanjima kao što su giht (taloženje kristala mokraćne kiseline u organima) ili hiperurikemija (povišene razine mokraćne kiseline) ne bi trebale uzimati Aspirin kako bi izbjegle pogoršanje stanja.

Za disfunkciju jetre

Aspirin se ne propisuje ako postoji razne bolesti jetre (ciroza, hepatitis). Kada je funkcija jetre oslabljena, opaža se povećana aktivnost jetrenih enzima. Kiselina uzrokuje dodatno povećanje njihove aktivnosti, što može pogoršati bolest.

Prednosti i štete

Prednosti lijeka u nedostatku kontraindikacija za njegovu uporabu su očite.

Aspirin je učinkovit protuupalni, antipiretik i analgetik (za neke vrste bolova).

Ali ASA razrjeđuje krv, česta uporaba može uzrokovati gastrointestinalno krvarenje, to je njegova glavna opasnost i šteta.

Kompatibilnost s alkoholom

Lijek ne sudjeluje u procesu razgradnje etanola, pa je beskoristan za trovanje alkoholom. Aspirin samo olakšava opće stanje u slučaju mamurluka, potiče brzi oporavak tijela. Razrjeđujući krv, lijek pojačava njezinu cirkulaciju i opskrbljuje stanice glukozom i kisikom.

Interakcije lijekova

Interakcija ASK s drugim lijekovima:

zajedno s vitaminom C štiti stijenke želuca od oštećenja (što se često događa kod korištenja čistog Aspirina);
kombinacija s kofeinom pojačava analgetski učinak;
amonijev klorid i acetazolamid pojačavaju učinak salicilata;
Aspirin potiskuje učinak antidijabetika (tolbutamid i klorpropamid, varfarin, metotreksat, fenitoin, probenecid);
steroidni hormoni (kortikosteroidi) smanjuju koncentraciju ASK u krvi;
kombinacija s Ibuprofenom smanjuje učinak kardioprotekcije.

Analozi

Aspirin ima mnogo analoga. Svaki recept za lijekove mora biti dogovoren s liječnikom.

Analozi uključuju:

Ibuprofen;
analgin;
Anopyrine;
kardiopirin;
Colfarit:
Mikristin;
Trombo ACC;
Upsarin;
Fluspirin i mnogi drugi. itd.

Aspirin i acetilsalicilna kiselina su ista stvar

Aspirin je patentirani naziv za lijek čija je glavna djelatna tvar ASK (to je međunarodni nezaštićeni naziv za isti lijek).

Što je bolje: paracetamol ili acetilsalicilna kiselina?

Aspirin i paracetamol slični su po svojim učincima, ali svaki lijek ima dodatne prednosti:

Paracetamol samo ograničava sintezu ciklooksigenaze, potiskujući signale boli. Aspirin osim toga djeluje na tromboksane.
ASK ima jak učinak na gastrointestinalni trakt, pa pacijenti s takvim problemima trebaju dati prednost drugom lijeku.
Aspirin brže snižava temperaturu, ali najsigurnijim se smatra paracetamol.
Paracetamol se može koristiti u pedijatrijskoj terapiji, lijek se propisuje trudnicama i dojiljama.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja lijeka je 5 godina od datuma puštanja navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Aspirin je dostupan bez recepta.

Cijena

Trošak lijeka varira, ovisi o obliku, proizvođaču, dodatnim sastojcima:

blister 10 kom. 500 mg svaki - 5 rubalja;
pakiranje 20 kom. 500 mg (Obnova) - 17 rubalja;
Aspirin Cardio (20 kom. 300 mg) - 75 rubalja;
Aspirin C (enterično obložene šumeće tablete) - 250 rubalja. za 10 kom.;
Aspirin Complex (šumeći prah 10 vrećica) - 430 rub.

Trošak lijeka varira, ovisi o obliku, na primjer Aspirin C - 250 rubalja. za 10 kom.

Acetilsalicilna kiselina je neselektivni nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), koji ima protuupalni, antipiretski, analgetski učinak, a također može inhibirati aktivnost trombocita.

Mehanizam djelovanja je zbog sposobnosti djelatna tvar ometaju sintezu prostaglandina, koji imaju veliku ulogu u razvoju upalnih procesa, groznice i boli.

