Analeptiki vključujejo zdravila, ki spodbujajo obnovo dihalnih funkcij in delovanje kardiovaskularnega sistema, ki imajo stimulativni učinek na vitalne centre medule oblongate - dihalne in vazomotorne.Analeptiki v manjši meri stimulirajo druge dele centralnega živčnega sistema: možgansko skorjo , subkortikalni centri, hrbtenjača. Spodbujevalni učinek analeptikov (revitalizacijski učinek) se še posebej jasno kaže pri zmanjšanju dihalnih funkcij in aktivnosti kardiovaskularnega sistema, vključno s tistimi, ki so posledica uporabe zaviralcev centralnega živčnega sistema (anestetiki, hipnotiki).
Med analeptike sodijo bemegrid, kafra, kordiamin, etimizol itd. Analeptik je tudi kofein, ki deluje psihostimulativno, pa tudi lobelija, cititon in druga zdravila z refleksni mehanizem delovanje, predvsem stimulacija respiratornega centra zaradi stimulacije H-holinergičnih receptorjev v karotidni sinokarotidni coni.
BEMEGRID- najmočnejši analeptik. Bemegrid se uporablja za spodbujanje dihanja in krvnega obtoka, za okrevanje po stanju anestezije, v primeru prevelikega odmerjanja. narkotična zdravila; priporočljivo za zastrupitve z barbiturati in drugimi uspavalnimi tabletami. Odmerjanje bemegrida je strogo individualno glede na bolnikovo stanje. Stranski učinki pri uporabi bemegrida: bruhanje, konvulzije. Bemegrid je kontraindiciran, če ste nagnjeni h krčem. Oblika sproščanja: ampule po 10 ml 0,5 raztopine. Seznam B.
Primer recepta za bemegride v latinščini:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10 ml
D.t. d. N. 10 v ampulah.
S. Dajte 2-5 ml intravensko bolnikom brez anestezije; 5-10 ml - v primeru zastrupitve z uspavalnimi tabletami, za okrevanje po anesteziji.
ETIMIZOL- ima izrazit stimulativni učinek na dihalni center, uporablja se kot stimulans dihal (pod anestezijo itd.). Etimizol izboljša kratkoročni spomin in poveča mentalno zmogljivost. Etimizol stimulira hipofizno-nadledvični sistem, zato ima protivnetni in antialergijski učinek. Etimizol se uporablja pri poliartritisu, bronhialni astmi itd. V mehanizmu delovanja etimizola igra vlogo kopičenje cAMP v tkivih. Neželeni učinki pri uporabi etimizola: slabost, dispepsija, tesnoba, motnje spanja, omotica. Etimizol je kontraindiciran pri boleznih, ki jih spremlja stimulacija centralnega živčnega sistema. Etimizol je predpisan peroralno in parenteralno (intramuskularno, počasi intravensko). Oblika sproščanja etimizola: tablete po 0,1 g in ampule po 3 ml 1,5% raztopine. Seznam B.
Primer recepta za etimizol v latinščini:
Rp.: Sol. Etimizol 1,5% 3 ml
D.t. d. N. 10 v ampulah.
S. 3-5 ml intramuskularno.
Rp.: Tab. Etimizol 0,1 N. 50
D.S. 1 tableta 2-3 krat na dan.
KORDIAMIN- uradna 25% raztopina dietilamida nikotinska kislina, vzbuja dihalne in vazomotorične centre. Kordiamin se uporablja pri srčnem popuščanju (izboljša prekrvavitev), šoku, asfiksiji, zastrupitvah, nalezljivih boleznih (za izboljšanje delovanja srčno-žilnega sistema in dihanja). Cordiamin se predpisuje peroralno in intravensko počasi (za zastrupitev, šok), subkutano, intramuskularno. Oblika sproščanja kordiamina: 15 ml plastenka in 1 ml in 2 ml ampule. Seznam B.
Primer recepta za cordiamin v latinščini:
Rp.: Cordiamin 15 ml
D.S. 20-25 kapljic 2-3 krat na dan.
Rp.: Cordiamin 1 ml
D.t. d. N. 10 v ampulah.
S. 1 ml subkutano 1-2 krat na dan.
MIKOREN- ima močan stimulativni učinek na dihalni center pri respiratorni odpovedi centralnega in perifernega izvora. Mykoren se uporablja za zastrupitev z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem (hipnotiki, anestetiki, alkohol itd.), Asfiksijo novorojenčkov. Mykoren se daje intravensko 0,3-0,5 ml; v nujnih primerih (koma, zastoj dihanja, zastrupitev) - 3-4 ml (največ - 10 ml), nato pa, če je potrebno, dajemo s hitrostjo 3-9 ml / uro na izotonična raztopina natrijev klorid ali dekstran. Neželeni učinki mikorena: prehodna parestezija, vznemirjenost, redko - bruhanje, konvulzije. Oblika sproščanja mikorena: ampule po 1,5 ml 15% raztopine (vsebuje 225 mg mikorena). Tuja droga.
