Kwas walproinowy jest lekiem przeciwdrgawkowym. Szeroko stosowany w leczeniu różne rodzaje padaczka u dorosłych i dzieci (napady duże i małe, postacie miokloniczne, toniczno-kloniczne i dwubiegunowe).
Synonimy rosyjski
Apilepsyna, depakina, orfiril, konwuleks.
Synonimy angielskie
W okres początkowy zatruciem należy przemyć warstwę, podać węgiel aktywny w ciągu 30 minut po zażyciu leku i uważnie monitorować pacjenta na oddziale intensywna opieka. Pomocna może być hemodializa i wymuszona diureza. Skuteczność dializy otrzewnowej ocenia się jako niską. Nie ma wystarczających danych na temat skuteczności hemoperfuzji z węglem aktywnym jako adsorbentem, plazmaferezy i transfuzji krwi. Dlatego zaleca się hospitalizację, monitorowanie osocza i zabiegi resuscytacyjne.
Acidum walproicum, walproinian, kwas walproinowy, depakote.
Metoda badań
Test immunologiczny chemiluminescencyjny.
Jednostki
µg/ml (mikrogramów na mililitr).
Jaki biomateriał można wykorzystać do badań?
Krew żylna.
Jak prawidłowo przygotować się do badań?
- Na 2-3 godziny przed badaniem nie jeść, można pić czystą wodę niegazowaną.
- Nie pal przez 30 minut przed badaniem.
Ogólne informacje o badaniu
Utrata lub przyrost masy ciała, zmiany w ranach szarpanych, senność, przejściowa utrata włosów, drżenie lub parestezje. Halucynacje, drzazgi, drętwienie, halucynacje, białko, bezruch, wysokie ciśnienie krwi, pobudzenie, drażliwość, szum w uszach, łagodne Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, biegunka, obrzęki, moczenie nocne u dzieci.
Objawy występują sporadycznie. Leukopenia, trombocytopenia, często nawracające, jeśli są kontynuowane, ale ustępują po leczeniu. W w niektórych przypadkach Dysfunkcja szpiku kostnego prowadziła do anemii, limfopenii, neutropenii i pancytopenii. W niektórych przypadkach walproinian sodu może prowadzić do zmian w mechanizmach obronnych układu odpornościowego, które objawiają się reakcjami skórnymi.
Kwas walproinowy hamuje enzym transferazę GABA i w efekcie zwiększa zawartość neuroprzekaźnika hamującego – kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) – w system nerwowy. W warunkach akumulacji GABA w centralnych strukturach mózgu zmniejsza się próg pobudliwości i poziom gotowości konwulsyjnej.
Jest przepisywany pacjentom cierpiącym na padaczkę we wszystkich jej przejawach (napady wielkie i drobne, postacie miokloniczne, toniczno-kloniczne i dwubiegunowe), zmiany zachowania nieodłącznie związane z padaczką, zaburzeniami afektywnymi, a także w leczeniu manii, którym towarzyszą zaburzenia afektywne dwubiegunowe, na drgawki gorączkowe u dzieci, tiki dziecięce. W Ostatnio jest stosowany w leczeniu neurologicznym i zaburzenia psychiczne, w profilaktyce i leczeniu migreny, bólu neuropatycznego, zaburzeń zachowania z epizodami paniki, agresji itp. Ponadto, zgodnie z wynikami badań, wykazano działanie przeciwnowotworowe kwasu walproinowego, który jest stosowany w zespołach mielodysplastycznych i ostrej białaczce monocytarnej .
Naruszenia obserwowano rzadko cykl miesiączkowy. Istnieją pojedyncze doniesienia o podwyższony poziom testosteron w surowicy i torbielowate powiększone jajniki. Po zaprzestaniu leczenia zaobserwowano kilka przypadków odwracalnej encefalopatii. Przyczyny i patogeneza są nieznane. Podczas leczenia fenobarbitalem obserwowano stężenie amoniaku i fenobarbitalu w surowicy. Podczas stosowania dużych dawek i leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, zwłaszcza fenytoiną, obserwowano także przewlekłą encefalopatię z większymi zaburzeniami czynności kory mózgowej.
Preparaty kwasu walproinowego wchłaniają się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1,5-4 godzinach. Ponadto charakteryzują się one nieliniową (zależną od dawki) farmakokinetyką, gdy stężenie leku we krwi rośnie lub maleje szybciej niż dawka zwiększona lub zmniejszona. Jeśli Górna granica ich średni poziom terapeutyczny został przekroczony, należy wziąć pod uwagę wysokie prawdopodobieństwo skutki uboczne w niektórych przypadkach nawet do stanu odurzenia.
