Sastav lijeka za mršavljenje Meridia uključuje sibutramin, koji se u tijelu metabolizira u farmakološki oblik djelatne tvari. Metaboliti sibutramina inhibiraju ponovnu pohranu monoamina (osobito serotonina i norepinefrina), što dovodi do povećanja njihovog sadržaja u sinapsama i povećanja aktivnosti središnjih adrenergičkih i 5HT-serotoninskih receptora. Ovaj učinak metabolita sibutramina pomaže povećati osjećaj sitosti, kao i smanjiti potrebu za hranom i povećati proizvodnju topline.
Meridia ima neizravan učinak na beta3-adrenergičke receptore, utječe na smeđe masno tkivo, a također normalizira lipidni profil (razine triglicerida i lipoproteina visoka gustoća). U bolesnika s šećerna bolest druga vrsta Meridia pomaže u normalizaciji razine hemoglobina A1c i glukoze u krvnom serumu.
Sibutramin i njegovi derivati ne utječu na otpuštanje monoamina, aktivnost monoaminooksidaze, a također nemaju afinitet za serotoninske, muskarinske, adrenergičke, dopaminske, histaminske, NMDA i benzodiazepinske receptore.
Nakon oralna primjena sibutramin se dobro apsorbira iz probavnog trakta i metabolizira u jetri stvarajući aktivne tvari. Vršne koncentracije sibutramina u plazmi opažene su 1,2 sata nakon primjene, aktivni metaboliti - nakon 3 sata.
Poluvrijeme sibutramina doseže 1,1 sat, aktivne tvari (M1 i M2) - 14 odnosno 16 sati.
Kontinuiranom primjenom ravnotežne koncentracije djelatnih tvari u plazmi postižu se 4. dana terapije.
Farmakokinetički profil sibutramina i njegovih derivata ne mijenja se ovisno o tjelesnoj težini i dobi bolesnika.
Indikacije za upotrebu
Meridia koristi se kao sredstvo terapije održavanja kod bolesnika s alimentarnom pretilošću. Konkretno, lijek se propisuje za alimentarnu pretilost (s indeksom tjelesne mase većim od 30 kg/m2) i za alimentarnu pretilost (s indeksom tjelesne mase većim od 27 kg/m2) s dodatnim čimbenici rizika koji su uzrokovani prekomjernom tjelesnom težinom (uključujući poremećaje metabolizma lipida i dijabetes melitus tipa 2).Način primjene
Droga Meridia namijenjen za oralnu upotrebu. Preporuča se uzimanje lijeka ujutro (na prazan želudac ili tijekom obroka). Prilikom uzimanja nemojte oštetiti ovojnicu kapsule, jer to može dovesti do neželjene promjene u farmakokinetičkom profilu sibutramina. Kapsulu treba uzeti sa 150-200 ml piti vodu ili nezaslađeni čaj. Ako ste propustili uzeti dozu, nemojte udvostručiti sljedeću dozu niti mijenjati raspored doziranja. Trajanje terapije i dozu sibutramina određuje liječnik.U pravilu se na početku terapije preporučuje uzimanje 10 mg sibutramina (1 kapsula lijeka Meridia 10) dnevno. Ako je učinak lijeka nedovoljan (unutar 4 tjedna dolazi do smanjenja tjelesne težine za manje od 2 kg) i pacijent nema razvoja nuspojava, doza se povećava na 15 mg sibutramina (1 kapsula Meridia 15) dnevno.
Prilikom prilagođavanja doze lijeka Meridia potrebno je pratiti krvni tlak i broj otkucaja srca.
Ako nakon povećanja doze učinak ostane nedostatan (unutar 4 tjedna dođe do smanjenja tjelesne težine za manje od 2 kg), terapiju lijekom Meridia treba prekinuti.
Trajanje terapije ovisi o dinamici i podnošljivosti lijeka.
U bolesnika koji slabo reagiraju na lijek Meridia, preporučuje se prestanak uzimanja sibutramina (ako se unutar 3 mjeseca tjelesna težina smanji za manje od 5% od početne razine, daljnja primjena sibutramina nije preporučljiva).
Terapija se također prekida ako se tijekom terapije lijekom Meridia nakon gubitka tjelesne težine primijeti povećanje tjelesne težine za više od 3 kg.
Ukupno trajanje uzimanja lijeka Meridia u bolesnika s dobrim odgovorom na sibutramin ne smije biti dulje od 2 godine.
Za vrijeme uzimanja lijeka Meridia Potrebno je ispraviti način života kako nakon prestanka uzimanja sibutramina ne bi ponovno počelo debljanje. U suprotnom, povećanje tjelesne težine nakon prestanka uzimanja sibutramina i ponovnog posjeta liječniku neizbježno je.
Liječnik može prilagoditi dozu sibutramina i raspored njegove primjene.
U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 i dislipidemijom, dugotrajna terapija sibutraminom savjetuje se samo ako se kontrola glikemije poboljša ili lipidni profil odnosno.
Tijekom uzimanja Meridia potrebno je redovito kontrolirati otkucaje srca i krvni tlak.
Nuspojave
Meridia, u pravilu, pacijenti dobro podnose. Razvoj nuspojava je najvjerojatniji tijekom prvog mjeseca terapije. Većina nuspojava je blaga i nestaje sama od sebe bez potrebe za prekidom uzimanja lijeka. Meridia ili specifična terapija. Konkretno, pri primjeni sibutramina, pacijenti mogu razviti sljedeće nuspojave:Iz živčanog sustava: poremećaji spavanja, vrtoglavica, parestezija, glavobolja, anksioznost. Osim toga, moguć je razvoj emocionalne labilnosti, depresije, pospanosti, konvulzija, nervoze i tjeskobe.
Izvana probavni sustav: promjene okusa, suhoća oralne sluznice, bolovi u abdominalnom području, anoreksija, poremećaji stolice, mučnina. U izoliranim slučajevima zabilježeno je pogoršanje hemoroida i paradoksalno povećanje apetita. Osim toga, može se javiti žeđ.
Od strane krvnih žila, srca i krvnog sustava: poremećaji brzina otkucaja srca(uključujući tahikardiju), arterijska hipertenzija, periferni edem, palpitacije, vazodilatacija, trombocitopenija.
Alergijske reakcije: svrbež kože, alergijski rinitis, ljubičasta, angioedem, alopecija, anafilaktički šok.
ostalo: pretjerano znojenje, dismenoreja, krvarenje, stanje nalik gripi, bol u leđima, akutna intersticijski nefritis, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, smanjena vidna oštrina. Osim toga, može se razviti retencija urina, krvarenje iz maternice, poremećaji ejakulacije i erektilne funkcije.
Tijekom kliničkih ispitivanja prijavljen je jedan slučaj akutne psihoze kod bolesnika sa shizoafektivnim poremećajem (koji je vjerojatno postojao prije početka terapije).
Nema podataka o mogućnosti razvoja sindroma ustezanja nakon prekida terapije sibutraminom.
Nema pouzdanih podataka o povezanosti uzimanja sibutramina i razvoja plućna hipertenzija, međutim, neki lijekovi središnje djelovanje za liječenje prehrambene pretilosti, koji potiču oslobađanje serotonina, mogu uzrokovati razvoj plućne hipertenzije. Ako pacijent razvije kratkoću daha, oteklina Donji udovi i bol u prsa Trebali biste se odmah obratiti liječniku.
Kontraindikacije
Meridia nemojte propisivati pacijentima s poviješću nepodnošenja sibutramina ili dodatnih sastojaka lijeka, uključujući bolesnike s rijetkim nasljednim oblikom nepodnošenja laktoze.Lijek Meridia ne smije se koristiti u liječenju bolesnika s koronarnom bolesti srca (angina pektoris i infarkt miokarda, uključujući anamnezu), kronični oblik zatajenje srca, nekontrolirana arterijska hipertenzija (s pokazateljima krvni tlak više od 145/90 mm Hg), okluzivne bolesti perifernih žila, poremećaji srčanog ritma, kao i cerebrovaskularne bolesti (uključujući moždani udar i prolazne poremećaje cerebralne cirkulacije).
