„Tyrozol”: instrukcje użytkowania, skutki uboczne, analogi, recenzje. Tyrosol instrukcje użytkowania, przeciwwskazania, skutki uboczne, opinie. Choroby skóry i tkanki podskórnej

ZAJAZD: Tiamazol

Producent: Merck KGaA

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Tiamazol

Numer rejestracyjny w Republice Kazachstanu: nr RK-LS-5 nr 020723

Okres rejestracji: 23.07.2014 - 23.07.2019

Instrukcje

Nazwa handlowa

Tyrosol®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tiamazol (Tiamazol)

Forma dawkowania

Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg

Codjazd

Tabletki powlekane 5 mg

substancja aktywna - tiamazol 5 mg

Substancje pomocnicze

skład powłoki filmowej: żelaza tlenek żółty (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E 171), hypromeloza 2910/15

Tabletki powlekane 10 mg

substancja aktywna- tiamazol 10 mg

Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ C), stearynian magnezu, hypromeloza 2910/15, talk, celuloza w proszku, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna

skład powłoki filmowej: żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E 171), hypromeloza 2910/15

Opis

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, powlekane w kolorze jasnożółtym z wycięciem umożliwiającym przełamanie po obu stronach tabletki, średnica – około 9,1 mm, grubość – około 3,7 mm (dla dawki 5 mg);

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, powlekane w kolorze szaro-pomarańczowym, z wycięciem umożliwiającym przełamanie po obu stronach tabletki, o średnicy około 9,1 mm i grubości około 3,7 mm (dla dawki 10 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu chorób Tarczyca. Leki przeciwtarczycowe. Pochodne imidazolu zawierające siarkę. Tiamazol.

Kod ATX H03BB02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Tiamazol po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,4 - 1,2 godziny. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi. Tiamazol gromadzi się w Tarczyca, gdzie jest powoli metabolizowany. Pomimo zmian stężeń w surowicy, akumulacja tiamazolu w tarczycy nadal prowadzi do stabilnych stężeń. Dzięki temu efekt utrzymuje się przez około 24 godziny po pojedynczej dawce. Brak zależności kinetyki od stan funkcjonalny Tarczyca. Okres półtrwania wynosi około 3–6 godzin i zwiększa się w przypadku niewydolności wątroby. Metabolizm tiamazolu zachodzi w nerkach i wątrobie; obserwuje się niskie wydalanie kału, co wskazuje na krążenie jelitowo-wątrobowe. 70% substancji jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin. Tylko niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej. Obecnie nie ma danych na temat aktywności farmakologicznej metabolitów.

Farmakodynamika

Tyrosol® hamuje w sposób zależny od dawki włączanie jodu do tyrozyny i tym samym neosyntezę hormonów tarczycy. Ta właściwość pozwala leczenie objawowe nadczynność tarczycy, niezależnie od jej przyczyny. Obecnie nie ma dokładnych danych na temat dalszego wpływu tiamazolu na „naturalny przebieg” nadczynności tarczycy o podłożu immunologicznym (choroba Gravesa-Basedowa), tj. czy może tłumić podstawowy proces immunopatogenny. Nie wpływa na uwalnianie wcześniej syntetyzowanych hormonów z tarczycy. Wyjaśnia to, dlaczego w różnych przypadkach obserwuje się okres utajenia do normalizacji stężeń tyroksyny i trijodotyroniny w surowicy, a co za tym idzie poprawę kliniczną. Nadczynność tarczycy, która powstaje w wyniku uwolnienia hormonów po zniszczeniu komórek tarczycy, nie daje efektu np. po terapii jodem radioaktywnym czy przy zapaleniu tarczycy.

Wskazania do stosowania

Leczenie nadczynności tarczycy, w tym:

zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy, zwłaszcza przy niewielkim lub żadnym wolu;

przygotowanie do operacji w przypadku wszystkich postaci nadczynności tarczycy;

przygotowanie do planowego leczenia jodem radioaktywnym, szczególnie u pacjentów z ciężkimi postaciami nadczynności tarczycy;

terapia okresowa po leczeniu jodem radioaktywnym.

leczenie profilaktyczne u pacjentów z utajoną nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których konieczne jest leczenie jodem (na przykład podczas badania z użyciem jodowego środka kontrastowego).

