POSADA: tiamazol
Fabricante: Merck KGaA
Clasificación anatómico-terapéutico-química: tiamazol
Número de registro en la República de Kazajstán: N.° RK-LS-5 N.° 020723
Periodo de registro: 23.07.2014 - 23.07.2019
Instrucción
Nombre comercial
Tyrozol®
Denominación común internacional
Tiamazol (Tiamazol)
Forma de dosificación
Comprimidos recubiertos con película 5 mg, 10 mg
Cpartida
Comprimidos recubiertos con película de 5 mg
Substancia activa - tiamazol 5 mg
excipientes
composición de la película: óxido de hierro amarillo (E 172), dimeticona 100, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa 2910/15
Comprimidos recubiertos con película de 10 mg
Substancia activa- tiamazol 10 mg
excipientes: dióxido de silicio coloidal, almidón glicolato de sodio (tipo C), estearato de magnesio, hipromelosa 2910/15, talco, celulosa en polvo, almidón de maíz, lactosa monohidrato
composición de la película: óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172), dimeticona 100, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa 2910/15
Descripción
Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color amarillo claro con una muesca para romper en ambos lados del comprimido, con un diámetro de aproximadamente 9,1 mm, un espesor de aproximadamente 3,7 mm (para una dosis de 5 mg);
Comprimidos recubiertos con película redondos, biconvexos, de color gris anaranjado con una muesca en ambos lados del comprimido, de aproximadamente 9,1 mm de diámetro, aproximadamente 3,7 mm de espesor (para una dosis de 10 mg).
Grupo farmacoterapéutico
Medicamentos para el tratamiento de enfermedades. glándula tiroides. Fármacos antitiroideos. Derivados de imidazol que contienen azufre. Tiamazol.
Código ATX H03BB02
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
El tiamazol se absorbe rápida y casi completamente cuando se toma por vía oral. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,4 y 1,2 horas. Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. El tiamazol se acumula en glándula tiroides donde se metaboliza lentamente. A pesar de los cambios en las concentraciones séricas, la acumulación de tiamazol en la glándula tiroides aún conduce a concentraciones estables. Esto da como resultado un efecto duradero, aproximadamente 24 horas después de una sola dosis. Sin dependencia de la cinética de estado funcional glándula tiroides. La vida media es de aproximadamente 3-6 horas, con insuficiencia hepática aumenta. El metabolismo del tiamazol se lleva a cabo en los riñones y el hígado; se observa baja excreción fecal, lo que indica circulación enterohepática. El 70% de la sustancia se excreta a través de los riñones dentro de las 24 horas. Solo una pequeña cantidad se excreta sin cambios. Actualmente, no hay datos sobre la actividad farmacológica de los metabolitos.
Farmacodinámica
Tyrosol® inhibe la incorporación de yodo a la tirosina de forma dependiente de la dosis y, por tanto, la neosíntesis de hormonas tiroideas. Esta propiedad permite terapia sintomática hipertiroidismo, independientemente de su causa. En la actualidad, no hay datos precisos sobre la posibilidad adicional de que el tiamazol tenga un efecto sobre el "curso natural" del hipertiroidismo inducido inmunológicamente (enfermedad de Graves), es decir, si puede suprimir el principal proceso inmunopatógeno. No afecta la liberación de hormonas previamente sintetizadas de la glándula tiroides. Esto explica por qué en los diferentes casos hay una duración diferente del período de latencia hasta que se logra la normalización de las concentraciones séricas de tiroxina y triyodotironina y, por lo tanto, hasta la mejoría clínica. El hipertiroidismo resultante de la liberación de hormonas después de la destrucción de las células tiroideas no se ve afectado, por ejemplo, después de la terapia con yodo radiactivo o en la tiroiditis.
Indicaciones para el uso
Tratamiento para el hipertiroidismo, incluidos los siguientes:
tratamiento conservador del hipertiroidismo, especialmente con bocio pequeño o ausente;
preparación para la cirugía en todas las formas de hipertiroidismo;
preparación para el tratamiento planificado con yodo radiactivo, en particular en pacientes con formas graves de hipertiroidismo;
terapia intermitente después del tratamiento con yodo radiactivo.
tratamiento profiláctico en pacientes con hipertiroidismo latente (latente), adenomas autonómicos o con antecedentes de hipertiroidismo, para quienes el tratamiento con yodo es obligatorio (por ejemplo, cuando se examina con medios de contraste que contienen yodo).
Dosificación y administración
Dosis en adultos
Dependiendo de la gravedad de la enfermedad y de la ingesta de yodo, el tratamiento suele comenzar con dosis diarias de Tyrozol® de 10 a 40 mg. En muchos casos, la supresión de la producción de hormonas tiroideas generalmente se puede lograr con dosis iniciales de 20 a 30 mg de Tyrosol® por día. En casos menos graves, es posible que no se requiera una dosis de bloqueo completa y se puede considerar una dosis inicial más baja. En casos severos de hipertiroidismo, puede ser necesaria una dosis inicial de 40 mg de Tyrosol®.
La dosis se ajusta individualmente dependiendo del estado metabólico del paciente, como lo indicará el desarrollo del estado de la hormona tiroidea.
La dosis diaria de mantenimiento es de 5-20 mg de Thyrozol® en combinación con levotiroxina para evitar el hipotiroidismo.
Monoterapia en dosis diarias de 2,5 - 10 mg de Tyrosol®.
El hipertiroidismo inducido por yodo puede requerir dosis más altas.
Dosis en niños
Uso en niños y adolescentes (3 a 17 años de edad)
La dosis inicial de tratamiento para niños y adolescentes (de 3 a 17 años de edad) debe calcularse en función del peso corporal del paciente. Por regla general, el tratamiento se inicia con una dosis de 0,5 mg/kg dividida en dos o tres partes iguales. Para terapia de mantenimiento dosis diaria puede reducirse y administrarse una vez al día dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento. Puede ser necesario un tratamiento adicional con levotiroxina para prevenir el hipotiroidismo.
La dosis diaria total de Tirozol no debe exceder los 40 mg/día.
Tratamiento conservador del hipertiroidismo
El objetivo de la terapia es lograr un estado metabólico eutiroideo y una remisión a largo plazo después de una duración limitada del tratamiento. Dependiendo de los pacientes individuales que reciban tratamiento, se puede lograr la remisión en hasta el 50 % de los pacientes después de un año. La frecuencia de la remisión varió considerablemente. Los factores probables que influyen son el tipo de hipertiroidismo (inmunogénico o no inmunogénico), la duración del tratamiento, la dosis de tiamazol y la ingesta dietética o iatrogénica de yodo.
En tratamiento conservador la terapia de hipertiroidismo por lo general continúa durante 6 meses a 2 años (mediana - 1 año). Desde un punto de vista estadístico, la probabilidad de remisión aumenta con el aumento de la duración de la terapia.
En casos de imposibilidad de lograr la remisión de la enfermedad, ciertos medidas terapéuticas, Tyrozol® se puede utilizar como terapia antitiroidea a largo plazo en la dosis más baja posible sin adición o combinación con dosis bajas de levotiroxina.
Los pacientes con bocio agrandado y estrechamiento de la tráquea deben, si es necesario, someterse solo a tratamiento a corto plazo Tyrosol®, ya que su uso a largo plazo puede conducir al crecimiento del bocio. Es posible que se requiera un control cuidadoso de la terapia ((contenido de TSH ( hormona estimulante de la tiroides), la luz de la tráquea). El tratamiento se lleva a cabo preferiblemente en combinación con el uso adicional de hormonas tiroideas.
