Piperacilina + tazobactam es un fármaco combinado.
¿Cuáles son la composición y forma de liberación de piperacilina + tazobactam?
La industria farmacéutica produce un medicamento en polvo destinado a la preparación de la llamada solución de infusión para administración intravenosa. Sustancias activas Son dos componentes representados por piperacilina y tazobactam. Puede ver la fecha de vencimiento en el paquete del medicamento combinado.
¿Cuál es el efecto de Piperacilina + Tazobactam?
El medicamento combinado incluye dos compuestos activos. La piperacilina pertenece a los antibióticos bactericidas de origen semisintético; inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana.
Tazobactam es un inhibidor de la betalactamasa; este compuesto amplía significativamente el espectro de acción de la piperacilina. El producto farmacéutico combinado es activo contra los siguientes microorganismos: Escherichia coli, Shigella spp., Citrobacter spp., Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Yersinia spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella spp., Proteus spp. , Neisseria spp., Haemophilus spp., Serratia spp., Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Actinomyces spp.
Otras bacterias que se ven afectadas por el medicamento Piperacilina + Tazobactam incluyen los siguientes representantes: Stenotrophomonas maltophilia, Veillonella spp., Acinetobacter spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Listeria monocytogenes, Fusobacterium nucleatum, Streptococcus spp., Enterococcus spp. y también Staphylococcus epidermidis, además, Staphylococcus saprophyticus, Nocardia spp., Clostridium spp., Eubacter spp.
La concentración máxima del fármaco después de la inyección intravenosa se alcanza inmediatamente después de su finalización. La conexión con las proteínas sanguíneas es del 30 por ciento. El medicamento penetra bien en los líquidos del cuerpo, en diversos tejidos, incluida la mucosa intestinal, la bilis, tejido óseo, vesícula biliar, el útero, además, los pulmones. Se excreta por los riñones y parcialmente por los intestinos.
¿Cuáles son las indicaciones de uso de Piperacilina+tazobactam?
Las instrucciones de uso de piperacilina + tazobactam en polvo permiten su uso en fines medicinales Para infecciones bacterianas causadas por microflora sensible a esta combinación farmacéutica:
Lesiones infecciosas de articulaciones y huesos, incluida osteomielitis;
Envenenamiento de la sangre (sepsis);
Infección tracto respiratorio(absceso o empiema de la pleura, neumonía);
Meningitis;
Infecciones intraabdominales;
Infecciones abdominales (pelvioperitonitis, apendicitis, colangitis, peritonitis, empiema de la vesícula biliar);
Enfermedades infecciosas e inflamatorias del sistema genitourinario (endometritis, anexitis, pielonefritis, cistitis, epididimitis, gonorrea, vulvovaginitis, prostatitis, endometritis posparto);
Infecciones de la piel (flemones, furunculosis, pioderma, linfadenitis, abscesos, linfangitis, quemaduras, úlceras tróficas, heridas infectadas);
Infección bacteriana en pacientes neutropénicos.
Además, se prescribe piperacilina + tazobactam para prevenir infecciones posoperatorias.
¿Cuáles son las contraindicaciones de uso de Piperacilina + Tazobactam?
Las instrucciones de uso del medicamento Piperacilina + tazobactam (polvo) no permiten el uso con fines medicinales en caso de hipersensibilidad a los componentes del medicamento, además, a la edad de 2 años. El medicamento se prescribe con precaución para hemorragias graves, durante el período de lactancia y durante el embarazo, así como para enfermedades como la colitis intestinal pseudomembranosa y la enfermedad genética de la fibrosis quística.
¿Cuáles son los usos y dosis de piperacilina + tazobactam?
El medicamento se administra lentamente por vía intravenosa en chorro o por goteo, habiendo disuelto previamente el polvo en cloruro de sodio o en una solución de dextrosa. Generalmente dosis diaria El medicamento consta de 12 g de piperacilina y 1,5 gramos de tazobactam.
Para las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, se prescriben aminoglucósidos además de Piperacilina + Tazobactam. En promedio, el curso del tratamiento dura una semana o 10 días, por recomendación de un médico se puede extender a 14 días.
Piperacilina + tazobactam - sobredosis de drogas
Síntomas de una sobredosis de Piperacilina + tazobactam: agitación, convulsiones. El tratamiento en esta situación es sintomático e incluye el uso de fármacos antiepilépticos y hemodiálisis.
¿Cuáles son los efectos secundarios de Piperacilina + Tazobactam?
Enumeraré qué efectos secundarios ocurren al usar el medicamento Piperacilina + Tazobactam: heces sueltas, vómitos, enrojecimiento de la piel, náuseas, eosinofilia, reacciones alérgicas, no se pueden excluir flebitis, urticaria, tromboflebitis, erupción cutánea, sobreinfección, colitis pseudomembranosa, además, se observan leucopenia, trombocitopenia, así como hipopotasemia y aumento de las enzimas hepáticas.
Además de las manifestaciones negativas enumeradas, se pueden observar: eritema multiforme, se agrega una erupción maculopapular, eccema, miastenia gravis son característicos, se observan alucinaciones, se observa una disminución de la presión arterial, se produce mialgia, sangrado, síndrome febril, hinchazón, así como enrojecimiento de la piel, dolor en el lugar de la inyección, aumento de la fatiga.
Si el paciente experimenta diarrea después de la administración del medicamento, vale la pena considerar la posibilidad de enterocolitis pseudomembranosa y se debe suspender el medicamento.
¿Cómo reemplazar Piperacilina+tazobactam, qué análogos debo usar?
Piperacilina + Tazobactam-Alkem, Santaz, así como Tacilina J, el fármaco Tazrobida, Piperacilina + Tazobactam Kabi.
Conclusión
El uso del medicamento Piperacilina + tazobactam debe ser ajustado previamente con el especialista tratante.
Forma de dosificación"tipo="casilla de verificación">
Forma de dosificación
Polvo para solución inyectable 4,5 g
Compuesto
1 frasco del medicamento contiene:
Sustancias activas: piperacilina sódica y tazobactam sódico.
(estéril) (8: 1) – 4,5 g.
Descripción
Polvo cristalino blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico
Agentes antibacterianos para uso sistémico.
Penicilinas en combinación con inhibidores de beta-lactamasas. Piperacilina en combinación con inhibidores de beta-lactamasa
Código ATX J01C R05
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
Succión. Las concentraciones plasmáticas medias en estado estacionario de piperacilina y tazobactam se presentan en los cuadros 1 y 2. Las concentraciones plasmáticas máximas de piperacilina y tazobactam se alcanzan inmediatamente después de completar la administración intravenosa.
tabla 1
Niveles de concentración plasmática en estado de equilibrio en adultos después de la administración intravenosa de cinco minutos de piperacilina y tazobactam
**Fin de la inyección de 5 minutos
Tabla 2
Niveles de concentración plasmática en estado estacionario en adultos después de treinta minutos de administración intravenosa de piperacilina/tazobactam
Niveles de concentración plasmática de piperacilina (μg/ml)
Niveles de concentración plasmática de tazobactam (μg/ml)
**Fin de la administración de 30 minutos
Distribución.
La unión a proteínas tanto de piperacilina como de tazobactam es aproximadamente del 30%; la presencia de tazobactam no afecta la unión de piperacilina y la presencia de piperacilina no afecta la unión de tazobactam.
La piperacilina y el tazobactam se distribuyen ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, incluida la mucosa gastrointestinal. tracto intestinal, vesícula biliar, pulmones, bilis y huesos.
