Kyselina valproová je antikonvulzívum. Široko používaný na liečbu odlišné typy epilepsia u dospelých a detí (veľké a malé záchvaty, myoklonické, tonicko-klonické a bipolárne formy).
Synonymá ruský
Apilepsin, Depakin, Orfiril, Konvulex.
Anglické synonymá
V počiatočné obdobie otravy, je potrebné vymyť vrstvu, zavedenie aktívneho uhlia do 30 minút po užití lieku a starostlivé sledovanie pacienta na oddelení intenzívna starostlivosť... Pomôcť môže hemodialýza a nútená diuréza. Účinnosť peritoneálnej dialýzy sa hodnotí ako nízka. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinnosti hemoperfúzie s aktívnym uhlím ako adsorbentom, plazmaferéze a transfúzii krvi. Preto sa odporúča hospitalizácia, sledovanie plazmatických liekov a podpora života.
Acidum valproicum, Valproát, Kyselina valproová, Depakote.
Metóda výskumu
Imunochemiluminiscenčná analýza.
Jednotky
Mkg / ml (mikrogramy na mililiter).
Aký biomateriál možno použiť na výskum?
Venózna krv.
Ako sa správne pripraviť na štúdium?
- 2-3 hodiny pred rozborom nejedzte, môžete piť čistú nesýtenú vodu.
- Pred testovaním nefajčite 30 minút.
Všeobecné informácie o štúdiu
Strata alebo prírastok hmotnosti, zmeny v tržných ranách, ospalosť, dočasná strata vlasov, tras alebo parestézia. Halucinácie, triesky, necitlivosť, halucinácie, bielkoviny, imobilita, vysoký krvný tlak, nepokoj, podráždenosť, hučanie v ušiach, benígne gastrointestinálne poruchy, hnačka, opuchy, nočné pomočovanie detí.
Symptómy sa vyskytujú sporadicky. Leukopénia, trombocytopénia, často sa opakujúca, ak pokračuje, ale po liečbe ustúpi. V niektorých prípadoch viedla dysfunkcia kostnej drene k anémii, lymfopénii, neutropénii a pancytopénii. V niektorých prípadoch môže valproát sodný viesť k zmenám imunitných obranných mechanizmov, ktoré sa prejavujú kožnými reakciami.
Kyselina valproová inhibuje enzým GABA-transferázu a v dôsledku toho zvyšuje obsah inhibičného neurotransmitera – kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v nervový systém... V podmienkach akumulácie GABA v centrálnych štruktúrach mozgu klesá prah excitability a úroveň konvulzívnej pripravenosti.
Predpisuje sa pacientom trpiacim epilepsiou vo všetkých jej prejavoch (veľké a malé záchvaty, myoklonické, tonicko-klonické a bipolárne formy), zmenami správania spojenými s epilepsiou, afektívnymi poruchami, ako aj pri liečbe mánií sprevádzaných bipolárnymi poruchami, u detí febrilné kŕče detské tiky. V poslednej dobe sa používa na neurologické a mentálne poruchy, na prevenciu a liečbu migrény, neuropatickej bolesti, porúch správania s panickými epizódami, agresivity a pod. Okrem toho má podľa výsledkov výskumu protinádorová aktivita kyseliny valproovej, ktorá sa využíva pri myelodysplastických syndrómoch a akútnej monocytárnej leukémii. bolo odhalené.
Zriedkavo hlásené porušenia menštruačný cyklus... Existujú samostatné správy o zvýšená hladina sérový testosterón a cystické zväčšené vaječníky. Po prerušení liečby sa pozorovalo niekoľko prípadov reverzibilnej encefalopatie. Príčiny a patogenéza nie sú známe. V prípade liečby fenobarbitalom boli pozorované hladiny amoniaku v sére a fenobarbitalu. Chronická encefalopatia s vyššou kortikálnou dysfunkciou bola tiež pozorovaná pri vysokých dávkach a pri kombinovanej liečbe s inými antiepileptikami, najmä s fenytoínom.
Prípravky kyseliny valproovej sa rýchlo a takmer úplne absorbujú v gastrointestinálnom trakte, pričom maximálnu koncentráciu v krvi dosahujú po 1,5-4 hodinách. Okrem toho sa vyznačujú nelineárnou (dávkou závislou) farmakokinetikou, keď koncentrácia liečiva v krvi stúpa alebo klesá rýchlejšie ako zvýšená alebo znížená dávka. Ak je prekročená horná hranica ich priemernej terapeutickej hladiny, zvyšuje sa pravdepodobnosť vedľajšie účinky, v niektorých prípadoch až intoxikácia.
