Acyklowir: instrukcje użytkowania, wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne. Leczenie opryszczki dawką nasycającą acyklowiru. Zastosowanie maści acyklowiru w leczeniu opryszczki różnych typów Acyclovir 200 lub 400, co jest lepsze

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Acyklowir... Przedstawiono recenzje odwiedzających serwis - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Acyklowiru w ich praktyce. Duża prośba o aktywniejsze dodawanie opinii o leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zostały zaobserwowane, a które producent mógł nie zadeklarować w adnotacji. Analogi acyklowiru w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu opryszczki jamy ustnej i narządów płciowych u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Znaki towarowe różnych wersji acyklowiru: Acri, HEXAL, AKOS.

Acyklowir - lek przeciwwirusowy, syntetyczny analog nukleozydu tymidyny, który ma wysoce selektywny wpływ na wirusy opryszczki. W komórkach zakażonych wirusem, pod działaniem wirusowej kinazy tymidynowej, zachodzi szereg kolejnych reakcji przemiany acyklowiru w mono-, di- i trifosforan acyklowiru. Trifosforan acyklowiru jest włączany do łańcucha DNA wirusa i blokuje jego syntezę przez konkurencyjne hamowanie wirusowej polimerazy DNA.

Swoistość i bardzo wysoka selektywność działania wynikają również z jego dominującej akumulacji w komórkach dotkniętych wirusem opryszczki. Wysoce aktywny wobec wirusa Herpes simplex typu 1 i 2; wirus wywołujący ospę wietrzną i półpasiec (Varicella zoster); Wirus Epsteina-Barr (typy wirusów są wymienione w porządku rosnącym według minimalnego hamującego stężenia acyklowiru). Umiarkowanie aktywny przeciwko wirusowi cytomegalii.

W przypadku opryszczki zapobiega powstawaniu nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozsiewu skórnego i powikłań trzewnych, przyspiesza tworzenie się strupów, zmniejsza ból w ostrej fazie półpaśca.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 15-30%, a powstają zależne od dawki stężenia, wystarczające do skutecznego leczenia chorób wirusowych. Pokarm nie wpływa znacząco na wchłanianie acyklowiru. Acyklowir dobrze przenika do wielu narządów, tkanek i płynów ustrojowych. Acyklowir przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, gromadzi się w mleku matki. Około 84% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, 14% - w postaci metabolitu. Mniej niż 2% acyklowiru jest wydalane z organizmu przez jelita.

Wskazania

  • leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirusy Herpes simplex typu 1 i 2 (opryszczka narządów płciowych i jamy ustnej), zarówno pierwotne, jak i wtórne, w tym opryszczka narządów płciowych;
  • zapobieganie zaostrzeniom nawracających zakażeń wywołanych przez Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłowym stanem odporności;
  • zapobieganie pierwotnym i nawracającym infekcjom wywołanym przez wirusy Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z niedoborami odporności;
  • w ramach kompleksowej terapii dla pacjentów z ciężkim niedoborem odporności: z zakażeniem wirusem HIV (stadium AIDS, wczesne objawy kliniczne i szczegółowy obraz kliniczny) oraz u pacjentów po przeszczepie szpiku kostnego;
  • leczenie pierwotnych i nawracających zakażeń wirusem Varicella zoster (ospa wietrzna, a także półpasiec).

Formularze wydania

Tabletki 200 mg.

Maść do użytku zewnętrznego 5%.

Krem do użytku zewnętrznego 5%.

Maść do oczu 3%.

Liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji (w zastrzykach).

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Acyklowir przyjmuje się podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku i popija dużą ilością wody. Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie w zależności od ciężkości choroby.

Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez Herpes simplex typu 1 i 2

Dorośli ludzie

Acyklowir jest przepisywany 200 mg 5 razy dziennie przez 5 dni w 4-godzinnych odstępach w ciągu dnia i co 8 godzin w nocy. W cięższych przypadkach choroby kurację można wydłużyć zgodnie z zaleceniem lekarza nawet o 10 dni. W ramach kompleksowej terapii ciężkich niedoborów odporności, m.in. ze szczegółowym obrazem klinicznym zakażenia HIV, w tym wczesnymi klinicznymi objawami zakażenia wirusem HIV i stadium AIDS; po przeszczepieniu szpiku kostnego lub w przypadku upośledzenia wchłaniania z jelita 400 mg przepisuje się 5 razy dziennie.

Leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej po wystąpieniu infekcji; w przypadku nawrotów acyklowir jest przepisywany w okresie prodromalnym lub gdy pojawiają się pierwsze elementy wysypki.

Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłową odpornością

Zalecana dawka to 200 mg 4 razy na dobę (co 6 godzin) lub 400 mg 2 razy na dobę (co 12 godzin). W niektórych przypadkach skuteczne są niższe dawki - 200 mg 3 razy dziennie (co 8 godzin) lub 2 razy dziennie (co 12 godzin).

Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z niedoborami odporności.

Zalecana dawka to 200 mg 4 razy dziennie (co 6 godzin). W przypadku ciężkiego niedoboru odporności (np. Po przeszczepie szpiku kostnego) lub w przypadku upośledzenia wchłaniania z jelita dawkę zwiększa się do 400 mg 5 razy dziennie. Czas trwania profilaktycznego przebiegu terapii zależy od czasu trwania okresu istnienia ryzyka infekcji.

Leczenie zakażeń wywołanych wirusem Varicella zoster (ospa wietrzna)

Dorośli ludzie

Przepisuj 800 mg 5 razy dziennie co 4 godziny w ciągu dnia i co 8 godzin w nocy. Czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni.

Dzieci

Przypisać 20 mg / kg 4 razy dziennie przez 5 dni (maksymalna pojedyncza dawka 800 mg), dzieci od 3 do 6 lat: 400 mg 4 razy dziennie, powyżej 6 lat: 800 mg 4 razy dziennie w ciągu 5 dni.

Leczenie należy rozpocząć od najwcześniejszych oznak lub objawów ospy wietrznej.

Leczenie zakażeń wywołanych wirusem Herpes zoster (półpasiec)

Dorośli ludzie

Przepisuj 800 mg 4 razy dziennie co 6 godzin przez 5 dni. W przypadku dzieci w wieku powyżej 3 lat lek jest przepisywany w takiej samej dawce, jak dla dorosłych.

Leczenie i zapobieganie zakażeniom wywołanym przez Herpessimplex typu 1 i 2 u dzieci i młodzieży z niedoborem odporności i normalnym stanem odporności.

Dzieci od 3 lat do 6 lat - 400 mg; powyżej 6 lat - 800 mg 4 razy dziennie. Bardziej dokładną dawkę ustala się na poziomie 20 mg / kg masy ciała, ale nie więcej niż 800 mg Przebieg leczenia wynosi 5 dni. Brak jest danych dotyczących zapobiegania nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej i leczenia półpaśca u dzieci z prawidłowymi wskaźnikami odporności.

Na leczenie dzieci powyżej 3 lat 800 mg acyklowiru jest przepisywane 4 razy dziennie co 6 godzin (jak w leczeniu osób dorosłych z niedoborem odporności).

