"Tyrozol": naudojimo instrukcijos, šalutinis poveikis, analogai, apžvalgos. Tyrosol vartojimo instrukcijos, kontraindikacijos, šalutinis poveikis, apžvalgos Odos ir poodinių audinių sutrikimai

UŽEIGA: Tiamazolas

Gamintojas: Merck KGaA

Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Tiamazolas

Registracijos numeris Kazachstano Respublikoje: Nr.RK-LS-5 Nr.020723

Registracijos laikotarpis: 23.07.2014 - 23.07.2019

Instrukcijos

Prekinis pavadinimas

Tyrosol®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Tiamazolas (tiamazolas)

Dozavimo forma

Plėvele dengtos tabletės 5 mg, 10 mg

Cpalieka

5 mg plėvele dengtos tabletės

veiklioji medžiaga - tiamazolas 5 mg

Pagalbinės medžiagos

plėvelės apvalkalo kompozicija: geltonasis geležies oksidas (E 172), dimetikonas 100, makrogolis 400, titano dioksidas (E 171), hipromeliozė 2910/15

Plėvele dengtos tabletės 10 mg

veiklioji medžiaga- 10 mg tiamazolo

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, natrio krakmolo glikolatas (C tipas), magnio stearatas, hipromeliozė 2910/15, talkas, celiuliozės milteliai, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas

plėvelės apvalkalo kompozicija: geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172), dimetikonas 100, makrogolis 400, titano dioksidas (E 171), hipromeliozė 2910/15

apibūdinimas

Apvalios abipus išgaubtos tabletės, padengtos šviesiai geltona spalva su įpjova abiejose tabletės pusėse, skersmuo - apie 9,1 mm, storis - apie 3,7 mm (5 mg dozei);

Apvalios abipus išgaubtos tabletės, padengtos pilkai oranžine spalva su įpjova abiejose tabletės pusėse, apie 9,1 mm skersmens, apie 3,7 mm storio (10 mg dozei).

Farmakoterapinė grupė

Vaistai ligoms gydyti Skydliaukė. Antitiroidiniai vaistai. Sieros turintys imidazolo dariniai. Tiamazolas.

ATX kodas H03BB02

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Išgertas tiamazolas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,4-1,2 valandos. Jis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais. Tiamazolas kaupiasi Skydliaukė, kur jis lėtai metabolizuojamas. Nepaisant koncentracijos serume pokyčių, tiamazolo kaupimasis skydliaukėje vis tiek lemia stabilią koncentraciją. Tai sukelia ilgalaikį poveikį, maždaug 24 valandas po vienkartinės dozės. Jokios kinetikos priklausomybės nuo funkcinė būklė Skydliaukė. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3–6 valandos, o kepenų nepakankamumas padidėja. Tiamazolo metabolizmas vyksta inkstuose ir kepenyse; stebimas mažas išmatų išsiskyrimas, o tai rodo enterohepatinę cirkuliaciją. 70% medžiagos išsiskiria per inkstus per 24 valandas. Tik nedidelis kiekis išsiskiria nepakitęs. Šiuo metu duomenų apie metabolitų farmakologinį aktyvumą nėra.

Farmakodinamika

Tyrosol®, priklausomai nuo dozės, slopina jodo įsiskverbimą į tiroziną ir taip skydliaukės hormonų neosintezę. Ši nuosavybė leidžia simptominė terapija hipertiroidizmas, nepriklausomai nuo jo priežasties. Šiuo metu nėra tikslių duomenų apie tolesnę tiamazolo galimybę paveikti imunologiškai sukeltos hipertiroidizmo (Greivso ligos) „natūralią eigą“, t.y. ar jis gali slopinti pagrindinį imunopatogeninį procesą. Tai neturi įtakos anksčiau susintetintų hormonų išsiskyrimui iš skydliaukės. Tai paaiškina, kodėl skirtingais atvejais stebimas latentinis laikotarpis iki tiroksino ir trijodtironino koncentracijos serume normalizavimo ir klinikinio pagerėjimo. Hipertiroidizmas, atsirandantis dėl hormonų išsiskyrimo sunaikinus skydliaukės ląsteles, neturi jokios įtakos, pavyzdžiui, po radioaktyviojo jodo terapijos ar sergant tiroiditu.

Naudojimo indikacijos

Hipertiroidizmo gydymas, įskaitant:

konservatyvus hipertiroidizmo gydymas, ypač kai struma arba jos nėra;

pasiruošimas visų formų hipertiroidizmo operacijai;

pasirengimas planiniam gydymui radioaktyviuoju jodu, ypač pacientams, sergantiems sunkiomis hipertiroidizmo formomis;

periodinė terapija po gydymo radioaktyviuoju jodu.

profilaktinis gydymas pacientams, kuriems yra latentinė hipertireozė, autonominės adenomos arba hipertiroidizmas anamnezėje, kuriems gydymas jodu yra privalomas (pavyzdžiui, kai tiriama naudojant jodo turinčias kontrastines medžiagas).

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Dozavimas suaugusiems

Priklausomai nuo ligos sunkumo ir jodo suvartojimo, gydymas paprastai pradedamas nuo 10 iki 40 mg Tyrosol® paros dozėmis. Daugeliu atvejų skydliaukės hormonų gamybą paprastai galima pasiekti pradinėmis 20–30 mg Tyrosol® paros dozėmis. Mažiau sunkiais atvejais visos blokuojančios dozės gali būti nebūtina ir gali būti svarstoma mažesnė pradinė dozė. Sunkiais hipertiroidizmo atvejais gali prireikti pradinės 40 mg Tyrosol® dozės.

Dozė koreguojama individualiai, atsižvelgiant į paciento metabolinę būklę – kaip rodo skydliaukės hormonų būklės raida.

Palaikomoji paros dozė yra 5–20 mg Tyrosol® kartu su levotiroksinu, kad būtų išvengta hipotirozės.

Monoterapija 2,5–10 mg Tyrosol® paros dozėmis.

Jodo sukeltai hipertirozei gali prireikti didesnių dozių.

Dozavimas vaikams

Vartojimas vaikams ir paaugliams (nuo 3 iki 17 metų)

Pradinė gydymo dozė vaikams ir paaugliams (nuo 3 iki 17 metų) turi būti apskaičiuojama atsižvelgiant į pacientų kūno svorį. Paprastai gydymas pradedamas 0,5 mg/kg doze, padalyta į dvi ar tris lygias dalis. Palaikomajai terapijai, kasdieninė dozė gali būti sumažintas ir skiriamas vieną kartą per parą, atsižvelgiant į paciento atsaką į gydymą. Norint išvengti hipotirozės, gali prireikti papildomo gydymo levotiroksinu.

Bendra Tyrosol paros dozė neturi viršyti 40 mg per parą.

Konservatyvus hipertiroidizmo gydymas

Terapijos tikslas yra pasiekti eutiroidinę metabolinę būseną ir ilgalaikę remisiją po ribotos gydymo trukmės. Priklausomai nuo individualių gydomų pacientų, po vienerių metų remisija gali būti pasiekta iki 50 % pacientų. Remisijos laipsnis labai skyrėsi. Galimi įtakojantys veiksniai yra hipertiroidizmo tipas (imunogeninis ar neimunogeninis), gydymo trukmė, tiamazolo dozė ir su maistu arba jatrogeninis jodo vartojimas.

At konservatyvus gydymas Hipertiroidizmo terapija paprastai trunka nuo 6 mėnesių iki 2 metų (vidutiniškai 1 metai). Statistiniu požiūriu remisijos tikimybė didėja ilgėjant gydymo trukmei.

Tais atvejais, kai neįmanoma pasiekti ligos remisijos, tam tikri terapines priemones Tyrosol® gali būti naudojamas kaip ilgalaikis antitiroidinis gydymas mažiausiomis įmanomomis dozėmis, nepridedant ar derinant su mažomis levotiroksino dozėmis.

Pacientams, kuriems yra padidėjusi struma ir susiaurėjusi trachėja, prireikus reikia atlikti tik trumpalaikis gydymas Tyrosol®, nes jo ilgalaikis vartojimas gali sukelti strumos augimą. Gali prireikti atidžiai stebėti gydymą ((TSH skydliaukę stimuliuojantis hormonas), trachėjos spindis). Pageidautina, kad gydymas būtų atliekamas kartu su papildomu skydliaukės hormonų vartojimu.

Priešoperacinė terapija

Norint sumažinti su operacija susijusią riziką, eutiroidinei metabolinei būklei pasiekti gali būti taikomas išankstinis gydymas. Priklausomai nuo individualių poreikių, gydymo trukmė gali būti apie 3-4 savaites ar ilgiau.

