Przygotowanie: TYROZOL
Substancja czynna leku:
tiamazol
Kodowanie ATX: H03BB02
CFG: lek przeciwtarczycowy
Numer rejestracyjny: P nr 014893/01
Data rejestracji: 31.07.08
Nr rej. właściciela ID: MERCK KGaA (Niemcy)
Forma uwalniania tyrozolu, opakowanie i skład leku.
Tabletki powlekane o jasnożółtym kolorze; okrągłe, dwuwypukłe, z linią z jednej strony; w przerwie wygląda jak biała lub prawie biała masa.
1 zakładka.
tiamazol
5 mg
Skład powłoki filmu: dimetikon 100, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, makrogol 400, hypromeloza 2910/15.
Tabletki powlekane w kolorze szaro-pomarańczowym; okrągłe, dwuwypukłe, z linią z jednej strony; w przerwie wygląda jak biała lub prawie biała masa.
1 zakładka.
tiamazol
10 mg
Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, sól sodowa karboksymetyloskrobi, stearynian magnezu, hypromeloza 2910/15, talk, celuloza (proszek), skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy.
Skład otoczki filmu: dimetikon 100, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, czerwony tlenek żelaza, makrogol 400, hypromeloza 2910/15.
10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (4) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (10) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
25 szt. - blistry (10) - opakowania kartonowe.
Opis produktu oparty jest na oficjalnie zatwierdzonej instrukcji użytkowania.
Działanie farmakologiczne Tyrozol
Lek przeciwtarczycowy. Narusza syntezę hormonów tarczycy, blokując enzym peroksydazę, który bierze udział w jodowaniu tyroniny w tarczycy z tworzeniem trijodo- i tetrajodotyroniny.
Lek jest skuteczny w objawowym leczeniu tyreotoksykozy (z wyjątkiem przypadków rozwoju choroby z powodu uwalniania hormonów po zniszczeniu komórek tarczycy podczas leczenia radioaktywnym jodem lub zapaleniem tarczycy).
Tyrosol nie wpływa na uwalnianie zsyntetyzowanych tyronin z pęcherzyków tarczycy. Tłumaczy to okres utajenia o różnym czasie trwania, który może poprzedzać normalizację poziomu T3 i T4 w osoczu krwi oraz poprawę obrazu klinicznego.
Lek zmniejsza podstawową przemianę materii, przyspiesza wydalanie jodków z tarczycy, zwiększa wzajemną aktywację syntezy i wydzielania hormonu tyreotropowego przez przysadkę mózgową, czemu może towarzyszyć pewien przerost tarczycy.
Czas działania leku po pojedynczej dawce wynosi około 24 godziny.
Farmakokinetyka leku.
Ssanie
Po zażyciu leku do środka tiamazol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax osiąga się w ciągu 0,4-1,2 godziny.
Dystrybucja
Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Gromadzi się w tarczycy.
Metabolizm
Powoli metabolizowany w tarczycy, a także w nerkach i wątrobie.
Wycofanie
Niewielkie ilości tiamazolu znajdują się w mleku matki. T1 / 2 wynosi około 3-6 h. Tiamazol jest wydalany z moczem (w ciągu 24 godzin 70% leku, z 7-12% niezmienionymi) i żółcią.
Farmakokinetyka leku.
w szczególnych przypadkach klinicznych
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T1 / 2 wzrasta.
Parametry farmakokinetyczne leku nie zależą od stanu czynnościowego tarczycy.
Wskazania do stosowania:
tyreotoksykoza;
Preparat do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy;
Preparat do leczenia tyreotoksykozy radioaktywnym jodem;
Terapia w okresie utajonego działania radioaktywnego jodu (przeprowadzana przed rozpoczęciem działania radioaktywnego jodu /w ciągu 4-6 miesięcy/);
W wyjątkowych przypadkach długotrwałe leczenie podtrzymujące tyreotoksykozy, gdy ze względu na stan ogólny lub z przyczyn indywidualnych niemożliwe jest przeprowadzenie radykalnego leczenia;
Zapobieganie tyreotoksykozie podczas przepisywania preparatów jodu (w tym przypadki stosowania środków kontrastowych zawierających jod) w obecności utajonej tyreotoksykozy, gruczolaków autonomicznych lub tyreotoksykozy w historii.
Dawkowanie i sposób podawania leku.
Tabletki należy przyjmować po posiłkach, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu. Dzienna dawka jest przepisywana w 1 dawce lub podzielona na 2-3 pojedyncze dawki. Na początku leczenia pojedyncze dawki przyjmowane są przez cały dzień o ściśle określonej porze. Dawkę podtrzymującą należy przyjmować w jednej dawce po śniadaniu.
W przypadku tyreotoksykozy, w zależności od ciężkości choroby, przepisuje się 20-40 mg / dzień przez 3-6 tygodni. Po normalizacji czynności tarczycy (zwykle po 3-8 tygodniach) przestawiają się na dawkę podtrzymującą 5-20 mg/dobę. Od tego momentu zaleca się dodatkowe podawanie lewotyroksyny.
W ramach przygotowań do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy przepisuje się 20-40 mg / dobę do osiągnięcia stanu eutyreozy. Od tego momentu zaleca się dodatkowe podawanie lewotyroksyny. W celu skrócenia czasu potrzebnego na przygotowanie do operacji dodatkowo przepisywane są beta-blokery i preparaty jodowe.
W ramach przygotowań do leczenia radioaktywnym jodem przepisuje się 20-40 mg / dobę do osiągnięcia stanu eutyreozy. Należy pamiętać, że pochodne tiamazolu i tiomocznika mogą zmniejszać wrażliwość tkanki tarczycy na radioterapię.
Podczas leczenia w okresie utajonego działania jodu radioaktywnego, w zależności od ciężkości choroby, przepisuje się 5-20 mg / dobę do początku działania jodu radioaktywnego (4-6 miesięcy).
W przypadku długotrwałej terapii podtrzymującej tyreostatyk Tyrozol jest przepisywany w dawkach 1,25-2,5-10 mg / dobę z dodatkowym przyjmowaniem lewotyroksyny w małych dawkach.
W celu zapobiegania tyreotoksykozie podczas przepisywania preparatów jodu (w tym stosowania środków kontrastowych zawierających jod) w obecności utajonej tyreotoksykozy, gruczolaków autonomicznych lub tyreotoksykozy w historii, Tyrozol jest przepisywany w dawce 10-20 mg / dobę i nadchloran potasu 1 g / dzień przez 8-10 dni przed przyjęciem produktów zawierających jod.
W przypadku dzieci Tyrozol jest przepisywany w dawce początkowej 0,3-0,5 mg / kg masy ciała na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 0,2-0,3 mg/kg/dzień. W razie potrzeby dodatkowo przepisuje się lewotyroksynę.
W czasie ciąży lek jest przepisywany w minimalnych dawkach: pojedyncza dawka - 2,5 mg, dzienna dawka - 10 mg.
W niewydolności wątroby zalecana jest minimalna skuteczna dawka leku.
Czas stosowania Tyrozolu w leczeniu tyreotoksykozy wynosi od 1,5 do 2 lat.
W ramach przygotowań do operacji pacjentów z tyreotoksykozą leczenie lekiem prowadzi się do osiągnięcia stanu eutyreozy na 3-4 tygodnie przed planowanym dniem operacji (w niektórych przypadkach dłużej) i kończy się dzień przed nią. We wszystkich przypadkach czas trwania leczenia uzależnień ustala lekarz.
Efekt uboczny Tyrozolu:
Czasami - alergiczne reakcje skórne (swędzenie, zaczerwienienie, wysypka), wymioty, bóle stawów, zawroty głowy, osłabienie.
Rzadko - wzrost temperatury, zmiana odczuć smakowych (są odwracalne).
W około 0,3-0,6% przypadków agranulocytoza (objawy mogą pojawić się nawet tygodnie lub miesiące po rozpoczęciu leczenia i prowadzić do konieczności odstawienia leku).
W pojedynczych przypadkach żółtaczka cholestatyczna, toksyczne zapalenie wątroby, bóle stawów (zwykle rozwijają się powoli i stopniowo, kilka miesięcy po rozpoczęciu leczenia; nie było klinicznych objawów zapalenia stawów).
