Hoy hablaremos de los antihistamínicos de nueva generación, de última generación, su lista, qué tan efectivos son, acción farmacológica, cómo tomarlos, efectos secundarios y mucho más.
Grupos de antihistamínicos
La prevalencia de enfermedades alérgicas entre la población aumenta constantemente cada año.
Para detener los síntomas de las alergias, mejorar el bienestar y eliminar por completo la probabilidad de complicaciones graves y, a veces, fatales, se requiere el uso de medicamentos antialérgicos.
Antihistamínicos de segunda generación
No hay un efecto sedante pronunciado y La mayoría de estos medicamentos tienen un efecto prolongado, es decir, se pueden tomar una vez al día.
La prescripción de dichos medicamentos debe realizarse con precaución, ya que tienen un efecto cardiotóxico. Es decir, su uso está completamente contraindicado para quienes tienen antecedentes de patologías cardiovasculares.
Un ejemplo es una droga.
Acción farmacológica de los fármacos.
Los antihistamínicos del último grupo son selectivos en su acción: actúan solo sobre los receptores de histamina H1.
El efecto antialérgico en el cuerpo se produce a través de varios cambios.
Estos medicamentos:
- Inhiben la producción de mediadores (incluidas citocinas y quimiocinas) que afectan la inflamación alérgica sistémica;
- Reducir la cantidad total y alterar el funcionamiento de las moléculas de adhesión;
- Reduce la quimiotaxis. Este término se refiere a la liberación de leucocitos del lecho vascular y su penetración en el tejido dañado;
- Inhiben la activación de eosinófilos;
- Previene la producción de radicales superóxido;
- Reduce la hipersensibilidad bronquial.
Todos los cambios que ocurren bajo la influencia de la última generación de antihistamínicos conducen a una disminución de la permeabilidad de las paredes vasculares. Como resultado, desaparecen el edema, la hiperemia, la picazón de la piel y las membranas mucosas.
La ausencia de un efecto sobre los receptores de histamina de los tipos 2 y 3 también determina la ausencia de cambios secundarios pronunciados en forma de somnolencia y efectos tóxicos en el músculo cardíaco.
Los medicamentos antialérgicos más nuevos no interactúan con los receptores de colina y, por lo tanto, a los pacientes no les preocupa la boca seca y la visión borrosa.
Debido a su alto efecto antiinflamatorio y antialérgico, se pueden prescribir antihistamínicos del tercer grupo cuando sea necesario.
Posibles efectos secundarios
Los pacientes que toman la última generación de antihistamínicos rara vez experimentan reacciones adversas. Pero no se puede decir que no existan en absoluto.
Al tratar con estos medios, la aparición de:
- Dolores de cabeza;
- Aumento de la fatiga;
- Mareos periódicos;
- Somnolencia severa o, por el contrario, insomnio;
- Alucinaciones;
- Taquicardia;
- Boca seca;
- Trastornos dispépticos en forma de náuseas, cólicos y dolor abdominal, vómitos;
- Dolor en diferentes grupos de músculos;
- Erupción en la piel.
Muy raramente, con el tratamiento a largo plazo, se ha desarrollado hepatitis. Con una predisposición a las alergias, aumenta la probabilidad de picazón en el cuerpo, reacciones anafilácticas, incluido el edema de Quincke.
Lista de medicamentos
Antihistamínicos la última generación incluir:
- Fexofenadina;
- Levocetirizina;
- Cetirizina;
- Desloratadina;
- Hifenadina;
Debe recordarse que los fondos enumerados también se producen con otros nombres, pero su principal ingrediente activo no cambia.
Se están desarrollando norastemizol y varios otros fármacos que aún son más conocidos en el extranjero.
Indicaciones para el uso
La efectividad del tratamiento de las alergias está determinada en gran medida por la selección correcta del medicamento, que debe confiarse al médico.
Los medicamentos antialérgicos de tercera generación se utilizan para tratar a pacientes con:
- Estacional y todo el año;
- Conjuntivitis causada por alérgenos;
- Dermatitis de contacto;
- Urticaria aguda y crónica;
Los medicamentos de última generación se pueden usar durante el curso y después de la eliminación. síntomas agudos shock anafiláctico, alergias a medicamentos, edema de Quincke.
Las contraindicaciones generales para su cita se consideran solo la intolerancia del paciente a los componentes principales o adicionales del medicamento.
Fexofenadina
El medicamento está disponible en dos formas de dosificación. Los comprimidos tienen una dosis de 30, 60, 120 y 180 mg.
La suspensión contiene 6 mg de la principal sustancia antialérgica en un ml.
Los síntomas de la alergia comienzan a desaparecer aproximadamente una hora después de la ingestión oral.
El efecto máximo comienza a aparecer después de 6 horas y luego permanece en el mismo nivel durante un día.
El medicamento debe tomarse de acuerdo con las siguientes reglas:
- Los pacientes mayores de 12 años necesitan una ingesta diaria del medicamento en una dosis de 120 y 180 mg. La tableta se bebe una vez al día, preferiblemente a la misma hora.
- De 6 a 11 años dosis diaria es de 60 mg, pero se recomienda dividirlo en dos tomas.
- No es necesario masticar la tableta. Debe lavarse con un vaso de agua limpia.
- La duración de la terapia depende del tipo de reacción alérgica y su gravedad.
Un grupo de pacientes tomó con éxito fexofenadina durante un mes o más sin desarrollar síntomas de intolerancia.
El medicamento se usa mejor para hacer frente a la rinitis alérgica, se recomienda prescribirlo para la fiebre del heno, erupciones en el cuerpo y urticaria.
No se prescribe fexofenadina si el niño aún no tiene 6 años. Quienes tengan antecedentes de patología renal o hepática deben tener precaución en el tratamiento de este fármaco.
Los componentes de la droga penetran en la leche materna, por lo que no se puede utilizar durante la lactancia.
No se ha aclarado cómo actúa la fexofenadina en el curso del embarazo, por lo tanto, este remedio se asigna a las mujeres embarazadas solo en casos excepcionales.
Difiere en el desarrollo más rápido del efecto antialérgico en el cuerpo: algunos pacientes notan una disminución de los síntomas de alergia dentro de los 15 minutos posteriores a la ingestión.
Para la mayoría de las personas que toman el medicamento, la mejora del bienestar se produce en 30 a 60 minutos.
Concentración máxima de la principal Substancia activa determinado en dos días. La droga pasa a la leche materna.
La levocetirizina se prescribe para el tratamiento de diversas formas de rinitis alérgica, el medicamento ayuda con la urticaria, etc.
Lo aceptan, guiados por las siguientes reglas:
- La forma de tableta se prescribe para niños mayores de 6 años y para adultos.
- Necesita 5 mg del medicamento por día, que están contenidos en una tableta. Se bebe independientemente de cuándo se planifique la comida, pero el medicamento debe tomarse con un vaso de agua.
- El medicamento en gotas a partir de los 6 años se prescribe 20 gotas por día. Si la edad del niño es menor, la dosis se selecciona según su peso.
- La duración del curso del tratamiento depende del tipo y la gravedad de la reacción alérgica. A los pacientes con fiebre del heno se les puede recetar levocetirizina hasta por 6 meses. Con alergias crónicas, la toma del medicamento a veces continúa durante todo el año. En el caso de que se espere un posible contacto con un alérgeno, el medicamento se puede beber en una semana.
La levocetirizina no se prescribe en la práctica pediátrica para niños menores de dos años. El embarazo, la insuficiencia renal grave, las patologías congénitas del metabolismo de los carbohidratos también se consideran contraindicaciones para su uso.
Para pacientes con insuficiencia renal, la dosis del medicamento se selecciona después de la prueba. En casos de patología leve a moderada, se puede beber una dosis de 5 mg una vez cada dos o tres días.
Los análogos de levocetirizina son -, Alerzin, Aleron Neo, L-cet, Glenzet, Zilola.
Cetirizina
Disponible en forma de tabletas, gotas, jarabe. El fármaco es un metabolito de la hidroxicina.
La cetirizina alivia bien el picor, por lo que su acción es óptima en el tratamiento de la urticaria y las dermatosis con picor.
El remedio es muy eficaz para eliminar los síntomas de la rinitis aguda y crónica causados por la influencia de alérgenos, en particular la ambrosía.
El medicamento elimina los síntomas de la conjuntivitis alérgica: lagrimeo, picazón, hiperemia de la esclerótica.
El efecto antialérgico ocurre en dos horas y dura al menos un día.
El medicamento se prescribe según la edad del paciente:
Es necesario ajustar la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia renal.
El tratamiento con cetirizina está contraindicado durante la lactancia, con trastornos congénitos en el metabolismo de los carbohidratos, con hipersensibilidad individual.
Se debe tener precaución al usar este medicamento para personas con antecedentes de epilepsia y síndrome convulsivo.
Durante el embarazo, el medicamento se prescribe solo en casos extremos.