Patogeneza nie jest dobrze wyjaśniona. Niezależnie od dawki, poważne uszkodzenie wątroby, które może prowadzić do śmierci, zdarza się rzadko. Prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby jest znacznie większe u dzieci, szczególnie w przypadku leczenia wieloma lekami przeciwpadaczkowymi.
Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu zewnętrznym. Przechowuj leki poza zasięgiem dzieci! Jak skuteczne i nieszkodliwe są naturalne metody leczenia padaczki? Prosimy o uważne zapoznanie się z całą broszurą w jej zawartej formie ważna informacja dla pacjenta. Lek ten jest dostępny bez recepty, więc niektóre schorzenia można leczyć bez pomocy lekarza.
Kwas walproinowy jest metabolizowany głównie w wątrobie i może powodować uszkodzenie wątroby, szczególnie w ciągu pierwszych 6 miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Dlatego przed rozpoczęciem terapii kwasem walproinowym każdy pacjent musi przejść serię badań oceniających czynność wątroby.
Kwas walproinowy charakteryzuje się niską toksycznością, podczas długotrwałego leczenia mogą wystąpić istotne skutki uboczne. Należą do nich przyrost masy ciała, nudności, torbiele jajników, drżenie, zawroty głowy, depresja świadomości, objawy zapalenia trzustki i uszkodzenia wątroby ( silny ból w jamie brzusznej i wymioty, letarg, żółte zabarwienie skóry lub oczu). Działania niepożądane występują częściej u niemowląt i małych dzieci, szczególnie w przypadku leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Zatrucie lekami zawierającymi kwas walproinowy w większości przypadków nie jest ciężkie, a poważne przedawkowanie, gdy życie pacjenta jest zagrożone, zdarza się niezwykle rzadko. Najczęściej przedawkowanie wiąże się z depresją centralnego układu nerwowego. Znaczące przekroczenie dawki leku może spowodować śpiączkę i problemy z oddychaniem. W związku z tym podczas leczenia konieczne jest określenie stężenia leku we krwi pacjentów, aby ocenić poziom toksyczności i monitorować usuwanie leków z organizmu.
Jeśli potrzebujesz porady lub dodatkowych informacji, zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę.
- Zachowaj tę kartkę, aby w razie potrzeby móc ją przeczytać.
- Jeżeli objawy nasilają się lub nasilają, należy skontaktować się z lekarzem.
Indywidualne dawkowanie, oparte na terapeutycznej kontroli stężenia leku w surowicy krwi, zwiększa skuteczność i bezpieczeństwo terapii oraz pozwala na osiągnięcie sukcesu w każdym konkretnym przypadku.
Krew do analizy pobiera się dwukrotnie (jest to standardowa technika): I próbka – bezpośrednio przed przyjęciem leku przez pacjenta (stężenie resztkowe po ostatniej dawce), II próbka – 2-3 godziny po podaniu (osiągnięcie maksymalnego stężenia we krwi). ). Jednocześnie procedurę pobierania krwi ustala lekarz prowadzący i może znacznie różnić się od standardowej techniki.
Ciąża i karmienie piersią Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Można go stosować przez pierwsze 6 miesięcy ciąży, wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Stosowanie leku w ostatnich trzech miesiącach ciąży jest przeciwwskazane. Krótkotrwałe stosowanie leku przez kobietę karmiącą piersią nie stwarza większego zagrożenia dla karmiącego dziecka. Nie zalecane w trakcie karmienie piersią przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek aspiryny.
Do czego służą badania?
- Określenie najskuteczniejszego stężenia kwasu walproinowego i sposobu jego podawania w leczeniu niektórych chorób.
- Dla ostrzeżenia efekt toksyczny preparaty kwasu walproinowego.
Kiedy zaplanowano badanie?
- Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby, nerek lub przewód pokarmowy, które wpływają na farmakokinetykę leków zawierających kwas walproinowy.
- Jeżeli istnieją jakiekolwiek wątpliwości co do prawidłowości przyjmowania leku przez pacjenta.
- Jeśli podejrzewasz ostre zatrucie preparaty kwasu walproinowego (depresja przytomności, dezorientacja, zwiększona senność, tachykardia, obrzęk płuc, objawy zapalenia trzustki i uszkodzenia wątroby).
- Przepisując lek po osiągnięciu stężenia w stanie stacjonarnym (minimum równym pięciu okresom półtrwania).
- Gdy pacjent nie ukończył jeszcze roku życia – ze względu na szybko zmieniającą się masę ciała (co 1-3 miesiące).