W niektórych przypadkach uogólniona limfadenopatia, ostre powiększenie ślinianek, trombocytopenia, pancytopenia, zapalenie nerwów, polineuropatia, reakcja toczniopodobna, zespół autoimmunologiczny z hipoglikemią.
Wzrost masy ciała.
Przy dużych dawkach leku może rozwinąć się subkliniczna i kliniczna niedoczynność tarczycy. Może również rozpocząć się powiększenie tarczycy, co wiąże się ze wzrostem zawartości TSH we krwi.
Przeciwwskazania do leku:
Agranulocytoza podczas wcześniejszej terapii karbimazolem lub tiamazolem;
Granulocytopenia (w tym historia);
Cholestaza przed rozpoczęciem leczenia;
Terapia tiamazolem w połączeniu z lewotyroksyną podczas ciąży;
Nadwrażliwość na pochodne tiamazolu lub tiomocznika.
Przeciwwskazanie względne: historia alergicznych reakcji skórnych na pochodne tiomocznika.
Lek należy stosować ostrożnie w przypadku bardzo dużego wola ze zwężeniem tchawicy (tylko krótkotrwałe leczenie w okresie przygotowania do operacji), z niewydolnością wątroby.
Stosowanie w okresie ciąży i laktacji.
Brak leczenia nadczynności tarczycy w czasie ciąży może prowadzić do poważnych powikłań: przedwczesnego porodu, wad rozwojowych płodu.
Tiamazol przenika przez barierę łożyskową i we krwi płodu osiąga takie samo stężenie jak u matki. Ponieważ nie można całkowicie wykluczyć wpływu tiamazolu na płód, lek należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu przy najniższej skutecznej dawce i bez dodatkowego stosowania lewotyroksyny.
Tiamazol w dużych dawkach może powodować u płodu wole, niedoczynność tarczycy i niską masę urodzeniową.
W okresie laktacji, w razie potrzeby, leczenie tyreotoksykozy preparatem Tyrozol może być kontynuowane. Ponieważ tiamazol przenika do mleka matki i może osiągnąć w nim stężenie odpowiadające poziomowi tiamazolu we krwi matki, u noworodka może rozwinąć się niedoczynność tarczycy. Dlatego w przypadku konieczności kontynuowania leczenia tyreotoksykozy w okresie karmienia piersią, Tyrozol należy stosować w małych dawkach (do 10 mg/dobę) bez dodatkowego podawania lewotyroksyny.
Specjalne instrukcje dotyczące stosowania Tyrozolu.
U pacjentów ze znacznym wzrostem tarczycy, zwężeniem światła tchawicy, Tyrozol jest przepisywany przez krótki czas w połączeniu z lewotyroksyną, ponieważ przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zwiększenie wola i jeszcze większa kompresja tchawicy. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta (kontrola poziomu TSH, światła tchawicy).
W okresie leczenia farmakologicznego konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej.
Jeżeli w trakcie leczenia lekiem nagle pojawi się ból gardła, trudności w połykaniu, gorączka, objawy zapalenia jamy ustnej lub czyraki (możliwe objawy agranulocytozy), należy zaprzestać przyjmowania leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.
Jeśli w trakcie leczenia krwotok podskórny lub krwawienie niewiadomego pochodzenia, uogólniona wysypka skórna i swędzenie, uporczywe nudności lub wymioty, żółtaczka, silny ból w nadbrzuszu i silne osłabienie, lek należy odstawić.
W przypadku wcześniejszego zakończenia leczenia możliwy jest nawrót choroby.
Pojawienie się lub pogorszenie przebiegu oftalmopatii endokrynnej nie jest efektem ubocznym odpowiedniego leczenia lekiem Tyrozol.
W rzadkich przypadkach po zakończeniu leczenia może wystąpić późna niedoczynność tarczycy, która nie jest efektem ubocznym leku, ale wiąże się z procesami zapalnymi i destrukcyjnymi w tkance tarczycy, zachodzącymi w ramach choroby podstawowej.
Przedawkowanie leków:
Objawy: przewlekłe przedawkowanie Tyrozolu prowadzi do powiększenia tarczycy i rozwoju niedoczynności tarczycy. Przyjmowanie Tyrozolu w bardzo dużych dawkach (około 120 mg/dobę) może prowadzić do rozwoju efektów mielotoksycznych.
Leczenie: w przypadku przewlekłego przedawkowania Tyrozolu lek należy odstawić. Terapię zastępczą lewotyroksyną przeprowadza się, jeśli jest to uzasadnione nasileniem niedoczynności tarczycy. Z reguły po zniesieniu tyrozolu obserwuje się samoistne przywrócenie czynności tarczycy. W przypadku przedawkowania należy odstawić lek, przepłukać żołądek, przyjąć węgiel aktywowany, przeprowadzić leczenie objawowe.
Interakcje Tyrozolu z innymi lekami.
Przepisując lek po zastosowaniu środków kontrastowych zawierających jod w dużych dawkach, działanie Tyrozolu może być osłabione.
Brak jodu wzmacnia działanie Tyrosolu.
U pacjentów przyjmujących Tyrozol z powodu tyreotoksykozy, po osiągnięciu stanu eutyreozy (normalizacja zawartości hormonów tarczycy w surowicy krwi) może być konieczne zmniejszenie dawek glikozydów nasercowych (digoksyny i digitoksyny), aminofiliny, a także zwiększenie dawki warfaryny i innych leków przeciwzakrzepowych – pochodnych kumaryny i indandionu (interakcja farmakodynamiczna).
Preparaty litowe, beta-blokery, rezerpina, amiodaron nasilają działanie tiamazolu (konieczna jest korekta jego dawki).
Przy równoczesnym stosowaniu z sulfonamidami i metamizolem sodu wzrasta ryzyko rozwoju leukopenii.
Leukogen i kwas foliowy stosowane jednocześnie z tiamazolem zmniejszają ryzyko rozwoju leukopenii.
Gentamycyna wzmacnia działanie przeciwtarczycowe tiamazolu.
Brak danych dotyczących wpływu innych leków na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Należy jednak pamiętać, że wraz z tyreotoksykozą przyspiesza metabolizm i eliminację substancji. Dlatego w niektórych przypadkach konieczne jest dostosowanie dawki innych leków.
Warunki sprzedaży w aptekach.
Lek jest dostępny na receptę.
Warunki przechowywania leku Tyrozol.
Lek należy przechowywać w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres trwałości wynosi 4 lata.
Tyrosol- lek przeciwtarczycowy, który zaburza syntezę hormonów tarczycy poprzez blokowanie enzymu peroksydazy, który bierze udział w jodowaniu tyroniny w tarczycy z tworzeniem trijodo- i tetrajodotyroniny. Właściwość ta pozwala na objawowe leczenie tyreotoksykozy, z wyjątkiem przypadków rozwoju tyreotoksykozy na skutek uwalniania hormonów po zniszczeniu komórek tarczycy (po leczeniu radioaktywnym jodem lub zapaleniu tarczycy). Tyrosol nie wpływa na uwalnianie zsyntetyzowanych tyronin z pęcherzyków tarczycy. Tłumaczy to okres utajenia o różnym czasie trwania, który może poprzedzać normalizację poziomu T3 i T4 w osoczu krwi, tj. poprawa obrazu klinicznego.
Zmniejsza podstawową przemianę materii, przyspiesza wydalanie jodków z tarczycy, zwiększa wzajemną aktywację syntezy i uwalniania hormonu tyreotropowego przez przysadkę mózgową, czemu może towarzyszyć pewien przerost tarczycy.
Czas działania pojedynczej przyjętej dawki wynosi prawie 24 godziny. Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym tyrozol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Cmax w osoczu osiąga w ciągu 0,4-1,2 h. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi. Tyrozol gromadzi się w tarczycy, gdzie jest powoli metabolizowany. Niewielkie ilości tiamazolu znajdują się w mleku matki. T1 / 2 - około 3-6 godzin, przy niewydolności wątroby wzrasta. Nie stwierdzono zależności kinetyki od stanu czynnościowego tarczycy. Metabolizm leku Tyrozol odbywa się w nerkach i wątrobie, wydalanie leku odbywa się przez nerki i żółć. 70% Tyrosolu jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, a 7-12% bez zmian.
