Piperacylina + tazobaktam to lek złożony.

Jaki jest skład i forma uwalniania Piperacyliny z tazobaktamem?

Przemysł farmaceutyczny produkuje lek w proszku, który przeznaczony jest do przygotowania tzw. roztworu infuzyjnego do podawania dożylnego. Substancje czynne to dwa składniki reprezentowane przez piperacylinę i tazobaktam. Datę ważności można sprawdzić na opakowaniu leku złożonego.

Jakie jest działanie Piperacyliny + Tazobaktamu?

Lek złożony zawiera dwie substancje czynne. Piperacylina należy do antybiotyków bakteriobójczych pochodzenia półsyntetycznego, hamuje biosyntezę ściany komórkowej bakterii.

Tazobaktam jest inhibitorem beta-laktamazy, związek ten znacząco rozszerza spektrum działania piperacyliny. Połączony produkt farmaceutyczny jest aktywny wobec następujących mikroorganizmów: Escherichia coli, Shigella spp., Citrobacter spp., Gardnerella pochwylis, Klebsiella spp., Yersinia spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella spp., Proteus spp. , Neisseria spp., Haemophilus spp., Serratia spp., Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Actinomyces spp.

Inne bakterie, na które wpływa lek Piperacillin + Tazobaktam, obejmują następujących przedstawicieli: Stenomorphomonas maltophilia, Veillonella spp., Acinetobacter spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Listeria monocytogenes, Fusobacterium fusionum, Streptococcus spp., Enterococcus spp. i także Staphylococcus epidermidis, dodatkowo Staphylococcus saprophyticus, Nocardia spp., Clostridium spp., Eubacter spp.

Maksymalne stężenie leku po wstrzyknięciu dożylnym osiąga się natychmiast po jego zakończeniu. Połączenie z białkami krwi wynosi 30 proc. Lek dobrze przenika do płynów ustrojowych, do różnych tkanek, w tym do błony śluzowej jelit, żółci, tkanka kostna, pęcherzyk żółciowy, macica, dodatkowo płuca. Jest wydalany przez nerki i częściowo przez jelita.

Jakie są wskazania do stosowania Piperacillin+tazobaktam?

Instrukcja użycia proszku Piperacylina + Tazobaktam pozwala na użycie w celów leczniczych w przypadku infekcji bakteryjnych wywołanych przez mikroflorę wrażliwą na tę kombinację farmaceutyczną:

Zakaźne zmiany chorobowe stawów i kości, w tym zapalenie kości i szpiku;
Zatrucie krwi (posocznica);
Infekcja drogi oddechowe(ropień lub ropniak opłucnej, zapalenie płuc);
Zapalenie opon mózgowych;
Zakażenia w obrębie jamy brzusznej;
Infekcje jamy brzusznej (zapalenie miednicy i otrzewnej, zapalenie wyrostka robaczkowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie otrzewnej, ropniak pęcherzyka żółciowego);
Choroby zakaźne i zapalne układu moczowo-płciowego (zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie przydatków, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie najądrza, rzeżączka, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie gruczołu krokowego, poporodowe zapalenie błony śluzowej macicy);
Infekcje skóry (ropowica, czyrak, ropne zapalenie skóry, zapalenie węzłów chłonnych, ropień, zapalenie naczyń chłonnych, oparzenia, owrzodzenia troficzne, zakażone rany);
Zakażenie bakteryjne u pacjentów z neutropenią.

Ponadto Piperacillin + tazobaktam przepisywany jest w celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania Piperacillin + Tazobaktam?

Instrukcja stosowania leku Piperacillin + tazobaktam (proszek) nie pozwala na stosowanie w celach leczniczych w przypadku nadwrażliwości na składniki leku dodatkowo w wieku 2 lat. Lek jest przepisywany ostrożnie w przypadku ciężkiego krwawienia, w okresie laktacji, a także w czasie ciąży, a także w przypadku chorób takich jak rzekomobłoniaste jelitowe zapalenie okrężnicy i choroba genetyczna mukowiscydoza.

Jakie są zastosowania i dawkowanie Piperacyliny z tazobaktamem?

Lek podaje się powoli dożylnie w postaci strumienia lub kroplówki, po uprzednim rozpuszczeniu proszku w chlorku sodu lub roztworze dekstrozy. Zazwyczaj dzienna dawka Lek zawiera 12 g piperacyliny i 1,5 grama tazobaktamu.

W przypadku zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa oprócz leku Piperacillin + Tazobactam przepisywane są aminoglikozydy. Kuracja trwa średnio tydzień lub 10 dni, na zalecenie lekarza można ją przedłużyć do 14 dni.

Piperacylina + tazobaktam - przedawkowanie narkotyków

Objawy przedawkowania Piperacyliny + tazobaktamu: pobudzenie, drgawki. Leczenie w tej sytuacji ma charakter objawowy, obejmujący stosowanie leków przeciwpadaczkowych, a także hemodializę.

Jakie są skutki uboczne Piperacyliny + Tazobaktam?

Wymienię, jakie skutki uboczne występują podczas stosowania leku Piperacillin + Tazobaktam: luźny stolec, wymioty, zaczerwienienie skóry, nudności, eozynofilia, reakcje alergiczne nie można wykluczyć zapalenia żył, pokrzywki, zakrzepowego zapalenia żył, wysypki, nadkażenia, rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, ponadto obserwuje się leukopenię, trombocytopenię, a także hipokaliemię, zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych.

Oprócz wymienionych negatywnych objawów można zauważyć: rumień wielopostaciowy, wysypkę plamisto-grudkową, charakterystyczny egzema, miastenię, obserwuje się halucynacje, obserwuje się spadek ciśnienia krwi, występują bóle mięśni, krwawienie, zespół gorączkowy, obrzęk, a także zaczerwienienie skóry, ból w miejscu wstrzyknięcia, zwiększone zmęczenie.

Specjalne instrukcje

Jeżeli po podaniu leku u pacjenta wystąpi biegunka, warto rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit i przerwać stosowanie leku.

Jak zastąpić Piperacillin+tazobaktam, jakie analogi zastosować?

Piperacillin + Tazobactam-Alkem, Santaz, a także Tacillin J, lek farmaceutyczny Tazrobida, Piperacillin + Tazobactam Kabi.

Wniosek

Stosowanie leku Piperacillin + Tazobaktam należy wcześniej uzgodnić z lekarzem prowadzącym.

Forma dawkowania"type="pole wyboru">

Forma dawkowania

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 4,5 g

Mieszanina

1 butelka leku zawiera:

substancje czynne: piperacylina sodowa i tazobaktam sodowy

(sterylny) (8:1) – 4,5 g.

Opis

Biały lub prawie biały krystaliczny proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki antybakteryjne do stosowania ogólnoustrojowego.

Penicyliny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy. Piperacylina w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy

Kod ATX J01C R05

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ssanie. Średnie stężenia piperacyliny i tazobaktamu w osoczu w stanie stacjonarnym przedstawiono w Tabelach 1–2. Maksymalne stężenia piperacyliny i tazobaktamu w osoczu osiągane są natychmiast po zakończeniu podawania dożylnego.

Tabela 1

Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych po pięciominutowym dożylnym podaniu piperacyliny i tazobaktamu

**Koniec 5-minutowego wstrzyknięcia

Tabela 2

Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych po trzydziestu minutach dożylnego podania piperacyliny z tazobaktamem

Poziomy stężenia piperacyliny w osoczu (µg/ml)

Stężenie tazobaktamu w osoczu (µg/ml)

**Koniec 30-minutowego podawania

Dystrybucja.

Wiązanie z białkami zarówno piperacyliny, jak i tazobaktamu wynosi około 30%, przy czym obecność tazobaktamu nie wpływa na wiązanie piperacyliny, a obecność piperacyliny nie wpływa na wiązanie tazobaktamu.