Patogenéza nie je dobre pochopená. Závažné poškodenie pečene, ktoré môže viesť k smrti, je zriedkavé, bez ohľadu na dávku. Pravdepodobnosť poškodenia pečene je výrazne vyššia u detí, najmä pri liečbe viacerými antiepileptikami.
Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na vonkajšom obale. Lieky uchovávajte mimo dosahu detí! Nakoľko účinná a neškodí prírodná liečba epilepsie? Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, ako obsahuje dôležitá informácia pre pacienta. Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu, takže niektoré stavy môžete liečiť aj bez pomoci lekára.
Kyselina valproová sa metabolizuje hlavne v pečeni a môže spôsobiť poškodenie pečene, najmä počas prvých 6 mesiacov po začatí liečby. Preto pred liečbou kyselinou valproovou musí každý pacient absolvovať sériu testov na štúdium funkcie pečene.
Kyselina valproová sa vyznačuje nízkou toxicitou, pri dlhodobej liečbe sa môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky. Zahŕňajú zvýšenie telesnej hmotnosti, nevoľnosť, cysty na vaječníkoch, tras, závraty, depresiu vedomia, prejavy pankreatitídy a poškodenie pečene ( silná bolesť brucha a vracanie, letargia, žlté sfarbenie kože alebo očí). Nežiaduce účinky sú častejšie u dojčiat a malých detí, najmä ak sú liečené v kombinácii s inými antiepileptikami. Otrava prípravkami kyseliny valproovej vo väčšine prípadov nie je závažná, závažné predávkovanie pri ohrození života pacienta je extrémne zriedkavé. Predávkovanie je najčastejšie spojené s depresiou centrálneho nervového systému. Výrazný prebytok dávky lieku môže spôsobiť kómu a zlyhanie dýchania. V tomto ohľade je v priebehu liečby potrebné určiť koncentráciu liečiva v krvi pacientov, aby bolo možné posúdiť úroveň toxicity a kontrolovať vylučovanie liečiv z tela.
Ak potrebujete radu alebo ďalšie informácie, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte, aby ste si ju mohli v prípade potreby prečítať.
- Ak sa príznaky zhoršia alebo zhoršia, navštívte svojho lekára.
Individuálne dávkovanie založené na terapeutickej kontrole koncentrácie liečiva v krvnom sére zvyšuje účinnosť a bezpečnosť terapie a umožňuje dosiahnuť úspech v každom prípade.
Krv na analýzu sa odoberá dvakrát (ide o štandardnú techniku): 1. vzorka - bezprostredne pred užitím lieku pacientom (zvyšková koncentrácia po poslednej dávke), 2. vzorka - 2-3 hodiny po užití (dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krv). Zároveň postup pri odbere krvi určuje ošetrujúci lekár a môže sa výrazne líšiť od štandardnej metódy.
Tehotenstvo a dojčenie Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Počas prvých 6 mesiacov tehotenstva sa môže užívať len po konzultácii s lekárom. Užívanie lieku počas posledných troch mesiacov tehotenstva je kontraindikované. Krátkodobé užívanie lieku s pomocou dojčiacej ženy nie je veľkým rizikom pre dojčenie dieťaťa. Neodporúča sa počas dojčenie pri dlhodobom užívaní veľkých dávok aspirínu.
Na čo slúži výskum?
- Stanoviť najefektívnejšiu koncentráciu kyseliny valproovej a spôsob jej podávania pri liečbe určitých ochorení.
- Pre varovanie toxický účinok prípravky kyseliny valproovej.
Kedy je naplánované štúdium?
- Pri poruche pečene, obličiek resp gastrointestinálny trakt ktoré ovplyvňujú farmakokinetiku prípravkov kyseliny valproovej.
- V prípade pochybností o správnosti príjmu lieku pacientom.
- Ak máte podozrenie akútnej otravy prípravky kyseliny valproovej (útlm vedomia, dezorientácia, zvýšená ospalosť, tachykardia, pľúcny edém, prejavy pankreatitídy a poškodenia pečene).
- Pri predpisovaní lieku po dosiahnutí jeho stabilnej koncentrácie (najmenej rovnajúcej sa piatim polčasom).
- Keď má pacient menej ako rok - kvôli rýchlo sa meniacej telesnej hmotnosti (každé 1-3 mesiace).
- S pozitívnou dynamikou ochorenia na pozadí prebiehajúcej terapie vo všeobecnosti 1-2 krát ročne.
