solución para inyección intramuscular oleoso 50 mg/ml; ampolla de vidrio oscuro 1 ml, envase de cartón 5; No. P N015065/01, 2009-05-13 de Gedeon Richter (Hungría)
Nombre latino
decanoato de haloperidol
Substancia activa
Haloperidol*(Haloperidolum)
ATX:
N05AD01 Haloperidol
Grupo farmacológico
Neurolépticos
Clasificación nosológica (CIE-10)
F20 Esquizofrenia
F29 Psicosis no orgánica, no especificada
F91 Trastornos del comportamiento
R41.8.0* Trastornos intelectuales-mnésicos
R45.1 Inquietud y agitación
Forma de liberación
Solución para administración intramuscular, oleosa, 50 mg/ml. En ampolla de vidrio oscuro de clase hidrolítica I con punto de rotura, 1 ml. 5 piezas en una bandeja de plástico. 1 palet de plástico en caja de cartón.
Compuesto
efecto farmacológico
efecto farmacológico- antipsicótico, neuroléptico, antiemético.Indicaciones de la droga.
Agitación psicomotora de diversos orígenes (estado maníaco, retraso mental, psicopatía, esquizofrenia, alcoholismo crónico), delirios y alucinaciones (estados paranoicos, psicosis aguda), síndrome de Gilles de la Tourette, corea de Huntington, trastornos psicosomáticos, trastornos del comportamiento en la vejez y la infancia. , tartamudez, vómitos e hipo duraderos y resistentes al tratamiento. Para decanoato de haloperidol: esquizofrenia (terapia de mantenimiento).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, depresión tóxica grave del sistema nervioso central o coma provocada por la ingesta de drogas; enfermedades del sistema nervioso central acompañadas de síntomas piramidales y extrapiramidales (incluida la enfermedad de Parkinson), epilepsia (el umbral convulsivo puede disminuir), trastornos depresivos graves (los síntomas pueden empeorar), enfermedades cardiovasculares con síntomas de descompensación, embarazo, lactancia, hasta los 3 años años.
Modo de empleo y dosis.
V/m, en la región de los glúteos.
Destinado exclusivamente a adultos, exclusivamente para administración intramuscular. No administrar IV.
Deben evitarse dosis superiores a 3 ml para evitar una desagradable sensación de plenitud en el lugar de la inyección.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado durante el embarazo.
El tratamiento debe suspenderse durante el tratamiento. amamantamiento(pasa a la leche materna).
Efectos secundarios
Desde fuera sistema nervioso y órganos de los sentidos: acatisia, trastornos extrapiramidales distónicos (incluidos espasmos de los músculos de la cara, el cuello y la espalda, movimientos o sacudidas similares a tics, debilidad en brazos y piernas), trastornos extrapiramidales parkinsonianos (incluidos dificultad para hablar y tragar, cara enmascarada, arrastrar los pies marcha, temblores de manos y dedos), dolor de cabeza, insomnio, somnolencia, inquietud, ansiedad, agitación, agitación, euforia o depresión, letargo, ataques epilépticos, confusión, exacerbación de psicosis y alucinaciones, discinesia tardía (ver “Precauciones”); discapacidad visual (incluida la agudeza visual), cataratas, retinopatía.
Desde fuera del sistema cardiovascular y sangre (hematopoyesis, hemostasia): taquicardia, hipotensión/hipertensión arterial, prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular, cambios en el ECG; hay reportes de casos la muerte súbita, prolongación del intervalo QT y alteraciones del ritmo cardíaco como “piruetas” (ver “Precauciones”); leucopenia y leucocitosis transitorias, eritropenia, anemia, agranulocitosis.
Del sistema respiratorio: laringoespasmo, broncoespasmo.
Del tracto gastrointestinal: anorexia, estreñimiento/diarrea, hipersalivación, náuseas, vómitos, sequedad de boca, disfunción hepática, ictericia obstructiva.
Desde fuera sistema genitourinario: ingurgitación de las glándulas mamarias, secreción inusual de leche, mastalgia, ginecomastia, trastorno ciclo menstrual, retención urinaria, impotencia, aumento de la libido, priapismo.
Desde fuera piel: cambios cutáneos maculopapulares y acnéicos, fotosensibilidad, alopecia.
Otros: síndrome neuroléptico maligno, acompañado de hipertermia, rigidez muscular, pérdida del conocimiento; hiperprolactinemia, sudoración, hiperglucemia/hipoglucemia, hiponatremia.
Medidas de precaución
Mayor mortalidad en pacientes mayores con psicosis asociada a demencia. De acuerdo a Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) 1, Los fármacos antipsicóticos aumentan la mortalidad en pacientes de edad avanzada cuando se trata la psicosis asociada a la demencia. Un análisis de 17 estudios controlados con placebo (que duraron 10 semanas) en pacientes que tomaban fármacos antipsicóticos atípicos reveló un aumento de la mortalidad asociada al fármaco entre 1,6 y 1,7 veces en comparación con los pacientes que recibieron placebo. En estudios controlados típicos de 10 semanas, el porcentaje de mortalidad atribuible al fármaco fue de alrededor del 4,5%, en comparación con el 2,6% en el grupo de placebo. Aunque las causas de muerte variaron, la mayoría estuvieron relacionadas con problemas cardiovasculares (como insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o neumonía. Los estudios observacionales sugieren que, al igual que los antipsicóticos atípicos, el tratamiento con antipsicóticos tradicionales también puede estar asociado con una mayor mortalidad.
discinesia tardía. Al igual que otros antipsicóticos, el haloperidol se asocia con el desarrollo de discinesia tardía, un síndrome caracterizado por movimientos involuntarios (puede ocurrir en algunos pacientes con tratamiento a largo plazo o surgir después terapia de drogas fue discontinuado). El riesgo de desarrollar discinesia tardía es mayor en pacientes mayores durante el tratamiento con dosis altas, especialmente en mujeres. Los síntomas son persistentes y, en algunos pacientes, irreversibles: movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, la cara, la boca y la mandíbula (por ejemplo, protrusión de la lengua, hinchazón de las mejillas, labios fruncidos, movimientos de masticación incontrolados), a veces Puede ir acompañado de movimientos involuntarios de las extremidades y el torso. Si se desarrolla discinesia tardía, se recomienda suspender el medicamento.
Los trastornos extrapiramidales distónicos son más comunes en niños y adultos jóvenes y al inicio del tratamiento; puede disminuir dentro de las 24 a 48 horas posteriores a la suspensión del haloperidol. Los efectos extrapiramidales parkinsonianos se desarrollan con mayor frecuencia en personas mayores y se detectan en los primeros días de tratamiento o durante la terapia a largo plazo.
efectos cardiovasculares. Casos de muerte súbita, prolongación del intervalo QT y torsades de puntas Se han notificado casos en pacientes que reciben haloperidol. Se debe tener precaución al tratar a pacientes con factores de predisposición a la prolongación del intervalo QT, incluido. desequilibrio electrolítico (especialmente hipopotasemia e hipomagnesemia), uso simultáneo de medicamentos que prolongan el intervalo QT. Cuando se trata con haloperidol, es necesario controlar periódicamente el ECG, el hemograma y evaluar el nivel de enzimas hepáticas. Durante la terapia, los pacientes deben abstenerse de actividades potenciales. especies peligrosas actividades que requieren mayor atención, reacciones mentales y motoras rápidas.
Condiciones de almacenamiento del medicamento decanoato de haloperidol.
En un lugar protegido de la luz, a una temperatura de 15 a 30 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
- Descripción del medicamento decanoato de haloperidol.
- Composición del fármaco decanoato de haloperidol.
- Indicaciones del medicamento decanoato de haloperidol.
- Condiciones de almacenamiento del medicamento decanoato de haloperidol.
- Periodo de validez del medicamento decanoato de haloperidol.
Forma de liberación, composición y embalaje.
solución para inyección oleoso 50 mg/1 ml: amp. 5 piezas.Reg. No.: RK-LS-5-No.010234 de fecha 06/09/2012 - Válido
Excipientes: alcohol bencílico, aceite de sésamo.
1 ml - ampollas de vidrio oscuro (5) - envases de cartón.
Descripción ingredientes activos droga DECANOATO DE HALOPERIDOL. La información científica proporcionada es general y no puede utilizarse para tomar una decisión sobre la posibilidad de utilizar un determinado producto medicinal. Fecha de actualización: 14/01/2006
Medicamento antipsicótico (neuroléptico), derivado de butirofenona. Tiene un efecto antipsicótico pronunciado debido al bloqueo de la despolarización o una disminución en el grado de excitación de las neuronas dopaminérgicas (liberación reducida) y el bloqueo de los receptores postsinápticos de dopamina D 2 en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro.
Tiene un efecto sedante moderado debido al bloqueo de los receptores α-adrenérgicos de la formación reticular del tronco del encéfalo; efecto antiemético pronunciado debido al bloqueo de los receptores de dopamina D 2 en la zona desencadenante del centro del vómito; efecto hipotérmico y galactorrea causada por el bloqueo de los receptores de dopamina en el hipotálamo.
El uso prolongado se acompaña de cambios en el estado endocrino; en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria aumenta la producción de prolactina y disminuye la producción de hormonas gonadotrópicas.
El bloqueo de los receptores de dopamina en las vías de la dopamina de la sustancia negra estriada promueve el desarrollo de reacciones motoras extrapiramidales; El bloqueo de los receptores de dopamina en el sistema tuberoinfundibular provoca una disminución en la liberación de GH.
Prácticamente no tiene efecto anticolinérgico.
Elimina cambios persistentes de personalidad, delirios, alucinaciones, manías y aumenta el interés por el medio ambiente. Eficaz en pacientes resistentes a otros antipsicóticos. Tiene algún efecto activador. En niños hiperactivos elimina la actividad motora excesiva y los trastornos del comportamiento (impulsividad, dificultad de concentración, agresividad).
A diferencia del haloperidol, el decanoato de haloperidol se caracteriza por una acción prolongada.
Cuando se toma dentro, se absorbe en el tracto gastrointestinal en un 60%. La Cmax en plasma cuando se toma por vía oral se alcanza después de 3 a 6 horas, con administración intramuscular, después de 10 a 20 minutos, con administración intramuscular de decanoato de haloperidol, 3 a 9 días. Sujeto a efecto de primer paso a través del hígado.
La unión a proteínas es del 92%. El Vd en la concentración de equilibrio es de 18 l/kg. Metabolizado activamente en el hígado con la participación de las isoenzimas CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Es un inhibidor de la isoenzima CYP2D6. No hay metabolitos activos.
Penetra fácilmente las barreras histohemáticas, incluida la BBB. Excretado en la leche materna.
T1/2 cuando se administra por vía oral - 24 horas, con administración intramuscular - 21 horas, con administración intravenosa - 14 horas El decanoato de haloperidol se excreta en 3 semanas.
Excretado por los riñones - 40% y con bilis a través de los intestinos - 15%.
Trastornos psicóticos agudos y crónicos (incluidas esquizofrenia, psicosis maníaco-depresiva, epiléptica y alcohólica), agitación psicomotora de diversos orígenes, delirios y alucinaciones de diversos orígenes, corea de Huntington, retraso mental, depresión agitada, trastornos del comportamiento en la vejez y la infancia (incluidos hiperreactividad en niños y autismo infantil), trastornos psicosomáticos, enfermedad de Tourette, tartamudez, vómitos e hipo prolongados y resistentes al tratamiento, prevención y tratamiento de náuseas y vómitos durante la quimioterapia.
Cuando se toma por vía oral en adultos, la dosis inicial es de 0,5 a 5 mg 2 a 3 veces al día, para pacientes de edad avanzada: 0,5 a 2 mg 2 a 3 veces al día. Además, dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento, la dosis se aumenta gradualmente en la mayoría de los casos hasta 5-10 mg/día. Se utilizan dosis altas (más de 40 mg/día) en casos raros, durante un período corto y en ausencia de enfermedades concomitantes. Para niños: 25-75 mcg/kg/día en 2-3 dosis.