Metabolismo.
Como resultado del metabolismo, la piperacilina se convierte en un derivado desetilo de baja actividad; tazobactam - en un metabolito inactivo.
Excreción.
La piperacilina y el tazobactam se excretan por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular. La piperacilina se elimina rápidamente sin cambios y el 68% de la dosis administrada se excreta en la orina. Tazobactam y sus metabolitos se eliminan rápidamente mediante excreción renal, excretándose el 80% de la dosis administrada sin cambios y el resto como un metabolito separado. La piperacilina, el tazobactam y la desetilpiperacilina también se excretan por la bilis.
La vida media de piperacilina y tazobactam cuando se administran por vía intravenosa oscila entre 0,7 y 1,2 horas, independientemente de la dosis y la duración de la infusión. La vida media de la piperacilina y el tazobactam aumenta a medida que disminuye el aclaramiento de creatinina. Cuando el aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml/min, la vida media de la piperacilina se duplica y la del tazobactam se cuadriplica en comparación con los pacientes con función renal normal.
La hemodiálisis elimina del 30% al 50% de la piperacilina y el tazobactam y un 5% adicional de la dosis de tazobactam como metabolito de tazobactam. La diálisis peritoneal elimina aproximadamente el 6% y el 21% de una dosis de piperacilina y tazobactam, respectivamente, y hasta el 18% de una dosis de tazobactam se elimina como metabolito de tazobactam.
La vida media de la piperacilina y el tazobactam aumenta aproximadamente un 25% y un 18%, respectivamente, en pacientes con cirrosis en comparación con los controles sanos.
Farmacodinamia
La piperacilina es un antibiótico bactericida semisintético de amplio espectro que es activo contra muchas bacterias aeróbicas y anaeróbicas grampositivas y gramnegativas. La piperacilina inhibe la síntesis de la membrana de la pared celular del microorganismo. El tazobactam, un derivado sulfónico del ácido triazolmetilpenicilánico, es un potente inhibidor de muchas betalactamasas (incluidas las betalactamasas plásmidas y cromosómicas), que a menudo causan resistencia a las penicilinas y cefalosporinas, incluidas las cefalosporinas de tercera generación. La presencia de tazobactam en la composición. medicamento combinado mejora la actividad antimicrobiana y amplía el espectro de acción de la piperacilina al incluir muchas bacterias productoras de beta-lactamasas que generalmente son resistentes a la piperacilina y otros antibióticos betalactámicos.
El medicamento es activo contra:
Bacterias Gram negativas: cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Escherichia coli, Citrobacter spp. (incluidos Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (incluidas Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (incluidos Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (incluidas Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa y otras Pseudomonas spp. (incluidas Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (incluyendo Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
Bacterias Gram positivas: cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Streptococcus spp. (incluidos Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus. agalactiae. Streptococcus viridance grupo C, grupo G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (sensible a meticilina), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (coagulasa negativo), Listeria monicytogenes, Nocardia spp.
Bacterias anaeróbicas: productoras y no productoras de beta-lactamasas, como Bacteroides spp (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis), grupo Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridia spp. (incluidos Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. y Actynomyces spp.
Indicaciones para el uso
Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a piperacilina y tazobactam.
Adultos y niños mayores de 12 años:
Infecciones del tracto urinario (complicadas y no complicadas)
Infecciones intraabdominales
Infección de piel y tejidos blandos.
La comunidad adquirió neumonía
Neumonía adquirida en el hospital (nosocomial)
Septicemia
Infecciones bacterianas en pacientes con neutropenia.
Niños de 2 a 12 años:
Infecciones intraabdominales
Infecciones asociadas con neutropenia.
Modo de empleo y dosis.
El medicamento se puede administrar mediante inyección intravenosa lenta (durante 3 a 5 minutos) o infusión (durante 20 a 30 minutos).
La duración del tratamiento está determinada por la gravedad del proceso infeccioso y la dinámica de los parámetros clínicos y bacteriológicos.
Adultos y niños mayores de 12 años con función renal normal.
La dosis diaria total depende de la gravedad y la localización de la infección y puede variar desde 2,25 g (2 g de piperacilina/0,25 g de tazobactam) hasta 4,5 g (4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam) del fármaco, administrados cada 6, 8 y 12 en punto.
Pacientes con neutropenia (adultos y niños mayores de 12 años)
En pacientes neutropénicos, la dosis intravenosa habitual para adultos y niños con función renal normal es de 4,5 g cada 8 horas en infusión de 30 minutos, en combinación con un aminoglucósido. La dosis diaria total depende de la gravedad y localización de la infección y puede variar de 2,25 a 4,5 g de piperacilina y tazobactam, administrados cada 6 u 8 horas.
Pacientes con insuficiencia renal:
En pacientes con insuficiencia renal o pacientes en hemodiálisis, la dosis y la frecuencia de administración deben ajustarse en función de la gravedad de la insuficiencia renal de la siguiente manera:
Para los pacientes en hemodiálisis, se administra una dosis adicional de 2 g de piperacilina/0,25 g de tazobactam después de cada sesión de diálisis, ya que la hemodiálisis elimina entre el 30% y el 50% de la piperacilina en 4 horas.
Pacientes con insuficiencia hepática.
No se requiere ajuste de dosis.
Pacientes pediátricos (de 2 a 12 años)
Para niños con función renal normal, la dosis recomendada es de 100 mg de piperacilina/12,5 mg de tazobactam por kg de peso corporal cada 8 horas. La dosis diaria total depende de la gravedad y la localización de la infección y puede variar entre 80 mg de piperacilina/10 mg de tazobactam. a 100 mg de piperacilina/12,5 mg de tazobactam por kg de peso corporal, administrados cada 6 u 8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder los 4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam.
Para niños con insuficiencia renal, el medicamento se prescribe de la siguiente manera:
Para los niños en hemodiálisis, se administra una dosis adicional de 40 mg de piperacilina/5 mg de tazobactam por kg de peso corporal después de cada sesión de diálisis.
Para neutropenia (niños de 2 a 12 años)
En niños enfermos con función renal normal y peso corporal inferior a 50 kg con fiebre secundaria a neutropenia, la dosis del fármaco es de 90 mg (80 mg de piperacilina / 10 mg de tazobactam) por kilogramo de peso corporal, administrado cada 6 horas en combinación con la dosis adecuada de aminoglucósido.
En niños que pesen más de 50 kg, la dosis corresponde a la dosis de un adulto y se administra en combinación con aminoglucósidos.
Para infección intraabdominal
En niños con un peso de hasta 40 kg y función renal normal, la dosis recomendada es de 112,5 mg/kg del fármaco (100 mg de piperacilina/12,5 mg de tazobactam) cada 8 horas.
A los niños que pesan más de 40 kg y función renal normal se les prescribe la misma dosis que a los adultos, es decir, 4,5 g del fármaco (4 g de piperacilina / 0,5 g de tazobactam) cada 8 horas.
El tratamiento debe realizarse durante al menos 5 días y no más de 14 días, teniendo en cuenta que el medicamento se continúa durante al menos 48 horas después de la desaparición. signos clínicos infecciones.
Para la neumonía adquirida en el hospital (nosocomial)
Método de preparación de la solución.
El fármaco se disuelve en uno de los disolventes indicados a continuación de acuerdo con los volúmenes indicados. La botella se gira con movimientos circulares hasta que el contenido se disuelva por completo (girando constantemente, generalmente durante 5 a 10 minutos). La solución terminada es un líquido incoloro o de color amarillo claro.
Solventes compatibles con el medicamento.
