Vaistas: TYROZOL
Veiklioji vaisto medžiaga:
tiamazolas
ATX kodavimas: H03BB02
CFG: vaistas nuo skydliaukės
Registracijos numeris: P Nr.014893/01
Registracijos data: 07/31/08
Savininko reg. sertifikatas: MERCK KGaA (Vokietija)
Tirozolio išleidimo forma, vaisto pakuotė ir sudėtis.
Šviesiai geltonos plėvele dengtos tabletės; apvalus, abipus išgaubtas, su įpjova vienoje pusėje; ties lūžiu atrodo kaip balta arba beveik balta masė.
1 skirtukas.
tiamazolas
5 mg
Plėvelės apvalkalo sudėtis: dimetikonas 100, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, makrogolis 400, hipromeliozė 2910/15.
Pilkai oranžinės plėvele dengtos tabletės; apvalus, abipus išgaubtas, su įpjova vienoje pusėje; ties lūžiu atrodo kaip balta arba beveik balta masė.
1 skirtukas.
tiamazolas
10 mg
Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas, hipromeliozė 2910/15, talkas, celiuliozė (milteliai), kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas.
Plėvelės apvalkalo sudėtis: dimetikonas 100, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, makrogolis 400, hipromeliozė 2910/15.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
Vaisto aprašymas pagrįstas oficialiai patvirtintomis naudojimo instrukcijomis.
Farmakologinis poveikis Tirozolis
Antitiroidinis vaistas. Sutrinka hormonų sintezė Skydliaukė blokuoja fermentą peroksidazę, dalyvaujančią jodinant tironiną Skydliaukė susidarant trijodtironinui ir tetrajodtironinui.
Vaistas yra veiksmingas simptominiam tirotoksikozės gydymui (išskyrus ligos išsivystymo atvejus dėl hormonų išsiskyrimo po skydliaukės ląstelių sunaikinimo gydymo radioaktyviuoju jodu ar tiroidito metu).
Tirozolis neturi įtakos sintezuotų tironinų išsiskyrimo iš skydliaukės folikulų procesui. Tai paaiškina skirtingos trukmės latentinį periodą, kuris gali prasidėti iki T3 ir T4 koncentracijos normalizavimo kraujo plazmoje ir klinikinio vaizdo pagerėjimo.
Vaistas sumažina bazinį metabolizmą, pagreitina jodidų išsiskyrimą iš skydliaukės, padidina abipusį hipofizės sintezės ir sekrecijos aktyvavimą. skydliaukę stimuliuojantis hormonas, kurią gali lydėti tam tikra skydliaukės hiperplazija.
Vaisto veikimo trukmė po vienkartinės dozės yra apie 24 valandas.
Vaisto farmakokinetika.
Siurbimas
Išgėrus vaisto, tiamazolas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Cmax pasiekiama per 0,4-1,2 val.
Paskirstymas
Praktiškai nesijungia su plazmos baltymais. Kaupiasi skydliaukėje.
Metabolizmas
Lėtai metabolizuojamas skydliaukėje, taip pat inkstuose ir kepenyse.
Pašalinimas
Nedideli tiamazolo kiekiai randami Motinos pienas. T1/2 yra apie 3-6 val.Tiamazolas išsiskiria su šlapimu (per 24 val., 70% vaisto, 7-12% nepakitęs) ir tulžimi.
Vaisto farmakokinetika.
ypatingais klinikiniais atvejais
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, T1/2 padidėja.
Vaisto farmakokinetiniai parametrai nepriklauso nuo funkcinė būklė Skydliaukė.
Naudojimo indikacijos:
tirotoksikozė;
Pasiruošimas chirurginis gydymas tirotoksikozė;
Preparatas tirotoksikozei gydyti radioaktyviuoju jodu;
Terapija latentiniu veikimo periodu radioaktyvusis jodas(atliekama iki radioaktyvaus jodo veikimo pradžios /per 4-6 mėnesius/);
Išimtiniais atvejais ilgalaikis palaikomasis gydymas tirotoksikozei, kai dėl bendra būklė arba dėl individualių priežasčių neįmanoma įvykdyti radikalus gydymas;
Tirotoksikozės profilaktika skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus), kai yra latentinė tirotoksikozė, autonominės adenomos arba anksčiau buvo tirotoksikozė.
Vaisto dozavimas ir vartojimo būdas.
Tabletes reikia gerti po valgio, nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio. Kasdieninė dozė skiriama po 1 dozę arba padalinta į 2-3 vienkartines dozes. Gydymo pradžioje vienkartinės dozės vartojamos visą dieną griežtai nustatytu laiku. Palaikomąją dozę reikia išgerti per vieną dozę po pusryčių.
Sergant tirotoksikoze, priklausomai nuo ligos sunkumo, skiriama 20-40 mg/d., 3-6 savaites. Normalizavus skydliaukės veiklą (dažniausiai po 3-8 savaičių), jie pereina prie palaikomosios 5-20 mg/d. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai skirti levotiroksino.
Rengiantis chirurginiam tirotoksikozės gydymui, skiriama 20-40 mg/d., kol pasiekiama eutiroidinė būklė. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai skirti levotiroksino. Siekiant sutrumpinti pasiruošimo operacijai laiką, papildomai skiriami beta adrenoblokatoriai ir jodo preparatai.
Ruošiantis gydymui radioaktyviuoju jodu, skiriama 20-40 mg/d., kol pasiekiama eutiroidinė būklė. Reikia turėti omenyje, kad tiamazolas ir tiokarbamido dariniai gali sumažinti skydliaukės audinių jautrumą spindulinei terapijai.
Gydant latentiniu radioaktyviojo jodo veikimo periodu, priklausomai nuo ligos sunkumo, iki radioaktyvaus jodo poveikio pradžios (4-6 mėn.) skiriama 5-20 mg/d.
Ilgalaikiam palaikomajam tireostatiniam gydymui Tyrozol skiriamas 1,25-2,5-10 mg per parą dozėmis, kartu su papildomai mažomis dozėmis levotiroksino.
Siekiant išvengti tirotoksikozės skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus), kai yra latentinė tirotoksikozė, autonominės adenomos arba anksčiau buvo tirotoksikozė, Tyrozol skiriama 10-20 mg per parą ir kalio perchloratas 1 g per parą 8-10 dienų prieš vartojant jodo turinčius produktus.
Vaikams Tyrozol skiriama pradine 0,3-0,5 mg/kg kūno svorio paros doze. Palaikomoji dozė – 0,2-0,3 mg/kg/d. Jei reikia, papildomai skiriamas levotiroksinas.
Nėštumo metu vaistas skiriamas minimalios dozės: vienkartinė - 2,5 mg, kasdien - 10 mg.
Esant kepenų nepakankamumui, skiriama mažiausia veiksminga vaisto dozė.
Tirozolio vartojimo trukmė tirotoksikozei gydyti yra nuo 1,5 iki 2 metų.
Ruošiant tirotoksikoze sergančius pacientus operacijai, gydymas vaistu atliekamas tol, kol eutiroidinė būklė pasiekiama likus 3-4 savaitėms iki planuojamos operacijos dienos. Kai kuriais atvejais- ilgiau) ir baigiasi dieną prieš. Visais atvejais gydymo vaistu trukmę nustato gydytojas.
Tyrosol šalutinis poveikis:
Kartais - alerginės odos reakcijos (niežulys, paraudimas, bėrimas), vėmimas, artralgija, galvos svaigimas, silpnumas.
Retai – temperatūros padidėjimas, pasikeitimas skonio pojūčius(yra grįžtami).
Maždaug 0,3–0,6 % atvejų pasireiškia agranulocitozė (simptomai gali pasireikšti net praėjus savaitėms ir mėnesiams nuo gydymo pradžios ir dėl to vaisto vartojimą reikia nutraukti).
Pavieniais atvejais - cholestazinė gelta, toksinis hepatitas, artralgija (paprastai vystosi lėtai ir palaipsniui, praėjus keliems mėnesiams nuo gydymo pradžios; Klinikiniai požymiai artrito nebuvo).
Kai kuriais atvejais - generalizuota limfadenopatija, ūmus padidėjimas seilių liaukos, trombocitopenija, pancitopenija, neuritas, polineuropatija, į vilkligę panaši reakcija, autoimuninis sindromas su hipoglikemija.
Kūno svorio padidėjimas.