- Przy dodatniej dynamice choroby na tle terapii, zazwyczaj 1-2 razy w roku.
- W przypadku potwierdzenia ciąży w 8-10 tygodniu ciąży, następnie raz na 2 miesiące, w 34-36 tygodniu, po porodzie przez 8 tygodni dwa razy, a jeśli napady utrzymują się - przy każdej wizycie u neurologa (epileptologa).
- Po przepisaniu lub odstawieniu innych leków w skojarzonej terapii przeciwdrgawkowej.
Co oznaczają wyniki?
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten lek nie ma żadnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. pojazdy i samochody.
- Z reguły dojelitowe 1 tabletka dziennie.
- Zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej u pacjentów przewlekle.
Wartości referencyjne: 50 - 100 mcg/ml.
Przyczyny zwiększonego poziomu kwasu walproinowego:
- nadmierne dawkowanie i/lub nieprawidłowe podawanie leków zawierających kwas walproinowy;
- ostre zatrucie lekami zawierającymi kwas walproinowy.
Przyczyny obniżonego poziomu kwasu walproinowego:
- usuwanie leków zawierających kwas walproinowy z organizmu.
Co może mieć wpływ na wynik?
Postępowanie zależy od nasilenia toksyczności i objawy kliniczne i ma na celu zmniejszenie wchłaniania leku, zwiększenie jego wydalania, kontrolę równowagi wodno-elektrolitowej oraz normalizację temperatury ciała i oddychania. Kiedy stosowano kwas acetylosalicylowy, były. Krwawienie może prowadzić do ostrego lub przewlekła anemia z powodu utraty krwi i anemii związanej z niedoborem żelaza. Poważny reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny; Niewydolność nerek; hipoglikemia. Zawroty głowy i szumy uszne, które są zwykle objawami przedawkowania; reakcje nadwrażliwości, w tym astma, reakcje skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, swędzenie, problemy z sercem i problemy z oddychaniem; zwiększone ryzyko krwawienia, wydłużony czas krwawienia; krwawienia okołooperacyjne, krwiaki, krwawienia z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawiące dziąsła. Objawy niestrawności i bólu brzucha. . Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
- Pogorszona czynność wątroby w wielu chorobach wątroby może powodować zwiększenie stężenia kwasu walproinowego w surowicy krwi nawet przy braku zwiększenia dawki podawanego leku.
Ważne notatki
- Przed rozpoczęciem leczenia kwasem walproinowym każdy pacjent musi przejść serię badań oceniających czynność wątroby.
- Sokolov A.V. Monitorowanie leków terapeutycznych. // Jakość praktyka kliniczna, 2002, nr 1, s. 2002. 78-88.
- Problems of Forensic Science 2007, LXXll, 416-432: Analiza toksykologiczna kwasu walproinowego we krwi metodą FPIA w porównaniu z GC-MS.
- Lacy, Podręcznik informacji o lekach Charlesa F. Lexi-Comp, Inc. 2002.
- Hirschfeld, Robert. „Bezpieczeństwo i tolerancja doustnego obciążania sodu Diwalproexem u pacjentów z ostrą chorobą afektywną dwubiegunową maniakalną”. Journal of Psychiatrii Klinicznej. 60 (1999): 815-818.
- Lagace DC, Obrien WT, Gurvich N, Nachtigal MW, Klein PS. Kwas walproinowy: jak to działa. Albo nie. Clin Neurosci Res 2004; 4: 215-225.
Formuła: C8H16O2, Nazwa chemiczna: Kwas 2-propylowalerowy (i postać soli wapniowej, magnezowej lub sodowej).
Grupa farmakologiczna: leki neurotropowe/leki przeciwpadaczkowe; leki neurotropowe/stabilizatory nastroju.
Działanie farmakologiczne: zwiotczające mięśnie, przeciwpadaczkowe, uspokajające.
Zapytaj farmaceutę, co zrobić z lekami, których już nie potrzebujesz. To zachowanie pomoże chronić środowisko. Opakowanie zawiera 30 lub 60 tabletek dojelitowych. Za Dodatkowe informacje skontaktuj się z lokalnym przedstawicielem posiadacza pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.
Pomysłowa nazwa leku. Jedna tabletka do stosowania na przewód pokarmowy zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego. Tabletki dojelitowe są białe lub prawie białe, wypukłe po obu stronach, o gładkiej powierzchni. Choroba niedokrwienna serca i każdą sytuację kliniczną, w której zamierza się zahamować agregację płytek krwi.