Solución de cloruro de sodio al 0,9%, agua esterilizada para inyección, solución de dextrosa al 5%, solución de Ringer lactato.
Para infusión intravenosa, la solución resultante se disuelve adicionalmente en 50 - 150 ml con uno de los siguientes disolventes compatibles:
Solución de cloruro de sodio al 0,9%, agua esterilizada para inyección (volumen máximo recomendado: 50 ml), solución de dextrosa al 5%, 6% solución salina dextrano, solución de Ringer lactato.
Efectos secundarios
Reacciones alérgicas y cutáneas:
Urticaria, picazón en la piel, erupción cutánea, dermatitis ampollosa
Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson
Necrolisis epidérmica toxica
Reacción anafiláctica/anafilactoide (incluido shock anafiláctico)
Del sistema digestivo:
Diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia.
Ictericia, estomatitis, dolor abdominal.
Colitis pseudomembranosa, hepatitis
De los órganos hematopoyéticos:
Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia.
Sangrado (incluyendo púrpura, hemorragias nasales, aumento del tiempo de sangrado)
Anemia hemolítica, agranulocitosis, pancitopenia, trombocitosis.
Prueba de Coombs directa positiva, aumento del tiempo de tromboplastina parcial, aumento del tiempo de protrombina
Del sistema urinario:
Nefritis intersticial, insuficiencia renal.
Del sistema nervioso:
Dolor de cabeza, insomnio, calambres.
Del sistema cardiovascular:
Hipotensión, sofocos
Indicadores de laboratorio:
Hipoalbuminemia, hipoglucemia, hipoproteinemia.
Hipopotasemia, eosinofilia, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" (ALT, AST)
Hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, aumento de la actividad de la gammaglutamiltransferasa, aumento de las concentraciones de creatinina y urea en el suero sanguíneo.
Reacciones locales:
Flebitis, tromboflebitis
Sobreinfecciones por hongos, fiebre, artralgia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad (reacciones alérgicas) a las penicilinas, cefalosporinas y otros inhibidores de antibióticos betalactámicos.
Historia de sangrado abundante
Fibrosis quística
Enterocolitis pseudomembranosa
Mononucleosis infecciosa
Insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min)
Uso concomitante de anticoagulantes.
Niños menores de 2 años
Embarazo y lactancia
Interacciones con la drogas"tipo="casilla de verificación">
Interacciones con la drogas
Agentes no despolarizantes similares al curare
La piperacilina, cuando se usa concomitantemente con vecuronio, puede prolongar el bloqueo neuromuscular del vecuronio. Debido a un mecanismo de acción similar, se sugiere que la piperacilina pueda prolongar el bloqueo neuromuscular producido por los relajantes musculares no despolarizantes.
Anticoagulantes orales
Con el uso simultáneo de heparina, anticoagulantes orales y otras sustancias que pueden afectar el sistema de coagulación sanguínea, incluida la función plaquetaria, es necesaria una monitorización más frecuente del sistema de coagulación sanguínea.
metotrexato
La piperacilina puede reducir la eliminación del metotrexato. Por lo tanto, se deben controlar los niveles séricos de metotrexato en los pacientes para evitar la toxicidad del fármaco.
probenecid
Al igual que con otras penicilinas, la administración concomitante de probenecid y piperacilina y tazobactam provoca un aumento de la vida media y una disminución del aclaramiento renal de piperacilina y tazobactam. Sin embargo, las concentraciones plasmáticas máximas de ambas sustancias no se ven afectadas.
Aminoglucósidos
La piperacilina, sola o con tazobactam, no altera significativamente la farmacocinética de la tobramicina en pacientes con función renal normal y alteraciones menores o grado promedio insuficiencia renal. La farmacocinética de piperacilina, tazobactam y metabolito M1 no cambió significativamente después de la administración de tobramicina. En pacientes con insuficiencia renal grave, se observó supresión de la actividad de tobramicina y gentamicina debido a la acción de la piperacilina.
vancomicina
No se observaron interacciones farmacocinéticas entre piperacilina, tazobactam y vancomicina.
instrucciones especiales
Antes de iniciar el tratamiento se debe entrevistar detalladamente al paciente para identificar posibles reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros alérgenos. Es más probable que se produzcan reacciones alérgicas graves en pacientes hipersensibles a múltiples alérgenos. Tales reacciones requieren suspender la administración del medicamento y prescribir epinefrina (adrenalina) y otras medidas de emergencia.
La colitis pseudomembranosa inducida por antibióticos puede presentarse con diarrea grave y persistente que pone en peligro la vida. La colitis pseudomembranosa puede desarrollarse tanto durante terapia antibacteriana, y después de su finalización. En tales casos, se debe suspender el medicamento inmediatamente y prescribir la terapia adecuada (por ejemplo, metronidazol oral, vancomicina). Los fármacos que inhiben el peristaltismo están contraindicados.
Durante el tratamiento, especialmente el tratamiento a largo plazo, se pueden desarrollar leucopenia y neutropenia, por lo que es necesario controlar periódicamente los recuentos sanguíneos periféricos.
En algunos casos (más a menudo en pacientes con insuficiencia renal), es probable que se produzca un aumento del sangrado y cambios concomitantes en los parámetros de laboratorio del sistema de coagulación sanguínea (tiempo de coagulación sanguínea, agregación plaquetaria y tiempo de protrombina). Si se produce sangrado, se debe suspender el tratamiento con el medicamento y prescribir la terapia adecuada.
Es necesario tener en cuenta la posibilidad de aparición de microorganismos resistentes que pueden provocar una sobreinfección, especialmente con un tratamiento prolongado.
Este medicamento contiene 2,79 mEq. (64 mg) de sodio por gramo de piperacilina, lo que puede dar lugar a un aumento general de la ingesta de sodio en los pacientes. En pacientes que padecen hipopotasemia o que reciben medicamentos que favorecen la excreción de potasio, puede desarrollarse hipopotasemia durante el tratamiento (es necesario controlar periódicamente el contenido de electrolitos en el suero sanguíneo).
Forma de liberación y embalaje.
Forma de liberación, composición y embalaje.
2,25 g - botellas de vidrio (1) - envases de cartón.
Indicaciones
Infecciones bacterianas causadas por una microflora sensible en adultos Y niños mayores de 12 años:
- infecciones del tracto respiratorio inferior (neumonía, absceso pulmonar, empiema pleural);
- infecciones abdominales (peritonitis, pelvioperitonitis, colangitis, empiema de la vesícula biliar, apendicitis (incluso complicada con absceso o perforación)).
- infecciones tracto genitourinario, incl. complicado (pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, gonorrea, endometritis, vulvovaginitis, endometritis posparto y anexitis);
- infecciones de huesos y articulaciones, incluida osteomielitis;
- infecciones de la piel y de los tejidos blandos (flemón, furunculosis, abscesos, pioderma, linfadenitis, linfangitis, úlceras tróficas infectadas, heridas infectadas y quemaduras);
- infecciones intraabdominales (incluso en niños mayores de 2 años);
- infección bacteriana en pacientes con neutropenia (incluidos niños menores de 12 años);
- sepsis;
- meningitis;
- prevención de infecciones postoperatorias.
Régimen de dosificación
IV lentamente en chorro (durante 3 a 5 minutos) o por goteo (durante al menos 20 a 30 minutos).
Dosis diaria promedio para adultos Y niños mayores de 12 años es 12 g de piperacilina y 1,5 g de tazobactam: 2,25 g (2 g de piperacilina y 0,25 g de tazobactam) cada 6 horas o 4,5 g (4 g de piperacilina y 0,5 g de tazobactam) cada 8 horas.