Wskazania do stosowania
Wskazania do stosowania leku Tyrosol to: tyreotoksykoza; przygotowanie do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy; preparat do leczenia tyreotoksykozy radioaktywnym jodem; terapia w utajonym okresie działania radioaktywnego jodu (przeprowadzana przed rozpoczęciem działania radioaktywnego jodu - w ciągu 4-6 miesięcy); długotrwałe leczenie podtrzymujące tyreotoksykozy, gdy ze względu na stan ogólny lub z przyczyn indywidualnych niemożliwe jest przeprowadzenie radykalnego leczenia (w wyjątkowych przypadkach); zapobieganie tyreotoksykozie podczas przepisywania preparatów jodu (w tym przypadki stosowania zawierających jod środków kontrastowych zawierających jod), w obecności utajonej tyreotoksykozy, gruczolaków autonomicznych lub tyreotoksykozy w historii.Tryb aplikacji
Wewnątrz, po posiłkach, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu.Dzienna dawka leku Tyrosol przepisywane jednorazowo lub podzielone na 2-3 pojedyncze dawki. Na początku kuracji pojedyncze dawki podawane są w ciągu dnia o ściśle określonej porze.
Dawkę podtrzymującą należy przyjmować w 1 dawce po śniadaniu.
Nadczynność tarczycy: w zależności od ciężkości choroby - 20-40 mg/dobę Tyrozol® przez 3-6 tygodni. Po normalizacji czynności tarczycy (zwykle po 3-8 tygodniach) przestawiają się na dawkę podtrzymującą 5-20 mg/dobę. Od tego momentu zaleca się dodatkowe przyjmowanie lewotyroksyny sodowej.
W ramach przygotowań do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy: wyznaczyć 20-40 mg / dobę do osiągnięcia stanu eutyreozy. Od tego momentu zaleca się dodatkowe przyjmowanie lewotyroksyny sodowej.
W celu skrócenia czasu potrzebnego na przygotowanie do operacji dodatkowo przepisywane są beta-blokery i preparaty jodowe.
W ramach przygotowania do leczenia radioaktywnym jodem: 20-40 mg/dobę do osiągnięcia stanu eutyreozy.
Terapia w okresie utajonego działania jodu promieniotwórczego: w zależności od ciężkości choroby - 5-20 mg przed początkiem działania jodu promieniotwórczego (4-6 miesięcy).
Długotrwała podtrzymująca terapia tyreostatyczna: 1,25; 2.5; 10 mg/dobę z dodatkowym spożyciem małych dawek lewotyroksyny sodowej. W leczeniu tyreotoksykozy czas trwania terapii wynosi od 1,5 do 2 lat.
Zapobieganie tyreotoksykozie przy przepisywaniu preparatów jodowych (w tym przypadki stosowania środków kontrastowych zawierających jod) w obecności utajonej tyreotoksykozy, autonomicznych gruczolaków lub tyreotoksykozy w historii: 10-20 mg / dzień Tyrozol® i 1 g nadchloranu potasu na dzień przez 8-10 dni przed przyjęciem środków zawierających jod.
Dawkowanie u dzieci. Nie zaleca się stosowania u dzieci od 0 do 3 lat. W przypadku dzieci w wieku od 3 do 17 lat Tyrozol® jest przepisywany w początkowej dawce 0,3-0,5 mg / kg, podzielonej na 2-3 równe dawki dziennie; maksymalna zalecana dawka dla dzieci o masie ciała powyżej 80 kg wynosi 40 mg/dobę.
Dawka podtrzymująca wynosi 0,2-0,3 mg / kg masy ciała na dobę, w razie potrzeby dodatkowo przepisuje się lewotyroksynę sodową.
Dawkowanie u kobiet w ciąży. Kobietom w ciąży przepisuje się najmniejsze możliwe dawki: pojedyncza dawka - 2,5 mg, dzienna dawka - 10 mg.
W niewydolności wątroby pod ścisłym nadzorem lekarskim przepisuje się minimalną skuteczną dawkę leku.
W ramach przygotowań do operacji pacjentów z tyreotoksykozą leczenie lekiem prowadzi się do osiągnięcia stanu eutyreozy na 3-4 tygodnie przed planowanym dniem operacji (w niektórych przypadkach dłużej) i kończy się dzień przed nią.
Skutki uboczne
Częstotliwość skutków ubocznych leków Tyrosol jest uważany za: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Ze strony układu krążenia i limfatycznego: rzadko - agranulocytoza (jej objawy (patrz „Instrukcje specjalne”) mogą pojawić się nawet tygodnie i miesiące po rozpoczęciu leczenia i prowadzić do konieczności odstawienia leku); bardzo rzadko - uogólniona limfadenopatia, trombocytopenia, pancytopenia.
Z układu hormonalnego: bardzo rzadko - autoimmunologiczny zespół insulinowy z hipoglikemią.
Z układu nerwowego: rzadko - odwracalna zmiana smaku, zawroty głowy; bardzo rzadko - zapalenie nerwu, polineuropatia.
Z przewodu pokarmowego: bardzo rzadko - wzrost gruczołów ślinowych, wymioty.
Z wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko - żółtaczka cholestatyczna i toksyczne zapalenie wątroby.
Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo często - skórne reakcje alergiczne (swędzenie, zaczerwienienie, wysypki); bardzo rzadko - uogólniona wysypka skórna, łysienie, zespół toczniopodobny.
Z tkanki mięśniowo-szkieletowej i łącznej: często - powoli postępujący ból stawów bez klinicznych objawów zapalenia stawów.
Powikłania o charakterze ogólnym i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: rzadko - gorączka, osłabienie, przyrost masy ciała.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania do stosowania leku Tyrosol to: nadwrażliwość na tiamazol i pochodne tiomocznika lub jakikolwiek inny składnik leku; agranulocytoza podczas wcześniejszej terapii karbimazolem lub tiamazolem; granulocytopenia (w tym historia); cholestaza przed rozpoczęciem leczenia; leczenie tiamazolem w połączeniu z lewotyroksyną sodową podczas ciąży; pacjenci z rzadkimi chorobami dziedzicznymi związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy (zawiera laktozę); dzieci w wieku od 0 do 3 lat.Ostrożnie: stosować u pacjentów z bardzo dużym wolem, zwężeniem tchawicy (tylko krótkotrwałe leczenie przygotowujące do zabiegu), z niewydolnością wątroby.
Ciąża
Brak leczenia nadczynności tarczycy w czasie ciąży może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak przedwczesny poród i wady rozwojowe płodu. Niedoczynność tarczycy spowodowana leczeniem niewystarczającymi dawkami tiamazolu może prowadzić do poronienia.Tiamazol przenika przez barierę łożyskową i we krwi płodu może osiągnąć takie samo stężenie jak u matki. W związku z tym w czasie ciąży lek należy przepisać po pełnej ocenie korzyści i zagrożeń związanych z jego stosowaniem w minimalnej skutecznej dawce (do 10 mg / dzień) bez dodatkowego przyjmowania lewotyroksyny sodowej.
Znacznie wyższe niż zalecane dawki tiamazolu mogą powodować wole i niedoczynność tarczycy u płodu, a także niską masę urodzeniową.
W okresie laktacji, w razie potrzeby, leczenie tyreotoksykozy preparatem Tyrozol może być kontynuowane. Ponieważ tiamazol przenika do mleka matki i może osiągnąć w nim stężenie odpowiadające poziomowi we krwi matki, u noworodka może rozwinąć się niedoczynność tarczycy.
Konieczne jest regularne monitorowanie funkcji tarczycy u noworodków.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Podczas mianowania Tyrosol po zastosowaniu środków kontrastowych zawierających jod w dużych dawkach działanie tiamazolu może ulec osłabieniu.Brak jodu nasila działanie tiamazolu.
U pacjentów przyjmujących tiamazol w leczeniu tyreotoksykozy, po osiągnięciu stanu eutyreozy, tj. normalizacja zawartości hormonów tarczycy w surowicy krwi, może być konieczne zmniejszenie dawek glikozydów nasercowych (digoksyny i digitoksyny), aminofiliny, a także zwiększenie dawek warfaryny i innych leków przeciwzakrzepowych – pochodnych kumaryny i indandionu (interakcja farmakodynamiczna ).