Cuando se administra por vía intramuscular a adultos, la dosis inicial dosís única es de 1 a 10 mg, el intervalo entre inyecciones repetidas es de 1 a 8 horas; cuando se usa la forma de depósito, la dosis es de 50 a 300 mg una vez cada 4 semanas.
Para administración intravenosa, una dosis única es de 0,5 a 50 mg, la frecuencia de administración y la dosis para administración repetida dependen de las indicaciones y la situación clínica.
Dosis máximas: cuando se toma dentro para adultos - 100 mg/día;
Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, insomnio, ansiedad, sentimientos de ansiedad y miedo, euforia, agitación, somnolencia (especialmente al comienzo del tratamiento), acatisia, depresión o euforia, letargo, ataque epiléptico, desarrollo de una reacción paradójica (exacerbación de la psicosis, alucinaciones);
Del sistema cardiovascular: cuando se usa en dosis altas: hipotensión arterial, taquicardia, arritmia, cambios en el ECG (aumento del intervalo QT, signos de aleteo ventricular y fibrilación).
Desde fuera sistema digestivo: cuando se usa en dosis altas: pérdida de apetito, sequedad de boca, hiposalivación, náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea, disfunción hepática, incluido el desarrollo de ictericia.
Del sistema hematopoyético: raramente: leucopenia leve y temporal, leucocitosis, agranulocitosis, eritropenia leve y tendencia a la monocitosis.
Desde fuera sistema endocrino: ginecomastia, dolor en Glándulas mamárias, hiperprolactinemia, irregularidades menstruales, disminución de la potencia, aumento de la libido, priapismo.
Del lado del metabolismo: hiper e hipoglucemia, hiponatremia;
Desde el lado del órgano de la visión: alteración de la agudeza visual, cataratas, retinopatía, trastornos de la acomodación.
Reacciones alérgicas: raramente: erupción cutánea, broncoespasmo, laringoespasmo, hiperpirexia.
Reacciones dermatológicas: cambios cutáneos maculopapulares y parecidos al acné;
Efectos debidos a la acción colinérgica: boca seca, hiposalivación, retención urinaria, estreñimiento.
Enfermedades del sistema nervioso central, acompañadas de síntomas de trastornos extrapiramidales, depresión, histeria, coma de diversas etiologías; Depresión tóxica grave del sistema nervioso central causada por drogas. Embarazo, lactancia. Infancia hasta 3 años. Mayor sensibilidad al haloperidol y otros derivados de butirofenona.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Haloperidol está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
EN Estudios experimentales en algunos casos se detectaron efectos teratogénicos y fetotóxicos. El haloperidol se excreta en la leche materna. Se ha demostrado que las concentraciones de haloperidol en la leche materna suficiente para causar sedación y deterioro funciones motoras en un infante.
Uso en pacientes de edad avanzada
Úselo con precaución cuando enfermedades cardiovasculares con síntomas de descompensación, trastornos de la conducción miocárdica, aumento del intervalo QT o riesgo de aumento del intervalo QT (incluida hipopotasemia, uso simultáneo con medicamentos que pueden aumentar el intervalo QT); para la epilepsia; glaucoma de ángulo cerrado; hepática y/o insuficiencia renal; con tirotoxicosis; pulmonar-cardíaco y insuficiencia respiratoria(incluso para la EPOC y la enfermedad aguda enfermedades infecciosas); con hiperplasia próstata con retención urinaria; para el alcoholismo crónico; simultáneamente con anticoagulantes.
Si se desarrolla discinesia tardía, es necesario reducir gradualmente la dosis de haloperidol y prescribir otro fármaco.
Hay informes sobre la posibilidad de síntomas de diabetes insípida, exacerbación del glaucoma y una tendencia (con tratamiento a largo plazo) al desarrollo de linfomonocitosis durante la terapia con haloperidol.
Los pacientes de edad avanzada suelen requerir una dosis inicial más baja y un ajuste de dosis más gradual. Este grupo de pacientes se caracteriza por una alta probabilidad de desarrollar trastornos extrapiramidales. Identificar signos tempranos Para la discinesia tardía, se recomienda una monitorización cuidadosa del paciente.
Durante el tratamiento con antipsicóticos, el desarrollo de SNM es posible en cualquier momento, pero con mayor frecuencia ocurre poco después del inicio de la terapia o después de transferir a un paciente de un fármaco antipsicótico a otro, durante el tratamiento combinado con otro fármaco psicotrópico o después de aumentar la dosis. dosis.
Durante el período de tratamiento, evite beber alcohol.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Durante el período de uso de haloperidol, debe abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y una alta velocidad de reacciones psicomotoras.
Cuando se usa simultáneamente con medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, el etanol puede aumentar la depresión del sistema nervioso central, la depresión respiratoria y los efectos hipotensivos.
Con el uso simultáneo de fármacos que provocan reacciones extrapiramidales, la frecuencia y gravedad de los efectos extrapiramidales pueden aumentar.
Cuando se usa simultáneamente medicamentos, al tener actividad anticolinérgica, es posible potenciar los efectos anticolinérgicos.
Cuando se utiliza simultáneamente con anticonvulsivos puede haber un cambio en el tipo y/o frecuencia de las crisis epileptiformes, así como una disminución en la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo; con antidepresivos tricíclicos (incluida la desipramina): el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos disminuye y aumenta el riesgo de desarrollar convulsiones.
Con el uso simultáneo, el haloperidol potencia el efecto de los fármacos antihipertensivos.
Cuando se usa simultáneamente con betabloqueantes (incluido el propranolol), es posible una hipotensión arterial grave. Con el uso simultáneo de haloperidol y propranolol, un caso de grave hipotensión arterial y paro cardíaco.
Con el uso simultáneo, se observa una disminución del efecto de los anticoagulantes indirectos.
Cuando se usa simultáneamente con sales de litio, es posible el desarrollo de síntomas extrapiramidales más pronunciados debido al mayor bloqueo de los receptores de dopamina, y cuando se usa en dosis altas, es posible que se produzcan intoxicaciones irreversibles y encefalopatía grave.
Cuando se usa simultáneamente con venlafaxina, es posible aumentar la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo; con guanetidina: es posible reducir el efecto hipotensor de la guanetidina; con isoniazida: hay informes sobre concentraciones elevadas de isoniazida en el plasma sanguíneo; con imipenem: hay informes de hipertensión arterial transitoria.
Cuando se usa simultáneamente con indometacina, es posible que se produzca somnolencia y confusión.
Cuando se usa simultáneamente con carbamazepina, que es un inductor de las enzimas hepáticas microsomales, es posible aumentar la tasa de metabolismo del haloperidol. El haloperidol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de carbamazepina. Pueden aparecer síntomas de neurotoxicidad.
Con el uso simultáneo, el efecto terapéutico de levodopa y pergolida puede reducirse debido al bloqueo de los receptores de dopamina por el haloperidol.
Cuando se usa simultáneamente con metildopa, es posible que se produzcan sedación, depresión, demencia, confusión y mareos; con morfina, se pueden desarrollar mioclonías; con rifampicina, fenitoína, fenobarbital: es posible una disminución en la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo.
Cuando se usa concomitantemente con fluvoxamina, existen informes limitados sobre un posible aumento en la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo, que se acompaña de efectos tóxicos.
Cuando se usa simultáneamente con fluoxetina, es posible el desarrollo de síntomas extrapiramidales y distonía; con quinidina: un aumento en la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo; con cisaprida: prolongación del intervalo QT en el ECG.
Cuando se usa simultáneamente con epinefrina, es posible "pervertir" el efecto presor de la epinefrina y, como resultado, el desarrollo de hipotensión arterial grave y taquicardia.
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Forma de dosificación
Solución oleosa inyectable, 50 mg/ml
Compuesto
1 ml del medicamento contiene
Principio activo: decanoato de haloperidol 70,52 mg (equivalente a 50 mg de haloperidol).
excipientes: alcohol bencílico, aceite de sésamo inyectable, refinado.
Descripción
Una solución transparente de color amarillo o amarillo verdoso.
Grupo farmacoterapéutico
Fármacos antipsicóticos. Derivados de butirofenona. Haloperidol.
Código ATX N05AD01
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Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
El decanoato de haloperidol es un éster de haloperidol y ácido decanoico.
Cuando se administra por vía intramuscular, se produce una hidrólisis lenta.
liberación de haloperidol y luego ingresa a la circulación sistémica.
Después de la administración intramuscular, la concentración máxima de haloperidol en el plasma sanguíneo se alcanza entre los días 3 y 9, después de lo cual disminuye. La vida media es de aproximadamente 3 semanas. Con la administración mensual regular, se establece una concentración estable del fármaco en el plasma sanguíneo después de 2 a 4 meses. La farmacocinética cuando se administra por vía intramuscular depende de la dosis. En dosis inferiores a 450 mg, existe una relación directa entre la dosis y la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo. Para lograr un efecto terapéutico, la concentración necesaria de haloperidol en el plasma sanguíneo oscila entre 4 y 20-25 mcg/l. El haloperidol atraviesa la barrera hematoencefálica. El fármaco se une en un 92% a las proteínas del plasma sanguíneo, y se excreta del cuerpo en forma de metabolitos, en un 60%, con heces, 40% - con orina.
Farmacodinamia
El decanoato de haloperidol pertenece a los neurolépticos: derivados de butirofenona. El haloperidol es un antagonista de los receptores centrales de dopamina y es un antipsicótico potente.
El decanoato de haloperidol se utiliza en el tratamiento de alucinaciones y delirios, debido al bloqueo directo de los receptores centrales de dopamina (actúa sobre mesocorticales y estructuras límbicas), afecta ganglios basales(sistema nigroestriatal). Tiene un efecto calmante pronunciado durante la agitación psicomotora y es eficaz contra la manía y otras agitaciones.
La actividad límbica del haloperidol produce un efecto sedante. El impacto en los ganglios basales causa extrapiramidal. Reacciones adversas(distonía, acatisia, parkinsonismo).
La actividad antidopaminérgica periférica grave se acompaña del desarrollo de náuseas y vómitos (irritación de los quimiorreceptores), relajación del esfínter gastrointestinal y aumento de la liberación de prolactina (bloquea el factor inhibidor de la prolactina en la adenohipófisis).
Indicaciones para el uso
Tratamiento de la esquizofrenia y prevención de recaídas.
Otras psicosis, especialmente paranoicas.
Problemas mentales y de conducta que ocurren con la agitación psicomotora y requieren tratamiento a largo plazo.
Modo de empleo y dosis.
¡El medicamento está destinado exclusivamente a adultos y exclusivamente para administración intramuscular! ¡No administrar por vía intravenosa!
El decanoato de haloperidol debe ser administrado por inyección intramuscular profundamente en el músculo usando una aguja especial, preferiblemente de 2 a 2,5 pulgadas de largo, con un diámetro de al menos 21G. Las reacciones locales y la fuga de fármaco desde el lugar de la inyección se pueden reducir mediante el uso de una técnica de inyección adecuada, como la técnica Z. Como ocurre con todas las inyecciones de soluciones oleosas, es importante asegurarse de que la aguja no esté en la luz de la vena aspirando el contenido antes de inyectar. Deben evitarse dosis superiores a 3 ml para evitar una desagradable sensación de plenitud en el lugar de la inyección.
La dosis inicial recomendada es de 50 mg una vez cada cuatro semanas; si es necesario, la dosis se aumenta a 300 mg con incrementos de dosis de 50 mg una vez cada cuatro semanas. Si las circunstancias clínicas dictan que se prefiere la dosificación quincenal, estas dosis deben reducirse a la mitad.
Normalmente, la dosis de mantenimiento corresponde a 20 veces dosis diaria Haloperidol para administración oral. Si los síntomas de la enfermedad subyacente reaparecen durante el período de selección de dosis, el tratamiento con decanoato de haloperidol se puede complementar con haloperidol para administración oral.
Normalmente, las inyecciones se administran cada 4 semanas; sin embargo, debido a grandes diferencias individuales en la efectividad, es posible que sea necesario un uso más frecuente del medicamento.