Meridia se ne koristi u liječenju bolesnika s pretilošću organskog podrijetla (uključujući neliječenu hipotireozu), ozbiljnim poremećajima prehrambeno ponašanje(anoreksija nervoza i bulimija nervoza, uključujući anamnezu), duševne bolesti i Tourettov sindrom.
Meridia ne koristi se za liječenje bolesnika koji boluju od hipertireoze, teške bubrežne disfunkcije (uključujući bolesnike s terminalnoj fazi zatajenje bubrega) i jetre, feokromocitom, glaukom zatvorenog kuta i benigna hiperplazija prostatna žlijezdašto je praćeno retencijom mokraće.
Meridia se ne smije koristiti kod pacijenata koji pate od ovisnosti o lijekovima, drogama ili alkoholu.
Meridia se ne propisuje pacijentima koji primaju terapiju inhibitorima monoaminooksidaze (uključujući unutar 2 tjedna nakon uzimanja posljednje doze MAO inhibitora), lijekovi centralno djelujući, namijenjen liječenju mentalni poremećaji i poremećaja spavanja.
Meridia se ne koristi u pedijatrijskoj i gerontološkoj praksi (za liječenje djece mlađe od 18 godina i bolesnika starijih od 65 godina).
Potreban je oprez pri propisivanju lijeka Meridia bolesnicima s poremećajima cirkulacije, kolelitijazom, kontroliranom arterijskom hipertenzijom, neurološkim poremećajima, kao i bolesnicima s anamnezom aritmija, motoričkih i verbalnih tikova.
Za epilepsiju, kao i za oštećenu funkciju bubrega i jetre srednji stupanj ozbiljnosti Meridia se propisuje s oprezom.
Tijekom terapije lijekom Meridia treba izbjegavati obavljanje poslova koji zahtijevaju veliku brzinu reakcije i koncentraciju.
Trudnoća
Tijekom trudnoće, uporaba Meridia je zabranjena.. Kod provođenja terapije sibutraminom za žene reproduktivna dob Treba koristiti pouzdanu kontracepciju.Meridia se ne propisuje tijekom dojenja.
Interakcija s drugim lijekovima
Kombinirana primjena Meridia s lijekovima centralnog djelovanja namijenjenima liječenju mentalni poremećaji i nutritivna pretilost.Ne propisujem Meridia u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze (također je zabranjeno uzimanje Meridia unutar 14 dana nakon uzimanja posljednje doze lijeka koji inhibira monoaminooksidazu).
Kombinirana primjena Meridia s lijekovima koji povećavaju razinu serotonina u mozgu nije preporučljiva, jer takva kombinacija može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma. Uočen je razvoj serotoninskog sindroma u bolesnika koji su istodobno primali Meridia sa sumatriptanom, dihidroergotaminom, nekim opioidima i lijekovima koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina.
Potreban je oprez kada se Meridia propisuje u kombinaciji s lijekovima koji pospješuju otkucaje srca i krvni tlak (uključujući simpatomimetike).
Sibutramin i njegovi farmakološki aktivni derivati metaboliziraju se uz sudjelovanje izoenzima CYP3 A4, CYP2 C9 i CYP1 A2. Lijekovi koji inhibiraju te enzime, uključujući ketokonazol, eritromicin, itrakonazol, troleandomicin, klaritromicin i ciklosporin, kada se koriste u kombinaciji s Meridijom, povećavaju koncentracije aktivnih metabolita sibutramina u plazmi, što može dovesti do povećanja broja otkucaja srca.
Rifampicin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin i fenobarbital, kada se koriste u kombinaciji, mogu ubrzati metabolizam sibutramina (povećavanjem aktivnosti izoenzima CYP3 A4).
Meridia ne mijenja farmakološku aktivnost oralnih kontraceptiva.
Ne preporučuje se kombinirana primjena lijeka Meridia s etilnim alkoholom.
Predozirati
Kod uzimanja prekomjernih doza lijeka Meridia u bolesnika može se povećati rizik od razvoja i težina nuspojava. Konkretno, pacijenti koji uzimaju sibutramin u dozama većim od terapijskih mogu razviti tahikardiju, vrtoglavicu, arterijsku hipertenziju i glavobolju.Specifični protuotrov nije poznat. Pri uzimanju visokih doza Meridia indicirano je ispiranje želuca i primjena enterosorbenata (unutar 60 minuta nakon uzimanja predoziranja). Preporuča se pratiti stanje bolesnika 24 sata nakon predoziranja. Ako se razviju znakovi predoziranja, provodi se simptomatska terapija. S razvojem arterijske hipertenzije i tahikardije indicirana je uporaba beta-blokatora.
Učinkovitost forsirane diureze i hemodijalize u slučaju predoziranja sibutraminom nije poznata.
Obrazac za otpuštanje
Meridia kapsule 7 komada u blister pakiranju od polimernih materijala i aluminijske folije, 1 blister pakiranje se stavlja u kartonsku kutiju.Meridia kapsule po 14 komada u blister pakiranjima od polimernih materijala i aluminijske folije, 1, 2 ili 6 blister pakiranja stavljaju se u kartonsku kutiju.
Uvjeti skladištenja
Meridia se treba skladištiti i transportirati u originalnom pakiranju u temperaturni uvjeti od 15 do 25 Celzijevih stupnjeva.Ako su ispunjeni uvjeti skladištenja, Meridia je prikladna za uporabu 3 godine nakon puštanja u promet.
Sinonimi
Reduxen, Lindaxa, Thalia.Spoj
1 kapsula lijeka Meridia 10 sadrži:Sibutramin hidroklorid (u obliku monohidrata) - 10 mg;
Dodatni sastojci uključujući laktozu (kao monohidrat).
1 kapsula lijeka Meridia 15 sadrži:
Sibutramin hidroklorid (u obliku monohidrata) - 15 mg;
Dodatni sastojci uključujući laktozu (kao monohidrat).
Glavne postavke
| Ime: | MERIDIA |
Naziv lijeka: MERIDIA ®
Međunarodni naziv: sibutramin (sibutramin)
KFG: Lijek sa centralnim djelovanjem za liječenje pretilosti
Lijek za liječenje pretilosti. Terapeutski učinak sibutramina duguje njegovim metabolitima koji pripadaju primarnim i sekundarnim aminima (metabolit M1 i metabolit M2) te su inhibitori ponovne pohrane norepinefrina, serotonina (5-hidroksitriptamin; 5-HT) i dopamina. U tkivima ljudskog mozga metaboliti M1 i M2 potiskuju preoteti norepinefrin i serotonin su 3 puta aktivniji od dopamina: 73%, 54%, 16%, redom.
Vlasnik reg. certifikati: ABBOTT GmbH & Co. KG (Njemačka)
OBLIK LIJEKANJA, SASTAV I PAKIRANJE:
Kapsule tvrda želatina, sa žutim tijelom i plavim poklopcem, s pretiskom "10"; sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli, sipki prah.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigodin (E132), titanijev dioksid (E171), natrijev lauril sulfat, tinta (siva), kinolin žuto.
Kapsule tvrda želatina, s bijelim tijelom i plavim poklopcem, s pretiskom "15"; sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli, sipki prah.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigotin (E132), titanijev dioksid (E171), želatina, natrijev lauril sulfat, tinta (siva), kinolin žuto.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
FARMAKOLOŠKI UČINAK Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na otpuštanje monoamina i ne inhibiraju MAO. Imaju nizak afinitet prema veliki broj receptore neurotransmitera, uklj. serotonergički (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenergički (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopaminski (D 1 , D 2), muskarinske, histaminske (H 1), benzodiazepinske i glutamatne NMDA receptore. U kliničke studije Kod ljudi se pokazalo da sibutramin smanjuje tjelesnu težinu povećanjem osjećaja sitosti. Postoje dokazi o povezanosti između učinka lijeka na stvaranje topline i inhibicije adaptivnog usporavanja metabolizma tijekom mršavljenja. Gubitak tjelesne težine izazvan sibutraminom popraćen je povoljnim promjenama lipidnog profila i razine glukoze u plazmi u bolesnika s dislipidemijom i dijabetes melitusom tipa 2.