Vartojant dideles vaisto dozes, gali išsivystyti subklinikinė ir klinikinė hipotirozė. Taip pat gali pradėti didėti skydliaukė, kuri yra susijusi su TSH koncentracijos kraujyje padidėjimu.
Kontraindikacijos vaistui:
Agranulocitozė ankstesnio gydymo karbimazolu ar tiamazolu metu;
Granulocitopenija (įskaitant istoriją);
Cholestazė prieš pradedant gydymą;
Tiamazolo terapija kartu su levotiroksinu nėštumo metu;
Padidėjęs jautrumas tiamazolui arba tiokarbamido dariniams.
Santykinė kontraindikacija: oda alerginės reakcijos tiokarbamido darinių istorija.
Sergant struma, vaistą reikia vartoti atsargiai. dideli dydžiai su trachėjos susiaurėjimu (tik trumpalaikis gydymas ruošiantis operacijai), esant kepenų nepakankamumui.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Nėštumo metu negydoma skydliaukės hiperfunkcija gali sukelti rimtų komplikacijų: priešlaikinį gimdymą, vaisiaus apsigimimus.
Tiamazolas prasiskverbia pro placentos barjerą ir vaisiaus kraujyje pasiekia tokią pat koncentraciją kaip ir motinos. Kadangi negalima visiškai atmesti tiamazolo poveikio vaisiui, nėštumo metu vaisto galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui vartojant mažiausią veiksmingą dozę ir papildomai nenaudojant levotiroksino.
Didelės tiamazolo dozės gali sukelti gūžį, hipotirozę ir mažą vaisiaus gimimo svorį.
Žindymo laikotarpiu, jei reikia, tirotoksikozės gydymą Tyrozol galima tęsti. Kadangi tiamazolas išsiskiria su motinos pienu ir jame gali pasiekti koncentraciją, atitinkančią tiamazolo koncentraciją motinos kraujyje, naujagimiui gali išsivystyti hipotirozė. Todėl, jei reikia tęsti tirotoksikozės gydymą laikotarpiu maitinimas krūtimi Tirozolį reikia vartoti mažomis dozėmis (iki 10 mg per parą) be papildomo levotiroksino.
Specialios Tyrosol naudojimo instrukcijos.
Pacientams, kurių skydliaukė smarkiai išsiplėtė, susiaurėja trachėjos spindis, Tirozol skiriamas trumpą laiką kartu su levotiroksinu, nes ilgai vartojant, gali padidėti gūžys ir dar labiau suspausti trachėją. Būtina atidžiai stebėti pacientą (stebėti TSH lygį, trachėjos spindį).
Gydymo vaistu metu būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo būklę.
Jei gydymo vaistu metu staiga atsiranda gerklės skausmas, rijimo pasunkėjimas, padidėjusi kūno temperatūra, stomatito ar furunkuliozės požymių ( galimi simptomai agranulocitozė), nutraukite vaisto vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Jeigu gydymo metu atsiranda poodinių kraujavimų ar neaiškios kilmės kraujavimo, generalizuotas odos išbėrimas ir niežėjimas, nuolatinis pykinimas ar vėmimas, gelta, stiprus epigastrinis skausmas ir stiprus silpnumas, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Jei gydymas nutraukiamas anksti, galimas ligos atkrytis.
Endokrininės oftalmopatijos atsiradimas ar pablogėjimas nėra šalutinis poveikis Tinkamas gydymas Tyrosol.
Retais atvejais, baigus gydymą, gali pasireikšti vėlyvoji hipotirozė, kuri nėra šalutinis vaisto poveikis, bet yra susijęs su uždegiminiais ir destrukciniais skydliaukės audinio procesais, kurie atsiranda kaip pagrindinės ligos dalis.
Narkotikų perdozavimas:
Simptomai: lėtinis Tyrozol perdozavimas sukelia skydliaukės padidėjimą ir hipotirozės vystymąsi. Tyrosol vartojimas labai didelėmis dozėmis (apie 120 mg per parą) gali sukelti mielotoksinį poveikį.
Gydymas: lėtinio Tyrosol perdozavimo atveju būtina nutraukti vaisto vartojimą. Pakaitinė terapija levotiroksinas atliekamas, jei tai pateisinama dėl hipotirozės sunkumo. Paprastai, nutraukus Tyrozol vartojimą, stebimas spontaniškas skydliaukės funkcijos atstatymas. Perdozavus vaisto vartojimą nutraukite, praskalaukite skrandį, išgerkite Aktyvuota anglis, elgesys simptominė terapija.
Tyrosolio sąveika su kitais vaistais.
Išrašant vaistą po to, kai vartojama didelė jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų dozė, Tyrosol poveikis gali susilpnėti.
Jodo trūkumas sustiprina Tyrosol poveikį.
Pacientams, vartojantiems Tyrozol nuo tirotoksikozės, pasiekus eutiroidinę būklę (skydliaukės hormonų koncentracijos kraujo serume normalizavimą), gali prireikti sumažinti širdies glikozidų (digoksino ir digitoksino), aminofilino dozes, taip pat didinti varfarinas ir kiti antikoaguliantai – kumarino ir indandiono dariniai (farmakodinaminė sąveika).
Ličio preparatai, beta adrenoblokatoriai, rezerpinas, amjodaronas sustiprina tiamazolo poveikį (reikia koreguoti dozę).
Vartojant kartu su sulfonamidais ir metamizolo natrio druska, padidėja leukopenijos išsivystymo rizika.
Leukogenas ir folio rūgštis vartojant kartu su tiamazolu, jie sumažina leukopenijos išsivystymo riziką.
Gentamicinas sustiprina tiamazolo antitiroidinį poveikį.
Duomenys apie kitų įtaką vaistai duomenų apie vaisto farmakokinetiką ir farmakodinamiką nėra. Tačiau reikia nepamiršti, kad sergant tirotoksikoze medžiagų apykaita ir pasišalinimas paspartėja. Todėl kai kuriais atvejais būtina koreguoti kitų vaistų dozę.
Prekybos vaistinėse sąlygos.
Vaistas parduodamas su receptu.
Vaisto Tyrozol laikymo sąlygos.
Vaistą reikia laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Tinkamumo laikas: 4 metai.
Tirozolis- vaistas nuo skydliaukės, sutrikdantis skydliaukės hormonų sintezę, blokuodamas fermentą peroksidazę, kuri dalyvauja jodinant tironiną skydliaukėje, susidarant trijodtironinui ir tetrajodtironinui. Ši savybė leidžia atlikti simptominį tirotoksikozės gydymą, išskyrus tirotoksikozės išsivystymo atvejus dėl hormonų išsiskyrimo po skydliaukės ląstelių sunaikinimo (po gydymo radioaktyviuoju jodu arba sergant tiroiditu). Tirozolis neturi įtakos sintezuotų tironinų išsiskyrimo iš skydliaukės folikulų procesui. Tai paaiškina įvairios trukmės latentinį periodą, kuris gali būti anksčiau nei T3 ir T4 lygis kraujo plazmoje normalizuojasi, t.y. klinikinio vaizdo pagerėjimas.
Sumažina bazinį metabolizmą, pagreitina jodidų pasišalinimą iš skydliaukės, padidina abipusį skydliaukę stimuliuojančio hormono sintezės aktyvavimą ir išsiskyrimą iš hipofizės, o tai gali lydėti tam tikra skydliaukės hiperplazija.
Vienos dozės veikimo trukmė yra beveik 24 valandos. Farmakokinetika
Išgertas tirozolis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Cmax plazmoje pasiekiamas per 0,4-1,2 valandos.Jis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais. Tirozolis kaupiasi skydliaukėje, kur lėtai metabolizuojamas. Nedidelis tiamazolo kiekis patenka į motinos pieną. T1/2 yra apie 3-6 valandas, su kepenų nepakankamumu jis padidėja. Kinetikos priklausomybė nuo skydliaukės funkcinės būklės nenustatyta. Tirozolio metabolizmas vyksta inkstuose ir kepenyse, o vaistas išsiskiria per inkstus ir tulžį. Inkstai per 24 valandas išskiria 70 % tirozolio, 7-12 % nepakitusio.
