Lek przeciwpadaczkowy. Uważa się, że mechanizm działania związany jest ze wzrostem zawartości GABA w ośrodkowym układzie nerwowym, co wynika z hamowania transaminazy GABA, a także ze zmniejszeniem odzyskanie GABA w tkance mózgowej. To najwyraźniej prowadzi do zmniejszenia pobudliwości i konwulsyjnej gotowości obszarów motorycznych mózgu. Pomaga poprawić stan psychiczny i nastrój pacjentów.

Farmakokinetyka

Kwas walproinowy wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 93%. Przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na stopień wchłaniania. Cmax w osoczu krwi osiągane jest po 1-3 godzinach. Stężenie terapeutyczne kwasu walproinowego w osoczu krwi wynosi 50-100 mg/l.

Css osiąga się w 2-4 dniu leczenia, w zależności od odstępów pomiędzy dawkami. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-95%. Poziomy stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym korelują z wielkością frakcji niezwiązanej z białkami. Kwas walproinowy przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki.

Metabolizowany przez glukuronidację i utlenianie w wątrobie.

Kwas walproinowy (1-3%) i jego metabolity są wydalane przez nerki. T1/2 w monoterapii i u zdrowych ochotników wynosi 8-20 godzin.

W połączeniu z innymi lekami T1/2 może wynosić 6-8 godzin ze względu na indukcję enzymów metabolicznych.

Wskazania

Napady padaczkowe: uogólnione, ogniskowe (ogniskowe, częściowe) z objawami prostymi i złożonymi, niewielkie. Zespół konwulsyjny w organicznych chorobach mózgu. Zaburzenia zachowania związane z padaczką. Psychoza maniakalno-depresyjna o przebiegu dwubiegunowym, której nie można leczyć litem ani innymi lekami. Drgawki gorączkowe u dzieci, tiki dziecięce.

Przeciwwskazania

dysfunkcje wątroby i trzustki, skaza krwotoczna, ostry i przewlekłe zapalenie wątroby, porfiria; zwiększona wrażliwość na kwas walproinowy.

Dawkowanie

Indywidualny. W przypadku podawania doustnego u dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 25 kg, dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg/dobę. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 200 mg/dobę w odstępach 3-4 dni, aż do uzyskania efektu klinicznego. Średnia dzienna dawka wynosi 20-30 mg/kg. Dla dzieci o masie ciała poniżej 25 kg i noworodków średnia dzienna dawka wynosi 20-30 mg/kg.

Częstotliwość podawania: 2-3 razy dziennie podczas posiłków.

IV (w postaci walproinianu sodu) podaje się w dawce 400-800 mg lub kroplami w dawce 25 mg/kg przez 24, 36 i 48 godzin. Jeżeli konieczne jest jednoczesne podanie doustne i dożylne, stosuje się pierwsze podanie przeprowadza się poprzez wlew dożylny w dawce 0,5-1 mg/kg/godzinę 4-6 godzin po ostatniej dawce doustnej.

Dawki maksymalne: przy przyjmowaniu doustnym u dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 25 kg – 50 mg/kg/dzień. Stosowanie w dawce większej niż 50 mg/kg/dobę jest możliwe pod warunkiem monitorowania stężenia walproinianu w osoczu krwi. Jeżeli stężenie w osoczu przekracza 200 mg/l, należy zmniejszyć dawkę kwasu walproinowego.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: możliwe drżenie rąk lub ramion; rzadko - zmiany w zachowaniu, nastroju lub stanie psychicznym, podwójne widzenie, oczopląs, plamy przed oczami, zaburzenia koordynacji ruchów, zawroty głowy, senność, ból głowy, niezwykłe podniecenie, niepokój ruchowy lub drażliwość.

Z zewnątrz układ trawienny: możliwe łagodne skurcze brzucha lub okolicy żołądka, utrata apetytu, biegunka, zaburzenia trawienia, nudności, wymioty; rzadko - zaparcia, zapalenie trzustki.

Z układu krzepnięcia krwi: małopłytkowość, wydłużenie czasu krwawienia.

Od strony metabolizmu: nietypowe zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała.

Ze stanu ginekologicznego: naruszenia cykl miesiączkowy.

Reakcje dermatologiczne:łysienie.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu neuroleptyków, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów MAO, pochodnych benzodiazepiny, etanolu zwiększa się działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu hepatotoksycznym może wzrosnąć hepatotoksyczność efekt toksyczny.

Przy równoczesnym stosowaniu nasila się działanie leków przeciwpłytkowych (w tym kwasu acetylosalicylowego) i leków przeciwzakrzepowych.

Przy jednoczesnym stosowaniu zwiększa się stężenie zydowudyny w osoczu krwi, co prowadzi do zwiększonej toksyczności.

Podczas jednoczesnego stosowania z karbamazepiną stężenie kwasu walproinowego w osoczu krwi zmniejsza się ze względu na wzrost szybkości jego metabolizmu w wyniku indukcji mikrosomalnych enzymów wątrobowych pod wpływem karbamazepiny. Kwas walproinowy nasila toksyczne działanie karbamazepiny.

Przy jednoczesnym stosowaniu metabolizm lamotryginy zwalnia, a jego T1/2 wzrasta.

Przy jednoczesnym stosowaniu z meflochiną zwiększa się metabolizm kwasu walproinowego w osoczu krwi i zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.

W przypadku jednoczesnego stosowania z meropenemem możliwe jest zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi; z prymidonem - zwiększone stężenie prymidonu w osoczu krwi; z salicylanami - możliwe jest wzmocnienie działania kwasu walproinowego poprzez wyparcie go przez salicylany z połączenia z białkami osocza krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu z felbamatem zwiększa się stężenie kwasu walproinowego w osoczu krwi, czemu towarzyszą objawy działania toksycznego (nudności, senność, ból głowy, zmniejszenie liczby płytek krwi, zaburzenia funkcji poznawczych).

W przypadku jednoczesnego stosowania z fenytoiną w ciągu pierwszych kilku tygodni całkowite stężenie fenytoiny w osoczu krwi może się zmniejszyć w wyniku wypierania jej z miejsc wiązania z białkami osocza przez walproinian sodu, indukcję mikrosomalnych enzymów wątrobowych i przyspieszenie metabolizmu fenytoiny. Następnie walproinian hamuje metabolizm fenytoiny, w wyniku czego wzrasta stężenie fenytoiny w osoczu krwi. Fenytoina zmniejsza stężenie walproinianu w osoczu, prawdopodobnie poprzez zwiększenie jego metabolizmu w wątrobie. Uważa się, że fenytoina, jako induktor enzymów wątrobowych, może również nasilać powstawanie mniejszego, ale hepatotoksycznego, metabolitu kwasu walproinowego.

Używane jednocześnie kwas walproinowy wypiera fenobarbital z wiązania z białkami osocza, co powoduje wzrost jego stężenia w osoczu krwi. Fenobarbital zwiększa tempo metabolizmu kwasu walproinowego, co prowadzi do zmniejszenia jego stężenia w osoczu krwi.

Istnieją doniesienia o nasileniu działania fluwoksaminy i fluoksetyny stosowanych jednocześnie z kwasem walproinowym. Podczas jednoczesnego stosowania z fluoksetyną u niektórych pacjentów wystąpiło zwiększenie lub zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny i erytromycyny możliwe jest zwiększenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu ze względu na zmniejszenie jego metabolizmu w wątrobie.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie u pacjentów z zmiany patologiczne krew, z organicznymi chorobami mózgu, chorobą wątroby w wywiadzie, hipoproteinemią, zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów otrzymujących inne leki przeciwdrgawkowe leczenie kwasem walproinowym należy rozpoczynać stopniowo, aż po 2 tygodniach osiągnie się klinicznie skuteczną dawkę. Następnie przeprowadza się stopniowe wycofywanie innych leków przeciwdrgawkowych. U pacjentów nieleczonych innymi lekami przeciwdrgawkowymi klinicznie skuteczną dawkę należy osiągnąć po 1 tygodniu.

Należy pamiętać o ryzyku rozwoju skutki uboczne z wątroby wzrasta podczas łączenia leczenie przeciwdrgawkowe.

W okresie leczenia należy regularnie monitorować czynność wątroby, parametry krwi obwodowej i stan układu krzepnięcia krwi (szczególnie w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia).