FARMAKOKINETIKA Usisavanje Sibutramin se dobro apsorbira iz probavni trakt te je podložan značajnom učinku prvog prolaska kroz jetru. Cmax lijeka u plazmi opažen je 1,2 sata nakon pojedinačne doze oralna primjena 20 mg sibutramina. Distribucija i metabolizam Sibutramin se metabolizira pomoću izoenzima CYP3A4 u demetilirane metabolite M1 i M2. Farmakološki aktivni metaboliti M1 i M2 postižu Cmax nakon 3 sata. Pokazalo se da se u rasponu doza od 10 do 30 mg javlja linearna kinetika, te se ne opaža promjena T1/2 ovisna o dozi, već izravno proporcionalan porast u koncentraciji lijeka u krvnoj plazmi . Ponovljenim dozama C ss metabolita M1 i M2 postignuto je unutar 4 dana, a primijećena je gotovo dvostruka akumulacija. Farmakokinetika sibutramina i njegovih metabolita u pretilih bolesnika slična je onoj u bolesnika normalne tjelesne težine. Vezanje sibutramina i njegovih metabolita M1 i M2 na proteine plazme događa se na razinama od približno 97%, 94% odnosno 94%. Primarni stadij eliminacije sibutramina i njegovih aktivnih metabolita M1 i M2 je metabolizam u jetri. Ostali (neaktivni) metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega, kao i kroz crijeva u omjeru 10:1. T1/2 sibutramina je 1,1 sat, T1/2 metabolita M1 i M2 je 14 sati, odnosno 16 sati. Farmakokinetika u spec kliničkim slučajevima
Trenutno dostupni relativno ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici između muškaraca i žena. Farmakokinetika opažena u starijih zdravih bolesnika ( prosječna dob 70 godina), slično kao i kod mladih ljudi. Oštećenje bubrega nema utjecaja na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim metabolita M2 u bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na dijalizi. Njihov endogeni klirens kreatinina bio je približno 2 puta manji nego u zdravih osoba (CL>80 ml/min). U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre, AUC aktivnih metabolita M1 i M2 bio je 24% veći nakon jedne doze sibutramina.
INDIKACIJE
Nutritivna pretilost s indeksom tjelesne mase (BMI) od 30 kg/m2 ili više; Nutritivna pretilost s BMI od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji s dijabetesom melitusom tipa 2 (neovisnim o inzulinu) ili dislipoproteinemijom.
REŽIM DOZIRANJA Doza se postavlja pojedinačno, ovisno o podnošljivosti i kliničkoj učinkovitosti. Kao početnu dozu uzmite 1 kapsulu Meridia ® 10 mg dnevno. U bolesnika koji slabo reagiraju na uzimanje Meridia ® 10 mg (gubitak tjelesne težine manji od 2 kg u prva 4 tjedna), pod uvjetom da lijek dobro podnose, dnevna doza može se povećati na 15 mg, tj. 1 kapsula Meridia ® 15 mg. U bolesnika koji slabo reagiraju na Meridia 15 mg (gubitak tjelesne težine manji od 2 kg u prva 4 tjedna), potrebno je prekinuti daljnje liječenje ovim lijekom. Meridia ® kapsule treba uzeti ujutro, bez žvakanja i s dovoljnom količinom tekućine (čaša vode). Lijek se može uzimati na prazan želudac ili u kombinaciji s obrokom. Liječenje se ne smije nastaviti dulje od 3 mjeseca u bolesnika koji ne reagiraju dobro na terapiju, tj. koji ne uspiju postići smanjenje tjelesne težine od 5% u odnosu na početnu razinu unutar 3 mjeseca liječenja. Liječenje se ne smije nastaviti ako tijekom terapije Meridia ® nakon postignutog smanjenja tjelesne težine pacijent dobije 3 kg ili više na tjelesnoj težini. Trajanje liječenja lijekom Meridia ® ne smije biti dulje od 1 godine.
NUSPOJAVA Najčešće se nuspojave javljaju na početku liječenja (u prva 4 tjedna). Njihova ozbiljnost i učestalost slabe s vremenom. Nuspojave su, u pravilu, blagi i reverzibilni. Nuspojave, ovisno o djelovanju na organe i sustave, prikazane su sljedećim redoslijedom: vrlo često (≥ 10%), često (≥1%,<10%). Često: nesanica, suha usta, zatvor. Sa strane središnjeg živčanog sustava:često glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezija, promjena okusa. često - tahikardija, palpitacije, povišen krvni tlak, vazodilatacija / hiperemija kože s osjećajem topline. U kliničkim ispitivanjima primijećeno je povećanje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka u mirovanju u prosjeku za 2-3 mm Hg. te povećanje brzine otkucaja srca za 3-7 otkucaja/min. Neki su pacijenti doživjeli značajniji porast krvnog tlaka i otkucaja srca. Klinički značajna povećanja krvnog tlaka i otkucaja srca uglavnom su primijećena na početku liječenja (prvih 4-12 tjedana). U takvim slučajevima liječenje treba prekinuti. često - mučnina, pogoršanje hemoroida. Sa kože:često - znojenje. Dodatne nuspojave prijavljene su tijekom studija nakon stavljanja lijeka u promet i dolje su navedene po organskim sustavima. Izvana kardio-vaskularnog sustava:
fibrilacija atrija. Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija. Iz imunološkog sustava: alergijske reakcije preosjetljivosti (od umjerenih kožnih osipa, svrbeža i urtikarije do angioedema /Quinckeov edem/ i anafilaksije).
Mentalni poremećaji: depresija, psihoza, stanja suicidalnih ideja, samoubojstva i manije. Ako se takva stanja pojave, lijek se mora prekinuti. Iz živčanog sustava: konvulzije, pospanost, emocionalna labilnost, oštećenje kratkotrajnog pamćenja. Sa strane organa vida: zamagljen vid ("zamućenje pred očima"). Iz probavnog sustava: proljev, povraćanje, bol u trbuhu, pojačan apetit, žeđ, reverzibilno povećanje razine jetrenih enzima u krvi. Sa kože: alopecija, Henoch-Schönleinova purpura. Iz urinarnog sustava: akutni intersticijski nefritis, retencija urina. Iz reproduktivnog sustava: poremećaji ejakulacije/orgazma, impotencija, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz maternice. Drugi: rinitis, sinusitis, bol u leđima, sindrom sličan gripi, periferni edem, krvarenje. Reakcije ustezanja poput glavobolje ili povećanog apetita su rijetke.
KONTRAINDIKACIJE Prisutnost organskih uzroka pretilosti (na primjer, hipotireoza); Ozbiljni poremećaji prehrane - anoreksija nervoza ili bulimija nervoza; Mentalne bolesti; Gilles de la Touretteov sindrom (kronični generalizirani tik); Istodobna primjena MAO inhibitora ili njihova primjena 2 tjedna prije imenovanja Meridia ® i 2 tjedna nakon; primjena drugih lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (na primjer, antidepresivi, antipsihotici); tablete za spavanje koje sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi sa središnjim djelovanjem za mršavljenje ili za liječenje psihičkih poremećaja; Kardiovaskularne bolesti (anamneza i sadašnjost): IHD (angina pektoris, infarkt miokarda); dekompenzirano kronično zatajenje srca; okluzivne bolesti perifernih arterija; tahikardija, aritmija; Nekontrolirana arterijska hipertenzija (BP iznad 145/90 mmHg); Tirotoksikoza; Teška disfunkcija jetre i/ili bubrega; Benigna hiperplazija prostate; Feokromocitom; Glaukom zatvorenog kuta; Utvrđena ovisnost o drogama, drogama ili alkoholu; Trudnoća; Razdoblje laktacije ( dojenje); Djeca i adolescenti do 18 godina starosti; Starost preko 65 godina; Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze; instalirano povećana osjetljivost na sibutramin ili druge komponente lijeka. S Oprez Arterijska hipertenzija u anamnezi; Kronični poremećaj cirkulacije; Bolesti koronarnih arterija (uključujući povijest); Konvulzije (uključujući povijest); Epilepsija; Blaga do umjerena disfunkcija jetre i/ili bubrega, kolelitijaza; Sklonost krvarenju, poremećaji krvarenja, uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita; Povijest motoričkih i verbalnih tikova; Glaukom.
cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni poremećaji cerebralna cirkulacija);
TRUDNOĆA I DOJENJE Ne smijete uzimati Meridia ® tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) jer do danas nema dovoljno istraživanja o sigurnosti Meridia ® na fetus. Žene u generativnoj dobi bolesnici koji uzimaju Meridia ® moraju koristiti metode kontracepcije.