Naudojimo indikacijos
Vaisto vartojimo indikacijos Tirozolis yra: tirotoksikozė; pasirengimas chirurginiam tirotoksikozės gydymui; preparatas tirotoksikozei gydyti radioaktyviuoju jodu; terapija latentiniu radioaktyvaus jodo veikimo periodu (atliekama iki radioaktyvaus jodo veikimo pradžios – 4-6 mėnesius); ilgalaikis palaikomasis gydymas tirotoksikozei, kai dėl bendros būklės ar individualių priežasčių neįmanoma atlikti radikalaus gydymo (išimtiniais atvejais); tirotoksikozės profilaktika skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus), esant latentinei tirotoksikozei, autonominėms adenomoms arba tirotoksikozei anamnezėje.Taikymo būdas
Žodžiu, po valgio, nekramtant, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.Vaisto paros dozė Tirozolis skiriama viena doze arba padalinta į 2-3 vienkartines dozes. Gydymo pradžioje vienkartinės dozės skiriamos visą dieną griežtai nustatytu laiku.
Palaikomąją dozę reikia išgerti per 1 dozę po pusryčių.
Tirotoksikozė: priklausomai nuo ligos sunkumo - 20-40 mg/d. Tyrosol® 3-6 savaites. Normalizavus skydliaukės veiklą (dažniausiai po 3-8 savaičių), jie pereina prie palaikomosios 5-20 mg/d. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai vartoti natrio levotiroksino.
Ruošiantis chirurginiam tirotoksikozės gydymui: skirti 20-40 mg/d., kol bus pasiekta eutiroidinė būklė. Nuo to laiko rekomenduojama papildomai vartoti natrio levotiroksino.
Siekiant sutrumpinti pasiruošimo operacijai laiką, papildomai skiriami beta adrenoblokatoriai ir jodo preparatai.
Ruošiantis gydymui radioaktyviuoju jodu: 20-40 mg per parą, kol bus pasiekta eutiroidinė būklė.
Gydymas latentiniu radioaktyvaus jodo veikimo periodu: priklausomai nuo ligos sunkumo – 5-20 mg iki radioaktyvaus jodo veikimo pradžios (4-6 mėn.).
Ilgalaikė palaikomoji tireostatinė terapija: 1,25; 2,5; 10 mg per parą kartu su papildomomis mažomis levotiroksino natrio druskos dozėmis. Gydant tirotoksikozę, gydymo trukmė yra nuo 1,5 iki 2 metų.
Tirotoksikozės profilaktika skiriant jodo preparatus (įskaitant jodo turinčių radiokontrastinių medžiagų vartojimo atvejus), kai yra latentinė tirotoksikozė, autonominės adenomos arba anksčiau buvo tirotoksikozė: 10-20 mg per parą Tyrosol® ir 1 g kalio perchlorato per parą 8-10 dienų prieš vartojant jodo turinčius vaistus.
Dozavimas vaikams. Nerekomenduojama vartoti vaikams nuo 0 iki 3 metų. Vaikams nuo 3 iki 17 metų vaistas Tyrozol® skiriamas pradine 0,3-0,5 mg/kg doze, kuri padalijama į 2-3 lygias dozes per dieną; didžiausia rekomenduojama dozė vaikams, sveriantiems daugiau nei 80 kg, yra 40 mg per parą.
Palaikomoji dozė - 0,2-0,3 mg/kg kūno svorio per parą, esant poreikiui papildomai skiriamas natrio levotiroksinas.
Dozavimas nėščioms moterims. Nėščioms moterims skiriamos mažiausios įmanomos dozės: vienkartinė dozė- 2,5 mg, kasdien - 10 mg.
Kepenų nepakankamumo atveju minimali veiksminga vaisto dozė skiriama atidžiai prižiūrint gydytojui.
Ruošiant tirotoksikoze sergančius pacientus operacijai, gydymas vaistu atliekamas tol, kol eutiroidinė būklė pasiekiama likus 3-4 savaitėms iki planuojamos operacijos dienos (kai kuriais atvejais ilgiau) ir baigiasi dieną prieš ją.
Šalutiniai poveikiai
Dažnis šalutiniai poveikiai narkotikų Tirozolis vertinamas taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Iš kraujotakos ir limfinės sistemos: nedažnai - agranulocitozė (jos simptomai (žr. „Specialios instrukcijos“) gali pasireikšti net praėjus savaitėms ir mėnesiams nuo gydymo pradžios ir dėl to reikia nutraukti vaisto vartojimą); labai retai - generalizuota limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Iš endokrininės sistemos: labai retai - insulino autoimuninis sindromas su hipoglikemija.
Iš nervų sistemos: retai - grįžtami skonio pojūčių pokyčiai, galvos svaigimas; labai retai - neuritas, polineuropatija.
Iš virškinimo trakto: labai retai - seilių liaukų padidėjimas, vėmimas.
Iš kepenų ir tulžies takų: labai retai - cholestazinė gelta ir toksinis hepatitas.
Iš odos ir poodinių audinių: labai dažnai - alerginės odos reakcijos (niežulys, paraudimas, bėrimas); labai retai - generalizuoti odos bėrimai, alopecija, į vilkligę panašus sindromas.
Iš raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio: dažnai - lėtai progresuojanti artralgija be klinikinių artrito požymių.
Bendrosios komplikacijos ir reakcijos injekcijos vietoje: retai - karščiavimas, silpnumas, svorio padidėjimas.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos vaisto vartojimui Tirozolis yra: padidėjęs jautrumas tiamazolui ir tiokarbamido dariniams arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai; agranulocitozė ankstesnio gydymo karbimazolu ar tiamazolu metu; granulocitopenija (įskaitant istoriją); cholestazė prieš pradedant gydymą; gydymas tiamazolu kartu su levotiroksino natrio druska nėštumo metu; pacientams, sergantiems retomis paveldimomis ligomis, susijusiomis su galaktozės netoleravimu, laktazės trūkumu arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromu (sudėtyje yra laktozės); vaikų amžius nuo 0 iki 3 metų.Atsargiai: reikia vartoti pacientams, kuriems yra labai didelė struma, susiaurėjusi trachėja (tik trumpalaikis gydymas ruošiantis operacijai) ir kepenų nepakankamumas.
Nėštumas
Negydoma hipertireozė nėštumo metu gali sukelti rimtų komplikacijų, tokių kaip priešlaikinis gimdymas ir vaisiaus apsigimimai. Hipotireozė, kurią sukelia gydymas netinkamomis tiamazolo dozėmis, gali sukelti persileidimą.Tiamazolas prasiskverbia pro placentos barjerą ir vaisiaus kraujyje gali pasiekti tokią pat koncentraciją kaip ir motinos. Atsižvelgiant į tai, nėštumo metu vaistas turėtų būti skiriamas visapusiškai įvertinus jo vartojimo naudą ir riziką, vartojant mažiausią veiksmingą dozę (iki 10 mg per parą), papildomai nevartojus natrio levotiroksino.
Žymiai didesnės nei rekomenduojama tiamazolo dozės gali sukelti vaisiaus strumos ir hipotirozės atsiradimą, taip pat mažą gimimo svorį.
Žindymo laikotarpiu, jei reikia, tirotoksikozės gydymą Tyrozol galima tęsti. Kadangi tiamazolas patenka į motinos pieną ir gali pasiekti koncentraciją, atitinkančią jo koncentraciją motinos kraujyje, naujagimiui gali išsivystyti hipotirozė.
Būtina reguliariai stebėti naujagimių skydliaukės funkciją.
Sąveika su kitais vaistais
Pagal paskyrimą Tirozolis vartojant jodo turinčius radiokontrastinius preparatus didelėmis dozėmis, tiamazolo poveikis gali susilpnėti.Jodo trūkumas sustiprina tiamazolo poveikį.
Pacientams, vartojantiems tiamazolą tirotoksikozei gydyti, pasiekus eutiroidinę būseną, t.y. normalizuojant skydliaukės hormonų kiekį kraujo serume, gali prireikti sumažinti vartojamas širdies glikozidų (digoksino ir digitoksino), aminofilino dozes, taip pat padidinti vartojamas varfarino ir kitų antikoaguliantų – kumarino ir indanediono darinių – dozes. (farmakodinaminė sąveika).
Ličio preparatai, beta adrenoblokatoriai, rezerpinas, amjodaronas sustiprina tiamazolo poveikį (reikia koreguoti dozę).
Vartojant kartu su sulfonamidais, metamizolo natrio druska ir mielotoksiniais vaistais, padidėja leukopenijos išsivystymo rizika.
Leukogenas ir folio rūgštis, vartojami kartu su tiamazolu, sumažina leukopenijos išsivystymo riziką.
Gentamicinas sustiprina tiamazolo antitiroidinį poveikį.
