Vilprafen je antibiotikum veľký rozsah pôsobenie, súčasť skupiny makrolidov. Jeho účinnou látkou je josamycín, ktorý inhibuje a ničí baktérie. Liek nie je predpísaný predčasne narodeným deťom. Vilprafen v tekutej forme môžu novorodenci a staršie deti užívať až po presnom odvážení. Po 14. roku života sa antibiotiká predpisujú v rovnakých dávkach ako u dospelých.

Wilprafen: forma uvoľňovania

Liečivo je dostupné v pevnej a tekutej forme:

biele podlhovasté obalené tablety obsahujú 500 mg josamycínu;
sladké a aromatické rozpustné tablety Vilprafen Solutab obsahujú 1000 mg účinná látka;
suspenzia - tekutý prípravok v tmavých fľašiach, z ktorých na každých 10 ml je 300 mg josamycínu;
čapíky s josamycínom.

Pomocné zložky lieku sú magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, hydroxid hlinitý, oxid titaničitý, koloidný oxid kremičitý bezvodý.

Indikácie na použitie Vilprafenu

Priložené pokyny neodporúčajú samoliečbu Vilprafenom. Rodičia by sa mali poradiť s lekárom a pochopiť zložitosť používania lieku.

Indikácie na použitie, pokyny pre Vilprafen odhaľujú množstvo patológií, ktoré sa často vyskytujú u detí:

infekčné choroby vyskytujúce sa so zápalovými procesmi;
infekcie orgánov ORL a horných dýchacieho traktu(tonzilitída, zápal stredného ucha, sinusitída, tonzilitída, laryngitída, faryngitída);
infekcie dolných dýchacích ciest (čierny kašeľ, zápal pľúc, bronchopneumónia, akútna bronchitída);
infekcie kože a mäkkých tkanív (flegmóna, pyodermia, lymfadenitída, furunkulóza, erysipel);
infekcia genitourinárny systém(pyelonefritída, mykoplazmóza, epididymitída, ureaplazma, uretritída, chlamýdie);
infekčné lézie ústnej dutiny (stomatitída, gingivitída, alveolitída, periodontálne ochorenie).

V pediatrii sa Vilprafen predpisuje aj na liečbu detí zo záškrtu a šarlachu, ak je ich telo precitlivené na penicilín. Návod na použitie antibiotika Wilprafen uvádza, že liek je dobrý pri ochoreniach tráviaceho traktu spôsobených poškodením traktu baktériou Helicobacter pylori.

Ako sa má liečiť Vilprafenom: pokyny

Na zlepšenie stavu infikovaných detí sa Vilprafen používa vo forme zriedených tabliet odrody Solutab alebo ihneď zakúpených v tekutej forme nazývanej suspenzia. Predčasne narodené deti nie sú liečené týmto antibiotikom, v extrémnych prípadoch sa liek predpisuje iným pacientom s hmotnosťou menej ako 10 kg.

Ako správne podávať Vilprafen malé dieťa? V tlačenom návode na použitie sa odporúča, aby sa pediatri a rodičia riadili presnou hmotnosťou dieťaťa:

telesná hmotnosť do 10 kg – dávkovanie 40 – 50 mg/kg rozdelené do 2 – 3 dávok;
hmotnosť 10 - 20 kg - polovicu alebo štvrtinu tablety rozpustite vo vode a dajte dieťaťu 2 p. o deň;
s hmotnosťou 20 - 40 kg sa Vilprafen podáva deťom celá tableta alebo polovica (1 000 a 500 mg) dvakrát denne;
s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg sa má užiť 1 celá tableta 2-krát. za deň.

Ak rodičia zakúpili Wilprafen Solutab, návod na použitie predpisuje liečbu antibiotikom dvoma spôsobmi. Ak je dieťa schopné tabletu prehltnúť, podá sa celá alebo rozdrvená a požiada sa, aby sa zapila vodou. Deťom do jedného roka sa podáva domáca suspenzia získaná rozpustením tablety v malom množstve vody.

Rodičia sa často pýtajú, kedy je lepšie podať Vilprafen pacientovi – pred jedlom alebo po jedle. V tomto ohľade pokyny uvádzajú, že liek je účinnejší, keď sa užíva medzi hlavnými kŕmeniami.

Kontraindikácie a možné vedľajšie účinky

Pred súhlasom s liečbou Vilprafenom musíte pochopiť, aké kontraindikácie existujú pre jeho použitie. Predčasnosť už bola spomenutá. Ďalšie kategórie pacientov, ktorým sa nemá predpisovať Vilprafen, sú:

s alergiou na makrolidové antibiotiká;
charakterizovaná precitlivenosťou na josamycín a ďalšie zložky lieku;
s patologickými stavmi pečene, ktoré narúšajú funkčnosť orgánu a fungovanie žlčového systému.

Vilprafen má veľa vedľajších účinkov, to však neznamená, že sa u dieťaťa nevyhnutne objavia. Zažívacie ústrojenstvo môže reagovať na antibiotikum nevoľnosťou, pálením záhy, vracaním, zlou chuťou do jedla, hnačkou alebo zápchou. Z pečene a žlčových ciest boli zaznamenané prípady zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov v krvi, žltačka a zhoršený odtok žlče.

Alergické reakcie zahŕňali žihľavkové vyrážky, angioedém, bulóznu dermatitídu, erytém a Stevensov-Johnsonov syndróm. Medzi zriedkavé javy patria problémy so sluchom, soor a kapilárne krvácanie do kože.

