El ácido valproico es un fármaco anticonvulsivo. Ampliamente utilizado para el tratamiento. diferentes tipos epilepsia en adultos y niños (convulsiones grandes y pequeñas, formas mioclónicas, tónico-clónicas y bipolares).
Sinónimos Ruso
Apilepsin, Depakin, Orfiril, Konvulex.
Sinónimos en inglés
V periodo inicial envenenamiento, es necesario lavar la capa, la introducción de carbones activados dentro de los 30 minutos posteriores a la toma del medicamento y la observación cuidadosa del paciente en el departamento cuidados intensivos... La hemodiálisis y la diuresis forzada pueden ayudar. La eficacia de la diálisis peritoneal se considera baja. No hay datos suficientes sobre la eficacia de la hemoperfusión con carbón activado como adsorbente, plasmaféresis y transfusión de sangre. Por lo tanto, se recomienda la hospitalización, la monitorización de los medicamentos plasmáticos y el soporte vital.
Acidum valproicum, valproato, ácido valproico, Depakote.
Método de investigación
Análisis inmunoquimioluminiscente.
Unidades
Mkg / ml (microgramos por mililitro).
¿Qué biomaterial se puede utilizar para la investigación?
Sangre venosa.
¿Cómo prepararse adecuadamente para el estudio?
- No coma durante 2-3 horas antes del análisis, puede beber agua limpia sin gas.
- No fume durante 30 minutos antes de la prueba.
Información general sobre el estudio
Pérdida o aumento de peso, cambios en las laceraciones, somnolencia, caída temporal del cabello, temblores o parestesias. Alucinaciones, astillas, entumecimiento, alucinaciones, proteínas, inmovilidad, hipertensión arterial, agitación, irritabilidad, acúfenos, benignos desórdenes gastrointestinales, diarrea, edema, enuresis infantil.
Los síntomas ocurren esporádicamente. Leucopenia, trombocitopenia, a menudo recurrentes si se continúa, pero desaparecen después del tratamiento. V casos individuales La disfunción de la médula ósea condujo a anemia, linfopenia, neutropenia, pancitopenia. En algunos casos, el valproato de sodio puede provocar cambios en los mecanismos de defensa inmunológica, que se manifiestan en reacciones cutáneas.
El ácido valproico inhibe la enzima GABA-transferasa y, como resultado, aumenta el contenido del neurotransmisor inhibidor - ácido gamma-aminobutírico (GABA) - en sistema nervioso... En condiciones de acumulación de GABA en las estructuras centrales del cerebro, el umbral de excitabilidad y el nivel de preparación convulsiva disminuyen.
Se prescribe para pacientes que padecen epilepsia en todas sus manifestaciones (convulsiones grandes y pequeñas, formas mioclónicas, tónico-clónicas y bipolares), cambios de comportamiento inherentes a la epilepsia, trastornos afectivos, así como en el tratamiento de manías acompañadas de desorden bipolar, con convulsiones febriles en niños, tics infantiles. V Últimamente se utiliza para neurológicos y desordenes mentales, para la prevención y tratamiento de la migraña, dolor neuropático, alteraciones del comportamiento con episodios de pánico, agresión, etc. Además, según los resultados de la investigación, se ha demostrado la actividad antitumoral del ácido valproico, que se utiliza en síndromes mielodisplásicos y leucemia monocítica aguda. ha sido revelado.
Violaciones reportadas raras veces ciclo menstrual... Hay informes separados sobre nivel elevado testosterona sérica y ovarios quísticos agrandados. Tras la interrupción del tratamiento, se observaron varios casos de encefalopatía reversible. Se desconocen las causas y la patogenia. En el caso de la terapia con fenobarbital, se observaron niveles séricos de amoníaco y fenobarbital. También se ha observado encefalopatía crónica con disfunción cortical superior en dosis altas y en terapia combinada con otros fármacos antiepilépticos, especialmente fenitoína.
Las preparaciones de ácido valproico se absorben rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración máxima en la sangre después de 1,5 a 4 horas. Además, se caracterizan por una farmacocinética no lineal (dependiente de la dosis), cuando la concentración del fármaco en la sangre aumenta o disminuye más rápidamente que la dosis aumentada o disminuida. Si límite superior se supera su nivel terapéutico medio, una alta probabilidad de efectos secundarios, en algunos casos hasta la intoxicación.