Duomenų apie kitų vaistų poveikį vaisto farmakokinetikai ir farmakodinamikai nėra. Tačiau reikia nepamiršti, kad sergant tirotoksikoze medžiagų apykaita ir pasišalinimas paspartėja. Todėl kai kuriais atvejais būtina koreguoti kitų vaistų dozę.
Perdozavimas
Ilgai vartojant dideles vaisto dozes Tirozolis galimas subklinikinės ir klinikinės hipotirozės išsivystymas, taip pat skydliaukės dydžio padidėjimas dėl padidėjusio TSH kiekio.To galima išvengti mažinant vaisto dozę, kol bus pasiekta eutiroidizmo būklė arba, jei reikia, papildomai skiriant levotiroksino natrio druską. Paprastai, nutraukus Tyrozol vartojimą, stebimas spontaniškas skydliaukės funkcijos atstatymas. Vartojant labai dideles tiamazolo dozes (apie 120 mg per parą), gali išsivystyti mielotoksinis poveikis. Tokios vaisto dozės turėtų būti vartojamos tik esant ypatingoms indikacijoms (sunkios ligos formos, tirotoksinė krizė).
Gydymas: vaisto vartojimo nutraukimas, skrandžio plovimas, simptominis gydymas, jei reikia, perėjimas prie kitos grupės antitiroidinių vaistų.
Laikymo sąlygos
Sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Išleidimo forma
Tirozolis - plėvele dengtos tabletės, 5 mg ir 10 mg.10 arba 25 tabletės. PVC/aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje; 2, 4, 5 arba 10 lizdinių plokštelių kartoninėje pakuotėje.
Junginys
1 tabletė Tirozolis sudėtyje yra pagrindinė veiklioji medžiaga: 5 mg tiamazolo.Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 2 mg; natrio karboksimetilkrakmolas - 2 mg; magnio stearatas - 2 mg; hipromeliozė 2910/15 - 3 mg; talkas - 6 mg; celiuliozės milteliai - 10 mg; kukurūzų krakmolas - 20 mg; laktozės monohidratas - 200 mg
plėvelės apvalkalas: geltonasis geležies oksido dažiklis - 0,04 mg; dimetikonas 100 - 0,16 mg; makrogolis 400 - 0,79 mg; titano dioksidas - 1,43 mg; hipromeliozė 2910/15 – 3,21 mg
1 tabletė Tirozolis sudėtyje yra pagrindinė veiklioji medžiaga: 10 mg tiamazolo.
Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 2 mg; natrio karboksimetilkrakmolas - 2 mg; magnio stearatas - 2 mg; hipromeliozė 2910/15 - 3 mg; talkas - 6 mg; celiuliozės milteliai - 10 mg; kukurūzų krakmolas - 20 mg; laktozės monohidratas - 195 mg
plėvelės apvalkalas: geltonasis geležies oksido dažiklis - 0,54 mg; raudonasis geležies oksido dažiklis - 0,004 mg; dimetikonas 100 - 0,16 mg; makrogolis 400 - 0,79 mg; titano dioksidas - 0,89 mg; hipromeliozė 2910/15 – 3,21 mg
Papildomai
Pacientai, kurių skydliaukė žymiai padidina, susiaurėja trachėjos spindis, Tirozolis paskirtas trumpalaikis kartu su levotiroksino natrio druska, nes ilgai vartojant, gali padidėti gūžys ir dar labiau suspausti trachėją. Būtina atidžiai stebėti pacientą (stebėti TSH lygį, trachėjos spindį). Gydymo vaistu metu būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo būklę.Tiamazolas ir tiokarbamido dariniai gali sumažinti skydliaukės audinių jautrumą spindulinei terapijai. Jei gydymo vaistu metu staiga atsiranda gerklės skausmas, pasunkėjęs rijimas, padidėjusi kūno temperatūra, stomatito ar furunkuliozės požymiai (galimi agranulocitozės simptomai), vaisto vartojimą reikia nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Jeigu gydymo metu atsiranda poodinių kraujavimų ar neaiškios kilmės kraujavimo, generalizuotas odos išbėrimas ir niežėjimas, nuolatinis pykinimas ar vėmimas, gelta, stiprus epigastrinis skausmas ir stiprus silpnumas, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Jei gydymas nutraukiamas anksti, galimas ligos atkrytis. Endokrininės oftalmopatijos atsiradimas ar pasunkėjimas nėra šalutinis gydymo vaistais poveikis Tirozolis atlikti tinkamai. Retais atvejais, baigus gydymą, gali pasireikšti vėlyvoji hipotirozė, kuri nėra šalutinis vaisto poveikis, bet yra susijęs su uždegiminiais ir destrukciniais skydliaukės audinio procesais, kurie atsiranda kaip pagrindinės ligos dalis.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Tiamazolas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus.
Pagrindiniai nustatymai
| Vardas: | TYROZOL |
| ATX kodas: | H03BB02 - |
Antitiroidinis vaistas. Jis blokuoja fermentą peroksidazę, kuri dalyvauja skydliaukės hormonų jodavime, dėl ko sutrinka tiroksino ir trijodtironino sintezė.
Išgėrus, jis gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.Jis metabolizuojamas organizme ir išsiskiria su šlapimu metabolitų (70% per 48 valandas) ir nepakitusios medžiagos pavidalu.
Vaisto Tyrosol vartojimo indikacijos
Difuzinis toksinis struma; tirotoksinė krizė; mišrus toksinis gūžys (kaip kombinuoto gydymo su skydliaukės hormoniniais vaistais dalis, kaip kombinuoto gydymo su radioaktyviuoju jodu dalis), pasirengimas chirurginiam tirotoksikozės gydymui.
Narkotikų Tyrosol vartojimas
Paros dozė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į indikacijas. Sergant tirotoksikoze, priklausomai nuo ligos sunkumo, suaugusiesiems skiriama 20-40 mg/per parą dozė 3-6 savaites. Normalizavus skydliaukės funkciją (po 3-8 savaičių), jie pereina prie palaikomosios 5-20 mg/d. Rekomenduojama vienu metu vartoti levotiroksiną. Gydymo trukmė yra 1,5-2 metai. Rengiantis chirurginiam tirotoksikozės gydymui, vaistas skiriamas 20-40 mg per parą, kol pasiekiama eutiroidinė būklė, 3-4 savaites iki planuojamos operacijos ir nutraukiama dieną prieš ją. Išimtiniais atvejais, kai neįmanoma atlikti chirurginio gydymo, atliekamas ilgalaikis palaikomasis tireostatinis gydymas: vaisto skiriama 1,25-2,5-10 mg per parą kartu su levotiroksinu. Ruošiantis gydymui radioaktyviuoju jodu, Tyrozol skiriama 20-40 mg per parą, kol bus pasiekta eutiroidinė būklė. Slaptuoju radioaktyvaus jodo veikimo periodu, priklausomai nuo ligos sunkumo, iki radioaktyvaus jodo veikimo pradžios (4-6 mėn.) skiriama 5-20 mg/d.
Vaikams pradinė Tyrozol dozė yra 0,3-0,5 mg/kg per parą. Palaikomoji dozė yra 0,2-0,3 mg/kg per parą. Jei reikia, papildomai skiriamas levotiroksinas.
Paros dozė skiriama viena doze arba padalyta į 2-3 vienkartines dozes. Gydymo pradžioje vienkartinės dozės vartojamos tam tikru dienos metu. Palaikomoji dozė geriama per vieną dozę po pusryčių.
Tabletes reikia gerti po valgio nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Kontraindikacijos dėl vaisto Tyrosol vartojimo
Padidėjęs jautrumas vaistui, sunki leukopenija arba agranulocitozė.
Šalutinis vaisto Tyrosol poveikis
alerginės reakcijos: galimas odos bėrimas, retai - karščiavimas, pavieniais atvejais - raudonoji vilkligė.
Hematopoetinė sistema: retai - kraujodaros sutrikimai (leukopenija, agranulocitozė); pavieniais atvejais – generalizuota limfadenopatija.
Virškinimo trakto: retai - skonio sutrikimai; pavieniais atvejais - kepenų funkcijos sutrikimas, pykinimas, vėmimas.
Centrinė ir periferinė nervų sistema: pavieniais atvejais – neuritas, polineuritas, galvos skausmas.
Endokrininė sistema: galimas skydliaukės hiperplazijos išsivystymas.