POSEBNE UPUTE Lijek Meridia ® treba koristiti samo u slučajevima kada su sve nemedicinske mjere za smanjenje tjelesne težine neučinkovite – ako je gubitak tjelesne težine tijekom 3 mjeseca manji od 5 kg. Da biste odlučili hoćete li uzimati lijek Meridia ®, morate se posavjetovati s liječnikom, čak i ako ste ga prethodno morali kontaktirati po ovom pitanju. Liječenje Meridia ® treba provoditi u okviru kompleksna terapija mršavljenje pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti. Kompleksna terapija uključuje i promjenu prehrane i načina života, te povećanje tjelesna aktivnost. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajnu promjenu prehrambenih navika i stila života, koje su neophodne da bi se postignuti gubitak tjelesne težine održao i nakon prekida terapije lijekovima. Bolesnici trebaju promijeniti način života i navike u sklopu terapije Meridia ® na način da se postignuti gubitak težine zadrži i nakon završetka liječenja. Pacijentima treba biti jasno da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovljenog povećanja tjelesne težine i ponovljenih posjeta liječniku. U bolesnika s komorbiditetima povezanima s pretilošću, preporuča se nastavak liječenja samo ako se gubitak tjelesne težine kombinira s kliničkim poboljšanjem drugih parametara, na primjer, s poboljšanjem lipidnog profila u bolesnika s dislipidemijom ili poboljšanjem glikemijskog profila u bolesnika s dijabetes melitusom. U nekih bolesnika sibutramin dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka i/ili ubrzanja otkucaja srca. Bolesnici koji uzimaju Meridia ® trebaju redovito mjeriti krvni tlak i broj otkucaja srca. U prva 3 mjeseca liječenja ove parametre treba kontrolirati svaka 2 tjedna, od 4. do 6. mjeseca jednom mjesečno, a zatim redovito, ali najmanje jednom u 3 mjeseca. Ako se tijekom dvije uzastopne posjete otkrije porast srčane frekvencije za ≥ 10 otkucaja/min ili sistolički/dijastolički krvni tlak ≥ 10 mmHg, liječenje treba prekinuti. U bolesnika čiji je krvni tlak dva puta priješao 145/90 mmHg tijekom ponovljenih mjerenja, liječenje Meridia ® treba prekinuti. U bolesnika sa sindromom apneje u snu potrebno je posebno pažljivo pratiti razinu krvnog tlaka. Iako nije utvrđena povezanost između uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije, međutim, s obzirom na dobro poznati rizik lijekova iz ove skupine, uz redovito liječničko praćenje potrebno je obratiti posebnu pozornost na simptome kao što su progresivna dispneja ( otežano disanje), bol u prsima i oticanje nogu. Obično postoji povećan rizik od krvarenja kada se sibutramin i drugi inhibitori ponovne pohrane serotonina uzimaju zajedno. U bolesnika koji su predisponirani za krvarenje ili uzimaju lijekove koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba primjenjivati s oprezom. Ako propustite dozu lijeka Meridia ® , ne smijete uzeti dvostruku dozu lijeka pri sljedećoj dozi, preporuča se nastaviti uzimanje lijeka prema propisanom režimu. Trajanje uzimanja Meridia ® ne smije biti dulje od 1 godine. Iako ne postoje klinički dokazi ovisnosti o sibutraminu, trebali biste saznati ima li pacijent povijest ovisnosti o drogama i obratiti pozornost na moguće znakove zlouporabe droga. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav mogu ograničiti mentalnu aktivnost, pamćenje i brzinu reakcije. I iako u studijama sibutramin nije utjecao na ove funkcije, ipak, uzimanje lijeka Meridia ® može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
PREDOZIRATI Ograničeni su podaci o predoziranju sibutraminom. Pacijent treba obavijestiti svog liječnika u slučaju sumnje na predoziranje. Najčešće neželjene reakcije povezani s predoziranjem: tahikardija, arterijska hipertenzija, glavobolja, vrtoglavica. Liječenje: Ne postoji poseban tretman niti specifični protuotrovi. Potrebno je provoditi opće mjere usmjerene na održavanje vitalnosti važne funkcije tijelo: osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sustava i, ako je potrebno, provesti suportivnu simptomatsku terapiju. Pravovremena primjena aktivni ugljik, kao i ispiranje želuca može smanjiti unos sibutramina u organizam. Ispitivanja u bolesnika s krajnjim stadijem zatajenja bubrega na dijalizi pokazala su da se metaboliti sibutramina ne eliminiraju značajno hemodijalizom.
INTERAKCIJE LIJEKOVA Lijekovi koji inhibiraju citokrom CYP3A4 Istodobna primjena lijekova koji inhibiraju aktivnost ovog enzima, kao što su ketokonazol, eritromicin, cimetidin u kombinaciji sa sibutraminom, dovela je do povećanja koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni sibutramina s lijekovima koji inhibiraju aktivnost izoenzima citokroma P450. Lijekovi koji utječu na hemostazu i funkciju trombocita U bolesnika koji su uzimali sibutramin primijećeni su izolirani slučajevi krvarenja. Iako uzročno-posljedična veza ostaje nejasna, potreban je oprez pri propisivanju sibutramina bolesnicima predisponiranim za krvarenje, kao i pri istodobnoj primjeni sa sibutraminom drugih lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita. MAO inhibitori Kontraindicirano je uzimanje sibutramina istodobno s MAO inhibitorima. Prije početka terapije sibutraminom potrebno je održati interval od najmanje 2 tjedna nakon prekida uzimanja MAO inhibitora. Uzimanje više lijekova u isto vrijeme, od kojih svaki povećava razinu serotonina u mozgu, može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma. Serotoninski sindrom se rijetko javlja tijekom istodobne primjene selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) s određenim lijekovima protiv migrene ili određenim opijatima, ili kada su se istodobno uzimala dva SSRI. Budući da sibutramin inhibira ponovnu pohranu serotonina, ne smije se koristiti istodobno s drugim lijekovima koji povećavaju razinu serotonina u mozgu. Lijekovi koji povećavaju krvni tlak i otkucaje srca Interakcije lijekova s istodobnom primjenom sibutramina s lijekovima koji povećavaju krvni tlak i brzinu otkucaja srca trenutno nisu u potpunosti proučene. Ova skupina lijekova uključuje dekongestive, lijekove za suzbijanje kašlja, lijekove protiv prehlade i alergije koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Stoga je u slučajevima istodobne primjene ovih lijekova sa sibutraminom potreban oprez. Oralna kontracepcija Sibutramin ne utječe na učinak oralnih kontraceptiva. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav Kontraindicirana je kombinirana primjena sibutramina s lijekovima za mršavljenje koji djeluju na središnji živčani sustav ili lijekovima za liječenje psihičkih poremećaja. Etanol Nije utvrđeno dodatno pogoršanje kognitivnih i psihomotornih reakcija pri uzimanju 20 mg sibutramina istovremeno s jednom dozom alkohola (0,5 ml/kg). Međutim, ne preporučuje se istodobna primjena sibutramina i etanola.