Piperacylina i tazobaktam są szeroko dystrybuowane w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w błonie śluzowej przewodu pokarmowego. przewód jelitowy, pęcherzyk żółciowy, płuca, żółć i kości.

Metabolizm.

W wyniku metabolizmu piperacylina przekształca się w pochodną deetylową o niskiej aktywności; tazobaktam – w nieaktywny metabolit.

Wydalanie.

Piperacylina i tazobaktam są wydalane przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. Piperacylina jest szybko eliminowana w postaci niezmienionej, a 68% podanej dawki jest wydalane z moczem. Tazobaktam i jego metabolity są szybko eliminowane przez nerki, przy czym 80% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a pozostała część w postaci oddzielnego metabolitu. Piperacylina, tazobaktam i desetylopiperacylina są również wydalane z żółcią.

Okres półtrwania piperacyliny i tazobaktamu po podaniu dożylnym wynosi od 0,7 do 1,2 godziny, niezależnie od dawki i czasu trwania infuzji. Okres półtrwania piperacyliny i tazobaktamu wydłuża się wraz ze zmniejszaniem się klirensu kreatyniny. Gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 20 ml/min, okres półtrwania piperacyliny jest dwukrotnie dłuższy w przypadku piperacyliny i czterokrotnie większy w przypadku tazobaktamu w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek.

Hemodializa usuwa od 30% do 50% piperacyliny i tazobaktamu oraz dodatkowe 5% dawki tazobaktamu jako metabolitu tazobaktamu. Dializa otrzewnowa eliminuje odpowiednio około 6% i 21% dawki piperacyliny i tazobaktamu, przy czym do 18% dawki tazobaktamu jest eliminowane w postaci metabolitu tazobaktamu.

Okres półtrwania piperacyliny i tazobaktamu jest dłuższy odpowiednio o około 25% i 18% u pacjentów z marskością wątroby w porównaniu ze zdrową grupą kontrolną.

Farmakodynamika

Piperacylina jest półsyntetycznym antybiotykiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, aktywnym wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, tlenowych i beztlenowych. Piperacylina hamuje syntezę błony komórkowej drobnoustroju. Tazobaktam, sulfonowa pochodna kwasu triazolemetylopenicylanowego, jest silnym inhibitorem wielu beta-laktamaz (w tym plazmidowych i chromosomalnych beta-laktamaz), które często powodują oporność na penicyliny i cefalosporyny, w tym cefalosporyny trzeciej generacji. Obecność tazobaktamu w kompozycji lek złożony wzmaga aktywność przeciwbakteryjną i rozszerza spektrum działania piperacyliny poprzez włączenie wielu bakterii wytwarzających beta-laktamazę, które są zwykle oporne na piperacylinę i inne antybiotyki beta-laktamowe.

Lek jest aktywny przeciwko:

Bakterie Gram-ujemne: szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamazy, Escherichia coli, Citrobacter spp. (w tym Citrobacter freundii, Citrobacter divesus), Klebsiella spp. (w tym Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (w tym Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (w tym Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa i inne Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (w tym Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella pochwylis.

Bakterie Gram-dodatnie: szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamazy, Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus.agalactiae. Streptococcus viridance grupa C, grupa G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (koagulazo-ujemny), Listeria monicytogenes, Nocardia spp.

Bakterie beztlenowe: produkujące i nie produkujące beta-laktamazy, takie jak Bacteroides spp. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis), grupa Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridia spp. (w tym Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. i Actynomyces spp.

Wskazania do stosowania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na piperacylinę i tazobaktam.

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia:

Zakażenia dróg moczowych (powikłane i niepowikłane)

Zakażenia w obrębie jamy brzusznej

Zakażenie skóry i tkanek miękkich

Pozaszpitalne zapalenie płuc

Szpitalne (szpitalne) zapalenie płuc

Posocznica

Zakażenia bakteryjne u pacjentów z neutropenią

Dzieci w wieku od 2 do 12 lat:

Zakażenia w obrębie jamy brzusznej

Zakażenia związane z neutropenią

Sposób użycia i dawkowanie

Lek można podawać w powolnej iniekcji dożylnej (przez 3-5 minut) lub w infuzji (przez 20-30 minut).

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości procesu zakaźnego oraz dynamiki parametrów klinicznych i bakteriologicznych.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat z prawidłową czynnością nerek

Całkowita dawka dobowa zależy od ciężkości i umiejscowienia zakażenia i może wahać się od 2,25 g (2 g piperacyliny / 0,25 g tazobaktamu) do 4,5 g (4 g piperacyliny / 0,5 g tazobaktamu) leku, podawane co 6, 8 i godzina 12.

Pacjenci z neutropenią (dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia)

U pacjentów z neutropenią zazwyczaj stosowana dawka dożylna u dorosłych i dzieci z prawidłową czynnością nerek wynosi 4,5 g co 8 godzin w 30-minutowym wlewie, w skojarzeniu z aminoglikozydem. Całkowita dawka dobowa zależy od ciężkości i lokalizacji zakażenia i może wynosić od 2,25 do 4,5 g piperacyliny i tazobaktamu, podawanych co 6 lub 8 godzin.

Pacjenci z niewydolność nerek:

U pacjentów z niewydolnością nerek lub pacjentów poddawanych hemodializie dawkę i częstość podawania należy dostosować w zależności od ciężkości niewydolności nerek w następujący sposób:

W przypadku pacjentów poddawanych hemodializie po każdej sesji dializy podaje się jedną dodatkową dawkę 2 g piperacyliny i 0,25 g tazobaktamu, ponieważ hemodializa usuwa 30–50% piperacyliny w ciągu 4 godzin.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Pacjenci pediatryczni (od 2 do 12 lat)

W przypadku dzieci z prawidłową czynnością nerek zalecana dawka wynosi 100 mg piperacyliny i 12,5 mg tazobaktamu na kg masy ciała co 8 godzin. Całkowita dawka dobowa zależy od ciężkości i umiejscowienia zakażenia i może wahać się od 80 mg piperacyliny i 10 mg tazobaktamu do 100 mg piperacyliny i 12,5 mg tazobaktamu na kg masy ciała, podawane co 6 lub 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 4 g piperacyliny / 0,5 g tazobaktamu.

W przypadku dzieci z niewydolnością nerek lek jest przepisywany w następujący sposób:

W przypadku dzieci poddawanych hemodializie po każdej sesji dializy podaje się jedną dodatkową dawkę 40 mg piperacyliny i 5 mg tazobaktamu na kg masy ciała.

Na neutropenię (dzieci od 2 do 12 lat)

U chorych dzieci z prawidłową czynnością nerek i masą ciała poniżej 50 kg z gorączką wtórną do neutropenii dawka leku wynosi 90 mg (80 mg piperacyliny / 10 mg tazobaktamu) na kilogram masy ciała, podawana co 6 godzin w skojarzeniu z odpowiednią dawkę aminoglikozydu.

U dzieci o masie ciała powyżej 50 kg dawka odpowiada dawce dla dorosłych i jest podawana w skojarzeniu z aminoglikozydami.

W przypadku infekcji w jamie brzusznej

U dzieci o masie ciała do 40 kg i prawidłowej czynności nerek zalecana dawka wynosi 112,5 mg/kg leku (100 mg piperacyliny/12,5 mg tazobaktamu) co 8 godzin.

Dzieciom o masie ciała powyżej 40 kg i prawidłowej czynności nerek przepisuje się taką samą dawkę jak dorosłym, tj. 4,5 g leku (4 g piperacyliny / 0,5 g tazobaktamu) co 8 godzin.

Leczenie należy prowadzić przez co najmniej 5 dni i nie dłużej niż 14 dni, biorąc pod uwagę kontynuację podawania leku przez co najmniej 48 godzin po ustąpieniu objawy kliniczne infekcje.

