Ayırt edici özellik Klacida, solunum yollarının bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklarına neden olan atipik patojenik bakteriler de dahil olmak üzere çok çeşitli mikroplara karşı aktivitesidir. Ayrıca antibiyotik akut otitis media tedavisinde oldukça etkilidir. akut bronşitçocuklarda zatürre, farenjit veya bademcik iltihabı.
Çeşitler, isimler, kompozisyon ve sürüm formları
Şu anda, Klacid antibiyotiği iki çeşitte mevcuttur:- Klacid;
- Klacid SR.
Klacid SR tek bir dozaj formunda mevcuttur - bunlar uzun süreli salınımlı (uzun etkili) tabletlerdir ve Klacid aşağıdaki gibi üç dozaj formunda mevcuttur:
- İnfüzyon çözeltisinin hazırlanması için liyofilizat;
- Oral uygulama için süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz;
- Haplar.
Aktif madde olarak her iki çeşidin tüm dozaj formları değişen dozajlarda klaritromisin içerir. Böylece Klacid SR tabletleri 500 mg aktif madde içerir. İnfüzyon çözeltisinin hazırlanmasına yönelik liyofilizat, flakon başına 500 mg klaritromisin içerir. Düzenli etki süresi olan Klacid tabletleri iki dozajda mevcuttur - 250 mg ve 500 mg klaritromisin. Süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz ayrıca iki dozajda da mevcuttur - 125 mg/5 ml ve 250 mg/5 ml. Bu, bitmiş süspansiyonun 5 ml başına 125 mg veya 5 ml başına 250 mg aktif madde konsantrasyonuna sahip olabileceği anlamına gelir. Günlük yaşamda, Klacid'in çeşitli dozaj formlarına, çeşitlerine ve dozajlarına, ana özelliklerini yansıtan kısa ve özlü isimler denir. Bu nedenle tabletlere genellikle Klacid 250 veya Klacid 500 adı verilir; adın yanındaki sayı ilacın dozajını yansıtır. Aynı prensip dikkate alınarak süspansiyona Klacid 125 veya Klacid 250 vb. adı verilir.
Hem Klacid hem de uzatılmış salınımlı Klacid SR dozajlarının tabletleri aynı bikonveks, oval şekle sahiptir ve sarı renkli bir kaplama ile kaplanmıştır. Tabletler 7, 10, 14, 21 ve 42 adetlik paketler halinde mevcuttur.
Oral uygulama için bir süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz, beyaz veya neredeyse beyaz renkli ve meyvemsi bir kokuya sahip küçük granüllerdir. Toz, bir doz kaşığı ve şırıngayla birlikte 42,3 g'lık şişelerde mevcuttur. Toz suda çözündüğünde beyaz renkli ve meyvemsi aromaya sahip opak bir süspansiyon oluşur.
İnfüzyon çözeltisinin hazırlanmasına yönelik liyofilizat, hermetik olarak kapatılmış şişelerde mevcuttur ve bir tozdur beyaz hafif bir aroma ile.
Klacida'nın terapötik etkisi
Klacid bir antibiyotiktir ve buna göre bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklara neden olan çeşitli patojenik mikroorganizmalar üzerinde zararlı etkiye sahiptir. Bu, Klacid'i alırken mikropların öldüğü ve bunun da bulaşıcı ve inflamatuar bir hastalığın tedavisine yol açtığı anlamına gelir. Klacid'in geniş bir etki spektrumu vardır ve Aşağıdaki mikroorganizma türlerine zararlıdır:
- Chlamydia pneumoniae (TWAR);
- Klamidya enfeksiyonları;
- Enterobacteriaceae ve Pseudomonas;
- Haemophilus influenzae;
- Haemophilus parainftuenzae;
- Helicobacter (Campilobacter) pylori;
- Legionella pneumophila;
- Listeria monocytogenes;
- Moraxella catarrhalis;
- Mycobacterium leprae;
- Mycobacterium kansasii;
- Mycobacterium chelonae;
- Mycobacterium fortuitum;
- Mycobacterium avium kompleksi (MAC) - aşağıdakileri içeren bir kompleks: Mycobacterium avium, Mycobacterium intra Cellulare;
- Mikoplazma pnömonisi;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Staphylococcus aureus;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes.
Aşağıdaki mikroorganizmalara zararlıdır Klacid'in etkisi yalnızca laboratuvar testlerinde gösterilmiştir, ancak klinik uygulama ile doğrulanmamıştır:
- Bacteroides melaninogenicus;
- Bordetella pertussis;
- Borrelia burgdorferi;
- Campylobacter jejuni;
- Clostridium perfringens;
- Pasteurella multocida;
- Peptococcus niger;
- Propionibacterium akneleri;
- Streptococcus agalactiae;
- Streptokoklar (grup C,F,G);
- Treponema pallidum;
- Viridans grubu streptokoklar.
Kullanım endikasyonları
Klacid'in hem çeşitleri hem de tüm dozaj formları aynı aşağıdaki okumalar kullanmak için: - Alt bölgelerin enfeksiyonları solunum sistemi(bronşit, zatürre, bronşiolit, vb.);
- Enfeksiyonlar üst bölümler solunum sistemi (farenjit, bademcik iltihabı, sinüzit, orta kulak iltihabı, vb.);
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, erizipel, enfeksiyöz selülit, furunküloz, impetigo, yara enfeksiyonu vb.);
- Mikobakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar;
- HIV ile enfekte kişilerde Mycobacterium avium kompleksi (MAC) enfeksiyonunun önlenmesi;
- Gastrit ve mide veya duodenum ülserlerini tedavi etmek için H. pylori'nin yok edilmesi;
- Duodenal ülserlerin nüksetme sıklığının tedavisi ve azaltılması;
- Diş ve ağız boşluğu enfeksiyonları (diş granülomu, stomatit, vb.);
- Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum'un (üretrit, kolpitis vb.) neden olduğu enfeksiyonlar.
İlaç birçok mikroorganizmaya karşı etkilidir - gram negatif (meningokok, gonokok, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, vb.) ve gram pozitif (stafilokok, streptokok, pnömokok, corynebacterium difteri, vb.). Ayrıca hücre içi mikroorganizmalarla (klamidya, mikoplazma, ureaplasma vb.) Ve bazı anaerobik bakterilerle (peptokok, peptostreptokok, bacteroides ve clostridia) savaşmak için de reçete edilir.
Vilprafen sindirim sisteminden hızla emilir. Bir saat içinde kandaki maksimum konsantrasyonuna ulaşılır. Aynı zamanda Vilprafen'in uzun süreli tedavi edici etkisi vardır.
İlaç plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne geçebilir.
İlaç enterobakterilere karşı etkisizdir ve bu nedenle bağırsak mikroflorası üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur.
Vilprafen'in %80'i safrayla, %20'si idrarla atılır.
Makrolidler sadece güvenli değil aynı zamanda oldukça etkilidir. Antimikrobiyal aktivite açısından büyük bir potansiyele sahip olmalarının yanı sıra mükemmel farmakokinetik etkiye de sahiptirler, bu da etkilerini tolere etmeyi çok daha kolay hale getirir. çocukluk. İlk makrolid antibiyotik eritromisindir. 3 yıl sonra iki ilaç daha piyasaya sürüldü - spiramisin Ve oleandomisin. Bugün bu grubun çocuklar için en iyi antibiyotikleri var azitromisin, roksitromisin, klaritromisin, spiramisin ve diğerleri. Modern çocuk doktorları tarafından çocuklarda enfeksiyonlarla mücadele etmek için kullanılan bu antibiyotik ilaçlardır.
Çocuğun bağışıklık sistemini güçlendirmek ve vücudunu güçlendirmek için Tiens Corporation'dan onun için özel besin takviyeleri satın almak çok önemlidir, örneğin: Çocuklar için Biyokalsiyum, Biyozinc, Antilipid çayı vb.
Eritromisin, lejyonelloz için, akut romatizmal ateşin önlenmesi (penisilin mümkün değilse) ve kolorektal cerrahi öncesi bağırsak dekontaminasyonunun önlenmesi amacıyla alınması gereken bir antibiyotiktir.
Klaritromisin, gastrointestinal hastalıklarda Helicobacter pylori'nin ortadan kaldırılması da dahil olmak üzere, bazı atipik mikobakterilerin neden olduğu AIDS'teki fırsatçı enfeksiyonların tedavisi ve önlenmesi için kullanılır.
Spiramisin, özellikle hamile kadınlarda toksoplazmozu tedavi etmek için kullanılır.
Josamisin çeşitli solunum yolu hastalıklarının, yumuşak doku enfeksiyonlarının ve odontojenik enfeksiyonların tedavisi için uygundur.
Endikasyonlara göre hamilelik ve emzirme döneminde josamisin kullanımına izin verilir. DSÖ'nün Avrupa şubesi, çocuk bekleyen kadınlarda klamidya enfeksiyonunun uygun tedavisi için josamisin'i önermektedir.
Tüm makrolidlerin ağızdan alınmasına izin verilir.
Klaritromisin, spiramisin, roksitromisin, midekamisin ve josamisinin eritromisine göre avantajları daha iyi farmakokinetik, daha iyi tolere edilebilirlik ve daha düşük kullanım sıklığıdır.
Makrolidlerin kullanımına kontrendikasyonlar arasında aşırı duyarlılık, hamilelik (josamisin, roksitromisin, midekamisin, klaritromisin), emzirme (josamisin, spiramisin, klaritromisin, midekamisin, roksitromisin) bulunur.
Makrolidler plasentadan geçer ve emilir. anne sütü.
Yan etkiler. Bu ilaçlar iyi tolere edilir ve antimikrobiyal ilaçların en zararsız gruplarından biridir.
Bu makrolid grubu, doğal antibiyotiklerden (oleandomisin, eritromisin, spiramisin, vb.) ve ayrıca yarı sentetik ilaçlardan (azitromisin, roksitromisin, klaritromisin, vb.) oluşur.
Bu ilaçların kimyasal yapısının temeli, farklı antibiyotiklerde 14-16 karbon atomundan oluşan lakton halkasıdır. Lakton halkalarına, bireysel bileşiklerin özelliklerini büyük ölçüde etkileyen çeşitli ikame ediciler bağlanır.
Yarı sentetik makrolidlerin ana özelliği, artan (geniş spektrumlu) antibakteriyel aktiviteye sahip kalitatif farmakokinetik özellikleridir. İyi emilirler ve kanda ve dokularda uzun süreli yüksek konsantrasyonlar oluştururlar, bu da günlük uygulama sayısını bir veya iki kata düşürmeye, kursun süresini, sıklığını ve şiddetini azaltmaya yardımcı olur. yan etkiler. Solunum yolu enfeksiyonlarına, genital organ hastalıklarına ve idrar yolu gram negatif ve gram pozitif mikroorganizmalar, atipik bakteriler ve çeşitli anaerobların neden olduğu yumuşak dokular, cilt ve diğer hastalıklar.
penisilin. Bu antibiyotiklerin ayırt edici özelliği, penisilin, tetrasiklin vb.'ye duyarlı olmayan çeşitli gram pozitif mikroorganizmaların bunlara duyarlı hale gelmesiydi. Klinik alanda makrolidlerin “yedek” antibiyotiklerin yerini alması boşuna değildir. Bu ilaçların yeni nesillerinin ortaya çıkması yalnızca bu farmakolojik grubun konumunu güçlendirdi antibakteriyel ilaçlar. Ancak yine de bu, klinik ortamlarda iyi bilinen eritromisinin kullanımının tamamen reddedildiğini göstermedi. Aslında eritromisin hala çok sayıda mikroorganizma türüne karşı kullanıma uygundur.
Ancak eritromisinin in vitro antimikrobiyal aktivitesi yüksektir. Antibiyotiğin yeni makrolidler/azalidlerle karşılaştırıldığında çok iyi olmayan biyoyararlanımı, istenmeyen etki olasılığının yüksek olması ve dirençli mikroorganizmaların oluşması göz ardı edilmemelidir.
Patojen, klinik belirtilerin özellikleri ve hastalığın seyri dikkate alındığında makrolid antibiyotiklerin seçimi özellikle önem kazanmaktadır.
Bu birinci nesil ilaçların önemli bir özelliği, mantarlar, Brucella ve Nocardia gibi gram-negatif bakterilere karşı etkili olmamalarıydı. Bu ilaçların yeni nesilleri gram negatif mikroorganizmalarla mücadelede daha etkili olup, sürekli ilgi görmektedir.
Makrolidler, halkadaki atom sayısının sekiz veya daha fazla olduğu belirli laktonlardır; çeşitli ikame ediciler, yani 1 veya 2 C=C bağı içeren fonksiyonel gruplar içerebilirler. 2 veya daha fazla lakton grubuyla bulunurlar. Bu genellikle katılar Organik çözeltilerde ve çözücülerde oldukça iyi çözünürler, ancak suda çok az çözünürler. Kimyasal özellikleri düşük laktonlara benzer ancak onlar kadar reaktif değildirler.