Terapia preoperatoria
El pretratamiento se puede utilizar para lograr un estado metabólico eutiroideo con el fin de reducir los riesgos asociados con la cirugía. Dependiendo de las necesidades individuales, la duración del tratamiento puede ser de 3 a 4 semanas o más.
Cirugía debe llevarse a cabo tan pronto como el paciente alcance un estado eutiroideo, ya que, de lo contrario, puede ser necesaria la reposición de hormonas tiroideas. El tratamiento se puede completar un día antes de la cirugía.
Tyrozol® aumenta el riesgo de daño y sangrado del tejido tiroideo, lo que puede compensarse con la adición de altas dosis de yodo a la terapia preoperatoria durante diez días antes de la cirugía (terapia con yodo de Plummer (Plummer)).
Tratamiento antes de la terapia con yodo radiactivo
Alcanzar un estado de metabolismo eutiroideo antes de iniciar la terapia con yodo radiactivo es un factor importante, en particular en el hipertiroidismo severo, ya que en algunos casos se observó una crisis tirotóxica post-terapéutica después de dicha terapia sin tratamiento previo.
Nota: Los derivados de tionamida pueden reducir la radiosensibilidad del tejido tiroideo. En la terapia planificada con yodo radiactivo, con un adenoma autónomo, es necesario evitar la activación del tejido paranodular mediante un tratamiento previo.
Terapia antitiroidea intermitente después del tratamiento con yodo radiactivo
La duración del tratamiento y las dosis a utilizar deben determinarse individualmente en función de la gravedad. cuadro clinico período de tiempo aproximado antes del inicio de la eficacia de la terapia con yodo radiactivo (aproximadamente 4-6 meses).
Tratamiento preventivo en pacientes con riesgo de desarrollar hipertiroidismo como resultado del uso de sustancias que contienen yodo con fines de diagnóstico
En general, se utilizan dosis diarias de 10-20 mg de tiamazol y/o 1 g de perclorato durante aproximadamente 10 días (p. ej., para medios de contraste excretados por vía renal). La duración del tratamiento depende del período de tiempo durante el cual la sustancia que contiene yodo está en el cuerpo.
Grupos especiales pacientes
En pacientes con insuficiencia hepática, se observa un aclaramiento plasmático reducido de tiamazol. Por lo tanto, es necesario usar la dosis más baja posible del medicamento y los pacientes deben ser monitoreados de cerca. Debido a la falta de datos farmacocinéticos sobre el uso de Tyrozol® en pacientes con insuficiencia renal, los ajustes de dosis individuales deben hacerse con precaución y se recomienda una estrecha vigilancia. La dosis debe ser lo más baja posible. Aunque no hay acumulación del fármaco en pacientes de edad avanzada, aún es necesario ajustar cuidadosamente la dosificación individual y se recomienda un control cuidadoso.
Modo de aplicación
Los comprimidos deben tragarse enteros con una cantidad suficiente de líquido.
Durante la terapia inicial con dosis altas para el hipertiroidismo, las dosis únicas anteriores pueden dividirse en varias dosis y tomarse a lo largo del día a intervalos regulares.
La dosis de mantenimiento se puede tomar 1 vez por la mañana, durante o después del desayuno.
Efectos secundarios
Calificación efectos secundarios basado en la siguiente clasificación de frecuencia:
Muy común: ≥ 1/10
Frecuente: ≥ 1/100,< 1/10
Poco frecuentes: ≥ 1/1000,< 1/100
Raro: ≥ 1/10000,< 1/1000
Muy raro:< 1/10000
sistemas circulatorio y linfatico
Con poca frecuencia: se observó agranulocitosis en 0,3% - 0,6% de los casos. Los síntomas pueden aparecer incluso semanas y meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento;
Muy raramente: linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Sistema endocrino
Muy raramente: insulina síndrome autoinmune con hipoglucemia (con una disminución pronunciada de la glucosa en sangre).
Sistema nervioso
Casi nunca: cambio reversible en las sensaciones gustativas;
Muy raramente: neuritis, polineuropatía.
Desórdenes gastrointestinales
Muy raramente: aumentar glándulas salivales, vomitar.
Trastornos del hígado y del tracto biliar
Muy raramente: ictericia colestática y hepatitis tóxica. Los síntomas generalmente se resuelven después de la interrupción del medicamento. Debe llevarse a cabo diagnóstico diferencial entre síntomas clínicamente silenciosos de colestasis durante el período de tratamiento y trastornos causados por hipertiroidismo, como aumentos en GGT (gamma-glutamiltransferasa) y fosfatasa alcalina o su isoenzima específica del hueso
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
A menudo: reacciones alérgicas en la piel (picazón, enrojecimiento, erupciones cutáneas). Suelen tener forma de luz severidad y a menudo desaparecen con la terapia continua;
Muy raramente: erupciones cutáneas generalizadas, pérdida de cabello, síndrome similar al lupus.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
A menudo: desarrollo gradual de artrolgia después de varios meses de terapia
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección.
Casi nunca: fiebre, debilidad, aumento de peso.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al tiamazol, a otros derivados de la tionamida o a alguno de los excipientes que componen el medicamento.
agranulocitosis, granulocitopenia;
colestasis antes del tratamiento;
daño de la médula ósea observado previamente después del tratamiento con tiamazol o carbimazol;
terapia combinada con tiamazol y hormonas tiroideas durante el embarazo y la lactancia
infancia hasta 3 años
Con cuidado
coto tallas grandes con estrechamiento de la tráquea
Interacciones con la drogas
La deficiencia de yodo aumenta la respuesta de la glándula tiroides al tiamazol y viceversa, un mayor contenido de yodo reduce esta respuesta. Se desconocen otros tipos de interacción directa con otros fármacos. Sin embargo, hay que tener en cuenta que el metabolismo y la eliminación de otros fármacos pueden estar acelerados en el hipertiroidismo. Se normalizan cuando se logra la normalización de la función tiroidea. Si es necesario, se debe ajustar la dosis.
Además, la aparición de signos que indiquen una mejoría en el estado de hipertiroidismo puede significar la normalización del aumento de la actividad de los anticoagulantes en pacientes con hipertiroidismo.
instrucciones especiales
Thyrozol® solo debe usarse como terapia a corto plazo y bajo estrecha supervisión de pacientes con bocio agrandado y riesgo de estrechamiento traqueal debido al crecimiento del bocio.
