Catad_tema Alergijske bolesti

Antihistaminici: mitovi i stvarnost

"UČINKOVITA FARMAKOTERAPIJA"; broj 5; 2014.; str 50-56.

T.G. Fedoskova
Državni istraživački centar Institut za imunologiju FMBA Rusije, Moskva

Glavni lijekovi koji utječu na simptome upale i kontroliraju tijek bolesti alergijskog i nealergijskog podrijetla su antihistaminici.
U članku se analiziraju kontroverzne točke u iskustvu korištenja suvremenih antihistaminika, kao i neke od njihovih glavnih karakteristika. To će omogućiti diferencirani pristup odabiru optimalnog lijeka tijekom provođenja kompleksna terapija razne bolesti.
Ključne riječi: antihistaminici, alergijske bolesti, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINICI: MITOVI I STVARNOST

T.G. Fedoskova
Institut za imunologiju Državnog znanstvenog centra, Savezna medicinska i biološka agencija, Moskva

Antihistaminici spadaju u glavne lijekove koji utječu na simptome upale i kontroliraju tijek alergijskih i nealergijskih bolesti. U ovom radu analiziraju se diskutabilna iskustva u korištenju današnjih antihistaminika kao i neke njihove karakteristike. Može dopustiti da se napravi drugačiji izbor za davanje odgovarajućih lijekova za kombiniranu terapiju različitih bolesti.
Ključne riječi: antihistaminici, alergijske bolesti, cetirizin, cetrin

Antihistaminici tipa 1 (H 1 -AGP) ili antagonisti histaminskih receptora tipa 1 naširoko se i uspješno koriste u klinička praksa više od 70 godina. Koriste se u sklopu simptomatske i bazične terapije alergijskih i pseudoalergijskih reakcija, složeno liječenje akutne i kronične zarazne bolesti različitog podrijetla, kao premedikacija tijekom invazivnih i radiokontaktnih studija, kirurških intervencija, za prevenciju nuspojava cijepljenja itd. Drugim riječima, H 1 -AGP je preporučljivo koristiti u stanjima uzrokovanim oslobađanjem aktivnih upalnih medijatora specifične i nespecifične prirode, od kojih je glavni histamin.

Histamin ima širok raspon bioloških aktivnosti, koje se realiziraju kroz aktivaciju specifičnih receptora na staničnoj površini. Glavni depo histamina u tkivima su mastociti, u krvi - bazofili. Također je prisutan u trombocitima, želučanoj sluznici, endotelnim stanicama i neuronima u mozgu. Histamin ima izražen hipotenzivni učinak i važan je biokemijski posrednik za sve kliničke simptome upale različitog podrijetla. Zbog toga antagonisti ovog medijatora ostaju najpopularniji farmakološki agensi.

Godine 1966. dokazana je heterogenost histaminskih receptora. Trenutno su poznata 4 tipa histaminskih receptora - H1, H2, H3, H4, koji pripadaju superobitelji G-protein-coupled receptora (GPCR). Stimulacija H1 receptora dovodi do oslobađanja histamina i pojave simptoma upale, uglavnom alergijskog podrijetla. Aktivacija H 2 receptora povećava izlučivanje želučanog soka i njegovu kiselost. H3 receptori prisutni su pretežno u organima središnjeg živčanog sustava (CNS). Oni funkcioniraju kao presinaptički receptori osjetljivi na histamin u mozgu i reguliraju sintezu histamina iz presinaptičkih živčanih završetaka. Nedavno je identificirana nova klasa histaminskih receptora, izraženih pretežno na monocitima i granulocitima - H4. Ovi receptori prisutni su u koštanoj srži, timusu, slezeni, plućima, jetri i crijevima. Mehanizam djelovanja H 1 -AGP temelji se na reverzibilnoj kompetitivnoj inhibiciji histaminskih H 1 receptora: oni sprječavaju ili minimiziraju upalne reakcije, sprječavajući razvoj histaminom induciranih učinaka, a njihova učinkovitost je posljedica sposobnosti kompetitivne inhibicije učinak histamina na lokuse specifičnih H 1 receptorskih zona u strukturama efektorskog tkiva.

Trenutno je u Rusiji registrirano preko 150 vrsta antihistaminika. To nisu samo H 1 -AGP, već i lijekovi koji povećavaju sposobnost krvnog seruma da veže histamin, kao i lijekovi koji inhibiraju oslobađanje histamina iz mastocita. Zbog raznolikosti antihistaminika, birajte između njih koji su najučinkovitiji i racionalno korištenje u konkretnom kliničkim slučajevima Dovoljno je teško. U tom smislu pojavljuju se kontroverzne točke, a često se pojavljuju mitovi o upotrebi H 1 -AGP, koji se široko koristi u kliničkoj praksi. U domaćoj literaturi postoje mnogi radovi na ovu temu, ali ne postoji konsenzus o kliničkoj primjeni ovih lijekova.

Mit o tri generacije antihistaminika
Mnogi ljudi griješe misleći da postoje tri generacije antihistaminika. Neke farmaceutske tvrtke predstavljaju nove lijekove koji su se pojavili na farmaceutskom tržištu kao treća - najnovija - generacija AGP-ova. U treću generaciju pokušali su uvrstiti metabolite i stereoizomere modernih AGP-ova. Trenutno se vjeruje da su ovi lijekovi druge generacije AGP-a, budući da nema značajne razlike između njih i prijašnjih lijekova druge generacije. Prema Konsenzusu o antihistaminicima, odlučeno je rezervirati naziv “treća generacija” za antihistaminike koji će se sintetizirati u budućnosti, a koji će se najvjerojatnije razlikovati od poznatih spojeva u nizu osnovnih karakteristika.

Postoje mnoge razlike između prve i druge generacije AGP-ova. To je prvenstveno prisutnost ili odsutnost sedativnog učinka. Sedativni učinak pri uzimanju antihipertenziva prve generacije subjektivno primjećuje 40-80% pacijenata. Njegov nedostatak u pojedinih bolesnika ne isključuje objektivan negativan učinak ovih lijekova na kognitivne funkcije, na koje se bolesnici ne moraju žaliti (sposobnost vožnje, učenja itd.). Disfunkcija središnjeg živčanog sustava opaža se čak i kada se koriste minimalne doze ovih lijekova. Učinak antihipertenziva prve generacije na središnji živčani sustav isti je kao kod upotrebe alkohola i sedativa (benzodiazepini i dr.).

Lijekovi druge generacije praktički ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i stoga ne smanjuju mentalnu i tjelesnu aktivnost pacijenata. Osim toga, AGP prve i druge generacije razlikuju se u prisutnosti ili odsutnosti nuspojava povezanih sa stimulacijom receptora različite vrste, trajanjem djelovanja i razvojem ovisnosti.

Prvi AGP - fenbenzamin (Antergan), pirilamin maleat (Neo-Antergan) počeli su se koristiti davne 1942. godine. Nakon toga su se pojavili novi antihipertenzivi za upotrebu u kliničkoj praksi. Sve do 1970-ih Sintetizirano je na desetke spojeva koji pripadaju ovoj skupini lijekova.

S jedne strane, prikupljeno je veliko kliničko iskustvo u primjeni antihipertenziva prve generacije, s druge strane ti lijekovi nisu ispitani u kliničke studije, zadovoljavajući suvremene zahtjeve medicine utemeljene na dokazima.

Usporedne karakteristike AGP prve i druge generacije prikazan je u tablici. 1 .

Stol 1.