Chirurgija turi būti atliekama iš karto, kai tik pacientas pasiekia eutiroidinę būseną, kitaip gali prireikti papildyti skydliaukės hormonus. Gydymas gali būti baigtas vieną dieną prieš operaciją.

Tyrosol® padidina skydliaukės audinio pažeidimo ir kraujavimo iš jo riziką, kurią galima kompensuoti dešimčiai dienų prieš operaciją pridedant dideles jodo dozes į priešoperacinį gydymą (Plummer jodo terapija).

Gydymas prieš radioaktyviojo jodo terapiją

Eutiroidinės apykaitos būklės pasiekimas prieš pradedant gydymą radioaktyviuoju jodu yra svarbus veiksnys, ypač esant sunkiam hipertiroidizmui, nes kai kuriais atvejais po tokio gydymo be išankstinio gydymo buvo pastebėta poterapinė tirotoksinė krizė.

Pastaba: Tionamido dariniai gali sumažinti skydliaukės audinio jautrumą radiacijai. Planuojant autonominės adenomos terapiją radioaktyviuoju jodu, būtina vengti paranodulinio audinio aktyvavimo per išankstinį gydymą.

Protarpinis antitiroidinis gydymas po gydymo radioaktyviuoju jodu

Gydymo trukmė ir vartojama dozė turi būti nustatomi individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą klinikinis vaizdas apytikslis laikotarpis, kol gydymas radioaktyviuoju jodu pradeda rodyti veiksmingumą (maždaug 4-6 mėnesiai).

Prevencinis gydymas pacientams, kuriems gresia hipertiroidizmas dėl jodo turinčių medžiagų naudojimo diagnostikos tikslais

Paprastai 10–20 mg tiamazolo ir (arba) 1 g perchlorato paros dozės vartojamos maždaug 10 dienų (pvz., per inkstus išsiskiriančioms kontrastinėms medžiagoms). Gydymo trukmė priklauso nuo laiko, per kurį jodo turinčios medžiagos yra organizme.

Specialios grupės pacientai

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, stebimas sumažėjęs tiamazolo klirensas iš plazmos. Todėl būtina vartoti mažiausią įmanomą vaisto dozę, o pacientus reikia atidžiai stebėti. Dėl nepakankamų farmakokinetinių duomenų apie Tyrosol® vartojimą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas, individualiai dozę reikia koreguoti atsargiai ir rekomenduojama atidžiai stebėti. Dozė turi būti kuo mažesnė. Nors senyviems pacientams vaisto nesikaupia, dozę reikia koreguoti individualiai ir rekomenduojama atidžiai stebėti.

Taikymo būdas

Tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Pradinio gydymo didelėmis dozėmis hipertirozės metu pirmiau nurodytas vienkartines dozes galima padalyti į kelias dozes ir vartoti reguliariais intervalais visą dieną.

Palaikomąją dozę galima gerti 1 kartą ryte – pusryčių metu arba po jų.

Šalutiniai poveikiai

Įvertinimas šalutiniai poveikiai yra pagrįsta tokia dažnių klasifikacija:

Labai dažni: ≥ 1/10

Dažnas: ≥ 1/100,< 1/10

Nedažni: ≥ 1/1000,< 1/100

Reti: ≥ 1/10000,< 1/1000

Labai retas:< 1/10000

Kraujotakos ir limfinės sistemos

Nedažnai: agranulocitozė pastebėta 0,3–0,6 % atvejų. Simptomai gali pasireikšti net praėjus savaitėms ar mėnesiams nuo gydymo pradžios ir dėl to reikia nutraukti vaisto vartojimą;

Labai retai: generalizuota limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.

Endokrininė sistema

Labai retai: insulino autoimuninis sindromas su hipoglikemija (su ryškiu gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimu).

Nervų sistema

Retai: grįžtamas skonio pojūčių pokytis;

Labai retai: neuritas, polineuropatija.

Virškinimo trakto sutrikimai

Labai retai: padidinti seilių liaukos, vemti.

Kepenų ir tulžies takų sutrikimai

Labai retai: cholestazinė gelta ir toksinis hepatitas. Simptomai paprastai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Turi būti laikomas diferencinė diagnostika tarp kliniškai tylių cholestazės simptomų gydymo metu ir hipertiroidizmo sukeltų sutrikimų, pvz., GGT (gama-glutamiltransferazės) ir šarminės fosfatazės arba jos kaulams būdingo izofermento padidėjimo.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažnai: alerginės odos reakcijos (niežulys, paraudimas, bėrimas). Paprastai jie turi lengva forma sunkumas ir dažnai išnyksta tęsiant gydymą;

Labai retai: generalizuoti odos bėrimai, plaukų slinkimas, į vilkligę panašus sindromas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Dažnai: laipsniškas artrolgijos vystymasis po kelių mėnesių gydymo

Bendros komplikacijos ir reakcijos injekcijos vietoje

Retai: karščiavimas, silpnumas, svorio padidėjimas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas tiamazolui, kitiems tionamido dariniams arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.

agranulocitozė, granulocitopenija;

cholestazė prieš pradedant gydymą;

anksčiau pastebėtas kaulų čiulpų pažeidimas po gydymo tiamazolu ar karbimazolu;

kombinuotas gydymas tiamazolu ir skydliaukės hormonais nėštumo ir žindymo laikotarpiu

vaikystė iki 3 metų

Atsargiai

struma dideli dydžiai su trachėjos susiaurėjimu

Vaistų sąveika

Jodo trūkumas padidina skydliaukės reakciją į tiamazolą, ir atvirkščiai, padidėjęs jodo kiekis sumažina šią reakciją. Kiti tiesioginės sąveikos su kitais vaistais tipai nežinomi. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad sergant hipertireoze gali paspartėti kitų vaistų metabolizmas ir eliminacija. Jie normalizuojasi, kai pasiekiama skydliaukės funkcijos normalizacija. Jei reikia, dozę reikia koreguoti.

Be to, atsiradę požymiai, rodantys hipertiroidizmo pagerėjimą, gali rodyti padidėjusio antikoagulianto aktyvumo normalizavimą pacientams, sergantiems hipertireoze.

Specialios instrukcijos

Tyrosol® galima vartoti tik kaip trumpalaikį gydymą ir atidžiai stebint pacientus, kuriems yra padidėjusi struma ir dėl to, kad gūžys gali susiaurėti trachėjos.

Agranulocitozė buvo pastebėta maždaug 0,3–0,6% atvejų. Todėl prieš pradedant gydymą pacientai turi būti informuoti apie lydintys simptomai(stomatitas, faringitas, karščiavimas). Paprastai jis išsivysto pirmosiomis gydymo savaitėmis, bet gali pasireikšti ir praėjus keliems mėnesiams nuo gydymo pradžios, taip pat atnaujinus gydymą. Prieš pradedant gydymą ir po jo, ypač pacientams, kuriems jau yra granulocitopenija, rekomenduojama atidžiai stebėti kraujo tyrimų rodmenis. Jeigu pasireiškia bet kuris iš šių simptomų, ypač pirmosiomis gydymo savaitėmis, pacientams reikia įspėti, kad nedelsiant apie tai praneštų savo gydytojui, kad būtų galima paskirti kraujo tyrimą. Jei agranulocitozė patvirtinama, naudokite vaistas turėtų būti sustabdytas. Vartojant vaistą rekomenduojamomis dozėmis, kartais buvo pranešta apie kitus mielotoksinius šalutinius poveikius. Jie dažnai buvo stebimi vartojant labai dideles tiamazolo dozes (apie 120 mg per parą). Šias dozes reikia persvarstyti atsižvelgiant į specialias indikacijas (sunkią ligos eigą, tirotoksinę krizę). Jei gydymo tiamazolu metu atsiranda toksinis poveikis kaulų čiulpams, būtina sustabdyti šio vaisto vartojimą ir, jei reikia, pereiti prie antitiroidinių vaistų, priklausančių kitai vaistų grupei. Didelės dozės gali sukelti subklinikinę ar klinikinę hipotirozę ir strumos augimą dėl padidėjusio TSH kiekio. Todėl, pasiekus eutiroidinę metabolinę būseną, tiamazolo dozę reikia nedelsiant sumažinti ir, jei reikia, skirti papildomai levotiroksino. Visiškai nenutraukite tiamazolo vartojimo ir tęskite gydymą vien levotiroksinu. Gumos augimas gydymo tiamazolu metu, nepaisant TSH gamybos slopinimo, yra pagrindinės ligos rezultatas, todėl šio poveikio negalima išvengti papildomai gydant levotiroksinu. Norint sumažinti endokrininės orbitopatijos išsivystymo ar pablogėjimo riziką, labai svarbu pasiekti normalų TSH lygį. Tačiau ši būklė dažnai nepriklauso nuo skydliaukės ligos eigos. Tokia komplikacija pati savaime nėra priežastis keisti tinkamą gydymo režimą ir neturėtų būti laikoma nepageidaujama reakcija į tinkamą gydymą. Retais atvejais po antitiroidinio gydymo be jokių papildomų šalinimo priemonių gali išsivystyti vėlyvoji hipotirozė. Tai tikriausiai yra su vaistu susijusi nepageidaujama reakcija, tačiau dėl pagrindinės ligos laikoma uždegiminiu ir destrukciniu skydliaukės parenchimos procesu. Sumažinus patologiškai padidėjusį energijos suvartojimą sergant hipertiroidizmu, gydymo tiamazolu metu gali padidėti kūno svoris. Pacientus reikia informuoti, kad jų energijos suvartojimas normalizuosis, kai pagerės bendra būklė. Tyrosol sudėtyje yra laktozės; Todėl šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra retų paveldimų sutrikimų, susijusių su galaktozės netoleravimu, laktazės trūkumu arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Apskritai nėštumas turi teigiamą poveikį hipertiroidizmui. Tačiau gali prireikti gydyti hipertirozę, ypač pirmaisiais nėštumo mėnesiais. Negydoma hipertireozė nėštumo metu gali sukelti rimtų komplikacijų, tokių kaip priešlaikinis gimdymas ir apsigimimai. Tačiau hipotirozė, kurią sukelia gydymas netinkamomis tiamazolo dozėmis, taip pat gali būti susijęs su persileidimu.