Se observó agranulocitosis en alrededor del 0,3 - 0,6% de los casos. Por lo tanto, antes de iniciar la terapia, los pacientes deben ser informados sobre síntomas acompañantes(estomatitis, faringitis, fiebre). Por lo general, se desarrolla en las primeras semanas de tratamiento, pero también puede ocurrir varios meses después del inicio de la terapia, así como cuando se reanuda la terapia. Se recomienda una estrecha vigilancia de los hemogramas antes y después del inicio del tratamiento, especialmente en pacientes con granulocitopenia preexistente. Si se presenta alguno de estos síntomas, especialmente en las primeras semanas de tratamiento, se debe recomendar a los pacientes que informen inmediatamente a su médico para que se realice un análisis de sangre. Si se confirma la agranulocitosis, utilice producto medicinal debe ser suspendido. Al usar el medicamento en el rango de dosis recomendadas, ocasionalmente se observaron otros efectos secundarios mielotóxicos. A menudo se han observado con el uso de dosis muy altas de tiamazol (alrededor de 120 mg por día). Estas posologías deben revisarse teniendo en cuenta indicaciones especiales (evolución grave de la enfermedad, crisis tirotóxica). Con el desarrollo de toxicidad en la médula ósea durante el tratamiento con tiamazol, es necesario suspender el uso de este medicamento y, si es necesario, cambiar al uso de un medicamento antitiroideo que pertenezca a otro grupo de medicamentos. Las dosis altas pueden provocar hipotiroidismo subclínico o clínico y crecimiento de bocio debido a los niveles elevados de TSH. Por lo tanto, la dosis de tiamazol se debe reducir inmediatamente después de alcanzar el estado eutiroideo del metabolismo y, si es necesario, se debe prescribir levotiroxina adicional. No debe suspender por completo el uso de tiamazol y continuar el tratamiento con levotiroxina sola. El crecimiento del bocio durante la terapia con tiamazol, a pesar de la supresión de la producción de TSH, es el resultado de la enfermedad subyacente y este efecto no puede prevenirse con un tratamiento adicional con levotiroxina. Lograr niveles normales de TSH es fundamental para minimizar el riesgo de desarrollar o empeorar la orbitopatía endocrina. Sin embargo, esta condición a menudo no depende del curso de la enfermedad de la tiroides. Tal complicación en sí misma no es una razón para cambiar un régimen de tratamiento suficiente y no puede considerarse como una reacción adversa a la terapia adecuada en curso. En casos raros, el hipotiroidismo de inicio tardío puede desarrollarse después de la terapia antitiroidea sin ninguna medida ablativa adicional. Probablemente representa una reacción adversa asociada al fármaco, pero, al mismo tiempo, se considera como un proceso inflamatorio y destructivo en el parénquima tiroideo debido a la enfermedad de base. La reducción del aporte energético patológicamente aumentado en el hipertiroidismo puede dar lugar a un posible aumento del peso corporal durante el tratamiento con tiamazol. Se debe informar a los pacientes que su ingesta de energía volverá a la normalidad a medida que mejore su estado general. Tirosol contiene lactosa; por lo tanto, este medicamento no debe usarse en pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa o deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa.
Embarazo y lactancia
En general, el embarazo tiene un efecto positivo sobre el hipertiroidismo. Sin embargo, puede ser necesario tratar el hipertiroidismo, especialmente en los primeros meses de embarazo. El hipertiroidismo no tratado durante el embarazo puede provocar complicaciones graves, como parto prematuro y malformaciones. Sin embargo, el hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inadecuadas de tiamazol también puede estar asociado con un aborto espontáneo.
Tyrozol® atraviesa la barrera placentaria y en la sangre del feto puede alcanzar concentraciones iguales a las observadas en el suero de la madre. El uso de dosis inadecuadas del medicamento puede provocar la formación de bocio e hipotiroidismo en el feto, así como una disminución del peso corporal del recién nacido al nacer. Ha habido numerosos casos de aplasia parcial de la piel en recién nacidos de madres tratadas con tiamazol. Este defecto se cura espontáneamente en unas pocas semanas.
Además, un cierto patrón de diversas malformaciones se asocia con la terapia con tiamazol en dosis altas en las primeras semanas de embarazo, por ejemplo, coanalatresia, atresia esofágica, hipoplasia del pezón, retraso mental y desarrollo motor. En cambio, varios estudios casos individuales la exposición prenatal al tiamazol no reveló ningún trastorno morfológico del desarrollo, ni efectos en el desarrollo de la tiroides, ni en el desarrollo físico y físico. desarrollo mental niños. Dado que no se puede excluir por completo un efecto embriotóxico, Tyrozol® puede usarse durante el embarazo solo después de una evaluación cuidadosa de los beneficios y riesgos, y solo a la dosis efectiva más baja sin el uso adicional de hormonas tiroideas.
Tyrozol® penetra en la leche materna, en el que puede alcanzar concentraciones correspondientes a las concentraciones séricas en las madres; por lo tanto, existe el riesgo de desarrollar hipotiroidismo en los bebés.
Es posible realizar la lactancia durante el período de tratamiento con tiamazol; sin embargo, en este caso, solo se pueden usar dosis bajas, hasta 10 mg por día y sin uso adicional de hormonas tiroideas.
Es necesario realizar un seguimiento periódico de la función tiroidea en los lactantes.
Características del efecto del fármaco sobre la capacidad de control. vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos
Datos no disponibles. Se debe considerar la posibilidad de efectos secundarios dolor de cabeza, mareos, debilidad, etc.).
Sobredosis
Síntomas: la sobredosis conduce al hipotiroidismo con síntomas de bajo metabolismo. Mediante el efecto de retroalimentación, se produce una activación de la hipófisis anterior con el consiguiente crecimiento del bocio.
Tratamiento: reducción de la dosis tan pronto como sea posible después de alcanzar el estado eutiroideo del metabolismo y, si es necesario, la adición de levotiroxina a la terapia.
Tabletas - 1 tab.:
- Sustancia activa: tiamazol 10 mg.
- Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg, almidón de carboximetilo de sodio - 2 mg, estearato de magnesio - 2 mg, hipromelosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, polvo de celulosa - 10 mg, almidón de maíz - 20 mg, lactosa monohidrato - 195 mg.
- La composición de la cubierta de la película: colorante de hierro óxido amarillo - 0,54 mg, colorante de hierro óxido rojo - 0,004 mg, dimeticona 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, dióxido de titanio - 0,89 mg, hipromelosa 2910/15 - 3,21 mg.
10 piezas. - blisters (5) - packs de cartón.
25 piezas - blisters (2) - packs de cartón.
Descripción de la forma de dosificación.
Comprimidos recubiertos con película, de color gris anaranjado, redondos, biconvexos, con riesgos en ambos lados; en sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.
Característica
Medicamento antitiroideo.
efecto farmacológico
Medicamento antitiroideo. Viola la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la enzima peroxidasa involucrada en la yodación de tironina en la glándula tiroides con la formación de triyodo y tetrayodotironina. Esta propiedad permite el tratamiento sintomático de la tirotoxicosis, a excepción de los casos de tirotoxicosis por liberación de hormonas tras la destrucción de las células tiroideas (tras tratamiento con yodo radiactivo o con tiroiditis).
Tyrozol® no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización del nivel de T3 y T4 en el plasma sanguíneo, es decir, mejora del cuadro clínico.
Reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y secreción de TSH por la glándula pituitaria, lo que puede acompañarse de cierta hiperplasia de la glándula tiroides.
La duración de la acción del medicamento después de una dosis única es de casi 24 horas.
Farmacocinética
Tyrozol® se absorbe rápida y casi completamente cuando se toma por vía oral. La Cmax en plasma se alcanza en 0,4-1,2 horas Prácticamente no se une a las proteínas del plasma sanguíneo. Tyrozol® se acumula en la glándula tiroides, donde se metaboliza lentamente. Pequeñas cantidades de tiamazol se encuentran en la leche materna. T1 / 2 es de aproximadamente 3-6 horas, con insuficiencia hepática aumenta. No se reveló la dependencia de la cinética del estado funcional de la glándula tiroides.
El metabolismo del fármaco Tyrozol® se lleva a cabo en los riñones y el hígado, la excreción del fármaco se lleva a cabo por los riñones y la bilis. Dentro de las 24 horas, el 70% del fármaco Tyrozol® se excreta por los riñones, con un 7-12% sin cambios.
