La composición del medicamento para bajar de peso. meridiano Incluye sibutramina, que se metaboliza en el cuerpo para formar fármacos. sustancias activas. Los metabolitos de sibutramina inhiben la recaptación de monoaminas (en particular, serotonina y norepinefrina), lo que conduce a un aumento de su contenido en las sinapsis y a un aumento de la actividad de los receptores centrales adrenérgicos y de serotonina 5HT. Este efecto de los metabolitos de la sibutramina ayuda a aumentar la sensación de saciedad, además de reducir la necesidad de alimentos y aumentar la producción térmica.
meridiano tiene un efecto indirecto sobre los receptores adrenérgicos beta3, afecta el tejido adiposo marrón y también normaliza el perfil lipídico (niveles de triglicéridos y lipoproteínas alta densidad). En pacientes con diabetes mellitus segundo tipo meridiano ayuda a normalizar el nivel de hemoglobina A1c y glucosa en el suero sanguíneo.
La sibutramina y sus derivados no afectan la liberación de monoaminas, la actividad de la monoaminooxidasa y tampoco tienen afinidad por los receptores de serotonina, muscarínicos, adrenérgicos, dopamina, histamina, NMDA y benzodiazepinas.
Después administracion oral la sibutramina se absorbe bien en el tracto digestivo y se metaboliza en el hígado para formar sustancias activas. Las concentraciones máximas de sibutramina en plasma se observan 1,2 horas después de la administración, los metabolitos activos, después de 3 horas.
La vida media de la sibutramina alcanza las 1,1 horas, las sustancias activas (M1 y M2), 14 y 16 horas, respectivamente.
Con el uso continuo, las concentraciones de equilibrio de las sustancias activas en plasma se alcanzan al cuarto día de terapia.
El perfil farmacocinético de la sibutramina y sus derivados no cambia según el peso corporal y la edad de los pacientes.
Indicaciones para el uso
meridiano utilizado como medio de terapia de mantenimiento en pacientes con obesidad alimentaria. En particular, el medicamento se prescribe para la obesidad alimentaria (con un índice de masa corporal superior a 30 kg/m2) y para la obesidad alimentaria (con un índice de masa corporal superior a 27 kg/m2) con suplementos. factores de riesgo causados por el exceso de peso corporal (incluidos los trastornos del metabolismo de los lípidos y la diabetes mellitus tipo 2).Modo de aplicación
Una droga meridiano destinado al uso oral. Se recomienda tomar el medicamento por la mañana (con el estómago vacío o durante las comidas). Al tomar, no dañe la cubierta de la cápsula, porque esto puede provocar un cambio indeseable en el perfil farmacocinético de sibutramina. La cápsula se debe tomar con 150-200 ml. agua potable o té sin azúcar. Si omite una dosis, no duplique la siguiente dosis ni cambie su horario de dosificación. La duración del tratamiento y la dosis de sibutramina las determina el médico.Como regla general, al comienzo del tratamiento se recomienda tomar 10 mg de sibutramina (1 cápsula del medicamento meridiano 10) por día. Si el efecto del fármaco es insuficiente (en 4 semanas hay una disminución del peso corporal de menos de 2 kg) y el paciente no experimenta el desarrollo de efectos indeseables, la dosis se aumenta a 15 mg de sibutramina (1 cápsula de Meridianos 15) por día.
Al ajustar la dosis de Meridia, se debe controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
Si después de aumentar la dosis el efecto sigue siendo insuficiente (en 4 semanas hay una disminución del peso corporal de menos de 2 kg), se debe suspender el tratamiento con Meridia.
La duración de la terapia depende de la dinámica y tolerabilidad del fármaco.
En pacientes que responden mal al fármaco. meridiano, se recomienda dejar de tomar sibutramina (si en 3 meses el peso corporal ha disminuido menos del 5% del nivel inicial, no es aconsejable seguir usando sibutramina).
También se interrumpe el tratamiento si, durante el tratamiento con Meridia después de la pérdida de peso, se observa un aumento de peso de más de 3 kg.
La duración total de la toma de Meridia en pacientes con buena respuesta a la sibutramina no debe exceder los 2 años.
Mientras toma la droga meridiano Es necesario corregir el estilo de vida para que tras dejar de tomar sibutramina no se vuelva a ganar peso. De lo contrario, es inevitable un aumento de peso corporal después de suspender la sibutramina y una segunda visita al médico.
El médico tratante puede ajustar la dosis de sibutramina y el horario de su uso.
En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y dislipidemia, se recomienda el tratamiento a largo plazo con sibutramina sólo si el control glucémico mejora o perfil lipídico respectivamente.
Es necesario controlar periódicamente su frecuencia cardíaca y presión arterial mientras toma Meridia.
Efectos secundarios
meridiano, por regla general, es bien tolerado por los pacientes. La aparición de efectos indeseables es más probable durante el primer mes de tratamiento. La mayoría de los efectos indeseables son leves y desaparecen por sí solos sin necesidad de suspender el medicamento. meridiano o terapia específica. En particular, cuando se utiliza sibutramina, los pacientes pueden desarrollar las siguientes reacciones adversas:Del sistema nervioso: alteraciones del sueño, mareos, parestesia, dolor de cabeza, ansiedad. Además, es posible el desarrollo de labilidad emocional, depresión, somnolencia, convulsiones, nerviosismo y ansiedad.
Desde fuera sistema digestivo: cambios en el gusto, sequedad de la mucosa oral, dolor en la zona abdominal, anorexia, alteraciones de las heces, náuseas. En casos aislados se observó exacerbación de las hemorroides y un aumento paradójico del apetito. Además, puede aparecer sed.
De los vasos sanguíneos, el corazón y el sistema sanguíneo: trastornos. ritmo cardiaco(incluida taquicardia), hipertensión arterial, edema periférico, palpitaciones, vasodilatación, trombocitopenia.
Reacciones alérgicas: picazón en la piel, rinitis alérgica, púrpura, angioedema, alopecia, shock anafiláctico.
Otro: aumento de la sudoración, dismenorrea, sangrado, condición similar a la gripe, dolor de espalda, agudo nefritis intersticial, aumento transitorio de la actividad de las transaminasas hepáticas, disminución de la agudeza visual. Además, puede desarrollarse retención urinaria, sangrado uterino, trastornos de la eyaculación y función eréctil.
Durante los ensayos clínicos, se informó de un caso de psicosis aguda en un paciente con trastorno esquizoafectivo (que probablemente existía antes del inicio de la terapia).
No hay datos sobre la posibilidad de desarrollar síndrome de abstinencia después de suspender el tratamiento con sibutramina.
No existen datos fiables sobre la relación entre la toma de sibutramina y el desarrollo de hipertensión pulmonar, sin embargo, algunas drogas acción central para el tratamiento de la obesidad nutricional, que favorecen la liberación de serotonina, pueden provocar el desarrollo de hipertensión pulmonar. Si el paciente presenta dificultad para respirar, hinchazón miembros inferiores y dolor en pecho Debe consultar a un médico inmediatamente.
Contraindicaciones
meridiano no prescribir a pacientes con antecedentes de intolerancia a la sibutramina o ingredientes adicionales del medicamento, incluidos pacientes con una forma hereditaria rara de intolerancia a la lactosa.droga meridia no debe utilizarse en el tratamiento de pacientes con enfermedad coronaria (angina de pecho e infarto de miocardio, incluidos antecedentes), forma crónica insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial no controlada (con indicadores presión arterial más de 145/90 mmHg), enfermedades oclusivas de los vasos periféricos, alteraciones del ritmo cardíaco, así como enfermedades cerebrovasculares (incluidos accidentes cerebrovasculares y trastornos transitorios de la circulación cerebral).