Ak liečba Vilprafenom neprináša výsledky alebo liek nie je pre konkrétneho pacienta vôbec vhodný, namiesto toho sa predpisujú lieky s podobným účinkom, pretože toto antibiotikum nemá žiadne štrukturálne analógy.

Lieky nahrádzajúce Wilprafen:

Suprax;
azitromycín;
Amoxiclav;
klaritromycín;
midecamycín;
Sumamed;
erytromycín;
Spiramycín.

Makrolidové antibiotikum je Vilprafen. Návod na použitie naznačuje, že tablety 500 mg a 1 000 mg Solutab majú baktericídne a bakteriostatické vlastnosti. Podľa lekárov tento liek pomáha pri liečbe ureaplazmózy, chlamýdií, bronchitídy, zápalu pľúc a iných infekcií.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet. Blistrové balenie obsahuje 10 takýchto tabliet. Obal je umiestnený v kartónovej krabici.

Liečivo je dostupné aj vo forme suspenzie. Balené vo fľašiach z tmavého skla, 100 ml na fľašu. Súprava obsahuje odmerku.

Zloženie Vilprafenu je nasledovné:

jedna tableta obsahuje 500 mg josamycínu alebo 1000 mg (Vilprafen Solutab);
suspenzia (10 ml) obsahuje 300 mg josamycínu.

Indikácie na použitie

S čím pomáha Vilprafen (Solyutab)? Tablety sú predpísané:

Ľudia s precitlivenosť na penicilín na šarlach.
Infekčné ochorenia, ktoré vyvolávajú zápalové procesy spôsobené mikroorganizmami s vysokou citlivosťou na liek.
Infekcie koža a mäkké tkanivá (na vredy, pyodermiu, lymfadenitídu atď.)
Používa sa pri liečbe záškrtu popri antitoxínovej terapii záškrtu.
Infekcie ústnej dutiny (pre periodontálne ochorenia, zápal ďasien).
Infekčné ochorenia orgánov ORL a horných dýchacích ciest (používajú sa pri angíne, faryngitíde, tonzilitíde, sínusitíde, laryngitíde, zápale stredného ucha).
Infekcie dolných dýchacích ciest (zápal pľúc, akútna bronchitída, čierny kašeľ, bronchopneumónia).
Infekcie urogenitálnych orgánov (chlamýdie, ureaplazma, kvapavka, uretritída, prostatitída atď.)

Inštrukcie na používanie

Vilprafen sa užíva v odporúčanej dennej dávke pre dospelých a dospievajúcich nad 14 rokov, čo je 1-2 g, v 2-3 dávkach. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 3 g denne. Deti vo veku 1 rok majú priemernú telesnú hmotnosť 10 kg.

Denná dávka pre deti s hmotnosťou najmenej 10 kg sa predpisuje na základe výpočtu 40-50 mg/kg telesnej hmotnosti denne, rozdelených do 2-3 dávok:

deťom s hmotnosťou 10-20 kg sa predpisuje 250-500 mg (1/4-1/2 tablety rozpustenej vo vode) 2-krát denne;
deťom s hmotnosťou 20-40 kg sa predpisuje 500-1000 mg (1/2-1 tableta rozpustená vo vode) 2-krát denne;
deti s hmotnosťou nad 40 kg - 1 000 mg (1 tableta) 2-krát denne.

Trvanie liečby zvyčajne určuje lekár a pohybuje sa od 5 do 21 dní v závislosti od povahy a závažnosti infekcie. V súlade s odporúčaniami WHO by liečba streptokokovej tonzilitídy mala trvať najmenej 10 dní.

V liečebných režimoch proti Helicobacter sa Vilprafen predpisuje v dávke 1 g 2-krát denne počas 7-14 dní v kombinácii s inými liekmi v ich štandardných dávkach:

famotidín 40 mg denne alebo ranitidín 150 mg 2-krát denne + josamycín 1 g 2-krát denne + metronidazol 500 mg 2-krát denne;
omeprazol 20 mg (alebo lansoprazol 30 mg alebo pantoprazol 40 mg alebo esomeprazol 20 mg alebo rabeprazol 20 mg) 2-krát denne + amoxicilín 1 g 2-krát denne + josamycín 1 g 2-krát denne;
omeprazol 20 mg (alebo lansoprazol 30 mg, alebo pantoprazol 40 mg, alebo ezomeprazol 20 mg, alebo rabeprazol 20 mg) 2-krát denne + amoxicilín 1 g 2-krát denne + josamycín 1 g 2-krát denne + 240 mg tridraselný bizmutium-bizmut 2-krát denne;
famotidín 40 mg denne + furazolidón 100 mg 2-krát denne + josamycín 1 g 2-krát denne + dicitrát bizmutitý tridraselný 240 mg 2-krát denne).

V prítomnosti atrofie žalúdočnej sliznice s achlórhydriou, potvrdená pH-metriou: amoxicilín 1 g 2-krát denne + josamycín 1 g 2-krát denne + tridraselný bizmut dicitrát 240 mg 2-krát denne.

Uvádzajú sa pokyny pre Vilprafen Solutabže liek sa môže užívať rôznymi spôsobmi: tabletu môžete zapiť vodou alebo pred rozpustením v 20 ml vody. Suspenzia, ktorá vznikne po rozpustení tablety, sa musí veľmi dôkladne premiešať.

Tablety Vilprafenu sa musia prehltnúť celé. Pacienti sa často zaujímajú o to, ako ho užívať pred jedlom alebo po jedle. Pokyny naznačujú, že tablety sa musia prehltnúť medzi hlavnými jedlami.

