Nexium: Rus eczanelerinde kullanım talimatları, analoglar ve incelemeler, fiyatlar. Nexium'un gecesi. Nexium yemeklerden önce veya sonra nasıl alınır? Nexium - daha iyi olan Nexium'u değerlendiriyor

Genel özellikleri. Birleştirmek:

Aktif maddeler: 22,3 mg veya 44,5 mg esomeprazol magnezyum trihidrat, 20 mg ve 40 mg esomeprazole karşılık gelir.
Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, kırmızı demir oksit, sarı demir oksit (20 mg dozaj için), magnezyum stearat, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1:1), mikrokristalin selüloz, sentetik parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, sükroz küresel granülleri, titanyum dioksit, talk, trietil sitrat.

Tanım:

Tabletler 20 mg: Bir tarafında 20 mg, diğer tarafında 20 mg yazılı, dikdörtgen, bikonveks, açık pembe kaplı tablet.
Tabletler 40 mg: dikdörtgen, bikonveks, pembe, kaplı tablet, bir tarafında 40 mg kazınmış, diğer tarafında kazınmış -
Aradaki renk sarı sıçramalı (krup tipi) beyazdır.

Farmakolojik özellikler:

Farmakodinamik. Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir; parietal hücrelerdeki proton pompasını spesifik olarak inhibe ederek mide asidi salgısını azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktivitelere sahiptir.
Hareket mekanizması. Esomeprazol zayıf bir bazdır, asidik bir ortamda parietal hücrelerin salgı tübüllerinde birikir ve burada proton pompasını (H+, K+-ATPaz enzimi) aktive eder ve inhibe eder. Esomeprazol hem bazal hem de uyarılmış asit sekresyonunu inhibe eder.
Midedeki asit salgısına etkisi. Esomeprazolün etkisi uygulamadan 1 saat sonra ortaya çıkar. ağızdan uygulama 20 mg veya 40 mg. İlacı günde bir kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün boyunca günlük olarak alırken, pentagastrin ile uyarıldıktan sonra ortalama maksimum asit konsantrasyonu% 90 azalır (ilacın 5. günde alınmasından 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken) terapi).
Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) olan hastalarda ve varlığı klinik semptomlar 5 günlük günlük oral esomeprazol 20 mg veya 40 mg uygulamasından sonra, 4'ün üzerindeki intragastrik pH değerleri 24 saatin ortalama 13 ve 17 saati boyunca muhafaza edildi. Günde 20 mg dozda esomeprazol alırken, hastaların sırasıyla %76, %54 ve %24'ünde en az 8, 12 ve 16 saat boyunca 4'ün üzerinde intragastrik pH değeri korundu. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56'dır.
İlacın plazmadaki konsantrasyonu ile asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon bulunmuştur (konsantrasyonu değerlendirmek için AUC parametresi (konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan) kullanılmıştır).
Asit salgısının engellenmesiyle elde edilen terapötik etki. Nexium'u 40 mg dozda alırken, hastaların yaklaşık %78'inde 4 haftalık tedaviden sonra ve %93'ünde 8 haftalık tedaviden sonra iyileşme meydana gelir.
Günde 2 kez 20 mg dozunda Nexium ile uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde bir hafta boyunca tedavi, hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'nin başarılı bir şekilde ortadan kaldırılmasına yol açar.
Komplike olmayan hastalar için ülser Bir haftalık yok etme kürünün ardından, ülserin iyileşmesi ve semptomların ortadan kaldırılması için antisekretuar ilaçlarla müteakip monoterapiye gerek yoktur.
Asit salgısının inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler. Salgı önleyici ilaçlarla tedavi sırasında asit sekresyonunun azalması sonucu plazma gastrin düzeyleri artar.
Hastalarda uzun zaman Esomeprazol ile tedavi edildiğinde enterokromaffin benzeri (ECL) hücrelerin sayısında bir artış olur ve bu muhtemelen plazma gastrin seviyelerindeki artışla ilişkilidir.
Uzun süre salgı önleyici ilaç alan hastaların midede glandüler kist oluşumu yaşama olasılığı daha yüksektir. Bu fenomenlere asit salgısının belirgin inhibisyonunun bir sonucu olarak ortaya çıkan fizyolojik değişiklikler neden olur. Kistler iyi huylu ve geri dönüşümlüdür.
İki sırasında karşılaştırmalı çalışmalar ranitidin Nexium ile gösterdi daha iyi verimlilik Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ile tedavi edilen hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesi ile ilgili olarak; seçici inhibitörler siklooksijenaz-2 (COX-2).
İki çalışmada Nexium'un mide ülserlerini önlemede yüksek etkinlik gösterdiği ve duodenum NSAID alan hastalarda ( yaş grubu 60 yaşın üzerinde ve/veya peptik ülser öyküsü olan kişiler), seçici COX-2 inhibitörleri dahil.

Farmakokinetik. Emilim ve dağıtım. Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle oral kullanım için, kabuğu dirençli olan ilacın granüllerini içeren tabletler kullanılır. mide suyu. İn vivo koşullar altında esomeprazolün yalnızca küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. İlaç hızla emilir: maksimum plazma konsantrasyonuna uygulamadan 1-2 saat sonra ulaşılır. Esomeprazolün 40 mg'lık tek dozdan sonra mutlak biyoyararlanımı %64'tür ve günde bir kez günlük dozlamayla %89'a yükselir. 20 mg esomeprazol dozu için bu rakamlar sırasıyla %50 ve %68'dir. Denge konsantrasyonu y'de dağılım hacmi sağlıklı insanlar yaklaşık 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazol %97 oranında plazma proteinlerine bağlanır.
Yeme yavaşlar ve esomeprazolün midedeki emilimini azaltır, ancak bunun salgı inhibisyonunun etkinliği üzerinde önemli bir etkisi yoktur. hidroklorik asit.
Metabolizma ve boşaltım. Ezomsprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemi aracılığıyla metabolize edilir. Ana kısım, CYP2C19'un spesifik bir polimorfik izoformunun katılımıyla metabolize edilir ve bunun sonucunda esomeprazolün hidroksi ve demetillenmiş metabolitleri oluşur. Geri kalanı başka bir spesifik izoform olan CYP3A4 tarafından metabolize edilir; bu, plazmada tespit edilen ana metabolit olan esomeprazolün bir sülfo türevini üretir.
Aşağıda verilen parametreler temel olarak aktif CYP2C19 enzimi (aktif metabolize ediciler) olan hastalardaki farmakokinetiği yansıtmaktadır.
Toplam klerens, ilacın tek bir dozundan sonra yaklaşık 17 l/saat, tekrarlanan dozlardan sonra ise 9 l/saattir. Günde bir kez sistematik olarak alındığında yarılanma ömrü 1,3 saattir. Konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan (EAA), esomeprazolün tekrarlanan dozları ile artar. Tekrarlanan esomeprazol dozlarıyla EAA'daki doza bağlı artış doğrusal değildir; bu, muhtemelen CYP2C19 enziminin inhibisyonundan kaynaklanan, karaciğerden ilk geçiş metabolizmasındaki azalmanın yanı sıra sistemik klerensteki azalmanın bir sonucudur. esomeprazol ve/veya onun sülfonik metaboliti tarafından. Günde bir kez alındığında esomeprazol, dozlar arasındaki sürede kan plazmasından tamamen elimine edilir ve birikmez.
Esomeprazolün ana metabolitleri mide asidinin salgılanmasını etkilemez. Şu tarihte: ağızdan uygulama Dozun %80'e kadarı idrarla metabolitler şeklinde atılır, geri kalanı dışkıyla atılır. İdrarda %1'den az değişmemiş esomeprazol bulunur.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetiğin özellikleri. Nüfusun yaklaşık %1-2'sinde CYP2C19 enzimi aktif değildir (hastalar aktif olmayan metabolizörlerdir). Bu hastalarda esomeprazol esas olarak CYP3A4'ün etkisi yoluyla metabolize edilir. Sistematik olarak günde bir kez 40 mg esomeprazol alındığında, aktif CYP2C19 enzimi (hızlı metabolize ediciler) olan hastalarda ortalama AUC değeri bu parametrenin değerinden %100 daha yüksektir. Yavaş metabolizörlerde ortalama maksimum plazma konsantrasyonları yaklaşık %60 oranında artar. Bu özellikler esomeprazolün dozajını ve uygulama yöntemini etkilemez.
Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazolün metabolizması önemli değişikliklere uğramaz.
Tek doz 40 mg esomeprazol uygulamasından sonra kadınlarda ortalama EAA değeri erkeklere göre %30 daha yüksektir. İlacı günde bir kez günlük olarak alırken, erkekler ve kadınlar arasında farmakokinetik açısından hiçbir fark yoktur. Bu özellikler esomeprazolün dozajını ve uygulama yöntemini etkilemez.
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolizma hızı azalır, bu da esomeprazolün EAA değerinde 2 kat artışa neden olur.
Hastalarda farmakokinetik çalışma böbrek yetmezliği gerçekleştirilmedi. Böbrekler yoluyla atılan esomeprazolün kendisi değil metabolitleri olduğundan, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.
12-18 yaş arası çocuklarda, tekrarlanan 20 mg ve 40 mg esomeprazol dozlarından sonra, plazmadaki EAA ve maksimum konsantrasyona kadar geçen süre (tmaks), yetişkinlerdeki AUC ve tmaks değerlerine benzerdi.

Kullanım endikasyonları:

Gastroözofageal reflü hastalığı:

Erozif reflü özofajit tedavisi
- eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra nüksetmeyi önlemek için uzun süreli bakım tedavisi
Gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi

Kombinasyon terapisinin bir parçası olarak:
Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserinin tedavisi
Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi

Uzun süre NSAID alan hastalar:
- NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi
Risk altındaki hastalarda NSAID kullanımıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

Zollinger-Ellison sendromu veya idiyopatik hipersekresyon da dahil olmak üzere patolojik hipersekresyonla karakterize diğer durumlar.