Para infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, está indicada la administración adicional de aminoglucósidos.
En caso de insuficiencia renal crónica, las dosis diarias de piperacilina/tazobactam se ajustan dependiendo del CC: para CC 20-80 ml/min - 12 g/1,5 g/día (4 g/0,5 g cada 8 horas), para CC menos de 20 ml/min - 8 g/1 g/día (4 g/0,5 g cada 12 horas).
Para pacientes en hemodiálisis, dosis máxima son 8 g de piperacilina y 1 g de tazobactam. Dado que durante la hemodiálisis se elimina del 30 al 50% de la piperacilina después de 4 horas, es necesario prescribir 1 dosis adicional de 2 g de piperacilina y 0,25 g de tazobactam después de cada sesión de diálisis.
El curso del tratamiento suele ser de 7 a 10 días, según las indicaciones se puede aumentar a 14 días.
Para preparar una solución para administración intravenosa, se utilizan como disolventes una solución de cloruro de sodio al 0,9%, una solución de dextrosa al 5% y agua intravenosa esterilizada. Para la administración intravenosa, el contenido de un frasco que contiene 2,25 g del fármaco se diluye en 10 ml de una de las soluciones anteriores. Para vía intravenosa administración por goteo el contenido de un frasco que contiene 2,25 o 4,5 g del fármaco se diluye, respectivamente, en 10 o 20 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%, la solución resultante se disuelve posteriormente en 50 ml de una de las soluciones anteriores, o en un 5 % de solución de dextrosa en agua, o en una mezcla de solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0,9%.
Efecto secundario
Diarrea (3,8%), vómitos (0,4%), náuseas (0,3%), flebitis (0,2%), tromboflebitis (0,3%), hiperemia cutánea (0,5%), reacciones alérgicas (incluida urticaria 0,2%, picazón de la piel 0,5%, erupción cutánea 0,6%), desarrollo de sobreinfección (0,2%).
Menos del 0,1%: eritema multiforme exudativo, erupción maculopapular, eccema, miastenia gravis, alucinaciones, disminución de la presión arterial, mialgia en la zona pecho, síndrome febril, enrojecimiento de la piel del rostro, hinchazón, aumento de la fatiga, dolor e hiperemia en el lugar de la inyección, sangrado.
Casi nunca: colitis pseudomembranosa.
De los parámetros de laboratorio: leucopenia transitoria, eosinofilia, trombocitopenia (menos común que con piperacilina en monoterapia), reacción positiva Coombs, hipopotasemia, aumento transitorio de la actividad de las transaminasas hepáticas y la fosfatasa alcalina, bilirrubina, raramente: aumento de las concentraciones de urea y creatinina.
Contraindicaciones de uso
- hipersensibilidad (incluso a penicilinas, cefalosporinas y otros inhibidores de antibióticos betalactámicos);
— infancia(hasta 2 años).
Con cuidado: sangrado severo (incluidos antecedentes), fibrosis quística ( aumento del riesgo desarrollo de hipertermia y erupción cutánea), colitis pseudomembranosa, insuficiencia renal crónica, embarazo, lactancia.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Con cuidado: embarazo, periodo de lactancia.
Uso para insuficiencia renal
Con cuidado: CRF. En la insuficiencia renal crónica, las dosis diarias de piperacilina/tazobactam se ajustan en función del CC.
Uso en niños
Contraindicación: niños (hasta 2 años).
instrucciones especiales
Piperacilina + tazobactam tiene mejor tolerabilidad y menos toxicidad en comparación con ticarcilina, azlocilina y carbenicilina.
En pacientes hipersensibles a las penicilinas, son posibles reacciones alérgicas cruzadas con otros antibióticos betalactámicos.
Seguridad y eficacia de uso en niños menores de 2 años no definida.
En caso de diarrea grave persistente se debe considerar la posibilidad de desarrollar enterocolitis pseudomembranosa. Si ocurre esta complicación, es necesario suspender el medicamento y prescribir teicoplanina o vancomicina por vía oral.
Durante el tratamiento a largo plazo, es necesario controlar periódicamente la función renal, la función hepática y los recuentos sanguíneos (incluido el sistema de coagulación).
El uso a corto plazo de altas dosis de antibióticos para el tratamiento de la gonorrea puede enmascarar o retrasar los síntomas del período de incubación de la sífilis, por lo que antes de comenzar el tratamiento antibacteriano, los pacientes con gonorrea deben ser examinados para detectar sífilis.
Sobredosis
Síntomas: excitación, convulsiones.
Tratamiento: sintomático, incluido prescripción de fármacos antiepilépticos (incluido diazepam o barbitúricos), hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Interacciones con la drogas
Farmacéuticamente (en una jeringa) incompatible con aminoglucósidos, solución de Ringer lactato, sangre, sustitutos de la sangre o hidrolizados de albúmina.
Los fármacos que bloquean la secreción tubular aumentan la T1/2 y reducen el aclaramiento renal tanto de piperacilina como de tazobactam, mientras que la Cmax de ambos fármacos en plasma permanece sin cambios.
Cuando se administra simultáneamente con heparina, anticoagulantes orales y otros fármacos que afectan el sistema hemostático, es necesaria una monitorización más frecuente del sistema de coagulación sanguínea.
Catad_pgroup Antibióticos penicilinas
Tazocina - instrucciones de uso
Número de registro:
P N009976TIN o nombre del grupo:
Piperacilina + [tazobactam]Nombre comercial:
tazocinaForma de dosificación:
liofilizado para preparar una solución para administración intravenosa.Composición por frasco 2 g + 0,25 g
Sustancias activas: piperacilina sódica 2.084,9 mg (en términos de piperacilina monohidrato 2.000,0 mg), tazobactam sódico 268,3 mg (en términos de tazobactam 250,0 mg);Excipientes: citrato de sodio dihidrato 110,22 mg (calculado ácido cítrico 72,0 mg), edetato disódico dihidrato 0,5 mg.
Composición por frasco 4 g + 0,5 g
Sustancias activas: piperacilina sódica 4169,9 mg (en términos de piperacilina monohidrato 4000,0 mg), tazobactam sódico 536,6 mg (en términos de tazobactam 500,0 mg);Excipientes: citrato de sodio dihidrato 220,43 mg (en términos de ácido cítrico 144,0 mg), edetato de disodio dihidrato 1,0 mg.
Descripción:
polvo liofilizado o masa porosa de casi blanco a blanco.Grupo farmacológico:
Antibiótico: penicilina semisintética + inhibidor de betalactamasa.Código ATX:
J01CR05.Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia:El monohidrato de piperacilina (piperacilina) es un antibiótico bactericida semisintético de amplio espectro que es activo contra muchas bacterias aeróbicas y anaeróbicas grampositivas y gramnegativas. La piperacilina inhibe la síntesis de la membrana de la pared celular del microorganismo. El tazobactam, un derivado sulfónico del ácido triazolmetilpenicilánico, es un potente inhibidor de muchas betalactamasas (incluidas las betalactamasas plásmidas y cromosómicas), que a menudo causan resistencia a las penicilinas y cefalosporinas, incluidas las cefalosporinas de tercera generación. La presencia de tazobactam en el fármaco combinado Tazocin mejora la actividad antimicrobiana y amplía el espectro de acción de la piperacilina al incluir muchas bacterias productoras de betalactamasas, que suelen ser resistentes a la piperacilina y otros antibióticos betalactámicos. Así, Tazocin combina las propiedades de un antibiótico de amplio espectro y un inhibidor de beta-lactamasa.
