Sestava zdravila za hujšanje Meridia vključuje sibutramin, ki se presnavlja v telesu in tvori farmakološke aktivne snovi. Presnovki sibutramina zavirajo ponovni privzem monoaminov (zlasti serotonina in norepinefrina), kar vodi do povečanja njihove vsebnosti v sinapsah in povečanja aktivnosti centralnih adrenergičnih in 5HT-serotoninskih receptorjev. Ta učinek metabolitov sibutramina pomaga povečati občutek sitosti, zmanjša potrebo po hrani in poveča proizvodnjo toplote.
Meridia posredno vpliva na beta3-adrenergične receptorje, vpliva na rjavo maščobno tkivo in normalizira lipidni profil (ravni trigliceridov in lipoproteinov) visoka gostota). Pri bolnikih z sladkorna bolezen druga vrsta Meridia pomaga normalizirati raven hemoglobina A1c in glukoze v krvnem serumu.
Sibutramin in njegovi derivati ne vplivajo na sproščanje monoaminov, aktivnost monoaminooksidaze, prav tako nimajo afinitete za serotoninske, muskarinske, adrenergične, dopaminske, histaminske, NMDA in benzodiazepinske receptorje.
Po peroralno dajanje Sibutramin se dobro absorbira iz prebavnega trakta in presnavlja v jetrih, da tvori aktivne snovi. Najvišje koncentracije sibutramina v plazmi opazimo 1,2 ure po dajanju, aktivni presnovki - po 3 urah.
Razpolovni čas sibutramina doseže 1,1 ure, zdravilnih učinkovin (M1 in M2) - 14 oziroma 16 ur.
Pri neprekinjeni uporabi se ravnotežne koncentracije učinkovin v plazmi dosežejo 4. dan zdravljenja.
Farmakokinetični profil sibutramina in njegovih derivatov se ne spreminja glede na telesno maso in starost bolnikov.
Indikacije za uporabo
Meridia Uporablja se kot vzdrževalna terapija pri bolnikih z alimentarno debelostjo. Zlasti je zdravilo predpisano za prehransko debelost (z indeksom telesne mase nad 30 kg/m2) in za prehransko debelost (z indeksom telesne mase nad 27 kg/m2) z dodatnimi. dejavniki tveganja, ki jih povzroča prekomerna telesna teža (vključno z motnjami presnove lipidov in sladkorno boleznijo tipa 2).Način uporabe
Zdravilo Meridia namenjeno za peroralno uporabo. Priporočljivo je, da zdravilo vzamete zjutraj (na prazen želodec ali med obroki). Pri jemanju ne poškodujte ovoja kapsule, saj to lahko povzroči neželeno spremembo farmakokinetičnega profila sibutramina. Kapsulo je treba vzeti s 150-200 ml pitna voda ali nesladkan čaj. Če ste izpustili odmerek, ne podvojite naslednjega odmerka ali spremenite urnika odmerjanja. Trajanje zdravljenja in odmerek sibutramina določi zdravnik.Praviloma je na začetku zdravljenja priporočljivo vzeti 10 mg sibutramina (1 kapsula zdravila Meridia 10) na dan. Če je učinek zdravila nezadosten (v 4 tednih se telesna teža zmanjša za manj kot 2 kg) in se pri bolniku ne razvijejo neželeni učinki, se odmerek poveča na 15 mg sibutramina (1 kapsula Meridia 15) na dan.
Pri prilagajanju odmerka zdravila Meridia je treba spremljati krvni tlak in srčni utrip.
Če po povečanju odmerka učinek ostane nezadosten (v 4 tednih se telesna masa zmanjša za manj kot 2 kg), je treba zdravljenje z zdravilom Meridia prekiniti.
Trajanje zdravljenja je odvisno od dinamike in prenašanja zdravila.
Pri bolnikih, ki se na zdravilo slabo odzovejo Meridia, je priporočljivo prenehati jemati sibutramin (če se je v 3 mesecih telesna teža zmanjšala za manj kot 5 % od začetne ravni, nadaljnja uporaba sibutramina ni priporočljiva).
Zdravljenje prekinemo tudi, če med zdravljenjem z zdravilom Meridia po izgubi teže opazimo povečanje telesne mase za več kot 3 kg.
Skupno trajanje jemanja zdravila Meridia pri bolnikih z dobrim odzivom na sibutramin ne sme presegati 2 let.
Med jemanjem zdravila Meridia Treba je popraviti življenjski slog, tako da se po prenehanju jemanja sibutramina ne začne ponovno pridobivanje telesne teže. V nasprotnem primeru je povečanje telesne teže po prenehanju jemanja sibutramina in ponovnem obisku zdravnika neizogibno.
Lečeči zdravnik lahko prilagodi odmerek sibutramina in shemo njegove uporabe.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in dislipidemijo je dolgotrajno zdravljenje s sibutraminom priporočljivo le, če se urejenost glikemije izboljša oz. lipidni profil oz.
Med jemanjem zdravila Meridia je treba redno spremljati srčni utrip in krvni tlak.
Stranski učinki
Meridia bolniki praviloma dobro prenašajo. Razvoj neželenih učinkov je najverjetnejši v prvem mesecu zdravljenja. Večina neželenih učinkov je blagih in izginejo sami, ne da bi bilo treba zdravilo prekiniti. Meridia ali specifično terapijo. Zlasti pri uporabi sibutramina se lahko pri bolnikih pojavijo naslednji neželeni učinki:Iz živčnega sistema: motnje spanja, omotica, parestezija, glavobol, anksioznost. Poleg tega je možen razvoj čustvene labilnosti, depresije, zaspanosti, konvulzij, živčnosti in tesnobe.
Od zunaj prebavni sistem: spremembe okusa, suhost ustne sluznice, bolečine v predelu trebuha, anoreksija, motnje blata, slabost. V posameznih primerih so opazili poslabšanje hemoroidov in paradoksalno povečanje apetita. Poleg tega se lahko pojavi žeja.
S strani krvnih žil, srca in krvnega sistema: motnje srčni utrip(vključno s tahikardijo), arterijska hipertenzija, periferni edem, palpitacije, vazodilatacija, trombocitopenija.
Alergijske reakcije: srbeča koža, alergijski rinitis, vijolična, angioedem, alopecija, anafilaktični šok.
drugo: prekomerno potenje, dismenoreja, krvavitev, gripi podobno stanje, bolečine v hrbtu, akutna intersticijski nefritis, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, zmanjšana ostrina vida. Poleg tega se lahko razvije zastajanje urina, krvavitev iz maternice, motnje ejakulacije in erektilne funkcije.
Med kliničnimi preskušanji so poročali o enem primeru akutne psihoze pri bolniku s shizoafektivno motnjo (ki je verjetno obstajala pred začetkom zdravljenja).
Podatkov o možnosti razvoja odtegnitvenega sindroma po prekinitvi zdravljenja s sibutraminom ni.
Ni zanesljivih podatkov o povezavi med jemanjem sibutramina in razvojem pljučna hipertenzija, pa nekatera zdravila osrednje delovanje za zdravljenje prehranske debelosti, ki spodbujajo sproščanje serotonina, lahko povzročijo razvoj pljučne hipertenzije. Če bolnik razvije težko dihanje, otekanje spodnjih okončin in bolečino v prsni koš Takoj se posvetujte z zdravnikom.
Kontraindikacije
Meridia ne predpisujte bolnikom z anamnezo intolerance za sibutramin ali dodatne sestavine zdravila, vključno z bolniki z redko dedno obliko intolerance za laktozo.Zdravilo Meridia se ne sme uporabljati pri zdravljenju bolnikov s koronarno srčno boleznijo (angina pektoris in miokardni infarkt, vključno z anamnezo), kronična oblika srčno popuščanje, nenadzorovana arterijska hipertenzija (z indikatorji krvni pritisk več kot 145/90 mm Hg), okluzivne bolezni perifernih žil, motnje srčnega ritma, pa tudi cerebrovaskularne bolezni (vključno z možgansko kapjo in prehodnimi motnjami možganske cirkulacije).
Meridia se ne uporablja pri zdravljenju bolnikov z debelostjo organskega izvora (vključno z nezdravljenim hipotiroidizmom), resnimi motnjami. prehranjevalno vedenje(anoreksija nervoza in bulimija nervoza, vključno z anamnezo), duševne bolezni in Tourettov sindrom.
