Bloqueador del receptor colinérgico M1, amina terciaria sintética.
Medicamento: GASTROCEPIN®
Sustancia activa de la droga:
pirenzepina
Codificación ATX: A02BX03
KFG: bloqueador de los receptores colinérgicos M1 con efecto predominante sobre los receptores del estómago
Número de registro: P No. 011448/01
Fecha de inscripción: 17/02/06
Registro de propietario. cert.: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (España)
Forma de liberación de gastrocepina, envasado y composición del fármaco.
La solución para administración intravenosa e intramuscular es transparente, incolora o ligeramente amarillenta, con un ligero olor a ácido acético. 1 ml 1 amperio. clorhidrato de pirenzepina 5 mg 10 mg
Excipientes: cloruro de sodio, acetato de sodio trihidrato, hielo. ácido acético, propilenglicol, agua d/i.
2 ml - ampollas de vidrio incoloro (5) - bandejas de plástico (1) - envases de cartón.
DESCRIPCIÓN DE LA SUSTANCIA ACTIVA.
Toda la información proporcionada se proporciona únicamente con fines informativos sobre el medicamento; debe consultar a su médico sobre la posibilidad de su uso.
Acción farmacológica Gastrocepina
Bloqueador del receptor colinérgico M1, amina terciaria sintética. Tiene un efecto anticolinérgico predominantemente periférico. Reduce la secreción basal y estimulada. de ácido clorhídrico. Reduce la actividad péptica. jugo gastrico. Reduce ligeramente el tono de los músculos lisos del estómago.
La secreción de pepsina estimulada por la insulina disminuye en un 49%, la de histamina en un 34% y la gastrina en un 24%. Inhibe la liberación de bicarbonato del epitelio hacia la cavidad gástrica en pacientes con lesiones erosivas del antro y mejora la protección de la mucosa gástrica; aumenta el flujo sanguíneo en la capa submucosa del estómago y los intestinos, mejora la microcirculación.
No tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central, prácticamente no cambia la frecuencia cardíaca.
EN dosis terapéuticas Otros efectos anticolinérgicos de la pirenzepina son débiles.
Farmacocinética del fármaco.
Después de la administración oral, la pirenzepina se absorbe mal en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 20-30%, cuando se toma simultáneamente con alimentos, del 10-20%. Unión a proteínas plasmáticas: 10-12%. Penetra mal en la BHE. Se metabolizan cantidades muy pequeñas de pirenzepina.
T1/2 es de 10 a 12 horas, aproximadamente el 10% se excreta sin cambios en la orina y el resto en las heces.
Indicaciones para el uso:
Tratamiento y prevención úlcera péptica estómago y duodeno(como ayuda); gastritis crónica con aumento de la función secretora del estómago, esofagitis erosiva, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison; Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal que ocurren durante el tratamiento con medicamentos antirreumáticos y antiinflamatorios.
Posología y forma de administración del fármaco.
Adultos por vía oral en los primeros 2-3 días: 50 mg 3 veces al día 30 minutos antes de las comidas, luego 50 mg 2 veces al día. El curso del tratamiento es de 4 a 6 semanas.
Si es necesario, administre 5-10 mg por vía intramuscular o intravenosa 2-3 veces al día. Es posible el uso combinado por vía parenteral y oral.
Dosis máxima: cuando se toma por vía oral - 200 mg/día.
Efectos secundarios de la gastrocepina:
Desde fuera sistema digestivo: boca seca, estreñimiento, aumento de las deposiciones, aumento del apetito.
Desde el lado del órgano de la visión: violación de la acomodación; raramente - aumento de la sensibilidad de los ojos a la luz.
Otros: disminución de la sudoración.
Contraindicaciones de la droga:
Hiperplasia próstata; íleo paralítico, estenosis pilórica; I trimestre de embarazo; hipersensibilidad a la pirenzepina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado para su uso en el primer trimestre del embarazo. No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo.