Los análogos más famosos de cetirizina incluyen Rolinoz, Allertek, Amertil, Tsetrinal, erupción cutánea y urticaria, fiebre del heno.
El principio activo de la droga conserva su actividad antialérgica en el cuerpo durante todo el día.
La forma de tableta está prohibida para su uso hasta los 12 años de edad. Los niños a partir de un año deben recibir el medicamento en forma de jarabe.
Hifenadina (nombre comercial Fenkarol)
Se produce en forma de comprimidos y como solución para inyección intramuscular.
La administración oral proporciona el inicio de la acción antialérgica en una hora, la administración por inyección conduce a una disminución de los síntomas de alergia en media hora.
La hifenadina y sus análogos se prescriben para:
- Dermatosis, acompañada de picazón e irritación de la piel;
- Urticaria aguda y crónica;
- Comida y;
- Polinosis, alergias a la ambrosía;
- Conjuntivitis alérgica y rinitis;
- Angioedema.
La dosis diaria del medicamento para adultos es de hasta 200 mg, se divide en tres dosis.
La dosis para niños se prescribe según su edad y el tipo de reacción alérgica. El tratamiento debe continuar durante 10 a 20 días.
La hifenadina está contraindicada durante el embarazo, para niños menores de tres años, durante el período de lactancia. Nombres comerciales de la droga Fenkarol-Olaine, Fenkarol.
Un alergólogo debe recetar cualquier medicamento antihistamínico. Un médico calificado tiene en cuenta no solo la gravedad de la reacción alérgica, sino también la edad del paciente, la presencia de otros, incluidas las enfermedades crónicas.
El autotratamiento a menudo se convierte en la causa del desarrollo de formas graves de alergia, y esto siempre debe recordarse.
Catad_tema Enfermedades alérgicas
Antihistamínicos: mitos y realidad
"FARMACOTERAPIA EFICAZ"; Numero 5; 2014; págs. 50-56.
T.G. Fedoskova
Centro Estatal de Investigaciones Instituto de Inmunología, FMBA de Rusia, Moscú
Los principales medicamentos que afectan los síntomas de la inflamación y controlan el curso de las enfermedades de génesis alérgica y no alérgica incluyen los antihistamínicos.
El artículo analiza los puntos controvertidos sobre la experiencia del uso de antihistamínicos modernos, así como algunas de sus principales características. Esto permitirá un enfoque diferenciado para la elección del fármaco óptimo en la terapia compleja de diversas enfermedades.
Palabras clave: antihistamínicos, enfermedades alérgicas, cetirizina, Cetrin
ANTIHISTAMINAS: MITOS Y REALIDAD
T.G. Fedoskova
Instituto Estatal de Ciencias del Instituto de Inmunología, Agencia Federal Médica y Biológica, Moscú
Los antihistamínicos pertenecen a los principales fármacos que influyen en los síntomas de la inflamación y controlan el curso de las enfermedades alérgicas y no alérgicas. En este trabajo se analizan cuestiones discutibles sobre la experiencia de uso de antihistamínicos actuales, así como algunas de sus características. Puede permitir hacer una elección diferencial para administrar los medicamentos apropiados para una terapia combinada de diferentes enfermedades.
Palabras clave: antihistamínicos, enfermedades alérgicas, cetirizina, cetrina
Los antihistamínicos tipo 1 (H 1 -AGP), o antagonistas del receptor de histamina tipo 1, se utilizan ampliamente y con éxito en Práctica clinica desde hace más de 70 años. Se utilizan como parte de la terapia sintomática y básica de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas, tratamiento complejo de enfermedades agudas y crónicas. enfermedades infecciosas de diversos orígenes, como premedicación durante estudios invasivos y de contraste radiológico, intervenciones quirúrgicas, para la prevención de efectos secundarios de la vacunación, etc. En otras palabras, es recomendable utilizar H 1 -AGP en condiciones provocadas por la liberación de mediadores activos de la inflamación de carácter específico e inespecífico, el principal de los cuales es la histamina.
La histamina tiene un amplio espectro de actividad biológica, realizada mediante la activación de receptores específicos de la superficie celular. El principal depósito de histamina en los tejidos son los mastocitos, en la sangre, los basófilos. También está presente en plaquetas, mucosa gástrica, células endoteliales y neuronas del cerebro. La histamina tiene un efecto hipotensor pronunciado y es un mediador bioquímico importante para todos los síntomas clínicos de inflamación de diversos orígenes. Es por ello que los antagonistas de este mediador siguen siendo los agentes farmacológicos más demandados.
En 1966 se demostró la heterogeneidad de los receptores de histamina. Actualmente, se conocen 4 tipos de receptores de histamina: H 1, H 2, H 3, H 4, que pertenecen a la superfamilia de receptores acoplados a proteína G (GPCR). La estimulación de los receptores H 1 conduce a la liberación de histamina y la realización de síntomas de inflamación, principalmente de origen alérgico. La activación de los receptores H 2 aumenta la secreción de jugo gástrico y su acidez. Los receptores de Ns están presentes principalmente en los órganos del sistema nervioso central (SNC). Funcionan como receptores presinápticos sensibles a la histamina en el cerebro, regulan la síntesis de histamina de las terminaciones nerviosas presinápticas. Fue identificado recientemente Nueva clase receptores de histamina, expresados principalmente en monocitos y granulocitos, - H 4. Estos receptores están presentes en la médula ósea, el timo, el bazo, los pulmones, el hígado y los intestinos. El mecanismo de acción de H 1 -AGP se basa en la inhibición competitiva reversible de los receptores de histamina H 1: previenen o minimizan las reacciones inflamatorias, evitando el desarrollo de efectos inducidos por histamina, y su eficacia se debe a la capacidad de inhibir competitivamente la efecto de la histamina en los loci de zonas receptoras específicas de H 1 en estructuras de tejido efector.
Actualmente, más de 150 tipos de antihistamínicos están registrados en Rusia. Estos no son solo H 1 -AGP, sino también medicamentos que aumentan la capacidad del suero sanguíneo para unirse a la histamina, así como medicamentos que inhiben la liberación de histamina de los mastocitos. Debido a la variedad de antihistamínicos, elija entre ellos por su mayor eficacia y uso racional en casos clínicos específicos, es bastante difícil. En este sentido, surgen cuestiones controvertidas y, a menudo, nacen mitos sobre el uso de H 1 -AHP, ampliamente utilizado en la práctica clínica. En la literatura nacional existen muchos trabajos sobre este tema, pero existe consenso sobre el uso clínico de estos medicamentos(PM) no existe.
El mito de las tres generaciones de antihistamínicos
Mucha gente se equivoca al pensar que hay tres generaciones de antihistamínicos. Algunas compañías farmacéuticas presentan nuevos medicamentos que han aparecido en el mercado farmacéutico como AGP de tercera generación, la más nueva. Se ha intentado clasificar los metabolitos y estereoisómeros de los AGP modernos en la tercera generación. Actualmente, se cree que estos fármacos son antihistamínicos de segunda generación, ya que no existe una diferencia significativa entre ellos y los fármacos anteriores de segunda generación. Según el Consenso sobre Antihistamínicos, se decidió reservar el nombre de "tercera generación" para indicar los AGP sintetizados en el futuro, que probablemente difieran de los compuestos conocidos en una serie de características básicas.
Existen muchas diferencias entre los AGP de primera y segunda generación. Esta es principalmente la presencia o ausencia de un efecto sedante. El efecto sedante cuando se toman antihistamínicos de primera generación se observa subjetivamente en el 40-80% de los pacientes. Su ausencia en pacientes individuales no excluye un efecto negativo objetivo de estos fondos sobre las funciones cognitivas, de las que los pacientes pueden no quejarse (capacidad para conducir, aprender, etc.). Se observa disfunción del sistema nervioso central incluso con el uso de dosis mínimas de estos fondos. El efecto de los antihistamínicos de primera generación sobre el sistema nervioso central es el mismo que con el uso de alcohol y sedantes (benzodiazepinas, etc.).
Los medicamentos de segunda generación prácticamente no penetran la barrera hematoencefálica, por lo tanto, no reducen la actividad mental y física de los pacientes. Además, los AHP de la primera y segunda generación se distinguen por la presencia o ausencia de efectos secundarios asociados con la estimulación de otros tipos de receptores, la duración de la acción y el desarrollo de adicción.
Los primeros AGP: fenbenzamina (Antergan), maleato de pirilamina (Neo-Antergan) comenzaron a usarse ya en 1942. Posteriormente, aparecieron nuevos antihistamínicos para su uso en la práctica clínica. Hasta la década de 1970. Se han sintetizado decenas de compuestos pertenecientes a los fármacos de este grupo.
Por un lado, se ha acumulado una gran experiencia clínica en el uso de antihistamínicos de primera generación, por otro lado, estos fármacos no han sido examinados por expertos en ensayos clínicos que cumplan con los requisitos modernos de la medicina basada en la evidencia.