U dzieci występuje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiej lub zagrażającej życiu hepatotoksyczności. U pacjentów w wieku poniżej 2 lat i u dzieci otrzymujących terapię skojarzoną ryzyko jest jeszcze większe, ale maleje wraz z wiekiem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów Pojazd oraz inne czynności wymagające dużej koncentracji i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Ciąża i laktacja

Kwas walproinowy przenika do mleka kobiecego. Donoszono, że stężenie walproinianu w mleku matki wynosi 1–10% stężenia w osoczu matki. W okresie laktacji stosowanie jest możliwe w przypadkach skrajnej konieczności.

Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji w trakcie leczenia.

Należy pamiętać, że ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony wątroby zwiększa się podczas skojarzonej terapii przeciwdrgawkowej. Podczas leczenia należy regularnie monitorować czynność wątroby.

Catad_pgroup Leki przeciwpadaczkowe

Walparyna XP - oficjalne instrukcje przez aplikację

Instrukcje dla zastosowanie medyczne lek

Numer rejestracyjny:

P N015033/01-050210

Nazwa handlowa leku:

VALPARINE® XP

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Kwas walproinowy

Postać dawkowania:

tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu

Mieszanina

Każda tabletka 300/500 mg (odpowiednio) zawiera: Aktywne składniki: walproinian sodu 200/333 mg i kwas walproinowy 87/145 mg [ekw. walproinian sodu 300,27/500,11 mg]; Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna 2,4/4 mg, hypromeloza 105,4/176 mg, etyloceluloza (20 cps) 7,2/12 mg, hydrat dwutlenku krzemu 30/50 mg, sacharynian sodu 6/10 mg; Osłona filmowa I: hypromeloza 3,79/5,03 mg, glicerol 1,48/1,96 mg, dwutlenek tytanu 0,23/0,31 mg; Osłona foliowa II: hypromeloza 1,15/1,72 mg, metakrylan butylu, metakrylan dimetyloaminoetylu i kopolimer metakrylanu metylu 2,59/3,82 mg, kopolimer metakrylanu metylu i akrylanu etylu 1,42/2,12 mg, makrogol-1500 0,87/1,28 mg, talk 0,23/3,52 mg, dwutlenek tytanu 0 0,24/0,24 mg .

Opis:

Tabletki 300 mg: Biała, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana; pęknięty widok: zewnętrzny pierścień skorupy, a także rdzeń tabletu biały.
Tabletki 500 mg: Biała, podłużna tabletka powlekana, z linią podziału po obu stronach; widok po przełamaniu: zewnętrzny pierścień otoczki i rdzeń tabletki są białe.

Grupa farmakoterapeutyczna:

lek przeciwpadaczkowy.

Kod ATS: N03F G01

Właściwości farmakologiczne

Lek przeciwpadaczkowy, ma działanie ośrodkowe zwiotczające mięśnie i uspokajające. Wykazuje działanie przeciwpadaczkowe w różnych typach padaczki.
Główny mechanizm działania wydaje się być związany z wpływem kwasu walproinowego na układ GABAergiczny: lek zwiększa zawartość GABA w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i aktywuje transmisję GABAergiczną.
Skuteczność terapeutyczna zaczyna się od minimalnego stężenia 40-50 mg/l i może osiągnąć 100 mg/l. Przy stężeniu większym niż 200 mg/l konieczne jest zmniejszenie dawki.
Farmakokinetyka
Biodostępność leku wynosi około 100%. Dystrybuowany głównie do krwi i płynu pozakomórkowego. Kwas walproinowy przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i przenika przez barierę krew-mózg.
Okres półtrwania wynosi 15-17 godzin. Skuteczność terapeutyczna objawia się przy stężeniach w osoczu od 40 do 100 mg/l. Przy poziomach powyżej 200 mg/l konieczne jest zmniejszenie dawki. Równowaga stężenia w osoczu osiągana jest po 3-4 dniach podawania.
Wiązanie z białkami osocza wynosi 90-95% (przy stężeniach w osoczu do 50 mg/l), przy stężeniach 50-100 mg/l spada do 80-85%; w przypadku mocznicy, hipoproteinemii i marskości wątroby zmniejsza się również wiązanie z białkami osocza. Jest wydalany głównie z moczem w postaci glukoronidu oraz w wyniku beta-oksydacji w postaci sprzężonej.
Kwas walproinowy nie jest induktorem enzymów układu metabolicznego cytochromu P450. W przeciwieństwie do większości innych leków przeciwpadaczkowych nie wpływa na stopień zarówno własnej biotransformacji, jak i biotransformacji innych substancji, takich jak estrogeny, progestageny i antagoniści witaminy K.
Postać przedłużona charakteryzuje się brakiem opóźnienia wchłaniania, przedłużonym wchłanianiem, identyczną biodostępnością, niższym (25%), ale stosunkowo stabilniejszym stężeniem w osoczu pomiędzy 4 a 14 godzinami po podaniu oraz bardziej liniową korelacją pomiędzy dawką a stężeniem lek w osoczu.

Wskazania

U dorosłych w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi:
- leczenie napadów częściowych, padaczkowych (napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez niego);
- leczenie i profilaktyka choroby afektywnej dwubiegunowej. U dzieci w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi:
- leczenie uogólnionych napadów padaczkowych (klonicznych, tonicznych, toniczno-klonicznych, napadów nieświadomości, mioklonicznych, atonicznych); zespół Lennoxa-Gastauta;
- leczenie napadów częściowych padaczki (napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez niego).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas walproinowy lub inne składniki leku; ostre zapalenie wątroby; przewlekłe zapalenie wątroby; choroba wątroby w wywiadzie, porfiria; połączenie z meflochiną; połączenie z dziurawcem; dzieciństwo do 3 lat; nie zaleca się stosowania w połączeniu z lamotryginą. Z ostrożnością - Hamowanie hematopoezy szpiku kostnego (leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość), organiczne choroby mózgu, choroby wątroby i trzustki w wywiadzie; hipoproteinemia, upośledzenie umysłowe u dzieci, wrodzone enzymopatie, niewydolność nerek.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne.
Według dostępnych danych u człowieka kwas walproinowy powoduje przede wszystkim zaburzenia w rozwoju cewy nerwowej: przepuklinę oponowo-rdzeniowych, rozszczep kręgosłupa (1-2%). Opisano przypadki dysmorfii twarzy i wad rozwojowych kończyn (szczególnie skróconych), a także wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego.
Ryzyko wad rozwojowych jest większe w przypadku skojarzonych terapii przeciwpadaczkowych niż w przypadku monoterapii kwasem walproinowym.
Biorąc powyższe pod uwagę, w czasie ciąży stosowanie leku jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
W czasie ciąży nie należy przerywać leczenia przeciwpadaczkowego walproinianem. kwas, jeśli jest skuteczny. W takich przypadkach zaleca się monoterapię; Minimalną skuteczną dawkę dobową należy podzielić na dwie dawki.
Oprócz leczenia przeciwpadaczkowego można dodać leki kwas foliowy(w dawce 5 mg/dzień), ponieważ pomagają zminimalizować ryzyko wad cewy nerwowej.
Kwas walproinowy może powodować zespół krwotoczny u noworodków, co wydaje się być związane z hipofibrynogenemią. Zgłaszano przypadki afibrynogenemii zakończone zgonem.
Kwas walproinowy przenika do mleka kobiecego w stężeniach od 1% do 10%. W trakcie stosowania leku zaleca się zaprzestanie karmienia trudnego.