Usporedne karakteristike AGP prve i druge generacije

Svojstva	Prva generacija	Druga generacija
Sedacija i učinci na kognitivnu funkciju	Da (u minimalne doze)	Ne (u terapijskim dozama)
Selektivnost za H1 receptore	Ne	Da
Farmakokinetičke studije	Nekoliko	Puno
Farmakodinamičke studije	Nekoliko	Puno
Znanstvena istraživanja različitih doza	Ne	Da
Studije u novorođenčadi, djece, starijih pacijenata	Ne	Da
Primjena kod trudnica	FDA kategorija B (difenhidramin, klorfeniramin), kategorija C (hidroksizin, ketotifen)	FDA kategorija B (loratadin, cetirizin, levocetirizin), kategorija C (desloratadin, azelastin, feksofenadin, olopatadin)

Bilješka. FDA (Američka agencija za hranu i lijekove) - Ured za kontrolu kvalitete prehrambeni proizvodi I lijekovi(SAD). Kategorija B - nije otkriven teratogeni učinak lijeka. Kategorija C - studije nisu provedene.

Od 1977. godine farmaceutsko tržište je nadopunjeno novim H 1 -AGP-ima, koji imaju jasne prednosti u odnosu na lijekove prve generacije i zadovoljavaju moderne zahtjeve za AGP-ove postavljene u konsenzusnim dokumentima EAACI (Europska akademija za alergologiju i kliničku imunologiju).

Mit o prednostima sedativnog učinka antihipertenziva prve generacije
Čak iu pogledu brojnih nuspojava antihipertenzivnih lijekova prve generacije postoje zablude. Uz sedativni učinak prve generacije H 1 -AGP-a povezan je mit da je njihova primjena poželjnija u liječenju bolesnika s popratnom nesanicom, a ako je taj učinak nepoželjan, može se neutralizirati primjenom lijeka noću. Treba imati na umu da antihipertenzivi prve generacije inhibiraju REM fazu spavanja, na taj način ometajući fiziološki proces spavanja, nema potpune obrade informacija tijekom spavanja. Njihovom uporabom može doći do poremećaja disanja i srčanog ritma, što povećava rizik od razvoja apneje za vrijeme spavanja. Osim toga, u nekim slučajevima uporaba visokih doza ovih lijekova pridonosi razvoju paradoksalnog uzbuđenja, što također negativno utječe na kvalitetu sna. Potrebno je uzeti u obzir razliku u trajanju antialergijskog učinka (1,5-6 sati) i sedativnog učinka (24 sata), kao i činjenicu da je dugotrajna sedacija praćena oštećenjem kognitivnih funkcija.

Prisutnost izraženih sedativnih svojstava razbija mit o uputnosti primjene H 1 -AGP prve generacije u starijih pacijenata koji koriste ove lijekove, vođeni ustaljenim stereotipima o uobičajenom samoliječenju, kao i preporukama liječnika koji nisu dovoljno informirani o farmakološkim svojstvima lijekova i kontraindikacijama za njihovu primjenu. Zbog neselektivnosti djelovanja na alfa-adrenergičke receptore, muskarinske, serotoninske, bradikininske i druge receptore, kontraindikacija za propisivanje ovih lijekova je prisutnost bolesti koje su dosta česte u starijih bolesnika - glaukom, benigna hiperplazija prostate, bronhijalna astma, kronična opstruktivna plućna bolest itd.

Mit da u kliničkoj praksi nema mjesta antihipertenzivima prve generacije
Unatoč činjenici da su H 1 -AGP prve generacije (većina ih je razvijena sredinom prošlog stoljeća) sposobni uzrokovati poznate nuspojave, i danas se široko koriste u kliničkoj praksi. Stoga je mit da s dolaskom nove generacije AGP-a više nema mjesta za prethodnu generaciju AGP-a nevažeći. Prva generacija N 1-AGP ima jednu neospornu prednost - prisutnost injekcijskih oblika koji su neophodni u pružanju hitna pomoć, premedikacija prije određenih vrsta dijagnostičkih pretraga, kirurške intervencije itd. Osim toga, neki lijekovi imaju antiemetički učinak, smanjujući stanje povećana tjeskoba, učinkoviti su kod bolesti kretanja. Dodatni antikolinergički učinak niza lijekova iz ove skupine očituje se u značajnom smanjenju svrbeža i kožnih osipa sa svrbežnim dermatozama, akutnim alergijskim i toksičnim reakcijama na hranu, lijekove, ubode i ubode insekata. Međutim, potrebno je propisivati ove lijekove strogo uzimajući u obzir indikacije, kontraindikacije, težinu klinički simptomi, dob, terapijske doze, nuspojave. Prisutnost izraženih nuspojava i nesavršenost H 1 -AGP prve generacije pridonijeli su razvoju novih antihistaminika druge generacije. Glavni pravci poboljšanja lijekova bili su povećanje selektivnosti i specifičnosti, uklanjanje sedacije i tolerancije na lijek (tahifilaksija).

Moderni H 1 -AGP druge generacije imaju sposobnost selektivnog djelovanja na H 1 receptore, ne blokiraju ih, ali, kao antagonisti, prenose ih u "neaktivno" stanje bez narušavanja njihovih fizioloških svojstava, imaju izražen antialergijski učinak, brz klinički učinak, djeluju dugo (24 sata), ne izazivaju tahifilaksiju. Ovi lijekovi praktički ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, te stoga ne uzrokuju sedaciju ili oštećenje kognitivnih funkcija.

Suvremeni H 1 -AGP druge generacije imaju značajan antialergijski učinak - stabiliziraju membranu mastocita, suzbijaju eozinofilima izazvano otpuštanje interleukina-8, čimbenika stimulacije kolonija granulocitnih makrofaga (GM-CSF) i topljive međustanične adhezijske molekule 1 ( Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) iz epitelnih stanica, što pridonosi većoj učinkovitosti u odnosu na prvu generaciju H 1 -AGP u bazičnoj terapiji alergijskih bolesti, u čijoj genezi sudjeluju medijatori kasne faze alergijske upale značajnu ulogu.

Osim toga, važna karakteristika H1-AGP-a druge generacije je njihova sposobnost pružanja dodatnog protuupalnog učinka inhibicijom kemotakse eozinofila i neutrofilnih granulocita, smanjenjem ekspresije adhezijskih molekula (ICAM-1) na endotelnim stanicama, inhibicijom IgE-ovisna aktivacija trombocita i otpuštanje citotoksičnih medijatora. Mnogi liječnici ne obraćaju dužnu pozornost na to, međutim, navedena svojstva omogućuju korištenje takvih lijekova za upale ne samo alergijske prirode, već i zaraznog podrijetla.

Mit o istoj sigurnosti svih AGP-ova druge generacije
Postoji mit među liječnicima da su svi H1-AGP-i druge generacije slični u svojoj sigurnosti. Međutim, u ovoj skupini lijekova postoje razlike povezane s osobitostima njihovog metabolizma. Oni mogu ovisiti o varijabilnosti u ekspresiji enzima CYP3A4 sustava jetrenog citokroma P 450. Takva varijabilnost može biti posljedica genetskih čimbenika, bolesti hepatobilijarnog sustava, istodobne primjene većeg broja lijekova (makrolidni antibiotici, neki antimikotici, antivirusni lijekovi, antidepresivi itd.), proizvodi (grejp) ili alkohol koji imaju inhibicijski učinak na aktivnost oksigenaze CYP3A4 sustava citokroma P450.

