Acikloviras: naudojimo instrukcijos, indikacijos, kontraindikacijos, šalutinis poveikis. Herpes gydymas įsotinamąja acikloviro doze. Acikloviro tepalo naudojimas gydant įvairių tipų herpes Acyclovir 200 arba 400, kuris yra geresnis

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Acikloviras. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat specialistų gydytojų nuomonės apie Acikloviro naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviai papildyti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai pastebėti, galbūt gamintojas anotacijoje nenurodė. Acikloviro analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Vartoti suaugusiųjų, vaikų burnos ir lytinių organų pūslelinės gydymui, nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Įvairių acikloviro variantų prekių ženklai: Akri, GEKSAL, AKOS.

Acikloviras- antivirusinis vaistas, sintetinis timidino nukleozido analogas, turintis labai selektyvų poveikį herpeso virusams. Virusu užkrėstų ląstelių viduje, veikiant virusinei timidino kinazei, vyksta eilė acikloviro transformacijos į acikloviro mono-, di- ir trifosfatą reakcijų. Acikloviro trifosfatas yra integruotas į viruso DNR grandinę ir blokuoja jos sintezę konkurenciniu būdu slopindamas viruso DNR polimerazę.

Specifiškumą ir labai didelį veikimo selektyvumą lemia ir jo vyraujantis kaupimasis herpeso viruso paveiktose ląstelėse. Labai aktyvus prieš 1 ir 2 tipų Herpes simplex virusus; virusas, sukeliantis vėjaraupius ir juostinę pūslelinę (Varicella zoster); Epstein-Barr virusas (virusų tipai išvardyti didėjančia tvarka pagal minimalią slopinančią acikloviro koncentraciją). Vidutiniškai aktyvus prieš citomegalovirusą.

Sergant pūsleline, neleidžia susidaryti naujiems bėrimo elementams, sumažina odos išplitimo ir visceralinių komplikacijų tikimybę, pagreitina plutų susidarymą, mažina skausmą ūminėje juostinės pūslelinės fazėje.

Farmakokinetika

Išgėrus, biologinis prieinamumas yra 15-30%, o susidaro nuo dozės priklausomos koncentracijos, kurių pakanka veiksmingam virusinių ligų gydymui. Maistas neturi didelės įtakos acikloviro absorbcijai. Acikloviras gerai prasiskverbia į daugelį organų, audinių ir kūno skysčių. Acikloviras prasiskverbia per kraujo-smegenų ir placentos barjerus ir kaupiasi motinos piene. Apie 84% išsiskiria per inkstus nepakitusio pavidalo, 14% - metabolito pavidalu. Mažiau nei 2% acikloviro išsiskiria iš organizmo per žarnyną.

Indikacijos

  • odos ir gleivinių infekcijų, kurias sukelia 1 ir 2 tipo Herpes simplex virusai (genitalijų ir burnos pūslelinė), pirminės ir antrinės, įskaitant lytinių organų pūslelinę, gydymas;
  • pasikartojančių 1 ir 2 tipo Herpes simplex sukeltų infekcijų paūmėjimų prevencija pacientams, kurių imuninė būklė normali;
  • pirminių ir pasikartojančių 1 ir 2 tipo Herpes simplex virusų sukeltų infekcijų prevencija pacientams, sergantiems imunodeficitu;
  • kaip kompleksinės terapijos dalis pacientams, sergantiems sunkiu imunodeficitu: ŽIV infekcija (AIDS stadija, ankstyvos klinikinės apraiškos ir išsamus klinikinis vaizdas) ir pacientams, kuriems buvo atlikta kaulų čiulpų transplantacija;
  • pirminių ir pasikartojančių infekcijų, kurias sukelia Varicella zoster virusas (vėjaraupiai, taip pat juostinė pūslelinė – Herpes zoster), gydymas.

Išleidimo forma

Tabletės 200 mg.

Tepalas išoriniam naudojimui 5%.

Kremas išoriniam naudojimui 5%.

Akių tepalas 3%.

Liofilizatas infuziniam tirpalui (injekcinis).

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Acikloviras geriamas valgio metu arba iškart po jo ir nuplaunamas pakankamu kiekiu vandens. Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą.

1 ir 2 tipo herpes simplex sukeltų odos ir gleivinių infekcijų gydymas

suaugusieji

Acikloviras skiriamas po 200 mg 5 kartus per dieną 5 dienas kas 4 valandas per dieną ir kas 8 valandas naktį. Sunkesniais ligos atvejais gydytojo receptu gydymo kursas gali būti pratęstas iki 10 dienų. Kaip sudėtingo sunkaus imunodeficito terapijos dalis, įskaitant. turintis išsamų klinikinį ŽIV infekcijos vaizdą, įskaitant ankstyvas klinikines ŽIV infekcijos apraiškas ir AIDS stadiją; po kaulų čiulpų transplantacijos arba pažeidžiant absorbciją iš žarnyno, skiriama 400 mg 5 kartus per dieną.

Gydymas turi prasidėti kuo greičiau po infekcijos; recidyvų atveju acikloviras skiriamas prodrominiu laikotarpiu arba kai atsiranda pirmieji bėrimo elementai.

1 ir 2 tipo Herpes simplex sukeltų infekcijų pasikartojimo prevencija pacientams, kurių imuninė būklė normali

Rekomenduojama dozė yra 200 mg 4 kartus per dieną (kas 6 valandas) arba 400 mg 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Kai kuriais atvejais veiksmingos mažesnės dozės – 200 mg 3 kartus per dieną (kas 8 valandas) arba 2 kartus per dieną (kas 12 valandų).

1 ir 2 tipo Herpes simplex sukeltų infekcijų prevencija pacientams, kurių imunitetas nusilpęs.

Rekomenduojama dozė yra 200 mg 4 kartus per parą (kas 6 valandas). Esant sunkiam imunodeficitui (pavyzdžiui, po kaulų čiulpų transplantacijos) arba pažeidžiant absorbciją iš žarnyno, dozė didinama iki 400 mg 5 kartus per parą. Profilaktinio gydymo kurso trukmė nustatoma atsižvelgiant į infekcijos pavojaus egzistavimo laikotarpį.

Varicella zoster viruso (vėjaraupių) sukeltų infekcijų gydymas

suaugusieji

Skirkite 800 mg 5 kartus per dieną kas 4 valandas per dieną ir su 8 valandų intervalu naktį. Gydymo kurso trukmė yra 7-10 dienų.

Vaikai

Skirkite 20 mg / kg 4 kartus per dieną 5 dienas (didžiausia vienkartinė dozė 800 mg), vaikams nuo 3 iki 6 metų: 400 mg 4 kartus per dieną, vyresniems nei 6 metų: 800 mg 4 kartus per dieną per 5 dienas.

Gydymą reikia pradėti nuo pirmųjų vėjaraupių požymių ar simptomų.

Herpes zoster viruso (juostinės pūslelinės) sukeltų infekcijų gydymas

suaugusieji

Skirkite 800 mg 4 kartus per dieną kas 6 valandas 5 dienas. Vaikams, vyresniems nei 3 metų, vaistas skiriamas tokiomis pat dozėmis kaip ir suaugusiems.

1 ir 2 tipo Herpessimplex sukeltų infekcijų gydymas ir profilaktika vaikams, kurių imunitetas nusilpęs ir kurių imuninė būklė normali.