En pacientes que han recibido previamente terapia de mantenimiento con antipsicóticos orales, una pauta aproximada para la dosis inicial de decanoato de haloperidol es la siguiente: 500 mg de clorpromazina por día equivalen a 100 mg de decanoato de haloperidol una vez al mes.
El equivalente aproximado para el traslado de pacientes que previamente recibieron terapia de mantenimiento con decanoato de flufenazina o decanoato de flupentixol es el siguiente: 25 mg de decanoato de flufenazina una vez cada 2 semanas o 40 mg de decanoato de flupentixol una vez cada dos semanas equivalen a 100 mg de decanoato de haloperidol una vez al mes.
La dosis debe ajustarse según individualmente debido a diferencias individuales significativas en la respuesta. La selección de la dosis debe realizarse bajo estricta supervisión médica del paciente.
Los pacientes con síntomas graves o pacientes que requieren grandes dosis de medicamentos orales para la terapia de mantenimiento necesitarán dosis más altas de decanoato de haloperidol. Sin embargo, la experiencia con el uso clínico del decanoato de haloperidol en dosis superiores a 300 mg por mes es limitada.
Efectos secundarios"tipo="casilla de verificación">
Efectos secundarios
Muy frecuente (≥1/10)
Agitación, insomnio, dolor de cabeza.
Síntomas extrapiramidales: temblor, rigidez, babeo, bradicinesia, distonía aguda, distonía laríngea (en tales casos, se pueden utilizar fármacos anticolinérgicos, sin embargo, en ningún caso con fines profilácticos, ya que reducen la eficacia del decanoato de haloperidol)
hipercinesia
A menudo (de ≥1/100 a<1/10)
Depresión, síntomas psicóticos.
Discinesia tardía, caracterizada por contracciones rítmicas involuntarias de los músculos de la lengua, la cara, la boca o el mentón, movimientos de masticación incontrolados, movimientos incontrolados de brazos y piernas (la reanudación de la terapia, el aumento de la dosis, la sustitución del fármaco por otro fármaco antipsicótico pueden enmascarar el síndrome; si estos fenómenos se desarrollan, se debe suspender el tratamiento lo antes posible)
Distonía, acatisia, discinesia, bradicinesia, hipocinesia, hipertonicidad, cara enmascarada, temblor
Somnolencia, mareos
Discapacidad visual, crisis oculógira.
Hipotensión arterial, hipotensión ortostática.
Estreñimiento, sequedad de boca, aumento de la salivación, náuseas, vómitos.
Erupción cutánea, reacciones en el lugar de la inyección.
Retención urinaria, disfunción eréctil.
Aumento de peso, pérdida de peso.
Pruebas de función hepática anormales
Poco frecuentes (≥1/1000 a<1/100)
leucopenia
Hipersensibilidad, reacción de fotosensibilidad, urticaria, picazón, hiperhidrosis.
Confusión, disminución de la libido, pérdida de la libido, agitación motora.
Visión borrosa, cataratas, retinopatía, en pacientes de edad avanzada un ataque de glaucoma de ángulo cerrado
Taquicardia, dificultad para respirar.
hepatitis, ictericia
Rigidez muscular, rigidez en rueda dentada, contracciones musculares involuntarias, espasmos musculares, rigidez articular, tortícolis.
Amenorrea, dismenorrea, galactorrea, dolor o malestar en los senos
Alteración de la marcha, hipertermia, edema periférico.
Convulsiones, parkinsonismo, acinesia, sedación
Raramente (de ≥1/10000 a<1/1000)
hiperprolactinemia
Síndrome neuroléptico maligno, disfunción motora, nistagmo
Broncoespasmo
Trismo, espasmos musculares.
Menorragia, irregularidades menstruales, disfunción sexual.
Prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma.
Desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia
Reaccion anafiláctica
Edema laríngeo, laringoespasmo.
Secreción inadecuada de ADH, ginecomastia, priapismo
hipoglucemia
Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular de tipo pirueta, extrasístole, prolongación del intervalo QT, paro cardíaco (estos efectos se observan con mayor frecuencia cuando se utilizan dosis altas de haloperidol y en pacientes predispuestos).
Insuficiencia hepática aguda, colestasis
Vasculitis leucocitoclástica, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson
Síndrome de abstinencia en recién nacidos.
La muerte súbita,
Edema facial, hipotermia, absceso en el lugar de la inyección.
Casos de complicaciones tromboembólicas venosas, incluidos casos de embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
Coma
Depresión del sistema nervioso central causada por drogas o alcohol.
Enfermedades del sistema nervioso central acompañadas de síntomas piramidales y extrapiramidales (incluida la enfermedad de Parkinson)
Proceso patológico localizado en la región de los ganglios basales.
Infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca descompensada,
Arritmias tratadas con fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, prolongación del intervalo QT, uso concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT
Historia de arritmia ventricular y/o taquicardia ventricular del tipo torsade de pointes, bradicardia clínicamente significativa, bloqueo cardíaco de grado II-III e hipopotasemia no corregida.
Niños y adolescentes hasta 18 años.
Embarazo y lactancia
Interacciones con la drogas
El uso concomitante de haloperidol con fármacos que pueden prolongar el intervalo QT puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares, incluida torsade de pointes (TdP). Por tanto, no se recomienda el uso simultáneo de estos medicamentos (ver sección Contraindicaciones).
Ejemplos de estos medicamentos son ciertos fármacos antiarrítmicos, como los de clase 1A (p. ej., quinidina, disopiramida, procainamida) y clase III (p. ej., amiodarona, sotalol y dofetilida), ciertos antimicrobianos (esparfloxacina, moxifloxacina, eritromicina intravenosa), antidepresivos tricíclicos ( ej., amitriptilina), algunos antidepresivos tetracíclicos (p. ej., maprotilina), otros antipsicóticos (p. ej., fenotiazinas, pimozida y sertindol), algunos antihistamínicos (p. ej., terfenadina), cisaprida, bretilio y algunos antipalúdicos como la quinina y la mefloquina.
El uso concomitante de fármacos que alteran el equilibrio electrolítico puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmia ventricular y no se recomienda. Deben evitarse los diuréticos, especialmente los que causan hipopotasemia; si es necesario, se prefieren los diuréticos ahorradores de potasio.
El haloperidol se metaboliza por varias vías, incluida la glucuronidación y el sistema enzimático del citocromo P450 (particularmente CYP 3A4 o CYP 2D6). La inhibición de estas vías metabólicas por otro fármaco o la reducción de la actividad de la enzima CYP2D6 puede provocar un aumento de las concentraciones de haloperidol y un mayor riesgo de eventos adversos, incluida la prolongación del intervalo QT. Cuando el haloperidol se coadministra con fármacos caracterizados como sustratos o inhibidores de las isoenzimas CYP 3A4 o CYP 2D6, como itraconazol, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina y prometazina, se observaron concentraciones leves a moderadas de haloperidol. fueron observados. Una disminución de la actividad de la enzima CYP2D6 puede provocar un aumento de las concentraciones de haloperidol. Cuando se utilizó haloperidol en combinación con inhibidores metabólicos ketoconazol (400 mg/día) y paroxetina (20 mg/día), se observó prolongación del intervalo QT y síntomas extrapiramidales. Puede ser necesaria una reducción de la dosis de haloperidol.
Efecto de otras drogas sobre el haloperidol.
Cuando, además del tratamiento con decanoato de haloperidol, se prescribe un tratamiento a largo plazo con fármacos inductores de enzimas como carbamazepina, fenobarbital y rifampicina, se produce una disminución significativa de las concentraciones plasmáticas de haloperidol. Por lo tanto, cuando se realiza una terapia combinada, si es necesario, se debe ajustar la dosis de decanoato de haloperidol. Después de suspender dichos medicamentos, puede ser necesario reducir la dosis de decanoato de haloperidol.
El valproato de sodio, un fármaco conocido como inhibidor de la glucuronidación, no afecta las concentraciones plasmáticas de haloperidol.
Efecto del haloperidol sobre otras drogas.
Como todos los antipsicóticos, el decanoato de haloperidol puede potenciar la depresión del sistema nervioso central causada por otros depresores del SNC, incluidos el alcohol, los hipnóticos, los sedantes o los analgésicos potentes. El uso combinado de decanoato de haloperidol con ellos puede provocar depresión respiratoria.
Cuando se usa simultáneamente con metildopa, se puede observar un mayor efecto sobre el sistema nervioso central.
El decanoato de haloperidol puede antagonizar las acciones de la epinefrina y otros simpaticomiméticos y revertir los efectos hipotensores de bloqueadores como la guanitidina.
El decanoato de haloperidol puede reducir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa.
El haloperidol es un inhibidor de CYP2D6. El decanoato de haloperidol inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos, aumentando así las concentraciones plasmáticas de estos fármacos.
Otras formas de interacción
En casos raros, se ha informado un síndrome similar a la encefalopatía con el uso combinado de litio y haloperidol. Es controvertido si estos casos representan una entidad distinta o si en realidad son casos de síndrome neuroléptico maligno y/o manifestaciones de toxicidad por litio. Los síntomas del síndrome similar a la encefalopatía incluyen confusión, desorientación, dolor de cabeza, falta de equilibrio y somnolencia. Un informe que demostró anomalías asintomáticas del EEG durante el tratamiento combinado sugirió el uso de la monitorización del EEG. Cuando se combina la terapia con litio y haloperidol, el haloperidol debe administrarse a la dosis eficaz más baja y las concentraciones de litio deben controlarse y mantenerse por debajo de 1 mmol/L. Si se presentan síntomas de síndrome similar a la encefalopatía, se debe suspender el tratamiento inmediatamente.
Se ha informado antagonismo con respecto a la acción del anticoagulante fenindiona.
Teniendo en cuenta la disminución del umbral convulsivo, puede ser necesario aumentar la dosis de anticonvulsivos.
instrucciones especiales
El tratamiento debe comenzar con haloperidol oral y luego proceder con inyecciones del medicamento decanoato de haloperidol para identificar reacciones adversas inesperadas. La administración parenteral del medicamento decanoato de haloperidol debe realizarse bajo la estrecha supervisión de un médico (especialmente en pacientes de edad avanzada); cuando se logra un efecto terapéutico, se debe cambiar a la administración oral.
Se han notificado casos de muerte súbita en pacientes con trastornos mentales que recibían fármacos antipsicóticos, incluido el haloperidol.
Pacientes ancianos con psicosis por demencia.
Los pacientes de edad avanzada con psicosis debida a demencia que reciben fármacos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte. Las causas de muerte varían; la mayoría de las muertes son cardiovasculares (p. ej., insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosas (p. ej., neumonía).
efectos cardiovasculares
Se han notificado casos muy raros de prolongación del intervalo QT y/o arritmia ventricular con el uso de haloperidol. Pueden ocurrir con mayor frecuencia cuando se usan dosis altas y en pacientes predispuestos.
Antes de iniciar el tratamiento, se debe evaluar completamente la relación riesgo-beneficio del haloperidol y se debe monitorear estrechamente a los pacientes (ECG y potasio plasmático) con factores de riesgo de arritmia ventricular como enfermedad cardíaca, antecedentes familiares de muerte súbita y/o prolongación del ritmo ventricular. arritmia, intervalo QT, alteraciones electrolíticas no corregidas, hemorragia subaracnoidea, ayuno o abuso de alcohol, especialmente en la fase inicial del tratamiento, para obtener concentraciones plasmáticas estables.
En dosis más altas o cuando se usa por vía parenteral, especialmente cuando se administra por vía intravenosa, puede aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT y/o arritmias ventriculares.
El decanoato de haloperidol no debe administrarse por vía intravenosa.
Antes del tratamiento, se recomienda que todos los pacientes se sometan a un registro de ECG basal, especialmente los pacientes de edad avanzada y los pacientes con antecedentes personales o familiares de enfermedad cardíaca o patología cardíaca identificada durante el examen clínico. Durante el tratamiento, la necesidad de monitorización del ECG debe evaluarse individualmente (por ejemplo, al aumentar la dosis). Durante el tratamiento, si el intervalo QT se prolonga, se debe reducir la dosis del fármaco y si el intervalo QT se prolonga más de 500 ms, se debe suspender el haloperidol.