Sposób użycia i dawkowanie

Dawkowanie u dorosłych

W zależności od ciężkości choroby i spożycia jodu, leczenie zwykle rozpoczyna się od dziennych dawek Tyrosolu® od 10 do 40 mg. W wielu przypadkach zahamowanie produkcji hormonów tarczycy można zwykle osiągnąć, stosując dawki początkowe wynoszące 20–30 mg leku Tyrosol® na dzień. W mniej ciężkich przypadkach pełna dawka blokująca może nie być konieczna i można rozważyć zastosowanie niższej dawki początkowej. W ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy może być konieczna dawka początkowa wynosząca 40 mg leku Tyrosol®.

Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od stanu metabolicznego pacjenta – na co wskazuje kształtowanie się poziomu hormonów tarczycy.

Dzienna dawka podtrzymująca wynosi 5–20 mg preparatu Tyrosol® w połączeniu z lewotyroksyną w celu uniknięcia niedoczynności tarczycy.

Monoterapia w dawkach dziennych 2,5 - 10 mg Tyrosol®.

W przypadku nadczynności tarczycy wywołanej jodem mogą być wymagane większe dawki.

Dawkowanie u dzieci

Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat)

Dawkę początkową leczenia u dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) należy obliczyć biorąc pod uwagę masę ciała pacjenta. Z reguły leczenie rozpoczyna się od dawki 0,5 mg/kg podzielonej na dwie lub trzy równe części. W przypadku terapii podtrzymującej dzienna dawka dawkę można zmniejszyć i podawać raz na dobę, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Aby zapobiec niedoczynności tarczycy, może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną.

Całkowita dawka dobowa leku Tyrosol nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.

Zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy

Celem terapii jest osiągnięcie stanu metabolicznego eutyreozy i długotrwałej remisji po ograniczonym czasie leczenia. W zależności od indywidualnego pacjenta poddawanego leczeniu remisję można osiągnąć nawet u 50% pacjentów po roku. Wskaźnik remisji był bardzo zróżnicowany. Możliwe czynniki wpływające obejmują rodzaj nadczynności tarczycy (immunogenna lub nieimmunogenna), czas trwania leczenia, dawkę tiamazolu oraz spożycie jodu w diecie lub jatrogenne.

Na leczenie zachowawcze Leczenie nadczynności tarczycy trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat (średnio 1 rok). Ze statystycznego punktu widzenia prawdopodobieństwo remisji wzrasta wraz ze wzrostem czasu trwania terapii.

W przypadkach, gdy niemożliwe jest osiągnięcie remisji choroby, pewne środki terapeutyczne, Tyrosol® można stosować w długotrwałej terapii przeciwtarczycowej w najmniejszej możliwej dawce, bez dodatku lub w połączeniu z małymi dawkami lewotyroksyny.

Pacjenci z powiększonym wolem i zwężeniem tchawicy powinni, jeśli to konieczne, jedynie poddać się zabiegowi krótkotrwałe leczenie Tyrosol®, ponieważ jego długotrwałe stosowanie może prowadzić do wzrostu wola. Może być konieczne ścisłe monitorowanie leczenia ((stężenie TSH ( hormon tyreotropowy), światło tchawicy). Leczenie najlepiej prowadzić w połączeniu z dodatkowym stosowaniem hormonów tarczycy.

Terapia przedoperacyjna

Aby zmniejszyć ryzyko związane z zabiegiem chirurgicznym, można zastosować leczenie wstępne w celu osiągnięcia stanu metabolicznego eutyreozy. W zależności od indywidualnych potrzeb czas trwania kuracji może wynosić około 3 – 4 tygodni lub dłużej.

Chirurgia należy wykonać niezwłocznie po osiągnięciu przez pacjenta stanu eutyreozy, w przeciwnym razie konieczne może być uzupełnienie hormonów tarczycy. Leczenie można zakończyć na jeden dzień przed zabiegiem.

Tyrosol® zwiększa ryzyko uszkodzenia tkanki tarczycy i krwawienia z niej, co można skompensować poprzez dodanie dużych dawek jodu do terapii przedoperacyjnej na dziesięć dni przed zabiegiem (terapia jodem Plummera).