Vaikai nuo 3 metų iki 6 metų - 400 mg; vyresni nei 6 metų - 800 mg 4 kartus per dieną. Tikslesnė dozė nustatoma 20 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 800 mg. Gydymo kursas yra 5 dienos. Duomenų apie herpes simplex infekcijų pasikartojimo prevenciją ir juostinės pūslelinės gydymą vaikams, kurių imunitetas normalus, nėra.

Gydymui vaikai vyresniems nei 3 metų, skiriama 800 mg acikloviro 4 kartus per dieną kas 6 valandas (kaip ir suaugusiems, kuriems yra imunodeficitas).

Vyresniame amžiuje acikloviro klirensas organizme mažėja kartu su kreatinino klirenso sumažėjimu. vartojant dideles vaisto dozes viduje, reikia gauti pakankamai skysčio. Esant inkstų nepakankamumui, būtina išspręsti vaisto dozės mažinimo klausimą.

Šalutinis poveikis

  • pykinimas, vėmimas, viduriavimas;
  • pilvo skausmas;
  • šiek tiek padidėjusi karbamido ir kreatinino koncentracija;
  • leukopenija, eritropenija, anemija, trombocitopenija;
  • galvos skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • susijaudinimas, sumišimas, mieguistumas;
  • drebulys;
  • haliucinacijos;
  • traukuliai;
  • dusulys;
  • anafilaksinės reakcijos;
  • odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė;
  • nuovargis;
  • karščiavimas;
  • mialgija.

Kontraindikacijos

  • laktacijos laikotarpis;
  • vaikų amžius iki 3 metų (šiai dozavimo formai).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Acikloviras prasiskverbia per placentos barjerą ir kaupiasi motinos piene. Vaisto vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei reikia, vartojant aciklovirą žindymo laikotarpiu, reikia nutraukti žindymą.

Specialios instrukcijos

Acikloviras vartojamas griežtai pagal gydytojo receptą, kad būtų išvengta komplikacijų suaugusiesiems ir vyresniems nei 3 metų vaikams.

Ilgalaikis arba pakartotinis gydymas acikloviru pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, gali sukelti viruso padermių, kurios yra nejautrios jo veikimui, atsiradimą. Daugumoje nustatytų aciklovirui nejautrių virusų padermių santykinai trūksta virusinės timidinkinazės; buvo išskirtos padermės su pakitusia timidino kinaze arba pakitusia DNR polimeraze. In vitro acikloviras veikia izoliuotas Herpes simplex viruso padermes, todėl gali atsirasti mažiau jautrių padermių.

Atsargiai, vaistas skiriamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, senyviems pacientams, nes pailgėja acikloviro pusinės eliminacijos laikas.

Vartojant vaistą, būtina užtikrinti pakankamo skysčio kiekio tekėjimą.

Vartojant vaistą, reikia stebėti inkstų funkciją (šlapalo kiekį kraujyje ir kreatinino kiekį plazmoje). Acikloviras neapsaugo nuo herpeso lytinio perdavimo, todėl gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo lytinių santykių, net jei nėra klinikinių apraiškų. Būtina informuoti pacientus apie lytinių organų pūslelinės viruso perdavimo galimybę bėrimų laikotarpiu, taip pat apie besimptomio viruso pernešimo atvejus.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nėra duomenų. Tačiau reikia nepamiršti, kad gydymo acikloviru laikotarpiu gali pasireikšti galvos svaigimas, todėl vairuodami transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, reikia būti atsargiems.

vaistų sąveika

Kartu skiriant imunostimuliatorius, pastebimas acikloviro poveikio stiprinimas.

Vartojant kartu su nefrotoksiniais vaistais, padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika.

Vaisto acikloviro analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

  • Acigerpin;
  • Acikloviras Belupo;
  • Acikloviras GEKSAL;
  • Acyclovir Sandoz;
  • Acikloviras forte;
  • Acikloviras-AKOS;
  • Acikloviras-Acri;
  • Acikloviras-Fereinas;
  • Aciklostadas;
  • Vero-Acikloviras;
  • Vivorax;
  • Virolex;
  • Gervirax;
  • Gerpevir;
  • Herperaksas;
  • Herpes;
  • Zovirax;
  • Lizaviras;
  • Medoviras;
  • Provirsan;
  • Supraviranas;
  • Cyclovax;
  • cikloviras;
  • Citivir.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms atitinkamas vaistas padeda, ir pamatyti turimus terapinio poveikio analogus.

Antivirusinis vaistas, skirtas gydyti ir užkirsti kelią odos ir gleivinių infekcijoms, kurias sukelia herpes simplex, herpes zoster ir vėjaraupių virusai. Galima įsigyti tablečių, tepalų, grietinėlės arba intraveninės infuzijos tirpalo pavidalu.

Naudojimo instrukcijos:

Vaistą 1976 metais sukūrė anglų tyrinėtoja Gertrude Elion. Už vaisto sukūrimą mokslininkas gavo Nobelio premiją. Vaistas buvo plačiai naudojamas 80-ųjų viduryje. praėjusį šimtmetį.

Acikloviras yra sintetinis išgryninto nukleozido analogas. Labai aktyvus prieš 1 ir 2 tipo herpes simplex virusą, herpes zoster virusą, Varicella zoster ir Epstein-Barr virusus, taip pat citomegalovirusą.

Antivirusinis acikloviro aktyvumas pasiekiamas slopinant viruso dalelių dauginimąsi. Jis dažniausiai naudojamas herpeso gydymui ir yra labai veiksmingas, kai naudojamas prieš pūslelinę bėrimų stadiją.

Vėliau naudojant, jis pagreitina elementų gijimą ir išsiskyrimą. Acikloviro vartojimo instrukcijose nurodoma, kad vaistas turi imunostimuliuojantį poveikį.

Svarbu: Vaisto aprašymas Acikloviras nėra skirtas skirti gydymą be gydytojo dalyvavimo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Acikloviras yra aktyvus prieš 1 ir 2 tipų herpes simplex virusą (Herpes simplex), herpes zoster virusą (Varicella zoster) ir Epstein-Barr virusą. Mažiau jautrus acikloviro citomegaloviruso veikimui.

Molekulinis biologinis antivirusinio acikloviro aktyvumo mechanizmas atsiranda dėl konkurencinės sąveikos su virusine timidino kinaze ir nuoseklaus fosforilinimo, susidarant mono-, di- ir trifosfatams. Vietoj deoksiguanozino į viruso DNR įterpiamas acikloviro trifosfatas, kuris slopina pastarosios DNR polimerazę ir slopina replikacijos procesą.

Sergant herpesu, acikloviras neleidžia susidaryti naujiems bėrimo elementams, sumažina odos išplitimo ir visceralinių komplikacijų tikimybę, pagreitina plutų susidarymą. Padeda sumažinti skausmą ūminėje juostinės pūslelinės fazėje.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, nepriklausomai nuo valgymo, apie 20% acikloviro absorbuojama. Su plazmos baltymais jungiasi palyginti nedaug (9-33 %). Koncentracija cerebrospinaliniame skystyje yra maždaug 50% koncentracijos plazmoje. Didžiausia koncentracija nustatoma po 1,5-2 valandų.

Išgerto acikloviro pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 valandas. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitęs, iš dalies (10-15%) metabolito – 9-karboksimetoksimetilguanino – pavidalu.

Esant inkstų nepakankamumui, pusinės eliminacijos laikas žymiai pailgėja (iki 19,5 val.). Acikloviras prasiskverbia per kraujo-smegenų ir placentos barjerus ir išsiskiria su motinos pienu.