Tyrosol® prasiskverbia per placentos barjerą ir vaisiaus kraujyje gali pasiekti tokią koncentraciją, kuri yra stebima motinos serume. Vartojant netinkamas vaisto dozes, vaisiui gali išsivystyti struma ir hipotirozė, taip pat gali sumažėti naujagimio kūno svoris gimimo metu. Buvo daug dalinės odos aplazijos atvejų naujagimiams, kurių motinos vartojo tiamazolą. Šis defektas savaime užgyja per kelias savaites.

Be to, su didelėmis tiamazolo dozėmis pirmosiomis nėštumo savaitėmis siejamas tam tikras įvairių apsigimimų modelis – pavyzdžiui, choanalatrezija, stemplės atrezija, spenelių hipoplazija, protinis atsilikimas, taip pat motorikos vystymasis. Priešingai, keli tyrimai atskirų atvejų prenatalinis tiamazolo poveikis neatskleidė jokių morfologinių raidos sutrikimų, poveikio skydliaukės vystymuisi, fizinių ir psichinis vystymasis vaikai. Kadangi negalima visiškai atmesti embriotoksinio poveikio, Tyrozol® nėštumo metu galima vartoti tik atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį ir tik mažiausiomis veiksmingomis dozėmis, papildomai nenaudojant skydliaukės hormonų.

Tyrosol® prasiskverbia į Motinos pienas, kurioje jis gali pasiekti koncentracijas, atitinkančias koncentraciją serume motinoms; todėl kūdikiams yra rizika susirgti hipotiroze.

Gydymo tiamazolu metu galite maitinti krūtimi; tačiau tokiu atveju galima vartoti tik mažas dozes – iki 10 mg per parą ir papildomai nenaudojant skydliaukės hormonų.

Būtina reguliariai stebėti kūdikių skydliaukės funkciją.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti ypatybės transporto priemonė arba potencialiai pavojingus mechanizmus

Nėra duomenų. Reikia atsižvelgti į šalutinio poveikio galimybę ( galvos skausmas, galvos svaigimas, silpnumas ir kt.).

Perdozavimas

Simptomai: perdozavimas sukelia hipotirozę su lėtos metabolizmo simptomais. Dėl grįžtamojo ryšio efekto suaktyvinama priekinė hipofizės skiltis ir vėliau auga gūžys.

Gydymas: Kai tik pasieksite eutiroidinę metabolinę būseną, kuo greičiau sumažinkite dozę ir, jei reikia, į gydymą įtraukite levotiroksiną.

Tabletės - 1 tabletė:

• Veiklioji medžiaga: 10 mg tiamazolo.
• Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 2 mg, natrio karboksimetilkrakmolas - 2 mg, magnio stearatas - 2 mg, hipromeliozė 2910/15 - 3 mg, talkas - 6 mg, celiuliozės milteliai - 10 mg, kukurūzų krakmolas - 20 mg, laktozės monohidratas. 195 mg.
• Plėvelės apvalkalo sudėtis: geltonasis geležies oksido dažiklis - 0,54 mg, raudonasis geležies oksido dažiklis - 0,004 mg, dimetikonas 100 - 0,16 mg, makrogolis 400 - 0,79 mg, titano dioksidas - 0,89 mg, hipromeliozė - 2910./15 mg.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.

25 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

Dozavimo formos aprašymas

Pilkai oranžinės plėvele dengtos tabletės, apvalios, abipus išgaubtos, su vagele abiejose pusėse; Skersiniame pjūvyje šerdis yra balta arba beveik balta.

Charakteristika

Antitiroidinis vaistas.

farmakologinis poveikis

Antitiroidinis vaistas. Jis sutrikdo skydliaukės hormonų sintezę, blokuodamas fermentą peroksidazę, kuri dalyvauja tironino jodavime skydliaukėje, susidarant trijodtironinui ir tetrajodtironinui. Ši savybė leidžia simptomiškai gydyti tirotoksikozę, išskyrus atvejus, kai išsivysto tirotoksikozė dėl hormonų išsiskyrimo po skydliaukės ląstelių sunaikinimo (po gydymo radioaktyviuoju jodu arba sergant tiroiditu).

Tyrosol® neturi įtakos sintezuotų tironinų išsiskyrimui iš skydliaukės folikulų. Tai paaiškina įvairios trukmės latentinį periodą, kuris gali būti anksčiau nei T3 ir T4 lygis kraujo plazmoje normalizuojasi, t.y. klinikinio vaizdo pagerėjimas.

Sumažina bazinį metabolizmą, pagreitina jodidų pasišalinimą iš skydliaukės, padidina abipusį hipofizės TSH sintezės ir sekrecijos aktyvavimą, kurį gali lydėti tam tikra skydliaukės hiperplazija.

Vaisto veikimo trukmė po vienkartinės dozės yra beveik 24 valandos.

Farmakokinetika

Išgertas Tyrosol® greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Cmax plazmoje pasiekiamas per 0,4-1,2 valandos.Jis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais. Tyrosol® kaupiasi skydliaukėje, kur lėtai metabolizuojamas. Nedidelis tiamazolo kiekis patenka į motinos pieną. T1/2 yra apie 3-6 valandas, su kepenų nepakankamumu jis padidėja. Kinetikos priklausomybė nuo skydliaukės funkcinės būklės nenustatyta.

Tyrosol® metabolizmas vyksta inkstuose ir kepenyse, o vaistas išsiskiria per inkstus ir tulžį. 70% vaisto Tyrozol® išsiskiria per inkstus per 24 valandas, 7-12% nepakitusi.

Farmakodinamika

Jis sutrikdo skydliaukės hormonų sintezę, blokuodamas fermentą peroksidazę, kuri dalyvauja tironino jodavime skydliaukėje, susidarant trijodtironinui ir tetrajodtironinui. Ši savybė leidžia simptomiškai gydyti tirotoksikozę, išskyrus atvejus, kai išsivysto tirotoksikozė dėl hormonų išsiskyrimo po skydliaukės ląstelių sunaikinimo (po gydymo radioaktyviuoju jodu arba sergant tiroiditu). Tyrosol® neturi įtakos sintezuotų tironinų išsiskyrimui iš skydliaukės folikulų. Tai paaiškina įvairios trukmės latentinį periodą, kuris gali būti anksčiau nei T3 ir T4 lygis kraujo plazmoje normalizuojasi, t.y. klinikinio vaizdo pagerėjimas. Sumažina bazinį metabolizmą, pagreitina jodidų pasišalinimą iš skydliaukės, padidina abipusį skydliaukę stimuliuojančio hormono sintezės aktyvavimą ir išsiskyrimą iš hipofizės, o tai gali lydėti tam tikra skydliaukės hiperplazija. Vienos dozės veikimo trukmė yra beveik 24 valandos.