Među drugom generacijom N1-AGP postoje:

"metabolizirani" lijekovi koji imaju terapeutski učinak tek nakon metabolizma u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP 3A4 sustava citokroma P450 uz stvaranje aktivnih spojeva (loratadin, ebastin, rupatadin);

aktivni metaboliti - lijekovi koji odmah ulaze u tijelo u obliku djelatne tvari (cetirizin, levocetirizin, desloratadin, feksofenadin) (slika 1).

Riža. 1. Značajke metabolizma H 1 -AGP druge generacije

Prednosti aktivnih metabolita, čiji unos nije popraćen dodatnim opterećenjem jetre, očite su: brzina i predvidljivost razvoja učinka, mogućnost zajedničke primjene s različitim lijekovima i hranom koja se metabolizira uz sudjelovanje citokroma P450.

Mit o većoj učinkovitosti svakog novog AGP-a
Mit da oni koji su se pojavili u posljednjih godina Novi agensi N1-AGP očito su učinkovitiji od prethodnih, što također nije potvrđeno. Radovi stranih autora pokazuju da druga generacija H 1 -AGP, primjerice cetirizin, ima izraženije antihistaminsko djelovanje od druge generacije lijekova, koji su se pojavili mnogo kasnije (slika 2).

Riža. 2. Antihistaminsko usporedno djelovanje cetirizina i desloratadina na učinak na kožnu reakciju uzrokovanu primjenom histamina unutar 24 sata

Treba napomenuti da među H 1 -AGP-ima druge generacije istraživači posebno mjesto daju cetirizinu. Razvijen 1987. godine, postao je prvi izvorni visoko selektivni antagonist H1 receptora, dobiven na temelju farmakološki aktivnog metabolita prethodno poznatog antihistaminika prve generacije - hidroksizina. Cetirizin je do danas ostao svojevrsni standard antihistaminskog i antialergijskog djelovanja, koji se koristi za usporedbu u razvoju novih antihistaminika i antialergijskih lijekova. Postoji mišljenje da je cetirizin jedan od najučinkovitijih antihistaminika H1, češće se koristio u kliničkim studijama, lijek je poželjniji za pacijente koji slabo reagiraju na terapiju drugim antihistaminicima.

Visoka antihistaminska aktivnost cetirizina posljedica je stupnja njegovog afiniteta za H1 receptore, koji je viši od onog loratadina. Također treba napomenuti da lijek ima značajnu specifičnost, jer čak ni u visokim koncentracijama nema blokirajući učinak na serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), M-kolinergičke receptore i alfa-1 adrenergičke receptore. .

Cetirizin ispunjava sve zahtjeve za moderne AGP-ove druge generacije i ima niz značajki. Među svim poznatim AGP-ima, aktivni metabolit cetirizin ima najmanji volumen distribucije (0,56 l/kg) te osigurava punu popunjenost H1 receptora i najveći antihistaminski učinak. Lijek karakterizira visoka sposobnost prodiranja u kožu. 24 sata nakon uzimanja pojedinačne doze, koncentracija cetirizina u koži jednaka je ili veća od koncentracije u krvi. Štoviše, nakon tijeka liječenja, terapijski učinak traje do 3 dana. Izraženo antihistaminsko djelovanje cetirizina izdvaja ga među suvremenim antihistaminicima (slika 3).

Riža. 3. Učinkovitost pojedinačne doze H 1 -AGP druge generacije u suzbijanju histaminom inducirane reakcije grčeva tijekom 24 sata u zdravih muškaraca

Mit o visokoj cijeni svih modernih AGP-ova
Svaka kronična bolest ne reagira odmah čak ni na adekvatnu terapiju. Poznato je da nedovoljna kontrola nad simptomima bilo koje kronične upale dovodi ne samo do pogoršanja dobrobiti bolesnika, već i do povećanja ukupnih troškova liječenja zbog povećane potrebe za terapijom lijekovima. Odabrani lijek mora imati najučinkovitiji terapeutski učinak i biti pristupačan. Liječnici koji ostaju predani propisivanju H 1 -AGP prve generacije objašnjavaju svoj izbor pozivajući se na drugi mit da su svi AGP druge generacije značajno skuplji od lijekova prva generacija. Međutim, osim originalnih lijekova, na farmaceutskom tržištu postoje generici, čija je cijena niža. Primjerice, trenutno je uz original (Zyrtec) registrirano 13 generičkih pripravaka cetirizina. Rezultati farmakoekonomske analize prikazani su u tablici. 2 pokazuju ekonomsku isplativost korištenja Cetrina, moderne druge generacije AGP-a.

Tablica 2.

Rezultati usporednih farmakoekonomskih karakteristika H1-AGP prve i druge generacije

Droga	Suprastin 25 mg br.20	Diazolin 100 mg br.10	Tavegil 1 mg br.20	Zyrtec 10 mg br. 7	Cetrin 10 mg br.20
Prosječna tržišna vrijednost 1 paketa	120 rub.	50 rub.	180 rub.	225 rub.	160 rub.
Učestalost prijema	3 puta/dan	2 puta/dan	2 puta/dan	1 r/dan	1 r/dan
Cijena 1 dana terapije	18 trljati.	10 utrljati.	18 trljati.	32 trljati.	8 rub.
Cijena 10 dana terapije	180 rub.	100 rub.	180 rub.	320 rub.	80 rub.

Mit da su svi generici jednako učinkoviti
Pitanje zamjenjivosti generičkih lijekova relevantno je pri odabiru optimalnog modernog antihistaminika. Zbog raznolikosti generika predstavljenih na tržištu farmakoloških lijekova, nastao je mit da svi generici djeluju približno jednako, tako da možete odabrati bilo koji, prvenstveno se fokusirajući na cijenu.

U međuvremenu, generici se razlikuju jedni od drugih, i to ne samo po svojim farmakoekonomskim karakteristikama. Stabilnost terapijskog učinka i terapijska aktivnost reproduciranog lijeka određuju se značajkama tehnologije, pakiranja i kvalitete aktivnih i pomoćnih tvari. Kvaliteta aktivnih tvari lijekova različitih proizvođača može značajno varirati. Svaka promjena u sastavu pomoćnih tvari može pridonijeti smanjenju bioraspoloživosti i pojavi nuspojava, uključujući hiperergijske reakcije različite prirode (toksične, itd.). Generičko mora biti sigurno za uporabu i istovjetno originalnom lijeku. Dva lijeka smatraju se bioekvivalentnima ako su farmaceutski ekvivalentni, imaju istu bioraspoloživost i, kada se daju u istoj dozi, slični su, osiguravajući odgovarajuću učinkovitost i sigurnost. Prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije, bioekvivalencija generičkog lijeka treba se utvrđivati u odnosu na službeno registrirani originalni lijek. Proučavanje bioekvivalencije jedna je od faza proučavanja terapijske ekvivalencije. FDA (Food and Drug Administration (USA)) svake godine izdaje i objavljuje “Narančastu knjigu” s popisom lijekova koji se smatraju terapeutski ekvivalentnima originalnim. Stoga svaki liječnik može napraviti optimalan izbor sigurnog antihistaminika, uzimajući u obzir sve moguće karakteristike ovih lijekova.

Jedan od vrlo učinkovitih generičkih lijekova cetirizina je Cetrin. Lijek djeluje brzo, dugotrajno i ima dobar sigurnosni profil. Cetrin se praktički ne metabolizira u tijelu, maksimalna koncentracija u serumu postiže se sat vremena nakon primjene, a s produljenom uporabom ne nakuplja se u tijelu. Cetrin je dostupan u tabletama od 10 mg i indiciran je za odrasle i djecu stariju od 6 godina. Cetrin je potpuno bioekvivalentan originalnom lijeku (slika 4).