Właściwości farmakologiczne
Kwas walproinowy poprzez hamowanie enzymu transferazy GABA zwiększa stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym kwas gamma-aminomasłowy, co prowadzi do obniżenia poziomu gotowości konwulsyjnej i progu pobudliwości obszarów motorycznych mózgu. Po podaniu doustnym kwas walproinowy dysocjuje do jonu walproinianowego, który wchłania się do osocza krwi. Pożywienie zmniejsza szybkość wchłaniania. Maksymalne stężenie kwasu walproinowego w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 1 do 4 godzin. Poziom terapeutyczny kwasu walproinowego we krwi wynosi 50 - 100 mcg/ml (w zależności od przepuszczalności bariery krew-mózg u każdego pacjenta może być znacznie niższy lub wyższy). Kwas walproinowy wiąże się z białkami osocza w około 90%. Kwas walproinowy jest metabolizowany w wątrobie: główna część ulega glukuronidowaniu, pozostała część ulega utlenieniu albo w mitochondriach hepatocytów (beta-oksydacja), albo przy udziale enzymów mikrosomalnych. Okres półtrwania kwasu walproinowego wynosi od 6 do 16 godzin (w zależności od aktywności mikrosomalnych enzymów wątrobowych). Koniugaty i metabolity kwasu walproinowego są wydalane przez nerki. Kwas walproinowy przenika do mleka kobiecego.
Dawkowanie i sposób podawania. Tabletki żołądkowo-jelitowe należy przyjmować po posiłku – połykać w całości. Uwaga: W przypadku niedawnego zawału mięśnia sercowego lub podejrzenia niedawnego zawału serca można stosować tabletki dojelitowe, gdy: kwas acetylosalicylowy niedostępny w tabletkach niepowlekanych. W takim przypadku tabletki powlekane dojelitowo należy dokładnie strawić, aby zapewnić ich szybkie wchłanianie.
Zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego u osób z grupy wysokiego ryzyka: zwykle 1 tabletka leku jelitowego dziennie. Świeży zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie niedawnego wlewu mięśnia sercowego: jednorazowo 4 tabletki dojelitowe. Nietrwały choroba wieńcowa, profilaktyka wtórna u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Stan po operacji bajpasów wieńcowych, angioplastyce wieńcowej: zwykle 1 tabletka dziennie. Zapobieganie chorobie zakrzepowo-zatorowej mózgu i przemijającym napadom niedokrwiennym: zwykle 1 tabletka dziennie. U pacjentów z miażdżycą tętnic obwodowych: zwykle 1 tabletka dojelitowa na dobę. Zapobieganie zakrzepicy wieńcowej u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Zalecana dzienna dawka 1 do 2 tabletek dojelitowych. Zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowości tętnica płucna u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych, oprócz innych środki zapobiegawcze: 1 do 2 tabletek dojelitowych dziennie. Zwykle 1 tabletka dojelitowa dziennie. . Nie należy stosować kwasu acetylosalicylowego.
Wskazania
Różne formy napadów uogólnionych: duże (konwulsyjne), małe (nieobecności), polimorficzne; tiki dziecięce, napady ogniskowe.
Sposób podawania kwasu walproinowego i dawka
Kwas walproinowy przyjmuje się doustnie, bezpośrednio po lub w trakcie posiłku. Dla dorosłych dawka dobowa na początku terapii wynosi 0,3 – 0,6 g, w ciągu 7 – 14 dni stopniowo zwiększana do 0,9 – 1,5 g, pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 0,3 – 0,45 g. Dla dzieci dzienna dawka wynosi 15 – 50 mg/kg (na początku terapii – 15 mg/kg, następnie stopniowo zwiększaj o 5 – 10 mg/kg na tydzień).