Farmacodinámica
Viola la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la enzima peroxidasa involucrada en la yodación de tironina en la glándula tiroides con la formación de triyodo y tetrayodotironina. Esta propiedad permite el tratamiento sintomático de la tirotoxicosis, a excepción de los casos de tirotoxicosis por liberación de hormonas tras la destrucción de las células tiroideas (tras tratamiento con yodo radiactivo o con tiroiditis). Tyrozol® no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización del nivel de T3 y T4 en el plasma sanguíneo, es decir, mejora del cuadro clínico. Reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y liberación de la hormona estimulante de la tiroides por parte de la glándula pituitaria, lo que puede ir acompañado de cierta hiperplasia de la glándula tiroides. La duración de la acción de una sola dosis es de casi 24 horas.
Farmacología Clínica
Medicamento antitiroideo.
Indicaciones de uso Tirozol
- tirotoxicosis;
- preparación para Tratamiento quirúrgico tirotoxicosis;
- preparación para el tratamiento de la tirotoxicosis con yodo radiactivo;
- terapia de latencia yodo radiactivo- llevado a cabo antes del inicio de la acción del yodo radiactivo (dentro de 4-6 meses);
- en casos excepcionales - terapia de mantenimiento a largo plazo para la tirotoxicosis, cuando se debe a condición general o por razones individuales no es posible realizar tratamiento radical;
- prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes radiopacos que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia.
Contraindicaciones para el uso de Tirozol
- hipersensibilidad al tiamazol, derivados de tiourea o cualquier otro componente de la droga;
- agranulocitosis durante la terapia previa con carbimazol o tiamazol;
- granulocitopenia (incluyendo antecedentes);
- colestasis antes del tratamiento;
- terapia con tiamazol en combinación con levotiroxina durante el embarazo.
Tyrozol® contiene lactosa, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con raras enfermedades hereditarias asociado con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Con precaución, el medicamento debe usarse en pacientes con bocio muy grande con estrechamiento de la tráquea (solo tratamiento a corto plazo en preparación para la cirugía), con insuficiencia hepática.
Tirozol Uso en embarazo y niños
La falta de tratamiento del hipertiroidismo durante el embarazo puede conducir a complicaciones graves, como parto prematuro, malformaciones fetales. El hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inadecuadas de tiamazol puede provocar un aborto espontáneo.
El tiamazol atraviesa la barrera placentaria y en la sangre del feto puede alcanzar la misma concentración que en la madre. En este sentido, durante el embarazo, el medicamento debe prescribirse solo después de una evaluación completa de los beneficios y riesgos de su uso, en la dosis mínima efectiva (hasta 10 mg / día) y sin uso adicional de levotiroxina sódica.
Durante la lactancia, se puede continuar el tratamiento de la tirotoxicosis con Tyrozol® si es necesario. Porque tiamazol penetra en la leche materna y puede alcanzar una concentración en ella correspondiente a su nivel en la sangre de la madre, el recién nacido puede desarrollar hipotiroidismo. Es necesario controlar regularmente la función de la glándula tiroides en los recién nacidos.
Efectos secundarios de tirozol
Efecto secundario
Determinación de la frecuencia de los efectos secundarios: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Sangre y sistema linfático: con poca frecuencia - agranulocitosis (los síntomas pueden aparecer incluso semanas y meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento); muy raramente - linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Sistema endocrino: muy raramente - síndrome autoinmune a la insulina con hipoglucemia.
Sistema nervioso: raramente - un cambio reversible en las sensaciones gustativas, mareos; muy raramente - neuritis, polineuropatía.
Trastornos gastrointestinales: muy raramente - aumento de las glándulas salivales, vómitos.
Del lado del hígado y del tracto biliar: muy raramente - ictericia colestásica y hepatitis tóxica.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: muy a menudo - reacciones alérgicas de la piel (picazón, enrojecimiento, erupciones cutáneas); muy raramente: erupciones cutáneas generalizadas, alopecia, síndrome similar al lupus.
Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - artralgia lentamente progresiva sin signos clínicos de artritis.
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección: raramente: fiebre, debilidad, aumento de peso.
la interacción de drogas
Cuando se prescribe el medicamento después del uso de agentes radiopacos que contienen yodo en una dosis alta, el efecto del tiamazol puede debilitarse.
La falta de yodo potencia la acción del tiamazol.
En pacientes que toman tiamazol para el tratamiento de la tirotoxicosis, después de alcanzar el estado eutiroideo, es decir, normalización del contenido de hormonas tiroideas en el suero sanguíneo, puede ser necesario reducir las dosis de glucósidos cardíacos (digoxina y digitoxina), aminofilina, así como aumentar las dosis de warfarina y otros anticoagulantes: derivados de cumarina e indandiona (interacción farmacodinámica).
Las preparaciones de litio, los bloqueadores beta, la reserpina y la amiodarona aumentan el efecto del tiamazol (es necesario ajustar la dosis).
Con el uso simultáneo con sulfonamidas, metamizol sódico y medicamentos mielotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.
El leucógeno y el ácido fólico, cuando se usan simultáneamente con tiamazol, reducen el riesgo de desarrollar leucopenia.
La gentamicina potencia el efecto antitiroideo del tiamazol.
No hay datos sobre el efecto de otros fármacos en la farmacocinética y farmacodinámica del fármaco. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la tirotoxicosis acelera el metabolismo y la eliminación de sustancias. Por lo tanto, en algunos casos es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos.
Dosis de Tirozol
Los comprimidos deben tomarse por vía oral después de las comidas, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido.
La dosis diaria se prescribe en 1 dosis o dividida en 2-3 dosis únicas. Al comienzo del tratamiento, se toman dosis únicas durante el día en un horario estrictamente definido. La dosis de mantenimiento debe tomarse como dosis única después del desayuno.
tirotoxicosis
Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, el medicamento se prescribe en una dosis de 20 a 40 mg / día durante 3 a 6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (generalmente después de 3 a 8 semanas), cambian a una dosis de mantenimiento de 5 a 20 mg / día. Desde ese momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
Como preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis, se prescriben 20-40 mg/día hasta alcanzar el estado eutiroideo. Desde ese momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica. Para reducir el tiempo necesario para prepararse para la operación, se prescriben adicionalmente bloqueadores beta y preparaciones de yodo.
Como preparación para el tratamiento con yodo radiactivo, se prescriben 20-40 mg/día de Tyrozol® hasta alcanzar un estado eutiroideo.
Terapia en el período de acción latente del yodo radiactivo: dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se prescriben 5-20 mg / día del medicamento Tyrozol® hasta el inicio de la acción del yodo radiactivo (4-6 meses).
Terapia de mantenimiento tirostático a largo plazo
Tyrozol® se prescribe en dosis de 1,25-2,5-10 mg/día con la ingesta adicional de levotiroxina sódica en pequeñas dosis. En el tratamiento de la tirotoxicosis, la duración de la terapia es de 1,5 a 2 años.
Prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes radiopacos que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia: prescriba 10-20 mg / día de Tyrozol® y 1 g de perclorato de potasio por día durante 8-10 días antes de tomar agentes que contengan yodo.
Para niños de 3 a 17 años, Tyrozol® se prescribe a una dosis inicial de 0,3-0,5 mg/kg, que se divide en dos o tres tomas iguales al día. La dosis máxima recomendada para niños que pesen más de 80 kg es de 40 mg/día. Dosis de mantenimiento - 0,2-0,3 mg/kg/día. Si es necesario, se prescribe adicionalmente levotiroxina sódica.
Dosis en mujeres embarazadas
Las mujeres embarazadas se prescriben en las dosis más bajas posibles: solas - 2,5 mg, diarias - 10 mg.