W podeszłym wieku następuje zmniejszenie klirensu acyklowiru w organizmie, równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny. przyjmowanie dużych dawek leku doustnie powinno otrzymać wystarczającą ilość płynu. W przypadku niewydolności nerek konieczne jest rozwiązanie problemu zmniejszenia dawki leku.

Efekt uboczny

  • nudności, wymioty, biegunka;
  • ból brzucha;
  • niewielki wzrost stężenia mocznika i kreatyniny;
  • leukopenia, erytropenia, niedokrwistość, trombocytopenia;
  • bół głowy;
  • zawroty głowy;
  • pobudzenie, dezorientacja, senność;
  • drżenie;
  • halucynacje;
  • drgawki;
  • duszność;
  • reakcje anafilaktyczne;
  • wysypka skórna, świąd, pokrzywka;
  • zmęczenie;
  • gorączka;
  • mialgia.

Przeciwwskazania

  • okres laktacji;
  • wiek dzieci do 3 lat (dla tej postaci dawkowania).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Acyklowir przenika przez barierę łożyskową i gromadzi się w mleku matki. Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli konieczne jest przyjmowanie acyklowiru podczas laktacji, wymagane jest przerwanie karmienia piersią.

Specjalne instrukcje

Acyklowir stosuje się ściśle według zaleceń lekarza w celu uniknięcia powikłań u dorosłych i dzieci powyżej 3 roku życia.

Czas trwania lub powtarzane leczenie acyklowirem u pacjentów z obniżoną odpornością może prowadzić do pojawienia się szczepów wirusa, które są niewrażliwe na jego działanie. Większość zidentyfikowanych szczepów wirusów, które są niewrażliwe na acyklowir, wykazuje względny brak wirusowej kinazy tymidynowej; izolowano szczepy ze zmienioną kinazą tymidynową lub zmienioną polimerazą DNA. Działanie acyklowiru in vitro na izolowane szczepy wirusa Herpes simplex może powodować pojawienie się mniej wrażliwych szczepów.

Lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, pacjentom w podeszłym wieku ze względu na wydłużenie okresu półtrwania acyklowiru.

Podczas stosowania leku konieczne jest zapewnienie wystarczającej ilości płynu.

Przyjmując lek należy monitorować czynność nerek (stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w osoczu). Acyklowir nie zapobiega przenoszeniu opryszczki drogą płciową, dlatego w okresie leczenia konieczne jest powstrzymanie się od stosunku płciowego, nawet przy braku objawów klinicznych. Konieczne jest poinformowanie pacjentów o możliwości przeniesienia wirusa opryszczki narządów płciowych w okresie wysypki, a także o przypadkach bezobjawowego przenoszenia wirusa.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i posługiwania się mechanizmami

Brak danych. Należy jednak pamiętać, że podczas leczenia acyklowirem mogą wystąpić zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcje lekowe

Wzmocnienie działania acyklowiru obserwuje się przy jednoczesnym wyznaczeniu immunostymulantów.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami nefrotoksycznymi zwiększa się ryzyko wystąpienia dysfunkcji nerek.

Analogi leku Acyclovir

Strukturalne analogi substancji czynnej:

  • Acigerpine;
  • Acyklowir Belupo;
  • Acyklowir HEXAL;
  • Acyclovir Sandoz;
  • Acyclovir forte;
  • Acyklowir-AKOS;
  • Acyklowir-acri;
  • Acyklowir-fereina;
  • Acyclostad;
  • Wero-acyklowir;
  • Vivorax;
  • Virolex;
  • Gervirax;
  • Gerpevir;
  • Herperax;
  • Opryszczka;
  • Zovirax;
  • Lizavir;
  • Medovir;
  • Provirsan;
  • Supraviran;
  • Cyclovax;
  • Cyklowir;
  • Tsitivir.

W przypadku braku analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w których pomaga odpowiedni lek, i zobaczyć dostępne analogi dla efektu terapeutycznego.

Lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu i zapobieganiu infekcjom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej, półpasiec i ospę wietrzną. Dostępny w postaci tabletek, maści, kremu lub roztworu do infuzji dożylnej.

Instrukcja użycia:

Lek został opracowany w 1976 roku przez angielską badaczkę Gertrude Elion. Za opracowanie leku naukowiec otrzymał Nagrodę Nobla. Lek był szeroko stosowany w połowie lat 80-tych. ostatni wiek.

Acyklowir jest syntetycznym analogiem oczyszczonego nukleozydu. Jest wysoce aktywny przeciwko wirusom opryszczki pospolitej typu 1 i 2, wirusowi półpaśca, wirusom Varicella zoster i Epstein-Barr, a także wirusowi cytomegalii.

Aktywność przeciwwirusową Acyklowiru osiąga się poprzez hamowanie namnażania się cząstek wirusa. Jest najczęściej stosowany w leczeniu opryszczki i jest wysoce skuteczny w przypadku pęcherzykowego stadium wysypki.

Przy późniejszym użyciu przyspiesza gojenie i rozdzielczość żywiołów. Instrukcje dotyczące stosowania acyklowiru wskazują, że lek ma działanie immunostymulujące.

Ważny: Opis leku Acyklowir nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Acyklowir działa przeciwko wirusowi opryszczki pospolitej (Herpes simplex) typu 1 i 2, wirusowi półpaśca (Varicella zoster) i wirusowi Epstein-Barr. Cytomegalowirus jest mniej wrażliwy na działanie acyklowiru.

Molekularny mechanizm biologicznego działania przeciwwirusowego acyklowiru wynika z konkurencyjnej interakcji z wirusową kinazą tymidynową i sekwencyjnej fosforylacji prowadzącej do mono-, di- i trifosforanu. Trifosforan acyklowiru jest włączany zamiast deoksyguanozyny do DNA wirusa, hamuje polimerazę DNA tego ostatniego i hamuje proces replikacji.

W przypadku opryszczki acyklowir zapobiega tworzeniu się nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozsiewu skórnego i powikłań trzewnych oraz przyspiesza tworzenie się strupów. Pomaga zmniejszyć ból w ostrej fazie półpaśca.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu, wchłania się około 20% acyklowiru. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo małe (9-33%). Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 50% stężenia w osoczu. Maksymalne stężenie określa się po 1,5-2 godzinach.

Okres półtrwania acyklowiru po podaniu doustnym wynosi około 4 godzin. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, częściowo (10-15%) w postaci metabolitu - 9-karboksymetoksymetyloguaniny.

W niewydolności nerek okres półtrwania znacznie się wydłuża (do 19,5 godziny). Acyklowir przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, przenika do mleka kobiecego.

Wskazania do stosowania acyklowiru

Acyklowir w tabletkach 0,2 g stosuje się:

Sposób podawania i dawkowanie

Lek przyjmuje się doustnie, popijając dużą ilością wody.

Acyklowir na opryszczkę

W leczeniu zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych wirusami opryszczki pospolitej 1 tabletka (0,2 g) jest przepisywana 5 razy dziennie (z wyłączeniem nocy).