La patogenia no se comprende bien. El daño hepático grave que puede provocar la muerte es raro, independientemente de la dosis. La probabilidad de daño hepático es significativamente mayor en los niños, especialmente cuando se trata con múltiples fármacos antiepilépticos.
No lo use después de la fecha de vencimiento impresa en la caja exterior. ¡Mantenga los medicamentos fuera del alcance de los niños! ¿Qué tan efectivo e inocuo es el tratamiento natural de la epilepsia? Lea atentamente todo el prospecto, ya que contiene información importante para el paciente. Este medicamento está disponible sin receta, por lo que puede tratar ciertas afecciones sin la ayuda de un médico.
El ácido valproico se metaboliza principalmente en el hígado y puede causar daño hepático, especialmente durante los primeros 6 meses después de iniciar el tratamiento. Por tanto, antes de la terapia con ácido valproico, cada paciente debe pasar una serie de pruebas para estudiar la función hepática.
El ácido valproico se caracteriza por una baja toxicidad; pueden ocurrir efectos secundarios graves durante el tratamiento prolongado. Incluyen aumento de peso, náuseas, quistes ováricos, temblores, mareos, depresión del conocimiento, manifestaciones de pancreatitis y daño hepático ( dolor severo abdominales y vómitos, letargo, coloración amarillenta de la piel o los ojos). Los efectos secundarios son más comunes en bebés y niños pequeños, especialmente cuando se tratan en combinación con otros medicamentos antiepilépticos. La intoxicación con preparaciones de ácido valproico en la mayoría de los casos no es grave, las sobredosis graves, cuando la vida del paciente está en peligro, son extremadamente raras. Las sobredosis se asocian con mayor frecuencia con la depresión del sistema nervioso central. Un exceso significativo de la dosis del fármaco puede provocar coma e insuficiencia respiratoria. En este sentido, en el curso del tratamiento, se requiere determinar la concentración del medicamento en la sangre de los pacientes para evaluar el nivel de toxicidad y controlar la eliminación de medicamentos del cuerpo.
Pregúntele a su médico o farmacéutico si necesita consejo o más información.
- Conserve este prospecto para poder leerlo si es necesario.
- Si los síntomas empeoran o empeoran, consulte a su médico.
La dosificación individual basada en el control terapéutico de la concentración del fármaco en el suero sanguíneo aumenta la efectividad y seguridad de la terapia y le permite lograr el éxito en cada caso.
La sangre para análisis se toma dos veces (esta es una técnica estándar): 1ra muestra - inmediatamente antes de que el paciente tome el medicamento (concentración residual después de la última dosis), 2a muestra - 2-3 horas después de la ingesta (alcanzando la concentración máxima en el sangre). Al mismo tiempo, el médico tratante determina el procedimiento para extraer sangre y puede diferir significativamente del método estándar.
Embarazo y lactancia Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. Se puede usar durante los primeros 6 meses de embarazo solo después de consultar a un médico. El uso de la droga durante los últimos tres meses de embarazo está contraindicado. El uso a corto plazo del medicamento con la ayuda de una mujer que amamanta no es un gran riesgo para amamantar a un bebé. No recomendado durante amamantamiento con el uso prolongado de grandes dosis de aspirina.
¿Para qué se utiliza la investigación?
- Determinar la concentración más eficaz de ácido valproico y el modo de administración en el tratamiento de determinadas enfermedades.
- Para advertir efecto tóxico preparaciones de ácido valproico.
¿Cuándo está programado el estudio?
- En caso de insuficiencia hepática, renal o tracto gastrointestinal que afectan la farmacocinética de las preparaciones de ácido valproico.
- En caso de duda sobre la veracidad de la ingesta del fármaco por parte del paciente.
- Si sospechas envenenamiento agudo preparaciones de ácido valproico (depresión del conocimiento, desorientación, aumento de la somnolencia, taquicardia, edema pulmonar, manifestaciones de pancreatitis y daño hepático).
- Al prescribir el medicamento después de alcanzar su concentración estable (al menos igual a cinco vidas medias).
- Cuando el paciente tiene menos de un año, debido al peso corporal que cambia rápidamente (cada 1-3 meses).
- Con dinámica positiva de la enfermedad en el contexto de la terapia en curso, en general, 1-2 veces al año.