Makrolidlerin çoğu, esas olarak aktinomisetler ve streptomisetler olmak üzere bakteri türlerinden elde edilir. Bu maddelerden en iyi bilinenleri oleandomisin, eritromisin, tetranaktin ve rosamisindir.
Bu tür makrolidler, kültür filtratlarından organik solventlerle ekstraksiyon yoluyla elde edilir ve kromatografik yöntemlerle saflaştırılır. Bakteriler yoluyla elde edilen ve daha sonra biyokimyasal veya kimyasal olarak dönüştürülen benzer maddeler de vardır, örneğin triasetilenandomisin. Kimyasal olarak kural olarak, ikame edilmemiş makrolidleri sentezler. W-halojen asitlerin veya çeşitli hidroksi asit esterlerinin laktonizasyonu kullanılarak yapılabilirler.
Bakterilerin ürettiğine benzer bu maddelerin kimyasal sentezi oldukça zordur. Bazı ikame edicilere sahip bir hidroksi asitin üretimini ve bunun doğrudan laktonizasyonunu içerir. Böylece tilosin ve bazı eritromisin türevleri sentezlendi. Makrolid antibiyotikler gram pozitif penisilin alerjilerinin, lejyonella ve riketsiyal enfeksiyonların büyümesini durdurur. Toplum kökenli pnömoni durumunda makrolidler ilk yardım antibiyotiği olabilir.
Lincomycin (bir makrolid değil), eritromisinin çalışmasına benzer bakteriyostatik yeteneklere sahiptir.
Tetrasiklinler artık esas olarak atipik pnömonili hastaların tedavisinde, onlara karşı mikrobiyal direnç gelişmesi nedeniyle kullanılmaktadır. Tetrasiklinler bakteriyel ribozomları etkileyerek bakteriyel protein sentezini durdurur. Doksisiklin akciğerlere (alveoler makrofajlar), beyaz kan hücrelerine doğru şekilde taşınır ve bu nedenle hücre içi patojenlere (örn. Legionella) karşı mücadelede uygundur.
Tetrasiklinlerdeki toksisitenin varlığı büyük bir zorluktur. Bu nedenle, tetrasiklinler sıklıkla hastalarda gastrointestinal hastalıkların ortaya çıkmasına neden olur, kandidiyazın görünümünü ve özellikle yaşlılarda karaciğer ve böbreklerdeki hasarı etkiler. Ayaktan pnömonili hastaların tedaviye tetrasiklinlerle başlanması doğru değildir.
Pediatri. Altı aydan küçük çocuklar için klaritromisinin zararı veya faydası hakkında bilgi bilinmemektedir. Çocuklarda roksitromisinin yarı ömrü yirmi saate kadar arttırılabilir.
Geriatri. Yaşlı insanlar için makrolidlerin kullanımında herhangi bir kısıtlama yoktur, ancak eritromisin kullanırken yüksek işitme bozukluğu riskinin yanı sıra, karaciğer fonksiyonunda yaşa bağlı değişikliklerin mümkün olduğu da unutulmamalıdır.
Böbrek yetmezliği. Kreatinin klerensi 30 ml/dak'nın altına düştüğünde, klaritromisinin yarı ömrü yirmi saate ve aktif metabolitinin kırk saate kadar artabilir. Kreatinin klirensi 10 ml/dk'ya düştüğünde roksitromisinin yarı ömrü on beş saate kadar çıkabilmektedir. Bu gibi durumlarda bu tür makrolidlerin dozaj rejimini değiştirmek gerekli olabilir.
Dozajın arttırılması bakteri yok edici bir etkinin elde edilmesine yardımcı olur.
Makrolidler poliketidler sınıfına aittir. Poliketitler, hayvan, bitki ve mantar hücrelerinde ara metabolik ürünler olan polikarbonil bileşikleridir.
Makrolidler alırken, kan hücrelerinin seçici disfonksiyonu, hücresel bileşimi, nefrotoksik reaksiyonlar, eklemlerde sekonder distrofik hasar, cildin ultraviyole radyasyona karşı aşırı duyarlılığı ile kendini gösteren ışığa duyarlılık vakası görülmedi. Anafilaksi ve antibiyotikle ilişkili durumlar hastaların küçük bir yüzdesinde ortaya çıkar.
Makrolid antibiyotikler vücut için en güvenli antimikrobiyal ilaçlar arasında lider konumdadır.
Bu grup antibiyotiklerin kullanımındaki ana yön, gram pozitif flora ve atipik patojenlerin neden olduğu nozokomiyal solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisidir. Biraz tarihsel bilgi, bilgileri sistemleştirmemize ve hangi antibiyotiklerin makrolid olduğunu belirlememize yardımcı olacaktır.
Makrolidler hazırlama yöntemine ve kimyasal yapısal temele göre sınıflandırılır.
İlk durumda sentetik, doğal ve ön ilaçlara (eritromisin esterleri, oleandomisin tuzları vb.) ayrılırlar. Ön ilaçlar ilaca göre değiştirilmiş bir yapıya sahiptir, ancak vücutta enzimlerin etkisi altında karakteristik bir farmakolojik etkiye sahip olan aynı aktif ilaca dönüştürülürler.
Ön ilaçlar geliştirilmiş tat ve yüksek biyoyararlanıma sahiptir. Asitlikteki değişikliklere karşı dayanıklıdırlar.
Sınıflandırma makrolidleri 3 gruba ayırmayı içerir:
*ör. - Doğal.
*zemin - Yarı sentetik.
Azitromisinin bir azalid olduğunu belirtmekte fayda var çünkü halkası bir nitrojen atomu içeriyor.
Her makronun yapısının özellikleri. aktivite göstergelerini, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimlerini, farmakokinetik özellikleri, tolere edilebilirliği vb. etkiler. Sunulan farmakolojik ajanların mikrobiyosenoz üzerindeki etki mekanizmaları aynıdır.
Grubun ana temsilcilerine ayrı ayrı bakalım.
Şey. klamidya, legionella, stafilokok, mikoplazma ve legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella'nın büyümesini engeller.
Biyoyararlanım yüzde altmışa ulaşabilir ve öğünlere bağlıdır. Kısmen sindirim sisteminde emilir.
Yan etkiler şunlardır: dislepsi, dispepsi, mide bölümlerinden birinde daralma (yenidoğanlarda teşhis edilir), alerji, "nefes darlığı sendromu".
Difteri, vibriosis, bulaşıcı cilt lezyonları, klamidya, Pittsburgh pnömonisi vb. için reçete edilir.
Hamilelik ve emzirme döneminde eritromisin tedavisi hariçtir.
Beta-laktamları parçalayan enzimi üreten mikroorganizmaların büyümesini engeller ve antiinflamatuar etkiye sahiptir. R. asitlere ve alkalilere karşı dayanıklıdır. Bakterisidal etki dozajın arttırılmasıyla elde edilir. Yarı ömrü yaklaşık on saattir. Biyoyararlılığı yüzde ellidir.
Roksitromisin iyi tolere edilir ve vücuttan değişmeden atılır.
Bronşlar, gırtlak, paranazal sinüsler, orta kulak, bademcikler, safra kesesi, üretra, rahim ağzının vajinal segmenti, cilt enfeksiyonları, kas-iskelet sistemi, bruselloz vb. Mukoza zarının iltihabı için reçete edilir.
Hamilelik, emzirme ve iki ayın altındaki yaş kontrendikasyonlardır.
Aerob ve anaerobların büyümesini engeller. Koch basiliyle ilgili olarak düşük aktivite gözlenir. Klaritromisin mikrobiyolojik parametreler açısından eritromisinden üstündür. İlaç aside dayanıklıdır. Alkali ortam antimikrobiyal etkinin başarısını etkiler.
Klaritromisin, mide ve duodenumun çeşitli bölgelerini enfekte eden Helicobacter pylori'ye karşı en aktif makroliddir. Yarı ömrü yaklaşık beş saattir. İlacın biyoyararlanımı gıdaya bağlı değildir.
K., yara enfeksiyonları, KBB organlarının bulaşıcı hastalıkları, cerahatli döküntüler, furunküloz, mikoplazmoz, immün yetmezlik virüsünün arka planına karşı mikobakteriyozis için reçete edilir.
Hamileliğin erken döneminde klaritromisin almak yasaktır. Altı aya kadar bebeklik de bir kontrendikasyondur.
Ol. Patojen hücrelerde protein sentezini inhibe eder. Bakteriyostatik etki arttırılmıştır. alkali ortam.
Bugüne kadar, eski olduğu için oleandomisin kullanım vakaları nadirdir.
Ol. bruselloz, apse pnömonisi, bronşektazi, bel soğukluğu, meninks iltihabı, kalbin iç zarı, üst solunum yolu enfeksiyonları için reçete edilir, cerahatli plörezi, furunculosis, patojenik mikroorganizmaların kan dolaşımına girişi.
Antibiyotik, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae ve gonococcus'a karşı yüksek düzeyde aktivite gösterir. Azitromisin, eritromisinden üç yüz kat daha fazla aside dayanıklıdır. Sindirilebilirlik oranları yüzde kırka ulaşır. Tüm eritromisin antibiyotikleri gibi azitromisin de iyi tolere edilir. Uzun yarılanma ömrü (2 günden fazla), ilacın günde bir kez reçete edilmesine olanak sağlar. Maksimum tedavi süresi beş günü geçmez.
Streptokokların yok edilmesinde, lober pnömoninin tedavisinde, pelvik organların enfeksiyöz lezyonlarında, genitoüriner sistem, kene kaynaklı borreliosis, zührevi hastalıklarda etkilidir. Çocuk taşıma döneminde hayati belirtilere göre reçete edilir.
HIV ile enfekte hastaların azitromisin alması mikobakteriyoz gelişimini önleyebilir.
Radyant mantar Streptomyces narbonensis'ten elde edilen doğal bir antibiyotik. Bakterisidal etki, enfeksiyon bölgesinde yüksek konsantrasyonlarda elde edilir. J - n, protein sentezini inhibe eder ve patojenlerin büyümesini baskılar.
Josamisin tedavisi sıklıkla azalmaya yol açar tansiyon. İlaç kulak burun boğaz (bademcik iltihabı, farenjit, otit), göğüs hastalıkları (bronşit, psittakoz, zatürre), dermatoloji (furunküloz, erizipel, akne), üroloji (üretrit, prostatit) alanlarında aktif olarak kullanılmaktadır.
Emzirme döneminde kullanım için onaylanmıştır, hamile kadınların tedavisi için reçete edilir. Süspansiyon formu yeni doğanlar ve on dört yaşın altındaki çocuklar için endikedir.
Yüksek düzeyde mikrobiyal aktivite ve iyi farmakokinetik özellikler ile karakterize edilir. Bakterisidal etki, dozun önemli ölçüde arttırılmasıyla elde edilir. Bakteriyostatik etki, protein sentezinin inhibisyonu ile ilişkilidir.
Farmakolojik etki, zararlı mikroorganizmanın türüne, ilaç konsantrasyonuna, aşı boyutuna vb. bağlıdır. Midekamisin bulaşıcı cilt lezyonlarında kullanılır. deri altı doku, solunum sistemi.
Midekamisin yedek bir antibiyotiktir ve beta-laktam aşırı duyarlılığı olan hastalara reçete edilir. Pediatride aktif olarak kullanılmaktadır.
Emzirme dönemi (anne sütüne geçer) ve hamilelik kontrendikasyondur. Bazen hayati endikasyonlar için ve anneye sağlanan faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda m-n reçete edilir.
Bağışıklık sistemini düzenlemesi açısından diğer makrolidlerden farklıdır. İlacın biyoyararlanımı yüzde kırka ulaşıyor.
İlacın aktivitesi asidik ortamda azalır, alkali ortamda artar. Alkali penetrasyonu artırmaya yardımcı olur: antibiyotik patojen hücrelerin içine daha iyi girer.
Spiramisinin embriyo gelişimini etkilemediği bilimsel olarak kanıtlanmıştır, bu nedenle çocuk doğururken alınmasına izin verilir. Antibiyotik emzirmeyi etkiler, bu nedenle emzirme döneminde alternatif bir ilaç bulmaya değer.
Makrolid antibiyotikler çocuklara intravenöz infüzyon yoluyla uygulanmamalıdır.
Makrolidlerle tedavi edildiğinde hayatı tehdit eden ilaç reaksiyonlarının ortaya çıkması önlenir. Çocuklarda ADR'ler karın ağrısı, epigastrik bölgede rahatsızlık hissi ve kusma ile kendini gösterir. Genel olarak çocukların vücudu makrolid antibiyotikleri iyi tolere eder.
Nispeten yakın zamanda icat edilen ilaçlar pratikte gastrointestinal hareketliliği uyarmaz. Midekamisin ve midekamisin asetat kullanımı sonucu dispeptik belirtiler hiç gözlenmez.