Leczenie przed terapią jodem radioaktywnym

Uzyskanie stanu eutyreozy przed rozpoczęciem terapii jodem promieniotwórczym jest istotnym czynnikiem, zwłaszcza w ciężkiej nadczynności tarczycy, gdyż w niektórych przypadkach po takiej terapii bez wcześniejszego leczenia obserwowano przełom poterapeutyczny.

Notatka: Pochodne tionamidu mogą zmniejszać radiowrażliwość tkanki tarczycy. Planując terapię radiojodem w przypadku gruczolaka autonomicznego, należy unikać aktywacji tkanki paraguzkowej poprzez leczenie wstępne.

Przerywana terapia przeciwtarczycowa po leczeniu radioaktywnym jodem

Czas trwania leczenia i stosowaną dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od ciężkości choroby obraz kliniczny przybliżony okres czasu, po którym terapia jodem radioaktywnym zacznie wykazywać skuteczność (około 4-6 miesięcy).

Leczenie zapobiegawcze u pacjentów z ryzykiem rozwoju nadczynności tarczycy w wyniku stosowania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych

Na ogół stosuje się dzienne dawki 10 - 20 mg tiamazolu i/lub 1 g nadchloranu przez około 10 dni (np. w przypadku środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od okresu przebywania substancji zawierającej jod w organizmie.

Grupy specjalne pacjenci

U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens tiamazolu w osoczu. Dlatego konieczne jest stosowanie najmniejszej możliwej dawki leku, a stan pacjenta powinien być ściśle monitorowany. Ze względu na niewystarczające dane farmakokinetyczne dotyczące stosowania preparatu Tyrosol® u pacjentów z niewydolność nerek należy zachować ostrożność podczas indywidualnego dostosowywania dawkowania i zaleca się ścisłe monitorowanie. Dawka powinna być jak najniższa. Chociaż u pacjentów w podeszłym wieku nie dochodzi do kumulacji leku, należy zachować ostrożność przy indywidualnym dostosowywaniu dawkowania i zaleca się ścisłe monitorowanie.

Tryb aplikacji

Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu.

Podczas początkowego leczenia nadczynności tarczycy dużymi dawkami powyższe pojedyncze dawki można podzielić na kilka dawek i przyjmować w regularnych odstępach czasu przez cały dzień.

Dawkę podtrzymującą można przyjąć 1 raz rano – w trakcie lub po śniadaniu.

Skutki uboczne

Stopień skutki uboczne opiera się na następującej klasyfikacji częstotliwości:

Bardzo często: ≥ 1/10

Częste: ≥ 1/100,< 1/10

Niezbyt często: ≥ 1/1000,< 1/100

Rzadko: ≥ 1/10000,< 1/1000

Bardzo rzadkie:< 1/10000

Układ krwionośny i limfatyczny

Nieczęsto: agranulocytozę obserwowano w 0,3% - 0,6% przypadków. Objawy mogą pojawić się nawet po tygodniach lub miesiącach od rozpoczęcia leczenia i prowadzić do konieczności zaprzestania stosowania leku;

Bardzo rzadko: uogólniona limfadenopatia, trombocytopenia, pancytopenia.

Układ hormonalny

Bardzo rzadko: insulina zespół autoimmunologiczny z hipoglikemią (z wyraźnym spadkiem poziomu glukozy we krwi).

System nerwowy

Rzadko: odwracalna zmiana wrażeń smakowych;

Bardzo rzadko: zapalenie nerwu, polineuropatia.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Bardzo rzadko: zwiększyć ślinianki, wymiociny.

Schorzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko:żółtaczka cholestatyczna i toksyczne zapalenie wątroby. Objawy zwykle ustępują po odstawieniu leku. Musi być trzymany diagnostyka różnicowa pomiędzy niemymi klinicznie objawami cholestazy podczas leczenia a zaburzeniami wywołanymi nadczynnością tarczycy – takimi jak zwiększenie aktywności GGT (gamma-glutamylotransferazy) i fosfatazy alkalicznej lub jej izoenzymu specyficznego dla kości

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: alergiczne reakcje skórne (swędzenie, zaczerwienienie, wysypka). Zwykle mają lekka forma nasilenie i często ustępują w trakcie kontynuowania terapii;

Bardzo rzadko: uogólnione wysypki skórne, wypadanie włosów, zespół toczniopodobny.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Często: stopniowy rozwój bólu stawów po kilku miesiącach terapii