Cuando se utilizan algunos fármacos antipsicóticos atípicos, el riesgo de desarrollar eventos adversos cerebrovasculares aumenta 3 veces. Se desconoce el mecanismo de este mayor riesgo. No se puede excluir un mayor riesgo con el uso de otros fármacos antipsicóticos o en otros grupos de pacientes.
El haloperidol debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.
Síndrome neuroléptico maligno
Al igual que otros antipsicóticos, el haloperidol se ha asociado con el síndrome neuroléptico maligno: una rara reacción idiosincrásica caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, inestabilidad autonómica y alteración de la conciencia. La hipertermia suele ser un signo temprano de este síndrome. Si se detectan síntomas del síndrome neuroléptico, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con haloperidol e iniciar una terapia de apoyo adecuada y una monitorización cuidadosa de la función de los órganos y sistemas vitales.
discinesia tardía
Como ocurre con todos los fármacos antipsicóticos, algunos pacientes pueden desarrollar discinesia tardía, que se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, la cara, la boca o el mentón, durante el tratamiento a largo plazo o después de la interrupción del fármaco. En algunos pacientes, estas manifestaciones pueden ser permanentes. El síndrome puede enmascararse reiniciando el tratamiento, aumentando la dosis o cambiando el fármaco por otro antipsicótico. El tratamiento debe interrumpirse lo antes posible.
Síntomas extrapiramidales
Como ocurre con todos los fármacos antipsicóticos, pueden aparecer síntomas extrapiramidales como temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia y distonía aguda.
Si es necesario, se pueden prescribir fármacos antiparkinsonianos de tipo anticolinérgico, pero no deben prescribirse como medida preventiva. Si es necesario el tratamiento antiparkinsoniano concomitante, se debe continuar después de suspender el medicamento decanoato de haloperidol, si su eliminación ocurre más rápidamente que la eliminación del decanoato de haloperidol, para evitar el desarrollo o la exacerbación de síntomas extrapiramidales. El médico debe ser consciente del posible aumento de la presión intraocular cuando se utilizan fármacos anticolinérgicos, incluidos los antiparkinsonianos, utilizados simultáneamente con decanoato de haloperidol.
Convulsiones
El haloperidol puede provocar convulsiones. Se recomienda precaución en pacientes con epilepsia y afecciones que precipitan convulsiones (p. ej., abstinencia de alcohol y daño cerebral).
Trastornos del hígado y del tracto biliar.
Dado que el decanoato de haloperidol se metaboliza en el hígado, se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Se han notificado casos aislados de disfunción hepática o hepatitis, la mayoría de las veces de tipo colestásico.
Trastornos del sistema endocrino
La tiroxina puede aumentar la toxicidad del decanoato de haloperidol. Por tanto, debe utilizarse con mucha precaución en pacientes con hipertiroidismo.
Los fármacos antipsicóticos (neurolépticos) pueden provocar hiperprolactinemia, que puede provocar el desarrollo de galactorrea, ginecomastia y oligo o amenorrea. También se han notificado casos muy raros de hipoglucemia y síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (ADH).
Complicaciones tromboembólicas venosas
Se han notificado casos de complicaciones tromboembólicas venosas (TEV) con el uso de fármacos antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con fármacos antipsicóticos a menudo han adquirido factores de riesgo para el desarrollo de TEV, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo para el desarrollo de TEV antes y durante el tratamiento con haloperidol y se deben tomar medidas preventivas.
Factores adicionales
Como ocurre con todos los fármacos antipsicóticos, si predomina la depresión, el decanoato de haloperidol no debe utilizarse como monoterapia. Se puede prescribir simultáneamente con antidepresivos para tratar enfermedades que combinan depresión y psicosis.
En la esquizofrenia, la respuesta al tratamiento con fármacos antipsicóticos puede retrasarse. Del mismo modo, cuando se suspenden los medicamentos, es posible que los síntomas no reaparezcan durante varias semanas o meses.
El decanoato de haloperidol contiene 15 mg/ml de alcohol bencílico.
Se debe tener precaución al realizar un trabajo físico pesado o tomar un baño caliente (puede desarrollarse un golpe de calor debido a la supresión de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo).
Durante el tratamiento, no debe tomar medicamentos de venta libre “contra el resfriado” (pueden aumentar los efectos anticolinérgicos y el riesgo de insolación).
La piel expuesta debe protegerse del exceso de radiación solar debido al mayor riesgo de fotosensibilidad.
El tratamiento se interrumpe gradualmente para evitar el síndrome de abstinencia. Los efectos antieméticos pueden enmascarar signos de toxicidad farmacológica y dificultar el diagnóstico de afecciones en las que las náuseas son el primer síntoma.
Embarazo y lactancia
El decanoato de haloperidol no aumenta significativamente la incidencia de malformaciones. En unos pocos casos aislados, se han observado malformaciones congénitas cuando se utilizó decanoato de haloperidol concomitantemente con otros fármacos durante el desarrollo fetal. El decanoato de haloperidol pasa a la leche materna. En algunos casos, se observó el desarrollo de síntomas extrapiramidales en bebés cuando el medicamento fue tomado por una madre lactante.
Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
En el período inicial de tratamiento y cuando se utilizan dosis altas de decanoato de haloperidol, está prohibido conducir un automóvil o realizar trabajos asociados con mecanismos potencialmente peligrosos; puede producirse sedación de diversos grados de gravedad y alteración de la concentración. En el futuro, el grado de prohibición se determina en función de la reacción individual del paciente.
Sobredosis
Síntomas: reacciones extrapiramidales (en forma de rigidez muscular y temblor general o localizado), disminución o aumento de la presión arterial, sedación. En casos excepcionales, el desarrollo de coma con depresión respiratoria e hipotensión arterial. Posible prolongación del intervalo QT con el desarrollo de arritmias ventriculares.
Tratamiento: sintomático, no existe antídoto específico. Se debe garantizar una vía aérea abierta mediante un tubo orofaríngeo o endotraqueal; si se produce depresión respiratoria, puede ser necesaria ventilación artificial. Las funciones vitales y el ECG se controlan hasta su completa normalización, las arritmias graves se tratan con fármacos antiarrítmicos adecuados; con disminución de la presión arterial e insuficiencia vascular: administración intravenosa de plasma o una solución concentrada de albúmina y dopamina, o noradrenalina como vasopresor. La administración de (adrenalina) epinefrina es inaceptable, porque Como resultado de la interacción con el decanoato de haloperidol, puede provocar hipotensión extrema. Para los síntomas extrapiramidales graves, administre fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos (por ejemplo, 1 a 2 mg de mesilato de benzotropina por vía intravenosa o intramuscular) durante varias semanas (los síntomas pueden reaparecer después de suspender estos fármacos).
Condiciones de dispensación en farmacias.
Con receta
Nombre y país de la organización fabricante.
JSC "Gedeon Richter"
1103 Budapest, calle. Dymroyi 19-21, Hungría
Solución, 50 mg/ml:
- Sustancia activa: decanoato de haloperidol 70,52 mg (corresponde a 50 mg de haloperidol);
- Excipientes;
- alcohol bencílico - 15 mg;
- aceite de sésamo - hasta 1 ml.
En ampolla de vidrio oscuro de clase hidrolítica I con punto de rotura, 1 ml. 5 piezas en una bandeja de plástico. 1 palet de plástico en caja de cartón.
Descripción de la forma farmacéutica.
Solución oleosa para administración intramuscular.
efecto farmacológico
El decanoato de haloperidol es un éster de haloperidol y ácido decanoico. Cuando se administra por vía intramuscular, la hidrólisis lenta libera haloperidol, que luego ingresa a la circulación sistémica. El decanoato de haloperidol es un antipsicótico derivado de la butirofenona. El haloperidol es un potente antagonista de los receptores centrales de dopamina y es un potente neuroléptico.
El haloperidol es muy eficaz en el tratamiento de alucinaciones y delirios, debido al bloqueo directo de los receptores centrales de dopamina (probablemente actúa sobre las estructuras mesocorticales y límbicas), y afecta a los ganglios basales (nigrostrios). Tiene un efecto calmante pronunciado durante la agitación psicomotora y es eficaz contra la manía y otras agitaciones.
La actividad límbica de la droga se manifiesta en un efecto sedante; eficaz como remedio adicional para el dolor crónico.
El impacto sobre los ganglios basales provoca reacciones extrapiramidales (distonía, acatisia, parkinsonismo).
En pacientes socialmente retraídos, el comportamiento social está normalizado.
La actividad antidopaminérgica periférica grave se acompaña del desarrollo de náuseas y vómitos (irritación de los quimiorreceptores), relajación del esfínter gastroduodenal y aumento de la liberación de prolactina (bloquea el factor inhibidor de la prolactina en la adenohipófisis).
Farmacocinética
Absorción y distribución.
La Cmax del haloperidol liberado del depósito de haloperidol después de la inyección intramuscular se alcanza después de 3 a 9 días. Con una administración mensual regular, la etapa de saturación en plasma se alcanza después de 2 a 4 meses. La farmacocinética con administración intramuscular depende de la dosis. En dosis inferiores a 450 mg, existe una relación directa entre la dosis y la concentración plasmática de haloperidol. Para lograr un efecto terapéutico, se requiere una concentración plasmática de haloperidol de 20-25 mcg/l.
El haloperidol penetra fácilmente en la BHE. Unión a proteínas plasmáticas: 92%.
Excreción.
T1/2 aproximadamente 3 semanas. Se excreta por vía intestinal (60%) y riñón (40%, incluido el 1% sin cambios).
Instrucciones
IM, en la región glútea.
Destinado exclusivamente a adultos, exclusivamente para administración intramuscular. No administrar i.v.
Deben evitarse dosis superiores a 3 ml para evitar una desagradable sensación de plenitud en el lugar de la inyección.
Indicaciones de uso: decanoato de haloperidol.
Esquizofrenia crónica y otras psicosis, especialmente cuando el tratamiento con haloperidol de acción rápida ha sido eficaz y se necesita un antipsicótico eficaz y moderadamente sedante.
Otros trastornos de la actividad mental y del comportamiento que cursan con agitación psicomotora y requieren tratamiento a largo plazo.
Contraindicaciones para el uso de decanoato de haloperidol.
- Coma;
- Depresión del SNC causada por drogas o alcohol;
- Enfermedad de Parkinson;
- daño a los ganglios basales;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Con precaución: enfermedades descompensadas del sistema cardiovascular (incluida angina de pecho, trastornos de la conducción intracardíaca, prolongación del intervalo QT o predisposición a esto: hipopotasemia, uso simultáneo de otros fármacos que pueden provocar una prolongación del intervalo QT), epilepsia, ángulo- glaucoma de cierre, insuficiencia hepática y/o renal, hipertiroidismo (con síntomas de tirotoxicosis), insuficiencia cardíaca pulmonar y respiratoria (incluso en la EPOC y enfermedades infecciosas agudas), hiperplasia prostática con retención urinaria, alcoholismo.
Decanoato de haloperidol Uso en embarazo y niños
Prescribir el medicamento durante el embarazo sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
El decanoato de haloperidol se excreta en la leche materna. Prescribir el medicamento durante la lactancia sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el bebé. En algunos casos, se observó el desarrollo de síntomas extrapiramidales en bebés cuando el medicamento fue tomado por una madre lactante.
Contraindicado para niños.
Decanoato de haloperidol Efectos secundarios
Los efectos secundarios que se desarrollan durante el tratamiento con haloperidol decanoato se deben a la acción del haloperidol.