- Keď sa tehotenstvo potvrdí, v 8. – 10. týždni tehotenstva, potom 1-krát za 2 mesiace, v 34. – 36. týždni, po pôrode 8 týždňov, dvakrát a s pokračujúcimi záchvatmi – pri každej návšteve neurológa (epiptológa).
- Po vymenovaní alebo zrušení iných liekov kombinovanej antikonvulzívnej liečby.
Čo znamenajú výsledky?
Vedenie vozidla a obsluha áut Tento liek nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje.
- Zvyčajne je enterosolventná 1 tableta denne.
- Prevencia venóznej trombózy a pľúcnej embólie u chronických pacientov.
Referenčné hodnoty: 50 - 100 μg / ml.
Dôvody zvýšenia hladín kyseliny valproovej:
- nadmerné dávkovanie a/alebo nesprávny režim podávania prípravkov kyseliny valproovej;
- akútna otrava prípravkami kyseliny valproovej.
Dôvody zníženia hladiny kyseliny valproovej:
- eliminácia prípravkov kyseliny valproovej z tela.
Čo môže ovplyvniť výsledok?
Manažment závisí od závažnosti toxicity a klinické príznaky a je určený na zníženie absorpcie liečiva, zvýšenie vylučovania liečiva, kontrolu rovnováhy tekutín a elektrolytov a normalizáciu telesnej teploty a dýchania. Keď sa použila kyselina acetylsalicylová, boli. Krvácanie môže viesť k akútnej alebo chronickej anémii v dôsledku straty krvi a anémie z nedostatku železa. Vážne alergické reakcie vrátane anafylaktického šoku; zhoršená funkcia obličiek; hypoglykémia. Závraty a tinitus, ktoré sú zvyčajne príznakmi predávkovania; reakcie z precitlivenosti, vrátane astmy, kožných reakcií, vyrážok, žihľavky, edému, svrbenia, zlyhania srdca a respiračných ochorení; zvýšené riziko krvácania, predĺžený čas krvácania; perioperačné krvácanie, hematómy, krvácanie z nosa, krvácanie z urogenitálneho traktu, krvácanie z ďasien. Príznaky poruchy trávenia a bolesti brucha. ... Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
- Znížená funkcia pečene pri mnohých jej ochoreniach môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie kyseliny valproovej v krvnom sére, a to aj pri absencii zvýšenia dávok podávaného lieku.
Dôležité poznámky
- Pred začatím liečby prípravkami kyseliny valproovej musí každý pacient absolvovať sériu testov na štúdium funkcie pečene.
- Sokolov A.V. Terapeutické monitorovanie liekov. // Vysoká kvalita klinickej praxi, 2002, č. 1, s. 78-88.
- Problems of Forensic Science 2007, LXXll, 416-432: Toxikologická analýza kyseliny valproovej v krvi pomocou FPIA v porovnaní s GC-MS.
- Lacy, Charles F. Drogová informačná príručka. Spoločnosť Lexi-Comp, Inc. 2002.
- Hirschfeld, Robert. "Bezpečnosť a znášanlivosť perorálneho podávania divalproexu sodného u akútne manických bipolárnych pacientov." Journal of Clinical Psychiatry. 60 (1999): 815-818.
- Lagace DC, Obrien WT, Gurvich N, Nachtigal MW, Klein PS. Kyselina valproová: Ako to funguje. Alebo nie. Clin Neurosci Res 2004; 4: 215-225.
Vzorec: C8H16O2, chemický názov: Kyselina 2-propylvalérová (a vo forme vápenatej, horečnatej alebo sodnej soli).
Farmakologická skupina: neurotropné / antiepileptické lieky; neurotropné látky / normotimiká.
Farmakologický účinok: myorelaxancium, antiepileptikum, sedatívum.
Opýtajte sa svojho lekárnika, čo robiť s liekmi, ktoré už nepotrebujete. Toto správanie pomôže chrániť životné prostredie... Balenie obsahuje 30 alebo 60 enterálnych tabliet. Za Ďalšie informácie kontaktujte miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.
Vynaliezavý názov lieku. Jedna gastrointestinálna tableta obsahuje 75 mg kyseliny acetylsalicylovej. Enterosolventné tablety sú biele alebo takmer biele, konvexné na oboch stranách, s hladkým povrchom. Ochorenie koronárnych artérií a akákoľvek klinická situácia, pri ktorej sa predpokladá inhibícia agregácie krvných doštičiek.