Si es necesario su uso durante la lactancia, se debe tener en cuenta que la pirenzepina se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna.
Instrucciones especiales para el uso de Gastrocepin.
Usar con precaución en pacientes con enfermedades. del sistema cardiovascular, en los que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable: fibrilación auricular, taquicardia, insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad de las arterias coronarias, estenosis mitral, hipertensión arterial, hemorragia aguda; con tirotoxicosis (posible aumento de taquicardia); temperatura elevada(puede aumentar aún más debido a la supresión de la actividad glándulas sudoríparas); con esofagitis por reflujo, hernia hiato diafragma combinado con esofagitis por reflujo (la disminución de la motilidad del esófago y el estómago y la relajación del esfínter esofágico inferior pueden retardar el vaciado gástrico y aumentar el reflujo gastroesofágico a través del esfínter con función alterada); para enfermedades gastrointestinales acompañadas de obstrucción: acalasia del esófago, estenosis pilórica (posiblemente disminución de la motilidad y el tono, lo que provoca obstrucción y retención del contenido gástrico), atonía intestinal en pacientes ancianos o debilitados (posible desarrollo de obstrucción), íleo paralítico; con un aumento de la presión intraocular: glaucoma de ángulo cerrado (el efecto midriático, que conduce a un aumento de la presión intraocular, puede provocar un ataque agudo) y glaucoma de ángulo abierto (el efecto midriático puede provocar un ligero aumento de la presión intraocular; puede ser necesario ajustar la terapia requerido); para no específicos colitis ulcerosa(Las dosis altas pueden inhibir la motilidad intestinal, aumentando la probabilidad de íleo paralítico, además, la manifestación o exacerbación de dicho complicación severa, como megacolon tóxico); con boca seca (el uso prolongado puede provocar un mayor aumento de la gravedad de la xerostomía); con insuficiencia hepática (disminución del metabolismo) y insuficiencia renal(riesgo de efectos secundarios debido a una excreción reducida); en enfermedades crónicas pulmones, especialmente en niños edad más joven y pacientes debilitados (una disminución de la secreción bronquial puede provocar un espesamiento de la secreción y la formación de tapones en los bronquios); con miastenia gravis (la afección puede empeorar debido a la inhibición de la acción de la acetilcolina); hipertrofia prostática sin obstrucción tracto urinario, retención urinaria o predisposición a ella, o enfermedades acompañadas de obstrucción del tracto urinario (incluido cervical Vejiga debido a hipertrofia prostática); con gestosis (posiblemente aumentada hipertensión arterial); daño cerebral en niños, infancia parálisis cerebral, Enfermedad de Down (aumenta la reacción a los fármacos anticolinérgicos).
En estado hiperácido con un tipo de secreción continua, es aconsejable combinar pirenzepina con bloqueadores de los receptores H2 de histamina.
Se debe evitar el uso de antiácidos durante 2-3 horas después de tomar pirenzepina.
Durante el uso prolongado de pirenzepina, se recomienda medir periódicamente la presión intraocular.
Interacción de Gastrocepin con otros fármacos.
Cuando se usa simultáneamente con fármacos anticolinérgicos, los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse.
Cuando se usa concomitantemente con analgésicos opioides, aumenta el riesgo de estreñimiento severo o retención urinaria.
Con el uso simultáneo, es posible reducir el efecto de la metoclopramida sobre la actividad motora del tracto gastrointestinal.
Con el uso simultáneo, aumenta la eficacia clínica de la cimetidina.
tratamiento: úlceras agudas y crónicas del estómago y duodeno, gastritis con aumento de acidez jugo gástrico, lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal asociadas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroides
Contraindicaciones para el uso de gastrocepina.
glaucoma, adenoma de próstata
Uso de gastrocepina durante el embarazo y los niños.