Pri liečbe je potrebné vziať do úvahy, že ak sa vynechá jedna dávka, musíte okamžite užiť dávku lieku. Ak je však čas na vašu ďalšiu dávku, neužívajte vynechanú dávku a vráťte sa k svojmu bežnému liečebnému režimu. Neužívajte dvojnásobnú dávku. Prerušenie liečby alebo predčasné vysadenie lieku znižuje pravdepodobnosť úspechu terapie.

farmakologický účinok

Liečivo je antibiotikum, ktoré patrí do skupiny makrolitov. Bakteriostatický účinok lieku je spôsobený inhibíciou syntézy proteínov baktériami. Ak existujú ohniská zápalu, liek má baktericídny účinok.

Vilprafen je vysoko účinný prostriedok proti takým intracelulárnym mikroorganizmom ako Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma hominis.

Vysoká aktivita sa pozoruje aj proti gramnegatívnym aeróbnym baktériám:

Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis;
grampozitívne aeróbne baktérie: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pneumoniae;
anaeróbne baktérie: Peptostreptococcus, Peptococcus, Clostridium perfringens.

Liečivo je účinné proti Treponema pallidum. Aktívnou zložkou lieku je josamycín, ktorý sa úplne a rýchlo vstrebáva gastrointestinálny trakt.

Kontraindikácie

Liek Vilprafen je kontraindikovaný u pacientov s nasledujúcimi stavmi:

Zlyhanie pečene.
Individuálna intolerancia na zložky lieku.
V minulosti ťažké alergické reakcie pre lieky zo skupiny makrolidov.
Obdobie tehotenstva a dojčenia.

Vedľajšie účinky

Počas užívania Vilprafenu sa môžu vyvinúť poruchy z rôzne systémy telo:

Pri ťažkej pretrvávajúcej hnačke treba myslieť na možnosť vzniku pseudomembranóznej kolitídy (ktorá je život ohrozujúca) v dôsledku pôsobenia antibiotika.
Reakcie z precitlivenosti: in v niektorých prípadoch- alergické kožné reakcie (napríklad žihľavka).
Gastrointestinálny trakt: zriedkavo - pálenie záhy, nevoľnosť, strata chuti do jedla, hnačka a vracanie.
Načúvací prístroj: v zriedkavých prípadoch - v závislosti od dávky prechodné poruchy sluchu
Žlčové cesty a pečeň: v niektorých prípadoch - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov v krvnej plazme, niekedy sprevádzané žltačkou a poruchou odtoku žlče.

Deti, tehotenstvo a dojčenie

Liek nie je predpísaný tehotným ženám, ak existujú závažné poruchy pečene alebo citlivosť na zložky.

V detstve

Liek nie je predpísaný predčasne narodeným deťom. U novorodencov s poruchou funkcie pečene sa liečba vykonáva pod prísnym dohľadom.

Vilprafen sa používa vo forme suspenzie pre deti do 14 rokov.

Vilprafen 1000 mg Solutab možno rozpustiť vo vode na prípravu suspenzie. Ak je liečba liekom predpísaná deťom, dávkovanie je nasledovné: 30-50 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, rozdelené do troch dávok.

Suspenzia pre deti do troch mesiacov sa dávkuje podľa presnej hmotnosti dieťaťa. Prečo sa tablety používajú a či sa oplatí používať na liečbu, by ste sa mali informovať u svojho lekára.

špeciálne pokyny

Ak sa Vilprafen podáva súbežne s námeľovými alkaloidmi, môže sa zvýšiť vazokonstrikcia. Preto je v tomto prípade potrebné starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Súčasné použitie josamycínu a cyklosporínu vyvoláva zvýšenie hladiny cyklosporínu v krvnej plazme. Nefrotoxické koncentrácie cyklosporínu sú tiež pozorované v krvi. Pri tejto liečbe je potrebné zabezpečiť neustále sledovanie plazmatických koncentrácií cyklosporínu.

Liekové interakcie

Ak je Vilprafen predpísaný súčasne s antihistaminiká, ktoré obsahujú terfenadín alebo astemizol, niekedy sa proces vylučovania týchto látok spomalí, čo v konečnom dôsledku vedie k prejavom srdcových arytmií, ktoré sú život ohrozujúce.

Ak sa Vilprafen a Digoxin užívajú súčasne, hladina digoxínu v krvnej plazme sa môže zvýšiť.

Keď už hovoríme o interakciách s inými liekmi, treba mať na pamäti, že Vilprafen je antibiotikum. Pred použitím akéhokoľvek liek Je nevyhnutné určiť, či ide o antibiotikum alebo nie.

Ak sa užíva s hormonálnou antikoncepciou, jej účinok sa môže znížiť. V takejto situácii sa odporúča použitie ďalších nehormonálnych antikoncepčných prostriedkov.

Ak sa vyvinie pseudomembranózna kolitída, Vilprafen sa má vysadiť a má sa predpísať vhodná liečba. Užívanie liekov, ktoré znižujú intestinálnu motilitu, je kontraindikované. Pacienti s zlyhanie obličiek je potrebné upraviť dávkovací režim v súlade s hodnotami klírensu kreatinínu (CC).

Podľa návodu sa Vilprafen nepredpisuje predčasne narodeným deťom. Pri použití u novorodencov sa má sledovať funkcia pečene. Je potrebné vziať do úvahy možnosť skríženej rezistencie na rôzne makrolidové antibiotiká.