Sposób użycia i dawkowanie

Valparin ® XP przeznaczony jest do podawania doustnego. Zaleca się przyjmowanie dawki dziennej w jednej lub dwóch porcjach, najlepiej podczas posiłków. Stosowanie w 1 dawce jest możliwe w przypadku dobrze kontrolowanej padaczki. Tabletki należy przyjmować bez rozgniatania i żucia, popijając niewielką ilością wody.
Dawka początkowa w monoterapii u dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 25 kg wynosi 5-15 mg/kg/dobę, następnie dawkę tę stopniowo zwiększa się o 5-10 mg/kg/tydzień. Maksymalna dawka– 30 mg/kg/dobę (można zwiększyć, jeśli możliwe jest monitorowanie stężenia w osoczu do 60 mg/kg/dobę).
W terapii skojarzonej u dorosłych – 10-30 mg/kg/dzień, następnie dawkę należy zwiększać o 5-10 mg/kg/tydzień.
Dla dzieci o masie ciała poniżej 25 kg średnia dzienna dawka w monoterapii wynosi 15-45 mg/kg, maksymalna to 50 mg/kg. Przy terapii skojarzonej – 30-100 mg/kg/dzień.
U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy dostosować w zależności od ich stanu klinicznego.
Dzienna dawka ustalać w zależności od wieku i masy ciała pacjenta, a także biorąc pod uwagę indywidualną wrażliwość na kwas walproinowy.
Stwierdzono dobrą korelację pomiędzy dawką dobową, stężeniem leku w surowicy i efektem terapeutycznym: dawkę należy ustalać na podstawie odpowiedzi klinicznej. Oznaczenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu można rozważyć jako uzupełnienie monitorowania klinicznego, jeśli padaczka nie jest kontrolowana lub podejrzewa się działania niepożądane. Zakres stężeń, przy którym obserwuje się efekt kliniczny, wynosi zwykle 40-100 mg/L (300-700 µmol/L).
W przypadku zmiany z tabletek kwasu walproinowego o natychmiastowym uwalnianiu, które zapewniały niezbędną kontrolę choroby, na postać o przedłużonym uwalnianiu (Valparin ® XP), należy zachować dzienną dawkę:
Zamiana innych leków przeciwpadaczkowych na Valparin ® XP powinna odbywać się stopniowo, osiągając optymalną dawkę kwasu walproinowego w ciągu około 2 tygodni. W takim przypadku, w zależności od stanu pacjenta, zmniejsza się dawkę poprzedniego leku.
U pacjentów nieprzyjmujących innych leków przeciwpadaczkowych, dawki należy zwiększać po 2-3 dniach, aby w ciągu około tygodnia osiągnąć optymalną dawkę.
Jeżeli konieczne jest skojarzenie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, należy je wprowadzać stopniowo (patrz „Interakcje z innymi lekami”).

Efekt uboczny

Od strony środkowej system nerwowy: ataksja; przypadki zaburzeń poznawczych o postępującym początku aż do uzyskania pełnego obrazu zespołu otępiennego (odwracalne w ciągu kilku tygodni lub miesięcy po odstawieniu leku); stany splątania lub drgawki; osłupienie lub letarg, czasami prowadzące do przejściowej śpiączki (encefalopatii); odwracalny parkinsonizm; ból głowy, zawroty głowy, łagodne drżenie ortostatyczne i senność, zmiany w zachowaniu, nastroju lub stanie psychicznym (depresja, zmęczenie, omamy, agresywność, nadpobudliwość, psychoza, nietypowe pobudzenie, niepokój lub drażliwość), dyzartria.
Z układu pokarmowego: często na początku leczenia – zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle żołądka, zmniejszenie lub wzmożenie apetytu, biegunka), które zwykle ustępują w ciągu kilku dni bez odstawienia leku; dysfunkcja wątroby; zapalenie trzustki, aż do ciężkich obrażeń zakończonych zgonem (w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia, częściej po 2-12 tygodniach).
Z narządów krwiotwórczych i układu hemostazy: hamowanie hematopoezy szpiku kostnego (niedokrwistość, leukopenia lub pancetopinia); trombocytopenia, zmniejszona zawartość fibrynogenu i agregacja płytek krwi, co prowadzi do rozwoju hipokoagulacji (towarzyszy temu wydłużenie czasu krwawienia, wybroczyny, siniaki, krwiaki, krwawienia itp.).
Z zewnątrz układ moczowy: moczenie mimowolne; przypadki odwracalnego zespołu Fanconiego (niewiadomego pochodzenia).
Z zewnątrz układ hormonalny: bolesne miesiączkowanie, wtórny brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, zapalenie naczyń; obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, przypadki, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy.
Wskaźniki laboratoryjne: izolowana i umiarkowana hiperamonemia bez zmian w wynikach badań czynności wątroby, szczególnie przy politerapii (nie jest wymagane odstawienie leku); możliwa hiperamonemia związana z objawami neurologicznymi (wymagana dalsza ocena); możliwy wzrost: aktywność aminotransferaz „wątrobowych”; obniżony poziom fibrynogenu lub wydłużony czas krwawienia, zwykle bez objawy kliniczne a zwłaszcza w dużych dawkach (kwas walproinowy działa hamująco na drugi etap agregacji płytek krwi); typonatremia.
Inni: ryzyko teratogenności (patrz Ciąża i karmienie piersią); podwójne widzenie, oczopląs, męty przed oczami, łysienie; odwracalna lub nieodwracalna utrata słuchu; obrzęki obwodowe; zwiększenie masy ciała (ponieważ przyrost masy ciała jest czynnikiem ryzyka zespołu policystycznych jajników, zaleca się uważne monitorowanie stanu takich pacjentek); nieprawidłowości, brak miesiączki.

Przedawkować

Objawy:śpiączka z hipotonią mięśni, hiporefleksją, zwężeniem źrenic, depresją oddechową, kwasicą metaboliczną; Opisano przypadki nadciśnienia wewnątrzczaszkowego związanego z obrzękiem mózgu.
Leczenie: w szpitalu - płukanie żołądka, jeśli od zażycia leku minęło nie więcej niż 10-12 godzin; monitorowanie stanu układu krążenia i układy oddechowe i utrzymanie skutecznej diurezy. W bardzo ciężkich przypadkach przeprowadza się dializę. Rokowanie jest na ogół dobre, ale opisano kilka przypadków fatalny wynik.

Interakcja z innymi lekami

Przeciwwskazane kombinacje
Meflochina: ryzyko napady padaczkowe u pacjentów z padaczką ze względu na zwiększony metabolizm kwasu walproinowego i meflochiny o działaniu drgawkowym.
ziele dziurawca: niebezpieczeństwo zmniejszenia stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi.
Nie zalecane kombinacje
Lamotrygina: zwiększone ryzyko ciężkie reakcje skórne aż do rozwoju toksycznej martwicy naskórka. Ponadto zwiększa się stężenie lamotryginy w osoczu (jej metabolizm w wątrobie jest spowalniany przez kwas walproinowy). Jeśli konieczne jest zastosowanie skojarzenia, wymagane jest dokładne monitorowanie kliniczne i laboratoryjne.
Kombinacje wymagające specjalnych środków ostrożności
Karbamazepina: zwiększenie stężenia aktywnego metabolitu karbamazepiny w osoczu z objawami przedawkowania. Ponadto zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu jest związane ze zwiększonym metabolizmem kwasu walproinowego w wątrobie pod wpływem karbamazepiny. Zalecane: obserwacja kliniczna, oznaczenie stężenia leku w osoczu i ewentualne dostosowanie dawki, zwłaszcza na początku leczenia.
Karbapenemy, monobaktamy: meropenem, panipenem oraz, poprzez ekstrapolację, aztreonam i imipenem: zwiększone ryzyko drgawek ze względu na zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi. Zalecane: obserwacja kliniczna, oznaczenie stężenia leku w osoczu krwi; może być konieczne dostosowanie dawki kwasu walproinowego w trakcie leczenia środek przeciwbakteryjny i po jego unieważnieniu.
Felbamat: zwiększone stężenie kwasu walproinowego w osoczu krwi z ryzykiem przedawkowania. Zalecane: monitorowanie kliniczne i laboratoryjne oraz ewentualna korekta dawki kwasu walproinowego w trakcie leczenia felbamatem i po jego zakończeniu).
Fenobarbital, prymidon: zwiększone stężenie fenobarbitalu i prymidonu w osoczu z objawami przedawkowania, zwykle u dzieci. Oprócz; zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu związane ze zwiększonym metabolizmem wątrobowym pod wpływem fenobarbitalu lub prymidonu. Zalecane: monitorowanie kliniczne przez pierwsze 15 dni leczenia skojarzonego z natychmiastowym zmniejszeniem dawki fenobarbitalu lub prymidonu przy pierwszych oznakach sedacji, oznaczenie stężeń obu leków leki przeciwdrgawkowe we krwi.
Fenytoina: zmiany stężenia fenytoiny w osoczu, ryzyko zmniejszenia stężenia kwasu walproinowego związane ze zwiększonym metabolizmem kwasu walproinowego w wątrobie pod wpływem fenytoiny. Zalecane: monitorowanie kliniczne z określeniem stężeń obu leków przeciwpadaczkowych w osoczu i w razie potrzeby dostosowanie ich dawek.
Topiramat: ryzyko rozwoju hiperamonemii lub encefalopatii. Zalecane: kontrola kliniczna i laboratoryjna w pierwszym miesiącu leczenia oraz w przypadku wystąpienia objawów amonemii.
Neuroleptyki, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), leki przeciwdepresyjne, benzodiazepiny: Kwas walproinowy nasila działanie leków psychotropowych, takich jak leki przeciwpsychotyczne, inhibitory MAO, leki przeciwdepresyjne, benzodiazepiny. Zalecane: monitorowanie kliniczne i w razie potrzeby dostosowanie dawki leku.
Cymetydyna i erytromycyna: wzrasta stężenie kwasu walproinowego w osoczu krwi.
Zydowudyna: Kwas walproinowy może zwiększać stężenie zydowudyny w osoczu, powodując zwiększoną toksyczność zydowudyny.
Kombinacje do rozważenia
Nimodypina (doustnie i poprzez ekstrapolację pozajelitowo): zwiększone działanie hipotensyjne nimodypiny ze względu na zmniejszenie jej metabolizmu pod wpływem kwasu walproinowego i zwiększenie stężenia w osoczu.
Kwas acetylosalicylowy: zwiększone działanie kwasu walproinowego ze względu na wzrost jego stężenia w osoczu krwi.
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi antagoniści witaminy K wymagają dokładnego monitorowania wskaźnika protrombiny.
Inne formy interakcji
Kwas walproinowy nie ma działania indukującego enzymy i dlatego nie wpływa na skuteczność leku hormonalne środki antykoncepcyjne zawierające kombinację estrogenu i progesteronu.

