HAN: tiamazol
Üretici firma: Merck KGaA
Anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırma: tiamazol
Kazakistan Cumhuriyeti'ndeki kayıt numarası: RK-LS-5 No. 020723
Kayıt Dönemi: 23.07.2014 - 23.07.2019
Talimat
Ticari unvan
Tyrozol®
Uluslararası tescilli olmayan ad
Tiamazol (Tiamazol)
Dozaj formu
Film kaplı tabletler 5 mg, 10 mg
Cayrılmak
Film kaplı tabletler 5 mg
aktif madde - tiamazol 5 mg
yardımcı maddeler
film kompozisyonu: sarı demir oksit (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanyum dioksit (E 171), hipromelloz 2910/15
Film kaplı tabletler 10 mg
aktif madde- tiamazol 10 mg
yardımcı maddeler: koloidal silikon dioksit, sodyum nişasta glikolat (tip C), magnezyum stearat, hipromelloz 2910/15, talk, toz selüloz, mısır nişastası, laktoz monohidrat
film kompozisyonu: demir oksit sarı (E 172), demir oksit kırmızı (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanyum dioksit (E 171), hipromelloz 2910/15
Tanım
Tabletin her iki tarafında kırılmak için bir çentik bulunan, yaklaşık 9.1 mm çapında, yaklaşık 3.7 mm kalınlığında (5 mg'lık bir dozaj için) açık sarı renkli, yuvarlak, bikonveks film kaplı tabletler;
Yuvarlak, bikonveks, gri-turuncu, tabletin her iki tarafında çentik bulunan, yaklaşık 9.1 mm çapında, yaklaşık 3.7 mm kalınlığında film kaplı tabletler (10 mg'lık bir doz için).
Farmakoterapötik grup
Hastalıkların tedavisi için ilaçlar tiroid bezi. Antitiroid ilaçlar. Kükürt içeren imidazol türevleri. Tiamazol.
ATX kodu H03BB02
Farmakolojik özellikler
Farmakokinetik
Tiamazol ağızdan alındığında hızla ve neredeyse tamamen emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna 0,4 - 1,2 saat içinde ulaşılır. Pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz. Tiamazol birikir tiroid bezi yavaş metabolize olduğu yer. Serum konsantrasyonlarındaki değişikliklere rağmen, tiamazolün tiroid bezinde birikmesi hala sabit konsantrasyonlara yol açar. Bu, tek bir dozdan yaklaşık 24 saat sonra uzun süreli bir etki ile sonuçlanır. Kinetik bağımlılığı yok fonksiyonel durum tiroid bezi. Yarı ömür yaklaşık 3-6 saattir, karaciğer yetmezliği ile artar. Tiamazolün metabolizması böbreklerde ve karaciğerde gerçekleştirilir; enterohepatik dolaşımı gösteren düşük dışkı atılımı gözlenir. Maddenin %70'i böbrekler yoluyla 24 saat içinde atılır. Sadece küçük bir miktar değişmeden atılır. Şu anda, metabolitlerin farmakolojik aktivitesi hakkında veri bulunmamaktadır.
Farmakodinamik
Tyrosol®, iyotun tirozine dahil edilmesini doza bağlı bir şekilde ve dolayısıyla tiroid hormonlarının neosentezini inhibe eder. Bu özellik şunları sağlar: semptomatik tedavi nedeni ne olursa olsun hipertiroidizm. Şu anda, tiamazolün immünolojik olarak indüklenen hipertiroidizmin (Graves hastalığı), örn. ana immünopatojenik süreci baskılayıp baskılayamayacağı. Tiroid bezinden önceden sentezlenen hormonların salınımını etkilemez. Bu, farklı vakalarda, serum tiroksin ve triiyodotironin konsantrasyonlarının normalleşmesine ve dolayısıyla klinik iyileşmeye kadar olana kadar neden farklı bir latent dönem süresinin olduğunu açıklar. Tiroid hücrelerinin yıkımından sonra hormonların salınmasından kaynaklanan hipertiroidizm, örneğin radyoaktif iyot tedavisinden sonra veya tiroiditte etkilenmez.
kullanım endikasyonları
Aşağıdakiler dahil olmak üzere hipertiroidizm tedavisi:
hipertiroidizmin konservatif tedavisi, özellikle küçük veya eksik guatr;
her türlü hipertiroidizmde ameliyat için hazırlık;
özellikle şiddetli hipertiroidizm formları olan hastalarda radyoaktif iyot ile planlanmış tedaviye hazırlık;
radyoaktif iyot tedavisinden sonra aralıklı tedavi.
Gizli (gizli) hipertiroidizm, otonomik adenomlar veya hipertiroidizm öyküsü olan, iyot tedavisinin zorunlu olduğu (örneğin, iyot içeren kontrast madde kullanılarak yapılan incelemelerde) hastalarda profilaktik tedavi.
Dozaj ve uygulama
yetişkinlerde dozaj
Hastalığın ciddiyetine ve iyot alımına bağlı olarak tedavi genellikle günlük 10 ila 40 mg Tyrozol® dozlarıyla başlar. Çoğu durumda, tiroid hormonu üretiminin baskılanması genellikle günde 20 ila 30 mg Tyrosol® başlangıç dozları ile sağlanabilir. Daha hafif vakalarda, tam bir bloke edici doz gerekmeyebilir ve daha düşük bir başlangıç dozu düşünülebilir. Şiddetli hipertiroidizm vakalarında, 40 mg Tyrosol® başlangıç dozu gerekebilir.
Doz, hastanın metabolik durumuna bağlı olarak bireysel olarak ayarlanır - tiroid hormon durumunun gelişimi ile gösterilecektir.
Günlük idame dozu, hipotiroidzmi önlemek için levotiroksin ile kombinasyon halinde 5-20 mg Thyrozol®'dur.
Günlük 2,5 - 10 mg Tyrosol® dozlarında monoterapi.
İyot kaynaklı hipertiroidizm daha yüksek dozlar gerektirebilir.
Çocuklarda dozaj
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım (3 ila 17 yaş arası)
Çocuklar ve ergenler (3 ila 17 yaş) için başlangıç tedavisi dozu, hastanın vücut ağırlığına göre hesaplanmalıdır. Kural olarak, tedaviye iki veya üç eşit parçaya bölünmüş 0.5 mg/kg'lık bir dozla başlanır. Bakım tedavisi için günlük doz hastanın tedaviye yanıtına göre azaltılarak günde bir kez verilebilir. Hipotiroidizmi önlemek için levotiroksin ile ek tedavi gerekebilir.
Thyrozol'ün toplam günlük dozu 40 mg/gün'ü geçmemelidir.
Hipertiroidizmin konservatif tedavisi
Tedavinin amacı, sınırlı bir tedavi süresinden sonra ötiroid metabolik duruma ve uzun süreli remisyona ulaşmaktır. Tedavi alan hastalara bağlı olarak, bir yıl sonra hastaların %50'sine varan oranda remisyon sağlanabilir. Remisyon sıklığı önemli ölçüde değişmiştir. Etkileyen olası faktörler, hipertiroidizm tipi (immünojenik veya immünojenik olmayan), tedavi süresi, tiamazol dozu ve diyet veya iatrojenik iyot alımıdır.
-de konservatif tedavi hipertiroidizm tedavisi genellikle 6 aydan 2 yıla kadar devam eder (medyan - 1 yıl). İstatistiksel bir bakış açısından, tedavi süresi arttıkça remisyon olasılığı artar.
Hastalığın remisyonunun sağlanmasının imkansız olduğu durumlarda, belirli terapötik önlemler, Tyrozol®, ilave veya düşük doz levotiroksin ile kombinasyon olmaksızın mümkün olan en düşük dozda uzun süreli antitiroid tedavisi olarak kullanılabilir.
Guatr büyümesi ve trakea daralması olan hastalar, gerekirse sadece kısa süreli tedavi Tyrosol®, çünkü uzun süreli kullanımı guatrın büyümesine neden olabilir. Tedavinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekebilir ((TSH içeriği ( tiroid uyarıcı hormon), trakea lümeni). Tedavi tercihen tiroid hormonlarının ilave kullanımı ile birlikte gerçekleştirilir.
Ameliyat Öncesi Tedavi
Ameliyatla ilişkili riskleri azaltmak amacıyla ötiroid metabolik duruma ulaşmak için ön tedavi kullanılabilir. Bireysel ihtiyaçlara bağlı olarak, tedavi süresi yaklaşık 3 - 4 hafta veya daha uzun olabilir.
Ameliyat hasta ötiroid duruma gelir gelmez yapılmalıdır, aksi takdirde tiroid hormonlarının yeniden doldurulması gerekebilir. Ameliyattan bir gün önce tedavi tamamlanabilir.