Dosis de gastrocepina
por vía oral, 0,5 horas antes de las comidas, con una pequeña cantidad de líquido, 50 a 150 mg/día en varias tomas divididas. Al inicio del tratamiento, la dosis recomendada es de 50 mg por la mañana y por la noche durante 2-3 días (la tercera dosis se puede prescribir por la tarde). El curso del tratamiento es de 4 a 6 semanas. IM o IV (lentamente durante 3 minutos o por goteo), 10 mg cada 12 horas durante 2-3 días. Para la prevención y el tratamiento de las úlceras por estrés, la dosis recomendada es de 10 mg 3 veces al día con un intervalo de 8 horas. En el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis se puede aumentar al menos 2 veces, en casos graves, hasta 20 mg. 3 veces al día. Para perfusión intravenosa, la solución inyectable se puede mezclar con solución isotónica cloruro de sodio, solución de Ringer, solución de fructosa o glucosa al 5% con inspección visual (sin turbidez, precipitación o cambio de color de la solución)
P N011448/01Nombre comercial del medicamento: Gastrocepina®
Denominación común internacional:
pirenzepinaForma de dosificación:
Solución para vía intravenosa o inyección intramuscularCompuesto:
1 ampolla contiene Substancia activa: clorhidrato de pirenzepina monohidrato en términos de sustancia anhidra clorhidrato de pirenzepina 10 mgExcipientes: cloruro de sodio, acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, propilenglicol, agua para inyección
Descripción:
una solución transparente, incolora o ligeramente amarillenta con un ligero olor a ácido acético.
Grupo farmacoterapéutico:
m-anticolinérgicoCódigo ATS:[А02ВХ03]
Propiedades farmacológicas:
Farmacodinamia
La pirenzepina bloquea selectivamente los receptores muscarínicos (MO), reduce la formación de jugo gástrico y aumenta el pH del contenido del estómago. En dosis terapéuticas, el fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía intramuscular, se observa una absorción rápida y completa del fármaco. La concentración máxima en plasma se alcanza 20 minutos después de la administración del fármaco.
La pirenzepina se une sólo ligeramente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 12%).
La pirenzepina casi no atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria. Sólo se encuentran cantidades mínimas del fármaco en la leche materna.
Cuando se administra por vía parenteral, el fármaco se excreta en cantidades iguales por la orina y las heces. El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 250 ml/min. El aclaramiento renal es aproximadamente la mitad de este valor, que corresponde a la tasa de filtración glomerular.
La vida media media de la pirenzepina es de 10 a 12 horas. Insuficiencia renal y hepática (pulmón y grado medio) no afectan significativamente la farmacocinética de pirenzepina.
El volumen de distribución aparente es de unos 14 litros, lo que corresponde aproximadamente al volumen del espacio extracelular en los seres humanos.
Indicaciones para el uso
Prevención y tratamiento de úlceras por estrés, hemorragia ulcerosa por secciones superiores tracto gastrointestinal, síndrome de Zollinger-Ellison. Exacerbaciones graves de úlceras gástricas y duodenales (en etapa inicial tratamiento).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco: obstrucción intestinal paralítica.
Con cuidado
Glaucoma, hiperplasia prostática benigna, taquicardia.
Embarazo y lactancia
Los estudios preclínicos no han revelado un efecto negativo del fármaco durante el embarazo, sin embargo, no se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo en humanos. Durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre), el medicamento debe prescribirse con precaución.
La pirenzepina puede alcanzar la leche materna, por lo tanto, en niños que están en amamantamiento puede desarrollarse un efecto anticolinérgico.
Modo de empleo y dosis.
A menos que un médico le recete lo contrario, administre 1 ampolla del medicamento por vía intravenosa o intramuscular cada 12 horas.
Para la prevención y tratamiento de las úlceras por estrés se recomienda administrar 1 ampolla 3 veces al día (cada 8 horas).