Antipiretski učinak temelji se na utjecaju acetilsalicilne kiseline na centar za termoregulaciju hipotalamusa, a analgetska svojstva povezana su s učinkovitim djelovanjem na centar za osjetljivost na bol u središnjem živčanom sustavu.

Inhibira aktivnost enzima ciklooksigenaze, koji regulira sintezu prostaglandina u tijelu, koji je odgovoran za nastanak edema i hiperalgezije. Budući da se prostaglandini ne proizvode, težina bolesti upalni proces te pirogeni utjecaj na centar za termoregulaciju.

Acetilsalicilna kiselina pomaže smanjiti rizik od infarkta miokarda, učinkovita je kod primarna prevencija kardiovaskularne bolesti.

Visoke doze lijeka potiču izlučivanje mokraćne kiseline, ali i povećavaju rizik od krvarenja tijekom liječenja antikoagulansima.

Kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija acetilsalicilne kiseline u krvi može se primijetiti nakon 10-20 minuta, a salicilat nastao kao rezultat metabolizma - nakon 0,3-2 sata. Izlučuje se putem bubrega, poluvrijeme eliminacije je 20 minuta, poluvrijeme eliminacije salicilata je 2 sata.

Sastav tablete:

Acetilsalicilna kiselina - 250 ili 500 mg;
Pomoćne tvari: limunska kiselina (u obliku monohidrata) i krumpirov škrob.

Je li acetilsalicilna kiselina aspirin ili ne?

Da, to je Aspirin. Međutim, mnogi drugi lijekovi sadrže acetilsalicilnu kiselinu kao glavnu (ili jedinu) aktivnu tvar - pogledajte odjeljak Analozi u nastavku.

Isplati li se dodatno platiti za njih? Neki lijekovi su enterički obloženi ili u obliku šumećih tableta - takvi oblici manje opterećuju gastrointestinalni trakt i imaju manje nuspojava - izbor je na liječniku i vama.

Indikacije za upotrebu

Od čega pomaže acetilsalicilna kiselina? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

Akutna reumatska groznica, reumatska koreja, Dresslerov sindrom, reumatoidni artritis;
Bolesti kralježnice koje su popraćene sindromima boli (lumbago, išijas, osteohondroza);
Migrene, glavobolje, zglobne, mišićne, menstrualne i zubobolje, neuralgije, osteoartritis;
Groznica sindrom;
Koronarna bolest srca, tromboembolija, fibrilacija atrija i infarkt miokarda (kao profilaktičko sredstvo);
Prevencija tromboembolije (začepljenja žile krvnim ugruškom), valvularnih mitralnih srčanih mana, prolapsa (disfunkcije) mitralnog zaliska, fibrilacije atrija (gubitak sposobnosti mišićnih vlakana atrija da rade sinkrono);
Akutni tromboflebitis (upala stijenke vene i stvaranje krvnog ugruška koji zatvara lumen u njoj), infarkt pluća (začepljenje žile koja opskrbljuje pluća krvnim ugruškom), rekurentna plućna embolija.

U " narodna medicina» Acetilsalicilna kiselina koristi se za ublažavanje simptoma mamurluka i glavobolje.

Upute za uporabu Acetilsalicilna kiselina, doziranje

Tablete su namijenjene za oralnu primjenu - preporučuje se uzimanje nakon obroka s mlijekom, običnom ili alkalnom mineralnom vodom.

Standardne doze acetilsalicilne kiseline prema uputama za uporabu za odrasle su od 500 mg do 1 g (1-2 tablete) do 4 puta dnevno.

Maksimalna pojedinačna doza je 1 gram (2 tablete).
Maksimalna dnevna doza – 3 grama (6 tableta)

Za poboljšanje reoloških svojstava krvi, kao i kao inhibitor agregacije trombocita, propisuje se pola tablete acetilsalicilne kiseline dnevno tijekom nekoliko mjeseci.

Kod infarkta miokarda i za prevenciju sekundarnog infarkta miokarda preporučuje se uzimanje 250 mg dnevno.

Dinamičke smetnje cerebralna cirkulacija i cerebralne tromboembolije sugeriraju uzimanje pola tablete uz postupno povećanje doze na 2 tablete acetilsalicilne kiseline dnevno.