Ogólne powikłania i reakcje w miejscu wstrzyknięcia

Rzadko: gorączka, osłabienie, przyrost masy ciała.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.

agranulocytoza, granulocytopenia;

cholestaza przed rozpoczęciem leczenia;

stwierdzone wcześniej uszkodzenie szpiku kostnego po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem;

terapia skojarzona z tiamazolem i hormonami tarczycy w czasie ciąży i laktacji

dzieciństwo do 3 lat

Ostrożnie

wola duże rozmiary ze zwężeniem tchawicy

Interakcje leków

Niedobór jodu zwiększa reakcję tarczycy na tiamazol i odwrotnie, zwiększona zawartość jodu osłabia tę reakcję. Inne rodzaje bezpośrednich interakcji z innymi lekami nie są znane. Należy jednak wziąć pod uwagę, że w nadczynności tarczycy metabolizm i wydalanie innych leków może ulec przyspieszeniu. Normalizują się po osiągnięciu normalizacji funkcji tarczycy. W razie potrzeby należy dostosować dawkowanie.

Ponadto pojawienie się objawów wskazujących na poprawę nadczynności tarczycy może wskazywać na normalizację zwiększonego działania przeciwzakrzepowego u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Specjalne instrukcje

Tyrosol® należy stosować wyłącznie w terapii krótkotrwałej i pod ścisłą obserwacją pacjentów z powiększonym wolem i ryzykiem zwężenia tchawicy na skutek wzrostu wola.

Agranulocytozę obserwowano w około 0,3 – 0,6% przypadków. Dlatego przed rozpoczęciem terapii należy poinformować pacjentów objawy towarzyszące(zapalenie jamy ustnej, zapalenie gardła, gorączka). Zwykle rozwija się w pierwszych tygodniach leczenia, ale może również pojawić się kilka miesięcy po rozpoczęciu terapii, a także po wznowieniu terapii. Zaleca się ścisłe monitorowanie wyników badań krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, zwłaszcza u pacjentów z istniejącą wcześniej granulocytopenią. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, należy zalecić pacjentowi, aby natychmiast zgłosił ten fakt swojemu lekarzowi, aby można było zlecić badanie krwi. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy zastosować medycyna należy zawiesić. W przypadku stosowania leku w zalecanym zakresie dawkowania sporadycznie zgłaszano inne działania niepożądane o działaniu szpikowym. Często obserwowano je przy stosowaniu bardzo dużych dawek tiamazolu (około 120 mg na dobę). Dawki te należy ponownie rozważyć, biorąc pod uwagę szczególne wskazania (ciężki przebieg choroby, przełom tyreotoksyczny). Jeżeli w trakcie leczenia tiamazolem wystąpią objawy toksyczne na szpik kostny, należy przerwać stosowanie tego leku i w razie potrzeby przejść na lek przeciwtarczycowy należący do innej grupy leków. Wysokie dawki mogą prowadzić do subklinicznej lub klinicznej niedoczynności tarczycy i wzrostu wola z powodu zwiększonego poziomu TSH. Dlatego też dawkę tiamazolu należy zmniejszyć natychmiast po osiągnięciu stanu metabolicznego eutyreozy i w razie potrzeby przepisać dodatkową lewotyroksynę. Nie należy całkowicie przerywać stosowania tiamazolu i kontynuować leczenie samą lewotyroksyną. Wzrost wola podczas leczenia tiamazolem, pomimo zahamowania wytwarzania TSH, jest wynikiem choroby podstawowej i nie można temu zapobiec poprzez dodatkowe leczenie lewotyroksyną. Osiągnięcie prawidłowego poziomu TSH ma kluczowe znaczenie dla zminimalizowania ryzyka rozwoju lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej. Często jednak stan ten jest niezależny od przebiegu choroby tarczycy. Takie powikłanie samo w sobie nie jest powodem do zmiany odpowiedniego schematu leczenia i nie powinno być traktowane jako reakcja niepożądana na odpowiednią terapię. W rzadkich przypadkach po leczeniu przeciwtarczycowym bez stosowania dodatkowych środków ablacyjnych może rozwinąć się niedoczynność tarczycy o późnym początku. Prawdopodobnie stanowi to działanie niepożądane związane z lekiem, ale uważa się, że jest to proces zapalny i destrukcyjny w miąższu tarczycy, wynikający z choroby podstawowej. Zmniejszenie patologicznie zwiększonego spożycia energii w nadczynności tarczycy może prowadzić do możliwego zwiększenia masy ciała podczas leczenia tiamazolem. Należy poinformować pacjentów, że spożycie energii ustabilizuje się w miarę poprawy stanu ogólnego. Tyrosol zawiera laktozę; Dlatego leku tego nie należy stosować u pacjentów cierpiących na rzadkie dziedziczne zaburzenia związane z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Ogólnie rzecz biorąc, ciąża ma pozytywny wpływ na nadczynność tarczycy. Konieczne może być jednak leczenie nadczynności tarczycy, szczególnie w pierwszych miesiącach ciąży. Nieleczona nadczynność tarczycy w czasie ciąży może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak przedwczesny poród i wady wrodzone. Jednakże niedoczynność tarczycy spowodowana leczeniem nieodpowiednimi dawkami tiamazolu może również wiązać się z poronieniem.