Farmakologické vlastnosti
Kyselina valproová v dôsledku inhibície enzýmu GABA-transferázy zvyšuje koncentráciu v centrálnom nervovom systéme kyselina gama-aminomaslová, čo vedie k zníženiu úrovne konvulzívnej pripravenosti a prahu excitability motorických zón mozgu. Po perorálnom podaní kyselina valproová disociuje na valproátový ión, ktorý sa absorbuje do krvnej plazmy. Jedlo znižuje rýchlosť absorpcie. Maximálna koncentrácia kyseliny valproovej v krvnej plazme sa dosiahne v priebehu 1 až 4 hodín. Terapeutická hladina kyseliny valproovej v krvi je 50-100 μg/ml (v závislosti od priepustnosti hematoencefalickej bariéry u každého jednotlivého pacienta môže byť výrazne nižšia alebo vyššia). Kyselina valproová sa viaže na plazmatické bielkoviny asi z 90 %. Kyselina valproová sa metabolizuje v pečeni: hlavná časť je glukuronidovaná, zvyšok sa oxiduje buď v mitochondriách hepatocytov (beta-oxidácia), alebo za účasti mikrozomálnych enzýmov. Polčas kyseliny valproovej sa pohybuje od 6 do 16 hodín (v závislosti od aktivity mikrozomálnych pečeňových enzýmov). Konjugáty a metabolity kyseliny valproovej sa vylučujú obličkami. Kyselina valproová sa vylučuje do materského mlieka.
Dávkovanie a spôsob podávania. Gastrointestinálne tablety sa majú užívať po jedle – prehĺtajú sa celé. Poznámka: Pri nedávnom infarkte myokardu alebo pri podozrení na čerstvý srdcový infarkt sa môžu použiť enterálne tablety, ak kyselina acetylsalicylová nie je dostupná v neobalených tabletách. V tomto prípade musia byť enterosolventné tablety dôkladne strávené na rýchlu absorpciu.
Prevencia infarktu myokardu u rizikových osôb: Zvyčajne 1 tableta črevného lieku denne. Nedávny infarkt myokardu alebo podozrenie na nedávnu infúziu myokardu: 4 enterálne tablety, raz. Nestabilný ischemická choroba srdca, sekundárna prevencia u pacientov po infarkte myokardu. Stav po bypasse koronárnej artérie, koronárnej angioplastike: zvyčajne 1 tableta denne. Prevencia cerebrálneho tromboembolizmu a prechodných ischemických záchvatov: zvyčajne 1 tableta denne. U pacientov s periférnou artériovou aterosklerózou: Zvyčajne 1 enterálna tableta denne. Prevencia koronárnej trombózy u pacientov s viacerými rizikovými faktormi. Odporúčané denná dávka 1 až 2 enterálne tablety. Prevencia žilovej trombózy a embólie pľúcna tepna u dlhodobo imobilizovaných pacientov, okrem iných napríklad po veľkých chirurgických zákrokoch preventívne opatrenia: 1 až 2 enterálne tablety denne. Zvyčajne 1 tableta enterálne denne. ... Kyselina acetylsalicylová sa nemá používať.
Indikácie
Rôzne formy generalizovaných záchvatov: veľké (konvulzívne), malé (absencia), polymorfné; detské tiky, fokálne záchvaty.
Dávkovanie a podávanie kyseliny valproovej
Kyselina valproová sa užíva perorálne, bezprostredne po jedle alebo s jedlom. Pre dospelých je denná dávka na začiatku liečby 0,3-0,6 g, v priebehu 7-14 dní sa postupne zvyšuje na 0,9-1,5 g, jednorazová dávka pre dospelých je to 0,3 - 0,45 g Pre deti je denná dávka 15 - 50 mg / kg (na začiatku terapie - 15 mg / kg, potom postupné zvyšovanie o 5 - 10 mg / kg týždenne).
Pri precitlivenosti na liečivo - kyselinu acetylsalicylovú, iné salicyláty alebo niektorú zo zložiek u pacientov s krvácavou diatézou, u pacientov s aktívne ochorenie, žalúdok a dvanástnik u pacientov s ťažkým zlyhanie obličiek, u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek u pacientov s atakami tzv. astma vyvolaná aspirínom pri rozhovoroch spôsobená podávaním salicylátov alebo látok s podobným účinkom, najmä nesteroidných protizápalových liekov lieky v kombinácii s metotrexátom v dávke 15 mg týždenne alebo viac, v poslednom trimestri gravidity, u detí mladších ako 12 rokov, počas vírusové infekcie Spôsobené Reyeovým syndrómom, zriedkavým, ale závažným stavom, ktorý spôsobuje poškodenie pečene a mozgu. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní.