Nuspojave

Upute upozoravaju na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava pri propisivanju acetilsalicilne kiseline:

epigastrična bol, mučnina, povraćanje;
proljev;
vrtoglavica i slabost;
gubitak apetita;
oslabljena vidna oštrina;
krvarenje - crijevno, nosno, gingivalno, želudačno;
promijeniti klinička slika krv - smanjenje količine hemoglobina i trombocita;
poremećaji jetre i bubrega;
razvoj akutnog zatajenja bubrega;
bronhospazam, u teškim slučajevima razvoj angioedem i anafilaktički šok.

Kontraindikacije

Acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana u sljedećim slučajevima:

gastrointestinalno krvarenje;
aspirinska trijada;
pogoršanje erozivnih i ulcerativnih lezija probavnog trakta;
reakcije na uporabu acetilsalicilne kiseline i drugih protuupalnih lijekova u obliku urtikarije i rinitisa;
hemoragijska dijateza;
hemofilija;
hipoprotrombinemija;
portalna hipertenzija;
arterijska hipertenzija, rizik od hemoragijskog moždanog udara;
disecirajuća aneurizma aorte;
nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
nedostatak vitamina K;
zatajenje bubrega i jetre;
Reyeov sindrom.

Također, lijek je kontraindiciran kod trudnica, tijekom dojenja i tijekom preosjetljivost na komponente.

Acetilsalicilna kiselina se ne koristi za liječenje djece i adolescenata koji su bolesni ili se oporavljaju od vodene kozice i gripa, jer se može razviti akutna jetrena encefalopatija.

Predozirati

Predoziranje acetisalicilatnom kiselinom praćeno je poremećajem acidobazne ravnoteže i ravnoteže elektrolita. Javlja se mučnina, povraćanje, bolne senzacije u epigastričnoj regiji, smanjen sluh i vidna oštrina.

Nekoherentnost mišljenja, zbunjenost, drhtanje, pospanost, dehidracija, alkalna reakcija, koma, metabolička acidoza, poremećeni metabolizam ugljikohidrata.

Liječenje se temelji na ubrzanju eliminacije lijeka, kao i na normalizaciji acidobazna ravnoteža.

Analozi acetilsalicilne kiseline, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, možete zamijeniti acetilsalicilnu kiselinu analogom prema djelatna tvar- to su lijekovi:

Colfarit,
Mikristin,
Polocard,
Taspir,
Thrombogard 100,
trombopol,
Upsarin UPSA.

Po ATX kodu:

aspinat,
Aspirin,
Acenterin,
Bufferin,
Taspir.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da su upute za uporabu acetilsalicilne kiseline, cijena i recenzije lijekova slično djelovanje ne primjenjivati. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne mijenjati lijek sami.

Cijena u ruskim ljekarnama: tablete acetilsalicilne kiseline 500 mg 10 kom. – od 4 do 9 rubalja, 20 tableta – od 15 do 21 rubalja, prema 592 ljekarni.

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od +25°C. Rok trajanja – 4 godine. Prodaja u ljekarnama bez recepta.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima jetre i bubrega, bronhijalnom astmom, erozivnim i ulcerativnim lezijama i krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u povijesti, s povećanim krvarenjem ili tijekom provođenja antikoagulantne terapije, dekompenziranog kroničnog zatajenja srca.

Acetilsalicilna kiselina, čak iu malim dozama, smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma, što može uzrokovati akutni napadaj gihta kod predisponiranih bolesnika. Kod provođenja dugotrajne terapije i/ili primjene u visokim dozama potreban je liječnički nadzor i redovito praćenje razine hemoglobina.

Upotreba kao protuupalno sredstvo u dnevnoj dozi od 5-8 g ograničena je zbog velike vjerojatnosti razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Prije operacije, za smanjenje krvarenja tijekom operacije i tijekom postoperativno razdoblje Salicilate trebate prestati uzimati 5 do 7 dana prije.

Tijekom dugotrajne terapije potrebno je provoditi opća analiza pregled krvi i stolice na okultnu krv.

Primjena acetilsalicilne kiseline u pedijatriji je kontraindicirana, jer se u slučaju virusne infekcije kod djece povećava rizik od razvoja Reyeovog sindroma. Simptomi Reyeovog sindroma su dugotrajno povraćanje, akutna encefalopatija i povećanje jetre.

Interakcija s drugim lijekovima i alkoholom

U kombinaciji s antikoagulansima povećava se rizik od krvarenja.

U kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećavaju se nuspojave ovo drugo.

U kombinaciji s metotreksatom povećava se nuspojava zadnji.