Las características comparativas de AGP de la primera y segunda generación se presentan en la tabla. 1.
Tabla 1.
Características comparativas de AGP de la primera y segunda generación.
| Propiedades | Primera generación | Segunda generación |
| Sedación y efectos sobre la función cognitiva. | Sí (en dosis mínimas) | No en dosis terapéuticas) |
| Selectividad por receptores H 1 | No | sí |
| Estudios farmacocinéticos | Pocos | Muchos |
| Estudios farmacodinámicos | Pocos | Muchos |
| Investigación científica de varias dosis. | No | sí |
| Estudios en recién nacidos, niños, pacientes ancianos. | No | sí |
| Uso en mujeres embarazadas. | FDA Categoría B (Difenhidramina, Clorfeniramina), Categoría C (Hidroxicina, Ketotifeno) | Categoría B de la FDA (loratadina, cetirizina, levocetirizina), categoría C (desloratadina, azelastina, fexofenadina, olopatadina) |
Nota. FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU.) - Administración de Alimentos y Medicamentos (EE. UU.). Categoría B: no se reveló ningún efecto teratogénico del fármaco. Categoría C: no se han realizado estudios.
Desde 1977, el mercado farmacéutico se ha llenado con nuevos H 1 -AGP, que tienen claras ventajas sobre los medicamentos de primera generación y cumplen con los requisitos modernos para AHP, establecidos en los documentos conciliatorios de EAACI (Academia Europea de Alergología e Inmunología Clínica - Academia Europea de Alergología e Inmunología Clínica).
El mito de los beneficios de la sedación AGP de primera generación
Existen conceptos erróneos incluso sobre una serie de efectos secundarios de los antihistamínicos de primera generación. El efecto sedante de la primera generación de H 1 -AGP está asociado con el mito de que su uso es preferible en el tratamiento de pacientes con insomnio concomitante, y si este efecto es indeseable, se puede neutralizar usando el fármaco por la noche. Debe recordarse que los antihistamínicos de primera generación inhiben el sueño REM, lo que interrumpe proceso fisiológico dormir, no hay un procesamiento completo de la información en un sueño. Al usarlos, es posible interrumpir la respiración, el ritmo cardíaco, lo que aumenta el riesgo de desarrollar apnea del sueño. Además, en algunos casos, el uso de dosis elevadas de estos fármacos contribuye al desarrollo de una excitación paradójica, que también afecta negativamente a la calidad del sueño. Es necesario tener en cuenta la diferencia en la duración de la conservación del efecto antialérgico (1,5-6 horas) y el efecto sedante (24 horas), así como el hecho de que la sedación prolongada se acompaña de funciones cognitivas deterioradas.
La presencia de pronunciadas propiedades sedantes desmiente el mito sobre la conveniencia de utilizar H 1 -AGP de primera generación en pacientes ancianos que consumen estos fármacos, guiado por los estereotipos imperantes de automedicación habitual, así como las recomendaciones de los médicos que están no bien informado sobre propiedades farmacológicas medicamentos y contraindicaciones para su cita. Debido a la falta de selectividad del efecto sobre los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos, serotonina, bradicinina y otros receptores, una contraindicación para el nombramiento de estos medicamentos es la presencia de enfermedades que son bastante comunes entre el contingente de pacientes de edad avanzada: glaucoma, hiperplasia benigna de próstata, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, etc. ...
El mito de que no hay lugar en la práctica clínica para los antihistamínicos de primera generación
A pesar de que las H 1 -AGP de primera generación (la mayoría desarrolladas a mediados del siglo pasado) son capaces de provocar efectos secundarios conocidos, todavía se utilizan ampliamente en la práctica clínica actual. Por lo tanto, el mito de que con el advenimiento de la nueva generación de AGP no queda espacio para la generación anterior es incompetente. H 1 -AGP de la primera generación tiene una ventaja indiscutible: la presencia de formas inyectables, que son indispensables en la prestación de atención de emergencia, premedicación antes de ciertos tipos de exámenes de diagnóstico, intervenciones quirúrgicas, etc. Además, algunos medicamentos tienen un efecto antiemético, reducen el estado de mayor ansiedad y son efectivos en el mareo por movimiento. Un efecto anticolinérgico adicional de varios medicamentos de este grupo se manifiesta en una reducción significativa de la picazón y las erupciones cutáneas con dermatosis con picazón, reacciones alérgicas y tóxicas agudas a los alimentos, medicamentos, picaduras de insectos y picaduras. Sin embargo, es necesario prescribir los medicamentos indicados teniendo en cuenta las indicaciones, contraindicaciones, gravedad. síntomas clínicos, edad, dosis terapéuticas, efectos secundarios. La presencia de efectos secundarios pronunciados y la imperfección del H 1 -AGP de primera generación contribuyó al desarrollo de nuevos fármacos antihistamínicos de segunda generación. Las principales direcciones de la mejora del fármaco fueron el aumento de la selectividad y la especificidad, la eliminación de la sedación y la tolerancia al fármaco (taquifilaxia).
Los H 1 -AHP modernos de la segunda generación tienen la capacidad de afectar selectivamente a los receptores H 1, no los bloquean, pero, al ser antagonistas, los transfieren a un estado "inactivo", sin alterar sus propiedades fisiológicas, tienen un efecto antialérgico pronunciado , efecto clínico rápido, acción prolongada (24 horas), no provoca taquifilaxia. Estos fármacos prácticamente no atraviesan la barrera hematoencefálica, por lo que no provocan un efecto sedante ni alteran las funciones cognitivas.
Los H1-AGP modernos de segunda generación tienen un efecto antialérgico significativo: estabilizan la membrana de los mastocitos, suprimen la liberación inducida por eosinófilos de interleucina-8, factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos (factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos. Adhesión intercelular Molécula-1, sICAM-1) de células epiteliales, lo que contribuye a una mayor eficiencia en comparación con la primera generación H 1 -AGP en la terapia básica de enfermedades alérgicas, en cuya génesis los mediadores de la fase tardía de la inflamación alérgica juegan un importante papel. papel.
Además, una característica importante del H1-AGP de segunda generación es su capacidad para proporcionar un efecto antiinflamatorio adicional al inhibir la quimiotaxis de eosinófilos y granulocitos neutrofílicos, disminuyendo la expresión de moléculas de adhesión (ICAM-1) en las células endoteliales, inhibiendo Activación plaquetaria dependiente de IgE y liberación de mediadores citotóxicos. Muchos médicos no prestan la debida atención a esto, sin embargo, las propiedades enumeradas hacen posible el uso de dichos medicamentos para la inflamación no solo de naturaleza alérgica, sino también de origen infeccioso.
El mito de la misma seguridad de todos los AGP de segunda generación
Existe un mito entre los médicos de que todos los H1-AGP de segunda generación son similares en cuanto a seguridad. Sin embargo, en este grupo de fármacos existen diferencias asociadas a la peculiaridad de su metabolismo. Pueden depender de la variabilidad en la expresión de la enzima CYP3A4 del sistema del citocromo P 450 del hígado. Dicha variabilidad puede deberse a factores genéticos, enfermedades del sistema hepatobiliar, ingesta simultánea de una serie de fármacos (antibióticos macrólidos, algunos antimicóticos, antivirales, antidepresivos, etc.), productos (pomelo) o alcohol que inhiben la actividad oxigenasa de el sistema de citocromo CYP3A4 P450.
Entre los H1-AGP de segunda generación se encuentran:
Arroz. 1. Características del metabolismo de H 1 -AGP de segunda generación.
Las ventajas de los metabolitos activos, cuya ingesta no va acompañada de una carga adicional en el hígado, son obvias: la velocidad y previsibilidad del desarrollo del efecto, la posibilidad de administración conjunta con varios medicamentos y productos alimenticios que se metabolizan con la participación del citocromo P450.
El mito de la mayor eficiencia de cada nuevo AGP
Tampoco se ha confirmado el mito de que los nuevos fármacos H1-AGP que han aparecido en los últimos años son obviamente más eficaces que los anteriores. Los trabajos de autores extranjeros indican que el H 1 -AGP de la segunda generación, por ejemplo, la cetirizina, tiene una actividad antihistamínica más pronunciada que los fármacos de la segunda generación, que aparecieron mucho más tarde (Fig. 2).
Arroz. 2. Actividad comparativa antihistamínica de cetirizina y desloratadina en términos de acción sobre la reacción cutánea causada por la administración de histamina dentro de las 24 horas. 
Cabe señalar que entre los H 1 -AGP de segunda generación, los investigadores asignan un lugar especial a la cetirizina. Desarrollado en 1987, se convirtió en el primer antagonista original altamente selectivo de los receptores H 1, obtenido sobre la base de un metabolito farmacológicamente activo del antihistamínico de primera generación previamente conocido, la hidroxizina. Hasta ahora, la cetirizina sigue siendo una especie de estándar de acción antihistamínica y antialérgica, utilizada como comparación en el desarrollo de los últimos antihistamínicos y antialérgicos. Existe la opinión de que la cetirizina es uno de los medicamentos antihistamínicos H 1 más efectivos, se usa con más frecuencia en ensayos clínicos, el medicamento es preferible para pacientes que no responden bien a la terapia con otros antihistamínicos.