Kliritromisin birçok açıdan diğer makrolidlerden üstün olduğundan özel ilgiyi hak etmektedir. Randomize kontrollü bir çalışmanın parçası olarak, bu antibiyotiğin bir immünomodülatör görevi görerek vücudun koruyucu fonksiyonları üzerinde uyarıcı bir etkiye sahip olduğu bulunmuştur.
Makrolidler aşağıdakiler için kullanılır:
- atipik mikozların tedavisi Bakteriyel enfeksiyonlar,
- beta-laktamlara karşı aşırı duyarlılık,
- bakteriyel kökenli hastalıklar.
İlacın gastrointestinal sistemi atladığı enjeksiyon olasılığı nedeniyle pediatride popüler hale geldiler. Acil durumlarda bu gerekli hale gelir. Makrolid antibiyotik, genç hastalarda enfeksiyonları tedavi ederken çocuk doktorlarının en sık reçete ettiği antibiyotiktir.
Makrolid tedavisi son derece nadiren anatomik ve fonksiyonel değişikliklere neden olur, ancak yan etkiler göz ardı edilemez.
Yaklaşık 2 bin kişinin katıldığı bilimsel bir çalışmada makrolid alırken anafilaktoid reaksiyon olasılığının minimum olduğu tespit edildi. Hiçbir çapraz alerji vakası kaydedilmemiştir. Alerjik reaksiyonlar ısırgan otu ateşi ve ekzantem şeklinde kendini gösterir. İzole vakalarda anafilaktik şok mümkündür.
Makrolidlerin prokinetik etki özelliği nedeniyle dispeptik semptomlar ortaya çıkar. Çoğu hasta sık sık bağırsak hareketlerinden şikayetçidir, acı verici hisler karın bölgesinde ihlal tat duyumları, kusma. Yenidoğanlarda, yiyeceğin mideden ince bağırsağa boşaltılmasının zor olduğu bir hastalık olan pilor stenozu gelişir.
Torsade de pointes, kardiyak aritmi ve uzun QT sendromu, bu grup antibiyotiklerin kardiyotoksisitesinin başlıca belirtileridir. Bu durum ileri yaş, kalp hastalığı, aşırı doz, su ve elektrolit bozuklukları ile daha da kötüleşir.
Uzun süreli tedavi ve aşırı doz hepatoksisitenin ana nedenleridir. Makrolidlerin vücuda yabancı kimyasalların metabolizmasında rol oynayan bir enzim olan sitokrom üzerinde farklı etkileri vardır: eritromisin onu inhibe eder, josamisin enzimi biraz daha az etkiler ve azitromisinin hiç etkisi yoktur.
Çok az doktor makrolid antibiyotiği reçete ederken bunun doğrudan bir tehdit olduğunu biliyor akıl sağlığı kişi. Nöropsikiyatrik bozukluklar çoğunlukla klaritromisin alırken ortaya çıkar.
İncelenen grupla ilgili video:
Makrolidler umut verici bir antibiyotik sınıfıdır. Yarım asırdan fazla bir süre önce icat edildiler, ancak hala tıbbi uygulamalarda aktif olarak kullanılıyorlar. Makrolidlerin terapötik etkisinin benzersizliği, olumlu farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerinden ve patojenlerin hücre duvarına nüfuz etme yeteneklerinden kaynaklanmaktadır.
Yüksek makrolid konsantrasyonları Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter gibi patojenlerin yok edilmesine katkıda bulunur. Bu özellikler makrolidleri β-laktamlardan ayırır.
Eritromisin makrolid sınıfını başlattı.
Eritromisin ile ilk tanışma 1952'de gerçekleşti. Uluslararası Amerikan yenilikçi şirketi Eli Lilly & Company, yeni ilaç portföyünü genişletti. Bilim adamları eritromisini toprakta yaşayan parlak bir mantardan elde ettiler. Eritromisin, penisilin antibiyotiklerine aşırı duyarlılığı olan hastalar için mükemmel bir alternatif haline gelmiştir.
Mikrobiyolojik göstergelere göre modernize edilen makrolidlerin uygulama kapsamının genişletilmesi, geliştirilmesi ve kliniğe girişi yetmişli ve seksenli yıllara dayanmaktadır.
Eritromisin serisi farklıdır:
- Streptococcus ve Staphylococcus ve hücre içi mikroorganizmalara karşı yüksek aktivite;
- düşük toksisite seviyeleri;
- beta-laktim antibiyotiklerle çapraz alerjinin olmaması;
- Dokularda yüksek ve stabil konsantrasyonlar yaratır.
Hala sorularınız mı var? Elde etmek ücretsiz danışmanlık hemen doktor!
Düğmeye tıklamak sizi ilgilendiğiniz profilin uzmanıyla birlikte geri bildirim formunun bulunduğu web sitemizdeki özel bir sayfaya götürecektir.
Ücretsiz doktor danışmanlığı
Makrolidler, kimyasal yapısı makrosiklik lakton halkasının varlığına dayanan antibiyotiklerdir. Eritromisin, klaritromisin, roksitromisin ve fluritromisin gibi antibiyotiklerin 14 üyeli bir halkası vardır; 15 üyeli - azitromisin; 16 üyeli - midekamisin, spiramisin, josamisin, lökomisin, miyokamisin. Üretim yöntemine göre makrolidler doğal (eritromisin, midekamisin, spiramisin, josamisin) ve yarı sentetik (klaritromisin, roksitromisin, azitromisin, midekamisin asetat) olarak ikiye ayrılır. Makrolidlerin doğal ve yarı sentetik olarak bölünmesi keyfidir, çünkü bir dizi doğal antibiyotik sentez yoluyla elde edilir.
1949'da Filipinli bilim adamı Alberto Aguilar, toprakta bakterilerin büyümesini engelleme yeteneğine sahip yeni bir parlak mantar keşfetti. 1950 yılında Amerikalı MacGuir, eritromisin adı verilen ilk makrolid antibiyotiği bu mantardan izole etti.
Terapötik dozlardaki makrolidler bakteriyostatik etkiye sahiptir, ancak yüksek konsantrasyonlarda (dozu 2-4 kat artırarak), beta-hemolitik streptokoklara, pnömokoklara, boğmaca ve difteri patojenlerine karşı bakterisit etki gösterebilirler.
Makrolid antibiyotiklerin antibakteriyel etkisi, büyüyen mikrobiyal hücrelerin ribozomlarında protein sentezinin inhibe edilmesiyle gerçekleştirilir ve spiramisin, diğer makrolidlerin aksine, daha uzun bir antimikrobiyal etkiye sahip olması nedeniyle aynı anda üç 50S ribozomal alt birimi bağlayabilir. Bu antibiyotiklerin dinlenme aşamasında mikrobiyal hücreler üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Makrolidlerin etki spektrumu penisilinlere yakındır; ayrıca penisilinlere, tetrasiklinlere ve kloramfenikole dirençli mikropların çoğalmasını da baskılarlar.
Makrolidler gram pozitif koklara (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), hücre içi patojenlere (mikoplazma, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) ve birçok gram negatif mikroorganizmaya (Haemophilus influenzae, Morahella, vb.) karşı çok yüksek aktiviteye sahiptir. ) Azitromisin gram-negatif bakteriler üzerinde en güçlü antibakteriyel etkiye sahiptir.Bu arada Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. ve Acinetobacter spp. gibi familyalar tüm makrolid antibiyotiklere karşı doğal olarak dirençlidir.Birçok makrolid gram-pozitif koklara karşı antibiyotik sonrası etki gösterir, yani. bir makrolid antibiyotik ile kısa süreli temastan sonra bakterilerin aktivitesini inhibe edebilir.Bu durumda, mikrobiyal hücrelerin ribozomlarında geri dönüşü olmayan değişiklikler meydana gelir ve bu da ilacın genel antibakteriyel etkisinin arttırılmasını ve uzatılmasını mümkün kılar.Spiramisin, Makrolidler arasında antibiyotik sonrası en yüksek etki.
Antibiyotikler - makrolidler akciğer parankiminde, bronşiyal mukozada ve trakeobronşiyal sekresyonlarda birikme yeteneğine sahiptir ve bu dokularda yüksek antibiyotik konsantrasyonları oluşturarak bu antibiyotiklerin yüksek biyoyararlılığını sağlar. Makrolidler ayrıca Haemophilus influenzae tarafından üretilen β-laktamaz enzimlerine karşı da dirençlidir. Bu bağlamda, makrolidler esas olarak aşağıdaki hastalıkların tedavisinde kullanılır: üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları (streptokokal bademcik iltihabı, akut sinüzit), bronşit, toplum kökenli pnömoni, boğmaca. Ayrıca cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarının yanı sıra klamidya, frengi ve ağız enfeksiyonlarının tedavisinde de kullanılırlar. 15 ve 16 üyeli lakton halkasına sahip makrolidler (spiramisin, azitromisin, roksitromisin, klaritromisin) toplum kökenli pnömoni için ilk tercih edilen ilaçlardır.
Diğer antibiyotik gruplarından farklı olarak makrolidler immünomodülatör ve orta derecede antiinflamatuar etkiye sahiptir. İmmünomodülatör etki, antibiyotiğin otoimmün doku hasarında rol oynayan interlökin-2 oluşumunu engelleme kabiliyeti nedeniyle ortaya çıkar. Bu, makrolidin T lenfositleri üzerindeki baskılayıcı etkisi nedeniyle oluşur. Makrolidler antioksidan özelliklerinden dolayı antiinflamatuar etki sağlar. Makrolidler sitokin üretimini etkiler ve hipotalamik-hipofiz-adrenal sistemi aktive ederek glukokortikoidlerde endojen bir artışı teşvik eder.
Makrolidlerin toksisitesi düşüktür ve hastalar tarafından iyi tolere edilir. Birçoğu aside dirençlidir, bu da hem parenteral hem de sözlü formlar ilaçlar. Bazen mide bulantısı, hazımsızlık, iştahsızlık, kusma, ishal şeklinde gastrointestinal sistemden istenmeyen etkilere neden olurlar. Nadiren olur alerjik reaksiyonlar deri döküntüleri şeklinde. Bütün bunlar, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonu olan hastaların tedavisinde, romatizma, boğmaca (eritromisin) ve menenjitin (spiramisin) önlenmesinde makrolidlerin beta-laktam antibiyotiklere alternatif olarak kullanılmasına olanak tanır.
Makrolid alırken kontrendikasyonlar: alerjik reaksiyon, hamilelik ve emzirme. Karaciğer hastalıklarında dikkatli kullanın.
Bolokhovets Lyubov Georgievna
c) Eritromisin grubu antibiyotikler
Bu grup antibiyotikler şunları içerir: eritromisin ve oleandomisin. Bazı Streptomyces mantarları tarafından üretilir.
Etki spektrumları açısından eritromisin ve oleandomisin benzilpenisiline yakındır. Benzilpenisilin ile aynı mikroorganizmalar üzerinde etkilidirler ve ayrıca Brucella, riketsiya ve klamidyaya karşı da aktiftirler (Şekil 29).
Pirinç. 29. Antibiyotiklerin etki spektrumları
Etki spektrumuna göre eritromisin ve oleandomisin, pürülan septik enfeksiyonlara (sepsis, apseler, osteomiyelit, erizipel, bademcik iltihabı, orta kulağın pürülan iltihabı, paranazal sinüsler burun, idrar ve safra yolları vb.), zatürre, salgın menenjit, bel soğukluğu, difteri, bruselloz ve klamidyanın neden olduğu bazı hastalıklar (trahom, psittakoz).
Enfeksiyonların eritromisin ve oleandomisin ile tedavi edilmesi sürecinde mikroorganizmaların bunlara karşı ilaç direnci çok hızlı gelişir. Eritromisin ve oleandomisin enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde yedek antibiyotik olarak kullanılmaktadır (bkz. Tablo 15).
Bu gruptaki ilaçların yan etkileri esas olarak alerjik reaksiyonlar ve dispeptik bozukluklarla kendini göstermektedir. Eritromisin bazen karaciğer fonksiyon bozukluğuna neden olur.
Eritromisin. Eritromisin beyaz bir tozdur, tadı acıdır, suda az çözünür.
Atamak içeri Yemeklerden 1-1 1/2 saat önce, her 4-6 saatte bir 0,2-0,25 g.
Daha yüksek dozlar(yetişkinler için): ağızdan - tek doz 0,5 g, günlük doz 2 g.
Deri ve mukoza zarının enfeksiyöz lezyonlarının tedavisi için (püstüler cilt hastalıkları, enfekte yaralar, yanıklar, trahom), ilaç reçete edilir yer 1 g başına 0.01 g eritromisin içeren resmi bir merhem (Unguentum Erythromycini) şeklinde.
Formları yayınlayın. 0.1 ve 0.25 g'lık tabletler; 0,1 ve 0,2 g'lık kapsüller; 3'lü tüplerde merhem; 7; 10; 15 ve 30 gr.
Depolamak. B listesi; ışıktan korunan bir yerde.