Povećanje hipoglikemijskog učinka opaženo je kada se acetilsalicilna kiselina kombinira s antidijabeticima.

U kombinaciji s glukokortikoidima i pri konzumiranju alkohola povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

U kombinaciji s interferonom moguće je smanjenje aktivnosti potonjeg.

U kombinaciji sa antihipertenzivnih lijekova, furosemid i lijekovi protiv gihta oslabljuju učinak potonjih.

Antacidi u kombinaciji s upotrebom acetilsalicilne kiseline pomažu smanjiti razinu salicilata u krvi.

GOSTIONICA: Acetilsalicilna kiselina

Proizvođač: Marbiopharm OJSC

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Acetilsalicilna kiselina

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 020068

Razdoblje registracije: 07.08.2013 - 07.08.2018

upute

Trgovački naziv

Acetilsalicilna kiselina

Međunarodni nezaštićeni naziv

Acetilsalicilna kiselina

Oblik doziranja

Tablete, 500 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar: acetilsalicilna kiselina - 500 mg

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, kiselina stearinska kiselina, monohidrat limunske kiseline, talk

Opis

Tablete ravnog cilindra, bijela, skošeno i urezano, blago mramorirano

Farmakoterapijska skupina

Analgetici. Ostali analgetici i antipiretici. Salicilna kiselina i njeni derivati. Acetilsalicilna kiselina

ATX kod N02BA01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon ingestije acetilsalicilna kiselina se pretvara u glavni metabolit – salicilnu kiselinu. Apsorpcija acetilsalicilne i salicilne kiseline u probavni trakt događa brzo i potpuno. Maksimalna razina koncentracije u krvnoj plazmi postiže se nakon 10-20 minuta (acetilsalicilna kiselina) ili 45-120 minuta ( opća razina salicilati). Stupanj vezanja kiselina na proteine plazme ovisi o koncentraciji koja iznosi 49-70% za acetilsalicilnu kiselinu i 66-98% za salicilnu kiselinu. 50% primijenjene doze lijeka metabolizira se tijekom početnog prolaska kroz jetru.

Lijek prodire kroz krvno-moždanu barijeru i također se otkriva u majčino mlijeko i sinovijalnu tekućinu.

Metaboliti acetilsalicilne i salicilne kiseline su glicinski konjugant salicilne kiseline, gentizinska kiselina i njen glicinski konjugant. Biotransformacija salicilata odvija se prvenstveno u jetri uz stvaranje 4 glavna metabolita koji se nalaze u mnogim tkivima i urinu. Izlučivanje salicilata provodi se uglavnom aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima u nepromijenjenom obliku (60%) iu obliku metabolita. Brzina izlučivanja ovisi o dozi - kod uzimanja malih doza poluživot je 2-3 sata, a s povećanjem doza može se povećati na 15-30 sati. U novorođenčadi je eliminacija salicilata puno sporija nego u odraslih. Protuupalni učinak lijeka javlja se nakon 1-2 dana primjene (nakon stvaranja konstantne terapijske razine salicilata u tkivima, koja iznosi približno 150-300 mcg/ml), doseže maksimum pri koncentraciji od 20-30 mg% i traje tijekom cijelog razdoblja uporabe.

Farmakodinamika

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje.

Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline objašnjava se njezinim utjecajem na procese koji se odvijaju na mjestu upale: smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze, ograničavanje opskrbe upalnog procesa energijom inhibicijom stvaranja ATP-a, itd.

Antipiretski učinak povezan je s učinkom na centre termoregulacije hipotalamusa.

Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre za osjetljivost na bol i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.

Jedan od glavnih mehanizama djelovanja acetilsalicilne kiseline je inaktivacija (supresija aktivnosti) enzima ciklooksigenaze (enzim koji je uključen u sintezu prostaglandina), zbog čega dolazi do poremećaja sinteze prostaglandina. Poremećena sinteza prostaglandina dovodi do gubitka osjetljivosti perifernih živčanih završetaka na kinine i druge medijatore upale i boli (transmitere). Zbog poremećaja sinteze prostaglandina smanjuje se težina upale i njihov pirogeni (povećanje tjelesne temperature) učinak na centar termoregulacije. Osim toga, smanjuje se učinak prostaglandina na senzorne živčane završetke, što dovodi do smanjenja njihove osjetljivosti na medijatore boli. Također ima antiagregacijski učinak.