Tyrosol® przenika przez barierę łożyskową i we krwi płodu może osiągnąć stężenie równe stężeniu obserwowanemu w surowicy matki. Stosowanie nieodpowiednich dawek leku może prowadzić do powstania wola i niedoczynności tarczycy u płodu, a także zmniejszenia masy ciała noworodka po urodzeniu. Odnotowano liczne przypadki częściowej aplazji skóry u noworodków urodzonych przez matki otrzymujące tiamazol. Wada ta zanika samoistnie w ciągu kilku tygodni.

Ponadto z terapią dużymi dawkami tiamazolu w pierwszych tygodniach ciąży wiąże się pewien wzór różnych wad rozwojowych - na przykład choanalatrezja, atrezja przełyku, hipoplazja sutków, upośledzenie umysłowe, a także rozwój motoryczny. Natomiast kilka badań indywidualne przypadki Prenatalna ekspozycja na tiamazol nie ujawniła żadnych morfologicznych zaburzeń rozwoju, ani wpływu na rozwój tarczycy, ani na fizyczne i fizyczne rozwój mentalny dzieci. Ponieważ nie można całkowicie wykluczyć działania embriotoksycznego, Tyrozol® można stosować w czasie ciąży wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka oraz wyłącznie w najmniejszej skutecznej dawce bez dodatkowego stosowania hormonów tarczycy.

Tyrosol® wnika w mleko matki, w którym może osiągnąć stężenie odpowiadające stężeniu w surowicy matki; dlatego istnieje ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u niemowląt.

Podczas leczenia tiamazolem można karmić piersią; jednak w tym przypadku można stosować jedynie małe dawki – do 10 mg na dobę i bez dodatkowego stosowania hormonów tarczycy.

Konieczne jest regularne monitorowanie czynności tarczycy u niemowląt.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów pojazd lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Brak dostępnych danych. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ( ból głowy zawroty głowy, osłabienie itp.).

Przedawkować

Objawy: przedawkowanie prowadzi do niedoczynności tarczycy z objawami spowolnienia metabolizmu. W wyniku efektu sprzężenia zwrotnego następuje aktywacja przedniego płata przysadki mózgowej, co powoduje późniejszy wzrost wola.

Leczenie: jak najszybciej po osiągnięciu stanu metabolicznego eutyreozy należy zmniejszyć dawkę i w razie potrzeby dodać do terapii lewotyroksynę.

Tabletki - 1 tabletka:

Substancja czynna: tiamazol 10 mg.
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna – 2 mg, karboksymetyloskrobia sodowa – 2 mg, stearynian magnezu – 2 mg, hypromeloza 2910/15 – 3 mg, talk – 6 mg, proszek celulozowy – 10 mg, skrobia kukurydziana – 20 mg, laktoza jednowodna – 195 mg.
Skład otoczki filmu: barwnik żółty tlenek żelaza – 0,54 mg, barwnik czerwony tlenek żelaza – 0,004 mg, dimetikon 100 – 0,16 mg, makrogol 400 – 0,79 mg, dwutlenek tytanu – 0,89 mg, hypromeloza 2910/15 – 3,21 mg.

10 kawałków. - blistry (5) - opakowania kartonowe.

25 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.

Opis postaci dawkowania

Szaropomarańczowe tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po obu stronach; Na przekroju rdzeń jest biały lub prawie biały.

