Opće karakteristike. Spoj:
Aktivne tvari: 22,3 mg ili 44,5 mg esomeprazol magnezij trihidrata, što odgovara 20 mg i 40 mg esomeprazola.
pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, crveni željezov oksid, žuti željezov oksid (za dozu od 20 mg), magnezijev stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1), mikrokristalna celuloza, sintetski parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, natrijev stearil fumarat, sferične granule saharoze, titanijev dioksid, talk, trietil citrat.
Opis:
Tablete 20 mg: duguljaste, bikonveksne, svijetloružičaste obložene tablete s utisnutim 20 mg s jedne i 20 mg s druge strane.
Tablete 40 mg: duguljaste, bikonveksne, ružičaste, obložene tablete s utisnutim 40 mg na jednoj strani, utisnutom na drugoj strani -
Boja na prijelomu je bijela sa žutim mrljama (tip sapi).
Farmakološka svojstva:
Farmakodinamika. Esomeprazol je S-izomer omeprazola; smanjuje izlučivanje želučane kiseline specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Mehanizam djelovanja. Esomeprazol je slaba baza, akumulira se u sekretornim tubulima parijetalnih stanica u kiseloj sredini, gdje aktivira i inhibira protonsku pumpu - enzim H+,K+-ATPazu. Esomeprazol inhibira i bazalno i stimulirano lučenje kiseline.
Utjecaj na lučenje kiseline u želucu. Učinak esomeprazola razvija se unutar 1 sata nakon oralna primjena 20 mg ili 40 mg. Pri svakodnevnom uzimanju lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (pri mjerenju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka 5. dana terapije).
U bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) i prisutnošću klinički simptomi Nakon 5 dana dnevne oralne primjene esomeprazola od 20 mg ili 40 mg, intragastrične pH vrijednosti iznad 4 održavale su se u prosjeku 13 i 17 sati od 24 sata. Pri uzimanju esomeprazola u dozi od 20 mg na dan, intragastrična pH vrijednost iznad 4 održavana je najmanje 8, 12 odnosno 16 sati u 76%, 54% odnosno 24% bolesnika. Za 40 mg esomeprazola, ovaj omjer je 97%, 92% odnosno 56%.
Nađena je korelacija između koncentracije lijeka u plazmi i inhibicije lučenja kiseline (za procjenu koncentracije korišten je parametar AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme).
Terapeutski učinak postiže se inhibicijom lučenja kiseline. Pri uzimanju Nexiuma u dozi od 40 mg do izlječenja dolazi u približno 78% bolesnika nakon 4 tjedna terapije i u 93% nakon 8 tjedana terapije.
Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima tijekom jednog tjedna dovodi do uspješne eradikacije Helicobacter pylori u približno 90% bolesnika.
Za bolesnike s nekompliciranim peptički ulkus nakon jednotjedne eradikacijske kure, naknadna monoterapija antisekretornim lijekovima nije potrebna za zacjeljivanje ulkusa i uklanjanje simptoma.
Ostali učinci povezani s inhibicijom lučenja kiseline. Tijekom liječenja antisekretornim lijekovima, razine gastrina u plazmi rastu kao posljedica smanjenog lučenja kiseline.
Kod bolesnika Dugo vrijeme liječenih esomeprazolom, dolazi do povećanja broja stanica sličnih enterokromafinu (ECL), što je vjerojatno povezano s povećanjem razine gastrina u plazmi.
Bolesnici koji dulje vrijeme uzimaju antisekretorne lijekove imaju veću vjerojatnost da će doživjeti stvaranje žlijezdanih cista u želucu. Ove pojave uzrokovane su fiziološkim promjenama koje su rezultat izražene inhibicije lučenja kiseline. Ciste su dobroćudne i reverzibilne.
Tijekom dva komparativne studije s ranitidinom Nexium je pokazao bolja učinkovitost u vezi sa zacjeljivanjem želučanih ulkusa u bolesnika liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući selektivni inhibitori ciklooksigenaza-2 (COX-2).
U dvije studije Nexium je pokazao visoku učinkovitost u prevenciji čira na želucu i duodenum u bolesnika koji primaju nesteroidne protuupalne lijekove ( dobna skupina stariji od 60 godina i/ili s poviješću peptičkog ulkusa), uključujući selektivne inhibitore COX-2.
Farmakokinetika. Apsorpcija i distribucija. Esomeprazol je nestabilan u kiseloj sredini, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka čija je ovojnica otporna na želučana kiselina. Pod in vivo uvjetima, samo mali dio esomeprazola se pretvara u R-izomer. Lijek se brzo apsorbira: maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 1-2 sata nakon primjene. Apsolutna bioraspoloživost esomeprazola nakon pojedinačne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% s dnevnim doziranjem jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola, ove brojke su 50% odnosno 68%. Volumen distribucije pri ravnotežnoj koncentraciji y zdravi ljudi iznosi približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Esomeprazol se 97% veže za proteine plazme.
Prehrana usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to nema značajan učinak na učinkovitost inhibicije sekrecije. klorovodične kiseline.
Metabolizam i izlučivanje. Ezomsprazol se metabolizira preko sustava citokroma P450 (CYP). Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifične polimorfne izoforme CYP2C19, što rezultira stvaranjem hidroksi- i demetiliranih metabolita esomeprazola. Ostatak se metabolizira drugom specifičnom izoformom, CYP3A4; ovo proizvodi sulfo derivat esomeprazola, koji je glavni metabolit otkriven u plazmi.
Dolje navedeni parametri uglavnom odražavaju farmakokinetiku u bolesnika s aktivnim enzimom CYP2C19 (aktivni metabolizatori).
Ukupni klirens je približno 17 l/h nakon jedne doze lijeka i 9 l/h nakon ponovljenih doza. Poluživot je 1,3 sata kada se uzima sustavno jednom dnevno. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) povećava se s ponovljenim doziranjem esomeprazola. Povećanje AUC-a ovisno o dozi kod ponovljenog doziranja esomeprazola je nelinearno, što je posljedica smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerojatno uzrokovanog inhibicijom enzima CYP2C19. esomeprazolom i/ili njegovim sulfonskim metabolitom. Kada se uzima jednom dnevno, esomeprazol se potpuno eliminira iz krvne plazme u intervalu između doza i ne nakuplja se.
Glavni metaboliti esomeprazola ne utječu na lučenje želučane kiseline. Na oralna primjena do 80% doze izlučuje se u obliku metabolita u urinu, ostatak se izlučuje u fecesu. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.
Značajke farmakokinetike u nekim skupinama bolesnika. U približno 1-2% populacije enzim CYP2C19 je neaktivan (pacijenti su neaktivni metabolizatori). U tih se bolesnika esomeprazol metabolizira prvenstveno djelovanjem CYP3A4. Kod sustavnog uzimanja 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra u bolesnika s aktivnim enzimom CYP2C19 (brzi metabolizatori). Srednje maksimalne koncentracije u plazmi kod slabih metabolizatora povećane su za približno 60%. Ove značajke ne utječu na doziranje i način primjene esomeprazola.
U starijih bolesnika (71-80 godina), metabolizam esomeprazola ne prolazi kroz značajne promjene.
Nakon jednokratne doze od 40 mg esomeprazola, prosječna vrijednost AUC u žena je 30% viša nego u muškaraca. Kada se lijek uzima dnevno jednom dnevno, nema razlika u farmakokinetici između muškaraca i žena. Ove značajke ne utječu na doziranje i način primjene esomeprazola.
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre metabolizam esomeprazola može biti poremećen. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre, brzina metabolizma je smanjena, što rezultira dvostrukim povećanjem vrijednosti AUC za esomeprazol.
Studija farmakokinetike u bolesnika s zatajenje bubrega nije provedeno. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola u bolesnika sa zatajenjem bubrega ne mijenja.
U djece u dobi od 12-18 godina, nakon ponovljenih doza od 20 mg i 40 mg esomeprazola, AUC i vrijeme do maksimalne koncentracije (tmax) u plazmi bili su slični vrijednostima AUC i tmax u odraslih.
Indikacije za upotrebu:
Gastroezofagealna refluksna bolest:
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa
- dugotrajna terapija održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva
simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti
Kao dio kombinirane terapije:
-liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
-prevencija relapsa peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori
Pacijenti koji dugotrajno uzimaju NSAIL:
- zacjeljivanje čira na želucu povezanog s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova
-prevencija želučanog i duodenalnog ulkusa povezanog s uzimanjem NSAID-a u rizičnih bolesnika
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom, uključujući idiopatsku hipersekreciju.
Važno! Upoznajte liječenje
Upute za upotrebu i doziranje:
Iznutra. Tabletu treba progutati cijelu s tekućinom. Tablete se ne smiju žvakati ili drobiti.
Za pacijente s poteškoćama pri gutanju, možete otopiti tablete u pola čaše negazirane vode (ne koristiti druge tekućine jer bi se zaštitna ovojnica mikrokuglica mogla otopiti), miješajući dok se tableta ne raspadne, nakon čega treba popiti suspenziju mikrokuglica. odmah ili u roku od 30 minuta, zatim ponovno Napunite čašu vodom do pola, ostatak promiješajte i popijte. Mikrogranule se ne smiju žvakati niti drobiti. Za bolesnike koji ne mogu gutati, tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti kroz nazogastričnu sondu. Važno je da se odabrana štrcaljka i sonda temeljito testiraju. Upute za pripremu i primjenu lijeka kroz nazogastričnu sondu dane su u poglavlju “Primjena lijeka kroz nazogastričnu sondu”.