En caso de insuficiencia hepática, el medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva bajo estrecha supervisión médica.
En preparación para la cirugía en pacientes con tirotoxicosis, el tratamiento con el medicamento se lleva a cabo hasta que se alcanza el estado eutiroideo dentro de las 3-4 semanas antes del día planificado de la operación (en algunos casos más) y finaliza el día anterior.
Sobredosis
Con el uso prolongado de altas dosis del medicamento, es posible desarrollar hipotiroidismo subclínico y clínico, así como un aumento en el tamaño de la glándula tiroides debido a un aumento en los niveles de TSH. Esto se puede evitar reduciendo la dosis del fármaco hasta alcanzar un estado de eutiroidismo o, si es necesario, mediante la administración adicional de preparados de levotiroxina sódica. Como regla general, después de la interrupción del medicamento Tyrozol®, se observa la restauración espontánea de la función tiroidea. Tomar dosis muy altas de tiamazol (alrededor de 120 mg / día) puede provocar el desarrollo de efectos mielotóxicos. Tales dosis del medicamento deben usarse solo para indicaciones especiales (formas graves de la enfermedad, crisis tirotóxica).
Tratamiento: retirada del fármaco, lavado gástrico, terapia sintomática, si es necesario, cambio a un fármaco antitiroideo de otro grupo.
Medidas de precaución
Para pacientes con un agrandamiento significativo de la glándula tiroides, que estrecha la luz de la tráquea, Tyrozol® se prescribe por un período corto en combinación con levotiroxina sódica, porque. con un uso prolongado, es posible un aumento del bocio e incluso una mayor compresión de la tráquea. Es necesario monitorear cuidadosamente al paciente (controlando el nivel de TSH y la luz traqueal).
Durante el período de tratamiento con el medicamento, es necesario un control regular del cuadro de sangre periférica.
Los derivados de tiamazol y tiourea pueden reducir la sensibilidad del tejido tiroideo a la radioterapia.
Si durante el tratamiento con el medicamento aparece repentinamente dolor de garganta, dificultad para tragar, fiebre, signos de estomatitis o forunculosis (posibles síntomas de agranulocitosis), debe dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico de inmediato.
Con la aparición durante el tratamiento de hemorragias subcutáneas o sangrado de origen desconocido, erupción cutánea generalizada y picazón, náuseas o vómitos persistentes, ictericia, dolor intenso en la región epigástrica y debilidad severa, se requiere la suspensión del medicamento.
En caso de terminación anticipada del tratamiento, es posible una recaída de la enfermedad.
La aparición o empeoramiento del curso de la oftalmopatía endocrina no es un efecto secundario del tratamiento con Tyrozol®, que se lleva a cabo adecuadamente.
En casos raros, después del final del tratamiento, puede ocurrir hipotiroidismo tardío, que no es un efecto secundario del medicamento, sino que está asociado con procesos inflamatorios y destructivos en el tejido tiroideo que ocurren como parte de la enfermedad subyacente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
El tiamazol no afecta la capacidad de conducir vehículos y mecanismos.
El tirozol es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de la tirotoxicosis debido a su propiedad de inhibir la producción de hormonas tiroideas.
Los efectos del tiamazol en la glándula tiroides se caracterizan por una disminución del metabolismo basal, una aceleración en la excreción de yoduros, así como un aumento en la activación recíproca de los procesos de síntesis y secreción de la hormona estimulante de la tiroides por parte de la glándula pituitaria, que puede estar acompañada por el desarrollo de hiperplasia tiroidea.
Una dosis única de tiamazol sigue actuando durante casi 24 horas.
Grupo clínico y farmacológico
Medicamento antitiroideo.
Condiciones de venta de las farmacias
puede comprar por prescripción
Precio
¿Cuánto cuesta Tyrozol en las farmacias? El precio promedio está en el nivel de 200 rublos.
Composición y forma de lanzamiento.
Tyrozol está disponible en forma de tabletas recubiertas con película.
- El principal ingrediente activo de Tyrozol es tiamazol. Dependiendo de la cantidad de tiamazol, que forma parte de una tableta, se producen Tyrozol 5 y 10 mg.
Los excipientes de Tyrozol son: carboximetilalmidón de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, polvo de celulosa, hipromelosa, talco, almidón de maíz, lactosa monohidrato.
efecto farmacológico
El efecto del componente activo de Tyrosol en la glándula tiroides inhibe la producción de hormonas al bloquear las enzimas, en particular, la peroxidasa involucrada en la yodación de la tirosina. Tomar el medicamento acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides y reduce el metabolismo basal.
Paralelamente, el uso de Thyrozol aumenta la activación de la síntesis y secreción de la hormona estimulante de la tiroides por parte de la glándula pituitaria. Esto a veces puede ir acompañado de un ligero aumento en el volumen de la glándula tiroides. El fármaco es muy eficaz en el tratamiento sintomático de la tirotoxicosis. Una sola dosis de Tyrozol garantiza su acción durante al menos un día.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, se usa Tyrozol:
- con tirotoxicosis;
- en preparación para la terapia con yodo radiactivo;
- en preparación para cirugía por tirotoxicosis;
- para prevenir la tirotoxicosis cuando se toman medicamentos que contienen yodo con tirotoxicosis latente, antecedentes de tirotoxicosis, adenomas autónomos;
- como tratamiento durante el período latente de acción del yodo radiactivo;
- como terapia de mantenimiento a largo plazo de la tirotoxicosis, cuando por el estado general del paciente o por otras razones no se pueda realizar un tratamiento radical.
Contraindicaciones
Absoluto:
- malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa;
- hipersensibilidad a los derivados de tiourea y cualquiera de los ingredientes del medicamento;
- granulocitopenia (incluyendo antecedentes);
- desarrollo de agranulocitosis durante la terapia previa con tiamazol o carbimazol;
- terapia con tiamazol y levotiroxina durante el embarazo;
- edad hasta 3 años.
Thyrozol se usa con precaución en los siguientes casos:
- un fuerte aumento del bocio, que conduce a un estrechamiento de la tráquea (el medicamento se usa solo para tratamientos a corto plazo en el período preoperatorio);
- insuficiencia hepática
Cita durante el embarazo y la lactancia.
La falta de terapia para el hipertiroidismo durante el embarazo puede causar complicaciones graves, como malformaciones fetales y parto prematuro. A su vez, el hipotiroidismo, formado como resultado del nombramiento de dosis inadecuadas de Tyrozol, puede provocar un aborto espontáneo.
La característica del tiamazol es su penetración a través de la barrera placentaria, después de lo cual la concentración del fármaco en la sangre del feto es similar a la de la madre. Por esta razón, el nombramiento de Tyrozol durante el embarazo puede justificarse solo en casos extremos, después de una evaluación completa de los beneficios/riesgos de su uso para la madre/feto, en las dosis diarias mínimas efectivas (hasta 10 mg) y sin el uso paralelo de levotiroxina sódica.
Tomar altas dosis de tiamazol por parte de una mujer embarazada puede provocar la formación de hipotiroidismo y bocio en el feto, así como una disminución del peso al nacer del niño.
Durante la lactancia, la terapia de tirotoxicosis en la madre se puede continuar con dosis mínimas, ya que la concentración de tiamazol en la leche materna corresponde a su contenido en la sangre de la madre y puede causar hipotiroidismo en el recién nacido. Tomar Thyrozol por mujeres lactantes requiere monitorear la funcionalidad de la glándula tiroides en los recién nacidos.