W przypadku szpitalnego (szpitalnego) zapalenia płuc

Sposób przygotowania roztworu

Lek rozpuszcza się w jednym z rozpuszczalników wskazanych poniżej, zgodnie ze wskazanymi objętościami. Butelkę obraca się okrężnymi ruchami aż do całkowitego rozpuszczenia zawartości (ciągłe obracanie, zwykle przez 5 - 10 minut). Gotowy roztwór jest bezbarwną lub jasnożółtą cieczą.

Rozpuszczalniki kompatybilne z lekiem

0,9% roztwór chlorku sodu, jałowa woda do wstrzykiwań, 5% roztwór dekstrozy, roztwór Ringera z dodatkiem mleczanu.

Dla wlew dożylny powstały roztwór następnie rozpuszcza się w 50–150 ml jednym z następujących zgodnych rozpuszczalników:

0,9% roztwór chlorku sodu, sterylna woda do wstrzykiwań (maksymalna zalecana objętość – 50 ml), 5% roztwór dekstrozy, 6% roztwór soli dekstran, mleczanowy roztwór Ringera.

Skutki uboczne

Reakcje alergiczne i skórne:

pokrzywka, swędząca skóra, wysypka, pęcherzowe zapalenie skóry

Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona

Toksyczna martwica naskórka

Reakcja anafilaktyczna/anafilaktoidalna (w tym wstrząs anafilaktyczny)

Z układu pokarmowego:

Biegunka, nudności, wymioty, zaparcia, niestrawność

Żółtaczka, zapalenie jamy ustnej, ból brzucha

Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby

Z narządów krwiotwórczych:

Leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość

Krwawienie (w tym plamica, krwawienia z nosa, wydłużony czas krwawienia)

Niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza, pancytopenia, trombocytoza

Dodatni bezpośredni test Coombsa, wydłużony czas częściowej tromboplastyny, wydłużony czas protrombinowy

Z układu moczowego:

Śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek

Z układu nerwowego:

Bóle głowy, bezsenność, skurcze

Z układu sercowo-naczyniowego:

Niedociśnienie, uderzenia gorąca

Wskaźniki laboratoryjne:

Hipoalbuminemia, hipoglikemia, hipoproteinemia

Hipokaliemia, eozynofilia, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” (ALT, AST)

Hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej, zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy, zwiększone stężenie kreatyniny i mocznika w surowicy krwi

Reakcje lokalne:

Zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył

Nadkażenia grzybicze, gorączka, bóle stawów

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (reakcje alergiczne) na penicyliny, cefalosporyny i inne inhibitory antybiotyków beta-laktamowych

Historia ciężkiego krwawienia

Mukowiscydoza

Rzekomobłoniaste zapalenie jelit

Mononukleoza zakaźna

Przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min)

Jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych

Dzieci poniżej 2 roku życia

Ciąża i laktacja

Interakcje leków"type="pole wyboru">

Interakcje leków

Środki niedepolaryzujące podobne do kurary

Piperacylina stosowana jednocześnie z wekuronium może wydłużać blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez wekuronium. Sugeruje się, że ze względu na podobny mechanizm działania blokada nerwowo-mięśniowa wywołana przez niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie może być przedłużana przez piperacylinę.

Doustne antykoagulanty

Przy jednoczesnym stosowaniu heparyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych i innych substancji mogących wpływać na układ krzepnięcia krwi, w tym na czynność płytek krwi, konieczna jest częstsza kontrola układu krzepnięcia krwi.

Metotreksat

Piperacylina może zmniejszać eliminację metotreksatu. Dlatego u pacjentów należy monitorować stężenie metotreksatu w surowicy, aby uniknąć toksycznego działania leku.

Probenecyd

Podobnie jak w przypadku innych penicylin, jednoczesne podawanieprobenecydu i piperacyliny i tazobaktamu powoduje wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie klirensu nerkowego piperacyliny i tazobaktamu. Jednakże nie ma to wpływu na maksymalne stężenia obu substancji w osoczu.

Aminoglikozydy

Piperacylina, sama lub z tazobaktamem, nie zmienia znacząco farmakokinetyki tobramycyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i niewielkimi lub stopień średni niewydolność nerek. Farmakokinetyka piperacyliny, tazobaktamu i metabolitu M1 nie zmieniła się znacząco po podaniu tobramycyny. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek obserwowano zahamowanie aktywności tobramycyny i gentamycyny w wyniku działania piperacyliny.

Wankomycyna

Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy piperacyliną a tazobaktamem i wankomycyną.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić szczegółowy wywiad z pacjentem w celu ustalenia ewentualnych reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny. Ciężkie reakcje alergiczne występują częściej u pacjentów z nadwrażliwością na wiele alergenów. Takie reakcje wymagają przerwania podawania leku i przepisania epinefryny (adrenaliny) i innych środków doraźnych.

Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane antybiotykami może objawiać się ciężką, uporczywą biegunką zagrażającą życiu. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego może rozwinąć się w obu przypadkach terapia antybakteryjna i po jego zakończeniu. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zalecić odpowiednie leczenie (np. metronidazol doustnie, wankomycynę). Przeciwwskazane są leki hamujące perystaltykę.

W trakcie leczenia, zwłaszcza długotrwałego, może rozwinąć się leukopenia i neutropenia, dlatego konieczne jest okresowe kontrolowanie morfologii krwi obwodowej.

W niektórych przypadkach (najczęściej u pacjentów z niewydolnością nerek) może wystąpić zwiększone krwawienie i towarzyszące zmiany parametrów laboratoryjnych układu krzepnięcia krwi (czas krzepnięcia krwi, agregacja płytek krwi i czas protrombinowy). W przypadku wystąpienia krwawienia należy przerwać leczenie lekiem i zalecić odpowiednie leczenie.

Należy mieć na uwadze możliwość pojawienia się opornych mikroorganizmów, które mogą powodować nadkażenie, szczególnie przy długotrwałym leczeniu.

Lek ten zawiera 2,79 mEq. (64 mg) sodu na gram piperacyliny, co może powodować ogólne zwiększenie spożycia sodu przez pacjentów. U pacjentów cierpiących na hipokaliemię lub przyjmujących leki nasilające wydalanie potasu w trakcie leczenia może wystąpić hipokaliemia (konieczna jest regularna kontrola zawartości elektrolitów w surowicy krwi).

Forma wydania i opakowanie

Forma wydania, skład i opakowanie

2,25 g - butelki szklane (1) - opakowania kartonowe.

Wskazania

Infekcje bakteryjne wywołane przez wrażliwą mikroflorę w dorośli ludzie I dzieci powyżej 12 roku życia:

- infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);

- zakażenia jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, zapalenie miednicy i otrzewnej, zapalenie dróg żółciowych, ropniak pęcherzyka żółciowego, zapalenie wyrostka robaczkowego (w tym powikłane ropniem lub perforacją)).

- infekcje układ moczowo-płciowy, m.in. powikłane (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza, rzeżączka, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie sromu i pochwy, poporodowe zapalenie błony śluzowej macicy i zapalenie przydatków);

- zakażenia kości i stawów, w tym zapalenie kości i szpiku;

- zakażenia skóry i tkanek miękkich (ropowica, czyraczność, ropień, ropne zapalenie skóry, zapalenie węzłów chłonnych, zapalenie naczyń chłonnych, zakażone owrzodzenia troficzne, zakażone rany i oparzenia);

- zakażenia w obrębie jamy brzusznej (w tym u dzieci powyżej 2. roku życia);

- zakażenie bakteryjne u pacjentów z neutropenią (w tym u dzieci poniżej 12. roku życia);

- posocznica;

- zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;

- profilaktyka infekcji pooperacyjnych.

Schemat dawkowania

IV powoli pod strumieniem (przez 3-5 minut) lub kroplówką (przez co najmniej 20-30 minut).