Antiagregacijski učinak lijeka je smanjenje sposobnosti agregacije trombocita i drugih krvnih stanica i smanjenje vjerojatnosti stvaranja tromba. Mehanizam ovog djelovanja povezan je s blokiranjem ciklooksigenaznog puta metabolizma arahidonske kiseline, inhibicijom enzima tromboksan sintetaze, fosfodiesteraze, povećanjem koncentracije cAMP u trombocitima, smanjenjem razine intracelularnog kalcija, inhibicijom sinteze prostaglandini i endogeni (sintetizirani u tijelu) spoj iz skupine prostaglandina (eikozanoidi) - tromboksan A2, koji je vrlo aktivan proagregacijski (pospješuje agregaciju trombocita) čimbenik, povećava koncentraciju adenozina u krvi, blokada glikoproteina GP IIb/ IIIa receptori. Kao rezultat toga, inhibira se agregacija trombocita, povećava se njihova otpornost na deformaciju, poboljšavaju se reološka svojstva krvi, potiskuje stvaranje tromba i normalizira se mikrocirkulacija. Značajna inhibicija adhezivnosti trombocita postiže se dozama do 30 mg. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju faktora zgrušavanja krvi ovisnih o vitaminu K. Potiče izlučivanje mokraćne kiseline u visokim dozama, jer je poremećena njezina reapsorpcija u bubrežnim tubulima.

Indikacije za upotrebu

akutna reumatska groznica, reumatoidni artritis, perikarditis, Dresslerov sindrom, reumatska koreja

sindrom boli slabog i srednjeg intenziteta (uključujući glavobolja, migrena, zubobolja, bol zbog osteoartritisa, artritisa, menalgije, algodismenoreje)

bolesti kralježnice praćene bolovima (lumbago, išijas)

neuralgija, mialgija

povišena temperatura tijelo na prehlade i druge zarazne i upalne bolesti (u odraslih i djece starije od 15 godina)

Upute za uporabu i doze

Acetilsalicilna kiselina se uzima oralno, nakon jela, s dovoljno tekućine - vode, mlijeka ili mineralne vode.

Za groznicu i sindrom boli Preporuča se uzimanje 0,25 - 0,5 g / dan (1/2-1 tableta) 3 - 6 puta dnevno. Razmak između doza treba biti najmanje 4 sata. Maksimum jednokratna doza 1 g. Maksimalno dnevna doza je 3,0 g.

Ako bol ili vrućica potraju nakon uzimanja acetilsalicilatne kiseline tijekom 5 dana, trebate prekinuti liječenje i posavjetovati se s liječnikom.

Nuspojave

vrtoglavica, tinitus, gubitak sluha

NSAIL gastropatija: bol u epigastričnoj regiji, žgaravica, mučnina, povraćanje, ozbiljno krvarenje u gastrointestinalnom traktu

trombocitopenija, anemija, leukopenija

Reye/Reyeov sindrom (progresivna encefalopatija: mučnina i nekontrolirano povraćanje, zatajenje disanja, pospanost, konvulzije; masna infiltracija jetra, hiperamonijemija, povišene razine AST, ALT)

alergijske reakcije: edem grkljana, bronhospazam, urtikarija, aspirin Bronhijalna astma i "aspirinska" trijada (eozinofilni rinitis, rekurentna nosna polipoza, hiperplastični sinusitis)

Uz dugotrajnu upotrebu:

intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcijemijom, akutna zatajenje bubrega, nefrotski sindrom

papilarna nekroza

bolesti krvi (anemija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura)

aseptični meningitis

pojačani simptomi kongestivnog zatajenja srca, edem

povećane razine aminotransferaza u krvi.

Kontraindikacije

preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka, uključujući "aspirin" astmu, "aspirin" trijas

hemoragijska dijateza(hemofilija, von Willebrandova bolest, telangioetazija, trombocitopenična purpura)

disecirajući aortalni anervizam

dekompenzirano kronično zatajenje srca

akutne i rekurentne erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući gastrointestinalno krvarenje)

zatajenje bubrega i jetre

početna hipoprotrombinemija, nedostatak vitamina K, trombocitopenija

trudnoće i dojenja

djetinjstvo do 15 godina.

Interakcije lijekova

Kada se acetilsalicilna kiselina koristi zajedno s lijekovima valproična kiselina, cefalosporina ili antikoagulansa povećava rizik od krvarenja. Uz istovremenu primjenu lijeka i NSAID-a, glavni i nuspojave ovo drugo.