Acikloviro vartojimo indikacijos

Naudojamos 0,2 g acikloviro tabletės:

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, užgeriant dideliu kiekiu vandens.

acikloviras nuo herpeso

Herpes simplex virusų sukeltoms odos ir gleivinių infekcijoms gydyti skiriama po 1 tabletę (0,2 g) 5 kartus per dieną (išskyrus naktį).

Herpes simplex virusų sukeltų odos ir gleivinių infekcijų profilaktikai pacientams, kurių imuninė sistema sutrikusi, suaugusiesiems skiriama po 1 tabletę (0,2 g) 4 kartus per dieną.

Juostinės pūslelinės virusų sukeltoms infekcijoms gydyti skiriamos 4 tabletės (0,8 g) 4-5 kartus per dieną. Sergant tiesiosios žarnos herpetine infekcija, skiriamos 2 tabletės (0,4 g) 5 kartus per dieną 10 dienų.

Sergant lytinių organų pūsleline, skiriama 1 tabletė (0,2 g) 5 kartus per dieną; lytinių organų pūslelinės infekcijos pasikartojimo profilaktikai - 2-5 kartus per dieną 5 dienas.

Vaikams iki dvejų metų skiriama pusė suaugusiųjų dozės; vyresniems nei 2 metų vaikams skiriama dozė suaugusiems.

Gydymo kurso trukmė paprastai yra 5 dienos. Dėl herpes zoster virusų sukeltų infekcijų gydymas tęsiamas dar 3 dienas po to, kai išnyksta ligos požymiai.

Profilaktinis organų transplantacijos gydymas atliekamas 6 savaites. Vaisto vartoti naujagimiams nerekomenduojama.

Acikloviras nuo vėjaraupių

Gydytojas turėtų apskaičiuoti Acyclovir tablečių dozę nuo vėjaraupių vaikams, atsižvelgdamas į vaiko kūno svorį ir amžių:

  • Iki 2 metų - 2-3 p. 1 tabletė 200 mg per dieną.
  • Po 2 metų - iki 5 val. per dieną, po 2 tabletes vienu metu.
  • Paaugliams ir suaugusiems tabletės 3-5 r. per dieną, 1-2 vnt.

Acikloviro geriamojo vartojimo trukmė yra 5-10 dienų.

Esant 5% koncentracijai, vaistas išleidžiamas tepalo ir kremo pavidalu, kurie pagreitina pūslelių gijimą su vėjaraupiais suaugusiems ir vaikams. Tačiau tepalu tepti visą dermos paviršių neįmanoma, nes. tai apsunkina kvėpavimą. Gydymo metu apdorojamos tik pažeistos kūno sritys, jei įmanoma, sutepdami elementus taškeliais.

Naudokite tepalą Acyclovir 5-6 p. per dieną, naktį apdorojimas nevykdomas. Priemonė padeda žymiai sumažinti bėrimų skaičių ir sumažinti niežulį 2-3 naudojimo dienas.

Acikloviro vartojimo ypatybės

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistą viduje, galima

  • galvos skausmas,
  • nuovargis,
  • neurologiniai sutrikimai,
  • pykinimas,
  • vemti,
  • viduriavimas.

Be to, galima padidinti bilirubino, karbamido ir kreatinino kiekį kraujo serume, laikinai padidėti kepenų transaminazių aktyvumas.

  • alerginės odos reakcijos,
  • kūno temperatūros padidėjimas,
  • patinimas,
  • limfadenopatija.

Sąveika su kitais vaistais

Probenecidas lėtina acikloviro išsiskyrimą (blokuoja kanalėlių sekreciją).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aciklovirui.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto vartojimo apribojimai yra nėštumas ir žindymas (gydymo laikotarpiu žindymą reikia nutraukti).

Perdozavimas

Simptomai:

  • galvos skausmas,
  • neurologiniai sutrikimai,
  • dusulys,
  • pykinimas,
  • vemti,
  • viduriavimas,
  • inkstų nepakankamumas,
  • letargija,
  • traukuliai,
  • koma.

Gydymas: gyvybinių funkcijų palaikymas, hemodializė.

Acikloviro kaina

Kainos vaistinėse: 60-400 rublių.

Acikloviro analogai

  • Zovirax,
  • Virolex,
  • Acikloviras-Teva,
  • Herperaksas,
  • Medoviras,
  • Aciklostadas.

Acikloviras yra veiksmingas antivirusinis vaistas. Vaistas padeda nuo lytinių organų ir burnos pūslelinės. Naudojimo instrukcijoje bus paaiškinta, kaip tinkamai vartoti 200 mg tabletes, švirkšti, leisti išoriškai 5% tepalą ir kremą, taip pat 3% akių tepalą. Iš atsiliepimų galite sužinoti, ar ši priemonė nuo AKOS, Akri, GEKSAL padeda gydyti herpesą ir infekcijas.

Išleidimo formos ir sudėtis

Acikloviras gaminamas taip:

  1. Akių tepalas 3%.
  2. Kremas išoriniam naudojimui 5%.
  3. Liofilizatas infuziniam tirpalui (injekcinis).
  4. Tabletės 200 mg.
  5. Tepalas išoriniam naudojimui 5%.

Tepalo, kremo, tablečių ir injekcinio tirpalo, kaip veikliosios medžiagos, sudėtis apima antivirusinį vaistą - aciklovirą (INN - Aciklovirą) masėje pagal vaisto dozavimo formą:

  • tabletės - 200 mg arba 400 mg;
  • gramas akių tepalas - 30 mg;
  • grietinėlės gramas - 50 mg;
  • gramas tepalo - 50 mg;
  • buteliukas su liofilizatu - 250 mg, 500 mg arba 1000 mg.

Papildomos vaistinių preparatų sudedamosios dalys gali skirtis priklausomai nuo gamybos įmonės.

Farmakologinės savybės

Acikloviras yra antivirusinis vaistas, sintetinis timidino nukleozido analogas, turintis labai selektyvų poveikį herpeso virusams. Virusu užkrėstų ląstelių viduje, veikiant virusinei timidino kinazei, vyksta eilė acikloviro transformacijos į acikloviro mono-, di- ir trifosfatą reakcijų.

Acikloviro trifosfatas yra integruotas į viruso DNR grandinę ir blokuoja jos sintezę konkurenciniu būdu slopindamas viruso DNR polimerazę. Specifiškumą ir labai didelį veikimo selektyvumą lemia ir jo vyraujantis kaupimasis herpeso viruso paveiktose ląstelėse.

Acikloviras, naudojimo instrukcijose teigiama, yra labai aktyvus prieš 1 ir 2 tipų Herpes simplex virusą; virusas, sukeliantis vėjaraupius ir juostinę pūslelinę (Varicella zoster); Epstein-Barr virusas (virusų tipai išvardyti didėjančia tvarka pagal minimalią slopinančią acikloviro koncentraciją). Vidutiniškai aktyvus prieš citomegalovirusą.

Sergant pūsleline, neleidžia susidaryti naujiems bėrimo elementams, sumažina odos išplitimo ir visceralinių komplikacijų tikimybę, pagreitina plutų susidarymą, mažina skausmą ūminėje juostinės pūslelinės fazėje.

Kuo padeda acikloviras?