Önemli! Tedaviyi tanıyın

Kullanım ve dozaj talimatları:

İçeri. Tablet bütün olarak sıvı ile yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Yutma güçlüğü çeken hastalar için tabletleri yarım bardak durgun suda eritebilir (mikroboncukların koruyucu kabuğu çözülebileceğinden başka sıvılar kullanmayın), tablet parçalanıncaya kadar karıştırıp ardından mikroboncuk süspansiyonunu içebilirsiniz. hemen veya 30 dakika içinde, sonra tekrar Bardağı yarısına kadar suyla doldurun, geri kalanını karıştırın ve için. Mikrogranüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Yutamayan hastalar için tabletler durgun suda eritilmeli ve nazogastrik tüp yoluyla uygulanmalıdır. Seçilen şırınga ve probun kapsamlı bir şekilde test edilmesi önemlidir. İlacın nazogastrik tüp yoluyla hazırlanması ve uygulanmasına ilişkin talimatlar “İlacın nazogastrik tüp yoluyla uygulanması” bölümünde verilmiştir.

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar

Gastroözofageal reflü hastalığı
Eroziv reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg.
İlk kürden sonra özofajitte iyileşmenin gerçekleşmediği veya semptomların devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi kürü önerilir.
Eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra nüksetmeyi önlemek için uzun süreli idame tedavisi: Günde bir kez 20 mg.
Semptomatik tedavi Gastroözofageal reflü hastalığı: Özofajiti olmayan hastalar için günde bir kez 20 mg. Eğer semptomlar 4 haftalık tedaviden sonra kaybolmazsa, ek sınav hasta. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra ilacı almanın "gerektiği gibi" rejimine geçebilirsiniz, yani. Semptomlar tekrar ortaya çıkarsa günde bir kez Nexium 20 mg alın. Gastrik veya duodenum ülseri gelişme riski olan ve NSAID alan hastalar için gerektiği şekilde tedavi önerilmemektedir.

Yetişkinler

Mide ve duodenumun peptik ülseri
Helicobacter pylori'nin ortadan kaldırılmasına yönelik kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:
Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserinin tedavisi: Nexium 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.
Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi: Nexium 20 mg, amoksisilin I g ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.
Uzun süre NSAID alan hastalar:
NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi: Günde bir kez Nexium 20 mg veya 40 mg. Tedavi süresi 4-8 haftadır.
.NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: Günde bir kez Nexium 20 mg veya 40 mg.
Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon dahil patolojik hipersekresyonla ilişkili durumlar
Önerilen başlangıç ​​dozu günde iki kez Nexium 40 mg'dır. Gelecekte doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi belirlenir klinik tablo hastalıklar. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanılması konusunda deneyim vardır.

Böbrek yetmezliği: Doz ayarlamasına gerek yoktur. Ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium ile deneyim sınırlıdır; bu bağlamda, bu tür hastalara ilaç reçete edilirken dikkatli olunmalıdır (bkz. “Farmakokinetik” bölümü).
Karaciğer yetmezliği: Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği durumunda doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için maksimum günlük doz- 20 mg.
Yaşlı hastalar: Doz ayarlamasına gerek yoktur.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla uygulanması

İlacı nazogastrik tüp yoluyla reçete ederken
1. Tableti şırıngaya yerleştirin ve şırıngayı 25 ml su ve yaklaşık 5 ml hava ile doldurun. Bazı problar ilacın 50 ml seyreltilmesini gerektirebilir içme suyu Probun tablet granülleri ile tıkanmasını önlemek için.
2. Tableti çözmek için şırıngayı hemen iki dakika kadar çalkalayın.
3. Şırıngayı ucu yukarı bakacak şekilde tutun ve ucun tıkanmadığından emin olun.
4. Yukarı doğru tutmaya devam ederek şırınga ucunu ve probu takın.
5. Şırıngayı çalkalayın ve ters çevirin. Çözünmüş ilacın 5-10 ml'sini hemen tüpe enjekte edin. Enjeksiyondan sonra şırıngayı orijinal konumuna getirin ve çalkalayın (ucun tıkanmasını önlemek için şırınga ucu yukarı bakacak şekilde tutulmalıdır).
6. Şırıngayı ucu aşağı gelecek şekilde ters çevirin ve sondaya 5-10 ml ilaç daha enjekte edin. Tekrarlamak bu operasyonşırınga boşalana kadar.
7. İlacın bir kısmı genişlikte çökelti olarak kalırsa şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve 5. maddede anlatılan işlemleri tekrarlayın. Bazı problar için 50 ml içme suyu gerekebilir. Bu amaç.

Uygulamanın özellikleri:

Eğer varsa anksiyete belirtileri(örneğin, kendiliğinden belirgin kilo kaybı, çiğdem veya melena karışımıyla tekrarlanan kusma gibi) ve ayrıca mide ülseri varlığında (veya mide ülserinden şüpheleniliyorsa), malign neoplazmÇünkü Nexium tedavisi semptomların azalmasına ve tanının gecikmesine neden olabilir.
İlacı uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır. Nexium'u "gerektikçe" alan hastalara, semptomları değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. Tedaviyi "gerektiği gibi" reçete ederken, plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alınarak, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır. ilaçlar("Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim türleri" bölümüne bakınız). Helicobacter pylori'nin yok edilmesi için Nexium reçete edilirken, olasılığı ilaç etkileşimleriüçlü tedavinin tüm bileşenleri için. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür. Bu nedenle, CYP3A4 tarafından metabolize edilen diğer ilaçları (örneğin sisaprid) alan hastalara yok etme tedavisi reçete edilirken dikkate alınması gerekir. olası kontrendikasyonlar ve klaritromisinin bu ilaçlarla etkileşimleri. Nexium tabletleri sakaroz içerdiğinden kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir.

Araba kullanma becerisine ve diğer mekanizmalara etkisi. İlaç araba veya makine kullanma yeteneğini etkilemez.

Dikkatli olun - şiddetli (kullanım deneyimi sınırlıdır).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın. Nexium'un hamilelik sırasında kullanımına ilişkin şu anda yeterli veri bulunmamaktadır. Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etkilerin olmadığını veya fetal gelişimde bozulma olmadığını gösterdi. Esomeprazol hayvanlara uygulandığında embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz etkiler tespit edilmedi. İlacın rasemik karışımının eklenmesinin ayrıca hamilelik, doğum veya doğum sonrası gelişim sırasında hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi olmadı.
İlaç hamile kadınlara ancak anneye beklenen faydanın fetus için olası riskten daha ağır basması durumunda reçete edilmelidir.
Zsomeprazolün vücuttan atılıp atılmadığı bilinmemektedir. anne sütü Bu nedenle emzirme döneminde Nexium kullanılmamalıdır.

Yan etkiler:

Aşağıda yan etkiler ilacın dozundan bağımsız olarak.

Sık (>1/100, <1/10)	Baş ağrısı, karın ağrısı,/kusma,
Daha az sıklıkta (>1/1000, <1/100)	Dermatit, kaşıntı, döküntü, ağız kuruluğu, uykusuzluk, parestezi, uyuşukluk, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, periferik
Nadir (>1/10000, <1/1000)	Lökopeni, alerjik reaksiyonlar: ateş, anjiyoödem, anafilaktoid reaksiyon, ajitasyon, konfüzyon, tat ve görmede değişiklikler, bulanık görme ve sarılık ile birlikte veya sarılık olmadan gastrointestinal kandidiyaz, ışığa duyarlılık, Esomeprazol tedavisi sırasında mide suyunun asitliğindeki bir azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde değişikliklere yol açabilir. Antasitler ve gastrik asit sekresyonunu azaltan diğer ilaçlar gibi esomeprazol de ketokonazol ve itrakonazolün emilimini azaltabilir. Sağlıklı gönüllülerde günde bir kez 40 mg omeprazol ve 300 mg atazanavir/100 mg ritonavirin birlikte uygulanması, AUC değerlerinde ve ayrıca atazanavirin maksimum ve minimum konsantrasyonlarında anlamlı bir düşüşe neden olmuştur. Atazanavir dozunun 400 mg'a arttırılması, omeprazolün atazanavir konsantrasyonları üzerindeki etkisini telafi etmedi. Bu nedenle esomeprazol atazanavir ile birlikte uygulanmamalıdır. Esomeprazol, metabolizmasında rol oynayan ana enzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre esomeprazolün metabolizmasında CYP2C19'un rol aldığı diğer ilaçlarla kombine kullanımı. diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi ilaçlar bu ilaçların plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir ve bu da dozun azaltılmasını gerektirebilir. Nexium'u ihtiyaç halinde reçete ederken bu etkileşimin hatırlanması özellikle önemlidir. 30 mg esomeprazol ve sitokrom CYP2C19'un substratı olan diazepam birlikte alındığında diazepam klirensinde %45 oranında azalma gözlendi. Esomeprazolün 40 mg'lık bir dozda uygulanması, epilepsili hastalarda rezidüel fenitoin konsantrasyonlarında %13 oranında bir artışa yol açmıştır. Bu bağlamda, esomeprazol tedavisine başlarken ve tedaviyi bırakırken fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir. Uzun süre varfarin alan hastalarda varfarinin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, warfarin ve esomeprazolün kombine kullanımıyla INR indeksinde (uluslararası normalleştirilmiş oran) klinik olarak anlamlı artışların olduğu birkaç vaka rapor edilmiştir. Esomeprazol ile varfarin veya diğer kumarin türevlerinin birlikte kullanımının başlangıcında ve sonunda MHO'nun izlenmesi önerilir. Sisapridin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde sisapridin farmakokinetik parametrelerinin değerlerinde bir artışa yol açar: AUC -% 32 ve yarılanma ömrü% 31, ancak plazmadaki maksimum sisaprid konsantrasyonu önemli ölçüde değişmiyor. QT aralığında hafif uzama. Sisaprid monoterapisi ile gözlenen bu değer Nexium eklenmesiyle artmamıştır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız). Nexium, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmaz. Esomeprazol ile naproksen veya rofekoksibin kısa süreli birlikte uygulanmasını değerlendiren çalışmalar, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır. İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerine etkisi CYP2CI9 ve CYP3A4, esomeprazolün metabolizmasında rol oynar. Esomeprazolün CYP3A4'ü inhibe eden klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ile birlikte uygulanması, esomeprazolün AUC değerinde 2 kat artışa yol açar. Esomeprazol ile CYP3A4 ve CYP2C19'un kombine inhibitörünün eş zamanlı kullanımı. örneğin vorikonazol, esomeprazolün AUC değerinde 2 kattan fazla artışa neden olabilir. Bu gibi durumlarda esomeprazol dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Kontrendikasyonlar: Esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacın içerdiği diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık. Kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği. 12 yaşın altındaki çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle) ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar, gastroözofageal reflü hastalığı dışındaki endikasyonlar için. Diğer proton pompası inhibitörleri gibi esomeprazol de atazanavir ile birlikte alınmamalıdır. Doz aşımı: Bugüne kadar son derece nadir kasıtlı doz aşımı vakaları tanımlanmıştır. Esomeprazolün 280 mg dozunda oral uygulamasına genel halsizlik ve gastrointestinal semptomlar eşlik etti. Tek doz 80 mg Nexium herhangi bir olumsuz etkiye neden olmadı. Spesifik antidotlar bilinmemektedir. Esomeprazol plazma proteinlerine bağlanarak diyalizi etkisiz hale getirir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Depolama koşulları: 30°C'yi aşmayan sıcaklıkta, orijinal ambalajında, çocukların ulaşamayacağı yerde. Raf ömrü - 3 yıl. Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Tatil koşulları: Reçeteyle Paket: 20 mg ve 40 mg film kaplı tabletler. Bir Al/PVC kabarcık içinde 7 tablet. Bir karton kutuda kullanım talimatlarını içeren bir, iki veya dört kabarcık bulunur.