W celu zapobiegania infekcjom skóry i błon śluzowych wywołanym przez wirusy opryszczki pospolitej u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym dorosłym przepisuje się 1 tabletkę (0,2 g) 4 razy dziennie.

W leczeniu zakażeń wywołanych przez wirusy półpaśca przepisuje się 4 tabletki (0,8 g) 4-5 razy dziennie. W przypadku infekcji opryszczki odbytnicy 2 tabletki (0,4 g) są przepisywane 5 razy dziennie przez 10 dni.

W przypadku opryszczki narządów płciowych 1 tabletka (0,2 g) jest przepisywana 5 razy dziennie; w zapobieganiu nawrotom infekcji opryszczki narządów płciowych - 2-5 razy dziennie przez 5 dni.

Dzieciom poniżej drugiego roku życia przepisuje się połowę dawki dla dorosłych; dzieciom powyżej 2 roku życia przepisuje się dawkę dla dorosłych.

Czas trwania leczenia wynosi zwykle 5 dni. W przypadku zakażeń wywołanych wirusem półpaśca leczenie kontynuuje się jeszcze przez 3 dni po ustąpieniu objawów choroby.

Profilaktyczne leczenie przeszczepów narządów prowadzi się przez 6 tygodni. Nie zaleca się stosowania leku u noworodków.

Acyklowir na ospę wietrzną

Dawkowanie tabletek Acyclovir na ospę wietrzną u dzieci powinien obliczyć lekarz na podstawie masy ciała dziecka i wieku:

  • Do 2 lat - 2-3 ruble. 1 tabletka 200 mg dziennie.
  • Po 2 latach - do 5 p. 2 tabletki dziennie na raz.
  • Dla nastolatków i dorosłych tabletki 3-5 rubli. dziennie za 1-2 szt.

Czas doustnego podawania acyklowiru wynosi 5–10 dni.

W stężeniu 5% lek jest uwalniany w postaci maści i kremu, które przyspieszają gojenie się pęcherzyków ospy wietrznej u dorosłych i dzieci. Ale nie można nałożyć maści na całą powierzchnię skóry właściwej, ponieważ utrudnia oddychanie przez skórę. Podczas zabiegu leczone są tylko dotknięte obszary ciała, jeśli to możliwe, smarując elementy punktowo.

Użyj maści Acyclovir 5-6 r. dziennie, w nocy, przetwarzanie nie jest przeprowadzane. Środek pomaga znacznie zmniejszyć liczbę wysypek i zmniejszyć swędzenie w 2-3 dniu stosowania.

Cechy stosowania acyklowiru

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku do środka jest to możliwe

  • bół głowy,
  • zwiększone zmęczenie,
  • zaburzenia neurologiczne
  • nudności,
  • wymioty
  • biegunka.

Ponadto możliwe jest zwiększenie w surowicy zawartości bilirubiny, mocznika i kreatyniny, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych.

  • alergiczne reakcje skórne,
  • podwyższona temperatura ciała,
  • obrzęk
  • limfadenopatia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Probenecyd spowalnia wydalanie acyklowiru (blokuje wydzielanie cewkowe).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir.

Ciąża i laktacja

Ograniczenia w stosowaniu leku to ciąża i laktacja (podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią).

Przedawkować

Objawy:

  • bół głowy,
  • zaburzenia neurologiczne
  • duszność,
  • nudności,
  • wymioty
  • biegunka,
  • niewydolność nerek
  • letarg,
  • drgawki
  • śpiączka.

Leczenie: utrzymanie funkcji życiowych, hemodializa.

Cena acyklowiru

Ceny w aptekach: 60–400 rubli.

Analogi acyklowiru

  • Zovirax,
  • Virolex,
  • Acyclovir-Teva,
  • Herperax,
  • Medovir,
  • Acyclostad.

Acyklowir jest skutecznym lekiem przeciwwirusowym. Lek pomaga w opryszczce narządów płciowych i jamy ustnej. Instrukcja użytkowania wyjaśni, jak prawidłowo przyjmować tabletki 200 mg, wstrzykiwać, wstrzykiwać 5% maść i krem \u200b\u200bna zewnątrz, a także 3% maść do oczu. Z recenzji możesz dowiedzieć się, czy ten środek na AKOS, Acri, HEXAL pomaga w leczeniu opryszczki i infekcji.

Formy wydania i skład

Acyklowir jest produkowany jako:

  1. Maść do oczu 3%.
  2. Krem do użytku zewnętrznego 5%.
  3. Liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji (w zastrzykach).
  4. Tabletki 200 mg.
  5. Maść do użytku zewnętrznego 5%.

Skład maści, kremu, tabletek i roztworu do iniekcji jako substancji czynnej zawiera przeciwwirusowy środek leczniczy - acyklowir (INN - Aciclovir) w części masowej zgodnie z postacią dawkowania leku:

  • tabletki - 200 mg lub 400 mg;
  • gram maści do oczu - 30 mg;
  • gram śmietanki - 50 mg;
  • gram maści - 50 mg;
  • fiolka z liofilizatem - 250 mg, 500 mg lub 1000 mg.

Dodatkowe składniki produktów leczniczych mogą się różnić w zależności od producenta.

Właściwości farmakologiczne

Acyklowir jest lekiem przeciwwirusowym, syntetycznym analogiem nukleozydu tymidyny, który ma wysoce selektywny wpływ na wirusy opryszczki. W komórkach zakażonych wirusem, pod działaniem wirusowej kinazy tymidynowej, zachodzi szereg kolejnych reakcji przemiany acyklowiru w mono-, di- i trifosforan acyklowiru.

Trifosforan acyklowiru jest włączany do łańcucha DNA wirusa i blokuje jego syntezę przez konkurencyjne hamowanie wirusowej polimerazy DNA. Swoistość i bardzo wysoka selektywność działania wynikają również z jego dominującej akumulacji w komórkach dotkniętych wirusem opryszczki.

Acyklowir, o czym informuje instrukcja użycia, jest wysoce aktywny przeciwko wirusowi Herpes simplex typu 1 i 2; wirus wywołujący ospę wietrzną i półpasiec (Varicella zoster); Wirus Epsteina-Barr (typy wirusów są wymienione w porządku rosnącym według minimalnego hamującego stężenia acyklowiru). Umiarkowanie aktywny przeciwko wirusowi cytomegalii.

W przypadku opryszczki zapobiega powstawaniu nowych elementów wysypki, zmniejsza prawdopodobieństwo rozsiewu skórnego i powikłań trzewnych, przyspiesza tworzenie się strupów, zmniejsza ból w ostrej fazie półpaśca.