Średnia dzienna dawka dla dorośli ludzie I dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 12 g piperacyliny i 1,5 g tazobaktamu: 2,25 g (2 g piperacyliny i 0,25 g tazobaktamu) co 6 godzin lub 4,5 g (4 g piperacyliny i 0,5 g tazobaktamu) co 8 godzin.

W przypadku zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa wskazane jest dodatkowe podanie aminoglikozydów.

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek dzienne dawki piperacyliny/tazobaktamu dostosowywane są w zależności od CC: dla CC 20-80 ml/min - 12 g/1,5 g/dobę (4 g/0,5 g co 8 godzin), dla CC poniżej 20 ml/min - 8 g/1 g/dzień (4 g/0,5 g co 12 godzin).

W przypadku pacjentów poddawanych hemodializie, maksymalna dawka to 8 g piperacyliny i 1 g tazobaktamu. Ponieważ podczas hemodializy 30-50% piperacyliny jest wypłukiwane po 4 godzinach, po każdej sesji dializy należy przepisać 1 dodatkową dawkę 2 g piperacyliny i 0,25 g tazobaktamu.

Przebieg leczenia wynosi zwykle 7-10 dni, w zależności od wskazań można go wydłużyć do 14 dni.

Do przygotowania roztworu do podawania dożylnego jako rozpuszczalniki stosuje się 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy i jałową wodę dożylną. Do podawania dożylnego metodą strumieniową zawartość butelki zawierającej 2,25 g leku rozcieńcza się w 10 ml jednego z powyższych roztworów. Dla IV podanie kroplówki zawartość butelki zawierającej 2,25 lub 4,5 g leku rozcieńcza się odpowiednio w 10 lub 20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu, powstały roztwór następnie rozpuszcza się w 50 ml jednego z powyższych roztworów lub w 5 % roztwór dekstrozy w wodzie lub w mieszaninie 5% roztworu dekstrozy i 0,9% chlorku sodu.

Efekt uboczny

Biegunka (3,8%), wymioty (0,4%), nudności (0,3%), zapalenie żył (0,2%), zakrzepowe zapalenie żył (0,3%), przekrwienie skóry (0,5%), reakcje alergiczne (w tym pokrzywka 0,2%, swędzenie skóry 0,5%, wysypka 0,6%), rozwój nadkażenia (0,2%).

Mniej niż 0,1%: wysiękowy rumień wielopostaciowy, wysypka plamisto-grudkowa, egzema, miastenia, omamy, obniżone ciśnienie krwi, bóle mięśni w okolicy klatka piersiowa, zespół gorączkowy, zaczerwienienie skóry twarzy, obrzęk, zwiększone zmęczenie, ból i przekrwienie w miejscu wstrzyknięcia, krwawienie.

Rzadko: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Z parametrów laboratoryjnych: przejściowa leukopenia, eozynofilia, małopłytkowość (występuje rzadziej niż w przypadku monoterapii piperacyliną), pozytywna reakcja Coombsa, hipokaliemia, przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej, bilirubiny, rzadko - zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny.

Przeciwwskazania do stosowania

- nadwrażliwość (w tym na penicyliny, cefalosporyny, inne inhibitory antybiotyków beta-laktamowych);

— dzieciństwo(do 2 lat).

Z ostrożnością: ciężkie krwawienie (w tym w wywiadzie), mukowiscydoza ( zwiększone ryzyko rozwój hipertermii i wysypki skórnej), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, przewlekła niewydolność nerek, ciąża, laktacja.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Z ostrożnością: ciąża, okres laktacji.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Z ostrożnością: CRF. W przypadku przewlekłej niewydolności nerek dzienne dawki piperacyliny z tazobaktamem dostosowywane są w zależności od CC.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazania: dzieci (do 2 lat).

Specjalne instrukcje

Piperacylina + tazobaktam ma lepszą tolerancję i mniejszą toksyczność w porównaniu do tikarcyliny, azlocyliny i karbenicyliny.

U pacjentów nadwrażliwych na penicyliny możliwe są reakcje alergiczne krzyżowe z innymi antybiotykami beta-laktamowymi.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania w dzieci poniżej 2 roku życia Nie określono.

W przypadku ciężkiej, uporczywej biegunki należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelit. W przypadku wystąpienia takiego powikłania należy odstawić lek i przepisać doustnie teikoplaninę lub wankomycynę.

Podczas długotrwałego leczenia należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby i morfologię krwi (w tym układu krzepnięcia).

Krótkotrwałe stosowanie dużych dawek antybiotyków w leczeniu rzeżączki może maskować lub opóźniać objawy okresu inkubacji kiły, dlatego przed rozpoczęciem leczenia przeciwbakteryjnego pacjentów z rzeżączką należy zbadać w celu wykrycia kiły.

Przedawkować

Objawy: podniecenie, drgawki.

Leczenie: objawowe m.in. przepisywanie leków przeciwpadaczkowych (w tym diazepamu lub barbituranów), hemodializa lub dializa otrzewnowa.

Interakcje leków

Farmaceutycznie (w jednej strzykawce) niezgodny z aminoglikozydami, mleczanowym roztworem Ringera, krwią, substytutami krwi lub hydrolizatami albumin.

Leki blokujące wydzielanie kanalikowe zwiększają T1/2 i zmniejszają klirens nerkowy zarówno piperacyliny, jak i tazobaktamu, podczas gdy Cmax obu leków w osoczu pozostaje niezmienione.

W przypadku jednoczesnego stosowania z heparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i innymi lekami wpływającymi na układ hemostatyczny, konieczne jest częstsze monitorowanie układu krzepnięcia krwi.

Catad_pgroup Antybiotyki penicyliny

Tazocin - instrukcja użytkowania

Numer rejestracyjny:

P N009976

INN lub nazwa grupy:

Piperacylina + [Tazobaktam]

Nazwa handlowa:

Tazocin

Postać dawkowania:

liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego.

Skład w butelce 2 g + 0,25 g

Substancje czynne: piperacylina sodowa 2084,9 mg (w przeliczeniu na piperacylinę jednowodną 2000,0 mg), tazobaktam sodowy 268,3 mg (w przeliczeniu na tazobaktam 250,0 mg);
Substancje pomocnicze: cytrynian sodu dwuwodny 110,22 mg (w przeliczeniu kwas cytrynowy 72,0 mg), disodu wersenian dwuwodny 0,5 mg.

Skład w buteleczce 4 g + 0,5 g

Substancje czynne: piperacylina sodowa 4169,9 mg (w przeliczeniu na piperacylinę jednowodną 4000,0 mg), tazobaktam sodowy 536,6 mg (w przeliczeniu na tazobaktam 500,0 mg);
Substancje pomocnicze: cytrynian sodu dwuwodny 220,43 mg (w przeliczeniu na kwas cytrynowy 144,0 mg), wersenian disodowy dwuwodny 1,0 mg.

Opis:

liofilizowany proszek lub porowata masa od prawie białej do białej.

Grupa farmakologiczna:

Antybiotyk – półsyntetyczna penicylina + inhibitor beta-laktamazy.

Kod ATX:

J01CR05.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika:
Monohydrat piperacyliny (piperacylina) jest półsyntetycznym antybiotykiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, aktywnym przeciwko wielu bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, tlenowym i beztlenowym. Piperacylina hamuje syntezę błony komórkowej drobnoustroju. Tazobaktam, sulfonowa pochodna kwasu triazolemetylopenicylanowego, jest silnym inhibitorem wielu beta-laktamaz (w tym plazmidowych i chromosomalnych beta-laktamaz), które często powodują oporność na penicyliny i cefalosporyny, w tym cefalosporyny trzeciej generacji. Obecność tazobaktamu w leku złożonym Tazocin zwiększa działanie przeciwdrobnoustrojowe i rozszerza spektrum działania piperacyliny poprzez włączenie wielu bakterii wytwarzających beta-laktamazę, które są zwykle oporne na piperacylinę i inne antybiotyki beta-laktamowe. Tym samym Tazocin łączy w sobie właściwości antybiotyku o szerokim spektrum działania i inhibitora beta-laktamazy.