Nexium, mide suyunun salgılanmasını azaltan bir ilaçtır ve mide mukozasının parietal hücrelerinin proton pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Uyarılmış ve bazal gastrik sekresyon üzerinde inhibitör etkisi vardır.

Esomeprazol, 20 veya 40 mg Nexium'un oral uygulanmasından sonra 1 saat içinde etki etmeye başlar. İlacın 5 gün boyunca 20 mg'lık bir dozda günlük kullanımıyla, günde bir kez, pentagastrin ile uyarıldıktan sonra maksimum hidroklorik asit içeriği ortalama% 90 azalır (Nexium'u aldıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonunu belirlerken) Tedavinin 5. günü).

İlaçla yapılan tedavi sayesinde endoskopik muayene sırasında teşhis edilen peptik ülserden kanamanın durdurulmasında büyük başarı elde edildi.

İlaç, Omeprazol ile karşılaştırıldığında daha yüksek biyoyararlanıma sahiptir ve dolayısıyla terapötik etkinlik açısından avantajı vardır.

Kullanım endikasyonları

Nexium neye yardımcı olur? Talimatlara göre ilaç aşağıdaki durumlarda reçete edilir:

• eroziv reflü özofajit tedavisi;
• özofajiti iyileşmiş hastalarda nüksetmeyi önlemek için uzun süreli bakım tedavisi;
• gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi;
• Helicobacter pylori'nin yok edilmesi (antibakteriyel tedavi ile kombinasyon halinde);
• Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserinin tedavisi;
• Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi.

Kullanım Nexium talimatları, dozaj

İlaç ağızdan alınır. Tabletler bütün olarak su ile yutulur. Tabletlerin çiğnenmesi veya ezilmesi yasaktır. Yutma sorunu yaşıyorsanız tableti yarım bardak suda eritebilirsiniz. İçecek hazırlandıktan en geç 30 dakika sonra içilmelidir. İlacın nazogastrik tüp yoluyla uygulanması mümkündür.

Eroziv reflü özofajit tedavisi için ilaca bir ay boyunca günde bir kez 40 mg Nexium reçete edilir. Hastalığın semptomları devam ederse 4 haftalık kurs tekrarlanabilir. Nüksü önlemek ve idame tedavisi olarak günde bir kez 20 mg reçete edilir.

GERD'nin özofajit olmadan tedavisi için günde bir kez 20 mg reçete edilir. 4 haftalık tedaviden sonra olumlu bir dinamik yoksa, ek incelemeye tabi tutulmalı ve tedaviyi ayarlanmalıdır.

Helicobacter pylori Nexium'un neden olduğu duodenal ülserin tedavisi için Nexium, 7 gün boyunca günde iki kez klatrimisin (500 mg) ve amoksisilin (1 g) ile kombinasyon halinde 20 mg dozajda alınır.

NSAID alan hastalara 4-8 hafta boyunca günde bir kez 20 veya 40 mg'lık bir doz reçete edilir.

Mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanmasıyla ilişkili hastalıkların tedavisi için günde iki kez 40 mg'lık bir doz reçete edilir.

Yan etkiler

Talimatlar, Nexium'u reçete ederken aşağıdaki yan etkilerin ortaya çıkma olasılığı konusunda uyarıyor:

• Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi: uyuşukluk, depresyon, parestezi, saldırganlık, uykusuzluk, artan uyarılabilirlik, baş dönmesi, halüsinasyonlar (özellikle ağır hastalarda).
• Gastrointestinal sistem: kandidiyaz, stomatit.
• Kan ve hematopoetik sistem: trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, agranülositoz.
• Karaciğer: hepatit (sarılıklı ve sarılıksız), ensefalopati (ciddi karaciğer hastalığı öyküsü olması durumunda), karaciğer yetmezliği.
• Kas-iskelet sistemi: kas zayıflığı, eklem ağrısı.
• Cilt: ışığa duyarlılık, döküntü, toksik epidermal nekroliz, alopesi.
• Diğer: aşırı duyarlılık reaksiyonları (bronş spazmı, vücut ısısında artış, nefrit, terlemede artış), ödem, hiponatremi, tat alma duyusunda değişiklikler.

Kontrendikasyonlar

Nexium aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• Kalıtsal fruktoz intoleransı, sükraz-izomaltaz eksikliği veya glukoz/galaktoz malabsorbsiyonu.
• 1 yaşın altındaki çocuklar veya vücut ağırlığı 10 kg'ın altında olan çocuklar (ilacın güvenliği ve etkinliği hakkında bilgi eksikliği nedeniyle), 1-11 yaş arası çocuklar (GERD'nin semptomatik tedavisi ve tedavisi hariç diğer endikasyonlar için) eroziv özofajit), 12 yaşın üzerindeki çocuklar (GERD dışındaki endikasyonlar için).

Doz aşımı

Tek doz 80 mg alınması ciddi yan etkilerin gelişmesine neden olmadı. 280 mg'lık bir doz aldıktan sonra halsizlik ve gastrointestinal semptomların geliştiği kaydedildi.

Spesifik bir antidotu yoktur. Semptomatik ve genel destekleyici tedavi endikedir. Hemodiyaliz etkisizdir.

Nexium analogları, eczanelerde fiyat

Gerekirse Nexium'u bir analogla değiştirebilirsiniz - bunlar aşağıdaki ilaçlardır:

1. Nexpro,
2. Esonexa,
3. Esoks,
4. Barol,
5. Esomeprazol,
6. Geerdin,
7. Özol,
8. Razol,
9. Ultop.

Analogları seçerken Nexium kullanım talimatlarının, fiyatının ve incelemelerinin benzer etkilere sahip ilaçlar için geçerli olmadığını anlamak önemlidir. Bir doktora danışmanız ve ilacı kendiniz değiştirmemeniz önemlidir.

Rus eczanelerinde fiyat: 40 mg tablet, 14 tablet. – 1800 rubleden, peletler 10 mg 28 adet. – intravenöz uygulama için bir çözelti hazırlamak için 2250 ruble'den itibaren. 40 mg No. 10 – 693 eczaneye göre 4987 rubleden.

Doktorların incelemelerine göre Nexium, gastrointestinal sistemdeki asitliği normalleştirmeye yardımcı olan bir proton pompası inhibitörü olan etkili bir ilaçtır. Belirgin bir terapötik etkiye sahiptir. Hastalar bundan olumlu söz ediyor ve iyileşmenin oldukça hızlı gerçekleştiğini belirtiyorlar. Yan etkiler son derece nadirdir ancak bazı hastalar yüksek maliyetten hoşlanmazlar.

Nexium ilacı inhibitör Helicobacter ile ilişkili peptik ülser tedavisinde yüksek etkinliğe sahip proton pompası, reflü gastroözofageal hastalığın tedavisinde kendini kanıtlamıştır. Nexium ilacı parenteral olarak uygulandığında ülseratif kanamayı durdurur, mide bezlerinin salgısını azaltır ve intravenöz olarak uygulandığında akut pankreatitin belirtilerini azaltır.

Levorotator izomerli bir inhibitör, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla büyük miktarlarda ve uzun süre tedavi reçete edilirken mide koruması görevi görür. Nexium ilacının dozaj aralığı değişir - 40, 20, 10 mg, parenteral bir form vardır.

İlacın açıklaması

İlacın aktif maddesi 22.3 mg (20 mg tablet) miktarındaki esomeprazol magnezyum trihidrattır ve bu da 20 mg miktarındaki esomeprazol'e eşittir. 40 mg'lık bir tablette aktif madde 40 mg esomeprazole yükseltilir. Gibi Ek tabletlerdeki bileşenler sunulmaktadır:

Nexium ilacının serbest bırakma formu

Film kaplı tabletler, Nexium 10 mg, 20 mg ve 40 mg formunda üretilir. Kullanım talimatları ile birlikte alüminyum folyo kabarcıklarda 7 parça halinde paketlenmiştir. Ürün ilk kez kurcalanmaya karşı kontrole sahip karton ambalajlarda satılıyor.

farmakolojik etki

Bir izomerdir ve proton pompasını inhibe ederek mide asidi salgısını azaltmak için kullanılır. Süreç paryetal mide hücrelerini etkiler.