Preparaty litowe, beta-blokery, rezerpina, amiodaron nasilają działanie tiamazolu (konieczne jest dostosowanie dawki).
Przy równoczesnym stosowaniu z sulfonamidami, metamizolem sodu i lekami mielotoksycznymi zwiększa się ryzyko rozwoju leukopenii.
Leukogen i kwas foliowy stosowane jednocześnie z tiamazolem zmniejszają ryzyko rozwoju leukopenii.
Gentamycyna wzmacnia działanie przeciwtarczycowe tiamazolu.
Brak danych dotyczących wpływu innych leków na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Należy jednak pamiętać, że wraz z tyreotoksykozą przyspiesza metabolizm i eliminację substancji. Dlatego w niektórych przypadkach konieczne jest dostosowanie dawki innych leków.
Przedawkować
Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek leku Tyrosol możliwy jest rozwój subklinicznej i klinicznej niedoczynności tarczycy, a także wzrost wielkości tarczycy w wyniku wzrostu poziomu TSH.Można tego uniknąć, zmniejszając dawkę leku do osiągnięcia stanu eutyreozy lub, jeśli to konieczne, dodatkowo przepisując leki zawierające lewotyroksynę sodową. Z reguły po odstawieniu leku Tyrozol obserwuje się samoistne przywrócenie czynności tarczycy. Przyjmowanie bardzo dużych dawek tiamazolu (około 120 mg dziennie) może prowadzić do rozwoju działań mielotoksycznych. Takie dawki leku należy stosować tylko w szczególnych wskazaniach (ciężkie postacie choroby, przełom tarczycowy).
Leczenie: odstawienie leku, płukanie żołądka, leczenie objawowe, jeśli to konieczne - przeniesienie na lek przeciwtarczycowy innej grupy.
Warunki przechowywania
W suchym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.Trzymać z dala od dzieci.
Formularz zwolnienia
Tyrozol - tabletki powlekane, 5 mg i 10 mg.10 lub 25 tabl. w blistrze PVC/folia aluminiowa; 2, 4, 5 lub 10 blistrów w tekturowym pudełku.
Kompozycja
1 tabletka Tyrosol zawiera podstawową substancję czynną: tiamazol 5 mg.Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu - 2 mg; karboksymetyloskrobia sodowa - 2 mg; stearynian magnezu - 2 mg; hypromeloza 2910/15 - 3 mg; talk - 6 mg; proszek celulozowy - 10 mg; skrobia kukurydziana - 20 mg; monohydrat laktozy - 200 mg
otoczka filmu: żółty tlenek żelaza - 0,04 mg; dimetikon 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; dwutlenek tytanu - 1,43 mg; hypromeloza 2910/15 - 3,21 mg
1 tabletka Tyrosol zawiera substancję czynną rdzeń: tiamazol 10 mg.
Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu - 2 mg; karboksymetyloskrobia sodowa - 2 mg; stearynian magnezu - 2 mg; hypromeloza 2910/15 - 3 mg; talk - 6 mg; proszek celulozowy - 10 mg; skrobia kukurydziana - 20 mg; monohydrat laktozy - 195 mg
otoczka filmu: żółty tlenek żelaza - 0,54 mg; czerwony tlenek żelaza - 0,004 mg; dimetikon 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; dwutlenek tytanu - 0,89 mg; hypromeloza 2910/15 - 3,21 mg
Dodatkowo
Pacjenci ze znacznym powiększeniem tarczycy, co powoduje zwężenie światła tchawicy, Tyrosol przepisać krótkoterminowo w połączeniu z lewotyroksyną sodową, ponieważ przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zwiększenie wola i jeszcze większa kompresja tchawicy. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta (kontrola poziomu TSH, światła tchawicy). W okresie leczenia farmakologicznego konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej.Pochodne tiamazolu i tiomocznika mogą zmniejszać wrażliwość tkanki tarczycy na radioterapię. Jeżeli w trakcie leczenia lekiem nagle pojawi się ból gardła, trudności w połykaniu, gorączka, objawy zapalenia jamy ustnej lub czyraki (możliwe objawy agranulocytozy), należy zaprzestać przyjmowania leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.
Jeśli w trakcie leczenia krwotok podskórny lub krwawienie niewiadomego pochodzenia, uogólniona wysypka skórna i swędzenie, uporczywe nudności lub wymioty, żółtaczka, silny ból w nadbrzuszu i silne osłabienie, lek należy odstawić. W przypadku wcześniejszego zakończenia leczenia możliwy jest nawrót choroby. Pojawienie się lub pogorszenie przebiegu oftalmopatii endokrynologicznej nie jest skutkiem ubocznym leczenia farmakologicznego Tyrosol prowadzone prawidłowo. W rzadkich przypadkach po zakończeniu leczenia może wystąpić późna niedoczynność tarczycy, która nie jest efektem ubocznym leku, ale wiąże się z procesami zapalnymi i destrukcyjnymi w tkance tarczycy, zachodzącymi w ramach choroby podstawowej.
Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami. Tiamazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów.
główne parametry
| Nazwa: | TYROZOL |
| Kod ATX: | H03BB02 - |
Lek przeciwtarczycowy. Blokuje enzym peroksydazę, który bierze udział w jodowaniu hormonów tarczycy, co prowadzi do naruszenia syntezy tyroksyny i trójjodotyroniny.
Po podaniu doustnym dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Okres półtrwania wynosi 6 h. Jest metabolizowany w organizmie i wydalany z moczem w postaci metabolitów (70% w ciągu 48 h) oraz substancji niezmienionej.
Wskazania do stosowania leku Tyrozol
Rozproszone wole toksyczne; przełom tarczycowy; wole toksyczne mieszane (w ramach terapii skojarzonej z lekami hormonalnymi tarczycy, w ramach terapii skojarzonej z radioaktywnym jodem), przygotowanie do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy.
Stosowanie leku Tyrozol
Dzienna dawka ustalana jest indywidualnie, w zależności od wskazań. W przypadku tyreotoksykozy, w zależności od ciężkości choroby, dorosłym przepisuje się dawkę 20-40 mg / dobę przez 3-6 tygodni. Po normalizacji czynności tarczycy (po 3-8 tygodniach) przestawiają się na dawkę podtrzymującą 5-20 mg/dobę. Zaleca się jednoczesne stosowanie lewotyroksyny. Czas trwania terapii wynosi 1,5-2 lata. W ramach przygotowań do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy lek przepisuje się w dawce 20-40 mg/dobę do osiągnięcia stanu eutyreozy, na 3-4 tygodnie przed planowaną operacją i kończy branie dzień wcześniej. W wyjątkowych przypadkach, gdy niemożliwe jest przeprowadzenie leczenia chirurgicznego, wykonuje się długotrwałą podtrzymującą terapię tyreostatyczną: lek jest przepisywany w dawce 1,25-2,5-10 mg / dobę jednocześnie z lewotyroksyną. W ramach przygotowań do leczenia radioaktywnym jodem Tyrozol jest przepisywany w dawce 20-40 mg / dobę do osiągnięcia stanu eutyreozy. W okresie utajonego działania radioaktywnego jodu, w zależności od ciężkości choroby, lek podaje się w dawce 5-20 mg/dobę przed rozpoczęciem działania radioaktywnego jodu (4-6 miesięcy).
W przypadku dzieci Tyrozol jest przepisywany w początkowej dawce 0,3-0,5 mg / kg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 0,2-0,3 mg/kg na dobę. W razie potrzeby dodatkowo przepisuje się lewotyroksynę.
Dzienna dawka jest przepisywana w jednej dawce lub podzielona na 2-3 pojedyncze dawki. Na początku leczenia pojedyncze dawki przyjmuje się o określonej porze dnia. Dawkę podtrzymującą przyjmuje się jednorazowo, po śniadaniu.
Tabletki należy przyjmować po posiłkach bez rozgryzania, popijając dużą ilością płynów.
Przeciwwskazania do stosowania leku Tyrozol
Nadwrażliwość na lek, ciężka leukopenia lub agranulocytoza.