UVJETI ČUVANJA I ROKOVI TRAJANJA Lijek pripada popisu jakih tvari odobrenih Uredbom Vlade Ruske Federacije od 29. prosinca 2007. N 964. Lijek treba čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.
Analozi |
|||||||||||||
|
|||||||||||||
| Lindaxa caps 10mg N30 | 767.00 | ||||||||||||
| Lindaxa caps 15mg N30 | 1050.80 | ||||||||||||
| Lindaxa caps 15mg N90 | 2576.50 | ||||||||||||
| Sibutramin | |||||||||||||
| sibutramin* | |||||||||||||
| Sibutramin hidroklorid monohidrat | |||||||||||||
| Slimia | |||||||||||||
Izvor informacija: imenik Vidal
- Mediteranska prehrana
Dalje >
Meridia(Meridia) - lijek za mršavljenje, regulator apetita. Postupno smanjenje tjelesne težine za 5-10% i dugotrajno održavanje smanjene tjelesne težine, što je 3-5 puta učinkovitije stroge dijete I tjelesna aktivnost. Nutritivna pretilost s indeksom tjelesne mase od 30 kg/m2 ili više; alimentarna pretilost s indeksom tjelesne mase 27 kg/m2 ili više, koja ima faktore rizika uzrokovane prekomjernom tjelesnom težinom (šećerna bolest tipa 2, dislipoproteinemija). Anoreksigeni lijek. Inhibira ponovnu pohranu monoamina (serotonin (5-HT) i norepinefrin) i svoj učinak ispoljava in vivo putem metabolita koji su sekundarni i primarni amini. Sibutramin i njegovi metaboliti nisu niti sredstva za otpuštanje monoamina niti MAO inhibitori; nemaju afiniteta prema veliki broj neurotransmiterske receptore, uključujući serotonergičke (5-HT1-, 5-HT1a-, 5-HT1b-, 5-HT2a-, 5-HT2c-), adrenergičke (beta1-, beta2-, beta3-, alfa1-, alfa2-), dopaminergički (D1-, D2-), muskarinski, histaminergički (H1-), benzodiazepinski i NMDA receptori. Gubitak tjelesne težine nastaje zbog pojačanog osjećaja sitosti i pojačane termogeneze.
Indikacije za upotrebu:
Droga Meridia propisuju se za kompleksnu terapiju održavanja bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom i alimentarnom pretilošću s indeksom tjelesne mase od 30 kg/m2 ili više ili s indeksom tjelesne mase od 27 kg/m2 ili više, ali uz prisutnost drugih čimbenika rizika uzrokovanih prekomjernom tjelesnom masom. tjelesne težine (šećer dijabetes tipa 2, dislipoproteinemija).
Način primjene:
Droga Meridia uzima se oralno, 1 puta dnevno (ujutro), početna doza - 10 mg (ako se loše podnosi, može se uzeti 5 mg); u slučaju nedovoljne učinkovitosti, nakon 4 tjedna doza se povećava na 15 mg/dan. Trajanje liječenja - 1 godina.
Nuspojave:
Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: > 10% - nesanica; 1-10% - glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezija, promjena okusa; u izoliranim slučajevima - napadaji (0,1%); akutne psihoze (u jednog bolesnika sa shizoafektivnim poremećajem).
Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): 1-10% - tahikardija, palpitacije, povišen krvni tlak, vazodilatacija (hiperemija kože s osjećajem topline); u izoliranim slučajevima - Henoch-Schönleinova bolest, trombocitopenija.
Iz gastrointestinalnog trakta: > 10% - suha usta, gubitak apetita, zatvor, proljev; 1-10% - mučnina, pogoršanje hemoroida.
Izvana genitourinarni sustav: u izoliranim slučajevima - akutni intersticijski nefritis, mezangiokapilarni glomerulonefritis.
Ostalo: 1-10% - znojenje; povećanje serumske koncentracije AST, ALT, gama-glutamiltransferaze, LDH, alkalne fosfataze, bilirubina (manje od 1,6% slučajeva).
Kontraindikacije:
Preosjetljivost, prisutnost organskih uzroka pretilosti, neurotična anoreksija, bulimija, mentalna bolest, Gilles de la Touretteov sindrom, ishemijska bolest srce, dekompenzirano zatajenje srca, urođene mane bolesti srca, okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmije, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni inzulti), arterijska hipertenzija (BP > 145/90 mm Hg), hipertireoza, teška disfunkcija jetre ili bubrega, benigna hiperplazija prostate praćena prisutnošću rezidualnog urina, feokromocitoma, glaukoma, utvrđene farmakološke ovisnosti, ovisnosti o drogama i alkoholu, istodobne primjene ili razdoblja kraćeg od 2 tjedna nakon prekida uzimanja MAO inhibitora ili drugih.
lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav (uključujući antidepresive, antipsihotike, triptofan), kao i drugi lijekovi za mršavljenje, trudnoću, dojenje.
Epilepsija, motoričko-verbalni tikovi (nehotične kontrakcije mišića, poremećaji artikulacije), dječja i starija dob(sigurnost i učinkovitost primjene u djece mlađe od 18 godina i osoba starijih od 65 godina nisu utvrđene).
Interakcija s drugim lijekovima:
Inhibitori mikrosomalne oksidacije, uklj. Inhibitori P450 3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.) smanjuju Cl sibutramina. Lijekovi sa serotoninergičkim djelovanjem povećavaju rizik od razvoja serotoninskog sindroma (agitacija, znojenje, proljev, vrućica, aritmija, konvulzije itd.).
Trudnoća:
Droga Meridia kontraindicirano (nisu provedene adekvatne kontrolirane studije u žena).
Predozirati:
Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava.
Liječenje: uzimanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija, praćenje vitalnih funkcija, s povišenim krvnim tlakom i tahikardijom - propisivanje beta-blokatora.
Uvjeti i rokovi skladištenja:
Droga Meridia spada u listu jakih tvari.
Droga Meridia treba čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 3 godine.
Obrazac izdavanja:
Tvrde želatinske kapsule, sa žutim tijelom i plavim poklopcem, s otiskom "10"; sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli, sipki prah.
Tvrde želatinske kapsule, s bijelim tijelom i plavim poklopcem, s natpisom „15”; sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli, sipki prah.
Spoj:
1 kapsula Meridia sadrži sibutramin hidroklorid monohidrat 10 mg
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigodin (E132), titanijev dioksid (E171), natrijev lauril sulfat, tinta (siva), kinolin žuto.
7 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (1) - pakiranja od kartona.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (6) - pakiranja od kartona.
1 kapsula Meridia sadrži sibutramin hidroklorid monohidrat 15 mg
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigotin (E132), titanijev dioksid (E171), želatina, natrijev lauril sulfat, tinta (siva), kinolin žuta.
Dodatno:
Potrebno je kontrolirati krvni tlak i puls svaka 2 tjedna u prva 2 mjeseca liječenja, a zatim jednom mjesečno. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom na razinama krvnog tlaka< 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg liječenje treba prekinuti. Pojava boli u prsima, progresivna dispneja (otežano disanje) i oticanje donjih ekstremiteta tijekom terapije mogu ukazivati na razvoj plućne hipertenzije (u tom slučaju morate se obratiti liječniku).
Ne preporuča se istodobna primjena lijekova koji povećavaju QT interval (astemizol, terfenadin, antiaritmici i dr.), lijekova koji sadrže efedrin, fenilpropanolamin, pseudoefedrin itd. (rizik od povišenog krvnog tlaka i ubrzanog rada srca), kao i kao i drugi anoreksigeni lijekovi sa središnjim mehanizmom djelovanja. Potreban je oprez u pozadini hipokalija i hipomagnezijemije te u slučajevima blagog do umjerenog oštećenja funkcije jetre i bubrega.
Treba imati na umu da sibutramin može smanjiti lučenje sline i pridonijeti razvoju karijesa, parodontne bolesti, kandidijaze i oralne nelagode. Tijekom liječenja preporučuje se ograničiti konzumaciju alkohola. Ne smiju ga koristiti vozači tijekom rada Vozilo i ljudi čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom. Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti odgovarajuću kontracepciju tijekom liječenja.