Tazocin es activo contra:
Bacterias gramnegativas: cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Escherichia colicitrobacterspp. ( incluido citrobacterfreundii,
citrobacterdiverso),
Klebsiella
spp.
(incluido KlebsiellaoxitocaKlebsiellaneumonía), Enterobacter spp.(incluido enterobacteriacloacas,
enterobacteriaaerógenos), Proteovulgar,
Proteomirabilis,
Providenciaretgery,
Providenciaestuartii,
Plesiomonasshigelloides,
Morganelamorganii,
Serratíaspp.
(incluido Serratíamarcescente,
Serratíaliquifacios), Salmonelaspp.,
Shigellaspp.,
Pseudomonasaeruginosa y otros Pseudomonasspp.
(incluido Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltofilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp.(incluido Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
Envitro Se observó actividad sinérgica entre la combinación de piperacilina/tazobactam y aminoglucósidos contra pacientes multirresistentes. Pseudomonasaeruginosa.
Bacterias Gram positivas: cepas productoras de beta-lactamasas y no productoras de beta-lactamasas. Streptococcus spp.(incluido Estreptococoneumonía, Estreptococopiógenos, Estreptococobovis, Estreptococoagalactiae, Estreptococoviridancia Grupo C, Grupo G ), enterococospp. (enterococofaecalis, enterococofaecio), Estafilococoáureo(sensible a meticilina) Estafilococosaprofito, Estafilococoepidermidis(coagulasa negativa), Corinebacterias spp. ,listeriamonocitogenes, Nocardiaspp.
Bacterias anaeróbicas: productoras de beta-lactamasas y no productoras de beta-lactamasas, como bacteroidesspp. (bacteroidesvivac, bacteroidesdisiens, bacteroidescapilloso, bacteroidesmelaninógeno, bacteroidesoral, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp.(incluido Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. Y Actynomyces spp.
A continuación se muestran las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI)
* La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar entre diferentes áreas geográficas y períodos de tiempo para especies individuales.
Farmacocinética
Distribución
Las concentraciones plasmáticas medias en estado estacionario de piperacilina y tazobactam se presentan en los cuadros 1 y 2. Las concentraciones plasmáticas máximas de piperacilina y tazobactam se alcanzan inmediatamente después de completar la administración intravenosa. La concentración de piperacilina administrada en combinación con tazobactam es similar a la de piperacilina administrada en dosis equivalente como monoterapia.
tabla 1
Niveles de concentración plasmática en estado de equilibrio en adultos después de la administración intravenosa de cinco minutos de piperacilina/tazobactam
**Fin de la inyección de 5 minutos
Tabla 2
Niveles de concentración plasmática en estado estacionario en adultos después de treinta minutos de administración intravenosa de piperacilina/tazobactam
Niveles de concentración plasmática de piperacilina (μg/ml) 
Niveles de concentración plasmática de tazobactam (μg/ml) 
**Fin de la administración de 30 minutos
Cuando la dosis de piperacilina 2 g/tazobactam 0,25 g se aumentó a 4 g/0,5 g, hubo un aumento desproporcionado (aproximadamente 28 %) en las concentraciones de piperacilina y tazobactam.
La unión a proteínas tanto de piperacilina como de tazobactam es aproximadamente del 30%; la presencia de tazobactam no afecta la unión de piperacilina y la presencia de piperacilina no afecta la unión de tazobactam.
Piperacilina/tazobactam se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, incluida la mucosa intestinal, la mucosa de la vesícula biliar, los pulmones, la bilis, el sistema reproductor femenino (útero, ovarios y trompas de Falopio) y los huesos. Las concentraciones tisulares promedio oscilan entre el 50 y el 100% de las concentraciones plasmáticas.
No hay datos sobre la penetración a través de la barrera hematoencefálica.
Biotransformación
Como resultado del metabolismo, la piperacilina se convierte en un derivado desetilo de baja actividad; tazobactam - en un metabolito inactivo.
Eliminación
La piperacilina y el tazobactam se excretan por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular. La piperacilina se excreta rápidamente sin cambios; el 68% de la dosis tomada se encuentra en la orina. Tazobactam y sus metabolitos se eliminan rápidamente por excreción renal, el 80% de la dosis tomada se encuentra inalterada y la cantidad restante en forma de metabolitos. La piperacilina, el tazobactam y la desetilpiperacilina también se excretan por la bilis.
Después de administrar dosis únicas y repetidas de Tazocin a sujetos sanos, la vida media de piperacilina y tazobactam en plasma varió de 0,7 a 1,2 horas y no dependió de la dosis del fármaco ni de la duración de la infusión. Con una disminución del aclaramiento de creatinina, se prolonga la vida media de piperacilina y tazobactam.
Disfuncion renal
A medida que disminuye el aclaramiento de creatinina, aumentan las vidas medias de piperacilina y tazobactam. Cuando el aclaramiento de creatinina disminuye por debajo de 20 ml/min, las vidas medias de piperacilina y tazobactam aumentan 2 y 4 veces, respectivamente, en comparación con las de pacientes con función renal normal.
Durante la hemodiálisis se excretan del 30 al 50% de la piperacilina y el 5% de la dosis de tazobactam en forma de metabolito. Durante la diálisis peritoneal, aproximadamente el 6 y el 21% de la piperacilina y el tazobactam se eliminan, respectivamente, y el 18% del tazobactam se elimina en forma de su metabolito.
Disfunción hepática
Aunque las vidas medias de piperacilina y tazobactam son prolongadas en pacientes con insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis.
Indicaciones para el uso
Tazocin se utiliza para tratar enfermedades sistémicas y/o locales. infecciones bacterianas causada por microorganismos sensibles a piperacilina/tazobactam.Adultos y niños mayores de 12 años:
- Infecciones del tracto respiratorio inferior;
- Infecciones del tracto urinario (complicadas y no complicadas);
- Infecciones intraabdominales;
- Infecciones de la piel y tejidos blandos;
- Septicemia;
- Infecciones ginecológicas (incluidas endometritis y anexitis en el período posparto);
- Infecciones bacterianas en pacientes con neutropenia (en combinación con aminoglucósidos);
- Infecciones de huesos y articulaciones;
- Infecciones mixtas (causadas por microorganismos aeróbicos y anaeróbicos grampositivos/gramnegativos).
Niños de 2 a 12 años:
- Infecciones intraabdominales;
- Infecciones por neutropenia (en combinación con aminoglucósidos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los fármacos betalactámicos (incluidas penicilinas, cefalosporinas), otros componentes del fármaco o inhibidores de betalactamasas.Niños menores de 2 años.
Con cuidado
Sangrado abundante (incluidos antecedentes), fibrosis quística (mayor riesgo de desarrollar hipertermia y erupción cutánea), enterocolitis pseudomembranosa, infancia, embarazo, lactancia.Insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min).
Pacientes en hemodiálisis.
Coadministración de dosis elevadas de anticoagulantes.
Hipopotasemia.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El embarazo.No hay datos suficientes sobre el uso de la combinación piperacilina/tazobactam o de ambos fármacos solos en mujeres embarazadas. La piperacilina y el tazobactam atraviesan la barrera placentaria. El medicamento se puede recetar a mujeres embarazadas sólo en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el posible riesgo para el feto.
Periodo de lactancia.