Tazocin jest aktywny przeciwko:
Bakterie Gram-ujemne: szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamazy, Escherichia coliCitrobacterspp. ( w tym Citrobacterfreundii, Citrobacterróżnorodny), Klebsiella spp. (w tym KlebsiellaoksytokaKlebsiellazapalenie płuc), Enterobacter spp.(w tym Enterobakterkloaki, Enterobakteraerogenezy), Odmieniecwulgarne, Odmieniecmirabilis, Providenciarettgery, Providenciastuartii, Plesiomonasshigloides, MorganellaMorgana, Serratiaspp. (w tym Serratiamarcescen, Serratiaupłynniające), Salmonellaspp., Shigellaspp., Pseudomonasaeruginosa i inni Pseudomonasspp. (w tym Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp.(w tym Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella pochwylis.
Win vitro stwierdzono działanie synergistyczne pomiędzy połączeniem piperacyliny z tazobaktamem i aminoglikozydami przeciwko lekom opornym na leki Pseudomonasaeruginosa.

Bakterie Gram-dodatnie: szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamazy Streptococcus spp.(w tym Paciorkowieczapalenie płuc, Paciorkowiecpyogenes, Paciorkowiecbovis, Paciorkowiecagalaktyki, Paciorkowiecjaskrawość Grupa C, Grupa G ), Enterokokispp. (Enterokokikał, Enterokokifaekium), Gronkowiecaureus(wrażliwy na metycylinę) Gronkowiecsaprofityczny, Gronkowiecnaskórek(koagulazo-ujemny), Korynebakterie spp. ,Listeriamonicytogenezy, Nokardiaspp.

Bakterie beztlenowe: wytwarzające beta-laktamazę i nie wytwarzające beta-laktamazy, np Bacteroidesspp. (Bacteroidesbivius, Bacteroidesdisien, Bacteroideskapillosus, Bacteroidesmelaninogenny, Bacteroidesustne, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp.(w tym Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. I Actynomyces spp.

Poniżej znajdują się minimalne stężenia hamujące (MIC)
* Częstość występowania oporności nabytej może różnić się w zależności od obszaru geograficznego i okresu poszczególne gatunki.

Farmakokinetyka
Dystrybucja
Średnie stężenia piperacyliny i tazobaktamu w osoczu w stanie stacjonarnym przedstawiono w Tabelach 1–2. Maksymalne stężenia piperacyliny i tazobaktamu w osoczu osiągane są natychmiast po zakończeniu podawania dożylnego. Stężenie piperacyliny podawanej w skojarzeniu z tazobaktamem jest podobne do stężenia piperacyliny podawanej w równoważnej dawce w monoterapii.

Tabela 1

Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych po pięciominutowym dożylnym podaniu piperacyliny z tazobaktamem

**Koniec 5-minutowego wstrzyknięcia

Tabela 2

Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych po trzydziestu minutach dożylnego podania piperacyliny z tazobaktamem

Poziomy stężenia piperacyliny w osoczu (µg/ml)

Stężenie tazobaktamu w osoczu (µg/ml)

**Koniec 30-minutowego podawania

Po zwiększeniu dawki piperacyliny 2 g/tazobaktamu 0,25 g do 4 g/0,5 g nastąpił nieproporcjonalny wzrost (około 28%) stężeń piperacyliny i tazobaktamu.

Piperacylina z tazobaktamem ulega szerokiej dystrybucji w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w błonie śluzowej jelit, błonie śluzowej pęcherzyka żółciowego, płucach, żółci, żeńskim układzie rozrodczym (macica, jajniki i jajowody) oraz kościach. Średnie stężenia w tkankach wahają się od 50 do 100% stężeń w osoczu.

Brak danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg.

Biotransformacja
W wyniku metabolizmu piperacylina przekształca się w pochodną deetylową o niskiej aktywności; tazobaktam – w nieaktywny metabolit.

Usuwanie
Piperacylina i tazobaktam są wydalane przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. Piperacylina jest szybko wydalana w postaci niezmienionej, 68% przyjętej dawki wykrywane jest w moczu. Tazobaktam i jego metabolity są szybko eliminowane przez nerki, 80% przyjętej dawki pozostaje w postaci niezmienionej, a pozostała ilość w postaci metabolitów. Piperacylina, tazobaktam i desetylopiperacylina są również wydalane z żółcią.

Po jednorazowym i wielokrotnym podaniu zdrowym osobom preparatu Tazocin okres półtrwania piperacyliny i tazobaktamu w osoczu wahał się od 0,7 do 1,2 godziny i nie zależał od dawki leku ani czasu trwania infuzji. Wraz ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny okres półtrwania piperacyliny i tazobaktamu ulega wydłużeniu.

Niewydolność nerek
W miarę zmniejszania się klirensu kreatyniny wydłużają się okresy półtrwania piperacyliny i tazobaktamu. Gdy klirens kreatyniny zmniejsza się poniżej 20 ml/min, okresy półtrwania piperacyliny i tazobaktamu wydłużają się odpowiednio 2 i 4 razy w porównaniu z okresami półtrwania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Podczas hemodializy wydalane jest od 30 do 50% piperacyliny i 5% dawki tazobaktamu w postaci metabolitu. Podczas dializy otrzewnowej usuwa się odpowiednio około 6 i 21% piperacyliny i tazobaktamu, przy czym 18% tazobaktamu jest wydalane w postaci jego metabolitu.

Dysfunkcja wątroby
Chociaż okresy półtrwania piperacyliny i tazobaktamu są wydłużone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Wskazania do stosowania

Tazocin stosuje się w leczeniu ogólnoustrojowym i/lub miejscowym infekcje bakteryjne wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na piperacylinę z tazobaktamem.

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia:

Infekcje dolnych dróg oddechowych;
Zakażenia dróg moczowych (powikłane i niepowikłane);
Zakażenia w obrębie jamy brzusznej;
Infekcje skóry i tkanek miękkich;
posocznica;
Infekcje ginekologiczne (w tym zapalenie błony śluzowej macicy i przydatków w okresie poporodowym);
Zakażenia bakteryjne u pacjentów z neutropenią (w połączeniu z aminoglikozydami);
Infekcje kości i stawów;
Zakażenia mieszane (spowodowane przez drobnoustroje tlenowe i beztlenowe Gram-dodatnie/gram-ujemne).

Dzieci w wieku od 2 do 12 lat:

Zakażenia w obrębie jamy brzusznej;
Zakażenia spowodowane neutropenią (w połączeniu z aminoglikozydami).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na leki beta-laktamowe (w tym penicyliny, cefalosporyny), inne składniki leku lub inhibitory beta-laktamazy.
Dzieci poniżej 2 roku życia.

Ostrożnie

Obfite krwawienia (w tym historia), mukowiscydoza (zwiększone ryzyko wystąpienia hipertermii i wysypki skórnej), rzekomobłoniaste zapalenie jelit, dzieciństwo, ciąża, laktacja.

Niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min).

Pacjenci poddawani hemodializie.

Jednoczesne podawanie dużych dawek leków przeciwzakrzepowych.

Hipokaliemia.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Ciąża.
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania skojarzenia piperacyliny z tazobaktamem lub obu leków osobno u kobiet w ciąży. Piperacylina i tazobaktam przenikają przez barierę łożyskową. Lek można przepisać kobietom w ciąży tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres laktacji.
Piperacylina jest wydzielana w małych stężeniach przez: mleko matki; Nie badano przenikania tazobaktamu do mleka. Kobietom karmiącym piersią lek można przepisać jedynie w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla karmiącego dziecka lub należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

Sposób użycia i dawkowanie

Tazocin podaje się dożylnie powolnym strumieniem przez co najmniej 3-5 minut lub kroplówką przez 20-30 minut.