Farmakodinamik özellikler

Esomeprazol, yüksek konsantrasyonlu asidik bir ortamda aktivitesini sergileyen zayıf aktif bir maddedir. Bu ortam, esomeprazolün hidroklorik asit üzerinde uyarıcı bir etkiye sahip olduğu mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı bezlerinde meydana gelir:

Reflü özofajit tedavisinde ve hastalığın iyileşmesinde terapötik reçete, hastaların %77'sinde bir aylık tedaviden sonra, %94'ünde ise iki aylık tedaviden sonra ortaya çıkar. Uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde Helicobacter hastaların %90'ında yenilebilir. Hastalara komplikasyonsuz bir peptik ülser teşhisi konulursa, çoğu durumda Nexium 10 mg veya 20 mg'ın bir haftalık kullanımından sonra, glandüler sekresyonu azaltmak için ek ilaç kullanımı gerekli olmayacaktır.

Durdurmaya çalışırken tabletlerin etkinliği not edilir kanama Laboratuvar kanıtlarıyla doğrulandığı gibi, peptik ülserden. Asit üretimini azaltan ilaçlarla tedavi sırasında kan plazmasındaki gastrin konsantrasyonu yükselir ve kromogranin A (CgA) birikimi artar. Bu tür maddeler, nöroendokrin tümörlerin varlığını araştırırken mantıksız sonuçlar verebilir. Yanlış veri almayı önlemek için muayeneden 6-15 gün önce A (CgA) değerini düşüren ilacı almayı bırakın.

Esomeprazol ile uzun süre tedavi edilen hastalarda kan plazmasındaki gastrin artışından sonra ortaya çıkan enterokromafin benzeri hücrelerin sayısı artar, bu gerçek hastalığın klinik tablosunu etkilemez. Asitliği azaltmak için uzun süre ilaç kullanan hastalarda mide bölgesinde glandüler konsantrasyonda kistik neoplazmlar görülür. Bunlar asitliğin azalmasından sonraki fizyolojik değişikliklerdir, tedavi sonunda bu oluşumlar azalır ve kaybolur.

Midede inhibitör alınmasının bir sonucu olarak, normalde kişinin bağırsak kanalında her zaman bulunan mikroplarda bir artış olur, bu nedenle kontrolsüz gelişen organizmaların neden olduğu bulaşıcı iltihaplanma tehlikesi az da olsa vardır.

Yaşlılar veya peptik ülseri olan hastalar gibi NSAID alan yüksek riskli hastalarda Nexium'un etkili olduğu gösterilmiştir. önleyici Klinik çalışmalarda ranitidin'den daha üstün bir etki. Nexium, duodenum ve midedeki mevcut mide ülserlerinin iyileşmesini destekler.

Vücuttaki farmakokinetik

Plazmadaki maksimum içerik, tableti aldıktan 1.5-2 saat sonra gözlenir; ilaç hızla emilir, ancak esomeprazolün asidik bir ortamda yok edildiğine dikkat edilmelidir, bu nedenle ilaç, mide suyuna sıkı bir şekilde direnen bir dış kabuk ile üretilir. .

Biyolojik kullanılabilirlik 40 mg'lık bir dozaj kullanıldığında aktif madde oranı %65 olup, ilacın günlük kullanımı durumunda %89'a çıkmaktadır. 20 mg'lık bir dozaj için bu biyoyararlanım sırasıyla %51 ve %69'u gösterir. İnsanlarda dağılım, kilogram ağırlık başına 0,22 litre oranında gerçekleşir.

Esomeprazol aktif olarak yaklaşık %97 oranında kan proteinlerine bağlanır. İlacın yiyecekle birlikte alınması ilacın emilimini biraz azaltabilir, ancak bu hidroklorik asit inhibisyonunu azaltmaz. Maddenin ana kısmı spesifik izoenzimlerin (polimorfik CYP2C19) katılımıyla metabolize edilir. Esomeprazol sonuç olarak demetillenmiş ve hidroksillenmiş metabolitlere parçalanır.

Ana eylem metabolitleri etkilemez midede asit salgılamak. Tablet kullanıldığında bunların yaklaşık% 80'i böbrekler yoluyla atılır, geri kalanı dışkıyla birlikte vücuttan ayrılır. İdrarda değişmeyen esomeprazol oranının %1 civarında olduğu belirlendi.

Bazı hastalarda esomeprazolün aktivitesi

Bazı hastalarda çeşitli nedenlerden dolayı gerekli izoenzim CYP2C19'un aktivitesi azalmıştır, bu nedenle metabolizma CYP3A4'ün etkisi altında gerçekleşir. Bu durumda, 40 mg'lık bir tabletin günlük kullanımıyla ortalama EAA, sıradan insanlara göre %100 daha yüksektir. Yaşlı hastalarda metabolizma gençlere göre değişmez.

Göstergeler maksimum Gerekli izoenzim aktivitesi azalmış kişilerde maddenin içeriği normal vakalara göre %61 oranında artmaktadır. Bu gösterge çeşitliliği hiçbir şekilde Nexium'un uygulama yöntemini etkilemez. Kadınlarda Nexium tabletlerini ilk kez kullananlarda AUC, erkek popülasyonuna göre %30 daha yüksektir. Ancak daha sonraki uygulamalar göstergelerdeki bu farklılığı giderdi ve farmakokinetikte herhangi bir farklılık fark edilmedi.

Orta ila hafif karaciğer yetmezliği vakalarında maddenin emilimi bozulabilir. Ağır karaciğer yetmezliğinden bahsedecek olursak metabolizma o kadar bozulur ki AUC değerleri 2 kat artar. Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik yeterince araştırılmamıştır, ancak esomeprazol metabolitleri böbrekler yoluyla atıldığından bu hasta grubundaki metabolizmanın değişmediği düşünülebilir.

Talimatlara göre kullanım endikasyonları

Reflü gastroözofageal hastalık

Talimatlara göre ilaç görevlendirilmiş aşağıdaki durumlarda:

Gastrointestinal sistemdeki ülserler

Nexium şu şekilde kullanılır: terapi tedavi sırasında:

• Helicobacter bakterilerinin neden olduğu enfeksiyonun neden olduğu duodenal ülserler;
• Helicobacter bakterilerinin neden olduğu peptik ülserlerin tekrarını önlemek için;
• Tekrarlayan kanamalara karşı profilaktik olarak mide salgılarını azaltan ilaçların intravenöz uygulanmasından kaynaklanan ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli tedavi için.

NSAID tedavisi reçete edilen hastalarda Nexium aşağıdaki durumlarda kullanılır: vakalar:

• steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların uzun süreli kullanımından kaynaklanan mide ülserlerini iyileştirmek;
• risk altındaki hastalarda olduğu gibi NSAID kullanan hastalarda mide ve bağırsak mukozasında ülser oluşumunun önlenmesi.

İlacın kullanımına kontrendikasyon, ilaçta benzimidazolam ile değiştirilebilen esomeprazol'e karşı alerjik bir reaksiyondur. Nexium tabletleri sakkaroz içerdiğinden bu maddeye karşı intoleransı olan, glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu olan veya sükroz-izomaltoz eksikliği öyküsü olan hastalarda kullanılması önerilmez.

Talimatlar için özel talimatlar

Bazen tabletleri tedavide kullanırken istenmeyen yan etkiler ortaya çıkar. taraf tezahürler:

Bu tür semptomlar ortaya çıktığında, hastanın kötü huylu tümörler açısından kontrol edilmesi gerekir, çünkü Nexium tedavisi semptomları düzeltebilir ve hastalık zamanında tanınamaz.

Bazı durumlarda, omeprazol ile uzun süreli tedaviden sonra, gastrit atrofik bir seyir ile. Nexium'u bir yıldan daha uzun süre kullanma ihtiyacı varsa, hastalar semptomlarda bir değişiklik olduğunda doktora başvurmanın kaçınılmazlığı konusunda uyarılmalı veya tedaviyi yapan doktor tarafından sürekli gözlem yapılması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Nexium ilacını reçete ederken, kan plazmasındaki esomeprazol içeriği sürekli dalgalanmalara maruz kaldığından, diğer terapötik ajanlarla kombinasyonuna rehberlik edilmelidir. Helicobacter bakterilerini yok etmek için Nexium kullanırken, tedavinin tüm bileşenlerinin uyumluluğunun sağlanmasına dikkat edilmelidir. Aşağıdakiler dikkate alınır kombinasyonlar:

• CYP3A4 izoenziminin güçlü inhibitörleri olarak sınıflandırılır, bu nedenle, bu enzimin varlığında emilimi olan ilaçlarla (sisaprid) eşzamanlı tedavi reçete edilirken, bu iki ilacın olası eşzamanlı kullanımı araştırılmalıdır;
• Klopidogrel ve esomeprazol, etkileşimleri aktif miktarda (%40 oranında) ve trombosit agregasyonunun inhibisyon seviyesinde (%14 oranında) bir azalmaya yol açtığından tedavide aynı anda kullanılamaz.

Esomeprazol ve omeprazolün klinik çalışmaları üzerindeki kontrol sonucunda, proton pompası inhibitörleriyle tedaviye bağlı olarak ekstremitelerin kemik dokusunun kırıkları arasındaki ilişki hakkındaki bilgiler doğrulanmadı. Ancak mevcut osteoporoz nedeniyle Nexium tedavisine ihtiyaç duyan hastalar için sürekli tıbbi destek gereklidir.

Araç kullanırken Nexium kullanımının bazı durumlarda görme bozukluğuna, uyuşukluğa ve baş dönmesine yol açabileceği dikkate alınmalı, araç dikkatli kullanılmalıdır. Aynı önlemler daha fazla dikkat gerektiren diğer işler için de geçerlidir.