Meridia se ne uporablja za zdravljenje bolnikov s hipertiroidizmom, hudo ledvično disfunkcijo (vključno z bolniki z končni fazi odpoved ledvic) in jeter, feokromocitom, glavkom z zaprtim zakotjem in benigna hiperplazija prostata ki ga spremlja zastoj urina.
Zdravila Meridia ne smejo uporabljati bolniki, ki so odvisni od drog, drog ali alkohola.
Meridia se ne predpisuje bolnikom, ki se zdravijo z zaviralci monoaminooksidaze (tudi v 2 tednih po zaužitju zadnjega odmerka zaviralcev MAO), zdravila centralno delujoč, namenjen zdravljenju duševne motnje in motnje spanja.
Meridia se ne uporablja v pediatrični in gerontološki praksi (za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let, in bolnikov, starejših od 65 let).
Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila Meridia bolnikom z motnjami krvnega obtoka, holelitiazo, nadzorovano arterijsko hipertenzijo, nevrološkimi motnjami, pa tudi bolnikom z anamnezo aritmij, motoričnih in verbalnih tikov.
Pri epilepsiji, pa tudi pri okvarjenem delovanju ledvic in jeter srednja stopnja resnost Meridia se predpisuje previdno.
Med zdravljenjem z zdravilom Meridia se izogibajte delu, ki zahteva visoko hitrost reakcije in koncentracijo.
Nosečnost
Med nosečnostjo je uporaba zdravila Meridia prepovedana.. Pri izvajanju terapije s sibutraminom za ženske reproduktivna starost Uporabljati je treba zanesljivo kontracepcijo.Meridia ni predpisana med dojenjem.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Kombinirana uporaba zdravila Meridia s centralno delujočimi zdravili, namenjenimi zdravljenju duševne motnje in prehranska debelost.Meridia ne predpisujem v kombinaciji z zaviralci monoaminooksidaze (prav tako je prepovedano jemanje Meridia v 14 dneh po zadnjem odmerku zdravila, ki zavira monoaminooksidazo).
Kombinirana uporaba zdravila Meridia z zdravili, ki zvišujejo raven serotonina v možganih, ni priporočljiva, saj lahko takšna kombinacija povzroči razvoj serotoninskega sindroma. Pri bolnikih, ki so sočasno prejemali zdravilo Meridia s sumatriptanom, dihidroergotaminom, nekaterimi opioidi in zdravili, ki zavirajo ponovni privzem serotonina, so opazili razvoj serotoninskega sindroma.
Pri predpisovanju zdravila Meridia v kombinaciji z zdravili, ki zvišujejo srčni utrip in krvni tlak (vključno s simpatikomimetiki), je potrebna previdnost.
Sibutramin in njegovi farmakološko aktivni derivati se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov CYP3 A4, CYP2 C9 in CYP1 A2. Zdravila, ki zavirajo te encime, vključno s ketokonazolom, eritromicinom, itrakonazolom, troleandomicinom, klaritromicinom in ciklosporinom, kadar se uporabljajo v kombinaciji z zdravilom Meridia, povečajo plazemske koncentracije aktivnih presnovkov sibutramina, kar lahko vodi do povečanja srčnega utripa.
Rifampicin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin in fenobarbital lahko ob sočasni uporabi pospešijo presnovo sibutramina (s povečanjem aktivnosti izoencima CYP3 A4).
Meridia ne spremeni farmakološkega delovanja peroralnih kontraceptivov.
Sočasna uporaba Meridia z etilnim alkoholom ni priporočljiva.
Preveliko odmerjanje
Pri jemanju prevelikih odmerkov zdravila Meridia pri bolnikih se lahko poveča tveganje za nastanek in resnost neželenih učinkov. Zlasti bolniki, ki jemljejo sibutramin v odmerkih, ki presegajo terapevtske, lahko razvijejo tahikardijo, omotico, arterijsko hipertenzijo in glavobol.Specifični protistrup ni znan. Pri jemanju velikih odmerkov zdravila Meridia je indicirano izpiranje želodca in dajanje enterosorbentov (v 60 minutah po zaužitju prevelikega odmerka). Priporočljivo je spremljati bolnikovo stanje 24 ur po prevelikem odmerjanju. Če se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, se izvaja simptomatsko zdravljenje. Z razvojem arterijske hipertenzije in tahikardije je indicirana uporaba zaviralcev beta.
Učinkovitost forsirane diureze in hemodialize v primeru prevelikega odmerjanja sibutramina ni znana.
Obrazec za sprostitev
Meridia kapsule 7 kosov v pretisnih omotih iz polimernih materialov in aluminijaste folije je 1 pretisni omot v kartonski škatli.Kapsule Meridia po 14 kosov v pretisnih omotih iz polimernih materialov in aluminijaste folije je 1, 2 ali 6 pretisnih omotov v kartonski škatli.
Pogoji shranjevanja
Meridia je treba hraniti in prevažati v originalni embalaži pri temperaturni pogoji od 15 do 25 stopinj Celzija.Če so izpolnjeni pogoji shranjevanja, je Meridia primerna za uporabo 3 leta po sprostitvi.
Sopomenke
Reduxen, Lindaxa, Thalia.Spojina
1 kapsula zdravila Meridia 10 vsebuje:Sibutramin hidroklorid (v obliki monohidrata) - 10 mg;
Dodatne sestavine, vključno z laktozo (kot monohidrat).
1 kapsula zdravila Meridia 15 vsebuje:
Sibutramin hidroklorid (v obliki monohidrata) - 15 mg;
Dodatne sestavine, vključno z laktozo (kot monohidrat).
Glavne nastavitve
| ime: | MERIDIA |
Ime zdravila: MERIDIA ®
Mednarodno ime: sibutramin (sibutramin)
KFG: Centralno delujoče zdravilo za zdravljenje debelosti
Zdravilo za zdravljenje debelosti. Terapevtski učinek sibutramina je posledica njegovih presnovkov, ki spadajo med primarne in sekundarne amine (metabolit M1 in metabolit M2) in so zaviralci ponovnega privzema noradrenalina, serotonina (5-hidroksitriptamina; 5-HT) in dopamina. V človeških možganskih tkivih presnovki M1 in M2 zavirajo ponovno ujeti norepinefrin in serotonin sta 3-krat bolj aktivna od dopamina: 73 %, 54 %, 16 %.
Lastnik reg. potrdila: ABBOTT GmbH & Co. KG (Nemčija)
ODMERNA OBLIKA, SESTAVA IN PAKIRANJE:
Kapsule trda želatina, z rumenim telesom in modrim pokrovčkom, natisnjeno »10«; vsebina kapsul je bel ali skoraj bel, sipek prašek.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigodin (E132), titanov dioksid (E171), natrijev lavril sulfat, črnilo (sivo), kinolinsko rumeno.
Kapsule trda želatina, z belim ohišjem in modrim pokrovčkom, s pretiskom »15«; vsebina kapsul je bel ali skoraj bel, sipek prašek.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigotin (E132), titanov dioksid (E171), želatina, natrijev lavril sulfat, črnilo (sivo), kinolinsko rumeno.
14 kosov - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
FARMAKOLOŠKI UČINEK Sibutramin in njegovi presnovki ne vplivajo na sproščanje monoaminov in ne zavirajo MAO. Imajo nizko afiniteto do veliko število receptorji za nevrotransmiterje, vklj. serotonergični (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenergični (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamin (D 1 , D 2), muskarinske, histaminske (H 1), benzodiazepinske in glutamatne NMDA receptorje. IN klinične študije Pri ljudeh je bilo dokazano, da sibutramin zmanjša telesno težo s povečanjem sitosti. Obstajajo dokazi o povezavi med toplotnim učinkom zdravila in zaviranjem adaptivne upočasnitve metabolizma med hujšanjem. S sibutraminom povzročeno izgubo telesne mase spremljajo ugodne spremembe lipidnega profila in ravni glukoze v plazmi pri bolnikih z dislipidemijo in sladkorno boleznijo tipa 2.