Ek olarak, eritromisin, suda çözünür bir tuz - eritromisin fosfat (Erythromycini fosfas) formunda mevcuttur; intravenöz uygulama ve 0,05'lik hava geçirmez şekilde kapatılmış şişelerde mevcuttur; 0,1 ve 0,2 gr.
Oleandomisin fosfat. Oleandomisin fosfas, suda kolayca çözünen, acı tadı olan beyaz bir tozdur.
Atamak içeri Yemeklerden sonra, her 4-6 saatte bir 0,25 g.
Daha yüksek dozlar(yetişkinler için); ağızdan - tek 0,5 g, günlük 2 g.
Salım formu. film kaplı tabletler, her biri 0.125 g.
Depolamak. B listesi.
Eritromisinin tanımı ve talimatları
Eritromisin oldukça iyi bilinen bir antibiyotiktir. bir dizi makrolide aittir. Bu ilaç bakterilerin çoğalma yeteneğini etkiler. Stafilokok ve streptokok gibi esas olarak gram pozitif mikroorganizmalar, etkisine karşı duyarlıdır. Clostridium, Corynebacterium. Çoğunlukla gram negatif mikroorganizmalar Eritromisine duyarlılık göstermez. Ancak bu bakteri grubunun neden olduğu ve bu antibiyotikle tedavi edilebilen bazı enfeksiyonlar vardır. Bu ilaç difteri, bruselloz, boğmaca, menenjit, otitis media, sifiliz ve benzeri hastalıkların tedavisi için reçete edilir.
Eritromisin tablet formunda üretilir. Farklı yaş gruplarındaki hastalar için dozaj özellikleri ve dozaj rejimleri ilaç talimatlarında açıklanmaktadır. Bu ilaçla tedavi, ilaca veya aynı grubun antibiyotiklerine karşı bireysel hoşgörüsüzlük reaksiyonları olan hastalar veya hepatiti olan ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişiler için endike değildir. Hamilelik veya emzirme döneminde Eritromisin kullanımı önerilmez. Bu ilaç üzerinde yapılan az sayıda çalışma, önemsiz de olsa teratojenik aktiviteyi ortaya çıkarmıştır. Yani fetüste gelişimsel kusurlara neden olma yeteneği. Bu antibiyotiği alırken olası yan etkiler arasında, anafilaktik şok gelişimi de dahil olmak üzere çeşitli gastrointestinal sistem bozuklukları ve alerjiler yer alır.
Eritromisin hakkında yorum bırakan hastalar çoğunlukla bu ilaç hakkında olumlu konuşurlar. Ancak yan etkilerine dair raporlar da var. Örneğin, boğaz ağrısı nedeniyle bu antibiyotiğin tabletini alan bir kız, mide bölgesinde şiddetli spazmodik ağrı hissetti. Diğer birkaç hasta da benzer mesajlar bıraktı. Üstelik çoğunda, Eritromisin'in ilk dozundan sonra benzer olaylar gelişti.
Çoğu zaman bu ilaç, klamidya gibi ürogenital enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Sadece böyle bir tedavinin bir doktor tarafından reçete edilmesi gerektiğini hatırlamaya değer. Kabul edilemez kendi kendine ilaç tedavisinin bariz örneklerinden biri, uzmanların tavsiyeleri üzerine klamidyadan kurtulmaktan umutsuz olan ve kendisi için ilaç yazmaya karar veren bir kadının hikayesi olabilir. İlkeye göre hareket etti: tüm antibiyotikleri sırayla deneyin. Deneyimini uzun bir makalede anlattı. Bu "opus"taki dozajlar, ilaç rejimleri ve bunların kombinasyonları hem farmakolojik standartlara hem de sağduyuya tamamen aykırıdır. "Yöntem" in yazarı, tam olarak Eritromisin yardımıyla klamidyayı "yendiğinden" emindir. Ancak onun deneyimiyle tanışmak sadece fiziksel değil, aynı zamanda psiko-duygusal sağlığı hakkında da şüpheler bırakıyor.
Birçoğumuz kendi özel tedavi yöntemlerimizi tanımlamaya cesaret edemiyoruz, ancak itiraf etmeliyiz ki, çoğu zaman uyarıları ihmal ettiğimizi ve ilaçla ilgili yorumları okuduktan sonra, hatta bazen uyarıları kendi riskimize ve riskimize göre hareket ettiğimizi kabul etmeliyiz. sadece talimatlar. Bazı koşullar ve ilaçlar için bu kritik değildir. Ancak genel olarak antibiyotiklerle ve özel olarak Eritromisin ile deney yapamazsınız. Sonuçta bu ilaçların vücudumuz üzerinde güçlü, sistemik bir etkisi var.
Kaynaklar: Henüz yorum yapılmadı!
Çoğu antibiyotik, bulaşıcı ajanların gelişimini baskılarken aynı zamanda olumsuz etki ve insan vücudunun iç mikrobiyosenozu üzerinde, ancak ne yazık ki, antibakteriyel maddeler kullanılmadan bir takım hastalıkların tedavisi imkansızdır.
Bu durumdan çıkmanın en iyi yolu, en güvenli antimikrobiyal ilaçlar listesinde lider konumlarda yer alan makrolid grubundan ilaçlardır.
Bu antibiyotik sınıfının ilk temsilcisi, geçen yüzyılın ortalarında toprak bakterilerinden elde edilen Eritromisin'di. Araştırma faaliyetleri sonucunda ilacın kimyasal yapısının temelinin, karbon atomlarının bağlı olduğu lakton makrosiklik bir halka olduğu; Bu özellik tüm grubun adını belirledi.
Yeni ürün neredeyse anında geniş bir popülerlik kazandı; gram pozitif bakterilerin neden olduğu hastalıklarla mücadelede yer aldı. Üç yıl sonra makrolidlerin listesine Oleandomisin ve Spiramisin eklendi.
Bu serideki yeni nesil antibiyotiklerin geliştirilmesi, grubun ilk ilaçlarının kampilobakteriler, klamidya ve mikoplazmalara karşı aktivitesinin keşfedilmesinden kaynaklandı.
Bugün, keşfedilmelerinden neredeyse 70 yıl sonra, Eritromisin ve Spiramisin hala tedavi rejimlerinde mevcuttur. Modern tıpta, bu ilaçlardan ilki, penisilinlere karşı bireysel intoleransı olan hastalarda tercih edilen ilaç olarak daha sık kullanılır, ikincisi ise uzun süreli antibakteriyel etki ve teratojenik etkilerin olmaması ile karakterize edilen oldukça etkili bir ilaç olarak kullanılır.
Oleandomisin çok daha az sıklıkla kullanılıyor: birçok uzman bu antibiyotiğin modası geçmiş olduğunu düşünüyor.
Şu anda üç nesil makrolid bulunmaktadır; İlaçların özelliklerine yönelik araştırmalar devam ediyor.
Tanımlanan antibiyotik grubuna dahil olan ilaçların sınıflandırılması, ilacın kimyasal yapısına, hazırlama yöntemine, maruz kalma süresine ve oluşumuna dayanmaktadır.
İlaçların dağıtımına ilişkin ayrıntılar aşağıdaki tabloda yer almaktadır.
| Bağlı karbon atomu sayısı | ||
| 14 | 15 | 16 |
| Oleandomisin; Diritromisin; Klaritromisin; Eritromisin. |
Azitromisin | Roksitromisin; Josamisin; Midekamisin; Spiromisin. |
| Terapötik etkinin uzunluğu | ||
| kısa | ortalama | uzun vadeli |
| Roksitromisin; Spiramisin; Eritromisin. |
Fluritromisin (ülkemizde kayıtlı değildir); Klaritromisin. |
Diritromisin; Azitromisin. |
| Nesil | ||
| Birinci | ikinci | üçüncü |
| Eritromisin; Oleandomisin. |
Spiramisin; Roksitromisin; Klaritromisin. |
Azitromisin; |
Bu sınıflandırmaya üç nokta eklenmelidir:
Gruptaki ilaçların listesi, yapısında 23 atom bulunan ve aynı zamanda immün baskılayıcılara ve incelenen seriye ait bir ilaç olan Takrolimus'u içermektedir.
Azitromisinin yapısı bir nitrojen atomu içerdiğinden ilaç bir azaliddir.
Makrolid antibiyotikler hem doğal hem de yarı sentetik kökenlidir.
Doğal ilaçlar, tarihsel referansta belirtilenlere ek olarak Midekamisin ve Josamisin'i içerir; yapay olarak sentezlenmiş - Azitromisin, Klaritromisin, Roksitromisin, vb. Hafifçe değiştirilmiş bir yapıya sahip ön ilaçlar genel gruptan ayırt edilir:
- Eritromisin ve Oleandomisin esterleri, bunların tuzları (propiyonil, troleandomisin, fosfat, hidroklorür);
- bir dizi makrolidin (estolat, asistrat) ilk temsilcisinin esterlerinin tuzları;
- Midekamisin tuzları (Miyokamisin).
Söz konusu ilaçların tümü bakteriyostatik bir etkiye sahiptir: patojen hücrelerde protein sentezini bozarak bulaşıcı ajan kolonilerinin büyümesini engellerler. Bazı durumlarda, klinik uzmanları hastalara artan dozda ilaç reçete eder: bu şekilde kullanılan ilaçlar bakteri yok edici bir etki kazanır.
Makrolid grubunun antibiyotikleri aşağıdakilerle karakterize edilir:
- patojenler üzerinde geniş bir etki yelpazesi (ilaca duyarlı mikroorganizmalar - pnömokok ve streptokok, listeria ve spiroketler, üreaplasma ve bir dizi başka patojen dahil);
- minimum toksisite;
- yüksek aktivite.
Kural olarak, söz konusu ilaçlar cinsel yolla bulaşan enfeksiyonların (sifiliz, klamidya), bakteriyel etiyolojinin ağız hastalıklarının (periodontitis, periostitis), solunum sistemi hastalıklarının (boğmaca, bronşit, sinüzit) tedavisinde kullanılır.
Folikülit ve furunkülozla mücadelede makrolidlerle ilgili ilaçların etkinliği de kanıtlanmıştır. Ek olarak, antibiyotikler aşağıdakiler için reçete edilir:
- gastroenterit;
- kriptosporidiyoz;
- atipik pnömoni;
- sivilce (şiddetli hastalık).
Önleme amacıyla, alt bağırsaktaki cerrahi manipülasyonlar sırasında meningokok taşıyıcılarını sterilize etmek için bir grup makrolid kullanılır.
Modern tıp, tedavi rejimlerinde Eritromisin, Klaritromisin, Ilozon, Spiramisin ve bu antibiyotik grubunun diğer bazı temsilcilerini aktif olarak kullanmaktadır. Serbest bırakılmalarının ana formları aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.
| İlaç isimleri | Ambalaj türü | |||
| Kapsüller, tabletler | Granüller | Süspansiyon | Pudra | |
| Azivok | + | |||
| Azitromisin | + | + | ||
| Josamisin | + | |||
| Zitrolid | + | |||
| İlozon | + | + | + | + |
| Klaritromisin | + | + | + | |
| Makropen | + | + | ||
| Rovamisin | + | + | ||
| Kurallı | + | |||
| Sumamed | + | + | ||
| hemomisin | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| Eritromisin | + | + | ||
Eczane zincirleri ayrıca tüketicilere bir aerosol formunda Sumamed, infüzyon için liyofilizat ve enjeksiyon çözeltilerinin hazırlanması için bir toz formunda Hemomicin sunmaktadır. Eritromisin merhemi alüminyum tüplerde paketlenmiştir. Ilozon rektal fitiller şeklinde mevcuttur.
Popüler çözümlerin kısa bir açıklaması aşağıdaki materyalde bulunmaktadır.
Alkalilere ve asitlere karşı dayanıklıdır. Esas olarak KBB organları, genitoüriner sistem ve cilt hastalıkları için reçete edilir.
Hamile ve emziren kadınlarda ve 2 aylıktan küçük genç hastalarda kontrendikedir. Yarı ömrü 10 saattir.
Bir doktorun sıkı gözetimi altında ilacın hamile kadınların tedavisinde kullanılmasına izin verilir ( zor vakalar). Antibiyotiğin biyoyararlanımı doğrudan gıda alımına bağlıdır, bu nedenle ilacı yemeklerden önce içmelisiniz. Yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar, gastrointestinal sistemin işleyişinin bozulması (ishal dahil) yer alır.
İlacın diğer adı Midecamisin'dir.
Hastanın beta-laktamlara karşı bireysel hoşgörüsüzlüğü varsa kullanılır. Cildi ve solunum organlarını etkileyen hastalıkların semptomlarını bastırmak için reçete edilir.
Kontrendikasyonlar: hamilelik, emzirme dönemi. Pediatride kullanılır.
Hamile ve emziren kadınların tedavisinde kullanılır. Pediatride süspansiyon şeklinde kullanılır. Hastanın kan basıncını düşürebilir. Yemek saatine bakılmaksızın alınır.