W przypadku nadwrażliwości na substancję czynną – kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub którykolwiek składnik leku u pacjentów ze skazą krwotoczną, u pacjentów z choroba aktywna, żołądek i dwunastnica u pacjentów z ciężkim niewydolność nerek u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek u pacjentów z tzw. napadami. astma aspirynowa w wywiadzie, spowodowana podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, zwłaszcza niesteroidowych leków przeciwzapalnych leki w skojarzeniu z metotreksatem w dawce 15 mg na tydzień lub większej, w ostatnim trymestrze ciąży, u dzieci poniżej 12. roku życia, w okresie infekcje wirusowe spowodowane zespołem Reye'a - rzadkie, ale poważna choroba, co powoduje uszkodzenie wątroby i mózgu. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Podczas leczenia kwasem walproinowym zaleca się monitorowanie poziomu bilirubiny, aktywności aminotransferaz wątrobowych, aktywności amylazy, płytek krwi, parametrów krwi obwodowej i stanu układu krzepnięcia krwi (co 3 miesiące, zwłaszcza przy stosowaniu razem z innymi lekami przeciwpadaczkowymi). U pacjentów otrzymujących inne leki przeciwpadaczkowe przejście na stosowanie kwasu walproinowego należy przeprowadzać stopniowo, po 2 tygodniach od osiągnięcia klinicznie skutecznej dawki, dopiero wtedy możliwe jest stopniowe odstawianie innych leków przeciwpadaczkowych. U pacjentów, którzy nie byli leczeni innymi lekami przeciwpadaczkowymi, klinicznie skuteczną dawkę należy osiągnąć po 1 tygodniu. Ryzyko rozwoju działania niepożądane z wątroby jest większa w przypadku stosowania skojarzonego leczenia przeciwdrgawkowego, a także u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Podczas terapii należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpieczny gatunek czynności (w tym prowadzenie pojazdu), które wymagają szybkości reakcji psychomotorycznych i zwiększonej koncentracji. Napoje zawierające etanol nie są dozwolone. Zanim interwencja chirurgiczna Musi być przeprowadzona ogólna analiza krew, określić parametry koagulogramu, czas krwawienia. Jeśli objawy wystąpią podczas leczenia kwasem walproinowym ostry brzuch, przed operacją konieczne jest oznaczenie poziomu amylazy we krwi w celu wykluczenia ostre zapalenie trzustki. W przypadku wystąpienia ostrych, poważnych działań niepożądanych należy natychmiast poinformować lekarza i podjąć decyzję o przerwaniu lub kontynuowaniu leczenia. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia niestrawności, można przyjmować środki otoczkowe i przeciwskurczowe. Nagłe odstawienie kwasu walproinowego może prowadzić do nasilenia napadów padaczkowych.
Wiele z poniższych ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczy aspiryny stosowanej w normalnych dawkach. Od 1 g do 3 g na dzień. Wystąpienie tych reakcji przy stosowaniu małych dawek jest mało prawdopodobne. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie.
Aspirynę można stosować u pacjentów z nadwrażliwością na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne substancje powodujący alergie dopiero po rozważeniu ryzyka i korzyści. Aspiryna może powodować skurcz oskrzeli i powodować ataki astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Do czynników ryzyka zalicza się: astmę, choroby przewlekłe drogi oddechowe, alergiczny nieżyt nosa z polipami nosa. To ostrzeżenie dotyczy pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne substancje.
Przeciwwskazania do stosowania
Nadwrażliwość, w tym rodzinna (śmierć bliskich osób po zastosowaniu kwasu walproinowego), skaza krwotoczna, choroby trzustki i wątroby (u niektórych pacjentów może wystąpić znaczne zmniejszenie metabolizmu kwasu walproinowego w wątrobie).
Ograniczenia w użyciu
Aplazja szpiku kostnego, dzieciństwo.
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Stosowanie kwasu walproinowego jest przeciwwskazane w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży stosowanie jest możliwe, jeśli oczekiwane skutki leczenia dla matki są większe niż potencjalne ryzyko dla płodu. Podczas stosowania kwasu walproinowego należy przerwać karmienie piersią.
Skutki uboczne kwasu walproinowego
Nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha, zwiększony apetyt lub anoreksja, zaburzenia stan funkcjonalny wątroba, splątanie, drżenie, senność, parestezje, obrzęki obwodowe, leukopenia, krwawienie, trombocytopenia; przy długotrwałym stosowaniu - przejściowa utrata włosów.
Interakcja kwasu walproinowego z innymi substancjami
Działanie kwasu walproinowego wzmacniają inne leki przeciwdrgawkowe, nasenne i środki uspokajające. Podczas przyjmowania środków otoczkowych i przeciwskurczowych ryzyko wystąpienia zaburzeń dyspeptycznych spowodowanych przyjmowaniem kwasu walproinowego jest mniejsze. Leki hepatotoksyczne (w tym alkohol) zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby, kwas acetylosalicylowy czy leki przeciwzakrzepowe zwiększają możliwość krwawień.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania kwasu walproinowego rozwijają się nudności, zawroty głowy, wymioty, biegunka, niedociśnienie mięśni, zaburzenia oddychania, zwężenie źrenic, osłabienie odruchów i śpiączka. Konieczne: przepłucz żołądek (nie później niż 10–12 godzin), weź Węgiel aktywowany, wykonać hemodializę; zapewnić wymuszoną diurezę; utrzymywanie układu sercowo-naczyniowego i oddychanie.
