Ingredientes: TIROZOL
El principio activo de la droga:
tiamazol
Codificación ATX: H03BB02
CFG: medicamento antitiroideo
Número de registro: N° P 014893/01
Fecha de registro: 31.07.08
El titular del registro. Premio: MERCK KGaA (Alemania)
Forma de liberación de tirozol, presentación y composición del fármaco.
Comprimidos, de color amarillo claro, recubiertos con película; redonda, biconvexa, con riesgo en un lado; en un descanso parece una masa blanca o casi blanca.
1 pestaña
tiamazol
5 miligramos
La composición de la cubierta de la película: dimeticona 100, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, macrogol 400, hipromelosa 2910/15.
Comprimidos recubiertos con película, de color gris anaranjado; redonda, biconvexa, con riesgo en un lado; en un descanso parece una masa blanca o casi blanca.
1 pestaña
tiamazol
10 miligramos
Excipientes: dióxido de silicio coloidal, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio, hipromelosa 2910/15, talco, celulosa (polvo), almidón de maíz, lactosa monohidrato.
La composición de la cubierta de la película: dimeticona 100, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo, macrogol 400, hipromelosa 2910/15.
10 piezas. - blisters (2) - packs de cartón.
10 piezas. - blisters (4) - packs de cartón.
10 piezas. - blisters (5) - packs de cartón.
10 piezas. - blisters (10) - packs de cartón.
25 piezas - blisters (2) - packs de cartón.
25 piezas - blisters (4) - packs de cartón.
25 piezas - blisters (5) - packs de cartón.
25 piezas - blisters (10) - packs de cartón.
La descripción del medicamento se basa en las instrucciones de uso aprobadas oficialmente.
Acción farmacológica Tirozol
Medicamento antitiroideo. Viola la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la enzima peroxidasa involucrada en la yodación de tironina en la glándula tiroides con la formación de triyodo y tetrayodotironina.
El fármaco es eficaz en el tratamiento sintomático de la tirotoxicosis (a excepción de los casos de desarrollo de la enfermedad debido a la liberación de hormonas después de la destrucción de las células tiroideas durante el tratamiento con yodo radiactivo o tiroiditis).
Tirosol no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización del nivel de T3 y T4 en el plasma sanguíneo y la mejora del cuadro clínico.
El fármaco reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y secreción de hormona estimulante de la tiroides por parte de la glándula pituitaria, que puede ir acompañada de cierta hiperplasia de la glándula tiroides.
La duración de la acción del medicamento después de una dosis única es de aproximadamente 24 horas.
Farmacocinética del fármaco.
Succión
Después de la administración oral, el tiamazol se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal. La Cmax se alcanza en 0,4-1,2 horas.
Distribución
Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. Se acumula en la glándula tiroides.
Metabolismo
Se metaboliza lentamente en la glándula tiroides, así como en los riñones y el hígado.
cría
Pequeñas cantidades de tiamazol se encuentran en la leche materna. T1 / 2 es de aproximadamente 3-6 horas El tiamazol se excreta en la orina (dentro de las 24 horas, el 70% del medicamento, con 7-12% sin cambios) y la bilis.
Farmacocinética del fármaco.
en situaciones clínicas especiales
En pacientes con insuficiencia hepática, T1 / 2 aumenta.
Los parámetros farmacocinéticos del fármaco no dependen del estado funcional de la glándula tiroides.
Indicaciones para el uso:
tirotoxicosis;
Preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis;
Preparado para el tratamiento de la tirotoxicosis con yodo radiactivo;
Terapia durante el período latente de acción del yodo radiactivo (realizado antes del inicio de la acción del yodo radiactivo /dentro de 4-6 meses/);
En casos excepcionales, terapia de mantenimiento a largo plazo de la tirotoxicosis, cuando, por el estado general o por razones individuales, es imposible realizar un tratamiento radical;
Prevención de tirotoxicosis en el nombramiento de preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes radiopacos que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia.
Dosis y método de aplicación del fármaco.
Los comprimidos deben tomarse después de las comidas, sin masticar, bebiendo abundante líquido. La dosis diaria se prescribe en 1 dosis o dividida en 2-3 dosis únicas. Al comienzo del tratamiento, se toman dosis únicas durante el día en un horario estrictamente definido. La dosis de mantenimiento debe tomarse como dosis única después del desayuno.
Con tirotoxicosis, dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se prescriben 20-40 mg / día durante 3-6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (generalmente después de 3 a 8 semanas), cambian a una dosis de mantenimiento de 5 a 20 mg / día. A partir de ese momento, se recomienda una toma adicional de levotiroxina.
Como preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis, se prescriben 20-40 mg/día hasta alcanzar el estado eutiroideo. A partir de ese momento, se recomienda una toma adicional de levotiroxina. Para reducir el tiempo necesario para prepararse para la operación, se prescriben adicionalmente bloqueadores beta y preparaciones de yodo.
Como preparación para el tratamiento con yodo radiactivo, se prescriben 20-40 mg / día hasta alcanzar un estado eutiroideo. Debe tenerse en cuenta que los derivados del tiamazol y la tiourea pueden reducir la sensibilidad del tejido tiroideo a la radioterapia.
En terapia durante el período de acción latente del yodo radiactivo, dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se prescriben 5-20 mg / día hasta el inicio de la acción del yodo radiactivo (4-6 meses).
Con la terapia de mantenimiento tirostático a largo plazo, Tyrozol se prescribe en dosis de 1,25-2,5-10 mg / día con ingesta adicional de levotiroxina en pequeñas dosis.
Para prevenir la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes radiopacos que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia, Tyrozol se prescribe a una dosis de 10-20 mg / día y perclorato de potasio. 1 g/día durante 8-10 días antes de tomar productos que contengan yodo.
Para los niños, Tyrozol se prescribe a una dosis inicial de 0,3-0,5 mg/kg de peso corporal al día. Dosis de mantenimiento - 0,2-0,3 mg/kg/día. Si es necesario, se prescribe adicionalmente levotiroxina.
Durante el embarazo, el medicamento se prescribe en dosis mínimas: individual - 2,5 mg, diario - 10 mg.
En caso de insuficiencia hepática, se prescribe la dosis mínima efectiva del medicamento.
La duración del uso de Tyrozol en el tratamiento de la tirotoxicosis es de 1,5 a 2 años.
En preparación para la cirugía en pacientes con tirotoxicosis, el tratamiento con el medicamento se lleva a cabo hasta que se alcanza el estado eutiroideo dentro de las 3-4 semanas antes del día programado de la operación (en algunos casos más) y finaliza el día anterior. En todos los casos, la duración del tratamiento con el medicamento la determina el médico.
Efectos secundarios de Tirozol:
A veces, reacciones alérgicas en la piel (picazón, enrojecimiento, erupciones cutáneas), vómitos, artralgia, mareos, debilidad.
Raramente - fiebre, cambios en las sensaciones gustativas (son reversibles).
Aproximadamente 0,3-0,6% de los casos: agranulocitosis (los síntomas pueden aparecer incluso semanas y meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento).
En casos aislados: ictericia colestásica, hepatitis tóxica, artralgia (generalmente se desarrollan lenta y gradualmente, varios meses después del inicio del tratamiento; no hubo signos clínicos de artritis).
En algunos casos, linfadenopatía generalizada, agrandamiento agudo de las glándulas salivales, trombocitopenia, pancitopenia, neuritis, polineuropatía, reacción similar al lupus, síndrome autoinmune con hipoglucemia.
Aumento del peso corporal.
Se puede desarrollar hipotiroidismo subclínico y clínico cuando se toma el medicamento en dosis altas. También puede comenzar un aumento en la glándula tiroides, que se asocia con un aumento en el contenido de TSH en la sangre.