La piperacilina se secreta en bajas concentraciones desde la leche materna; No se ha estudiado la excreción de tazobactam en la leche. Para las mujeres que amamantan, el medicamento se puede recetar solo en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el posible riesgo para el bebé lactante, o se debe suspender la lactancia durante el tratamiento.
Modo de empleo y dosis.
Tazocin se administra por vía intravenosa en un chorro lento durante al menos 3 a 5 minutos o por goteo durante 20 a 30 minutos.La dosis del fármaco y la duración del tratamiento están determinadas por la gravedad del proceso infeccioso y la dinámica de los parámetros clínicos y bacteriológicos.
Adultos y niños mayores de 12 años con función renal normal.
La dosis diaria recomendada es de 12 g de piperacilina/1,5 g de tazobactam, repartida en varias tomas cada 6-8 horas.
La dosis diaria total depende de la gravedad y la ubicación de la infección. La dosis diaria puede llegar a 18 g de piperacilina/2,25 g de tazobactam, que se divide en varias tomas.
Niños de 2 a 12 años.
Para la neutropenia:
En niños enfermos con función renal normal y peso corporal inferior a 50 kg con fiebre secundaria a neutropenia, la dosis de Tazocin es de 90 mg (80 mg de piperacilina/10 mg de tazobactam) por kilogramo de peso corporal, administrado cada 6 horas en combinación con un dosis adecuada de aminoglucósido.
En niños que pesen más de 50 kg, la dosis corresponde a la dosis de un adulto y se administra en combinación con aminoglucósidos.
Para infección intraabdominal: En niños con peso hasta 40 kg y función renal normal, la dosis recomendada es 100 mg de piperacilina/12,5 mg de tazobactam por kilogramo de peso corporal cada 8 horas.
A los niños que pesan más de 40 kg y tienen función renal normal se les prescribe la misma dosis que a los adultos.
El tratamiento debe realizarse durante al menos 5 días y no más de 14 días, teniendo en cuenta que el medicamento se continúa durante al menos 48 horas después de la desaparición de los signos clínicos de infección.
Disfuncion renal
Para pacientes en hemodiálisis, la dosis máxima diaria es de 8 g/1 g de piperacilina/tazobactam. Además, dado que la hemodiálisis elimina entre el 30 y el 50 % de la piperacilina en 4 horas, se debe administrar una dosis adicional de 2 g/0,25 g de piperacilina/tazobactam después de cada sesión de diálisis.
Niños de 2 a 12 años con insuficiencia renal:
No se ha estudiado la farmacocinética de piperacilina/tazobactam en niños con insuficiencia renal. No hay datos sobre las dosis de fármacos para una combinación de insuficiencia renal y neutropenia. Para niños de 2 a 12 años con insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis de Tazocin de la siguiente manera:
Este cambio de dosis es sólo indicativo. Cada paciente debe ser monitoreado de cerca para la detección oportuna de signos de sobredosis. Es necesario ajustar en consecuencia la dosis del fármaco y el intervalo entre su administración.
No es necesario ajustar la dosis en caso de disfunción hepática.
En pacientes de edad avanzada, el ajuste de dosis sólo es necesario en presencia de insuficiencia renal.
¡Tazocin se usa solo para administración intravenosa!El fármaco se disuelve en uno de los disolventes indicados a continuación de acuerdo con los volúmenes indicados. La botella se gira con movimientos circulares hasta que el contenido se disuelva por completo (girando constantemente, generalmente durante 5 a 10 minutos). La solución terminada es un líquido incoloro o de color amarillo claro.
Disolventes compatibles con Tazocin
Solución de cloruro de sodio al 0,9%;
Agua esterilizada para inyección;
Solución de dextrosa al 5%;
Solución de Ringer lactato.
Luego, la solución preparada se puede diluir hasta el volumen requerido para la administración intravenosa (por ejemplo, de 50 ml a 150 ml) con uno de los siguientes disolventes compatibles:
Solución de cloruro de sodio al 0,9%;
Agua esterilizada para inyección (volumen máximo recomendado – 50 ml);
Solución de dextrosa al 5%;
solución salina de dextrano al 6%;
Solución de Ringer lactato.
La solución preparada debe utilizarse dentro de las 24 horas siguientes a su preparación si se conserva a una temperatura que no supere los 25 °C o dentro de las 48 horas si se conserva a una temperatura de 2 a 8 °C.
Efecto secundario
La tabla enumera Reacciones adversas, clasificados por frecuencia según las categorías del CIOMS (Consejo de Organizaciones Internacionales de Ciencias Médicas):Muy común: ≥ 10%
Frecuentes: ≥ 1% y< 10%
Poco frecuentes: ≥ 0,1% y< 1%
Raras: ≥ 0,01% y< 0,1%
Muy raramente:< 0,01%
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis son náuseas, vómitos, diarrea, aumento de la irritabilidad neuromuscular y convulsiones. Dependiendo de las manifestaciones clínicas, se prescribe. tratamiento sintomático. Se puede prescribir hemodiálisis para reducir las altas concentraciones séricas de piperacilina o tazobactam.Interacción con otras drogas.
La coadministración de tazocina con probenecid aumenta la vida media y reduce el aclaramiento renal tanto de piperacilina como de tazobactam; sin embargo, las concentraciones plasmáticas máximas de ambos fármacos permanecen sin cambios.No se detectó interacción farmacocinética entre tazocina y vancomicina.
La piperacilina, incluso cuando se usa en combinación con tazobactam, no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de la tobramicina ni en pacientes con función renal conservada ni en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. La farmacocinética de piperacilina, tazobactam y sus metabolitos tampoco cambió significativamente con la administración de tobramicina.
La administración simultánea de tazocina y bromuro de vecuronio puede provocar un bloqueo neuromuscular más prolongado causado por este último (se puede observar un efecto similar cuando la piperacilina se combina con otros relajantes musculares no despolarizantes).
Al prescribir heparina, anticoagulantes indirectos u otros medicamentos que afectan el sistema de coagulación sanguínea, incluida la función plaquetaria, con Tazocin, es necesario controlar con mayor frecuencia el estado del sistema de coagulación sanguínea.
La piperacilina puede retrasar la eliminación del metotrexato (para evitar efectos tóxicos, es necesario controlar la concentración de metotrexato en el suero sanguíneo).
Influencia en los resultados de las pruebas de laboratorio y otras pruebas diagnósticas. Al prescribir Tazocin, es posible que se obtenga un resultado falso positivo de glucosa en la orina cuando se utiliza un método basado en la reducción de iones de cobre. Por ello, se recomienda realizar una prueba basada en la oxidación enzimática de la glucosa.
Uso combinado con aminoglucósidos.
Al mezclar soluciones de tazocina y aminoglucósidos, es posible su inactivación, por lo que se recomienda administrar estos medicamentos por separado. En situaciones en las que es preferible la coadministración, las soluciones de Tazocin y aminoglucósidos deben prepararse por separado. Para la inserción sólo se debe utilizar un catéter en forma de V. Si se cumplen todas las condiciones anteriores, Tazocin se puede administrar mediante un catéter en forma de V solo con los aminoglucósidos indicados en la tabla: 
+ La dosis de aminoglucósido depende del peso, la naturaleza de la infección (grave o potencialmente mortal) y la función renal (aclaramiento de creatinina).
Compatibilidad farmacéutica con otros fármacos.
Tazocin no se debe mezclar en la misma jeringa o gotero con otros. medicamentos, excepto gentamicina, amikacina y los disolventes anteriores, ya que no existen datos de compatibilidad.Cuando se usa Tazocin junto con otros antibióticos, los medicamentos deben administrarse por separado.