Tyrozol®, ameliyattan on gün önce preoperatif tedaviye yüksek dozlarda iyot eklenmesiyle (Plummer iyot tedavisi (Plummer)) dengelenebilen tiroid dokusu hasarı ve kanama riskini artırır.
Radyoaktif iyot tedavisi öncesi tedavi
Radyoaktif iyot tedavisine başlamadan önce bir ötiroid metabolizma durumuna ulaşılması, özellikle şiddetli hipertiroidizmde önemli bir faktördür, çünkü bazı vakalarda önceden tedavi olmaksızın bu tür bir tedaviden sonra tedavi sonrası bir tirotoksik kriz gözlenmiştir.
Not: Tiyonamid türevleri tiroid dokusunun radyosensitivitesini azaltabilir. Otonom adenomlu radyoaktif iyot ile planlanan tedavide, ön tedavi yoluyla paranodüler dokunun aktivasyonundan kaçınmak gerekir.
Radyoaktif iyot tedavisinden sonra aralıklı antitiroid tedavisi
Tedavi süresi ve kullanılacak dozlar şiddetine göre kişiye özel belirlenmelidir. klinik tablo radyoaktif iyot tedavisinin etkinliğinin başlamasından önceki yaklaşık süre (yaklaşık 4-6 ay).
önleyici tedavi iyot içeren maddelerin tanı amaçlı kullanımı sonucunda hipertiroidizm geliştirme riski taşıyan hastalarda
Genel olarak, yaklaşık 10 gün boyunca günlük 10-20 mg tiamazol ve/veya 1 g perklorat dozları kullanılır (örn., renal olarak atılan kontrast maddeler için). Tedavi süresi, iyot içeren maddenin vücutta bulunduğu süreye bağlıdır.
Özel gruplar hastalar
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda tiamazolün plazma klerensinde azalma gözlenir. Bu nedenle ilacın mümkün olan en düşük dozunun kullanılması ve hastaların yakından izlenmesi gerekir. Hastalarda Tyrozol® kullanımına ilişkin farmakokinetik verilerin bulunmaması nedeniyle böbrek yetmezliği, bireysel doz ayarlamaları dikkatle yapılmalı ve yakın izleme önerilir. Doz mümkün olduğu kadar düşük olmalıdır. Yaşlı hastalarda ilacın birikmesi olmamasına rağmen, yine de bireysel dozlamanın dikkatli bir şekilde ayarlanması gereklidir ve dikkatli izleme önerilir.
uygulama modu
Tabletler bütün olarak yeterli miktarda sıvı ile yutulmalıdır.
Hipertiroidizm için yüksek dozlarla başlangıç tedavisi sırasında, yukarıdaki tek dozlar birkaç doza bölünebilir ve gün boyunca düzenli aralıklarla alınabilir.
İdame dozu sabah kahvaltı sırasında veya sonrasında 1 defa alınabilir.
Yan etkiler
Seviye yan etkiler aşağıdaki sıklık sınıflandırmasına göre:
Çok yaygın: ≥ 1/10
Sık: ≥ 1/100,< 1/10
Yaygın olmayan: ≥ 1/1000,< 1/100
Nadir: ≥ 1/10000,< 1/1000
Çok nadir:< 1/10000
dolaşım ve lenfatik sistemler
Nadiren: agranülositoz vakaların %0,3 - %0,6'sında gözlendi. Semptomlar, tedavinin başlamasından haftalar ve aylar sonra bile ortaya çıkabilir ve ilacın kesilmesini gerektirebilir;
Çok nadiren: jeneralize lenfadenopati, trombositopeni, pansitopeni.
Endokrin sistem
Çok nadiren: insülin otoimmün sendrom hipoglisemi ile (kan şekerinde belirgin bir azalma ile).
Gergin sistem
Nadiren: tat duyumlarında geri dönüşümlü değişiklik;
Çok nadiren: nevrit, polinöropati.
Gastrointestinal bozukluklar
Çok nadiren: arttırmak Tükürük bezleri, kusmak.
Karaciğer ve safra yolları bozuklukları
Çok nadiren: kolestatik sarılık ve toksik hepatit. Semptomlar genellikle ilacın kesilmesinden sonra düzelir. tutulmalı ayırıcı tanı tedavi süresi boyunca kolestazın klinik olarak sessiz semptomları ile hipertiroidizmin neden olduğu bozukluklar - örneğin GGT (gamma-glutamiltransferaz) ve alkalin fosfataz veya kemiğe özgü izoenzimindeki artışlar arasında
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Sıklıkla: alerjik cilt reaksiyonları (kaşıntı, kızarıklık, döküntü). genellikle sahip olurlar hafif formşiddet ve genellikle devam eden tedavi ile kaybolur;
Çok nadiren: genel deri döküntüleri, saç dökülmesi, lupus benzeri sendrom.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Sıklıkla: birkaç aylık tedaviden sonra artroljinin kademeli gelişimi
Genel nitelikteki komplikasyonlar ve enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar
Nadiren: ateş, halsizlik, kilo alımı.
Kontrendikasyonlar
tiamazole, tiyonamidin diğer türevlerine veya ilacı oluşturan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
agranülositoz, granülositopeni;
tedaviden önce kolestaz;
tiamazol veya karbimazol ile tedaviden sonra önceden kaydedilmiş kemik iliği hasarı;
Hamilelik ve emzirme döneminde tiamazol ve tiroid hormonları ile kombine tedavi
çocukluk 3 yıla kadar
Dikkatlice
guatr büyük bedenler trakeanın daralması ile
İlaç etkileşimleri
İyot eksikliği tiroid bezinin tiamazole cevabını arttırır ve bunun tersi olarak, artan iyot içeriği bu cevabı azaltır. Diğer ilaçlarla diğer doğrudan etkileşim türleri bilinmemektedir. Ancak hipertiroidizmde diğer ilaçların metabolizmasının ve eliminasyonunun hızlanabileceği göz önünde bulundurulmalıdır. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesi sağlandığında normalleşirler. Gerekirse, dozaj ayarlanmalıdır.
Ayrıca, hipertiroidizm durumunda bir iyileşmeye işaret eden belirtilerin ortaya çıkması, hipertiroidizmi olan hastalarda artan antikoagülan aktivitesinin normalleşmesi anlamına gelebilir.
Özel Talimatlar
Thyrozol®, guatr büyümesi ve guatr büyümesi nedeniyle trakeal daralma riski olan hastalarda yalnızca kısa süreli tedavi olarak ve yakın gözetim altında kullanılmalıdır.
Agranülositoz, vakaların yaklaşık %0,3 - 0,6'sında kaydedildi. Bu nedenle tedaviye başlamadan önce hasta bilgilendirilmelidir. eşlik eden semptomlar(stomatit, farenjit, ateş). Genellikle tedavinin ilk haftalarında gelişir, ancak tedavinin başlamasından birkaç ay sonra ve tedaviye devam edildiğinde de ortaya çıkabilir. Özellikle önceden granülositopenisi olan hastalarda, tedaviye başlamadan önce ve sonra kan sayımlarının yakından izlenmesi önerilir. Özellikle tedavinin ilk haftalarında bu semptomlardan herhangi biri ortaya çıkarsa, hastalara kan testi için derhal doktorlarını bilgilendirmeleri önerilmelidir. Agranülositoz doğrulanırsa, kullanın tıbbi ürün askıya alınmalıdır. İlacı önerilen doz aralığında kullanırken, zaman zaman diğer miyelotoksik yan etkiler kaydedilmiştir. Sıklıkla çok yüksek dozlarda tiamazol (günde yaklaşık 120 mg) kullanımıyla gözlemlenmiştir. Bu dozlar, özel endikasyonlar (hastalığın şiddetli seyri, tirotoksik kriz) dikkate alınarak gözden geçirilmelidir. Tiamazol tedavisi sırasında kemik iliği toksisitesinin gelişmesiyle birlikte, bu ilacın kullanımına ara verilmeli ve gerekirse başka bir ilaç grubuna ait bir antitiroid ilacın kullanımına geçilmelidir. Yüksek dozlar, yüksek TSH düzeyleri nedeniyle subklinik veya klinik hipotiroidizme ve guatr gelişimine yol açabilir. Bu nedenle, tiamazol dozu, metabolizmanın ötiroid durumuna ulaştıktan hemen sonra azaltılmalı ve gerekirse ek levotiroksin reçete edilmelidir. Tiamazol kullanımını tamamen kesmemeli ve tedaviye tek başına levotiroksin ile devam etmemelisiniz. TSH üretiminin baskılanmasına rağmen tiamazol tedavisi sırasında guatrın büyümesi altta yatan hastalığın sonucudur ve bu etki levotiroksin ile ek tedavi ile önlenemez. Normal TSH seviyelerine ulaşmak, endokrin orbitopati geliştirme veya kötüleştirme riskini en aza indirmek için kritik öneme sahiptir. Ancak bu durum çoğu zaman tiroid hastalığının seyrine bağlı değildir. Böyle bir komplikasyon kendi başına yeterli bir tedavi rejimini değiştirmek için bir neden değildir ve devam eden uygun tedaviye karşı bir yan etki olarak kabul edilemez. Nadir durumlarda, herhangi bir ek ablatif önlem olmaksızın antitiroid tedavisinden sonra geç başlangıçlı hipotiroidizm gelişebilir. Muhtemelen ilaçla ilişkili bir advers reaksiyonu temsil eder, ancak aynı zamanda altta yatan hastalığa bağlı olarak tiroid parankiminde enflamatuar ve yıkıcı bir süreç olarak kabul edilir. Hipertiroidizmde patolojik olarak artan enerji alımındaki azalma, tiamazol tedavisi sırasında vücut ağırlığında olası bir artışa yol açabilir. Hastalar, genel durumları düzeldikçe enerji alımlarının normale döneceği konusunda bilgilendirilmelidir. Tirosol laktoz içerir; bu nedenle bu ilaç, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı veya laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Gebelik ve emzirme
Genel olarak, gebelik hipertiroidizm üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Ancak özellikle gebeliğin ilk aylarında hipertiroidi tedavisi gerekebilir. Hamilelik sırasında tedavi edilmeyen hipertiroidizm, erken doğum ve malformasyonlar gibi ciddi komplikasyonlara yol açabilir. Bununla birlikte, uygun olmayan dozlarda tiamazol tedavisinin neden olduğu hipotiroidizm de düşükle ilişkilendirilebilir.