Riža. 4. Prosječna dinamika koncentracije cetirizina nakon uzimanja usporednih lijekova

Cetrin se uspješno koristi kao dio osnovne terapije bolesnika s alergijskim rinitisom koji imaju preosjetljivost na pelud i alergene iz kućanstva, alergijskog rinitisa povezanog s atopijskom bronhalnom astmom, alergijskog konjunktivitisa, urtikarije, uključujući kronične idiopatske, pruritične alergijske dermatoze, angioedem, a također i kao simptomatska terapija za akutne virusne infekcije kod bolesnika s atopijom. Kada se uspoređuje učinkovitost generičkog cetirizina u bolesnika s kroničnom urtikarijom kada se koristi Cetrin, najbolje rezultate(Sl. 5) .

Riža. 5. Usporedna procjena kliničke učinkovitosti lijekova cetirizina u bolesnika s kroničnom urtikarijom

Domaća i strana iskustva u primjeni Cetrina ukazuju na njegovu visoku terapijsku učinkovitost u kliničkim situacijama kada je indicirana uporaba H1-antihistaminika druge generacije.

Dakle, pri odabiru optimalnog H 1 -antihistaminika od svih lijekova predstavljenih na farmaceutskom tržištu, ne treba se temeljiti na mitovima, već na kriterijima odabira, uključujući održavanje razumne ravnoteže između učinkovitosti, sigurnosti i pristupačnosti, prisutnost uvjerljivog baza dokaza i proizvodnja visoke kvalitete.

BIBLIOGRAFIJA:

1. Luss L.V. Izbor antihistaminika u liječenju alergijskih i pseudoalergijskih reakcija // Ruski alergološki časopis. 2009. br. 1. str. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potencijal antialergijskog djelovanja i klinička učinkovitost H1 antagonista // Alergologija. 2003. br. 1. str. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritična uloga histaminskog H4 receptora u proizvodnji leukotriena B4 i regrutiranju neutrofila ovisnom o mastocitima induciranom zymosanom in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. broj 3. str. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Raznolikost antialergijskih učinaka cetirizina // Ruski alergološki časopis. 2006. br. 4. str. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Uz 100. obljetnicu otkrića histamina. Povijest i moderni pristupi kliničkoj primjeni antihistaminika // Clinical dermatology and venereology. 2010. br. 4. str. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Suvremeni aspekti primjene antihistaminika u praksi liječnika opće medicine // Farmateka. 2011. broj 11. str. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Primjena cetirizina (Cetrin) u liječenju bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom // Russian Journal of Allergology. 2006. br. 5. str. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Skupina konsenzusa o antihistaminicima nove generacije (CONGA): trenutno stanje i preporuke // Clin. Exp. Alergija. 2003. Vol. 33. broj 9. str. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistaminsko kombinirano liječenje solarne urtikarije // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. br. 6. str. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Učinak cetirizina, novog histaminskog H1 antagonista, na dinamiku dišnih putova i odgovor na inhalirani histamin u blagoj astmi // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. broj 1. str. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine u perenijalnoj atopičkoj astmi // Eur. Odg. J. 1991. Suppl. 14. Str. 525.
12. Otvorena randomizirana unakrsna studija komparativne farmakokinetike i bioekvivalencije lijekova Cetrin, tablete 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indija) i Zyrtec tablete 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Njemačka), St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Značajke liječenja ARVI u bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom // Russian Journal of Allergology. 2010. br. 5. str. 100-105.
14. Lijekovi u Rusiji, imenik Vidal. M.: AstraPharmServis, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionalna farmakoterapija kronične urtikarije // Ruski alergološki časopis. 2013. br. 6. str. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Primjena cetirizina u liječenju bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom povezanim s atopijskom bronhijalnom astmom // Russian Journal of Allergology. 2007. br. 6. str. 32-35.
17. Elisjutina O.G., Fedenko E.S. Iskustvo korištenja cetirizina za atopijski dermatitis // Ruski alergološki časopis. 2007. br. 5. str. 59-63.

Antihistaminici su farmakološka skupina lijekova koji inhibiraju djelovanje slobodnog histamina. Prvo, pogledajmo što je to s medicinske točke gledišta na stručnom jeziku, to će vam pomoći da shvatite što se odnosi na takve lijekove. Zatim ćemo vidjeti jednostavno objašnjenje i primjere.

Histamin je posrednik u razvoju alergijskih reakcija. Svoj učinak ostvaruje djelovanjem na H1, H2, H3 receptore koji se nalaze u glatkim mišićima unutarnji organi i posude. Razina razvoja djelovanja histamina izravno je proporcionalna količini oslobođenog medijatora, što znači da što se više histamina oslobađa, to je izraženija alergijska reakcija.

Učinak lijekova na tijelo bolesnika

H1 receptori nalaze se u mišićima dišnog sustava i krvnih žila. Mehanizam djelovanja histamina na H1 receptore posredovan je kaskadom reakcija povezanih s stimulirajućim učinkom izvanstaničnog kalcija, koji ulaskom u stanicu uzrokuje kontrakciju glatkih mišića.

Utječe na pluća, uzrokujući kontrakciju bronhijalnih mišića. To dovodi do sužavanja lumena dišnog puta do njegove potpune opstrukcije. Situaciju pogoršava upala sluznice, koja dodatno zatvara lumen bronha. Utječući na stanice koje izlučuju sluz, histamin uzrokuje pojačano izlučivanje tekućine i elektrolita u lumen bronha. Ovaj proces izaziva razvoj plućnog edema, što može biti kobno.

Prema sličnoj shemi, ostvaruje se učinak histamina na dušnik i maternicu, izazivajući kontrakcije njegovih mišića i oticanje.

Učinak na krvne žile karakterizira dilatacijski (šireći) smjer, posredovan aktivacijom fosfolipaze A2. Enzim povećava kapilarnu propusnost stijenki krvnih žila i uzrokuje otpuštanje tekućine iz mikrovaskulature u intersticijski (međutkivni) prostor s razvojem edema. Također se aktivira kaskada arahidonske kiseline. Tijekom razvoja ovog procesa vezivno tkivo gubi na gustoći, a intersticijski edem se još više pojačava.

Posljedično, vezanje histamina na H1 receptore uzrokuje u većini slučajeva razvoj alergija.

Mehanizam djelovanja antihistaminika povezan je s blokiranjem H1 receptora umjesto histamina. Ovaj proces je moguć zbog biokemijske sličnosti molekula histamina i lijekova ove skupine. Lijekovi se vežu za histamin-tropne receptore, a oslobođeni endogeni histamin ostaje nevezan. Dakle, utjecaj medijatora je blokiran, a uzrokovani procesi se ne razvijaju.

Dakle, možemo istaknuti farmakološka djelovanja. To uključuje:

antipruritik (oticanje tkiva uzrokuje iritaciju živčanih završetaka, što se eliminira pod utjecajem lijekova);
lijek za smanjivanje kongestije;
bronhodilatator (proveden zbog antikolinergičkih učinaka);
sedativ;
lokalni anestetik;
antialergijski.

Naravno, većina ljudi želi znati što su antihistaminici jednostavnim riječimašto znače za pacijente.

Jednostavno rečeno, to su proizvodi koji su usmjereni na borbu protiv alergija. Oni uklanjaju simptome alergije i ublažavaju ljudsko stanje.

Generacije lijekova za alergijsku podmuklost

Klasifikacija antihistaminika dijeli ih po generaciji. Poznavanje ovoga pomaže vam razumjeti koji su lijekovi protiv alergija i koji su od njih najučinkovitiji.