Dosis y método de aplicación.
Como se indica en las instrucciones de uso, Tyrozol se toma por vía oral después de una comida. Los comprimidos deben tomarse sin masticar con una cantidad suficiente de líquido.
La dosis diaria se prescribe en 1 dosis o dividida en 2-3 dosis únicas. Al comienzo del tratamiento, se toman dosis únicas durante el día en un horario estrictamente definido. La dosis de mantenimiento debe tomarse como dosis única después del desayuno.
- En la tirotoxicosis, dependiendo de la gravedad de la enfermedad, el medicamento se prescribe en una dosis de 20 a 40 mg / día durante 3 a 6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (generalmente después de 3 a 8 semanas), cambian a una dosis de mantenimiento de 5 a 20 mg / día. Desde ese momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
- Como preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis, se prescriben 20-40 mg/día hasta alcanzar el estado eutiroideo. Desde ese momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica. Para reducir el tiempo necesario para prepararse para la operación, se prescriben adicionalmente bloqueadores beta y preparaciones de yodo.
- Como preparación para el tratamiento con yodo radiactivo, se prescriben 20-40 mg / día hasta alcanzar un estado eutiroideo.
- Durante la terapia en el período de acción latente del yodo radiactivo, dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se prescriben 5-20 mg / día hasta el inicio de la acción del yodo radiactivo (4-6 meses).
- Con la terapia de mantenimiento tirostático a largo plazo, Tyrozol se prescribe en dosis de 1,25-2,5-10 mg / día con la ingesta adicional de levotiroxina sódica en pequeñas dosis. En el tratamiento de la tirotoxicosis, la duración de la terapia es de 1,5 a 2 años.
- Para prevenir la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes radiopacos que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia, se prescribe Tyrozol a una dosis de 10-20 mg / día y perclorato de potasio 1 g / día durante 8-10 días antes de tomar agentes que contienen yodo.
Para niños de 3 a 17 años, Tyrozol se prescribe a una dosis inicial de 0,3-0,5 mg/kg de peso corporal en 2-3 dosis iguales divididas al día. La dosis máxima recomendada para niños que pesen más de 80 kg es de 40 mg/día. Dosis de mantenimiento - 0,2-0,3 mg/kg/día. Si es necesario, se prescribe adicionalmente levotiroxina sódica.
Durante el embarazo, el medicamento se prescribe en dosis mínimas: individual - 2,5 mg, diario - 10 mg.
En caso de insuficiencia hepática, el medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva bajo estrecha supervisión médica.
En preparación para la cirugía en pacientes con tirotoxicosis, el tratamiento con el medicamento se lleva a cabo hasta que se alcanza el estado eutiroideo dentro de las 3-4 semanas antes del día planificado de la operación (en algunos casos más) y finaliza el día anterior.
Efectos secundarios
En el contexto de la administración oral de tabletas de Tyrozol, los pacientes experimentaron algunos efectos secundarios:
- Tejido conectivo y sistema musculoesquelético: a menudo - artralgia (lentamente progresiva) sin síntomas clínicos de artritis;
- Piel y tejidos subcutáneos: muy a menudo: picazón en la piel, erupciones cutáneas, enrojecimiento de la piel; muy raramente: calvicie, erupción cutánea generalizada, síndrome similar al lupus;
- Tracto gastrointestinal, hígado y vías biliares: muy raramente - vómitos, hepatitis tóxica, agrandamiento de las glándulas salivales, ictericia colestática;
- Sistemas circulatorio y linfático: con poca frecuencia - agranulocitosis; muy raramente - trombocitopenia, linfadenopatía generalizada, pancitopenia;
- Sistema nervioso: raramente - mareos, cambio reversible en las sensaciones gustativas; muy raramente - polineuropatía, neuritis;
- Sistema endocrino: muy raramente - enfermedad de Hirata (síndrome de insulina autoinmune) con condiciones de hipoglucemia;
- Otras reacciones: raramente - debilidad, fiebre, aumento de peso.
Sobredosis
Con el uso prolongado de tabletas de Tyrozol en dosis altas, el paciente desarrolla gradualmente signos de sobredosis, que se expresan por un aumento de las reacciones secundarias descritas anteriormente, un aumento en el tamaño de la glándula y la formación de bocio.
El tratamiento de los signos de sobredosis es sintomático: el paciente se lava con el estómago, se prescriben enterosorbentes y, después de ellos, se selecciona un medicamento antitiroideo de otro grupo.
instrucciones especiales
Antes de comenzar a usar el medicamento, lea las instrucciones especiales:
- Con la terminación anticipada del curso del tratamiento, es posible una recaída de la enfermedad.
- En raras ocasiones, después del final del tratamiento, puede ocurrir hipotiroidismo tardío, que no está asociado con la toma del medicamento, sino con procesos inflamatorios y destructivos en el tejido tiroideo.
- Con bocio severo, Tyrozol se prescribe en combinación con levotiroxina sódica, para evitar un mayor estrechamiento de la luz traqueal.
- Durante el período de tratamiento, es necesario controlar el cuadro de sangre periférica.
- El medicamento puede reducir la sensibilidad del tejido tiroideo a la radioterapia.
- Si hay dolor de garganta, dificultad para tragar, aumento de la temperatura corporal, signos de estomatitis o forunculosis durante el tratamiento, se debe suspender el medicamento y consultar a un médico de inmediato.
- El medicamento se cancela con la aparición de hemorragias o sangrado de origen desconocido, erupción cutánea generalizada y picazón, náuseas o vómitos persistentes, ictericia. dolor abdominal severo, debilidad severa.
Interacción con otras drogas
Al usar el medicamento, es necesario tener en cuenta la interacción con otros medicamentos:
- La gentamicina potencia el efecto antitiroideo del tiamazol.
- La falta de yodo potencia la acción del tiamazol.
- Las preparaciones de litio, los bloqueadores beta, la reserpina y la amiodarona aumentan el efecto del tiamazol (se requiere la corrección de su dosis).
- El leucógeno y el ácido fólico, cuando se usan simultáneamente con tiamazol, reducen el riesgo de desarrollar leucopenia.
- Cuando se prescribe el medicamento después del uso de agentes radiopacos que contienen yodo en una dosis alta, el efecto del tiamazol puede debilitarse.
- Con el uso simultáneo con sulfonamidas, metamizol sódico y medicamentos mielotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.
- No hay datos sobre el efecto de otros fármacos en la farmacocinética y farmacodinámica del fármaco. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la tirotoxicosis acelera el metabolismo y la eliminación de sustancias. Por lo tanto, en algunos casos es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos.
- En pacientes que toman Tirozol para la tirotoxicosis, después de alcanzar el estado eutiroideo (normalización del contenido de hormonas tiroideas en el suero sanguíneo), puede ser necesario reducir las dosis de glucósidos cardíacos (digoxina y digitoxina), aminofilina, así como aumentar las dosis de warfarina y otros anticoagulantes - derivados de la cumarina e indandiona (interacción farmacodinámica).
Con hipertiroidismo, el desarrollo de tirotoxicosis, durante el período de terapia con yodo radiactivo, es necesario proteger el cuerpo de los efectos negativos de una cantidad excesiva de hormonas. El medicamento Tyrozol elimina las manifestaciones negativas, independientemente de los factores contra los cuales se desarrolla el hipertiroidismo.
El medicamento en combinación con levotiroxina se usa para aliviar los síntomas negativos en patologías graves. Las tabletas de tirozol afectan efectivamente al cuerpo durante la terapia de mantenimiento y en la prevención de la hiperplasia tiroidea.