W czym pomaga Acyklowir

Wskazania do stosowania obejmują:

  • Acyklowir w żelu i maści (Acri, Synthesis, Ozone, Vertex itp.) Stosowany jest zewnętrznie w leczeniu (najczęściej kompleksowych) opryszczkowych wysypek skórnych wywołanych przez szczepy opryszczki zwykłej typu I i II (w tym postaci narządów płciowych), a także w leczeniu objawów zewnętrznych półpasiec i ospa wietrzna.
  • Tabletki Acyclovir-Acri (Akos, Nizhpharm) i inni producenci, takie jak liofilizat, są wskazane na receptę w celu zapobiegania lub leczenia pierwotnych, wtórnych i nawrotowych stanów chorobowych zakaźnych wywołanych przez szczepy wirusa typu I i II Herpes simplex (opryszczka pospolita), w tym jej genitalia postać i szczep Varicella zoster (półpasiec i ospa wietrzna).
  • Ogólnoustrojowe stosowanie tych postaci dawkowania leku można praktykować zarówno u pacjentów z prawidłową odpornością, jak iu pacjentów z niedoborem odporności, w tym zakażeniem HIV i stanami po przeszczepie.
  • Maść do oczu stosowana jest w leczeniu opryszczkowego zapalenia rogówki wywołanego szczepami typu I i II opryszczki pospolitej (można wcześniej użyć kropli do oczu).

Instrukcja użycia

Zgodnie z instrukcją Acyklowir jest przepisywany doustnie, dożylnie i miejscowo (krem i maść).

Pigułki

Stosuje się go w infekcjach wywoływanych przez wirus opryszczki pospolitej, a także w profilaktyce tej choroby u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym. Acyklowir w tabletkach stosuje się również u pacjentów z półpaścem.

Dzieciom powyżej 2 lat i dorosłym z opryszczką zwykłą przepisuje się 1 tabletkę Acycloviru 5 razy dziennie, a półpasiec - 4 tabletki 5 razy dziennie. Aby zapobiec infekcji, należy przyjmować 1 tabletkę 4 razy dziennie.

Dzieciom poniżej drugiego roku życia przepisuje się połowę dawki przepisanej dorosłym. Nie zaleca się przepisywania acyklowiru noworodkom. Przebieg leczenia wynosi średnio 5 dni, przy półpaścu zaleca się przyjmowanie leku przez kolejne 3 dni po wyzdrowieniu.

Zastrzyki

Podawany jest dożylnie dorosłym i dzieciom powyżej 12 roku życia w dawce 5 mg na kg masy ciała 3 razy dziennie co 8 godzin. W przypadku półpaśca z osłabionym układem odpornościowym dawka do podawania dożylnego wynosi 10 mg na kg masy ciała co 8 godzin. Dzieciom w wieku od trzech miesięcy do 12 lat przepisuje się dożylnie w dawce 5 mg / kg.

Do podania dożylnego, rozcieńczony. Ampułkę acyklowiru (250 ml) rozcieńcza się w 10 ml 0,9% chlorku sodu lub rozpuszczalnika. Zgodnie z instrukcją lek można wstrzykiwać bardzo powoli (w ciągu godziny) lub stosować w zakraplaczu, do którego uzyskany roztwór należy rozcieńczyć w 50 ml rozpuszczalnika. W przypadku upośledzonej funkcji wydalniczej nerek oraz u osób w podeszłym wieku dawkę leku należy zmniejszyć.

Maść i krem \u200b\u200bdo oczu

Stosowany jest w stanach zapalnych rogówki wywołanych wirusem opryszczki pospolitej (opryszczkowe zapalenie rogówki). Acyklowir maści należy wkładać do worka spojówkowego 5 razy dziennie w odstępach 4-godzinnych. Czas trwania kuracji maścią to około 7-10 dni.

Maść należy stosować jeszcze przez 3 dni po ustąpieniu objawów choroby. Acyklowir w kremie stosuje się na obszarach skóry i błon śluzowych dotkniętych wirusem opryszczki pospolitej (na ustach, genitaliach). Zgodnie z instrukcją, Acyklowir w postaci kremu nakłada się na powierzchnię 5 razy dziennie, przebieg leczenia wynosi od 5 do 10 dni, w zależności od ciężkości choroby.

Instrukcje i dawki w przypadku chorób

Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez Herpes simplex typu 1 i 2

Dorośli ludzie

Acyklowir jest przepisywany 200 mg 5 razy dziennie przez 5 dni w 4-godzinnych odstępach w ciągu dnia i co 8 godzin w nocy. W cięższych przypadkach choroby przebieg leczenia można wydłużyć zgodnie z zaleceniami lekarza nawet o 10 dni.

W ramach kompleksowej terapii ciężkich niedoborów odporności, m.in. ze szczegółowym obrazem klinicznym zakażenia HIV, w tym wczesnymi klinicznymi objawami zakażenia wirusem HIV i stadium AIDS; po przeszczepieniu szpiku kostnego lub w przypadku upośledzenia wchłaniania z jelita 400 mg przepisuje się 5 razy dziennie.

Leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej po wystąpieniu infekcji; w przypadku nawrotów acyklowir jest przepisywany w okresie prodromalnym lub gdy pojawiają się pierwsze elementy wysypki.

Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z prawidłową odpornością

Zalecana dawka to 200 mg 4 razy na dobę (co 6 godzin) lub 400 mg 2 razy na dobę (co 12 godzin). W niektórych przypadkach skuteczne są niższe dawki - 200 mg 3 razy dziennie (co 8 godzin) lub 2 razy dziennie (co 12 godzin).

Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez Herpes simplex typu 1 i 2 u pacjentów z obniżoną odpornością

Zalecana dawka to 200 mg 4 razy dziennie (co 6 godzin). W przypadku ciężkiego niedoboru odporności (np. Po przeszczepie szpiku kostnego) lub w przypadku upośledzenia wchłaniania z jelita dawkę zwiększa się do 400 mg 5 razy dziennie. Czas trwania profilaktycznego przebiegu terapii zależy od czasu trwania okresu istnienia ryzyka infekcji.

Leczenie zakażeń wywołanych wirusem Varicella zoster (ospa wietrzna)

Dorośli ludzie

Przepisuj 800 mg 5 razy dziennie co 4 godziny w ciągu dnia i co 8 godzin w nocy. Czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni.

Przypisać 20 mg / kg 4 razy dziennie przez 5 dni (maksymalna pojedyncza dawka 800 mg), dzieci od 3 do 6 lat: 400 mg 4 razy dziennie, powyżej 6 lat: 800 mg 4 razy dziennie w ciągu 5 dni. Leczenie należy rozpocząć od najwcześniejszych oznak lub objawów ospy wietrznej.

Leczenie zakażeń wywołanych wirusem Herpes zoster (półpasiec)

Dorośli ludzie

Przepisuj 800 mg 4 razy dziennie co 6 godzin przez 5 dni. W przypadku dzieci w wieku powyżej 3 lat lek jest przepisywany w takiej samej dawce, jak dla dorosłych.

Leczenie i zapobieganie zakażeniom wywołanym przez Herpessimplex typu 1 i 2, dzieci z niedoborem odporności i normalnym stanem odporności

Dzieci od 3 lat do 6 lat - 400 mg; powyżej 6 lat - 800 mg 4 razy dziennie. Bardziej dokładną dawkę ustala się na poziomie 20 mg / kg masy ciała, ale nie więcej niż 800 mg Przebieg leczenia wynosi 5 dni. Brak jest danych dotyczących zapobiegania nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej i leczenia półpaśca u dzieci z prawidłowymi wskaźnikami odporności.