Specialios vaisto Tyrozol vartojimo instrukcijos
Gydymo metu būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo vaizdą. Esant dideliems gūžiams su trachėjos susiaurėjimu, gydymas tiamazolu turi būti trumpalaikis, nes ilgalaikis gydymas gali sukelti strumos augimą.
Prieš pradedant gydymą, pacientą būtina įspėti apie būtinybę pasikonsultuoti su gydytoju, jei karščiuoja, skauda gerklę, atsiranda burnos gleivinės uždegimas ar furunkuliai, kurie gali rodyti agranulocitozės išsivystymą.
Likus 1-2 savaitėms iki operacijos tiamazolo vartojimą reikia nutraukti, o pasirengimą strumektomijai tęsti vartojant jodo turinčius vaistus.
Reikia pažymėti, kad jodo trūkumas didėja, o jo perteklius silpnina tiamazolo poveikio sunkumą. .
Išsiskiria su motinos pienu.
Vaisto Tyrosol sąveika
Kai tiamazolas vartojamas kartu su amidopirinu ir sulfonamidais, padidėja leukopenijos išsivystymo rizika.
Leukogenas ir folio rūgštis, vartojami kartu su tiamazolu, sumažina leukopenijos išsivystymo riziką.
Gentamicinas sustiprina tiamazolo antitiroidinį poveikį.
Tyrosol perdozavimas, simptomai ir gydymas
Gali sukelti strumos ir hipotirozės vystymąsi. Tokiu atveju būtina sumažinti tiamazolo dozę ir papildomai skirti levotiroksiną.
Vaisto Tyrosol laikymo sąlygos
Nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Tinkamumo laikas: 5 metai.
Vaistinių, kuriose galite įsigyti Tyrozol, sąrašas:
- Sankt Peterburgas
Lotyniškas pavadinimas: Tirozolis
ATX kodas: H03BB02
Veiklioji medžiaga: tiamazolas
Gamintojas: Merck, Vokietija
Išleidimas iš vaistinės: Pagal receptą
Laikymo sąlygos: kambario temperatūra
Geriausias iki data: 4 metai
Tirozolis yra vaistas, kurį reikia vartoti, jei skydliaukė yra nepakankamai funkcionuojanti dėl hormonų trūkumo.
Naudojimo indikacijos
Kodėl skiriamas hormoninis vaistas tirozolis? Jūs turite vartoti vaistus šiais atvejais:
- Tirotoksinių organizmo būklių gydymas
- Pasiruošimas chirurginei skydliaukės intervencijai, kai yra buvę tirotoksinių ligų
- Vaistas skiriamas gerti tirotoksikozei gydyti, be to, kai pacientas gauna dozuotą radioaktyviojo jodo kiekį.
- Kaip papildomas vaistas vartojant radioaktyvųjį jodą, naudojamas latentiniu laikotarpiu
- Tirotoksikozės prevencija tuo pačiu metu vartojant jodo turinčius vaistus
- Tirotoksikozės gydymas visais kitais atvejais, kai neįmanoma gydyti kitais būdais.
Sudėtis ir išleidimo formos
Vienoje tabletėje yra 5 mg arba 10 mg tirozolio, priklausomai nuo išleidimo formos dozės. Pagalbiniai vaisto komponentai: geltonasis geležies oksidas, mikronizuota celiuliozė, dimetikonas, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, makrogolis 400.
Tirosolis 5 mg ir tyrosolis 10 mg yra tablečių pavidalu, 10 vienetų vienoje lizdinėje plokštelėje. Tabletės atrodo mažos, baltos ir apvalios. Vienoje kartoninėje pakuotėje gali būti 20 arba 50 tablečių.
Vaistinės savybės
Tirozolis yra vaistas, turintis antitiroidinių savybių. Su jo pagalba galite lengvai blokuoti žalingą skydliaukės hormonų poveikį pacientui. Veiklioji medžiaga tiamazolas turi savybę neutralizuoti tirotropinų sintezę liaukoje, nes slopina fermentą peroksidazę, kuri skatina naujų skydliaukę stimuliuojančių hormoninių medžiagų – trijodtironino ir tetrajodtironino – sintezę. Dėl šios farmakologinės savybės medžiaga turi galimybę aktyviai užkirsti kelią neigiamam tirotoksikozės ligos poveikiui.
Vaistas taip pat rodo gerus rezultatus, kai pacientas serga tiroiditu gydymo radioaktyviuoju jodu pabaigoje. Tiamazolas neturi įtakos veikliųjų medžiagų išsiskyrimo iš organo folikulų greičiui, o tai paaiškina skirtingą neaktyvaus laikotarpio trukmę, atsirandančią prieš visiškai normalizuojant hormoninius parametrus. Šie rodikliai yra svarbus ženklas, rodantis atsigavimą ir palankų rezultatą. Tiamazolas skatina pagreitintą jodidų išsiskyrimą, taip padidindamas hipofizės tirotropino gamybos stimuliavimą, o tai netiesiogiai rodo organų hiperplazijos atsiradimą.
Išgėrus vienkartinę dozę, veiklioji medžiaga išlieka aktyvi organizme visą dieną. Išgėrus, medžiaga beveik visiškai ir greitai absorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausią tiamazolo koncentraciją kraujo plazmoje pasiekia per valandą. Vaistas šiek tiek jungiasi su plazmos baltymais. Veiklioji medžiaga kaupiasi organizme skydliaukės struktūrose, po to metabolizuojama. Žindančioms motinoms šios medžiagos metabolitai nedideliais kiekiais randami motinos piene.
Hormoninio vaisto pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 3 iki 6 valandų. Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, skaičiai gali padidėti. Veiklioji medžiaga apdorojama inkstuose ir kepenyse. Jis išsiskiria iš organizmo su tulžimi ir šlapimu. Pirmą dieną 70% visos suvartotos medžiagos išsiskiria per inkstus, o 10% visko išsiskiria nepakitusi.
Tirozolis ir alkoholis – ar gydymo metu galima gerti šiek tiek alkoholio?
Nepaisant to, kad oficialiose instrukcijose nenurodoma vaisto ir alkoholio sąveika, jų suderinamumas vis tiek atmestas. Jūs neturėtumėte gerti alkoholio bet kokia forma, net šampano ir alaus mažais kiekiais, nes toks derinys sustiprina neigiamą vaisto šalutinį poveikį. Rūkymas taip pat yra neigiamas veiksnys, jei sergate skydliaukės ligomis, turėtumėte normalizuoti savo gyvenimo būdą. Rūkymas gali sutrikdyti hormonų pusiausvyrą.
Tirozolis ir menstruacijos – ar vaistas veikia ciklą ar ne?
Kai kuriais atvejais, vartojant vaistus, moters menstruacinis ciklas pasikeičia arba sutrinka. Faktas yra tai, kad menstruacijų reguliarumas ir trukmė dažnai tiesiogiai priklauso nuo skydliaukės būklės, todėl, atkūrus hormonų lygį, menstruacijos laikui bėgant normalizuosis.
Taikymo būdas
Vidutinė vaisto kaina Rusijoje yra 255 rubliai už pakuotę.
Vaistas vartojamas per burną, tik po valgio, nekramtant. Vaistą reikia nuryti visą ir nuplauti stikline vandens. Paros dozė geriama vieną kartą arba per 2-3 dozes. Jei jums paskirta paros dozė, kurią reikia vartoti nedelsiant, tai reikia daryti griežtai laiku, kiekvieną dieną tomis pačiomis valandomis. Palaikomoji dozė geriama kartą per dieną iš karto po pusryčių.
Pagrindinė rekomendacija tirotoksikozei gydyti yra 20-40 mg, trunkanti 3-6 savaites. Skydliaukės funkcijos normalizavimas kliniškai pasireiškia praėjus 3-8 savaitėms po vaisto vartojimo, todėl tuomet pacientas pereina prie gydymo pagal palaikomąjį režimą – vaisto skiriama 5 – 20 mg ribose, ne daugiau. Nuo perėjimo prie palaikomojo režimo rekomenduojama papildomai skirti levotiroksino. Prieš tirotoksikozės gydymo operaciją iš pradžių pagal standartines gydymo rekomendacijas vartojami vaistai, kol skydliaukė pasiekia eutiroidinę būseną. Be to, rekomenduojama vartoti kalio jodidą ir beta blokatorius.