Meridia no se utiliza en el tratamiento de pacientes con obesidad de origen orgánico (incluido el hipotiroidismo no tratado), trastornos graves comportamiento alimentario(anorexia nerviosa y bulimia nerviosa, incluidos antecedentes), enfermedad mental y síndrome de Tourette.
meridiano no se utiliza para el tratamiento de pacientes que padecen hipertiroidismo, disfunción renal grave (incluidos pacientes con etapa terminal insuficiencia renal) e hígado, feocromocitoma, glaucoma de ángulo cerrado e hiperplasia benigna próstata que se acompaña de retención urinaria.
Meridia no debe utilizarse en pacientes que padecen dependencia de drogas, drogas o alcohol.
Meridia no se prescribe a pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (incluso dentro de las 2 semanas posteriores a la recepción de la última dosis de inhibidores de la MAO). medicamentos de acción central, destinado al tratamiento desordenes mentales y trastornos del sueño.
Meridia no se utiliza en la práctica pediátrica y gerontológica (para el tratamiento de niños menores de 18 años y pacientes mayores de 65 años).
Se debe tener precaución al prescribir Meridia a pacientes que padecen trastornos circulatorios, colelitiasis, hipertensión arterial controlada, trastornos neurológicos, así como a pacientes con antecedentes de arritmia, tics motores y verbales.
Para la epilepsia, así como para la función renal y hepática alterada. grado medio gravedad Meridia se prescribe con precaución.
Debe evitar realizar trabajos que requieran una alta velocidad de reacción y concentración durante el tratamiento con Meridia.
El embarazo
Durante el embarazo está prohibido el uso de Meridia.. Al realizar la terapia con sibutramina para mujeres. edad reproductiva Se deben utilizar métodos anticonceptivos fiables.Meridia no se prescribe durante la lactancia.
Interacción con otras drogas.
El uso combinado de Meridia con fármacos de acción central destinados al tratamiento de desordenes mentales y obesidad nutricional.No receto Meridia en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (también está prohibido tomar Meridia dentro de los 14 días posteriores a la recepción de la última dosis de un medicamento que inhibe la monoaminooxidasa).
No es recomendable el uso combinado de Meridia con medicamentos que aumentan los niveles de serotonina en el cerebro, ya que dicha combinación puede conducir al desarrollo del síndrome serotoninérgico. El desarrollo del síndrome serotoninérgico se ha observado en pacientes que reciben Meridia simultáneamente con sumatriptán, dihidroergotamina, algunos opioides y fármacos que inhiben la recaptación de serotonina.
Se debe tener precaución al prescribir Meridia en combinación con medicamentos que aumentan la frecuencia cardíaca y la presión arterial (incluidos los simpaticomiméticos).
La sibutramina y sus derivados farmacológicamente activos se metabolizan con la participación de las isoenzimas CYP3 A4, CYP2 C9 y CYP1 A2. Los medicamentos que inhiben estas enzimas, incluidos ketoconazol, eritromicina, itraconazol, troleandomicina, claritromicina y ciclosporina, cuando se usan en combinación con Meridia, aumentan las concentraciones plasmáticas de los metabolitos activos de la sibutramina, lo que puede provocar un aumento de la frecuencia cardíaca.
La rifampicina, la carbamazepina, la dexametasona, la fenitoína y el fenobarbital, cuando se usan en combinación, pueden acelerar el metabolismo de la sibutramina (al aumentar la actividad de la isoenzima CYP3 A4).
Meridia no cambia la actividad farmacológica de los anticonceptivos orales.
No se recomienda el uso combinado de Meridia con alcohol etílico.
Sobredosis
Cuando los pacientes toman dosis excesivas de Meridia, puede aumentar el riesgo de desarrollar y la gravedad de efectos indeseables. En particular, los pacientes que toman sibutramina en dosis superiores a las terapéuticas pueden desarrollar taquicardia, mareos, hipertensión arterial y dolor de cabeza.Se desconoce un antídoto específico. Cuando se toman dosis altas de Meridia, está indicado el lavado gástrico y la administración de agentes enterosorbentes (dentro de los 60 minutos posteriores a la toma de la sobredosis). Se recomienda controlar el estado del paciente durante las 24 horas siguientes a una sobredosis. Si se desarrollan signos de sobredosis, se realiza una terapia sintomática. Con el desarrollo de hipertensión arterial y taquicardia, está indicado el uso de betabloqueantes.
Se desconoce la eficacia de la diuresis forzada y la hemodiálisis en caso de sobredosis de sibutramina.
Forma de liberación
Meridia cápsulas 7 piezas en blisters fabricados con materiales poliméricos y papel de aluminio, se coloca 1 blister en un paquete de cartón.Cápsulas de Meridia, 14 unidades cada una. en blisters fabricados con materiales poliméricos y papel de aluminio, se colocan 1, 2 o 6 blisters en un paquete de cartón.
Condiciones de almacenaje
Meridia debe almacenarse y transportarse en su embalaje original en condiciones de temperatura de 15 a 25 grados centígrados.Si se cumplen las condiciones de almacenamiento, Meridia es adecuado para su uso durante 3 años después de su lanzamiento.
Sinónimos
Reduxen, Lindaxa, Thalía.Compuesto
1 cápsula de la droga meridiano 10 contiene:Clorhidrato de sibutramina (en forma de monohidrato) - 10 mg;
Ingredientes adicionales que incluyen lactosa (como monohidrato).
1 cápsula de la droga meridiano 15 contiene:
Clorhidrato de sibutramina (en forma de monohidrato) - 15 mg;
Ingredientes adicionales que incluyen lactosa (como monohidrato).
Ajustes principales
| Nombre: | MERIDIA |
Nombre del medicamento: MERIDIA®
Nombre internacional: sibutramina (sibutramina)
KFG: Medicamento de acción central para el tratamiento de la obesidad.
Medicamento para el tratamiento de la obesidad. El efecto terapéutico de la sibutramina se debe a sus metabolitos, que pertenecen a aminas primarias y secundarias (metabolito M1 y metabolito M2) y son inhibidores de la recaptación de noradrenalina, serotonina (5-hidroxitriptamina; 5-HT) y dopamina. En los tejidos del cerebro humano, los metabolitos M1 y M2 suprimen reconquista La norepinefrina y la serotonina son 3 veces más activas que la dopamina: 73%, 54%, 16%, respectivamente.
Registro de propietario. certificados: ABBOTT GmbH & Co. KG (Alemania)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO:
Cápsulas gelatina dura, con cuerpo amarillo y tapa azul, sobreimpreso “10”; El contenido de las cápsulas es un polvo que fluye libremente, de color blanco o casi blanco.
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, indigodina (E132), dióxido de titanio (E171), laurilsulfato de sodio, tinta (gris), amarillo de quinoleína.
Cápsulas gelatina dura, de cuerpo blanco y tapa azul, sobreimpreso “15”; El contenido de las cápsulas es un polvo que fluye libremente, de color blanco o casi blanco.
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, indigotina (E132), dióxido de titanio (E171), gelatina, laurilsulfato de sodio, tinta (gris), amarillo de quinoleína.
14 uds. - embalaje de celdas de contorno (2) - paquetes de cartón.
EFECTO FARMACOLÓGICO La sibutramina y sus metabolitos no afectan la liberación de monoaminas y no inhiben la MAO. Tienen poca afinidad por un número grande receptores de neurotransmisores, incl. serotoninérgico (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenérgico (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamina (D 1 , D 2), receptores muscarínicos, histamina (H 1), benzodiazepinas y glutamato NMDA. EN estudios clínicos En humanos, se ha demostrado que la sibutramina reduce el peso corporal al aumentar la saciedad. Existe evidencia de una conexión entre el efecto generador de calor del fármaco y la inhibición de la desaceleración adaptativa del metabolismo durante la pérdida de peso. La pérdida de peso inducida por sibutramina se acompaña de cambios favorables en el perfil lipídico y los niveles de glucosa plasmática en pacientes con dislipidemia y diabetes mellitus tipo 2.