Počas liečby kyselinou valproovou je vhodné kontrolovať hladinu bilirubínu, aktivitu pečeňových transamináz, aktivitu amylázy, krvné doštičky, obraz periférnej krvi, stav koagulačného systému (každé 3 mesiace, najmä pri používané spolu s inými antiepileptikami). U pacientov užívajúcich iné antiepileptiká sa má prechod na užívanie kyseliny valproovej vykonávať postupne, po 2 týždňoch dosiahnutia klinicky účinnej dávky, až potom je možné postupné vysadenie iných antiepileptík. U pacientov, ktorí nedostávali liečbu inými antiepileptikami, sa má klinicky účinná dávka dosiahnuť po 1 týždni. Riziko rozvoja Nežiaduce reakcie z pečene je vyššia pri použití kombinovanej antikonvulzívnej liečby, ako aj u pacientov mladších ako 18 rokov. Počas terapie je potrebné zdržať sa potenciálneho cvičenia nebezpečných druhovčinnosti (vrátane vedenia vozidla), ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti. Nápoje obsahujúce etanol nie sú povolené. Pred operáciou je potrebné vykonať všeobecná analýza krvi, na určenie ukazovateľov koagulogramu, času krvácania. S rozvojom príznakov akútneho brucha na pozadí liečby kyselinou valproovou je pred chirurgickým zákrokom potrebné určiť obsah amylázy v krvi, aby sa vylúčil akútna pankreatitída... Ak sa vyskytnú akékoľvek akútne závažné nežiaduce reakcie, musíte okamžite informovať svojho lekára a rozhodnúť, či liečbu prerušíte alebo v nej budete pokračovať. Na zníženie pravdepodobnosti rozvoja javov dyspepsie je možné užívať obaľujúce látky a antispazmodiká. Náhle vysadenie kyseliny valproovej môže viesť k zvýšenej frekvencii epileptických záchvatov.
Väčšina z nasledujúcich upozornení a opatrení sa vzťahuje na aspirín používaný v normálnych dávkach, tj. Od 1 g do 3 g denne a tieto reakcie sú nepravdepodobné pri použití malých dávok. Kyselinu acetylsalicylovú používajte opatrne.
Aspirín sa môže používať u pacientov s precitlivenosťou na nesteroidné protizápalové lieky alebo iné látky, alergický len po zvážení rizík a prínosov. Aspirín môže spôsobiť bronchospazmus a spôsobiť astmatické záchvaty alebo iné reakcie z precitlivenosti. Medzi rizikové faktory patria: astma, chronické choroby dýchacieho traktu, alergická rinitída s nosovými polypmi. Toto varovanie platí pre pacientov, ktorí majú alergické reakcie na iné látky.
Kontraindikácie na použitie
Precitlivenosť vrátane familiárnej (úmrtie blízkych príbuzných pri použití kyseliny valproovej), hemoragickej diatézy, ochorení pankreasu a pečene (u niektorých pacientov je možné výrazné zníženie metabolizmu kyseliny valproovej v pečeni).
Obmedzenia používania
Aplázia kostnej drene, detstvo.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Použitie kyseliny valproovej je kontraindikované v 1. trimestri gravidity. V 2. a 3. trimestri gravidity je použitie možné, ak sú očakávané účinky liečby pre matku vyššie ako možné riziko pre plod. Počas užívania kyseliny valproovej musíte prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky kyseliny valproovej
Nauzea, hnačka, vracanie, bolesť žalúdka, zvýšená chuť do jedla alebo anorexia, dysfunkcia pečene, zmätenosť, tras, ospalosť, parestézie, periférny edém, leukopénia, krvácanie, trombocytopénia; pri dlhodobom používaní - dočasné vypadávanie vlasov.
Interakcia kyseliny valproovej s inými látkami
Účinky kyseliny valproovej zosilňujú iné antikonvulzíva, hypnotiká a sedatíva. Na pozadí užívania obalových činidiel a antispazmikík sa dyspeptické poruchy spôsobené príjmom kyseliny valproovej vyvíjajú menej často. Hepatotoxické lieky (vrátane alkoholu) zvyšujú riziko poškodenia pečene, kyselina acetylsalicylová alebo antikoagulanciá zvyšujú možnosť krvácania.
Predávkovanie
V prípade predávkovania kyselinou valproovou sa rozvinie nevoľnosť, závraty, vracanie, hnačka, svalová hypotenzia, respiračné zlyhanie, mióza, hyporeflexia, kóma. Potrebné: vypláchnuť žalúdok (najneskôr 10 - 12 hodín), vziať Aktívne uhlie vykonať hemodialýzu; poskytnúť nútenú diurézu; udržiavanie kardiovaskulárneho systému a dýchanie.