Dawkowanie leku i czas trwania leczenia zależą od ciężkości procesu zakaźnego oraz dynamiki parametrów klinicznych i bakteriologicznych.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat z prawidłową czynnością nerek
Zalecana dzienna dawka to 12 g piperacyliny/1,5 g tazobaktamu, podzielone na kilka dawek co 6-8 godzin.

Całkowita dawka dobowa zależy od ciężkości i lokalizacji zakażenia. Dzienna dawka może osiągnąć 18 g piperacyliny / 2,25 g tazobaktamu, która jest podzielona na kilka dawek.

Dzieci w wieku od 2 do 12 lat.
Na neutropenię:
U chorych dzieci z prawidłową czynnością nerek i masą ciała poniżej 50 kg z gorączką wtórną do neutropenii dawka preparatu Tazocin wynosi 90 mg (80 mg piperacyliny/10 mg tazobaktamu) na kilogram masy ciała, podawana co 6 godzin w skojarzeniu z odpowiednią dawkę aminoglikozydu.

U dzieci o masie ciała powyżej 50 kg dawka odpowiada dawce dla dorosłych i jest podawana w skojarzeniu z aminoglikozydami.

W przypadku infekcji w jamie brzusznej: U dzieci o masie ciała do 40 kg i prawidłowej czynności nerek zalecana dawka wynosi 100 mg piperacyliny/12,5 mg tazobaktamu na kilogram masy ciała co 8 godzin.

Dzieciom o masie ciała powyżej 40 kg i prawidłowej czynności nerek przepisuje się taką samą dawkę jak dorosłym.

Leczenie należy prowadzić co najmniej 5 dni i nie dłużej niż 14 dni, biorąc pod uwagę kontynuację leczenia przez co najmniej 48 godzin po ustąpieniu klinicznych objawów zakażenia.

Niewydolność nerek

Dla pacjentów poddawanych hemodializie maksymalna dawka dobowa wynosi 8 g/1 g piperacyliny z tazobaktamem. Ponadto, ponieważ hemodializa eliminuje 30-50% piperacyliny w ciągu 4 godzin, po każdej sesji dializy należy podać jedną dodatkową dawkę 2 g + 0,25 g piperacyliny z tazobaktamem.

Dzieci w wieku 2-12 lat z niewydolnością nerek:
Nie badano farmakokinetyki piperacyliny z tazobaktamem u dzieci z niewydolnością nerek. Brak danych dotyczących dawek leków stosowanych w połączeniu z niewydolnością nerek i neutropenią. U dzieci w wieku 2-12 lat z niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie dawki preparatu Tazocin w następujący sposób:

Ta zmiana dawki ma charakter wyłącznie orientacyjny. Każdy pacjent powinien być ściśle monitorowany w celu szybkiego wykrycia objawów przedawkowania. Należy odpowiednio dostosować dawkę leku i odstęp pomiędzy jego podaniem.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki.

U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki jest konieczne tylko w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Tazocin stosuje się wyłącznie do podawania dożylnego!
Lek rozpuszcza się w jednym z rozpuszczalników wskazanych poniżej, zgodnie ze wskazanymi objętościami. Butelkę obraca się okrężnymi ruchami aż do całkowitego rozpuszczenia zawartości (ciągłe obracanie, zwykle przez 5 - 10 minut). Gotowy roztwór jest bezbarwną lub jasnożółtą cieczą.

Rozpuszczalniki kompatybilne z Tazocinem
0,9% roztwór chlorku sodu;

Sterylna woda do wstrzykiwań;

5% roztwór dekstrozy;

Roztwór Ringera z dodatkiem mleczanu.

Przygotowany roztwór można następnie rozcieńczyć do objętości wymaganej do podania dożylnego (na przykład od 50 ml do 150 ml) jednym z następujących zgodnych rozpuszczalników:

0,9% roztwór chlorku sodu;

Sterylna woda do wstrzykiwań (maksymalna zalecana objętość – 50 ml);

5% roztwór dekstrozy;

6% roztwór soli fizjologicznej dekstranu;

Roztwór Ringera z dodatkiem mleczanu.

Przygotowany roztwór należy zużyć w ciągu 24 godzin od przygotowania, jeśli przechowywany jest w temperaturze nie przekraczającej 25°C lub w ciągu 48 godzin, jeśli przechowywany jest w temperaturze od 2 do 8°C.

Efekt uboczny

Tabela zawiera zestawienia działania niepożądane, sklasyfikowane według częstotliwości według kategorii CIOMS (Rada Międzynarodowych Organizacji Nauk Medycznych):

Bardzo często: ≥ 10%
Często: ≥ 1% i< 10%
Niezbyt często: ≥ 0,1% i< 1%
Rzadko: ≥ 0,01% i< 0,1%
Bardzo rzadko:< 0,01%

Przedawkować

Objawy przedawkowania to nudności, wymioty, biegunka, zwiększona drażliwość nerwowo-mięśniowa i drgawki. W zależności od objawów klinicznych jest przepisywany leczenie objawowe. W celu zmniejszenia wysokiego stężenia piperacyliny lub tazobaktamu w surowicy można zalecić hemodializę.

Interakcja z innymi lekami

Jednoczesne podawanie Tazocinu zprobenecydem wydłuża okres półtrwania i zmniejsza klirens nerkowy zarówno piperacyliny, jak i tazobaktamu, jednakże maksymalne stężenia obu leków w osoczu pozostają niezmienione.

Nie wykryto interakcji farmakokinetycznych pomiędzy Tazocinem i wankomycyną.

Piperacylina, także stosowana w skojarzeniu z tazobaktamem, nie miała istotnego wpływu na farmakokinetykę tobramycyny ani u pacjentów z zachowaną funkcją nerek, ani u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek. Farmakokinetyka piperacyliny, tazobaktamu i metabolitów również nie zmieniła się znacząco po podaniu tobramycyny.

Jednoczesne podanie Tazocyny i bromku wekuronium może prowadzić do dłuższej blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez ten ostatni (podobny efekt można zaobserwować podczas łączenia piperacyliny z innymi niedepolaryzującymi lekami zwiotczającymi mięśnie).

Przepisując heparynę, pośrednie leki przeciwzakrzepowe lub inne leki wpływające na układ krzepnięcia krwi, w tym na czynność płytek krwi, Tazocinem należy częściej monitorować stan układu krzepnięcia krwi.

Piperacylina może opóźniać eliminację metotreksatu (w celu uniknięcia działania toksycznego należy monitorować stężenie metotreksatu w surowicy krwi).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych i innych badań diagnostycznych. Przepisując Tazocin, możliwy jest fałszywie dodatni wynik testu na obecność glukozy w moczu, gdy stosuje się metodę opartą na redukcji jonów miedzi. Dlatego zaleca się wykonanie testu polegającego na enzymatycznym utlenianiu glukozy.

Łączone zastosowanie z aminoglikozydami.
Podczas mieszania roztworów Tazocyny i aminoglikozydów możliwa jest ich inaktywacja, dlatego zaleca się oddzielne podawanie tych leków. W sytuacjach, gdy preferowane jest jednoczesne podawanie, roztwory Tazocyny i aminoglikozydów należy przygotować oddzielnie. Do wprowadzenia należy używać wyłącznie cewnika w kształcie litery V. Jeżeli spełnione są wszystkie powyższe warunki, Tazocin można podawać za pomocą cewnika w kształcie litery V wyłącznie z aminoglikozydami wskazanymi w tabeli:

+ Dawka aminoglikozydu zależy od masy ciała, rodzaju zakażenia (poważne lub zagrażające życiu) i czynności nerek (klirens kreatyniny).