FARMACOCINÉTICA Succión La sibutramina se absorbe bien desde tubo digestivo y está sujeto a un importante efecto de primer paso a través del hígado. La Cmax del fármaco en plasma se observó 1,2 horas después de una dosis única. administracion oral 20 mg de sibutramina. Distribución y metabolismo. La sibutramina es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 a metabolitos desmetilados M1 y M2. Los metabolitos farmacológicamente activos M1 y M2 alcanzan la Cmax después de 3 horas. Se ha demostrado que en el rango de dosis de 10 a 30 mg se produce una cinética lineal y no se observa ningún cambio dosis dependiente en T1/2, pero sí un aumento directamente proporcional. en la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo. Con dosis repetidas de los metabolitos M1 y M2 de C ss se logró en 4 días y se observó una acumulación de casi el doble. La farmacocinética de la sibutramina y sus metabolitos en pacientes obesos es similar a la de pacientes con peso corporal normal. La unión de sibutramina y sus metabolitos M1 y M2 a las proteínas plasmáticas se produce en niveles de aproximadamente el 97%, 94% y 94%, respectivamente. La etapa principal de eliminación de la sibutramina y sus metabolitos activos M1 y M2 es el metabolismo en el hígado. Otros metabolitos (inactivos) se excretan principalmente por los riñones, así como a través del intestino en una proporción de 10:1. La T1/2 de sibutramina es de 1,1 horas, la T1/2 de los metabolitos M1 y M2 es de 14 horas y 16 horas, respectivamente. Farmacocinética en especial. casos clínicos
Los datos relativamente limitados actualmente disponibles no indican la existencia de diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética entre hombres y mujeres. Farmacocinética observada en pacientes ancianos sanos ( edad promedio 70 años), similar al de los jóvenes. La insuficiencia renal no tiene ningún efecto sobre el AUC de los metabolitos activos M1 y M2, excepto el metabolito M2 en pacientes con enfermedad renal terminal en diálisis. Su aclaramiento de creatinina endógena fue aproximadamente 2 veces menor que en individuos sanos (CL>80 ml/min). En pacientes con insuficiencia hepática moderada, el AUC de los metabolitos activos M1 y M2 fue un 24% mayor después de una dosis única de sibutramina.
INDICACIONES
Obesidad nutricional con un índice de masa corporal (IMC) de 30 kg/m2 o más; Obesidad nutricional con un IMC de 27 kg/m2 o más en combinación con diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente) o dislipoproteinemia.
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN La dosis se establece individualmente, dependiendo de la tolerabilidad y la eficacia clínica. Como dosis inicial, tomar 1 cápsula de Meridia® 10 mg al día. En pacientes que responden mal a la toma de Meridia® 10 mg (pérdida de peso inferior a 2 kg en las primeras 4 semanas), siempre que el fármaco sea bien tolerado, dosis diaria se puede aumentar a 15 mg, es decir 1 cápsula Meridia® 15 mg. En pacientes que responden mal a Meridia 15 mg (pérdida de peso de menos de 2 kg en las primeras 4 semanas), se debe suspender el tratamiento adicional con este medicamento. Meridia® cápsulas se deben tomar por la mañana, sin masticar y con una cantidad suficiente de líquido (un vaso de agua). El medicamento puede tomarse con el estómago vacío o combinarse con las comidas. El tratamiento no debe continuar durante más de 3 meses en pacientes que no responden bien al tratamiento, es decir, que no logran lograr una reducción del 5% en el peso corporal desde el nivel inicial dentro de los 3 meses posteriores al tratamiento. No se debe continuar el tratamiento si, durante la terapia con Meridia®, después de lograr una reducción del peso corporal, el paciente aumenta 3 kg o más de peso corporal. La duración del tratamiento con Meridia® no debe exceder de 1 año.
EFECTO SECUNDARIO Muy a menudo, los efectos secundarios ocurren al comienzo del tratamiento (en las primeras 4 semanas). Su gravedad y frecuencia se debilitan con el tiempo. Efectos secundarios son, por regla general, leves y reversibles. Los efectos secundarios, según el efecto en órganos y sistemas, se presentan en el siguiente orden: muy a menudo (≥ 10%), a menudo (≥1%,<10%). A menudo: insomnio, sequedad de boca, estreñimiento. Del lado del sistema nervioso central: a menudo dolor de cabeza, mareos, ansiedad, parestesia, cambios en el gusto. a menudo - taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial, vasodilatación/hiperemia de la piel con sensación de calor. En estudios clínicos, se observó un aumento de la presión arterial sistólica y diastólica en reposo en un promedio de 2-3 mmHg. y un aumento de la frecuencia cardíaca de 3 a 7 latidos/min. Algunos pacientes experimentaron un aumento más significativo en la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Se observaron aumentos clínicamente significativos de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca principalmente al inicio del tratamiento (primeras 4-12 semanas). En tales casos, se debe suspender el tratamiento. a menudo - náuseas, exacerbación de hemorroides. De la piel: a menudo - sudoración. Se han informado reacciones adversas adicionales durante los estudios posteriores a la comercialización y se enumeran a continuación por sistema de órganos. Desde fuera del sistema cardiovascular:
fibrilación auricular. Del sistema hematopoyético: trombocitopenia. Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad alérgica (desde erupciones cutáneas moderadas, picazón y urticaria hasta angioedema / edema de Quincke / y anafilaxia).
Desordenes mentales: depresión, psicosis, estados de ideación suicida, suicidio y manía. Si ocurren tales condiciones, se debe suspender el medicamento. Del sistema nervioso: convulsiones, somnolencia, labilidad emocional, deterioro de la memoria a corto plazo. Desde el lado del órgano de la visión: visión borrosa ("borrosa ante los ojos"). Del sistema digestivo: diarrea, vómitos, dolor abdominal, aumento del apetito, sed, aumento reversible de los niveles de enzimas hepáticas en sangre. De la piel: alopecia, púrpura de Henoch-Schönlein. Del sistema urinario: nefritis intersticial aguda, retención urinaria. Del sistema reproductivo: trastornos de la eyaculación/orgasmo, impotencia, irregularidades menstruales, sangrado uterino. Otros: rinitis, sinusitis, dolor de espalda, síndrome gripal, edema periférico, hemorragia. Las reacciones de abstinencia como dolor de cabeza o aumento del apetito son raras.
CONTRAINDICACIONES La presencia de causas orgánicas de obesidad (por ejemplo, hipotiroidismo); Trastornos alimentarios graves: anorexia nerviosa o bulimia nerviosa; Enfermedad mental; Síndrome de Gilles de la Tourette (tic generalizado crónico); Uso concomitante de inhibidores de la MAO o su uso durante 2 semanas antes de la cita de Meridia® y 2 semanas después; el uso de otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central y que inhiben la recaptación de serotonina (por ejemplo, antidepresivos, antipsicóticos); pastillas para dormir que contienen triptófano, así como otros fármacos de acción central para bajar de peso o para el tratamiento de trastornos mentales; Enfermedades cardiovasculares (historia y actualidad): CI (angina de pecho, infarto de miocardio); insuficiencia cardíaca crónica descompensada; enfermedades oclusivas de las arterias periféricas; taquicardia, arritmia; Hipertensión arterial no controlada (PA superior a 145/90 mmHg); Tirotoxicosis; Disfunción hepática y/o renal grave; Hiperplasia prostática benigna; Feocromocitoma; Glaucoma de ángulo cerrado; Dependencia establecida de drogas, drogas o alcohol; El embarazo; Período de lactancia ( amamantamiento); Niños y adolescentes hasta 18 años; Edad mayor de 65 años; Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa; Instalado mayor sensibilidad a sibutramina u otros componentes del medicamento. CON precaución Historia de hipertensión arterial; Insuficiencia circulatoria crónica; Enfermedades de las arterias coronarias (incluidos antecedentes); Convulsiones (incluida la historia); Epilepsia; Disfunción hepática y/o renal de leve a moderada, colelitiasis; Tendencia a sangrar, trastornos hemorrágicos, tomar medicamentos que afecten la hemostasia o la función plaquetaria; Historia de tics motores y verbales; Glaucoma.
enfermedades cerebrovasculares (accidente cerebrovascular, trastornos transitorios circulación cerebral);
EMBARAZO Y LACTANCIA No se debe tomar Meridia® durante el embarazo y la lactancia (lactancia), ya que hasta la fecha no existen suficientes investigaciones sobre la seguridad de Meridia® en el feto. Las mujeres en edad fértil Los pacientes que toman Meridia® deben utilizar métodos anticonceptivos.