Tyrozol® plasenta bariyerini geçer ve fetüsün kanında annenin serumunda gözlenen konsantrasyonlara eşit konsantrasyonlara ulaşabilir. İlacın uygun olmayan dozlarının kullanılması, fetüste guatr ve hipotiroidizm oluşumuna ve ayrıca doğumda yenidoğanın vücut ağırlığında bir azalmaya yol açabilir. Tiamazol ile tedavi edilen annelerden doğan yenidoğanlarda çok sayıda kısmi deri aplazisi vakası olmuştur. Bu kusur birkaç hafta içinde kendiliğinden iyileşir.
Ek olarak, gebeliğin ilk haftalarında yüksek doz tiamazol tedavisi ile çeşitli malformasyonların belirli bir modeli ilişkilidir - örneğin, koanalatrezi, özofagus atrezisi, meme ucu hipoplazisi, zeka geriliği ve ayrıca motor gelişim. Buna karşılık, birkaç çalışma bireysel vakalar tiamazole doğum öncesi maruz kalma, herhangi bir morfolojik gelişimsel bozukluk, tiroid gelişimi veya fiziksel ve zihinsel gelişimçocuklar. Embriyotoksik etki tamamen ortadan kaldırılamadığından, Tyrozol® hamilelik sırasında ancak faydalar ve risklerin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra ve ek tiroid hormonları kullanılmadan yalnızca en düşük etkili dozda kullanılabilir.
Tyrozol® içine nüfuz eder anne sütü annelerde serum konsantrasyonlarına karşılık gelen konsantrasyonlara ulaşabileceği; bu nedenle bebeklerde hipotiroidizm gelişme riski vardır.
Tiamazol tedavisi sırasında emzirmek mümkündür; ancak bu durumda, yalnızca düşük dozlar kullanılabilir - günde 10 mg'a kadar ve ek tiroid hormonları kullanılmadan.
Bebeklerde tiroid fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
İlacın kontrol etme yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar
Veri yok. Yan etki olasılığı dikkate alınmalıdır. baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik vb.).
doz aşımı
Belirtiler: doz aşımı, düşük metabolizma semptomlarıyla birlikte hipotiroidizme yol açar. Geri besleme etkisi sayesinde, ön hipofiz bezinin aktivasyonu ve ardından guatrın büyümesi vardır.
Tedavi: Metabolizmanın ötiroid durumuna ulaştıktan sonra mümkün olan en kısa sürede doz azaltımı ve gerekirse tedaviye levotiroksin eklenmesi.
Tabletler - 1 sekme:
- Etkin madde: tiamazol 10 mg.
- Yardımcı maddeler: koloidal silikon dioksit - 2 mg, sodyum karboksimetil nişasta - 2 mg, magnezyum stearat - 2 mg, hipromelloz 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, selüloz tozu - 10 mg, mısır nişastası - 20 mg, laktoz monohidrat - 195 miligram
- Film kabuğunun bileşimi: demir boya sarı oksit - 0,54 mg, demir boya kırmızı oksit - 0,004 mg, dimetikon 100 - 0,16 mg, makrogol 400 - 0,79 mg, titanyum dioksit - 0,89 mg, hipromelloz 2910/15 - 3,21 mg.
10 adet. - kabarcıklar (5) - karton paketler.
25 adet - kabarcıklar (2) - karton paketleri.
Dozaj formunun açıklaması
Gri-turuncu, yuvarlak, bikonveks, her iki tarafında riskli film kaplı tabletler; enine kesitte çekirdek beyaz veya neredeyse beyazdır.
Karakteristik
Antitiroid ilacı.
farmakolojik etki
Antitiroid ilacı. Triiyodin ve tetraiyodotironin oluşumu ile tiroid bezinde tironinin iyotlanmasında yer alan peroksidaz enzimini bloke ederek tiroid hormonlarının sentezini bozar. Bu özellik, tiroid hücrelerinin yok edilmesinden sonra (radyoaktif iyot veya tiroidit ile tedaviden sonra) hormonların salınmasına bağlı tirotoksikoz vakaları dışında, tirotoksikozun semptomatik tedavisine izin verir.
Tyrozol®, tiroid foliküllerinden sentezlenen tironinlerin salınımını etkilemez. Bu, kan plazmasındaki T3 ve T4 seviyelerinin normalleşmesinden önce gelebilen, değişen sürelerdeki gizli dönemi açıklar, örn. klinik tablonun iyileştirilmesi.
Bazal metabolizmayı azaltır, tiroid bezinden iyodür atılımını hızlandırır, tiroid bezinin bir miktar hiperplazisinin eşlik edebileceği hipofiz bezi tarafından TSH sentezinin ve salgılanmasının karşılıklı aktivasyonunu artırır.
Tek bir dozdan sonra ilacın etki süresi neredeyse 24 saattir.
Farmakokinetik
Tyrozol® ağızdan alındığında hızla ve neredeyse tamamen emilir. Plazmada Cmax 0.4-1.2 saat içinde elde edilir Pratik olarak kan plazma proteinlerine bağlanmaz. Tyrozol®, yavaşça metabolize edildiği tiroid bezinde birikir. Anne sütünde az miktarda tiamazol bulunur. T1/2 yaklaşık 3-6 saattir, karaciğer yetmezliği ile artar. Kinetiklerin tiroid bezinin fonksiyonel durumuna bağımlılığı ortaya çıkmadı.
Tyrozol® ilacının metabolizması böbrekler ve karaciğerde gerçekleştirilir, ilacın atılımı böbrekler ve safra ile gerçekleştirilir. 24 saat içinde Tyrozol® ilacının %70'i böbrekler tarafından atılır ve %7-12'si değişmeden kalır.
Farmakodinamik
Triiyodin ve tetraiyodotironin oluşumu ile tiroid bezinde tironinin iyotlanmasında yer alan peroksidaz enzimini bloke ederek tiroid hormonlarının sentezini bozar. Bu özellik, tiroid hücrelerinin yok edilmesinden sonra (radyoaktif iyot veya tiroidit ile tedaviden sonra) hormonların salınmasına bağlı tirotoksikoz vakaları dışında, tirotoksikozun semptomatik tedavisine izin verir. Tyrozol®, tiroid foliküllerinden sentezlenen tironinlerin salınımını etkilemez. Bu, kan plazmasındaki T3 ve T4 seviyelerinin normalleşmesinden önce gelebilen, değişen sürelerdeki gizli dönemi açıklar, örn. klinik tablonun iyileştirilmesi. Bazal metabolizmayı azaltır, tiroid bezinden iyodür atılımını hızlandırır, tiroid bezinin bir miktar hiperplazisinin eşlik edebileceği hipofiz bezi tarafından tiroid uyarıcı hormonun sentezinin ve salınmasının karşılıklı aktivasyonunu artırır. Tek bir dozun etki süresi neredeyse 24 saattir.