Contraindicaciones de la droga:
Agranulocitosis durante la terapia previa con carbimazol o tiamazol;
Granulocitopenia (incluyendo antecedentes);
colestasis antes del tratamiento;
Terapia con tiamazol en combinación con levotiroxina durante el embarazo;
Hipersensibilidad al tiamazol o derivados de la tiourea.
Contraindicación relativa: reacciones alérgicas cutáneas a los derivados de la tiourea en la historia.
Con precaución, el medicamento debe usarse para bocio muy grande con estrechamiento de la tráquea (solo tratamiento a corto plazo en preparación para la cirugía), con insuficiencia hepática.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La falta de tratamiento del hipertiroidismo durante el embarazo puede dar lugar a complicaciones graves: parto prematuro, malformaciones fetales.
El tiamazol atraviesa la barrera placentaria y alcanza la misma concentración en la sangre del feto que en la madre. Dado que el efecto del tiamazol en el feto no se puede excluir por completo, el medicamento debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto a la dosis efectiva más baja y sin el uso adicional de levotiroxina.
El tiamazol en dosis altas puede causar bocio, hipotiroidismo y bajo peso al nacer en el feto.
Durante la lactancia, se puede continuar el tratamiento de la tirotoxicosis con Tirozol, si es necesario. Dado que el tiamazol se excreta en la leche materna y puede alcanzar una concentración correspondiente al nivel de tiamazol en la sangre de la madre, el recién nacido puede desarrollar hipotiroidismo. Por lo tanto, si es necesario continuar con el tratamiento de la tirotoxicosis durante la lactancia, se debe utilizar Tirozol en dosis bajas (hasta 10 mg/día) sin ingesta adicional de levotiroxina.
Instrucciones especiales para el uso de Tyrozol.
Para pacientes con un aumento significativo de la glándula tiroides, estrechando la luz de la tráquea, Tyrozol se prescribe por un corto tiempo en combinación con levotiroxina, porque. con el uso prolongado, es posible un aumento del bocio e incluso una mayor compresión de la tráquea. Es necesario monitorear cuidadosamente al paciente (monitoreo del nivel de TSH, lumen traqueal).
Durante el período de tratamiento con el medicamento, es necesario un control regular del cuadro de sangre periférica.
Si durante el tratamiento con el medicamento aparece repentinamente dolor de garganta, dificultad para tragar, fiebre, signos de estomatitis o furunculosis (posibles síntomas de agranulocitosis), debe dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico de inmediato.
Con la aparición durante el tratamiento de hemorragias subcutáneas o sangrado de origen desconocido, erupción cutánea generalizada y picazón, náuseas o vómitos persistentes, ictericia, dolor epigástrico severo y debilidad severa, se requiere la suspensión del medicamento.
En caso de terminación anticipada del tratamiento, es posible una recaída de la enfermedad.
La aparición o empeoramiento del curso de la oftalmopatía endocrina no es un efecto secundario del tratamiento adecuado con Tirozol.
En casos raros, después del final del tratamiento, puede ocurrir hipotiroidismo tardío, que no es un efecto secundario del medicamento, sino que está asociado con procesos inflamatorios y destructivos en el tejido tiroideo que ocurren como parte de la enfermedad subyacente.
Sobredosis de droga:
Síntomas: la sobredosis crónica de Tirozol conduce a un aumento de la glándula tiroides y al desarrollo de hipotiroidismo. Tomar Tyrozol en dosis muy altas (alrededor de 120 mg / día) puede provocar el desarrollo de efectos mielotóxicos.
Tratamiento: en caso de sobredosis crónica de Tyrozol, es necesaria la suspensión del fármaco. La terapia de reemplazo con levotiroxina se lleva a cabo si la gravedad del hipotiroidismo lo justifica. Como regla general, después de la abolición de Thyrozol, se observa la restauración espontánea de la función tiroidea. En caso de sobredosis, se debe suspender el medicamento, se debe realizar un lavado gástrico, se debe tomar carbón activado y se debe realizar una terapia sintomática.
Interacción Tirozol con otras drogas.
Cuando se prescribe el medicamento después del uso de agentes radiopacos que contienen yodo en una dosis alta, el efecto de Tyrozol puede debilitarse.
La falta de yodo potencia la acción de Tyrozol.
En pacientes que toman Tirozol para la tirotoxicosis, después de alcanzar el estado eutiroideo (normalización de los niveles de hormona tiroidea en el suero sanguíneo), puede ser necesario reducir las dosis de glucósidos cardíacos (digoxina y digitoxina), aminofilina, así como aumentar las dosis de warfarina y otros derivados anticoagulantes cumarina e indandiona (interacción farmacodinámica).
Las preparaciones de litio, los bloqueadores beta, la reserpina y la amiodarona aumentan el efecto del tiamazol (se requiere la corrección de su dosis).
Con el uso simultáneo con sulfonamidas y metamizol sódico, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.
El leucógeno y el ácido fólico, cuando se usan simultáneamente con tiamazol, reducen el riesgo de desarrollar leucopenia.
La gentamicina potencia el efecto antitiroideo del tiamazol.
No hay datos sobre el efecto de otros fármacos en la farmacocinética y farmacodinámica del fármaco. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la tirotoxicosis acelera el metabolismo y la eliminación de sustancias. Por lo tanto, en algunos casos es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos.
Condiciones de venta en farmacias.
El medicamento se dispensa con receta médica.
Términos de las condiciones de almacenamiento de la droga Tyrozol.
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil - 4 años.
tirosol- un medicamento antitiroideo que interrumpe la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la enzima peroxidasa involucrada en la yodación de tironina en la glándula tiroides con la formación de triyodo y tetrayodotironina. Esta propiedad permite la terapia sintomática de la tirotoxicosis, excepto en los casos de tirotoxicosis por liberación de hormonas tras la destrucción de las células tiroideas (tras tratamiento con yodo radiactivo o con tiroiditis). Tirosol no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización del nivel de T3 y T4 en el plasma sanguíneo, es decir, mejora del cuadro clínico.
Reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y liberación de la hormona estimulante de la tiroides por parte de la glándula pituitaria, lo que puede ir acompañado de cierta hiperplasia de la glándula tiroides.
La duración de la acción de una sola dosis es de casi 24 horas. Farmacocinética
El tirosol se absorbe rápida y casi completamente cuando se toma por vía oral. La Cmax en plasma se alcanza en 0,4-1,2 horas Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. El tirosol se acumula en la glándula tiroides, donde se metaboliza lentamente. Pequeñas cantidades de tiamazol se encuentran en la leche materna. T1 / 2: alrededor de 3 a 6 horas, con insuficiencia hepática aumenta. No se reveló la dependencia de la cinética del estado funcional de la glándula tiroides. El metabolismo de la droga Tyrozol se lleva a cabo en los riñones y el hígado, la excreción de la droga se lleva a cabo por los riñones y la bilis. Los riñones excretan 70% de tirosol dentro de las 24 horas, con 7-12% sin cambios.
Indicaciones para el uso
Indicaciones para el uso de la droga. tirosol son: tirotoxicosis; preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis; preparación para el tratamiento de la tirotoxicosis con yodo radiactivo; terapia durante el período latente de acción del yodo radiactivo (realizado antes del inicio de la acción del yodo radiactivo, dentro de los 4 a 6 meses); terapia de mantenimiento a largo plazo de la tirotoxicosis, cuando, debido al estado general o por razones individuales, es imposible realizar un tratamiento radical (en casos excepcionales); prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes radiopacos que contienen yodo), en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia.Modo de aplicación
En el interior, después de comer, sin masticar, con cantidad suficiente de líquido.La dosis diaria de la droga. tirosol administrado en una dosis o dividido en 2-3 dosis únicas. Al comienzo del tratamiento, se aplican dosis únicas durante el día en un horario estrictamente definido.