Primjena je moguća samo u slučajevima kada su sve druge mjere usmjerene na smanjenje tjelesne težine neučinkovite. Liječenje treba provoditi pod nadzorom liječnika s iskustvom u korekciji pretilosti kao dio kompleksne terapije (dijeta, promjene u prehrambenim navikama i načinu života, povećana tjelesna aktivnost). Razdoblje primjene doze od 15 mg treba biti vremenski ograničeno.
Loše je kad višak kilograma ne želi otići, unatoč svim naporima. Još je gore ako je broj viška kilograma već dosegao kritičnu točku na kojoj liječnici dijagnosticiraju pretilost. U ovom slučaju ne preostaje ništa drugo nego u pomoć pozvati farmaceutike. Lijekovi Mnogo je onih koji se bore s viškom masnoće. Jedna od njih je Meridia.
Što je Meridia?
"Meridia" nije dodatak prehrani, a ne vitamin, već lijek koji su razvili njemački farmaceuti, pa ga morate shvatiti ozbiljno. Njegov glavni zadatak je suzbijanje apetita. A to se postiže djelovanjem tvari koje su dio lijeka:
- sibutramin - u početku su se u njega polagale nade kao antidepresiv, no nije ih opravdao, ali zahvaljujući sporedna svojstva lijek je postao anorektik, odnosno sredstvo za suzbijanje apetita;
- magnezijeva sol stearinske kiseline – aktivno se koristi u Industrija hrane kao stabilizator s oznakom E572, u medicini je magnezijev stearat namijenjen jačanju živčani sustav, pobrinite se da tijelo dobro apsorbira kalcij;
- koloidni silikonski dioksin - koristi se kao komponenta u mnogim lijekovima kao sredstvo protiv lijepljenja, odnosno tvar koja sprječava lijepljenje drugih komponenti;
- mikrokristalna celuloza je biljna tvar koja čisti tijelo i uklanja toksine;
- Laktoza monohidrat – koristi se kao analog šećera u lijekovima.
Zadaća Meridia tableta općenito je blokiranje osjećaja gladi, tako da u slučaju nedostatka hranjivim tvarima osoba koja gubi na težini nije patila fizički i psihički.
Kako uzimati Meridia
Lijek je dostupan u kapsulama (10 mg), koje se uzimaju oralno jednom dnevno s vodom, po mogućnosti ujutro na prazan želudac. Međutim, posebne upute Nema podataka o kombiniranju s hranom, pa se tablete mogu uzimati i prije i tijekom jela. Minimalni tečaj prijema je tri mjeseca, maksimalni je jedna godina. Ako se pri navedenoj dozi ne postigne izraženiji učinak ili se težina gubi presporo, ali pacijent ne osjeća fizičku nelagodu, doza se može povećati na jednu i pol tabletu dnevno, odnosno do 15 mg. .
Prije nego što počnete, potrebno je razmotriti niz važnih smjernica:
- Meridia je lijek koji se smije uzimati samo na recept liječnika. Samo ga ne prodaju u ljekarnama.
- Ovaj lijek je ekstremna mjera, kojoj se pribjegava ako su sve druge metode borbe protiv prekomjerne težine (dijeta, vježbanje, drugi lijekovi) bile neuspješne.
- Uzimanje Meridia tableta može se odvijati samo pod nadzorom endokrinologa i nutricionista, samoliječenje u u ovom slučaju neprihvatljivo.
- "Meridia" nije lijek za sve, terapija mršavljenja mora biti sveobuhvatna, što podrazumijeva potpunu promjenu načina života uz uključivanje tjelesne aktivnosti u dnevnu rutinu, napuštanje uobičajene prehrane i dodatnu terapiju lijekovima.
- Ako vas učinak uzimanja ne zadovoljava, tada ne možete sami povećati dozu, inače postoji opasnost od štete vašem zdravlju.
Dobar rezultat liječenja je postupni gubitak težine - oko 5% ukupne težine tijekom 2-3 mjeseca.
Pozitivna svojstva Meridia tableta
Lijek stvarno pomaže izgubiti težinu. Meridia kapsule smanjuju želju za hranom i daju osjećaj sitosti uz mali dnevni kalorijski unos. Osim toga, reguliraju metabolizam, tjeraju crijeva da rade prema rasporedu, a tijelo u cjelini troši više energije, a istovremeno ga oslobađaju od toksina. Sve to doprinosi gubitku suvišnih kilograma. Na ovo pozitivna svojstva lijekovi su pri kraju.
Negativna svojstva Meridia tableta
Glavna supstanca Meridije, sibutramin, službeno je zabranjena u mnogim zemljama svijeta zbog svojih psihotropnih svojstava. A gdje je dopušteno, preporučuje se samo za teški oblici pretilost. Vjeruje se da sibutramin ima Negativan utjecaj na živčani sustav, remeti emocionalnu ravnotežu, čini vas depresivnim, onemogućuje vam adekvatno razmišljanje i stvara ovisnost. Zbog toga je popis nuspojava uzimanja Meridia tableta prilično dugačak:
- možete izgubiti svoj uobičajeni osjeti okusa, ali nelagoda će izazvati suha usta;
- mogući su povišeni krvni tlak i ubrzani otkucaji srca;
- mogući su poremećaji spavanja do nesanice;
- možete osjetiti glavobolju i mučninu;
- Budite spremni na pojačano znojenje.
Svi ovi simptomi mogu se pojaviti i nakon dugotrajne uporabe lijeka i odmah na početku tečaja. Dakle, Meridia je lijek koji zahtijeva posebnu njegu koja podrazumijeva redovito praćenje krvnog tlaka i rada srca.
Osim toga, lijek ima veliki popis kontraindikacija:
- dob - tablete se ne preporučuju osobama mlađim od 18 godina i starijima od dobi za umirovljenje;
- razne bolesti, uključujući epilepsiju, probleme s jetrom i bubrezima, niska razina trombociti u krvi;
- nestabilna psiha;
- trudnoća i dojenje;
- bulimija i anoreksija zbog nervoze;
- problema s alkoholom ili drogama.
Osim toga, lijek treba uzimati s oprezom kod onih koji paralelno prolaze kroz drugu terapiju, budući da se Meridia ne kombinira dobro s nekim drugim lijekovima.
Postoji još jedan nedostatak lijeka - njegova cijena. Meridia tablete nisu najjeftinija opcija za terapiju mršavljenja.
Lijek sa centralnim djelovanjem za liječenje pretilosti
Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje
Kapsule tvrda želatina, sa žutim tijelom i plavim poklopcem, s pretiskom "10"; sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli, sipki prah.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigodin (E132), titanijev dioksid (E171), natrijev lauril sulfat, tinta (siva), kinolin žuto.
7 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (1) - pakiranja od kartona.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (6) - pakiranja od kartona.
Kapsule tvrda želatina, s bijelim tijelom i plavim poklopcem, s pretiskom "15"; sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli, sipki prah.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigotin (E132), titanijev dioksid (E171), želatina, natrijev lauril sulfat, tinta (siva), kinolin žuto.
14 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
farmakološki učinak
Lijek za liječenje pretilosti. Terapeutski učinak sibutramina duguje njegovim metabolitima koji pripadaju primarnim i sekundarnim aminima (metabolit M1 i metabolit M2) te su inhibitori ponovne pohrane serotonina (5-hidroksitriptamin; 5-HT) i dopamina. U tkivu ljudskog mozga, metaboliti M1 i M2 suzbijaju ponovnu pohranu norepinefrina i serotonina 3 puta aktivnije od: 73%, 54%, 16%, redom.
Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na otpuštanje monoamina i ne inhibiraju MAO. Imaju nizak afinitet za veliki broj neurotransmiterskih receptora, uklj. serotonergički (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenergički (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopaminski (D 1 , D 2), muskarinske, histaminske (H 1), benzodiazepinske i glutamatne NMDA receptore.