KAFORA- stimulira dihalne in vazomotorne centre ter deluje neposredno na srce, normalizira presnovne procese v miokardu. Možno je tudi, da gre za refleksni učinek na centre medule oblongate zaradi dražilnega učinka kafre. Kafra ima dolgotrajnejši učinek kot prejšnja zdravila. Kafra se uporablja za različne nalezljive bolezni, zastrupitve, ki jih spremlja depresija dihanja in delovanja srčno-žilnega sistema, za arterijsko hipotenzijo, kolaps, pri kompleksna terapija akutno in kronično srčno popuščanje. Neželeni učinki pri uporabi kafre: embolija, ko oljna raztopina vstopi v lumen žile, kožna reakcija (izpuščaj), vznemirjenost, konvulzije. Kamfor je kontraindiciran pri boleznih, za katere je značilno vzburjenje centralnega živčnega sistema in konvulzije. Oblika sproščanja kafre: prašek; ampule po 1 ml in 2 ml 20% oljne raztopine; steklenički po 30 ml 10 % kafrovega olja in steklenički po 40 ml in 80 ml kafrovega alkohola.
Primer recepta za kafro v latinščini:
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml
D.t. d. N. 10 v ampulah.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
M.f. pulv.
D.t. d. N. 10 v charta cerata.
S. 1 prašek 3-krat na dan.
Rp.: Camphorae tritae 2,0
T-rae Valerianae 20 ml
M.D.S. 20 kapljic 3-krat na dan (in topla voda po obroku).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D.S. Za vtiranje.
SULFOKAMFOKAIN- kompleksna spojina sulfokamforne kisline in novokaina. Sulfokamfokain se uporablja za akutne srčne in odpoved dihanja, delovanje je blizu kafre. To zdravilo (sulfokamfokain) ni predpisano za preobčutljivost novokainu in bodite zelo previdni pri dajanju bolnikom z arterijska hipotenzija(zaradi možnega hipotenzivnega učinka novokaina). Sulfokamfokain se daje intramuskularno, počasi intravensko in subkutano. Obrazec za sprostitev sulfokamfokain: ampule po 2 ml 10% raztopine.
Primer recepta za sulfokamfokain v latinščini:
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10% 2 ml
D.t. d. N. 10 v ampulah.
S. 2 ml pod kožo 2-3 krat na dan.
OGLJIKOV DIOKSID- ima neposreden stimulativni učinek na središča podolgovate medule in refleksni učinek preko receptorjev sinokorotidne cone. Ogljikov dioksid nastaja v procesu presnove in je fiziološki stimulans dihalnega centra; stimulira vazomotorni center, povzroča zoženje perifernih žil in povečuje arterijski tlak. Za spodbujanje dihanja se uporablja mešanica ogljikovega dioksida (5-7%) in kisika (93-95%), imenovana karbogen. Karbogen uporabljamo pri predoziranju anestetikov, zastrupitvah z ogljikovim monoksidom, asfiksiji novorojenčkov itd. Če po 5-7 minutah od začetka inhalacije s karbogenom ni učinka, je treba dajanje ogljikovega dioksida prekiniti, saj je v nasprotnem primeru hujša. lahko pride do depresije dihanja. Ogljikov dioksid se uporablja tudi v balneologiji (v zdravilnih kopelih) pri boleznih srca in ožilja, dermatologiji (zdravljenje bradavic z "ogljikovim dioksidnim snegom", nevrodermitisom, eritematoznim lupusom itd.). Za krepitev se uporabljajo gazirane pijače, ki vsebujejo ogljikov dioksid sekretorna aktivnost in gibljivost gastrointestinalnega trakta.
Tudi stimulansi dihanja so lobelin in cititon(glej N-hom nomimetika).
Večina zdravil iz te skupine deluje stimulativno na celotno možgansko deblo in le ogljikov dioksid selektivno vzbuja dihalni center. Pred predstavitvijo specifične farmakologije analeptikov mora biti nekaj splošnih komentarjev.