Zgodność farmaceutyczna z innymi lekami

Nie należy mieszać leku Tazocin w tej samej strzykawce lub zakraplaczu z innymi lekami. leki, z wyjątkiem gentamycyny, amikacyny i powyższych rozpuszczalników, ponieważ nie ma danych dotyczących zgodności.

Stosując Tazocin razem z innymi antybiotykami, leki należy podawać oddzielnie.

Ze względu na niestabilność chemiczną preparatu Tazocin, leku nie należy stosować w połączeniu z roztworami zawierającymi wodorowęglan sodu.

Tazocyny nie należy dodawać do produktów krwiopochodnych ani hydrolizatów albumin.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Tazocin należy przeprowadzić szczegółowy wywiad z pacjentem w celu poznania ewentualnych reakcji nadwrażliwości w wywiadzie, w tym związanych z penicylinami lub cefalosporynami. Ciężkie reakcje alergiczne występują częściej u pacjentów z nadwrażliwością na wiele alergenów. Takie reakcje wymagają przerwania podawania leku i przepisania epinefryny (adrenaliny) i innych środków doraźnych.

Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane antybiotykami może mieć ciężki przebieg, długotrwała biegunka stwarzając zagrożenie dla życia. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego może rozwinąć się zarówno w okresie leczenia przeciwbakteryjnego, jak i po jego zakończeniu. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać podawanie preparatu Tazocin i zalecić odpowiednie leczenie (np. wankomycynę, doustny metronidazol). Przeciwwskazane są leki hamujące perystaltykę.

Podczas leczenia lekiem Tazocin, zwłaszcza długotrwałego, może wystąpić leukopenia i neutropenia, dlatego konieczne jest okresowe kontrolowanie morfologii krwi obwodowej.

U pacjentów z niewydolnością nerek lub pacjentów poddawanych hemodializie dawkę i częstość podawania należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności nerek.

Należy pamiętać o możliwości pojawienia się opornych mikroorganizmów, które mogą powodować nadkażenie, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia lekiem Tazocin.

Ten lek zawiera 2,79 mEk. (64 mg) sodu na gram piperacyliny, co może prowadzić do ogólnego zwiększenia spożycia sodu u pacjentów. U pacjentów cierpiących na hipokaliemię lub przyjmujących leki nasilające wydalanie potasu w trakcie leczenia Tazocinem może wystąpić hipokaliemia (konieczne jest regularne kontrolowanie zawartości elektrolitów w surowicy krwi).

Brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Formularz zwolnienia

Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego 2 g + 0,25 g:
2 g piperacyliny jednowodnej i 0,25 g tazobaktamu w 30 ml butelkach z przezroczystego szkła (typ I), zamkniętych korkiem z gumy butylowej i zwiniętych w aluminiową nakrętkę wyposażoną w plastikowe odrywane wieczko o gładkiej powierzchni lub z wygrawerowanym napisem „ODŁĄCZ SIĘ”.

Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego 4 g + 0,5 g:
Monohydrat piperacyliny 4 g i tazobaktam 0,5 g w butelkach o pojemności 70 ml z przezroczystego szkła (typ I), zamkniętych korkiem z gumy butylowej i zwiniętych w aluminiową nakrętkę wyposażoną w plastikowe odrywane wieczko o gładkiej powierzchni lub z wygrawerowanym napisem „ODŁĄCZ SIĘ”.
Po 12 butelek (z kartonową przekładką pomiędzy dwoma rzędami butelek) wraz z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata.
Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

Pfizer Inc., USA
Adres: 235 East 42nd Street, Nowy Jork,
Stan Nowy Jork, 10017 USA

Producent (wszystkie etapy, łącznie z kontrolą jakości wydania)

Vayet Lederle S.p.A., Włochy
Adres: Via F. Giorgione, 6 Zona Industriale, Katania, Włochy

Reklamacje konsumenckie należy kierować na adres przedstawicielstwa korporacji Pfizer H. Si. Liczba Pi. Korporacja” w Federacji Rosyjskiej:

123317 Moskwa, nasyp Presnenskaya, 10
Centrum Biznesowe „Wieża na Nabrzeżu” (blok C)

Nazwa międzynarodowa:
Piperacylina + Tazobaktam (Piperacylina + Tazobaktam)

Przynależność do grupy:
Penicylina antybiotykowa pochodzenia półsyntetycznego + inhibitor beta-laktamazy.

Opis substancja aktywna(ZAJAZD):
Piperacylina + Tazobaktam.

Postać dawkowania:
W postaci liofilizatu do sporządzania roztworu do podawania dożylnego.

Nazwy handlowe (synonimy):
Piperacylina/tazobaktam-Teva(Pliva Hrvatska d.o.o. dla Teva Pharmaceutical Ind. (Chorwacja/Izrael)), Tazocin(Waeth-Lederle (USA), Waeth-Lederle (Wielka Brytania)), Aurotaz-R(Aurobino Pharma Ltd. (Indie)), Zopercyna(Orchid Healthker (Indie)), Tazara(Lupin Ltd. (Indie)), Tazpena(Ajila Specialties Pvt. Ltd. dla AAR Pharma Ltd. (Indie/Wielka Brytania)).

efekt farmakologiczny:
Lek złożony składający się z piperacyliny ( antybiotyk bakteryjny pochodzenie półsyntetyczne iz szeroki zasięg działalność; jego działanie ma na celu zahamowanie syntezy ściany komórkowej patogenu) oraz tazobaktam (inhibitor beta-laktamaz, w tym chromosomowych i plazmidowych; często za sprawą beta-laktamaz bakterie wykazują oporność na działanie penicylin i cefalosporyn (m.in. cefalosporyny trzeciej generacji)). Tazobaktam pozwala piperacylinie wpływać na bardziej rozszerzoną listę patogenów. Pokazana jest czułość większość szczepy mikroorganizmów opornych na piperacylinę, a także wytwarzające beta-laktamazy. Działanie leku rozciąga się na Gram-ujemne bakterie tlenowe (Shigella spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa (szczepy wyłącznie wrażliwe na piperacylinę), Citrobacter spp. łącznie z Citrobacter divesus i Citrobacter freundii, Klebsiella spp. razem z Klebsiella pneumoniae i Klebsiella oxytoca, Moraxella spp. wraz z Moraxella catarrhalis, Proteus spp. wraz z Proteus vulgaris i Proteus mirabilis itp. Pseudomonas spp. wraz z Pseudomonas fluorescens i Burkholderia cepacia, Pasteurella multocida, Neisseria spp. wraz z Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis, Haemophilus spp. razem z Haemophilus parainfluenzae i Haemophilus influenzae, Yersinia spp., Serratia spp. razem z Serratia liquifaciens i Serratia marcescens, Gardnerella pochwylis, Campylobacter spp., Enterobacter spp. wraz z Enterobacter aerogenes i Enterobacter cloacae, Stenotrofomon maltophilia, Providencia spp., Acinetobacter spp. (które są zdolne do wytwarzania i nie są zdolne do wytwarzania chromosomalnej beta-laktamazy)); dla Gram-ujemnych bakterii beztlenowych (Fusobacterium jądro, Bacteroides spp. - Bacteroides asaccharolyticus, Bacteroides bivius, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bact eroides capillosus, Bacteroid es disiens, Bacteroides fragilis dla Gram-dodatnich bakterii tlenowych (Nocardia spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus szczepy wrażliwe na metycylinę), Enterococcus spp. (Enterococcus faecium i Enterococcus faecalis), paciorkowce z grupy Viridans (G i Enterococcus faecalis) C), Streptococcus spp. (wraz ze Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes i Streptococcus pneumoniae), w przypadku Gram-dodatnich bakterii beztlenowych (Actinomyces spp., Veillonella spp., Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. wraz z Clostridium difficile i Clostridium perfringens).