Analógy lieku Vilprafen

Analógy sú určené štruktúrou:

Vilprafen solutab.
josamycín.

Analógy, ktoré patria do skupiny makrolidov, majú podobný účinok:

Roxitromycín.
Spiramycín.

Pacienti sa často čudujú, ako sa Vilprafen líši od Vilprafenu Solutab. Rozdiel medzi týmito liekmi sa vysvetľuje formou ich uvoľňovania.

Vilprafen sú obyčajné filmom obalené tablety. Solutab sú rozpustné tablety, ktoré majú sladkú chuť a ovocnú vôňu. Môžu sa užívať buď vo forme tabliet alebo ako suspenzia.

Vilprafen a Vilprafen Solutab sú antibiotiká patriace do skupiny makrolidov, ktorých antimikrobiálny účinok je spôsobený porušením syntézy proteínov na ribozómoch mikrobiálnej bunky. Podobne ako iné makrolidy vykazujú postantibiotický účinok proti grampozitívnym kokom a majú tiež imunomodulačnú a miernu protizápalovú aktivitu.

Ako aktívna zložka liekov sa používa josamycín.

Forma a zloženie uvoľnenia

Vilprafen je dostupný:

Vo forme tabliet, z ktorých každá obsahuje 500 mg josamycínu. Tablety sú obalené bielou alebo podobnou farbou, majú podlhovastý tvar, konvexné okraje a v strede zárezy;
Vo forme suspenzie pre orálne podávanie. Jedna odmerka s objemom 10 ml obsahuje 300 mg josamycínu. Suspenzia je viskózna kvapalina biely s výraznou ovocnou vôňou a bez sedimentu.

Vilprafen Solutab je dostupný vo forme rozpustnej látky rýchlo pôsobiace tablety, ktorých farba sa môže meniť od bielej po žltkastú. Tablety majú podlhovastý tvar, sladkú chuť a výraznú jahodovú vôňu. Každá obsahuje 1000 mg josamycínu vo forme josamycín propionátu.

Farmakologické vlastnosti

Vilprafen a Vilprafen Solutab sú širokospektrálne antibiotiká a používajú sa ako antibakteriálne činidlo na systémovú liečbu.

Baktericídny účinok účinná látka Liek je spôsobený skutočnosťou, že josamycín je schopný viazať sa na veľkú podjednotku ribozomálnej membrány (50S), zabraňuje fixácii transferovej RNA a tiež blokuje translokáciu peptidov A-centra (typ mutácie, ktorá je sprevádzaná chromozomálnym preskupením, ktoré ovplyvňuje vlastnosti bunky) a potláča intracelulárnu produkciu bielkovín z aminokyselín.

Spektrum účinku josamycínu, ktorý je súčasťou Vilprafenu, je pomerne široké.

Látka je účinná proti grampozitívnym aeróbnym mikroorganizmom vrátane:

Staphylococcus;
Pôvodcom antraxu je antraxový bacil;
Baktérie rodu Corynebacterium, ktoré sú pôvodcami záškrtu;
Uvoľnené telom, keď zápalové procesy peptokoky;
Peptostreptokoky, ktoré vyvolávajú vývoj zmiešaných infekcií;
Clostridium perfringens – pôvodcovia plynatej gangrény a toxických infekcií u ľudí;
streptokoky.

Vilprafen je tiež účinný proti gramnegatívnym mikroorganizmom, vrátane:

Neisseria, ktoré sú pôvodcami chorôb, ako je kvapavka a meningitída;
Niektoré odrody Shigella, ktoré vyvolávajú rozvoj úplavice;
Hemophilus, ktorý je príčinou infekcií hemophilus influenzae, vrátane purulentná meningitída, akútny zápal pľúc perikarditída, septikémia atď.;
Bacteroides fragilis, ktoré sú pôvodcami hnisavých infekčných ochorení, ktoré vznikajú po úrazoch, chirurgické zákroky, s imunodeficienciou atď.;

Podľa recenzií lieku Vilprafen sa rezistencia na jeho zložku josamycín vyvíja oveľa menej často ako na iné antibiotiká, ktoré patria do skupiny makrolidov.

Lekárske recenzie lieku Vilprafen naznačujú, že po perorálnom podaní sa liek dobre a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V tomto prípade sa maximálna koncentrácia josamycínu v krvnej plazme pozoruje po 1-4 hodinách. Približne 15 % účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny a jej najvyššia koncentrácia sa nachádza v pľúcach, mandlích, slinnej tekutine, sekrécii potných a slzných žliaz.

Biotransformácia josamycínu prebieha v pečeni. V dôsledku tohto procesu vznikajú metabolity s menšou aktivitou, ktoré sa z tela vylučujú najmä žlčou a približne 20 % obličkami a močom.

Indikácie na použitie

Predpísať Vilprafen podľa návodu je vhodné na liečbu akútnych a chronická forma infekčné a zápalové ochorenia spôsobené činnosťou mikroorganizmov citlivých na pôsobenie josamycínu, a to:

Infekčné ochorenia postihujúce horné a dolné dýchacie cesty, orgány ORL, ústna dutina, mäkké tkaniny a kožné, reprodukčné a močové systémy;
záškrtu;
šarlach;
Infekčné choroby spôsobené chlamýdiami a mykoplazmami;
Zmiešané infekcie postihujúce pohlavné orgány a močové cesty.