W leczeniu dzieci powyżej 3 roku życia przepisuje się 800 mg acyklowiru 4 razy dziennie co 6 godzin (jak w przypadku leczenia osób dorosłych z niedoborem odporności). W podeszłym wieku następuje zmniejszenie klirensu acyklowiru w organizmie, równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny. Osoby przyjmujące duże dawki leku doustnie powinny otrzymać odpowiednią ilość płynu. W przypadku niewydolności nerek konieczne jest rozwiązanie problemu zmniejszenia dawki leku.

Skutki uboczne

Tabletki w niektórych przypadkach mogą powodować następujące skutki uboczne:

  • szybka męczliwość;
  • erytropenia;
  • wypadanie włosów;
  • zawroty głowy;
  • ból brzucha;
  • bóle głowy;
  • alergia na lek (reakcje nadwrażliwości);
  • wysypka na skórze;
  • senność lub bezsenność;
  • leukopenia;
  • zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, bilirubiny, kreatyniny, mocznika w surowicy (przemijające);
  • nudności lub wymioty;
  • gorączka;
  • halucynacje;
  • limfocytopenia;
  • biegunka;
  • zmniejszona koncentracja.

Zastrzyki mogą prowadzić do rozwoju takich skutków ubocznych:

  • encefalopatia (objawiająca się sennością, dezorientacją, psychozą, halucynacjami, drżeniem, pobudzeniem, drgawkami, a nawet śpiączką);
  • rumień;
  • krystaluria;
  • nudności lub wymioty;
  • niewydolność nerek (ostra);
  • zapalenie, zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia.
  • zapalenie (w przypadku przypadkowego nałożenia na błony śluzowe);
  • gorąca sensacja;
  • wysypka skórna lub swędzenie;
  • peeling.

Zewnętrzne postacie dawkowania leku (krem, maść) sporadycznie powodowały występowanie:

  • sucha skóra;
  • alergia na lek (reakcje nadwrażliwości).

Maść do oczu w niektórych przypadkach może powodować:

  • zapalenie powiek;
  • punktowe powierzchowne zapalenie rogówki;
  • zapalenie spojówek;
  • gorąca sensacja.

Przeciwwskazania

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania acyklowiru jest nadwrażliwość na walacyklowir i acyklowir. Dodatkowo dla tabletek: dzieci do lat 3, okres karmienia piersią. W postaci tabletek przepisuje się go ze szczególną ostrożnością, gdy:

  • podeszły wiek;
  • reakcje neurologiczne lub zaburzenia w odpowiedzi na przyjmowanie leków cytotoksycznych (w tym historia);
  • ciąża;
  • zaburzenia czynnościowe nerek;
  • osoby przyjmujące duże dawki, zwłaszcza z odwodnieniem.

W okresie ciąży i karmienia piersią

Substancja czynna przenika przez barierę łożyskową i gromadzi się w mleku matki. Stosowanie leku Acyclovir w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli konieczne jest przyjmowanie acyklowiru podczas laktacji, wymagane jest przerwanie karmienia piersią.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się stosowania acyklowiru w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek. Należy pamiętać, że podczas stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiej niewydolności nerek w wyniku tworzenia się osadu z kryształów leku (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków nefrotoksycznych, przy niewystarczającym obciążeniu wodą i u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).

Leku w postaci postaci dawkowania do użytku zewnętrznego (krem, maść) nie należy nakładać na błony śluzowe pochwy, oczu, jamy ustnej. Podczas leczenia opryszczki narządów płciowych konieczne jest stosowanie prezerwatyw lub unikanie stosunku płciowego, ponieważ wyznaczenie acyklowiru nie zapobiega przenoszeniu wirusa na partnerów seksualnych.

Podczas przyjmowania leku wymagane jest monitorowanie czynności nerek (analiza stężenia kreatyniny w osoczu i azotu mocznikowego we krwi). Terapię pacjentów w podeszłym wieku należy prowadzić przy wystarczającym zwiększeniu obciążenia wodą i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Interakcja

Podczas rozcieńczania liofilizatu należy wziąć pod uwagę odczyn alkaliczny (pH 11) danej postaci dawkowania leku. Połączone spotkanie z probenecydem zmniejsza wydzielanie cewkowe acyklowiru, co prowadzi do wzrostu jego zawartości w surowicy i wzrostu T1 / 2.

Łączone stosowanie z lekami nefrotoksycznymi nasila działanie nefrotoksyczne, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Przy równoległym stosowaniu immunostymulantów obserwuje się wzrost skuteczności leku.

Jednoczesne stosowanie z zydowudyną w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV nie ujawniło żadnych istotnych zmian we właściwościach farmakokinetycznych obu leków.

Leczenie skojarzone z mykofenolanem mofetylu może powodować zwiększenie AUC acyklowiru, jak również nieaktywnego produktu metabolicznego mykofenolanu mofetylu.

Analogi leku Acyclovir

Kompletne analogi substancji czynnej:

  1. Acyclostad.
  2. Acigerpine.
  3. Acyclovir forte.
  4. Acyklowir HEXAL (Belupo; Sandoz; -AKOS; -Acri; -Ferein).
  5. Vivorax.
  6. Virolex.
  7. Vero-Acyclovir.
  8. Herperax.
  9. Herpesin.
  10. Gervirax.
  11. Gerpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax.
  14. Provirsan.
  15. Medovir.
  16. Cyclovir.
  17. Tsitivir.
  18. Cyclovax.
  19. Supraviran.

Cena £

W aptekach cena maści Acyclovir (Moskwa) do użytku zewnętrznego 0,05 wynosi 18 rubli za tubkę 10 g. Krem kosztuje 29 rubli za 5 g. Cena tabletek Acyclovir-Acri sięga 55 rubli za 20 sztuk po 200 mg każda. Maść do oczu 0,03 można kupić za 134 rubli za 5 g.

Wyświetlenia postów: 665

Leki przeciwwirusowe zajmują stosunkowo niewielką niszę na rynku farmaceutycznym. Do najpopularniejszych z nich należy Acyklowir w tabletkach.

Opis i cechy leku, właściwości

W praktyce medycznej tabletki Acyclovir Akos są aktywnie stosowane w leczeniu pierwotnych i wtórnych zmian zakaźnych oraz ich objawów na skórze, ustach i błonach śluzowych. Lek ma wyraźne działanie przeciwwirusowe, zmniejsza ból, zapobiega rozwojowi nerwobólów po zmianach opryszczkowych.

Podstawą leku jest acyklowir. W opryszczce hamuje postęp infekcji i zapobiega tworzeniu się i rozprzestrzenianiu się nowej płytki nazębnej na ciele.

Choroba nerek zmniejsza tempo eliminacji leku, a także wpływa na jego przetwarzanie do dalszego wydalania.

Obserwuje się również przyspieszenie gojenia się tkanek i wzmocnienie odporności.

Biodostępność tabletek wynosi do 30%. Ponadto po przetworzeniu do 84% całkowitej ilości substancji czynnej wydalane jest przez nerki. U względnie zdrowych ludzi okres półtrwania wynosi około dwóch do trzech godzin.