1. Mehanizem stimulacije dihanja z analeptiki s centralnim delovanjem (razen CO 2) temelji na antinarkotičnem učinku. Ker so precej močni stimulansi živčni sistem, povečajo labilnost možganskih celic in s tem povečajo njihovo delovanje, kljub prisotnosti zdravila. Zmanjša se globina inhibicije centrov možganskega debla, vključno z respiratornimi in vazomotornimi centri. Tako zdravila te skupine (razen CO 2) nimajo selektivnega učinka na dihalni center - povečano pljučno prezračevanje vedno spremlja zmanjšanje globine in trajanja anestezije, stimulacija drugih možganskih struktur (do konvulzij). s prisilno upravo).
2. Stimulacija centralnega živčnega sistema povzroči znatno povečanje porabe kisika v njegovih celicah in povečanje oksidativnih procesov in metabolizma na splošno, kar lahko poslabša pomanjkanje zunanje dihanje, prekrvavitev in povečanje možganske hipoksije.
3. Ne da bi imela, z nekaj izjemami (kofein, kafra), neposreden učinek na srce, zdravila v tej skupini lahko izboljšajo hemodinamiko s povečanjem tona vazomotornega centra.
4. Stimulativni učinek centralnih respiratornih analeptikov je precej dolgotrajen, v vsakem primeru pa traja dlje kot učinek refleksnih stimulansov.
5. Učinek velikih odmerkov analeptikov na centralni živčni sistem (vključno z dihalnim centrom) je dvofazen: po kratkotrajni ekscitaciji se lahko poveča inhibicija.
Zaradi razlik v lokalizaciji glavnega delovanja je treba dati prednost zdravilom s prevladujočim učinkom na območje možganov, kjer se nahajajo dihalni in vazomotorni centri, da bi spodbudili dihanje. Primerjalno delovanje stimulansov centralnega dihanja lahko ponazorimo s podatki Cranstona (Kranston, 1959), pridobljenimi v poskusih na 3000 kuncih, katerih pljučna ventilacija je bila predhodno zmanjšana z anestezijo:
Korazol. Stimulacija dihanja med odstranjevanjem Corazola je posledica neposrednega stimulirajočega učinka zdravila na celice dihalnega centra, ponovne vzpostavitve njihove občutljivosti na CO 2 in posrednega vpliva prek višjih regulativnih delov možganov. Povečano dihanje se še posebej jasno kaže v ozadju depresije dihalnega centra. V zvezi s tem se korazol včasih izkaže za učinkovitega, kjer drugi analeptiki niso učinkoviti. Terapevtski obseg Corazola je odvisen od narave povzročitelja, ki je povzročil inhibicijo dihalnega centra; v primeru zastrupitve z barbiturati je največja. Nasprotno, morfij in še posebej lokalni anestetiki okrepijo konvulzivni učinek korazola. V primerih zastrupitve s temi sredstvi je treba Corazol predpisati zelo previdno, za lajšanje morebitnih napadov pa imeti pri roki brizgo z raztopino tiopentala. Obstajajo znaki, da korazol lokalno (v območju nevromuskularnih sinaps) in centralno (z izboljšanjem pošiljanja impulzov v mišice) nasprotuje učinkom kompeticijskih relaksantov (Hahn-Hahn, 1960).
Pri intravenskem dajanju korazol povzroči nekaj minutno stimulacijo dihanja, s intramuskularna injekcija- do pol ure. Trajanje delovanja Corazola je odvisno tudi od odmerka in dejavnika, ki je povzročil depresijo dihalnega centra. Približni diagram recept za analeptik je naslednji: 1 ml 10% raztopine zdravila se injicira intravensko; če se stimulacija dihanja kaže dovolj jasno, se za ohranitev učinka v mišico dodatno vbrizga še 2-3 ml; če ni vidnega učinka korazola (globoka barbituratna anestezija), se 2% raztopina (10-15 ml ali več) počasi injicira v veno, dokler se dihanje ne obnovi ali se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja (povečana refleksna razdražljivost, tresenje, tremor). Korazol je v primerjavi z mnogimi drugimi analeptiki v skoraj popolni odsotnosti druge faze delovanja (inhibicije). Glavna nevarnost prevelikega odmerjanja zdravila so klonične konvulzije, ki se pojavijo v paroksizmih. Konvulzivni odmerek Corazola še zdaleč ni smrtonosen. Vendar lahko konvulzije zajamejo dihalne mišice, kar poslabša hipoksijo. Ko se pojavijo predhodniki konvulzivnega delovanja, je potrebna najmanjša količina za lajšanje povečana razdražljivost odmerek tiopentala in povečan dotok kisika.
Stopnja inaktivacije korazola pri zmernem odmerku je 50 % v 2,5 urah. Zelo veliki odmerki se uničijo počasi (do 10 ur). Jetra in ledvice so zainteresirane za proces izločanja zdravila (Khan, 1960). Toksičnost korazola (povezana predvsem s konvulzivnimi lastnostmi) se pod anestezijo zmanjša. Do 2 g zdravila lahko injiciramo v veno v frakcijah brez večjih skrbi (Goodman in Gilman, 1955).