Specjalne instrukcje

Jest to konieczne przed rozpoczęciem leczenia i przez pierwsze 6 miesięcy terapii kontrola okresowa czynność wątroby, zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka.
Wśród klasycznych testów najważniejsze są te, które odzwierciedlają syntezę białek w wątrobie, a zwłaszcza wskaźnik protrombiny. W przypadku znacznego zmniejszenia stężenia protrombiny, wyraźnego zmniejszenia zawartości fibrynogenu, czynników krzepnięcia krwi, wzrostu stężenia bilirubiny i aktywności transaminaz, należy przerwać leczenie Valparinem ® XP. Jeśli pacjent jednocześnie otrzymuje salicylany, należy je natychmiast przerwać, ponieważ salicylany i kwas walproinowy mają działanie wspólne ścieżki metabolizm.
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony wątroby zwiększa się podczas skojarzonej terapii przeciwdrgawkowej, a także u dzieci.
Wczesna diagnoza opiera się przede wszystkim na badaniu klinicznym. W szczególności należy wziąć pod uwagę dwa czynniki, które mogą poprzedzać żółtaczkę, zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka:
- niespecyficzny objawy ogólne, zwykle pojawiające się nagle, takie jak osłabienie, jadłowstręt, skrajne zmęczenie, senność, któremu czasami towarzyszą powtarzające się wymioty i ból brzucha;
- nawrót napadów padaczkowych podczas leczenia przeciwpadaczkowego.
Należy: ostrzec pacjenta, a jeśli jest to dziecko, to jego rodzinę, o konieczności natychmiastowego powiadomienia lekarza o wystąpieniu określone objawy.
W takich przypadkach oprócz badania klinicznego należy natychmiast wykonać badania czynności wątroby.
W rzadkich przypadkach tak było ciężkie formy zapalenie trzustki, czasami zakończone zgonem.
Przypadki te obserwowano niezależnie od wieku pacjentów i czasu trwania leczenia, chociaż ryzyko rozwoju zapalenia trzustki malało wraz z wiekiem pacjentów. Niewydolność wątroby w zapaleniu trzustki zwiększa ryzyko śmierci.
Należy podkreślić, że podczas leczenia zarówno Valparinem ® XP, jak i innymi lekami przeciwpadaczkowymi, można zaobserwować nieznaczny izolowany i przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz, zwłaszcza na początku leczenia, przy braku jakichkolwiek objawów objawy kliniczne. W takim przypadku zaleca się wydać więcej pełne badanie(w tym w szczególności oznaczenie wskaźnika protrombiny) w celu ewentualnej korekty dawki i powtórzenia badań w zależności od zmian parametrów.
Przed rozpoczęciem terapii, przed operacją, w przypadku wystąpienia krwiaków lub samoistnego krwawienia jest to konieczne ogólna analiza krew (w tym oznaczenie liczby płytek krwi, czasu krwawienia i parametrów koagulogramu).
Jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy „ostrego” brzucha i tym podobne objawy żołądkowo-jelitowe takich jak nudności, wymioty i/lub jadłowstręt, konieczne jest oznaczenie aktywności amylazy we krwi, aby wykluczyć ostre zapalenie trzustki. W przypadku zwiększonej aktywności enzymów trzustkowych należy przerwać podawanie leku i zastosować leczenie alternatywne środki terapeutyczne.
Podczas stosowania Valparin ® XP u pacjentów z niewydolność nerek Zaleca się uwzględnić zwiększone stężenie wolnej formy kwasu walproinowego w osoczu krwi i zmniejszyć dawkę.
Jeśli to konieczne, przepisując lek pacjentom z toczniem rumieniowatym układowym i innymi chorobami układ odpornościowy należy ocenić oczekiwany efekt terapeutyczny i ewentualne ryzyko terapii, gdyż podczas stosowania Valparin ® XP w niezwykle rzadkich przypadkach obserwowano zaburzenia układu odpornościowego.
Nie zaleca się przepisywania leku pacjentom z niedoborem enzymów cyklu karbamidowego. U tych pacjentów opisano kilka przypadków hiperamonemii z towarzyszącym otępieniem i/lub śpiączką.
W trakcie leczenia nie wolno pić napojów zawierających etanol.
Należy ostrzec pacjentów o ryzyku zwiększenia masy ciała na początku leczenia i zalecić przestrzeganie diety w celu zminimalizowania tego efektu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W okresie leczenia pacjenci muszą zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających dużej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, 300 mg, 500 mg. 10 tabletek w pasku folii aluminiowej. 3, 5 lub 10 pasków wraz z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.

Warunki przechowywania

Lista B.
Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 30°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata. Nie używaj za późno wskazane na opakowaniu.

Warunki urlopowe:

Na receptę

Producent

Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Torrent House, przy Ashram Road, Ahmedabad 380 009, Indie

Adres producenta:
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Indrad-3 82721, Dieta. Mehsana, Indie
Lub
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Wieś: Bhud i Makhnu Majra, Tehsil: Baddi-173205, Dieta: Solan. (H.P.), Indie

Za Dodatkowe informacje adres:
Przedstawicielstwo Torrent Pharmaceuticals Ltd.:
Moskwa 117418 ul. Nowoczeremuszkinskaja, 61

Ludzie cierpią na wiele chorób neurologicznych. Jedną z nich, najcięższą i najniebezpieczniejszą, jest epilepsja. W tym przypadku osoba doświadcza ataków konwulsyjnych bez pilna pomoc zdolne doprowadzić do śmierci. Kwas walproinowy jest obecnie stosowany w leczeniu padaczki. Lek został odkryty dawno temu; doktor Barton go wyizolował olejek eteryczny rośliny waleriany. Jednak dopiero 80 lat później, czyli w 1963 roku, odkryto jego działanie przeciwdrgawkowe, którego mechanizm wciąż jest badany.

Opis leku

Kwas walproinowy jest kwasem 2-propylopentanowym i należy do grupy kwasów tłuszczowych. Jego prawdziwy (brutto) wzór to: C8H16O2, masa molowa wynosi 144,2 g/mol. Kwas ten występuje w stanie obojętnym w postaci białego krystalicznego proszku, który jest łatwo rozpuszczalny zarówno w alkoholu, jak i wodzie. W laboratoriach należy go przechowywać zgodnie z listą B, czyli w chłodnym pomieszczeniu, chronionym przed światłem.
Jak Produkty medyczne stosowany bezpośrednio jako kwas walproinowy, który jest klarowną cieczą lub jako sól sodowa(walproinian sodu), otrzymywany w reakcji z wodorotlenkiem sodu (NaOH), zwanym inaczej sodą kaustyczną lub sodą kaustyczną. Walproinian sodu, jak każda sól, wytrąca się i przyjmuje postać białego ciała stałego.