Lijekovi 1. generacije prvi su lijekovi u ovoj skupini. Selektivno se vežu za H1 receptore, blokirajući djelovanje slobodnog histamina. Zbog svoje lipofilne strukture također blokiraju serotoninske i m-kolinergičke receptore. To uzrokuje njihove neželjene učinke povezane sa sedativnim učinkom na tijelo.

Popis lijekova 1. generacije koji se najčešće koriste:

Suprastin;
difenhidramin;
Tavegil.

Njihov učinak javlja se unutar 30 minuta nakon primjene, no učinak je dosta kratkotrajan, u rasponu od 4 do 12 sati. To je zbog njihovog brzog izlučivanja iz tijela urinom.

Zbog dobre apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta, mnogi od njih dostupni su u obliku tableta. Također, lijekovi imaju sposobnost prodiranja u krvno-moždanu barijeru i placentu, te se mogu izlučiti u majčino mlijeko.

Ova generacija se obično naziva sedativ zbog sporednog simptoma. S obzirom na njihovu sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru, antihistaminici mogu utjecati na serotoninske receptore u mozgu. Blokada središnjih serotoninskih receptora dovodi do procesa inhibicije u središnjem živčanom sustavu, što određuje umirujući učinak lijekova. Ovisno o jačini lijeka, ovaj učinak može biti dominantan. Doksilamin, član skupine antihistaminika, koristi se kao sedativ.

Zbog izraženosti inhibicije središnjeg živčanog sustava, lijekovi iz ove skupine ne smiju se koristiti u stanju alkoholiziranosti ili zajedno sa sedativima i sedativima, jer se može pojačati učinak.

Lijekovi 2. generacije su noviji i napredniji. Oni specifičnije blokiraju H1 receptore i nemaju m-kolinergičke i serotoninske učinke. Stoga nemaju nuspojava povezanih s inhibicijom CNS-a. To omogućuje propisivanje lijekova iz skupine 2 pacijentima bez ograničavanja njihove radne sposobnosti. Također imaju nizak stupanj kardiotoksičnosti.

Produljeno djelovanje lijekova povezano je s njihovim dužim nakupljanjem u organizmu. Učinak se postiže nakon 1-2 sata i traje do 24 sata. Izlučivanje metaboličkih proizvoda događa se kroz bubrege. Zbog dugotrajnog nakupljanja tvar se može nakupljati u tijelu. Terfenadin se potpuno eliminira tek 12 dana nakon zadnje doze. Ovo se svojstvo koristi u ambulantnom liječenju urtikarije, peludne groznice i rinitisa.

Popis najpopularnijih sredstava iz skupine 2 su:

Claritin;
Fenistil;
Histimet;
Alergodil.

Jedan od nedostataka antihistaminika druge generacije je nedostatak parenteralnih oblika. Većina se prodaje kao enteralne tablete, a neke kao topikalne masti.

Službena klasifikacija označava dvije skupine antihistaminika. Treća skupina farmakološki aktivnih metabolita u lijekovima je predstavljena kao 3. generacija blokatora histamina H1`.

Za one koje zanima najbolji lijekovi 3. i 4. generacije, kao i novi lijekovi jedinstvene 5. generacije, važno je zapamtiti da je ovo reklamni trik osmišljen da privuče više kupaca. Ne postoje antihistaminici 4. i 5. generacije. Evo kratkog popisa lijekova skupine 3, koji mogu predstavljati i četvrtu i petu generaciju:

Levocetirizine;
Desloratadine;
Feksofenadin.

Najvažnije je znati da su lijekovi nakon prve dvije generacije najbolji moderni lijekovi protiv alergija. Visoka bioraspoloživost lijekova doprinosi brzom razvoju terapijskog učinka (unutar 30 minuta). Selektivnost djelovanja potpuno eliminira učinak kardiotoksičnosti, što je iznimno važno za bolesnike sa srčanim poremećajima. Odsutnost pospanosti omogućuje pacijentima koji uzimaju lijekove da ostanu funkcionalni. Popis lijekova najnovije generacije je širi, ali ih također mora propisati liječnik.

Oblici lijekova sa željenim rezultatom

Antihistaminici postoje u glavnim farmakološkim oblicima:

tablete;
sredstva lokalnog djelovanja (i gelovi);
parenteralni agensi za intravensku primjenu.

Primjena ovisi o obrascu. Tablete (Loratadin, Suprastin, Diphenhydramine) propisuju se pacijentima s alergijskim bolestima kako bi se spriječili recidivi i liječili kronični procesi. Propisuju se u određenoj dozi u redovitim razmacima kako bi se održao antialergijski učinak.

Parenteralni antialergijski lijekovi češće se koriste u hitnim slučajevima u bolnici s razvojem anafilaktičkog šoka i Quinckeovog edema. Zbog brzog nastupa blagodati (trenutačne blokade histaminskih receptora), antihistaminici u ampulama su primarni lijekovi izbora.

Masti i gelovi (Fenistil, Dermadrin) propisani su za ublažavanje lokalnih upalni procesi. Većina ih se koristi zbog svog antipruritskog učinka. Učinak se postiže utrljavanjem u kožu. Učinak se javlja unutar sat vremena i traje 3-5 sati.

U pedijatriji se koriste i drugi oblici. Osmišljeni su za jednostavnu primjenu kod djece:

rektalni supozitoriji;
kapi za oči (Fenistil, Zyrtec);
sirupi (Claritin);
kapi za nos.

Lijekovi za djecu od bolnih strasti

Recepte za djecu izrađuje pedijatar. Djetetu ne biste trebali sami davati lijekove. To je zbog velikog broja nuspojave uzrokovane visokim koncentracijama konvencionalnih (odraslih) lijekova.

Suprastin i difenhidramin su propisani:

injekcija za djecu mlađu od 1 godine samo iz zdravstvenih razloga, koncentraciju lijeka odabire pedijatar;
1-6 godina - četvrtina tablete 3 puta dnevno;
6-10 godina - pola tablete 3 puta dnevno;
10+ - propisana 1 tableta 3 puta dnevno.

Claritin:

djeca manja od 30 kg - 1 mjerica;
više od 30 kg - 2 mjerne žlice;
tablete su dopuštene od 4 godine.

jedan od naj sigurni lijekovi za liječenje alergija;
djeca mlađa od godinu dana - 2,5 ml;
od 5 do 10 godina - 5 ml;
10+ godina - 10 ml.

Ako se pojave bilo kakve nuspojave, svakako se obratite svom liječniku.

Odabir proizvoda za trudnice unaprijed

Tijekom trudnoće lijek djeluje ne samo na majku, već i na fetus. To se posebno odnosi na antihistaminike prve dvije generacije, jer oni mogu prodrijeti u placentu, utječući na bebu u maternici. Osim toga, histamini prve skupine imaju širok raspon nuspojava. Stoga se propisuju samo iz zdravstvenih razloga.

Antialergijski lijekovi nove generacije manje su embriotoksični zbog perifernih specifičnih učinaka i nemaju hipnotički učinak. Posebno treba biti oprezan s antihistaminicima koji se propisuju u prvom tromjesečju trudnoće. To je zbog najvećeg utjecaja na fetus u ovom razdoblju. Posljednja dva trimestra su povoljnija u odnosu na termine. Nekoliko primjera:

cetirizin. Spada u treću skupinu. Trudnoća nije kontraindikacija za propisivanje lijeka. Brojna ispitivanja dokazala su odsutnost teratogenih učinaka na fetus.
Telfast(druga generacija). Lijek propisuje liječnik pod njegovim nadzorom. Upotreba u 1. tromjesečju trudnoće vrlo je nepoželjna zbog nuspojava.
Suprastin(prva grupa). Propisuje se samo iz zdravstvenih razloga pri procjeni štete i koristi lijeka u 2. i 3. tromjesečju.