Kontraindikácie

Pokyny Vilprafenu uvádzajú množstvo kontraindikácií pre jeho použitie. Medzi nimi:

Individuálna intolerancia na lieky patriace do farmakologickej skupiny makrolidov;
Ťažká dysfunkcia pečene;
Predčasnosť.

Liek sa predpisuje opatrne, ak je pacientovi diagnostikované zlyhanie obličiek.

Deťom s hmotnosťou do 10 kg je zakázané podávať antibiotiká.

Užívanie počas tehotenstva

Vilprafen sa predpisuje počas tehotenstva a dojčenia, ak prínosy pre matku prevážia potenciálne riziká pre dieťa.

Návod na použitie a dávkovanie

Liek vo forme tabliet a suspenzie je určený na perorálne podanie. Tablety sa odporúča prehltnúť bez žuvania a zapiť malým množstvom tekutiny. Rozpustné tablety Vilprafen Solutab sa pred užitím zriedia v minimálne 20 ml tekutiny, možno ich zapiť aj vodou.

Denná dávka lieku pre dospelých a deti nad 14 rokov je 1-2 g, ktorá sa odporúča rozdeliť do troch dávok, pričom prvá dávka nie je nižšia ako 1 g.

Suspenzia sa predpisuje hlavne deťom do 14 rokov. Denná dávka závisí od veku a hmotnosti pacienta. Podľa pokynov pre Vilprafen sa vypočíta podľa nasledujúcej schémy: 30-50 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Frekvencia dávok je 3. Pred použitím sa odporúča pretrepať.

To je dôležité:

Pre deti do troch mesiacov je potrebné dávku vypočítať veľmi presne v závislosti od hmotnosti.
Kurz terapie chorôb spôsobených streptokokovej infekcie, by nemala byť kratšia ako 10 dní.

Catad_pgroup Antibiotiká makrolidy a azalidy

Vilprafen - návod na použitie

Medzinárodný nechránený názov: josamycín

Dávkovacia forma: filmom obalené tablety

Zloženie na 1 tabletu
Aktívne zložky
Josamycín - 500 mg
Pomocné látky do hmotnosti tablety 640 mg
mikrokryštalická celulóza - 101,0 mg, polysorbát 80 - 5,0 mg, koloidný oxid kremičitý - 14,0 mg, sodná soľ karmelózy - 10,0 mg, stearát horečnatý - 5,0 mg, metylcelulóza - 0,12825 mg, polyetylénglykol 6000 - 516 mg titaničitý - 30 mg - 0,641 mg, hydroxid hlinitý - 0,641 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a jej esterov - 1,15385 mg

Popis
Biele alebo takmer biele, filmom obalené tablety, podlhovasté, bikonvexné s deliacou ryhou na oboch stranách.

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum, makrolid.

ATX kód: J01FA07

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.
Antibakteriálny liek zo skupiny makrolidov. Mechanizmus účinku je spojený s narušením syntézy proteínov v mikrobiálnej bunke v dôsledku reverzibilnej väzby na ribozomálnu podjednotku 50S. V terapeutických koncentráciách má spravidla bakteriostatický účinok, spomaľuje rast a reprodukciu baktérií. Keď sa v mieste zápalu vytvoria vysoké koncentrácie, má baktericídny účinok.

Josamycín je účinný proti grampozitívnym baktériám ( Staphylococcus spp.., vrát. kmene citlivé na meticilín Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., vrát. Streptococcus pyogenes a S treptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), gramnegatívne baktérie ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), citlivosť Bacteroides fragilis môže byť variabilný) Chlamydia spp. vrátane S. trachomatis, Chlamydophila spp., vrátane Chlamydophila pneumoniae(predtým tzv Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp.., vrát. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Spravidla nie je účinný proti enterobaktériám, preto má malý vplyv na mikroflóru gastrointestinálneho traktu. Zachováva aktivitu v prípade rezistencie na erytromycín a iné 14- a 15-členné makrolidy. Rezistencia na josamycín je menej častá ako na 14- a 15-členné makrolidy.

Farmakokinetika.
Po perorálnom podaní sa josamycín rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Maximálna plazmatická koncentrácia josamycínu sa dosiahne 1 hodinu po podaní. Pri užívaní v dávke 1 g je maximálna koncentrácia v krvnej plazme 2-3 mcg/ml. Asi 15 % josamycínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Josamycín sa dobre distribuuje v orgánoch a tkanivách (s výnimkou mozgu), pričom vytvára koncentrácie presahujúce plazmatické hladiny a zostáva na terapeutických hladinách. dlho. Josamycín vytvára obzvlášť vysoké koncentrácie v pľúcach, mandlích, slinách, pote a slznej tekutine. Koncentrácia v spúte prevyšuje koncentráciu v plazme 8-9 krát. Prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do nej materské mlieko. Josamycín sa metabolizuje v pečeni na menej aktívne metabolity a vylučuje sa hlavne žlčou. Polčas liečiva je 1-2 hodiny, ale môže sa predĺžiť u pacientov s poruchou funkcie pečene. Vylučovanie liečiva obličkami nepresahuje 10%.

Indikácie na použitie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

Infekcie horných dýchacích ciest a orgánov ORL:
tonzilitída, faryngitída, paratonzilitída, laryngitída, zápal stredného ucha, zápal prínosových dutín, záškrt (okrem liečby difterickým toxoidom), šarlach (v prípade precitlivenosti na penicilín).

Infekcie dolných dýchacích ciest:
akútna bronchitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, komunitná pneumónia vrátane tých, ktoré sú spôsobené atypickými patogénmi, čierny kašeľ, psitakóza.

