Valprojska kislina je antikonvulzivno zdravilo. Široko se uporablja za zdravljenje različni tipi epilepsija pri odraslih in otrocih (veliki in majhni napadi, mioklonične, tonično-klonične in bipolarne oblike).
Sinonimi ruščina
Apilepsin, Depakin, Orfiril, Konvulex.
Angleški sinonimi
V začetno obdobje zastrupitev, je treba plast sprati, dajanje aktivnega oglja v 30 minutah po zaužitju zdravila in skrbno opazovanje bolnika na oddelku intenzivna nega... Pomagata lahko hemodializa in prisilna diureza. Učinkovitost peritonealne dialize je ocenjena kot nizka. Podatkov o učinkovitosti hemoperfuzije z aktivnim ogljem kot adsorbenta, plazmafereze in transfuzije krvi ni dovolj. Zato se priporoča hospitalizacija, spremljanje zdravil v plazmi in vzdrževanje življenja.
Acid valproicum, Valproat, Valproic Acid, Depakote.
Raziskovalna metoda
Imunokemiluminiscenčna analiza.
enote
Mkg / ml (mikrogrami na mililiter).
Kateri biomaterial se lahko uporabi za raziskave?
Venska kri.
Kako se pravilno pripraviti na študij?
- Ne jejte 2-3 ure pred analizo, lahko pijete čisto negazirano vodo.
- Ne kadite 30 minut pred testiranjem.
Splošne informacije o študiji
Izguba ali pridobivanje telesne mase, spremembe raztrganin, zaspanost, začasno izpadanje las, tresenje ali parestezija. Halucinacije, drobci, odrevenelost, halucinacije, beljakovine, negibnost, visok krvni tlak, vznemirjenost, razdražljivost, tinitus, benigne gastrointestinalne motnje, driska, edem, močenje v postelji pri otrocih.
Simptomi se pojavljajo sporadično. Levkopenija, trombocitopenija, ki se pogosto ponavlja, če se nadaljuje, vendar po zdravljenju izzveni. V nekaterih primerih je disfunkcija kostnega mozga povzročila anemijo, limfopenijo, nevtropenijo in pancitopenijo. V nekaterih primerih lahko natrijev valproat povzroči spremembe v mehanizmih imunske obrambe, ki se kažejo v kožnih reakcijah.
Valprojska kislina zavira encim GABA-transferazo in posledično poveča vsebnost inhibitornega nevrotransmiterja - gama-aminomaslene kisline (GABA) - v živčni sistem... V pogojih kopičenja GABA v osrednjih strukturah možganov se zmanjšata prag razdražljivosti in stopnja konvulzivne pripravljenosti.
Predpisano je bolnikom z epilepsijo v vseh njenih manifestacijah (veliki in majhni napadi, mioklonične, tonično-klonične in bipolarne oblike), vedenjskih spremembah, ki so značilne za epilepsijo, afektivnih motnjah, kot tudi pri zdravljenju manij, ki jih spremljajo bipolarne motnje, pri otrocih febrilni napadi otroški tiki. V zadnjem času se uporablja za nevrološke in duševne motnje, za preprečevanje in zdravljenje migrene, nevropatske bolečine, vedenjskih motenj s paničnimi epizodami, agresivnostjo ipd. Poleg tega ima po rezultatih raziskav protitumorsko delovanje valprojske kisline, ki se uporablja pri mielodisplastičnih sindromih in akutni monocitni levkemiji. je bilo razkrito.
Redko prijavljene kršitve menstrualni ciklus... Obstajajo ločena poročila o povišana raven serumski testosteron in cistični povečani jajčniki. Po prekinitvi zdravljenja so opazili več primerov reverzibilne encefalopatije. Vzroki in patogeneza niso znani. V primeru zdravljenja s fenobarbitalom so opazili koncentracije amoniaka in fenobarbitala v serumu. Pri visokih odmerkih in pri kombiniranem zdravljenju z drugimi antiepileptičnimi zdravili, zlasti s fenitoinom, so opazili tudi kronično encefalopatijo z večjo kortikalno disfunkcijo.
Pripravki valprojske kisline se hitro in skoraj popolnoma absorbirajo v prebavilih in dosežejo največjo koncentracijo v krvi po 1,5-4 urah. Poleg tega je zanje značilna nelinearna (od odmerka odvisna) farmakokinetika, ko se koncentracija zdravila v krvi poveča ali zmanjša hitreje kot povečan ali zmanjšan odmerek. Če je zgornja meja njihove povprečne terapevtske ravni presežena, je večja verjetnost stranski učinki, v nekaterih primerih do zastrupitve.