Para el síndrome de Zollinger-Ellison, así como en casos especialmente graves, está indicada la administración de 2 ampollas del fármaco 3 veces al día. Para el síndrome de Zollinger-Ellison, la administración parenteral del fármaco se lleva a cabo como tratamiento temporal hasta Intervención quirúrgica.
gastrocepina se administra por vía parenteral, generalmente durante 2 a 3 días (hasta que desaparezcan los síntomas), luego el medicamento se prescribe por vía oral.
Nota:
Administracion intravenosa debe realizarse lentamente (más de 3 minutos, preferiblemente por goteo).
Solución gastrocepina Se puede combinar con isotónico. solución salina, Solución de Ringer, solución de levulosa al 5%, solución de glucosa al 5%.
Efecto secundario
Sequedad de boca, alteraciones de la acomodación, taquicardia, estreñimiento, diarrea, retención urinaria, dolor de cabeza, reacciones alérgicas (incluidas las anafilácticas).
Sobredosis
Síntomas
No se han descrito casos de sobredosis. Cuando se utilizan dosis altas de pirenzepina, pueden desarrollarse los siguientes efectos anticolinérgicos: sensación de calor, sequedad e hiperemia de la piel; boca seca; midriasis; delirio; taquicardia, obstrucción intestinal; retención urinaria; convulsiones clónicas; coreatetosis.
Tratamiento
La experiencia en el tratamiento de la sobredosis es limitada.
La hemodiálisis, la transfusión de sangre y la diálisis peritoneal no ayudan a eliminar la pirenzepina del cuerpo.
En casos de intoxicación grave (con fiebre, delirio o taquicardia grave), se puede prescribir fisostigmina en pequeñas dosis por vía intravenosa.
En caso de un ataque agudo de glaucoma, se deben utilizar medicamentos que tengan un efecto m-colinomimético y consultar inmediatamente a un especialista.
Interacción con otras drogas.
La administración simultánea de gastrocepina y bloqueadores de los receptores de histamina H1 se acompaña de una disminución más pronunciada en la secreción de ácido clorhídrico en el estómago y puede usarse en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison.
La gastrocepina, utilizada en combinación con fármacos antiinflamatorios, no reduce su efecto antiinflamatorio y mejora su tolerabilidad.
Impacto en la capacidad para conducir un automóvil y utilizar maquinaria.
Debido a una posible discapacidad visual durante el tratamiento, no se recomienda conducir vehículos y trabajar con la tecnología.
instrucciones especiales
La administración intravenosa del medicamento siempre debe ser lenta, porque
1) dado el contenido de propilenglicol del 39,2%, existe riesgo de desarrollar tromboflebitis
2) en pacientes con hemodinámica inestable debido a inicialmente alta presión arterial su reducción es posible; Los niveles de presión arterial deben controlarse constantemente.
Forma de liberación
Solución para administración intravenosa e intramuscular 5 mg/ml.
2 ml en ampollas de vidrio hidrolítico incoloro tipo 1 con dos anillos verdes en la parte superior de la ampolla.
5 ampollas por bandeja de plástico. Palet junto con instrucciones de uso en caja de cartón.
Condiciones de almacenaje
Lista B.
A una temperatura no superior a 25°C, en un lugar protegido de la luz y fuera del alcance de los niños.
Evite la congelación.
Consumir preferentemente antes del
5 años.
No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Condiciones de dispensación en farmacias.
Dispensado con receta médica.
Fabricante
Boehringer Ingelheim España S.A., España España, 08190 Sant Cugat del Vallès (Barcelona) Pratde la Riba, b/n. Sector Turó de Can Matas
Oficina de representación en Moscú:
119049, Moscú, calle. Donskaya, 29/9, edificio 1.
Bloqueador de los receptores colinérgicos M1 con efecto predominante sobre los receptores gástricos
Substancia activa
Dihidrocloruro de pirenzepina (pirenzepina)
Forma de liberación, composición y embalaje.