Wskazania i schemat dawkowania

Najczęściej Acyclovir Akrikhin stosuje się przy tzw. Przeziębieniach warg i kręgosłupa (opryszczka). Ale dla dorosłych i dzieci nie jest to jedyne wskazanie do stosowania. Ponadto tabletki Acyclovir pomagają w zwalczaniu patologii wirusowych:

Lek stosuje się w celach profilaktycznych po operacji. Acyklowir Belmed (i inne typy) jest skuteczny w leczeniu pierwotnych i wtórnych infekcji wirusowych. Standardową dawkę do leczenia określa się w następujący sposób:


W przypadku innych patologii, niewydolności nerek, chorób przewodu pokarmowego należy o tym poinformować lekarza, ponieważ w tym przypadku dawki są dostosowywane.

W zależności od decyzji lekarza dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć. Przebieg leczenia ustala również lekarz prowadzący na podstawie indywidualnych cech pacjenta i ogólnego obrazu klinicznego.

Przeciwwskazania i ograniczenia w stosowaniu

Leki przeciwwirusowe w postaci tabletek nie są stosowane w leczeniu dziecka poniżej trzeciego roku życia. Nie powinny go też pić kobiety w okresie laktacji. Acyklowir w czasie ciąży 1 trymestr jest dozwolony, ale tylko pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Nadzór jest również wymagany podczas leczenia osób starszych i dzieci poniżej 18 roku życia. W przypadku współistniejących chorób konieczne jest zapisywanie wyników terapii.

Negatywne skutki uboczne

Przy nietolerancji składników Acyclovir Forte możliwe są ciężkie reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Inne skutki uboczne:

Efekty uboczne przy prawidłowym stosowaniu leku są stosunkowo rzadkie. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia wzrasta wraz z ustaleniem dużych dawek leku. Przy znacznym wzroście zalecanych dawek możliwe są:

W przypadku przedawkowania konieczne jest monitorowanie i monitorowanie stanu pacjenta oraz prowadzenie leczenia objawowego. Stosowanie produktu leczniczego musi zostać zawieszone.

Analogi leków

Acyclovir Acri (et al.) Jest produkowany przez kilka firm farmaceutycznych i sprzedawany na receptę przez sieci aptek. W razie potrzeby można zamiast tego przepisać inny lek o podobnych właściwościach.

Nazwa leku Główny składnik aktywny Krótki opis, właściwości Koszt w aptekach (ruble za paczkę)
Valacyclovir Chlorowodorek alacyklowiru Środek przeciwwirusowy stosowany w praktyce medycznej w celu wyeliminowania opryszczki 250-350
Zovirax Acyklowir Środek przeciwwirusowy, dostępny w postaci tabletki, kremu, maści i proszku do wstrzykiwań 150-200 (tabletki)
Virolex Acyklowir Złożone leki przeciwwirusowe (tabletki, proszek, krem, maść okulistyczna) 200-250
Atsik Acyklowir Kompletny analog leku. Dostępny w postaci tabletek na 200 i 400 miligramów, krem 200-250

Wielu pacjentów samolecza i samodzielnie wybiera analogi leku. Często są zainteresowani tym, który z funduszy (Zovirax, Acyclovir lub Valacyclovir) pomaga lepiej w tworzeniu się pęcherzyków opryszczkowych na ustach i błonach śluzowych. Ale nie zaleca się samodzielnego dokonywania wyboru, ponieważ każdy z leków ma swoje własne cechy, skład i ograniczenia w stosowaniu.

Zastąpienie leku analogiem jest najczęściej wymagane w przypadku niewystarczającej skuteczności lub znaczących skutków ubocznych.

Analogi są również używane jako część złożonej terapii lub oddzielnie. Każdy lek oddziałuje na określoną grupę wirusów, ma swoje skutki uboczne i przeciwwskazania.

6 analogów acyklowiru w tabletkach na opryszczkę

Zwykle w leczeniu opryszczki stosuje się leki miejscowe. Jednak w leczeniu niektórych postaci choroby nie wystarczy stosować tylko kremy i maści. W ciężkiej patologii przepisywane są leki ogólnoustrojowe. Sieci apteczne oferują szereg leków w postaci leków, które pomagają zahamować rozwój choroby i przyspieszają powrót do zdrowia. Poniżej przedstawiono analogi tabletek acyklowiru. Wybór leku zależy od stanu pacjenta i rodzaju wirusa opryszczki, który zainfekował organizm.

Izoprinozyna (Groprinosine)

Lek ten należy do klasy immunomodulatorów i jednocześnie ma silne działanie przeciwwirusowe. Lek pomaga aktywować mechanizmy obronne organizmu i kieruje je do walki z wirusem opryszczki. Na tle leczenia możliwe jest zwiększenie syntezy przeciwciał G, a także interferonów i leukin - substancji przyczyniających się do powstania odporności.

Izoprinozyna jest dostępna w postaci tabletki doustnej. Lek nie jest przepisywany małym pacjentom od urodzenia do jednego roku. W przypadku niemowląt o masie ciała poniżej 20 kg dzienną dawkę wybiera się na 1 tabletkę izoprinozyny na 10 kg wagi. W przypadku starszych dzieci i dorosłych dzienną dawkę dobiera się w wysokości 50 mg substancji czynnej na kilogram wagi. Otrzymaną liczbę tabletek podzielono na 3-4 dawki. Możesz przyjmować nie więcej niż 4 gramy Isoprinosine dziennie.

Tabletki Valvir

Aktywnym składnikiem tego leku jest walacyklowir. Lek jest dostępny w tabletkach do podawania doustnego. Lek stosuje się w leczeniu kilku rodzajów opryszczki, porostów, a także jako środek profilaktyczny w celu ochrony organizmu przed działaniem wirusa cytomegalii i opryszczki.

W zależności od rodzaju choroby i nasilenia jej przebiegu, pacjentom przepisuje się 1-2 gramy substancji czynnej dziennie, podzielone na kilka dawek.

W celu zapobiegania opryszczce wypij 500 mg. Efekt terapii obserwuje się już od pierwszych dni stosowania. Swędzenie, obrzęk zmniejsza się, wysypka i ból znikają.

Immunomodulator Cycloferon

Lek ma wszechstronny wpływ na organizm, dlatego wykazuje dość wysoki efekt terapeutyczny. Lek skutecznie walczy nie tylko ze wszystkimi objawami opryszczki, ale także z innymi wirusami. Lek ma między innymi silne działanie immunomodulujące, aktywując własne mechanizmy obronne organizmu.

W leczeniu opryszczki Cycloferon przyjmuje się zgodnie ze specjalnym schematem. W pierwszym tygodniu tabletki przyjmuje się co drugi dzień, w drugim i trzecim - po drugim. Nawet jeśli pozytywny efekt terapii obserwuje się w pierwszych dniach leczenia, aby uniknąć nawrotów, konieczne jest wypicie całego kursu.