Charakterystyka

Lek przeciwtarczycowy.

efekt farmakologiczny

Lek przeciwtarczycowy. Zaburza syntezę hormonów tarczycy poprzez blokowanie enzymu peroksydazy, który bierze udział w jodowaniu tyroniny w tarczycy z utworzeniem trójjodo- i tetrajodotyroniny. Ta właściwość pozwala na objawowe leczenie tyreotoksykozy, z wyjątkiem przypadków rozwoju tyreotoksykozy w wyniku uwolnienia hormonów po zniszczeniu komórek tarczycy (po leczeniu jodem radioaktywnym lub zapaleniu tarczycy).

Tyrosol® nie wpływa na uwalnianie syntetyzowanych tyronin z pęcherzyków tarczowych. Wyjaśnia to okres utajony o różnym czasie trwania, który może poprzedzać normalizację poziomów T3 i T4 w osoczu krwi, tj. poprawa obrazu klinicznego.

Zmniejsza podstawową przemianę materii, przyspiesza usuwanie jodków z tarczycy, zwiększa wzajemną aktywację syntezy i wydzielania TSH przez przysadkę mózgową, czemu może towarzyszyć niewielki rozrost tarczycy.

Czas działania leku po pojedynczej dawce wynosi prawie 24 godziny.

Farmakokinetyka

Tyrosol® po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Cmax w osoczu osiągane jest w ciągu 0,4-1,2 h. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi. Tyrosol® gromadzi się w tarczycy, gdzie jest powoli metabolizowany. Niewielkie ilości tiamazolu przenikają do mleka matki. T1/2 wynosi około 3-6 godzin, przy niewydolności wątroby wzrasta. Nie wykazano zależności kinetyki od stanu czynnościowego tarczycy.

Metabolizm leku Tyrosol® zachodzi w nerkach i wątrobie, a lek jest wydalany przez nerki i żółć. 70% leku Tyrozol® jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, a 7-12% w postaci niezmienionej.

Farmakodynamika

Zaburza syntezę hormonów tarczycy poprzez blokowanie enzymu peroksydazy, który bierze udział w jodowaniu tyroniny w tarczycy z utworzeniem trójjodo- i tetrajodotyroniny. Ta właściwość pozwala na objawowe leczenie tyreotoksykozy, z wyjątkiem przypadków rozwoju tyreotoksykozy w wyniku uwolnienia hormonów po zniszczeniu komórek tarczycy (po leczeniu jodem radioaktywnym lub zapaleniu tarczycy). Tyrosol® nie wpływa na uwalnianie syntetyzowanych tyronin z pęcherzyków tarczowych. Wyjaśnia to okres utajony o różnym czasie trwania, który może poprzedzać normalizację poziomów T3 i T4 w osoczu krwi, tj. poprawa obrazu klinicznego. Zmniejsza podstawową przemianę materii, przyspiesza usuwanie jodków z tarczycy, zwiększa wzajemną aktywację syntezy i uwalniania hormonu tyreotropowego przez przysadkę mózgową, czemu może towarzyszyć niewielki rozrost tarczycy. Czas działania pojedynczej dawki wynosi prawie 24 godziny.

Farmakologia kliniczna

Lek przeciwtarczycowy.

Wskazania do stosowania Tyrozolu

tyreotoksykoza;
przygotowania do leczenie chirurgiczne tyreotoksykoza;
preparat do leczenia tyreotoksykozy jodem radioaktywnym;
terapia okresu ukrytego radioaktywny jod- przeprowadzone przed początkiem działania radioaktywnego jodu (w ciągu 4-6 miesięcy);
w wyjątkowych przypadkach - długotrwałe leczenie podtrzymujące tyreotoksykozy, gdy jest to konieczne ogólne warunki lub z przyczyn indywidualnych nie jest możliwe do zrealizowania radykalne leczenie;
zapobieganie tyreotoksykozie podczas przepisywania preparatów jodu (w tym przypadki stosowania środków kontrastowych zawierających jod) w przypadku utajonej nadczynności tarczycy, gruczolaków autonomicznych lub nadczynności tarczycy w wywiadzie.