FARMAKOKINETIKA Sesanje Sibutramin se dobro absorbira iz prebavni trakt in je podvržen pomembnemu učinku prvega prehoda skozi jetra. Cmax zdravila v plazmi so opazili 1,2 ure po enkratnem odmerku peroralno dajanje 20 mg sibutramina. Porazdelitev in metabolizem Sibutramin presnavlja izoencim CYP3A4 v demetilirana presnovka M1 in M2. Farmakološko aktivna presnovka M1 in M2 dosežeta Cmax po 3 urah.Dokazano je, da se v območju odmerkov od 10 do 30 mg pojavlja linearna kinetika, pri čemer ni opaziti od odmerka odvisne spremembe T1/2, temveč premosorazmerno povečanje. v koncentraciji zdravila v krvni plazmi . Pri ponavljajočih se odmerkih presnovkov C ss sta bila M1 in M2 dosežena v 4 dneh in opazili so skoraj dvakratno kopičenje. Farmakokinetika sibutramina in njegovih presnovkov pri debelih bolnikih je podobna kot pri bolnikih z normalno telesno težo. Vezava sibutramina in njegovih presnovkov M1 in M2 na beljakovine v plazmi je približno 97 %, 94 % oziroma 94 %. Primarna stopnja izločanja sibutramina in njegovih aktivnih presnovkov M1 in M2 je presnova v jetrih. Ostali (neaktivni) presnovki se izločajo predvsem preko ledvic, pa tudi skozi črevesje v razmerju 10:1. T1/2 sibutramina je 1,1 ure, T1/2 presnovkov M1 in M2 je 14 ur oziroma 16 ur. Posebne farmakokinetike klinični primeri
Razmeroma omejeni podatki, ki so trenutno na voljo, ne kažejo na obstoj klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki med moškimi in ženskami. Farmakokinetika, opažena pri starejših zdravih bolnikih ( povprečna starost 70 let), podobno kot pri mladih. Ledvična okvara ne vpliva na AUC aktivnih presnovkov M1 in M2, razen presnovka M2 pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic na dializi. Njihov očistek endogenega kreatinina je bil približno 2-krat manjši kot pri zdravih osebah (CL>80 ml/min). Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter je bila AUC aktivnih presnovkov M1 in M2 po enkratnem odmerku sibutramina višja za 24 %.
INDIKACIJE
Prehranska debelost z indeksom telesne mase (ITM) 30 kg/m2 ali več; Prehranska debelost z BMI 27 kg/m2 ali več v kombinaciji s sladkorno boleznijo tipa 2 (od insulina neodvisna) ali dislipoproteinemijo.
REŽIM DOZIRANJA Odmerek se določi individualno, odvisno od prenašanja in klinične učinkovitosti. Kot začetni odmerek vzemite 1 kapsulo Meridia ® 10 mg dnevno. Pri bolnikih, ki se slabo odzovejo na jemanje zdravila Meridia ® 10 mg (izguba telesne mase manj kot 2 kg v prvih 4 tednih), če zdravilo dobro prenašajo, dnevni odmerek se lahko poveča na 15 mg, tj. 1 kapsula Meridia ® 15 mg. Pri bolnikih, ki se slabo odzovejo na zdravilo Meridia 15 mg (izguba telesne mase za manj kot 2 kg v prvih 4 tednih), je treba nadaljnje zdravljenje s tem zdravilom prekiniti. Kapsule Meridia ® vzamemo zjutraj, brez žvečenja in z zadostno količino tekočine (kozarec vode). Zdravilo se lahko jemlje na prazen želodec ali v kombinaciji z obroki. Zdravljenje ne sme trajati več kot 3 mesece pri bolnikih, ki se ne odzovejo dobro na terapijo, tj. ki v 3 mesecih zdravljenja ne dosežejo 5-odstotnega zmanjšanja telesne teže od začetne ravni. Zdravljenja ne smemo nadaljevati, če bolnik med zdravljenjem z zdravilom Meridia ® po doseženem zmanjšanju telesne teže pridobi 3 kg ali več. Trajanje zdravljenja z Meridia ® ne sme biti daljše od 1 leta.
STRANSKI UČINEK Najpogosteje se neželeni učinki pojavijo na začetku zdravljenja (v prvih 4 tednih). Njihova resnost in pogostnost sčasoma oslabita. Stranski učinki so praviloma blagi in reverzibilni. Neželeni učinki so glede na učinek na organe in sisteme navedeni v naslednjem vrstnem redu: zelo pogosto (≥ 10%), pogosto (≥1%,<10%). Pogosto: nespečnost, suha usta, zaprtje. S strani centralnega živčnega sistema: pogosto glavobol, omotica, tesnoba, parestezija, sprememba okusa. pogosto - tahikardija, palpitacije, zvišan krvni tlak, vazodilatacija / hiperemija kože z občutkom toplote. V kliničnih študijah so opazili zvišanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka v mirovanju v povprečju za 2-3 mm Hg. in povečanje srčnega utripa za 3-7 utripov / min. Pri nekaterih bolnikih sta se krvni tlak in srčni utrip izraziteje zvišala. Klinično pomembna zvišanja krvnega tlaka in srčnega utripa so opazili predvsem na začetku zdravljenja (prvih 4-12 tednov). V takih primerih je treba zdravljenje prekiniti. pogosto - slabost, poslabšanje hemoroidov. Iz kože: pogosto - znojenje. Med postmarketinškimi študijami so poročali o dodatnih neželenih učinkih, ki so navedeni spodaj po organskih sistemih. Od zunaj srčno-žilnega sistema:
atrijska fibrilacija. Iz hematopoetskega sistema: trombocitopenija. Iz imunskega sistema: alergijske preobčutljivostne reakcije (od zmernih kožnih izpuščajev, srbenja in urtikarije do angioedema / Quinckejevega edema / in anafilaksije).
Duševne motnje: depresija, psihoza, stanja samomorilnih misli, samomor in manija. Če se pojavijo takšna stanja, je treba zdravilo prekiniti. Iz živčnega sistema: konvulzije, zaspanost, čustvena labilnost, kratkotrajne motnje spomina. S strani organa vida: zamegljen vid ("meglice pred očmi"). Iz prebavnega sistema: driska, bruhanje, bolečine v trebuhu, povečan apetit, žeja, reverzibilno zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi. Iz kože: alopecija, Henoch-Schönleinova purpura. Iz urinskega sistema: akutni intersticijski nefritis, zastoj urina. Iz reproduktivnega sistema: motnje ejakulacije/orgazma, impotenca, menstrualne nepravilnosti, krvavitve iz maternice. drugi: rinitis, sinusitis, bolečine v hrbtu, gripi podoben sindrom, periferni edem, krvavitev. Odtegnitvene reakcije, kot sta glavobol ali povečan apetit, so redke.
KONTRAINDIKACIJE Prisotnost organskih vzrokov debelosti (na primer hipotiroidizem); Resne motnje hranjenja – anoreksija nervoza oz bulimija nervoza; Duševne bolezni; Gilles de la Tourettov sindrom (kronični generalizirani tik); Sočasna uporaba zaviralcev MAO ali njihova uporaba 2 tedna pred imenovanjem Meridia ® in 2 tedna po; uporaba drugih zdravil, ki delujejo na centralni živčni sistem in zavirajo ponovni privzem serotonina (na primer antidepresivi, antipsihotiki); uspavalne tablete, ki vsebujejo triptofan, kot tudi druga centralno delujoča zdravila za hujšanje ali za zdravljenje duševnih motenj; Bolezni srca in ožilja (zgodovina in trenutno): IHD (angina pektoris, miokardni infarkt); dekompenzirano kronično srčno popuščanje; okluzivne bolezni perifernih arterij; tahikardija, aritmija; Nenadzorovana arterijska hipertenzija (BP nad 145/90 mmHg); tirotoksikoza; Huda okvara jeter in/ali ledvic; Benigna hiperplazija prostate; feokromocitom; glavkom z zaprtim zakotjem; Ugotovljena odvisnost od drog, drog ali alkohola; nosečnost; obdobje laktacije ( dojenje); Otroci in mladostniki do 18. leta starosti; Starost nad 65 let; Laktozna intoleranca, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze; Nameščeno povečana občutljivost na sibutramin ali druge sestavine zdravila. Z previdnost Zgodovina arterijske hipertenzije; Kronična odpoved krvnega obtoka; Bolezni koronarnih arterij (vključno z zgodovino); Konvulzije (vključno z zgodovino); epilepsija; Blaga do zmerna disfunkcija jeter in/ali ledvic, holelitiaza; Nagnjenost k krvavitvam, motnje strjevanja krvi, jemanje zdravil, ki vplivajo na hemostazo ali delovanje trombocitov; Zgodovina motoričnih in verbalnih tikov; glavkom.
cerebrovaskularne bolezni (možganska kap, prehodne motnje možganska cirkulacija);
NOSEČNOST IN DOJENJE Zdravila Meridia ® ne smete jemati med nosečnostjo in dojenjem (dojenje), saj do danes ni dovolj raziskav o varnosti zdravila Meridia ® na plod. Ženske v rodni dobi Bolnice, ki jemljejo zdravilo Meridia ®, morajo uporabljati kontracepcijske metode.