Wskazania:
Stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwą mikroflorę ( Grupa wiekowa- dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia):
- choroba zakaźna dolne drogi oddechowe (ropniak opłucnej, zapalenie płuc, ropień płuca);
- infekcje jamy brzusznej (ropniak pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie miednicy i otrzewnej, zapalenie otrzewnej, zapalenie wyrostka robaczkowego (w tym z towarzyszącym ropniem lub perforacją) itp.);
- zakażenia dróg moczowo-płciowych, w tym powikłane (zapalenie przydatków i poporodowe zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie błony śluzowej macicy, rzeżączka, zapalenie najądrza, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
- infekcje stawów i kości (zapalenie kości i szpiku itp.);
- zakażenia tkanek miękkich i skóry (zakażone oparzenia i rany, zapalenie naczyń chłonnych, zapalenie węzłów chłonnych, ropne zapalenie skóry, ropień, czyrak, ropowica);
- zakażenia w obrębie jamy brzusznej (w tym u pacjentów w wieku powyżej 2 lat);
- zakażenia bakteryjne u pacjentów cierpiących na neutropenię (w tym u pacjentów powyżej 2. roku życia);
- posocznica;
- zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.
Lek stosuje się także w profilaktyce infekcji pooperacyjnych.

Przeciwwskazania:
Przyjmowanie leków jest przeciwwskazane w przypadku zwiększonej wrażliwości, w tym na antybiotyki z grupy cefalosporyn, penicylin i innych inhibitorów antybiotyków beta-laktamowych; gdy pacjent ma mniej niż 2 lata. Należy zachować ostrożność przepisując lek w przypadku ciężkich krwawień (w tym występujących w wywiadzie), mukowiscydozy (zwiększone ryzyko wysypki i przekrwienia skóry), przewlekłej niewydolności nerek, rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Skutki uboczne:
Objawy alergiczne(w tym wysypka (0,6% przypadków), swędzenie skóry (0,5% przypadków), pokrzywka (0,2%), zaczerwienienie skóry (0,5% przypadków), zakrzepowe zapalenie żył (0,3% przypadków), zapalenie żył (0,2% przypadków przypadkach), nudności (0,3%), wymioty (0,4%), biegunka (3,8%).
W mniej niż 0,1% przypadków: krwawienie, bolesne doznania i przekrwienie w miejscu wstrzyknięcia, zwiększone zmęczenie, obrzęk, zaczerwienienie skóry twarzy, zespół gorączkowy, bóle mięśni w okolicy klatki piersiowej, obniżone ciśnienie krwi, omamy, miastenia, wyprysk, wysypki plamisto-grudkowe, wysiękowy rumień wielopostaciowy.
W rzadkich przypadkach rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Wskaźniki laboratoryjne: przejściowe zwiększenie aktywności bilirubiny, fosfatazy zasadowej i aminotransferaz „wątrobowych”, hipokaliemia, dodatni odczyn Coombsa, małopłytkowość (występuje rzadziej niż w przypadku leczenia samą piperacyliną), eozynofilia, przejściowa leukopenia; zwiększone stężenie kreatyniny i mocznika (w rzadkich przypadkach).
Objawy przedawkowania: drgawki, pobudzenie. Leczenie ma charakter objawowy (obejmuje podawanie barbituranów i diazepamu), a także dializę otrzewnową lub hemodializę.

Sposób użycia i dawkowanie:
Lek podaje się dożylnie w postaci kroplówki (przez 20-30 minut) lub strumieniem (przez 3-5 minut). Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia otrzymują 12 g piperacyliny + 1,5 g tazobaktamu dziennie – 2,25 g co 6 godzin (w tym 2 g piperacyliny, 0,25 g tazobaktamu) lub co 8 godzin 4,5 g (w tym 4 g piperacyliny) + 0,5 g tazobaktamu). Zakażenia wywołane przez Pseudomonas aeruginosa należy leczyć dodatkowymi aminoglikozydami. Jeżeli u pacjenta występuje przewlekła niewydolność nerek, wówczas dobowe dawki piperacyliny + tazobaktamu podlegają dostosowaniu (w zależności od CC): jeśli CC wynosi od 20 do 80 ml/min – wówczas 12g/1,5g dziennie (przyjmowane 3 razy , 4g/0,5g); jeśli CC jest mniejsze niż 20 ml/min – to 8g/1g dziennie (przyjmować 2 razy 4g/0,5g). Pacjenci poddawani hemodializie nie powinni przyjmować więcej niż 8 g piperacyliny i 1 g tazobaktamu na dobę. Po każdej hemodializie konieczne jest podanie pacjentowi dodatkowo 1 dawki. dawki (2 g piperacyliny + 0,25 g tazobaktamu), ponieważ podczas hemodializy 30 do 50% piperacyliny jest wypłukiwane z organizmu po 4 godzinach. Zwykle czas trwania leczenia wynosi od 7 do 10 dni, ale w razie potrzeby kurs można przedłużyć do 2 tygodni. Do przygotowania roztworu do podawania dożylnego stosuje się jałową wodę do wstrzykiwań, 5% roztwór dekstrozy, 0,9% roztwór chlorku sodu. Przygotowanie roztworu do wstrzykiwań dożylnych odbywa się poprzez rozcieńczenie zawartości butelki (2,25 g leku) w 10 ml rozpuszczalnika (patrz wyżej). Przygotowanie roztworu do podawania kroplówki dożylnej odbywa się poprzez rozcieńczenie zawartości butelki (2,25 g leku lub 4,5 g) odpowiednio w 10 ml lub 20 ml 0,9% roztworu NaCl; otrzymany w ten sposób roztwór rozcieńcza się dalej w 50 ml rozpuszczalnika (patrz wyżej) lub w mieszaninie 5% roztworu dekstrozy i 0,9% roztworu chlorku sodu lub w 5% roztworze redekstrozy w wodzie.

Specjalne instrukcje:
W porównaniu z karbenicyliną, azlocyliną i tikarcyliną, piperacylina z tazobaktamem charakteryzuje się lepszą tolerancją i mniejszą toksycznością. U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na antybiotyki penicylinowe mogą podczas leczenia wystąpić alergiczne reakcje krzyżowe z innymi antybiotykami beta-laktamowymi. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów poniżej 2. roku życia. Jeśli u pacjenta występuje uporczywa biegunka, nie można wykluczyć wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Jeżeli mimo to powikłanie zostanie stwierdzone, należy natychmiast przerwać podawanie leku i przepisać wankomycynę lub teikoplaninę do podawania doustnego. W przypadku leczenia lekiem długi czas Należy okresowo kontrolować czynność wątroby i nerek, a także badania krwi (w tym krzepnięcie krwi). Przyjmując przez krótki czas duże dawki leków na rzeżączkę, można „pominąć” okres inkubacji kiły (lek maskuje lub opóźnia wystąpienie objawów na jakiś czas), dlatego przed rozpoczęciem leczenia rzeżączki należy należy przebadać się na syfilis.

Interakcja:
Niezgodność farmaceutyczna (w jednej strzykawce) z aminoglikozydami, mleczanowym roztworem Ringera, krwią, substytutami krwi lub hydrolizatami albumin. Przyjmowanie w połączeniu z lekami blokującymi wydzielanie kanalikowe powoduje zmniejszenie klirensu nerkowego i zwiększenie T1/2 zarówno piperacyliny, jak i tazobaktamu (jednak Cmax obu leków w osoczu pozostaje niezmienione). Jednoczesnemu stosowaniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, heparyną i innymi lekami wpływającymi na układ hemostatyczny powinno towarzyszyć częstsze monitorowanie układu krzepnięcia krwi.

Samoleczenie piperacyliną z tazobaktamem nie jest dozwolone. Informacje podawane są w celach informacyjnych przez lekarzy i pracowników firm farmaceutycznych.