La dosis de mantenimiento debe tomarse en 1 dosis después del desayuno.
Tirotoxicosis: según la gravedad de la enfermedad, 20-40 mg / día Tyrozol® durante 3-6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (generalmente después de 3 a 8 semanas), cambian a una dosis de mantenimiento de 5 a 20 mg / día. Desde ese momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
En preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis: prescribir 20-40 mg/día hasta alcanzar el estado eutiroideo. Desde ese momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
Para reducir el tiempo necesario para prepararse para la operación, se prescriben adicionalmente bloqueadores beta y preparaciones de yodo.
En preparación para el tratamiento con yodo radiactivo: 20-40 mg/día hasta alcanzar un estado eutiroideo.
Terapia en el período latente de acción del yodo radiactivo: según la gravedad de la enfermedad, 5-20 mg antes del inicio de la acción del yodo radiactivo (4-6 meses).
Terapia de mantenimiento tireostático a largo plazo: 1,25; 2,5; 10 mg/día con pequeñas dosis adicionales de levotiroxina sódica. En el tratamiento de la tirotoxicosis, la duración de la terapia es de 1,5 a 2 años.
Prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes radiopacos que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia: 10-20 mg / día Tyrosol® y 1 g de perclorato de potasio por día durante 8- 10 días antes de tomar fondos que contienen yodo.
Dosis en niños. No se recomienda su uso en niños de 0 a 3 años. Para niños de 3 a 17 años, Tyrozol® se prescribe a una dosis inicial de 0,3-0,5 mg/kg, que se divide en 2-3 dosis iguales, diariamente; La dosis máxima recomendada para niños que pesen más de 80 kg es de 40 mg/día.
Dosis de mantenimiento: 0,2-0,3 mg / kg de peso corporal por día, si es necesario, se prescribe adicionalmente levotiroxina sódica.
Dosis en mujeres embarazadas. Las mujeres embarazadas se prescriben en las dosis más bajas posibles: una dosis única de 2,5 mg, una dosis diaria de 10 mg.
En caso de insuficiencia hepática, la dosis mínima efectiva del medicamento se prescribe bajo estrecha supervisión médica.
En preparación para la cirugía en pacientes con tirotoxicosis, el tratamiento con el medicamento se lleva a cabo hasta que se alcanza el estado eutiroideo dentro de las 3-4 semanas antes del día planificado de la operación (en algunos casos más) y finaliza el día anterior.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios de la droga. tirosol se considera como sigue: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Del sistema circulatorio y linfático: con poca frecuencia - agranulocitosis (sus síntomas (ver "Instrucciones especiales") pueden aparecer incluso semanas y meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento); muy raramente - linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Del sistema endocrino: muy raramente - síndrome autoinmune a la insulina con hipoglucemia.
Del sistema nervioso: raramente - un cambio reversible en las sensaciones gustativas, mareos; muy raramente - neuritis, polineuropatía.
Del tracto gastrointestinal: muy raramente - un aumento en las glándulas salivales, vómitos.
Por parte del hígado y el tracto biliar: muy raramente - ictericia colestática y hepatitis tóxica.
Por parte de la piel y los tejidos subcutáneos: muy a menudo - reacciones alérgicas de la piel (picazón, enrojecimiento, erupciones cutáneas); muy raramente: erupciones cutáneas generalizadas, alopecia, síndrome similar al lupus.
Por parte del tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo - artralgia lentamente progresiva sin signos clínicos de artritis.
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección: raramente - fiebre, debilidad, aumento de peso.
Contraindicaciones
Contraindicaciones para el uso de la droga. tirosol son: hipersensibilidad a los derivados de tiamazol y tiourea o cualquier otro componente de la droga; agranulocitosis durante la terapia previa con carbimazol o tiamazol; granulocitopenia (incluyendo antecedentes); colestasis antes del tratamiento; terapia con tiamazol en combinación con levotiroxina sódica durante el embarazo; pacientes con enfermedades hereditarias raras asociadas con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (contiene lactosa); Edad infantil de 0 a 3 años.Con precaución: debe usarse en pacientes con bocio muy grande, estrechamiento de la tráquea (solo tratamiento a corto plazo en preparación para la cirugía), con insuficiencia hepática.
El embarazo
La falta de tratamiento del hipertiroidismo durante el embarazo puede conducir a complicaciones graves, como parto prematuro, malformaciones fetales. El hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inadecuadas de tiamazol puede provocar un aborto espontáneo.El tiamazol atraviesa la barrera placentaria y en la sangre del feto puede alcanzar la misma concentración que en la madre. En este sentido, durante el embarazo, el medicamento debe prescribirse después de una evaluación completa de los beneficios y riesgos de su uso en la dosis mínima efectiva (hasta 10 mg / día) sin ingesta adicional de levotiroxina sódica.
Las dosis de tiamazol significativamente más altas que las recomendadas pueden causar bocio e hipotiroidismo en el feto, así como bajo peso al nacer.
Durante la lactancia, se puede continuar el tratamiento de la tirotoxicosis con Tirozol, si es necesario. Dado que el tiamazol penetra en la leche materna y puede alcanzar una concentración correspondiente a su nivel en la sangre de la madre, el recién nacido puede desarrollar hipotiroidismo.
Es necesario controlar regularmente la función de la glándula tiroides en los recién nacidos.
Interacción con otras drogas
cuando sea designado tirosol después del uso de agentes radiopacos que contienen yodo en una dosis alta, es posible un debilitamiento de la acción del tiamazol.La falta de yodo aumenta el efecto del tiamazol.
En pacientes que toman tiamazol para el tratamiento de la tirotoxicosis, después de alcanzar el estado eutiroideo, es decir, normalización del contenido de hormonas tiroideas en el suero sanguíneo, puede ser necesario reducir las dosis de glucósidos cardíacos (digoxina y digitoxina), aminofilina, así como aumentar las dosis de warfarina y otros anticoagulantes - derivados de cumarina e indandiona (interacción farmacodinámica ).
Las preparaciones de litio, los bloqueadores beta, la reserpina y la amiodarona aumentan el efecto del tiamazol (es necesario ajustar la dosis).
Con el uso simultáneo con sulfonamidas, metamizol sódico y medicamentos mielotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.
El leucógeno y el ácido fólico, cuando se usan simultáneamente con tiamazol, reducen el riesgo de desarrollar leucopenia.
La gentamicina potencia el efecto antitiroideo del tiamazol.
No hay datos sobre el efecto de otros fármacos en la farmacocinética y farmacodinámica del fármaco. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la tirotoxicosis acelera el metabolismo y la eliminación de sustancias. Por lo tanto, en algunos casos es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos.
Sobredosis
Con el uso prolongado de altas dosis de la droga. tirosol posible desarrollo de hipotiroidismo subclínico y clínico, así como un aumento en el tamaño de la glándula tiroides debido a un aumento en el nivel de TSH.Esto puede evitarse reduciendo la dosis del fármaco hasta alcanzar un estado de eutiroidismo o, si es necesario, mediante la administración adicional de preparados de levotiroxina sódica. Como regla general, después de la interrupción del medicamento Tyrozol, se observa la restauración espontánea de la función tiroidea. Tomar dosis muy altas de tiamazol (alrededor de 120 mg por día) puede provocar el desarrollo de efectos mielotóxicos. Tales dosis del medicamento deben usarse solo para indicaciones especiales (formas graves de la enfermedad, crisis tirotóxica).
Tratamiento: retiro del medicamento, lavado gástrico, terapia sintomática, si es necesario, transferencia a un medicamento antitiroideo de otro grupo.