Odrasli i djeca od 12 godina
Gastroezofagealna refluksna bolest
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna.
Dodatna 4-tjedna kura liječenja preporučuje se u slučajevima kada nakon prve kure ne dođe do izlječenja ezofagitisa ili simptomi potraju.
Dugotrajna terapija održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa za sprječavanje recidiva: 20 mg jednom dnevno.
Simptomatsko liječenje gastroezofagealna refluksna bolest: 20 mg jednom dnevno za bolesnike bez ezofagitisa. Ako simptomi ne nestanu nakon 4 tjedna liječenja, trebali biste dodatni pregled pacijent. Nakon uklanjanja simptoma, možete prijeći na "po potrebi" režim uzimanja lijeka, tj. uzmite Nexium 20 mg jednom dnevno ako se simptomi vrate. Za bolesnike koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove i kod kojih postoji rizik od razvoja želučanog ili duodenalnog ulkusa, ne preporučuje se liječenje po potrebi.
Odrasle osobe
Peptički ulkus želuca i dvanaesnika
Kao dio kombinirane terapije za eradikaciju Helicobacter pylori:
.liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.
.prevencija relapsa peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin I g i klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.
Pacijenti koji dugotrajno uzimaju NSAIL:
.cijeljenje čira na želucu povezanog s uzimanjem NSAIL: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 tjedana.
.Prevencija želučanog i duodenalnog ulkusa povezanog s uzimanjem NSAIL: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno.
Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju
Preporučena početna doza je Nexium 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti se doza odabire pojedinačno, određuje se trajanje liječenja klinička slika bolesti. Postoji iskustvo u primjeni lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.
Zatajenje bubrega: nije potrebna prilagodba doze. Međutim, iskustvo s Nexiumom u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega je ograničeno; u tom smislu, potreban je oprez pri propisivanju lijeka takvim bolesnicima (vidjeti dio "Farmakokinetika").
Zatajenje jetre: u slučaju blagog do umjerenog zatajenja jetre nije potrebna prilagodba doze. Za bolesnike s teškim oštećenjem jetre maksimum dnevna doza- 20 mg.
Stariji bolesnici: nije potrebna prilagodba doze.
Davanje lijeka kroz nazogastričnu sondu
Kod propisivanja lijeka kroz nazogastričnu sondu
1. Stavite tabletu u štrcaljku i napunite štrcaljku s 25 ml vode i približno 5 ml zraka. Neke sonde mogu zahtijevati 50 ml razrjeđenja lijeka piti vodu kako bi se spriječilo začepljenje sonde granulama tablete.
2. Odmah protresite štrcaljku oko dvije minute da se tableta otopi.
3. Držite špricu s vrhom okrenutim prema gore i provjerite da vrh nije začepljen.
4. Umetnite vrh štrcaljke i sondu i dalje ih držite usmjerene prema gore.
5. Protresite štrcaljku i okrenite je naopako. Odmah ubrizgajte 5-10 ml otopljenog lijeka u tubu. Nakon ubrizgavanja, vratite štrcaljku u prvobitni položaj i protresite (špricu treba držati s vrhom prema gore kako biste izbjegli začepljenje vrha).
6. Okrenite špricu s vrhom prema dolje i ubrizgajte još 5-10 ml lijeka u sondu. Ponoviti ovu operaciju dok se štrcaljka ne isprazni.
7. Ako dio lijeka ostane kao sediment u širini, napunite štrcaljku s 25 ml vode i 5 ml zraka te ponovite postupke opisane u točki 5. Za neke sonde može biti potrebno 50 ml vode za piće za ovu svrhu.
Značajke primjene:
Ako ih ima simptomi anksioznosti(na primjer, kao što je značajan spontani gubitak tjelesne težine, opetovano povraćanje s primjesama šafrana ili melene), kao i u prisutnosti čira na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), prisutnost maligna neoplazma, jer liječenje Nexiumom može dovesti do ublažavanja simptoma i odgoditi dijagnozu.
Bolesnici koji uzimaju lijek dulje vrijeme (osobito dulje od godinu dana) trebaju biti pod redovitim liječničkim nadzorom. Bolesnike koji uzimaju Nexium "prema potrebi" treba uputiti da se jave svom liječniku ako im se simptomi promijene. Uzimajući u obzir fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi pri propisivanju terapije "prema potrebi", treba uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima. lijekovi(vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija"). Pri propisivanju Nexiuma za eradikaciju Helicobacter pylori, mogućnost interakcije lijekova za sve komponente trojne terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4. Stoga, kada se propisuje eradikacijska terapija bolesnicima koji primaju druge lijekove koji se metaboliziraju pomoću CYP3A4 (primjerice, cisaprid), potrebno je uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s tim lijekovima. Nexium tablete sadrže saharozu, pa su kontraindicirane u bolesnika s nasljednom intolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima. Lijek ne utječe na sposobnost upravljanja automobilom ili strojevima.
S oprezom - ozbiljno (iskustvo uporabe je ograničeno).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja. Trenutno nema dovoljno podataka o primjeni Nexiuma tijekom trudnoće. Rezultati epidemioloških ispitivanja omeprazola, koji je racemična smjesa, pokazali su odsutnost fetotoksičnih učinaka ili poremećenog razvoja fetusa. Kada je esomeprazol davan životinjama, nisu otkriveni izravni ili neizravni negativni učinci na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemske smjese lijeka također nije imalo negativne učinke na životinje tijekom trudnoće, poroda ili tijekom postnatalnog razvoja.
Lijek treba propisati trudnicama samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.
Nije poznato izlučuje li se zsomeprazol iz majčino mlijeko Stoga se Nexium ne smije koristiti tijekom dojenja.
Nuspojave:
Ispod su nuspojave, neovisno o dozi lijeka.
| Često (>1/100, <1/10) |
Glavobolja, bol u abdomenu, /povraćanje, |
| Rjeđe (>1/1000, <1/100) |
Dermatitis, svrbež, osip, suha usta, nesanica, parestezija, pospanost, povećana aktivnost jetrenih enzima, periferni |
| Rijetko (>1/10000, <1/1000) |
Leukopenija, alergijske reakcije: groznica, angioedem, anafilaktoidna reakcija, agitacija, smetenost, promjene okusa i vida, zamagljen vid i gastrointestinalna kandidijaza, sa ili bez žutice, fotosenzitivnost, Smanjenje kiselosti želučanog soka tijekom liječenja esomeprazolom može dovesti do promjena u apsorpciji lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti okoliša. Esomeprazol, poput antacida i drugih lijekova koji smanjuju lučenje želučane kiseline, može smanjiti apsorpciju ketokonazola i itrakonazola. Istodobna primjena omeprazola 40 mg jednom dnevno i atazanavira 300 mg/ritonavira 100 mg rezultirala je značajnim smanjenjem vrijednosti AUC, kao i maksimalne i minimalne koncentracije atazanavira u zdravih dobrovoljaca. Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo učinak omeprazola na koncentracije atazanavira. Stoga se esomeprazol ne smije primjenjivati istodobno s atazanavirom. Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni enzim uključen u njegov metabolizam. Sukladno tome, kombinirana primjena esomeprazola s drugim lijekovima u čijem metabolizmu sudjeluje CYP2C19. kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., mogu dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi, što zauzvrat može zahtijevati smanjenje doze. Ovu je interakciju posebno važno zapamtiti kada se Nexium propisuje po potrebi. Kada su 30 mg esomeprazola i diazepama, koji je supstrat citokroma CYP2C19, uzeti zajedno, uočeno je smanjenje klirensa diazepama za 45%. Primjena esomeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja koncentracije rezidualnog fenitoina u bolesnika s epilepsijom za 13%. S tim u vezi, preporuča se pratiti koncentracije fenitoina u plazmi na početku i kada se liječenje esomeprazolom prekida. Istodobna primjena varfarina s 40 mg esomeprazola ne dovodi do promjene vremena koagulacije u bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR indeksa (internacionalni normalizirani omjer) pri kombiniranoj primjeni varfarina i esomeprazola. Preporuča se pratiti MHO na početku i na kraju istodobne primjene esomeprazola i varfarina ili drugih derivata kumarina. Istodobna primjena cisaprida s 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja vrijednosti farmakokinetičkih parametara cisaprida u zdravih dobrovoljaca: AUC - za 32% i poluvijek za 31%, međutim, maksimalna koncentracija cisaprida u plazmi se značajno ne mijenja. Lagano produljenje QT intervala. koji je primijećen s monoterapijom cisapridom nije se povećao s dodatkom Nexiuma (vidjeti dio "Posebne upute"). Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina. Studije koje su procjenjivale kratkotrajnu istodobnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile klinički značajnu farmakokinetičku interakciju. Utjecaj lijekova na farmakokinetiku esomeprazola Kontraindikacije:Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke uključene u lijek. Predozirati:Do danas su opisani iznimno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. Oralna primjena esomeprazola u dozi od 280 mg bila je popraćena općom slabošću i gastrointestinalnim simptomima. Jedna doza od 80 mg Nexiuma nije izazvala nikakve negativne učinke. Specifični protuotrovi nisu poznati. Esomeprazol se veže za proteine plazme, čineći dijalizu neučinkovitom. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i opće potporno liječenje. Uvjeti skladištenja:Na temperaturi do 30°C, u originalnom pakiranju, izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Uvjeti za odmor:Na recept Paket:Filmom obložene tablete od 20 mg i 40 mg. 7 tableta u Al/PVC blisteru. U kartonskoj kutiji nalazi se jedan, dva ili četiri blistera s uputama za uporabu. |
Nexium je lijek koji smanjuje lučenje želučanog soka i specifični je inhibitor protonske pumpe parijetalnih stanica želučane sluznice. Djeluje inhibicijski na stimuliranu i bazalnu želučanu sekreciju.