Naudojimo indikacijos apima:

  • Acikloviro gelis ir tepalas (Acri, Synthesis, Ozone, Vertex ir kt.) naudojami išoriškai gydyti (dažniausiai kompleksinius) odos herpetinius bėrimus, kuriuos sukelia I ir II tipo herpes simplex padermės (įskaitant jo genitalinę formą). kaip ir gydant išorines juostinės pūslelinės ir vėjaraupių apraiškas.
  • Acyclovir-Akri (Akos, Nizhpharm) ir kitų gamintojų tabletės, taip pat liofilizatas yra skirtos pirminių, antrinių ir pasikartojančių infekcinių ligų, kurias sukelia I ir II tipo Herpes simplex (herpes simplex) viruso padermės, profilaktikai arba gydymui. ), įskaitant genitalinę formą, ir Varicella zoster padermę (juostinė pūslelinė ir vėjaraupiai).
  • Sisteminis šių vaisto dozavimo formų vartojimas gali būti taikomas tiek pacientams, kurių imunitetas normalus, tiek pacientams, kuriems yra imunodeficitas, įskaitant ŽIV infekciją ir būklę po transplantacijos.
  • Akių tepalas naudojamas herpetiniam keratitui, kurį sukelia I ir II tipo herpes simplex padermės, gydyti (prieš tai galima naudoti valomuosius akių lašus).

Naudojimo instrukcijos

Pagal instrukcijas Acikloviras skiriamas per burną, į veną ir kaip vietinis tepalas (kremas ir tepalas).

Tabletės

Jis vartojamas nuo herpes simplex viruso sukeltų infekcijų, taip pat šios ligos profilaktikai pacientams, kurių imuninė sistema sutrikusi. Acikloviro tabletės taip pat vartojamos pacientams, sergantiems herpes zoster.

Vyresniems nei 2 metų vaikams ir suaugusiems, sergantiems herpes simplex, skiriama 1 tabletė Acyclovir 5 kartus per dieną, su juostine pūsleline - 4 tabletės 5 kartus per dieną. Kad išvengtumėte infekcijos, gerkite po 1 tabletę 4 kartus per dieną.

Vaikams iki dvejų metų skiriama pusė suaugusiesiems skirtos dozės. Acikloviro nerekomenduojama skirti naujagimiams. Gydymo kursas vidutiniškai yra 5 dienos, sergant juostinė pūsleline, po pasveikimo rekomenduojama vartoti vaistą dar 3 dienas.

injekcijos

Suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams skiriama į veną po 5 mg/kg kūno svorio 3 kartus per dieną po 8 valandų. Juostinė pūslelinė, kurios imuninė sistema susilpnėjusi, į veną skiriama 10 mg/kg kūno svorio dozė kas 8 valandas. Vaikams nuo trijų mėnesių iki 12 metų į veną skiriama 5 mg / kg dozė.

Praskiestas vartoti į veną. Acikloviro ampulė (250 ml) praskiedžiama 10 ml 0,9% natrio chlorido arba tirpiklio. Remiantis instrukcijomis, vaistas gali būti švirkščiamas labai lėtai (per valandą) arba naudojamas lašintuvu, kuriam gautą tirpalą reikia praskiesti 50 ml tirpiklio. Pažeidus inkstų išskyrimo funkciją ir vyresnio amžiaus žmonėms, vaisto dozę reikia sumažinti.

Akių tepalas ir kremas

Jis vartojamas nuo ragenos uždegimo, kurį sukelia herpes simplex virusas (herpetinis keratitas). Tepalas Acikloviras turi būti dedamas į junginės maišelį 5 kartus per dieną su 4 valandų intervalu. Gydymo tepalu trukmė yra apie 7-10 dienų.

Išnykus ligos simptomams, tepalą reikia vartoti dar 3 dienas. Acikloviro kremas naudojamas herpes simplex viruso paveiktoms odos ir gleivinių vietoms (ant lūpų, lytinių organų). Pagal instrukcijas Acikloviras kremo pavidalu tepamas ant paviršiaus 5 kartus per dieną, gydymo kursas yra nuo 5 iki 10 dienų, priklausomai nuo ligos sunkumo.

Nurodymai ir dozavimas ligoms gydyti

1 ir 2 tipo herpes simplex sukeltų odos ir gleivinių infekcijų gydymas

suaugusieji

Acikloviras skiriamas po 200 mg 5 kartus per dieną 5 dienas kas 4 valandas per dieną ir kas 8 valandas naktį. Sunkesniais ligos atvejais gydytojo receptu gydymo kursas gali būti pratęstas iki 10 dienų.

Kaip sudėtingo sunkaus imunodeficito terapijos dalis, įskaitant. turintis išsamų klinikinį ŽIV infekcijos vaizdą, įskaitant ankstyvas klinikines ŽIV infekcijos apraiškas ir AIDS stadiją; po kaulų čiulpų transplantacijos arba pažeidžiant absorbciją iš žarnyno, skiriama 400 mg 5 kartus per dieną.

Gydymas turi prasidėti kuo greičiau po infekcijos; recidyvų atveju acikloviras skiriamas prodrominiu laikotarpiu arba kai atsiranda pirmieji bėrimo elementai.

1 ir 2 tipo Herpes simplex sukeltų infekcijų pasikartojimo prevencija pacientams, kurių imuninė būklė normali

Rekomenduojama dozė yra 200 mg 4 kartus per dieną (kas 6 valandas) arba 400 mg 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Kai kuriais atvejais veiksmingos mažesnės dozės – 200 mg 3 kartus per dieną (kas 8 valandas) arba 2 kartus per dieną (kas 12 valandų).

1 ir 2 tipo Herpes simplex sukeltų infekcijų prevencija pacientams, kurių imunitetas nusilpęs

Rekomenduojama dozė yra 200 mg 4 kartus per parą (kas 6 valandas). Esant sunkiam imunodeficitui (pavyzdžiui, po kaulų čiulpų transplantacijos) arba pažeidžiant absorbciją iš žarnyno, dozė didinama iki 400 mg 5 kartus per parą. Profilaktinio gydymo kurso trukmė nustatoma atsižvelgiant į infekcijos pavojaus egzistavimo laikotarpį.

Varicella zoster viruso (vėjaraupių) sukeltų infekcijų gydymas

suaugusieji

Skirkite 800 mg 5 kartus per dieną kas 4 valandas per dieną ir su 8 valandų intervalu naktį. Gydymo kurso trukmė yra 7-10 dienų.

Skirkite 20 mg / kg 4 kartus per dieną 5 dienas (didžiausia vienkartinė dozė 800 mg), vaikams nuo 3 iki 6 metų: 400 mg 4 kartus per dieną, vyresniems nei 6 metų: 800 mg 4 kartus per dieną per 5 dienas. Gydymą reikia pradėti nuo pirmųjų vėjaraupių požymių ar simptomų.

Herpes zoster viruso (juostinės pūslelinės) sukeltų infekcijų gydymas

suaugusieji

Skirkite 800 mg 4 kartus per dieną kas 6 valandas 5 dienas. Vaikams, vyresniems nei 3 metų, vaistas skiriamas tokiomis pat dozėmis kaip ir suaugusiems.

1 ir 2 tipo Herpessimplex sukeltų infekcijų gydymas ir profilaktika vaikams, kurių imunodeficitas ir normali imuninė būklė

Vaikai nuo 3 metų iki 6 metų - 400 mg; vyresni nei 6 metų - 800 mg 4 kartus per dieną. Tikslesnė dozė nustatoma 20 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 800 mg. Gydymo kursas yra 5 dienos. Duomenų apie herpes simplex infekcijų pasikartojimo prevenciją ir juostinės pūslelinės gydymą vaikams, kurių imunitetas normalus, nėra.