Condiciones de almacenaje
En un lugar seco, a una temperatura no superior a 25 °C.Mantener fuera del alcance de los niños.
Forma de liberación
Tirosol - comprimidos recubiertos con película, 5 mg y 10 mg.10 o 25 pestañas. en blíster de PVC/lámina de aluminio; 2, 4, 5 o 10 blísteres en una caja de cartón.
Compuesto
1 tableta tirosol el núcleo contiene principio activo: tiamazol 5 mg.Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg; carboximetilalmidón de sodio - 2 mg; estearato de magnesio - 2 mg; hipromelosa 2910/15 - 3 mg; talco - 6 mg; polvo de celulosa - 10 mg; almidón de maíz - 20 mg; lactosa monohidrato - 200 mg
cubierta de la película: tinte de hierro óxido amarillo - 0,04 mg; dimeticona 100 - 0,16 mg; macrogol 400 - 0,79 mg; dióxido de titanio - 1,43 mg; hipromelosa 2910/15 - 3,21 mg
1 tableta tirosol el núcleo contiene principio activo: tiamazol 10 mg.
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg; carboximetilalmidón de sodio - 2 mg; estearato de magnesio - 2 mg; hipromelosa 2910/15 - 3 mg; talco - 6 mg; polvo de celulosa - 10 mg; almidón de maíz - 20 mg; lactosa monohidrato - 195 mg
cubierta de la película: tinte de hierro óxido amarillo - 0,54 mg; óxido rojo de tinte de hierro - 0.004 mg; dimeticona 100 - 0,16 mg; macrogol 400 - 0,79 mg; dióxido de titanio - 0,89 mg; hipromelosa 2910/15 - 3,21 mg
Adicionalmente
Pacientes con un aumento significativo en la glándula tiroides, estrechando la luz de la tráquea, tirosol se prescribe por un corto tiempo en combinación con levotiroxina sódica, tk. con el uso prolongado, es posible un aumento del bocio e incluso una mayor compresión de la tráquea. Es necesario monitorear cuidadosamente al paciente (monitoreo del nivel de TSH, lumen traqueal). Durante el período de tratamiento con el medicamento, es necesario un control regular del cuadro de sangre periférica.Los derivados de tiamazol y tiourea pueden reducir la sensibilidad del tejido tiroideo a la radioterapia. Si durante el tratamiento con el medicamento aparece repentinamente dolor de garganta, dificultad para tragar, fiebre, signos de estomatitis o furunculosis (posibles síntomas de agranulocitosis), debe dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico de inmediato.
Con la aparición durante el tratamiento de hemorragias subcutáneas o sangrado de origen desconocido, erupción cutánea generalizada y picazón, náuseas o vómitos persistentes, ictericia, dolor epigástrico severo y debilidad severa, se requiere la suspensión del medicamento. En caso de terminación anticipada del tratamiento, es posible una recaída de la enfermedad. La aparición o empeoramiento del curso de la oftalmopatía endocrina no es un efecto secundario del tratamiento farmacológico. tirosol llevado a cabo correctamente. En casos raros, después del final del tratamiento, puede ocurrir hipotiroidismo tardío, que no es un efecto secundario del medicamento, sino que está asociado con procesos inflamatorios y destructivos en el tejido tiroideo que ocurren como parte de la enfermedad subyacente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos. El tiamazol no afecta la capacidad de conducir vehículos y mecanismos.
Ajustes principales
| Nombre: | TIROZOL |
| Código ATX: | H03BB02 - |
Agente antitiroideo. Bloquea la enzima peroxidasa, que participa en la yodación de las hormonas tiroideas, lo que conduce a una violación de la síntesis de tiroxina y triyodotironina.
Después de la administración oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La vida media es de 6 horas.Se metaboliza en el cuerpo y se excreta en la orina como metabolitos (70% en 48 horas) y sustancia inalterada.
Indicaciones para el uso de la droga Tyrozol.
Bocio tóxico difuso; crisis tirotóxica; bocio tóxico mixto (como parte de la terapia combinada con medicamentos hormonales tiroideos, como parte de la terapia combinada con yodo radiactivo), preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis.
El uso de la droga Tyrozol.
La dosis diaria se determina individualmente, dependiendo de las indicaciones. En la tirotoxicosis, según la gravedad de la enfermedad, a los adultos se les prescribe una dosis de 20-40 mg/día durante 3-6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (después de 3 a 8 semanas), cambian a una dosis de mantenimiento de 5 a 20 mg / día. Se recomienda usar levotiroxina al mismo tiempo. La duración de la terapia es de 1,5 a 2 años. En preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis, el medicamento se prescribe a una dosis de 20-40 mg / día hasta que se alcanza el estado eutiroideo, durante 3-4 semanas antes de la operación planificada y se deja de tomar el día anterior. En casos excepcionales, cuando es imposible realizar un tratamiento quirúrgico, se lleva a cabo una terapia de mantenimiento tirostático a largo plazo: el medicamento se prescribe a una dosis de 1,25-2,5-10 mg / día simultáneamente con levotiroxina. Como preparación para el tratamiento con yodo radiactivo, se prescribe Tyrozol a una dosis de 20-40 mg/día hasta alcanzar un estado eutiroideo. En el período de acción latente del yodo radiactivo, dependiendo de la gravedad de la enfermedad, el medicamento se prescribe a una dosis de 5-20 mg / día antes del inicio de la acción del yodo radiactivo (4-6 meses).
Para los niños, Tyrozol se prescribe a una dosis inicial de 0,3-0,5 mg / kg por día. La dosis de mantenimiento es de 0,2-0,3 mg/kg por día. Si es necesario, se prescribe adicionalmente levotiroxina.
La dosis diaria se prescribe en una dosis o dividida en 2-3 dosis únicas. Al comienzo del tratamiento, se toman dosis únicas en determinados momentos del día. La dosis de mantenimiento se toma en una toma, después del desayuno.
Los comprimidos deben tomarse después de las comidas sin masticar, bebiendo abundante líquido.
Contraindicaciones para el uso de la droga Tyrozol.
Hipersensibilidad al fármaco, leucopenia grave o agranulocitosis.
Efectos secundarios de Tirozol
reacciones alérgicas: la erupción cutánea es posible, rara vez - fiebre, en casos aislados - lupus eritematoso.
Sistema hematopoyético: raramente - trastornos hematopoyéticos (leucopenia, agranulocitosis); en casos aislados - linfadenopatía generalizada.
GIT: raramente - alteraciones del gusto, en casos aislados - disfunción hepática, náuseas, vómitos.
Sistema nervioso central y periférico: en casos aislados - neuritis, polineuritis, dolor de cabeza.
Sistema endocrino: posible desarrollo de hiperplasia tiroidea.
Instrucciones especiales para el uso de la droga Tyrozol.
Durante el tratamiento, es necesario controlar regularmente la imagen de la sangre periférica. Con un bocio grande con estrechamiento de la tráquea, el tratamiento con tiamazol debe ser a corto plazo, ya que con un tratamiento prolongado es posible el crecimiento del bocio.
Antes de comenzar el tratamiento, se debe advertir al paciente sobre la necesidad de una visita obligatoria al médico si tiene fiebre, dolor de garganta, inflamación de la mucosa oral, furúnculos, lo que puede indicar el desarrollo de agranulocitosis.
1-2 semanas antes de la cirugía, se debe cancelar el tiamazol y se deben continuar los preparativos para la estrumectomía con medicamentos que contienen yodo.
Cabe señalar que la deficiencia de yodo aumenta y el exceso debilita la gravedad de los efectos del tiamazol. .
Se asigna con la leche materna.