Pastillas blanco o beige, redondo, plano por ambos lados, con borde biselado, con una partitura en un lado y una designación "61C" en relieve en ambos lados de la partitura; El logotipo de la empresa está grabado en el otro lado de la tableta.
Excipientes: lactosa, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de magnesio.
Pastillas De blanco a beige, redondo, convexo por un lado, con borde biselado, en el lado convexo hay un letrero de la empresa, en el otro lado hay una marca cóncava, en ambos lados está impreso “50D”.
Excipientes: lactosa, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.
10 piezas. - ampollas (2) - paquetes de cartón.
10 piezas. - ampollas (5) - envases de cartón.
10 piezas. - ampollas (10) - paquetes de cartón.
efecto farmacológico
La pirenzepina bloquea selectivamente los receptores muscarínicos, reduce la formación de jugo gástrico y aumenta el pH en el estómago. En dosis terapéuticas, el fármaco no penetra la BHE.
Farmacocinética
La pirenzepina no se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. Cmax se observa 2-3 horas después de tomar el medicamento. La biodisponibilidad absoluta promedio cuando se toma por vía oral es sólo del 10 al 20%.
La toma de pirenzepina con alimentos produce una disminución del 30% en el AUC.
La pirenzepina se une sólo ligeramente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 12%). La pirenzepina casi no atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Sólo una cantidad mínima del fármaco se encuentra en la leche de una mujer lactante. En oralmente La pirenzepina se excreta principalmente en las heces, principalmente sin cambios. El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 250 ml/min. El aclaramiento renal es aproximadamente la mitad de este valor, que corresponde a la tasa de filtración glomerular. La pirenzepina se excreta del organismo con un T1/2 promedio de 10 a 12 horas, ni por vía hepática ni. V d de la sustancia principal es de aproximadamente 14 l, lo que corresponde aproximadamente al volumen del espacio extracelular de una persona.
Indicaciones
- úlcera aguda de estómago y duodeno;
- úlcera péptica del estómago y duodeno.
Contraindicaciones
— mayor sensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco;
— íleo paralítico en un paciente.
Los pacientes con intolerancia a la galactosa (galactosemia, deficiencia de lactasa o absorción deficiente de glucosa-galactosa en el intestino) no deben usar este medicamento. Máximo recomendado dosis diaria Contiene 833,64 mg de lactosa.
Debería aplicarse con cuidado en pacientes con glaucoma, hiperplasia prostática benigna, taquicardia.
Dosis
Los comprimidos deben tomarse aproximadamente media hora antes de las comidas con una pequeña cantidad de líquido. A menos que su médico le indique lo contrario, debe tomar el medicamento entre 50 y 150 mg/día, divididos en varias dosis. La pauta posológica habitual es de 50 mg 2 veces al día, por la mañana y por la noche.
A veces, en los primeros 2-3 días de tratamiento, puede ser necesario prescribir una dosis adicional del medicamento a la mitad del día. A pesar de la rápida mejoría subjetiva, el paciente no debe reducir la dosis del medicamento ni dejar de tomarlo a menos que lo recomiende un médico.
El tratamiento debe continuarse durante 4 a 6 semanas.
Efectos secundarios
Después de usar el medicamento se observó lo siguiente: efectos secundarios: sequedad de boca, alteraciones de la acomodación, taquicardia, estreñimiento, diarrea, retención urinaria, . Se han reportado casos de desarrollo. reacciones alérgicas y shock anafiláctico.
Sobredosis
Síntomas: Hasta la fecha no existen datos sobre casos de sobredosis en humanos. Sin embargo, cuando se toman grandes dosis de pirenzepina por vía oral, pueden desarrollarse los siguientes efectos anticolinérgicos: sofocos, sequedad e hiperemia de la piel; boca seca; midriasis; delirio; taquicardia; obstrucción intestinal; retención urinaria; espasmos musculares convulsivos; corea, atetosis.