Valtrex (Valacyclovir)

Substancją czynną leku jest walacyklowir. To kolejna forma acyklowiru, która jest znacznie lepiej wchłaniana przez organizm. Produkt dostępny w postaci tabletek po 500 mg. Wskazaniami do stosowania są wirus opryszczki, versicolor.

Lek przyjmuje się dwa razy dziennie po 500 mg, niezależnie od spożycia pokarmu. W celu zapobiegania wirusowi opryszczki wystarczy jedna tabletka dziennie. Stabilny efekt terapii odnotowuje się po 4-5 dniach od rozpoczęcia leczenia.

Tabletki Zovirax

Substancją czynną preparatu Zovirax jest acyklowir. Jest osadzony bezpośrednio w DNA wirusa opryszczki i zatrzymuje jego rozmnażanie. Lek jest skuteczny w wielu typach tej choroby, a także jest przepisywany na choroby oczu, takie jak zapalenie rogówki. Może być stosowany w okresie niemowlęcym.

Minimalny cykl terapii dla jakiejkolwiek postaci opryszczki to 5 dni. W razie potrzeby czas trwania leczenia można wydłużyć do 10 dni. Średnia dzienna dawka nie przekracza 1000 mg, podzielona na 5 dawek. W przypadku półpaśca, ospy wietrznej i niektórych innych typów wirusa u dorosłych, pojedyncza dawka powinna wynosić 800 mg, a dzienna dawka nie powinna przekraczać 3,2 grama.

Immunomodulator Amiksin

Lek aktywuje układ odpornościowy, a także ma silne działanie przeciwwirusowe. Może być stosowany w leczeniu niektórych rodzajów opryszczki. Lek skutecznie hamuje aktywność drobnoustrojów chorobotwórczych i sprzyja produkcji przeciwciał przeciwko wirusom.

Wadą leku jest niemożność przepisania go dzieciom poniżej 7 roku życia. Często jest przepisywany w złożonej terapii opryszczki w połączeniu z acyklowirem, panavirem, środkami miejscowymi, a także lekami hormonalnymi. Terapia skojarzona jest lepsza niż monoterapia. Przy takim podejściu terapeutycznym nawroty są znacznie mniej powszechne.

Wniosek

W ramach kompleksowej terapii mającej na celu złagodzenie i eliminację infekcji wirusowych często stosuje się acyklowir. Główny składnik leku jest często zawarty w składzie innych (podobnych w działaniu) leków jako najbardziej skutecznych i niezawodnych. Tabletki przeciwwirusowe działają szybko, mają stosunkowo niewiele przeciwwskazań i mają szerokie spektrum działania.

Tabletki są białe, o płaskiej cylindrycznej powierzchni, ze ścięciem i nacięciem.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwwirusowe do użytku ogólnoustrojowego. Leki przeciwwirusowe o działaniu bezpośrednim. Nukleozydy i nukleotydy. Acyklowir.

Kod ATX J05AB01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Acyklowir jest tylko częściowo wchłaniany z przewodu pokarmowego. W stanie równowagi średnie maksymalne stężenie (CSSmaks) po przyjęciu leku w dawce 200 mg co 4 godziny wynosi 3,1 μmol / l (0,7 μg / ml), a odpowiadające mu minimalne stężenie (CSSmin) wynosi 1,8 μmol / l ( 0, 4 μg / ml). Po przyjęciu leku w dawkach 400 mg i 800 mg co 4 godziny CSSmaks wynosi odpowiednio 5,3 μmol / l (1,2 μg / ml) i 8 μmol / l (1,8 μg / ml), a CSSmin wynosi 2 , 7 μmol / L (0,6 μg / ml) i 4 μmol / L (0,9 μg / ml).

U dorosłych po dożylnym podaniu acyklowiru okres półtrwania w osoczu w fazie eliminacji wynosi około 2,9 godziny. Większość leku jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy acyklowiru jest znacznie większy niż kreatyniny, co wskazuje na udział wydzielania kanalikowego w obecności przesączania kłębuszkowego w wydalaniu leku przez nerki. Najważniejszym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, która jest wydalana z moczem w ilości około 10-15% podanej dawki.

Przyjmowanie 1 g probenecydu na 60 minut przed podaniem acyklowiru wydłuża okres półtrwania acyklowiru o 18%, a pole powierzchni krzywej stężenie / czas w osoczu zwiększa się o 40%.

U osób w podeszłym wieku klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z wiekiem równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, ale okres półtrwania acyklowiru w fazie eliminacji nie zmienia się znacząco.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek średni okres półtrwania wynosi około 19,5 godziny. Średni okres półtrwania podczas hemodializy wynosi 5,7 godziny. Podczas hemodializy stężenie acyklowiru w osoczu spada o około 60%.

Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 50% stężenia w surowicy. Wiązanie z białkami osocza wynosiło od 9 do 33%.

Farmakodynamika

Środek przeciwwirusowy (przeciwbakteryjny) - syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który ma zdolność hamowania w vitro i w vivo replikacja wirusów Herpes simplex typu 1 i 2, wirusa ospy wietrznej i półpaśca, wirusa Epsteina-Barra i wirusa cytomegalii.

Wysoce aktywny wobec wirusów Herpes simplex typu 1 i 2; wirus wywołujący ospę wietrzną i półpasiec (Varicella zoster); Wirus Epsteina-Barr (typy wirusów są wymienione w porządku rosnącym według minimalnego hamującego stężenia acyklowiru). Umiarkowanie aktywny przeciwko wirusowi cytomegalii. W zakażonych komórkach zawierających wirusową kinazę tymidynową zachodzi fosforylacja i konwersja acyklowiru do monofosforanu acyklowiru. Pod wpływem cyklazy guanylanowej monofosforan acyklowiru przekształca się w difosforan, a pod wpływem kilku enzymów komórkowych w trifosforan. Wysoka selektywność działania na wirusy i niska toksyczność dla człowieka wynikają z faktu, że acyklowir nie jest substratem dla enzymu kinazy tymidynowej niezainfekowanych komórek, dlatego jest mało toksyczny dla komórek ssaków.

Trifosforan acyklowiru hamuje syntezę (replikację) wirusowego DNA trzema mechanizmami:

1) konkurencyjnie zastępuje trifosforan deoksyguanozyny w syntezie DNA;

2) „integruje się” z syntetyzowaną nicią DNA i zatrzymuje jej wydłużanie;

3) hamuje enzym polimerazę DNA wirusa.

W rezultacie namnażanie się wirusa w organizmie jest zablokowane.

Swoistość i bardzo wysoka selektywność działania acyklowiru wynika również z jego dominującej akumulacji w komórkach dotkniętych wirusami. Ma działanie immunostymulujące.

Wskazania do stosowania

Opryszczka zwykła skóry i błon śluzowych (pierwotna i nawrotowa)

Opryszczka narządów płciowych (pierwotna i nawracająca)

Półpasiec (herpes zoster)

Ospa wietrzna (w ciągu pierwszych 24 godzin po wystąpieniu typowej wysypki)

U pacjentów z ciężkimi niedoborami odporności (w tym po przeszczepach, podczas przyjmowania leków immunosupresyjnych, u pacjentów zakażonych wirusem HIV, podczas chemioterapii)

Sposób podawania i dawkowanie

Lek przyjmuje się doustnie, popijając odpowiednią ilością wody.