Vyresniems nei 3 metų vaikams gydyti skiriama 800 mg acikloviro 4 kartus per dieną kas 6 valandas (kaip ir suaugusiems, kuriems yra imunodeficitas). Vyresniame amžiuje acikloviro klirensas organizme mažėja kartu su kreatinino klirenso sumažėjimu. Vartojant dideles vaisto dozes viduje, reikia gauti pakankamai skysčio. Esant inkstų nepakankamumui, būtina išspręsti vaisto dozės mažinimo klausimą.

Šalutiniai poveikiai

Kai kuriais atvejais tabletės gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

  • greitas nuovargis;
  • eritropenija;
  • Plaukų slinkimas;
  • galvos svaigimas;
  • pilvo skausmas;
  • galvos skausmai;
  • alergija vaistams (padidėjusio jautrumo reakcijos);
  • odos bėrimas;
  • mieguistumas ar nemiga;
  • leukopenija;
  • kepenų fermentų, bilirubino, kreatinino, šlapalo koncentracijos serume padidėjimas (laikinas);
  • pykinimas ar vėmimas;
  • karščiavimas;
  • haliucinacijos;
  • limfocitopenija;
  • viduriavimas;
  • koncentracijos sumažėjimas.

Injekcijos gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

  • encefalopatija (pasireiškia mieguistumu, sumišimu, psichoze, haliucinacijomis, tremoru, susijaudinimu, traukuliais ir net koma);
  • eritema;
  • kristalurija;
  • pykinimas ar vėmimas;
  • inkstų nepakankamumas (ūminis);
  • uždegimas, flebitas injekcijos vietoje.
  • uždegimas (netyčia patekus ant gleivinės);
  • deginimo pojūtis;
  • odos bėrimas arba niežėjimas;
  • lupimasis.

Išorinės vaisto dozavimo formos (kremas, tepalas) kartais tapo priežastimi:

  • sausa oda;
  • alergija vaistams (padidėjusio jautrumo reakcijos).

Akių tepalas kai kuriais atvejais gali sukelti:

  • blefaritas;
  • taškinis paviršinis keratitas;
  • konjunktyvitas;
  • deginimo pojūtis.

Kontraindikacijos

Absoliuti acikloviro vartojimo kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas valaciklovirui ir aciklovirui. Papildomai tabletėms: vaikams iki 3 metų, žindymo laikotarpiui. Tablečių pavidalu jis skiriamas labai atsargiai, kai:

  • senyvas amžius;
  • neurologinės reakcijos ar sutrikimai, atsirandantys dėl citotoksinių vaistų vartojimo (įskaitant istoriją);
  • nėštumas;
  • funkciniai inkstų sutrikimai;
  • žmonių, vartojančių dideles dozes, ypač esant dehidratacijai.

Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu

Veiklioji medžiaga prasiskverbia pro placentos barjerą ir kaupiasi motinos piene. Acikloviro vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei reikia, vartojant aciklovirą žindymo laikotarpiu, reikia nutraukti žindymą.

Specialios instrukcijos

Acikloviro nerekomenduojama vartoti esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui. Reikėtų nepamiršti, kad vartojant vaistą, dėl nuosėdų susidarymo iš vaisto kristalų yra rizika susirgti sunkiu inkstų nepakankamumu (ypač kartu vartojant nefrotoksinius vaistus, esant nepakankamam vandens kiekiui). ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi).

Vaisto dozavimo formų, skirtų išoriniam naudojimui (kremo, tepalo) pavidalu, negalima tepti ant makšties, akių, burnos gleivinės. Gydant lytinių organų pūslelinę, būtina naudoti prezervatyvus arba vengti lytinių santykių, nes acikloviro paskyrimas neapsaugo nuo viruso perdavimo seksualiniams partneriams.

Vartojant vaistą, būtina stebėti inkstų funkciją (kreatinino koncentracijos kraujo plazmoje ir karbamido azoto kraujyje analizė). Senyvų pacientų gydymas turi būti atliekamas pakankamai padidinus vandens kiekį ir griežtai prižiūrint gydytojui.

Sąveika

Skiedžiant liofilizatą, reikia atsižvelgti į šios vaisto formos šarminę reakciją (pH 11). Kombinuotas vartojimas su probenecidu padeda sumažinti acikloviro sekreciją kanalėliuose, todėl padidėja jo kiekis serume ir pailgėja T1/2.

Vartojimas kartu su nefrotoksiniais vaistais sustiprina nefrotoksinį poveikį, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Lygiagrečiai vartojant imunostimuliatorius, pastebimas vaisto veiksmingumo padidėjimas.

Gydant ŽIV infekuotus pacientus, kartu vartojant zidovudiną, reikšmingų abiejų vaistų farmakokinetinių savybių pokyčių nepastebėta.

Kombinuotas gydymas mikofenolato mofetiliu gali padidinti acikloviro, taip pat neaktyvaus mikofenolato mofetilo metabolito, AUC.

Vaisto acikloviro analogai

Visi veikliosios medžiagos analogai:

  1. Aciklostadas.
  2. Acigerpin.
  3. Acikloviras forte.
  4. Acikloviras GEKSAL (Belupo; Sandoz; -AKOS; -Akri; -Ferein).
  5. Vivorax.
  6. Virolex.
  7. Vero-Acikloviras.
  8. Herperaksas.
  9. Herpes.
  10. Gervirax.
  11. Gerpevir.
  12. Lizaviras.
  13. Zovirax.
  14. Provirsanas.
  15. Medoviras.
  16. Cikloviras.
  17. Citivir.
  18. Ciklovaksas.
  19. Supraviranas.

Kaina

Vaistinėse Acyclovir tepalo (Maskva) kaina išoriniam naudojimui 0,05 yra 18 rublių už 10 g grietinėlę. Kremas kainuoja 29 rublius už 5 g Acyclovir-Acri tablečių kaina siekia 55 rublius už 20 vienetų po 200 mg. . Akių tepalą 0,03 galima nusipirkti už 134 rublius už 5 g.

Pranešimo peržiūros: 665

Antivirusiniai vaistai vaistų rinkoje užima palyginti nedidelę nišą. Tarp populiariausių iš jų yra Acyclovir tabletės.

Vaisto aprašymas ir savybės, savybės

Medicinos praktikoje Acyclovir Akos tabletės aktyviai naudojamos gydant pirminius ir antrinius infekcinius pažeidimus ir jų apraiškas ant odos, lūpų ir gleivinių. Vaistas turi ryškų antivirusinį poveikį, mažina skausmą, apsaugo nuo neuralgijos išsivystymo po herpetinio pažeidimo.

Vaisto pagrindas yra medžiaga acikloviras. Sergant herpesu, jis slopina infekcijos progresavimą ir neleidžia ant kūno atsirasti ir plisti naujoms apnašoms.

Inkstų liga sumažina vaisto pašalinimo greitį, taip pat turi įtakos jo apdorojimui tolesniam išsiskyrimui.

Taip pat pagreitėja audinių gijimas, stiprėja imunitetas.

Tablečių biologinis prieinamumas yra iki 30%. Tuo pačiu metu po apdorojimo iki 84% viso veikliosios medžiagos kiekio išsiskiria per inkstus. Santykinai sveikiems asmenims pusinės eliminacijos laikas yra apie dvi ar tris valandas.