Klinik farmakoloji
Antitiroid ilacı.
Kullanım endikasyonları Tyrozol
- tirotoksikoz;
- için hazırlık cerrahi tedavi tirotoksikoz;
- radyoaktif iyot ile tirotoksikoz tedavisi için hazırlık;
- gizli terapi radyoaktif iyot- radyoaktif iyotun etkisinin başlamasından önce gerçekleştirilir (4-6 ay içinde);
- istisnai durumlarda - tirotoksikoz için uzun süreli idame tedavisi, Genel durum veya bireysel nedenlerle gerçekleştirmek mümkün değildir radikal tedavi;
- geçmişte gizli tirotoksikoz, otonomik adenomlar veya tirotoksikoz varlığında iyot preparatları (iyot içeren radyoopak ajanların kullanıldığı durumlar dahil) reçete edilirken tirotoksikozun önlenmesi.
Tirozol kullanımına kontrendikasyonlar
- tiamazole, tiyoüre türevlerine veya ilacın diğer herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
- karbimazol veya tiamazol ile önceki tedavi sırasında agranülositoz;
- granülositopeni (tarih dahil);
- tedaviden önce kolestaz;
- gebelik sırasında levotiroksin ile kombinasyon halinde tiamazol tedavisi.
Tyrozol® laktoz içerir, bu nedenle nadir görülen hastalarda kullanımı önerilmez. kalıtsal hastalıklar galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu ile ilişkilidir.
Dikkatle, ilaç trakea daralması olan çok büyük guatrlı hastalarda (ameliyat hazırlığında sadece kısa süreli tedavi), karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmalıdır.
Hamilelikte ve çocuklarda tirozol kullanımı
Hamilelik sırasında hipertiroidizm tedavisinin yapılmaması, erken doğum, fetal malformasyonlar gibi ciddi komplikasyonlara yol açabilir. Yetersiz dozda tiamazol tedavisinin neden olduğu hipotiroidizm düşükle sonuçlanabilir.
Tiamazol plasenta bariyerini geçer ve fetüsün kanında annedeki ile aynı konsantrasyona ulaşabilir. Bu bağlamda, hamilelik sırasında, ilaç yalnızca kullanımının yararları ve riskleri tam olarak değerlendirildikten sonra, minimum etkili dozda (günde 10 mg'a kadar) ve ek levotiroksin sodyum kullanılmadan reçete edilmelidir.
Emzirme döneminde gerekirse Tyrozol® ile tirotoksikoz tedavisine devam edilebilir. Çünkü tiamazol anne sütüne geçer ve annenin kanındaki seviyesine karşılık gelen bir konsantrasyona ulaşabilir, yenidoğanda hipotiroidizm gelişebilir. Yenidoğanlarda tiroid bezinin işlevini düzenli olarak izlemek gerekir.
Tirozol yan etkileri
Yan etki
Yan etkilerin sıklığının belirlenmesi: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Kan ve lenf sistemi: seyrek olarak - agranülositoz (semptomlar tedavinin başlamasından haftalar ve aylar sonra bile ortaya çıkabilir ve ilacın kesilmesini gerektirebilir); çok nadiren - jeneralize lenfadenopati, trombositopeni, pansitopeni.
Endokrin sistem: çok nadiren - hipoglisemi ile insülin otoimmün sendromu.
Sinir sistemi: nadiren - tat duyumlarında geri dönüşümlü bir değişiklik, baş dönmesi; çok nadiren - nevrit, polinöropati.
Gastrointestinal bozukluklar: çok nadiren - tükürük bezlerinde artış, kusma.
Karaciğer ve safra yollarının yanından: çok nadiren - kolestatik sarılık ve toksik hepatit.
Deri ve deri altı doku bozuklukları: çok sık - alerjik deri reaksiyonları (kaşıntı, kızarıklık, döküntü); çok nadiren - genelleştirilmiş deri döküntüleri, alopesi, lupus benzeri sendrom.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusundan: sıklıkla - klinik artrit belirtileri olmaksızın yavaş ilerleyen artralji.
Genel nitelikteki komplikasyonlar ve enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar: nadiren - ateş, halsizlik, kilo alımı.
ilaç etkileşimi
İyot içeren radyoopak ajanların yüksek dozda kullanımından sonra ilaç reçete edildiğinde tiamazolün etkisi zayıflayabilir.
İyot eksikliği, tiamazolün etkisini arttırır.
Tirotoksikoz tedavisi için tiamazol alan hastalarda, ötiroid duruma ulaştıktan sonra, yani kan serumundaki tiroid hormonlarının içeriğinin normalleşmesi için, kardiyak glikozitler (digoksin ve digitoksin), aminofilin dozlarının azaltılması ve ayrıca varfarin ve diğer antikoagülanların - kumarin ve indandion türevlerinin (farmakodinamik etkileşim) dozlarının arttırılması gerekebilir. ).
Lityum preparatları, beta-blokerler, reserpin, amiodaron tiamazolün etkisini arttırır (doz ayarlaması gereklidir).
Sülfonamidler, metamizol sodyum ve miyelotoksik ilaçlar ile eş zamanlı kullanımda lökopeni gelişme riski artar.
Lökojen ve folik asit, tiamazol ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskini azaltır.
Gentamisin, tiamazolün antitiroid etkisini arttırır.
Diğer ilaçların, ilacın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerindeki etkisine ilişkin veri yoktur. Ancak tirotoksikozun metabolizmayı ve maddelerin atılımını hızlandırdığı akılda tutulmalıdır. Bu nedenle, bazı durumlarda diğer ilaçların dozunu ayarlamak gerekir.
Tirozol dozajı
Tabletler yemeklerden sonra çiğnenmeden yeterli miktarda sıvı ile ağızdan alınmalıdır.
Günlük doz 1 doz olarak reçete edilir veya 2-3 tek doza bölünür. Tedavinin başlangıcında, gün içinde kesin olarak tanımlanmış bir zamanda tek dozlar alınır. İdame dozu kahvaltıdan sonra tek doz olarak alınmalıdır.
tirotoksikoz
Hastalığın şiddetine göre ilaç 3-6 hafta süreyle 20-40 mg/gün dozunda reçete edilir. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesinden sonra (genellikle 3-8 hafta sonra), 5-20 mg/gün idame dozuna geçerler. O zamandan beri, ek bir levotiroksin sodyum alımı önerilir.
Tirotoksikozun cerrahi tedavisine hazırlık olarak, ötiroid duruma ulaşılana kadar 20-40 mg / gün reçete edilir. O zamandan beri, ek bir levotiroksin sodyum alımı önerilir. Ameliyata hazırlanmak için gereken süreyi azaltmak için ek olarak beta blokerler ve iyotlu preparatlar reçete edilir.
Radyoaktif iyot tedavisine hazırlık olarak ötiroid duruma ulaşılana kadar 20-40 mg/gün Tyrozol® reçete edilir.
Radyoaktif iyotun gizli etki döneminde tedavi: Hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, radyoaktif iyotun etkisinin başlangıcına kadar (4-6 ay) 5-20 mg / gün Tyrozol® ilacı reçete edilir.
Uzun süreli tirostatik idame tedavisi
Tyrozol®, küçük dozlarda ek levotiroksin sodyum alımı ile 1.25-2.5-10 mg / gün dozlarında reçete edilir. Tirotoksikoz tedavisinde tedavi süresi 1,5 ila 2 yıldır.
Geçmişte gizli tirotoksikoz, otonomik adenomlar veya tirotoksikoz varlığında iyot preparatları (iyot içeren radyoopak ajanların kullanıldığı durumlar dahil) reçete edilirken tirotoksikozun önlenmesi: 10-20 mg / gün Tyrozol® ve günde 1 g potasyum perklorat reçete edin iyot içeren ürünleri almadan önce 8-10 gün.
3 ila 17 yaş arası çocuklar için Tyrozol®, günde iki ila üç eşit doza bölünen 0.3-0.5 mg / kg'lık bir başlangıç dozunda reçete edilir. 80 kg'ın üzerindeki çocuklar için önerilen maksimum doz günde 40 mg'dır. Bakım dozu - 0.2-0.3 mg / kg / gün. Gerekirse, ek olarak levotiroksin sodyum reçete edilir.
Hamile kadınlarda dozaj
Hamile kadınlara mümkün olan en düşük dozlarda reçete edilir: tek - 2.5 mg, günlük - 10 mg.
Karaciğer yetmezliği durumunda, ilaç yakın tıbbi gözetim altında minimum etkili dozda reçete edilir.