La alta actividad antihistamínica de la cetirizina se debe al grado de afinidad por los receptores H 1, que es superior al de la loratadina. También debe tenerse en cuenta la significativa especificidad del fármaco, ya que incluso a altas concentraciones no tiene un efecto bloqueador sobre la serotonina (5-HT 2), la dopamina (D 2), los receptores M-colinérgicos y los receptores alfa-1-adrenérgicos. .
La cetirizina cumple con todos los requisitos de los AGP modernos de segunda generación y tiene varias características. Entre todos los AGP conocidos, el metabolito activo cetirizina tiene el menor volumen de distribución (0,56 l / kg) y proporciona el pleno empleo de los receptores H 1 y el mayor efecto antihistamínico. La droga se caracteriza alta habilidad penetración en la piel. 24 horas después de tomar una dosis única, la concentración de cetirizina en la piel es igual o superior a la concentración de su contenido en sangre. En este caso, después de un curso de tratamiento, el efecto terapéutico dura hasta 3 días. La pronunciada actividad antihistamínica de la cetirizina la distingue favorablemente entre los antihistamínicos modernos (Fig. 3).
Arroz. 3. La eficacia de una dosis única de H 1 -AGP de segunda generación para suprimir las ampollas inducidas por histamina durante 24 horas en hombres sanos 
El mito del alto costo de todos los AGP modernos
Alguna enfermedad crónica no inmediatamente susceptible de una terapia adecuada. Como sabe, el control insuficiente sobre los síntomas de cualquier inflamación crónica conduce no solo a un deterioro en el bienestar del paciente, sino también a un aumento en el costo total del tratamiento debido a un aumento en la necesidad de terapia con medicamentos. El fármaco seleccionado debe proporcionar el efecto terapéutico más eficaz y ser asequible. Los médicos que siguen comprometidos con la prescripción de H 1 -AHP de primera generación explican su elección refiriéndose a otro mito de que todos los AHP de segunda generación son mucho más costosos que los medicamentos de primera generación. Sin embargo, además de los medicamentos originales en el mercado farmacéutico, existen genéricos, cuyo costo es menor. Por ejemplo, en la actualidad, 13 genéricos están registrados entre las preparaciones de cetirizina además del original (Zyrtec). Los resultados del análisis farmacoeconómico se presentan en la tabla. 2, dan testimonio de la viabilidad económica de utilizar Tsetrin, un AGP moderno de segunda generación.
Tabla 2.
Resultados de las características farmacoeconómicas comparativas de H1-AGP de la primera y segunda generación
| Una droga | Suprastin 25 mg No. 20 | Diazolina 100 mg No. 10 | Tavegil 1 mg No. 20 | Zyrtec 10 mg No. 7 | Cetrin 10 mg No. 20 |
| Valor de mercado medio de 1 paquete | 120 RUB | 50 rublos | 180 rublos | 225 RUB | RUB 160 |
| Multiplicidad de recepción | 3 r / día | 2 p / día | 2 p / día | 1 r / día | 1 r / día |
| Costo de 1 día de terapia | 18 rublos | RUB 10 | 18 rublos | 32 RUB | RUB 8 |
| Costo de 10 días de terapia | 180 rublos | 100 rublos | 180 rublos | 320 RUB | 80 rublos |
El mito de que todos los genéricos son igualmente efectivos
La cuestión de la intercambiabilidad de los genéricos es relevante a la hora de elegir los antihistamínicos modernos óptimos. Debido a la variedad de genéricos en el mercado farmacéutico, ha surgido el mito de que todos los genéricos actúan aproximadamente de la misma manera, por lo que puede elegir cualquiera, centrándose principalmente en el precio.
Mientras tanto, los genéricos se diferencian entre sí, y no solo en las características farmacoeconómicas. La estabilidad del efecto terapéutico y la actividad terapéutica del fármaco reproducido están determinadas por las peculiaridades de la tecnología, el envasado, la calidad de las sustancias activas y los excipientes. La calidad de las sustancias activas de los medicamentos de diferentes fabricantes puede variar significativamente. Cualquier cambio en la composición de los excipientes puede contribuir a una disminución de la biodisponibilidad y la aparición de efectos secundarios, incluidas reacciones hiperérgicas de diversa naturaleza (tóxicas, etc.). Un medicamento genérico debe ser seguro de usar y equivalente al medicamento original. Dos medicamentos se consideran bioequivalentes si son farmacéuticamente equivalentes, tienen la misma biodisponibilidad y, tras la administración a la misma dosis, son similares, proporcionando una eficacia y seguridad adecuadas. De acuerdo con las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud, la bioequivalencia de un medicamento genérico debe determinarse en relación con el medicamento original registrado oficialmente. El estudio de la bioequivalencia es una de las etapas del estudio de la equivalencia terapéutica. La FDA (Administración de Drogas y Alimentos - Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos) publica y publica anualmente el Libro Naranja con una lista de medicamentos que se consideran terapéuticamente equivalentes al original. Por tanto, cualquier médico puede elegir de forma óptima un antihistamínico seguro, teniendo en cuenta todas las posibles características de estos fármacos.
Uno de los medicamentos genéricos altamente eficaces para la cetirizina es Cetrin. El fármaco actúa rápidamente, a largo plazo y tiene un buen perfil de seguridad. Cetrin prácticamente no se metaboliza en el cuerpo, la concentración máxima en suero se alcanza una hora después de la ingestión, con un uso prolongado no se acumula en el cuerpo. Cetrin está disponible en comprimidos de 10 mg y está indicado para adultos y niños a partir de los 6 años. Cetrin es completamente bioequivalente al fármaco original (Fig. 4).
Arroz. 4. La dinámica promedio de la concentración de cetirizina después de tomar los medicamentos comparados. 
Cetrin se utiliza con éxito como parte de la terapia básica de pacientes con rinitis alérgica, sensibilización al polen y alérgenos domésticos, rinitis alérgica asociada con atópicos. asma bronquial, conjuntivitis alérgica, urticaria, incluyendo dermatosis alérgicas idiopáticas crónicas, prurito, angioedema, así como terapia sintomática en infecciones virales agudas en pacientes con atopia. Al comparar los indicadores de eficacia de los genéricos de cetirizina en pacientes con urticaria crónica, se observaron los mejores resultados al usar Cetrin (Fig. 5).
Arroz. 5. Evaluación comparativa de la eficacia clínica de las preparaciones de cetirizina en pacientes con urticaria crónica 
La experiencia nacional y extranjera del uso de Tsetrin atestigua su alta eficacia terapéutica en situaciones clínicas, cuando se muestra el uso de antihistamínicos H 1 de segunda generación.
Por lo tanto, al elegir el antihistamínico H 1 óptimo de todos los medicamentos del mercado farmacéutico, no se debe basar en mitos, sino en criterios de selección, incluido el mantenimiento de un equilibrio razonable entre eficacia, seguridad y disponibilidad, la presencia de una base de evidencia convincente. , y alta calidad de producción. ...
BIBLIOGRAFÍA:
1. L.V. Luss La elección de antihistamínicos en el tratamiento de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas // Russian Journal of Allergy. 2009. No. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potencial de actividad antialérgica y eficacia clínica de los antagonistas H 1 // Alergología. 2003. No. 1. S. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Papel crítico del receptor de histamina H4 en la producción de leucotrieno B4 y el reclutamiento de neutrófilos dependiente de mastocitos inducido por zimosán in vivo // J. Pharmacol. Exp. El r. 2003. Vol. 307. No. 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Variedad de acción antialérgica de cetirizina // Russian Journal of Allergy. 2006. No. 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Al 100 aniversario del descubrimiento de la histamina. Historia y enfoques modernos del uso clínico de antihistamínicos // Dermatología Clínica y Venereología. 2010. No. 4. S. 62-70.
6. Tataurschikova NS Aspectos modernos del uso de antihistamínicos en la práctica de un médico general // Farmateka. 2011. No. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. El uso de cetirizina (Cetrin) en el tratamiento de pacientes con rinitis alérgica perenne // Russian Allergological Journal. 2006. No. 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Grupo de Consenso sobre Antihistamínicos de Nueva Generación (CONGA): estado actual y recomendaciones // Clin. Exp. Alergia. 2003. Vol. 33. No. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Tratamiento combinado de antihistamínicos para la urticaria solar // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. No. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Efecto de la cetirizina, un nuevo antagonista de la histamina H1, sobre la dinámica de las vías respiratorias y la capacidad de respuesta a la histamina inhalada en el asma leve // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. No. 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine en el asma atópica perenne // Eur. Resp. J. 1991. Supl. 14.P.525.