Interacciones de la droga Tyrozol
Con el uso simultáneo de tiamazol con amidopirina, sulfonamidas, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.
El leucógeno y el ácido fólico, cuando se usan simultáneamente con tiamazol, reducen el riesgo de desarrollar leucopenia.
La gentamicina potencia el efecto antitiroideo del tiamazol.
Sobredosis de Tirozol, síntomas y tratamiento
Puede causar bocio e hipotiroidismo. En este caso, es necesario reducir la dosis de tiamazol y además prescribir levotiroxina.
Condiciones de almacenamiento de la droga Tyrozol.
En un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25°C. Vida útil - 5 años.
Lista de farmacias donde se puede comprar Tirozol:
- San Petersburgo
Nombre latino: tirozol
Código ATX: H03BB02
Substancia activa: tiamazol
Fabricante: Merck, Alemania
Vacaciones de la farmacia: con receta
Condiciones de almacenaje: temperatura ambiente
Consumir preferentemente antes del: 4 años
El tirozol es un medicamento que debe usarse en caso de función tiroidea insuficiente asociada con deficiencia hormonal.
Indicaciones para el uso
¿Por qué se prescribe el medicamento hormonal tirosol? Debe tomar medicamentos en tales casos:
- Terapia de condiciones tirotóxicas del cuerpo.
- Preparación para la intervención quirúrgica en la glándula tiroides con antecedentes de enfermedad tirotóxica.
- Prescribir un medicamento para beber con el fin de tratar la tirotoxicosis además, cuando el paciente recibe una cantidad dosificada de yodo radiactivo
- Como medicamento adicional cuando se toma yodo radiactivo, utilizado en el período de latencia.
- Prevención de la tirotoxicosis con la administración simultánea de medicamentos que contienen yodo
- Tratamiento de la tirotoxicosis en cualquier otro caso cuando no pueda ser tratada por otros medios.
Composición y formas de liberación.
Una tableta contiene 5 mg o 10 mg de tirosol, según la dosis en la forma de liberación. Componentes auxiliares en la composición del medicamento: óxido de hierro amarillo, celulosa micronizada, dimeticona, estearato de magnesio, talco, dióxido de silicio coloidal, macrogol 400.
Tyrosol 5 mg y tyrosol 10 mg están disponibles en forma de tabletas, 10 piezas en una ampolla. Los comprimidos se ven pequeños, blancos y redondos. Una caja contiene 20 o 50 comprimidos.
Propiedades medicinales
El tirozol es un fármaco que tiene propiedades antitiroideas. Con él, puede bloquear fácilmente los efectos nocivos de las hormonas tiroideas en un paciente. El ingrediente activo activo, tiamazol, tiene la capacidad de contrarrestar la síntesis de tirotropinas en la glándula, al inhibir la enzima peroxidasa, que promueve la síntesis de nuevas sustancias hormonales tirotrópicas: triyodotironina y tetrayodotironina. Debido a esta propiedad farmacológica, la sustancia tiene la oportunidad de prevenir activamente el fortalecimiento de los efectos negativos de la enfermedad de tirotoxicosis.
Asimismo, la herramienta muestra buenos resultados ante la presencia de tiroiditis en un paciente al final del tratamiento con yodo radiactivo. El tiamazol no afecta la tasa de liberación de sustancias activas de los folículos de los órganos, lo que explica la diferente duración del período inactivo que ocurre antes de que los parámetros hormonales se normalicen por completo. Estos indicadores son una señal importante que indica recuperación y un resultado favorable. El tiamazol promueve la excreción acelerada de yoduros, por lo que aumenta la estimulación de la producción de tirotropina por parte de la glándula pituitaria, lo que indica indirectamente la aparición de hiperplasia de órganos.
El ingrediente activo activo después de una sola toma oral permanece activo en el cuerpo durante todo el día. Después de la administración oral, se produce una absorción casi completa y rápida de la sustancia desde el tracto gastrointestinal. El tiamazol alcanza sus niveles máximos en el plasma sanguíneo en una hora. El agente se une ligeramente a la proteína plasmática. El ingrediente activo activo se acumula en el cuerpo en las estructuras de la glándula tiroides, después de lo cual se metaboliza. En pequeñas cantidades en madres lactantes, los metabolitos de la sustancia se encuentran en la leche materna.
La vida media del agente hormonal varía de 3 a 6 horas. Los números pueden cambiar hacia arriba en presencia de insuficiencia severa de la función hepática. El ingrediente activo se procesa en los riñones y el hígado. Se excreta del cuerpo con bilis y orina. El primer día, el 70 % de la ingesta total se excreta a través de los riñones y el 10 % del total excretado se excreta sin cambios.
Tirosol y alcohol: ¿puedo beber algo de alcohol durante el tratamiento?
A pesar de que las instrucciones oficiales no indican la interacción de la droga y el alcohol, sin embargo, se excluye su compatibilidad. No puede beber alcohol en ninguna forma, incluso champán y cerveza en pequeñas cantidades, ya que tal combinación potencia al máximo la aparición de efectos secundarios negativos de la droga. Fumar también es un factor negativo, en caso de enfermedades de la tiroides, se debe normalizar el estilo de vida. Fumar puede alterar el equilibrio hormonal.
Tirozol y menstruación: ¿el medicamento afecta el ciclo o no?
En algunos casos, hay un cambio o una violación del ciclo menstrual en una mujer mientras toma el medicamento. El hecho es que la regularidad y la duración de la menstruación a menudo dependen directamente del estado de salud de la glándula tiroides, por lo tanto, cuando se restablece el fondo hormonal, la menstruación volverá a la normalidad con el tiempo.
Modo de aplicación
El costo promedio de la droga en Rusia es de 255 rublos por paquete.
El medicamento se toma por vía oral, solo después de las comidas, sin masticar. El medicamento debe tragarse entero y puede beberlo con un vaso de agua. La dosificación diaria se toma una vez o en 2-3 dosis. Si le han recetado una dosis diaria para tomar de inmediato, debe hacerlo estrictamente a tiempo a las mismas horas todos los días. La dosis de mantenimiento se toma una vez al día inmediatamente después del desayuno.
La recomendación básica para el tratamiento de la tirotoxicosis es de 20-40 mg, con una duración de 3-6 semanas. La normalización de la función tiroidea se manifiesta clínicamente después de 3 a 8 semanas desde el momento de usar el medicamento, luego el paciente cambia al tratamiento de acuerdo con el régimen de mantenimiento: el medicamento se prescribe en el rango de 5 a 20 mg, no más. Desde el momento de la transición al régimen de mantenimiento, se recomienda una toma adicional de levotiroxina. Antes de la cirugía para el tratamiento de la tirotoxicosis, el medicamento se toma preliminarmente de acuerdo con la recomendación médica estándar hasta que la glándula tiroides alcance un estado eutiroideo. Además, están indicados el yoduro de potasio y los betabloqueantes.
Como tratamiento de mantenimiento, el fármaco se prescribe en pequeñas dosis, entre 2,5 y 10 mg por día, con el uso paralelo de levotiroxina o yodo radiactivo, según las indicaciones. En promedio, la tirotoxicosis se trata durante varios años. Además, el medicamento es adecuado para medidas preventivas cuando se usa yodo para el tratamiento de adenomas autónomos.
Durante el embarazo y la lactancia
Tyrozol durante el embarazo se prescribe en casos extremos, ya que penetra bien en el cuerpo del feto. En una condición grave del paciente, puede tomar el medicamento en dosis bajas, no más de 10 mg por día, sin complementar con levotiroxina, las dosis más altas afectarán negativamente al feto. ¿Cuántos mg debe beber una madre lactante? En este caso, no hay diferencias significativas en el tratamiento, ya que en mujeres embarazadas no se pueden tomar más de 10 mg al día, ya que el medicamento penetra bien en la leche materna.