- Cuando se confirma el embarazo, en la semana 8-10 de embarazo, luego 1 vez en 2 meses, en la semana 34-36, después del parto durante 8 semanas, dos veces y con convulsiones continuas, en cada visita a un neurólogo (epileptólogo).
- Después de la cita o cancelación de otros medicamentos de terapia anticonvulsiva combinada.
¿Qué significan los resultados?
Conducción y uso de automóviles Este medicamento no tiene ningún efecto sobre la capacidad para conducir. vehiculos y coches.
- Normalmente, 1 tableta es entérica por día.
- Prevención de la trombosis venosa y la embolia pulmonar en pacientes crónicos.
Valores de referencia: 50 - 100 μg / ml.
Razones para un aumento en los niveles de ácido valproico:
- dosis excesiva y / o régimen de administración incorrecto de preparaciones de ácido valproico;
- envenenamiento agudo con preparaciones de ácido valproico.
Razones para una disminución en el nivel de ácido valproico:
- Eliminación de preparados de ácido valproico del organismo.
¿Qué puede influir en el resultado?
El manejo depende de la gravedad de la toxicidad y síntomas clínicos y está destinado a reducir la absorción de fármacos, aumentar la excreción de fármacos, controlar el equilibrio de líquidos y electrolitos y normalizar la temperatura corporal y la respiración. Cuando se utilizó ácido acetilsalicílico, hubo. El sangrado puede provocar síntomas agudos o anemia crónica debido a la pérdida de sangre y la anemia asociada con la deficiencia de hierro. Grave reacciones alérgicas incluido el shock anafiláctico; insuficiencia renal; hipoglucemia. Mareos y tinnitus, que suelen ser síntomas de una sobredosis; reacciones de hipersensibilidad, que incluyen asma, reacciones cutáneas, erupción cutánea, urticaria, edema, prurito, insuficiencia cardíaca y enfermedades respiratorias; aumento del riesgo de hemorragia, aumento del tiempo de hemorragia; hemorragia perioperatoria, hematomas, hemorragia nasal, hemorragia del tracto genitourinario, hemorragia de las encías. Síntomas de indigestión y dolor abdominal. ... Conservar en su embalaje original para protegerlo de la humedad.
- La disminución de la función hepática en varias de sus enfermedades puede provocar un aumento de la concentración de ácido valproico en el suero sanguíneo, incluso en ausencia de un aumento de las dosis del fármaco administrado.
Notas importantes
- Antes de iniciar la terapia con preparaciones de ácido valproico, cada paciente debe pasar una serie de pruebas para estudiar la función hepática.
- Sokolov A.V. Monitorización de fármacos terapéuticos. // Alta calidad Práctica clinica, 2002, núm. 1, pág. 78-88.
- Problems of Forensic Science 2007, LXXll, 416-432: Análisis toxicológico del ácido valproico en sangre por FPIA en comparación con GC-MS.
- Lacy, Charles F. Manual de información sobre medicamentos. Lexi-Comp, Inc. 2002.
- Hirschfeld, Robert. "Seguridad y tolerabilidad de la carga oral de divalproex sódico en pacientes bipolares agudamente maníacos". Revista de psiquiatría clínica. 60 (1999): 815-818.
- Lagace DC, Obrien WT, Gurvich N, Nachtigal MW, Klein PS. Ácido valproico: cómo actúa. O no. Clin Neurosci Res 2004; 4: 215-225.
Fórmula: C8H16O2, nombre químico: Ácido 2-propilvalérico (y en forma de sal de calcio, magnesio o sodio).
Grupo farmacológico: fármacos neurotrópicos / antiepilépticos; agentes neurotrópicos / normotimics.
Efecto farmacológico: relajante muscular, antiepiléptico, sedante.
Pregunte a su farmacéutico qué hacer con los medicamentos que ya no necesita. Este comportamiento ayudará a proteger ambiente... El paquete contiene 30 o 60 comprimidos enterales. Por información adicional póngase en contacto con el representante local del titular de la autorización de comercialización.
Un nombre inventivo para un medicamento. Una tableta gastrointestinal contiene 75 mg de ácido acetilsalicílico. Los comprimidos entéricos son blancos o casi blancos, convexos en ambos lados, con una superficie lisa. Enfermedad isquémica corazón y cualquier situación clínica en la que se pretenda inhibir la agregación plaquetaria.