Dada la inestabilidad química de Tazocin, el medicamento no debe usarse junto con soluciones que contengan bicarbonato de sodio.
Tazocina no debe agregarse a productos sanguíneos ni a hidrolizados de albúmina.
instrucciones especiales
Antes de iniciar el tratamiento con Tazocin, se debe entrevistar al paciente en detalle para identificar cualquier historial de posibles reacciones de hipersensibilidad, incluidas las asociadas con penicilinas o cefalosporinas. Es más probable que se produzcan reacciones alérgicas graves en pacientes hipersensibles a múltiples alérgenos. Tales reacciones requieren suspender la administración del medicamento y prescribir epinefrina (adrenalina) y otras medidas de emergencia.La colitis pseudomembranosa inducida por antibióticos puede ser grave, diarrea a largo plazo representando una amenaza para la vida. La colitis pseudomembranosa puede desarrollarse tanto durante el período de terapia con antibióticos como después de su finalización. En tales casos, se debe suspender inmediatamente la administración de Tazocin y prescribir la terapia adecuada (p. ej., vancomicina, metronidazol oral). Los fármacos que inhiben el peristaltismo están contraindicados.
Durante el tratamiento con Tazocin, especialmente a largo plazo, se pueden desarrollar leucopenia y neutropenia, por lo que es necesario controlar periódicamente los recuentos sanguíneos periféricos.
En pacientes con insuficiencia renal o pacientes en hemodiálisis, la dosis y frecuencia de administración deben ajustarse en función del grado de insuficiencia renal.
En algunos casos (más a menudo en pacientes con insuficiencia renal), es probable que se produzca un aumento del sangrado y cambios concomitantes en los parámetros de laboratorio del sistema de coagulación sanguínea (tiempo de coagulación sanguínea, agregación plaquetaria y tiempo de protrombina). Si se produce sangrado, se debe suspender el tratamiento con el medicamento y prescribir la terapia adecuada.
Es necesario tener en cuenta la posibilidad de la aparición de microorganismos resistentes que pueden provocar una sobreinfección, especialmente con un tratamiento prolongado con Tazocin.
Este medicamento contiene 2,79 mEq. (64 mg) de sodio por gramo de piperacilina, lo que puede provocar un aumento general de la ingesta de sodio en los pacientes. En pacientes que padecen hipopotasemia o que reciben medicamentos que favorecen la excreción de potasio, se puede desarrollar hipopotasemia durante el tratamiento con Tazocin (es necesario comprobar periódicamente el contenido de electrolitos en el suero sanguíneo).
No hay experiencia de uso en niños menores de 2 años.
Forma de liberación
Liofilizado para preparar una solución para administración intravenosa 2 g + 0,25 g:2 g de monohidrato de piperacilina y 0,25 g de tazobactam en frascos de vidrio transparente (tipo I) de 30 ml, sellados con un tapón de caucho butílico y enrollados con una cápsula de aluminio provista de un tapón de plástico desprendible con una superficie lisa o grabada con la inscripción "DAR LA VUELTA".
Liofilizado para preparar una solución para administración intravenosa 4 g + 0,5 g:
4 g de monohidrato de piperacilina y 0,5 g de tazobactam en frascos de vidrio transparente (tipo I) de 70 ml, sellados con un tapón de caucho butílico y enrollados con una cápsula de aluminio equipada con un tapón de plástico desprendible con una superficie lisa o con una inscripción grabada. "DAR LA VUELTA".
12 botellas cada una (con un divisor de cartón entre dos filas de botellas) junto con instrucciones de uso en una caja de cartón.
Consumir preferentemente antes del
3 años.No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Condiciones de almacenaje
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C fuera del alcance de los niños.Condiciones de dispensación en farmacias.
Con receta médica.Titular de la autorización de comercialización:
Pfizer Inc., EE. UU.Dirección: 235 East 42nd Street, Nueva York,
Estado de Nueva York, 10017 EE. UU.
Fabricante (todas las etapas, incluido el control de calidad de liberación)
Vayet Lederle S.p.A., ItaliaDirección: Via F. Giorgione, 6 Zona Industriale, Catania, Italia
Enviar quejas de los consumidores a la dirección de la oficina de representación de la corporación. Pfizer H. Si. Pi. Corporación" en la Federación de Rusia:
123317 Moscú, terraplén Presnenskaya, 10Centro de negocios "Torre del Terraplén" (Bloque C)
Nombre internacional:
Piperacilina + Tazobactam (Piperacilina + Tazobactam)
Afiliación al grupo:
Penicilina antibiótica de origen semisintético + inhibidor de beta-lactamasas.
Descripción Substancia activa(POSADA):
Piperacilina + Tazobactam.
Forma de dosificación:
En forma de liofilizado para solución para administración intravenosa.
Nombres comerciales (sinónimos):
Piperacilina/tazobactam-Teva(Pliva Hrvatska d.o.o. para Teva Pharmaceutical Ind. (Croacia/Israel)), tazocina(Waeth-Lederle (EE.UU.), Waeth-Lederle (Reino Unido)), Aurotaz-R(Aurobino Pharma Ltd. (India)), zopercina(Orchid Healthker (India)), tazar(Lupin Ltd. (India)), tazpén(Ajila Specialties Pvt. Ltd. para AAR Pharma Ltd. (India/Reino Unido)).
efecto farmacológico:
Un medicamento combinado que consiste en piperacilina ( antibiótico bacteriano origen semisintético y con amplia gama actividad; su acción está dirigida a suprimir la síntesis de la pared celular del patógeno) y tazobactam (un inhibidor de las betalactamasas, incluidas las cromosómicas y plásmidas; a menudo debido a las betalactamasas, las bacterias muestran resistencia a la acción de las penicilinas y cefalosporinas (incluidas cefalosporinas de tercera generación)). Tazobactam permite que la piperacilina influya en una lista más amplia de patógenos. Se muestra sensibilidad La mayoría de cepas de microorganismos resistentes a la piperacilina, así como las productoras de betalactamasas. La actividad del fármaco se extiende a bacterias aeróbicas gramnegativas (Shigella spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa (cepas exclusivamente sensibles a piperacilina), Citrobacter spp. junto con Citrobacter diversus y Citrobacter freundii, Klebsiella spp. junto con Klebsiella pneumoniae y Klebsiella oxytoca, Moraxella spp. junto con Moraxella catarrhalis, Proteus spp. junto con Proteus vulgaris y Proteus mirabilis, etc. Pseudomonas spp. junto con Pseudomonas fluorescens y Burkholderia cepacia, Pasteurella multocida, Neisseria spp. junto con Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis, Haemophilus spp. junto con Haemophilus parainfluenzae y Haemophilus influenzae, Yersinia spp., Serratia spp. junto con Serratia liquifaciens y Serratia marcescens, Gardnerella vaginalis, Campylobacter spp., Enterobacter spp. junto con Enterobacter aerogenes y Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Providencia spp., Acinetobacter spp. (que pueden producir y no pueden producir beta-lactamasa cromosómica)); para bacterias anaerobias gramnegativas (Fusobacterium nucleatum, Bacteroides spp. - Bacteroides asaccharolyticus, Bacteroides bivius, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides capillosus, Bacteroides disiens, Bacteroides fragilis ; para bacterias aerobias grampositivas (Nocardia spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus cepas sensibles a la meticilina), Enterococcus spp. (Enterococcus faecium y Enterococcus faecalis), estreptococos del grupo Viridans (G y C), Streptococcus spp. (junto con Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae); para bacterias anaeróbicas grampositivas (Actinomyces spp., Veillonella spp., Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. junto con Clostridium difficile y Clostridium perfringens).