Patogeneza ni dobro razumljena. Resne poškodbe jeter, ki lahko povzročijo smrt, so redke, ne glede na odmerek. Verjetnost okvare jeter je pri otrocih bistveno večja, zlasti pri zdravljenju z več antiepileptičnimi zdravili.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na zunanji škatli. Zdravila hranite izven dosega otrok! Kako učinkovito in neškodljivo je naravno zdravljenje epilepsije? Prosimo, da natančno preberete celotno navodilo, kot ga vsebuje pomembna informacija za pacienta. To zdravilo je na voljo brez recepta, zato lahko nekatere bolezni zdravite brez zdravniške pomoči.
Valprojska kislina se presnavlja predvsem v jetrih in lahko povzroči poškodbe jeter, zlasti v prvih 6 mesecih po začetku zdravljenja. Zato mora vsak bolnik pred zdravljenjem z valprojsko kislino opraviti vrsto testov za preučevanje delovanja jeter.
Za valprojsko kislino je značilna nizka toksičnost; med dolgotrajnim zdravljenjem se lahko pojavijo resni neželeni učinki. Vključujejo povečanje telesne mase, slabost, ciste na jajčnikih, tresenje, omotico, depresijo zavesti, manifestacije pankreatitisa in poškodbe jeter ( huda bolečina trebuh in bruhanje, letargija, rumena obarvanje kože ali oči). Neželeni učinki so pogostejši pri dojenčkih in majhnih otrocih, zlasti pri zdravljenju v kombinaciji z drugimi antiepileptičnimi zdravili. Zastrupitev s pripravki valprojske kisline v večini primerov ni huda, resni preveliki odmerki, ko je ogroženo življenje bolnika, so izjemno redki. Preveliki odmerki so najpogosteje povezani z depresijo centralnega živčnega sistema. Znaten presežek odmerka zdravila lahko povzroči komo in odpoved dihanja. V zvezi s tem je med zdravljenjem potrebno določiti koncentracijo zdravila v krvi bolnikov, da bi ocenili stopnjo toksičnosti in nadzorovali izločanje zdravil iz telesa.
Vprašajte svojega zdravnika ali farmacevta, če potrebujete nasvet ali več informacij.
- Shranite to navodilo, da ga boste po potrebi lahko prebrali.
- Če se simptomi poslabšajo ali poslabšajo, obiščite svojega zdravnika.
Individualni odmerek, ki temelji na terapevtskem nadzoru koncentracije zdravila v krvnem serumu, poveča učinkovitost in varnost terapije ter vam omogoča, da dosežete uspeh v vsakem primeru.
Kri za analizo vzamemo dvakrat (to je standardna tehnika): 1. vzorec - neposredno pred jemanjem zdravila s strani bolnika (preostala koncentracija po zadnjem odmerku), 2. vzorec - 2-3 ure po zaužitju (doseže najvišjo koncentracijo v kri). Hkrati postopek odvzema krvi določi lečeči zdravnik in se lahko bistveno razlikuje od standardne metode.
Nosečnost in dojenje Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. V prvih 6 mesecih nosečnosti se lahko uporablja le po posvetovanju z zdravnikom. Uporaba zdravila v zadnjih treh mesecih nosečnosti je kontraindicirana. Kratkotrajna uporaba zdravila s pomočjo ženske, ki doji, ni veliko tveganje za dojenje otroka. Ni priporočljivo med dojenje pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov aspirina.
Za kaj se uporablja raziskava?
- Določiti najučinkovitejšo koncentracijo valprojske kisline in način njene uporabe pri zdravljenju nekaterih bolezni.
- Za opozorilo toksični učinek pripravki valprojske kisline.
Kdaj je predviden študij?
- V primeru okvare jeter, ledvic oz prebavila ki vplivajo na farmakokinetiko pripravkov valprojske kisline.
- V primeru dvoma o pravilnosti vnosa zdravila s strani bolnika.
- Če sumite akutna zastrupitev pripravki valprojske kisline (depresija zavesti, dezorientacija, povečana zaspanost, tahikardija, pljučni edem, manifestacije pankreatitisa in okvare jeter).
- Pri predpisovanju zdravila po doseganju stabilne koncentracije (vsaj enaka petim razpolovnim časom).
- Ko je bolnik mlajši od enega leta - zaradi hitro spreminjajoče se telesne teže (vsakih 1-3 mesece).
- S pozitivno dinamiko bolezni v ozadju potekajoče terapije na splošno 1-2 krat na leto.