Contraindicaciones y precauciones
Las contraindicaciones incluyen:
- agranulocitosis
- Menos de tres años desde el nacimiento
- Aversión al azúcar
- Intolerancia a medicamentos, hipersensibilidad
- Granulocitopenia
- colestasis
- Levotiroxina en combinación durante la gestación.
Con precaución cuando:
- Deterioro funcional del hígado.
- bocio agrandado
- Reducción de la luz de la tráquea.
Interacciones entre medicamentos
La falta de yodo, litio, reserpina, bloqueadores beta, amiodarona aumentan el efecto de la droga. La gentamicina potencia las propiedades antitiroideas del agente. Analgin, sulfanilamida y agentes mielotóxicos potencian la aparición de leucopenia. El ácido fólico y el leucógeno mientras se toma el medicamento reducen el riesgo de leucopenia.
Efectos secundarios y sobredosis
Posible ocurrencia:
- Hipertermia, por encima de los indicadores subfebriles
- Las primeras etapas de la artritis
- agranulocitosis
- Lesión hepática tóxica
- Ictericia
- linfadenopatía
- Calvicie
- Manifestaciones alérgicas en el cuerpo: picazón, urticaria, sarna.
- Crecimiento de glándulas que secretan saliva.
- Neuritis
- Aumento de peso
- Trombocitopenia
- polineuropatía
- estado de desmayo
- Erupciones en todo el cuerpo.
- pancitopenia
- Náuseas y vómitos
- hipoglucemia
- Síndrome similar al lupus pero no sistémico
- Cambio en el gusto
- Síndrome de Hirata, acompañado de un estado hipoglucémico del paciente.
En caso de sobredosis, puede aparecer el estado opuesto de hipertiroidismo, proliferación de tejidos tiroideos, aumento de los valores de referencia de la hormona TSH, manifestaciones mielotóxicas a una dosis de más de 120 mg por día, solo se necesitan dosis más altas en casos extremos, con una crisis tirotóxica, por ejemplo.
análogos
Marbiopharm, Rusia
costo promedio medicamento - 27 rublos por paquete.
Mercazolil es un análogo completo de la sustancia activa. Disponible en forma de tabletas, las indicaciones y contraindicaciones son idénticas.
Ventajas:
- Eficiencia
- Bajo costo.
Contras:
- Muchos efectos secundarios
- Existe riesgo de sobredosis.
Berlin-Chemie, Alemania
precio promedio en Rusia - 140 rublos por paquete.
El yodomarin consiste en un oligoelemento esencial para mantener la salud de la tiroides: el yoduro de potasio. El yodomarin se produce en forma de tabletas, 50 o 100 piezas en una botella de vidrio oscuro. Una tableta contiene 100 microgramos o 200 microgramos de yodo. Este elemento debe tomarse tanto como parte del tratamiento de enfermedades de la tiroides causadas por insuficiencia alimentaria, como como complemento dietético para dietas pobres, así como para personas que viven en áreas con deficiencia de yodo. La dosis diaria oscila entre 1 y 2 comprimidos.
Ventajas:
- Eficiencia
- Pocos efectos secundarios cuando se toma correctamente.
Contras:
- Suplemento caro, hay análogos más baratos.
- Fabricante extranjero.
POSADA: tiamazol
Fabricante: Merck KGaA
Clasificación anatómico-terapéutico-química: tiamazol
Número de registro en la República de Kazajstán: N.° RK-LS-5 N.° 020723
Periodo de registro: 23.07.2014 - 23.07.2019
Instrucción
Nombre comercial
Tyrozol®
Denominación común internacional
Tiamazol (Tiamazol)
Forma de dosificación
Comprimidos recubiertos con película 5 mg, 10 mg
Cdejando
Comprimidos recubiertos con película de 5 mg
Substancia activa - tiamazol 5 mg
excipientes
composición de la película: óxido de hierro amarillo (E 172), dimeticona 100, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa 2910/15
Comprimidos recubiertos con película de 10 mg
Substancia activa- tiamazol 10 mg
excipientes: dióxido de silicio coloidal, almidón glicolato de sodio (tipo C), estearato de magnesio, hipromelosa 2910/15, talco, celulosa en polvo, almidón de maíz, lactosa monohidrato
composición de la película: óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172), dimeticona 100, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa 2910/15
Descripción
Comprimidos recubiertos con película redondos biconvexos de color amarillo claro con una muesca para romper en ambos lados del comprimido, con un diámetro de aproximadamente 9,1 mm, un espesor de aproximadamente 3,7 mm (para una dosis de 5 mg);
Comprimidos recubiertos con película redondos, biconvexos, de color gris anaranjado con una muesca en ambos lados del comprimido, de aproximadamente 9,1 mm de diámetro, aproximadamente 3,7 mm de espesor (para una dosis de 10 mg).
Grupo farmacoterapéutico
Preparaciones para el tratamiento de enfermedades de la tiroides. Fármacos antitiroideos. Derivados de imidazol que contienen azufre. Tiamazol.
Código ATX H03BB02
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
El tiamazol se absorbe rápida y casi completamente cuando se toma por vía oral. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,4 y 1,2 horas. Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. El tiamazol se acumula en la glándula tiroides, donde se metaboliza lentamente. A pesar de los cambios en las concentraciones séricas, la acumulación de tiamazol en la glándula tiroides aún conduce a concentraciones estables. Esto da como resultado un efecto duradero, aproximadamente 24 horas después de una sola dosis. No se reveló la dependencia de la cinética del estado funcional de la glándula tiroides. La vida media es de aproximadamente 3-6 horas, con insuficiencia hepática aumenta. El metabolismo del tiamazol se lleva a cabo en los riñones y el hígado; se observa baja excreción fecal, lo que indica circulación enterohepática. El 70% de la sustancia se excreta a través de los riñones dentro de las 24 horas. Solo una pequeña cantidad se excreta sin cambios. Actualmente, no hay datos sobre la actividad farmacológica de los metabolitos.
Farmacodinámica
Tyrosol® inhibe la incorporación de yodo a la tirosina de forma dependiente de la dosis y, por tanto, la neosíntesis de hormonas tiroideas. Esta propiedad permite la terapia sintomática del hipertiroidismo, independientemente de su causa. Actualmente, no hay datos precisos sobre la capacidad adicional del tiamazol para tener un efecto sobre el "curso natural" del hipertiroidismo inducido inmunológicamente (enfermedad de Graves), es decir, si puede suprimir el principal proceso inmunopatógeno. No afecta la liberación de hormonas previamente sintetizadas de la glándula tiroides. Esto explica por qué, en los diferentes casos, existe una duración diferente del período de latencia hasta que se logra la normalización de las concentraciones séricas de tiroxina y triyodotironina y, por lo tanto, hasta la mejoría clínica. El hipertiroidismo resultante de la liberación de hormonas después de la destrucción de las células tiroideas no se ve afectado, por ejemplo, después de la terapia con yodo radiactivo o en la tiroiditis.
Indicaciones para el uso
Tratamiento para el hipertiroidismo, incluidos los siguientes:
tratamiento conservador del hipertiroidismo, especialmente con bocio pequeño o ausente;
preparación para la cirugía en todas las formas de hipertiroidismo;
preparación para el tratamiento planificado con yodo radiactivo, en particular en pacientes con formas graves de hipertiroidismo;
terapia intermitente después del tratamiento con yodo radiactivo.
tratamiento profiláctico en pacientes con hipertiroidismo latente (latente), adenomas autónomos o con antecedentes de hipertiroidismo, para quienes el tratamiento con yodo es obligatorio (por ejemplo, cuando se examina con medios de contraste que contienen yodo).