Tratamiento: La experiencia en el tratamiento de la sobredosis de pirenzepina es limitada. En casos de grandes dosis del medicamento por vía oral, el tratamiento comienza con medidas generales (por ejemplo, prescribir Carbón activado, lavado gástrico). La hemodiálisis, la transfusión de sangre, la diálisis peritoneal y la administración repetida de carbón activado no eliminan la pirenzepina del organismo. En casos de intoxicación grave (con fiebre, delirio o taquicardia grave), se puede prescribir fisostigmina en pequeñas dosis intravenosas. En caso de un ataque agudo de glaucoma, se deben utilizar fármacos que tengan un efecto m-colinomimético (en forma gotas para los ojos) y busque inmediatamente el consejo de un especialista.
La gastrocepina es un fármaco para el tratamiento y prevención de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal que se forman como resultado del estrés o la erosión.
Forma de lanzamiento y composición.
El principio activo de Gastrocepin es el clorhidrato de pirenzepina.
El medicamento está disponible en dos formas de dosificación:
- Comprimidos de 25 o 50 mg en blisters de 10 piezas. Los comprimidos son blancos o color beige y forma redonda, plana por ambos lados, borde biselado. Los excipientes incluyen almidón de maíz, lactosa, dióxido de silicio coloidal y estearato de magnesio. En un paquete de cartón hay 2, 5 o 10 blísteres;
- Solución inyectable en ampollas de 2 ml (10 mg de clorhidrato de pirenzepina). El blister contiene 5 ampollas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Gastrocepin se prescribe para úlceras agudas y úlceras pépticas del estómago y el duodeno.
Contraindicaciones
Evite el uso de Gastrocepin si es hipersensible a alguno de los componentes. medicamento, así como con íleo paralítico en el paciente.
El medicamento se prescribe con precaución a personas con taquicardia, glaucoma y neoplasias benignas próstata.
Instrucciones de uso y dosificación.
Los comprimidos se toman por vía oral 30 minutos antes de las comidas con una pequeña cantidad de líquido. La dosis recomendada de Gastrocepin, según las instrucciones, es de 50 a 150 mg por día, dividida en varias tomas. En los primeros 2-3 días de tratamiento, se prescriben 50 mg del medicamento por la mañana y por la noche (la tercera dosis se puede tomar por la tarde). La duración del curso terapéutico es de 4 a 6 semanas.
La solución inyectable se administra por vía intramuscular o intravenosa (goteo o lentamente durante tres minutos o más). La dosis recomendada es de 10 mg cada 12 horas durante varios días. Para el tratamiento y prevención de las úlceras por estrés, se prescriben 10 mg de gastrocepina tres veces al día con un intervalo de 8 horas entre administraciones. Para el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis se aumenta 2 veces y, en casos especialmente graves, hasta 20 mg tres veces al día.
La solución inyectable para perfusión intravenosa se puede mezclar con solución de Ringer, solución isotónica de cloruro de sodio, solución de glucosa o fructosa al 5% al inspección visual(sin cambios en el color de la solución, turbidez o precipitación). La solución para perfusión preparada se puede almacenar durante 12 horas a temperatura ambiente.
Efectos secundarios
Los siguientes efectos secundarios son posibles después de usar Gastrocepin:
- Taquicardia;
- Diarrea o estreñimiento;
- Violación de alojamiento;
- Boca seca;
- Dolor de cabeza;
- Retención urinaria;
- Reacciones alérgicas y shock anafiláctico (en algunos casos).
instrucciones especiales
En pacientes con glaucoma, cuando se usa Gastrocepin, se recomienda medir la presión intraocular.
Debido a problemas de acomodación y visión, la capacidad para operar equipos complejos y un automóvil puede verse reducida.
Análogos
Los análogos estructurales de Gastrocepin son los medicamentos Piren, Gastrozem, Gastril, Pirenzepin, Gastropin y Riabal.
Términos y condiciones de almacenamiento.
Los comprimidos y la solución inyectable deben conservarse en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil de los medicamentos es de cinco años.