Klinikinė farmakologija

Antitiroidinis vaistas.

Naudojimo indikacijos Tyrozol

• tirotoksikozė;
• pasiruošimas chirurginis gydymas tirotoksikozė;
• preparatas tirotoksikozei gydyti radioaktyviuoju jodu;
• latentinio laikotarpio terapija radioaktyvusis jodas- atliekama iki radioaktyvaus jodo veikimo pradžios (per 4-6 mėnesius);
• išskirtiniais atvejais – ilgalaikis palaikomasis gydymas tirotoksikozei, kai dėl bendra būklė arba dėl individualių priežasčių neįmanoma įvykdyti radikalus gydymas;
• tirotoksikozės profilaktika skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus), kai yra latentinė tirotoksikozė, autonominės adenomos arba anksčiau buvo tirotoksikozė.

Tyrozol vartojimo kontraindikacijos

• padidėjęs jautrumas tiamazolui, tiokarbamido dariniams ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;
• agranulocitozė ankstesnio gydymo karbimazolu ar tiamazolu metu;
• granulocitopenija (įskaitant istoriją);
• cholestazė prieš pradedant gydymą;
• gydymas tiamazolu ir levotiroksinu nėštumo metu.

Tyrosol® sudėtyje yra laktozės, todėl jo vartoti nerekomenduojama pacientams, sergantiems retai paveldimos ligos susijęs su galaktozės netoleravimu, laktazės trūkumu arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromu.

Vaisto reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra labai didelė gūžys su trachėjos susiaurėjimu (tik trumpalaikis gydymas ruošiantis operacijai) ir kepenų nepakankamumas.

Tirozolio vartojimas nėštumo metu ir vaikams

Negydoma hipertireozė nėštumo metu gali sukelti rimtų komplikacijų, tokių kaip priešlaikinis gimdymas ir vaisiaus apsigimimai. Hipotireozė, kurią sukelia gydymas netinkamomis tiamazolo dozėmis, gali sukelti persileidimą.

Tiamazolas prasiskverbia pro placentos barjerą ir vaisiaus kraujyje gali pasiekti tokią pat koncentraciją kaip ir motinos. Atsižvelgiant į tai, nėštumo metu vaistas turėtų būti skiriamas tik visapusiškai įvertinus jo vartojimo naudą ir riziką, mažiausia veiksminga doze (iki 10 mg per parą) ir papildomai nenaudojant natrio levotiroksino.

Žindymo laikotarpiu, esant reikalui, tirotoksikozės gydymą Tyrozol® galima tęsti. Nes Tiamazolas prasiskverbia į motinos pieną ir gali pasiekti jo koncentraciją, atitinkančią jo kiekį motinos kraujyje; naujagimiui gali išsivystyti hipotirozė. Būtina reguliariai stebėti naujagimių skydliaukės funkciją.

Tyrosol Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis

Šalutinio poveikio dažnio nustatymas: labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Kraujo ir limfinės sistemos: nedažni - agranulocitozė (simptomai gali pasireikšti net praėjus savaitėms ir mėnesiams nuo gydymo pradžios ir dėl to reikia nutraukti vaisto vartojimą); labai retai - generalizuota limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.

Endokrininė sistema: labai retai - insulino autoimuninis sindromas su hipoglikemija.

Nervų sistema: retai - grįžtami skonio pojūčių pokyčiai, galvos svaigimas; labai retai - neuritas, polineuropatija.

Virškinimo trakto sutrikimai: labai retai - seilių liaukų padidėjimas, vėmimas.

Iš kepenų ir tulžies takų: labai retai - cholestazinė gelta ir toksinis hepatitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: labai dažnai - alerginės odos reakcijos (niežulys, paraudimas, bėrimas); labai retai - generalizuoti odos bėrimai, alopecija, į vilkligę panašus sindromas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: dažnai - lėtai progresuojanti artralgija be klinikinių artrito požymių.

Bendrosios komplikacijos ir reakcijos injekcijos vietoje: retai - karščiavimas, silpnumas, svorio padidėjimas.

Vaistų sąveika

Išrašant vaistą po jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų didelės dozės, tiamazolo poveikis gali susilpnėti.

Jodo trūkumas sustiprina tiamazolo poveikį.

Pacientams, vartojantiems tiamazolą tirotoksikozei gydyti, pasiekus eutiroidinę būseną, t.y. normalizuojant skydliaukės hormonų kiekį kraujo serume, gali prireikti sumažinti vartojamas širdies glikozidų (digoksino ir digitoksino), aminofilino dozes, taip pat padidinti vartojamas varfarino ir kitų antikoaguliantų – kumarino ir indanediono darinių – dozes. (farmakodinaminė sąveika).

Ličio preparatai, beta adrenoblokatoriai, rezerpinas, amjodaronas sustiprina tiamazolo poveikį (reikia koreguoti dozę).

Vartojant kartu su sulfonamidais, metamizolo natrio druska ir mielotoksiniais vaistais, padidėja leukopenijos išsivystymo rizika.

Leukogenas ir folio rūgštis, vartojami kartu su tiamazolu, sumažina leukopenijos išsivystymo riziką.

Gentamicinas sustiprina tiamazolo antitiroidinį poveikį.

Duomenų apie kitų vaistų poveikį vaisto farmakokinetikai ir farmakodinamikai nėra. Tačiau reikia nepamiršti, kad sergant tirotoksikoze medžiagų apykaita ir pasišalinimas paspartėja. Todėl kai kuriais atvejais būtina koreguoti kitų vaistų dozę.

Dozavimas Tyrosol

Tabletes reikia gerti po valgio, nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Paros dozė skiriama 1 doze arba padalinta į 2-3 vienkartines dozes. Gydymo pradžioje vienkartinės dozės vartojamos visą dieną griežtai nustatytu laiku. Palaikomąją dozę reikia išgerti per vieną dozę po pusryčių.

Tirotoksikozė

Priklausomai nuo ligos sunkumo, vaistas skiriamas 20-40 mg per parą 3-6 savaites. Normalizavus skydliaukės veiklą (dažniausiai po 3-8 savaičių), jie pereina prie palaikomosios 5-20 mg/d. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai vartoti natrio levotiroksino.

Rengiantis chirurginiam tirotoksikozės gydymui, skiriama 20-40 mg/d., kol pasiekiama eutiroidinė būklė. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai vartoti natrio levotiroksino. Siekiant sutrumpinti pasiruošimo operacijai laiką, papildomai skiriami beta adrenoblokatoriai ir jodo preparatai.

Ruošiantis gydymui radioaktyviuoju jodu, Tyrozol® skiriama 20-40 mg per parą, kol bus pasiekta eutiroidinė būklė.

Gydymas latentiniu radioaktyvaus jodo veikimo periodu: priklausomai nuo ligos sunkumo, iki radioaktyvaus jodo poveikio pradžios (4-6 mėn.) skiriama 5-20 mg vaisto Tyrozol® per parą.

Ilgalaikė palaikomoji tireostatinė terapija

Tyrosol® skiriamas 1,25-2,5-10 mg per parą dozėmis, mažomis dozėmis papildomai natrio levotiroksino. Gydant tirotoksikozę, gydymo trukmė yra nuo 1,5 iki 2 metų.

Tirotoksikozės profilaktika skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus) esant latentinei tirotoksikozei, autonominėms adenomoms arba tirotoksikozei anamnezėje: skirti 10-20 mg vaisto Tyrozol® per parą ir 1 g kalio perchlorato per dieną 8-10 dienų prieš vartojant jodo turinčius produktus.

Vaikams nuo 3 iki 17 metų pradinė Tyrozol® dozė yra 0,3–0,5 mg/kg, padalyta į dvi ar tris lygias dozes per dieną. Didžiausia rekomenduojama dozė vaikams, sveriantiems daugiau nei 80 kg, yra 40 mg per parą. Palaikomoji dozė – 0,2-0,3 mg/kg/d. Jei reikia, papildomai skiriamas natrio levotiroksinas.

Dozavimas nėščioms moterims

Nėščioms moterims skiriamos mažiausios įmanomos dozės: vienkartinė - 2,5 mg, kasdien - 10 mg.

Kepenų nepakankamumo atveju vaistas skiriamas mažiausia veiksminga doze, atidžiai prižiūrint gydytojui.

Ruošiant tirotoksikoze sergančius pacientus operacijai, gydymas vaistu atliekamas tol, kol eutiroidinė būklė pasiekiama likus 3-4 savaitėms iki planuojamos operacijos dienos (kai kuriais atvejais ilgiau) ir baigiama dieną prieš ją.