Esomeprazol počinje djelovati unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 ili 40 mg Nexiuma. Uz svakodnevnu primjenu lijeka u dozi od 20 mg tijekom 5 dana, jednom dnevno, maksimalni sadržaj klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se u prosjeku za 90% (pri određivanju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja Nexiuma na 5. dan liječenja).
Uz pomoć liječenja lijekom postignut je veliki uspjeh u zaustavljanju krvarenja iz peptičkog ulkusa dijagnosticiranog endoskopskim pregledom.
Lijek ima veću bioraspoloživost u usporedbi s omeprazolom, a time i prednost u terapijskoj učinkovitosti.
Indikacije za upotrebu
U čemu pomaže Nexium? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:
- liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
- dugotrajna terapija održavanja za sprječavanje recidiva u bolesnika s izliječenim ezofagitisom;
- simptomatska terapija gastroezofagealne refluksne bolesti;
- eradikacija Helicobacter pylori (u kombinaciji s antibakterijskom terapijom);
- liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
- prevencija recidiva peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori.
Upute za uporabu Nexium, doziranje
Lijek se uzima oralno. Tablete se gutaju cijele s vodom. Zabranjeno je žvakati ili drobiti tablete. Ako imate problema s gutanjem, tabletu možete otopiti u pola čaše vode. Napitak treba popiti najkasnije 30 minuta nakon pripreme. Moguća je primjena lijeka kroz nazogastričnu sondu.
Za liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa, lijek se propisuje 40 mg Nexium jednom dnevno tijekom mjesec dana. Ako simptomi bolesti potraju, može se ponoviti kura od 4 tjedna. Za prevenciju recidiva i kao terapiju održavanja propisuje se 20 mg jednom dnevno.
Za liječenje GERB-a bez ezofagitisa propisuje se 20 mg jednom dnevno. Ako nakon 4 tjedna liječenja nema pozitivne dinamike, potrebno je podvrgnuti dodatnom pregledu i prilagoditi liječenje.
Za liječenje duodenalnog ulkusa uzrokovanog bakterijom Helicobacter pylori Nexium, Nexium se uzima u dozi od 20 mg u kombinaciji s klatrimicinom (500 mg) i amoksicilinom (1 g) dva puta dnevno tijekom 7 dana.
Pacijentima koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove propisuje se doza od 20 ili 40 mg jednom dnevno tijekom 4-8 tjedana.
Za liječenje bolesti povezanih s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda propisuje se doza od 40 mg dva puta dnevno.
Nuspojave
Upute upozoravaju na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava pri propisivanju Nexiuma:
- Središnji živčani sustav i periferni živčani sustav: pospanost, depresija, parestezija, agresivnost, nesanica, povećana razdražljivost, vrtoglavica, halucinacije (osobito u teško bolesnih bolesnika).
- Gastrointestinalni trakt: kandidijaza, stomatitis.
- Krv i hematopoetski sustav: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitoza.
- Jetra: hepatitis (sa i bez žutice), encefalopatija (u slučaju anamneze teške bolesti jetre), zatajenje jetre.
- Mišićno-koštani sustav: slabost mišića, bolovi u zglobovima.
- Koža: fotoosjetljivost, osip, toksična epidermalna nekroliza, alopecija.
- Ostalo: reakcije preosjetljivosti (bronhijalni spazam, povišena tjelesna temperatura, nefritis, pojačano znojenje), edem, hiponatrijemija, promjene okusa.
Kontraindikacije
Nexium je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
- Nasljedna intolerancija na fruktozu, nedostatak saharaze-izomaltaze ili malapsorpcija glukoze/galaktoze.
- Djeca mlađa od 1 godine ili tjelesne težine manje od 10 kg (zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka), djeca od 1-11 godina (za druge indikacije, osim za simptomatsko liječenje GERB-a i liječenje erozivnog ezofagitisa), djeca starija od 12 godina (za druge indikacije osim GERB-a).
Predozirati
Uzimanje jedne doze od 80 mg nije uzrokovalo razvoj teških nuspojava. Nakon uzimanja doze od 280 mg, zabilježen je razvoj slabosti i gastrointestinalnih simptoma.
Ne postoji specifičan protuotrov. Indicirana je simptomatska i opća potporna terapija. Hemodijaliza je neučinkovita.
Analozi Nexiuma, cijena u ljekarnama
Ako je potrebno, Nexium možete zamijeniti analogom - to su sljedeći lijekovi:
- Nexpro,
- Esonexa,
- Esox,
- Barol,
- esomeprazol,
- Geerdin,
- Ozol,
- Razol,
- Ultop.
Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za uporabu Nexiuma, cijena i recenzije ne odnose na lijekove sa sličnim učincima. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne mijenjati lijek sami.
Cijena u ruskim ljekarnama: tablete od 40 mg, 14 tableta. – od 1800 rubalja, pelete 10 mg 28 kom. – od 2250 rubalja, lyof za pripremu otopine za intravenoznu primjenu. 40 mg br. 10 – od 4987 rubalja, prema 693 ljekarni.
Prema recenzijama liječnika, Nexium je učinkovit lijek - inhibitor protonske pumpe, koji pomaže u normalizaciji kiselosti u gastrointestinalnom traktu. Ima izražen terapeutski učinak. Pacijenti dobro govore o tome, ističući da je poboljšanje došlo vrlo brzo. Nuspojave su izuzetno rijetke, ali neki pacijenti ne vole visoku cijenu.
Lijek Nexium je inhibitor protonska pumpa s visokom učinkovitošću u liječenju peptičkog ulkusa u kombinaciji s Helicobacterom, dobro se pokazala u liječenju refluksne gastroezofagealne bolesti. Lijek Nexium, kada se primjenjuje parenteralno, zaustavlja ulcerozno krvarenje, smanjuje lučenje želučanih žlijezda, a kada se primjenjuje intravenski, smanjuje manifestacije akutnog pankreatitisa.
Inhibitor s lijevorotirajućim izomerom služi kao želučana zaštita pri propisivanju terapije nesteroidnim protuupalnim lijekovima u velikim količinama i dugotrajno. Raspon doziranja lijeka Nexium je raznolik - 40, 20, 10 mg, postoji parenteralni oblik.
Opis lijeka
Djelatna tvar u lijeku je esomeprazol magnezij trihidrat u količini od 22,3 mg (tableta od 20 mg), što je jednako esomeprazolu u količini od 20 mg. U tableti od 40 mg, djelatna tvar je povećana na 40 mg esomeprazola. Kao Pomoćni komponente u tabletama su prikazane:
Oblik otpuštanja lijeka Nexium
Proizvodi se u obliku filmom obloženih tableta Nexium 10 mg, 20 mg i 40 mg. Pakirano u 7 komada u blistere od aluminijske folije, uz upute za uporabu. Proizvod se prodaje u kartonskim pakiranjima koja po prvi put imaju zaštitu od otvaranja.
farmakološki učinak
To je izomer i koristi se za smanjenje izlučivanja želučane kiseline inhibicijom protonske pumpe. Proces utječe na parijetalne želučane stanice.
Farmakodinamičke značajke
Esomeprazol je slabo aktivna tvar koja svoju aktivnost pokazuje u kiseloj sredini visoke koncentracije. Ovo okruženje javlja se u sekretornim žlijezdama parijetalnih stanica želučane sluznice, gdje esomeprazol ima stimulirajući učinak na solnu kiselinu:
Terapijski recept u liječenju refluksnog ezofagitisa i izlječenje bolesti nastupa nakon mjesec dana liječenja u 77% bolesnika, a nakon dvomjesečne terapije u 94% bolesnika. U kombinaciji s odgovarajućim antibioticima, Helicobacter se može pobijediti u 90% pacijenata. Ako se pacijentima dijagnosticira nekomplicirani peptički ulkus, tada u većini slučajeva, nakon tjedan dana uzimanja Nexiuma od 10 mg ili 20 mg, neće biti potrebna dodatna primjena lijekova za smanjenje lučenja žlijezda.