Propiedades farmacologicas
El ácido valproico, debido a la inhibición de la enzima GABA-transferasa, aumenta la concentración en el sistema nervioso central. ácido gamma-aminobutírico, lo que conduce a una disminución en el nivel de preparación convulsiva y el umbral de excitabilidad de las zonas motoras del cerebro. Después de la administración oral, el ácido valproico se disocia en ión valproato, que se absorbe en el plasma sanguíneo. La comida disminuye la tasa de absorción. La concentración máxima de ácido valproico en el plasma sanguíneo se alcanza en 1 a 4 horas. El nivel terapéutico de ácido valproico en la sangre es 50-100 μg / ml (dependiendo de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica en cada paciente individual, puede ser significativamente más baja o más alta). El ácido valproico se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 90%. El ácido valproico se metaboliza en el hígado: la mayor parte se glucuronida, el resto se oxida en las mitocondrias de los hepatocitos (beta-oxidación) o con la participación de enzimas microsomales. La vida media del ácido valproico varía de 6 a 16 horas (dependiendo de la actividad de las enzimas hepáticas microsomales). Los conjugados y metabolitos del ácido valproico se excretan por los riñones. El ácido valproico se excreta en la leche materna.
Posología y forma de administración. Las tabletas gastrointestinales deben tomarse después de las comidas, tragarse enteras. Nota: Para infarto de miocardio reciente o sospecha de ataque cardíaco reciente, se pueden usar tabletas enterales cuando ácido acetilsalicílico no disponible en tabletas sin recubrimiento. En este caso, los comprimidos con cubierta entérica deben digerirse completamente para una rápida absorción.
Prevención del infarto de miocardio en personas de alto riesgo: Por lo general, 1 tableta de medicamento intestinal al día. Infarto de miocardio reciente o sospecha de infusión de miocardio reciente: 4 comprimidos enterales, una vez. Inestable enfermedad coronaria, prevención secundaria en pacientes tras un infarto de miocardio. Condición después de un injerto de bypass de arteria coronaria, angioplastia coronaria: generalmente 1 tableta al día. Prevención de la tromboembolia cerebral y los ataques isquémicos transitorios: generalmente 1 comprimido al día. En pacientes con aterosclerosis arterial periférica: generalmente 1 comprimido enteral al día. Prevención de la trombosis coronaria en pacientes con múltiples factores de riesgo. Recomendado dosis diaria 1 a 2 comprimidos enterales. Prevención de trombosis venosa y embolia. arteria pulmonar en pacientes inmovilizados a largo plazo, por ejemplo, después de procedimientos quirúrgicos mayores, además de otros medidas preventivas: 1 a 2 comprimidos enterales al día. Por lo general, 1 comprimido enteral al día. ... No se debe utilizar ácido acetilsalicílico.
Indicaciones
Varias formas de convulsiones generalizadas: grandes (convulsivas), pequeñas (ausencia), polimórficas; tics infantiles, convulsiones focales.
Dosificación y administración de ácido valproico.
El ácido valproico se toma por vía oral, inmediatamente después o con una comida. Para los adultos, la dosis diaria al comienzo de la terapia es de 0.3-0.6 g, dentro de 7-14 días se aumenta gradualmente a 0.9-1.5 g, dosís única para los adultos es de 0,3 - 0,45 g. Para los niños, la dosis diaria es de 15 - 50 mg / kg (al comienzo de la terapia - 15 mg / kg, luego un aumento gradual de 5 - 10 mg / kg por semana).
En caso de hipersensibilidad al principio activo - ácido acetilsalicílico, otros salicilatos o cualquiera de los componentes en pacientes con diátesis hemorrágica, en pacientes con enfermedad activa, estómago y duodeno en pacientes con severa insuficiencia renal, en pacientes con insuficiencia renal grave en pacientes con los llamados ataques. asma inducida por aspirina en entrevistas provocada por la administración de salicilatos o sustancias con efecto similar, especialmente antiinflamatorios no esteroideos medicamentos, en combinación con metotrexato a una dosis de 15 mg por semana o más, en el último trimestre del embarazo, en niños menores de 12 años, durante infecciones virales causado por el síndrome de Reye - raro pero Enfermedad seria que causa daño al hígado y al cerebro. Advertencias y precauciones especiales de uso.