Tirotoksikozlu hastalarda ameliyat hazırlığında, ilaçla tedavi, planlanan ameliyat gününden önceki 3-4 hafta içinde (bazı durumlarda daha uzun) ötiroid duruma ulaşılana kadar sürdürülür ve bir gün önce biter.
doz aşımı
İlacın yüksek dozlarının uzun süreli kullanımı ile subklinik ve klinik hipotiroidizmin yanı sıra TSH seviyelerindeki artışa bağlı olarak tiroid bezinin boyutunda bir artışın gelişmesi mümkündür. Bu, bir ötiroidizm durumuna ulaşılana kadar ilacın dozunun azaltılmasıyla veya gerekirse levotiroksin sodyum preparatlarının ilave uygulanmasıyla önlenebilir. Kural olarak, Tyrozol® ilacının kesilmesinden sonra tiroid fonksiyonunun spontan restorasyonu gözlenir. Tiamazolün çok yüksek dozlarda alınması (yaklaşık 120 mg/gün) miyelotoksik etkilerin gelişmesine yol açabilir. İlacın bu tür dozları yalnızca özel endikasyonlar için kullanılmalıdır (hastalığın şiddetli formları, tirotoksik kriz).
Tedavi: İlacın kesilmesi, gastrik lavaj, semptomatik tedavi, gerekirse başka bir grubun antitiroid ilacına geçilmesi.
İhtiyati önlemler
Tiroid bezinde önemli bir genişleme olan, trakea lümenini daraltan hastalar için, Tyrozol® kısa bir süre için levotiroksin sodyum ile kombinasyon halinde reçete edilir, çünkü. uzun süreli kullanımda guatrda artış ve hatta trakeanın daha da fazla sıkışması mümkündür. Hastayı dikkatle izlemek gerekir (TSH ve trakeal lümen düzeyini izleyerek).
İlaçla tedavi süresince, periferik kan tablosunun düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
Tiamazol ve tiyoüre türevleri, tiroid dokusunun radyasyon tedavisine duyarlılığını azaltabilir.
İlacın tedavisi sırasında aniden boğaz ağrısı, yutma güçlüğü, ateş, stomatit veya fronküloz belirtileri (olası agranülositoz semptomları) ortaya çıkarsa, ilacı almayı bırakmalı ve hemen bir doktora danışmalısınız.
Tedavi sırasında cilt altı kanamaların veya nedeni bilinmeyen kanamaların ortaya çıkması, yaygın deri döküntüsü ve kaşıntı, inatçı mide bulantısı veya kusma, sarılık, epigastrik bölgede şiddetli ağrı ve şiddetli halsizlik ile ilacın kesilmesi gerekir.
Tedavinin erken sonlandırılması durumunda, hastalığın nüksetmesi mümkündür.
Endokrin oftalmopatinin ortaya çıkması veya seyrinin kötüleşmesi, uygun şekilde uygulanan Tyrozol® tedavisinin bir yan etkisi değildir.
Nadir durumlarda, tedavinin sona ermesinden sonra, ilacın bir yan etkisi olmayan, ancak altta yatan hastalığın bir parçası olarak tiroid dokusunda ortaya çıkan enflamatuar ve yıkıcı süreçlerle ilişkili geç hipotiroidizm meydana gelebilir.
Araç ve mekanizma kullanma becerisine etkisi
Thiamazole, araç ve mekanizma kullanma yeteneğini etkilemez.
Tirozol, tiroid hormonlarının üretimini engelleme özelliğinden dolayı tirotoksikoz tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
Tiiazolün tiroid bezindeki etkileri, bazal metabolizmada bir azalma, iyodür atılımında bir hızlanma ve ayrıca hipofiz bezi tarafından tiroid uyarıcı hormonun sentez ve salgılanması işlemlerinin karşılıklı aktivasyonunda bir artış ile karakterize edilir. buna tiroid hiperplazisi gelişimi eşlik edebilir.
Tek doz tiamazol yaklaşık 24 saat etki etmeye devam eder.
Klinik ve farmakolojik grup
Antitiroid ilacı.
Eczanelerden satış şartları
satın alabilir reçete ile.
Fiyat
Eczanelerde Tyrozol'ün fiyatı ne kadar? Ortalama fiyat 200 ruble seviyesinde.
Kompozisyon ve serbest bırakma şekli
Tyrozol, film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur.
- Tyrozol'ün ana etken maddesi tiamazoldür. Bir tabletin parçası olan tiamazol miktarına bağlı olarak Tyrozol 5 ve 10 mg üretilir.
Tyrozol'ün yardımcı maddeleri şunlardır: sodyum karboksimetil nişasta, kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, selüloz tozu, hipromelloz, talk, mısır nişastası, laktoz monohidrat.
farmakolojik etki
Tirosolün aktif bileşeninin tiroid bezi üzerindeki etkisi, enzimleri, özellikle tirozinin iyotlanmasında yer alan peroksidazı bloke ederek hormon üretimini inhibe eder. İlacın alınması tiroid bezinden iyodür atılımını hızlandırır ve bazal metabolizmayı azaltır.
Buna paralel olarak, tirozol kullanımı, hipofiz bezi tarafından tiroid uyarıcı hormonun sentez ve salgılanmasının aktivasyonunu arttırır. Buna bazen tiroid bezinin hacminde hafif bir artış eşlik edebilir. İlaç, tirotoksikozun semptomatik tedavisinde çok etkilidir. Tek bir doz Tyrozol, etkisini en az bir gün boyunca garanti eder.
kullanım endikasyonları
Talimatlara göre Tyrozol kullanılır:
- tirotoksikoz ile;
- radyoaktif iyot tedavisine hazırlanırken;
- tirotoksikoz için ameliyat hazırlığında;
- gizli tirotoksikoz, tirotoksikoz öyküsü, otonom adenomlar ile iyot içeren ilaçlar alırken tirotoksikozu önlemek için;
- radyoaktif iyotun gizli etki süresi boyunca bir tedavi olarak;
- tirotoksikoz için uzun süreli idame tedavisi olarak, hastanın genel durumu veya başka nedenlerle radikal tedavi uygulanamadığında.
Kontrendikasyonlar
mutlak:
- glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu, galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği;
- tiyoüre türevlerine ve ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
- granülositopeni (tarih dahil);
- tiamazol veya karbimazol ile önceki tedavi sırasında agranülositoz gelişimi;
- hamilelik sırasında tiamazol ve levotiroksin ile tedavi;
- 3 yıla kadar yaş.
Tirazol aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılır:
- trakeanın daralmasına yol açan guatrda güçlü bir artış (ilaç, ameliyat öncesi dönemde sadece kısa süreli tedavi için kullanılır);
- Karaciğer yetmezliği.
Hamilelik ve emzirme döneminde randevu
Hamilelik sırasında hipertiroidizm için tedavi eksikliği, fetal malformasyonlar ve erken doğum dahil olmak üzere ciddi komplikasyonlara neden olabilir. Buna karşılık, yetersiz dozda Tyrozol atanması sonucu oluşan hipotiroidizm, düşüklere neden olabilir.
Tiamazolün özelliği, plasenta bariyerinden nüfuz etmesidir, bundan sonra ilacın fetüsün kanındaki konsantrasyonu anneninkine benzerdir. Bu nedenle, hamilelik sırasında Tyrozol'ün atanması, yalnızca aşırı durumlarda, anne / fetüs için kullanımının yararları / riskleri tam olarak değerlendirildikten sonra, minimum etkili günlük dozlarda (10 mg'a kadar) ve olmadan haklı gösterilebilir. levotiroksin sodyumun paralel kullanımı.
Hamile bir kadının yüksek dozda tiamazol alması, fetüste hipotiroidizm ve guatr oluşumuna ve ayrıca çocuğun doğum ağırlığında azalmaya neden olabilir.
Emzirme döneminde, anne sütündeki tiamazol konsantrasyonu annenin kanındaki içeriğine karşılık geldiğinden ve yenidoğanda hipotiroidizme neden olabileceğinden, annede tirotoksikoz tedavisine minimum dozlarda devam edilebilir. Thyrozol'ün emziren kadınlar tarafından alınması, yenidoğanlarda tiroid bezinin işlevselliğinin izlenmesini gerektirir.
Dozaj ve uygulama yöntemi
Kullanım talimatlarında belirtildiği gibi, Tyrozol yemekten sonra ağızdan alınır. Tabletler çiğnenmeden yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır.
Günlük doz 1 doz olarak reçete edilir veya 2-3 tek doza bölünür. Tedavinin başlangıcında, gün içinde kesin olarak tanımlanmış bir zamanda tek dozlar alınır. İdame dozu kahvaltıdan sonra tek doz olarak alınmalıdır.