INSTRUCCIONES ESPECIALES El medicamento Meridia® debe usarse solo en los casos en que todas las medidas no farmacológicas para perder peso sean ineficaces, si la pérdida de peso en 3 meses es inferior a 5 kg. Para decidir si tomar el medicamento Meridia ®, es necesario consultar a un médico, incluso si anteriormente tuvo que contactarlo sobre este tema. El tratamiento con Meridia ® debe realizarse dentro del marco. terapia compleja Pérdida de peso bajo la supervisión de un médico con experiencia práctica en el tratamiento de la obesidad. La terapia compleja incluye tanto cambiar la dieta y el estilo de vida como aumentar actividad física. Un componente importante de la terapia es la creación de requisitos previos para cambios permanentes en los hábitos alimentarios y el estilo de vida, que son necesarios para mantener la pérdida de peso lograda incluso después de suspender la terapia con medicamentos. Los pacientes necesitan cambiar su estilo de vida y sus hábitos como parte de la terapia con Meridia ® de tal manera que garanticen que la pérdida de peso lograda se mantenga una vez finalizado el tratamiento. Los pacientes deben tener claro que el incumplimiento de estos requisitos provocará un aumento de peso repetido y visitas repetidas a su médico. En pacientes con comorbilidades asociadas a la obesidad, se recomienda continuar el tratamiento sólo si la pérdida de peso se combina con una mejoría clínica en otros parámetros, por ejemplo, con una mejora en el perfil lipídico en pacientes con dislipidemia o una mejora en el perfil glucémico en pacientes. con diabetes mellitus. En algunos pacientes, la sibutramina provoca un aumento significativo de la presión arterial y/o un aumento de la frecuencia cardíaca. Los pacientes que toman Meridia ® deben medir periódicamente su presión arterial y frecuencia cardíaca. En los primeros 3 meses de tratamiento, estos parámetros deben controlarse cada 2 semanas, del cuarto al sexto mes, una vez al mes y luego regularmente, pero al menos una vez cada 3 meses. Si durante dos visitas consecutivas se detecta un aumento de la frecuencia cardíaca ≥ 10 latidos/min o de la presión arterial sistólica/diastólica ≥ 10 mmHg, se debe suspender el tratamiento. En pacientes cuya presión arterial superó los 145/90 mmHg dos veces durante mediciones repetidas, se debe suspender el tratamiento con Meridia®. En pacientes con síndrome de apnea del sueño, es necesario controlar con especial atención los niveles de presión arterial. Aunque no se ha establecido una conexión entre la toma de sibutramina y el desarrollo de hipertensión pulmonar primaria, dado el conocido riesgo de los fármacos de este grupo, con un seguimiento médico regular es necesario prestar especial atención a síntomas como la disnea progresiva ( dificultad para respirar), dolor en el pecho e hinchazón en las piernas. Por lo general, existe un mayor riesgo de hemorragia cuando se toman juntos sibutramina y otros inhibidores de la recaptación de serotonina. En pacientes predispuestos a sufrir hemorragias o que toman medicamentos que afectan la hemostasia o la función plaquetaria, la sibutramina debe usarse con precaución. Si omite una dosis de Meridia ® , no debe tomar una dosis doble del medicamento en la siguiente dosis; se recomienda continuar tomando el medicamento de acuerdo con el régimen prescrito. La duración de la toma de Meridia® no debe exceder de 1 año. Aunque no existe evidencia clínica de adicción a la sibutramina, se debe averiguar si el paciente tiene antecedentes de drogodependencia y prestar atención a posibles signos de abuso de drogas. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria. Las drogas que afectan el sistema nervioso central pueden limitar la actividad mental, la memoria y la velocidad de reacción. Y aunque en los estudios la sibutramina no afectó estas funciones, tomar el medicamento Meridia ® puede limitar la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
SOBREDOSIS Hay datos limitados sobre la sobredosis de sibutramina. El paciente debe notificar a su médico en caso de sospecha de sobredosis. Más común Reacciones adversas asociado con sobredosis: taquicardia, hipertensión arterial, dolor de cabeza, mareos. Tratamiento: No existe un tratamiento especial ni antídotos específicos. Es necesario llevar a cabo medidas generales encaminadas a mantener vitales. funciones importantes cuerpo: asegurar la respiración libre, controlar el estado del sistema cardiovascular y, si es necesario, realizar una terapia sintomática de apoyo. Aplicación oportuna Carbón activado, así como el lavado gástrico pueden reducir la ingesta de sibutramina en el organismo. Los estudios en pacientes con insuficiencia renal terminal en diálisis han demostrado que los metabolitos de sibutramina no se eliminan significativamente mediante hemodiálisis.
INTERACCIONES CON LA DROGAS Fármacos que inhiben el citocromo CYP3A4. La administración simultánea de fármacos que inhiben la actividad de esta enzima, como ketoconazol, eritromicina, cimetidina en combinación con sibutramina, provocó un aumento de las concentraciones de esta última en el plasma sanguíneo. Se debe tener precaución al usar sibutramina simultáneamente con medicamentos que inhiben la actividad de las isoenzimas del citocromo P450. Fármacos que afectan la hemostasia y la función plaquetaria. Se han observado casos aislados de hemorragia en pacientes que tomaban sibutramina. Aunque la relación causal aún no está clara, se debe tener precaución al prescribir sibutramina a pacientes predispuestos a sufrir hemorragias, así como al usar concomitantemente con sibutramina otros medicamentos que afectan la hemostasia o la función plaquetaria. inhibidores de la MAO Está contraindicado tomar sibutramina simultáneamente con inhibidores de la MAO. Antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, se debe mantener un intervalo de al menos 2 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO. Tomar varios medicamentos al mismo tiempo, cada uno de los cuales aumenta los niveles de serotonina en el cerebro, puede provocar el desarrollo del síndrome serotoninérgico. El síndrome serotoninérgico rara vez ha ocurrido durante el uso concomitante de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) con ciertos medicamentos para la migraña o ciertos opiáceos, o cuando se tomaron dos ISRS concomitantemente. Dado que la sibutramina inhibe la recaptación de serotonina, no debe usarse concomitantemente con otros fármacos que aumentan los niveles de serotonina en el cerebro. Medicamentos que aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Las interacciones medicamentosas con el uso simultáneo de sibutramina con medicamentos que aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca no se han estudiado completamente en la actualidad. Este grupo de medicamentos incluye descongestionantes, medicamentos para la tos, el resfriado y las alergias que contienen efedrina o pseudoefedrina. Por tanto, en casos de uso simultáneo de estos fármacos con sibutramina, se debe tener precaución. Anticonceptivos orales La sibutramina no afecta el efecto de los anticonceptivos orales. Fármacos que afectan al sistema nervioso central. Está contraindicado el uso combinado de sibutramina con fármacos adelgazantes que actúan sobre el sistema nervioso central o fármacos para el tratamiento de trastornos mentales. Etanol No se encontró ningún deterioro adicional en las reacciones cognitivas y psicomotoras al tomar 20 mg de sibutramina simultáneamente con una dosis de alcohol (0,5 ml/kg). Sin embargo, no se recomienda el uso simultáneo de sibutramina y etanol.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Y FECHAS DE CADUCIDAD El medicamento pertenece a la lista de sustancias potentes aprobadas por Decreto del Gobierno de la Federación de Rusia del 29 de diciembre de 2007 N 964. El medicamento debe almacenarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil: 3 años.