- Ko je nosečnost potrjena, v 8.-10. tednu nosečnosti, nato 1-krat v 2 mesecih, v 34-36. tednu, po porodu 8 tednov, dvakrat in s nadaljevanjem epileptičnih napadov - ob vsakem obisku nevrologa (epileptologa).
- Po imenovanju ali preklicu drugih zdravil kombinirane antikonvulzivne terapije.
Kaj pomenijo rezultati?
Vožnja in uporaba avtomobila To zdravilo ne vpliva na sposobnost vožnje vozil in strojev.
- Običajno je 1 tableta enterična na dan.
- Preprečevanje venske tromboze in pljučne embolije pri kroničnih bolnikih.
Referenčne vrednosti: 50 - 100 μg / ml.
Razlogi za povečanje ravni valprojske kisline:
- prevelik odmerek in / ali nepravilna uporaba pripravkov valprojske kisline;
- akutna zastrupitev s pripravki valprojske kisline.
Razlogi za znižanje ravni valprojske kisline:
- izločanje pripravkov valprojske kisline iz telesa.
Kaj lahko vpliva na rezultat?
Upravljanje je odvisno od resnosti toksičnosti in klinični simptomi, in je namenjen zmanjšanju absorpcije zdravila, povečanju izločanja zdravil, nadzoru ravnovesja tekočin in elektrolitov ter normalizaciji telesne temperature in dihanja. Ko je bila uporabljena acetilsalicilna kislina, je bilo. Krvavitev lahko povzroči akutno ali kronično anemijo zaradi izgube krvi in anemije zaradi pomanjkanja železa. resno alergijske reakcije vključno z anafilaktičnim šokom; okvarjeno delovanje ledvic; hipoglikemija. Omotičnost in tinitus, ki sta običajno simptoma prevelikega odmerjanja; preobčutljivostne reakcije, vključno z astmo, kožnimi reakcijami, izpuščaji, koprivnico, edemom, pruritusom, srčnim popuščanjem in boleznimi dihal; povečano tveganje za krvavitev, podaljšan čas krvavitve; perioperativne krvavitve, hematomi, krvavitve iz nosu, krvavitve iz genitourinarnega trakta, krvavitve iz dlesni. Simptomi prebavne motnje in bolečine v trebuhu. ... Shranjujte v originalni embalaži za zaščito pred vlago.
- Zmanjšano delovanje jeter pri številnih boleznih lahko povzroči povečanje koncentracije valprojske kisline v krvnem serumu, tudi če se odmerki injiciranega zdravila ne povečajo.
Pomembne opombe
- Pred začetkom zdravljenja s pripravki valprojske kisline mora vsak bolnik opraviti vrsto testov za preučevanje delovanja jeter.
- Sokolov A.V. Terapevtsko spremljanje zdravil. // Visoka kvaliteta klinično prakso, 2002, št. 1, str. 78-88.
- Problemi forenzične znanosti 2007, LXXll, 416-432: Toksikološka analiza valprojske kisline v krvi s FPIA v primerjavi z GC-MS.
- Lacy, Charles F. Priročnik o informacijah o drogah. Lexi-Comp, Inc. 2002.
- Hirschfeld, Robert. "Varnost in prenašanje peroralne obremenitve natrijevega divalproexa pri akutno manično bipolarnih bolnikih." Časopis za klinično psihiatrijo. 60 (1999): 815-818.
- Lagace DC, Obrien WT, Gurvich N, Nachtigal MW, Klein PS. Valprojska kislina: kako deluje. Ali pa ne. Clin Neurosci Res 2004; 4: 215-225.
Formula: C8H16O2, kemično ime: 2-propilvalerinska kislina (in v obliki kalcijeve, magnezijeve ali natrijeve soli).
Farmakološka skupina: nevrotropna / antiepileptična zdravila; nevrotropna zdravila / normotimiki.
Farmakološki učinek: mišični relaksant, antiepileptik, sedativ.
Vprašajte svojega farmacevta, kaj storiti z zdravili, ki jih ne potrebujete več. To vedenje bo pomagalo zaščititi okolje... Paket vsebuje 30 ali 60 enteralnih tablet. Per Dodatne informacije se obrnite na lokalnega predstavnika imetnika dovoljenja za promet.
Inventivno ime za zdravilo. Ena gastrointestinalna tableta vsebuje 75 mg acetilsalicilne kisline. Enterične tablete so bele ali skoraj bele, izbočene na obeh straneh, z gladko površino. Bolezen koronarnih arterij in kakršna koli klinična situacija, v kateri je predvideno zaviranje agregacije trombocitov.