Bademcik iltihabı, bronşit, furküloz, üretrit vb. hastalıkların semptomlarını hafifletir.
neden olan patojenlere karşı artan aktivite ile karakterizedir. inflamatuar süreçler Gastrointestinal sistemde (Helicobacter pylori dahil).
Biyoyararlanım gıdanın tüketim zamanına bağlı değildir. Kontrendikasyonlar hamileliğin ilk üç ayı ve bebeklik dönemini içerir. Yarı ömrü kısadır, beş saati geçmez.
Alkali bir ortama girdiğinde ilacın kullanımının etkisi artar.
Şu durumlarda dahil olur:
- bronşektazi;
- cerahatli plörezi;
- bruselloz;
- üst solunum yolu hastalıkları.
Yeni nesil ilaç. Asite dayanıklı.
Antibiyotiğin yapısı, açıklanan gruba ait çoğu ilaçtan farklıdır. HIV ile enfekte kişilerin tedavisinde kullanıldığında mikobakteriosisi önler.
Yarılanma ömrü 48 saatten fazladır; bu özellik ilacın kullanımını 1 r./gün'e düşürür.
Klindamisin, Lincomycin, Kloramfenikol ile uyumsuz; beta-laktamların etkinliğini azaltır ve hormonal kontraseptifler. Hastalığın ciddi vakalarında intravenöz olarak uygulanır. Hamilelik sırasında, ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık veya emzirme döneminde kullanmayın.
Bağışıklık sistemini düzenleme yeteneği ile karakterize edilir. Gebelikte fetusu etkilemez, hamile kadınların tedavisinde kullanılır.
Çocuklar için güvenlidir (dozaj, hastanın ağırlığı, yaşı ve hastalığının ciddiyeti dikkate alınarak doktor tarafından belirlenir). Hücresel metabolizmaya uğramaz ve karaciğerde parçalanmaz.
Son nesil düşük toksik makrolidler. Önemli bir etkiye sahip olmadıkları için yetişkinlerin ve küçük (6 aydan itibaren) hastaların tedavisinde aktif olarak kullanılmaktadırlar. negatif etki vücutta. Uzun bir yarılanma ömrünün varlığı ile karakterize edilirler, bunun sonucunda 24 saatte bir defadan fazla kullanılmazlar.
Yeni nesil makrolidlerin neredeyse hiçbir kontrendikasyonu yoktur ve terapötik rejimlerde kullanıldığında hastalar tarafından iyi tolere edilirler. Bu ilaçlarla tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.
Makrolidler hastalıkların tedavisinde bağımsız olarak kullanılamaz.
Şunu unutmamak gerekir ki, doktora danışmadan antibiyotik kullanmak sağlığınız konusunda sorumsuz olmak anlamına gelir.
Gruptaki ilaçların çoğu hafif toksisite ile karakterize edilir, ancak makrolid ilaçların kullanım talimatlarında yer alan bilgiler göz ardı edilmemelidir. Ek açıklamaya göre, ilaç kullanırken aşağıdakiler meydana gelebilir:
- gastrointestinal sistemin (mide bulantısı, kusma, disbakteriyoz), böbreklerin, karaciğerin ve merkezi sinir sisteminin işleyişindeki bozukluklar;
- alerjik reaksiyonlar;
- görme ve işitme bozuklukları;
- aritmi, taşikardi.
Hastanın makrolidlere karşı bireysel intoleransı öyküsü varsa, bu serinin tıbbi ürünleri tedavide kullanılamaz.
Yasaklı:
- tedavi sırasında alkol almak;
- reçete edilen dozu arttırın veya azaltın;
- hap almayı atlayın (kapsül, süspansiyon);
- tekrar test yapmadan almayı bırakın;
- son kullanma tarihi geçmiş ilaçları kullanın.
Herhangi bir iyileşme olmazsa veya yeni belirtiler ortaya çıkarsa derhal doktorunuza başvurmalısınız.
Tıbbi terimler, dar kavramlara aşina olmayan genel nüfus için genellikle anlaşılmazdır. İlacın veya ilaç grubunun adı hastaya hiçbir şey söylemediğinden, uzman olmayan birinin doktorun ne reçete ettiğini anlaması zor olabilir. "Makrolidler" kelimesinin arkasında neler gizlidir, bu gruba hangi ilaçlar dahildir ve bunlara ne için ihtiyaç duyulur - bunların hepsi makalede yer almaktadır.
Makrolidler bir grup antibiyotiktir. Son nesil ilaçlardır.
Makrolidlerin kimyasal yapısı:
- Omurga, makrosiklik 14 veya 16 üyeli bir lakton halkasıdır. Halkanın üyeleri, halkalarında belirli bir grup element (-C(O)O-) içeren laktonlar - hidroksi asitlerin siklik esterleridir.
- Yapının tabanına birkaç (belki bir) karbonhidrat kalıntısı bağlanır.
TAVSİYE Ekrandaki nesneleri büyütmek için Ctrl + Artı tuşlarına aynı anda basın, nesneleri küçültmek için Ctrl + Eksi tuşlarına basın
Makrolidler - antibakteriyel maddeler yeni nesil. Bu tip antibiyotiğin yapısının temeli makrosiklik lakton halkasıdır. Bu gerçek, adını bir grup uyuşturucuya verdi. Halkada bulunan karbon atomu sayısına bağlı olarak tüm makrolidler: 14, 15 ve 15 üyelidir.
Antibiyotikler - makrolidler gram pozitif koklara ve ayrıca hücre içi patojenlere karşı aktiftir: mikoplazmalar, klamidya, kampilobakter, lejyonella. Bu ilaç grubu en az toksik antibiyotiklere aittir ve içerdiği ilaçların listesi oldukça geniştir.
Bugün makrolid antibiyotikler, isimler, uygulamalar, kullanım endikasyonları hakkında konuşacağız, düşünüyoruz - tüm bunları öğreneceksiniz, öğreneceğiz ve tartışacağız:
Makrolid antibiyotiklerin isimleri
Bu ilaçların grubu birçok ilacı içerir - yeni nesil antibiyotikler. Bunlardan en ünlüsü:
Doğal makrolidler: Oleandomisin fosfat, Eritromisin, Erisiklin spiramisin, ayrıca midekamisin, lökomisin ve josamisin.
Yarı sentetik makrolidler: Roksitromisin, Klaritromisin, Diritromisin. Bu grup ayrıca şunları içerir: Flurithromycin, Azithromycin ve Rokitamycin.
Çoğunlukla reçete edilen ilaçlar şunlardır: Vilprafen, Kitazamisin, Midekamisin. Eczane büyük olasılıkla size şu isimleri önerecektir: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean ve Eriderm.
Antibiyotik ilaçlarının adlarının genellikle makrolidlerin adlarından farklı olduğu söylenmelidir. Örneğin, aktif madde Tanınmış ilaç "Azitrox", makrolid Azitromisin'dir. Peki, "Zinerit" ilacı makrolid antibiyotik Eritromisin içerir.
Makrolid antibiyotikler ne işe yarar? Kullanım endikasyonları
Bu ilaç grubunun geniş bir etki yelpazesi vardır. Çoğu zaman aşağıdaki hastalıkların tedavisi için reçete edilirler:
Solunum sisteminin bulaşıcı hastalıkları: difteri, boğmaca, akut sinüzit. Atipik pnömoni tedavisi için reçete edilirler ve kronik bronşitin alevlenmesinde kullanılırlar.
Yumuşak doku ve cildin bulaşıcı hastalıkları: folikülit, furunküloz, paronişi.
Cinsel enfeksiyonlar: klamidya, sifiliz.
Ağızdaki bakteriyel enfeksiyonlar: periostitis, periodontitis.
Ek olarak, bu grubun ilaçları toksoplazmoz, gastroenterit, kriptosporidiyozun yanı sıra şiddetli akne tedavisi için de reçete edilir. Diğer bulaşıcı hastalıklar için reçete edilir. Ayrıca diş hekimliği uygulamalarında, romatolojide ve ayrıca enfeksiyonların önlenmesinde kullanılması önerilebilir. cerrahi tedavi kolonda.
Makrolid antibiyotikler nasıl ve ne kadar süreyle alınır? Uygulama, dozaj
Makrolid antibiyotik grubu farklı dozaj formlarında sunulur: tabletler, granüller, süspansiyonlar. Eczaneler ayrıca şunları da sunacak: fitiller, şişelerdeki toz ve şurup formundaki ilaç.
Dozaj formundan bağımsız olarak, dahili kullanıma yönelik ilaçlar, eşit bir süre korunarak saat başı alınacak şekilde reçete edilir. Genellikle yemekten 1 saat önce veya yemekten 2 saat sonra alınırlar. Sadece değil çok sayıda Bu antibiyotiklerin isimleri gıda alımına bağlı değildir. Bu nedenle tedaviye başlamadan önce lütfen prospektüsü dikkatlice okuyunuz.
Ayrıca bu gruptaki herhangi bir ilaç ancak aşağıdaki talimatlara göre kullanılabilir. tıbbi endikasyonlar bir doktorun önerdiği şekilde. Teşhis konulduktan sonra doktor, hastalığınıza özel olarak yardımcı olacak ilacı ve tam olarak ihtiyacınız olan dozu yazacaktır. Dozaj rejimi hastanın yaşını, vücut ağırlığını, kronik hastalıkların varlığını vb. dikkate alır.
Makrolid antibiyotikler kimler için tehlikelidir? Kontrendikasyonlar, yan etkiler
Çoğu ciddi ilaç gibi, makrolidlerin de kullanım için bir takım kontrendikasyonları vardır. Bunların da yan etkileri var. Ancak bunların sayısının diğer grupların antibiyotiklerinden önemli ölçüde daha az olduğu unutulmamalıdır. Makrolidler diğer antibiyotiklere göre daha az toksiktir ve dolayısıyla daha güvenlidir.
Ancak hamile kadınlar, emziren anneler ve 6 aydan küçük bebekler için kontrendikedir. Vücudun ilacın bileşenlerine bireysel olarak duyarlı olması durumunda kullanılamazlar. Bu ilaçlar ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilere dikkatle reçete edilmelidir.
Yanlış veya kontrolsüz reçete edilirse yan etkiler ortaya çıkabilir: baş ağrısı, baş dönmesi. İşitme bozukluğu olabilir, sıklıkla bulantı ve kusma meydana gelir, karın bölgesinde rahatsızlık hissedilir ve ishal ortaya çıkar. Alerjik belirtiler gözlenir: döküntü, ürtiker.
Kendi kendine reçete yazmanın, doktor reçetesi olmadan antibiyotik almanın hastanın durumunu ciddi şekilde kötüleştirebileceğini unutmayın. Sağlıklı olmak!
Teklif için: Klyuchnikov S.O., Boldyrev V.B. Çocuklarda makrolid kullanımı modern koşullar// RMJ. 2007. Sayı 21. S.1552
Çocuklarda bakteriyel enfeksiyonların modern kemoterapisinde antibiyotikler ve bunların yarı sentetik ve sentetik analogları önde gelen bir yer tutar. Günümüzde 6.000'den fazla antibiyotik tanımlanmış olup bunların yaklaşık 50'si tıpta kullanım alanı bulmuştur. En yaygın kullanılanlar b-laktamlar (penisilinler ve sefalosporinler), makrolidler (eritromisin, azitromisin vb.), aminoglikozidler (streptomisin, kanamisin, gentamisin ve benzeri), tetrasiklinler, polipeptitler (basitrasin, polimiksinler vb.), polienler (nistatin, amfoterisin B, vb.), steroidler (fusidin), vb.
Kimyasal ve mikrobiyolojik dönüşüm yoluyla, tıp açısından değerli yeni özelliklere sahip olan yarı sentetik antibiyotikler yaratıldı: asit ve enzim direnci, genişletilmiş antimikrobiyal etki spektrumu, dokularda ve vücut sıvılarında daha iyi dağılım ve daha az yan etki.
Antimikrobiyal etki türüne bağlı olarak, antibiyotikler bakteriyostatik ve bakterisidal olarak ayrılır; bu, en çok seçerken pratik öneme sahiptir. Etkili araçlar terapi.
Antibiyotiklerin karşılaştırmalı bir analizi, vücuttaki antimikrobiyal etkinin ciddiyeti, tedavi sırasında mikroorganizmaların direncinin gelişme hızı, diğer kemoterapi ilaçlarıyla ilgili çapraz direncin bulunmaması ile belirlenen etkinlik ve güvenlik göstergelerine dayanmaktadır. , lezyonlara penetrasyon derecesi, hastanın doku ve sıvılarında terapötik konsantrasyonların oluşturulması ve bunların sürdürülme süresi, çeşitli çevresel koşullarda etkinin korunması. Saklama sırasındaki stabilite, farklı uygulama yöntemleriyle kullanım kolaylığı, yüksek kemoterapötik indeks, toksik yan etkilerin olmaması veya hafif olması ve ayrıca hastanın alerjisi de önemli özelliklerdir.