Obszar zastosowań

Kwas walproinowy i leki na jego bazie są przepisywane zarówno dorosłym, jak i dzieciom w przypadku następujących chorób:

Padaczka;

Migrena;

zaburzenia afektywne dwubiegunowe (psychoza maniakalno-depresyjna);

Po niektórych operacjach mózgu (na przykład usunięciu oponiaka);

Demencja starcza;

Białaczka;

Depresja;

Schizofrenia.

W ostatnie lata Prowadzone są eksperymenty nad zastosowaniem leków zawierających kwas walproinowy w leczeniu nowotworów.

Właściwości lecznicze

Preparaty kwasu walproinowego mają następujące działanie:

Działa uspokajająco (zmniejsza niepokój, nerwowość, powoduje senność);

środek zwiotczający mięśnie;

Normomitowy.

Przyjmowanie kwasu walproinowego stabilizuje nastrój, łagodzi wybuchowy temperament, zmniejsza impulsywność, drażliwość, zapobiega nawrotom w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych i chorób neurologicznych.

Kwas walproinowy spełnia ważną rolę:

Zwiększa syntezę GABA (neuroprzekaźnika hamującego ośrodkowego układu nerwowego), co zapobiega drgawkom;

Wpływa na receptory GABA, co prowadzi do jeszcze większej liczby efektów wydajna praca neuromodulatory;

Wpływa na aktywność membran, zmienia wartość przewodności jonów potasu.

Kolejnym działaniem kwasu jest działanie neuroprotekcyjne. Wiadomo, że w obszarze, w którym pojawia się ognisko napadu, neurony są uszkodzone. Podanie pacjentowi kwasu walproinowego przed lub bezpośrednio po napadzie powoduje zmniejszenie liczby martwych komórek, co poprawia zaopatrzenie pozostałych pracujących komórek w substancje niezbędne do ich życia.

Właściwości farmakokinetyczne

Kwas walproinowy i jego preparaty przyjmuje się doustnie (tabletki, kapsułki, syropy) i dożylnie (kroplówka lub strzykawka). Tabletki i kapsułki dobrze rozpuszczają się w jelitach. W organizmie kwas rozkłada się na jony, co pozwala mu przedostać się do osocza krwi. Maksymalne stężenie leku występuje po 2,0 w niektórych przypadkach w ciągu 1 godziny, a u niektórych pacjentów po 4 godzinach. Po 6-16 godzinach rozpoczyna się okres półtrwania, który może trwać do 20 godzin. Metabolizm zachodzi w wątrobie (do 50%), gdzie kwas jest glukonidowany i wydalany z moczem w postaci metabolitów (koniugatów), a 3% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Ponadto u matek karmiących kwas można usunąć z organizmu w kompozycji mleko matki. Jedzenie pomaga spowolnić wchłanianie leku.

Kwas walproinowy we krwi

Podczas leczenia lekami zawierającymi kwas walproinowy najważniejsza jest regularna kontrola jego zawartości we krwi. Jeśli poziom kwasu będzie znacznie niższy niż zwykle, leczenie będzie mało skuteczne, a jeśli będzie wyższe niż zwykle, u pacjenta mogą wystąpić następujące powikłania:

Nudności aż do wymiotów;

Zawroty głowy aż do utraty przytomności;

Zwężenie źrenic;

Zaburzenia oddychania;

Jeśli pojawią się takie objawy, pacjent musi pilnie poddać się płukaniu żołądka, hemodializie i zastosować leki zapewniające czynność serca i normalizujące oddychanie.

Stężenie kwasu walproinowego określa się poprzez badanie krwi, które wykonuje się dwukrotnie – przed zażyciem leku i 2 godziny po zażyciu. Poziom terapeutyczny nie jest dokładnie określony, ale za średnie uważa się wartości od 50 do 100 mcg/ml. Liczby te mogą być większe lub mniejsze, co jest indywidualne dla każdego pacjenta i ustalane przez lekarza prowadzącego na podstawie wskazań klinicznych.

Dodatkowe monitorowanie

Podczas leczenia padaczki i innych podobnych chorób analizuje się nie tylko kwas walproinowy, ale także obowiązkowe monitorowanie poziomu bilirubiny, aktywności amylazy (enzymu trawiennego), płytek krwi, aminotransferaz wątrobowych i szybkości krzepnięcia krwi. Ten ostatni wskaźnik sprawdzany jest raz na trzy miesiące.

Jeżeli pacjent otrzymywał wcześniej inne leki przeciwpadaczkowe, a następnie przestawiono go na kwas walproinowy, proces ten powinien przebiegać możliwie najwolniej. Terapeutyczną ilość kwasu w osoczu należy osiągnąć nie szybciej niż po 2 tygodniach. Jednorazowe przejście w 80% przypadków powoduje działania niepożądane w postaci wysypki, możliwe są nudności, a nawet nawroty choroby podstawowej.

Jeżeli leczenie pacjenta rozpoczyna się od razu lekami zawierającymi kwas walproinowy, jego maksymalne stężenie powinno zostać osiągnięte po tygodniu.

Kwas walproinowy: instrukcje użytkowania dla dorosłych

Leki na podanie doustne dostępne są w następujących formach:

Tabletki zawierające substancja aktywna(kwas walproinowy lub jego sól walproinian) 150 lub 200 mg, dostępne są również tabletki zawierające 300 lub 500 mg kwasu;

Kapsułki (każda 150 lub 300 mg);

Syropy (50 mg/ml lub 300 mg/ml).

W pierwszych dniach stosowania maksymalna dawka dobowa powinna wynosić zaledwie 600 mg lub 0,6 grama (ile to jest tabletek należy przeliczyć w zależności od stężenia substancji czynnej w nich zawartej). Oznacza to, że jeśli na opakowaniu jest napisane, że 1 tabletka zawiera 300 mg kwasu, wystarczy przyjmować jedynie 2 tabletki dziennie. Podczas leczenia dawkę dzienną zwiększa się do 1,5 grama. Według wskazań maksymalna dawka dzienna jest czasami przepisywana 2,4 grama.

Lek należy przyjmować w trakcie lub po posiłku.

W trakcie leczenia pacjentowi nie wolno wykonywać pracy wymagającej szybkiej reakcji i zwiększonej koncentracji (prowadzenie pojazdu, praca na linii montażowej itp.).

Leczenie dzieci kwasem walproinowym

W w tym przypadku Tylko lekarz może przepisać dawki leków zawierających kwas walproinowy. W instrukcji zawarto instrukcje obliczania dawek na podstawie masy ciała dziecka. W pierwszych dniach leczenia jest to zaledwie 15 mg na kilogram masy ciała małego pacjenta. Stopniowo zwiększa się go do 50 mg na kilogram. Ta ilość jest podzielona na 2 lub 3 dawki. Z reguły dzieciom przepisuje się syrop z kwasem walproinowym. W opakowaniu znajduje się miarka, za pomocą której z łatwością odmierzysz potrzebną ilość leku.

Skutki uboczne

W wielu przypadkach, szczególnie jeśli nie osiągnięto poziomu kwasu walproinowego we krwi, obserwuje się jedną lub więcej nieprzyjemnych reakcji, które uważa się za skutki uboczne:

W ośrodkowym układzie nerwowym (pojawienie się halucynacji, drżenia, bólu głowy, depresji, zaburzenia psychiczne, senność, encefalopatia, osłupienie, śpiączka);

Skaza krwotoczna;

nietolerancja leków;

Leukopenia (stosowanie według uznania lekarza prowadzącego);

Ciąża (zwłaszcza pierwsza połowa) i karmienie piersią.

Niedopuszczalne jest leczenie kwasem walproinowym i jednoczesne przyjmowanie innych leków przeciwpadaczkowych, leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków, barbituranów, tymoleptyków, etanolu. Dzieci poniżej 3. roku życia mogą stosować wyłącznie syrop.

Leczenie w czasie ciąży

Jeśli przyszła mama cierpi na epilepsję, jej dziecko może urodzić się przedwcześnie, może być za lekkie. Ataki padaczki mogą powodować niedotlenienie płodu. NA wczesne stadia padaczka ciążowa jest obarczona poronieniami, obfitym krwawieniem, czyli przerwaniem terapia lecznicza Przyszłe matki nie są dozwolone. Ale leki również stwarzają wiele zagrożeń. Ma wiele skutków ubocznych i jest uważany za najłagodniejszy kwas walproinowy. Jej stosowanie we wczesnym stadium utrudnia przeżycie płodu, stąd częste poronienia. Następnie kwas swobodnie przenika do płynu owodniowego i łatwo przechodzi przez łożysko. To już jest niebezpieczne dla dziecka, a nie dla kobiety. U urodzonego dziecka możliwe są następujące odchylenia:

Niska waga;

Wcześniactwo;

Patologie strukturalne kończyn (na przykład może brakować palców);

Wady rysów twarzy;

Problemy z oddychaniem;

Wady oczu i wzroku;

Schorzenia mięśnia sercowego i układu moczowego;

Upośledzenie umysłowe.