Učinkovitost tableta primjećuje se pri pokušaju prestanka krvarenje od peptičkog ulkusa, što je potvrđeno laboratorijskim nalazima. Tijekom terapije lijekovima koji smanjuju stvaranje kiseline povećava se koncentracija gastrina u krvnoj plazmi i povećava se nakupljanje kromogranina A (CgA). Takve tvari mogu dati nevjerojatne rezultate pri ispitivanju prisutnosti neuroendokrinih tumora. Kako biste spriječili dobivanje netočnih podataka, prestanite uzimati lijek za snižavanje A (CgA) 6-15 dana prije pregleda.
U bolesnika koji se dugo liječe esomeprazolom dolazi do povećanja broja stanica sličnih enterokromafinu, što se događa nakon porasta gastrina u krvnoj plazmi, što ne utječe na kliničku sliku bolesti. U bolesnika koji dulje vrijeme koriste lijekove za smanjenje kiselosti, u području želuca opažaju se cistične neoplazme žljezdane koncentracije. To su fiziološke promjene nakon smanjenja kiselosti, a na kraju tretmana te se tvorevine smanjuju i nestaju.
Kao posljedica uzimanja inhibitora u želucu dolazi do porasta mikroba, koji su inače uvijek prisutni u crijevnom traktu čovjeka, pa postoji mala opasnost od zaraznih upala uzrokovanih organizmima koji se nekontrolirano razvijaju.
Kod visokorizičnih pacijenata koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove, kao što su starije osobe ili bolesnici s peptičkim ulkusom, Nexium se pokazao učinkovitim preventivno učinak koji je bio bolji od ranitidina u kliničkim ispitivanjima. Nexium pospješuje zacjeljivanje već postojećeg želučanog čira na dvanaesniku i želucu.
Farmakokinetika u tijelu
Maksimalni sadržaj u plazmi opažen je 1,5-2 sata nakon uzimanja tablete; lijek se brzo apsorbira, ali treba napomenuti da se esomeprazol uništava u kiseloj sredini, pa se lijek proizvodi s vanjskom ljuskom koja se čvrsto odupire želučanom soku. .
Biološki dostupnost aktivna tvar pri korištenju doze od 40 mg iznosi 65% i povećava se na 89% u slučaju dnevne uporabe lijeka. Za dozu od 20 mg, ova bioraspoloživost pokazuje 51 odnosno 69%. Kod ljudi se raspodjela odvija brzinom od 0,22 litre po kilogramu težine.
Esomeprazol se aktivno veže na proteine krvi, što je oko 97%. Uzimanje lijeka s hranom može malo smanjiti apsorpciju lijeka, ali to ne smanjuje inhibiciju klorovodične kiseline. Glavni dio tvari metabolizira se uz sudjelovanje specifičnih izoenzima (polimorfni CYP2C19). Esomeprazol se posljedično razgrađuje na demetilirane i hidroksilirane metabolite.
Metaboliti glavnog djelovanja ne utječu lučiti kiselinu u želucu. Kada se koriste tablete, oko 80% njih se izlučuje kroz bubrege, preostali broj napušta tijelo zajedno s izmetom. Utvrđeno je da nepromijenjeni esomeprazol u urinu iznosi oko 1%.
Djelovanje esomeprazola u nekih bolesnika
Neki bolesnici imaju smanjenu aktivnost potrebnog izoenzima CYP2C19 iz raznih razloga, pa se metabolizam odvija pod utjecajem CYP3A4. U ovom slučaju, uz svakodnevnu upotrebu tablete od 40 mg, prosječna AUC je 100% veća nego kod običnih ljudi. U starijih bolesnika metabolizam se ne mijenja u usporedbi s mladima.
Indikatori maksimum sadržaj tvari kod ljudi sa smanjenom aktivnošću potrebnog izoenzima povećan je za 61% u usporedbi s normalnim slučajevima. Ova raznolikost pokazatelja ni na koji način ne utječe na način primjene Nexiuma. Kod žena, pri prvoj primjeni Nexium tableta, AUC je 30% veći u odnosu na mušku populaciju. Ali naknadne primjene izglađuju ovu razliku u pokazateljima i nisu primijećene razlike u farmakokinetici.
U slučajevima umjerenog do blagog zatajenja jetre, apsorpcija tvari može biti poremećena. Ako govorimo o teškom zatajenju jetre, metabolizam je toliko oštećen da se vrijednosti AUC povećavaju 2 puta. Farmakokinetika u bolesnika sa zatajenjem bubrega nije dovoljno proučena, ali budući da se metaboliti esomeprazola izlučuju putem bubrega, metabolizam u ovoj skupini bolesnika može se smatrati nepromijenjenim.
Indikacije za uporabu prema uputama
Refluksna gastroezofagealna bolest
Prema uputama, lijek imenovani u sljedećim slučajevima:
Čirevi u gastrointestinalnom traktu
Nexium se koristi kao terapija tijekom liječenja:
- duodenalni ulkusi uzrokovani infekcijom bakterijom Helicobacter;
- spriječiti ponovnu pojavu peptičkih ulkusa uzrokovanih bakterijama Helicobacter;
- za dugotrajnu terapiju u bolesnika s krvarenjem ulkusom uzrokovanim intravenskom primjenom lijekova za smanjenje želučane sekrecije, kao profilaktičko sredstvo protiv ponovnog krvarenja.
Kod bolesnika kojima je propisana terapija NSAIL, Nexium se koristi u slučajeva:
- za liječenje čira na želucu uzrokovanih dugotrajnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova;
- prevencija pojave ulkusa na sluznici želuca i crijeva u bolesnika koji koriste nesteroidne protuupalne lijekove, kao iu rizičnih bolesnika.
Kontraindikacija za primjenu lijeka je alergijska reakcija na esomeprazol, koji se u lijeku može zamijeniti benzimidazolamom. Nexium tablete sadrže saharozu, stoga se ne preporučuju za upotrebu u bolesnika s netolerancijom na ovu tvar, koji pate od malapsorpcije glukoze-galaktoze ili imaju povijest nedostatka saharoze-izomaltoze.
Posebne upute za upute
Ponekad se pri korištenju tableta u terapiji javljaju neželjene nuspojave. strana manifestacije:
Kod pojave ovakvih simptoma potrebno je ispitati bolesnika na maligne tumore, jer terapija Nexiumom može ublažiti simptome i bolest se ne može prepoznati na vrijeme.
U nekim slučajevima, nakon dugotrajnog liječenja omeprazolom, gastritis s atrofičnim tijekom. Ako postoji potreba za uzimanjem Nexiuma dulje od godinu dana, pacijente treba upozoriti na neizbježnost kontaktiranja liječnika nakon promjene simptoma ili im je potrebno stalno praćenje od strane liječnika.
Interakcija s drugim lijekovima
Pri propisivanju lijeka Nexium treba se voditi njegovom kombinacijom s drugim terapijskim sredstvima, budući da sadržaj esomeprazola u krvnoj plazmi podliježe stalnim fluktuacijama. Kada koristite Nexium za eradikaciju Helicobacter bakterije, potrebno je paziti na kompatibilnost svih komponenti terapije. U obzir se uzima sljedeće kombinacije:
- klasificiraju se kao snažni inhibitori izoenzima CYP3A4, stoga se pri propisivanju istodobnog liječenja lijekovima (cisaprid) s apsorpcijom u prisutnosti ovog enzima treba raspitati o mogućoj istodobnoj primjeni ova dva lijeka;
- Klopidogrel i esomeprazol se ne mogu koristiti istovremeno u liječenju, jer njihova interakcija dovodi do smanjenja aktivne količine (za 40%) i smanjenja razine inhibicije agregacije trombocita (za 14%).
Kao rezultat kontrole nad kliničkim ispitivanjima esomeprazola i omeprazola, podaci o odnosu prijeloma koštanog tkiva ekstremiteta zbog liječenja inhibitorima protonske pumpe nisu potvrđeni. Ali za pacijente kojima je potrebno liječenje Nexiumom zbog postojeće osteoporoze potrebna je stalna medicinska podrška.
Prilikom vožnje treba uzeti u obzir činjenicu da primjena Nexiuma u nekim slučajevima dovodi do oštećenja vida, pospanosti i vrtoglavice; treba voziti s oprezom. Iste mjere opreza vrijede i za druge poslove koji zahtijevaju povećanu pažnju.
Puštanje lijeka u promet i cijena
Lijek se proizvodi u Švedskoj, tamo se proizvodi i primarno pakiranje, a sekundarno potrošačko pakiranje i kontrola kvalitete pri puštanju u promet provodi se u regiji Kaluga. Rok valjanosti lijeka je 3 godine od datuma puštanja u promet, lijek se prodaje na recept i ne preporuča se koristiti nakon isteka roka valjanosti. Cijene u različitim gradovima Rusije za pakiranje od 7 tableta od 4 mg:
- u Moskvi cijena je 1365 rubalja;
- u St. Petersburgu – cijena 1575 rubalja;
- u Nižnjem Novgorodu – cijena 1443 rubalja;
- u Novosibirsku - cijena 1488 rubalja.
Cijena može varirati ovisno o dozi aktivne tvari u tableti. Trošak je visok i ne mogu ga svi pacijenti priuštiti. No, nakon što su jednom probali ovaj lijek, pacijenti pokušavaju ne prijeći na druge analoge.