POSEBNA NAVODILA Zdravilo Meridia ® je treba uporabljati le v primerih, ko so vsi nezdravilni ukrepi za zmanjšanje telesne mase neučinkoviti - če je izguba teže v 3 mesecih manjša od 5 kg. Če se želite odločiti, ali boste vzeli zdravilo Meridia ®, se morate posvetovati z zdravnikom, tudi če ste se prej morali obrniti nanj glede tega vprašanja. Zdravljenje z Meridia ® naj poteka v okviru kompleksna terapija hujšanje pod nadzorom zdravnika s praktičnimi izkušnjami pri zdravljenju debelosti. Kompleksna terapija vključuje tako spremembo prehrane in življenjskega sloga kot povečanje telesna aktivnost. Pomemben sestavni del terapije je ustvarjanje predpogojev za trajne spremembe prehranjevalnih navad in življenjskega sloga, ki so nujne za ohranjanje dosežene izgube telesne teže tudi po prekinitvi zdravljenja z zdravili. Bolniki morajo v okviru terapije z Meridia ® spremeniti svoj življenjski slog in navade tako, da se dosežena izguba teže ohrani tudi po zaključku zdravljenja. Bolnikom mora biti jasno, da bo neizpolnjevanje teh zahtev povzročilo ponavljajoče se povečanje telesne mase in ponavljajoče se obiske zdravnika. Pri bolnikih s komorbidnostmi, povezanimi z debelostjo, je priporočljivo nadaljevanje zdravljenja le, če je izguba telesne mase povezana s kliničnim izboljšanjem drugih parametrov, na primer z izboljšanjem lipidnega profila pri bolnikih z dislipidemijo ali izboljšanjem glikemičnega profila pri bolnikih z diabetesom mellitusom. Pri nekaterih bolnikih sibutramin povzroči znatno zvišanje krvnega tlaka in/ali zvišanje srčnega utripa. Bolniki, ki jemljejo zdravilo Meridia ®, naj si redno merijo krvni tlak in srčni utrip. V prvih 3 mesecih zdravljenja je treba te parametre spremljati vsaka 2 tedna, od 4. do 6. meseca - enkrat na mesec, nato pa redno, vendar vsaj enkrat na 3 mesece. Če med dvema zaporednima obiskoma ugotovimo zvišanje srčne frekvence za ≥ 10 utripov/min ali sistoličnega/diastoličnega krvnega tlaka za ≥ 10 mmHg, je treba zdravljenje prekiniti. Pri bolnikih, pri katerih je krvni tlak med ponovljenimi meritvami dvakrat presegel 145/90 mmHg, je treba zdravljenje z Meridia ® prekiniti. Pri bolnikih s sindromom apneje v spanju je treba še posebej skrbno spremljati raven krvnega tlaka. Čeprav povezava med jemanjem sibutramina in razvojem primarne pljučne hipertenzije ni bila ugotovljena, je treba glede na dobro znano tveganje zdravil iz te skupine ob rednem zdravniškem nadzoru posebno pozornost nameniti simptomom, kot je progresivna dispneja ( težave z dihanjem), bolečine v prsih in otekanje nog. Pri sočasnem jemanju sibutramina in drugih zaviralcev ponovnega privzema serotonina običajno obstaja povečano tveganje za krvavitev. Pri bolnikih, ki so nagnjeni h krvavitvam ali jemljejo zdravila, ki vplivajo na hemostazo ali delovanje trombocitov, je treba sibutramin uporabljati previdno. Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila Meridia ®, pri naslednjem odmerku ne smete vzeti dvojnega odmerka zdravila, priporočljivo je nadaljevati z jemanjem zdravila po predpisani shemi. Trajanje jemanja zdravila Meridia ® ne sme presegati 1 leta. Čeprav ni kliničnih dokazov o zasvojenosti s sibutraminom, morate ugotoviti, ali je bil bolnik v preteklosti odvisen od drog, in biti pozoren na morebitne znake zlorabe drog. Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, lahko omejijo duševno aktivnost, spomin in hitrost reakcije. In čeprav v študijah sibutramin ni vplival na te funkcije, lahko kljub temu jemanje zdravila Meridia ® omeji sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
PREVELIKO ODMERJANJE Podatkov o prevelikem odmerjanju sibutramina je malo. V primeru suma na preveliko odmerjanje mora bolnik obvestiti svojega zdravnika. Najbolj pogost neželeni učinki povezana s prevelikim odmerjanjem: tahikardija, arterijska hipertenzija, glavobol, omotica. Zdravljenje: Posebnega zdravljenja ali specifičnih protistrupov ni. Treba je izvajati splošne ukrepe za ohranjanje vitalnega pomembne funkcije telo: zagotovite prosto dihanje, spremljajte stanje srčno-žilnega sistema in po potrebi izvajajte podporno simptomatsko terapijo. Pravočasna prijava aktivno oglje, pa tudi izpiranje želodca lahko zmanjša vnos sibutramina v telo. Študije pri bolnikih s končno ledvično odpovedjo na dializi so pokazale, da se presnovki sibutramina s hemodializo ne izločijo bistveno.
INTERAKCIJE ZDRAVIL Zdravila, ki zavirajo citokrom CYP3A4 Sočasna uporaba zdravil, ki zavirajo aktivnost tega encima, kot so ketokonazol, eritromicin, cimetidin v kombinaciji s sibutraminom, je povzročila povečanje koncentracije slednjega v krvni plazmi. Pri sočasni uporabi sibutramina z zdravili, ki zavirajo aktivnost izoencimov citokroma P450, je potrebna previdnost. Zdravila, ki vplivajo na hemostazo in delovanje trombocitov Pri bolnikih, ki so jemali sibutramin, so opazili posamezne primere krvavitev. Čeprav vzročna povezava ostaja nejasna, je potrebna previdnost pri predpisovanju sibutramina bolnikom, ki so nagnjeni h krvavitvam, kot tudi pri sočasni uporabi sibutramina z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo ali delovanje trombocitov. zaviralci MAO Jemanje sibutramina sočasno z zaviralci MAO je kontraindicirano. Pred začetkom zdravljenja s sibutraminom je treba vzdrževati vsaj 2-tedenski interval po prenehanju jemanja zaviralcev MAO. Jemanje več zdravil hkrati, od katerih vsako poveča raven serotonina v možganih, lahko vodi do razvoja serotoninskega sindroma. Serotoninski sindrom se je redko pojavil med sočasno uporabo selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) z določenimi zdravili za migreno ali nekaterimi opiati ali pri sočasnem jemanju dveh SSRI. Ker sibutramin zavira ponovni privzem serotonina, se ga ne sme uporabljati sočasno z drugimi zdravili, ki zvišujejo raven serotonina v možganih. Zdravila, ki zvišujejo krvni tlak in srčni utrip Interakcije z zdravili ob sočasni uporabi sibutramina z zdravili, ki zvišujejo krvni tlak in srčni utrip, trenutno niso v celoti raziskane. Ta skupina zdravil vključuje dekongestive, zaviralce kašlja, zdravila proti prehladu in alergijam, ki vsebujejo efedrin ali psevdoefedrin. Zato je pri sočasni uporabi teh zdravil s sibutraminom potrebna previdnost. Peroralni kontraceptivi Sibutramin ne vpliva na učinek peroralnih kontraceptivov. Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem Kombinirana uporaba sibutramina z zdravili za hujšanje, ki delujejo na centralni živčni sistem, ali zdravili za zdravljenje duševnih motenj je kontraindicirana. Etanol Pri jemanju 20 mg sibutramina sočasno z enim odmerkom alkohola (0,5 ml/kg) niso ugotovili dodatnega poslabšanja kognitivnih in psihomotoričnih reakcij. Vendar pa sočasna uporaba sibutramina in etanola ni priporočljiva.
POGOJI SHRANJEVANJA IN ROKI UPORABNOSTI ZDRAVILA Zdravilo spada na seznam močnih snovi, odobren z Odlokom Vlade Ruske federacije z dne 29. decembra 2007 N 964. Zdravilo shranjujte na suhem mestu, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.