12. Estudio cruzado aleatorizado abierto de farmacocinética comparativa y bioequivalencia de fármacos Cetrin, tabletas 0,01 ("Dr. Reddy" con Laboratories LTD ", India) y Zyrtec tabletas 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Alemania). SPb., 2008.
13. Fedoskova T.G. Características del tratamiento ARVI en pacientes con rinitis alérgica perenne // Russian Allergological Journal. 2010. No. 5. S. 100-105.
14. Medicamentos en Rusia, Manual Vidal. M .: AstraFarmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapia racional de la urticaria crónica // Russian Journal of Allergy. 2013. No. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. El uso de cetirizina en el tratamiento de pacientes con rinitis alérgica perenne asociada con asma bronquial atópica // Russian Allergological Journal. 2007. No. 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Experiencia de uso de cetirizina en dermatitis atópica // Russian Allergological Journal. 2007. No. 5. S. 59-63.
Debido a la expansión de la luz de los vasos pequeños, se facilita el flujo sanguíneo a través de ellos, lo que, a su vez, conduce a una mejora significativa en la microcirculación y el suministro de sangre a los tejidos periféricos con oxígeno y nutrientes... Debido a la expansión de la luz de los vasos pequeños, la cinarizina mejora el suministro de sangre al cerebro, los riñones y las extremidades. Además, el fármaco reduce la viscosidad de la sangre y aumenta la elasticidad de las membranas de los eritrocitos, lo que también ayuda a mejorar el suministro de sangre a los tejidos periféricos, por donde pasan numerosos vasos pequeños.
Efecto de relajación vasos sanguineos, que surge bajo la acción de Cinarizina, no es eliminado por sustancias biológicamente activas, generalmente con un efecto vasoconstrictor pronunciado, como adrenalina, noradrenalina, dopamina, angiotensina y vasopresina.
Además, la cinarizina tiene una actividad antihistamínica moderada, por lo que reduce la excitabilidad del aparato vestibular y el tono del sistema nervioso simpático. Además, el fármaco aumenta la resistencia de los tejidos a la falta de oxígeno (hipoxia).
Resumiendo lo anterior, podemos concluir que la Cinarizina mejora la circulación sanguínea cerebral y periférica, reduce la excitabilidad del aparato vestibular y aumenta la resistencia de los tejidos a la falta de oxígeno. Es por eso que la cinarizina es eficaz en el tratamiento de la deficiencia. circulacion cerebral, aterosclerosis de los vasos cerebrales, cambios focales posteriores al ictus, así como para mejorar Circulación periferica con diversas enfermedades, incluyendo endarteritis, síndrome de Raynaud, angiopatía diabética, cardiopatía isquémica, etc.
Cinarizina - indicaciones de uso
La cinarizina está indicada para su uso en las siguientes afecciones y enfermedades:1. Insuficiencia cerebrovascular crónica (mareos, tinnitus, dolor de cabeza, deterioro de la memoria y baja concentración).
2. Trastornos de la circulación cerebral:
- Trastornos focales posteriores a un accidente cerebrovascular;
- Aterosclerosis de los vasos del cerebro;
- El período de rehabilitación después de una lesión cerebral traumática;
- Encefalopatía;
- Demencia vascular senil (demencia).
4. Prevención de la cinetosis (mareos del mar y del aire).
5. Prevención de los ataques de migraña.
6. Trastornos circulatorios periféricos (prevención y tratamiento):
- "Claudicación intermitente;
- Enfermedad de Raynaud;
- Angiopatía diabética;
- Úlceras tróficas o varicosas;
- Endarteritis obliterante;
- Tromboangitis obliterante;
- Aortoarteritis inespecífica;
- Síndrome de Leriche;
- Parestesia (sensación de correr escalofriante, hormigueo, entumecimiento, etc.);
- Calambres nocturnos en brazos y piernas;
- Frialdad de las extremidades;
- Acrocianosis.
Acción terapéutica, indicaciones de uso - video.
Cinarizina - instrucciones de uso
¿Cómo utilizar?
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, embarazo, período de alimentación, edad hasta dos años.
Sobredosis
Síntomas: dolor de cabeza, hipersomnia, palpitaciones. Con un peso corporal de menos de 30 kg, cuando se consume en una cantidad de más de 0.01 g, son posibles las interrupciones en el trabajo del sistema extrapiramidal, la taquicardia.
Tratamiento: No se conocen antídotos. Provocación del vómito con jarabe emético (el uso de preparaciones de raíz emética es necesario incluso en el caso de vómitos espontáneos); lavado gástrico, uso de carbón activo y grandes volúmenes de agua; tratamiento sintomático y reparador. La diálisis es ineficaz.
Instrucciones y precauciones especiales
El uso del medicamento debe cancelarse al menos 8 días antes de la prueba de alergia cutánea. El uso de loratadina en mujeres embarazadas y durante la lactancia solo está permitido si el efecto positivo esperado para la madre supera el posible riesgo para el niño. Debe tener cuidado con el uso concomitante de inhibidores de las enzimas hepáticas (guanidina, Prozac), porque No hay ensayos clínicos necesarios que confirmen la admisibilidad de tales combinaciones.
Se debe tener cuidado al conducir o al trabajar con alta concentración.
Interacciones con la drogas
Los inhibidores del sistema de monooxigenasa dependiente del citocromo P450 aumentan los niveles plasmáticos de loratadina y descarboetoxiloratadina. La loratadina reduce la concentración de eritromicina en sangre (entre un 14% y un 16%). Dada la probabilidad de un efecto sedante dependiente de la dosis, se debe tener cuidado cuando se use concomitantemente el fármaco con otros antialérgenos, barbitúricos, benzodiazepinas, agonistas de los receptores opiáceos, antipsicóticos, antidepresivos, tranquilizantes, sedantes e hipnóticos, así como con alcohol.
Condiciones de almacenaje
Almacenar en un lugar seco, protegido de la luz solar directa, a una temperatura de 15-25 grados. La fecha de caducidad está indicada en el empaque. El medicamento se vende sin receta.
Al elegir entre todos los medicamentos diseñados para combatir las alergias, es mejor optar por medicamentos de un componente, que incluyen un solo antihistamínico. Los antihistamínicos son realmente eficaces contra las reacciones alérgicas de cualquier origen.
¿Por qué los productos de un componente de esta categoría son los que utilizan los especialistas con mayor frecuencia?
Este hecho es muy fácil de explicar: el hecho es que son precisamente estos medicamentos los que los pacientes toleran mucho más fácilmente, ya que causan ciertos efectos secundarios solo en casos muy raros.
El efecto secundario más común que puede ocurrir con el uso de estos productos farmacéuticos es la somnolencia. Si este efecto se ha desarrollado, el paciente debe abstenerse temporalmente de trabajar con mecanismos peligrosos, así como de conducir un automóvil. Incluso si el paciente no está somnoliento, este tipo de medicación ralentizará su reacción de todos modos. Además, no olvide que el uso de este tipo de medicamentos, junto con sedantes o bebidas alcohólicas, solo potenciará el efecto del primero.
La fuerza de la manifestación de somnolencia en el contexto de un curso de terapia con uno u otro antihistamínico está determinada por el medicamento utilizado y características individuales el cuerpo del paciente. Este tipo de medicamento que causa este efecto secundario con menos frecuencia que otros y que se puede comprar en una farmacia sin receta médica puede contarse como clemastina y maleato de clorfeniramina, maleato de feniramina, y maleato de bromfeniramina... Pero medicamentos como succinato de doxilamina y clorhidrato de difenhidramina por el contrario, muy a menudo provocan el desarrollo de este efecto secundario.
En el contexto del uso de ciertos antihistamínicos, también pueden hacerse sentir algunos otros efectos secundarios, a saber, sequedad de garganta, nariz y boca. También hay casos en los que las personas desarrollan mareos, migrañas y náuseas. Otros tienen visión borrosa, pérdida de coordinación, disminución de la presión arterial, disminución del apetito y malestar estomacal. Cuando se usan estos medicamentos en personas mayores que padecen hipertrofia de la próstata, es muy posible que desarrollen dificultad para orinar. A veces, estos medicamentos también causan ansiedad, nerviosismo e insomnio. Por cierto, el insomnio se desarrolla con mucha frecuencia en los niños.
Al elegir uno u otro antihistamínico en la lucha contra patologías alérgicas, primero use su ayuda. dosis mínima y asegúrese de que sea bien tolerado por su cuerpo. La información confiable sobre las contraindicaciones, así como las instrucciones especiales para el uso de cierto antihistamínico, también ayudarán a prevenir el desarrollo de ciertos efectos secundarios. Es importante en este caso que no se desvíen de las dosis prescritas, ya que ciertas reacciones adversas en el contexto del uso de este tipo de medicamento pueden desarrollarse como resultado de una sobredosis.