Farmakološke lastnosti
Valprojska kislina zaradi zaviranja encima GABA-transferaze poveča koncentracijo v centralnem živčnem sistemu gama-aminobutirna kislina, kar vodi do zmanjšanja stopnje konvulzivne pripravljenosti in praga razdražljivosti motoričnih con možganov. Po peroralni uporabi se valprojska kislina disociira v valproatni ion, ki se absorbira v krvno plazmo. Hrana zmanjša hitrost absorpcije. Najvišja koncentracija valprojske kisline v krvni plazmi je dosežena v 1 do 4 urah. Terapevtska raven valprojske kisline v krvi je 50-100 μg/ml (odvisno od prepustnosti krvno-možganske pregrade pri vsakem posameznem bolniku je lahko bistveno nižja ali višja). Valprojska kislina se na plazemske beljakovine veže za približno 90 %. Valprojska kislina se presnavlja v jetrih: glavni del je glukuronidiran, preostanek se oksidira bodisi v mitohondrijih hepatocitov (beta-oksidacija) bodisi s sodelovanjem mikrosomskih encimov. Razpolovna doba valprojske kisline je od 6 do 16 ur (odvisno od aktivnosti mikrosomskih jetrnih encimov). Konjugati in presnovki valprojske kisline se izločajo skozi ledvice. Valprojska kislina se izloča v materino mleko.
Odmerjanje in način uporabe. Gastrointestinalne tablete je treba jemati po obroku - pogoltniti cele. Opomba: Za nedavni miokardni infarkt ali sum na svež srčni infarkt se lahko uporabljajo enteralne tablete, če acetilsalicilna kislina ni na voljo v neobloženih tabletah. V tem primeru je treba enterično obložene tablete temeljito prebaviti za hitro absorpcijo.
Preprečevanje miokardnega infarkta pri osebah z visokim tveganjem: Običajno 1 tableta intestinalnega zdravila na dan. Nedavni miokardni infarkt ali sum na nedavno miokardno infuzijo: 4 enteralne tablete enkrat. Nestabilen koronarna bolezen srca, sekundarna preventiva pri bolnikih po miokardnem infarktu. Stanje po presaditvi koronarnih arterij, koronarna angioplastika: običajno 1 tableta na dan. Preprečevanje možganske trombembolije in prehodnih ishemičnih napadov: običajno 1 tableta na dan. Pri bolnikih s periferno arterijsko aterosklerozo: običajno 1 enteralna tableta na dan. Preprečevanje koronarne tromboze pri bolnikih z več dejavniki tveganja. Priporočeno dnevni odmerek 1 do 2 enteralni tableti. Preprečevanje venske tromboze in embolije pljučna arterija pri dolgotrajno imobiliziranih bolnikih, na primer po večjih kirurških posegih, poleg drugih preventivni ukrepi: 1 do 2 enteralni tableti na dan. Običajno 1 tableta enteralno na dan. ... Acetilsalicilne kisline se ne sme uporabljati.
Indikacije
Različne oblike generaliziranih napadov: veliki (konvulzivni), majhni (odsotnosti), polimorfni; otroški tiki, žariščni napadi.
Odmerjanje in uporaba valprojske kisline
Valprojska kislina se jemlje peroralno, takoj po obroku ali ob obroku. Za odrasle je dnevni odmerek na začetku zdravljenja 0,3-0,6 g, v 7-14 dneh se postopoma poveča na 0,9-1,5 g, enkratni odmerek za odrasle je 0,3 - 0,45 g. Za otroke je dnevni odmerek 15 - 50 mg / kg (na začetku terapije - 15 mg / kg, nato postopno povečanje za 5 - 10 mg / kg na teden).
V primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino - acetilsalicilno kislino, druge salicilate ali katero koli sestavino pri bolnikih s krvavitveno diatezo, pri bolnikih z aktivna bolezen, želodec in dvanajstniku pri bolnikih s hudo odpoved ledvic, pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic pri bolnikih s tako imenovanimi napadi. aspirinsko povzročena astma v intervjujih, ki jo povzroča dajanje salicilatov ali substanc s podobnim učinkom, zlasti nesteroidnih protivnetnih zdravil zdravila v kombinaciji z metotreksatom v odmerku 15 mg na teden ali več, v zadnjem trimesečju nosečnosti, pri otrocih, mlajših od 12 let, med virusne okužbe Reyejev sindrom je redko, a resno stanje, ki povzroča poškodbe jeter in možganov. Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo.