Skutki uboczne leku Tyrozol
reakcje alergiczne: możliwa wysypka skórna, rzadko - gorączka, w pojedynczych przypadkach - toczeń rumieniowaty.
Układ krwiotwórczy: rzadko - zaburzenia krwiotwórcze (leukopenia, agranulocytoza); w pojedynczych przypadkach - uogólniona limfadenopatia.
Przewód pokarmowy: rzadko - zaburzenia smaku, w pojedynczych przypadkach - zaburzenia czynności wątroby, nudności, wymioty.
Centralny i obwodowy układ nerwowy: w pojedynczych przypadkach - zapalenie nerwu, zapalenie wielonerwowe, ból głowy.
Układ hormonalny: możliwy jest rozwój przerostu tarczycy.
Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Tyrozol
W trakcie leczenia konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej. W przypadku dużego wola ze zwężeniem tchawicy leczenie tiamazolem powinno być krótkotrwałe, ponieważ przy długotrwałym leczeniu możliwy jest wzrost wola.
Przed rozpoczęciem leczenia należy ostrzec pacjenta o konieczności obowiązkowej wizyty u lekarza w przypadku gorączki, bólu gardła, zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, czyraków, które mogą wskazywać na rozwój agranulocytozy.
1-2 tygodnie przed operacją należy odstawić tiamazol i kontynuować przygotowanie do strumektomii preparatami zawierającymi jod.
Należy zauważyć, że niedobór jodu wzrasta, a nadmiar - osłabia nasilenie działania tiamazolu .
Wydalany z mlekiem matki.
Interakcje leku Tyrozol
Przy równoczesnym stosowaniu tiamazolu z amidopiryną, sulfonamidami zwiększa się ryzyko rozwoju leukopenii.
Leukogen i kwas foliowy stosowane jednocześnie z tiamazolem zmniejszają ryzyko rozwoju leukopenii.
Gentamycyna wzmacnia działanie przeciwtarczycowe tiamazolu.
Przedawkowanie leku Tyrozol, objawy i leczenie
Może powodować rozwój wola i niedoczynności tarczycy. W takim przypadku konieczne jest zmniejszenie dawki tiamazolu i dodatkowo przepisanie lewotyroksyny.
Warunki przechowywania leku Tyrozol
W ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres przydatności do spożycia to 5 lat.
Lista aptek, w których można kupić Tyrozol:
- Petersburg
Nazwa łacińska: Tyrozol
Kod ATX: H03BB02
Substancja aktywna: tiamazol
Producent: Merck, Niemcy
Zostaw z apteki: Na receptę
Warunki przechowywania: temperatura pokojowa
Okres ważności: 4 lata
Tyrozol to lek, który powinien być stosowany w przypadku niewystarczającej czynności tarczycy związanej z niedoborem hormonów.
Wskazania do stosowania
Na co przepisany jest lek hormonalny tyrozol? Lek należy przyjmować w takich przypadkach:
- Terapia stanów tyreotoksycznych organizmu
- Przygotowanie do operacji tarczycy z przebytą chorobą tarczycy
- Przepisać lek do picia dodatkowo w leczeniu tyreotoksykozy, gdy pacjent otrzymuje dawkę radioaktywnego jodu
- Jako dodatkowy lek przy przyjmowaniu radioaktywnego jodu, stosowany w okresie utajenia
- Zapobieganie tyreotoksykozie podczas przepisywania leków zawierających jod
- Leczenie tyreotoksykozy w innych przypadkach, gdy nie można jej leczyć innymi sposobami.
Skład i formy wydania
Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg tyrozolu, w zależności od dawki w postaci uwalniającej. Składniki pomocnicze w składzie leku: żółty tlenek żelaza, mikronizowana celuloza, dimetikon, stearynian magnezu, talk, koloidalny dwutlenek krzemu, makrogol 400.
Tyrosol 5 mg i tyrosol 10 mg są dostępne w postaci tabletek po 10 sztuk w jednym blistrze. Tabletki wyglądają na małe, białe i okrągłe. Jedno opakowanie kartonowe może zawierać 20 lub 50 tabletek.
Właściwości lecznicze
Tyrosol to lek, który ma właściwości przeciwtarczycowe. Z jego pomocą można łatwo zablokować u pacjenta szkodliwe działanie hormonów tarczycy. Aktywny składnik aktywny, tiamazol, ma zdolność przeciwdziałania syntezie tyreotropin w gruczole poprzez hamowanie enzymu peroksydazy, który promuje syntezę nowych substancji hormonalnych stymulujących tarczycę - trijodotyroniny i tetrajodotyroniny. Dzięki tej właściwości farmakologicznej substancja ma możliwość aktywnego zapobiegania wzrostowi negatywnych skutków choroby tyreotoksykozy.
Lek wykazuje również dobre wyniki w obecności zapalenia tarczycy u pacjenta pod koniec leczenia radioaktywnymi środkami jodu. Tiamazol nie wpływa na szybkość uwalniania substancji czynnych z mieszków włosowych narządu, co tłumaczy różny czas trwania okresu nieaktywności, który występuje przed całkowitą normalizacją parametrów hormonalnych. Wskaźniki te są ważnym sygnałem wskazującym na ożywienie i korzystny wynik. Tiamazol promuje przyspieszone wydalanie jodków, zwiększając tym samym stymulację produkcji tyreotropiny przez przysadkę mózgową, co pośrednio wskazuje na występowanie przerostu narządów.
Aktywny składnik aktywny po pojedynczej dawce doustnej pozostaje aktywny w organizmie przez cały dzień. Po podaniu doustnym następuje prawie całkowite i szybkie wchłanianie substancji z przewodu pokarmowego. Tiamazol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu godziny. Środek nieznacznie wiąże się z białkami osocza. Aktywny składnik aktywny gromadzi się w organizmie w strukturach tarczycy, po czym jest metabolizowany. W niewielkich ilościach u matek karmiących metabolity substancji znajdują się w mleku matki.
Okres półtrwania środka hormonalnego wynosi od 3-6 godzin. Liczby mogą się zmieniać w górę w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. Składnik aktywny jest przetwarzany w nerkach i wątrobie. Jest wydalany z organizmu wraz z żółcią i moczem. Pierwszego dnia 70% całej przyjętej substancji jest wydalane przez nerki, a 10% całej wydalanej jest wydalane w postaci niezmienionej.
Tyrosol i alkohol - czy w trakcie leczenia mogę pić alkohol?
Pomimo tego, że oficjalne instrukcje nie wskazują interakcji leków i alkoholu, ich zgodność jest wykluczona. Nie można pić alkoholu w żadnej postaci, nawet szampana i piwa w niewielkich ilościach, ponieważ taka kombinacja w pełni potęguje występowanie negatywnych skutków ubocznych leku. Negatywnym czynnikiem jest również palenie tytoniu, w przypadku chorób tarczycy należy znormalizować styl życia. Palenie może zaburzyć równowagę hormonalną.
Tyrosol a menstruacja – czy lek wpływa na cykl czy nie?
W niektórych przypadkach podczas przyjmowania leku dochodzi do zmiany lub naruszenia cyklu miesiączkowego u kobiety. Faktem jest, że regularność i czas trwania miesiączki często zależy bezpośrednio od stanu tarczycy, dlatego po przywróceniu hormonalnego tła miesiączka w końcu wróci do normy.
Tryb aplikacji
Średni koszt leku w Rosji to 255 rubli za opakowanie.
Lek przyjmuje się doustnie, tylko po posiłku, bez rozgryzania. Lek należy połykać w całości i można go wypić popijając szklanką wody. Dzienna dawka jest przyjmowana jednorazowo lub w 2-3 dawkach. Jeśli przepisałeś dzienną dawkę do natychmiastowego przyjęcia, musisz to robić ściśle na czas o tych samych godzinach każdego dnia. Dawkę podtrzymującą przyjmuje się raz dziennie bezpośrednio po śniadaniu.