Związek tych zaburzeń z przyjmowaniem leków zawierających kwas walproinowy odkryto w 1984 roku i nazwano go płodowym zespołem walproinianowym.

Co powinna wybierać kobieta w ciąży chora na padaczkę? Leczenie szkodliwymi lekami czy ryzyko utraty dziecka w wyniku napadu padaczkowego? Żaden lekarz nie może dać jednoznacznej odpowiedzi. Naukowcy prowadzą obecnie wiele badań na zwierzętach, aby uzyskać więcej kompletna wiedza wpływu kwasu walproinowego na rozwój płodu i już urodzonego dziecka, a także w celu stworzenia nowych, bezpieczniejszych leków.

Analogi

Na rynku leków dostępnych jest wiele leków, które wykorzystują kwas walproinowy lub jego sól (walproinian sodu). Wśród nich są „Depakine ATX”, „Depakine chrono ATX”, „Acediprolum” (Acediprolum), lek ten ma synonimy „Apilepsin”, „Konvulex”, „Depakine” (ma przedłużone działanie). Bardzo często stosuje się leki „Walproinian”, „Epilim”, „Konvulsofin”, „Dipromal”, „Orfilin”, „Encorat”, „Deprakin”.

Odnosi się do porównawczo Nowa grupa leki przeciwdrgawkowe, które różnią się od dotychczas stosowanych leków przeciwpadaczkowych zarówno budową chemiczną, jak i zasadą działania.

Opis substancji

Ten Substancja chemiczna został zsyntetyzowany w 1882 roku jako analog kwasu walerianowego przez dr W. Bartona. Składa się z 2 grup cięć. Przez wiele dziesięcioleci kwas walproinowy był stosowany wyłącznie w warunkach laboratoryjnych jako obojętny rozpuszczalnik dla różnych związki organiczne. Szczęśliwy traf odkrył jego właściwości przeciwdrgawkowe.

Kwas walproinowy jest klarowny i płynny w temperaturze pokojowej. Jednocześnie może reagować z zasadą, na przykład wodorotlenkiem sodu lub magnezu, tworząc sól walproinianową, która jest substancją stałą. Substancją tą jest zasadniczo kwas 2-propylowalerianowy i jego sól sodowa. W odróżnieniu od innych leków przeciwpadaczkowych jest związkiem niezawierającym azotu. Mechanizm działania tego kwasu i jego soli wiąże się ze specyficznym wpływem na metabolizm kwas gamma-aminomasłowy, który jest inhibitorem enzymu transferazy.

Leki zawierające kwas walproinowy zmniejszają reakcję pobudzającą i konwulsyjną obszarów motorycznych mózgu. Dzieje się tak dlatego, że substancja ta zwiększa zawartość kwasu gamma-aminomasłowego w strukturach układu nerwowego. Kwas walproinowy, którego recenzje wskazują na jego skuteczność w leczeniu schorzeń przeciwdrgawkowych, należy do grupy pochodnych kwasów tłuszczowych.

Charakterystyka kwasu walproinowego i jego analogów

Kwas walproinowy, którego instrukcje opisują jego złożone działanie na człowieka, jest dostępny pod różnymi nazwami. Najbardziej znane leki zawierające tę substancję to Depakine, Konvulex, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Encorat, Apilepsin, Valparin XP, „Dipromal”. Gotowe postacie dawkowania może mieć postać kwasu lub jego soli sodowej, zwanej walproinianem sodu. Nie zmniejsza to aktywności leku. Kwas walproinowy, którego analogi wymieniono powyżej, przyjmuje się doustnie bezpośrednio po posiłku. Wszystkie leki zawierające ten lek szybko się wchłaniają. W ciągu 2 godzin kwas ten pojawia się w osoczu krwi. Dobrze przenika przez bariery tkankowe. Resztkowe ślady tej substancji wykrywane są w płynie mózgowo-rdzeniowym oraz w wielu innych wewnętrznych środowiskach organizmu. Występuje także w płynie owodniowym (płynie owodniowym) kobiet w ciąży.

Zasada działania

Jak działa kwas walproinowy? Instrukcje dotyczące tego leku nie dają dokładnej odpowiedzi na pytanie, jaki jest mechanizm jego działania terapeutycznego. Wynika to z faktu, że eksperci nie zbadali jeszcze w pełni jego wpływu na zmianę właściwości kanałów sodowych. Jednocześnie kwas walproinowy znajduje się na liście leków niezbędnych i ważnych dla człowieka.

Wpływ na ludzi

Kwas walproinowy stosuje się nie tylko przy padaczce. Instrukcje stosowania tego leku wskazują, że ma on nie tylko działanie przeciwdrgawkowe. Poprawia nastrój i nie tylko zdrowie psychiczne osoba. Eksperci twierdzą, że kwas ten ma działanie uspokajające. W przeciwieństwie do innych leków tego typu zmniejsza stan lęku, nie wykazując działania mioleraksacyjnego ani uspokajającego. Wynika to z jego wpływu na błony postsynaptyczne. Jednocześnie procesy przekazywania impulsów nerwowych są tłumione.

W przypadku mniejszych postaci padaczki ludzie najczęściej ograniczają się do przyjmowania samego kwasu walproinowego lub jego analogów. W cięższych przypadkach lek ten łączy się z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.

Kwas walproinowy na padaczkę

Lek ten jest stosowany w różnych postaciach padaczki. W tym przypadku jego spożycie opiera się na schemacie ustalonym przez lekarza. Kwas walproinowy, którego instrukcja stosowania wskazuje na jego skuteczność w różnych postaciach tej choroby, stosuje się w indywidualnych przypadkach w różnych dawkach. Często jest również przepisywany w przypadku napadów ogniskowych.

Stosowanie leku

Kwas walproinowy, którego instrukcje wymagają przepisywania leku przez lekarza prowadzącego i ścisłego przestrzegania schematu leczenia, stosuje się w następujących przypadkach:

Zapobieganie różnym powikłaniom padaczki;

Stany drgawkowe występujące w niektórych chorobach ośrodkowego układu nerwowego;

Obecność tiku nerwowego;

Psychoza maniakalno-depresyjna, której nie można leczyć lekami zawierającymi lit;

Stany konwulsyjne występujące w dzieciństwie.

Przyjmowanie kwasu walproinowego i leków go zawierających powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego. Dopiero po przeprowadzeniu wszystkich niezbędnych badań i ocenie stanu pacjenta specjalista będzie w stanie dobrać bezpieczną i skuteczną dawkę tego leku.

Formularz zwolnienia

Kwas walproinowy, który występuje w różnych postaciach, jest pakowany przez różnych producentów w następującej postaci:

Tabletki powlekane, rozpuszczalne w jelicie. Zawierają 150, 200, 300, 500 mg kwasu walproinowego (walproinianu sodu).

Kapsułki 150, 300 mg.

Lek (syrop) zawierający 50 lub 300 ml substancja lecznicza w 1ml.

Kompatybilność z innymi lekami

Kwas walproinowy może nasilać działanie innych leków przeciwdrgawkowych i przeciwpadaczkowych, neuroleptyków, leków przeciwpsychotycznych, przeciwdepresyjnych i alkoholu. Nie należy pić alkoholu podczas stosowania tego leku. Kwas walproinowy, analogi tego leku i leki przeciwzakrzepowe działają hamująco na agregację płytek krwi (połączenie). Jeśli dostanie się do jelit, to medycyna szybko wchłaniany do krwioobiegu. Jednak stosowanie kwasu walproinowego jednocześnie z jakimkolwiek pokarmem nieco zmniejsza jego skuteczność.