Strani: 1
100 RUR bonus za prvo naročilo
Izberite vrsto opravila Diplomsko delo Tečajna naloga Povzetek magistrskega dela Poročilo o praksi Članek Poročilo Pregled Test Monografija Reševanje problemov Poslovni načrt Odgovori na vprašanja Ustvarjalno delo Esej Risanje Eseji Prevajanje Predstavitve Tipkanje Drugo Povečanje unikatnosti besedila Magistrsko delo Laboratorijsko delo Spletna pomoč
Ugotovite ceno
Analeptiki. Razvrstitev po mehanizmu delovanja. Dihalni stimulansi
1.
Srede, ki neposredno aktivirajo c. Dihanje
(direktna stimulacija dihalnega centra ++++, stimulacija dihalnega centra refleksno -)
Bemegrid
Etimizol
2.
sreda,Srefleksno dihanje
(direktna stimulacija dihalnega centra -, stimulacija dihalnega centra refleksno ++++)
lobelin hidroklorid
3.
Sre mešani tip
(direktna stimulacija dihalnega centra ++, refleksna stimulacija dihalnega centra ++)
Kordiamin
Ogljikov dioksid
Analeptiki
Analeptična zdravila pomenijo skupino zdravila, ki spodbuja predvsem vitalne centre podolgovate medule - vazomotorne in dihalne. V velikih odmerkih lahko ta zdravila vzdražijo motorična področja možganov in povzročijo napade.
Aplikacija IN terapevtskih odmerkih analeptiki se uporabljajo za oslabitev žilnega tonusa, za depresijo dihanja, za nalezljive bolezni, v pooperativnem obdobju itd.
Kontraindikacije. Psihoza, psihomotorična vznemirjenost, nagnjenost k konvulzivnim reakcijam, huda organska poškodba kardiovaskularnega sistema, zastoj dihanja kot posledica progresivnega izčrpavanja dihalnega centra.
Analeptiki tonizira dihalne in vazomotorične centre podolgovate medule.
Analeptiki pospešijo in poglobijo dihanje ter spodbudijo depresivni dihalni center k delovanju. Povečajo občutljivost nevronov za ogljikov dioksid, vodikove ione, pa tudi na refleksne dražljaje iz karotidnih glomerulov, vaskularnih kemoreceptorjev in bolečinskih končičev kože.
BEMEGRID ( Bemegridum; v ojačevalcu 10 ml 0,5% raztopine) je specifičen antagonist barbituratov in ima "revitalizacijski" učinek med zastrupitvijo, ki jo povzročajo zdravila te skupine. Zdravilo zmanjša toksičnost barbituratov, njihovo zaviranje dihanja in krvnega obtoka. Zdravilo stimulira tudi centralni živčni sistem, zato je učinkovito ne le pri zastrupitvah z barbiturati, ampak tudi z drugimi zdravili, ki popolnoma zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema.
Bemegrid uporabiti pri akutna zastrupitev barbiturati, za obnovitev dihanja po okrevanju po anesteziji (eter, fluorotan itd.), za odstranitev bolnika iz hudega hipoksičnega stanja. Zdravilo se daje intravensko, počasi, dokler se ne obnovi dihanje, krvni tlak in pulz.
Stranski učinki : slabost, bruhanje, konvulzije.
Med analeptiki z neposrednim delovanjem posebno mesto zavzema zdravilo etimizol.
ETIMIZOL(Aethimizolum; v tabeli 0, 1; v amperih 3 in 5 ml 1% raztopine). Zdravilo aktivira retikularno tvorbo možganskega debla, poveča aktivnost nevronov v dihalnem centru in poveča adrenokortikotropno funkcijo hipofize. Slednje vodi do sproščanja dodatnih porcij glukokortikoidov.
Hkrati se zdravilo od bemegrida razlikuje po blagem zaviralnem učinku na možgansko skorjo (sedativni učinek), izboljšanju kratkoročnega spomina in spodbujanju duševne zmogljivosti. Zaradi dejstva, da zdravilo spodbuja sproščanje glukokortikoidnih hormonov, ima sekundarni protivnetni in bronhodilatacijski učinek.
Indikacije za uporabo: etimizol se uporablja kot analeptik, stimulans dihal pri zastrupitvah z morfinom, nenarkotični analgetiki, pri obdobje okrevanja po anesteziji, z atelektazo pljuč. V psihiatriji se uporablja zaradi sedativnega učinka pri anksioznih stanjih. Glede na protivnetni učinek zdravila je predpisano za zdravljenje bolnikov s poliartritisom in bronhialna astma, pa tudi kot antialergijsko sredstvo.