İlacın piyasaya sürülmesi ve fiyatı

İlaç İsveç'te üretiliyor, birincil ambalaj da burada üretiliyor ve ikincil tüketici ambalajı ve piyasaya sürüldüğünde kalite kontrolü Kaluga bölgesinde yapılıyor. İlacın raf ömrü piyasaya çıkış tarihinden itibaren 3 yıldır, ilaç reçeteyle satılmaktadır ve son kullanma tarihinden sonra kullanılması tavsiye edilmemektedir. Fiyat:% s Rusya'nın farklı şehirlerinde 4 mg'lık 7 tabletlik bir paket için:

• Moskova'da fiyat 1365 ruble;
• St.Petersburg'da – fiyat 1575 ruble;
• Nijniy Novgorod'da – fiyat 1443 ruble;
• Novosibirsk'te - fiyatı 1488 ruble.

Fiyat, tablet içerisindeki etken maddenin dozajına göre değişiklik gösterebilir. Maliyeti yüksektir ve her hasta bunu karşılayamaz. Ancak bu ilacı bir kez denedikten sonra hastalar diğer analoglara geçmemeye çalışırlar.

İnceleme: Midede hidroklorik asit üretimi üzerinde özel bir etkiye sahip oldukça etkili bir ilaç, ülser başlangıcı ve gelişmesi olan hastalara yardımcı olur; ilacı kullandıktan bir hafta sonra hidroklorik asit salınımı% 90'a düşer. Mide asiditesindeki değişiklikler yiyeceklerin sindirilmesinde zorluklara yol açtığından hastaların yapması gereken tek şey diyet uygulamaktır. Çok çeşitli tablet dozajları kullanımı kolaylaştırır. Hasta incelemelerine göre daha düşük fiyata sahip olan ilacın analogları bir dereceye kadar yetersiz kalırken Nexium, yüksek maliyetine rağmen bu harika ilacı bir kez deneyenler arasında sürekli talep görüyor.

Gastroenterolog V.P. Klimenko

İnceleme: Bu ilacı uzun süredir kullanıyorum (altı aydır). Mide ve bağırsak florasını yenilemek için kısa molalar düzenlemek zorunda kaldım. Kusmaya ve ishale başladım; vücudum muhtemelen bu tür değişiklikleri pek kabul edemiyor. Ancak hastalığa etkisi açısından (mide ülserim var), birçok farklı ilaç denenmesine rağmen böyle bir etkiye sahip analoglar bulamadım. Ülser yara izi bırakır veya küçülür, ancak bir süre sonra muayenede tekrar ortaya çıkar. İlacı almadan önce çok sayıda inceleme dinledim, kötü bir şey duymadım, bu yüzden kendim kullanmaya karar verdim. Nexium ilacı mükemmel bir tedavi, birçok kişiye bu ilacı kullanmasını tavsiye ediyorum.

Vasili Kondraşov

İnceleme: Doktor bana steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlardan oluşan bir kür reçete etti, ancak bu yaşta (65 yaşındayım), bu NSAID'ler midede ülserlere neden oluyor. İlk başta mide ekşimesi çekmeye başladım, sonra bulantı arttı ve hatta kusma bile ortaya çıkmaya başladı. Uzun süre halk ilaçları kullandım çünkü doktorun iddialarının aksine geleneksel tıbbın her şeyden kurtulacağına inanıyordum. Ancak yavaş yavaş sağlığım kötüleşti ve ultrasondan sonra doktor bana Nexium reçete etti. Bu ilaca ilişkin yorumlar arkadaşlarımdan bile iyiydi, bu yüzden yüksek fiyata rağmen onu almaya karar verdim. Nexium ilacı sayesinde artık ülser yerine yara izleri var. Analoglar daha ucuz olsa da sağlık daha pahalıdır.

Margarita Lvovna, Moskova

İnceleme: İlaç oldukça etkilidir, çünkü kullanımın üçüncü gününden sonra kusma ve mide bulantısı sona ermiştir. Duodenum ülserlerini tedavi etmek için Nexium kullandım. Aynı zamanda doktor bana antibiyotik reçete etti, ancak ilaç onlarla sorunsuz bir şekilde temas etti ve hiçbir yan etkisi olmadı, bu da harika. Maliyete rağmen (tabletler yalnızca 7 gün dayanır), diğer analogları almanın hiçbir anlamı yoktur.

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Film kaplı tabletler açık pembe, dikdörtgen, bikonveks, bir tarafında “20 mG” ve diğer tarafında kesir şeklinde “A/EN” gravürü bulunan; kırıkta - sarı lekelerle beyaz (krup tipi).

Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, demir oksit kırmızı boya (E172), demir oksit sarı boya (E172), magnezyum stearat, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1:1), mikrokristalin selüloz, parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, küresel sükroz granülleri, titanyum dioksit (E171), talk, trietil sitrat.

Film kaplı tabletler pembe, dikdörtgen, bikonveks, bir tarafında “40 mG”, diğer tarafında kesir şeklinde “A/EI” gravürü bulunan; kırıkta - sarı lekelerle beyaz (krup tipi).

Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, demir oksit kırmızı boya (E172), magnezyum stearat, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1:1), mikrokristalin selüloz, parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, küresel sakaroz granüller, titanyum dioksit (E171), talk, trietil sitrat.

7 adet. - kabarcıklar (1) - karton paketler.
7 adet. - kabarcıklar (2) - karton paketler.
7 adet. - kabarcıklar (4) - karton paketler.

Klinik ve farmakolojik grup

H+-K+-ATPase inhibitörü

farmakolojik etki

H+-K+-ATPase inhibitörü. Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve parietal hücrelerdeki proton pompasını spesifik olarak inhibe ederek gastrik asit sekresyonunu azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktivitelere sahiptir.

Hareket mekanizması

Esomeprazol zayıf bir bazdır, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin asidik ortamında birikir ve aktif hale gelir, burada proton pompasını - H + -K + -ATPaz enzimini inhibe eder. Esomeprazol hem bazal hem de uyarılmış mide sekresyonunu inhibe eder.

Midedeki asit salgısına etkisi

İlacın etkisi, 20 mg veya 40 mg'lık bir dozda alımdan sonraki 1 saat içinde gelişir. İlacı 5 gün boyunca günlük olarak alırken, günde 1 kez 20 mg, pentagastrin ile uyarıldıktan sonra mide içeriğindeki ortalama maksimum asit konsantrasyonu% 90 azalır (dozun alınmasından 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken). Tedavinin 5. günü).

Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) olan ve klinik semptomların varlığına sahip hastalarda, Nexium'un 20 mg veya 40 mg dozunda 5 günlük günlük oral uygulamasından sonra midedeki pH, ortalama 13 ve 17 olmak üzere 4'ün üzerindeydi. 20 mg/gün dozda intragastrik pH 4'ün üzerinde hastaların sırasıyla %76, %54 ve %24'ünde 8, 12 ve 16 saat boyunca korundu. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56'dır.

Asit salgılanması ile ilacın plazmadaki konsantrasyonu arasında bir korelasyon bulunmuştur (konsantrasyonu değerlendirmek için AUC parametresi kullanılmıştır).

Asit salgısının engellenmesiyle elde edilen terapötik etki

Nexium'u 40 mg/gün dozunda alırken, 4 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 haftalık tedaviden sonra %93'ünde reflü özofajitte iyileşme görülür.

Günde 2 kez 20 mg dozunda Nexium ile uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde bir hafta boyunca tedavi, hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'nin başarılı bir şekilde ortadan kaldırılmasına yol açar.

Komplike olmayan peptik ülser hastalığı olan hastalar, bir hafta süren yok etme küründen sonra ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için antisekretuar ilaçlarla daha sonra monoterapiye ihtiyaç duymazlar.

Nexium ®'un ​​peptik ülser kanaması üzerindeki etkinliği, endoskopik olarak doğrulanmış peptik ülser kanaması olan hastalar üzerinde yapılan bir çalışmada gösterilmiştir.

Asit salgısının inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler

Salgı önleyici ilaçlarla tedavi sırasında asit sekresyonunun azalması sonucu plazma gastrin düzeyleri artar.

Uzun süre esomeprazol alan hastalarda enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış olur ve bu muhtemelen plazma gastrin seviyelerindeki artışla ilişkilidir.

Uzun süre salgı önleyici ilaç kullanan hastaların midede glandüler kist oluşumu yaşama olasılığı daha yüksektir. Bu fenomen, asit sekresyonunun inhibisyonundan kaynaklanan fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huyludur ve ters gelişim gösterir.

Antisekretuar ilaçların kullanımı, dahil. Proton pompası inhibitörlerine, normalde gastrointestinal sistemde bulunan midedeki mikrobiyal floranın içeriğinde bir artış eşlik eder. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı, Salmonella türlerinin neden olduğu gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa yol açabilir. ve Campylobacter spp.

Ranitidin ile yapılan iki karşılaştırmalı çalışmada Nexium ®, seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroidal olmayan antiinflamatuar tedavi alan hastalarda peptik ülserlerin iyileşmesinde üstün etkinlik gösterdi.

İki etkililik çalışmasında Nexium®, seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda (60 yaş üstü ve/veya peptik ülser öyküsü olan) peptik ülserlerin önlenmesinde oldukça etkiliydi.

Farmakokinetik

Emme ve dağıtım

Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle oral uygulama için mide suyunun etkisine dirençli bir kaplama ile kaplanmış ilacın granüllerini içeren tabletler kullanılır.

İlacın ağızdan alınmasından sonra esomeprazol, gastrointestinal sistemden hızla emilir; Cmax'a 1-2 saat içinde ulaşılır.40 mg'lık tek dozdan sonra mutlak biyoyararlanım %64 olup, günde bir kez günlük dozlamayla %89'a çıkar. 20 mg esomeprazol dozu için bu rakamlar sırasıyla %50 ve %68'dir. Kararlı durumda sağlıklı insanlarda Vd yaklaşık 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Plazma proteinlerine bağlanma - %97. Eşzamanlı gıda alımı yavaşlar ve esomeprazolün midedeki emilimini azaltır, ancak bunun hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonunun etkinliği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

Metabolizma ve boşaltım

İn vivo koşullar altında esomeprazolün yalnızca küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. Esomeprazol, sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerinin katılımıyla tamamen biyolojik olarak dönüştürülür. Ana kısım, spesifik polimorfik izoenzim CYP2C19'un katılımıyla metabolize edilir ve bunun sonucunda esomeprazolün hidroksi ve demetillenmiş metabolitleri oluşur. Geriye kalan kısmın metabolizması CYP3A4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilir ve bunun sonucunda plazmada belirlenen ana metabolit olan esomeprazolün sülfo türevi oluşur.