Es posible desarrollar reacciones locales asociadas con la administración intramuscular del fármaco.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, insomnio o somnolencia (especialmente al comienzo del tratamiento), ansiedad, ansiedad, agitación, miedos, acatisia, euforia o depresión, letargo, ataques epilépticos, desarrollo de una reacción paradójica: exacerbación de psicosis y alucinaciones; con tratamiento a largo plazo: trastornos extrapiramidales, incl. discinesia tardía (chasquido y arrugamiento de los labios, hinchazón de las mejillas, movimientos rápidos y parecidos a gusanos de la lengua, movimientos incontrolados de masticación, movimientos incontrolados de brazos y piernas), distonía tardía (parpadeo frecuente o espasmos de los párpados, expresión facial o posición corporal inusual, movimientos incontrolados de flexión del cuello, torso, brazos y piernas) y síndrome neuroléptico maligno (dificultad o respiración rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento o disminución de la presión arterial, aumento de la sudoración, incontinencia urinaria, rigidez muscular , ataques epilépticos, pérdida del conocimiento).
Del sistema cardiovascular: cuando se usa en dosis altas: disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, arritmias, taquicardia, cambios en el ECG (prolongación del intervalo QT, signos de aleteo y fibrilación ventricular).
Del sistema digestivo: cuando se usa en dosis altas: pérdida de apetito, sequedad de boca, hiposalivación, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, insuficiencia hepática, hasta el desarrollo de ictericia.
Del sistema hematopoyético: raramente: leucopenia o leucocitosis transitoria, agranulocitosis, eritropenia y tendencia a la monocitosis.
Del sistema urinario: retención urinaria (con hiperplasia prostática), edema periférico.
Del sistema reproductivo y glándula mamaria: dolor en las glándulas mamarias, ginecomastia, hiperprolactinemia, irregularidades menstruales, disminución de la potencia, aumento de la libido, priapismo.
Del órgano de la visión: cataratas, retinopatía, visión borrosa.
Metabolismo: hiperglucemia, hipoglucemia, hiponatremia.
De la piel y tejidos subcutáneos: cambios cutáneos maculopapulares y parecidos al acné, fotosensibilidad.
Reacciones alérgicas: raramente - broncoespasmo, laringoespasmo.
Otros: alopecia, aumento de peso.
Interacciones con la drogas
Aumenta la gravedad del efecto depresor sobre el sistema nervioso central del etanol, los antidepresivos tricíclicos, los analgésicos opioides, los barbitúricos e hipnóticos y la anestesia general.
Mejora el efecto de los fármacos anticolinérgicos m periféricos y de la mayoría de los fármacos antihipertensivos (reduce el efecto de la guanetidina debido a su desplazamiento de las neuronas α-adrenérgicas y la supresión de su captación por estas neuronas).
Inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y de los inhibidores de la MAO, aumentando así (mutuamente) su efecto sedante y su toxicidad.
Cuando se usa simultáneamente con bupropión, reduce el umbral epiléptico y aumenta el riesgo de convulsiones de gran mal.
Reduce el efecto de los anticonvulsivos (reduciendo el umbral convulsivo con haloperidol).
Debilita el efecto vasoconstrictor de la dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina y epinefrina (bloqueo de los receptores α-adrenérgicos por el haloperidol, que puede provocar una distorsión de la acción de la epinefrina y una disminución paradójica de la presión arterial).
Reduce el efecto de los fármacos antiparkinsonianos (efecto antagonista sobre las estructuras dopaminérgicas del sistema nervioso central).
Cambia (puede aumentar o disminuir) el efecto de los anticoagulantes.
Reduce el efecto de la bromocriptina (puede ser necesario ajustar la dosis).
Cuando se usa con metildopa, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos mentales (incluidas desorientación en el espacio, ralentización y dificultad para pensar).
Las anfetaminas reducen el efecto antipsicótico del haloperidol, lo que a su vez reduce su efecto psicoestimulante (bloqueo de los receptores α-adrenérgicos por el haloperidol).
Los fármacos anticolinérgicos, antihistamínicos (1.ª generación) y antiparkinsonianos pueden potenciar el efecto m-anticolinérgico del haloperidol y reducir su efecto antipsicótico (puede ser necesario ajustar la dosis).
El uso prolongado de carbamazepina, barbitúricos y otros inductores de la oxidación microsomal reduce la concentración de haloperidol en plasma.
En combinación con preparaciones de litio (especialmente en dosis altas), es posible el desarrollo de encefalopatía (puede causar neurointoxicación irreversible) y un aumento de los síntomas extrapiramidales.
Cuando se toma simultáneamente con fluoxetina, aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios del sistema nervioso central, especialmente reacciones extrapiramidales.
Cuando se usa simultáneamente con medicamentos que causan reacciones extrapiramidales, aumenta la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales.
Beber té o café fuerte (especialmente en grandes cantidades) reduce el efecto del haloperidol.
Dosis de decanoato de haloperidol
Adultos: A los pacientes en tratamiento a largo plazo con antipsicóticos orales (principalmente haloperidol) se les puede recomendar que cambien a inyecciones depot. La dosis debe ajustarse individualmente debido a diferencias individuales significativas en la respuesta. La selección de la dosis debe realizarse bajo estricta supervisión médica del paciente. La elección de la dosis inicial se realiza teniendo en cuenta los síntomas de la enfermedad, su gravedad, la dosis de haloperidol u otros antipsicóticos prescritos durante el tratamiento previo.
Al inicio del tratamiento, se recomienda prescribir dosis 10-15 veces superiores a la dosis de haloperidol oral cada 4 semanas, que suele corresponder a 25-75 mg de decanoato de haloperidol (0,5-1,5 ml). La dosis inicial máxima no debe exceder los 100 mg.
Dependiendo del efecto, la dosis se puede aumentar gradualmente en 50 mg hasta obtener el efecto óptimo. Normalmente, la dosis de mantenimiento corresponde a 20 veces la dosis diaria de haloperidol oral. Si los síntomas de la enfermedad subyacente reaparecen durante el ajuste de la dosis, el tratamiento con decanoato de haloperidol se puede complementar con haloperidol oral. Por lo general, las inyecciones se administran cada 4 semanas, pero debido a grandes diferencias individuales en la efectividad, es posible que sea necesario un uso más frecuente del medicamento.
Sobredosis
El uso de inyecciones de depósito del fármaco Haloperidol Decanoate se asocia con un menor riesgo de sobredosis que la administración oral de haloperidol. Los síntomas de una sobredosis de haloperidol decanoato y haloperidol son los mismos. Si se sospecha una sobredosis, se debe tener en cuenta la acción más prolongada del primero.
Síntomas: desarrollo de efectos farmacológicos conocidos y efectos secundarios en forma más pronunciada. Los síntomas más peligrosos son reacciones extrapiramidales, disminución de la presión arterial y sedación. Las reacciones extrapiramidales se manifiestan en forma de rigidez muscular y temblor general o localizado. Más a menudo es posible aumentar la presión arterial en lugar de disminuirla. En casos excepcionales, se produce el desarrollo de un coma con depresión respiratoria e hipotensión arterial, convirtiéndose en un estado de shock. Posible prolongación del intervalo QT con el desarrollo de arritmias ventriculares.
Tratamiento: no existe un antídoto específico. La permeabilidad de las vías respiratorias durante el desarrollo del coma se garantiza mediante un tubo orofaríngeo o endotraqueal; en caso de depresión respiratoria, puede ser necesaria ventilación mecánica. Controle las funciones vitales y el ECG (hasta que se normalice por completo), trate las arritmias graves con fármacos antiarrítmicos adecuados; con presión arterial reducida y paro circulatorio: administración intravenosa de líquido, plasma o albúmina concentrada y dopamina o noradrenalina como vasopresor. La administración de epinefrina es inaceptable, porque Como resultado de la interacción con el medicamento Haloperidol Decanoate, la presión arterial puede aumentar significativamente, lo que requerirá una corrección inmediata. Para síntomas extrapiramidales graves, la administración de fármacos antiparkinsonianos con acción anticolinérgica durante varias semanas (los síntomas pueden reaparecer después de la interrupción de estos fármacos).
Medidas de precaución
En varios casos, se produjo muerte súbita en pacientes psiquiátricos que recibían fármacos antipsicóticos.
Si tiene predisposición a la prolongación del intervalo QT (síndrome de QT prolongado, hipopotasemia, uso de fármacos que prolongan el intervalo QT), se debe tener precaución durante el tratamiento debido al riesgo de prolongación del intervalo QT.
El tratamiento debe comenzar con haloperidol oral y solo luego proceder con inyecciones del medicamento Haloperidol Decanoate para identificar reacciones adversas inesperadas.
Si la función hepática está alterada, se debe tener precaución, porque el fármaco se metaboliza en el hígado.
Con un tratamiento a largo plazo, es necesario un control regular de la función hepática y los recuentos sanguíneos.
En casos aislados, el decanoato de haloperidol ha provocado convulsiones. El tratamiento de pacientes con epilepsia y afecciones que predisponen a sufrir convulsiones (p. ej., traumatismo craneoencefálico, abstinencia de alcohol) requiere precaución.
La tiroxina aumenta la toxicidad del fármaco. El tratamiento con decanoato de haloperidol en pacientes que padecen hipertiroidismo sólo está permitido con un tratamiento tirostático adecuado.
En caso de presencia simultánea de depresión y psicosis o en caso de predominio de depresión, el decanoato de haloperidol se prescribe junto con antidepresivos.
Cuando la terapia antiparkinsoniana se realiza simultáneamente después de finalizar el tratamiento con decanoato de haloperidol, se debe continuar durante varias semanas más debido a la eliminación más rápida de los fármacos antiparkinsonianos.
El medicamento Haloperidol Decanoate es una solución oleosa para administración intramuscular, por lo que está prohibido administrarlo por vía intravenosa.
Durante el tratamiento con la droga, está prohibido beber alcohol. En el futuro, el grado de prohibición se determina en función de la reacción individual del paciente.
Al inicio del tratamiento con el fármaco y especialmente cuando se utiliza en dosis altas, puede producirse un efecto sedante de diversa gravedad con disminución de la atención, que puede verse agravada por la ingesta de alcohol.
Se debe tener precaución al realizar un trabajo físico pesado o tomar un baño caliente (puede desarrollarse un golpe de calor debido a la supresión de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo).
Durante el tratamiento, no debe tomar medicamentos de venta libre “contra el resfriado” (pueden aumentar los efectos anticolinérgicos y el riesgo de insolación).
La piel expuesta debe protegerse del exceso de radiación solar debido al mayor riesgo de fotosensibilidad.
El tratamiento se interrumpe gradualmente para evitar el síndrome de abstinencia.
Influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria.
Al inicio del tratamiento con decanoato de haloperidol, está prohibido conducir un automóvil o realizar trabajos asociados con un mayor riesgo de lesiones y/o que requieran una mayor concentración.
farmacodinamia. Mecanismo de acción. El decanoato de haloperidol es un éster de haloperidol y ácido decanoico, un fármaco antipsicótico de acción prolongada que pertenece a los derivados de la butirofenona. Después de la inyección de haloperidol, el decanoato se libera gradualmente del tejido muscular y se hidroliza lentamente, convirtiéndose en haloperidol libre, que ingresa a la circulación sistémica.
El haloperidol es un potente antagonista central de los receptores de dopamina tipo 2; en las dosis recomendadas, tiene baja actividad α 1 -antiadrenérgica y no tiene efecto antihistamínico ni anticolinérgico.
Efectos farmacodinámicos. El haloperidol suprime los delirios y las alucinaciones al bloquear las vías de señalización dopaminérgica en las estructuras mesolímbicas. La acción antidopaminérgica central se produce en los ganglios basales (ganglios nigroestriatales). El haloperidol elimina eficazmente la agitación psicomotora, lo que explica su efecto beneficioso en la manía y otros síndromes acompañados de agitación.
El efecto sobre los ganglios basales probablemente sea la causa de trastornos no deseados del movimiento extrapiramidal (distonía, acatisia, parkinsonismo).
El efecto antidopaminérgico del haloperidol sobre las células lactotrofas de la hipófisis anterior provoca hiperprolactinemia, que se produce debido a la eliminación de la inhibición tónica de la secreción de prolactina mediada por la dopamina.