Tijekom liječenja lijekom pogoršava se nuspojava metotreksat (pri uzimanju potonjeg više od 15 mg/tjedan, acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana).

Kada se koristi istodobno s oralnim hipoglikemicima - derivatima sulfonilureje - hipoglikemijski učinak se pojačava.

Kada se koristi istodobno s glukokortikosteroidima i konzumacijom alkohola, povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Lijek slabi učinak spironolaktona, furosemida, antihipertenziva i lijekova protiv gihta koji potiču izlučivanje mokraćne kiseline.

Propisivanje antacida tijekom liječenja lijekom (osobito u dozama većim od 3,0 g za odrasle) može uzrokovati smanjenje visokih ravnotežnih razina salicilata u krvi.

posebne upute

Acetilsalicilna kiselina povećava rizik od krvarenja čak i pri uzimanju malih doza i nekoliko dana nakon uzimanja. Prije bilo kakvog kirurškog zahvata obavijestite svog liječnika, kirurga, anesteziologa ili stomatologa da uzimate acetilsalicilnu kiselinu. 5-7 dana prije kirurška intervencija potrebno je prekinuti uzimanje (za smanjenje krvarenja tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju). Tijekom dugotrajne terapije preporuča se redovito raditi krvne pretrage i pregled stolice na okultnu krv.

Uz istodobnu antikoagulantnu terapiju acetilsalicilnom kiselinom u malim dozama smanjuje se izlučivanje mokraćne kiseline, što može biti uzrok gihta.

Primjena u pedijatriji Lijek acetilsalicilna kiselina se ne propisuje djeci mlađoj od 15 godina s akutnim respiratornim bolestima uzrokovanim virusnim infekcijama, s bolestima praćenim hipertermijom zbog opasnosti od razvoja Reye/Reye sindroma).

Značajke utjecaja lijek na sposobnost upravljanja vozilo ili potencijalno opasnih mehanizama

Nema dokaza o štetnim učincima na aktivnu pažnju, motoričku aktivnost i reflekse.

Predozirati

Csimptoma: vrtoglavica, oštećenje vida i sluha, mučnina, povraćanje, pojačano disanje. Kasnije se javlja depresija svijesti, sve do kome, zatajenje disanja, acidobazna neravnoteža (respiratorna alkaloza, zatim metabolička acidoza), akutno zatajenje bubrega (ARF), šok. Smrtonosna intoksikacija moguća je pri uzimanju doze od 200 do 500 mg/kg.

GOSTIONICA: Acetilsalicilna kiselina

Proizvođač: Marbiopharm OJSC

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Acetilsalicilna kiselina

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 020068

Razdoblje registracije: 07.08.2013 - 07.08.2018

upute

Trgovački naziv

Acetilsalicilna kiselina

Međunarodni nezaštićeni naziv

Acetilsalicilna kiselina

Oblik doziranja

Tablete, 500 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar: acetilsalicilna kiselina - 500 mg

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, kiselina stearinska kiselina, monohidrat limunske kiseline, talk

Opis

Plosnate cilindrične tablete, bijele, s ukošenim urezima i razdjelnom crtom, blago mramorirane

Farmakoterapijska skupina

Analgetici. Ostali analgetici i antipiretici. Salicilna kiselina i njeni derivati. Acetilsalicilna kiselina

ATX kod N02BA01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon ingestije acetilsalicilna kiselina se pretvara u glavni metabolit – salicilnu kiselinu. Apsorpcija acetilsalicilne i salicilne kiseline u probavnom traktu odvija se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 10-20 minuta (acetilsalicilna kiselina) ili 45-120 minuta (ukupna razina salicilata). Stupanj vezanja kiselina na proteine plazme ovisi o koncentraciji koja iznosi 49-70% za acetilsalicilnu kiselinu i 66-98% za salicilnu kiselinu. 50% primijenjene doze lijeka metabolizira se tijekom početnog prolaska kroz jetru.

Lijek prodire kroz krvno-moždanu barijeru, a također se otkriva u majčinom mlijeku i sinovijalnoj tekućini.

Farmakodinamika

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje.

Antipiretski učinak povezan je s učinkom na centre termoregulacije hipotalamusa.

Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre za osjetljivost na bol i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.