Podstawowe zalecenie w leczeniu tyreotoksykozy to 20-40 mg, trwające 3-6 tygodni. Normalizacja czynności tarczycy objawia się klinicznie po 3-8 tygodniach od momentu zastosowania leku, dlatego pacjent przechodzi na leczenie według schematu podtrzymującego – lek przepisuje się w zakresie 5-20 mg, nie więcej . Od momentu przejścia na schemat podtrzymujący zaleca się dodatkowe podawanie lewotyroksyny. Przed operacją w leczeniu tyreotoksykozy lek jest wstępnie przyjmowany zgodnie ze standardowymi zaleceniami terapeutycznymi, aż tarczyca osiągnie stan eutyreozy. Dodatkowo pokazano spożycie jodku potasu i beta-blokerów.
W leczeniu podtrzymującym lek przepisywany jest w małych dawkach, w zakresie 2,5 – 10 mg na dobę, przy jednoczesnym stosowaniu lewotyroksyny lub radioaktywnego jodu, w zależności od wskazań. Średnio tyreotoksykoza jest leczona przez kilka lat. Lek nadaje się również do środków zapobiegawczych przy stosowaniu jodu w leczeniu gruczolaków autonomicznych.
W czasie ciąży i karmienia piersią
Tyrosol w czasie ciąży jest przepisywany w skrajnych przypadkach, ponieważ dobrze wnika w płód. W ciężkim stanie pacjenta można przyjmować lek w małych dawkach, nie więcej niż 10 mg dziennie, bez suplementacji lewotyroksyną, wyższe dawki będą miały negatywny wpływ na płód. Ile mg powinna pić matka karmiąca? W tym przypadku nie ma znaczących różnic w leczeniu, ponieważ u kobiet w ciąży można przyjmować nie więcej niż 10 mg dziennie, ponieważ lek dobrze przenika do mleka matki.
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazania obejmują:
- Agranulocytoza
- Mniej niż trzy lata
- Niechęć do cukru
- Nietolerancja leków, nadwrażliwość
- Granulocytopenia
- Cholestaza
- Lewotyroksyna w połączeniu podczas ciąży.
Ostrożnie, gdy:
- Upośledzenie czynnościowe czynności wątroby
- Powiększone wole
- Zmniejszenie światła tchawicy.
Interakcje między lekami
Brak jodu, litu, rezerpiny, beta-blokerów, amiodaronu nasilają działanie leku. Gentamycyna nasila właściwości przeciwtarczycowe leku. Analgin, sulfonamid i leki mielotoksyczne nasilają początek leukopenii. Kwas foliowy i leukogen podczas przyjmowania leku zmniejszają ryzyko leukopenii.
Skutki uboczne i przedawkowanie
Wystąpienie jest możliwe:
- Hipertermia, wyższa niż wskaźniki podgorączkowe
- Pierwsze etapy zapalenia stawów
- Agranulocytoza
- Toksyczne uszkodzenie wątroby
- Żółtaczka
- Limfadenopatia
- Łysina
- Objawy alergiczne na ciele - swędzenie, pokrzywka, świerzb
- Wzrost gruczołów ślinotok
- Zapalenie nerwu
- Przybranie na wadze
- Małopłytkowość
- Polineuropatia
- Półomdlały
- Wysypka na całym ciele
- Pancytopenia
- Nudności i wymioty
- Hipoglikemia
- Zespół podobny do tocznia układowego, ale nie
- Zmiana smaku
- Zespół Hirata, któremu towarzyszy stan hipoglikemii pacjenta.
W przypadku przedawkowania może wystąpić odwrotny stan nadczynności tarczycy, proliferacja tkanki tarczycy, wzrost wartości referencyjnych hormonu TSH, objawy mielotoksyczne w dawce powyżej 120 mg na dobę, zwiększenie dawki potrzebne jest tylko w skrajne przypadki, na przykład z przełomem tarczycowym.
Analogi
Marbiopharm, Rosja
średni koszt produkt leczniczy - 27 rubli za opakowanie.
Mercazolil jest kompletnym analogiem substancji czynnej. Dostępne w postaci tabletek, wskazania i przeciwwskazania są identyczne.
Plusy:
- Efektywność
- Niska cena.
Minusy:
- Wiele skutków ubocznych
- Istnieje ryzyko przedawkowania.
Berlin-Chemie, Niemcy
Średnia cena w Rosji - 140 rubli za paczkę.
Jodomaryna składa się z niezbędnego minerału śladowego dla utrzymania zdrowia tarczycy - jodku potasu. Jodomaryna jest produkowana w postaci tabletek, 50 lub 100 sztuk w ciemnej szklanej butelce. Jedna tabletka zawiera 100 mcg lub 200 mcg jodu. Pierwiastek ten należy przyjmować zarówno w ramach leczenia chorób tarczycy spowodowanych niedoborami żywieniowymi, jak i jako uzupełnienie diety przy ubogiej diecie, a także dla osób mieszkających na terenach ubogich w jod. Dzienna dawka waha się od 1 do 2 tabletek.
Plusy:
- Efektywność
- Niewiele skutków ubocznych przy prawidłowym stosowaniu.
Minusy:
- Drogi suplement, są tańsze analogi
- Producent zagraniczny.
ZAJAZD: Tiamazol
Producent: Merck KGaA
Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Tiamazol
Numer rejestracyjny w RK: Nr RK-LS-5 Nr 020723
Okres rejestracji: 23.07.2014 - 23.07.2019
Instrukcje
Nazwa handlowa
Tyrozol®
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa
Tiamazol (tiamazol)
Forma dawkowania
Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg
CZostawić
Tabletki powlekane 5 mg
substancja aktywna - tiamazol 5 mg
Substancje pomocnicze
skład powłoki filmu: żółty tlenek żelaza (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), hypromeloza 2910/15
Tabletki powlekane 10 mg
substancja aktywna- tiamazol 10 mg
Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, sól sodowa glikolanu skrobi (typ C), stearynian magnezu, hypromeloza 2910/15, talk, sproszkowana celuloza, skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy
skład powłoki filmu: żółty tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172), dimetikon 100, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E171), hypromeloza 2910/15
Opis
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, powlekane jasnożółtym kolorem z nacięciem do przełamywania po obu stronach tabletki, o średnicy około 9,1 mm, grubości około 3,7 mm (dla dawki 5 mg);
Okrągłe, dwuwypukłe tabletki, powlekane w kolorze szaro-pomarańczowym, z nacięciem do przełamywania po obu stronach tabletki, o średnicy około 9,1 mm, grubości około 3,7 mm (dla dawki 10 mg).
Grupa farmakoterapeutyczna
Leki stosowane w leczeniu chorób tarczycy. Leki przeciwtarczycowe. Pochodne imidazolu zawierające siarkę. Tiamazol.
Kod ATX H03BB02
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
Tiamazol przyjmowany doustnie jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,4 - 1,2 godziny. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi. Tiamazol gromadzi się w tarczycy, gdzie jest powoli metabolizowany. Mimo zmian stężenia w surowicy, kumulacja tiamazolu w tarczycy nadal prowadzi do stabilnych stężeń. Daje to długotrwały efekt, około 24 godziny po zastosowaniu pojedynczej dawki. Nie stwierdzono zależności kinetyki od stanu czynnościowego tarczycy. Okres półtrwania wynosi około 3-6 godzin, przy niewydolności wątroby wzrasta. Metabolizm tiamazolu odbywa się w nerkach i wątrobie; obserwuje się niskie wydalanie z kałem, co wskazuje na krążenie jelitowo-wątrobowe. 70% substancji jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin. Tylko niewielka kwota jest wyświetlana bez zmian. Obecnie brak jest danych dotyczących aktywności farmakologicznej metabolitów.
Farmakodynamika
Tyrozol® w sposób zależny od dawki hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny, a tym samym neosyntezę hormonów tarczycy. Ta właściwość pozwala na objawowe leczenie nadczynności tarczycy niezależnie od jej przyczyny. Obecnie brak jest dokładnych danych na temat dalszego wpływu tiamazolu na „naturalny przebieg” immunologicznie indukowanej nadczynności tarczycy (choroba Gravesa-Basedowa), tj. czy może hamować główny proces immunopatogenny. Nie wpływa na uwalnianie wcześniej zsyntetyzowanych hormonów z tarczycy. Tłumaczy to, dlaczego w różnych przypadkach występuje różny czas utajenia do czasu normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny w surowicy, a tym samym do poprawy klinicznej. Wpływ na nadczynność tarczycy wynikający z uwolnienia hormonów po zniszczeniu komórek tarczycy nie ma np. po terapii radioaktywnym jodem czy zapaleniu tarczycy.