U kliničkim studijama na ljudima pokazalo se da sibutramin smanjuje tjelesnu težinu povećanjem osjećaja sitosti. Postoje dokazi o povezanosti između učinka lijeka na stvaranje topline i inhibicije adaptivnog usporavanja metabolizma tijekom mršavljenja. Gubitak tjelesne težine izazvan sibutraminom popraćen je povoljnim promjenama profila lipida i razine u plazmi u bolesnika s dislipidemijom i dijabetes melitusom tipa 2.
Farmakokinetika
Usisavanje
Sibutramin se dobro apsorbira iz probavnog trakta i ima značajan učinak prvog prolaska kroz jetru. Cmax lijeka opažen je 1,2 sata nakon jedne oralne doze od 20 mg sibutramina.
Distribucija i metabolizam
Sibutramin se metabolizira pomoću izoenzima CYP3A4 u demetilirane metabolite M1 i M2. Farmakološki aktivni metaboliti M1 i M2 postižu Cmax nakon 3 sata. Pokazalo se da se u rasponu doza od 10 do 30 mg javlja linearna kinetika, te se ne opaža promjena T1/2 ovisna o dozi, već izravno proporcionalan porast u koncentraciji lijeka u krvnoj plazmi . Ponovljenim dozama C ss metabolita M1 i M2 postignuto je unutar 4 dana, a primijećena je gotovo dvostruka akumulacija. Farmakokinetika sibutramina i njegovih metabolita u pretilih bolesnika slična je onoj u bolesnika normalne tjelesne težine.
Vezanje sibutramina i njegovih metabolita M1 i M2 na proteine plazme događa se na razinama od približno 97%, 94% odnosno 94%.
Primarni stadij eliminacije sibutramina i njegovih aktivnih metabolita M1 i M2 je metabolizam u jetri. Ostali (neaktivni) metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega, kao i kroz crijeva u omjeru 10:1.
T1/2 sibutramina je 1,1 sat, T1/2 metabolita M1 i M2 je 14 sati, odnosno 16 sati.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Trenutno dostupni relativno ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici između muškaraca i žena.
Farmakokinetika opažena u starijih zdravih bolesnika (prosječne dobi 70 godina) slična je onima u mladih bolesnika.
Oštećenje bubrega nema utjecaja na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim metabolita M2 u bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na dijalizi. Njihov endogeni klirens kreatinina bio je približno 2 puta manji nego u zdravih osoba (CL>80 ml/min).
U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre, AUC aktivnih metabolita M1 i M2 bio je 24% veći nakon jedne doze sibutramina.
Indikacije
— nutritivna pretilost s indeksom tjelesne mase (BMI) od 30 kg/m2 ili više;
- nutritivna pretilost s BMI od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa šećernom bolešću tipa 2 (neovisan o inzulinu) ili dislipoproteinemijom.
Kontraindikacije
- prisutnost organskih uzroka pretilosti (na primjer, hipotireoza);
- ozbiljni poremećaji prehrane - anoreksija nervoza ili bulimija nervoza;
- mentalna bolest;
- Gilles de la Touretteov sindrom (kronični generalizirani tik);
- istodobna primjena MAO inhibitora ili njihova primjena 2 tjedna prije imenovanja Meridia i 2 tjedna nakon; primjena drugih lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (na primjer, antidepresivi, antipsihotici); tablete za spavanje koje sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi sa središnjim djelovanjem za mršavljenje ili za liječenje psihičkih poremećaja;
— kardiovaskularne bolesti(anamneza i trenutno): IHD (angina pektoris, infarkt miokarda); dekompenzirana kronični neuspjeh; okluzivne bolesti perifernih arterija; tahikardija, aritmija;
cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni incidenti);
— nekontrolirana arterijska hipertenzija (BP iznad 145/90 mmHg);
- tireotoksikoza;
- teška disfunkcija jetre i/ili bubrega;
- benigna hiperplazija prostate;
- feokromocitom;
- glaukom zatvorenog kuta;
— utvrđena ovisnost o drogama, drogama ili alkoholu;
- trudnoća;
- razdoblje laktacije (dojenje);
- djeca i adolescenti do 18 godina;
— dob iznad 65 godina;
- intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
- utvrđena preosjetljivost na sibutramin ili druge komponente lijeka.
S Oprez
- povijest arterijske hipertenzije;
— kronično zatajenje cirkulacije;
— bolesti koronarnih arterija (uključujući povijest);
— konvulzije (uključujući u anamnezi);
- epilepsija;
- oštećenje funkcije jetre i / ili bubrega blage do umjerene težine, kolelitijaza;
- sklonost krvarenju, poremećaji krvarenja, uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita;
- povijest motoričkih i verbalnih tikova;
- glaukom.
Doziranje
Doza se postavlja pojedinačno, ovisno o podnošljivosti i kliničkoj učinkovitosti. Kao početnu dozu uzmite 1 kapsulu Meridia 10 mg dnevno. U bolesnika koji slabo reagiraju na uzimanje Meridia 10 mg (gubitak tjelesne težine manji od 2 kg u prva 4 tjedna), pod uvjetom da lijek dobro podnose, dnevna se doza može povećati na 15 mg, tj. 1 kapsula Meridia 15 mg. U bolesnika koji slabo reagiraju na Meridia 15 mg (gubitak tjelesne težine manji od 2 kg u prva 4 tjedna), potrebno je prekinuti daljnje liječenje ovim lijekom.
Meridia kapsule treba uzeti ujutro, bez žvakanja i s dovoljnom količinom tekućine (čaša vode). Lijek se može uzimati na prazan želudac ili u kombinaciji s obrokom.
Liječenje se ne smije nastaviti dulje od 3 mjeseca u bolesnika koji ne reagiraju dobro na terapiju, tj. koji ne uspiju postići smanjenje tjelesne težine od 5% u odnosu na početnu razinu unutar 3 mjeseca liječenja. Liječenje se ne smije nastaviti ako tijekom terapije lijekom Meridia, nakon postizanja smanjenja tjelesne težine, bolesnik dobije 3 kg ili više na tjelesnoj težini. Trajanje liječenja lijekom Meridia ne smije biti duže od 1 godine.
Nuspojave
Najčešće se nuspojave javljaju na početku liječenja (u prva 4 tjedna). Njihova ozbiljnost i učestalost slabe s vremenom. Nuspojave su obično blage i reverzibilne.
Nuspojave, ovisno o djelovanju na organe i sustave, prikazane su sljedećim redoslijedom: vrlo često (≥ 10%), često (≥1%,<10%).
Često: nesanica, suha usta, zatvor.
Sa strane središnjeg živčanog sustava:često glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezija, promjena okusa.
često - tahikardija, palpitacije, povišen krvni tlak, vazodilatacija / hiperemija kože s osjećajem topline. U kliničkim ispitivanjima primijećeno je povećanje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka u mirovanju u prosjeku za 2-3 mm Hg. te povećanje brzine otkucaja srca za 3-7 otkucaja/min. Neki su pacijenti doživjeli značajniji porast krvnog tlaka i otkucaja srca. Klinički značajna povećanja krvnog tlaka i otkucaja srca uglavnom su primijećena na početku liječenja (prvih 4-12 tjedana). U takvim slučajevima liječenje treba prekinuti.
često - mučnina, pogoršanje hemoroida.
Sa kože:često - znojenje.
Dodatne nuspojave prijavljene su tijekom studija nakon stavljanja lijeka u promet i dolje su navedene po organskim sustavima.
Iz kardiovaskularnog sustava: fibrilacija atrija.
Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija.
Iz imunološkog sustava: alergijske reakcije preosjetljivosti (od umjerenih kožnih osipa, svrbeža i urtikarije do angioedema /Quinckeov edem/ i anafilaksije).
Mentalni poremećaji: depresija, psihoza, stanja suicidalnih ideja, samoubojstva i manije. Ako se takva stanja pojave, lijek se mora prekinuti.
Iz živčanog sustava: konvulzije, pospanost, emocionalna labilnost, oštećenje kratkotrajnog pamćenja.