Med zdravljenjem z valprojsko kislino je priporočljivo nadzorovati raven bilirubina, aktivnost jetrnih transaminaz, aktivnost amilaze, krvnih ploščic, sliko periferne krvi, stanje krvnega koagulacijskega sistema (vsakih 3 mesecev, še posebej pri uporablja skupaj z drugimi antiepileptičnimi zdravili). Pri bolnikih, ki prejemajo druga antiepileptična zdravila, je treba prehod na uporabo valprojske kisline izvajati postopoma, po 2 tednih, ko se doseže klinično učinkovit odmerek, šele nato je možna postopna odpoved drugih antiepileptikov. Pri bolnikih, ki niso bili zdravljeni z drugimi antiepileptičnimi zdravili, je treba klinično učinkovit odmerek doseči po 1 tednu. Tveganje razvoja neželeni učinki iz jeter je višja pri uporabi kombiniranega antikonvulzivnega zdravljenja, pa tudi pri bolnikih, mlajših od 18 let. Med terapijo se je treba vzdržati potencialne vadbe nevarne vrste dejavnosti (vključno z vožnjo), ki zahtevajo hitrost psihomotoričnih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti. Pijače, ki vsebujejo etanol, niso dovoljene. Pred operacijo je treba opraviti splošno analizo krvi, določite kazalnike koagulograma, čas krvavitve. Z razvojem simptomov akutnega trebuha v ozadju zdravljenja z valprojsko kislino je treba pred operacijo določiti vsebnost amilaze v krvi, da se izključi akutni pankreatitis... Če se pojavijo akutni resni neželeni učinki, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika in se odločiti, ali boste zdravljenje prekinili ali nadaljevali. Da bi zmanjšali verjetnost razvoja pojavov dispepsije, je mogoče jemati ovojna sredstva in antispazmodike. Nenadna prekinitev vnosa valprojske kisline lahko povzroči povečano pogostnost epileptičnih napadov.
Večina naslednjih opozoril in previdnostnih ukrepov se nanaša na aspirin, ki se uporablja v normalnih odmerkih, tj. Od 1 g do 3 g na dan in te reakcije pri uporabi majhnih odmerkov niso verjetne. Acetilsalicilno kislino uporabljajte previdno.
Aspirin se lahko uporablja pri bolnikih s preobčutljivostjo na nesteroidna protivnetna zdravila ali druge snovi, alergičnišele po preučitvi tveganj in koristi. Aspirin lahko povzroči bronhospazem in povzroči napade astme ali druge preobčutljivostne reakcije. Dejavniki tveganja vključujejo: astmo, kronične bolezni dihalnih poti, alergijski rinitis z nosnimi polipi. To opozorilo velja za bolnike, ki imajo alergične reakcije na druge snovi.
Kontraindikacije za uporabo
Preobčutljivost, vključno z družinsko (smrt bližnjih sorodnikov pri uporabi valprojske kisline), hemoragično diatezo, boleznimi trebušne slinavke in jeter (pri nekaterih bolnikih je možno izrazito zmanjšanje presnove valprojske kisline v jetrih).
Omejitve uporabe
Aplazija kostnega mozga, otroštvo.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba valprojske kisline je kontraindicirana v 1. trimesečju nosečnosti. V 2. in 3. trimesečju nosečnosti je uporaba možna, če so pričakovani učinki zdravljenja za mater višji od možnega tveganja za plod. Med jemanjem valprojske kisline morate prenehati z dojenjem.
Neželeni učinki valprojske kisline
Slabost, driska, bruhanje, bolečine v želodcu, povečan apetit ali anoreksija, disfunkcija jeter, zmedenost, tresenje, zaspanost, parestezije, periferni edem, levkopenija, krvavitev, trombocitopenija; pri dolgotrajni uporabi - začasno izpadanje las.
Interakcija valprojske kisline z drugimi snovmi
Učinke valprojske kisline okrepijo drugi antikonvulzivi, hipnotiki in pomirjevala. V ozadju jemanja ovojnih sredstev in antispazmodikov se manj pogosto razvijejo dispeptične motnje, ki jih povzroča vnos valprojske kisline. Hepatotoksična zdravila (vključno z alkoholom) povečajo tveganje za poškodbe jeter, acetilsalicilna kislina ali antikoagulanti povečajo možnost krvavitve.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja valprojske kisline se razvijejo slabost, omotica, bruhanje, driska, mišična hipotenzija, respiratorna disfunkcija, mioza, hiporefleksija, koma. Potrebno: sperite želodec (najpozneje 10 - 12 ur), vzemite Aktivno oglje, izvajati hemodializo; zagotoviti prisilno diurezo; vzdrževanje srčno-žilnega sistema in dihanje.