Análogos |
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| Lindaxa caps 10mg N30 | 767.00 | ||||||||||||
| Lindaxa caps 15mg N30 | 1050.80 | ||||||||||||
| Lindaxa caps 15mg N90 | 2576.50 | ||||||||||||
| sibutramina | |||||||||||||
| Sibutramina* | |||||||||||||
| Clorhidrato de sibutramina monohidrato | |||||||||||||
| Slimia | |||||||||||||
Fuente de información: Directorio Vidal
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meridiano(Meridia): un medicamento para bajar de peso, un regulador del apetito. Reducción gradual del peso corporal entre un 5 y un 10 % y mantenimiento a largo plazo del peso corporal reducido, que es de 3 a 5 veces más eficaz dietas estrictas Y actividad física. Obesidad nutricional con un índice de masa corporal de 30 kg/m2 o más; Obesidad alimentaria con un índice de masa corporal de 27 kg/m2 o más, teniendo factores de riesgo causados por el exceso de peso corporal (diabetes mellitus tipo 2, dislipoproteinemia). Fármaco anorexigénico. Inhibe la recaptación de monoaminas (serotonina (5-HT) y noradrenalina) y ejerce su efecto in vivo a través de metabolitos que son aminas secundarias y primarias. La sibutramina y sus metabolitos no son agentes liberadores de monoaminas ni inhibidores de la MAO; no tener afinidad por un número grande Receptores de neurotransmisores, incluidos serotoninérgicos (5-HT1-, 5-HT1a-, 5-HT1b-, 5-HT2a-, 5-HT2c-), adrenérgicos (beta1-, beta2-, beta3-, alfa1-, alfa2-), Receptores dopaminérgicos (D1-, D2-), muscarínicos, histaminérgicos (H1-), benzodiacepínicos y NMDA. La pérdida de peso corporal se produce debido a una mayor sensación de saciedad y a un aumento de la termogénesis.
Indicaciones para el uso:
Una droga meridiano se prescriben para terapias de mantenimiento complejas de pacientes con sobrepeso y obesidad alimentaria con un índice de masa corporal de 30 kg/m2 o más o con un índice de masa corporal de 27 kg/m2 o más, pero en presencia de otros factores de riesgo causados por el exceso de peso corporal. peso (diabetes tipo 2, dislipoproteinemia).
Modo de aplicación:
Una droga meridiano por vía oral, 1 vez al día (por la mañana), dosis inicial: 10 mg (si se tolera mal, se pueden tomar 5 mg); en caso de eficacia insuficiente, después de 4 semanas la dosis se aumenta a 15 mg/día. Duración del tratamiento - 1 año.
Efectos secundarios:
Del sistema nervioso y de los órganos sensoriales: > 10% - insomnio; 1-10%: dolor de cabeza, mareos, ansiedad, parestesia, cambios en el gusto; en casos aislados - convulsiones (0,1%); psicosis aguda (en un paciente con trastorno esquizoafectivo).
Del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia): 1-10% - taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial, vasodilatación (hiperemia de la piel con sensación de calor); en casos aislados: enfermedad de Henoch-Schönlein, trombocitopenia.
Del tracto gastrointestinal: > 10% - sequedad de boca, pérdida de apetito, estreñimiento, diarrea; 1-10% - náuseas, exacerbación de hemorroides.
Desde fuera sistema genitourinario: en casos aislados: nefritis intersticial aguda, glomerulonefritis mesangiocapilar.
Otros: 1-10% - sudoración; aumento de las concentraciones séricas de AST, ALT, gamma-glutamiltransferasa, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina (menos del 1,6% de los casos).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, presencia de causas orgánicas de obesidad, anorexia neurótica, bulimia, enfermedad mental, Síndrome de Gilles de la Tourette, enfermedad isquémica corazón, insuficiencia cardíaca descompensada, defectos de nacimiento enfermedades cardíacas, enfermedades oclusivas de las arterias periféricas, taquicardia, arritmia, enfermedades cerebrovasculares (ictus, accidentes cerebrovasculares transitorios), hipertensión arterial (PA > 145/90 mm Hg), hipertiroidismo, disfunción hepática o renal grave, hiperplasia prostática benigna acompañada de la presencia de orina residual, feocromocitoma, glaucoma, dependencia farmacológica, de drogas y alcohol establecida, uso simultáneo o un período inferior a 2 semanas después de la interrupción de inhibidores de la MAO u otros.
medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central (incluidos antidepresivos, antipsicóticos, triptófano), así como otros medicamentos para bajar de peso, embarazo y lactancia.
Epilepsia, tic motor-verbal (contracciones musculares involuntarias, trastornos de la articulación), infancia y edad avanzada(No se ha determinado la seguridad y eficacia de su uso en niños menores de 18 años y en personas mayores de 65 años).
Interacción con otras drogas:
Inhibidores de la oxidación microsomal, incl. Los inhibidores de P450 3A4 (ketoconazol, eritromicina, ciclosporina, etc.) reducen el Cl de sibutramina. Los fármacos con actividad serotoninérgica aumentan el riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico (agitación, sudoración, diarrea, fiebre, arritmia, convulsiones, etc.).
El embarazo:
Una droga meridiano contraindicado (no se han realizado estudios controlados adecuados en mujeres).
Sobredosis:
Síntomas: mayor gravedad de los efectos secundarios.
Tratamiento: tomar carbón activado, terapia sintomática, control de funciones vitales, con aumento de la presión arterial y taquicardia, prescripción de betabloqueantes.
Condiciones y plazos de almacenamiento:
Una droga meridiano pertenece a la lista de sustancias potentes.
Una droga meridiano Debe almacenarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25°C. Vida útil: 3 años.
Forma de liberación:
Cápsulas de gelatina dura, con cuerpo amarillo y tapa azul, sobreimpreso “10”; El contenido de las cápsulas es un polvo que fluye libremente, de color blanco o casi blanco.
Cápsulas de gelatina dura, de cuerpo blanco y tapa azul, sobreimpreso “15”; El contenido de las cápsulas es un polvo que fluye libremente, de color blanco o casi blanco.
Compuesto:
1 cápsula meridiano contiene clorhidrato de sibutramina monohidrato 10 mg
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, indigodina (E132), dióxido de titanio (E171), laurilsulfato de sodio, tinta (gris), amarillo de quinoleína.
7 uds. - embalaje de celdas de contorno (2) - paquetes de cartón.
14 uds. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
14 uds. - embalaje de celdas de contorno (2) - paquetes de cartón.
14 uds. - embalaje de celdas de contorno (6) - paquetes de cartón.
1 cápsula meridiano contiene clorhidrato de sibutramina monohidrato 15 mg
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, indigotina (E132), dióxido de titanio (E171), gelatina, laurilsulfato de sodio, tinta (gris), amarillo de quinoleína.
Además:
Es necesario controlar la presión arterial y el pulso cada 2 semanas durante los primeros 2 meses de tratamiento y luego una vez al mes. En pacientes con hipertensión arterial a niveles de presión arterial.< 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg se debe suspender el tratamiento. La aparición de dolor en el pecho, disnea progresiva (dificultad para respirar) e hinchazón de las extremidades inferiores durante el tratamiento pueden indicar el desarrollo de hipertensión pulmonar (en este caso, es necesario consultar a un médico).
No se recomienda tomar simultáneamente medicamentos que aumenten el intervalo QT (astemizol, terfenadina, antiarrítmicos y otros), medicamentos que contengan efedrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, etc. (riesgo de aumento de la presión arterial y aumento de la frecuencia cardíaca), así como como otros fármacos anorexigénicos con un mecanismo de acción central. Se debe tener precaución en el contexto de hipopotasio e hipomagnesemia, y en casos de insuficiencia leve a moderada de la función hepática y renal.
Hay que tener en cuenta que la sibutramina puede reducir la salivación y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis y molestias bucales. Durante el tratamiento, se recomienda limitar el consumo de alcohol. No debe ser utilizado por conductores mientras trabajan. Vehículo y personas cuya profesión está asociada con una mayor concentración. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento.