Indikacije za upotrebu

akutna reumatska groznica, reumatoidni artritis, perikarditis, Dresslerov sindrom, reumatska koreja

bolni sindrom blagog do umjerenog intenziteta (uključujući glavobolju, migrenu, zubobolju, bol zbog osteoartritisa, artritis, menalgiju, algomenoreju)

bolesti kralježnice praćene bolovima (lumbago, išijas)

neuralgija, mialgija

povišena tjelesna temperatura tijekom prehlade i drugih zaraznih i upalnih bolesti (u odraslih i djece starije od 15 godina)

Upute za uporabu i doze

Acetilsalicilna kiselina se uzima oralno, nakon jela, s dovoljno tekućine - vode, mlijeka ili mineralne vode.

Za groznicu i sindrom boli Preporuča se uzimanje 0,25 - 0,5 g / dan (1/2-1 tableta) 3 - 6 puta dnevno. Razmak između doza treba biti najmanje 4 sata. Maksimalna pojedinačna doza je 1 g. Maksimalna dnevna doza je 3,0 g.

Ako bol ili vrućica potraju nakon uzimanja acetilsalicilatne kiseline tijekom 5 dana, trebate prekinuti liječenje i posavjetovati se s liječnikom.

Nuspojave

vrtoglavica, tinitus, gubitak sluha

NSAIL gastropatija: bol u epigastričnoj regiji, žgaravica, mučnina, povraćanje, ozbiljno krvarenje u gastrointestinalnom traktu

trombocitopenija, anemija, leukopenija

Reye/Reyeov sindrom (progresivna encefalopatija: mučnina i nekontrolirano povraćanje, respiratorni distres, pospanost, konvulzije; masna jetra, hiperamonijemija, povišene razine AST, ALT)

alergijske reakcije: laringealni edem, bronhospazam, urtikarija, "aspirinska" bronhijalna astma i "aspirinski" trijas (eozinofilni rinitis, rekurentna nosna polipoza, hiperplastični sinusitis)

Uz dugotrajnu upotrebu:

intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcijemijom, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom

papilarna nekroza

bolesti krvi (anemija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura)

aseptični meningitis

pojačani simptomi kongestivnog zatajenja srca, edem

povećane razine aminotransferaza u krvi.

Kontraindikacije

preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka, uključujući "aspirin" astmu, "aspirin" trijas

hemoragijska dijateza (hemofilija, von Willebrandova bolest, telangioetazija, trombocitopenična purpura)

disecirajući aortalni anervizam

dekompenzirano kronično zatajenje srca

akutne i rekurentne erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući gastrointestinalno krvarenje)

zatajenje bubrega i jetre

početna hipoprotrombinemija, nedostatak vitamina K, trombocitopenija

trudnoće i dojenja

djeca mlađa od 15 godina.

Interakcije lijekova

Pri primjeni acetilsalicilne kiseline zajedno s valproinskom kiselinom, cefalosporinima ili antikoagulansima povećava se rizik od krvarenja. Uz istovremenu primjenu lijeka i NSAID-a, glavni i nuspojave potonjeg se povećavaju.

Tijekom liječenja lijekom, nuspojave metotreksata se pogoršavaju (ako se potonji uzima više od 15 mg / tjedan, acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana).

Kada se koristi istodobno s oralnim hipoglikemicima - derivatima sulfonilureje - hipoglikemijski učinak se pojačava.

Kada se koristi istodobno s glukokortikosteroidima i konzumacijom alkohola, povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Lijek slabi učinak spironolaktona, furosemida, antihipertenziva i lijekova protiv gihta koji potiču izlučivanje mokraćne kiseline.

Propisivanje antacida tijekom liječenja lijekom (osobito u dozama većim od 3,0 g za odrasle) može uzrokovati smanjenje visokih ravnotežnih razina salicilata u krvi.

posebne upute

Acetilsalicilna kiselina povećava rizik od krvarenja čak i pri uzimanju malih doza i nekoliko dana nakon uzimanja. Prije bilo kakvog kirurškog zahvata obavijestite svog liječnika, kirurga, anesteziologa ili stomatologa da uzimate acetilsalicilnu kiselinu. 5-7 dana prije operacije potrebno je prestati uzimati lijek (za smanjenje krvarenja tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju). Tijekom dugotrajne terapije preporuča se redovito raditi krvne pretrage i pregled stolice na okultnu krv.