Recenzija: Visoko učinkovit lijek sa specijaliziranim učinkom na proizvodnju klorovodične kiseline u želucu, pomaže pacijentima s početkom i razvojem čira, nakon primjene lijeka, nakon tjedan dana, oslobađanje klorovodične kiseline smanjuje se na 90%. Jedino što pacijenti trebaju učiniti je pridržavati se dijete, jer promjene u kiselosti želuca dovode do poteškoća u probavi hrane. Širok raspon doziranja tableta čini ga praktičnim za korištenje. Analozi lijeka, koji imaju nižu cijenu, prema pregledima pacijenata, donekle su inferiorni, dok je Nexium, unatoč visokoj cijeni, u stalnoj potražnji među onima koji su jednom probali ovaj prekrasan lijek.
Gastroenterolog V.P. Klimenko
Pregled: Koristio sam ovaj lijek dugo (već šest mjeseci). Morao sam organizirati kratke pauze kako bih obnovio floru želuca i crijeva. Počela sam povraćati i imati proljev, moje tijelo vjerojatno ne može prihvatiti takve promjene. Ali što se tiče učinka na bolest (imam čir na želucu), nisam mogao pronaći analoge s takvim učinkom, iako je isprobano mnogo različitih lijekova. Čir ostavlja ožiljke ili se smanjuje, ali nakon nekog vremena pregled ga ponovno otkriva. Prije uzimanja lijeka slušao sam puno recenzija, nisam čuo nijednu lošu, pa sam je odlučio koristiti sam. Lijek Nexium je izvrstan tretman, savjetujem mnogim ljudima da koriste ovaj lijek.
Vasilij Kondrašov
Pregled: Liječnik mi je propisao kuru nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali u ovoj dobi (imam 65 godina) ti NSAID-i uzrokuju čir na želucu. U početku me počela mučiti žgaravica, zatim se pojačala mučnina, pa čak i povraćanje. Dugo sam uzimao narodne lijekove, jer sam, suprotno argumentima liječnika, vjerovao da će se tradicionalna medicina riješiti svega. Ali postupno mi se zdravlje pogoršalo, a nakon ultrazvuka liječnik mi je propisao Nexium. Recenzije o ovom lijeku bile su dobre, čak i od mojih prijatelja, pa sam ga odlučio uzeti, unatoč visokoj cijeni. Umjesto čireva sada postoje ožiljci, zahvaljujući lijeku Nexium. Iako su analozi jeftiniji, zdravlje je skuplje.
Margarita Lvovna, Moskva
Pregled: Lijek je izuzetno učinkovit, jer nakon trećeg dana primjene prestaje povraćanje i mučnina. Koristio sam Nexium za liječenje čira na dvanaestercu. U isto vrijeme, doktor mi je propisao antibiotike, ali lijek je glatko došao u kontakt s njima i nije bilo nuspojava, što je jednostavno divno. Unatoč cijeni (tablete traju samo 7 dana), jednostavno nema smisla uzimati druge analoge.
Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje
Filmom obložene tablete svijetloružičasta, duguljasta, bikonveksna, s ugraviranim „20 mG” s jedne strane i „A/EN” u obliku razlomka s druge strane; na prijelomu - bijela sa žutim inkluzijama (tip sapi).
Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, željezov oksid crvena boja (E172), željezov oksid žuta boja (E172), magnezijev stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1), mikrokristalna celuloza, parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, natrijev stearil fumarat, saharoza sferične granule, titanijev dioksid (E171), talk, trietil citrat.
Filmom obložene tablete ružičasta, duguljasta, bikonveksna, s ugraviranim “40 mG” s jedne strane i “A/EI” u obliku razlomka s druge strane; na prijelomu - bijela sa žutim inkluzijama (tip sapi).
Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, željezov oksid crvena boja (E172), magnezijev stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1), mikrokristalna celuloza, parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, natrijev stearil fumarat, sferična saharoza granule, titanijev dioksid (E171), talk, trietil citrat.
7 kom. - blisteri (1) - kartonske kutije.
7 kom. - blisteri (2) - kartonske kutije.
7 kom. - blisteri (4) - kartonske kutije.
Klinička i farmakološka skupina
Inhibitor H+-K+-ATPazefarmakološki učinak
Inhibitor H+-K+-ATPaze. Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje izlučivanje želučane kiseline specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Mehanizam djelovanja
Esomeprazol je slaba baza, nakuplja se i postaje aktivan u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih stanica želučane sluznice, gdje inhibira protonsku pumpu - enzim H + -K + -ATPazu. Esomeprazol inhibira bazalnu i stimuliranu želučanu sekreciju.
Utjecaj na lučenje kiseline u želucu
Učinak lijeka razvija se unutar 1 sata nakon ingestije u dozi od 20 mg ili 40 mg. Pri uzimanju lijeka dnevno tijekom 5 dana, 20 mg 1 put / dan, prosječna maksimalna koncentracija kiseline u želučanom sadržaju nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (prilikom mjerenja koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja doze na 5. dan terapije).
U bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) i prisutnosti kliničkih simptoma, nakon 5 dana dnevne peroralne primjene Nexiuma u dozi od 20 mg ili 40 mg, pH u želucu bio je iznad 4 u prosjeku 13 i 17 sati od 24 sata Pri dozi od 20 mg/dan, intragastrični pH iznad 4 održavao se 8, 12 i 16 sati u 76%, 54% odnosno 24% pacijenata. Za 40 mg esomeprazola, ovaj omjer je 97%, 92% odnosno 56%.
Utvrđena je korelacija između lučenja kiseline i koncentracije lijeka u plazmi (za procjenu koncentracije korišten je parametar AUC).
Terapeutski učinak postiže se inhibicijom lučenja kiseline
Pri uzimanju Nexiuma u dozi od 40 mg/dan do izlječenja refluksnog ezofagitisa dolazi u približno 78% bolesnika nakon 4 tjedna terapije i u 93% nakon 8 tjedana terapije.
Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima tijekom jednog tjedna dovodi do uspješne eradikacije Helicobacter pylori u približno 90% bolesnika.
Bolesnicima s nekompliciranim peptičkim ulkusom nakon jednotjedne eradikacijske kure nije potrebna naknadna monoterapija antisekretornim lijekovima za izlječenje ulkusa i uklanjanje simptoma.
Učinkovitost Nexiuma ® za krvarenje peptičkog ulkusa dokazana je u studiji pacijenata s endoskopski potvrđenim krvarenjem peptičkog ulkusa.
Ostali učinci povezani s inhibicijom izlučivanja kiseline
Tijekom liječenja antisekretornim lijekovima, razine gastrina u plazmi rastu kao posljedica smanjenog lučenja kiseline.
U bolesnika koji dugotrajno primaju esomeprazol dolazi do povećanja broja stanica sličnih enterokromafinu, što je vjerojatno povezano s povećanjem razine gastrina u plazmi.
Bolesnici koji su dulje vrijeme koristili antisekretorne lijekove imaju veću vjerojatnost da će doživjeti stvaranje žlijezdanih cista u želucu. Ovaj fenomen je posljedica fizioloških promjena koje su rezultat inhibicije lučenja kiseline. Ciste su benigne i podliježu obrnutom razvoju.
Upotreba antisekretornih lijekova, uklj. inhibitora protonske pumpe, prati povećanje sadržaja mikrobne flore u želucu, normalno prisutne u gastrointestinalnom traktu. Primjena inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od gastrointestinalnih infekcija uzrokovanih Salmonella spp. i Campylobacter spp.
U dvije usporedne studije s ranitidinom, Nexium ® je pokazao superiornu učinkovitost u liječenju peptičkih ulkusa kod pacijenata koji su primali nesteroidnu protuupalnu terapiju, uključujući selektivne COX-2 inhibitore.
U dvije studije učinkovitosti, Nexium® je bio vrlo učinkovit u prevenciji peptičkih ulkusa kod pacijenata (starijih od 60 godina i/ili s anamnezom peptičkih ulkusa) liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima, uključujući selektivne inhibitore COX-2.
Farmakokinetika
Usis i distribucija
Esomeprazol je nestabilan u kiseloj sredini, pa se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka obložene ovojnicom otpornom na djelovanje želučanog soka.
Nakon oralnog uzimanja lijeka, esomeprazol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; Cmax se postiže unutar 1-2 sata.Apsolutna bioraspoloživost nakon pojedinačne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% dnevnim doziranjem jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola, ove brojke su 50% odnosno 68%. U stanju dinamičke ravnoteže Vd u zdravih ljudi iznosi približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Vezanje na proteine plazme - 97%. Istovremeni unos hrane usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to nema značajan učinak na učinkovitost inhibicije lučenja klorovodične kiseline.
Metabolizam i izlučivanje
Pod in vivo uvjetima, samo mali dio esomeprazola se pretvara u R-izomer. Esomeprazol se potpuno biotransformira uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima CYP2C19, što rezultira stvaranjem hidroksi- i demetiliranih metabolita esomeprazola. Metabolizam preostalog dijela provodi izoenzim CYP3A4, što rezultira stvaranjem sulfo derivata esomeprazola, koji je glavni metabolit određen u plazmi.
Dolje navedeni parametri uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike u bolesnika s povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19.