Skutki uboczne

Lek ten czasami powoduje działania niepożądane, takie jak nudności, wymioty, utrata apetytu, uczucie ciężkości i ból żołądka oraz biegunka. Aby wyeliminować te warunki, stosuje się środki otoczkowe lub przeciwskurczowe. Kwas walproinowy może powodować ogólną depresję i zmęczenie, dlatego rzadko jest przepisywany osobom wykonującym ciężką pracę fizyczną i umysłową. Przyjmowanie tego leku czasami prowadzi do zaburzeń układu nerwowego, które objawiają się drżeniem kończyn, podwójnymi obrazami i zaburzeniami widzenia, sennością, bólami głowy, zawrotami głowy, pobudzeniem psychoruchowym, depresją i apatią.

W niektórych przypadkach zażywanie tego leku prowadzi do następujących konsekwencji: zmniejszenie i zwiększenie masy ciała, wygląd reakcje alergiczne, przejściowe wypadanie włosów, nieregularne miesiączki, zmiany w hemogramie. Rzadkie, ale bardzo poważne skutki uboczne Przyjmowanie tego leku uważa się za naruszenie funkcjonowania wątroby lub trzustki, zmniejszenie działania hepatotoksycznego jest najprawdopodobniej spowodowane jednoczesnym przyjmowaniem tego leku z klonazepamem, fenobarbitalem.

Stosując kwas walproinowy należy pamiętać, że u chorych na cukrzycę może on zniekształcać wynik badania moczu, zwiększając w nim zawartość ciał ketonowych. Aby zapobiec różnym powikłaniom podczas leczenia, regularnie oznacza się zawartość enzymów wątrobowych i liczbę płytek krwi.

Przeciwwskazania

Kwas walproinowy, którego preparaty sprzedawane są w aptekach bez recepty, również ma poważne przeciwwskazania. Obejmują one:

Upośledzone funkcjonowanie trzustki i wątroby;

porfiria;

Skaza krwotoczna;

Indywidualna nietolerancja;

Pierwszy trymestr ciąży;

Okres karmienia (lek przenika do mleka matki).

W drugim i trzecim trymestrze ciąży lek ten jest przepisywany w mniejszych dawkach i tylko w przypadku poważnych wskazań, ponieważ przenika przez łożysko i może wpływać na nienarodzone dziecko.

Podczas przyjmowania kwasu walproinowego należy uważnie monitorować pracę wątroby, kontrolować krzepnięcie krwi i agregację płytek krwi. W trakcie leczenia tym lekiem kobiety aktywne seksualnie powinny stosować najskuteczniejszą metodę antykoncepcji, aby zapobiec ciąży.

Schematy aplikacji

Leki zawierające ten kwas przyjmowane są według różnych schematów. Optymalne dawki dobierane są indywidualnie. Na wybór schematu dawkowania wpływa stan, masa ciała i wiek pacjenta. Najczęściej na początku kursu dorosłym i dzieciom o masie ciała przekraczającej 25 kg przepisuje się 10-15 mg/kg dziennie. Następnie co tydzień zwiększa się dawkę leku o 5-10 mg/kg, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 30 mg/kg. Dzienna dawka dla dzieci wynosi 20-50 mg/kg. Po przejściu na leczenie kwasem walproinowym należy stopniowo zmniejszać przyjmowanie innych leków przeciwdrgawkowych. Maksymalna dawka kwasu walproinowego nie powinna przekraczać 50 mg/kg na dobę.

Istnieć różne kształty wydanie tego produkt leczniczy. polega na przyjmowaniu 400-800 mg walproinianu sodu dziennie. W trakcie terapii konieczne jest określenie poziomu tego leku we krwi. Na podstawie danych z badań można wprowadzić zmiany w schemacie leczenia.

Przybliżone schematy zastosowań:

Dzieci do 3. roku życia: w pierwszym tygodniu pić 150 mg na 1 r. dziennie, na drugim - 150 mg 2 razy dziennie. dziennie, a na trzecim - 150 mg 3 razy. w dzień.

Dzieci 3 - 10 lat: w pierwszym tygodniu 450 mg, w drugim - 600 mg, w trzecim - 900 mg dziennie. Według innego schematu należy przyjmować odpowiednio 300, 450, 600, 900 mg dziennie przez 1, 2, 3 i 4 tygodnie.

Po 10 latach: w pierwszym tygodniu piją 600 mg, w drugim - 900, w trzecim - 1200 mg dziennie. Według innego schematu przyjmuj odpowiednio 300, 600, 900, 1200 mg dziennie przez 1, 2, 3 i 4 tygodnie.

Pacjentom, którzy przyjmowali wcześniej inny kwas walproinowy, przepisuje się kwas walproinowy w zmniejszonych dawkach. Jednocześnie maleje liczba pozostałych funduszy. Dawka podtrzymująca dla dorosłych wynosi 900-1200 mg. Kwas walproinowy, którego tabletki i kapsułki są przepisywane dopiero po 10 latach, przyjmuje się w 2-4 dawkach. W przypadku dzieci najczęściej przepisywany jest syrop lub mieszanina z tym lekiem.

„Depakine” (kwas walproinowy)

W sprzedaży dostępne są różne preparaty z tym kwasem, jednak jednym z najpopularniejszych jest Depakine. W aptekach dostępnych jest kilka rodzajów tego leku: „Chrono”, „300 Enteric”, „granulki Chrononosfery” i inne. Wszystkie różnią się nieco zawartością substancji czynnej i formą uwalniania. „Depakine” jest przepisywana jako lek przeciwdrgawkowy i stabilizujący nastrój. Sprawdził się w leczeniu padaczki, choroby afektywnej dwubiegunowej, napadów toniczno-klonicznych, mioklonii, depresji i migrenowych bólów głowy. Jest również stosowany w terapii B Ostatnio lek ten jest badany pod kątem leczenia niektórych typów nowotworów i zakażenia wirusem HIV.

Wśród preparatów kwasu walproinowego duże zapotrzebowanie cieszy się Depakine i jej analogi. Wynika to z faktu, że ma długotrwałe działanie. Stosowanie tego leku wiąże się ze zmniejszeniem częstości napadów. Zmniejsza także ich nasilenie i ułatwia ich przebieg. „Depakine” zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia poważniejszych powikłań.

Procesy metabolizmu kwasu walproinowego przeprowadzane są przez komórki wątroby. W przypadku przyjmowania jako zwykłej substancji okres półtrwania wynosi około 6-8 godzin. Nowoczesne leki pozwalają na utrzymanie terapeutycznego stężenia substancji czynnej w organizmie aż do 16 godzin. Szybkość eliminacji kwasu walproinowego zależy w dużej mierze od funkcjonowania wątroby. Kwas walproinowy, którego recenzje są w większości pozytywne, wpływa na każdego pacjenta inaczej. Wynika to z faktu, że każdy organizm jest wyjątkowy i może postrzegać tę substancję z pewnymi odchyleniami od normy.

Kwas walproinowy stosuje się samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami w leczeniu niektórych rodzajów napadów. Kwas walproinowy stosuje się również w leczeniu manii u osób z chorobą afektywną dwubiegunową (choroba maniakalno-depresyjna; choroba powodująca epizody depresji, manii i inne nieprawidłowe nastroje). Stosowany jest także w profilaktyce migreny, lecz nie łagodzi bólów głowy. Kwas walproinowy to klasa leków zwanych lekami przeciwdrgawkowymi. Lek działa poprzez zwiększenie ilości pewnej naturalnej substancji w mózgu.

Kwas walproinowy: zastosowania

Kwas walproinowy jest dostępny w postaci kapsułek, tabletek o przedłużonym działaniu, tabletek o opóźnionym uwalnianiu i kapsułek do mieszania ich zawartości z produkty żywieniowe i syrop (płyn) do podawania doustnego. Syrop, kapsułki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu i kapsułki do mieszania z jedzeniem zwykle przyjmuje się dwa lub więcej razy dziennie. Tabletki długo działające, zwykle raz na dobę. Kwas walproinowy należy przyjmować codziennie mniej więcej o tej samej porze z jedzeniem. Postępuj zgodnie ze wskazówkami zawartymi w instrukcji lub zapytaj lekarza lub farmaceutę o więcej szczegółów. Weź lek dokładnie tak, jak wskazano w instrukcji. Nie należy przyjmować większej lub mniejszej dawki ani częściej niż zalecił lekarz.

Kapsułki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu i tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości; nie należy ich rozdzielać, żuć ani kruszyć.

Kapsułki do mieszania można połknąć w całości lub wymieszać zawartość z miękkim pokarmem, takim jak mus jabłkowy lub budyń. Mieszankę należy połknąć bezpośrednio po przygotowaniu. Nie należy żuć granulatu z kapsułek i nie przechowywać niewykorzystanych mieszanek.