Indikacijos ir dozavimo režimas

Dažniausiai Acyclovir Akrikhin vartojamas nuo vadinamųjų lūpų ir stuburo peršalimo ligų (herpes). Tačiau suaugusiems ir vaikams tai nėra vienintelė vartojimo indikacija. Acikloviro tabletės taip pat padeda nuo virusinių patologijų:

Vaistas vartojamas profilaktikai po operacijos. Acyclovir Belmed (ir kitos rūšys) yra veiksmingas gydant pirmines ir antrines virusines infekcijas. Standartinė gydymo dozė nustatoma taip:


Esant kitoms patologijoms, inkstų nepakankamumui, virškinimo ligoms, būtina apie tai informuoti gydytoją, nes tokiu atveju dozės koreguojamos.

Gydytojo nuožiūra dozę galima padidinti arba sumažinti. Gydymo kursą taip pat nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į individualias paciento savybes ir bendrą klinikinį vaizdą.

Kontraindikacijos ir naudojimo apribojimai

Tablečių pavidalu antivirusinis vaistas nenaudojamas vaikui iki trejų metų gydyti. Be to, jo neturėtų gerti moterys žindymo laikotarpiu. Aciklovirą leidžiama vartoti nėštumo metu 1 trimestrą, tačiau tik prižiūrint gydytojui.

Priežiūra taip pat reikalinga gydant pagyvenusius žmones ir vaikus iki 18 metų. Esant gretutinėms ligoms, būtina registruoti gydymo rezultatus.

Neigiamas šalutinis poveikis

Netoleruojant Acyclovir Forte komponentų, galimos sunkios alerginės reakcijos, anafilaksinis šokas. Kitas šalutinis poveikis:

Tinkamai vartojant vaistą, šalutinis poveikis yra gana retas. Nustačius dideles vaisto dozes, jų pasireiškimo tikimybė didėja. Žymiai padidinus rekomenduojamas dozes, galima:

Perdozavimo atveju būtina stebėti ir stebėti paciento būklę bei atlikti simptominį gydymą. Vaisto vartojimas turi būti sustabdytas.

Medicinos analogai

Acyclovir Akri (ir kitus) gamina kelios farmacijos įmonės ir pagal receptą parduoda vaistinių tinklus. Jei reikia, vietoj jo galima skirti kitą panašių savybių vaistą.

Vaisto pavadinimas Pagrindinė veiklioji medžiaga Trumpas aprašymas, savybės Kaina vaistinėse (rubliai už pakuotę)
Valacikloviras Alacikloviro hidrochloridas Antivirusinis agentas, naudojamas medicinos praktikoje, siekiant pašalinti herpesą 250-350
Zovirax Acikloviras Antivirusinis agentas, tiekiamas tablečių, kremo, tepalo ir injekcinių miltelių pavidalu 150-200 (tabletės)
Virolex Acikloviras Kompleksiniai antivirusiniai vaistai (tabletės, milteliai, kremas, akių tepalas) 200-250
Atsik Acikloviras Visiškas vaisto analogas. Galima įsigyti 200 ir 400 miligramų tablečių, grietinėlės pavidalu 200-250

Daugelis pacientų savarankiškai gydosi ir savarankiškai pasirenka analogus vaistams. Dažnai jie domisi, kurios iš vaistų (Zovirax, Acyclovir ar Valaciclovir) geriau padeda susidaryti herpetinėms pūslėms ant lūpų ir gleivinių. Tačiau nerekomenduojama savarankiškai pasirinkti, nes kiekvienas vaistas turi savo ypatybes, sudėtį ir naudojimo apribojimus.

Vaisto pakeitimas analogu dažniausiai reikalingas esant nepakankamam veiksmingumui arba pasireiškus reikšmingam šalutiniam poveikiui.

Analogai taip pat naudojami kaip kompleksinės terapijos dalis arba atskirai. Kiekvienas vaistas veikia tam tikrą virusų grupę, turi savo šalutinį poveikį ir kontraindikacijas.

6 Acikloviro analogai tabletėse nuo herpeso

Paprastai herpeso gydymui naudojami vietiniai vaistai. Tačiau kai kurioms ligos formoms gydyti neužtenka vien kremų ir tepalų. Esant sunkiai patologijai, skiriami sisteminiai vaistai. Vaistinių tinklai siūlo daugybę vaistų, padedančių sustabdyti ligos vystymąsi ir pagreitinti sveikimą. Toliau pateikiami acikloviro analogai tabletėse. Vaisto pasirinkimas priklauso nuo paciento būklės ir herpeso viruso, kuris paveikė organizmą, tipo.

Izoprinozinas (groprinozinas)

Šis vaistas priklauso imunomoduliatorių klasei ir kartu turi stiprų antivirusinį poveikį. Vaistas padeda suaktyvinti paties organizmo apsaugą ir nukreipia juos į kovą su herpeso virusu. Gydymo fone galima padidinti G antikūnų, taip pat interferonų ir leukinų - medžiagų, kurios prisideda prie imuniteto susidarymo, sintezę.

Izoprinozinas tiekiamas peroraliniam vartojimui skirtomis tabletėmis. Vaistas neskiriamas mažiems pacientams nuo gimimo iki vienerių metų. Kūdikiams, kurių kūno svoris mažesnis nei 20 kg, paros dozė parenkama 1 izoprinosino tabletė 10 kg svorio. Vyresniems vaikams ir suaugusiems paros dozė parenkama 50 mg veikliosios medžiagos vienam svorio kilogramui. Gautas tablečių skaičius padalijamas į 3-4 dozes. Maksimaliai per dieną galite vartoti ne daugiau kaip 4 gramus izoprinosino.

Valvir tabletės

Šio vaisto veiklioji medžiaga yra valacikloviras. Vaistas tiekiamas tabletėmis, skirtomis vartoti per burną. Vaistas vartojamas kelių tipų pūsleliui, kerpėms gydyti, taip pat kaip profilaktinė priemonė, apsauganti organizmą nuo citomegaloviruso ir herpeso poveikio.

Atsižvelgiant į ligos rūšį ir jos eigos sunkumą, pacientams skiriama 1-2 gramai veikliosios medžiagos per dieną, padalyta į kelias dozes.

Herpetinių išsiveržimų prevencijai gerti 500 mg. Terapijos poveikis pastebimas nuo pirmųjų taikymo dienų. Mažina niežulį, patinimą, bėrimą ir skausmą.

Imunomoduliatorius Cycloferon

Vaistas turi įvairiapusį poveikį organizmui, todėl pasižymi gana aukštu gydomuoju poveikiu. Vaistas veiksmingai kovoja ne tik su visomis herpeso apraiškomis, bet ir su kitais virusais. Be kita ko, vaistas turi galingą imunomoduliacinį poveikį, suaktyvindamas paties žmogaus organizmo apsaugą.

Herpes gydymui Cycloferon imamas pagal specialią schemą. Pirmą savaitę tabletės geriamos kas antrą dieną, antrąją ir trečią – po dvi. Net jei pirmosiomis gydymo dienomis pastebimas teigiamas terapijos poveikis, norint išvengti atkryčio, būtina gerti visą kursą.

Valtrex (Valacikloviras)

Veiklioji vaisto medžiaga yra valacikloviras. Tai dar viena acikloviro forma, kurią organizmas pasisavina daug geriau. Vaistas tiekiamas 500 mg tablečių pavidalu. Naudojimo indikacijos yra herpeso virusas, kerpės.