El uso solo es posible en los casos en que todas las demás medidas destinadas a reducir el peso corporal sean ineficaces. El tratamiento debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en la corrección de la obesidad como parte de una terapia compleja (dieta, cambios en los hábitos alimentarios y en el estilo de vida, aumento de la actividad física). El período de administración de una dosis de 15 mg debe limitarse en el tiempo.
es malo cuando sobrepeso No quiere irse, a pesar de todos los esfuerzos. Es aún peor si la cantidad de kilos de más ya ha alcanzado un punto crítico en el que los médicos diagnostican la obesidad. En este caso, no queda más que recurrir a los productos farmacéuticos. Medicamentos Hay muchas que combaten el exceso de grasa. Uno de ellos es Meridia.
¿Qué es Meridiá?
"Meridia" no es un suplemento dietético, ni una vitamina, sino un medicamento desarrollado por farmacéuticos alemanes, por lo que hay que tomarlo en serio. Su principal tarea es suprimir el apetito. Y esto se consigue gracias a la acción de las sustancias que forman parte del fármaco:
- sibutramina: inicialmente se depositaron esperanzas en él como antidepresivo, pero no estuvo a la altura, pero gracias a su propiedades laterales el medicamento se ha vuelto anoréxico, es decir, supresor del apetito;
- sal magnésica del ácido esteárico - se utiliza activamente en Industria de alimentos como estabilizador con código E572, en medicina el estearato de magnesio está destinado a fortalecer sistema nervioso, asegúrese de que el cuerpo absorba bien el calcio;
- dioxina de silicona coloidal: se utiliza como componente de muchos medicamentos como agente antiadhesivo, es decir, una sustancia que evita que otros componentes se peguen;
- la celulosa microcristalina es una sustancia vegetal que limpia el organismo y elimina toxinas;
- Lactosa monohidrato: utilizada como análogo del azúcar en productos farmacéuticos.
La función de los comprimidos de Meridia en general es bloquear la sensación de hambre, de modo que en caso de deficiencia nutrientes una persona que adelgazaba no sufría física ni psicológicamente.
Cómo tomar Meridia
El medicamento está disponible en cápsulas (10 mg), que se toman por vía oral una vez al día con agua, preferiblemente por la mañana con el estómago vacío. Sin embargo, instrucciones especiales No hay información sobre su combinación con alimentos, por lo que los comprimidos se pueden tomar tanto antes como durante las comidas. El curso mínimo de admisión es de tres meses, el máximo es de un año. Si no se logra ningún efecto pronunciado con la dosis especificada o si el peso se pierde demasiado lentamente, pero el paciente no siente molestias físicas, entonces la dosis se puede aumentar a una tableta y media por día, es decir, hasta 15 mg. .
Antes de comenzar, hay una serie de pautas importantes a considerar:
- Meridia es un medicamento que sólo debe tomarse con receta médica. Simplemente no lo venden en farmacias.
- Este medicamento es una medida extrema a la que se recurre si todos los demás métodos para combatir el exceso de peso (dieta, ejercicio, otros medicamentos) no han tenido éxito.
- La toma de comprimidos de Meridia sólo puede realizarse bajo la supervisión de endocrinólogos y nutricionistas, la automedicación en en este caso inaceptable.
- "Meridia" no es una panacea, la terapia de pérdida de peso debe ser integral, esto implica un cambio completo en el estilo de vida con la inclusión de actividad física en la rutina diaria, abandono de la dieta habitual y terapia farmacológica adicional.
- Si el efecto de tomarlo no le satisface, entonces no puede aumentar la dosis usted mismo, de lo contrario existe el riesgo de dañar su salud.
Un buen resultado del tratamiento es una pérdida de peso gradual: aproximadamente el 5% del peso total en 2-3 meses.
Propiedades positivas de las tabletas Meridia.
La droga realmente te ayuda a perder peso. Las cápsulas de Meridia reducen los antojos de comida y te dan una sensación de saciedad con una pequeña ingesta calórica diaria. Además, regulan el metabolismo, obligan a los intestinos a trabajar según un horario y al cuerpo en su conjunto a consumir más energía, al mismo tiempo que lo eliminan de toxinas. Todo esto contribuye a la pérdida de kilos de más. En este propiedades positivas las drogas se están acabando.
Propiedades negativas de las tabletas Meridia.
La sustancia principal de Meridia, la sibutramina, está oficialmente prohibida en muchos países del mundo debido a sus propiedades psicotrópicas. Y donde está permitido, se recomienda sólo para formas severas obesidad. Se cree que la sibutramina tiene Influencia negativa actúa sobre el sistema nervioso, altera el equilibrio emocional, deprime, impide pensar adecuadamente y es adictivo. Por eso la lista de efectos secundarios de tomar Meridia comprimidos es bastante larga:
- puedes perder tu habitual sensaciones gustativas, pero las molestias provocarán sequedad en la boca;
- es posible un aumento de la presión arterial y un aumento de la frecuencia cardíaca;
- son posibles alteraciones del sueño hasta insomnio;
- puede experimentar dolores de cabeza y náuseas;
- Esté preparado para un aumento de la sudoración.
Todos estos síntomas pueden aparecer tanto después del uso prolongado del medicamento como inmediatamente al comienzo del curso. Por tanto, Meridia es un medicamento que requiere cuidados especiales, que implican un control regular de la presión arterial y la función cardíaca.
Además, el medicamento tiene una gran lista de contraindicaciones:
- edad: las tabletas no se recomiendan para personas menores de 18 años y mayores de la edad de jubilación;
- diversas enfermedades, entre ellas epilepsia, problemas hepáticos y renales, nivel bajo plaquetas en la sangre;
- psique inestable;
- embarazo y lactancia;
- bulimia y anorexia por nerviosismo;
- problemas con el alcohol o las drogas.
Además, el medicamento debe ser tomado con precaución por quienes se someten a otro tratamiento en paralelo, ya que Meridia no se combina bien con algunos otros medicamentos.
Hay otro inconveniente de la droga: su precio. Las tabletas de Meridia no son la opción más barata para la terapia de pérdida de peso.
Medicamento de acción central para el tratamiento de la obesidad.
Forma de liberación, composición y embalaje.
Cápsulas gelatina dura, con cuerpo amarillo y tapa azul, sobreimpreso “10”; El contenido de las cápsulas es un polvo que fluye libremente, de color blanco o casi blanco.
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, indigodina (E132), dióxido de titanio (E171), laurilsulfato de sodio, tinta (gris), amarillo de quinoleína.
7 uds. - embalaje de celdas de contorno (2) - paquetes de cartón.
14 uds. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
14 uds. - embalaje de celdas de contorno (6) - paquetes de cartón.
Cápsulas gelatina dura, de cuerpo blanco y tapa azul, sobreimpreso “15”; El contenido de las cápsulas es un polvo que fluye libremente, de color blanco o casi blanco.
Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, indigotina (E132), dióxido de titanio (E171), gelatina, laurilsulfato de sodio, tinta (gris), amarillo de quinoleína.
14 uds. - embalaje de celdas de contorno (2) - paquetes de cartón.
efecto farmacológico
Medicamento para el tratamiento de la obesidad. El efecto terapéutico de la sibutramina se debe a sus metabolitos, que pertenecen a aminas primarias y secundarias (metabolito M1 y metabolito M2) y son inhibidores de la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina; 5-HT) y dopamina. En el tejido cerebral humano, los metabolitos M1 y M2 suprimen la recaptación de norepinefrina y serotonina 3 veces más activamente que: 73%, 54%, 16%, respectivamente.
La sibutramina y sus metabolitos no afectan la liberación de monoaminas y no inhiben la MAO. Tienen baja afinidad por una gran cantidad de receptores de neurotransmisores, incluido. serotoninérgico (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenérgico (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamina (D 1 , D 2), receptores muscarínicos, histamina (H 1), benzodiazepinas y glutamato NMDA.