Lekarz może przepisać pacjentowi małą dawkę kwasu walproinowego na początku leczenia i stopniowo ją zwiększać.

Kwas walproinowy może pomóc w kontrolowaniu choroby, ale jej nie leczy. Kontynuuj przyjmowanie leku, nawet jeśli czujesz się dobrze. Nie należy przerywać stosowania kwasu walproinowego bez konsultacji z lekarzem, nawet jeśli wystąpią działania niepożądane, takie jak nietypowe zmiany zachowania lub nastroju. W przypadku nagłego przerwania stosowania kwasu walproinowego mogą wystąpić ciężkie, długotrwałe i potencjalnie zagrażające życiu ataki. Lekarz prawdopodobnie będzie stopniowo zmniejszał dawkę.

Inne zastosowania kwasu walproinowego

Kwas walproinowy jest czasami stosowany w leczeniu agresywnych wybuchów u dzieci z zespołem nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi. Porozmawiaj ze swoim lekarzem o możliwym ryzyku związanym ze stosowaniem tego leku.

Lek ten jest czasami przepisywany w innych celach. Aby uzyskać więcej informacji, należy porozmawiać ze swoim lekarzem lub farmaceutą.

Kwas walproinowy: przeciwwskazania i interakcje z innymi lekami

Kwas walproinowy może powodować poważne lub zagrażający życiu uszkodzenie wątroby już w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia. Ryzyko uszkodzenia wątroby jest większe u dzieci poniżej 2 roku życia, a także u osób z pewnymi chorobami choroby dziedziczne. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta występuje dziedziczna choroba mózgu, mięśni, nerwów i wątroby, zaburzenia cyklu mocznikowego ( Dziedziczna choroba, co wpływa na zdolność organizmu do wchłaniania białka) lub choroby wątroby. Lekarz prawdopodobnie zaleci pacjentowi, aby nie przyjmował kwasu walproinowego. Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli zauważysz, że objawy nasilają się lub występują częściej, lub jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów: skrajne zmęczenie, brak energii, osłabienie, ból prawa strona brzuch, utrata apetytu, nudności, wymioty, ciemny mocz, zażółcenie skóry lub białek oczu, obrzęk twarzy.

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjentka jest w ciąży lub planuje zajść w ciążę. Kobiety w ciąży lub kobiety, które mogą zajść w ciążę, nie powinny przyjmować kwasu walproinowego w celu zapobiegania migrenom. Kobietom w ciąży zaleca się stosowanie tego leku w leczeniu drgawek lub zaburzenie afektywne dwubiegunowe jeśli inne leki nie kontrolują objawów. Jeśli możesz zajść w ciążę, użyj Skuteczne środki antykoncepcja podczas przyjmowania kwasu walproinowego. Porozmawiaj ze swoim lekarzem o możliwościach kontroli urodzeń dla Ciebie. Jeśli zajdziesz w ciążę podczas stosowania tego leku, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Kwas walproinowy może uszkodzić płód.

Kwas walproinowy może powodować poważne lub zagrażające życiu uszkodzenie trzustki. Może się to zdarzyć w dowolnym momencie leczenia. Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów: długotrwały ból rozpoczynający się w żołądku, ale mogący promieniować do pleców, nudności, wymioty lub utrata apetytu.

Porozmawiaj ze swoim lekarzem o ryzyku stosowania przez dziecko kwasu walproinowego.

Przed zastosowaniem kwasu walproinowego należy powiedzieć lekarzowi i farmaceucie, jeśli pacjent ma uczulenie na kwas walproinowy, inne leki lub którykolwiek ze składników tego leku. Poproś farmaceutę o listę składników.

Powiedz swojemu lekarzowi i farmaceucie, jakie leki na receptę i bez recepty, witaminy, suplementy diety i produkty ziołowe bierzesz lub planujesz brać. Pamiętaj, aby wspomnieć o którymkolwiek z poniższych: acyklowir (Zovirax); leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna; leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina i nortryptylina; aspiryna; klonazepam (Klonopin); diazepam (Valium); dorypenem; ertapenem; imipenem i cylastatyna; leki przyjmowane na stany lękowe lub choroba umysłowa; inne leki, takie jak karbamazepina, etosuksymid, lamotrygina, fenobarbital, fenytoina, prymidon, topiramat (Topamax); meropenem; ryfampicyna; środki uspokajające; hipnotyczny; tolbutamid; środki uspokajające, zydowudyna (retrovir). Być może lekarz będzie musiał zmienić dawki leków lub ściśle monitorować działania niepożądane.

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjentki występują lub kiedykolwiek występowały epizody splątania oraz utraty zdolności myślenia i rozumienia, zwłaszcza podczas ciąży lub porodu; śpiączka (utrata przytomności na pewien okres czasu); trudności z koordynacją ruchów; ludzki wirus niedoboru odporności (HIV); wirus cytomegalii (CMV).

Kwas walproinowy może powodować senność. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania tego leku.

Musisz wiedzieć, co jest twoje zdrowie psychiczne mogą ulec zmianie w trakcie przyjmowania tego leku. Ty, Twoja rodzina lub opiekun powinniście natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów: ataki paniki; pobudzenie lub niepokój; drażliwość, niepokój, depresja; zasypianie lub zasypianie podczas chodzenia; agresywne zachowanie; nienormalnie podwyższony nastrój; myśli samobójcze; myśli o śmierci i umieraniu; lub jakiekolwiek inne nietypowe zmiany w zachowaniu lub nastroju.

Kwas walproinowy: skutki uboczne

Kwas walproinowy może powodować działania niepożądane. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów:

senność,
zawroty głowy,
ból głowy,
biegunka,
zaparcie,
zmiany apetytu
zmiany wagi,
ból pleców,
wahania nastroju,
nieprawidłowe myślenie,
niekontrolowane drżenie części ciała,
utrata koordynacji
niekontrolowane ruchy oczu,
niewyraźne lub podwójne widzenie,
szum w uszach,
wypadanie włosów.

Niektóre działania niepożądane mogą być poważne. Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów:

nietypowe krwawienie
małe fioletowe lub czerwone plamki na skórze,
gorączka,
pęcherze lub wysypka
siniaki,
pokrzywka,
trudności w oddychaniu lub połykaniu,
ekstremalne zmęczenie
wymiociny,
spadek temperatury ciała,
osłabienie stawów.

Ten lek może powodować inne działania niepożądane. W przypadku wystąpienia nietypowych problemów podczas stosowania leku należy skontaktować się z lekarzem. Nieprawidłowe stosowanie tego leku zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Należy dokładnie przestrzegać instrukcji dawkowania.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki kwasu walproinowego

W razie potrzeby zwykle stosuje się kwas walproinowy. Jeśli lekarz zalecił regularne stosowanie tego leku, należy przyjąć pominiętą dawkę tak szybko, jak to możliwe. Jeśli jednak nadszedł już czas przyjęcia kolejnej dawki, pomiń pominięte dawki i kontynuuj przestrzeganie harmonogramu. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Kwas walproinowy: przechowywanie i usuwanie

Lek przechowywać w pojemniku szczelnie zamkniętym, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze pokojowej, z dala od nadmiernego ciepła i wilgoci (nie w łazience). Nie zamrażać. Wyrzuć leki, które są przestarzałe lub nie są już potrzebne. Porozmawiaj ze swoim farmaceutą na temat ich właściwej utylizacji.

Co zrobić w nagłym przypadku, przedawkowania

W przypadku przedawkowania lub zatrucia należy natychmiast zadzwonić” Ambulans" lub skontaktuj się z lekarzem. Przedawkowanie niektórych leków może spowodować poważne problemy zdrowotne i śmierć.

Kwas walproinowy: przedawkowanie, sytuacje awaryjne – co robić

W przypadku przedawkowania lub zatrucia należy natychmiast wezwać pogotowie lub skontaktować się z lekarzem. Przedawkowanie niektórych leków może być śmiertelne.

Notatka: Ten artykuł poglądowy na temat stosowania kwasu walproinowego nie zastępuje pełne instrukcje producenta leku, służy wyłącznie celom informacyjnym i nie może stanowić ostatecznego przewodnika po działaniu. Wszelkie czynności związane z leczeniem i stosowaniem leków wykonuj wyłącznie na podstawie zalecenia lekarza prowadzącego.