Analogi |
|||||||||||||
|
|||||||||||||
| Lindaxa caps 10 mg N30 | 767.00 | ||||||||||||
| Lindaxa caps 15 mg N30 | 1050.80 | ||||||||||||
| Lindaxa caps 15 mg N90 | 2576.50 | ||||||||||||
| Sibutramin | |||||||||||||
| Sibutramin* | |||||||||||||
| Sibutramin hidroklorid monohidrat | |||||||||||||
| Slimia | |||||||||||||
Vir informacij: Imenik Vidal
- sredozemska prehrana
Naprej >
Meridia(Meridia) - zdravilo za hujšanje, regulator apetita. Postopno zmanjšanje telesne teže za 5-10% in dolgoročno vzdrževanje zmanjšane telesne teže, kar je 3-5 krat bolj učinkovito stroge diete in telesna aktivnost. Prehranska debelost z indeksom telesne mase 30 kg/m² ali več; prehranska debelost z indeksom telesne mase 27 kg/m2 ali več, ki ima dejavnike tveganja, ki jih povzroča prekomerna telesna teža (sladkorna bolezen tipa 2, dislipoproteinemija). Anoreksigeno zdravilo. Zavira ponovni privzem monoaminov (serotonina (5-HT) in norepinefrina) in učinkuje in vivo prek metabolitov, ki so sekundarni in primarni amini. Sibutramin in njegovi metaboliti niso niti sredstva za sproščanje monoaminov niti zaviralci MAO; nimajo afinitete do veliko število nevrotransmiterske receptorje, vključno s serotonergičnimi (5-HT1-, 5-HT1a-, 5-HT1b-, 5-HT2a-, 5-HT2c-), adrenergičnimi (beta1-, beta2-, beta3-, alfa1-, alfa2-), dopaminergičnih (D1-, D2-), muskarinskih, histaminergičnih (H1-), benzodiazepinskih in NMDA receptorjev. Do izgube telesne teže pride zaradi povečanega občutka sitosti in povečane termogeneze.
Indikacije za uporabo:
Zdravilo Meridia so predpisani za kompleksno vzdrževalno terapijo bolnikov s prekomerno telesno težo in alimentarno debelostjo z indeksom telesne mase 30 kg/m2 ali več ali z indeksom telesne mase 27 kg/m2 ali več, vendar ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja, ki jih povzroča prekomerna telesna teža. telesne teže (sladkorna bolezen tipa 2, dislipoproteinemija).
Način uporabe:
Zdravilo Meridia peroralno, 1-krat na dan (zjutraj), začetni odmerek - 10 mg (če se slabo prenaša, lahko vzamete 5 mg); v primeru nezadostne učinkovitosti se po 4 tednih odmerek poveča na 15 mg/dan. Trajanje zdravljenja - 1 leto.
Stranski učinki:
Iz živčnega sistema in čutnih organov: > 10% - nespečnost; 1-10% - glavobol, omotica, tesnoba, parestezija, sprememba okusa; v posameznih primerih - napadi (0,1%); akutna psihoza (pri enem bolniku s shizoafektivno motnjo).
Iz kardiovaskularnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): 1-10% - tahikardija, palpitacije, zvišan krvni tlak, vazodilatacija (kožna hiperemija z občutkom toplote); v posameznih primerih - Henoch-Schönleinova bolezen, trombocitopenija.
Iz gastrointestinalnega trakta: > 10% - suha usta, izguba apetita, zaprtje, driska; 1-10% - slabost, poslabšanje hemoroidov.
Od zunaj genitourinarni sistem: v posameznih primerih - akutni intersticijski nefritis, mezangiokapilarni glomerulonefritis.
Drugo: 1-10% - znojenje; povečanje serumskih koncentracij AST, ALT, gama-glutamiltransferaze, LDH, alkalne fosfataze, bilirubina (manj kot 1,6% primerov).
Kontraindikacije:
Preobčutljivost, prisotnost organskih vzrokov debelosti, nevrotična anoreksija, bulimija, mentalna bolezen, Gilles de la Tourettov sindrom, ishemična bolezen srce, dekompenzirano srčno popuščanje, prirojene okvare bolezni srca, okluzivne bolezni perifernih arterij, tahikardija, aritmije, cerebrovaskularne bolezni (možganska kap, prehodni cerebrovaskularni inzulti), arterijska hipertenzija (KT > 145/90 mm Hg), hipertiroidizem, huda okvara jeter ali ledvic, benigna hiperplazija prostate, ki jo spremlja prisotnost ostankov urina, feokromocitoma, glavkoma, ugotovljene farmakološke odvisnosti, odvisnosti od drog in alkohola, sočasne uporabe ali obdobja manj kot 2 tedna po prekinitvi zaviralcev MAO ali drugih.
zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem (vključno z antidepresivi, antipsihotiki, triptofanom), kot tudi druga zdravila za hujšanje, nosečnost, dojenje.
Epilepsija, motorično-verbalni tiki (nehoteno krčenje mišic, artikulacijske motnje), otroštvo in starejša starost(varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih, mlajših od 18 let, in pri osebah, starejših od 65 let, nista bili ugotovljeni).
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:
Zaviralci mikrosomske oksidacije, vklj. Zaviralci P450 3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.) Znižujejo Cl sibutramina. Zdravila s serotoninergičnim delovanjem povečajo tveganje za nastanek serotoninskega sindroma (vznemirjenost, znojenje, driska, zvišana telesna temperatura, aritmija, konvulzije itd.).
Nosečnost:
Zdravilo Meridia kontraindicirano (pri ženskah niso bile izvedene ustrezne kontrolirane študije).
Preveliko odmerjanje:
Simptomi: povečana resnost neželenih učinkov.
Zdravljenje: jemanje aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje, spremljanje vitalnih funkcij, s povišanim krvnim tlakom in tahikardijo - predpisovanje zaviralcev beta.
Pogoji in obdobja shranjevanja:
Zdravilo Meridia spada na seznam močnih snovi.
Zdravilo Meridia shranjujte na suhem mestu, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.
Oblika izdaje:
Trde želatinske kapsule z rumenim telesom in modrim pokrovčkom, natisnjeno "10"; vsebina kapsul je bel ali skoraj bel, sipek prašek.
Trde želatinske kapsule z belim telesom in modrim pokrovčkom, s pretiskom "15"; vsebina kapsul je bel ali skoraj bel, sipek prašek.
spojina:
1 kapsula Meridia vsebuje 10 mg sibutramin hidroklorida monohidrata
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigodin (E132), titanov dioksid (E171), natrijev lavril sulfat, črnilo (sivo), kinolinsko rumeno.
7 kosov - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
14 kosov - konturna celična embalaža (1) - kartonske škatle.
14 kosov - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
14 kosov - konturna celična embalaža (6) - kartonske škatle.
1 kapsula Meridia vsebuje 15 mg sibutramin hidroklorida monohidrata
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigotin (E132), titanov dioksid (E171), želatina, natrijev lavril sulfat, črnilo (sivo), kinolinsko rumeno.
Dodatno:
Krvni tlak in srčni utrip je treba spremljati vsaka 2 tedna v prvih 2 mesecih zdravljenja, nato pa enkrat na mesec. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo na ravni krvnega tlaka< 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg zdravljenje je treba prekiniti. Pojav bolečine v prsih, progresivne dispneje (težave pri dihanju) in otekanja spodnjih okončin med zdravljenjem lahko kažejo na razvoj pljučne hipertenzije (v tem primeru se morate posvetovati z zdravnikom).
Odsvetuje se sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo interval QT (astemizol, terfenadin, antiaritmiki in druga zdravila), zdravil, ki vsebujejo efedrin, fenilpropanolamin, psevdoefedrin itd. (nevarnost zvišanja krvnega tlaka in pospešenega srčnega utripa) kot druga anoreksigena zdravila s centralnim mehanizmom delovanja. Previdnost je potrebna v ozadju hipokalija in hipomagnezijemije ter v primerih blage do zmerne okvare delovanja jeter in ledvic.
Upoštevati je treba, da lahko sibutramin zmanjša slinjenje in prispeva k razvoju kariesa, parodontalne bolezni, kandidiaze in neugodja v ustih. Med zdravljenjem je priporočljivo omejiti uživanje alkohola. Vozniki naj ga ne uporabljajo med delom Vozilo in ljudje, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo. Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati ustrezno kontracepcijo.