Aşağıda verilen parametreler temel olarak CYP2C19 izoenzim aktivitesinin arttığı hastalardaki farmakokinetiğin doğasını yansıtmaktadır.

Toplam klerens, ilacın tek bir dozundan sonra yaklaşık 17 l/saat, tekrarlanan dozlardan sonra ise 9 l/saattir. T1/2 sistematik olarak günde 1 kez alındığında 1,3 saattir. AUC, düzenli kullanımla doza bağlı olarak artar ve doz ile AUC arasında doğrusal olmayan bir ilişkiyle ifade edilir. Bu zaman ve doza bağımlılık, esomeprazolün karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasının azalmasının yanı sıra, muhtemelen esomeprazol ve/veya sülfonik metabolitinin CYP2C19 enzimini inhibe etmesinden kaynaklanan sistemik klerensin azalmasının bir sonucudur. Günde bir kez alındığında esomeprazol, dozlar arasındaki süre boyunca kan plazmasından tamamen elimine edilir ve birikmez.

Esomeprazolün ana metabolitleri mide asidinin salgılanmasını etkilemez. İlacın ağızdan alınmasıyla, dozun% 80'e kadarı idrardaki metabolitler şeklinde atılır, geri kalanı dışkıyla atılır. İdrarda %1'den az değişmemiş esomeprazol bulunur.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Nüfusun yaklaşık %2,9±1,5'inde CYP2C19 izoenziminin aktivitesi azalmıştır. Bu hastalarda esomeprazol esas olarak CYP3A4'ün etkisi yoluyla metabolize edilir. Esomeprazolün sistematik olarak günde 40 mg dozunda alınması durumunda, CYP2C19 izoenziminin artan aktivitesi olan hastalarda (hızlı metabolizması olan hastalar) AUC, bu parametrenin değerinden% 100 daha yüksektir. Metabolizması yavaş olan hastalarda ortalama Cmax yaklaşık %60 oranında artar. Bu özellikler esomeprazolün dozunu ve uygulama yöntemini etkilemez.

Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazolün metabolizması önemli ölçüde değişmez.

Tek doz 40 mg esomeprazol uygulamasından sonra kadınlarda ortalama EAA, erkeklere göre %30 daha yüksektir. İlacın günde bir kez sistematik günlük dozajı ile, her iki cinsiyetteki hastalarda farmakokinetikte herhangi bir farklılık gözlenmez (bu farklılıklar ilacın dozaj rejimini etkilemez).

Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolizma hızı azalır, bu da esomeprazolün EAA değerinde 2 kat artışa neden olur.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır. Böbrekler esomeprazolün kendisini değil metabolitlerini elimine ettiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.

12-18 yaş arası çocuklarda, esomeprazolün 20 mg ve 40 mg dozlarında tekrar tekrar uygulanmasından sonra kan plazmasındaki AUC ve Tmaks değerleri yetişkinlerdekine benzerdi.

İlacın kullanımı için endikasyonlar

Gastroözofageal reflü hastalığı:

- erozif reflü özofajit tedavisi;

- erozif reflü özofajitin iyileşmesinden sonra hastalarda nüksetmeyi önlemek için uzun süreli bakım tedavisi;

- Gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi.

Mide ve duodenumun peptik ülseri (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak):

- Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserinin tedavisi;

- Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi.

Peptik ülser nedeniyle kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksetmeyi önlemek için mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra).

Uzun süre NSAID alan hastalar:

- NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi;

- Risk altındaki hastalarda NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi.

Zollinger-Ellison sendromu veya patolojik aşırı salgı (idiyopatik aşırı salgı dahil) ile karakterize edilen diğer durumlar.

Dozaj rejimi

Şu tarihte: gastroözofageal reflü hastalığı yetişkinler ve 12 yaş üstü çocuklar Nexium ® aşağıdakiler için reçete edilir: eroziv reflü özofajit tedavisi 4 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg'lık tek doz. İlk kürden sonra özofajit tedavisinin olmadığı veya hastalık semptomlarının devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi kürü önerilir. İçin Erozif özofajiti iyileşmiş hastaların uzun süreli idame tedavisi Nüksü önlemek için ilaca günde 1 kez 20 mg reçete edilir. İçin özofajit olmadan gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisiİlaç günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda reçete edilir. Eğer semptomlar 4 haftalık tedaviden sonra kaybolmazsa hasta daha detaylı muayeneye tabi tutulmalıdır. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra ilacı almanın "gerektiği gibi" rejimine geçebilirsiniz, yani. Semptomlar ortaya çıktığında, semptomlar azalıncaya kadar günde 1 kez Nexium ® 20 mg alın. Gastrik veya duodenum ülseri gelişme riski olan ve NSAID alan hastalar için gerektiğinde tedavi önerilmemektedir.

Yetişkinler için en mide ve duodenumun peptik ülseri kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak Helicobacter pylori'nin yok edilmesinin yanı sıra Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülserlerin tedavisi ve Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi için peptik ülseri olan hastalarda Nexium ® tek doz 20 mg, amoksisilin - 1 g, klaritromisin - 500 mg olarak reçete edilir. Tüm ilaçlar 7 gün boyunca günde 2 defa alınır.

Peptik ülser nedeniyle kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılama tedavisi amacıyla (salgı önleyici ilaçların intravenöz kullanımından sonra, nüksetmeyi önlemek için) Nexium ®, antisekretuar ilaçlarla IV tedavinin bitiminden sonra 4 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg dozunda reçete edilir.

P Uzun süre NSAID alan hastalar, İçin NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi, Nexium ® günde 1 kez 20 mg veya 40 mg'lık bir dozda reçete edilir. Tedavi süresi 4-8 haftadır.

İçin NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi, Nexium ® günde 1 kez 20 mg veya 40 mg'lık bir dozda reçete edilir.

Şu tarihte: patolojik aşırı salgılama ile karakterize edilen koşullar, dahil. Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik aşırı salgı Nexium ®'un ​​önerilen başlangıç ​​dozu günde 2 kez 40 mg'dır. Gelecekte doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın klinik tablosuna göre belirlenir. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanılmasıyla ilgili deneyim vardır.

İlacı reçete ederken haşin Bu hasta kategorisinde kullanımıyla ilgili sınırlı klinik deneyim nedeniyle.

Nexium ® reçete ederken Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar Şiddetli hastalar Karaciğer yetmezliği

Yaşlı hastalar doz ayarlaması gerekli değildir.

Tabletler bütün olarak sıvı ile yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Yutma güçlüğü olan hastalar için tableti yarım bardak durgun suda eritebilir (mikrogranüllerin koruyucu kabuğu çözülebileceğinden başka sıvı kullanmayın), tablet parçalanıncaya kadar karıştırıp mikrogranül süspansiyonunu hemen veya içinde içebilirsiniz. 30 dakika. Daha sonra bardağın yarısına kadar tekrar su doldurup geri kalanını karıştırıp içmelisiniz. Mikrogranüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutamayan hastalar için tabletler durgun suda eritilmeli ve nazogastrik tüp yoluyla uygulanmalıdır. Seçilen şırınga ve probun işleme uygun olması önemlidir.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla uygulanması

1. Tableti şırıngaya yerleştirin ve şırıngayı 25 ml su ve yaklaşık 5 ml hava ile doldurun. Bazı problar için, probun tablet granülleri ile tıkanmasını önlemek amacıyla ilacın 50 ml içme suyu ile seyreltilmesi gerekli olabilir.

2. Tableti çözmek için hemen şırıngayı yaklaşık 2 dakika çalkalayın.

3. Şırıngayı ucu yukarı bakacak şekilde tutun ve ucun tıkanmadığından emin olun.

4. Şırınganın ucunu yukarı doğru tutmaya devam ederek probun içine sokun.

5. Şırıngayı çalkalayın ve ters çevirin. Çözünmüş ilacın 5-10 ml'sini derhal proba enjekte edin. Enjeksiyondan sonra şırıngayı önceki konumuna getirin ve sallayın (ucun tıkanmasını önlemek için şırınga ucu yukarı bakacak şekilde tutulmalıdır).

6. Şırıngayı ucu aşağı gelecek şekilde ters çevirin ve sondaya 5-10 ml ilaç daha enjekte edin. Şırınga boşalana kadar bu işlemi tekrarlayın.

7. İlacın bir kısmı şırıngada çökelti halinde kalırsa, şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve 5. maddede anlatılan işlemleri tekrarlayın. Bazı problar için 50 ml içme suyu gerekebilir. bu amaç için gereklidir.

Yan etki

Aşağıdakiler, hem klinik araştırmalar sırasında hem de pazarlama sonrası çalışmalarda Nexium kullanımıyla kaydedilen, dozaj rejiminden bağımsız yan etkilerdir.

Sıklıkla (>1/100,<1/10): baş ağrısı, karın ağrısı, ishal, şişkinlik, bulantı, kusma, kabızlık.

Bazen (>1/1000,<1/100): dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker, uyuşukluk, uykusuzluk, baş dönmesi, parestezi, ağız kuruluğu, bulanık görme, periferik ödem, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış.

Nadiren (>1/10.000,<1/1000): aşırı duyarlılık reaksiyonları (örneğin ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/anafilaktik şok), bronkospazm, hepatit (sarılık ile birlikte veya olmadan), artralji, miyalji, lökopeni, trombositopeni, depresyon, hiponatremi, ajitasyon, konfüzyon, tat alma bozukluğu, stomatit, gastrointestinal kandidiyaz, alopesi, ışığa duyarlılık, halsizlik, terleme.