- Tirotoksikozda hastalığın şiddetine göre 3-6 hafta süreyle 20-40 mg/gün dozunda ilaç verilir. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesinden sonra (genellikle 3-8 hafta sonra), 5-20 mg/gün idame dozuna geçerler. O zamandan beri, ek bir levotiroksin sodyum alımı önerilir.
- Tirotoksikozun cerrahi tedavisine hazırlık olarak, ötiroid duruma ulaşılana kadar 20-40 mg / gün reçete edilir. O zamandan beri, ek bir levotiroksin sodyum alımı önerilir. Ameliyata hazırlanmak için gereken süreyi azaltmak için ek olarak beta blokerler ve iyotlu preparatlar reçete edilir.
- Radyoaktif iyot tedavisine hazırlanırken ötiroid duruma gelene kadar günde 20-40 mg reçete edilir.
- Radyoaktif iyotun gizli etki döneminde tedavi sırasında, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, radyoaktif iyotun etkisinin başlangıcına kadar (4-6 ay) 5-20 mg / gün reçete edilir.
- Uzun süreli tirostatik idame tedavisi ile Tyrozol, küçük dozlarda ek levotiroksin sodyum alımı ile 1.25-2.5-10 mg / gün dozlarında reçete edilir. Tirotoksikoz tedavisinde tedavi süresi 1,5 ila 2 yıldır.
- Geçmişte gizli tirotoksikoz, otonomik adenomlar veya tirotoksikoz varlığında iyot preparatları (iyot içeren radyoopak ajanların kullanıldığı durumlar dahil) reçete edilirken tirotoksikozu önlemek için, Tyrozol 10-20 mg / gün dozunda ve potasyum perklorat reçete edilir. İyot içeren ürünleri almadan önce 8-10 gün süreyle 1 g/gün.
3 ila 17 yaş arası çocuklar için Tyrozol, günde 2-3 eşit doza bölünmüş olarak 0.3-0.5 mg / kg vücut ağırlığı başlangıç dozunda reçete edilir. 80 kg'ın üzerindeki çocuklar için önerilen maksimum doz günde 40 mg'dır. Bakım dozu - 0.2-0.3 mg / kg / gün. Gerekirse, ek olarak levotiroksin sodyum reçete edilir.
Hamilelik sırasında, ilaç minimum dozlarda reçete edilir: tek - 2.5 mg, günlük - 10 mg.
Karaciğer yetmezliği durumunda, ilaç yakın tıbbi gözetim altında minimum etkili dozda reçete edilir.
Tirotoksikozlu hastalarda ameliyat hazırlığında, ilaçla tedavi, planlanan ameliyat gününden önceki 3-4 hafta içinde (bazı durumlarda daha uzun) ötiroid duruma ulaşılana kadar sürdürülür ve bir gün önce biter.
Yan etkiler
Tyrozol tabletlerinin oral uygulamasının arka planına karşı, hastalarda bazı yan etkiler görülmüştür:
- Bağ dokusu ve kas-iskelet sistemi: sıklıkla - artritin klinik semptomları olmaksızın artralji (yavaş ilerleyen);
- Deri ve deri altı dokular: çok sık - ciltte kaşıntı, kızarıklık, ciltte kızarıklık; çok nadiren - kellik, yaygın deri döküntüsü, lupus benzeri sendrom;
- Gastrointestinal sistem, karaciğer ve safra yolları: çok nadiren - kusma, toksik hepatit, tükürük bezi büyümesi, kolestatik sarılık;
- Dolaşım ve lenfatik sistemler: seyrek olarak - agranülositoz; çok nadiren - trombositopeni, yaygın lenfadenopati, pansitopeni;
- Sinir sistemi: nadiren - baş dönmesi, tat duyumlarında geri dönüşümlü değişiklik; çok nadiren - polinöropati, nörit;
- Endokrin sistem: çok nadiren - hipoglisemik durumlarla birlikte Hirata hastalığı (otoimmün insülin sendromu);
- Diğer reaksiyonlar: nadiren - halsizlik, ateş, kilo alımı.
doz aşımı
Tirozol tabletlerin yüksek dozlarda uzun süreli kullanımı ile, hasta kademeli olarak yukarıda açıklanan yan reaksiyonlarda bir artış, bezin boyutunda bir artış ve guatr oluşumu ile ifade edilen aşırı doz belirtileri geliştirir.
Doz aşımı belirtilerinin tedavisi semptomatiktir - hasta mide ile yıkanır, enterosorbentler reçete edilir ve bunlardan sonra başka bir grubun antitiroid ilacı seçilir.
Özel Talimatlar
İlacı kullanmaya başlamadan önce özel talimatları okuyun:
- Tedavi sürecinin erken sonlandırılması ile hastalığın nüksetmesi mümkündür.
- Nadiren, tedavinin bitiminden sonra, ilacı almakla ilişkili olmayan, ancak tiroid dokusundaki enflamatuar ve yıkıcı süreçlerle ilişkili olan geç hipotiroidizm meydana gelebilir.
- Şiddetli guatr ile, trakeal lümenin daha fazla daralmasını önlemek için Tyrozol, levotiroksin sodyum ile kombinasyon halinde reçete edilir.
- Tedavi süresi boyunca periferik kan tablosunu kontrol etmek gerekir.
- İlaç, tiroid dokusunun radyasyon tedavisine duyarlılığını azaltabilir.
- Tedavi sırasında boğaz ağrısı, yutma güçlüğü, vücut ısısında artış, stomatit veya fronküloz belirtileri görülürse, ilaç kesilmeli ve hemen bir doktora başvurulmalıdır.
- İlaç, kanamaların ortaya çıkması veya bilinmeyen menşeli kanama, genel deri döküntüsü ve kaşıntı, kalıcı mide bulantısı veya kusma, sarılık ile iptal edilir. şiddetli karın ağrısı, şiddetli halsizlik.
Diğer ilaçlarla etkileşim
İlacı kullanırken, diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate almak gerekir:
- Gentamisin, tiamazolün antitiroid etkisini arttırır.
- İyot eksikliği, tiamazolün etkisini arttırır.
- Lityum preparatları, beta-blokerler, reserpin, amiodaron tiamazolün etkisini arttırır (dozunun düzeltilmesi gerekir).
- Lökojen ve folik asit, tiamazol ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskini azaltır.
- İyot içeren radyoopak ajanların yüksek dozda kullanımından sonra ilaç reçete edildiğinde tiamazolün etkisi zayıflayabilir.
- Sülfonamidler, metamizol sodyum ve miyelotoksik ilaçlar ile eş zamanlı kullanımda lökopeni gelişme riski artar.
- Diğer ilaçların, ilacın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerindeki etkisine ilişkin veri yoktur. Ancak tirotoksikozun metabolizmayı ve maddelerin atılımını hızlandırdığı akılda tutulmalıdır. Bu nedenle, bazı durumlarda diğer ilaçların dozunu ayarlamak gerekir.
- Tirotoksikoz için tirozol alan hastalarda, ötiroid duruma (kan serumunda tiroid hormon düzeylerinin normalleşmesi) ulaştıktan sonra, kardiyak glikozitler (digoksin ve digitoksin), aminofilin dozlarının azaltılması ve ayrıca dozlarının artırılması gerekli olabilir. varfarin ve diğer antikoagülanlar - kumarin ve indandion türevleri (farmakodinamik etkileşim).
Hipertiroidizm ile tirotoksikoz gelişimi, radyoiyot tedavisi sırasında vücudu aşırı miktarda hormonun olumsuz etkilerinden korumak gerekir. Tyrozol ilacı, hipertiroidizmin geliştiği faktörlerden bağımsız olarak olumsuz belirtileri ortadan kaldırır.
Levotiroksin ile kombinasyon halinde ilaç, ciddi patolojide negatif semptomları hafifletmek için kullanılır. Tirozol tabletleri, idame tedavisi sırasında ve tiroid hiperplazisinin önlenmesinde vücudu etkili bir şekilde etkiler.
Kompozisyon ve eylem
Aktif madde tiamazoldür. Bu madde, tetraiyodotironin ve triiyodotironin sentezini etkileyen peroksidaz enziminin üretimini bloke eder. Tironinin iyotlanması daha yavaştır, hormon üretimi azalır.
Tyrozol kullanımının arka planına karşı:
- bazal metabolizma hızı azalır;
- bezin dokularından iyodür atılımı aktive edilir;
- hipofiz hücreleri tarafından tiroid uyarıcı hormon üretimi üzerindeki etkiyi arttırır.