Uporaba je možna le v primerih, ko so vsi drugi ukrepi za zmanjšanje telesne teže neučinkoviti. Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje s korekcijo debelosti kot del kompleksne terapije (prehrana, spremembe prehranjevalnih navad in življenjskega sloga, povečana telesna aktivnost). Obdobje uporabe odmerka 15 mg mora biti časovno omejeno.
Hudo je, ko odvečne teže noče oditi, kljub trudu. Še huje je, če je število odvečnih kilogramov že doseglo kritično točko, ko zdravniki diagnosticirajo debelost. V tem primeru ne preostane drugega, kot da na pomoč pokličemo farmacevtske izdelke. Zdravila Veliko jih je, ki se borijo z odvečno maščobo. Eden od njih je Meridia.
Kaj je Meridia?
"Meridia" ni prehransko dopolnilo, ne vitamin, ampak zdravilo, ki so ga razvili nemški farmacevti, zato ga morate jemati resno. Njegova glavna naloga je zatiranje apetita. In to dosežemo zaradi delovanja snovi, ki so del zdravila:
- sibutramin - sprva so vanj polagali upe kot antidepresiv, vendar jih ni upravičil, a zahvaljujoč stranske lastnosti zdravilo je postalo anorektično, to je zaviralec apetita;
- magnezijeva sol stearinske kisline – se aktivno uporablja v Prehrambena industrija kot stabilizator z oznako E572 je v medicini magnezijev stearat namenjen krepitvi živčni sistem, poskrbite, da telo dobro absorbira kalcij;
- koloidni silikonski dioksin - uporablja se kot sestavina v številnih zdravilih kot sredstvo proti lepljenju, to je snov, ki preprečuje, da bi se druge komponente zlepile;
- mikrokristalna celuloza je rastlinska snov, ki čisti telo in odstranjuje toksine;
- Laktoza monohidrat – uporablja se kot sladkorni analog v farmacevtskih izdelkih.
Naloga tablet Meridia na splošno je blokiranje občutka lakote, tako da v primeru pomanjkanja hranila oseba, ki je shujšala, ni fizično in psihično trpela.
Kako jemati zdravilo Meridia
Zdravilo je na voljo v kapsulah (10 mg), ki se jemljejo peroralno enkrat na dan z vodo, najbolje zjutraj na prazen želodec. vendar Posebna navodila Podatkov o kombiniranju s hrano ni, zato se tablete lahko jemljejo pred in med obroki. Minimalni tečaj sprejema je tri mesece, največ eno leto. Če pri določenem odmerku ni mogoče doseči izrazitega učinka ali se telesna teža izgublja prepočasi, vendar bolnik ne čuti fizičnega neugodja, se lahko odmerek poveča na eno in pol tablete na dan, to je do 15 mg. .
Preden začnete, je treba upoštevati več pomembnih smernic:
- Meridia je zdravilo, ki se ga jemlje le na zdravniški recept. Samo v lekarnah ga ne prodajajo.
- To zdravilo je skrajni ukrep, h kateremu se zatečejo, če so bile vse druge metode boja proti prekomerni teži (dieta, vadba, druga zdravila) neuspešne.
- Jemanje tablet Meridia lahko poteka le pod nadzorom endokrinologov in strokovnjakov za prehrano, samozdravljenje v v tem primeru nesprejemljivo.
- "Meridia" ni zdravilo, terapija za hujšanje mora biti celovita, kar pomeni popolno spremembo življenjskega sloga z vključitvijo telesne dejavnosti v dnevno rutino, opustitev običajne prehrane in dodatno zdravljenje z zdravili.
- Če vas učinek jemanja ne zadovolji, potem ne morete sami povečati odmerka, sicer obstaja nevarnost škode za vaše zdravje.
Dober rezultat zdravljenja je postopna izguba teže - približno 5% celotne teže v 2-3 mesecih.
Pozitivne lastnosti tablet Meridia
Zdravilo resnično pomaga pri izgubi teže. Kapsule Meridia zmanjšajo željo po hrani in vam z majhnim dnevnim vnosom kalorij dajo občutek sitosti. Poleg tega uravnavajo metabolizem, prisilijo črevesje, da deluje po urniku, telo kot celoto pa energijsko bolj potratno, hkrati pa ga osvobodijo toksinov. Vse to prispeva k izgubi odvečnih kilogramov. Na tem pozitivne lastnosti zdravil zmanjkuje.
Negativne lastnosti tablet Meridia
Glavna snov zdravila Meridia, sibutramin, je zaradi svojih psihotropnih lastnosti uradno prepovedana v številnih državah po svetu. In kjer je dovoljeno, je priporočljivo samo za hude oblike debelost. Menijo, da ima sibutramin Negativni vpliv deluje na živčni sistem, moti čustveno ravnovesje, povzroča depresijo, onemogoča pravilno razmišljanje in povzroča odvisnost. Zato je seznam stranskih učinkov jemanja tablet Meridia precej dolg:
- lahko izgubite običajno občutki okusa, vendar bo nelagodje povzročilo suha usta;
- možna sta povišan krvni tlak in povišan srčni utrip;
- možne so motnje spanja do nespečnosti;
- lahko se pojavi glavobol in slabost;
- Bodite pripravljeni na povečano potenje.
Vsi ti simptomi se lahko pojavijo tako po dolgotrajni uporabi zdravila kot takoj na začetku tečaja. Meridia je torej zdravilo, ki zahteva posebno nego, ki vključuje redno spremljanje krvnega tlaka in delovanja srca.
Poleg tega ima zdravilo velik seznam kontraindikacij:
- starost - tablete niso priporočljive za osebe, mlajše od 18 let in starejše od upokojitvene starosti;
- različne bolezni, vključno z epilepsijo, težavami z jetri in ledvicami, nizka stopnja trombociti v krvi;
- nestabilna psiha;
- nosečnost in dojenje;
- bulimija in anoreksija zaradi živčnosti;
- težave z alkoholom ali drogami.
Poleg tega je treba zdravilo previdno jemati pri tistih, ki vzporedno prejemajo drugo zdravljenje, saj se Meridia slabo kombinira z nekaterimi drugimi zdravili.
Obstaja še ena pomanjkljivost zdravila - njegova cena. Tablete Meridia niso najcenejša možnost za shujševalno terapijo.
Centralno delujoče zdravilo za zdravljenje debelosti
Oblika sproščanja, sestava in pakiranje
Kapsule trda želatina, z rumenim telesom in modrim pokrovčkom, natisnjeno »10«; vsebina kapsul je bel ali skoraj bel, sipek prašek.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigodin (E132), titanov dioksid (E171), natrijev lavril sulfat, črnilo (sivo), kinolinsko rumeno.
7 kosov - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
14 kosov - konturna celična embalaža (1) - kartonske škatle.
14 kosov - konturna celična embalaža (6) - kartonske škatle.
Kapsule trda želatina, z belim ohišjem in modrim pokrovčkom, s pretiskom »15«; vsebina kapsul je bel ali skoraj bel, sipek prašek.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, indigotin (E132), titanov dioksid (E171), želatina, natrijev lavril sulfat, črnilo (sivo), kinolinsko rumeno.
14 kosov - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
farmakološki učinek
Zdravilo za zdravljenje debelosti. Terapevtski učinek sibutramina je posledica njegovih presnovkov, ki spadajo med primarne in sekundarne amine (metabolit M1 in presnovek M2) in so zaviralci ponovnega privzema serotonina (5-hidroksitriptamin; 5-HT) in dopamina. V tkivu človeških možganov metabolita M1 in M2 zavirata ponovni privzem norepinefrina in serotonina 3-krat bolj aktivno kot: 73%, 54%, 16% oz.
Sibutramin in njegovi presnovki ne vplivajo na sproščanje monoaminov in ne zavirajo MAO. Imajo nizko afiniteto za veliko število nevrotransmiterjev receptorjev, vklj. serotonergični (5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 2A, 5-HT 2C), adrenergični (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamin (D 1 , D 2), muskarinske, histaminske (H 1), benzodiazepinske in glutamatne NMDA receptorje.
V kliničnih študijah pri ljudeh je bilo dokazano, da sibutramin zmanjša telesno težo s povečanjem sitosti. Obstajajo dokazi o povezavi med toplotnim učinkom zdravila in zaviranjem adaptivne upočasnitve metabolizma med hujšanjem. S sibutraminom povzročeno izgubo telesne mase spremljajo ugodne spremembe lipidnega profila in ravni plazme pri bolnikih z dislipidemijo in sladkorno boleznijo tipa 2.