Dosificación y administración
Dosis en adultos
Dependiendo de la gravedad de la enfermedad y de la ingesta de yodo, el tratamiento suele comenzar con dosis diarias de Tyrozol® de 10 a 40 mg. En muchos casos, la supresión de la producción de hormonas tiroideas generalmente se puede lograr con dosis iniciales de 20 a 30 mg de Tyrosol® por día. En casos menos graves, es posible que no se requiera una dosis de bloqueo completa y se puede considerar una dosis inicial más baja. En casos severos de hipertiroidismo, puede ser necesaria una dosis inicial de 40 mg de Tyrosol®.
La dosis se ajusta individualmente dependiendo del estado metabólico del paciente, como lo indicará el desarrollo del estado de la hormona tiroidea.
La dosis diaria de mantenimiento es de 5-20 mg de Thyrozol® en combinación con levotiroxina para evitar el hipotiroidismo.
Monoterapia en dosis diarias de 2,5 - 10 mg de Tyrosol®.
El hipertiroidismo inducido por yodo puede requerir dosis más altas.
Dosis en niños
Uso en niños y adolescentes (3 a 17 años de edad)
La dosis inicial de tratamiento para niños y adolescentes (de 3 a 17 años de edad) debe calcularse en función del peso corporal del paciente. Por regla general, el tratamiento se inicia con una dosis de 0,5 mg/kg dividida en dos o tres partes iguales. Para la terapia de mantenimiento, la dosis diaria puede reducirse y administrarse una vez al día dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento. Puede ser necesario un tratamiento adicional con levotiroxina para prevenir el hipotiroidismo.
La dosis diaria total de Tirozol no debe exceder los 40 mg/día.
Tratamiento conservador del hipertiroidismo
El objetivo de la terapia es lograr un estado metabólico eutiroideo y una remisión a largo plazo después de una duración limitada del tratamiento. Dependiendo de los pacientes individuales que reciban tratamiento, se puede lograr la remisión en hasta el 50 % de los pacientes después de un año. La frecuencia de la remisión varió considerablemente. Los factores probables que influyen son el tipo de hipertiroidismo (inmunogénico o no inmunogénico), la duración del tratamiento, la dosis de tiamazol y la ingesta dietética o iatrogénica de yodo.
Con el tratamiento conservador del hipertiroidismo, la terapia generalmente se continúa durante 6 meses a 2 años (en promedio, 1 año). Desde un punto de vista estadístico, la probabilidad de remisión aumenta con el aumento de la duración de la terapia.
En los casos en que no sea posible lograr la remisión de la enfermedad con ciertas medidas terapéuticas, Tyrozol® puede usarse como terapia antitiroidea a largo plazo en la dosis más baja posible sin la adición o combinación con dosis bajas de levotiroxina.
Los pacientes con bocio agrandado y estrechamiento de la tráquea deben, si es necesario, someterse a un tratamiento a corto plazo con Tyrozole®, ya que su uso a largo plazo puede provocar un aumento del bocio. Es posible que se requiera un control cuidadoso de la terapia ((TSH (hormona estimulante de la tiroides), lumen traqueal). El tratamiento se lleva a cabo preferiblemente en combinación con el uso adicional de hormonas tiroideas.
Terapia preoperatoria
El pretratamiento se puede utilizar para lograr un estado metabólico eutiroideo con el fin de reducir los riesgos asociados con la cirugía. Dependiendo de las necesidades individuales, la duración del tratamiento puede ser de 3 a 4 semanas o más.
La cirugía debe realizarse tan pronto como el paciente alcance un estado eutiroideo, ya que de lo contrario puede ser necesario reponer las hormonas tiroideas. El tratamiento se puede completar un día antes de la cirugía.
Tyrosol® aumenta el riesgo de daño y sangrado del tejido tiroideo, que puede compensarse con la adición de altas dosis de yodo a la terapia preoperatoria durante diez días antes de la cirugía (terapia de yodo de Plummer).
Tratamiento antes de la terapia con yodo radiactivo
Alcanzar un estado de metabolismo eutiroideo antes de iniciar la terapia con yodo radiactivo es un factor importante, en particular en el hipertiroidismo severo, ya que en algunos casos se observó una crisis tirotóxica post-terapéutica después de dicha terapia sin tratamiento previo.
Nota: Los derivados de tionamida pueden reducir la radiosensibilidad del tejido tiroideo. En la terapia planificada con yodo radiactivo, con un adenoma autónomo, es necesario evitar la activación del tejido paranodular mediante un tratamiento previo.
Terapia antitiroidea intermitente después del tratamiento con yodo radiactivo
La duración del tratamiento y las dosis a utilizar deben determinarse individualmente en función de la gravedad del cuadro clínico del periodo de tiempo aproximado antes del inicio de la eficacia de la terapia con yodo radiactivo (aproximadamente 4-6 meses).
Tratamiento profiláctico en pacientes con riesgo de desarrollar hipertiroidismo como consecuencia del uso de sustancias que contienen yodo con fines diagnósticos
En general, se utilizan dosis diarias de 10-20 mg de tiamazol y/o 1 g de perclorato durante aproximadamente 10 días (p. ej., para medios de contraste excretados por vía renal). La duración del tratamiento depende del período de tiempo durante el cual la sustancia que contiene yodo está en el cuerpo.
Grupos especiales de pacientes
En pacientes con insuficiencia hepática, se observa un aclaramiento plasmático reducido de tiamazol. Por lo tanto, es necesario usar la dosis más baja posible del medicamento y los pacientes deben ser monitoreados de cerca. Debido a la falta de datos farmacocinéticos sobre el uso de Thyrozol® en pacientes con insuficiencia renal, los ajustes de dosis individuales deben realizarse con precaución y se recomienda un seguimiento cuidadoso. La dosis debe ser lo más baja posible. Aunque no hay acumulación del fármaco en pacientes de edad avanzada, aún es necesario realizar ajustes de dosis individuales con precaución y se recomienda un control cuidadoso.
Modo de aplicación
Los comprimidos deben tragarse enteros con una cantidad suficiente de líquido.
Durante la terapia inicial con dosis altas para el hipertiroidismo, las dosis únicas anteriores pueden dividirse en varias dosis y tomarse a lo largo del día a intervalos regulares.
La dosis de mantenimiento se puede tomar 1 vez por la mañana, durante o después del desayuno.
Efectos secundarios
La evaluación de los efectos secundarios se basa en la siguiente clasificación de frecuencia:
Muy común: ≥ 1/10
Frecuente: ≥ 1/100,< 1/10
Poco frecuentes: ≥ 1/1000,< 1/100
Raro: ≥ 1/10000,< 1/1000
Muy raro:< 1/10000
sistemas circulatorio y linfatico
Con poca frecuencia: se observó agranulocitosis en 0,3% - 0,6% de los casos. Los síntomas pueden aparecer incluso semanas y meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento;
Casi nunca: linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Sistema endocrino
Casi nunca: Síndrome autoinmune a la insulina con hipoglucemia (con una disminución pronunciada de la glucosa en sangre).
Sistema nervioso
Casi nunca: cambio reversible en las sensaciones gustativas;
Casi nunca: neuritis, polineuropatía.
Desórdenes gastrointestinales
Casi nunca: agrandamiento de las glándulas salivales, vómitos.