Ukupni klirens je približno 17 l/h nakon jedne doze lijeka i 9 l/h nakon ponovljenih doza. T1/2 je 1,3 sata kada se uzima sustavno 1 puta dnevno. AUC se redovitom uporabom povećava ovisno o dozi i izražava se u nelinearnom odnosu između doze i AUC-a. Ova ovisnost o vremenu i dozi posljedica je smanjenog metabolizma prvog prolaska esomeprazola kroz jetru, kao i smanjenog sistemskog klirensa, vjerojatno uzrokovanog činjenicom da esomeprazol i/ili njegov sulfonski metabolit inhibiraju enzim CYP2C19. Kada se uzima jednom dnevno, esomeprazol se potpuno eliminira iz krvne plazme tijekom intervala između doza i ne nakuplja se.
Glavni metaboliti esomeprazola ne utječu na lučenje želučane kiseline. Kada se lijek uzima oralno, do 80% doze izlučuje se u obliku metabolita u urinu, ostatak se izlučuje izmetom. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Otprilike 2,9±1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. U tih se bolesnika esomeprazol metabolizira prvenstveno djelovanjem CYP3A4. Kod sustavnog uzimanja esomeprazola u dozi od 40 mg 1 puta dnevno, AUC je 100% veći od vrijednosti ovog parametra u bolesnika s povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19 (bolesnici s brzim metabolizmom). Prosječna Cmax u bolesnika sa sporim metabolizmom je povećana za približno 60%. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola.
U starijih bolesnika (71-80 godina) metabolizam esomeprazola se značajno ne mijenja.
Nakon jedne doze od 40 mg esomeprazola, prosječna AUC u žena je 30% veća nego u muškaraca. Uz sustavno dnevno doziranje lijeka jednom dnevno, nema razlika u farmakokinetici u bolesnika oba spola (te razlike ne utječu na režim doziranja lijeka).
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre metabolizam esomeprazola može biti poremećen. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre, brzina metabolizma je smanjena, što rezultira dvostrukim povećanjem AUC za esomeprazol.
Farmakokinetička ispitivanja nisu provedena u bolesnika sa zatajenjem bubrega. Budući da bubrezi ne eliminiraju sam esomeprazol, već njegove metabolite, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola u bolesnika sa zatajenjem bubrega ne mijenja.
U djece u dobi od 12-18 godina, nakon ponovljene primjene esomeprazola u dozama od 20 mg i 40 mg, vrijednosti AUC i Tmax u krvnoj plazmi bile su slične onima u odraslih.
Indikacije za uporabu lijeka
Gastroezofagealna refluksna bolest:
- liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
- dugotrajna terapija održavanja u bolesnika nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva;
- simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti.
Peptički ulkus želuca i dvanaesnika (kao dio kombinirane terapije):
- liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
- prevencija recidiva peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori.
Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline u bolesnika koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda radi sprječavanja recidiva).
Pacijenti koji dugotrajno uzimaju NSAIL:
- zacjeljivanje čira na želucu povezanog s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova;
- prevencija želučanih i duodenalnih ulkusa povezanih s uzimanjem NSAID-a u rizičnih bolesnika.
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom (uključujući idiopatsku hipersekreciju).
Režim doziranja
Na gastroezofagealna refluksna bolest odrasli i djeca starija od 12 godina Nexium ® se propisuje za liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa u jednoj dozi od 40 mg 1 put/dan tijekom 4 tjedna. Dodatna 4-tjedna terapija preporučuje se u slučajevima kada nakon prve kure nema izlječenja za ezofagitis ili simptomi bolesti perzistiraju. Za dugotrajna terapija održavanja bolesnika s izliječenim erozivnim ezofagitisom kako bi se spriječio relaps, lijek se propisuje 20 mg 1 puta dnevno. Za simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti bez ezofagitisa lijek se propisuje u dozi od 20 mg 1 put/dan. Ako simptomi ne nestanu nakon 4 tjedna liječenja, bolesnika treba dodatno pregledati. Nakon uklanjanja simptoma, možete prijeći na "po potrebi" režim uzimanja lijeka, tj. uzimajte Nexium ® 20 mg 1 put/dan kada se pojave simptomi dok se ne povuku. Za bolesnike koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove i kod kojih postoji rizik od razvoja želučanog ili duodenalnog ulkusa, ne preporučuje se liječenje prema potrebi.
Za odrasle na peptički ulkus želuca i dvanaesnika kao dio kombinirane terapije za eradikaciju Helicobacter pylori, kao i za liječenje duodenalnih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori, te za prevenciju relapsa peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori u bolesnika s peptičkim ulkusom, Nexium ® se propisuje u jednoj dozi od 20 mg, amoksicilin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju 2 puta dnevno tijekom 7 dana.
U svrhu dugotrajne terapije supresije kiseline u bolesnika koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene antisekretornih lijekova, radi sprječavanja recidiva) Nexium ® se propisuje u dozi od 40 mg 1 puta dnevno tijekom 4 tjedna nakon završetka IV terapije antisekretornim lijekovima.
P pacijenti koji dugo uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove, Za zacjeljivanje čira na želucu povezanog s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, Nexium ® se propisuje u dozi od 20 mg ili 40 mg 1 puta dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 tjedana.
Za prevencija želučanog i duodenalnog ulkusa povezanog s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, Nexium ® se propisuje u dozi od 20 mg ili 40 mg 1 puta dnevno.
Na stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom, uklj. Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatska hipersekrecija, preporučena početna doza Nexium ® je 40 mg 2 puta dnevno. U budućnosti se doza odabire pojedinačno, trajanje liječenja određuje klinička slika bolesti. Postoji iskustvo s primjenom lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.
Prilikom propisivanja lijeka teški zbog ograničenog kliničkog iskustva s njegovom primjenom u ovoj kategoriji bolesnika.
Kada se propisuje Nexium ® bolesnika s blagim ili umjerenim zatajenjem jetre Bolesnici s teškim zatajenje jetre
Stariji pacijenti nije potrebna prilagodba doze.
Tablete treba progutati cijele s tekućinom. Tablete se ne smiju žvakati ili drobiti. Za pacijente s poteškoćama pri gutanju, možete otopiti tabletu u pola čaše negazirane vode (nemojte koristiti druge tekućine, jer bi se zaštitni omotač mikrogranula mogao otopiti), miješati dok se tableta ne raspadne i popiti suspenziju mikrogranula odmah ili unutar 30 minuta. Potom čašu ponovno do pola napunite vodom, ostatak promiješajte i popijte. Mikrogranule se ne smiju žvakati niti drobiti.
Za bolesnike koji ne mogu gutati, tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti kroz nazogastričnu sondu. Važno je da odabrana štrcaljka i sonda budu prikladne za postupak.
Davanje lijeka kroz nazogastričnu sondu
1. Stavite tabletu u štrcaljku i napunite štrcaljku s 25 ml vode i približno 5 ml zraka. Za neke sonde može biti potrebno razrijediti lijek u 50 ml vode za piće kako bi se spriječilo začepljenje sonde granulama tablete.
2. Odmah protresite štrcaljku otprilike 2 minute da se tableta otopi.
3. Držite štrcaljku s vrhom prema gore i provjerite da vrh nije začepljen.
4. Umetnite vrh štrcaljke u sondu, nastavljajući ga držati usmjerenim prema gore.
5. Protresite štrcaljku i okrenite je naopako. Odmah ubrizgajte 5-10 ml otopljenog lijeka u sondu. Nakon ubrizgavanja, vratite štrcaljku u prethodni položaj i protresite (špricu treba držati s vrhom prema gore kako biste izbjegli začepljenje vrha).
6. Okrenite špricu s vrhom prema dolje i ubrizgajte još 5-10 ml lijeka u sondu. Ponavljajte ovu operaciju dok se štrcaljka ne isprazni.
7. Ako dio lijeka ostane u obliku sedimenta u štrcaljki, napunite štrcaljku s 25 ml vode i 5 ml zraka te ponovite postupke opisane u točki 5. Za neke sonde može se dodati 50 ml vode za piće. potrebnih za ovu svrhu.
Nuspojava
Slijede nuspojave, neovisno o režimu doziranja, primijećene pri primjeni Nexiuma, kako tijekom kliničkih ispitivanja tako iu postmarketinškim studijama.
Često (>1/100,<1/10): glavobolja, bol u trbuhu, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje, zatvor.
Ponekad (>1/1000,<1/100): dermatitis, svrbež, osip, urtikarija, pospanost, nesanica, vrtoglavica, parestezija, suha usta, zamagljen vid, periferni edem, povećana aktivnost jetrenih enzima.
Rijetko (>1/10 000,<1/1000): reakcije preosjetljivosti (npr. vrućica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok), bronhospazam, hepatitis (sa ili bez žutice), artralgija, mijalgija, leukopenija, trombocitopenija, depresija, hiponatrijemija, agitacija, smetenost, poremećaj okusa, stomatitis, GI kandidijaza, alopecija, fotoosjetljivost, malaksalost, znojenje.
Jako rijetko (<1/10 000): agranulocitoza, pancitopenija, halucinacije, agresivno ponašanje, zatajenje jetre, encefalopatija u bolesnika s jetrenom bolešću, mišićna slabost, intersticijski nefritis, ginekomastija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem.