Investigaciones clínicas. En estudios clínicos, se informó que los pacientes fueron tratados con haloperidol oral antes de cambiar a decanoato de haloperidol. En ocasiones, los pacientes fueron tratados previamente con otro fármaco antipsicótico oral.
Farmacocinética
Absorción. Después de la inyección de decanoato de haloperidol, se produce una liberación lenta y constante de haloperidol libre del depósito. La concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo aumenta gradualmente, alcanzando un máximo, generalmente entre 3 y 9 días después de la inyección.
Con la administración mensual regular, la etapa de saturación en el plasma sanguíneo se alcanza después de 2 a 4 meses.
Distribución. La unión a proteínas plasmáticas en pacientes adultos promedia alrededor del 88-92%. El grado de unión a las proteínas plasmáticas se caracteriza por una alta variabilidad entre sujetos. El haloperidol se distribuye rápidamente en diversos tejidos y órganos, como lo demuestra el gran volumen de distribución (valor medio 8-21 l/kg después de la administración i.v.). El haloperidol penetra fácilmente en la BHE. También atraviesa la placenta y se detecta en la leche materna.
Biotransformación. El haloperidol sufre un metabolismo activo en el hígado. Las principales vías de metabolismo del haloperidol en el cuerpo humano son la glucuronidación, la reducción a cetonas, la N-desalquilación oxidativa y la formación de metabolitos de piridinio. Se cree que los metabolitos del haloperidol no afectan significativamente su actividad, pero aproximadamente el 23% del fármaco se metaboliza por reducción y no se puede excluir por completo la conversión inversa del metabolito reducido del haloperidol en haloperidol. Las isoenzimas CYP 3A4 y CYP 2D6 del citocromo P450 participan en el metabolismo del haloperidol. La inhibición o inducción de la enzima CYP3A4 o la inhibición de la enzima CYP2D6 puede afectar el metabolismo del haloperidol. Una disminución de la actividad de la enzima CYP2D6 puede provocar un aumento de las concentraciones de haloperidol.
Eliminación. La vida media final del haloperidol después de la administración de decanoato de haloperidol es en promedio de 3 semanas. Esto es más prolongado que con otras formas de dosificación, donde la T½ de haloperidol promedia 24 horas después de la administración y 21 horas después de la administración.
El aclaramiento estimado de haloperidol después de la administración extravascular es de 0,9-1,5 l/h/kg y se reduce en los metabolizadores lentos de CYP2D6. La disminución de la actividad de la enzima CYP2D6 puede provocar un aumento de las concentraciones de haloperidol. La variabilidad entre sujetos (coeficiente de variación,%) del aclaramiento de haloperidol en pacientes con esquizofrenia fue del 44% en un análisis farmacocinético poblacional. Después de la administración de haloperidol, el 21% de la dosis se excreta por las heces y el 33% por la orina. Menos del 3% de la dosis se excreta sin cambios por la orina.
Linealidad/no linealidad. La farmacocinética del haloperidol después de inyecciones intravenosas de decanoato de haloperidol depende de la dosis. Al administrar dosis<450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.
Grupos especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada. La concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo de pacientes de edad avanzada es mayor que la de pacientes adultos jóvenes cuando se usa la misma dosis. Los resultados de pequeños estudios clínicos indican un aclaramiento bajo y una vida media más larga del haloperidol en pacientes de edad avanzada. Estos resultados son consistentes con el rango de variaciones observadas en los parámetros farmacocinéticos del haloperidol. Se recomienda ajustar la dosis de haloperidol cuando se usa en pacientes de edad avanzada (ver APLICACIÓN).
Insuficiencia renal. No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética del haloperidol. Aproximadamente un tercio de la dosis de haloperidol se excreta por la orina, principalmente en forma de metabolitos. Menos del 3% de la dosis se excreta sin cambios por la orina.
Los metabolitos de haloperidol no afectan significativamente la actividad del haloperidol, aunque no se puede descartar por completo la conversión inversa del metabolito reducido de haloperidol en haloperidol. Aunque la insuficiencia renal no debería afectar la eliminación del haloperidol en un grado clínicamente significativo, se recomienda precaución al tratar a pacientes con insuficiencia renal, especialmente en casos de insuficiencia renal grave, debido a la vida media prolongada del haloperidol y su metabolito reducido y la potencial de acumulación (ver APLICACIÓN).
Debido al gran volumen de distribución del haloperidol y su unión a las proteínas plasmáticas, mediante diálisis se pueden eliminar cantidades muy pequeñas del fármaco.
insuficiencia hepática. No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética del haloperidol. Sin embargo, la insuficiencia hepática puede tener un efecto significativo sobre la farmacocinética del haloperidol porque se metaboliza ampliamente en el hígado. Para pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda ajustar la dosis y tomar precauciones de seguridad (ver APLICACIÓN e INSTRUCCIONES ESPECIALES).
Relación entre farmacocinética y farmacodinamia.
Concentraciones terapéuticas. Según los datos publicados de numerosos estudios clínicos, el efecto terapéutico en la mayoría de los pacientes con formas agudas o crónicas de esquizofrenia se logra con una concentración plasmática del fármaco de 1 a 10 ng/ml. Algunos pacientes pueden requerir concentraciones más altas del fármaco debido a la alta variabilidad intersubjetiva en los parámetros farmacocinéticos del haloperidol.
En pacientes con un primer episodio de esquizofrenia tratados con formas farmacéuticas de haloperidol de acción corta, se puede lograr una respuesta terapéutica en concentraciones de al menos 0,6-3,2 ng/ml. La unión del 60-80% de los receptores D 2 garantiza mejor el logro de una respuesta terapéutica con síntomas extrapiramidales mínimos. En promedio, se pueden alcanzar concentraciones de haloperidol en este rango utilizando dosis de 1 a 4 mg/día.
Debido a la alta variabilidad intersubjetiva en los parámetros farmacocinéticos del haloperidol y la dependencia de la concentración del efecto, se recomienda seleccionar una dosis individual de decanoato de haloperidol en función de la respuesta del paciente al tratamiento. Es necesario considerar el tiempo posterior al cambio de dosis para alcanzar una nueva concentración plasmática estable de haloperidol y el tiempo adicional para la manifestación de una respuesta terapéutica. En algunos casos, puede ser aconsejable medir la concentración de haloperidol en sangre.
efectos cardiovasculares. Riesgo de prolongación del intervalo Q-Tc aumenta al aumentar la dosis y la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo.
Síntomas extrapiramidales. Pueden desarrollarse síntomas extrapiramidales cuando el fármaco se utiliza en el rango de dosis terapéuticas, aunque su frecuencia tiende a aumentar cuando se utiliza en dosis superiores a la terapéutica.
INDICACIONES
Terapia de mantenimiento para la esquizofrenia y los trastornos esquizoafectivos en pacientes adultos cuya condición se ha estabilizado mientras tomaban haloperidol oral.
SOLICITUD
El inicio del tratamiento y la titulación de la dosis deben realizarse bajo estrecha supervisión.
Dosis. La dosis individual dependerá tanto de la gravedad de los síntomas como de la dosis actual de haloperidol. Siempre se debe utilizar la dosis eficaz más baja.
La dosis inicial de decanoato de haloperidol se establece en función del aumento múltiple de la dosis diaria de haloperidol; No existen recomendaciones específicas para el cambio de otros fármacos antipsicóticos (ver PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS).
Adultos (mayores de 18 años)
Tabla 1. Recomendaciones de dosificación de decanoato de haloperidol para pacientes adultos (de 18 años en adelante)
|
La dosis de decanoato de haloperidol para la mayoría de los pacientes es de 25 a 150 mg. |
| Continuación del tratamiento
La dosis más eficaz suele oscilar entre 50 y 200 mg. Si es necesario administrar dosis de 200 mg una vez cada 4 semanas, se recomienda evaluar la relación beneficio-riesgo individual. No se debe exceder la dosis máxima de 300 mg una vez cada 4 semanas, ya que los problemas de seguridad superan el beneficio clínico del tratamiento. |
| Intervalo de dosificación |
|
La dosis total total de haloperidol en las dos formas farmacéuticas no debe exceder la dosis máxima correspondiente de haloperidol oral de 20 mg/día. |
Grupos especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada
Tabla 2. Recomendaciones posológicas de decanoato de haloperidol para pacientes de edad avanzada
| Cambio de haloperidol |
| Continuación del tratamiento
La dosis más eficaz suele ser de 25 a 75 mg. Las dosis superiores a 75 mg cada 4 semanas sólo deben administrarse a pacientes que hayan tolerado dosis más altas y sólo después de una reevaluación del equilibrio riesgo-beneficio individual del paciente. |
| Intervalo de dosificación
Normalmente el intervalo entre inyecciones es de 4 semanas. Es posible que sea necesario ajustar el intervalo de dosificación (dependiendo de la respuesta individual del paciente) |
| Uso adicional de haloperidol en otra forma farmacéutica.
Es posible que se requiera tratamiento adicional con haloperidol en una forma farmacéutica diferente al cambiar al tratamiento con decanoato de haloperidol, para ajustar la dosis o durante la exacerbación de episodios de síntomas psicóticos (dependiendo de la respuesta individual del paciente). La dosis total total de haloperidol en las dos formas farmacéuticas no debe exceder la dosis máxima respectiva de haloperidol de 5 mg/día o la dosis previamente prescrita de haloperidol oral que recibió el paciente durante el tratamiento a largo plazo con haloperidol oral. |
Insuficiencia renal. No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética del haloperidol.
No se recomienda ajustar la dosis, pero se debe tener precaución al tratar a pacientes con insuficiencia renal. Los pacientes con insuficiencia renal grave pueden requerir una dosis inicial más baja seguida de aumentos de dosis en incrementos más pequeños y a intervalos más largos que en pacientes con función renal normal (ver PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS).
insuficiencia hepática. No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética del haloperidol.
Dado que el haloperidol sufre un metabolismo activo en el hígado, se recomienda reducir la dosis inicial 2 veces y aumentarla en incrementos más pequeños y a intervalos más largos que en pacientes con función hepática normal (ver INSTRUCCIONES ESPECIALES y PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS).
Uso en niños. No se ha establecido la seguridad y eficacia del decanoato de haloperidol en niños y adolescentes (menores de 18 años). Datos no disponibles.
Modo de aplicación. ¡El medicamento está destinado únicamente a la administración intramuscular! ¡No administre vía intravenosa!
El decanoato de haloperidol se utiliza como una única inyección intramuscular profunda en el músculo glúteo. Se recomienda alternar los músculos de los glúteos. No es deseable administrar el medicamento en una dosis cuyo volumen exceda los 3 ml para evitar la desagradable sensación de hinchazón en el lugar de la inyección.
Niños. ¡El uso parenteral de decanoato de haloperidol en niños (menores de 18 años) está contraindicado!
CONTRAINDICACIONES
- hipersensibilidad al principio activo o cualquier excipiente del fármaco;
- coma;
- inhibición de la actividad del sistema nervioso central;
- Enfermedad de Parkinson;
- demencia con cuerpos de Lewy (DLB);
- parálisis supranuclear progresiva;
- intervalo extendido QT-s o síndrome congénito de intervalo largo QT;
- infarto agudo de miocardio reciente;
- insuficiencia cardíaca descompensada;
- antecedentes de arritmia ventricular o taquicardia ventricular del tipo torsade de pointes;
- hipopotasemia no corregida;
- tratamiento concomitante con medicamentos que prolongan el intervalo QT(ver INTERACCIONES).
EFECTOS SECUNDARIOS
Según los resultados de los datos resumidos de seguridad obtenidos en los ensayos clínicos, los eventos adversos notificados con mayor frecuencia fueron: trastornos extrapiramidales (14%), temblor (8%), parkinsonismo (7%), rigidez muscular (6%) y somnolencia (5 %).
En mesa Se enumeran 3 efectos secundarios:
- identificado en estudios clínicos de decanoato de haloperidol;
- identificado en estudios clínicos de haloperidol (en otras formas farmacéuticas) y asociado con el principio activo;
- identificados durante el período posterior al registro de uso de decanoato de haloperidol y haloperidol.