Çocukluk çağındaki bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde antibiyotiklerin yeri konusundaki tartışma, antimikrobiyal direnç sorunu ele alınmadan tamamlanamaz. Antibiyotiklerin tekrar tekrar ve çoğu zaman haksız yere reçetelenmesi nedeniyle, kullanılan antibiyotiğe karşı duyarsız hale gelen mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların görülme sıklığı tüm dünyada artmaktadır. Bağışıklık yetersizliği olan hasta sayısının artması, yeni invazif tıbbi tekniklerin ortaya çıkması, mikroorganizmaların kendilerinde meydana gelen mutasyonlar ve bazı diğer faktörler de direncin oluşmasında rol oynamaktadır.
Antibiyotik direnci şu anda dünya çapında artan morbidite, mortalite ve sağlık harcamalarına yol açmaktadır. Dirençteki hızlı artış nedeniyle çocukluk çağında bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde sorunlar ortaya çıkmaktadır. Streptococcus pneumoniae'nin penisilin ve sefalosporin direnci, Haemophilus influenzae'nin çoklu ilaç direnci (ampisilin, kloramfenikol, tetrasiklin ve trimetoprim'e karşı duyarsız), penisiline dirençli Neisseria meningitidis'in hızlı yayılması özellikle önemlidir. Metisikline dirençli Staphylococcus aureus türleri giderek daha fazla keşfedilmektedir; Tüm dünyada doktorlar çoklu direnç Enterobacteriaceae ile karşı karşıyadır (bu nedenle üçüncü kuşak sefalosporinlere karşı duyarsız olan Klebsiella ve Enterobacter türlerinin izole kültürlerinin sayısı artmaktadır). Salmonella ve Shigella türlerinin özellikle trimetoprim ve sefalosporinlere, enterokokların vankomisine ve grup A streptokokların eritromisine karşı direnci gelişmektedir.
Antibiyotik direncinin ortaya çıkması yaygın kullanımın kaçınılmaz bir sonucu olsa da pratikte direnç sorununun azaltılması elbette mümkündür. Örneğin Hollanda'da sistemik antibiyotik kullanımı sınırlıdır devlet programı ve direnç sorunu o kadar da akut değil.
Son yıllarda tıbbi uygulama Farklı farmakolojik gruplara ait birçok yeni antibiyotik piyasaya sürülmüştür. Ancak şu anda klinisyenlerin en çok ilgisini çeken makrolid grubudur. Bu, frekansın artmasıyla kolaylaştırılır. ilaç alerjileri Pediatrik popülasyonda penisilinler ve sefalosporinlerin yanı sıra hücre içi patojenlerin neden olduğu enfeksiyonlarda b-laktamların etkisizliği.
Makrolidler, yüksek verimlilikleri ve göreceli güvenlikleri nedeniyle artık en hızlı gelişen antibiyotik sınıflarından biridir. Geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna ve olumlu farmakokinetik özelliklere sahiptirler, enfeksiyonların tedavisinde yüksek etkinliği ve hastalar tarafından iyi toleransı birleştirirler.
1952 yılında sentezlenen ilk makrolid antibiyotik, Wak-s-man tarafından toprak mantarı Streptomyces erythreus'tan elde edilen eritromisindir.
Üç yıl sonra iki makrolid ilacı daha ortaya çıktı - spiramisin ve oleandomisin. Uzun bir süre, beta-laktamlara alerjisi olan çocuklarda birçok bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde eritromisin tek alternatif olarak kaldı. Son yıllarda, gerçek bir bilimsel atılım meydana geldi: bir anlamda, nitelikleri bakımından benzersiz olan ve bugüne kadar "yüksek çıtayı" tutan birkaç ilaç yaratıldı: azitromisin (Zitrosin, vb.), Roksitromisin, klaritromisin, spiramisin vb.
Makrolidler, makrosiklik bir lakton çekirdeğinin varlığı nedeniyle adını alırlar. Lakton halkasındaki karbon atomlarının sayısına bağlı olarak makrolidler 3 alt gruba ayrılır:
. 14 üyeli (eritromisin, oleandomisin, roksitromisin, klaritromisin);
. 15 üyeli (azitromisin);
. 16 üyeli (spiramisin, josamisin, midekamisin).
Makrolidlerin genel özelliklerinden biri, mikrobiyal hücrede protein sentezinin 50S ribozomal alt birime tersinir bağlanma yoluyla bozulmasından kaynaklanan bakteriyostatik etkidir. Bu durumda bakteriyostatik etkinin kendine has özellikleri vardır. Bir yandan mikrobiyal ajan tamamen yok edilmez, diğer yandan yok edilen mikrobiyal hücreden salınan toksinlerin etkisi nedeniyle vücutta ilave zehirlenme etkisi yoktur. Enfeksiyon bölgesinde yüksek konsantrasyonlarda antibiyotik biriktiğinde, makrolidler antibiyotik sonrası etki olarak adlandırılan bir etkiye sahip olur; bu, ilacın etkisi teorik olarak sona erdiğinde bakteriyel aktivitenin baskılanması anlamına gelir. Bu etkinin mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır.
Makrolidler zayıf bazlardır, alkali ortamda antimikrobiyal aktiviteleri artar. 5,5-8,5 pH'ta mikrobiyal hücreye daha kolay nüfuz ederler ve daha az iyonize olurlar. Makrolidler karaciğerde metabolize edilir ve kural olarak daha aktif metabolitler oluşur. Ana eliminasyon yolu gastrointestinal sistemdir (ilacın yaklaşık 2/3'ü), geri kalan miktar böbrekler ve akciğerler yoluyla atılır, bu nedenle makrolidlerin doz ayarlaması yalnızca ciddi karaciğer yetmezliği vakalarında gereklidir.
14 üyeli makrolidlerin önemli bir ek özelliği daha vardır: endojen glukokortikoidlerin üretimini artırarak ve hipotalamik-hipofiz-adrenal sistemin aktivasyonuna bağlı olarak sitokin profilini değiştirerek anti-inflamatuar etki gösterirler. Ayrıca makrolidlerin nötrofil fagositozu ve öldürülmesi üzerindeki uyarıcı etkisi de tespit edilmiştir.
Gıdanın makrolidlerin biyoyararlanımı üzerinde çok yönlü bir etkisi vardır: telitromisin, klaritromisin, josamisin ve midekamisin asetatın emilimini etkilemez; midekamisin, azitromisin ve önemli ölçüde eritromisin ve spiramisinin biyoyararlanımını hafifçe azaltır. Lipidden zengin besinlerle eş zamanlı kullanım, azitromisinin tablet formunun biyoyararlanımını artırır. Makrolidlerin farmakokinetiği, ortamın pH'ına belirgin bir bağımlılıkla karakterize edilir, azaldığında iltihap bölgesindeki iyonlaşma artar ve ilacın bir kısmı inaktif formlara dönüştürülür. Eritromisin, klaritromisinin ve özellikle azitromisinin optimal etkisi pH>7,5'te ortaya çıkar.
Makrolidler insan vücudundaki hücrelere iyi nüfuz eder ve burada hücre içi patojenlerin (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.) neden olduğu bulaşıcı hastalıkların tedavisi için temel olarak önemli olan yüksek konsantrasyonlar oluştururlar. Roksitromisin hariç, monositler, makrofajlar, fibroblastlar ve polimorfonükleer lökositlerdeki makrolidlerin içeriği onlarcadır ve azitromisin için serum konsantrasyonlarından yüzlerce kat daha yüksektir. Makrolidlerin önemli bir özelliği, bakteriyel uyaranların etkisi altında enfeksiyon bölgesinde daha sonra salınarak fagositlerde birikebilmeleri ve mikroorganizmalar tarafından "kullanılmayan" ilacın aktif olarak yeniden yakalanmasıdır. Maksimum makrolid birikimi akciğer dokusunda, bronş ve alveol mukozasını kaplayan sıvıda, bronşiyal sekresyonlarda, tükürükte, bademciklerde, orta kulakta, sinüslerde, gastrointestinal mukozada, prostat bezi, konjonktiva ve göz dokuları, cilt, safra, üretra, rahim, ekler ve plasenta. Makrolidlerin metabolizması karaciğerde sitokrom P450 sisteminin enzimleri tarafından gerçekleştirilir.
Enzimlere olan afinite derecesine göre, tüm makrolidler üç gruba ayrılabilir: a) oleandomisin ve eritromisin en büyük afiniteye sahiptir; b) klaritromisin, midekamisin, josamisin ve roksitromisin zayıf afinite ile karakterize edilir; c) azitromisin, diritromisin ve spiramisin kullanıldığında enzimlerle rekabetçi bağlanma meydana gelmez.
Yarılanma ömrü (T1/2) farklı makrolidler için farklılık gösterir ve doza bağlı olabilir: azitromisin en uzun T1/2'ye sahiptir - 96 saate kadar, en kısası - eritromisin ve josamisin - 1,5 saattir (Tablo 1). Makrolidler vücuttan esas olarak safra yoluyla enterohepatik resirkülasyona uğrayarak atılır.
Hücre üzerindeki doğrudan antimikrobiyal etkiye ek olarak, bazı makrolidler, makroorganizma koşullarında etkinliklerini artıran özelliklerle de ayırt edilir. Aralarında:
.?postantibiyotik etkisi, antibiyotiğin vücuttan uzaklaştırılmasına rağmen bakteriyel büyümenin yeniden başlaması etkisinin yokluğunda ortaya çıkar.
Subinhibitör etkisi vardır ancak terapötik rejimlerde kullanımı zordur çünkü antibiyotiklerin subinhibitör konsantrasyonlarda kullanılması buna karşı dirençte artışa neden olabilir. Bir bakteri popülasyonunun antibiyotik duyarlılığı derecesine ve içindeki dirençli bireylerin oranına göre dağılımını değerlendirmek için bir test olarak kullanılır; bunların yüksek bir sayısı direnç oluşumu belirtilerini gösterebilir.
Makrolidler, b-laktam alerjisi durumunda bademcik iltihabı, sinüzit, otit, bronşit, zatürre, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde tartışmasız bir alternatiftir (Tablo 1). Makrolidlerin hem hücre dışı hem de hücre içi patojenler üzerinde eşit derecede iyi bir etkiye sahip olduğu göz önüne alındığında, birçok ürogenital enfeksiyonun ve klamidya, mikoplazma vb.'nin neden olduğu atipik bronkopulmoner enfeksiyonların tedavisinde birinci basamak antibiyotikler haline gelmişlerdir. Makrolidler aynı zamanda gastroenterolojide de kullanılmaktadır ve H. pylori ile ilişkili kronik gastroduodenit (örneğin klaritromisin) tedavi rejimlerine giderek daha fazla dahil edilmektedir. Makrolidler çocuklarda boğmacanın (orta ve şiddetli formlar) tedavisinde birinci basamak antibiyotiklerdir ve komplekse dahil edilir. terapötik önlemler farenks difteri ile.
Makrolidlere direnç henüz bilinmiyor ciddi sorunlar PeGAS-I çok merkezli çalışmasının sonuçlarının da gösterdiği gibi, Rusya'nın çoğu bölgesinde. Sunulan verilere göre S. pneumoniae'nin dirençli klinik suşlarının prevalansı %4 civarındadır.
Modern makrolidlerin uygun salım formları vardır: tabletlerden farklı dozajlarçocuklara bile reçete edilebilecek süspansiyonlar ve şuruplar Erken yaş. Bazı makrolidler, harici kullanım için merhem formunda (eritromisin) mevcuttur ve ayrıca acil durumlarda kullanımlarını mümkün kılan parenteral uygulama (eritromisin, klaritromisin, azitromisin) formlarına da sahiptir.
Tüm yeni makrolidler kendi yöntemleriyle farmakolojik özellikler hem eritromisin hem de midekamisinin önemli ölçüde ilerisindedir, daha uzun süreli etkiye sahiptir, günde 1-2 kez alınacak şekilde tasarlanmıştır ve önemli ölçüde daha az yan etkiye sahiptir. Ancak diğer niteliklerde bu ilaçların bazen önemli farklılıkları vardır. Azitromisinin emilimi öğünlerin zamanlamasına bağlıdır. Biyoyararlanımın, azitromisin (%37), spiramisin (%35) vb. ile karşılaştırıldığında roksitromisin (%72-85) ve klaritromisinin (%52-55) en yüksek olduğu kabul edilir.
Geçen yüzyılın 50'li yıllarından günümüze makrolidler, özellikle üst solunum yolu patolojilerinde yüksek verimlilikle kullanılmaktadır. Kullanım sıklığı açısından makrolidler tüm antibiyotik sınıfları arasında üçüncü sırada yer alır ve bademcik iltihabı tedavisinde penisilinlerle rekabet ederler.