Wskazania do stosowania
Leczenie nadczynności tarczycy, w tym:
zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy, zwłaszcza z niewielkim wolem lub bez wola;
przygotowanie do operacji wszystkich postaci nadczynności tarczycy;
przygotowanie do planowanego leczenia radioaktywnym jodem, w szczególności u pacjentów z ciężkimi postaciami nadczynności tarczycy;
przerywana terapia po leczeniu radioaktywnym jodem.
leczenie profilaktyczne u pacjentów z utajoną (utajoną) nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub z nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których leczenie jodem jest obowiązkowe (np. przy badaniu z użyciem środków kontrastowych zawierających jod).
Sposób podawania i dawkowanie
Dawkowanie u dorosłych
W zależności od ciężkości choroby i spożycia jodu leczenie zwykle rozpoczyna się od dziennych dawek Tyrozolu® od 10 do 40 mg. W wielu przypadkach zahamowanie produkcji hormonów tarczycy można zwykle osiągnąć za pomocą początkowej dawki 20-30 mg Tyrosolu® dziennie. W lżejszych przypadkach pełna dawka blokująca może nie być konieczna i można rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej. W ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy może być wymagana dawka początkowa 40 mg Tyrozolu®.
Dawkę dobieramy indywidualnie w zależności od stanu metabolicznego pacjenta – w ten sposób, o czym będzie świadczył rozwój stanu hormonów tarczycy.
Dzienna dawka podtrzymująca wynosi 5-20 mg Tyrosol® w połączeniu z lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy.
Monoterapia w dziennych dawkach 2,5 - 10 mg Tyrosol®.
W przypadku nadczynności tarczycy wywołanej jodem mogą być wymagane wyższe dawki.
Dawkowanie u dzieci
Stosowanie u dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat)
Początkową dawkę leczenia dla dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) należy obliczyć na podstawie masy ciała pacjenta. Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od dawki 0,5 mg/kg, podzielonej na dwie lub trzy równe porcje. W leczeniu podtrzymującym dawkę dobową można zmniejszyć i podawać raz dziennie w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną, aby zapobiec niedoczynności tarczycy.
Całkowita dawka dobowa leku Tyrozol nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
Zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy
Celem terapii jest osiągnięcie stanu metabolicznego w stanie eutyreozy i długotrwałej remisji po ograniczonym czasie leczenia. W zależności od indywidualnych pacjentów otrzymujących leczenie, remisję można osiągnąć nawet u 50% pacjentów po roku. Wskaźnik remisji znacznie się różnił. Prawdopodobne czynniki wpływające to rodzaj nadczynności tarczycy (immunogenna lub nieimmunogenna), czas trwania leczenia, dawka tiamazolu oraz spożycie jodu z pożywienia lub jego jatrogenne spożycie.
Przy zachowawczym leczeniu nadczynności tarczycy terapia trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat (średnio 1 rok). Ze statystycznego punktu widzenia prawdopodobieństwo remisji wzrasta wraz z czasem trwania terapii.
W przypadkach, gdy niemożliwe jest uzyskanie remisji choroby, niektóre środki terapeutyczne Tyrozol® można stosować w postaci długotrwałej terapii przeciwtarczycowej w możliwie najniższych dawkach bez dodawania lub w połączeniu z niskimi dawkami lewotyroksyny.
Pacjenci z powiększonym wolem i zwężeniem tchawicy powinni w razie potrzeby poddawać się jedynie krótkotrwałej terapii preparatem Tyrozol®, ponieważ jego długotrwałe stosowanie może prowadzić do wzrostu wola. Może być konieczne uważne monitorowanie leczenia (zawartość TSH (hormonu tyreotropowego), światło tchawicy). Leczenie najlepiej prowadzić w połączeniu z dodatkowym podawaniem hormonów tarczycy.
Terapia przedoperacyjna
Leczenie wstępne można zastosować w celu osiągnięcia stanu eutyreozy w celu zmniejszenia ryzyka związanego z zabiegiem chirurgicznym. W zależności od indywidualnych potrzeb czas trwania kuracji może wynosić około 3 do 4 tygodni lub dłużej.
Operację należy przeprowadzić, gdy tylko pacjent osiągnie stan eutyreozy, ponieważ w przeciwnym razie może być konieczne uzupełnienie hormonów tarczycy. Zabieg można zakończyć dzień przed zabiegiem.
Tyrozol® zwiększa ryzyko uszkodzenia tkanki tarczycy i krwawienia z niej, co można zrekompensować przez dodanie wysokich dawek jodu do terapii przedoperacyjnej na dziesięć dni przed zabiegiem (terapia jodowa Plummera).
Leczenie przed terapią jodem radioaktywnym
Osiągnięcie stanu eutyreozy przed rozpoczęciem terapii jodem promieniotwórczym jest ważnym czynnikiem, zwłaszcza w ciężkiej nadczynności tarczycy, gdyż w niektórych przypadkach po takiej terapii bez wcześniejszego leczenia obserwowano poterapeutyczny przełom tarczycowy.
Notatka: Pochodne tionamidu mogą zmniejszać promieniowrażliwość tkanki tarczycy. Przy planowanej terapii jodem promieniotwórczym w gruczolakach autonomicznych należy unikać aktywacji tkanki przyguzkowej poprzez wcześniejsze leczenie.
Przerywana terapia przeciwtarczycowa po leczeniu radioaktywnym jodem
Czas trwania leczenia i stosowane dawki należy ustalać indywidualnie, w zależności od nasilenia obrazu klinicznego, przybliżony okres czasu do początku skuteczności terapii jodem radioaktywnym (około 4-6 miesięcy).
Profilaktyka u pacjentów zagrożonych nadczynnością tarczycy w wyniku stosowania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych
Na ogół dzienne dawki od 10 do 20 mg tiamazolu i/lub 1 g nadchloranu stosuje się przez około 10 dni (np. w przypadku środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od czasu, w którym substancja zawierająca jod znajduje się w organizmie.
Specjalne grupy pacjentów
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się zmniejszony klirens osoczowy tiamazolu. Dlatego konieczne jest stosowanie najmniejszej możliwej dawki leku, a pacjenci powinni być ściśle monitorowani. Ze względu na niewystarczającą ilość danych farmakokinetycznych dotyczących stosowania produktu Tyrozol® u pacjentów z niewydolnością nerek, konieczne jest ostrożne dostosowywanie indywidualnej dawki i zalecana jest ścisła obserwacja. Dawka powinna być jak najniższa. Chociaż nie dochodzi do kumulacji leku u pacjentów w podeszłym wieku, nadal konieczne jest ostrożne dostosowywanie indywidualnej dawki i zalecana jest uważna obserwacja.
Tryb aplikacji
Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu.
Podczas początkowej terapii wysokodawkowej w nadczynności tarczycy powyższe pojedyncze dawki można podzielić na dawki wielokrotne i przyjmować w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia.
Dawkę podtrzymującą można przyjąć raz rano – w trakcie lub po śniadaniu.
Skutki uboczne
Ocena skutków ubocznych opiera się na następującej klasyfikacji częstotliwości:
Bardzo często: ≥ 1/10
Częste: ≥ 1/100,< 1/10
Rzadko: ≥ 1/1000,< 1/100
Rzadko: ≥ 1/10000,< 1/1000
Bardzo rzadkie:< 1/10000
Układ krążenia i limfatyczny
Nieczęsto: agranulocytozę obserwowano w 0,3% - 0,6% przypadków. Objawy mogą pojawić się nawet tygodnie lub miesiące po rozpoczęciu leczenia i prowadzić do konieczności odstawienia leku;
Bardzo rzadko: uogólniona limfadenopatia, trombocytopenia, pancytopenia.
Układ hormonalny
Bardzo rzadko: zespół autoimmunologiczny insuliny z hipoglikemią (z wyraźnym spadkiem stężenia glukozy we krwi).