En estudios clínicos en humanos, se ha demostrado que la sibutramina reduce el peso corporal al aumentar la saciedad. Existe evidencia de una conexión entre el efecto generador de calor del fármaco y la inhibición de la desaceleración adaptativa del metabolismo durante la pérdida de peso. La pérdida de peso inducida por sibutramina se acompaña de cambios favorables en el perfil lipídico y los niveles plasmáticos en pacientes con dislipidemia y diabetes mellitus tipo 2.
Farmacocinética
Succión
La sibutramina se absorbe bien en el tracto digestivo y sufre un importante efecto de primer paso a través del hígado. La C máx del fármaco se observó 1,2 horas después de una dosis oral única de 20 mg de sibutramina.
Distribución y metabolismo.
La sibutramina es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 a metabolitos desmetilados M1 y M2. Los metabolitos farmacológicamente activos M1 y M2 alcanzan la Cmax después de 3 horas. Se ha demostrado que en el rango de dosis de 10 a 30 mg se produce una cinética lineal y no se observa ningún cambio dosis dependiente en T1/2, pero sí un aumento directamente proporcional. en la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo. Con dosis repetidas de los metabolitos M1 y M2 de C ss se logró en 4 días y se observó una acumulación de casi el doble. La farmacocinética de la sibutramina y sus metabolitos en pacientes obesos es similar a la de pacientes con peso corporal normal.
La unión de sibutramina y sus metabolitos M1 y M2 a las proteínas plasmáticas se produce en niveles de aproximadamente el 97%, 94% y 94%, respectivamente.
La etapa principal de eliminación de la sibutramina y sus metabolitos activos M1 y M2 es el metabolismo en el hígado. Otros metabolitos (inactivos) se excretan principalmente por los riñones, así como a través del intestino en una proporción de 10:1.
La T1/2 de sibutramina es de 1,1 horas, la T1/2 de los metabolitos M1 y M2 es de 14 horas y 16 horas, respectivamente.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.
Los datos relativamente limitados actualmente disponibles no indican la existencia de diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética entre hombres y mujeres.
La farmacocinética observada en pacientes sanos de edad avanzada (edad promedio 70 años) es similar a la de pacientes jóvenes.
La insuficiencia renal no tiene ningún efecto sobre el AUC de los metabolitos activos M1 y M2, excepto el metabolito M2 en pacientes con enfermedad renal terminal en diálisis. Su aclaramiento de creatinina endógena fue aproximadamente 2 veces menor que en individuos sanos (CL>80 ml/min).
En pacientes con insuficiencia hepática moderada, el AUC de los metabolitos activos M1 y M2 fue un 24% mayor después de una dosis única de sibutramina.
Indicaciones
— obesidad nutricional con un índice de masa corporal (IMC) de 30 kg/m2 o más;
- obesidad nutricional con un IMC de 27 kg/m2 o más en combinación con diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente) o dislipoproteinemia.
Contraindicaciones
- presencia de causas orgánicas de obesidad (por ejemplo, hipotiroidismo);
- trastornos alimentarios graves: anorexia nerviosa o bulimia nerviosa;
- enfermedad mental;
- Síndrome de Gilles de la Tourette (tic generalizado crónico);
- uso simultáneo de inhibidores de la MAO o su uso 2 semanas antes de la cita de Meridia y 2 semanas después; el uso de otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central y que inhiben la recaptación de serotonina (por ejemplo, antidepresivos, antipsicóticos); pastillas para dormir que contienen triptófano, así como otros fármacos de acción central para bajar de peso o para el tratamiento de trastornos mentales;
— enfermedades cardiovasculares(antecedentes y actualidad): CI (angina de pecho, infarto de miocardio); descompensado fracaso crónico; enfermedades oclusivas de las arterias periféricas; taquicardia, arritmia;
enfermedades cerebrovasculares (accidente cerebrovascular, accidentes cerebrovasculares transitorios);
— hipertensión arterial no controlada (PA superior a 145/90 mmHg);
- tirotoxicosis;
- disfunción grave del hígado y/o de los riñones;
- hiperplasia prostática benigna;
- feocromocitoma;
- glaucoma de ángulo cerrado;
— dependencia establecida de drogas, drogas o alcohol;
- el embarazo;
- período de lactancia (amamantamiento);
- niños y adolescentes hasta 18 años;
— edad mayor de 65 años;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- hipersensibilidad establecida a la sibutramina u otros componentes del fármaco.
CON precaución
- antecedentes de hipertensión arterial;
— insuficiencia circulatoria crónica;
— enfermedades de las arterias coronarias (incluidos los antecedentes);
— convulsiones (incluso en la historia);
- epilepsia;
- insuficiencia hepática y/o renal de gravedad leve a moderada, colelitiasis;
- tendencia a sangrar, trastornos hemorrágicos, tomar medicamentos que afecten la hemostasia o la función plaquetaria;
- antecedentes de tics motores y verbales;
- glaucoma.
Dosis
La dosis se establece individualmente, dependiendo de la tolerabilidad y la eficacia clínica. Como dosis inicial tomar 1 cápsula de Meridia 10 mg al día. En pacientes que responden mal a Meridia 10 mg (pérdida de peso inferior a 2 kg en las primeras 4 semanas), siempre que el fármaco sea bien tolerado, la dosis diaria se puede aumentar a 15 mg, es decir, 1 cápsula Meridia 15 mg. En pacientes que responden mal a Meridia 15 mg (pérdida de peso de menos de 2 kg en las primeras 4 semanas), se debe suspender el tratamiento adicional con este medicamento.
Las cápsulas de Meridia se deben tomar por la mañana, sin masticar y con una cantidad suficiente de líquido (un vaso de agua). El medicamento puede tomarse con el estómago vacío o combinarse con las comidas.
El tratamiento no debe continuar durante más de 3 meses en pacientes que no responden bien al tratamiento, es decir, que no logran lograr una reducción del 5% en el peso corporal desde el nivel inicial dentro de los 3 meses posteriores al tratamiento. No se debe continuar el tratamiento si, durante el tratamiento con Meridia, después de lograr una reducción del peso corporal, el paciente aumenta 3 kg o más de peso corporal. La duración del tratamiento con Meridia no debe exceder de 1 año.
Efectos secundarios
Muy a menudo, los efectos secundarios ocurren al comienzo del tratamiento (en las primeras 4 semanas). Su gravedad y frecuencia se debilitan con el tiempo. Los efectos secundarios suelen ser leves y reversibles.
Los efectos secundarios, según el efecto en órganos y sistemas, se presentan en el siguiente orden: muy a menudo (≥ 10%), a menudo (≥1%,<10%).
A menudo: insomnio, sequedad de boca, estreñimiento.
Del lado del sistema nervioso central: a menudo dolor de cabeza, mareos, ansiedad, parestesia, cambios en el gusto.
a menudo - taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial, vasodilatación/hiperemia de la piel con sensación de calor. En estudios clínicos, se observó un aumento de la presión arterial sistólica y diastólica en reposo en un promedio de 2-3 mmHg. y un aumento de la frecuencia cardíaca de 3 a 7 latidos/min. Algunos pacientes experimentaron un aumento más significativo en la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Se observaron aumentos clínicamente significativos de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca principalmente al inicio del tratamiento (primeras 4-12 semanas). En tales casos, se debe suspender el tratamiento.
a menudo - náuseas, exacerbación de hemorroides.
De la piel: a menudo - sudoración.
Se han informado reacciones adversas adicionales durante los estudios posteriores a la comercialización y se enumeran a continuación por sistema de órganos.
Del sistema cardiovascular: fibrilación auricular.
Del sistema hematopoyético: trombocitopenia.
Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad alérgica (desde erupciones cutáneas moderadas, picazón y urticaria hasta angioedema / edema de Quincke / y anafilaxia).
Desordenes mentales: depresión, psicosis, estados de ideación suicida, suicidio y manía. Si ocurren tales condiciones, se debe suspender el medicamento.
Del sistema nervioso: convulsiones, somnolencia, labilidad emocional, deterioro de la memoria a corto plazo.