Pravilna uporaba je ključ uspješnog liječenja

Čak i najbolji antihistaminik neće donijeti očekivani učinak ako se nepravilno koristi. Antihistaminici se u većini slučajeva prodaju u ljekarnama bez recepta. Važno je napomenuti da samoliječenje može dovesti do razvoja nuspojava. Da biste ih spriječili, morate slijediti neka pravila:

Prije početka upotrebe, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. On će propisati najispravniji i najuspješniji tretman.
Lijekove prve skupine ne smijete uzimati dulje od 7 dana, osim ako liječnik ne savjetuje da ih koristite duže, jer se počinju nakupljati u tijelu, što može dovesti do razvoja nuspojava. Lijekovi iz posljednje skupine ne smiju se koristiti dulje od godinu dana.
Tijekom liječenja, ako se pojave ili pogoršaju nuspojave, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Primjeri učinkovitih antihistaminika

Tablica prikazuje popis naziva popularnih lijekova za odrasle.

Ime	Generacija	Cijena, utrljati	Osobitosti
Suprastin	1	85-146	Brz početak učinka i njegovo kratko trajanje
Difenhidramin	1	1,8-9	Snažan sedativni učinak. Isušuje kožu i sluznicu. Anestetički učinak.
Claritin	2	170-200	Visoka antihistaminska aktivnost. Nema pospanosti i učinka potenciranja. Može se kombinirati s mnogim lijekovima.
Desloratadin	3	130-160	Visoka aktivnost. Nedostatak sedativnih i kardiotoksičnih učinaka. Vrijedi tijekom cijelog dana. Korist se javlja unutar 30 minuta.
Tsetrin	3	150-200	Visoka aktivnost. Nedostatak sedativnih i kardiotoksičnih učinaka. Vrijedi 24 sata.

Uspoređujući popularna sredstva

Za one koji su zainteresirani što je bolje - Erius ili Kestin, važno je zapamtiti da oni pripadaju 2. skupini antihistaminika. Djelatna tvar Eriusa je loratadin, a Kestina ebastin. Glavna razlika je u tome što je antihistaminski učinak Eriusa višestruko jači. Može se davati i dojenčadi, a učinak nastupa unutar 10 minuta nakon primjene. Erius je dostupan u obliku sirupa i tableta, dok je Kestin dostupan samo u obliku tableta.

Sada shvatimo što je bolje - Fenkarol ili Loratadine. Fenkarol pripada početnoj generaciji. Zbog svoje lipofilne strukture, ne prodire u BBB, kao njegova generacijska braća. Zbog toga sedativni učinak nije izražen. Značajna prednost u odnosu na Loratadin i druge lijekove je njegov antiaritmogeni učinak, dok lijekovi 2. generacije mogu uzrokovati aritmičke promjene u srcu.

Vrijeme je da saznamo je li Tavegil ili Zyrtec bolji za alergije. Tavegil ima izražen sedativni učinak, pa je njegova uporaba oštro ograničena. Nakon uzimanja može doći do smanjenja učinkovitosti, letargije i pospanosti. Prednost je mogućnost parenteralne primjene kod akutnih alergija. Zyrtec nema ovaj nedostatak. Također ima dulje djelovanje i nema slabljenja protuupalnog učinka tijekom vremena.

O tome koji je lijek bolji - Fenkarol ili Suprastin, vrijedi pojasniti da su iz iste skupine - prvi. Međutim, zbog razlika u kemijskom sastavu, njihovo djelovanje se razlikuje. Suprastin ima čitav niz nuspojava, uključujući izražen sedativni učinak. Fenkarol nema te nedostatke zbog nemogućnosti prodiranja u BBB. Također nema izražen kardiotoksični učinak, ali ima antiaritmijski učinak.

Da biste pronašli najmoćniji lijek za alergiju za određenog pacijenta, trebate se posavjetovati s liječnikom. On će vam reći ne samo koji su lijekovi antihistaminici, već i koji su najbolji za uklanjanje promatranih simptoma.

Antihistaminici su skupina lijekova čiji se princip djelovanja temelji na činjenici da blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Ovo blokiranje pomaže smanjiti reakciju ljudskog tijela s posebnim posrednikom histaminom. Zbog čega se uzimaju ovi lijekovi? Liječnici propisuju njihovu upotrebu tijekom alergijskih reakcija. S dobrim antipruritskim, antispastičnim, antiserotoninskim i lokalnim anestetičkim djelovanjem, antihistaminici su izvrsni kod alergija, a također učinkovito sprječavaju bronhospazam koji može izazvati histamin.

U skladu s vremenom nastanka i puštanja na tržište, cjelokupna paleta sredstava za liječenje alergija razvrstava se u nekoliko razina. Antihistaminici se dijele na lijekove prve, druge, treće i četvrte generacije. Lijekovi uključeni u svaku generaciju imaju svoje specifične karakteristike i svojstva. Njihova klasifikacija temelji se na trajanju antihistaminskog učinka, postojećim kontraindikacijama i nuspojavama. Lijek potreban za liječenje mora se odabrati na temelju karakteristika svakog pojedinog slučaja bolesti.

Generacije antihistaminika

Antihistaminici prve generacije

Lijekovi 1. (prve) generacije uključuju sedative. Djeluju na razini H-1 receptora. Trajanje njihovog djelovanja je četiri do pet sati, a nakon tog vremena bit će potrebno uzeti novu dozu lijeka, a doza bi trebala biti prilično velika. Sedativni antihistaminici, unatoč snažnom djelovanju, imaju niz nedostataka. Na primjer, mogu uzrokovati suha usta, proširene zjenice i zamagljen vid.

Može doći do pospanosti i smanjenog tonusa, što znači da je nemoguće uzimati ove lijekove tijekom vožnje automobila ili drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju. Također pojačavaju učinak uzimanja drugih sedativa, hipnotika i lijekova protiv bolova. Učinak alkohola pomiješan sa sedativi također se intenzivira. Većina antihistaminika prve generacije su međusobno zamjenjivi.
Njihova uporaba je preporučljiva kada se pojave alergijski problemi s dišnim sustavom, na primjer, kašalj ili začepljenost nosa. Vrijedno je obratiti pozornost na činjenicu da su antihistaminici prve generacije dobri u borbi protiv kašlja. Zbog toga je preporučljivo koristiti ih za bronhitis.

Oni će također biti korisni onim ljudima koji pate kronična bolest povezana s otežanim disanjem. Njihova uporaba u bronhijalnoj astmi je prilično učinkovita. Također mogu imati prilično dobar učinak u liječenju akutnih alergijskih reakcija. Tako bi, na primjer, njihova uporaba bila prikladna za urtikariju. Najčešći među njima su:

suprastin
difenhidramin
diazolin
tavegil

U prodaji također često možete pronaći peritol, pipolfen i fenkarol.

Antihistaminici druge generacije

Lijekovi 2. (druge) generacije nazivaju se nesedativi. Oni nemaju tako veliki popis nuspojava kao lijekovi koji čine prvu generaciju antihistaminika. Ovo su lijekovi, a ne izazivanje pospanosti i ne smanjuju aktivnost mozga, a također nemaju antikolinergičke učinke. Dobar učinak daje njihovu upotrebu za svrbež kože i alergijske osipe.