Trastornos del hígado y del tracto biliar
Casi nunca: ictericia colestática y hepatitis tóxica. Los síntomas generalmente se resuelven después de la interrupción del medicamento. Se debe hacer un diagnóstico diferencial entre síntomas clínicamente silenciosos de colestasis durante el período de tratamiento y trastornos causados por hipertiroidismo, como aumentos en GGT (gamma-glutamiltransferasa) y fosfatasa alcalina o su isoenzima específica del hueso.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
A menudo: reacciones alérgicas en la piel (picazón, enrojecimiento, erupciones cutáneas). Por lo general, son leves y a menudo se resuelven con la terapia continua;
Casi nunca: erupciones cutáneas generalizadas, pérdida de cabello, síndrome similar al lupus.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
A menudo: desarrollo gradual de artrolgia después de varios meses de terapia
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección.
Casi nunca: fiebre, debilidad, aumento de peso.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al tiamazol, a otros derivados de la tionamida o a alguno de los excipientes que componen el medicamento.
agranulocitosis, granulocitopenia;
colestasis antes del tratamiento;
daño de la médula ósea observado previamente después del tratamiento con tiamazol o carbimazol;
terapia combinada con tiamazol y hormonas tiroideas durante el embarazo y la lactancia
la edad de los niños hasta 3 años
Con cuidado
bocio grande con estrechamiento de la tráquea
Interacciones con la drogas
La deficiencia de yodo aumenta la respuesta de la glándula tiroides al tiamazol y viceversa, un mayor contenido de yodo reduce esta respuesta. Se desconocen otros tipos de interacción directa con otros fármacos. Sin embargo, hay que tener en cuenta que el metabolismo y la eliminación de otros fármacos pueden estar acelerados en el hipertiroidismo. Se normalizan cuando se logra la normalización de la función tiroidea. Si es necesario, se debe ajustar la dosis.
Además, la aparición de signos que indiquen una mejoría en el estado de hipertiroidismo puede significar la normalización del aumento de la actividad de los anticoagulantes en pacientes con hipertiroidismo.
instrucciones especiales
Thyrozol® solo debe usarse como terapia a corto plazo y bajo estrecha supervisión de pacientes con bocio agrandado y riesgo de estrechamiento traqueal debido al crecimiento del bocio.
Se observó agranulocitosis en alrededor del 0,3 - 0,6% de los casos. Por tanto, antes de iniciar el tratamiento, se debe informar a los pacientes sobre los síntomas concomitantes (estomatitis, faringitis, fiebre). Por lo general, se desarrolla en las primeras semanas de tratamiento, pero también puede ocurrir varios meses después del inicio de la terapia, así como cuando se reanuda la terapia. Se recomienda una estrecha vigilancia de los hemogramas antes y después del inicio del tratamiento, especialmente en pacientes con granulocitopenia preexistente. En caso de cualquiera de estos síntomas, especialmente en las primeras semanas de tratamiento, se debe recomendar a los pacientes que informen inmediatamente a su médico para que se realice un análisis de sangre. En caso de confirmación de agranulocitosis, se debe suspender el uso del medicamento. Al usar el medicamento en el rango de dosis recomendadas, ocasionalmente se observaron otros efectos secundarios mielotóxicos. A menudo se han observado con el uso de dosis muy altas de tiamazol (alrededor de 120 mg por día). Estas posologías deben revisarse teniendo en cuenta indicaciones especiales (evolución grave de la enfermedad, crisis tirotóxica). Con el desarrollo de toxicidad en la médula ósea durante el tratamiento con tiamazol, es necesario suspender el uso de este medicamento y, si es necesario, cambiar al uso de un medicamento antitiroideo que pertenezca a otro grupo de medicamentos. Las dosis altas pueden provocar hipotiroidismo subclínico o clínico y crecimiento de bocio debido a los niveles elevados de TSH. Por lo tanto, la dosis de tiamazol debe reducirse tan pronto como se alcance el estado metabólico eutiroideo y, si es necesario, se debe prescribir levotiroxina adicional. No debe suspender por completo el uso de tiamazol y continuar el tratamiento con levotiroxina sola. El crecimiento del bocio durante la terapia con tiamazol, a pesar de la supresión de la producción de TSH, es el resultado de la enfermedad subyacente y este efecto no puede prevenirse con un tratamiento adicional con levotiroxina. Lograr niveles normales de TSH es fundamental para minimizar el riesgo de desarrollar o empeorar la orbitopatía endocrina. Sin embargo, esta condición a menudo no depende del curso de la enfermedad de la tiroides. Tal complicación en sí misma no es una razón para cambiar un régimen de tratamiento suficiente y no puede considerarse como una reacción adversa a la terapia adecuada en curso. En casos raros, el hipotiroidismo de inicio tardío puede desarrollarse después de la terapia antitiroidea sin ninguna medida ablativa adicional. Probablemente representa una reacción adversa asociada al fármaco, pero, al mismo tiempo, se considera como un proceso inflamatorio y destructivo en el parénquima tiroideo debido a la enfermedad de base. La disminución del aporte calórico patológicamente aumentado en el hipertiroidismo puede dar lugar a un posible aumento del peso corporal durante el tratamiento con tiamazol. Se debe informar a los pacientes que su ingesta de energía volverá a la normalidad a medida que mejore su estado general. Tirosol contiene lactosa; por lo tanto, este medicamento no debe usarse en pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa o deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa.
Embarazo y lactancia
En general, el embarazo tiene un efecto positivo sobre el hipertiroidismo. Sin embargo, puede ser necesario tratar el hipertiroidismo, especialmente en los primeros meses de embarazo. El hipertiroidismo no tratado durante el embarazo puede provocar complicaciones graves, como parto prematuro y malformaciones. Sin embargo, el hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inadecuadas de tiamazol también puede estar asociado con un aborto espontáneo.
Tyrozol® atraviesa la barrera placentaria y en la sangre del feto puede alcanzar concentraciones iguales a las observadas en el suero de la madre. El uso de dosis inadecuadas del medicamento puede provocar la formación de bocio e hipotiroidismo en el feto, así como una disminución del peso corporal del recién nacido al nacer. Ha habido numerosos casos de aplasia parcial de la piel en recién nacidos de madres tratadas con tiamazol. Este defecto se cura espontáneamente en unas pocas semanas.
Además, un cierto patrón de diversas malformaciones se asocia con la terapia con dosis altas de tiamazol en las primeras semanas de embarazo, por ejemplo, coanalatresia, atresia esofágica, hipoplasia del pezón, retraso mental y desarrollo motor. Por el contrario, varios estudios de casos de exposición prenatal a tiamazol no revelaron ningún trastorno morfológico del desarrollo, ni efectos sobre el desarrollo de la tiroides o el desarrollo físico y mental de los niños. Dado que no se puede excluir por completo un efecto embriotóxico, Tyrozol® puede usarse durante el embarazo solo después de una evaluación cuidadosa de los beneficios y riesgos, y solo a la dosis efectiva más baja sin el uso adicional de hormonas tiroideas.
El tirozol pasa a la leche materna, donde puede alcanzar concentraciones correspondientes a los niveles séricos maternos; por lo tanto, existe el riesgo de desarrollar hipotiroidismo en los bebés.
Es posible realizar la lactancia durante el período de tratamiento con tiamazol; sin embargo, en este caso, solo se pueden usar dosis bajas, hasta 10 mg por día y sin uso adicional de hormonas tiroideas.
Es necesario realizar un seguimiento periódico de la función tiroidea en los lactantes.
Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Datos no disponibles. Se debe tener en cuenta la posibilidad de efectos secundarios (dolor de cabeza, mareos, debilidad, etc.).
Sobredosis
Síntomas: la sobredosis conduce al hipotiroidismo con síntomas de bajo metabolismo. A través del efecto de retroalimentación, se produce la activación de la hipófisis anterior con el posterior crecimiento del bocio.
Tratamiento: reducción de la dosis tan pronto como sea posible después de alcanzar el estado eutiroideo del metabolismo y, si es necesario, la adición de levotiroxina a la terapia.