Tabletleri aldıktan sonra tiamazol, sindirim organlarında aktif olarak emilir. Tiroid dokuları aktif maddeyi hızla biriktirir, plazma proteinlerine bağlanma pratikte yoktur. Tiamazolün çoğu böbrekler tarafından, küçük bir yüzdesi safra ile atılır. Tek doz Tyrozol, gün boyunca aktif maddenin etkisini sağlar.
Sayfada, erkeklerde testosteronun doğal olarak nasıl artırılacağını öğrenin.
Fiyat
İlaç Almanya'da üretiliyor. 50 numaralı pakette Tyrozol'ün fiyatı: aktif maddenin dozu 5 mg - 190 ruble, 10 mg - 360 ruble.
Tyrozol ilacının raf ömrü 5 yıldır. Saklama süresi boyunca tabletleri içeren ambalajı 25 C'yi aşmayan sıcaklıkta, kuru ve ışıksız bir yerde saklayınız. Çocukları tabletli kabarcıklara erişimden uzak tutmak önemlidir.
Tirozol: analoglar
Tyrozol ilacının ikame maddeleri bir endokrinolog tarafından seçilir. Tiroid bezindeki hasarın derecesini, yaşı, ciddi kronik patolojilerin varlığını hesaba katmak önemlidir.
Etkili analoglar:
- Mercazolil.
- Metizol.
Ticari unvan: TYROZOL®
Uluslararası tescilli olmayan ad:
tiamazolDozaj formu:
film kaplı tabletlerBirleştirmek
Her tablet şunları içerir:
5 mg'lık bir dozda:
Çekirdek:
Aktif bileşen: tiamazol - 5 mg
Yardımcı maddeler: koloidal silikon dioksit - 2 mg, sodyum karboksimetil nişasta - 2 mg, magnezyum stearat - 2 mg, hipromelloz 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, selüloz tozu - 10 mg, mısır nişastası - 20 mg, laktoz monohidrat - 200 mg
Film kılıfı: sarı demir oksit - 0,04 mg, dimetikon 100 - 0,16 mg, makrogol 400 - 0,79 mg, titanyum dioksit - 1,43 mg, hipromelloz 2910 / 15 - 3,21 mg
10 mg'lık bir dozda:
Çekirdek:
Aktif bileşen: tiamazol 10 mg
Yardımcı maddeler: koloidal silikon dioksit - 2 mg, sodyum karboksimetil nişasta - 2 mg, magnezyum stearat - 2 mg, hipromelloz 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, selüloz tozu - 10 mg, mısır nişastası - 20 mg, laktoz monohidrat - 195 mg
Film kılıfı: sarı demir oksit - 0,54 mg, kırmızı demir oksit - 0,004 mg, dimetikon 100-0,16 mg, makrogol 400-0,79 mg, titanyum dioksit - 0,89 mg, hipromelloz 2910 / 15-3,21 mg
Tanım
Dozaj 5 mg:
açık sarı, yuvarlak, bikonveks, her iki yüzü çentikli film kaplı tabletler. Molada görüntüle: beyaz veya neredeyse beyaz kütle.
Dozaj 10 mg:
gri - turuncu yuvarlak, bikonveks, her iki yüzü çentikli film kaplı tabletler. Molada görüntüle: beyaz veya neredeyse beyaz kütle.
Farmakoterapötik grup:
Antitiroid ajan
ATX kodu: H03BB02
Farmakoterapötik özellikler
Farmakodinamik
Tiroid bezinde tironinin iyotlanmasında görevli peroksidaz enzimini triiyodin ve tetraiyodotironin oluşumu ile bloke ederek tiroid hormonlarının sentezini bozan bir antitiroid ilaç. Bu özellik, tiroid hücrelerinin yok edilmesinden sonra (radyoaktif iyot veya tiroidit ile tedaviden sonra) hormonların salınmasına bağlı tirotoksikoz vakaları dışında, tirotoksikozun semptomatik tedavisine izin verir. Tyrozol ®, tiroid foliküllerinden sentezlenen tironinlerin salınımını etkilemez. Bu, kan plazmasındaki T3 ve T4 seviyelerinin normalleşmesinden önce gelebilecek, değişen sürelerdeki gizli dönemi açıklar, yani. klinik tablonun iyileştirilmesi.
Bazal metabolizmayı azaltır, tiroid bezinden iyodür atılımını hızlandırır, tiroid bezinin bir miktar hiperplazisinin eşlik edebileceği hipofiz bezi tarafından tiroid uyarıcı hormonun sentezinin ve salınmasının karşılıklı aktivasyonunu artırır.
Tek bir dozun etki süresi neredeyse 24 saattir.
Farmakokinetik
Tyrozol® oral olarak uygulandığında hızla ve neredeyse tamamen emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna 0,4 - 1,2 saat içinde ulaşılır. Pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz. Tyrozol ®, yavaşça metabolize edildiği tiroid bezinde birikir. Anne sütünde az miktarda tiamazol bulunur. Yarı ömür yaklaşık 3-6 saattir, karaciğer yetmezliği ile artar. Kinetiklerin tiroid bezinin fonksiyonel durumuna bağımlılığı ortaya çıkmadı. Tyrozol ® ilacının metabolizması böbrekler ve karaciğerde gerçekleştirilir, ilacın atılımı böbrekler ve safra ile gerçekleştirilir. Böbrekler, Tyrozol® ilacının %70'ini 24 saat içinde, %7-12'si değişmeden atmıştır.
Belirteçler
Tyrozol ® laktoz içerir, bu nedenle nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu sorunları olan hastalarda kullanımı önerilmez. Dikkatlice soluk borusunda daralma olan çok büyük guatrlı hastalarda (sadece ameliyat hazırlığında kısa süreli tedavi), karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmalıdır. Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde kullanın
Hamilelik sırasında hipertiroidizm tedavisinin yapılmaması, erken doğum, fetal malformasyonlar gibi ciddi komplikasyonlara yol açabilir. Ancak yetersiz dozda tedaviden kaynaklanan hipotiroidizm düşüğe neden olabilir.
Tiamazol plasenta bariyerini geçer ve fetüsün kanında annedeki ile aynı konsantrasyona ulaşabilir. Bu bağlamda, hamilelik sırasında ilaç, ilave levotiroksin alımı olmaksızın minimum etkili dozda (günde 10 mg'a kadar) kullanımının yararları ve riskleri tam olarak değerlendirildikten sonra reçete edilmelidir.
Önerilenden önemli ölçüde daha yüksek tiamazol dozları, fetüste guatr ve hipotiroidizme ve ayrıca düşük doğum ağırlığına neden olabilir.
Emzirme döneminde, gerekirse Tyrozol ® ile tirotoksikoz tedavisine devam edilebilir. Tiamazol anne sütüne geçtiğinden ve annenin kanındaki seviyesine karşılık gelen bir konsantrasyona ulaşabildiğinden, yenidoğan hipotiroidizm geliştirebilir.
Yenidoğanlarda tiroid bezinin işlevini düzenli olarak izlemek gerekir. Dozaj ve uygulama
Tabletler yemeklerden sonra çiğnenmeden yeterli miktarda sıvı ile ağızdan alınmalıdır. Günlük doz, bir doz olarak reçete edilir veya iki veya üç tek doza bölünür. Tedavinin başlangıcında, gün boyunca kesin olarak tanımlanmış bir zamanda tek dozlar alınır.
İdame dozu kahvaltıdan sonra tek doz olarak alınmalıdır.
Tirotoksikoz:
Hastalığın şiddetine göre 3-6 hafta süreyle 20-40 mg/gün Tyrozol® reçete edilir. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesinden sonra (genellikle 3-8 hafta sonra), 5-20 mg/gün idame dozuna geçerler. O zamandan beri, ek bir levotiroksin alımı önerilir.
Tirotoksikozun cerrahi tedavisine hazırlanırkenötiroid duruma ulaşılana kadar 20-40 mg / gün Tyrozol ® ilacı reçete edin. O zamandan beri, ek bir levotiroksin alımı önerilir.
Ameliyata hazırlanmak için gereken süreyi azaltmak için ek olarak beta blokerler ve iyotlu preparatlar reçete edilir.
Radyoaktif iyot tedavisine hazırlanırken:ötiroid duruma ulaşılana kadar 20-40 mg / gün Tyrozol ® ilacı reçete edin.
Radyoaktif iyotun gizli etki süresi boyunca tedavi: hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, radyoaktif iyodin etkisinin başlangıcına kadar (4-6 ay) 5-20 mg / gün Tyrozol ® ilacı reçete edilir.