Przeciwwskazania do stosowania Tyrozolu

nadwrażliwość na tiamazol, pochodne tiomocznika lub jakikolwiek inny składnik leku;
agranulocytoza podczas wcześniejszego leczenia karbimazolem lub tiamazolem;
granulocytopenia (w tym historia);
cholestaza przed rozpoczęciem leczenia;
leczenia tiamazolem w skojarzeniu z lewotyroksyną podczas ciąży.

Tyrosol® zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się jego stosowania u pacjentów z rzadką chorobą choroby dziedziczne związane z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z bardzo dużym wolem, ze zwężeniem tchawicy (tylko krótkotrwałe leczenie w okresie przygotowania do operacji) oraz z niewydolnością wątroby.

Tyrosol Stosować w czasie ciąży i u dzieci

Nieleczona nadczynność tarczycy w czasie ciąży może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak przedwczesny poród i wady rozwojowe płodu. Niedoczynność tarczycy spowodowana leczeniem nieodpowiednimi dawkami tiamazolu może prowadzić do poronienia.

Tiamazol przenika przez barierę łożyskową i może osiągnąć takie samo stężenie we krwi płodu jak u matki. W związku z tym lek w czasie ciąży należy przepisywać dopiero po pełnej ocenie korzyści i ryzyka jego stosowania, w minimalnej skutecznej dawce (do 10 mg/dobę) i bez dodatkowego stosowania lewotyroksyny sodowej.

Jeśli to konieczne, w okresie laktacji można kontynuować leczenie tyreotoksykozy lekiem Tyrozol®. Ponieważ Tiamazol przenika do mleka matki i może osiągnąć w nim stężenie odpowiadające jego stężeniu we krwi matki; u noworodka może rozwinąć się niedoczynność tarczycy. Konieczne jest regularne monitorowanie czynności tarczycy u noworodków.

Skutki uboczne Tyrosolu

Efekt uboczny

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Krew i układ limfatyczny: niezbyt często - agranulocytoza (objawy mogą pojawić się nawet po tygodniach i miesiącach od rozpoczęcia leczenia i prowadzić do konieczności zaprzestania stosowania leku); bardzo rzadko - uogólniona limfadenopatia, trombocytopenia, pancytopenia.

Układ hormonalny: bardzo rzadko - autoimmunologiczny zespół insulinowy z hipoglikemią.

Układ nerwowy: rzadko - odwracalne zmiany w odczuwaniu smaku, zawroty głowy; bardzo rzadko - zapalenie nerwu, polineuropatia.

Zaburzenia żołądka i jelit: bardzo rzadko - powiększenie gruczołów ślinowych, wymioty.

Z wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko - żółtaczka cholestatyczna i toksyczne zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: bardzo często - skórne reakcje alergiczne (swędzenie, zaczerwienienie, wysypka); bardzo rzadko - uogólnione wysypki skórne, łysienie, zespół toczniopodobny.

Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: często - wolno postępujące bóle stawów bez klinicznych objawów zapalenia stawów.

Powikłania ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: rzadko – gorączka, osłabienie, przyrost masy ciała.

Interakcje leków

Przepisując lek po zastosowaniu środków kontrastowych zawierających jod w dużych dawkach, działanie tiamazolu może zostać osłabione.

Brak jodu nasila działanie tiamazolu.

U pacjentów przyjmujących tiamazol w leczeniu nadczynności tarczycy, po osiągnięciu stanu eutyreozy, tj. normalizacja zawartości hormonów tarczycy w surowicy krwi, może zaistnieć konieczność zmniejszenia przyjmowanych dawek glikozydów nasercowych (digoksyny i digoksyny), aminofiliny, a także zwiększenia przyjmowanych dawek warfaryny i innych leków przeciwzakrzepowych – pochodnych kumaryny i indanedionu (interakcja farmakodynamiczna).

Preparaty litu, beta-blokery, rezerpina, amiodaron nasilają działanie tiamazolu (wymagane dostosowanie dawki).

W przypadku jednoczesnego stosowania z sulfonamidami, metamizolem sodowym i lekami mielotoksycznymi zwiększa się ryzyko rozwoju leukopenii.

Leukogen i kwas foliowy stosowane jednocześnie z tiamazolem zmniejszają ryzyko rozwoju leukopenii.

Gentamycyna nasila działanie przeciwtarczycowe tiamazolu.

Brak danych dotyczących wpływu innych leków na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Należy jednak pamiętać, że w przypadku tyreotoksykozy metabolizm i eliminacja substancji ulegają przyspieszeniu. Dlatego w niektórych przypadkach konieczne jest dostosowanie dawki innych leków.