La frecuencia de las reacciones adversas se evaluó en estudios clínicos o epidemiológicos del decanoato de haloperidol según la siguiente clasificación: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).
Las reacciones adversas se presentan por sistema de órganos y en orden de gravedad decreciente.
Tabla 3
| Clase de sistema de órganos | Reacciones adversas | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Frecuencia | |||||
| A menudo | A menudo | Con poca frecuencia | Casi nunca | Frecuencia desconocida | |
| Sistema sanguíneo y linfático. | Pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia | ||||
| El sistema inmune | Reacciones anafilácticas, hipersensibilidad. | ||||
| Sistema endocrino | Alteración de la secreción de ADH, hiperprolactinemia | ||||
| Metabolismo y nutrición. | hipoglucemia | ||||
| Desordenes mentales | Depresión, insomnio | Trastornos psicóticos, agitación, confusión, pérdida de la libido, disminución de la libido, ansiedad. | |||
| Sistema nervioso | Síntomas extrapiramidales | Acatisia, parkinsonismo, cara enmascarada, temblor, somnolencia, sedación | Acinesia, discinesia, distonía, rigidez en rueda dentada, hipertonicidad, cefalea | Síndrome neuroléptico maligno, discinesia tardía, convulsiones, bradicinesia, hipercinesia, hipocinesia, mareos, contracción muscular involuntaria, falta de coordinación, nistagmo | |
| órgano de la visión | Crisis oculógira, visión borrosa, discapacidad visual. | ||||
| Trastornos del corazón | Taquicardia | Fibrilación ventricular, taquicardia ventricular tipo pirueta, taquicardia ventricular, extrasístole | |||
| Trastornos vasculares | Hipotensión arterial, hipotensión ortostática. | ||||
| Sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino. | Edema laríngeo, broncoespasmo, laringoespasmo, dificultad para respirar. | ||||
| Tracto gastrointestinal | Estreñimiento, sequedad de boca, aumento de la salivación. | Náuseas vómitos | |||
| Insuficiencia hepática aguda, hepatitis, colestasis, ictericia, pruebas de función hepática anormales. | |||||
| Piel y tejido subcutáneo. | Angioedema, dermatitis exfoliativa, vasculitis leucocitoclástica, reacción de fotosensibilidad, urticaria, picazón, erupción cutánea, aumento de la sudoración. | ||||
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo | Rigidez muscular | Rabdomiolisis, tortícolis, trismo, espasmo muscular, calambres musculares, rigidez musculoesquelética | |||
| Riñones y tracto urinario. | Retención urinaria | ||||
| Impacto en el curso del embarazo, posparto y período perinatal. | Síndrome de abstinencia en el recién nacido (ver. ) | ||||
| Sistema reproductivo y glándulas mamarias. | Disfunción sexual | Priapismo, amenorrea, galactorrea, dismenorrea, menorragia, disfunción eréctil, ginecomastia, irregularidades menstruales, dolor mamario, malestar mamario | |||
| Trastornos generales o trastornos en el lugar de la inyección. | Reacción en el lugar de la inyección. | Muerte súbita, hinchazón facial, edema, hipertermia, hipotermia, alteración de la marcha, absceso en el lugar de la inyección. | |||
| Indicadores de laboratorio | Aumento de peso | extensión de intervalo QT en ECG, pérdida de peso | |||
extensión de intervalo QT, taquicardia ventricular del tipo pirueta; Se han notificado arritmias ventriculares, incluidas fibrilación ventricular, taquicardia ventricular y muerte súbita, en pacientes que toman haloperidol.
Efectos específicos de los fármacos antipsicóticos.. Se han notificado casos de paro cardíaco, tromboembolismo venoso, incluido embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda con el uso de fármacos antipsicóticos. Se desconoce la frecuencia de su aparición.
Notificación de sospechas de reacciones adversas. Es importante informar las sospechas de reacciones adversas durante la vigilancia poscomercialización. Esto permite controlar la relación beneficio/riesgo al utilizar medicamentos. Los profesionales sanitarios deben informar cualquier sospecha de reacciones adversas.
INSTRUCCIONES ESPECIALES
aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con demencia. Se han notificado casos aislados de muerte súbita en pacientes con trastornos mentales que toman antipsicóticos, incluido el haloperidol (ver EFECTOS ADVERSOS).
Los pacientes de edad avanzada con psicosis debida a demencia que reciben fármacos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte. Un análisis de 17 estudios controlados con placebo (duración modal de 10 semanas) en los que participaron pacientes que tomaban antipsicóticos atípicos mostró que el riesgo de muerte en los pacientes tratados era entre 1,6 y 1,7 veces mayor que el riesgo de muerte en los pacientes que recibían placebo. En un estudio controlado de 10 semanas, la tasa de mortalidad fue de aproximadamente el 4,5% en los pacientes tratados y aproximadamente el 2,6% en el grupo de placebo. Aunque las causas de muerte variaron, la mayoría de las muertes fueron cardiovasculares (p. ej., insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosas (p. ej., neumonía). Los estudios observacionales sugieren que el uso de haloperidol en pacientes de edad avanzada también se asocia con una mayor mortalidad. Esta asociación puede ser más pronunciada con haloperidol que con antipsicóticos atípicos, es claramente evidente en los primeros 30 días después del inicio del tratamiento y persiste durante al menos 6 meses. Aún no se ha aclarado en qué medida esto depende del fármaco utilizado y en qué medida depende de las características del paciente.
El decanoato de haloperidol no está indicado para el tratamiento de trastornos del comportamiento asociados con la demencia.
Efecto sobre el sistema cardiovascular.. Se han notificado casos aislados de prolongación del intervalo con el uso de haloperidol. Q-Tс y/o arritmia ventricular, excepto en casos raros de muerte súbita (ver CONTRAINDICACIONES y EFECTOS SECUNDARIOS). El riesgo de estos trastornos aumenta con el uso de dosis altas del fármaco, en el caso de altas concentraciones en el plasma sanguíneo, si el paciente tiene tendencia a tales trastornos, así como con la administración intravenosa.
El decanoato de haloperidol no debe administrarse por vía intravenosa.
Se recomienda precaución cuando se utiliza en pacientes con bradicardia, enfermedades cardíacas, prolongación del intervalo. Q-Tс antecedentes familiares o antecedentes de abuso excesivo de alcohol. También es necesaria precaución al tratar pacientes con concentraciones plasmáticas potencialmente altas del fármaco (ver INSTRUCCIONES ESPECIALES: Metabolizadores deficientes de la enzima CYP 2D6).
Se recomienda un ECG antes del tratamiento con haloperidol. Durante el tratamiento, se debe evaluar la necesidad de realizar un ECG regular para detectar una prolongación del intervalo. Q-Tс y arritmias ventriculares en todos los pacientes. Se recomienda reducir la dosis si el intervalo se prolonga. Q-Tс durante el tratamiento. si la duracion Q-Tс excede los 500 ms, se debe suspender el haloperidol.
Los desequilibrios electrolíticos, como la hipopotasemia y la hipomagnesemia, aumentan el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares y deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con haloperidol. Por lo tanto, se recomienda un control preliminar y periódico de las concentraciones de electrolitos.
También se han informado taquicardia e hipotensión (incluida la hipotensión ortostática) (ver EFECTOS ADVERSOS). Se recomienda precaución al prescribir haloperidol a pacientes con hipotensión arterial o hipotensión ortostática.
Trastornos cerebrovasculares. En ensayos clínicos aleatorizados y controlados con placebo en pacientes con demencia, algunos antipsicóticos atípicos se asociaron con un riesgo aproximadamente 3 veces mayor de eventos adversos cerebrovasculares.
Los estudios de vigilancia que compararon la incidencia de accidente cerebrovascular en pacientes de edad avanzada que recibían algún fármaco antipsicótico con aquellos que no tomaban dichos medicamentos encontraron una mayor incidencia de accidente cerebrovascular en el grupo 1. El riesgo de accidente cerebrovascular aumenta con todas las butirofenonas, incluido el haloperidol. Se desconoce el mecanismo por el cual aumenta este riesgo. No se puede excluir un mayor riesgo en otros grupos de pacientes. El decanoato de haloperidol debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.
Síndrome neuroléptico maligno. El uso de haloperidol se ha asociado con el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno, una rara reacción idiosincrásica caracterizada por hipertermia, rigidez generalizada, labilidad autonómica, alteración de la conciencia y niveles elevados de CPK en el suero sanguíneo. Un signo temprano de este síndrome suele ser la hipertermia. El tratamiento con fármacos antipsicóticos debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse una terapia de soporte adecuada bajo estrecha vigilancia.
discinesia tardía. En algunos pacientes puede producirse discinesia tardía con el uso prolongado o la interrupción del fármaco. El síndrome se caracteriza principalmente por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, la cara, la boca o la mandíbula. En algunos pacientes, estas manifestaciones pueden ser permanentes. El síndrome puede enmascararse al reanudar el curso de la terapia, aumentar la dosis o cambiar a otro fármaco antipsicótico. Si se producen signos de discinesia tardía, se debe suspender lo antes posible el tratamiento con fármacos antipsicóticos, incluido el haloperidol.
Síntomas extrapiramidales. Con el uso de fármacos antipsicóticos pueden aparecer síntomas extrapiramidales como temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia y distonía aguda.
El uso de haloperidol se asocia con el desarrollo de acatisia, que se caracteriza por inquietud subjetivamente desagradable o ansiosa y la necesidad de estar en constante movimiento, a menudo acompañada de la incapacidad de sentarse o permanecer quieto. Muy a menudo, la acatisia se desarrolla durante las primeras semanas de tratamiento. Para los pacientes con tales síntomas, aumentar la dosis puede resultar perjudicial.
Puede producirse distonía aguda durante los primeros días de tratamiento con haloperidol, pero también se ha informado de aparición o desarrollo posterior después de aumentos de dosis. Los síntomas de la distonía pueden incluir tortícolis, muecas faciales, espasmo de los músculos masticatorios (trismo), protrusión de la lengua y movimientos oculares anormales, incluida la crisis oculógira. Los pacientes masculinos y más jóvenes tienen un mayor riesgo de desarrollar este tipo de reacciones. El desarrollo de distonía aguda puede requerir la interrupción del fármaco.
Si es necesario, se pueden prescribir fármacos antiparkinsonianos con efectos anticolinérgicos, pero no se recomienda su uso en la práctica habitual como medida preventiva. Si es necesario el tratamiento antiparkinsoniano concomitante, se debe continuar después de suspender el medicamento decanoato de haloperidol, ya que la eliminación de los medicamentos antiparkinsonianos ocurre más rápidamente que la eliminación del decanoato de haloperidol para evitar el desarrollo o exacerbación de síntomas extrapiramidales. Cuando se combinan con decanoato de haloperidol, los fármacos anticolinérgicos, incluidos los antiparkinsonianos, deben tener en cuenta el posible aumento de la presión intraocular.
Ataques/convulsiones. Se ha informado que el uso de haloperidol puede provocar convulsiones. El tratamiento de pacientes con epilepsia o pacientes con mayor tendencia a sufrir convulsiones (por ejemplo, síndrome de abstinencia de alcohol o lesión cerebral traumática) requiere precaución.
Trastornos del hígado y del tracto biliar.. Dado que el metabolismo del fármaco se produce en el hígado, se recomienda ajustar la dosis y tomar precauciones en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática (ver APLICACIÓN y PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS). Se han informado casos aislados de disfunción hepática o hepatitis, con mayor frecuencia colestásica (ver EFECTOS SECUNDARIOS).
Del sistema endocrino. La tiroxina aumenta la toxicidad del haloperidol. Los fármacos antipsicóticos deben utilizarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo y sólo en combinación con una terapia destinada a lograr un estado eutiroideo.
Los efectos hormonales de los antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia, que puede causar galactorrea, ginecomastia y oligo o amenorrea (ver EFECTOS ADVERSOS).