Desde el lado del órgano de la visión: visión borrosa ("borrosa ante los ojos").
Del sistema digestivo: diarrea, vómitos, dolor abdominal, aumento del apetito, sed, aumento reversible de los niveles de enzimas hepáticas en sangre.
De la piel: alopecia, púrpura de Henoch-Schönlein.
Del sistema urinario: nefritis intersticial aguda, retención urinaria.
Del sistema reproductivo: trastornos de la eyaculación/orgasmo, impotencia, irregularidades menstruales, sangrado uterino.
Otros: rinitis, sinusitis, dolor de espalda, síndrome gripal, edema periférico, hemorragia.
Las reacciones de abstinencia como dolor de cabeza o aumento del apetito son raras.
Sobredosis
Hay datos limitados sobre la sobredosis de sibutramina. El paciente debe notificar a su médico en caso de sospecha de sobredosis.
Más común Reacciones adversas asociado con sobredosis: taquicardia, hipertensión arterial, dolor de cabeza, mareos.
Tratamiento: No existe un tratamiento especial ni antídotos específicos. Es necesario llevar a cabo medidas generales destinadas a mantener las funciones vitales del cuerpo: proporcionar, controlar el estado del sistema cardiovascular y, si es necesario, realizar una terapia sintomática de apoyo. El uso oportuno de carbón activado, así como el lavado gástrico, pueden reducir la ingesta de sibutramina en el cuerpo. Los estudios en pacientes con insuficiencia renal terminal en diálisis han demostrado que los metabolitos de sibutramina no se eliminan significativamente mediante hemodiálisis.
Interacciones con la drogas
Fármacos que inhiben el citocromo CYP3A4.
La administración simultánea de fármacos que inhiben la actividad de esta enzima, como ketoconazol, eritromicina, cimetidina en combinación con sibutramina, provocó un aumento de las concentraciones de esta última en el plasma sanguíneo. Se debe tener precaución al usar sibutramina simultáneamente con medicamentos que inhiben la actividad de las isoenzimas del citocromo P450.
Fármacos que afectan la hemostasia y la función plaquetaria.
Se han observado casos aislados de hemorragia en pacientes que tomaban sibutramina. Aunque la relación causal aún no está clara, se debe tener precaución al prescribir sibutramina a pacientes predispuestos a sufrir hemorragias, así como al usar concomitantemente con sibutramina otros medicamentos que afectan la hemostasia o la función plaquetaria.
inhibidores de la MAO
Está contraindicado tomar sibutramina simultáneamente con inhibidores de la MAO. Antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, se debe mantener un intervalo de al menos 2 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO. Tomar varios medicamentos al mismo tiempo, cada uno de los cuales aumenta los niveles de serotonina en el cerebro, puede provocar el desarrollo del síndrome serotoninérgico. El síndrome serotoninérgico rara vez ha ocurrido durante el uso concomitante de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) con ciertos medicamentos para la migraña o ciertos opiáceos, o cuando se tomaron dos ISRS concomitantemente. Dado que la sibutramina inhibe la recaptación de serotonina, no debe usarse concomitantemente con otros fármacos que aumentan los niveles de serotonina en el cerebro.
Medicamentos que aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
Las interacciones medicamentosas con el uso simultáneo de sibutramina con medicamentos que aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca no se han estudiado completamente en la actualidad. Este grupo de medicamentos incluye descongestionantes, medicamentos para la tos, el resfriado y las alergias que contienen efedrina o pseudoefedrina. Por tanto, en casos de uso simultáneo de estos fármacos con sibutramina, se debe tener precaución.
Anticonceptivos orales
La sibutramina no afecta el efecto de los anticonceptivos orales.
Fármacos que afectan al sistema nervioso central.
Está contraindicado el uso combinado de sibutramina con fármacos adelgazantes que actúan sobre el sistema nervioso central o fármacos para el tratamiento de trastornos mentales.
Etanol
No se encontró ningún deterioro adicional en las reacciones cognitivas y psicomotoras al tomar 20 mg de sibutramina simultáneamente con una dosis de alcohol (0,5 ml/kg). Sin embargo, no se recomienda el uso simultáneo de sibutramina y etanol.
instrucciones especiales
Meridia debe usarse solo en los casos en que todas las medidas no farmacológicas para perder peso sean ineficaces, si la pérdida de peso en 3 meses es inferior a 5 kg.
Para decidir si tomar Meridia, es necesario consultar a un médico, incluso si previamente ha tenido que contactar con él sobre este tema.
El tratamiento con Meridia debe realizarse como parte de una terapia compleja de pérdida de peso bajo la supervisión de un médico con experiencia práctica en el tratamiento de la obesidad. La terapia compleja incluye tanto cambiar la dieta y el estilo de vida, como también aumentar la actividad física. Un componente importante de la terapia es la creación de requisitos previos para cambios permanentes en los hábitos alimentarios y el estilo de vida, que son necesarios para mantener la pérdida de peso lograda incluso después de suspender la terapia con medicamentos. Como parte de la terapia con Meridia, los pacientes deben cambiar su estilo de vida y sus hábitos de tal manera que garanticen que la pérdida de peso lograda se mantenga una vez finalizado el tratamiento. Los pacientes deben tener claro que el incumplimiento de estos requisitos provocará un aumento de peso repetido y visitas repetidas a su médico.
En pacientes con comorbilidades asociadas a la obesidad, se recomienda continuar el tratamiento sólo si la pérdida de peso se combina con una mejoría clínica en otros parámetros, por ejemplo, con una mejora en el perfil lipídico en pacientes con dislipidemia o una mejora en el perfil glucémico en pacientes. con diabetes mellitus.
En algunos pacientes, la sibutramina provoca un aumento significativo de la presión arterial y/o un aumento de la frecuencia cardíaca. Los pacientes que toman Meridia deben medir periódicamente su presión arterial y frecuencia cardíaca. En los primeros 3 meses de tratamiento, estos parámetros deben controlarse cada 2 semanas, del cuarto al sexto mes, una vez al mes y luego regularmente, pero al menos una vez cada 3 meses. Si durante dos visitas consecutivas se detecta un aumento de la frecuencia cardíaca ≥ 10 latidos/min o de la presión arterial sistólica/diastólica ≥ 10 mmHg, se debe suspender el tratamiento. En pacientes cuya presión arterial superó los 145/90 mmHg dos veces durante mediciones repetidas, se debe suspender el tratamiento con Meridia.
En pacientes con síndrome de apnea del sueño, es necesario controlar con especial atención los niveles de presión arterial.
Aunque no se ha establecido una conexión entre la toma de sibutramina y el desarrollo de hipertensión pulmonar primaria, dado el conocido riesgo de los fármacos de este grupo, con un seguimiento médico regular es necesario prestar especial atención a síntomas como la disnea progresiva ( dificultad para respirar), dolor en el pecho e hinchazón en las piernas.
Por lo general, existe un mayor riesgo de hemorragia cuando se toman juntos sibutramina y otros inhibidores de la recaptación de serotonina. En pacientes predispuestos a sufrir hemorragias o que toman medicamentos que afectan la hemostasia o la función plaquetaria, la sibutramina debe usarse con precaución.
Si omite una dosis de Meridia, no debe tomar una dosis doble del medicamento en la siguiente dosis; se recomienda continuar tomando el medicamento de acuerdo con el régimen prescrito.
La duración de la toma de Meridia no debe exceder de 1 año.
Aunque no existe evidencia clínica de adicción a la sibutramina, se debe averiguar si el paciente tiene antecedentes de drogodependencia y prestar atención a posibles signos de abuso de drogas.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Las drogas que afectan el sistema nervioso central pueden limitar la actividad mental, la memoria y la velocidad de reacción. Y aunque en los estudios la sibutramina no afectó estas funciones, tomar Meridia puede limitar la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
El medicamento pertenece a la lista de sustancias potentes aprobadas por Decreto del Gobierno de la Federación de Rusia del 29 de diciembre de 2007 N 964.
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil: 3 años.