Stranski učinki: slabost, dispepsija.
Refleksno delujoči stimulansi so N-holinomimetiki CITITON in LOBELIN. Vzbujajo H-holinergične receptorje v sinokarotidni coni, od koder aferentni impulzi vstopajo v podolgovato medulo in s tem povečajo aktivnost nevronov v dihalnem centru. Ta sredstva delujejo kratek čas, v nekaj minutah. Klinično dihanje postane pogostejše in globoko, krvni tlak se poveča. Zdravila se dajejo samo intravensko. Uporablja se samo za eno indikacijo - za zastrupitev ogljikov monoksid.
Pri zdravilih z mešanim delovanjem (podskupina III) je osrednji učinek (neposredna stimulacija dihalnega centra) dopolnjen s stimulativnim učinkom na kemoreceptorje karotidnega glomerula (refleksna komponenta). To je kot zgoraj , KORDIAMIN in OGLJIKOV DIOKSID. IN zdravniška praksa rabljeno karbogen: mešanica plinov - ogljikov dioksid (5-7%) in kisik (93-95%). Predpisano v obliki inhalacij, ki povečajo volumen dihanja za 5-8 krat.
Karbogen se uporablja za preveliko odmerjanje splošnih anestetikov, zastrupitev z ogljikovim monoksidom in asfiksijo novorojenčkov.
Zdravilo se uporablja kot stimulans dihal KORDIAMIN- neogalensko zdravilo (predpisano kot uradno, vendar je 25% raztopina dietilamida nikotinske kisline). Učinek zdravila se izvaja s stimulacijo dihalnih in žilnih centrov, kar bo povzročilo poglobitev dihanja in izboljšanje krvnega obtoka ter zvišanje krvnega tlaka.
Predpisano za srčno popuščanje, šok, asfiksijo, zastrupitev (intravenozno ali intramuskularno dajanje), za srčno oslabelost, omedlevica(kapljice v usta).
Analeptična zdravila vključujejo nalorfin, bemegrid, kordiamin, korazol, lobelin, prozerin, cititon, tenzilon, sugamin.
NALORFIN. To analeptično zdravilo je antagonist morfina in drugih opioidnih analgetikov. Sinonimi: Lethidron, Nalorphini, Naline. Na svoj način kemijska struktura antorfin je blizu morfiju, razlikuje se po tem, da ima atom dušika namesto metilne skupine alilno skupino.
Oslabi ali odstrani učinke morfina, fentanila, promedola, izopromedola, kot so depresija dihanja, bruhanje, hipotenzija, srčni zastoj. Zmanjša hiperglikemično reakcijo po dajanju morfija. Pri ljudeh, ki niso prejemali morfija, antorfin v kliničnih odmerkih ne vpliva na dihanje ali krvni obtok. Pogosto po njegovem dajanju, zlasti po velikih odmerkih, opazimo miozo, povečano potenje, zaspanost, slabost ali vidne halucinacije.
Mehanizem delovanja nalorfina: 100-krat pospeši izločanje morfina iz telesa, zavira tvorbo hipofiznega antidiuretičnega faktorja, ki ga morfin spodbuja.
Uporablja se kot protistrup morfiju in opioidnim analgetikom, kadar pride do hude depresije dihanja s temi zdravili, kot tudi drugih znakov zastrupitve, predoziranja. Indicirano je tudi za asfiksijo novorojenčkov, če je med porodom prejela porodnica veliko število analgetiki.
V primeru depresije dihanja, znakov prevelikega odmerjanja z barbiturati, etrom, ciklopropanom in kroničnim morfizmom je antorfin neučinkovit. Njegova uporaba lahko povzroči odtegnitveni napad (tesnoba, melanholija, bruhanje, huda šibkost in včasih vznemirjenost, ki se pojavi, ko uporabnik morfija ne jemlje morfija).
Enkratni enkratni odmerek za odrasle 5-10 mg. Če ni učinka, ponovite isti odmerek po 8-10 minutah. Za dosego učinka lahko dajemo do 50 mg antorfina. Učinkovitost zdravila je določena predvsem z njegovim vplivom na dihanje. V nekaj sekundah po dajanju nalorfina se dihanje umiri in postane precej globoko.
Pri novorojenčkih se nalorfin daje v popkovnično veno v odmerku 5 mg. Če ni učinka, se injekcije zdravila ponovijo. Kot profilaktični ukrep se porodnicam, ki so prejele velike odmerke analgetikov, daje 10-20 mg intramuskularno 10-12 minut pred začetkom poroda.