La conjuntivitis alérgica se hace sentir especialmente a menudo en la primavera. La persona parece estar completamente sana, con todo esto, sus ojos están constantemente llorosos, hinchados y con picazón.
¿Qué pasa?
Lo más probable es que la conjuntivitis alérgica se presente en la cara. Habiendo escuchado tal diagnóstico, lo primero que me viene a la mente son los antihistamínicos. De hecho, son estos productos farmacéuticos los que se utilizan en la lucha contra esta dolencia.
¿Qué les sucede a los ojos con conjuntivitis alérgica?
Hacia el final de la primavera, la gente puede ver cómo las hojas comienzan a florecer en los árboles, la pelusa vuela todo el tiempo, las flores florecen. Como resultado, las personas que son propensas a reacciones alérgicas comienzan a enrojecerse e hincharse los ojos. Además, estos síntomas también van acompañados de ardor y picazón. A veces, la gente le tiene miedo a la luz del día. En general, la conjuntivitis alérgica se manifiesta de diferentes formas en todas las personas. También debe tenerse en cuenta que esta patología puede ser causada por una reacción no solo a la pelusa o al polen, sino también al pelo de los animales, el polvo, los perfumes, los productos químicos domésticos, etc.
¿Es posible deshacerse de esta dolencia sin la ayuda de medicamentos?
De hecho, es imposible dejar esta patología desatendida, ya que se caracteriza por síntomas que empeoran significativamente no solo el estado de ánimo, sino también la apariencia del paciente, al tiempo que cambian significativamente la forma de vida habitual. También debe tenerse en cuenta que esta patología "captura" dos ojos a la vez.
¿En qué casos es imposible prescindir de la ayuda de antihistamínicos?
En primer lugar, debe tenerse en cuenta que los antihistamínicos en forma de gotas para los ojos se utilizan en la lucha contra esta dolencia. Su uso es extremadamente necesario en los casos en que ya ha comenzado el desarrollo de conjuntivitis alérgica. Con la ayuda de gotas oftálmicas antihistamínicas, es posible prevenir la liberación de histamina en primer lugar. Como resultado, la histamina no puede penetrar en el espacio entre las células y, en consecuencia, comenzar su efecto destructivo.
En principio, se recomienda utilizar este tipo de fármacos no tanto para el tratamiento como para la prevención de la conjuntivitis alérgica. Esto se explica por el hecho de que su uso como profilaxis da un efecto terapéutico más fuerte. Llamamos la atención de los lectores sobre el hecho de que los pacientes que usan lentes de contacto no deben usar antihistamínicos en forma de gotas para los ojos en la lucha contra la conjuntivitis alérgica. Si su uso en tales casos es realmente necesario, se recomienda ponerse las lentillas unos quince minutos después de la instilación.
¿Cómo se previene la conjuntivitis alérgica?
Para prevenir el desarrollo de esta patología alérgica, se recomienda utilizar agentes antialérgicos especiales en forma de gotas para los ojos. De acuerdo, es mejor usar estos medicamentos y no sentir los síntomas de esta dolencia que experimentar todos los signos de la conjuntivitis alérgica y combatirlos a través de otros fármacos más graves.
Los antihistamínicos se consideran medicamentos utilizados para tratar determinadas patologías o reacciones alérgicas. Estos productos farmacéuticos pertenecen a la categoría de los medicamentos más utilizados entre todos los medicamentos histaminérgicos. Si hablamos de su uso durante el embarazo, entonces en este caso vale la pena llamar la atención de todas las mujeres embarazadas sobre el hecho de que su uso solo es posible después de consultar a un alergólogo, así como bajo su estricto control. Desafortunadamente, está estrictamente prohibido usar todos los medicamentos de este grupo en el primer trimestre del embarazo. A partir del segundo trimestre, solo se pueden usar si realmente no puede prescindir de su ayuda. Inmediatamente, notamos que en la lista de antihistamínicos no hay un solo medicamento que pueda llamarse con seguridad completamente seguro.
Ahora mismo se presentará a la atención de las embarazadas información sobre algunos antihistamínicos, así como su efecto en la evolución del embarazo. Comencemos con la difenhidramina. Este medicamento está categóricamente contraindicado para su uso durante el embarazo, ya que tiende a causar un parto prematuro. Lo mismo va para betadrina... Si hablamos de diprazina, luego se puede prescribir durante el embarazo solo en casos de emergencia. Todavía se desconoce cómo exactamente este antihistamínico afecta el curso del embarazo. Suprastin puede usarse solo en el segundo trimestre del embarazo y solo según las indicaciones de un médico.
En cuanto a tavegil, está estrictamente prohibido usarlo solo en el primer trimestre del embarazo. En el curso de estudios clínicos en animales, los científicos pudieron establecer que el uso de este medicamento en el segundo y tercer trimestre puede provocar el desarrollo de algunos defectos congénitos. Ciproheptadina y bicarfeno en ningún caso debe utilizarse durante el embarazo. Flonidan se puede asignar a una futura madre solo en casos extremadamente difíciles. Pero en cuanto a zirtek, está permitido usar este medicamento durante el embarazo, pero solo en dosis estrictamente especificadas, ya que solo en este caso no tiende a tener efectos teratogénicos. La feniramina solo se puede recetar a una mujer embarazada a partir del segundo trimestre del embarazo.
Ditek producido en forma de aerosol, a pesar de esto, este medicamento no es seguro para todas las mujeres embarazadas, a pesar de que en el curso de numerosos estudios clínicos no fue posible establecer su efecto directo sobre el crecimiento y desarrollo del feto. Es altamente indeseable usar durante este período y antihistamínicos como ketotifeno, histaglobulina, zafirlukast, cromoglicato sódico y algunos otros.
Con base en lo anterior, podemos concluir que casi todos los antihistamínicos son peligrosos no solo para una mujer embarazada, sino también para el feto. Por eso, una vez más, no vale la pena correr el riesgo. El uso de cualquier producto farmacéutico debe acordarse necesariamente con un especialista.
Si florece en primavera con flores, esto debe tratarse con urgencia ...
Actualmente, las enfermedades alérgicas son el flagelo del siglo XXI. El número de personas que padecen esta dolencia aumenta cada año. Lo más desagradable en esta situación es que los niños pequeños son más susceptibles a reacciones negativas a determinadas sustancias. En base a esto, las madres lactantes no deben comer muchos alimentos hasta que el cuerpo del bebé alcance cierto grado de madurez.
También hay suficientes personas con alergias entre la población adulta.
Cómo lidiar con la intolerancia al polen, pelo de gato o cítricos? La opción ideal es eliminar el alérgeno. Es decir, para excluir el contacto con lo que causa una reacción alérgica.
¿Y si esto no es posible?
Fue esta pregunta la que sirvió como requisito previo para la investigación activa y la creación de los fármacos antialérgicos más eficaces y seguros. ¿Qué medicamentos son más efectivos en la difícil tarea de lidiar con una reacción alérgica?
Para elegir el medicamento adecuado, debe conocer la naturaleza del desarrollo de una reacción alérgica. Picazón, estornudos, enrojecimiento de la piel, asfixia son todos síntomas causados por la sustancia histamina. Para eliminar una reacción alérgica, es necesario privarla de la capacidad de actuar en el cuerpo, es decir, bloquearla.
Los antihistamínicos son capaces de hacer esto.
Presentamos a su atención una lista de los medicamentos más efectivos y populares, entre los que puede elegir cuál es el más adecuado para usted.
¡Atención! Nuestra calificación es para ti si fuiste mordido por un insecto dañino, o comiste una fruta exótica en el desayuno, o estornudaste de pelusa de álamo ... Es decir, si tu alergia es un episodio desagradable y no una enfermedad crónica. De lo contrario, solo un médico debe prescribir el tratamiento. Y además. Todos los medicamentos enumerados aquí tienen contraindicaciones, antes de comprar, asegúrese de leer en detalle las instrucciones y contraindicaciones de uso: ¿qué pasa si el remedio elegido no es absolutamente adecuado para usted?
Calificación de los mejores remedios para la alergia.
Exclusivo en su tipo - Cetrin
el mejor fármaco para las alergias en este momento
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En primer lugar, en términos de efectividad, está el antihistamínico de tercera generación: Cetrin.
El costo promedio estimado de la droga es de 160 a 200 rublos.
Las principales ventajas de Tsetrin son un alto grado de eficacia, así como de acción rápida después de tomar la droga. También es preferible porque no causa somnolencia y "evita" los efectos negativos en el hígado.
Cetrin debe tomarse para aliviar los síntomas de las alergias estacionales, la fiebre del heno o la dermatitis atópica.
Esta droga es La mejor decision tanto para adultos como para niños. Tiene un sabor agradable, prácticamente no tiene contraindicaciones y restricciones de uso. A diferencia de otros medicamentos, basta con usarlo una vez al día, lo que facilita enormemente el proceso de solicitud.