Vartokite vaistą du kartus per dieną, 500 mg, nepriklausomai nuo valgio. Herpes viruso profilaktikai pakanka vienos tabletės per dieną. Stabilus gydymo poveikis registruojamas po 4-5 dienų nuo gydymo pradžios.

Zovirax tabletės

Veiklioji Zovirax medžiaga yra acikloviras. Jis tiesiogiai integruojasi į herpeso viruso DNR ir sustabdo jo dauginimąsi. Vaistas yra veiksmingas daugeliui šios ligos atmainų, taip pat skiriamas sergant akių ligomis, tokiomis kaip keratitas. Galima naudoti kūdikystėje.

Minimalus bet kokios formos herpeso gydymo kursas yra 5 dienos. Jei reikia, gydymo kurso trukmė gali būti padidinta iki 10 dienų. Vidutinė paros dozė neviršija 1000 mg, padalinta į 5 dozes. Sergant juostinė pūsleline, vėjaraupiais ir kai kuriomis kitomis viruso rūšimis suaugusiems, vienkartinė dozė turi būti 800 mg, o paros dozė neturi viršyti 3,2 gramo.

Imunomoduliatorius Amiksin

Vaistas aktyvina imuninę sistemą, taip pat turi stiprų antivirusinį poveikį. Gali būti naudojamas tam tikroms herpeso rūšims gydyti. Vaistas efektyviai slopina patogeninių mikroorganizmų veiklą ir skatina antikūnų prieš virusus gamybą.

Vaisto trūkumas yra tai, kad jo negalima skirti vaikams iki 7 metų. Jis dažnai skiriamas kompleksiniam herpeso gydymui kartu su acikloviru, panaviru, vietiniais vaistais, taip pat hormoniniais vaistais. Kombinuotas gydymas yra geresnis nei monoterapija. Taikant šį gydymo metodą, atkryčiai atsiranda daug rečiau.

Išvada

Acikloviras dažnai naudojamas kaip kompleksinės terapijos dalis, skirta virusinėms infekcijoms palengvinti ir pašalinti. Pagrindinis vaisto komponentas dažnai įtraukiamas į kitų (panašių veikimo) vaistų sudėtį kaip veiksmingiausias ir patikimiausias. Antivirusinės tabletės veikia greitai, turi palyginti nedaug kontraindikacijų ir platų veikimo spektrą.

Baltos spalvos tabletės su ploskotsilindrichiniu paviršiumi, su briauna ir rizika.

Farmakoterapinė grupė

Antivirusiniai vaistai sisteminiam vartojimui. Tiesioginio veikimo antivirusiniai vaistai. Nukleozidai ir nukleotidai. Acikloviras.

ATX kodas J05AB01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Acikloviras tik iš dalies absorbuojamas iš virškinimo trakto. Esant nusistovėjusiai koncentracijai, vidutinė maksimali koncentracija (CSSmax) išgėrus 200 mg vaisto kas 4 valandas yra 3,1 µmol/l (0,7 µg/ml), o atitinkama minimali koncentracija (CSSmin) yra 1,8 µmol/l ( 0,4 µg/ml). Išgėrus vaisto 400 mg ir 800 mg dozėmis kas 4 valandas, CSSmaks yra atitinkamai 5,3 µmol/l (1,2 µg/ml) ir 8 µmol/l (1,8 µg/ml), o CSSmin yra 2,7 µmol. /l (0,6 µg/ml) ir 4 µmol/l (0,9 µg/ml).

Suaugusiesiems, suleidus į veną acikloviro, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 2,9 valandos. Didžioji dalis vaisto išsiskiria per inkstus nepakitusi. Acikloviro inkstų klirensas yra žymiai didesnis, palyginti su kreatinino klirensu, o tai rodo, kad esant glomerulų filtracijai, vaisto išskyrimui per inkstus dalyvauja kanalėlių sekrecija. Svarbiausias acikloviro metabolitas yra 9-karboksimetoksimetilguaninas, kurio su šlapimu išsiskiria apie 10-15% suvartotos dozės.

Išgėrus 1 g probenecido 60 minučių prieš acikloviro vartojimą, acikloviro pusinės eliminacijos laikas pailgėja 18%, o plazmos koncentracijos/laiko kreivės paviršiaus plotas padidėja 40%.

Vyresnio amžiaus žmonėms acikloviro klirensas mažėja su amžiumi, kartu mažėjant kreatinino klirensui, tačiau acikloviro pusinės eliminacijos laikas reikšmingai nekinta.

Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergančių pacientų vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 19,5 valandos. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas hemodializės metu yra 5,7 valandos. Hemodializės metu acikloviro koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 60%.

Vaisto koncentracija smegenų skystyje yra 50% serumo koncentracijos. Prisijungimas prie plazmos baltymų svyravo nuo 9 iki 33%.

Farmakodinamika

Antivirusinis (antiherpetinis) agentas yra sintetinis purino nukleozido analogas, galintis slopinti in vitro Ir in vivo 1 ir 2 tipo Herpes simplex virusų, Varicella zoster viruso, Epstein-Barr viruso ir citomegaloviruso replikacija.

Labai aktyvus prieš 1 ir 2 tipų Herpes simplex virusus; virusas, sukeliantis vėjaraupius ir juostinę pūslelinę (Varicella zoster); Epstein-Barr virusas (virusų tipai išvardyti didėjančia tvarka pagal minimalią slopinančią acikloviro koncentraciją). Vidutiniškai aktyvus prieš citomegalovirusą. Užkrėstose ląstelėse, kuriose yra virusinės timidinkinazės, vyksta fosforilinimas ir acikloviras paverčiamas acikloviro monofosfatu. Veikiant acikloviro guanilato ciklazei, monofosfatas paverčiamas difosfatu, o veikiant keletui ląstelių fermentų – trifosfatu. Didelis selektyvumas veikiant specifiškai virusams ir mažas toksiškumas žmogui yra susijęs su tuo, kad acikloviras nėra neinfekuotų ląstelių fermento timidinkinazės substratas, todėl žinduolių ląstelėms yra mažai toksiškas.

Acikloviro trifosfatas slopina viruso DNR sintezę (replikaciją) trimis mechanizmais:

1) konkurencingai pakeičia deoksiguanozino trifosfatą DNR sintezėje;

2) „įsijungia“ į susintetintą DNR grandinę ir sustabdo jos pailgėjimą;

3) slopina viruso fermentą DNR polimerazę.

Dėl to viruso dauginimasis organizme yra blokuojamas.

Acikloviro veikimo specifiškumą ir labai didelį selektyvumą lemia ir jo vyraujantis kaupimasis virusų paveiktose ląstelėse. Jis turi imunostimuliuojantį poveikį.

Naudojimo indikacijos

Odos ir gleivinių herpes simplex (pirminis ir pasikartojantis)

Genitalijų pūslelinė (pirminė ir pasikartojanti)

Juostinė pūslelinė (jostinė pūslelinė)

Vėjaraupiai (per pirmąsias 24 valandas po tipinio bėrimo atsiradimo)

Pacientams, kuriems yra sunkus imunodeficitas (įskaitant po transplantacijos, vartojant imunosupresinius vaistus, ŽIV užsikrėtusiems pacientams, chemoterapijos metu)

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, užgeriant tablete pakankamu kiekiu vandens.

Dozavimas suaugusiems

Herpes simplex viruso (Herpes simplex viruso) sukeltų infekcijų gydymas

Vaistą reikia gerti po 200 mg penkis kartus per dieną kas 4 valandas su pertrauka naktį 5 dienas. Sunkiais atvejais gydymas pratęsiamas.

Pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs (pavyzdžiui, po kaulų čiulpų transplantacijos) arba virškinimo trakto malabsorbcija, dozę galima padidinti iki 400 mg (gali būti svarstoma galimybė leisti vaistą į veną). Gydymas turi prasidėti kuo greičiau, iškart po diagnozės. Pasikartojančių infekcijų atveju ypač svarbu pradėti gydymą prodrominiu laikotarpiu arba iškart po pirmųjų odos pakitimų atsiradimo.

Herpes simplex viruso slopinamasis gydymas pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs

Vaistas skiriamas po 200 mg keturis kartus per dieną kas 6 valandas.

Daugeliui pacientų 400 mg du kartus per parą kas 12 valandų gali būti veiksminga ir patogu.

Taip pat gali būti veiksminga palaipsniui mažinant dozę iki 200 mg tris kartus per parą kas 8 valandas arba net du kartus per dieną kas 12 valandų.

Kai kuriems pacientams reakcija į vaisto vartojimą atsiranda paskyrus bendrą vaisto paros dozę, kuri yra 800 mg.

Gydymas vaistu gali būti pertraukiamas kas 6–12 mėnesių, kad būtų galima stebėti galimus ligos eigos pokyčius.

Herpes simplex viruso prevencija pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs

Vaistas skiriamas po 200 mg keturis kartus per dieną, kas 6 valandas.

Pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs (pavyzdžiui, po kaulų čiulpų transplantacijos) arba esant malabsorbcijai iš virškinimo trakto, dozę galima padidinti iki 400 mg.

Profilaktinio gydymo trukmė nustatoma pagal rizikos laikotarpio trukmę.

Varicella-zoster viruso ir herpes zoster (Varicella-Zoster viruso) sukeltų infekcijų gydymas

Vaistas skiriamas po 800 mg penkis kartus per dieną kas 4 valandas su nakties pertrauka. Gydymas tęsiamas 7 dienas.

Pacientai, kurių imunitetas susilpnėjęs (pavyzdžiui, po kaulų čiulpų transplantacijos) arba kurių absorbcija iš virškinimo trakto sutrikusi, turėtų apsvarstyti galimybę leisti vaistą į veną. Gydymas turi prasidėti kuo greičiau, iškart po infekcijos simptomų atsiradimo. Tiek vėjaraupių, tiek juostinės pūslelinės atveju geriausi gydymo rezultatai buvo pastebėti pavartojus vaisto per pirmąsias 24 valandas nuo bėrimo pradžios.

Dozavimas vaikams

Herpes simplex viruso infekcijų gydymas pacientams, kurių imunitetas nusilpęs

2 metų ir vyresni vaikai turi gauti tokią pačią dozę kaip ir suaugusieji. Vaikams iki dvejų metų skiriama pusė suaugusiųjų dozės.

Varicella-zoster infekcijų gydymas

6 metų ir vyresni vaikai: 800 mg keturis kartus per parą

Vaikai nuo 2 iki 5 metų: 400 mg keturis kartus per dieną.

Vaikams iki 2 metų: 200 mg keturis kartus per dieną.

Dozę galima nustatyti tiksliau, 20 mg / kg kūno svorio (iki didžiausios 800 mg dozės) keturis kartus per dieną. Gydymas turi būti tęsiamas 5 dienas.

Duomenų apie herpes simplex viruso ar vėjaraupių sukeltų infekcijų slopinamojo gydymo ypatumus vaikams, sergantiems imunodeficitu, nėra.

Dozavimas senyviems pacientams

Senyviems pacientams reikia atsižvelgti į inkstų funkcijos sutrikimo riziką ir atitinkamai koreguoti vaisto dozę (žr. Dozavimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu).

Tokiems pacientams reikia stebėti skysčių keitimą.

Vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Gydant herpes simplex viruso sukeltas infekcijas arba virusinės infekcijos profilaktikai pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, rekomenduojamų geriamųjų dozių vartojimas nesukelia acikloviro kaupimosi organizme, kai koncentracija yra didesnė už pripažįstamas kaip saugus vartojant vaistą į veną. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.), rekomenduojama dozę mažinti iki 200 mg du kartus per parą, kas 12 valandų.

Gydant vėjaraupių viruso ir juostinės pūslelinės sukeltas infekcijas, pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 10-25 ml/min.), rekomenduojama dozę sumažinti iki 800 mg tris kartus per parą kas 8 valandas. , o pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.), rekomenduojama dozę mažinti iki 800 mg du kartus per parą kas 12 valandų.

Šalutiniai poveikiai

Labai dažnai (>1/10), dažnai (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Dažnai

Galvos skausmas, galvos svaigimas

Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas

Niežulys, bėrimas, įskaitant jautrumą šviesai

Nuovargis, karščiavimas

Nedažnai

Dilgėlinė, greitas difuzinis plaukų slinkimas (susijęs su acikloviro vartojimu neįrodytas, dažniau siejamas su įvairiais ligos eigos pokyčiais ir daugybe vartojamų vaistų)

Retai

Angioedema

Grįžtamasis bilirubino ir kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas

Karbamido ir kreatinino koncentracijos kraujyje padidėjimas

Anafilaksija

Labai retai

Anemija, leukopenija ir trombocitopenija

hepatitas, gelta

Ūminis inkstų nepakankamumas, inkstų skausmas

Nerimas, sumišimas, tremoras, ataksija, dizartrija, haliucinacijos, psichozės simptomai, traukuliai, mieguistumas, encefalopatija, koma (šie simptomai yra grįžtami ir dažniausiai pasireiškia pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas ar kiti predisponuojantys veiksniai).

Kontraindikacijos

Vaisto Acyclovir-AKOS negalima skirti pacientams, kuriems pasireiškė padidėjęs jautrumas aciklovirui, valaciklovirui.

Vaistų sąveika

Acikloviras išskiriamas daugiausia nepakitęs, aktyviai šalinamas inkstų kanalėliuose. Bet kokie tuo pačiu metu vartojami vaistai, kurie konkuruoja dėl šio biotransformacijos kelio, gali padidinti acikloviro koncentraciją plazmoje. Probenecidas ir cimetidinas padidina acikloviro plotą po kreive (AUC) ir sumažina acikloviro inkstų klirensą. Kartu vartojant šiuos vaistus, padidėjo acikloviro ir neaktyvaus mikofenolato mofetilo metabolito (imunosupresinio vaisto, vartojamo pacientams, kuriems persodinti organai) koncentracija plazmoje. Tačiau, atsižvelgiant į platų terapinį acikloviro diapazoną, dozės keisti nereikia.

Specialios instrukcijos

Taikyti taip, kaip nurodė gydytojas.

Atsargiai: nėštumas, žindymas, dehidracija ir inkstų nepakankamumas.

Tinkami ir griežtai kontroliuojami klinikiniai vaisto saugumo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti.

Ilgalaikis arba pakartotinis gydymas acikloviru pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs, gali sukelti viruso padermių, kurios yra nejautrios jo veikimui, atsiradimą. Daugumoje izoliuotų virusų padermių, nejautrų aciklovirui, santykinis virusinės timidinkinazės trūkumas; buvo išskirtos padermės su pakitusia timidino kinaze arba pakitusia DNR polimeraze. Į vitro acikloviro poveikis izoliuotoms Herpes simplex viruso padermėms gali sukelti mažiau jautrių padermių atsiradimą.