Uzun süreli tirostatik idame tedavisi:
1.25 - 2.5 - 10 mg / gün Tyrozol ® ilacı, ek küçük dozlarda levotiroksin alımı ile. Tirotoksikoz tedavisinde tedavi süresi 1,5 ila 2 yıldır.
Tarihte gizli tirotoksikoz, otonomik adenomlar veya tirotoksikoz varlığında iyot preparatları (iyot içeren radyoopak ajanların kullanıldığı durumlar dahil) reçete edilirken tirotoksikozun önlenmesi: iyot içeren ilaçları almadan önce 8-10 gün boyunca günde 10-20 mg Tyrozol® ilacı ve günde 1 g potasyum perklorat reçete edin.
Çocuklarda dozaj
0-2 yaş arası çocuklarda kullanılması önerilmez. 3 ila 17 yaş arası çocuklar için Tyrozol ®, günde iki veya üç eşit doza bölünen 0.3 - 0.5 mg / kg vücut ağırlığı başlangıç dozunda reçete edilir. 80 kg'ın üzerindeki çocuklar için önerilen maksimum doz günde 40 mg'dır.
İdame dozu: günde 0,2 - 0,3 mg/kg vücut ağırlığı. Gerekirse, ek olarak levotiroksin reçete edilir.
Hamile kadınlarda dozaj
Hamile kadınlara mümkün olan en düşük dozlarda reçete edilir: tek - 2.5 mg, günlük - 10 mg.
Karaciğer yetmezliği ile yakın tıbbi gözetim altında ilacın minimum etkili dozunu reçete edin.
Tirotoksikozlu hastalarda ameliyat hazırlığında, ilaçla tedavi, planlanan ameliyat gününden önceki 3-4 hafta içinde (bazı durumlarda daha uzun) ötiroid duruma ulaşılana kadar sürdürülür ve bir gün önce biter. Yan etki
İlacın yan etkilerinin sıklığı aşağıdaki gibi kabul edilir:
Çok yaygın: ≥1/10
Sık: ≥1/100,<1/10
Seyrek: ≥1/1000,<1/100
Nadir: ≥1/10.000,<1/1000
Çok nadir:<1/10 000
dolaşım ve lenfatik sistemler Yaygın olmayan: agranülositoz Semptomları (bkz. "Özel Talimatlar") tedavinin başlamasından haftalar ve aylar sonra bile ortaya çıkabilir ve ilacın kesilmesini gerektirebilir; Çok seyrek: generalize lenfadenopati, trombositopeni, pansitopeni.
Endokrin sistem:
Çok seyrek: Hipoglisemi ile birlikte insülin otoimmün sendromu.
Gergin sistem:
Seyrek: tat duyumlarında geri dönüşümlü değişiklik, baş dönmesi;
Çok seyrek: nörit, polinöropati.
Gastrointestinal bozukluklar:
Çok seyrek: tükürük bezi büyümesi, kusma.
Karaciğer ve safra yolları bozuklukları:
Çok seyrek: kolestatik sarılık ve toksik hepatit.
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Çok sık: Alerjik deri reaksiyonları (kaşıntı, kızarıklık, döküntü);
Çok seyrek: Yaygın deri döküntüsü, alopesi, lupus benzeri sendrom
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları:
Sıklıkla: Artritin klinik belirtileri olmaksızın yavaş ilerleyen artralji.
Genel nitelikteki komplikasyonlar ve enjeksiyon yerindeki reaksiyonlar:
Nadiren: ateş, halsizlik, kilo alımı. doz aşımı
İlacın yüksek dozlarının uzun süreli kullanımı ile subklinik ve klinik hipotiroidizmin yanı sıra TSH seviyelerindeki artışa bağlı olarak tiroid bezinin boyutunda bir artışın gelişmesi mümkündür.
Bu, ötiroidizm durumuna ulaşılana kadar ilacın dozunun azaltılmasıyla veya gerekirse ek levotiroksin preparatlarının uygulanmasıyla önlenebilir. Kural olarak, Tyrozol ® ilacının kesilmesinden sonra tiroid fonksiyonunun spontan restorasyonu gözlenir. Çok yüksek dozlarda tiamazol alınması (günde yaklaşık 120 mg) miyelotoksik etkilerin gelişmesine yol açabilir. İlacın bu tür dozları yalnızca özel endikasyonlar için kullanılmalıdır (hastalığın şiddetli formları, tirotoksik kriz). Tedavi: İlacın kesilmesi, gastrik lavaj, semptomatik tedavi, gerekirse başka bir grubun antitiroid ilacına geçilmesi. Diğer ilaçlarla etkileşim
İyot içeren radyoopak ajanların yüksek dozda kullanımından sonra ilacı reçete ederken, ilacın Tyrozol ® etkisini zayıflatmak mümkündür.
İyot eksikliği Tyrozol®'ün etkisini arttırır.
Tirotoksikoz tedavisi için Tyrozol ® alan hastalarda, ötiroid duruma ulaştıktan sonra, yani; kan serumundaki tiroid hormonlarının içeriğinin normalleşmesi için, kardiyak glikozitler (digoksin ve digitoksin), aminofilin dozlarının azaltılması ve ayrıca varfarin ve diğer antikoagülanların - kumarin ve indandion türevlerinin (farmakodinamik etkileşim) dozlarının arttırılması gerekebilir. ).
Lityum preparatları, beta-blokerler, reserpin, amiodaron tiamazolün etkisini arttırır (doz ayarlaması gereklidir).
Sülfonamidler, metamizol sodyum ve miyelotoksik ilaçlar ile eş zamanlı kullanımda lökopeni gelişme riski artar. Lökojen ve folik asit, tiamazol ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskini azaltır. Gentamisin, tiamazolün antitiroid etkisini arttırır. Diğer ilaçların, ilacın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerindeki etkisine ilişkin veri yoktur. Ancak tirotoksikozun metabolizmayı ve maddelerin atılımını hızlandırdığı akılda tutulmalıdır. Bu nedenle, bazı durumlarda diğer ilaçların dozunu ayarlamak gerekir. Özel Talimatlar
Tiroid bezinde önemli bir genişleme olan, trakea lümenini daraltan hastalar için, Tyrozol ® kısa bir süre için levotiroksin sodyum ile kombinasyon halinde reçete edilir, çünkü uzun süreli kullanımda guatrın artması ve hatta trakeanın daha fazla sıkıştırılması mümkündür. . Hastayı dikkatlice izlemek gerekir (TSH, trakeal lümen seviyesinin izlenmesi).
İlaçla tedavi süresince, periferik kan tablosunun düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
Tiamazol ve tiyoüre türevleri, tiroid dokusunun radyasyon tedavisine duyarlılığını azaltabilir.
İlacın tedavisi sırasında aniden boğaz ağrısı, yutma güçlüğü, ateş, stomatit veya fronküloz belirtileri (olası agranülositoz semptomları) ortaya çıkarsa, ilacı almayı bırakmalı ve hemen bir doktora danışmalısınız.
Tedavi sırasında deri altı kanamaların veya nedeni bilinmeyen kanamaların ortaya çıkması, yaygın deri döküntüsü ve kaşıntı, inatçı mide bulantısı veya kusma, sarılık, şiddetli epigastrik ağrı ve şiddetli halsizlik ile ilacın kesilmesi gerekir.
Tedavinin erken sonlandırılması durumunda, hastalığın nüksetmesi mümkündür.
Endokrin oftalmopatinin ortaya çıkması veya seyrinin kötüleşmesi, uygun şekilde yürütülen Tyrozol ® tedavisinin bir yan etkisi değildir.
Nadir durumlarda, tedavinin sona ermesinden sonra, ilacın bir yan etkisi olmayan, ancak altta yatan hastalığın bir parçası olarak tiroid dokusunda ortaya çıkan enflamatuar ve yıkıcı süreçlerle ilişkili geç hipotiroidizm meydana gelebilir. Araç ve mekanizma kullanma becerisine etkisi
Thiamazole, araç ve mekanizma kullanma yeteneğini etkilemez. Salım formu
Film kaplı tabletler, 5 mg ve 10 mg. PVC/AL blisterde 10 veya 25 tablet; 2, 4, 5 veya 10'lu blisterler, kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutuya konur. Depolamak
25 ° C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta kuru bir yerde.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Son kullanma tarihi
4 yıl.
İlaç son kullanma tarihinden sonra kullanılamaz. tatil koşulları
Reçeteli. RU'nun Yapımcısı/Sahibi
Merck KGaA, Almanya üreticinin adresi
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Almanya Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Almanya Tüketici talepleri şu adrese gönderilmelidir:
LLC "Nycomed Dağıtım Merkezi" 119048, Moskova, st. Usacheva, d. 2, bina 1 İş merkezi "Fusion Park"