Infekcie v zubnom lekárstve:
zápal ďasien, perikoronitída, periodontitída, alveolitída, alveolárny absces.

Infekcie v oftalmológii:
blefaritída, dakryocystitída

Infekcie kože a mäkkých tkanív:
folikulitída, furunkulóza, absces, antrax erysipel, akné, lymfangitída, lymfadenitída, flegmóna, panaritium, infekcie rán (vrátane pooperačných) a popálenin.

Infekcie urogenitálneho systému:
uretritída, cervicitída, epididymitída, prostatitída spôsobená chlamýdiami a/alebo mykoplazmami, kvapavka, syfilis (s precitlivenosťou na penicilín), lymfogranuloma venereum.

Gastrointestinálne ochorenia spojené s H. pylori
Peptický vredžalúdka a dvanástnik, chronická gastritída atď.

Kontraindikácie

precitlivenosť na josamycín a iné zložky lieku
precitlivenosť na iné makrolidy;
závažná dysfunkcia pečene:
deti vážiace menej ako 10 kg.

Tehotenstvo a laktácia
Povolené použitie počas tehotenstva a počas tehotenstva dojčenie po lekárskom posúdení prínosu/rizika. WHO Europe odporúča josamycín ako liek voľby na liečbu chlamýdiovej infekcie u tehotných žien.

Návod na použitie a dávkovanie

Odporúčaná denná dávka pre dospelých a dospievajúcich nad 14 rokov je od 1 do 2 g josamycínu, štandardná dávka je 500 mg x 3-krát denne.Denná dávka sa má rozdeliť na 2-3 dávky. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 3 g denne.

Trvanie liečby zvyčajne určuje lekár v rozmedzí od 5 do 21 dní v závislosti od povahy a závažnosti infekcie. V súlade s odporúčaniami WHO by liečba streptokokovej tonzilitídy mala trvať najmenej 10 dní.

V liečebných režimoch proti Helicobacter sa josamycín predpisuje v dávke 1 g 2-krát denne počas 7-14 dní v kombinácii s inými liekmi v ich štandardnom dávkovaní (famotidín 40 mg/deň alebo ranitidín 150 mg 2-krát denne + josamycín 1 g 2-krát denne). deň + metronidazol 500 mg dvakrát denne; omeprazol 20 mg (alebo lansoprazol 30 mg alebo pantoprazol 40 mg alebo ezomeprazol 20 mg alebo rabeprazol 20 mg) dvakrát denne + amoxicilín 1 g dvakrát denne deň + josamycín 1 g dvakrát denne; omeprazol 20 mg (alebo lansoprazol 30 mg alebo pantoprazol 40 mg alebo esomeprazol 20 mg alebo rabeprazol 20 mg) dvakrát denne + amoxicilín 1 g dvakrát denne + josamycín 1 g dvakrát denne + dicitrát bizmutitý 240 mg dvakrát denne; famotidín 40 mg/deň + furazolidón 100 mg dvakrát denne + josamycín 1 g dvakrát denne + tricitrát bizmutitý 240 mg dvakrát denne).

V prítomnosti atrofie žalúdočnej sliznice s achlórhydriou, potvrdená pH-metriou: Amoxicilín 1 g 2-krát denne + josamycín 1 g 2-krát denne + 240 mg dicitrát bizmutitý 2-krát denne.

Pri acne vulgaris a acne globulus sa odporúča predpísať josamycín 500 mg dvakrát denne počas prvých 2-4 týždňov, potom 500 mg josamycínu jedenkrát denne ako udržiavaciu liečbu počas 8 týždňov.

Vedľajší účinok

Nežiaduce účinky sú uvedené podľa frekvencie ich registrácie v súlade s nasledujúcou gradáciou: veľmi často: od >1/10, často: od >1/100 do< 1/10, нечасто: от >1/1000 až< 1/100, редко: от >1/10 LLC až<1/1000, очень редко от <1/10 000.

Z gastrointestinálneho traktu
Často - žalúdočné ťažkosti, nevoľnosť
Menej časté: abdominálny diskomfort, vracanie, hnačka
Zriedkavo - stomatitída, zápcha, strata chuti do jedla
Veľmi zriedkavo - pseudomembranózna kolitída

Hypersenzitívne reakcie:
Zriedkavo - urtikária, angioedém a anafylaktoidná reakcia.
Veľmi zriedkavo - bulózna dermatitída, exsudatívny multiformný erytém, vr. Steven-Johnsonov syndróm.

Z pečene a žlčových ciest:
Veľmi zriedkavo - dysfunkcia pečene, žltačka

Zo zmyslov:
V zriedkavých prípadoch bola hlásená prechodná porucha sluchu v závislosti od dávky
Iné: veľmi zriedkavo - purpura

Predávkovanie a iné chyby pri užívaní
K dnešnému dňu neexistujú žiadne údaje o špecifických príznakoch predávkovania. V prípade predávkovania treba očakávať príznaky opísané v časti „Vedľajšie účinky“, najmä z gastrointestinálneho traktu.

Interakcia s inými liekmi

Iné antibiotiká
Keďže bakteriostatické antibiotiká in vitro môžu znížiť antimikrobiálny účinok baktericídnych antibiotík, je potrebné sa vyhnúť ich spoločnému podávaniu. Josamycín sa nemá predpisovať spolu s linkosamidmi, pretože je možné vzájomné zníženie ich účinnosti.

xantíny
Niektorí zástupcovia skupiny makrolidov spomaľujú elimináciu xantínov (teofylínu), čo môže viesť k príznakom intoxikácie.Klinické a experimentálne štúdie naznačujú, že josamycín má menší vplyv na elimináciu teofylínu ako iné makrolidy.