Çok nadiren (<1/10 000): agranülositoz, pansitopeni, halüsinasyonlar, agresif davranışlar, karaciğer yetmezliği, karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati, kas zayıflığı, interstisyel nefrit, jinekomasti, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme.

İlacın kullanımına kontrendikasyonlar

- kalıtsal fruktoz intoleransı;

- glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu;

- sükraz-izomaltaz eksikliği;

- 12 yaşın altındaki çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle);

- Gastroözofageal reflü hastalığı dışındaki endikasyonlar için 12 yaşın üzerindeki çocuklar;

- esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

İLE Dikkat ilaç şiddetli böbrek yetmezliği için reçete edilmelidir (sınırlı kullanım deneyimi). Esomeprazol (diğer proton pompası inhibitörleri gibi) atazanavir ve nelfinavir ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde ilacın kullanımı

Şu anda Nexium'un hamilelik sırasında kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. İlacın bu tür hastalara reçete edilmesi ancak anneye beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür.

Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etkilerin olmadığını veya fetal gelişimde bozulma olmadığını gösterdi.

İÇİNDE Deneysel çalışmalar Hayvanlarda esomeprazolün embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde olumsuz bir etkisi tespit edilmedi. Rasemik ilacın uygulanmasının hayvanlarda hamilelik, doğum ve doğum sonrası gelişim süreci üzerinde de olumsuz bir etkisi olmadı.

Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği henüz bilinmediğinden Nexium emzirme döneminde uygulanmamalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Nexium'u hastalara reçete ederken hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli hastalar Karaciğer yetmezliği Kullanılan doz 20 mg/gün'ü geçmemelidir.

Böbrek yetmezliği için kullanın

İlacı reçete ederken böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar doz ayarlaması gerekli değildir. İlacı dikkatli kullanın böbrek yetmezliği olan hastalar haşin Bu hasta kategorisinde kullanımıyla ilgili sınırlı klinik deneyim nedeniyle.

Özel Talimatlar

Herhangi bir endişe verici semptomun varlığında (önemli spontan kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, kanlı veya melenalı kusma dahil) ve ayrıca mide ülseri varlığında (veya mide ülserinden şüpheleniliyorsa), Nexium ® ile tedavi semptomları hafifletebileceği ve tanıyı geciktirebileceği için malign neoplazm dışlanmalıdır.

Nadir durumlarda, uzun süre omeprazol alan hastalarda mide mukozasının biyopsilerinin histolojik incelemesinde atrofik gastrit ortaya çıktı.

İlacı uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Gerektiğinde rejim alan hastalara, semptomları değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri talimatı verilmelidir. İlacın "gerektiği gibi" bir tedavi rejiminde reçete edilmesi sırasında plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alındığında, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır.

Helicobacter pylori'nin yok edilmesi için Nexium reçete edilirken, üçlü tedavinin tüm bileşenleri için ilaç etkileşimi olasılığı dikkate alınmalıdır. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4 tarafından metabolize edilen diğer ilaçları (örneğin sisaprid) alan hastalara yok etme tedavisi reçete edilirken, klaritromisinin bu ilaçlarla olası kontrendikasyonları ve etkileşimleri dikkate alınmalıdır.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Nexium ® tedavisi sırasında baş dönmesi, bulanık görme ve uyuşukluk oluşabileceğinden, araç ve diğer mekanizmaları sürerken dikkatli olunmalıdır.

Doz aşımı

Şu anda, son derece nadir kasıtlı doz aşımı vakaları tanımlanmıştır.

Belirtiler: Oral olarak 280 mg'lık bir dozda esomeprazol alındığında, genel halsizlik ve gastrointestinal bulgular kaydedildi. Oral olarak tek doz Nexium 80 mg herhangi bir olumsuz etkiye neden olmamıştır.

Tedavi: Gerekirse semptomatik ve destekleyici tedavi uygulayın. Spesifik bir panzehir bilinmiyor. Diyaliz etkisizdir çünkü esomeprazol plazma proteinlerine iyi bağlanır.

İlaç etkileşimleri

Esomeprazol tedavisi sırasında mide suyunun asitliğindeki bir azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde değişikliklere yol açabilir.

Antasitler ve gastrik asit sekresyonunu azaltan diğer ilaçlar gibi esomeprazol de ketokonazol ve itrakonazolün emilimini azaltabilir.

Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol tedavisi sırasında pH'taki artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izoenzimi düzeyinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol, atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte uygulandığında, omeprazol tedavisi sırasında bunların serum konsantrasyonlarında bir azalma gözlenir. Bu nedenle eş zamanlı kullanımı önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (40 mg 1 kez / gün) atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg ile birlikte uygulanması, atazanavirin biyoyararlanımında önemli bir azalmaya yol açmıştır (kan plazmasındaki AUC, Cmax ve Cmin yaklaşık% 75 oranında azalmıştır). Atazanavir dozunun 400 mg'a arttırılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmemiştir.

Omeprazol ve sakinavir birlikte uygulandığında serumdaki sakinavir konsantrasyonunda bir artış kaydedildi; diğer bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte reçete edildiğinde konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretroviral ilaçlarla birlikte uygulanması önerilmez.

Esomeprazol, metabolizmasında rol oynayan ana enzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, esomeprazolün CYP2C19 tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla (örn. diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) birlikte uygulanması bu ilaçların plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir ve bu da dozun azaltılmasını gerektirebilir. Bu fenomen özellikle Nexium'u "gerektiğinde" terapi modunda kullanırken belirgindir. Esomeprazol 30 mg ve diazepam ile birlikte oral olarak uygulandığında, bir CYP2C19 substratı olan diazepamın klerensi %45 azalır.

Epilepsili hastalarda esomeprazol 40 mg ve fenitoin ile birlikte oral olarak uygulandığında, plazmadaki kalıntı fenitoin konsantrasyonu %13 arttı. Bu bağlamda, esomeprazol tedavisinin başlangıcında ve tedavinin kesilmesi sırasında plazmadaki fenitoin konsantrasyonunun izlenmesi önerilir.

Omeprazolün günde 1 kez 40 mg dozunda uygulanması, vorikonazolün (CYP2C19 substratı) EAA ve Cmaks değerlerinde sırasıyla %15 ve %41 oranında artışa neden olmuştur.

Uzun süre varfarin alan hastalarda varfarinin esomeprazol ile 40 mg dozunda birlikte uygulanması pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, warfarin ve esomeprazolün kombine kullanımıyla INR indeksinde klinik olarak anlamlı artışların olduğu birkaç vaka rapor edilmiştir. Esomeprazol ile varfarin veya diğer kumarin türevlerinin birlikte kullanımının başlangıcında ve sonunda MHO'nun izlenmesi önerilir.

Sisapridin 40 mg'lık bir dozda esomeprazol ile birlikte uygulanması, sisaprid'in farmakokinetik parametrelerinin değerlerinde bir artışa yol açar: AUC -% 32 ve T1/2 -% 31, ancak sisaprid'in Cmax'ı plazma önemli ölçüde değişmez. Sisaprid monoterapisi ile gözlenen QT aralığındaki hafif uzama Nexium eklenmesiyle artmamıştır.

Nexium ®, amoksisilin ve kinidinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmaz.

Esomeprazol ile naproksen veya rofekoksibin eş zamanlı kullanımını değerlendiren çalışmalar, klinik açıdan anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.

CYP2C19 ve CYP3A4, esomeprazolün metabolizmasında rol oynar. Esomeprazolün CYP3A4'ü inhibe eden klaritromisin (500 mg 2 kez / gün) ile kombine kullanımı, esomeprazolün AUC'sinde 2 kat artışa yol açar. Esomeprazol ile vorikonazol gibi kombine bir CYP3A4 ve CYP2C19 inhibitörünün eş zamanlı kullanımı, esomeprazolün EAA değerinde 2 kattan fazla artışa neden olabilir. Bu gibi durumlarda esomeprazol dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan ve uzun süreli kullanımda esomeprazol dozunun ayarlanması gerekebilir.

Eczanelerden dağıtım koşulları

İlaç reçeteyle satılmaktadır.

Saklama koşulları ve süreleri

İlaç orijinal ambalajında, çocukların ulaşamayacağı yerlerde, 30°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 3 yıl.

"

Nexium (tescilli olmayan uluslararası isim - esomeprazol), eylemi mide bezleri tarafından hidroklorik asit üretimini azaltmayı amaçlayan bir ilaçtır.

Salgı aktivitesinin baskılanması nedeniyle ilaç, asitlik seviyelerinin azaltılmasına yardımcı olur ve aşırı asit salgılanmasıyla ilişkili çeşitli durumların karmaşık tedavisinde kullanılır. Nexium'u kullanma talimatları veya ilgili doktorunuz size ilacı nasıl alacağınızı ve doğru dozu nasıl seçeceğinizi anlatacaktır.

Başvuru

Nexium INN gibi bir ilaç aşağıdaki formlarda mevcuttur:

• 20 mg ve 40 mg'lık haplar.
• Granüller, peletler 10 mg.
• Liyofilizat 40 mg. Bu form yalnızca enjeksiyon için kullanılır.

Sonuç olarak, "Nexium" ilacının 2 ana kullanım çeşidi vardır:

1. Sözlü olarak.
2. Enjeksiyonlar.

En tanıdık ve kullanışlı seçenek olduğundan Nexium tabletleri en sık kullanılır. Peletlerin nadir kullanımı, bileşimin daha az miktarda aktif madde içermesiyle açıklanmaktadır. Tipik olarak Nexium haplarının içindeki ilaç çocuklar veya hapı yutamayan hastalar için kullanılır. "Liyofilizat" Nexium ilacı, ilacı ağızdan almanın mümkün olmadığı durumlarda kullanılır.