System nerwowy
Rzadko: odwracalna zmiana smaku;
Bardzo rzadko: zapalenie nerwu, polineuropatia.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bardzo rzadko: powiększenie gruczołów ślinowych, wymioty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko:żółtaczka cholestatyczna i toksyczne zapalenie wątroby. Objawy zwykle ustępują po odstawieniu leku. Należy postawić diagnozę różnicową między klinicznie łagodnymi objawami cholestazy podczas leczenia a zaburzeniami wywołanymi nadczynnością tarczycy, takimi jak wzrost GGT (gamma-glutamylotransferazy) i fosfatazy alkalicznej lub jej izoenzymu specyficznego dla kości
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często: alergiczne reakcje skórne (swędzenie, zaczerwienienie, wysypki). Zwykle są łagodne i często ustępują wraz z kontynuacją leczenia;
Bardzo rzadko: uogólnione wysypki skórne, wypadanie włosów, zespół toczniopodobny.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Często: stopniowy rozwój bólu stawów po kilku miesiącach terapii
Powikłania o charakterze ogólnym i reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Rzadko: gorączka, osłabienie, przyrost masy ciała.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wchodzącą w skład leku.
agranulocytoza, granulocytopenia;
cholestaza przed rozpoczęciem leczenia;
wcześniej zauważone uszkodzenie szpiku kostnego po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem;
terapia skojarzona tiamazolem i hormonami tarczycy w okresie ciąży i laktacji
wiek dzieci do 3 lat
Ostrożnie
duże wole ze zwężeniem tchawicy
Interakcje leków
Niedobór jodu wzmaga reakcję tarczycy na tiamazol i odwrotnie, zwiększona zawartość jodu osłabia tę reakcję. Nie są znane żadne inne bezpośrednie interakcje z innymi lekami. Należy jednak pamiętać, że w nadczynności tarczycy metabolizm i eliminacja innych leków może ulec przyspieszeniu. Są one znormalizowane po osiągnięciu normalizacji funkcji tarczycy. W razie potrzeby należy dostosować dawkowanie.
Ponadto pojawienie się oznak poprawy stanu nadczynności tarczycy może oznaczać normalizację zwiększonej aktywności leków przeciwzakrzepowych u pacjentów z nadczynnością tarczycy.
Specjalne instrukcje
Tyrozol® powinien być stosowany wyłącznie jako terapia krótkotrwała i pod ścisłym nadzorem pacjentów z powiększonym wolem i ryzykiem zwężenia tchawicy z powodu wzrostu wola.
Agranulocytozę obserwowano w około 0,3-0,6% przypadków. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o towarzyszących objawach (zapalenie jamy ustnej, zapalenie gardła, gorączka). Zwykle rozwija się w pierwszych tygodniach leczenia, ale może również pojawić się kilka miesięcy po rozpoczęciu terapii, a także po wznowieniu terapii. Zaleca się dokładne monitorowanie morfologii krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, zwłaszcza u pacjentów z istniejącą wcześniej granulocytopenią. W przypadku pojawienia się któregokolwiek z tych objawów, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, należy zalecić pacjentom natychmiastowe poinformowanie lekarza w celu wykonania badania krwi. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy należy wstrzymać stosowanie leku. Przy stosowaniu leku w zalecanych dawkach sporadycznie obserwowano inne mielotoksyczne skutki uboczne. Często obserwowano je przy bardzo wysokich dawkach tiamazolu (około 120 mg dziennie). Dawki te należy skorygować z uwzględnieniem specjalnych wskazań (ciężki przebieg choroby, przełom tarczycowy). Jeśli podczas leczenia tiamazolem rozwinie się toksyczność dla szpiku kostnego, konieczne jest przerwanie stosowania tego leku i, jeśli to konieczne, przejście na stosowanie leku przeciwtarczycowego należącego do innej grupy leków. Wysokie dawki mogą prowadzić do subklinicznej lub klinicznej niedoczynności tarczycy i wzrostu wola z powodu podwyższonego poziomu TSH. Dlatego natychmiast po osiągnięciu stanu eutyreozy należy zmniejszyć dawkę tiamazolu, aw razie potrzeby dodatkowo przepisać lewotyroksynę. Nie należy całkowicie przerywać stosowania tiamazolu i nie należy kontynuować leczenia samą lewotyroksyną. Wzrost wola podczas terapii tiamazolem, pomimo zahamowania produkcji TSH, jest wynikiem choroby podstawowej i nie można temu zapobiec poprzez dodatkowe leczenie lewotyroksyną. Osiągnięcie normalnych poziomów TSH ma kluczowe znaczenie dla zminimalizowania ryzyka rozwoju lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej. Stan ten jest jednak często niezależny od przebiegu choroby tarczycy. Takie powikłanie nie jest samo w sobie powodem do zmiany odpowiedniego schematu leczenia i nie powinno być traktowane jako niepożądana reakcja na odpowiednią terapię. W rzadkich przypadkach niedoczynność tarczycy o późnym początku może rozwinąć się po leczeniu przeciwtarczycowym bez dodatkowych zabiegów ablacyjnych. Jest to prawdopodobnie działanie niepożądane związane z lekiem, ale z powodu choroby podstawowej jest uważane za proces zapalny i destrukcyjny w miąższu tarczycy. Zmniejszenie patologicznie zwiększonego zużycia energii w nadczynności tarczycy może prowadzić do możliwego zwiększenia masy ciała w okresie leczenia tiamazolem. Należy poinformować pacjentów, że ich zużycie energii ulegnie normalizacji wraz z poprawą ich ogólnego stanu. Tyrosol zawiera laktozę; dlatego lek ten nie powinien być stosowany u pacjentów cierpiących na rzadkie schorzenia dziedziczne związane z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i laktacja
Ogólnie ciąża ma pozytywny wpływ na nadczynność tarczycy. Jednak może być konieczne leczenie nadczynności tarczycy, zwłaszcza w pierwszych miesiącach ciąży. Nieleczona nadczynność tarczycy w czasie ciąży może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak przedwczesny poród i wady rozwojowe. Jednak niedoczynność tarczycy spowodowana leczeniem niewłaściwymi dawkami tiamazolu może być również związana z poronieniem.
Tyrozol® przenika przez barierę łożyskową i we krwi płodu może osiągnąć stężenia równe stężeniom obserwowanym w surowicy matki. Stosowanie niewłaściwych dawek leku może prowadzić do powstania wola i niedoczynności tarczycy u płodu, a także do zmniejszenia masy urodzeniowej noworodka. Wielokrotnie notowano przypadki częściowej aplazji skóry u noworodków matek, które otrzymywały tiamazol. Wada ta leczy się samoistnie w ciągu kilku tygodni.
Oprócz tego pewien obraz różnych wad rozwojowych wiąże się z terapią dużymi dawkami tiamazolu w pierwszych tygodniach ciąży - na przykład choanalatrezja, atrezja przełyku, niedorozwój sutków, upośledzenie umysłowe, a także rozwój motoryczny. Natomiast w kilku badaniach indywidualnych przypadków prenatalnej ekspozycji na tiamazol nie stwierdzono żadnych morfologicznych zaburzeń rozwojowych ani wpływu na rozwój tarczycy ani rozwój fizyczny i umysłowy dzieci. Ponieważ nie można całkowicie wykluczyć działania embriotoksycznego, Tyrozol® można stosować w okresie ciąży tylko po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce bez dodatkowego stosowania hormonów tarczycy.
Tyrozol® przenika do mleka matki, w którym może osiągnąć stężenia odpowiadające stężeniom w surowicy matek; dlatego istnieje ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u niemowląt.
Możesz karmić piersią podczas leczenia tiamazolem; jednak w tym przypadku można stosować tylko niskie dawki - do 10 mg dziennie i bez dodatkowego stosowania hormonów tarczycy.
Konieczne jest regularne monitorowanie czynności tarczycy u niemowląt.
Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów
Brak dostępnych danych. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych (ból głowy, zawroty głowy, osłabienie itp.).
Przedawkować
Objawy: przedawkowanie prowadzi do niedoczynności tarczycy z objawami zmniejszonego metabolizmu. Poprzez efekt sprzężenia zwrotnego przedni przysadka mózgowa jest aktywowany wraz z późniejszym wzrostem wola.
Leczenie: jak najszybsze zmniejszenie dawki po osiągnięciu stanu metabolizmu w stanie eutyreozy i w razie potrzeby włączenie do terapii lewotyroksyny.