Los estudios de cultivos de tejidos sugieren que la prolactina puede estimular el crecimiento de células tumorales de mama humana. Aunque los estudios clínicos y epidemiológicos no han demostrado una asociación clara entre el uso de fármacos antipsicóticos y el cáncer de mama en humanos, se recomienda precaución al tratar a pacientes con antecedentes médicos relevantes. En pacientes con hiperprolactinemia preexistente y en pacientes con posibles tumores dependientes de prolactina, el decanoato de haloperidol debe utilizarse con precaución.
Muy raramente se han notificado casos de hipoglucemia y síndrome de secreción inadecuada de ADH (ver EFECTOS ADVERSOS).
Tromboembolismo venoso. Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con el uso de fármacos antipsicóticos. Dado que los factores de riesgo adquiridos para el desarrollo de TEV se observan a menudo en pacientes tratados con fármacos antipsicóticos, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo para el desarrollo de TEV antes y durante el tratamiento con haloperidol y se deben tomar medidas preventivas.
Inicio del tratamiento. Los pacientes que planean ser tratados con decanoato de haloperidol deben tomar primero haloperidol oral para reducir la probabilidad de una sensibilidad adversa impredecible al haloperidol.
Pacientes con depresión. No se recomienda utilizar decanoato de haloperidol como monoterapia en pacientes con síntomas predominantes de depresión. Se puede combinar con antidepresivos para tratar afecciones que se caracterizan por una combinación de depresión y psicosis (ver INTERACCIONES).
Metabolizadores enzimáticos lentosCIP2D6. El decanoato de haloperidol debe usarse con precaución en pacientes con metabolismo deficiente del citocromo P450 (CYP) 2D6 y uso concomitante de inhibidores de CYP3A4.
Excipientes: decanoato de haloperidol. La inyección de decanoato de haloperidol contiene 15 mg/ml de alcohol bencílico, que puede provocar reacciones anafilácticas.
Haloperidol decanoato, solución inyectable, contiene aceite de sésamo. El aceite de sésamo rara vez ha provocado reacciones alérgicas graves.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El embarazo. Según los datos sobre el uso de haloperidol en mujeres embarazadas (más de 400 resultados de embarazos con resultado conocido), no hay evidencia de teratogenicidad o toxicidad feto/neonatal. Sin embargo, existen informes aislados de casos de defectos congénitos del desarrollo durante el uso de haloperidol en combinación con otros fármacos durante el embarazo. Los estudios en animales han demostrado efectos tóxicos sobre la función reproductiva. Se recomienda evitar el uso de decanoato de haloperidol durante el embarazo.
Los recién nacidos cuyas madres tomaron medicamentos antipsicóticos (incluido haloperidol) durante el tercer trimestre del embarazo corren el riesgo de desarrollar reacciones adversas, incluidos síntomas extrapiramidales y/o síntomas de abstinencia después del parto, que pueden variar en gravedad y duración. Se han informado agitación, hipertensión, hipotensión (aumento o disminución del tono muscular), temblor, somnolencia, dificultad respiratoria o trastornos digestivos. Por lo tanto, se debe realizar un seguimiento cuidadoso del estado de los recién nacidos.
Lactancia. El decanoato de haloperidol pasa a la leche materna. Se han detectado pequeñas cantidades de haloperidol en el plasma y la orina de recién nacidos cuyas madres recibieron haloperidol. No hay información suficiente sobre los efectos del haloperidol en los lactantes. La decisión de interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con haloperidol decanoato debe tomarse teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia materna para el niño y los beneficios del tratamiento para la mujer.
Fertilidad. El haloperidol aumenta los niveles de prolactina. La hiperprolactinemia puede inhibir la síntesis de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) en el hipotálamo, lo que resulta en una disminución de la secreción de gonadotropina. Esto puede suprimir la función reproductiva como resultado de la inhibición de la síntesis de esteroides sexuales en las gónadas de mujeres y hombres (ver INSTRUCCIONES ESPECIALES).
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u otros mecanismos.. El decanoato de haloperidol tiene un efecto moderado sobre la capacidad para conducir un automóvil y realizar trabajos asociados con un mayor riesgo de lesiones. Puede producirse sedación o dificultad para concentrarse, especialmente cuando se utilizan dosis altas y al inicio del tratamiento. Estos fenómenos pueden intensificarse con el consumo de alcohol. Se recomienda a los pacientes que se abstengan de conducir y realizar trabajos que impliquen un mayor riesgo de lesiones mientras reciben tratamiento con haloperidol hasta que se conozca su respuesta al fármaco.
INTERACCIONES
Los estudios de interacción se realizaron únicamente con adultos.
Efecto sobre el sistema cardiovascular.. El decanoato de haloperidol está contraindicado en combinación con fármacos que prolongan el intervalo. Q-Tс(ver CONTRAINDICACIONES).
Ejemplos de tales medicamentos son:
- fármacos antiarrítmicos de clase IA: (disopiramida, quinidina);
- fármacos antiarrítmicos de clase III (amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida, sotalol);
- algunos antidepresivos (citalopram, escitalopram);
- algunos antibióticos (azitromicina, claritromicina, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina, telitromicina);
- otros antipsicóticos (derivados de fenotiazina, sertindol, pimozida, ziprasidona);
- algunos antifúngicos (pentamidina);
- algunos antipalúdicos (halofantrina);
- algunos medicamentos que afectan el tracto gastrointestinal (dolasetrón);
- algunos medicamentos utilizados para tratar el cáncer (toremifeno, vandetanib);
- algunos otros medicamentos (bepredil, metadona).
El uso simultáneo de medicamentos que causan desequilibrio electrolítico requiere precaución (ver INSTRUCCIONES ESPECIALES).
Medicamentos que pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de haloperidol.. El haloperidol se metaboliza de varias maneras (ver PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS). La vía principal es la glucuronidación y la reducción a cetonas. También participa en el metabolismo el sistema enzimático del citocromo P450, especialmente el CYP 3A4 y, en menor medida, el CYP 2D6. La inhibición de estas vías metabólicas por otro fármaco o la reducción de la actividad de la enzima CYP2D6 puede provocar un aumento de las concentraciones de haloperidol. Es posible un efecto aditivo de suprimir la actividad de CYP 3A4 y reducir la actividad de la enzima CYP 2D6. Dada información limitada y a veces contradictoria, el aumento potencial en las concentraciones plasmáticas de haloperidol cuando se coadministra con un inhibidor de la enzima CYP3A4 y/o CYP2D6 puede ser de hasta 20% a 40%, aunque en algunos casos se han informado aumentos de hasta 100%. Ejemplos de medicamentos que pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de haloperidol (según la experiencia clínica o los mecanismos de interacción entre fármacos) incluyen:
- Inhibidores de la enzima CYP 3A4: alprazolam, fluvoxamina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, posaconazol, saquinavir, verapamilo, voriconazol;
- Inhibidores de la enzima CYP 2D6: bupropión, clorpromazina, duloxetina, paroxetina, prometazina, sertralina, venlafaxina;
- inhibidores combinados de las isoenzimas CYP 3A4 y CYP 2D6: fluoxetina, ritonavir;
- Medicamentos con un mecanismo de acción desconocido: buspirona.
Esta lista no es exhaustiva.
El aumento de la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo puede aumentar el riesgo de reacciones adversas, incluida la prolongación del intervalo. Q-Tc(ver INSTRUCCIONES ESPECIALES). extensión de intervalo Q-Tc observado cuando se usó haloperidol en combinación con inhibidores metabólicos: ketoconazol (400 mg/día) y paroxetina (20 mg/día).
Se recomienda a los pacientes que toman haloperidol en combinación con dichos medicamentos que controlen los síntomas de una acción farmacológica aumentada o prolongada del haloperidol y, si es necesario, reduzcan la dosis de decanoato de haloperidol.
Medicamentos que pueden reducir las concentraciones plasmáticas de haloperidol.. El uso concomitante de haloperidol con inductores potentes de la isoenzima CYP3A4 puede provocar gradualmente una disminución de la concentración plasmática de haloperidol hasta tal punto que puede reducirse la eficacia del haloperidol. Ejemplos de estos fármacos son la carbamazepina, el fenobarbital, la fenitoína, la rifampicina y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
La lista no es exhaustiva.
La inducción enzimática es posible después de unos pocos días de tratamiento. La inducción enzimática máxima generalmente se observa después de aproximadamente 2 semanas y puede persistir durante el mismo período de tiempo después de la interrupción del tratamiento farmacológico. Cuando se utilizan inductores de la enzima CYP 3A4 simultáneamente, se recomienda controlar al paciente y, si es necesario, aumentar la dosis de decanoato de haloperidol. Después de suspender el inductor de CYP3A4, la concentración de haloperidol puede aumentar gradualmente, por lo que puede ser necesario reducir la dosis de decanoato de haloperidol.
Se sabe que el valproato de sodio suprime la glucuronidación, pero no afecta la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo.
Efecto del haloperidol sobre otras drogas.. El haloperidol puede potenciar los efectos de los depresores del SNC, incluidos el alcohol, los hipnóticos, los sedantes y los analgésicos potentes. También se observó un efecto potenciado sobre el sistema nervioso central cuando se combina con metildopa.
El haloperidol puede antagonizar los efectos de la epinefrina (adrenalina) y otros fármacos simpaticomiméticos (p. ej., estimulantes como las anfetaminas) y provocar alteraciones en los efectos antihipertensivos de bloqueadores como la guanetidina.
El haloperidol puede reducir los efectos de la levodopa y otros agonistas de la dopamina.
El haloperidol es un inhibidor de CYP2D6. El decanoato de haloperidol inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, imipramina, desipramina), aumentando así su concentración en el plasma sanguíneo.
Otras formas de interacción. En casos raros, se han observado los siguientes síntomas con el uso concomitante de litio y haloperidol: encefalopatía, síntomas extrapiramidales, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, síndrome cerebral agudo y coma. La mayoría de estos síntomas son reversibles. No se ha aclarado si estos síntomas son una manifestación de una forma nosológica específica.
Se ha informado que el haloperidol antagoniza el anticoagulante fenindiona.
SOBREDOSIS
con el uso parenteral de haloperidol, la sobredosis se observa con menos frecuencia que con la administración oral del fármaco. Los siguientes datos se basan en haloperidol oral.
Síntomas. En general, una manifestación de una sobredosis de haloperidol es el desarrollo de sus efectos farmacológicos conocidos y reacciones adversas en una forma más pronunciada. Los más pronunciados son los síntomas extrapiramidales graves, la hipotensión arterial y la sedación. Las reacciones extrapiramidales se manifiestan como rigidez muscular y temblor general o localizado. A menudo puede ocurrir hipertensión en lugar de hipotensión.
En casos excepcionales puede desarrollarse un coma con depresión respiratoria e hipotensión arterial, que puede ser bastante grave, con desarrollo de un estado similar al shock.
Se debe considerar el riesgo de desarrollar arritmia ventricular, posiblemente asociada con la prolongación del intervalo. Q-Tс.
Tratamiento. No hay un antídoto especifico. El tratamiento debe ser sintomático.
La permeabilidad de las vías respiratorias de un paciente comatoso se garantiza mediante un tubo orofaríngeo o endotraqueal; si se produce depresión respiratoria, es posible que se requiera ventilación artificial.
Con presión arterial reducida e insuficiencia circulatoria, es necesario administrar una cantidad suficiente de líquido, plasma o albúmina concentrada, así como el uso de vasopresores: dopamina o norepinefrina. No se debe utilizar epinefrina ya que puede causar hipotensión extrema debido a la interacción con haloperidol.
En caso de trastornos extrapiramidales graves, se recomienda utilizar fármacos antiparkinsonianos, cuyo efecto dura varias semanas. Los fármacos antiparkinsonianos deben suspenderse con mucho cuidado, ya que pueden reaparecer los síntomas extrapiramidales.
CONDICIONES DE ALMACENAJE
a una temperatura no superior a 25 °C en el embalaje original para protegerlo de la exposición a la luz.
Fecha agregada: 27/01/2020
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