Kaip palaikomasis gydymas, vaistas skiriamas mažomis dozėmis, nuo 2,5 iki 10 mg per parą, kartu vartojant levotiroksiną arba radioaktyvųjį jodą, priklausomai nuo indikacijų. Vidutiniškai tirotoksikozė gydoma keletą metų. Vaistas tinka ir profilaktinėms priemonėms, kai jodas vartojamas autonominėms adenomoms gydyti.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Tirozolis nėštumo metu skiriamas kraštutiniais atvejais, nes jis gerai įsiskverbia į vaisiaus kūną. Jei paciento būklė yra sunki, galite vartoti vaistą mažomis dozėmis, ne daugiau kaip 10 mg per parą, be levotiroksino; didesnės dozės neigiamai paveiks vaisius. Kiek mg turėtų vartoti maitinanti mama? Šiuo atveju nėra didelių gydymo skirtumų, nes nėščioms moterims galite vartoti ne daugiau kaip 10 mg per parą, nes vaistas gerai prasiskverbia į motinos pieną.
Kontraindikacijos ir atsargumo priemonės
Kontraindikacijos apima:
- Agranulocitozė
- Mažiau nei treji metai nuo gimimo
- Cukraus pasibjaurėjimas
- Vaistų netoleravimas, padidėjęs jautrumas
- Granulocitopenija
- Cholestazė
- Levotiroksino derinys nėštumo metu.
Atsargiai, kai:
- Funkcinis kepenų funkcijos pablogėjimas
- Padidėjęs gūžys
- Trachėjos spindžio mažinimas.
Kryžminė vaistų sąveika
Jodo, ličio, rezerpino, beta adrenoblokatorių, amiodarono trūkumas sustiprina vaisto poveikį. Gentamicinas stiprina vaisto antitiroidines savybes. Analginas, sulfonamidas ir mielotoksiniai vaistai sustiprina leukopenijos atsiradimą. Folio rūgštis ir leukogenas vartojant vaistus sumažina leukopenijos riziką.
Šalutinis poveikis ir perdozavimas
Galimas įvykis:
- Hipertermija, viršija žemo laipsnio karščiavimą
- Pirmieji artrito etapai
- Agranulocitozė
- Toksinis kepenų pažeidimas
- Gelta
- Limfadenopatija
- Nuplikimas
- Alerginės apraiškos ant kūno - niežulys, dilgėlinė, niežai
- Seilių liaukų augimas
- Neuritas
- Svorio priaugimas
- Trombocitopenija
- Polineuropatija
- Apalpimas
- Bėrimai visame kūne
- Pancitopenija
- Pykinimas ir vėmimas
- Hipoglikemija
- Sindromas, panašus į sisteminę vilkligę, bet ne
- Skonio pasikeitimas
- Hirata sindromas, lydimas paciento hipoglikeminės būklės.
Perdozavus, gali atsirasti priešinga hipertiroidizmo būsena, skydliaukės audinio proliferacija, hormono TSH pamatinių verčių padidėjimas, mielotoksinės apraiškos, kai dozė viršija 120 mg per parą, reikia tik didinti dozes. ekstremaliais atvejais, pavyzdžiui, tirotoksinės krizės metu.
Analogai
Marbiopharm, Rusija
Vidutinė kaina vaistas – 27 rubliai už pakuotę.
Mercazolil yra pilnas veikliosios medžiagos analogas. Galima įsigyti tablečių pavidalu, indikacijos ir kontraindikacijos yra identiškos.
Privalumai:
- Efektyvumas
- Žema kaina.
Minusai:
- Daug šalutinių poveikių
- Yra perdozavimo pavojus.
Berlin-Chemie, Vokietija
Vidutinė kaina Rusijoje – 140 rublių už pakuotę.
Jodomarinas susideda iš svarbiausio mikroelemento skydliaukės sveikatai palaikyti – kalio jodido. Jodomarinas yra tablečių pavidalu, 50 arba 100 vienetų tamsaus stiklo buteliuke. Vienoje tabletėje yra 100 mcg arba 200 mcg jodo. Šis elementas turi būti vartojamas tiek gydant skydliaukės ligas, kurias sukelia mitybos trūkumas, tiek kaip maisto papildas prastai besimaitinantiems žmonėms, taip pat žmonėms, gyvenantiems jodo stokose. Dienos dozė svyruoja nuo 1 iki 2 tablečių.
Privalumai:
- Efektyvumas
- Teisingai vartojant, šalutinis poveikis yra nedidelis.
Minusai:
- Brangus priedas, yra pigesnių analogų
- Užsienio gamintojas.
UŽEIGA: Tiamazolas
Gamintojas: Merck KGaA
Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Tiamazolas
Registracijos numeris Kazachstano Respublikoje: Nr.RK-LS-5 Nr.020723
Registracijos laikotarpis: 23.07.2014 - 23.07.2019
Instrukcijos
Prekinis pavadinimas
Tyrosol®
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Tiamazolas (Tiamazolas)
Dozavimo forma
Plėvele dengtos tabletės 5 mg, 10 mg
Cpalieka
5 mg plėvele dengtos tabletės
veiklioji medžiaga - tiamazolas 5 mg
Pagalbinės medžiagos
plėvelės apvalkalo kompozicija: geltonasis geležies oksidas (E 172), dimetikonas 100, makrogolis 400, titano dioksidas (E 171), hipromeliozė 2910/15
Plėvele dengtos tabletės 10 mg
veiklioji medžiaga- 10 mg tiamazolo
Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, natrio krakmolo glikolatas (C tipas), magnio stearatas, hipromeliozė 2910/15, talkas, celiuliozės milteliai, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas
plėvelės apvalkalo kompozicija: geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172), dimetikonas 100, makrogolis 400, titano dioksidas (E 171), hipromeliozė 2910/15
apibūdinimas
Apvalios abipus išgaubtos tabletės, padengtos šviesiai geltona spalva su įpjova abiejose tabletės pusėse, maždaug 9,1 mm skersmens, apie 3,7 mm storio (5 mg dozei);
Apvalios abipus išgaubtos tabletės, padengtos pilkai oranžine spalva su įpjova abiejose tabletės pusėse, apie 9,1 mm skersmens, apie 3,7 mm storio (10 mg dozei).
Farmakoterapinė grupė
Vaistai skydliaukės ligoms gydyti. Antitiroidiniai vaistai. Sieros turintys imidazolo dariniai. Tiamazolas.
ATX kodas H03BB02
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Išgertas tiamazolas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,4-1,2 valandos. Jis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais. Tiamazolas kaupiasi skydliaukėje, kur lėtai metabolizuojamas. Nepaisant koncentracijos serume pokyčių, tiamazolo kaupimasis skydliaukėje vis tiek lemia stabilią koncentraciją. Tai sukelia ilgalaikį poveikį, maždaug 24 valandas po vienkartinės dozės. Kinetikos priklausomybė nuo skydliaukės funkcinės būklės nenustatyta. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3–6 valandos, o kepenų nepakankamumas padidėja. Tiamazolo metabolizmas vyksta inkstuose ir kepenyse; stebimas mažas išmatų išsiskyrimas, o tai rodo enterohepatinę cirkuliaciją. 70% medžiagos išsiskiria per inkstus per 24 valandas. Tik nedidelis kiekis išsiskiria nepakitęs. Šiuo metu duomenų apie metabolitų farmakologinį aktyvumą nėra.
Farmakodinamika
Tyrosol®, priklausomai nuo dozės, slopina jodo įsiskverbimą į tiroziną ir taip skydliaukės hormonų neosintezę. Ši savybė leidžia simptomiškai gydyti hipertirozę, neatsižvelgiant į jo priežastį. Šiuo metu nėra tikslių duomenų apie tolesnę tiamazolo galimybę paveikti imunologiškai sukeltos hipertiroidizmo (Greivso ligos) „natūralią eigą“, t.y. ar jis gali slopinti pagrindinį imunopatogeninį procesą. Tai neturi įtakos anksčiau susintetintų hormonų išsiskyrimui iš skydliaukės. Tai paaiškina, kodėl skirtingais atvejais stebimas latentinis laikotarpis iki tiroksino ir trijodtironino koncentracijos serume normalizavimo ir klinikinio pagerėjimo. Hipertiroidizmas, atsirandantis dėl hormonų išsiskyrimo sunaikinus skydliaukės ląsteles, neturi jokios įtakos, pavyzdžiui, po radioaktyviojo jodo terapijos ar sergant tiroiditu.