BEMEGRID(MEGIMID). To analetično zdravilo je antagonist barbituratov in stimulans dihal. Bel prah s tališčem 124-125°. Raztopi se v 200 volumnih vode. Stimulira centralni živčni sistem, bistveno zmanjša depresijo živčnega sistema, ki jo povzročajo barbiturati (heksenal, natrijev tiopental, luminal). V manjši meri zmanjša depresijo centralnega živčnega sistema, ki jo povzročajo eter in nekatera druga zdravila.
Znatno oslabi globino barbiturne anestezije in pospeši prebujanje. Navedeno, ko je zaželeno prekiniti barbituratno anestezijo, pospešiti prebujanje po njej, pa tudi po kombinirani anesteziji z uporabo barbituratov in drugih narkotičnih snovi v primeru zastrupitve z barbiturati. Pojav krčev v udih (ki jih je treba razlikovati od gibov, povezanih s prebujanjem) je znak za prenehanje dajanja bemegrida.
Učinkovitost zdravila je odvisna od globine anestezije in stopnje zastrupitve z barbiturati. Odvisno od začetnega stanja bolnika, pri katerem je bilo zdravilo uporabljeno, povzroči pojav ali okrepitev očesnih refleksov, poglobitev dihanja, gibe glave in okončin ter povrnitev zavesti. Resno stranski učinki Bemegride ne povzroča. Spremembe pulza in dihanja, ki jih včasih opazimo po njegovi uporabi, so povezane z začetkom prebujanja bolnikov.
KORAZOL. Respiratorni analeptik, stimulans srčno-žilnega in centralnega živčnega sistema. Sinonimi: apgiazol, kardiazol, centrazol, pentametazol. Kristalno bel prah. Tališče 60°. Za klinično uporabo je to analeptično zdravilo na voljo v obliki tablet, praška in ampul. Najpogosteje se uporablja raztopina korazola, ki se daje intramuskularno ali intravensko.
Avtor: farmakološko delovanje Korazol je blizu kafre in kofeina. Zaradi dobre topnosti in absorpcije pa se njegov učinek pojavi hitreje in krajše.
Uporablja se pri padcu srčne aktivnosti, oslabitvi dihanja, povezani z depresijo dihalnega centra pri dolgotrajnem prebujanju po anesteziji, pri zastrupitvah z zdravili ali analgetiki.
V primeru dolgotrajnega prebujanja in prevelikega odmerjanja zdravila Corazol dajemo intravensko, 200-300 mg, počasi, 1 ml na minuto, lahko kapljamo z raztopino glukoze ali s krvjo. Za dolgotrajno delovanje lahko enak odmerek analetika dajemo intramuskularno. Za stimulacijo srčne aktivnosti se korazol daje intravensko, 1-2 ml 10% raztopine.
KORDIAMIN. Respiratorni analeptik, stimulans centralnega živčnega in kardiovaskularnega sistema. Sinonimi: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Specifična teža 1,023; dobro premešajte z vodo in alkoholom. Za klinično uporabo je na voljo v ampulah po 1-2 ml. Po farmakološkem delovanju je zelo blizu korazolu. Indikacije za uporabo in odmerki so enaki kot Corazole.
LOBELIN. Analeptično zdravilo, stimulans dihal. IN klinična medicina uporabite 1% raztopino lobelin hidroklorida v 1 ml ampulah. Čeprav je zdravilo respiratorni analeptik, ne pospešuje prebujanja in ne stimulira kardiovaskularni sistem. Ukrep je kratkotrajen. Uporablja se za depresijo, refleksno prenehanje dihanja. Najbolj učinkovito je intravensko dajanje 10 mg. Aplicirati je treba počasi, 1 ml na minuto, saj lahko hitro dajanje povzroči srčno-žilne spremembe.
PROZERIN. Analeptično zdravilo, ki zavira encim holinesterazo. Ta analeptik se uporablja kot antagonist mišičnih relaksantov. Sinonimi: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Na voljo v obliki tablet, praška, solze, 1 ml ampule za intravensko, intramuskularno ali subkutano dajanje.
Oslabi in včasih popolnoma prekine učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov ali depolarizirajočih relaksantov.
Antagonistični učinek tega analeptika na mišične relaksante temelji predvsem na dejstvu, da prozerin zavira nastajanje holinesteraze. Posledično se hitro kopiči acetilholin, ki izpodriva mišične relaksante iz receptorjev končne plošče in omogoči prenos vzbujanja z živčnega končiča na mišico in posledično mišično kontrakcijo. Tako imenovani neposredni, takojšnji učinek proserina na mišično vlakno, ki izboljša odziv mišice na stimulacijo, je manj izrazit.