Kontraindikacije za uporabu lijeka
- nasljedna intolerancija na fruktozu;
- malapsorpcija glukoze-galaktoze;
- nedostatak saharaze-izomaltaze;
- djeca mlađa od 12 godina (zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti lijeka u ovoj skupini bolesnika);
- djeca starija od 12 godina za druge indikacije osim gastroezofagealne refluksne bolesti;
- preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke lijeka.
S Oprez lijek treba propisati za teško zatajenje bubrega (iskustvo s ograničenom primjenom). Esomeprazol (kao i drugi inhibitori protonske pumpe) ne smije se koristiti u kombinaciji s atazanavirom i nelfinavirom.
Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja
Trenutačno nema dovoljno podataka o primjeni Nexiuma tijekom trudnoće. Propisivanje lijeka takvim pacijentima moguće je samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.
Rezultati epidemioloških ispitivanja omeprazola, koji je racemična smjesa, pokazali su odsutnost fetotoksičnih učinaka ili poremećenog razvoja fetusa.
U eksperimentalne studije U životinja nisu otkriveni negativni učinci esomeprazola na razvoj embrija ili fetusa. Primjena racemskog lijeka također nije imala nikakav negativan učinak na tijek trudnoće, poroda i razdoblja postnatalnog razvoja kod životinja.
Trenutno nije poznato izlučuje li se esomeprazol u majčino mlijeko, stoga se Nexium ne smije primjenjivati tijekom dojenja.
Koristi se za disfunkciju jetre
Kada se Nexium propisuje bolesnicima s blago do umjereno zatajenje jetre nije potrebna prilagodba doze. Bolesnici s teškim zatajenje jetre primijenjena doza ne smije biti veća od 20 mg/dan.
Koristiti za oštećenje bubrega
Prilikom propisivanja lijeka bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebna prilagodba doze. Koristite lijek s oprezom u bolesnika sa zatajenjem bubrega teški zbog ograničenog kliničkog iskustva s njegovom primjenom u ovoj kategoriji bolesnika.
posebne upute
U prisutnosti bilo kakvih alarmantnih simptoma (uključujući značajan spontani gubitak težine, opetovano povraćanje, disfagiju, povraćanje s krvlju ili melenom), kao i u prisutnosti želučanog ulkusa (ili ako se sumnja na želučani ulkus), prisutnost treba isključiti malignu neoplazmu, budući da liječenje Nexiumom ® može ublažiti simptome i odgoditi dijagnozu.
U rijetkim slučajevima, u bolesnika koji su dugo uzimali omeprazol, histološkim pregledom bioptata sluznice želučanog tijela otkriven je atrofični gastritis.
Bolesnici koji uzimaju lijek dulje vrijeme (osobito dulje od godinu dana) trebaju biti pod redovitim liječničkim nadzorom.
Bolesnike na režimu prema potrebi treba uputiti da se jave svom liječniku ako im se simptomi promijene. Uzimajući u obzir fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi pri propisivanju lijeka u režimu terapije "po potrebi", treba uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima.
Pri propisivanju Nexiuma za eradikaciju Helicobacter pylori treba uzeti u obzir mogućnost interakcija lijekova za sve komponente trojne terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, stoga se pri propisivanju eradikacijske terapije bolesnicima koji primaju druge lijekove metabolizirane putem CYP3A4 (primjerice cisaprid) moraju uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s tim lijekovima.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
S obzirom na to da se tijekom terapije Nexiumom mogu javiti vrtoglavica, zamagljen vid i pospanost, potreban je oprez pri upravljanju vozilima i drugim mehanizmima.
Predozirati
Trenutno su opisani iznimno rijetki slučajevi namjernog predoziranja.
Simptomi: Prilikom uzimanja esomeprazola u dozi od 280 mg oralno, zabilježena je opća slabost i gastrointestinalne manifestacije. Jedna oralna doza Nexiuma od 80 mg nije izazvala nikakve negativne učinke.
Liječenje: Ako je potrebno, provesti simptomatsku i potpornu terapiju. Specifični protuotrov nije poznat. Dijaliza je neučinkovita jer esomeprazol se dobro veže za proteine plazme.
Interakcije lijekova
Smanjenje kiselosti želučanog soka tijekom liječenja esomeprazolom može dovesti do promjena u apsorpciji lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti okoliša.
Esomeprazol, poput antacida i drugih lijekova koji smanjuju lučenje želučane kiseline, može smanjiti apsorpciju ketokonazola i itrakonazola.
Pokazalo se da omeprazol stupa u interakciju s nekim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ove interakcije nisu uvijek poznati. Povećanje pH tijekom terapije omeprazolom može utjecati na apsorpciju antiretrovirusnih lijekova. Moguća je i interakcija na razini izoenzima CYP2C19. Kada se omeprazol primjenjuje zajedno s određenim antiretrovirusnim lijekovima, kao što su atazanavir i nelfinavir, tijekom terapije omeprazolom, opaža se smanjenje njihove koncentracije u serumu. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena primjena. Istodobna primjena omeprazola (40 mg 1 puta dnevno) s atazanavirom 300 mg / ritonavirom 100 mg kod zdravih dobrovoljaca dovela je do značajnog smanjenja bioraspoloživosti atazanavira (AUC, Cmax i Cmin u krvnoj plazmi smanjili su se za približno 75%). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije nadoknadilo učinak omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.
Pri istodobnoj primjeni omeprazola i sakvinavira zabilježeno je povećanje koncentracije sakvinavira u serumu, dok se pri propisivanju s nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima njihova koncentracija nije mijenjala. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir.
Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni enzim uključen u njegov metabolizam. Sukladno tome, istodobna primjena esomeprazola s drugim lijekovima koji se metaboliziraju putem CYP2C19 (npr. diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) može rezultirati povećanjem koncentracije tih lijekova u plazmi, što zauzvrat može zahtijevati smanjenje doze. Ova pojava je posebno izražena kod primjene Nexiuma u režimu terapije “po potrebi”. Pri istodobnoj oralnoj primjeni s 30 mg esomeprazola i diazepama, klirens diazepama, koji je supstrat CYP2C19, smanjen je za 45%.
Pri istodobnoj oralnoj primjeni esomeprazola od 40 mg i fenitoina u bolesnika s epilepsijom, rezidualna koncentracija fenitoina u plazmi povećala se za 13%. U tom smislu, preporuča se pratiti koncentraciju fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i pri njegovom prekidu.
Primjena omeprazola u dozi od 40 mg 1 put/dan rezultirala je povećanjem AUC i Cmax vorikonazola (supstrat CYP2C19) za 15%, odnosno 41%.
Istodobna primjena varfarina s esomeprazolom u dozi od 40 mg ne dovodi do promjene vremena koagulacije u bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR indeksa pri kombiniranoj primjeni varfarina i esomeprazola. Preporuča se pratiti MHO na početku i na kraju istodobne primjene esomeprazola i varfarina ili drugih derivata kumarina.
Istodobna primjena cisaprida s esomeprazolom u dozi od 40 mg dovodi do povećanja vrijednosti farmakokinetičkih parametara cisaprida: AUC - za 32% i T1/2 - za 31%, međutim, Cmax cisaprida u plazma se značajno ne mijenja. Blago produljenje QT intervala koje je uočeno s monoterapijom cisapridom nije se povećalo s dodatkom Nexiuma.
Nexium ® ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.
Studije koje su procjenjivale istodobnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.
CYP2C19 i CYP3A4 sudjeluju u metabolizmu esomeprazola. Kombinirana primjena esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira CYP3A4, dovodi do dvostrukog povećanja AUC esomeprazola. Istodobna primjena esomeprazola i kombiniranog inhibitora CYP3A4 i CYP2C19, kao što je vorikonazol, može rezultirati više od 2 puta povećanjem vrijednosti AUC esomeprazola. U takvim slučajevima nije potrebna prilagodba doze esomeprazola. Prilagodba doze esomeprazola može biti potrebna u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre i kod dugotrajne primjene.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Lijek se izdaje na recept.
Uvjeti i razdoblja skladištenja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30°C u originalnom pakiranju. Rok trajanja - 3 godine.
"Nexium (nezaštićeni međunarodni naziv - esomeprazol) je lijek čije je djelovanje usmjereno na smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline u želučanim žlijezdama.
Zbog supresije sekretorne aktivnosti, lijek pomaže smanjiti razinu kiselosti i koristi se u složenom liječenju različitih stanja povezanih s prekomjernim lučenjem kiseline. Upute za korištenje Nexiuma ili liječnik će vam reći kako uzimati lijek i kako odabrati pravu dozu.
Primjena
Lijek kao što je Nexium INN dostupan je u sljedećim oblicima:
- Pilule od 20 mg i 40 mg.
- Granule, pelete 10 mg.
- Liofilizat 40 mg. Ovaj oblik se koristi isključivo za injekcije.
Prema tome, lijek "Nexium" ima 2 glavne varijacije upotrebe:
- Oralno.
- Injekcije.