T.I.'ye göre. Garashchenko ve M.R. Bogomilsky'ye göre bunun birkaç nedeni var:
1. Lenfoid dokuda yüksek derecede makrolid birikimi.
2. Tonsillofarenjit hastalarında etkinlik (%90'a kadar).
3. Penisilinleri yok edebilen b-laktamaz üreten mikroorganizmaların, birinci nesil sefalosporinlerin (M. catarrhalis, St. aureus) ve bu patojenlere karşı yüksek makrolid aktivitesinin bademciklerden (özellikle tekrarlayan bademcik farenjitinde) izolasyon sıklığının artması.
4. Akut ve tekrarlayan bademcik iltihabı, adenoidler (% 43'e kadar), penisilinlere (korunmuş olanlar dahil), sefalosporinlere, aminoglikozidlere, linkozamidlere erişilemeyen etiyolojisinde atipik patojenlerin (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) sıklığında bir artış .
5. Diğer antibiyotiklere göre yan etkileri azdır.
6. Bağırsak ve farenks mikroflorası üzerinde etkisi yoktur, orta derecede antifungal etki gösterir.
7. Bakterisidal etki elde etmek için makrolid (azitromisin) dozunun iki katına çıkarılmasına olanak tanıyan yüksek güvenlik aralığı.
8. Kısa tedavi süreleri (azitromisin için 3-5 gün) ve ilacın uygulama kolaylığı (azitromisin için günde bir kez) nedeniyle yüksek uyum.
Şekil 9. Bazı makrolidlerin H. influenzae'ye (azitromisin) karşı aktivitesi.
10. Azadidler ile antifungal ve antihistaminik ilaçlar arasında rekabetçi etkileşimin olmaması, alerjik belirtileri ve mikozları olan çocuklarda kombinasyon tedavisine izin verir.
11. Makrolidlerin yalnızca faringeal hastalıkların spesifik olmayan patojenlerine (GABHS, St. aureus, Str. pneumonia) karşı değil aynı zamanda spesifik olanlara karşı da yüksek aktivitesi - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae , anaeroblara karşı aktivite - paratonsillite neden olan ajanlar.
12. İmmünomodülatör etki.
Çok sayıda pozitif kritere rağmen, son birkaç yılda makrolid antibiyotiklerin kullanımına ilişkin bazı ülkelerde (Fransa, İtalya, İspanya) in vitro direnç artışı raporlarından dolayı bazı uyarılar olmuştur. ancak makrolid antibiyotiklerin klinik etkisizliğindeki bu artışa karşılık gelen raporlar eşlik etmiyor. Ayrıca, makrolid antibiyotiklerin ve öncelikle azitromisinin yüksek güvenliği, yeni dozaj rejimlerinin kullanılmasına (akut otitis media'nın tek dozla tedavisi) ve hastalık öncesi hastalık geçmişi olan hastalarda daha iyi bir bakterisidal etki elde etmek için bunların iyileştirilmesine olanak tanır. Böylece, R. Cohen [cit. 4'e göre], kronik bademcik iltihabının 3 gün boyunca alınan 30 ve 60 mg/kg'lık bir kurs dozunda azitromisin ile tedavisinin klinik ve bakteriyolojik etkinliğini analiz ederek, bakteriyolojik etkinliğin yalnızca 30 mg/kg'lık bir dozda kaydedildiğini belirtmektedir. vakaların %58'inde, oysa 60 mg/kg ile patojenin %100 bakteriyolojik yok edilmesi sağlandı; bu, 10 günlük penisilin kürüne (%95) eşdeğerdir.
Modern ilaç pazarında makrolidlerin maliyeti büyük farklılıklar göstermektedir: pahalı orijinal olanlardan şüphesiz daha fazlası kaliteli ilaçlar, bazıları aynı zamanda farklılık gösteren daha uygun fiyatlı jenerik ilaçlara iyi kalite(zitrocin, clerimed, roxihexal vb.) bu gruptaki ilaçların nüfusun tüm kesimlerine ulaşmasını sağlar.
Ancak doktor, bir çocuğa tedavi yazarken yalnızca ilacın fiyatına göre yönlendirilmemelidir. Makrolidlerin çeşitli temsilcilerinin klinik etkinliğinin bir analizi, yıl boyunca bir bölgede popüler bir ilacın mantıksız ve sık reçete edilmesinin, bu koşullar altında protoplastlar ve L formlarının hızlı bir şekilde oluşması nedeniyle antimikrobiyal etkiyi ortadan kaldırabileceğini göstermektedir.
Makrolidler iyi tolere edilir ve çocuklarda doğumdan itibaren başarıyla kullanılabilir. Ancak bu, 6 aylıktan küçük çocuklarda güvenliği ve etkinliği araştırılmamış olan klaritromisin ve azitromisin süspansiyonu için geçerli değildir. Çocuklarda kullanılan makrolid dozları Tablo 2'de sunulmaktadır.
İlacın kesilmesini gerektiren advers reaksiyonlar: alerjik reaksiyonlar - anafilaksi ve Quincke ödemi (son derece nadir); akut kolestatik hepatit; kardiyotoksik etki (QT aralığının uzaması, aritmiler); psödomembranöz kolit; akut interstisyel nefrit; geri dönüşümlü işitme kaybı.
Uzun süre devam etmeleri ve/veya yeterince tolere edilmemeleri halinde dikkat edilmesi gereken advers reaksiyonlar: alerjik reaksiyonlar (ürtiker, kaşıntılı deri); enjeksiyon bölgesinde ağrı; Gastrointestinal sistemden kaynaklanan reaksiyonlar (mide bulantısı, kusma, tat alma duyusunda değişiklikler, ağrı ve rahatsızlık karın bölgesinde ishal); baş dönmesi ve baş ağrısı (son derece nadir).
En tipik advers reaksiyonlar gastrointestinal sistemde görülür. Azitromisin ve klaritromisin durumunda bunların sıklığı nadiren %12'ye ulaşır, ancak eritromisin bazı kullanıldığında bu oran %32'ye çıkabilir. Josamisin, klaritromisin, spiramisin ve yüksek dozda eritromisin (>4 mg/gün) kullanıldığında akut kolestatik hepatit gelişebilir. Yüksek dozda eritromisin 36 saatten 8 güne kadar reçete edildiğinde geri dönüşümlü işitme kaybı mümkündür. Yüksek dozda eritromisin, telitromisin ve spiramisin QT aralığının uzamasına ve torsades de pointes oluşumuna neden olabilir. Tüm makrolidlere karşı çapraz alerjik reaksiyonlar son derece nadirdir. Her ne kadar makrolidler bağırsak biyosinozunda değişikliklere katkıda bulunabilse de klinik önemi bu, Clostridium diificille ile ilişkili psödomembranöz kolit, ishal, vajinal veya oral kandidiyazın gelişmesiyle çok nadir durumlarda ortaya çıkar.
Makrolid ilaçları arasında 20. yüzyılın 90'lı yıllarının başında elde edilen ve klinik uygulamaya giren azitromisin özel bir yere sahiptir. Bu, lakton halka yapısı bir nitrojen atomu içeren yeni bir antibiyotik alt grubunun - azalidlerin ilk temsilcisidir. Eritromisin molekülünün bu yeniden düzenlenmesi, ortaya çıkan bileşiğe, antimikrobiyal etki spektrumunun genişletilmesi de dahil olmak üzere yeni özellikler kazandırdı. yüksek seviyeler dokularda ve hücrelerde, kandaki konsantrasyonları önemli ölçüde aşan (farmakokinetiğin doku oryantasyonu) ve onu makrolid grubunun antibiyotiklerinden önemli ölçüde ayıran diğer özellikler.
Gram-pozitif koklara karşı aktiviteyi sürdürmenin yanı sıra azitromisin (Zitrocin, vb.), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi'ye karşı eritromisinin aktivitesini aşar. Ayrıca bazı enterobakterilere karşı da aktiftir: Salmonella, Shigella, E.coli'ye karşı MIC90 değeri 4-16 mg/l arasında değişmektedir. Azitromisin (Zitrocin, vb.), bazı "atipik" mikroorganizmaların yanı sıra hücre içi patojenlere - Chlamydia spp., Mycoplasma spp.'ye karşı aktivite sergiler. ve benzeri.
Azitromisin, eritromisine göre farklı pH değerlerinde daha stabildir. Tek bir doz alındıktan sonra, eritromisinin %25'ine kıyasla azitromisinin %37'sinden fazlası mideden emilir. Yiyecek veya antasitlerin eş zamanlı kullanımı azitromisinin biyoyararlanımını azaltır ve bu nedenle yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.
Azitromisinin doku ve hücrelerdeki konsantrasyonu kanda bulunan konsantrasyonu 10-100 kat aşar; hücre içi olarak lizozomlarda yoğunlaşır. Azitromisinin ortalama T1/2'si 2-4 gündür. Önerilen tedavi rejimleriyle (3 ve 5 gün), ilaç 7 gün veya daha uzun süre etkili konsantrasyonlarda tutulur. Karar verirken dersleri tekrarla antibakteriyel tedavi azitromisinin vücut dokularında birikme özelliklerinin dikkate alınması gerekir, bu da azitromisin ile tedavi süresinin kısaltılmasına ve antibiyotik sonrası etki sağlanmasına olanak tanır.
Azitromisin, yüksek konsantrasyonlarda beyaz kan hücrelerine (polinükleer hücreler, monositler, lenfositler) hızlı bir şekilde dahil edilir ve alveolar makrofajlarda ve fibroblastlarda uzun süre bulunur. Polinükleer hücreler enfeksiyon bölgesine göç ederken taşıma görevi üstlenerek doku ve hücrelerde yüksek ve uzun süreli antibiyotik seviyesi sağlar. Tanıtıldığında bile maksimum dozlar Azitromisin kanda düşük konsantrasyonlar oluşturur ancak patojenlerin enfeksiyon bölgesinden ve kan dolaşımından temizlenmesinden sorumlu olan polinükleer hücrelere (fagositler) yüksek oranda nüfuz eder.
İlaç hastanın vücudunda metabolize edilmez ve sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerini baskılamaz. Hastanın vücudundan esas olarak dışkıyla ve kısmen de (~%20) idrarla atılır.
Bu nedenle, modern sentetik makrolidler (azitromisin, klaritromisin, roksitromisin) geniş bir etki spektrumu ile karakterize edilir: çoğu gram-pozitif mikroorganizmaya, birçok gram-negatif bakteriye, solunum yolu enfeksiyonlarının "atipik" hücre içi patojenlerine karşı aktiftirler; etki spektrumları aynı zamanda atipik mikobakterileri, bir dizi tehlikeli bulaşıcı hastalığın etken maddelerini (rickettsia, brusella, borrelia, vb.) ve bazı protozoaları da içerir. Sadece spektrumlarının genişliği ve antibakteriyel aktivite derecesi açısından değil, aynı zamanda birçok patojen üzerindeki bakterisidal etkileri açısından da doğal makrolidlerden üstündürler.
Yeni makrolidler (özellikle azitromisin) gelişmiş farmakokinetik özelliklere sahiptir: uzun süreli farmakokinetik (doza bağlı olarak azitromisinin T1/2'si 48-60 saattir), immün sistemi sağlam hücrelerde 8-12 gün boyunca birikme ve uzun süre kalma yeteneği Standart bir dozda 3-5 günlük oral uygulama kursunun tamamlanmasından sonra.
Çocuk doktorlarının azitromisine olan ilgisi, lenfoid dokuda yüksek derecede birikmesi ve ilacın uzun süreli konsantrasyonları nedeniyle bakteri yok edici bir etki sağlamasının yanı sıra nadir yan etkiler, ağız boşluğu ve bağırsakların normal mikroflorası üzerinde etkisinin bulunmamasından kaynaklanmaktadır. ve ilaç etkileşimi olasılığı düşüktür.
Kinetiklerin doku ve hücresel yönelimi, yeni makrolidlerin uzun süreli etkisi, olasılıkları etkili uygulama Ciddi advers reaksiyon gelişme riski olmayan kısa süreli tedaviler, düşük antibiyotik direncine neden olur.
Güncelleme: Ekim 2018
Makrolidler, yapısı makrosiklik lakton halkasına dayanan bir grup antibakteriyel ilaçtır. Makrolid antibiyotikler bakteriyel proteinlerin oluşumunu bozma yeteneklerinden dolayı hayati aktivitelerini durdurur. Yüksek dozlarda ilaçlar mikroorganizmaları tamamen yok eder.
Makrolid grubundan antibiyotikler aşağıdakilere karşı aktiftir:
- gram pozitif bakteriler (streptokoklar, stafilokoklar, mikobakteriler, vb.);
- gram-negatif basiller (enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, vb.);
- hücre içi mikroorganizmalar (moraxella, legionella, mikoplazma, klamidya vb.).
Makrolidlerin etkisi esas olarak atipik ve gram pozitif patojenlere bağlı solunum yolu bulaşıcı hastalıklarının tedavisine yöneliktir.
Popüler ilaçlar
Makrolid antibiyotikler listesinde şu anda en sık kullanılan iki madde bulunmaktadır:
- klaritromisin;
- azitromisin.