Antihistaminiká
Pri súbežnom podávaní josamycínu s antihistaminikami obsahujúcimi terfenadín alebo astemizol sa môže zvýšiť riziko vzniku život ohrozujúcich arytmií.

Námeľové alkaloidy
Existujú ojedinelé správy o zvýšenej vazokonstrikcii po súbežnom podávaní námeľových alkaloidov a makrolidových antibiotík, vrátane jediného pozorovania počas užívania josamycínu.

cyklosporín
Súbežné podávanie josamycínu a cyklosporínu môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín cyklosporínu a zvýšiť riziko nefrotoxicity. Plazmatické koncentrácie cyklosporínu sa majú pravidelne monitorovať.

digoxín
Pri spoločnom podávaní môžu josamycín a digoxín zvýšiť hladinu digoxínu v krvnej plazme.

špeciálne pokyny
V prípade pretrvávajúcej ťažkej hnačky je potrebné mať na pamäti možnosť vzniku život ohrozujúcej pseudomembranóznej kolitídy na pozadí josamycínu.

U pacientov so zlyhaním obličiek sa má liečba vykonať s prihliadnutím na výsledky príslušných laboratórnych testov (stanovenie endogénneho klírensu kreatinínu).

Je potrebné vziať do úvahy možnosť skríženej rezistencie na rôzne makrolidové antibiotiká (mikroorganizmy rezistentné na liečbu antibiotikami príbuznými chemickou štruktúrou môžu byť rezistentné aj na josamycín).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek nemal žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá.
prostriedky a práca s mechanizmami.

Formulár na uvoľnenie
Filmom obalené tablety 500 mg.
10 tabliet v hliníkovo/PVC blistri. 1 blister spolu s návodom na použitie je umiestnený v kartónovej škatuľke.

Dátum minimálnej trvanlivosti
4 roky.
Vilprafen sa nemá používať po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C na mieste chránenom pred svetlom.
Uchovávajte liek mimo dosahu detí!

Podmienky výdaja z lekární
Vydáva sa na lekársky predpis

Žiadateľ o registráciu (majiteľ RU)
Astellas Pharma Europe B.V., Elisabethof 19, 2353 EB Leiderdorp, Holandsko /
AstellasPharmaEuropeB.V., Elisabethhof 19, 2353 EWLeiderdorp, Holandsko.

Výrobca

Via Galilei, č. 7, 20016 Reiu (MI), Taliansko

Packer (primárne balenie)
Montefarmaco S.p.A., Taliansko
alebo ZAO ORTAT, Rusko

Baliareň (sekundárne/terciárne balenie)
Montefarmaco S.p.A., Taliansko
alebo Temmler Italia C.p.JL, Taliansko
alebo ZAO ORTAT, Rusko

Vydať kontrolu kvality
Temmler Italia S.r.L., Taliansko
alebo ZAO ORTAT, Rusko

Podlieha baleniu v ORTAT CJSC
Výrobca
Montefarmaco S.p.A., Taliansko/Montefarmaco S.p.A.
Via Galilei, č. 7, 20016 Pero (MI), Taliansko

Packer a ovládanie uvoľnenia
ZAO ORTAT, Rusko
157092, kraj Kostroma, okres Susaninský, obec. Severnoe, pán Kharitonovo.

Nároky je potrebné zaslať moskovskej zastupiteľskej kancelárii Astellas Pharma Europe B.V. podľa adresy:
109147 Moskva, Marksistskaya ul. 16, obchodné centrum Mosalarko Plaza-1.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, polysorbát 80, zrážaný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylcelulózy, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: metylcelulóza, polyetylénglykol 6000, mastenec, oxid titaničitý, hydroxid hlinitý, kopolymér kyseliny metakrylovej a jej esterov.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.

Klinická a farmakologická skupina

Makrolidové antibiotikum

farmakologický účinok

Antibiotikum zo skupiny makrolidov. Má bakteriostatický účinok v dôsledku inhibície syntézy bakteriálnych proteínov. Keď sa v mieste zápalu vytvoria vysoké koncentrácie, má baktericídny účinok.

Vysoko aktívne proti intracelulárnym mikroorganizmom: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; grampozitívne baktérie: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; gramnegatívne baktérie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; anaeróbne baktérie: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Má mierny účinok na enterobaktérie, a preto len málo mení prirodzenú bakteriálnu flóru gastrointestinálneho traktu.

Účinné proti rezistencii na erytromycín. Rezistencia na josamycín sa vyvíja menej často ako na iné makrolidové antibiotiká.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa josamycín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Cmax sa dosiahne 1-2 hodiny po podaní.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny nepresahuje 15 %.

Obzvlášť vysoké koncentrácie sa stanovujú v pľúcach, mandlích, slinách, pote a slznej tekutine. Koncentrácia josamycínu v spúte prevyšuje koncentráciu v plazme 8-9 krát. Hromadí sa v kostnom tkanive. Preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolizmus

Josamycín sa metabolizuje v pečeni na menej aktívne metabolity.

Odstránenie

Vylučuje sa hlavne žlčou, močom je menej ako 20 %.