Uporaba prozerina kot protistrupa za mišične relaksante je indicirana, če opazimo mišično oslabelost po prenehanju delovanja nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov, oslabitev amplitude dihanja po nedepolarizirajočih mišičnih relaksantih, spremembo delovanja depolarizirajočih mišičnih relaksantov. relaksanti (povzročijo nedepolarizirajočo blokado, oslabitev mišičnega tonusa ali dihanja).
Proserina ne smemo uporabljati za zaustavitev delovanja relaksantov ob popolni odsotnosti dihanja, saj je koncentracija relaksantov visoka in bodo potrebni preveliki odmerki proserina, ki lahko povzročijo živčno-mišični blok. Poleg tega, če je v krvi visoka koncentracija relaksantov po tem, ko učinek proserina izzveni, lahko ponovno pride do popolne mišične sprostitve (rekurarizacije).
Način uporabe: najprej intravensko dajemo 0,5 mg atropina. Če se po dajanju atropina pulz pospeši ali ostane nespremenjen, potem 2 minuti po atropinu damo intravensko 2 mg proserina. Če je učinek po prvem odmerku nezadosten, se podoben odmerek ponovi po 3 minutah. V 20 minutah lahko apliciramo skupno 5 mg proserina. Običajno 2 minuti po dajanju analetika opazimo obnovitev mišične aktivnosti, pojavi se ali močno poveča moč gibanja okončin, poveča se amplituda dihanja. Prozerin poveča učinek depolarizirajočih relaksantov, kot je ditilin. Kadar pa ditilin povzroči pretirano dolgotrajno sprostitev in ne vidnih razlogov za to (hiperventilacija, huda izčrpanost in dehidracija bolnika) lahko domnevamo prisotnost "dvojne blokade" in uporabimo proserin, da jo oslabimo. Če v praksi 30 minut po zadnji uporabi ditilina (če je bil apliciran večkrat) še pride do mišične relaksacije, spontanega dihanja oslabi in se mišična aktivnost postopoma vzpostavi, kot je to pri uporabi nedepolarizirajočih relaksantov, lahko domnevamo, da ditilin deluje kot nedepolarizirajoči relaksanti.
Dajanje relativno velikih odmerkov proserina, ki se uporabljajo za lajšanje učinka mišičnih relaksantov, lahko povzroči povečano slinjenje, izzove laringospazem ali bronhospazem, bradikardijo do srčnega zastoja. Zato se prozerin ne sme uporabljati pri bolnikih z astmo ali boleznimi. Da bi preprečili bradikardijo, je treba pred uporabo prozerina dati atropin in se prepričati, da zdravilo ne povzroči tako imenovanega vagotoničnega učinka (zmanjšanje pulza). Poleg tega najbolj zanesljiv preventivni ukrep za preprečevanje bradikardije in aritmije je vzdrževanje potrebnega prezračevanja pljuč (če je potrebno, umetno dihanje) ves čas delovanja proserina.
Po dajanju proserina je treba bolnika spremljati 45-60 minut, saj lahko po koncu učinka proserina pride do rekurarizacije z zadostno koncentracijo relaksantov v krvi.
TENZILON(edrofonij). To je analeptično zdravilo, antagonist nedepolarizirajočih relaksantov. Nasprotno ima proserin predvsem neposreden neposreden učinek na mišico, s čimer poveča amplitudo potenciala končne plošče in spodbuja krčenje mišic.
Pomembna lastnost Tensilona je kratkotrajnost delovanja. Torej, 5-8 minut po dajanju Tensilona, njegov učinek popolnoma preneha. Tako kratkotrajno delovanje omogoča, da ga uporabimo, da ugotovimo, ali po uporabi ditilina obstaja "dvojni blok": če v ozadju delovanja ditilina dajanje tenzilina poveča sprostitev, torej obstaja je depolarizacijski učinek, ki je običajen za relaksant, zato se proserina in tenzilina ne sme uporabljati. Diagnostična uporaba zdravila Tensilon ne bo nevarna, saj bo njegov učinek hitro prenehal. Če je tenzilon zmanjšal relaksacijo, ki jo povzroča ditilin, potem lahko proserin varno dajemo, saj je jasno, da obstaja nedepolarizirajoča blokada.
Tenzilon se daje intravensko, enkratni odmerek 5-10 mg. Intravensko se daje tudi 0,5 mg atropina.
CITITON. Analeptično zdravilo za dihala, je raztopina alkaloida citizina. Prozorna tekočina. Uporablja se 0,15% raztopina v 1 ml ampulah.