Međutim, njihov značajan nedostatak je kardiotoksični učinak koji ti lijekovi mogu izazvati. Stoga se ne-sedativni lijekovi propisuju samo ambulantno. Ni u kojem slučaju ih ne smiju uzimati osobe koje pate od bolesti kardiovaskularnog sustava. Nazivi najčešćih nesedativnih lijekova:

Trexil
histalong
zodak
semprex
fenistil
Claritin

Antihistaminici treće generacije

Antihistaminici 3. (treće) generacije također se inače nazivaju aktivni metaboliti. Imaju jaka antihistaminska svojstva i praktički nemaju kontraindikacija. Standardni skup ovih lijekova uključuje:

cetrin
Zyrtec
telfast

Ovi lijekovi nemaju kardiotoksični učinak, za razliku od lijekova druge generacije. Njihova uporaba pozitivno utječe na astmu i akutne alergijske reakcije. Također su učinkoviti u liječenju dermatološke bolesti. Vrlo često liječnici za psorijazu propisuju antihistaminike treće generacije.

Lijekovi nove generacije najučinkovitiji su i bezopasni antihistaminici. Ne stvaraju ovisnost, sigurni su za kardiovaskularni sustav, a također imaju dugo razdoblje djelovanja. Svrstavaju se u četvrtu generaciju antihistaminika.

Antihistaminici četvrte generacije

Lijekovi četvrte (četvrte) generacije imaju mali popis kontraindikacija, koje uglavnom uključuju trudnoću i djetinjstvo, ali ipak je vrijedno pročitati upute i konzultirati se sa stručnjakom prije početka liječenja. Popis ovih lijekova uključuje:

levocetirizin
desloratadin
feksofenadin

Na temelju njih proizvodi se veći broj lijekova koji se po potrebi mogu kupiti u ljekarni. To uključuje erius, xysal, lordestin i telfast.

Oblici otpuštanja antihistaminika

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji blokiraju histaminske receptore. U većini slučajeva, najprikladnija vrsta za korištenje su tablete i kapsule. No, na policama ljekarni antihistaminike možete pronaći i u ampulama, čepićima, kapima pa čak i sirupima. Učinak svakog od njih je jedinstven, tako da samo liječnik može pomoći odabrati najprikladniji oblik uzimanja lijeka.

Liječenje djece antihistaminicima

Kao što je poznato, djeca su osjetljivija od odraslih alergijske bolesti. Odabrati i propisati lijekove za djecu treba kvalificirani alergolog. Mnogi od njih imaju djecu na popisu kontraindikacija, pa se, ako je potrebno, moraju koristiti s posebnom pažnjom pri planiranju tijeka liječenja. Dječje tijelo može prilično oštro reagirati na učinke lijeka, tako da se dobrobit djeteta tijekom razdoblja njihove uporabe mora vrlo pažljivo pratiti. Ako se pojave nuspojave, trebate odmah prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Za liječenje djece prikladni su i donekle zastarjeli lijekovi i oni moderniji. Lijekovi uključeni u prvu generaciju uglavnom se koriste za hitno olakšanje akutni simptomi alergije. Tijekom dugotrajne uporabe obično se koriste modernija sredstva.

Antihistaminici obično nisu dostupni u posebnim "dječjim" oblicima. Za liječenje djece koriste se isti lijekovi kao i za odrasle, ali u manjim dozama. Lijekovi kao što su Zyrtec i ketotifen obično se propisuju od vremena kada dijete navrši šest mjeseci, a svi ostali - od dvije godine. Ne zaboravite da dijete treba uzimati lijekove pod nadzorom odrasle osobe.

U slučaju bolesti malog djeteta izbor antihistaminika postaje znatno kompliciraniji. Za novorođenčad mogu biti prikladni lijekovi koji imaju blagi sedativni učinak, odnosno lijekovi prve generacije. Najčešće korišten u liječenju vrlo male djece je suprastin. Bezbedan je i za bebe i stariju decu, kao i za dojilje i trudnice. Ovisno o bolesti i stanju djetetovog organizma, liječnik mu može propisati tavigil ili fenkarol, au slučaju kožnih alergijska reakcija- antihistaminska krema. Za dojenčad su prikladni isti lijekovi kao i za novorođenčad.

Antihistaminici tijekom trudnoće i dojenja

Zbog povećane proizvodnje kortizola u ženskom tijelu, alergije u razdoblju nošenja djeteta prilično su rijetke, ali se ipak neke žene još uvijek suočavaju s tim problemom. Tijekom trudnoće, uzimanje apsolutno svih lijekova mora biti dogovoreno sa svojim liječnikom. To se također odnosi na lijekove protiv alergija, koji imaju prilično širok raspon nuspojava i mogu naštetiti djetetu. U prvom tromjesečju trudnoće strogo je zabranjeno korištenje antihistaminika; u drugom i trećem tromjesečju mogu se konzumirati, međutim, promatrajući potrebne mjere mjere predostrožnosti.

Nenamjerno prodiranje lijeka u tijelo djeteta moguće je ne samo tijekom trudnoće, već i tijekom dojenja. Tijekom dojenja upotreba antihistaminika je krajnje nepoželjna i propisuje se samo u najhitnijim slučajevima. O tome koji će proizvod koristiti dojilja može odlučiti samo liječnik. Čak i najnoviji i najsuvremeniji lijekovi mogu uzrokovati nepopravljivu štetu, stoga ni pod kojim uvjetima nemojte samoliječiti hranjenjem djeteta svojim mlijekom.

Nuspojave antihistaminika

Kao što je ranije spomenuto, tijelo svake osobe je individualno, a samo stručnjak može odabrati pravi tretman. Uzimanje pogrešnog lijeka za osobu i kršenje doze može ozbiljno naštetiti vašem zdravlju. Šteta od antihistaminika može se očitovati uz uobičajene nuspojave kao što su pospanost, curenje iz nosa i kašalj u kršenju vremena ovulacije kod žena, pojava alergijskog edema i astme. Stoga se prije početka uzimanja lijeka svakako posavjetujte s liječnikom te se strogo pridržavajte uputa za uzimanje.

Ljudi koji pate od alergija redovito kupuju antihistaminike i znaju što su oni.

Uzimaju li se na vrijeme, tablete mogu pomoći u ublažavanju iscrpljujućeg kašlja, otekline, osipa, svrbeža i crvenila kože. Farmaceutska industrija već godinama proizvodi takve lijekove, a svaka nova serija izdaje se kao zasebna generacija.

Danas ćemo govoriti o najnovijoj generaciji antihistaminika i pogledati najučinkovitije od njih.

Opći pojam antihistaminika

Svima koji žele dublje razumjeti pitanje što su antihistaminici, liječnici objašnjavaju da su ti lijekovi stvoreni za suzbijanje histamina, alergijskog medijatora.

Kada ljudsko tijelo dođe u dodir s iritansom, stvaraju se specifične tvari, među kojima histamin pokazuje povećanu aktivnost. U zdrave osobe nalazi se u mastocitima i ostaje neaktivan. Kada je izložen alergenu, histamin ulazi u aktivnu fazu i izaziva simptome alergije.

Kako bi se ublažile negativne reakcije, u različita su vremena izumljeni lijekovi koji su mogli smanjiti količinu histamina i neutralizirati njegove štetne učinke na ljude. Dakle, antihistaminici su opća definicija svih lijekova koji imaju naznačenu učinkovitost. Do danas njihova klasifikacija uključuje 4 generacije.

Prednosti dotičnih lijekova su njihov blagi učinak na tijelo, posebno na kardiovaskularni sustav, brzo ublažavanje simptoma i produljeni učinak.