Dawkowanie u dorosłych

Leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej (wirus opryszczki pospolitej)

Lek należy przyjmować w dawce 200 mg pięć razy dziennie co 4 godziny z nocną przerwą przez 5 dni. W ciężkich przypadkach leczenie jest przedłużane.

U pacjentów z obniżoną odpornością (np. Po przeszczepie szpiku kostnego) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można zwiększyć do 400 mg (opcjonalnie można rozważyć dożylne podanie leku). Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, bezpośrednio po rozpoznaniu. W przypadku nawracającej infekcji szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenia w okresie prodromalnym lub bezpośrednio po pojawieniu się pierwszych zmian skórnych.

Terapia supresyjna opryszczki pospolitej (wirus Herpes simplex) u pacjentów z nienaruszoną odpornością

Lek jest przepisywany 200 mg cztery razy dziennie co 6 godzin.

Dla większości pacjentów skuteczne i wygodne może być przyjmowanie 400 mg dwa razy dziennie co 12 godzin.

Skuteczne może być również stopniowe zmniejszanie dawki do 200 mg trzy razy dziennie co 8 godzin lub nawet 2 razy dziennie co 12 godzin.

U niektórych pacjentów reakcja na lek występuje po przepisaniu całkowitej dziennej dawki produktu leczniczego, która wynosi 800 mg.

Terapię farmakologiczną można przerywać co 6 do 12 miesięcy w celu monitorowania ewentualnych zmian w przebiegu choroby.

Zapobieganie wirusowi opryszczki pospolitej (wirus Herpes simplex) u pacjentów z nienaruszoną odpornością

Lek jest przepisywany 200 mg cztery razy dziennie, co 6 godzin.

U pacjentów z obniżoną odpornością (na przykład po przeszczepie szpiku kostnego) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można zwiększyć do 400 mg.

Czas trwania leczenia zapobiegawczego zależy od długości okresu ryzyka.

Leczenie zakażeń wywołanych wirusem ospy wietrznej-półpaśca (wirus ospy wietrznej-półpaśca)

Lek jest przepisywany 800 mg pięć razy dziennie co 4 godziny z przerwą nocną. Kuracja trwa 7 dni.

Pacjenci z obniżoną odpornością (np. Po przeszczepie szpiku kostnego) lub z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego powinni rozważyć możliwość dożylnego podania leku. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, gdy tylko pojawią się objawy infekcji. Zarówno w przypadku ospy wietrznej, jak i półpaśca, najlepsze efekty leczenia obserwowano po zażyciu leku w ciągu pierwszych 24 godzin od wystąpienia wysypki.

Dawkowanie u dzieci

Leczenie zakażenia wirusem Herpes simplex u pacjentów z obniżoną odpornością

Dzieci w wieku 2 lat i starsze powinny otrzymać taką samą dawkę, jak dorosły pacjent. Dzieciom poniżej drugiego roku życia podaje się połowę dawki dla dorosłych.

Leczenie zakażeń wirusem ospy wietrznej-półpaśca

Dzieci 6 lat i starsze: 800 mg cztery razy dziennie,

Dzieci w wieku od 2 do 5 lat: 400 mg cztery razy dziennie.

Dzieci poniżej 2 roku życia: 200 mg cztery razy dziennie.

Dawkę można dokładniej ustawić na poziomie 20 mg / kg masy ciała (do maksymalnej dawki 800 mg) cztery razy na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 5 dni.

Brak jest danych na temat właściwości supresyjnego leczenia zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej lub ospą wietrzną u dzieci z niedoborami odporności.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku należy wziąć pod uwagę ryzyko zaburzeń czynności nerek i odpowiednio dostosować dawkę leku (patrz dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek).

U tych pacjentów należy monitorować uzupełnianie płynów.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Podczas leczenia zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej lub zapobiegania zakażeniom wirusowym u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek, stosowanie zalecanych dawek doustnych nie prowadzi do kumulacji acyklowiru w organizmie w stężeniach większych niż przyjmowane jako bezpieczne podczas dożylnego podawania leku. Jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml / min) zaleca się zmniejszenie dawki do 200 mg dwa razy na dobę, co 12 godzin.

Podczas leczenia zakażeń wirusem ospy wietrznej-półpaśca i półpaśca, u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-25 ml / min) zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg trzy razy na dobę co 8 godzin, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek w przypadku niewydolności (klirens kreatyniny poniżej 10 ml / min), zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg dwa razy na dobę co 12 godzin.

Skutki uboczne

Bardzo często (\u003e 1/10), często (\u003e 1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Często

Ból głowy, zawroty głowy

Nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha

Swędzenie, wysypka, w tym uczulenie na światło

Szybkie zmęczenie, gorączka

Nieczęsto

Pokrzywka, szybkie rozproszone wypadanie włosów (nie udowodniono związku z przyjmowaniem leku Acyclovir, częściej wiąże się z wieloma zmianami w przebiegu choroby i dużą liczbą stosowanych leków)

Rzadko

Obrzęk naczynioruchowy

Odwracalny wzrost bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych

Zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi

Anafilaksja

Rzadko

Niedokrwistość, leukopenia i trombocytopenia

Zapalenie wątroby, żółtaczka

Ostra niewydolność nerek, ból nerek

Lęk, splątanie, drżenie, ataksja, dyzartria, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka (objawy te są odwracalne i zwykle obserwuje się je u pacjentów z niewydolnością nerek lub innymi czynnikami predysponującymi).

Przeciwwskazania

Leku Acyclovir-AKOS nie należy przepisywać pacjentom ze zwiększoną wrażliwością na acyklowir, walacyklowir.

Interakcje lekowe

Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, w wyniku aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych. Wszelkie jednocześnie przyjmowane leki, które konkurują o ten szlak biotransformacji, mogą zwiększać stężenie acyklowiru w osoczu. Probenecyd i cymetydyna zwiększają pole powierzchni pod krzywą (AUC) acyklowiru i zmniejszają klirens nerkowy acyklowiru. Podczas jednoczesnego stosowania tych leków obserwowano zwiększenie stężenia acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego u pacjentów po przeszczepie narządu) w osoczu. Jednak ze względu na szeroki zakres terapeutyczny acyklowiru nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Specjalne instrukcje

Stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.

Ostrożnie: ciąża, laktacja, odwodnienie i niewydolność nerek.

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leku w czasie ciąży.

Długotrwałe lub powtarzane leczenie acyklowirem u pacjentów z obniżoną odpornością może prowadzić do pojawienia się szczepów wirusa, które są niewrażliwe na jego działanie. Większość izolowanych szczepów wirusów, które są niewrażliwe na acyklowir, wykazuje względny brak wirusowej kinazy tymidynowej; izolowano szczepy ze zmienioną kinazą tymidynową lub zmienioną polimerazą DNA. W vitro działanie acyklowiru na izolowane szczepy wirusa Herpes simplex może powodować pojawienie się mniej wrażliwych szczepów.