Perdozavimas

Ilgai vartojant dideles vaisto dozes, gali išsivystyti subklinikinė ir klinikinė hipotirozė, taip pat padidėti skydliaukės dydis dėl padidėjusio TSH kiekio. To galima išvengti mažinant vaisto dozę, kol bus pasiekta eutiroidizmo būklė arba, jei reikia, papildomai skiriant levotiroksino natrio druską. Paprastai, nutraukus Tyrozol® vartojimą, stebimas spontaniškas skydliaukės funkcijos atstatymas. Vartojant labai dideles tiamazolo dozes (apie 120 mg per parą), gali išsivystyti mielotoksinis poveikis. Tokios vaisto dozės turėtų būti vartojamos tik esant ypatingoms indikacijoms (sunkios ligos formos, tirotoksinė krizė).

Gydymas: vaisto vartojimo nutraukimas, skrandžio plovimas, simptominis gydymas, jei reikia, pakeitimas kitos grupės vaistais nuo skydliaukės.

Atsargumo priemonės

Pacientams, kurių skydliaukė yra labai padidėjusi, susiaurėja trachėjos spindis, Tyrozol® skiriamas trumpą laiką kartu su natrio levotiroksinu, nes ilgai vartojant, gali padidėti gūžys ir dar labiau suspausti trachėją. Būtina atidžiai stebėti pacientą (stebėti TSH lygį ir trachėjos spindį).

Gydymo vaistu metu būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo būklę.

Tiamazolas ir tiokarbamido dariniai gali sumažinti skydliaukės audinių jautrumą spindulinei terapijai.

Jei gydymo vaistu metu staiga atsiranda gerklės skausmas, pasunkėjęs rijimas, padidėjusi kūno temperatūra, stomatito ar furunkuliozės požymiai (galimi agranulocitozės simptomai), vaisto vartojimą reikia nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Jeigu gydymo metu atsiranda poodinių kraujavimų ar neaiškios kilmės kraujavimo, generalizuotas odos bėrimas ir niežėjimas, nuolatinis pykinimas ar vėmimas, gelta, stiprus skausmas epigastriniame regione ir stiprus silpnumas, vaisto vartojimą būtina nutraukti.

Jei gydymas nutraukiamas anksti, galimas ligos atkrytis.

Endokrininės oftalmopatijos atsiradimas ar pasunkėjimas nėra šalutinis gydymo Tyrozol® poveikis, tinkamai atliekamo.

Retais atvejais, baigus gydymą, gali pasireikšti vėlyvoji hipotirozė, kuri nėra šalutinis vaisto poveikis, bet yra susijęs su uždegiminiais ir destrukciniais skydliaukės audinio procesais, kurie atsiranda kaip pagrindinės ligos dalis.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus

Tiamazolas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus.

Tirozolis yra vaistas, naudojamas tirotoksikozei gydyti dėl savo savybės slopinti skydliaukės hormonų gamybą.

Tiamazolo poveikis skydliaukei pasižymi bazinio metabolizmo sumažėjimu, jodidų išsiskyrimo pagreitėjimu, taip pat abipusio skydliaukę stimuliuojančio hormono sintezės ir sekrecijos suaktyvėjimu hipofizėje, o tai gali lydi skydliaukės hiperplazija.

Vienkartinė tiamazolo dozė veikia beveik 24 valandas.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Antitiroidinis vaistas.

Pardavimo iš vaistinių sąlygos

Gali pirkti pagal gydytojo receptą.

Kaina

Kiek Tyrosol kainuoja vaistinėse? Vidutinė kaina yra 200 rublių.

Sudėtis ir išleidimo forma

Tirosolis tiekiamas plėvele dengtų tablečių pavidalu.

• Pagrindinė Tyrosol veiklioji medžiaga yra tiamazolas. Priklausomai nuo tiamazolo kiekio vienoje tabletėje, Tyrozol gaminamas 5 ir 10 mg dozėmis.

Pagalbinės Tyrosol medžiagos yra: natrio karboksimetilkrakmolas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, celiuliozės milteliai, hipromeliozė, talkas, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas.

farmakologinis poveikis

Veikliojo komponento tirozolio poveikis skydliaukei slopina hormonų gamybą blokuodamas fermentus, ypač peroksidazę, kuri dalyvauja jodinant tiroziną. Vaisto vartojimas pagreitina jodidų pašalinimą iš skydliaukės ir sumažina bazinį metabolizmą.

Tuo pačiu metu tirozolio vartojimas padidina skydliaukę stimuliuojančio hormono sintezę ir sekreciją hipofizėje. Kartais tai gali lydėti nežymus skydliaukės tūrio padidėjimas. Vaistas yra labai veiksmingas simptominiam tirotoksikozės gydymui. Vienkartinė Tyrosol dozė garantuoja jo poveikį mažiausiai 24 valandas.

Naudojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Tyrozol naudojamas:

• su tirotoksikoze;
• ruošiantis radioaktyviojo jodo terapijai;
• ruošiantis tirotoksikozės operacijai;
• tirotoksikozės profilaktikai vartojant jodo turinčius vaistus nuo latentinės tirotoksikozės, buvusios tirotoksikozės, autonominių adenomų;
• kaip gydymas latentiniu radioaktyviojo jodo periodu;
• kaip ilgalaikė palaikomoji tirotoksikozės terapija, kai dėl bendros paciento būklės ar dėl kitų priežasčių negalima atlikti radikalaus gydymo.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
• padidėjęs jautrumas tiokarbamido dariniams ir bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
• granulocitopenija (įskaitant istoriją);
• agranulocitozės atsiradimas ankstesnio gydymo tiamazolu ar karbimazolu metu;
• gydymas tiamazolu ir levotiroksinu nėštumo metu;
• amžius iki 3 metų.

Tirozolis vartojamas atsargiai šiais atvejais:

• stiprus strumos padidėjimas, dėl kurio susiaurėja trachėja (vaistas vartojamas tik trumpalaikiam gydymui priešoperaciniu laikotarpiu);
• kepenų nepakankamumas.

Receptas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Negydoma hipertireozė nėštumo metu gali sukelti rimtų komplikacijų, įskaitant vaisiaus apsigimimus ir priešlaikinį gimdymą. Savo ruožtu hipotirozė, susidariusi dėl netinkamų Tirozol dozių vartojimo, gali sukelti persileidimą.

Būdingas tiamazolo bruožas yra jo prasiskverbimas per placentos barjerą, po kurio vaisiaus kraujyje stebima vaisto koncentracija, panaši į motinos. Dėl šios priežasties Tyrosol skyrimas nėštumo metu gali būti pateisinamas tik kraštutiniais atvejais, visapusiškai įvertinus jo vartojimo naudą ir riziką motinai / vaisiui, minimaliomis veiksmingomis paros dozėmis (iki 10 mg) ir be lygiagrečių. natrio levotiroksino vartojimas.

Nėščioms moterims vartojant dideles tiamazolo dozes, vaisiui gali išsivystyti hipotirozė ir struma, taip pat gali sumažėti vaiko kūno svoris gimus.

Žindymo metu motinos tirotoksikozės gydymas gali būti tęsiamas minimaliomis dozėmis, nes tiamazolo koncentracija motinos piene atitinka jo kiekį motinos kraujyje ir gali sukelti naujagimio hipotirozės vystymąsi. Žindančioms moterims vartojant Tyrosol, reikia stebėti naujagimių skydliaukės funkcionalumą.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Kaip nurodyta naudojimo instrukcijose, Tyrozol geriamas po valgio. Tabletes reikia gerti nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Paros dozė skiriama 1 doze arba padalinta į 2-3 vienkartines dozes. Gydymo pradžioje vienkartinės dozės vartojamos visą dieną griežtai nustatytu laiku. Palaikomąją dozę reikia išgerti per vieną dozę po pusryčių.