Indicaciones:
Se utiliza para tratar infecciones bacterianas causadas por una microflora sensible ( grupo de edad- adultos y niños mayores de 12 años):
- enfermedades infecciosas tracto respiratorio inferior (empiema pleural, neumonía, absceso pulmonar);
- infecciones abdominales (empiema de la vesícula biliar, colangitis, pelvioperitonitis, peritonitis, apendicitis (incluso acompañada de absceso o perforación), etc.);
- infecciones del tracto genitourinario, incluidas las complicadas (anexitis y endometritis posparto, vulvovaginitis, endometritis, gonorrea, epididimitis, prostatitis, cistitis, pielonefritis);
- infecciones de las articulaciones y los huesos (osteomielitis, etc.);
- infecciones de los tejidos blandos y de la piel (quemaduras y heridas infectadas, linfangitis, linfadenitis, pioderma, abscesos, furunculosis, flemón);
- infecciones intraabdominales (incluso en pacientes mayores de 2 años);
- infecciones bacterianas en pacientes que padecen neutropenia (incluidos pacientes mayores de 2 años);
- sepsis;
- meningitis.
El medicamento también se utiliza como profilaxis para infecciones posoperatorias.
Contraindicaciones:
La recepción de medicamentos está contraindicada en caso de mayor susceptibilidad, incluidos los antibióticos del grupo de las cefalosporinas, penicilinas y otros inhibidores de los antibióticos betalactámicos; cuando el paciente sea menor de 2 años. Tenga cuidado al prescribir en caso de hemorragia grave (incluidos antecedentes), fibrosis quística (existe un mayor riesgo de erupción cutánea e hiperemia), insuficiencia renal crónica, colitis pseudomembranosa, mujeres embarazadas y lactantes.
Efectos secundarios:
Manifestaciones alérgicas(incluyendo erupción (0,6% de los casos), picazón de la piel (0,5% de los casos), urticaria (0,2%)), enrojecimiento de la piel (0,5% de los casos), tromboflebitis (0,3% de los casos), flebitis (0,2% de los casos). casos), náuseas (0,3%), vómitos (0,4%), diarrea (3,8%).
En menos del 0,1% de los casos: sangrado, sensaciones dolorosas e hiperemia en el lugar de la inyección, aumento de la fatiga, edema, enrojecimiento de la piel del rostro, síndrome febril, mialgia en el área del pecho, disminución de la presión arterial, alucinaciones, miastenia gravis, eccema, erupciones maculopapulares, eritema multiforme exudativo.
En casos raros, colitis pseudomembranosa.
Indicadores de laboratorio: aumento transitorio de la actividad de la bilirrubina, fosfatasa alcalina y transaminasas "hepáticas", hipopotasemia, prueba de Coombs positiva, trombocitopenia (ocurre con menos frecuencia que en el caso de la terapia con piperacilina únicamente), eosinofilia, leucopenia transitoria; aumento de las concentraciones de creatinina y urea (en casos raros).
Síntomas de sobredosis: convulsiones, agitación. El tratamiento es sintomático (incluida la administración de barbitúricos y diazepam), junto con el tratamiento se realiza diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Modo de empleo y dosificación:
El medicamento se administra por vía intravenosa por goteo (durante 20 a 30 minutos) o en chorro (durante 3 a 5 minutos). Los adultos y niños mayores de 12 años reciben 12 g de piperacilina + 1,5 g de tazobactam al día - 2,25 g cada 6 horas (de los cuales 2 g de piperacilina, 0,25 g de tazobactam) o cada 8 horas 4,5 g (de los cuales 4 g de piperacilina + 0,5 g de tazobactam). Las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa deben tratarse con aminoglucósidos adicionales. Si el paciente tiene insuficiencia renal crónica, las dosis diarias de piperacilina + tazobactam pasan por un proceso de ajuste (dependiendo del CC): si el CC es de 20 a 80 ml/min - entonces 12 g/1,5 g por día (tomado 3 veces , 4 g/0,5 g); si el CC es inferior a 20 ml/min, entonces 8 g/1 g al día (tomar 2 veces 4 g/0,5 g). Los pacientes en hemodiálisis no deben tomar más de 8 g de piperacilina y 1 g de tazobactam al día. Después de cada sesión de hemodiálisis, es necesario administrar adicionalmente 1 dosis adicional al paciente. dosis (2 g de piperacilina + 0,25 g de tazobactam), ya que durante la hemodiálisis, del 30 al 50% de la piperacilina se elimina del cuerpo después de 4 horas. Por lo general, la duración del tratamiento es de 7 a 10 días, pero si es necesario, el curso se puede extender a 2 semanas. Para preparar una solución para administración intravenosa, el disolvente es agua esterilizada para inyección, solución de dextrosa al 5% y solución de cloruro de sodio al 0,9%. La preparación de una solución para inyección intravenosa se realiza diluyendo el contenido del frasco (2,25 g del medicamento) en 10 ml de disolvente (ver arriba). La preparación de una solución para administración intravenosa por goteo se realiza diluyendo el contenido del frasco (2,25 g de medicamento o 4,5 g) en 10 ml o 20 ml, respectivamente, de una solución de NaCl al 0,9%; la solución obtenida de esta manera se diluye adicionalmente en 50 ml de disolvente (ver arriba), o en una mezcla de solución de dextrosa al 5% y solución de cloruro de sodio al 0,9%, o en solución de dextrosa al 5% en agua.
Instrucciones especiales:
En comparación con carbenicilina, azlocilina y ticarcilina, piperacilina/tazobactam tiene mejor tolerabilidad y menos toxicidad. Los pacientes con mayor susceptibilidad a los antibióticos tipo penicilina pueden experimentar reacciones cruzadas alérgicas con otros antibióticos betalactámicos durante el tratamiento. No se han realizado estudios sobre la seguridad de tomar el medicamento en pacientes menores de 2 años. Si el paciente tiene diarrea persistente, no se puede descartar la aparición de enterocolitis pseudomembranosa. Sin embargo, si se identifica esta complicación, se debe suspender el medicamento inmediatamente y prescribir vancomicina o teicoplanina para administración oral. En caso de tratamiento con el medicamento. largo tiempo Se deben controlar periódicamente las funciones hepática y renal, así como análisis de sangre (incluida la coagulación sanguínea). Al tomar dosis altas de medicamentos para el tratamiento de la gonorrea por un corto tiempo, puede "saltarse" el período de incubación de la sífilis (el medicamento enmascara o pospone la manifestación de los síntomas por un tiempo), por lo tanto, antes de comenzar el tratamiento de la gonorrea, debe hacerse la prueba de sífilis.
Interacción:
Incompatibilidad farmacéutica (en una jeringa) con aminoglucósidos, solución de Ringer lactato, sangre, sucedáneos de la sangre o hidrolizados de albúmina. Cuando se toma junto con fármacos que bloquean la secreción tubular, se produce una disminución del aclaramiento renal y un aumento de T1/2 tanto de piperacilina como de tazobactam (sin embargo, la Cmax plasmática de ambos fármacos permanece sin cambios). La administración simultánea con anticoagulantes orales, heparina y otros fármacos que afectan el sistema hemostático debe ir acompañada de un control más frecuente del sistema de coagulación sanguínea.
No se permite la automedicación con Piperacilina/tazobactam. La información es proporcionada con fines informativos por profesionales médicos y empleados de compañías farmacéuticas.