Naudojimo indikacijos
Hipertiroidizmo gydymas, įskaitant:
konservatyvus hipertiroidizmo gydymas, ypač kai struma arba jos nėra;
pasiruošimas visų formų hipertiroidizmo operacijai;
pasirengimas planiniam gydymui radioaktyviuoju jodu, ypač pacientams, sergantiems sunkiomis hipertiroidizmo formomis;
periodinė terapija po gydymo radioaktyviuoju jodu.
profilaktinis gydymas pacientams, kuriems yra latentinė (latentinė) hipertireozė, autonominės adenomos arba hipertireozė anamnezėje, kuriems gydymas jodu yra privalomas (pavyzdžiui, kai tiriama naudojant joduotą kontrastinę medžiagą).
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Dozavimas suaugusiems
Priklausomai nuo ligos sunkumo ir jodo suvartojimo, gydymas paprastai pradedamas nuo 10 iki 40 mg Tyrosol® paros dozėmis. Daugeliu atvejų skydliaukės hormonų gamybą paprastai galima pasiekti pradinėmis 20–30 mg Tyrosol® paros dozėmis. Mažiau sunkiais atvejais visos blokuojančios dozės gali būti nebūtina ir gali būti svarstoma mažesnė pradinė dozė. Sunkiais hipertiroidizmo atvejais gali prireikti pradinės 40 mg Tyrosol® dozės.
Dozė koreguojama individualiai, atsižvelgiant į paciento metabolinę būklę – kaip rodo skydliaukės hormonų būklės raida.
Palaikomoji paros dozė yra 5–20 mg Tyrosol® kartu su levotiroksinu, kad būtų išvengta hipotirozės.
Monoterapija 2,5–10 mg Tyrosol® paros dozėmis.
Jodo sukeltai hipertirozei gali prireikti didesnių dozių.
Dozavimas vaikams
Vartojimas vaikams ir paaugliams (nuo 3 iki 17 metų)
Pradinė gydymo dozė vaikams ir paaugliams (nuo 3 iki 17 metų) turi būti apskaičiuojama atsižvelgiant į pacientų kūno svorį. Paprastai gydymas pradedamas 0,5 mg/kg doze, padalyta į dvi ar tris lygias dalis. Palaikomojo gydymo atveju paros dozė gali būti sumažinta ir skiriama vieną kartą per parą, atsižvelgiant į paciento atsaką į gydymą. Norint išvengti hipotirozės, gali prireikti papildomo gydymo levotiroksinu.
Bendra Tyrosol paros dozė neturi viršyti 40 mg per parą.
Konservatyvus hipertiroidizmo gydymas
Terapijos tikslas yra pasiekti eutiroidinę metabolinę būseną ir ilgalaikę remisiją po ribotos gydymo trukmės. Priklausomai nuo individualių gydomų pacientų, po vienerių metų remisija gali būti pasiekta iki 50 % pacientų. Remisijos greitis labai skyrėsi. Galimi įtakojantys veiksniai yra hipertiroidizmo tipas (imunogeninis ar neimunogeninis), gydymo trukmė, tiamazolo dozė ir su maistu arba jatrogeninis jodo vartojimas.
Konservatyvaus hipertiroidizmo gydymo metu gydymas paprastai tęsiasi nuo 6 mėnesių iki 2 metų (vidutiniškai 1 metai). Statistiniu požiūriu remisijos tikimybė didėja ilgėjant gydymo trukmei.
Tais atvejais, kai tam tikromis terapinėmis priemonėmis pasiekti ligos remisijos neįmanoma, Tyrozol® gali būti naudojamas kaip ilgalaikis antitiroidinis gydymas mažiausiomis įmanomomis dozėmis, nepridedant ar derinant su mažomis levotiroksino dozėmis.
Pacientai, kuriems yra padidėjusi struma ir susiaurėjusi trachėja, prireikus turėtų būti gydomi tik trumpai Tyrozol®, nes ilgalaikis jo vartojimas gali sukelti strumos augimą. Gali prireikti atidžiai stebėti terapiją ((TSH (skydliaukę stimuliuojančio hormono) koncentraciją, trachėjos spindį) Gydymą pageidautina atlikti kartu su papildomu skydliaukės hormonų vartojimu).
Priešoperacinė terapija
Norint sumažinti su operacija susijusią riziką, eutiroidinei metabolinei būklei pasiekti gali būti taikomas išankstinis gydymas. Priklausomai nuo individualių poreikių, gydymo trukmė gali būti apie 3-4 savaites ar ilgiau.
Chirurgija turi būti atliekama iš karto, kai tik pacientas pasiekia eutiroidinę būseną, kitaip gali prireikti papildyti skydliaukės hormonus. Gydymas gali būti baigtas vieną dieną prieš operaciją.
Tyrosol® padidina skydliaukės audinio pažeidimo ir kraujavimo iš jo riziką, kurią galima kompensuoti dešimčiai dienų prieš operaciją pridedant dideles jodo dozes į priešoperacinį gydymą (Plummer jodo terapija).
Gydymas prieš radioaktyviojo jodo terapiją
Eutiroidinės apykaitos būklės pasiekimas prieš pradedant gydymą radioaktyviuoju jodu yra svarbus veiksnys, ypač esant sunkiam hipertiroidizmui, nes kai kuriais atvejais po tokio gydymo be išankstinio gydymo buvo pastebėta poterapinė tirotoksinė krizė.
Pastaba: Tionamido dariniai gali sumažinti skydliaukės audinio jautrumą radiacijai. Planuojant autonominės adenomos terapiją radioaktyviuoju jodu, būtina vengti paranodulinio audinio aktyvavimo per išankstinį gydymą.
Protarpinis antitiroidinis gydymas po gydymo radioaktyviuoju jodu
Gydymo trukmė ir vartojama dozė turi būti nustatomi individualiai, atsižvelgiant į klinikinio vaizdo sunkumą ir numatomą laikotarpį, iki kurio radioaktyviojo jodo terapijos veiksmingumas pradės pasirodyti (maždaug 4-6 mėnesiai).
Profilaktinis gydymas pacientams, kuriems gresia hipertiroidizmas dėl jodo turinčių medžiagų naudojimo diagnostikos tikslais
Paprastai 10–20 mg tiamazolo ir (arba) 1 g perchlorato paros dozės vartojamos maždaug 10 dienų (pvz., per inkstus išsiskiriančios kontrastinės medžiagos). Gydymo trukmė priklauso nuo laiko, per kurį jodo turinčios medžiagos yra organizme.
Specialios pacientų grupės
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, stebimas sumažėjęs tiamazolo klirensas iš plazmos. Todėl būtina vartoti mažiausią įmanomą vaisto dozę, o pacientus reikia atidžiai stebėti. Kadangi farmakokinetikos duomenų apie Tyrosol® vartojimą pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, nepakanka, dozę reikia koreguoti individualiai, todėl rekomenduojama atidžiai stebėti. Dozė turi būti kuo mažesnė. Nors senyviems pacientams vaisto nesikaupia, dozę reikia koreguoti individualiai ir rekomenduojama atidžiai stebėti.
Taikymo būdas
Tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Pradinio gydymo didelėmis dozėmis hipertirozės metu pirmiau nurodytas vienkartines dozes galima padalyti į kelias dozes ir vartoti reguliariais intervalais visą dieną.
Palaikomąją dozę galima gerti 1 kartą ryte – pusryčių metu arba po jų.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinis poveikis vertinamas pagal šią dažnio klasifikaciją:
Labai dažni: ≥ 1/10
Dažnas: ≥ 1/100,< 1/10
Nedažni: ≥ 1/1000,< 1/100
Reti: ≥ 1/10000,< 1/1000
Labai retas:< 1/10000
Kraujotakos ir limfinės sistemos
Nedažnai: agranulocitozė pastebėta 0,3–0,6 % atvejų. Simptomai gali pasireikšti net praėjus savaitėms ar mėnesiams nuo gydymo pradžios ir dėl to reikia nutraukti vaisto vartojimą;
Labai retai: generalizuota limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Endokrininė sistema
Labai retai: insulino autoimuninis sindromas su hipoglikemija (su ryškiu gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimu).
Nervų sistema
Retai: grįžtamas skonio pojūčių pokytis;
Labai retai: neuritas, polineuropatija.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai retai: seilių liaukų padidėjimas, vėmimas.