Composición y acción
El principio activo es tiamazol. La sustancia bloquea la producción de la enzima peroxidasa, que afecta la síntesis de tetrayodotironina y triyodotironina. La yodación de la tironina es más lenta, la producción de hormonas disminuye.
En el contexto del uso de Tyrozol:
- la tasa de metabolismo basal disminuye;
- se activa la excreción de yoduros de los tejidos de la glándula;
- aumenta el efecto sobre la producción de hormona estimulante de la tiroides por parte de las células pituitarias.
Después de tomar las tabletas, el tiamazol se absorbe activamente en los órganos digestivos. Los tejidos de la tiroides acumulan rápidamente la sustancia activa, la unión a las proteínas plasmáticas está prácticamente ausente. La mayor parte del tiamazol se excreta por los riñones, un pequeño porcentaje, con bilis. Una dosis única de Tirozol proporciona el efecto del principio activo durante todo el día.
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Precio
La droga se fabrica en Alemania. El precio de Tyrozol en el paquete No. 50: la dosis de la sustancia activa 5 mg - 190 rublos, 10 mg - 360 rublos.
La vida útil de la droga Tyrozol es de 5 años. Durante el período de almacenamiento, mantenga el paquete con tabletas a una temperatura que no exceda los 25 C, en un lugar seco, sin luz. Es importante excluir a los niños del acceso a los blisters con comprimidos.
Tirozol: análogos
Los sustitutos del medicamento Tyrozol son seleccionados por un endocrinólogo. Es importante tener en cuenta el grado de daño a la glándula tiroides, la edad, la presencia de patologías crónicas graves.
Análogos efectivos:
- Mercazolil.
- Metizol.
Nombre comercial: TYROZOL®
Denominación común internacional:
tiamazolForma de dosificación:
comprimidos recubiertos con películaCompuesto
Cada tableta contiene:
a una dosis de 5 mg:
Centro:
Ingrediente activo: tiamazol - 5 mg
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg, almidón de carboximetilo de sodio - 2 mg, estearato de magnesio - 2 mg, hipromelosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, polvo de celulosa - 10 mg, almidón de maíz - 20 mg, lactosa monohidrato - 200 mg
Funda de película:óxido de hierro amarillo - 0,04 mg, dimeticona 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, dióxido de titanio - 1,43 mg, hipromelosa 2910 / 15 - 3,21 mg
a una dosis de 10 mg:
Centro:
Ingrediente activo: tiamazol 10 mg
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg, almidón de carboximetilo de sodio - 2 mg, estearato de magnesio - 2 mg, hipromelosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, polvo de celulosa - 10 mg, almidón de maíz - 20 mg, lactosa monohidrato - 195 mg
Funda de película:óxido de hierro amarillo - 0,54 mg, óxido de hierro rojo - 0,004 mg, dimeticona 100-0,16 mg, macrogol 400-0,79 mg, dióxido de titanio - 0,89 mg, hipromelosa 2910 / 15-3,21 mg
Descripción
Dosis 5 mg:
Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color amarillo claro, con muescas en ambas caras. Vista al descanso: masa blanca o casi blanca.
Dosis 10 mg:
Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color gris anaranjado, con muescas en ambas caras. Vista al descanso: masa blanca o casi blanca.
Grupo farmacoterapéutico:
agente antitiroideo
Código ATX: H03BB02
Propiedades farmacoterapéuticas
Farmacodinámica
Medicamento antitiroideo que interrumpe la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la enzima peroxidasa involucrada en la yodación de tironina en la glándula tiroides con la formación de triyodo y tetrayodotironina. Esta propiedad permite el tratamiento sintomático de la tirotoxicosis, a excepción de los casos de tirotoxicosis por liberación de hormonas tras la destrucción de las células tiroideas (tras tratamiento con yodo radiactivo o con tiroiditis). Tyrozol ® no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización del nivel de T 3 y T 4 en el plasma sanguíneo, es decir mejora del cuadro clínico.
Reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y liberación de la hormona estimulante de la tiroides por parte de la glándula pituitaria, lo que puede ir acompañado de cierta hiperplasia de la glándula tiroides.
La duración de la acción de una sola dosis es de casi 24 horas.
Farmacocinética
Tyrozol ® cuando se administra por vía oral se absorbe rápida y casi completamente. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,4 y 1,2 horas. Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. Tyrozol ® se acumula en la glándula tiroides, donde se metaboliza lentamente. Pequeñas cantidades de tiamazol se encuentran en la leche materna. La vida media es de aproximadamente 3-6 horas, con insuficiencia hepática aumenta. No se reveló la dependencia de la cinética del estado funcional de la glándula tiroides. El metabolismo de la droga Tyrozol ® se lleva a cabo en los riñones y el hígado, la excreción de la droga se lleva a cabo por los riñones y la bilis. Los riñones excretan el 70 % del fármaco Tyrozol ® en 24 horas, con un 7-12 % sin cambios.
Indicaciones
Tyrozol ® contiene lactosa, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa. Con cuidado debe usarse en pacientes con bocio muy grande con estrechamiento de la tráquea (solo tratamiento a corto plazo en preparación para la cirugía), con insuficiencia hepática. Uso durante el embarazo y durante la lactancia
La falta de tratamiento del hipertiroidismo durante el embarazo puede conducir a complicaciones graves, como parto prematuro, malformaciones fetales. Sin embargo, el hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inadecuadas puede provocar un aborto espontáneo.
El tiamazol atraviesa la barrera placentaria y en la sangre del feto puede alcanzar la misma concentración que en la madre. En este sentido, durante el embarazo, el medicamento debe prescribirse después de una evaluación completa de los beneficios y riesgos de su uso en la dosis mínima efectiva (hasta 10 mg / día) sin ingesta adicional de levotiroxina.
Las dosis de tiamazol significativamente más altas que las recomendadas pueden causar bocio e hipotiroidismo en el feto, así como bajo peso al nacer.
Durante la lactancia, el tratamiento de la tirotoxicosis con Tyrozol ® puede continuarse si es necesario. Dado que el tiamazol penetra en la leche materna y puede alcanzar una concentración correspondiente a su nivel en la sangre de la madre, el recién nacido puede desarrollar hipotiroidismo.
Es necesario controlar regularmente la función de la glándula tiroides en los recién nacidos. Dosificación y administración
Los comprimidos deben tomarse por vía oral después de las comidas, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido. La dosis diaria se prescribe en una toma o dividida en dos o tres tomas únicas. Al comienzo del tratamiento, se toman dosis únicas a lo largo del día en un horario estrictamente definido.
La dosis de mantenimiento debe tomarse como dosis única después del desayuno.
Tirotoxicosis:
Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se recetan 20-40 mg/día de Tyrozol ® durante 3-6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (generalmente después de 3 a 8 semanas), cambian a una dosis de mantenimiento de 5 a 20 mg / día. A partir de ese momento, se recomienda una toma adicional de levotiroxina.
En preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis prescriba 20-40 mg / día del medicamento Tyrozol ® hasta que se alcance el estado eutiroideo. A partir de ese momento, se recomienda una toma adicional de levotiroxina.
Para reducir el tiempo necesario para prepararse para la operación, se prescriben adicionalmente bloqueadores beta y preparaciones de yodo.
En preparación para el tratamiento con yodo radiactivo: prescriba 20-40 mg / día del medicamento Tyrozol ® hasta que se alcance el estado eutiroideo.