1. Sergant tirotoksikoze, priklausomai nuo ligos sunkumo, vaistas skiriamas 20-40 mg per parą 3-6 savaites. Normalizavus skydliaukės veiklą (dažniausiai po 3-8 savaičių), jie pereina prie palaikomosios 5-20 mg/d. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai vartoti natrio levotiroksino.
2. Rengiantis chirurginiam tirotoksikozės gydymui, skiriama 20-40 mg/d., kol pasiekiama eutiroidinė būklė. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai vartoti natrio levotiroksino. Siekiant sutrumpinti pasiruošimo operacijai laiką, papildomai skiriami beta adrenoblokatoriai ir jodo preparatai.
3. Ruošiantis gydymui radioaktyviuoju jodu, skiriama 20-40 mg/d., kol pasiekiama eutiroidinė būklė.
4. Gydant latentiniu radioaktyvaus jodo veikimo periodu, priklausomai nuo ligos sunkumo, iki radioaktyvaus jodo veikimo pradžios (4-6 mėn.) skiriama 5-20 mg/d.
5. Ilgalaikiam palaikomajam tireostatiniam gydymui Tyrozol skiriamas 1,25–2,5–10 mg per parą dozėmis, mažomis dozėmis papildomai natrio levotiroksino. Gydant tirotoksikozę, gydymo trukmė yra nuo 1,5 iki 2 metų.
6. Siekiant išvengti tirotoksikozės skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus), kai yra latentinė tirotoksikozė, autonominės adenomos arba anksčiau buvo tirotoksikozė, Tyrozol skiriama 10-20 mg per parą ir kalio perchloratas 1 g per parą 8-10 dienų prieš vartojant jodo turinčius produktus.

Vaikams nuo 3 iki 17 metų pradinė Tyrozol dozė yra 0,3-0,5 mg/kg kūno svorio, padalijus į 2-3 lygias dozes per dieną. Didžiausia rekomenduojama dozė vaikams, sveriantiems daugiau nei 80 kg, yra 40 mg per parą. Palaikomoji dozė – 0,2-0,3 mg/kg/d. Jei reikia, papildomai skiriamas natrio levotiroksinas.

Nėštumo metu vaistas skiriamas minimaliomis dozėmis: vienkartinė - 2,5 mg, kasdien - 10 mg.

Kepenų nepakankamumo atveju vaistas skiriamas mažiausia veiksminga doze, atidžiai prižiūrint gydytojui.

Ruošiant tirotoksikoze sergančius pacientus operacijai, gydymas vaistu atliekamas tol, kol eutiroidinė būklė pasiekiama likus 3-4 savaitėms iki planuojamos operacijos dienos (kai kuriais atvejais ilgiau) ir baigiama dieną prieš ją.

Šalutiniai poveikiai

Vartodami Tyrozol tabletes per burną, pacientai patyrė šalutinį poveikį:

• Jungiamasis audinys ir raumenų ir kaulų sistema: dažnai - artralgija (lėtai progresuojanti) be klinikinių artrito simptomų;
• Oda ir poodiniai audiniai: labai dažnai – niežulys, bėrimas, odos paraudimas; labai retai - nuplikimas, generalizuotas odos bėrimas, į vilkligę panašus sindromas;
• Virškinimo traktas, kepenys ir tulžies takai: labai retai - vėmimas, toksinis hepatitas, seilių liaukų padidėjimas, cholestazinė gelta;
• Kraujo ir limfinės sistemos: nedažni – agranulocitozė; labai retai - trombocitopenija, generalizuota limfadenopatija, pancitopenija;
• Nervų sistema: retai - galvos svaigimas, grįžtami skonio pojūčių pokyčiai; labai retai – polineuropatija, neuritas;
• Endokrininė sistema: labai retai - Hirata liga (autoimuninis insulino sindromas) su hipoglikeminėmis sąlygomis;
• Kitos reakcijos: retai - silpnumas, karščiavimas, svorio padidėjimas.

Perdozavimas

Ilgai vartojant Tyrozol tabletes didelėmis dozėmis, pacientui palaipsniui atsiranda perdozavimo požymių, pasireiškiančių aukščiau aprašytų nepageidaujamų reakcijų padidėjimu, liaukos padidėjimu ir strumos susidarymu.

Perdozavimo požymių gydymas yra simptominis - paciento skrandis išplaunamas, skiriami enterosorbentai, o po jų parenkamas kitos grupės antitiroidinis vaistas.

Specialios instrukcijos

Prieš pradėdami vartoti vaistą, perskaitykite specialias instrukcijas:

1. Anksti nutraukus gydymo kursą, galimas ligos atkrytis.
2. Retai, pasibaigus gydymui, gali pasireikšti vėlyvoji hipotirozė, kuri nėra susijusi su vaisto vartojimu, o su uždegiminiais ir destrukciniais skydliaukės audinio procesais.
3. Esant stipriam gūžiui, Tyrozol skiriamas kartu su natrio levotiroksinu, kad būtų išvengta tolesnio trachėjos spindžio susiaurėjimo.
4. Gydymo laikotarpiu būtina stebėti periferinio kraujo vaizdą.
5. Vaistas gali sumažinti skydliaukės audinių jautrumą spindulinei terapijai.
6. Jeigu gydymo metu skauda gerklę, pasunkėja rijimas, pakyla kūno temperatūra, atsiranda stomatito ar furunkuliozės požymių, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.
7. Vaisto vartojimas nutraukiamas, jei atsiranda kraujavimas ar neaiškios kilmės kraujavimas, generalizuotas odos bėrimas ir niežėjimas, nuolatinis pykinimas ar vėmimas, gelta. stiprus pilvo skausmas, stiprus silpnumas.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant vaistą, būtina atsižvelgti į sąveiką su kitais vaistais:

1. Gentamicinas sustiprina tiamazolo antitiroidinį poveikį.
2. Jodo trūkumas sustiprina tiamazolo poveikį.
3. Ličio preparatai, beta adrenoblokatoriai, rezerpinas, amjodaronas sustiprina tiamazolo poveikį (reikia koreguoti dozę).
4. Leukogenas ir folio rūgštis, vartojami kartu su tiamazolu, sumažina leukopenijos išsivystymo riziką.
5. Išrašant vaistą po jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų didelės dozės, tiamazolo poveikis gali susilpnėti.
6. Vartojant kartu su sulfonamidais, metamizolo natrio druska ir mielotoksiniais vaistais, padidėja leukopenijos išsivystymo rizika.
7. Duomenų apie kitų vaistų poveikį vaisto farmakokinetikai ir farmakodinamikai nėra. Tačiau reikia nepamiršti, kad sergant tirotoksikoze medžiagų apykaita ir pasišalinimas paspartėja. Todėl kai kuriais atvejais būtina koreguoti kitų vaistų dozę.
8. Pacientams, vartojantiems Tyrozol nuo tirotoksikozės, pasiekus eutiroidinę būklę (skydliaukės hormonų koncentracijos kraujo serume normalizavimą), gali prireikti sumažinti širdies glikozidų (digoksino ir digitoksino), aminofilino dozes, taip pat didinti varfarinas ir kiti antikoaguliantai – kumarino ir indandiono dariniai (farmakodinaminė sąveika).

Sergant hipertireoze, išsivysčius tirotoksikozei, gydymo radioaktyviuoju jodu laikotarpiu būtina apsaugoti organizmą nuo neigiamo perteklinio hormonų kiekio poveikio. Vaistas Tyrosol pašalina neigiamas apraiškas, neatsižvelgiant į veiksnius, sukeliančius hipertirozės vystymąsi.

Vaistas kartu su levotiroksinu naudojamas neigiamiems simptomams palengvinti esant sunkioms patologijos formoms. Tyrozol tabletės veiksmingai veikia organizmą palaikomojo gydymo metu ir skydliaukės hiperplazijos profilaktikai.

Kompozicija ir veiksmas

Veiklioji medžiaga yra tiamazolas. Medžiaga blokuoja fermento peroksidazės gamybą, kuri veikia tetrajodtironino ir trijodtironino sintezę. Tironino jodinimas vyksta lėčiau, mažėja hormonų gamyba.

Tirosolio naudojimo fone:

• sumažėja bazinis medžiagų apykaitos greitis;
• suaktyvinamas jodidų pašalinimas iš liaukų audinių;
• padidėja poveikis hipofizės ląstelių skydliaukę stimuliuojančio hormono gamybai.

Išgėrus tabletes, tiamazolas aktyviai absorbuojamas iš virškinimo organų. Skydliaukės audiniai greitai kaupia veikliąją medžiagą, o plazmos baltymai praktiškai nesijungia. Didžioji dalis tiamazolo išsiskiria per inkstus, nedidelė dalis – su tulžimi. Vienkartinė Tyrosol dozė užtikrina veikliosios medžiagos poveikį visą dieną.

Puslapyje sužinokite, kaip natūraliai padidinti testosterono kiekį vyrams.

Kaina

Vaistas buvo pagamintas Vokietijoje. Tirosolio kaina pakuotėje Nr.50: veikliosios medžiagos dozė 5 mg - 190 rublių, 10 mg - 360 rublių.