Farmakokinetika
Sesanje
Sibutramin se dobro absorbira iz prebavnega trakta in ima pomemben učinek prvega prehoda skozi jetra. Cmax zdravila so opazili 1,2 ure po enkratnem peroralnem odmerku 20 mg sibutramina.
Porazdelitev in metabolizem
Sibutramin presnavlja izoencim CYP3A4 v demetilirana presnovka M1 in M2. Farmakološko aktivna presnovka M1 in M2 dosežeta Cmax po 3 urah.Dokazano je, da se v območju odmerkov od 10 do 30 mg pojavlja linearna kinetika, pri čemer ni opaziti od odmerka odvisne spremembe T1/2, temveč premosorazmerno povečanje. v koncentraciji zdravila v krvni plazmi . Pri ponavljajočih se odmerkih presnovkov C ss sta bila M1 in M2 dosežena v 4 dneh in opazili so skoraj dvakratno kopičenje. Farmakokinetika sibutramina in njegovih presnovkov pri debelih bolnikih je podobna kot pri bolnikih z normalno telesno težo.
Vezava sibutramina in njegovih presnovkov M1 in M2 na beljakovine v plazmi je približno 97 %, 94 % oziroma 94 %.
Primarna stopnja izločanja sibutramina in njegovih aktivnih presnovkov M1 in M2 je presnova v jetrih. Ostali (neaktivni) presnovki se izločajo predvsem preko ledvic, pa tudi skozi črevesje v razmerju 10:1.
T1/2 sibutramina je 1,1 ure, T1/2 presnovkov M1 in M2 je 14 ur oziroma 16 ur.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Razmeroma omejeni podatki, ki so trenutno na voljo, ne kažejo na obstoj klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki med moškimi in ženskami.
Farmakokinetika, opažena pri starejših zdravih bolnikih (povprečna starost 70 let), je podobna kot pri mladih bolnikih.
Ledvična okvara ne vpliva na AUC aktivnih presnovkov M1 in M2, razen presnovka M2 pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic na dializi. Njihov očistek endogenega kreatinina je bil približno 2-krat manjši kot pri zdravih osebah (CL>80 ml/min).
Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter je bila AUC aktivnih presnovkov M1 in M2 po enkratnem odmerku sibutramina višja za 24 %.
Indikacije
— prehranska debelost z indeksom telesne mase (ITM) 30 kg/m2 ali več;
- prehranska debelost z BMI 27 kg/m2 ali več v kombinaciji s sladkorno boleznijo tipa 2 (od insulina neodvisna) ali dislipoproteinemijo.
Kontraindikacije
- prisotnost organskih vzrokov debelosti (na primer hipotiroidizem);
- resne motnje hranjenja - anoreksija nervoza ali bulimija nervoza;
- mentalna bolezen;
- Gilles de la Tourettov sindrom (kronični generalizirani tik);
- sočasna uporaba zaviralcev MAO ali njihova uporaba 2 tedna pred imenovanjem zdravila Meridia in 2 tedna po njem; uporaba drugih zdravil, ki delujejo na centralni živčni sistem in zavirajo ponovni privzem serotonina (na primer antidepresivi, antipsihotiki); uspavalne tablete, ki vsebujejo triptofan, kot tudi druga centralno delujoča zdravila za hujšanje ali za zdravljenje duševnih motenj;
— bolezni srca in ožilja(anamneza in trenutno): IHD (angina pektoris, miokardni infarkt); dekompenzirana kronična odpoved; okluzivne bolezni perifernih arterij; tahikardija, aritmija;
cerebrovaskularne bolezni (možganska kap, prehodni cerebrovaskularni dogodki);
- nenadzorovana arterijska hipertenzija (BP nad 145/90 mmHg);
- tirotoksikoza;
- huda disfunkcija jeter in/ali ledvic;
- benigna hiperplazija prostate;
- feokromocitom;
- glavkom z zaprtim zakotjem;
— ugotovljena odvisnost od drog, drog ali alkohola;
- nosečnost;
- obdobje laktacije (dojenje);
- otroci in mladostniki do 18. leta starosti;
— starost nad 65 let;
- intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
- ugotovljena preobčutljivost za sibutramin ali druge sestavine zdravila.
Z previdnost
- arterijska hipertenzija v anamnezi;
— kronična odpoved krvnega obtoka;
— bolezni koronarnih arterij (vključno z zgodovino);
— konvulzije (tudi v zgodovini);
- epilepsija;
- blago do zmerno okvarjeno delovanje jeter in / ali ledvic, holelitiaza;
- nagnjenost h krvavitvam, motnje strjevanja krvi, jemanje zdravil, ki vplivajo na hemostazo ali delovanje trombocitov;
- zgodovina motoričnih in verbalnih tikov;
- glavkom.
Odmerjanje
Odmerek se določi individualno, odvisno od prenašanja in klinične učinkovitosti. Kot začetni odmerek vzemite 1 kapsulo zdravila Meridia 10 mg na dan. Pri bolnikih, ki se slabo odzivajo na jemanje zdravila Meridia 10 mg (izguba telesne mase manj kot 2 kg v prvih 4 tednih), se lahko dnevni odmerek poveča na 15 mg, tj. 1 kapsula Meridia 15 mg. Pri bolnikih, ki se slabo odzovejo na zdravilo Meridia 15 mg (izguba telesne mase za manj kot 2 kg v prvih 4 tednih), je treba nadaljnje zdravljenje s tem zdravilom prekiniti.
Kapsule Meridia je treba vzeti zjutraj, brez žvečenja in z zadostno količino tekočine (kozarec vode). Zdravilo se lahko jemlje na prazen želodec ali v kombinaciji z obroki.
Zdravljenje ne sme trajati več kot 3 mesece pri bolnikih, ki se ne odzovejo dobro na terapijo, tj. ki v 3 mesecih zdravljenja ne dosežejo 5-odstotnega zmanjšanja telesne teže od začetne ravni. Zdravljenja se ne sme nadaljevati, če bolnik med zdravljenjem z zdravilom Meridia po doseženem zmanjšanju telesne mase pridobi 3 kg ali več. Zdravljenje z zdravilom Meridia ne sme trajati dlje kot 1 leto.
Stranski učinki
Najpogosteje se neželeni učinki pojavijo na začetku zdravljenja (v prvih 4 tednih). Njihova resnost in pogostnost sčasoma oslabita. Neželeni učinki so običajno blagi in reverzibilni.
Neželeni učinki so glede na učinek na organe in sisteme navedeni v naslednjem vrstnem redu: zelo pogosto (≥ 10%), pogosto (≥1%,<10%).
Pogosto: nespečnost, suha usta, zaprtje.
S strani centralnega živčnega sistema: pogosto glavobol, omotica, tesnoba, parestezija, sprememba okusa.
pogosto - tahikardija, palpitacije, zvišan krvni tlak, vazodilatacija / hiperemija kože z občutkom toplote. V kliničnih študijah so opazili zvišanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka v mirovanju v povprečju za 2-3 mm Hg. in povečanje srčnega utripa za 3-7 utripov / min. Pri nekaterih bolnikih sta se krvni tlak in srčni utrip izraziteje zvišala. Klinično pomembna zvišanja krvnega tlaka in srčnega utripa so opazili predvsem na začetku zdravljenja (prvih 4-12 tednov). V takih primerih je treba zdravljenje prekiniti.
pogosto - slabost, poslabšanje hemoroidov.
Iz kože: pogosto - znojenje.
Med postmarketinškimi študijami so poročali o dodatnih neželenih učinkih, ki so navedeni spodaj po organskih sistemih.
Iz srčno-žilnega sistema: atrijska fibrilacija.
Iz hematopoetskega sistema: trombocitopenija.
Iz imunskega sistema: alergijske preobčutljivostne reakcije (od zmernih kožnih izpuščajev, srbenja in urtikarije do angioedema / Quinckejevega edema / in anafilaksije).
Duševne motnje: depresija, psihoza, stanja samomorilnih misli, samomor in manija. Če se pojavijo takšna stanja, je treba zdravilo prekiniti.
Iz živčnega sistema: konvulzije, zaspanost, čustvena labilnost, kratkotrajne motnje spomina.
S strani organa vida: zamegljen vid ("meglice pred očmi").
Iz prebavnega sistema: driska, bruhanje, bolečine v trebuhu, povečan apetit, žeja, reverzibilno zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi.
Iz kože: alopecija, Henoch-Schönleinova purpura.