İlaç, farklı dozajlarda aktif madde esomeprazol içerir. Örneğin, Nexium tabletleri bir şişede 20 mg-40 mg aktif bileşen, granüller - 10 mg ve enjeksiyonlar için - 40 mg içerir. Bu nedenle “Nexium 40, 20 veya 10 mg” ve “Nexium tozu” gibi isimlerle karşılaşma ihtimalimiz var. Bu tür bir terminoloji resmi değildir ancak oldukça yaygın olarak kullanılmaktadır.

1 hap şunları içerir:

1. Esomeprazol.
2. Gliserol monostearat, hiproloz, hipromelloz, boya (E172), selüloz, magnezyum stearat, metakrilik-etakrilik asit kopolimeri, parafin, polisorbat, makrogol, krospovidon, titanyum dioksit, talk, trietil sitrat.

1 paket granül hemen hemen aynı miktarda yardımcı bileşen içerir. Bu forma dekstroz eklenir.

1 şişe liyofilizatın bileşimi şunları içerir: esomeprazol, disodyum edetat dihidrat, sodyum hidroksit.

Nexium hapları eczanelere ilk açılış testi bulunan paketler halinde teslim edilmektedir. Her birinde 7 hap bulunan 1, 2 veya 4 kabarcıklı bir paket satın alabilirsiniz. Peletler - poşetlerdeki granüller (10 mg), 10 veya 28 parça halinde paketlenir. Enjeksiyonlar için Nexium gibi bir ilaç paket başına 10 şişe halinde satılmaktadır.

Peletler veya granüller sarımsı veya kahverengi renktedir. Haplar oval şekilli ve pembemsi renklidir, ön tarafında etken madde miktarına bağlı olarak “40 mg” veya “20 mg” yazısı, arka tarafında ise “A/EI” harfleri bulunur. Lenfolisat beyaz bir kütle olarak sunulur.

Önemli! İlaç kesinlikle reçeteye göre serbest bırakılır.

Tedavi edici etki

Bu ilaç hidroklorik asit salgısını azaltmak için tasarlanmıştır. Bu tür bir etki oldukça önemlidir, çünkü asitliği azaltma ihtiyacı birçok hastalığın tedavisinde kilit noktadır. Etki mekanizmasına göre ilaç, proton pompası inhibitörü olarak sınıflandırılır.

İlacın karakteristik bir özelliği aşırı asit üretimini ortadan kaldırma yeteneğidir. Ürün uygulamadan 1 saat sonra etki göstermeye başlar.

Esomeprazolün asidik ortamlara dayanıklı olmadığını belirtmekte fayda var. Bu nedenle bu gruptaki ürünlerin imalatında aktif bileşenler asidik ortamdan etkilenmeyen bir kabuk içerisinde muhafaza edilmektedir.

Birçok hastanın bir sorusu var: Nexium nasıl alınır: yemeklerden önce mi yoksa sonra mı? Hapı aldıktan sonra gastrointestinal sistemden hızlı emilimin kaydedildiğine dikkat edilmelidir.

Uzmanlar, ilacın yiyecekle birlikte alınması durumunda aktif maddenin emiliminin önemli ölçüde engelleneceğini, ancak bunun ilacın etkinliği üzerinde neredeyse hiçbir etkisi olmadığını belirtiyor. Özette ilacın ve yiyeceğin alınmasının yaklaşık 30-60 dakika arasında olması gerektiği belirtilmektedir. Bu nedenle Nexium'u yemeklerden önce veya yemeklerden sonra 30-60 dakika arayla almanız gerekir.

İlacın 4 hafta boyunca günde 40 mg kullanılması gastroözofageal reflü hastalığını %78 oranında iyileştirebilmektedir. Tedavinin 8 haftaya uzatılması durumunda iyileşen hasta oranı yüzde 90'a çıkıyor.

İlacın 20 mg'ının antibiyotiklerle birlikte kullanılması, 2 hafta sonra hastaların %90'ında Helicobacter'in ortadan kaldırılmasına yardımcı olur. Ek olarak, mide veya duodenum ülserlerinin tedavisi sırasında Nexium kullanan hastalar, tedavi tamamlandıktan sonra ülserasyonda skar oluşması için başka yardımcı yöntemler kullanmamalıdır.

Ne zaman atanır?

Nexium ilacı ve kullanım endikasyonları semptomlardan ve iltihap odaklarından kurtulmaya yardımcı olacaktır. Nexium, bir dizi patolojinin tedavisi ve önlenmesi için reçete edilir.

Bunlar şunları içerir:

1. Gastroözofageal reflü hastalığı.
2. Mide ve duodenum ülserleri.
3. NSAID'lerin uzun süreli kullanımından kaynaklanan mide hastalıkları.
4. Artan hidroklorik asit salgılanmasıyla ilişkili diğer hastalıklar.

1. Alevlenmeyi önlemeyi amaçlayan tedavi edilemez özofajit için destekleyici önlemler.
2. Semptomların ortadan kaldırılması.
3. Erozif GERD'nin tedavisi.

Mide ve duodenumun peptik ülseri:

1. Helicobacter'in neden olduğu hastalığın tedavisi.
2. Nüksün önlenmesi.

Uzun süre NSAİİ alan hastalarda ortaya çıkan mide patolojileri:

1. HBC grubundan ilaçların alınmasından kaynaklanan ülserasyonların tedavisi.
2. Nüksün önlenmesi.

Liyofilizatın kullanımı için endikasyonlar:

1. GERD özofajit ile birleşti.
2. Peptik ülserlerin yara izi ve önlenmesi.
3. Peptik ülserden kan kaybını önlemek.

Önemli! Çocuklar için liyofilizat Nexium 1 yıldan itibaren reçete edilir.

Kontrendikasyonlar

Nexium'un dikkate alınması gereken kontrendikasyonları vardır. Ürünün kullanılmasına gerek yoktur:

1. Konjenital fruktoz intoleransı için.
2. 12 yaşına kadar.
3. 12 yaşından sonra yalnızca GÖRH hastasıysanız kullanılabilir.
4. Bileşenlere karşı artan hassasiyet ile.

Nexium aşağıdaki durumlarda analoguyla değiştirilmelidir:

1. Aktif maddeye karşı aşırı duyarlılık.
2. Böbrek hastalıkları.
3. GW dönemi ve hamilelik.

Kullanım ve dozaj talimatları

Almaya başlamadan önce Nexium ilacını ve kullanım talimatlarını öğrenmelisiniz. İlaç yemeklerden önce veya sonra oral uygulama için tasarlanmıştır. İlaç bol su ile bütün olarak yutulmalıdır.

Önemli! İlacın ezilmesi veya çiğnenmesi yasaktır.

Yutma güçlüğü çeken hastalar için ilaç 0,5 yemek kaşığı ile seyreltilebilir. sıvılar. Hapları hiç yutamayan hastalarda uygulama nazogastrik tüp yoluyla gerçekleştirilir.

Peletler ve granüller ağızdan kullanılır. 10 mg ürün almak için 1 paketi 15 ml sıvı ile seyreltmeniz gerekir. İlacın 20 mg'ını alan hastaların 2 paketi 30 ml sıvı içinde çözmeleri gerekecektir.

Liyofilizat enjeksiyon ve infüzyon için tasarlanmıştır. Dozajı ve kullanım sıklığı doktor tarafından belirlenir.

Negatif etki

Nexium'un tedavi sırasında dikkate alınması gereken yan etkileri vardır.

Nexium'un yan etkileri aşağıdaki gibidir:

1. CNS. İlaç sıklıkla migrene neden olur. Tat alma bozukluğu da ortaya çıkabilir. Bazen uyuşukluk ve baş dönmesi vardır.
2. Bazen bronkospazm meydana gelebilir.
3. Gastrointestinal sistemden mide bulantısı, kusma, karın boşluğunda ağrı, şişkinlik ve dışkıda rahatsızlık görülebilir.
4. İlaca verilen reaksiyon tahriş, dermatit ve döküntüyü içerebilir.
5. Görme bozukluğu olabilir.
6. Genel sıkıntı: Şiddetli terleme, halsizlik.

Doz aşımı belirtileri: sindirim sisteminin zayıflığı ve bozulması.

Hamilelik sırasında

Bu dönemde kadının vücudu üzerindeki etkisi hakkında doğrulanmış bir bilgi bulunmadığından, hamilelik sırasında Nexium'un reçete edilmesinin istenmediğine özellikle dikkat edilmelidir. İlacın anne sütüne geçip geçmediğine dair de bir bilgi yok. Bu nedenle emzirme döneminde de ilaç kullanılmamalıdır.

Analoglar

Asit bağımlı patolojileri olan insanlara yardım, Emanera ilacının piyasaya sürülmesiydi. Nexium analogları farklı etken maddeler içerebilmesine rağmen bu analog esomeprazol içermektedir. Bu nedenle, bu analogun Nexium'un mükemmel bir alternatifi olduğu düşünülmektedir. Emenera film kaplı kapsüllerde üretilir. Ürün, Nexium ile aynı kullanım endikasyonlarına sahiptir.

Bu analogun vücut üzerindeki etkisine ilişkin fotoğraflar, videolar ve incelemeler Runet'te görüntülenebilir. Bu ilaçla ilgili incelemelerin farklı olduğu unutulmamalıdır, örneğin “Emanera'yı sevmedim. Yanma hissini hafifletmiyor, Gaviscon da içiyorum.”

Önemli! İlacını uzun süre alan hastalar, ilacın büyük bir dozu kırık riskini önemli ölçüde artırabileceğinden, zamanında konsültasyonlara tabi tutulmalıdır.

Emaner sükroz içerir, bunun sonucunda ilaç fruktoz intoleransı olan hastalarda kontrendikedir.

Herhangi bir asit bloke edici ilacın etkinliği öncelikle hastanın genetik özelliklerine ve kullanılan ilaçların listesine göre belirlenir. Tedavi için ilaçları kendi başınıza seçmemelisiniz. Yanlış ilaç seçimi veya yanlış dozaj sağlığınıza zarar verebilir. İlacın amacı ve dozu muayene ve muayeneye göre ayrı ayrı seçilmelidir.