En el ranking de los fármacos antialérgicos más eficaces, Cetrin ocupa el primer lugar. En una escala de diez puntos, se le pueden dar 9.5 puntos con seguridad. Se deducen 0,5 puntos por el único inconveniente: el precio. Los medicamentos para la alergia se pueden comprar a un precio más asequible, pero este es exactamente el caso cuando es apropiado recordar las palabras del sabio judío: "No soy lo suficientemente rico para comprar cosas baratas".
Claritin es un medicamento seguro, confiable y seguro para las alergias.
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Claritin (Loratadin) es el siguiente en la lista de los medicamentos más efectivos para tratar las alergias.
El costo promedio de este medicamento es de 160 a 220 rublos.
Antes de la llegada de los antihistamínicos de tercera generación, Claritin era el fármaco más utilizado. Fue uno de los primeros fármacos antialérgicos que no afectó el estado de atención del paciente, lo que lo hizo apto para su uso por médicos y conductores.
Se utiliza para diversas manifestaciones del proceso alérgico, que van desde formas cutáneas (picor y enrojecimiento) hasta laringoespasmo (asfixia).
Claritin es bueno por su rapidez de acción, la posibilidad de usarlo en niños después de un año, así como en personas que necesitan atención enfocada durante el trabajo.
La calificación de este medicamento es 9.2 sobre 10, ya que el medicamento tiene algunos inconvenientes, como restringir la ingesta en personas con insuficiencia renal, en mujeres en período de lactancia y en niños menores de un año. Paradas, hasta cierto punto, y el precio: por el mismo dinero, puede comprar el Tsetrin más seguro y efectivo.
Fenistil - viejo pero aún efectivo ...
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El precio promedio actualmente varía de 220 a 280 rublos.
Fenistil es un fármaco de segunda generación de fármacos antialérgicos. Tiene menos efecto que Claritin, sin embargo, actúa mucho más eficaz que las drogas primera generación.
El medicamento se usa en el desarrollo de una reacción alérgica a alimentos, medicamentos, erupciones cutáneas y flujo nasal durante el período de floración.
Fenistil tiene un efecto antialérgico bueno y pronunciado, no permite que se desarrolle una reacción alérgica incluso con una alta concentración de alérgeno e histamina.
En cuanto a frecuencia de uso, ocupa el tercer lugar entre todos los medicamentos del ranking. Su calificación es 8.2 sobre 10. La droga tiene desventajas tales como sedante, efecto calmante, aumento del efecto del alcohol cuando se usa en conjunto, distorsión de la acción de algunas otras drogas. Contraindicado en amamantamiento, embarazo, así como en niños menores de 2 años.
Peligroso pero extremadamente efectivo - Histalong
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Histalong (astemizol) es un fármaco antihistamínico con el efecto clínico más prolongado.
El precio de este medicamento oscila entre 300 y 460 rublos, lo que lo convierte en uno de los medicamentos más caros.
Histalong pertenece a los medicamentos de segunda generación. Tiene el efecto curativo más prolongado (en algunas personas puede llegar hasta los 20 días)
Este medicamento se usa en el tratamiento de procesos alérgicos crónicos.
La duración de la acción de Histalong le permite usarlo con una frecuencia de aproximadamente una vez al mes. Su uso le permite excluir la ingesta de otros medicamentos antialérgicos.
A pesar de su duración de acción y actividad antialérgica, el fármaco ocupa solo el cuarto lugar en la clasificación. Su puntuación en una escala de diez puntos es de 8 sobre 10. Este resultado se debe a los efectos secundarios de este medicamento: cuando se toma, es posible interrumpir el ritmo cardíaco normal, lo que puede ser fatal en personas con enfermedades cardíacas. . Contraindicado para su uso en la fase aguda del desarrollo de alergias, así como en mujeres embarazadas y niños.
Medicamento probado en el tiempo - Tavegil
buen remedio de alergia de primera generación confiable
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Tavegil (Clemastine) es uno de los medicamentos de primera generación más comunes y usados.
Puedes comprar tavegil, en promedio, por 100 rublos.
El medicamento se usa tanto en tabletas como en forma inyectable. Tiene un efecto antialérgico bastante fuerte. A menudo se utiliza como fármaco adicional para el shock anafiláctico y las reacciones pseudoalérgicas.
La baja incidencia de efectos secundarios y la alta eficacia hicieron posible colocar a Tavegil en la clasificación de los medicamentos más utilizados. Además, el medicamento comienza a actuar con bastante rapidez y el efecto de su uso dura bastante tiempo, lo que lo convierte en el medicamento de elección en el tratamiento de procesos alérgicos.
La calificación promedio de este medicamento en una escala de diez puntos es de 8, 3 de 10. Tavegil recibe una calificación similar por deficiencias como el posible desarrollo de una reacción alérgica al tavegil en sí, un ligero efecto sedante, que hace que sea imposible utilícelo por conductores y médicos. Además, el medicamento está contraindicado para su uso en mujeres embarazadas, madres lactantes y en niños menores de 1 año.
Ayudará rápidamente y en cualquier situación - Suprastin
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Suprastin (cloropiramina) es un fármaco de uso común en la mayoría de las ramas de la medicina. Puedes comprarlo por 120-140 rublos.
Uno de los bloqueadores de histamina de primera generación más eficaces.
Se utiliza para casi todos los tipos y manifestaciones de una reacción alérgica; utilizado en la prestación de atención de emergencia para alergias (incluido en el número de medicamentos obligatorios).
Suprastin no se acumula en el suero sanguíneo, lo que evita la posibilidad de una sobredosis del fármaco. El efecto se desarrolla con bastante rapidez, pero para prolongarlo, es necesario combinar Suprastin con otros medicamentos. El bajo costo del medicamento también es su indudable ventaja, ya que elegir un medicamento de alta calidad y remedio económico en el mercado moderno de las drogas es extremadamente difícil.
En la calificación de los mejores medicamentos antialérgicos, Suprastin recibe 9 puntos sobre 10. Su uso está prohibido durante el embarazo, la lactancia, en niños menores de 1 mes, en individuos con intolerancia individual a la cloropiramina, así como en ataques agudos de asma bronquial.
En guardia desde tiempos inmemoriales ... - Difenhidramina
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La difenhidramina (difenhidramina) es un fármaco de la primera generación de antihistamínicos, el fundador de este grupo de fármacos.
Medicamento con receta médica.
Es uno de los medicamentos antialérgicos más baratos. Su costo varía de 15 a 70 rublos.
Uno de los productos antialérgicos que se inventaron por primera vez. Tiene un efecto antihistamínico bastante fuerte.
La difenhidramina se usa para eliminar las manifestaciones de la mayoría de los procesos alérgicos. Se produce principalmente en forma de agentes aplicados tópicamente (en forma de ungüento), pero también se puede utilizar para tratamientos sistémicos. Forma parte de la denominada tríada por su efecto antiinflamatorio.
La difenhidramina tiene un efecto antialérgico pronunciado: el efecto se desarrolla rápidamente, pero termina tan pronto como sea posible. Debido a su bajo costo, todos pueden adquirirlo.
En la clasificación de los medicamentos, la difenhidramina tiene una calificación de 8 sobre 10. A pesar de su efectividad en el tratamiento de las alergias, la difenhidramina tiene una serie de efectos secundarios, entre los cuales los más pronunciados son la somnolencia después de usar el medicamento, un ligero enturbiamiento de la conciencia con efecto sedante. , anemia, alteraciones del ritmo cardíaco.
En pocas palabras ... ¿Cuál es el mejor medicamento para la alergia?
Habiendo entendido en detalle los principios de acción, eficacia y grado de seguridad de cada uno de los fármacos anteriores, conviene volver a mencionar el Tsetrin coronado. Debido a su seguridad y eficacia, ocupa el primer lugar en nuestra clasificación y puede recomendarse para un botiquín de primeros auxilios en el hogar.
Esta droga merece una gran ventaja por la falta de acción sobre la atención y concentración de una persona. Puede tomarse sin preocuparse por los efectos secundarios y su estado psicoemocional.
Eso sí, antes de tomarlo, lo mejor es consultar con un alergólogo y estudiar las instrucciones.
Mantente sano y no estornudes ...
¡Atención! Existen contraindicaciones, se requiere el asesoramiento de un especialista.
Hay tres (según algunos autores, cuatro) generaciones de antihistamínicos. El primero incluye fármacos que, además de antialérgicos, tienen un efecto sedante / hipnótico. El segundo incluye fármacos con un efecto sedante mínimamente pronunciado y un potente efecto antialérgico, pero que en algunos casos provocan graves, amenaza la vida, arritmias. Los antihistamínicos de la nueva tercera generación son productos metabólicos (metabolitos) de los fármacos de segunda generación y su eficacia es de 2 a 4 veces mayor que la de sus predecesores. Tienen una serie de propiedades positivas y no causa efectos secundarios como somnolencia y impacto negativo en el corazón. Se trata de los medicamentos de tercera generación que se discutirán en este artículo.