Terapia durante el período latente de acción del yodo radiactivo: dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se prescriben 5-20 mg / día del medicamento Tyrozol ® hasta el inicio de la acción del yodo radiactivo (4-6 meses).
Terapia de mantenimiento tirostático a largo plazo:
1,25 - 2,5 - 10 mg / día del fármaco Tyrozol ® con ingesta adicional de pequeñas dosis de levotiroxina. En el tratamiento de la tirotoxicosis, la duración de la terapia es de 1,5 a 2 años.
Prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes radiopacos que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia: prescriba 10-20 mg / día del medicamento Tyrozol ® y 1 g de perclorato de potasio por día durante 8-10 días antes de tomar medicamentos que contengan yodo.
Dosis en niños
No se recomienda su uso en niños de 0 a 2 años. Para niños de 3 a 17 años, Tyrozol ® se prescribe a una dosis inicial de 0,3 - 0,5 mg/kg de peso corporal, que se divide en dos o tres tomas iguales al día. La dosis máxima recomendada para niños que pesen más de 80 kg es de 40 mg/día.
Dosis de mantenimiento: 0,2 - 0,3 mg/kg de peso corporal al día. Si es necesario, se prescribe adicionalmente levotiroxina.
Dosis en mujeres embarazadas
Las mujeres embarazadas se prescriben en las dosis más bajas posibles: solas - 2,5 mg, diarias - 10 mg.
Con insuficiencia hepática prescribir la dosis mínima eficaz del fármaco bajo estrecha supervisión médica.
En preparación para la cirugía en pacientes con tirotoxicosis, el tratamiento con el medicamento se lleva a cabo hasta que se alcanza el estado eutiroideo dentro de las 3-4 semanas antes del día planificado de la operación (en algunos casos más) y finaliza el día anterior. Efecto secundario
La frecuencia de los efectos secundarios del medicamento se considera de la siguiente manera:
Muy común: ≥1/10
Frecuente: ≥1/100,<1/10
Infrecuente: ≥1/1000,<1/100
Raro: ≥1/10.000,<1/1000
Muy raro:<1/10 000
sistemas circulatorio y linfatico Poco frecuentes: agranulocitosis. Sus síntomas (Ver "Instrucciones Especiales") pueden aparecer incluso semanas y meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento; Muy raras: linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Sistema endocrino:
Muy raras: síndrome autoinmune a la insulina con hipoglucemia.
Sistema nervioso:
Raros: cambio reversible en las sensaciones gustativas, mareos;
Muy raras: neuritis, polineuropatía.
Desórdenes gastrointestinales:
Muy raros: agrandamiento de las glándulas salivales, vómitos.
Trastornos del hígado y de las vías biliares:
Muy raras: ictericia colestática y hepatitis tóxica.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Muy a menudo: reacciones alérgicas en la piel (picazón, enrojecimiento, erupciones);
Muy raros: erupción cutánea generalizada, alopecia, síndrome similar al lupus.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:
A menudo: artralgia lentamente progresiva sin signos clínicos de artritis.
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección:
En raras ocasiones: fiebre, debilidad, aumento de peso. Sobredosis
Con el uso prolongado de altas dosis del medicamento, es posible desarrollar hipotiroidismo subclínico y clínico, así como un aumento en el tamaño de la glándula tiroides debido a un aumento en los niveles de TSH.
Esto se puede evitar reduciendo la dosis del fármaco hasta alcanzar un estado de eutiroidismo o, si es necesario, mediante la administración adicional de preparados de levotiroxina. Como regla general, después de la interrupción del medicamento Tyrozol ®, se observa la restauración espontánea de la función tiroidea. Tomar dosis muy altas de tiamazol (alrededor de 120 mg por día) puede provocar el desarrollo de efectos mielotóxicos. Tales dosis del medicamento deben usarse solo para indicaciones especiales (formas graves de la enfermedad, crisis tirotóxica). Tratamiento: retirada del fármaco, lavado gástrico, terapia sintomática, si es necesario, cambio a un fármaco antitiroideo de otro grupo. Interacción con otras drogas
Al prescribir el medicamento después del uso de agentes radiopacos que contienen yodo en una dosis alta, es posible debilitar el efecto del medicamento Tyrozol®.
La falta de yodo potencia el efecto de Tyrozol®.
En pacientes que toman Tyrozol ® para el tratamiento de la tirotoxicosis, después de alcanzar el estado eutiroideo, es decir, normalización del contenido de hormonas tiroideas en el suero sanguíneo, puede ser necesario reducir las dosis de glucósidos cardíacos (digoxina y digitoxina), aminofilina, así como aumentar las dosis de warfarina y otros anticoagulantes: derivados de cumarina e indandiona (interacción farmacodinámica).
Las preparaciones de litio, los bloqueadores beta, la reserpina y la amiodarona aumentan el efecto del tiamazol (es necesario ajustar la dosis).
Con el uso simultáneo con sulfonamidas, metamizol sódico y medicamentos mielotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia. El leucógeno y el ácido fólico, cuando se usan simultáneamente con tiamazol, reducen el riesgo de desarrollar leucopenia. La gentamicina potencia el efecto antitiroideo del tiamazol. No hay datos sobre el efecto de otros fármacos en la farmacocinética y farmacodinámica del fármaco. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la tirotoxicosis acelera el metabolismo y la eliminación de sustancias. Por lo tanto, en algunos casos es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos. instrucciones especiales
Para pacientes con un agrandamiento significativo de la glándula tiroides, estrechando la luz de la tráquea, Tyrozol ® se prescribe durante un período corto en combinación con levotiroxina sódica, ya que con el uso prolongado es posible un aumento del bocio e incluso una mayor compresión de la tráquea. Es necesario monitorear cuidadosamente al paciente (monitoreo del nivel de TSH, lumen traqueal).
Durante el período de tratamiento con el medicamento, es necesario un control regular del cuadro de sangre periférica.
Los derivados de tiamazol y tiourea pueden reducir la sensibilidad del tejido tiroideo a la radioterapia.
Si durante el tratamiento con el medicamento aparece repentinamente dolor de garganta, dificultad para tragar, fiebre, signos de estomatitis o forunculosis (posibles síntomas de agranulocitosis), debe dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico de inmediato.
Con la aparición durante el tratamiento de hemorragias subcutáneas o sangrado de origen desconocido, erupción cutánea generalizada y picazón, náuseas o vómitos persistentes, ictericia, dolor epigástrico severo y debilidad severa, se requiere la suspensión del medicamento.
En caso de terminación anticipada del tratamiento, es posible una recaída de la enfermedad.
La aparición o empeoramiento del curso de la oftalmopatía endocrina no es un efecto secundario del tratamiento con Tyrozol ® , realizado correctamente.
En casos raros, después del final del tratamiento, puede ocurrir hipotiroidismo tardío, que no es un efecto secundario del medicamento, sino que está asociado con procesos inflamatorios y destructivos en el tejido tiroideo que ocurren como parte de la enfermedad subyacente. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
El tiamazol no afecta la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Forma de liberación
Comprimidos recubiertos con película, 5 mg y 10 mg. 10 o 25 comprimidos en blister de PVC/AL; Se colocan 2, 4, 5 ó 10 blisters, junto con las instrucciones de uso, en una caja de cartón. Almacenamiento
En un lugar seco a una temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños. Consumir preferentemente antes del
4 años.
El medicamento no se puede usar después de la fecha de vencimiento. Condiciones de vacaciones
Por prescripción médica. Productor/Propietario de RU
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