Kepenų ir tulžies takų sutrikimai
Labai retai: cholestazinė gelta ir toksinis hepatitas. Simptomai paprastai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Reikia atlikti diferencinę diagnozę tarp kliniškai tylių cholestazės simptomų gydymo metu ir hipertiroidizmo sukeltų sutrikimų, pvz., GGT (gama-glutamilo transferazės) ir šarminės fosfatazės arba jos specifinio kaulams izofermento padidėjimo.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažnai: alerginės odos reakcijos (niežulys, paraudimas, bėrimas). Paprastai jie būna lengvi ir dažnai išnyksta tęsiant gydymą;
Labai retai: generalizuoti odos bėrimai, plaukų slinkimas, į vilkligę panašus sindromas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažnai: laipsniškas artrolgijos vystymasis po kelių mėnesių gydymo
Bendros komplikacijos ir reakcijos injekcijos vietoje
Retai: karščiavimas, silpnumas, svorio padidėjimas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas tiamazolui, kitiems tionamido dariniams arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.
agranulocitozė, granulocitopenija;
cholestazė prieš pradedant gydymą;
anksčiau pastebėtas kaulų čiulpų pažeidimas po gydymo tiamazolu ar karbimazolu;
kombinuotas gydymas tiamazolu ir skydliaukės hormonais nėštumo ir žindymo laikotarpiu
vaikai iki 3 metų
Atsargiai
didelė struma su trachėjos susiaurėjimu
Vaistų sąveika
Jodo trūkumas padidina skydliaukės reakciją į tiamazolą, ir atvirkščiai, padidėjęs jodo kiekis sumažina šią reakciją. Kiti tiesioginės sąveikos su kitais vaistais tipai nežinomi. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad sergant hipertireoze gali paspartėti kitų vaistų metabolizmas ir eliminacija. Jie normalizuojasi, kai pasiekiama skydliaukės funkcijos normalizacija. Jei reikia, dozę reikia koreguoti.
Be to, atsiradę požymiai, rodantys hipertiroidizmo pagerėjimą, gali rodyti padidėjusio antikoagulianto aktyvumo normalizavimą pacientams, sergantiems hipertireoze.
Specialios instrukcijos
Tyrosol® galima vartoti tik kaip trumpalaikį gydymą ir atidžiai stebint pacientus, kuriems yra padidėjusi struma ir dėl to, kad gūžys gali susiaurėti trachėjos.
Agranulocitozė buvo pastebėta maždaug 0,3–0,6% atvejų. Todėl prieš pradedant gydymą pacientai turi būti informuojami apie lydinčius simptomus (stomatitą, faringitą, karščiavimą). Paprastai jis išsivysto pirmosiomis gydymo savaitėmis, bet gali pasireikšti ir praėjus keliems mėnesiams nuo gydymo pradžios, taip pat atnaujinus gydymą. Prieš pradedant gydymą ir po jo, ypač pacientams, kuriems jau yra granulocitopenija, rekomenduojama atidžiai stebėti kraujo tyrimų rodmenis. Jeigu pasireiškia bet kuris iš šių simptomų, ypač pirmosiomis gydymo savaitėmis, pacientams reikia įspėti, kad nedelsiant apie tai praneštų savo gydytojui, kad būtų galima paskirti kraujo tyrimą. Jei agranulocitozė patvirtinama, vaisto vartojimą reikia sustabdyti. Vartojant vaistą rekomenduojamomis dozėmis, kartais buvo pranešta apie kitus mielotoksinius šalutinius poveikius. Jie dažnai buvo stebimi vartojant labai dideles tiamazolo dozes (apie 120 mg per parą). Šias dozes reikia persvarstyti atsižvelgiant į specialias indikacijas (sunkią ligos eigą, tirotoksinę krizę). Jei gydymo tiamazolu metu atsiranda toksinis poveikis kaulų čiulpams, būtina sustabdyti šio vaisto vartojimą ir, jei reikia, pereiti prie antitiroidinių vaistų, priklausančių kitai vaistų grupei. Didelės dozės gali sukelti subklinikinę ar klinikinę hipotirozę ir strumos augimą dėl padidėjusio TSH kiekio. Todėl, pasiekus eutiroidinę metabolinę būseną, tiamazolo dozę reikia nedelsiant sumažinti ir, jei reikia, skirti papildomai levotiroksino. Visiškai nenutraukite tiamazolo vartojimo ir tęskite gydymą vien levotiroksinu. Gumos augimas gydymo tiamazolu metu, nepaisant TSH gamybos slopinimo, yra pagrindinės ligos rezultatas, todėl šio poveikio negalima išvengti papildomai gydant levotiroksinu. Norint sumažinti endokrininės orbitopatijos išsivystymo ar pablogėjimo riziką, labai svarbu pasiekti normalų TSH lygį. Tačiau ši būklė dažnai nepriklauso nuo skydliaukės ligos eigos. Tokia komplikacija pati savaime nėra priežastis keisti tinkamą gydymo režimą ir neturėtų būti laikoma nepageidaujama reakcija į tinkamą gydymą. Retais atvejais po antitiroidinio gydymo be jokių papildomų šalinimo priemonių gali išsivystyti vėlyvoji hipotirozė. Tai tikriausiai yra su vaistu susijusi nepageidaujama reakcija, tačiau dėl pagrindinės ligos laikoma uždegiminiu ir destrukciniu skydliaukės parenchimos procesu. Sumažinus patologiškai padidėjusį energijos suvartojimą sergant hipertiroidizmu, gydymo tiamazolu metu gali padidėti kūno svoris. Pacientus reikia informuoti, kad jų energijos suvartojimas normalizuosis, kai pagerės bendra būklė. Tyrosol sudėtyje yra laktozės; Todėl šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra retų paveldimų sutrikimų, susijusių su galaktozės netoleravimu, laktazės trūkumu arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Apskritai nėštumas turi teigiamą poveikį hipertiroidizmui. Tačiau gali prireikti gydyti hipertirozę, ypač pirmaisiais nėštumo mėnesiais. Negydoma hipertireozė nėštumo metu gali sukelti rimtų komplikacijų, tokių kaip priešlaikinis gimdymas ir apsigimimai. Tačiau hipotirozė, kurią sukelia gydymas netinkamomis tiamazolo dozėmis, taip pat gali būti susijęs su persileidimu.
Tyrosol® prasiskverbia per placentos barjerą ir vaisiaus kraujyje gali pasiekti tokią koncentraciją, kuri yra stebima motinos serume. Vartojant netinkamas vaisto dozes, vaisiui gali išsivystyti struma ir hipotirozė, taip pat gali sumažėti naujagimio kūno svoris gimimo metu. Buvo daug dalinės odos aplazijos atvejų naujagimiams, kurių motinos vartojo tiamazolą. Šis defektas savaime užgyja per kelias savaites.
Be to, su didelėmis tiamazolo dozėmis pirmosiomis nėštumo savaitėmis siejamas tam tikras įvairių apsigimimų modelis – pavyzdžiui, choanalatrezija, stemplės atrezija, spenelių hipoplazija, protinis atsilikimas, taip pat motorikos vystymasis. Priešingai, keliuose pavieniuose prenatalinio tiamazolo poveikio tyrimuose nenustatyta jokių morfologinių raidos sutrikimų ar poveikio skydliaukės vystymuisi ar fiziniam bei psichiniam vaikų vystymuisi. Kadangi negalima visiškai atmesti embriotoksinio poveikio, Tyrozol® nėštumo metu galima vartoti tik atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį ir tik mažiausiomis veiksmingomis dozėmis, papildomai nenaudojant skydliaukės hormonų.
Tyrosol® patenka į motinos pieną, kuriame gali pasiekti koncentraciją, atitinkančią motinos serume; todėl kūdikiams yra rizika susirgti hipotiroze.
Gydymo tiamazolu metu galite maitinti krūtimi; tačiau tokiu atveju galima vartoti tik mažas dozes – iki 10 mg per parą ir papildomai nenaudojant skydliaukės hormonų.
Būtina reguliariai stebėti kūdikių skydliaukės funkciją.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Nėra duomenų. Reikia atsižvelgti į šalutinio poveikio (galvos skausmas, svaigimas, silpnumas ir kt.) atsiradimo galimybę.
Perdozavimas
Simptomai: perdozavimas sukelia hipotirozę su lėtos metabolizmo simptomais. Dėl grįžtamojo ryšio efekto suaktyvinama priekinė hipofizės skiltis ir vėliau auga gūžys.
Gydymas: Kai tik pasieksite eutiroidinę metabolinę būseną, kuo greičiau sumažinkite dozę ir, jei reikia, į gydymą įtraukite levotiroksiną.