Vaisto Tyrosol tinkamumo laikas yra 5 metai. Laikymo laikotarpiu tablečių pakuotę laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje, sausoje patalpoje, apsaugotoje nuo šviesos. Svarbu, kad vaikai nepatektų į lizdines plokšteles su tabletėmis.

Tirozolis: analogai

Vaisto Tyrosol pakaitalus parenka endokrinologas. Svarbu atsižvelgti į skydliaukės pažeidimo laipsnį, amžių ir sunkių lėtinių patologijų buvimą.

Veiksmingi analogai:

• Merkazolilas.
• Metizolis.

P N014893/01

Prekinis pavadinimas: TYROZOL®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Tiamazolas

Dozavimo forma:

plėvele dengtos tabletės

Junginys
Kiekvienoje tabletėje yra:
vartojant 5 mg dozę:
Pagrindinis:
Aktyvus ingredientas: Tiamazolas - 5 mg
Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 2 mg, natrio karboksimetilkrakmolas - 2 mg, magnio stearatas - 2 mg, hipromeliozė 2910/15 - 3 mg, talkas - 6 mg, celiuliozės milteliai - 10 mg, kukurūzų krakmolas - 20 mg, laktozės monohidratas - 200 mg
Plėvelės korpusas: geltonasis geležies oksidas - 0,04 mg, dimetikonas 100 - 0,16 mg, makrogolis 400 - 0,79 mg, titano dioksidas - 1,43 mg, hipromeliozė 2910/15 - 3,21 mg
vartojant 10 mg dozę:
Pagrindinis:
Aktyvus ingredientas: tiamazolas 10 mg
Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 2 mg, natrio karboksimetilkrakmolas - 2 mg, magnio stearatas - 2 mg, hipromeliozė 2910/15 - 3 mg, talkas - 6 mg, celiuliozės milteliai - 10 mg, kukurūzų krakmolas - 20 mg, laktozės monohidratas - 195 mg
Plėvelės korpusas: geltonasis geležies oksidas - 0,54 mg, raudonasis geležies oksidas - 0,004 mg, dimetikonas 100-0,16 mg, makrogolis 400-0,79 mg, titano dioksidas - 0,89 mg, hipromeliozė 2910/15-3,21 mg

apibūdinimas
Dozavimas 5 mg: šviesiai geltonos, apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su vagele abiejose pusėse. Lūžio išvaizda: balta arba beveik balta masė.
Dozavimas 10 mg: Pilkai oranžinės spalvos apvalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės su vagele abiejose pusėse. Lūžio išvaizda: balta arba beveik balta masė.

Farmakoterapinė grupė:

Antitiroidinis vaistas

ATX kodas: H03BB02

Farmakoterapinės savybės
Farmakodinamika
Vaistas nuo skydliaukės sutrikdo skydliaukės hormonų sintezę, blokuodamas fermentą peroksidazę, kuri dalyvauja tironino jodavime skydliaukėje, susidarant trijodui ir tetrajodtironinui. Ši savybė leidžia simptomiškai gydyti tirotoksikozę, išskyrus atvejus, kai išsivysto tirotoksikozė dėl hormonų išsiskyrimo po skydliaukės ląstelių sunaikinimo (po gydymo radioaktyviuoju jodu arba sergant tiroiditu). Tyrosol ® neturi įtakos sintezuotų tironinų išsiskyrimo iš skydliaukės folikulų procesui. Tai paaiškina skirtingos trukmės latentinį periodą, kuris gali būti anksčiau nei T 3 ir T 4 koncentracijos kraujo plazmoje normalizavimas, t.y. klinikinio vaizdo pagerėjimas.
Sumažina bazinį metabolizmą, pagreitina jodidų pasišalinimą iš skydliaukės, padidina abipusį skydliaukę stimuliuojančio hormono sintezės aktyvavimą ir išsiskyrimą iš hipofizės, o tai gali lydėti tam tikra skydliaukės hiperplazija.
Vienos dozės veikimo trukmė yra beveik 24 valandos.

Farmakokinetika
Išgertas Tyrosol® greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,4-1,2 valandos. Jis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais. Tyrosol ® kaupiasi skydliaukėje, kur lėtai metabolizuojamas. Nedidelis tiamazolo kiekis patenka į motinos pieną. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 3-6 valandas, o kepenų nepakankamumas padidėja. Kinetikos priklausomybė nuo skydliaukės funkcinės būklės nenustatyta. Vaisto Tyrosol ® metabolizmas vyksta inkstuose ir kepenyse, vaistas išsiskiria per inkstus ir tulžį. Per 24 valandas 70% vaisto Tyrosol® išsiskiria per inkstus, 7-12% nepakitusio.

Indikacijos

tirotoksikozė;

pasirengimas chirurginiam tirotoksikozės gydymui;

preparatas tirotoksikozei gydyti radioaktyviuoju jodu;

terapija latentiniu radioaktyvaus jodo veikimo periodu. Jis atliekamas prieš pradedant radioaktyvaus jodo veikimą (per 4-6 mėnesius);

išskirtiniais atvejais - ilgalaikis palaikomasis gydymas tirotoksikozei, kai dėl bendros būklės ar dėl individualių priežasčių neįmanoma atlikti radikalaus gydymo;

tirotoksikozės profilaktika skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus), kai yra latentinė tirotoksikozė, autonominės adenomos arba anksčiau buvo tirotoksikozė. Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas tiamazolui, tiokarbamido dariniams ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;

agranulocitozė ankstesnio gydymo karbimazolu ar tiamazolu metu;

granulocitopenija (įskaitant istoriją);

cholestazė prieš pradedant gydymą;