Durante la terapia con ácido valproico, es aconsejable controlar el nivel de bilirrubina, la actividad de las transaminasas hepáticas, la actividad de la amilasa, las plaquetas sanguíneas, la imagen de la sangre periférica, el estado del sistema de coagulación sanguínea (cada 3 meses, especialmente cuando utilizado junto con otros fármacos antiepilépticos). Los pacientes que reciben otros medicamentos antiepilépticos, la transferencia al uso de ácido valproico debe llevarse a cabo gradualmente, después de 2 semanas alcanzando una dosis clínicamente efectiva, solo entonces es posible una cancelación gradual de otros medicamentos antiepilépticos. En pacientes que no han recibido terapia con otros fármacos antiepilépticos, se debe alcanzar una dosis clínicamente eficaz después de 1 semana. Riesgo de desarrollo Reacciones adversas del hígado es mayor cuando se usa un tratamiento anticonvulsivo combinado, así como en pacientes menores de 18 años. Durante la terapia, es necesario abstenerse de practicar potencialmente especies peligrosas actividades (incluida la conducción), que requieren la velocidad de las reacciones psicomotoras y una mayor concentración de atención. No se permiten bebidas que contengan etanol. Antes Intervención quirúrgica es necesario llevar a cabo analisis general sangre, para determinar los indicadores de coagulograma, tiempo de sangrado. Con el desarrollo de síntomas en el contexto de la terapia con ácido valproico. abdomen agudo, antes de la cirugía, es necesario determinar el contenido de amilasa en la sangre para excluir pancreatitis aguda... Si se produce alguna reacción adversa aguda grave, debe informar inmediatamente a su médico y decidir si interrumpir o continuar el tratamiento. Para reducir la probabilidad de desarrollar el fenómeno de la dispepsia, es posible tomar agentes envolventes y antiespasmódicos. La retirada brusca de ácido valproico puede provocar un aumento de la frecuencia de ataques epilépticos.
Muchas de las siguientes advertencias y precauciones se aplican a la aspirina utilizada en dosis normales, es decir. De 1 ga 3 g por día y estas reacciones son poco probables con el uso de pequeñas dosis. Utilice ácido acetilsalicílico con precaución.
La aspirina se puede utilizar en pacientes con hipersensibilidad a fármacos antiinflamatorios no esteroides u otras sustancias, alérgico solo después de considerar los riesgos y beneficios. La aspirina puede causar broncoespasmo y provocar ataques de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo incluyen: asma, enfermedades crónicas tracto respiratorio, rinitis alérgica con pólipos nasales. Esta advertencia se aplica a pacientes que tienen reacciones alérgicas a otras sustancias.
Contraindicaciones de uso.
Hipersensibilidad, incluida familiar (muerte de parientes cercanos cuando se usa ácido valproico), diátesis hemorrágica, enfermedades del páncreas y el hígado (en algunos pacientes, es posible una disminución pronunciada del metabolismo del ácido valproico en el hígado).
Restricciones de uso
Aplasia de la médula ósea, niñez.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
El uso de ácido valproico está contraindicado en el primer trimestre del embarazo. En el segundo y tercer trimestre del embarazo, el uso es posible si los efectos esperados del tratamiento para la madre son mayores que el posible riesgo para el feto. Mientras toma ácido valproico, debe dejar de amamantar.
Efectos secundarios del ácido valproico
Náuseas, diarrea, vómitos, dolor de estómago, aumento del apetito o anorexia, alteraciones estado funcional hígado, confusión, temblores, somnolencia, parestesias, edema periférico, leucopenia, hemorragia, trombocitopenia; con uso prolongado - caída temporal del cabello.
Interacción del ácido valproico con otras sustancias.
Los efectos del ácido valproico se potencian con otros anticonvulsivos, hipnóticos y sedantes... En el contexto de tomar agentes envolventes y antiespasmódicos, los trastornos dispépticos causados por la ingesta de ácido valproico se desarrollan con menos frecuencia. Los fármacos hepatotóxicos (incluido el alcohol) aumentan el riesgo de daño hepático, el ácido acetilsalicílico o los anticoagulantes aumentan la posibilidad de hemorragia.
Sobredosis
En caso de sobredosis de ácido valproico, se desarrollan náuseas, mareos, vómitos, diarrea, hipotensión muscular, insuficiencia respiratoria, miosis, hiporreflexia, coma. Necesario: enjuagar el estómago (no más tarde de 10 a 12 horas), tomar Carbón activado, realizar hemodiálisis; proporcionar diuresis forzada; mantener del sistema cardiovascular y respiración.