Indikácie na použitie lieku

Akútne a chronické infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

- infekcie horných dýchacích ciest a orgánov ORL (vrátane tonzilitídy, faryngitídy, tonzilitídy, paratonzilitídy, zápalu stredného ucha, sinusitídy, laryngitídy);

- diftéria (okrem liečby difterickým antitoxínom);

- šarlach (s precitlivenosťou na penicilín);

— infekcie dolných dýchacích ciest (vrátane akútnej bronchitídy, exacerbácie chronickej bronchitídy, zápalu pľúc vrátane tých, ktoré sú spôsobené atypickými patogénmi);

- čierny kašeľ;

- psitakóza;

— zápal ďasien a periodontálne ochorenia;

- blefaritída, dakryocystitída;

- infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane pyodermie, furunkulózy, akné, lymfangitídy, lymfadenitídy);

- antrax;

- erysipel (s precitlivenosťou na penicilín);

— lymfogranuloma venereum;

- infekcie močových ciest a pohlavných orgánov (vrátane uretritídy, prostatitídy, kvapavky, syfilisu / s precitlivenosťou na penicilín /, chlamýdiových, mykoplazmových / vrátane ureaplazmy / a zmiešané infekcie).

Dávkovací režim

O acne vulgaris a globulárne akné Predpísať 500 mg 2-krát denne počas prvých 2-4 týždňov, potom 500 mg 1-krát denne ako udržiavaciu liečbu počas 8 týždňov.

Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny.

Dĺžku liečby zvyčajne určuje lekár. V súlade s odporúčaniami WHO o používaní antibiotík by liečba streptokokových infekcií mala trvať najmenej 10 dní.

Pri užívaní Vilprafenu je potrebné vziať do úvahy, že ak sa vynechá jedna dávka, musíte okamžite užiť dávku lieku. Ak je však čas na vašu ďalšiu dávku, neužívajte vynechanú dávku a vráťte sa k svojmu bežnému liečebnému režimu. Neužívajte dvojnásobnú dávku. Prerušenie liečby alebo predčasné vysadenie lieku znižuje pravdepodobnosť úspechu terapie.

Vedľajší účinok

Z tráviaceho systému: zriedkavo - nedostatok chuti do jedla, nevoľnosť, pálenie záhy, vracanie, dysbakterióza, hnačka; v niektorých prípadoch - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, zhoršený odtok žlče a žltačka. Ak sa počas užívania lieku vyvinie pretrvávajúca ťažká hnačka, treba mať na pamäti možnosť vzniku pseudomembranóznej kolitídy.

Na strane sluchového orgánu: zriedkavo - prechodné poškodenie sluchu závislé od dávky .

Alergické reakcie: v ojedinelých prípadoch - urtikária.

Ostatné: v niektorých prípadoch - kandidóza.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

- závažná dysfunkcia pečene;

- zvýšená citlivosť na makrolidové antibiotiká.

Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie

Použitie Vilprafenu je povolené počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) podľa indikácií.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Liek je kontraindikovaný v prípadoch ťažkej dysfunkcie pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

špeciálne pokyny

Liek sa má predpisovať pacientom s renálnym zlyhaním s opatrnosťou a pri monitorovaní funkcie obličiek.

Pri predpisovaní Vilprafenu je potrebné vziať do úvahy možnosť skríženej rezistencie na rôzne makrolidové antibiotiká (napríklad mikroorganizmy, ktoré sú rezistentné na liečbu antibiotikami príbuznými chemickou štruktúrou, môžu byť rezistentné aj na josamycín).

Predávkovanie

Doposiaľ neexistujú žiadne údaje o špecifických príznakoch predávkovania Vilprafenom. V prípade predávkovania je potrebné predpokladať výskyt a zosilnenie vedľajších účinkov tráviaceho systému.

Liekové interakcie

Bakteriostatické antibiotiká môžu znížiť baktericídny účinok iných antibiotík, ako sú penicilíny a cefalosporíny. Preto je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu Vilprafenu s antibiotikami týchto skupín, napríklad pri infekciách, ako je meningitída a streptokoková tonzilofaryngitída.

Ak sa Vilprafen používa súčasne s linkomycínom, účinnosť oboch liekov sa môže znížiť (táto kombinácia sa nemá predpisovať).

Niektoré makrolidové antibiotiká spomaľujú vylučovanie xantínov (teofylín), čo môže viesť k možnej intoxikácii. Klinické experimentálne štúdie ukázali, že josamycín má menej výrazný účinok na elimináciu teofylínu ako iné makrolidové antibiotiká.

Pri súčasnom užívaní Vilprafenu a antihistaminík obsahujúcich terfenadín alebo astemizol môže byť ich vylučovanie spomalené, čo zvyšuje riziko život ohrozujúcich arytmií.

Existujú ojedinelé správy o zvýšenej vazokonstrikcii pri súčasnom použití makrolidov a námeľových alkaloidov. V jednom prípade pacient netoleroval ergotamín počas užívania josamycínu. Vzhľadom na to je potrebné pri súčasnom použití josamycínu a ergotamínu sledovať stav pacienta.

Pri súčasnom použití Vilprafenu a cyklosporínu je možné zvýšiť hladinu cyklosporínu v krvnej plazme a vytvoriť jeho nefrotoxickú koncentráciu v krvi. Preto pri súčasnom použití týchto liekov je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu cyklosporínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití josamycínu a digoxínu je možné zvýšenie jeho koncentrácie v sére.

V zriedkavých prípadoch počas liečby makrolidmi nemusí byť antikoncepčný účinok hormonálnych kontraceptív dostatočne účinný (môže byť potrebné použitie nehormonálnych metód antikoncepcie).

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Zoznam B. Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 4 roky.