Uz istodobnu antikoagulantnu terapiju acetilsalicilnom kiselinom u malim dozama smanjuje se izlučivanje mokraćne kiseline, što može biti uzrok gihta.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Nema dokaza o štetnim učincima na aktivnu pažnju, motoričku aktivnost i reflekse.

Predozirati

Csimptoma: vrtoglavica, oštećenje vida i sluha, mučnina, povraćanje, pojačano disanje. Kasnije se javlja depresija svijesti do kome, respiratornog zatajenja, acidobazne neravnoteže (respiratorna alkaloza, zatim metabolička acidoza), akutnog zatajenja bubrega (ARF), šoka. Smrtonosna intoksikacija moguća je pri uzimanju doze od 200 do 500 mg/kg.

Tableta sadrži 0,1, 0,25 ili 0,5 grama djelatne tvari, kao i limunsku kiselinu (u obliku monohidrata) i krumpirov škrob.

Obrazac za otpuštanje

tablete od 0,1, 0,25 i 0,5 grama;
tablete su pakirane u pakiranje bez konturnih ćelija ili konturnih ćelija br. 10x1, br. 10x2, br. 10x3.

farmakološki učinak

Lijek ublažava bol, temperaturu i upala , sprječava agregaciju.

Farmakološka skupina: NSAIL.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Acetilsalicilna kiselina - što je to?

Acetilsalicilna kiselina je salicilni ester octene (etanske) kiseline.

Formula acetilsalicilne kiseline je (ASK) - C₉H₈O₄.

OKPD kod 24.42.13.142 ( acetilsalicilna kiselina pomiješan s drugim lijekovima).

Primanje ASA

U proizvodnji ASK koristi se metoda esterifikacije etanskom kiselinom.

Farmakodinamika

Analgetski učinak posljedica je središnjih i perifernih učinaka. U grozničavim stanjima snižava temperaturu djelovanjem na centar za termoregulaciju.

Agregacija I adhezivnost trombocita , i stvaranje tromba smanjenje zbog sposobnosti ASK da potisne sintezu tromboksana A2 (TXA 2) u trombocitima. Inhibira sintezu protrombin (faktor koagulacije II) u jetri i - u dozi većoj od 6 g/dan. - povećava PTV.

Farmakokinetika

Apsorpcija tvari nakon oralnog uzimanja lijeka gotovo je potpuna. Poluživot nepromijenjene ASK nije duži od 20 minuta. TCmax ASA - 10-20 minuta, ukupni salicilat formiran kao rezultat - od 0,3 do 2,0 sata.

Za djecu

U djece se ASK ne može koristiti za hipertermija povezan sa virusna infekcija , budući da takva kombinacija može uzrokovati razvoj opasno po život stanje djeteta - Reyeov sindrom .

U novorođenčadi salicilna kiselina može zamijeniti svoju vezu s albumin bilirubin i promicati razvoj encefalopatija .

ASK lako prodire u sve tekućine i tkiva tijela, uključujući cerebrospinalnu, sinovijalnu i peritonealnu tekućinu.

U prisutnosti edema i upale ubrzava se prodiranje salicilata u zglobnu šupljinu. U fazi upale, naprotiv, usporava se.

Acetilsalicilna kiselina i alkohol

Alkohol tijekom razdoblja ASA je kontraindiciran. Ova kombinacija može izazvati želučano i crijevno krvarenje, kao i teške reakcije preosjetljivosti.

Što je acetilsalicilna kiselina za mamurluk?

ASC je vrlo učinkovita sredstva od mamurluka, što je zbog antitrombocitnog učinka lijeka.

Međutim, treba imati na umu da je bolje uzeti tabletu ne dok pijete alkohol, već oko 2 sata prije gozbe. Time se smanjuje rizik od nastanka mikrotrombi u malim žilama mozga i - djelomično - edem tkiva.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana tijekom trudnoće. Osobito u prva i zadnja tri mjeseca trudnoće. Na rani stadiji uzimanje lijeka može povećati rizik od razvoja urođene mane, u kasnijim fazama - trudnoća nakon termina i slabljenje rada.

ASK i njeni metaboliti prelaze u mlijeko u malim količinama. Nakon slučajnog uzimanja lijeka, kod dojenčadi nisu primijećene nuspojave, te stoga prekinuti dojenje(GV), u pravilu, nije potrebno.

Ako je prikazana žena dugotrajno liječenje visoke doze ASK, potrebno je prekinuti dojenje.