Najčešće se koriste Nexium tablete, jer je to najpoznatija i najprikladnija opcija. Rijetka uporaba peleta objašnjava se činjenicom da sastav sadrži manju količinu aktivne tvari. Obično se lijek u tabletama Nexium koristi za djecu ili pacijente koji ne mogu progutati tabletu. Lijek "liofilizat" Nexium se koristi kada je nemoguće uzimati lijek oralno.
Lijek sadrži aktivni sastojak esomeprazol u različitim dozama. Na primjer, tablete Nexium sadrže 20 mg-40 mg aktivnog sastojka, granule - 10 mg, a za injekcije - 40 mg u bočici. Stoga postoji mogućnost susreta s nazivima poput "Nexium 40, 20 ili 10 mg" i "Nexium prah". Ova vrsta terminologije je neslužbena, ali prilično široko korištena.
1 tableta sadrži:
- Esomeprazol.
- Glicerol monostearat, hiproloza, hipromeloza, bojilo (E172), celuloza, magnezijev stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline, parafin, polisorbat, makrogol, krospovidon, titanijev dioksid, talk, trietil citrat.
1 pakiranje granula sadrži gotovo istu količinu pomoćnih komponenti. Ovom obliku se dodaje dekstroza.
Sastav 1 bočice liofilizata uključuje: esomeprazol, dinatrijev edetat dihidrat, natrijev hidroksid.
Nexium pilule isporučuju se u ljekarne u pakiranjima koja su opremljena testom za prvo otvaranje. Možete kupiti pakiranje s 1, 2 ili 4 blistera od po 7 tableta. Pelete - granule u vrećicama (10 mg) pakirane su po 10 ili 28 komada. Za injekcije, lijek kao što je Nexium prodaje se u 10 boca po pakiranju.
Kuglice ili granule su žućkaste ili smeđe boje. Tablete su ovalnog oblika ružičaste boje, na prednjoj strani nalazi se natpis "40 mg" ili "20 mg", ovisno o količini aktivnog sastojka, na stražnjoj strani slova "A/EI". Limfolizat je predstavljen kao bijela masa.
Važno! Lijek se izdaje strogo prema receptu.
Terapeutski učinak
Ovaj lijek je dizajniran za smanjenje izlučivanja klorovodične kiseline. Ovakav učinak je od velike važnosti, jer je potreba za smanjenjem kiselosti ključna točka u liječenju mnogih bolesti. Prema mehanizmu djelovanja, lijek je klasificiran kao inhibitor protonske pumpe.
Karakteristična značajka lijeka je sposobnost uklanjanja prekomjerne proizvodnje kiseline. Proizvod počinje djelovati 1 sat nakon primjene.
Važno je napomenuti da esomeprazol nije otporan na kiselu sredinu. Zbog toga se u proizvodnji proizvoda ove skupine aktivne komponente nalaze u ovojnici na koju ne utječe kiseli okoliš.
Mnogi pacijenti imaju pitanje: kako uzimati Nexium: prije jela ili poslije? Treba napomenuti da se nakon uzimanja pilule primjećuje brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta.
Stručnjaci primjećuju da ako se lijek uzima s hranom, tada će apsorpcija aktivne tvari biti značajno inhibirana, ali to praktički nema utjecaja na učinkovitost lijeka. Sažetak navodi da uzimanje lijeka i hranu treba odvojiti otprilike 30-60 minuta. Stoga morate uzimati Nexium prije jela ili nakon jela u razmaku od 30-60 minuta.
Primjena lijeka od 40 mg dnevno tijekom 4 tjedna može izliječiti gastroezofagealni refluks u 78%. Ako se liječenje produži na 8 tjedana, postotak izliječenih pacijenata raste na 90.
Primjena 20 mg lijeka u kombinaciji s antibioticima pomaže eliminirati Helicobacter u 90% pacijenata nakon 2 tjedna. Osim toga, pacijenti koji su koristili Nexium tijekom liječenja želučanog ili duodenalnog ulkusa ne smiju uzimati druga pomoćna sredstva za ožiljke na ulceraciji nakon završetka liječenja.
Kada se imenuje?
Lijek Nexium i njegove indikacije za uporabu pomoći će u uklanjanju simptoma i žarišta upale. Nexium je propisan za liječenje i prevenciju niza patologija.
To uključuje:
- Gastroezofagealna refluksna bolest.
- Čir na želucu i dvanaesniku.
- Bolesti želuca koje proizlaze iz dugotrajne uporabe NSAID-a.
- Druge bolesti povezane s povećanim lučenjem klorovodične kiseline.
- Potporne mjere za neizlječivi ezofagitis usmjerene na sprječavanje egzacerbacije.
- Uklanjanje simptoma.
- Liječenje erozivnog GERB-a.
Peptički ulkus želuca i dvanaesnika:
- Liječenje bolesti uzrokovane Helicobacterom.
- Prevencija recidiva.
Patologije želuca koje su se pojavile kod pacijenata koji su dugo uzimali NSAIL:
- Liječenje ulceracija uzrokovanih uzimanjem lijekova iz skupine HBC.
- Prevencija recidiva.
Indikacije za uporabu liofilizata:
- GERB u kombinaciji s ezofagitisom.
- Stvaranje ožiljaka i prevencija peptičkih ulkusa.
- Sprječavanje gubitka krvi iz peptičkog ulkusa.
Važno! Liofilizat Nexium za djecu propisan je od 1 godine.
Kontraindikacije
Nexium ima kontraindikacije koje se moraju uzeti u obzir. Proizvod nije potrebno koristiti:
- Za urođenu intoleranciju na fruktozu.
- Do 12 godina.
- Nakon 12 godina može se koristiti samo ako imate GERB.
- Uz povećanu osjetljivost na komponente.
Nexium treba zamijeniti njegovim analogom u sljedećim situacijama:
- Preosjetljivost na djelatnu tvar.
- Bolesti bubrega.
- GW razdoblje i trudnoća.
Upute za uporabu i doziranje
Prije nego što počnete uzimati, trebali biste se upoznati s lijekom Nexium i njegovim uputama za uporabu. Lijek je namijenjen za oralnu primjenu prije ili poslije jela. Lijek treba progutati cijeli s puno vode.
Važno! Lijek je zabranjeno drobiti ili žvakati.
Za pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem, lijek se može razrijediti u 0,5 žlice. tekućine. Kod bolesnika koji uopće ne mogu progutati tablete, primjena se provodi nazogastričnom sondom.
Pelete i granule se koriste oralno. Da biste uzeli 10 mg proizvoda, trebate razrijediti 1 paket u 15 ml tekućine. Pacijenti koji uzimaju 20 mg lijeka morat će otopiti 2 paketa u 30 ml tekućine.
Liofilizat je namijenjen za injekcije i infuzije. Doziranje i učestalost primjene određuje liječnik.
Negativan utjecaj
Nexium ima nuspojave koje treba uzeti u obzir tijekom terapije.
Nuspojave Nexiuma su sljedeće:
- CNS. Lijek često uzrokuje migrene. Može se pojaviti i poremećaj okusa. Ponekad postoji letargija i vrtoglavica.
- Ponekad se može javiti bronhospazam.
- Iz gastrointestinalnog trakta mogu se primijetiti mučnina, povraćanje, bol u trbušnoj šupljini, nadutost i poremećaj stolice.
- Reakcija na lijek može uključivati iritaciju, dermatitis i osip.
- Vid može biti oslabljen.
- Opća tegoba: jako znojenje, malaksalost.
Znakovi predoziranja: slabost i poremećaj probavnog sustava.
Tijekom trudnoće
Posebnu pozornost treba obratiti na činjenicu da je nepoželjno propisivati Nexium tijekom trudnoće, budući da nema provjerenih podataka o njegovom učinku na tijelo žene u tom razdoblju. Također nema podataka o tome prelazi li lijek u majčino mlijeko. Stoga se lijek ne smije koristiti ni tijekom dojenja.
Analozi
Pomoć osobama s patologijama ovisnim o kiselini bilo je oslobađanje lijeka Emanera. Unatoč činjenici da analozi Nexiuma mogu sadržavati različite aktivne sastojke, ovaj analog sadrži esomeprazol. Stoga se ovaj analog smatra izvrsnom zamjenom za Nexium. Emenera se proizvodi u filmom obloženim kapsulama. Proizvod ima iste indikacije za uporabu kao Nexium.
Fotografije, videozapisi i recenzije o učinku ovog analoga na tijelo mogu se pogledati na Runetu. Treba napomenuti da su recenzije o ovom lijeku različite, na primjer, „Nije mi se svidjela Emanera. Ne ublažava peckanje, pijem i Gaviscon.”
Važno! Pacijenti koji uzimaju lijek dulje vrijeme moraju se podvrgnuti pravovremenim konzultacijama, jer velika doza lijeka može značajno povećati rizik od prijeloma.
Emaner sadrži saharozu, zbog čega je lijek kontraindiciran u bolesnika s intolerancijom na fruktozu.
Učinkovitost bilo kojeg lijeka za blokiranje kiseline određena je prvenstveno genetskim karakteristikama pacijenta i popisom korištenih lijekova. Ne biste trebali sami odabrati lijekove za liječenje. Pogrešan odabir lijeka ili pogrešna doza mogu imati štetan učinak na vaše zdravlje. Svrhu lijeka i njegovu dozu treba odabrati pojedinačno na temelju pregleda i pregleda.