Sa strane organa vida: zamagljen vid ("zamućenje pred očima").
Iz probavnog sustava: proljev, povraćanje, bol u trbuhu, pojačan apetit, žeđ, reverzibilno povećanje razine jetrenih enzima u krvi.
Sa kože: alopecija, Henoch-Schönleinova purpura.
Iz urinarnog sustava: akutni intersticijski nefritis, retencija urina.
Iz reproduktivnog sustava: poremećaji ejakulacije/orgazma, impotencija, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz maternice.
Drugi: rinitis, sinusitis, bol u leđima, sindrom sličan gripi, periferni edem, krvarenje.
Reakcije ustezanja poput glavobolje ili povećanog apetita su rijetke.
Predozirati
Ograničeni su podaci o predoziranju sibutraminom. Pacijent treba obavijestiti svog liječnika u slučaju sumnje na predoziranje.
Najčešće neželjene reakcije povezani s predoziranjem: tahikardija, arterijska hipertenzija, glavobolja, vrtoglavica.
Liječenje: Ne postoji poseban tretman niti specifični protuotrovi. Potrebno je provoditi opće mjere usmjerene na održavanje vitalnih funkcija tijela: osigurati, pratiti stanje kardiovaskularnog sustava, a također, ako je potrebno, provesti suportivnu simptomatsku terapiju. Pravovremena uporaba aktivnog ugljena, kao i ispiranje želuca, mogu smanjiti unos sibutramina u tijelo. Ispitivanja u bolesnika s krajnjim stadijem zatajenja bubrega na dijalizi pokazala su da se metaboliti sibutramina ne eliminiraju značajno hemodijalizom.
Interakcije lijekova
Lijekovi koji inhibiraju citokrom CYP3A4
Istodobna primjena lijekova koji inhibiraju aktivnost ovog enzima, kao što su ketokonazol, eritromicin, cimetidin u kombinaciji sa sibutraminom, dovela je do povećanja koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni sibutramina s lijekovima koji inhibiraju aktivnost izoenzima citokroma P450.
Lijekovi koji utječu na hemostazu i funkciju trombocita
U bolesnika koji su uzimali sibutramin primijećeni su izolirani slučajevi krvarenja. Iako uzročno-posljedična veza ostaje nejasna, potreban je oprez pri propisivanju sibutramina bolesnicima predisponiranim za krvarenje, kao i pri istodobnoj primjeni sa sibutraminom drugih lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita.
MAO inhibitori
Kontraindicirano je uzimanje sibutramina istodobno s MAO inhibitorima. Prije početka terapije sibutraminom potrebno je održati interval od najmanje 2 tjedna nakon prekida uzimanja MAO inhibitora. Uzimanje više lijekova u isto vrijeme, od kojih svaki povećava razinu serotonina u mozgu, može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma. Serotoninski sindrom se rijetko javlja tijekom istodobne primjene selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) s određenim lijekovima protiv migrene ili određenim opijatima, ili kada su se istodobno uzimala dva SSRI. Budući da sibutramin inhibira ponovnu pohranu serotonina, ne smije se koristiti istodobno s drugim lijekovima koji povećavaju razinu serotonina u mozgu.
Lijekovi koji povećavaju krvni tlak i otkucaje srca
Interakcije lijekova s istodobnom primjenom sibutramina s lijekovima koji povećavaju krvni tlak i brzinu otkucaja srca trenutno nisu u potpunosti proučene. Ova skupina lijekova uključuje dekongestive, lijekove za suzbijanje kašlja, lijekove protiv prehlade i alergije koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Stoga je u slučajevima istodobne primjene ovih lijekova sa sibutraminom potreban oprez.
Oralna kontracepcija
Sibutramin ne utječe na učinak oralnih kontraceptiva.
Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav
Kontraindicirana je kombinirana primjena sibutramina s lijekovima za mršavljenje koji djeluju na središnji živčani sustav ili lijekovima za liječenje psihičkih poremećaja.
Etanol
Nije utvrđeno dodatno pogoršanje kognitivnih i psihomotornih reakcija pri uzimanju 20 mg sibutramina istovremeno s jednom dozom alkohola (0,5 ml/kg). Međutim, ne preporučuje se istodobna primjena sibutramina i etanola.
posebne upute
Meridia se smije koristiti samo u slučajevima kada su sve nemedicinske mjere za mršavljenje neučinkovite - ako je gubitak težine tijekom 3 mjeseca manji od 5 kg.
Da biste odlučili hoćete li uzimati Meridia, morate se posavjetovati s liječnikom, čak i ako ste ga prethodno morali kontaktirati po tom pitanju.
Liječenje lijekom Meridia treba provoditi kao dio kompleksne terapije mršavljenja pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti. Kompleksna terapija uključuje i promjenu prehrane i načina života, kao i povećanje tjelesne aktivnosti. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajnu promjenu prehrambenih navika i stila života, koje su neophodne da bi se postignuti gubitak tjelesne težine održao i nakon prekida terapije lijekovima. U sklopu terapije lijekom Meridia bolesnici trebaju promijeniti način života i navike na način da se postignuti gubitak tjelesne težine zadrži i nakon završetka liječenja. Pacijentima treba biti jasno da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovljenog povećanja tjelesne težine i ponovljenih posjeta liječniku.
U bolesnika s komorbiditetima povezanima s pretilošću, preporuča se nastavak liječenja samo ako se gubitak tjelesne težine kombinira s kliničkim poboljšanjem drugih parametara, na primjer, s poboljšanjem lipidnog profila u bolesnika s dislipidemijom ili poboljšanjem glikemijskog profila u bolesnika s dijabetes melitusom.
U nekih bolesnika sibutramin dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka i/ili ubrzanja otkucaja srca. Bolesnici koji uzimaju Meridia trebali bi redovito mjeriti krvni tlak i broj otkucaja srca. U prva 3 mjeseca liječenja ove parametre treba kontrolirati svaka 2 tjedna, od 4. do 6. mjeseca jednom mjesečno, a zatim redovito, ali najmanje jednom u 3 mjeseca. Ako se tijekom dvije uzastopne posjete otkrije porast srčane frekvencije za ≥ 10 otkucaja/min ili sistolički/dijastolički krvni tlak ≥ 10 mmHg, liječenje treba prekinuti. U bolesnika čiji je krvni tlak dvaput priješao 145/90 mmHg tijekom ponovljenih mjerenja, liječenje lijekom Meridia treba prekinuti.
U bolesnika sa sindromom apneje u snu potrebno je posebno pažljivo pratiti razinu krvnog tlaka.
Iako nije utvrđena povezanost između uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije, međutim, s obzirom na dobro poznati rizik lijekova iz ove skupine, uz redovito liječničko praćenje potrebno je obratiti posebnu pozornost na simptome kao što su progresivna dispneja ( otežano disanje), bol u prsima i oticanje nogu.
Obično postoji povećan rizik od krvarenja kada se sibutramin i drugi inhibitori ponovne pohrane serotonina uzimaju zajedno. U bolesnika koji su predisponirani za krvarenje ili uzimaju lijekove koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba primjenjivati s oprezom.
Ako propustite dozu lijeka Meridia, ne smijete uzeti dvostruku dozu lijeka pri sljedećoj dozi, preporuča se nastaviti uzimati lijek prema propisanom režimu.
Trajanje uzimanja Meridia ne smije biti duže od 1 godine.
Iako ne postoje klinički dokazi ovisnosti o sibutraminu, trebali biste saznati ima li pacijent povijest ovisnosti o drogama i obratiti pozornost na moguće znakove zlouporabe droga.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav mogu ograničiti mentalnu aktivnost, pamćenje i brzinu reakcije. Iako u studijama sibutramin nije utjecao na te funkcije, ipak, uzimanje Meridia može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.
Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Lijek pripada popisu jakih tvari odobrenih Uredbom Vlade Ruske Federacije od 29. prosinca 2007. N 964.
Lijek treba čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.