Bunlar iki farklı nesil makrolid ilacının temsilcileridir. Bunlardan azitromisin daha sonra elde edildi. Mikroplar üzerindeki etki mekanizması ile birleşmiş ve aynı gruba ait olmalarına rağmen önemli farklılıklar vardır:
| Karşılaştırma parametresi | Azitromisin | Klaritromisin |
| Mikrobiyal etki spektrumu |
|
|
|
|
|
| Efekt hızı | 2-3 saat içinde. Kandaki ilacın stabil bir konsantrasyonu, 5-7 günlük düzenli kullanımdan sonra ortaya çıkar. | 2-3 saat içinde. İlacın kanda stabil bir konsantrasyonu, 2-3 günlük düzenli kullanımdan sonra ortaya çıkar. |
| Yeterlik | Helicobacter gastrit tedavisinde eşit derecede etkilidir. Azitromisin, akciğer enfeksiyonunu tedavi ederken akciğer dokusunda daha iyi dağılır, ancak benzer bir uygulama durumunda ilacın etkinliği klaritromisine benzer. Azitromisin lejyonelloza karşı daha etkilidir. | |
| Ters tepkiler |
|
|
|
|
|
| Hamile ve emziren hastalar için güvenlik |
|
|
Bu nedenle azitromisinin avantajları arasında hayatı tehdit eden ciddi durumlar şeklinde daha az advers reaksiyon yer almaktadır.
Klaritromisinin kullanımının avantajları, daha geniş bir etki spektrumu ve hastanın kanında stabil seviyelere hızlı bir şekilde ulaşılmasıdır.
Her iki makrolid antibiyotiğinin de ana dezavantajı hamile kadınlarda istenmeyen kullanımlarıdır ve bu durum bu popülasyon grubunda ilaç seçimini zorlaştırmaktadır.
Makrolidlerin sınıflandırılması
Bilimsel araştırmalar ilerledikçe ortaya çıkan tüm makrolid nesilleri, kökenlerine göre doğal ve yarı sentetik olarak bölünmüştür. Birincisi doğal hammaddelerin türevleri, ikincisi ise yapay olarak elde edilen tıbbi maddelerdir.
İlaçları yapısal özelliklerine göre ayırmak da önemlidir. Bir maddenin makrolid halkasının içerdiği karbon atomu sayısına bağlı olarak bunlar 3 büyük nesle ayrılır:
14 üyeli
| Temsilciler | Ticari unvan | Uygulama yöntemi, fiyat |
| Oleandomisin | Oleandomisin fosfat | Toz madde . Pratik olarak eczanelerde bulunmayan eski bir makrolid. |
| Klaritromisin | Klacid | Haplar : 0,5 g x günde 2 defa, 14 gün boyunca alınır. 500-800 ovmak. |
| Bir şişede ağızdan süspansiyon hazırlamak için granüller : yavaşça işarete kadar su dökün, şişeyi çalkalayın, günde iki kez için (şişede 0,125 veya 0,25 g madde bulunur). 350-450 ovmak. | ||
| İntravenöz uygulama için çözüm : Çözücü ile karıştırıldıktan sonra günde 0,5 g x 2 kez (günlük doz – 1,0 g). 650-700 ovmak. | ||
| Klaritrosin | Haplar : 0,25 g x günde 2 defa, gıda alımına bağlı olmaksızın, kurs 14 gün. 100-150 ovmak. | |
| Fromilid | Haplar : Gıda alımına bağlı olmaksızın günde 0,5 g x 2 defa, kurs 14 gün. 290-680 ovmak. | |
| Klaritromisin-Teva | Haplar : 7 gün boyunca günde 0,25 g x 2 defa veya 2 hafta boyunca dozu günde 0,5 g x 2 defaya çıkarın. 380-530 ovmak. | |
| Eritromisin | Eritromisin | Haplar : Günde dört kez 0,2-0,4 g, yemeklerden önce (30-60 dakika) veya yemeklerden sonra (1,5-2 saat), 7-10 gün boyunca suyla yıkanır. 70-90 ovmak. |
| Göz merhemi : 14 gün boyunca günde üç kez alt göz kapağının arkasına yerleştirin. 70-140 ovmak. | ||
| Harici kullanım için merhem : Etkilenen cilde günde 2-3 kez küçük bir tabaka uygulayın, kursun süresi patolojinin ciddiyetine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir. 80-100 ovmak. | ||
| Hazırlık için liyofilizat intravenöz çözüm : Günde 3 kez bir solvent ile seyreltilmiş 0,2 g madde. Maksimum kullanım süresi 2 haftadır. 550-590 ovmak. | ||
| Roksitromisin | Esparoksi | Haplar : Yemeklerden 15 dakika önce günde 2 kez 0,15 g veya 10 gün boyunca bir kez 0,3 g. 330-350 ovmak. |
| Kurallı | Haplar : 0,15 g x günde 2 defa, kurs 10 gün. 1000-1400 ovmak. | |
| RoxyHEXAL | Haplar : 0,15 g x günde 2 kez veya bir seferde 0,3 mg, kurs 10 gün. 100-170 ovmak. |
15 üyeli
| Temsilciler | Ticari unvan | Uygulama yöntemi, fiyat |
| Azitromisin | Sumamed | Haplar : 0,5 g x günde 1 kez yemeklerden bir saat önce veya 2 saat sonra. 200-580 ovmak. |
| : Şişenin içeriğine 11 ml su ekleyin, çalkalayın, günde bir kez yemeklerden bir saat önce veya 1,5-2 saat sonra alın. 200-570 ovmak. | ||
| Kapsüller : 0,5 g (1 kapsül) günde bir kez yemekten bir saat önce veya 2 saat sonra. 450-500 ovmak. | ||
| Azitral | Kapsüller : 0,25/0,5 g x günde 1 kez yemeklerden önce veya 2 saat sonra. 280-330 ovmak. | |
| Zitrolid | Kapsüller : Günde 1 defa tek dozda 2 kapsül (0,5 g). 280-350 ovmak. | |
| Azitroks | Kapsüller : 0,25/0,5 g x günde 1 kez. 280-330 ovmak. | |
| Flakonlarda oral süspansiyon için toz : Şişeye 9,5 ml su ekleyin, çalkalayın, günde 2 defa alın. 120-370 ovmak. |
16 üyeli
| Temsilciler | Ticari unvan | Uygulama yöntemi, fiyat |
| Spiramisin | Rovamisin | Haplar : Günde 2-3 doz halinde 2-3 tablet (her biri 3 milyon IU) veya 4-6 tablet (6-9 milyon IU). 1000-1700 ovmak. |
| Spiramisin-vero | Haplar : Günde 2-3 oral doz için 2-3 tablet (her biri 3 milyon IU). 220-1700 ovmak. | |
| Midekamisin | Makropen | Haplar : 0,4 g x günde 3 defa, kurs 14 gün. 250-350 ovmak. |
| Josamisin | Vilprafen | Haplar : 0,5 g x günde 2 defa, çiğnemeden, yeterli miktarda su ile. 530-610 ovmak. |
| Vilprafen solutab | Haplar : 0,5 g x günde 2 defa, çiğnenmeden veya 20 ml suda eritilerek. 670-750 ovmak. |
14 üyeli makrolidlerin listesi, mikroorganizmaların etkilerine karşı belirgin bir direncin gelişmesiyle ayırt edilir. Bu nedenle makrolid antibiyotiklerin ilk alt grubu hemen reçete edilmez, yalnızca diğer antibakteriyel maddeler etkisiz olduğunda reçete edilir.
Bunlar yedek ilaçlardır. Oleandomisin ve eritromisin düşük toksiktir ve neredeyse hiçbir zaman ciddi advers reaksiyonlara neden olmaz. Daha sık bulantı, kusma, genel halsizlik, alerji (ürtiker vb.) ile karşılaşabilirsiniz. Birinci nesil makrolidler hamile ve emziren hastalara reçete edilmemelidir.
14 üyeli ilaçlar arasında Helicobacter pylori'ye karşı en aktif olanı klaritromisindir ve bu mikroorganizmayla enfekte kişilerde kronik gastrit tedavi rejimlerinden birine dahil edilmesini mümkün kılmıştır. Kokkal enfeksiyonlarda eritromisinden üç kat daha etkilidir ve iki kat daha uzun süre dayanır. Oleandomisin ise tam tersine, modası geçmiş olduğundan ve yüksek antimikrobiyal aktivite göstermediğinden günümüzde neredeyse hiç kullanılmamaktadır.
En yeni nesil makrolidler sınıfın en modern temsilcileridir. Özellikle josamisin, nadir istisnalar dışında, direnç geliştiren bakterilere etki etmez. Bu, hamilelik ve emzirme döneminde onaylanan etkili ve güvenli bir ilaçtır. Spiramisin hamilelik sırasında da kabul edilebilir, ancak anne sütüne geçtiği için emziren kadınlar için yasaktır. Midekamisin ilacı yedek bir makroliddir ve hamile anneler ve emziren kadınlar için önerilmez.
Çocuklukta kullanın
Çocuklar için makrolidlerin kullanımı ayrı bir bölümdür: Bu gruptaki ilaçların kullanımı her zaman kısıtlama olmaksızın onaylanmamaktadır. Ayrıca önerilen ilaç dozajları yetişkin nüfusa göre daha düşüktür ve neredeyse her zaman bebeğin vücut ağırlığına göre hesaplanır. 
İntravenöz uygulama için eritromisin çözeltisi, bir çocukta nadiren akut toksik hepatite neden olabilir. Madde vücut ağırlığının kilogramı başına 30-40 mg'lık bir dozda reçete edilir, bu günlük doz 2-4 doza bölünür. Kursun süresi değişmez (7-10 gün).
Makrolid klaritromisin içeren ilaçlar yenidoğanlar ve 6 aya kadar olan bebeklerle sınırlıdır. 12 yaşın üzerindeki çocuklar için günde iki kez 250 mg reçete edilir.
Azitromisin çocuklarda kullanılmaz:
- 16 yıla kadar (infüzyon formları için);
- ağırlığı 45 kg'dan az olan 12 yaşına kadar (tablet ve kapsül formu için);
- altı aya kadar (askıya alma için).
Bu durumda vücut ağırlığı 45 kg'ın üzerinde olan 12 yaş üstü çocuklar için dozaj yetişkin dozu ile aynıdır. 3-12 yaş arası ve 45 kg'dan hafif bir çocuk için günde bir kez kilogram başına 10 mg antibiyotik reçete edilir.
Josamisin dozu 40-50 mc/kg'dır. Günde 2-3 doza eşit olarak bölünür. 1-2 gram reçete edilmesi tavsiye edilir. 1,5 milyon IU'luk spiramisin tableti 3 yaş altı çocuklara, 3 milyon IU'luk tablet ise 18 yaş altı çocuklara verilmemektedir. Maksimum doz günde kilogram başına 300 IU'dur.
Bakteriyel direnç
Bakteriyel mikroorganizmalar antibiyotiklerin etkisine karşı direnç (bağışıklık) geliştirebilirler. Makrolidler istisna değildir. Makrolidlerin etki spektrumuna dahil olan bakteriler, bunların etkilerinden üç şekilde “kaçınırlar”:
- Hücresel bileşenlerin modifikasyonu.
- Antibiyotiğin etkisizleştirilmesi.
- Antibiyotiğin hücreden aktif “salımını” sağlar.
Son yıllarda bilim adamları, bakteriyel organizmaların makrolid serisine karşı bağışıklığında dünya çapında bir artış olduğunu fark ettiler. ABD'nin yanı sıra Orta ve Güney Avrupa'da direnç %15-40'a ulaşıyor. Consilium Medicum portalına göre, makrolid direncine ek olarak, aminoglikozidlerin ve metisilinin etkinliği de yetersizdir (vakaların %30'una kadar). Türkiye, İtalya ve Japonya topraklarında bakteriyel bağışıklık %30-50 arasında değişmektedir.
Rusya'da da durum giderek kötüleşiyor. Araştırmanın sonuçları Kulak Burun Boğaz Araştırma Klinik Enstitüsü'nün gözetiminde yapıldı. L.I. Sverzhevsky şunları söylüyor: Moskova hastalarında Staphylococcus pneumoniae'nin (pnömokok) 15 üyeli azitromisine direnci 2009-2016 döneminde %12,9 (%8,4'ten %21,3'e) arttı. Yaroslavl'da S. pyogenes'in eritromisine karşı düşük direnci (%7,5-8,4) görülmektedir. Ancak Tomsk ve Irkutsk için bu rakam daha yüksekti; sırasıyla %15,5 ve %28,3.
Makrolid grubu– şu anda en güvenli olanlardan biri. İlaçların geniş aktivite yelpazesi, bunların "yedek" ilaçlar da dahil olmak üzere, değişen şiddetteki enfeksiyonların tedavisinde başarıyla kullanılmasına olanak tanır. Ancak mikrobiyal direnç gelişimini önlemek için bu ilaçları bir uzmana danışmadan kendi başınıza almamalısınız.