gydymas tiamazolu kartu su levotiroksino natrio druska nėštumo metu.
Tyrosol® sudėtyje yra laktozės, todėl jo nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems retomis paveldimomis ligomis, susijusiomis su galaktozės netoleravimu, laktazės trūkumu ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromu. Atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra labai didelė gūžys su trachėjos susiaurėjimu (tik trumpalaikis gydymas ruošiantis operacijai), kepenų nepakankamumas. Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Negydoma hipertireozė nėštumo metu gali sukelti rimtų komplikacijų, tokių kaip priešlaikinis gimdymas ir vaisiaus apsigimimai. Tačiau hipotirozė, kurią sukelia gydymas netinkamomis dozėmis, gali sukelti persileidimą.
Tiamazolas prasiskverbia pro placentos barjerą ir vaisiaus kraujyje gali pasiekti tokią pat koncentraciją kaip ir motinos. Atsižvelgiant į tai, nėštumo metu vaistas turėtų būti skiriamas visapusiškai įvertinus jo vartojimo naudą ir riziką, vartojant mažiausią veiksmingą dozę (iki 10 mg per parą), papildomai neskiriant levotiroksino.
Žymiai didesnės nei rekomenduojama tiamazolo dozės gali sukelti vaisiaus strumą ir hipotirozę, taip pat mažą gimimo svorį.
Žindymo laikotarpiu, esant reikalui, tirotoksikozės gydymą Tyrozol® galima tęsti. Kadangi tiamazolas patenka į motinos pieną ir gali pasiekti koncentraciją, atitinkančią jo koncentraciją motinos kraujyje, naujagimiui gali išsivystyti hipotirozė.
Būtina reguliariai stebėti naujagimių skydliaukės funkciją. Naudojimo instrukcijos ir dozės
Tabletes reikia gerti po valgio, nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio. Paros dozė skiriama viena doze arba padalyta į dvi ar tris vienkartines dozes. Gydymo pradžioje vienkartinės dozės vartojamos visą dieną griežtai nustatytu laiku.
Palaikomąją dozę reikia išgerti per vieną dozę po pusryčių.
Tirotoksikozė:
Priklausomai nuo ligos sunkumo, 3-6 savaites skiriama 20-40 mg per parą vaisto Tyrosol ®. Normalizavus skydliaukės veiklą (dažniausiai po 3-8 savaičių), jie pereina prie palaikomosios 5-20 mg/d. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai skirti levotiroksino.
Rengiantis chirurginiam tirotoksikozės gydymui Tirozol ® skirkite 20-40 mg per parą, kol bus pasiekta eutiroidinė būklė. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai skirti levotiroksino.
Siekiant sutrumpinti pasiruošimo operacijai laiką, papildomai skiriami beta adrenoblokatoriai ir jodo preparatai.
Ruošiantis gydymui radioaktyviuoju jodu: Tirozol ® skirkite 20-40 mg per parą, kol bus pasiekta eutiroidinė būklė.
Terapija latentiniu radioaktyvaus jodo veikimo laikotarpiu: priklausomai nuo ligos sunkumo, iki radioaktyvaus jodo poveikio pradžios (4-6 mėn.) skiriama 5-20 mg/d. Tyrozol ® vaisto.
Ilgalaikė palaikomoji tireostatinė terapija:
1,25 - 2,5 - 10 mg per parą vaisto Tyrozol ® su papildomomis mažomis levotiroksino dozėmis. Gydant tirotoksikozę, gydymo trukmė yra nuo 1,5 iki 2 metų.
Tirotoksikozės profilaktika skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus), kai yra latentinė tirotoksikozė, autonominės adenomos arba anksčiau buvo tirotoksikozė: Prieš pradėdami vartoti jodo turinčius vaistus, 8-10 dienų skirkite 10-20 mg per parą vaisto Tyrosol ® ir 1 g kalio perchlorato.
Dozavimas vaikams
Nerekomenduojama vartoti vaikams nuo 0 iki 2 metų. Vaikams nuo 3 iki 17 metų vaistas Tyrozol® skiriamas pradine 0,3–0,5 mg/kg kūno svorio doze, kuri padalijama į dvi ar tris lygias dozes per dieną. Didžiausia rekomenduojama dozė vaikams, sveriantiems daugiau nei 80 kg, yra 40 mg per parą.
Palaikomoji dozė: 0,2 - 0,3 mg/kg kūno svorio per dieną. Jei reikia, papildomai skiriamas levotiroksinas.
Dozavimas nėščioms moterims
Nėščioms moterims skiriamos mažiausios įmanomos dozės: vienkartinė - 2,5 mg, kasdien - 10 mg.
Dėl kepenų nepakankamumo Atidžiai prižiūrint gydytojui, paskirkite mažiausią veiksmingą vaisto dozę.
Ruošiant tirotoksikoze sergančius pacientus operacijai, gydymas vaistu atliekamas tol, kol eutiroidinė būklė pasiekiama likus 3-4 savaitėms iki planuojamos operacijos dienos (kai kuriais atvejais ilgiau) ir baigiama dieną prieš ją. Šalutinis poveikis
Vaisto šalutinio poveikio dažnis vertinamas taip:
Labai dažni: ≥1/10
Dažnas: ≥1/100,<1/10
Nedažni: ≥1/1000,<1/100
Reti: ≥1/10 000,<1/1000
Labai retas:<1/10 000
Kraujotakos ir limfinės sistemos Nedažni: agranulocitozė. Jo simptomai (žr. „Specialios instrukcijos“) gali pasireikšti net praėjus savaitėms ir mėnesiams nuo gydymo pradžios ir dėl to reikia nutraukti vaisto vartojimą; Labai reti: generalizuota limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Endokrininė sistema:
Labai reti: insulino autoimuninis sindromas su hipoglikemija.
Nervų sistema:
Retai: grįžtamas skonio jutimo pokytis, galvos svaigimas;
Labai reti: neuritas, polineuropatija.
Virškinimo trakto sutrikimai:
Labai reti: seilių liaukų padidėjimas, vėmimas.
Kepenų ir tulžies takų sutrikimai:
Labai reti: cholestazinė gelta ir toksinis hepatitas.
Odos ir poodinių audinių sutrikimai:
Labai dažni: alerginės odos reakcijos (niežulys, paraudimas, bėrimas);
Labai reti: išplitęs odos bėrimas, alopecija, į vilkligę panašus sindromas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:
Dažni: lėtai progresuojanti artralgija be klinikinių artrito požymių.
Bendrosios komplikacijos ir reakcijos injekcijos vietoje:
Retai: karščiavimas, silpnumas, svorio padidėjimas. Perdozavimas
Ilgai vartojant dideles vaisto dozes, gali išsivystyti subklinikinė ir klinikinė hipotirozė, taip pat padidėti skydliaukės dydis dėl padidėjusio TSH kiekio.
To galima išvengti mažinant vaisto dozę, kol bus pasiekta eutiroidizmo būklė arba, jei reikia, papildomai skiriant levotiroksiną. Paprastai, nutraukus Tyrozol® vartojimą, stebimas spontaniškas skydliaukės funkcijos atstatymas. Vartojant labai dideles tiamazolo dozes (apie 120 mg per parą), gali išsivystyti mielotoksinis poveikis. Tokios vaisto dozės turėtų būti vartojamos tik esant ypatingoms indikacijoms (sunkios ligos formos, tirotoksinė krizė). Gydymas: vaisto vartojimo nutraukimas, skrandžio plovimas, simptominis gydymas, jei reikia, pakeitimas kitos grupės vaistais nuo skydliaukės. Sąveika su kitais vaistais
Išrašant vaistą po jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo didelėmis dozėmis, vaisto Tyrozol ® poveikis gali susilpnėti.
Jodo trūkumas sustiprina vaisto Tyrozol® poveikį.
Pacientams, vartojantiems Tyrozol ® tirotoksikozei gydyti, pasiekus eutiroidinę būseną, t.y. normalizuojant skydliaukės hormonų kiekį kraujo serume, gali prireikti sumažinti vartojamas širdies glikozidų (digoksino ir digitoksino), aminofilino dozes, taip pat padidinti vartojamas varfarino ir kitų antikoaguliantų – kumarino ir indanediono darinių – dozes. (farmakodinaminė sąveika).
Ličio preparatai, beta adrenoblokatoriai, rezerpinas, amjodaronas sustiprina tiamazolo poveikį (reikia koreguoti dozę).
Vartojant kartu su sulfonamidais, metamizolo natrio druska ir mielotoksiniais vaistais, padidėja leukopenijos išsivystymo rizika. Leukogenas ir folio rūgštis, vartojami kartu su tiamazolu, sumažina leukopenijos išsivystymo riziką. Gentamicinas sustiprina tiamazolo antitiroidinį poveikį. Duomenų apie kitų vaistų poveikį vaisto farmakokinetikai ir farmakodinamikai nėra. Tačiau reikia nepamiršti, kad sergant tirotoksikoze medžiagų apykaita ir pasišalinimas paspartėja. Todėl kai kuriais atvejais būtina koreguoti kitų vaistų dozę. Specialios instrukcijos
Pacientams, kurių skydliaukė smarkiai išsiplėtė ir dėl to susiaurėja trachėjos spindis, Tyrozol ® skiriamas trumpą laiką kartu su natrio levotiroksinu, kadangi ilgai vartojant gali padidėti struma ir dar labiau susispausti. trachėjos. Būtina atidžiai stebėti pacientą (stebėti TSH lygį, trachėjos spindį).
Gydymo vaistu metu būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo būklę.
Tiamazolas ir tiokarbamido dariniai gali sumažinti skydliaukės audinių jautrumą spindulinei terapijai.
Jei gydymo vaistu metu staiga atsiranda gerklės skausmas, pasunkėjęs rijimas, padidėjusi kūno temperatūra, stomatito ar furunkuliozės požymiai (galimi agranulocitozės simptomai), vaisto vartojimą reikia nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Jeigu gydymo metu atsiranda poodinių kraujavimų ar neaiškios kilmės kraujavimo, generalizuotas odos išbėrimas ir niežėjimas, nuolatinis pykinimas ar vėmimas, gelta, stiprus epigastrinis skausmas ir stiprus silpnumas, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Jei gydymas nutraukiamas anksti, galimas ligos atkrytis.
Endokrininės oftalmopatijos atsiradimas ar pasunkėjimas nėra šalutinis gydymo Tyrozol® poveikis, jei jis atliekamas tinkamai.
Retais atvejais, baigus gydymą, gali pasireikšti vėlyvoji hipotirozė, kuri nėra šalutinis vaisto poveikis, bet yra susijęs su uždegiminiais ir destrukciniais skydliaukės audinio procesais, kurie atsiranda kaip pagrindinės ligos dalis. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus
Tiamazolas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Išleidimo forma
5 mg ir 10 mg plėvele dengtos tabletės. 10 arba 25 tabletės PVC/AL lizdinėje plokštelėje; 2, 4, 5 arba 10 lizdinių plokštelių kartu su naudojimo instrukcija dedama į kartoninę dėžutę. Sandėliavimas
Sausoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Geriausias iki data
4 metai.
Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Atostogų sąlygos
Pagal receptą. RU gamintojas/savininkas
Merck KGaA, Vokietija Gamintojo adresas
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Vokietija Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Vokietija Vartotojų skundai turėtų būti siunčiami adresu:
LLC „Nycomed Distribution Center“ 119048, Maskva, g. Ušačeva, 2, pastatas 1 Verslo centras „Fusion Park“