Antihistamínicos de nueva (tercera) generación: mecanismo de acción y efectos
Los medicamentos de este grupo actúan exclusivamente sobre los receptores de histamina H 1, es decir, tienen una selectividad de acción. La acción antialérgica también es proporcionada por los siguientes mecanismos de acción. Entonces, estas drogas:
- inhibir la síntesis de mediadores de la inflamación alérgica sistémica, incluidas las quimiocinas y citocinas;
- reducir el número y alterar la función de las moléculas de adhesión;
- inhibir la quimiotaxis (el proceso de liberación de leucocitos del lecho vascular al tejido dañado);
- inhibir la activación de células alérgicas, eosinófilos;
- inhibir la formación de radicales superóxido;
- Reducir el aumento de reactividad (hiperreactividad) de los bronquios.
Todos los mecanismos de acción anteriores proporcionan potentes efectos antialérgicos y, en cierta medida, antiinflamatorios: eliminan el picor, reducen la permeabilidad de las paredes capilares, el edema y la hiperemia tisular. No causan somnolencia, no tienen un efecto tóxico en el corazón. No se unen a los receptores colinérgicos, por lo tanto, no causan efectos secundarios como visión borrosa y. Tienen un alto perfil de seguridad. Es gracias a estas propiedades que se pueden recomendar antihistamínicos de nueva generación para el tratamiento a largo plazo de varios.
Efectos secundarios
Como regla general, estos medicamentos son bien tolerados por los pacientes. Sin embargo, ocasionalmente, mientras los toma, pueden desarrollarse los siguientes efectos indeseables:
- fatiga;
- sequedad de boca (extremadamente raro);
- alucinaciones
- somnolencia, insomnio, agitación;
- , palpitaciones;
- náuseas, vómitos, malestar epigástrico, en casos aislados -;
- dolor muscular;
- reacciones alérgicas: erupciones cutáneas con o sin él, dificultad para respirar, edema de Quincke, reacciones anafilácticas.
Indicaciones y contraindicaciones para el uso de antihistamínicos de tercera generación.
La comida puede causar alergias a los alimentos y causar enfermedad. Las indicaciones para el uso de medicamentos en este grupo son:
- rinitis alérgica (tanto durante todo el año como estacional);
- (también, tanto estacional como durante todo el año);
- crónico;
- alérgico;
Los antihistamínicos de una nueva generación están contraindicados solo en caso de hipersensibilidad individual del cuerpo del paciente a ellos.
Representantes de antihistamínicos de nueva generación.
Este grupo de medicamentos incluye:
- Fexofenadina;
- Cetirizina;
- Levocetirizina;
- Desloratadina.
Consideremos cada uno de ellos con más detalle.
Fexofenadina (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)
Forma de liberación: comprimidos recubiertos con película de 120 y 180 mg.
Metabolito farmacológicamente activo del fármaco de segunda generación, terfenadina.
Después de la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando una concentración máxima en la sangre después de 1-3 horas.Casi no se une a las proteínas sanguíneas, no penetra la barrera hematoencefálica. La vida media es de 11 a 15 horas y se excreta principalmente por la bilis.
El efecto antialérgico del medicamento se desarrolla dentro de los 60 minutos posteriores a una dosis única, dentro de las 6 horas el efecto crece y dura un día.
Se recomienda a los adultos y niños mayores de 12 años que tomen 120-180 mg (1 tableta) una vez al día, antes de las comidas. El comprimido debe tragarse sin masticar con 200 ml de agua. El curso del tratamiento se determina individualmente, según las características del curso de la enfermedad. Incluso después del uso regular de fexofenadina durante 28 días, no hubo signos de intolerancia.
Para los pacientes que sufren de o graves, el medicamento debe usarse con precaución.
No debe usarse durante el embarazo, porque investigaciones clínicas en esta categoría de pacientes no se llevaron a cabo.
El medicamento pasa a la leche materna, por lo que las madres lactantes tampoco deben tomarlo.
Cetirizina (Allertek, Rolinoz, Cetrin, Amertil, Zodak, Cetrinal)
Se debe evitar el alcohol mientras se toman antihistamínicos. Forma de liberación: comprimidos recubiertos con película, solución y gotas para administración oral, jarabe.
Metabolito de hidroxizina. El antagonista más fuerte de los receptores de histamina H1.
El uso de este fármaco en dosis terapéuticas moderadas mejora significativamente la calidad de vida de los pacientes que padecen rinitis alérgica estacional y crónica.
Después de la administración oral, el efecto aparece después de 2 horas y dura un día o más.
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de cetirizina debe ajustarse en función del valor de aclaramiento de creatinina: en caso de insuficiencia renal leve, se prescriben 10 mg de un antihistamínico una vez al día, que es la dosis completa; moderado - 5 mg una vez al día (media dosis); si la tasa de aclaramiento de creatinina corresponde a un grado severo de insuficiencia renal, se recomienda tomar 5 mg de cetirizina en días alternos, y en pacientes en hemodiálisis con insuficiencia renal terminal, el medicamento está completamente contraindicado.
Las contraindicaciones para el uso de cetirizina también son hipersensibilidad individual a ella y patología congénita metabolismo de carbohidratos (síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa y otros).
La cetirizina, tomada en dosis normales, puede causar reacciones adversas temporales como fatiga, somnolencia, agitación del sistema nervioso central, mareos y dolor de cabeza. En algunos casos, en el contexto de su ingesta, se observa sequedad de boca, alteración de la acomodación del ojo, dificultad para orinar y aumento de la actividad de las enzimas hepáticas. Como regla general, después de suspender el medicamento, estos síntomas desaparecen por sí solos.
Durante el período de tratamiento, debe negarse a tomarlo.
Las personas que padecen síndrome convulsivo y epilepsia deben tomar el medicamento con extrema precaución debido al mayor riesgo de aparición.
Durante el embarazo, úselo si es absolutamente necesario. No tomar durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna.
Levocetirizina (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Tsetrilev, Aleron neo, Glenzet, Ksizal)
Forma de liberación: comprimidos recubiertos con película, gotas para administración oral, jarabe ( forma de dosificación para niños).
Derivado de cetirizina. La afinidad por los receptores de histamina H1 de este fármaco es varias veces mayor que la de su predecesor.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y completamente, y el grado de absorción no depende de la ingesta de alimentos, pero su velocidad en presencia de alimentos en el estómago disminuye. En algunos pacientes, el efecto del fármaco comienza dentro de los 12-15 minutos posteriores a la administración, pero en la mayoría se desarrolla sin embargo más tarde, después de 30-60 minutos. La concentración máxima en sangre se determina después de 50 minutos y tiene una duración de 48 horas, la vida media es de 6 a 10 horas. Se excreta por los riñones.
En personas que padecen insuficiencia renal grave, se alarga la vida media del fármaco.
Se excreta en la leche materna.
Se recomienda que los adultos y niños mayores de 6 años utilicen la forma de tableta del medicamento. Se toma 1 comprimido (5 mg) por vía oral sin masticar, bebiendo abundante agua. Tasa de frecuencia de ingreso: 1 vez por día. Si se prescribe levocetirizina en forma de gotas, su dosis para pacientes adultos y niños de 6 años en adelante es de 20 gotas 1 vez al día. Los niños menores de 6 años se prescriben en forma de jarabe o gotas, cuya dosis depende de la edad del niño.
Las personas con insuficiencia renal grave deben calcular la tasa de depuración de creatinina antes de prescribir el fármaco. Si este valor indica una disfunción renal de primer grado, entonces la dosis recomendada de antihistamínico es de 5 mg por día, es decir, completa. En el caso de disfunción renal moderada, es de 5 mg 1 vez en 48 horas, es decir, día por medio. En caso de insuficiencia renal grave, el fármaco debe tomarse en dosis de 5 mg 1 vez en 3 días.
La duración del curso del tratamiento varía ampliamente y se selecciona individualmente según la enfermedad y la gravedad de su curso. Entonces, con la fiebre del heno, el curso del tratamiento, por regla general, es de 3 a 6 meses, con enfermedades alérgicas crónicas, hasta 1 año, en caso de contacto potencial con un alérgeno, 1 semana.
Las contraindicaciones para el uso de levocetirizina, además de la intolerancia individual y la insuficiencia renal crónica grave, son congénitas (intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa y otras), así como el embarazo y la lactancia.
Los efectos secundarios son similares a los de otros medicamentos de este grupo.
Mientras toma levocetirizina, está categóricamente contraindicado consumir bebidas alcohólicas.
Desloratadina (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)
Forma de liberación: comprimidos recubiertos con película de 5 mg y solución oral que contiene 0,5 mg de ingrediente activo por ml (forma farmacéutica para niños). Algunos medicamentos, en particular Allergomax, también están disponibles en forma de aerosol nasal.