Iz urinskega sistema: akutni intersticijski nefritis, zastoj urina.
Iz reproduktivnega sistema: motnje ejakulacije/orgazma, impotenca, menstrualne nepravilnosti, krvavitve iz maternice.
drugi: rinitis, sinusitis, bolečine v hrbtu, gripi podoben sindrom, periferni edem, krvavitev.
Odtegnitvene reakcije, kot sta glavobol ali povečan apetit, so redke.
Preveliko odmerjanje
Podatkov o prevelikem odmerjanju sibutramina je malo. V primeru suma na preveliko odmerjanje mora bolnik obvestiti svojega zdravnika.
Najbolj pogost neželeni učinki povezana s prevelikim odmerjanjem: tahikardija, arterijska hipertenzija, glavobol, omotica.
Zdravljenje: Posebnega zdravljenja ali specifičnih protistrupov ni. Treba je izvajati splošne ukrepe za vzdrževanje vitalnih funkcij telesa: zagotoviti, spremljati stanje srčno-žilnega sistema in po potrebi izvajati podporno simptomatsko terapijo. Pravočasna uporaba aktivnega oglja in izpiranje želodca lahko zmanjšata vnos sibutramina v telo. Študije pri bolnikih s končno ledvično odpovedjo na dializi so pokazale, da se presnovki sibutramina s hemodializo ne izločijo bistveno.
Interakcije z zdravili
Zdravila, ki zavirajo citokrom CYP3A4
Sočasna uporaba zdravil, ki zavirajo aktivnost tega encima, kot so ketokonazol, eritromicin, cimetidin v kombinaciji s sibutraminom, je povzročila povečanje koncentracije slednjega v krvni plazmi. Pri sočasni uporabi sibutramina z zdravili, ki zavirajo aktivnost izoencimov citokroma P450, je potrebna previdnost.
Zdravila, ki vplivajo na hemostazo in delovanje trombocitov
Pri bolnikih, ki so jemali sibutramin, so opazili posamezne primere krvavitev. Čeprav vzročna povezava ostaja nejasna, je potrebna previdnost pri predpisovanju sibutramina bolnikom, ki so nagnjeni h krvavitvam, kot tudi pri sočasni uporabi sibutramina z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo ali delovanje trombocitov.
zaviralci MAO
Jemanje sibutramina sočasno z zaviralci MAO je kontraindicirano. Pred začetkom zdravljenja s sibutraminom je treba vzdrževati vsaj 2-tedenski interval po prenehanju jemanja zaviralcev MAO. Jemanje več zdravil hkrati, od katerih vsako poveča raven serotonina v možganih, lahko vodi do razvoja serotoninskega sindroma. Serotoninski sindrom se je redko pojavil med sočasno uporabo selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) z določenimi zdravili za migreno ali nekaterimi opiati ali pri sočasnem jemanju dveh SSRI. Ker sibutramin zavira ponovni privzem serotonina, se ga ne sme uporabljati sočasno z drugimi zdravili, ki zvišujejo raven serotonina v možganih.
Zdravila, ki zvišujejo krvni tlak in srčni utrip
Interakcije z zdravili ob sočasni uporabi sibutramina z zdravili, ki zvišujejo krvni tlak in srčni utrip, trenutno niso v celoti raziskane. Ta skupina zdravil vključuje dekongestive, zaviralce kašlja, zdravila proti prehladu in alergijam, ki vsebujejo efedrin ali psevdoefedrin. Zato je pri sočasni uporabi teh zdravil s sibutraminom potrebna previdnost.
Peroralni kontraceptivi
Sibutramin ne vpliva na učinek peroralnih kontraceptivov.
Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem
Kombinirana uporaba sibutramina z zdravili za hujšanje, ki delujejo na centralni živčni sistem, ali zdravili za zdravljenje duševnih motenj je kontraindicirana.
Etanol
Pri jemanju 20 mg sibutramina sočasno z enim odmerkom alkohola (0,5 ml/kg) niso ugotovili dodatnega poslabšanja kognitivnih in psihomotoričnih reakcij. Vendar pa sočasna uporaba sibutramina in etanola ni priporočljiva.
Posebna navodila
Meridia se sme uporabljati le v primerih, ko so vsi ukrepi za zmanjšanje telesne mase brez zdravil neučinkoviti - če je izguba teže v 3 mesecih manjša od 5 kg.
Če se želite odločiti, ali boste vzeli zdravilo Meridia, se morate posvetovati z zdravnikom, tudi če ste se prej morali obrniti nanj glede tega vprašanja.
Zdravljenje z zdravilom Meridia je treba izvajati kot del kompleksne terapije za zmanjšanje telesne mase pod nadzorom zdravnika s praktičnimi izkušnjami pri zdravljenju debelosti. Kompleksna terapija vključuje tako spremembo prehrane in življenjskega sloga kot tudi povečanje telesne aktivnosti. Pomemben sestavni del terapije je ustvarjanje predpogojev za trajne spremembe prehranjevalnih navad in življenjskega sloga, ki so nujne za ohranjanje dosežene izgube telesne teže tudi po prekinitvi zdravljenja z zdravili. V sklopu zdravljenja z zdravilom Meridia morajo bolniki spremeniti svoj življenjski slog in navade tako, da se dosežena izguba teže ohrani tudi po zaključku zdravljenja. Bolnikom mora biti jasno, da bo neizpolnjevanje teh zahtev povzročilo ponavljajoče se povečanje telesne mase in ponavljajoče se obiske zdravnika.
Pri bolnikih s komorbidnostmi, povezanimi z debelostjo, je priporočljivo nadaljevanje zdravljenja le, če je izguba telesne mase povezana s kliničnim izboljšanjem drugih parametrov, na primer z izboljšanjem lipidnega profila pri bolnikih z dislipidemijo ali izboljšanjem glikemičnega profila pri bolnikih z diabetesom mellitusom.
Pri nekaterih bolnikih sibutramin povzroči znatno zvišanje krvnega tlaka in/ali zvišanje srčnega utripa. Bolniki, ki jemljejo zdravilo Meridia, morajo redno meriti krvni tlak in srčni utrip. V prvih 3 mesecih zdravljenja je treba te parametre spremljati vsaka 2 tedna, od 4. do 6. meseca - enkrat na mesec, nato pa redno, vendar vsaj enkrat na 3 mesece. Če med dvema zaporednima obiskoma ugotovimo zvišanje srčne frekvence za ≥ 10 utripov/min ali sistoličnega/diastoličnega krvnega tlaka za ≥ 10 mmHg, je treba zdravljenje prekiniti. Pri bolnikih, pri katerih je krvni tlak med ponovljenimi meritvami dvakrat presegel 145/90 mmHg, je treba zdravljenje z zdravilom Meridia prekiniti.
Pri bolnikih s sindromom apneje v spanju je treba še posebej skrbno spremljati raven krvnega tlaka.
Čeprav povezava med jemanjem sibutramina in razvojem primarne pljučne hipertenzije ni bila ugotovljena, je treba glede na dobro znano tveganje zdravil iz te skupine ob rednem zdravniškem nadzoru posebno pozornost nameniti simptomom, kot je progresivna dispneja ( težave z dihanjem), bolečine v prsih in otekanje nog.
Pri sočasnem jemanju sibutramina in drugih zaviralcev ponovnega privzema serotonina običajno obstaja povečano tveganje za krvavitev. Pri bolnikih, ki so nagnjeni h krvavitvam ali jemljejo zdravila, ki vplivajo na hemostazo ali delovanje trombocitov, je treba sibutramin uporabljati previdno.
Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila Meridia, pri naslednjem odmerku ne smete vzeti dvojnega odmerka zdravila, priporočljivo je nadaljevati z jemanjem zdravila po predpisani shemi.
Trajanje jemanja zdravila Meridia ne sme presegati 1 leta.
Čeprav ni kliničnih dokazov o zasvojenosti s sibutraminom, morate ugotoviti, ali je bil bolnik v preteklosti odvisen od drog, in biti pozoren na morebitne znake zlorabe drog.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, lahko omejijo duševno aktivnost, spomin in hitrost reakcije. In čeprav v študijah sibutramin ni vplival na te funkcije, lahko jemanje zdravila Meridia kljub temu omeji sposobnost vožnje vozil in strojev.
Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Zdravilo spada na seznam močnih snovi, odobren z Odlokom Vlade Ruske federacije z dne 29. decembra 2007 N 964.
Zdravilo shranjujte na suhem mestu, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.