Pregled antihistaminika nove generacije

Antihistaminici se također nazivaju blokatorima H1 receptora. Oni su prilično sigurni za tijelo, ali još uvijek imaju neke kontraindikacije. Na primjer, tijekom trudnoće i djetinjstva liječnik ima pravo ne propisati antialergijske tablete ako su u uputama ta stanja navedena kao kontraindikacije.

Svi antihistaminici nove generacije - popis novih lijekova:

Erius.
Xizal.
Bamipin.
cetirizin.
Ebastine.
Fenspirid.
Levocetirizin.
Feksofenadin.
Desloratadin.

Teško je izdvojiti najučinkovitije antihistaminike 4. generacije s ovog popisa, budući da su se neki od njih pojavili relativno nedavno i još se nisu dokazali 100%. Fenoksofenadin se smatra popularnom opcijom liječenja alergija. Uzimanje tableta koje sadrže ovu tvar nema hipnotički ili kardiotoksični učinak na pacijenta.

Lijekovi koji sadrže cetirizin dobro uklanjaju kožne manifestacije alergoze. Jedna tableta donosi značajno olakšanje unutar 2 sata od trenutka upotrebe. Rezultat traje dugo.

Lijek Erius je poboljšani analog Loratadina. Ali njegova učinkovitost je otprilike 2,5 puta veća. Erius je pogodan za djecu stariju od 1 godine koja su sklona alergijama. Lijek im se daje u tekućem obliku u dozi od 2,5 ml jednom dnevno. Od 5 godina starosti, doza Eriusa se povećava na 5 ml. Od 12 godina djetetu se daje 10 ml lijeka dnevno.

Lijek Xyzal također je danas vrlo tražen. Sprječava oslobađanje medijatora upale. Učinkovitost je određena pouzdanim uklanjanjem alergijskih reakcija.

Feksadin (Allegra, Telfast)

Lijek s feksofenadinom smanjuje proizvodnju histamina i potpuno blokira histaminske receptore. Pogodno za liječenje sezonskih alergija i kronične urtikarije. Proizvod ne izaziva ovisnost. Tijelo je pod utjecajem 24 sata.

Fexadin se ne smije uzimati tijekom trudnoće, dojenja i djece mlađe od 12 godina.

Zodak (Cetrin, Zyrtec, Cetirizine)

Učinkovitost uzete tablete osjeća se nakon 20 minuta, a nakon prekida uzimanja lijeka traje još 72 sata. Zodak i njegovi sinonimi koriste se za liječenje i prevenciju alergoze. Dopuštena je dugotrajna uporaba. Oblik otpuštanja nisu samo tablete, već i sirup i kapi.

U pedijatriji se Zodak kapi koriste od 6 mjeseci. Nakon 1 godine propisuje se sirup. Djeca mogu uzimati tablete od 6 godina. Doziranje za svaku vrstu lijeka odabire se pojedinačno.

Cetirizin ne smiju uzimati trudnice. Ako postoji potreba za liječenjem alergija tijekom dojenja, beba se privremeno odbija.

Xyzal (Suprastinex, Levocetirizine)

Xyzal kapi i tablete djeluju 40 minuta nakon primjene.

Lijek je indiciran za liječenje urtikarije, alergija, svrbež kože. Za djecu, antihistaminici četvrte generacije za alergije pod nazivom Xyzal propisuju se od 2 godine i 6 godina (kapi i tablete). Pedijatar izračunava dozu na temelju dobi i težine djeteta.

Xyzal je zabranjen tijekom trudnoće. Ali može se uzimati tijekom dojenja.

Suprastinex dobro pomaže kod sezonskih alergija, kada tijelo reagira na pelud cvjetnice. Kao glavni lijek koristi se u liječenju konjunktivitisa i rinitisa alergijske prirode. Suprastinex uzimajte s hranom.

Desloratadin (Erius, Lordestin, Dezal)

Desloratadin i njegovi sinonimi imaju antihistaminska i protuupalna svojstva.

Brzo liječe sezonske alergije i ponavljajuće koprivnjače, ali ponekad uzrokuju nuspojave kao što su glavobolje i suha usta. Desloratadin se prodaje u obliku tableta i sirupa.

Liječnici propisuju sirup za djecu od 2 do 6 godina. Tablete se smiju koristiti samo od 6 godina. Desloratadin je potpuno kontraindiciran za trudnice i dojilje. Ali za angioedem i bronhospazam, stručnjak može odabrati nježnu opciju za korištenje ovog lijeka.

Antihistaminici za bebe

Za novorođenčad se ne preporučuje uzimanje antihistaminika. Ali ponekad se pojave situacije kada je nemoguće bez lijekova, na primjer, ako bebu ubode insekt. Od 1 mjeseca života djetetu se može dati Fenistil u kapima.

Difenhidramin, koji se prije davao djeci različiti slučajevi, pedijatri danas propisuju tek od 7. mjeseca života.

Suprastin se smatra najnježnijom opcijom za male. Brzo se očituje ljekovita svojstva bez nanošenja i najmanje štete tijelu. Djeca su također propisana Fenkarol i Tavegil. Za urtikariju, dermatozu uzrokovanu lijekovima i alergije na hranu, bolje je dati Tavegil djetetu. Tablete ublažavaju otekline, obnavljaju boju kože i djeluju kao antipruritik.

Analozi Tavegila su Donormil, Difenhidramin, Bravegil i Clemastine. Dijete ih uzima ako postoje kontraindikacije za korištenje Tavegila.

Od 2 do 5 godina djetetovo tijelo postupno jača i može normalno tolerirati više jake droge. Za svrbež kože, nazivi antihistaminika za ovo dobna skupina Specijalist će razmotriti sljedeće pacijente:

Erius je spomenut gore, sada se usredotočimo na Tsetrin. Ove tablete mogu se koristiti za prevenciju alergija kod djece sklone negativnim reakcijama. U slučaju individualne netolerancije na sastavne komponente, Cetrin se zamjenjuje analogima - Letizen, Cetirinax, Zodak, Zetrinal. Nakon 2 godine dijete može uzimati Astemizol.

Od 6 godina, popis antihistaminika se proširuje, budući da su lijekovi prikladni za takvu djecu različite generacije– od 1 do 4. Mlađi školarci može uzeti tablete Zyrtec, Terfenadine, Clemastine, Glencet, Suprastinex, Cesera.

Što kaže Komarovsky

Poznati pedijatar E.O. Komarovsky ne savjetuje roditeljima davanje antihistaminika maloj djeci osim ako je to apsolutno neophodno i bez liječničkog recepta. Ako pedijatar ili alergolog smatra da je potrebno djetetu propisati antialergijski lijek, ne može se uzimati dulje od 7 dana.

Evgeniy Olegovich također zabranjuje kombiniranje antihistaminika s antibioticima i kaže da ih uopće nije potrebno davati djetetu tableta antihistaminika uoči cijepljenja ili nakon cijepljenja.

Neki roditelji, na temelju vlastitih razmišljanja, pokušavaju dati svom djetetu Suprastin da pije prije DPT-a, ali Komarovsky u tome ne vidi nikakvu svrhu. Dječja liječnica objašnjava da reakcija organizma na cjepivo nema nikakve veze s alergijama.

Žene s alergijama koje planiraju imati djecu uvijek su zainteresirane za to koji se antihistaminici mogu uzimati tijekom trudnoće, a po mogućnosti tijekom dojenja, ili vrijedi li izdržati neugodnosti povezane s peludnom groznicom, osipom i oteklinama. Liječnici kažu da je bolje da žene ne uzimaju nikakve lijekove tijekom trudnoće jer su potencijalno opasni za majku i fetus.