Indikacija za uporabo cititona je refleksna depresija dihanja, oslabitev dihalne in srčno-žilne aktivnosti v primeru prevelikega odmerjanja zdravila. V teh primerih se običajno daje 1 ml intravensko.
Cititon rahlo zviša krvni tlak, zato je uporaba tega analeptika indicirana pri zmanjšanju kardiovaskularne aktivnosti, kontraindicirana je pri hipertenziji in aterosklerozi.
Članek pripravila in uredila: kirurgBemegrid (Agypton, Ethymid)
Skupinska pripadnost
Mehanizem delovanja
Farmakološki učinki
· Analeptik.
· Prebujanje.
Recept
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% - 10 ml
D.t.d. št. 5 v amp.
S. 10 ml intravensko počasi 1-krat na dan.
Indikacije
· Blaga zastrupitev z barbiturati, narkotičnimi uspavali, anestetiki.
Kontraindikacije
· Psihomotorična vznemirjenost.
Stranski učinki
· Slabost.
· Konvulzije.
· Trzanje mišic.
Kofein natrijev benzoat
Skupinska pripadnost
· Analeptik, neposredni stimulator nevronov dihalnega centra.
Mehanizem delovanja
· Poveča razdražljivost dihalnih in vazomotornih centrov podolgovate medule.
· Izkazuje antagonizem z inhibitornimi prenašalci centralnega živčnega sistema (GABA).
Farmakološki učinki:
· Kardiotonično.
· Psihostimulativno.
· Analeptik.
· Prebujanje.
Recepti
Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10% - 1 ml
D.t.d. št. 10 v amp.
S. 1 ml subkutano 2-krat na dan.
Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 št. 10
D.S. 1 tableta 2-krat na dan zjutraj.
Indikacije
· Nalezljive bolezni, ki ga spremlja depresija delovanja centralnega živčnega sistema, kardiovaskularnega in dihalnega sistema.
· Zastrupitev z zdravili in drugimi strupi, ki zavirajo centralni živčni sistem.
· Migrena.
· Zmanjšana duševna in fizična zmogljivost.
· Odprava zaspanosti.
· Enureza pri otrocih.
· Hipotenzija.
Kontraindikacije
· Povečana razdražljivost.
· Nespečnost.
· Arterijska hipertenzija.
· Ateroskleroza.
· Organske bolezni srca in ožilja.
· Senilna starost.
· Glavkom.
· Konvulzije.
Stranski učinki
· Vznemirjenje.
· Nespečnost.
· Aritmija.
· Zvišan krvni tlak.
Sulfokamfokain (sulfokamforna kislina + prokain)
Skupinska pripadnost
· Analeptik mešanega tipa delovanja (direktno in refleksno).
Mehanizem delovanja
· Poveča razdražljivost dihalnih in vazomotornih centrov podolgovate medule.
· Refleksno stimulira kemoreceptorje karotidnih glomerulov.
Farmakološki učinki
· Izboljša pljučni krvni pretok, ventilacijo in delovanje miokarda.
Recept
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10% - 2 ml
D.t.d. št. 10 v amp.
S. 2 ml subkutano 2-krat na dan.
Indikacije
· Zaviranje dihalnih in vazomotornih centrov.
Kontraindikacije
· Idiosinkrazija na prokain (novokain).
· Nosečnost.
· Konvulzije.
Stranski učinki
· Znižan krvni tlak.
· Alergijske reakcije.
Etimizol
Skupinska pripadnost
· Analeptik neposrednega delovanja.
· Donator alveolarnega surfaktanta.
Mehanizem delovanja
· Antagonist adenozina, v tem primeru pride do kopičenja cAMP, ki zavira sproščanje lizosomskih encimov – celice se ne uničijo in ohranijo svojo funkcijo.
Farmakološki učinki
· Analeptik.
· Pomirjevalo (na korteksu).
Recept
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 št. 10
D.S. 1 tableta 3-krat na dan.
Rp.: Sol. Etimizol 1% - 3 ml
D.t.d. št. 5 v amp.
S. 3 ml intramuskularno.
Indikacije
· Ruptura možganske anevrizme.
· Pljučna atelektaza.
· Asfiksija novorojenčkov.
Kontraindikacije
· Psihomotorična vznemirjenost.
PRAVNA SREDSTVA, KI VPLIVAJO NA IZVRŠILNE ORGANE
Antiaterosklerotična sredstva
1. Zdravila, ki zmanjšujejo absorpcijo holesterola in žolčnih kislin iz črevesja (»sekvestranti« žolčnih kislin): - holestiramin (kvestran, holestipol); - guar smola (guarem).