Dawkowanie Tyrozolu

Tabletki należy przyjmować doustnie, po posiłku, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu.

Dawkę dzienną przepisuje się w 1 dawce lub dzieli na 2-3 dawki pojedyncze. Na początku leczenia przyjmuje się pojedyncze dawki w ciągu dnia, o ściśle określonych porach. Dawkę podtrzymującą należy przyjmować jednorazowo po śniadaniu.

Tyreotoksykoza

W zależności od ciężkości choroby lek jest przepisywany w dawce 20-40 mg/dobę przez 3-6 tygodni. Po normalizacji czynności tarczycy (zwykle po 3-8 tygodniach) przechodzą na dawkę podtrzymującą 5-20 mg/dobę. Od tego momentu zaleca się dodatkowe przyjmowanie lewotyroksyny sodowej.

W ramach przygotowań do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy przepisuje się 20–40 mg/dobę do momentu uzyskania stanu eutyreozy. Od tego momentu zaleca się dodatkowe przyjmowanie lewotyroksyny sodowej. Aby skrócić czas przygotowania do operacji, przepisywane są dodatkowo beta-blokery i preparaty jodu.

W ramach przygotowań do leczenia radioaktywnym jodem przepisuje się 20-40 mg/dzień leku Tyrozol® aż do osiągnięcia stanu eutyreozy.

Terapia w okresie utajonym działania jodu radioaktywnego: w zależności od ciężkości choroby przepisuje się 5-20 mg/dobę leku Tyrozol® do czasu wystąpienia działania jodu radioaktywnego (4-6 miesięcy).

Długotrwała tyreostatyczna terapia podtrzymująca

Tyrosol® jest przepisywany w dawkach 1,25-2,5-10 mg/dzień z dodatkiem lewotyroksyny sodowej w małych dawkach. W leczeniu tyreotoksykozy czas trwania leczenia wynosi od 1,5 do 2 lat.

Zapobieganie nadczynności tarczycy podczas przepisywania preparatów jodu (w tym w przypadkach stosowania środków kontrastujących zawierających jod) w przypadku utajonej nadczynności tarczycy, gruczolaków autonomicznych lub nadczynności tarczycy w wywiadzie: przepisać 10-20 mg/dzień leku Tyrozol® i 1 g nadchloran potasu dziennie przez 8-10 dni przed przyjęciem produktów zawierających jod.

Dzieciom w wieku od 3 do 17 lat lek Tyrozol® jest przepisywany w dawce początkowej 0,3–0,5 mg/kg, podzielonej na dwie do trzech równych dawek dziennie. Maksymalna zalecana dawka dla dzieci o masie ciała powyżej 80 kg wynosi 40 mg/dobę. Dawka podtrzymująca – 0,2-0,3 mg/kg/dzień. W razie potrzeby dodatkowo przepisuje się lewotyroksynę sodową.

Dawkowanie u kobiet w ciąży

Kobietom w ciąży przepisuje się najniższe możliwe dawki: pojedyncza - 2,5 mg, dziennie - 10 mg.

W przypadku niewydolności wątroby lek jest przepisywany w minimalnej skutecznej dawce pod ścisłym nadzorem lekarza.

Przygotowując pacjentów z tyreotoksykozą do operacji, leczenie lekiem prowadzi się do osiągnięcia stanu eutyreozy w ciągu 3-4 tygodni przed planowanym dniem operacji (w niektórych przypadkach dłużej) i kończy dzień wcześniej.

Przedawkować

Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku możliwy jest rozwój subklinicznej i klinicznej niedoczynności tarczycy, a także zwiększenie wielkości tarczycy w wyniku wzrostu poziomu TSH. Można temu zapobiec, zmniejszając dawkę leku do czasu uzyskania stanu eutyreozy lub w razie potrzeby przepisując dodatkowo lewotyroksynę sodową. Z reguły po odstawieniu leku Tyrozol® obserwuje się samoistne przywrócenie funkcji tarczycy. Przyjmowanie bardzo dużych dawek tiamazolu (około 120 mg/dobę) może prowadzić do wystąpienia działania mielotoksycznego. Takie dawki leku należy stosować wyłącznie w szczególnych wskazaniach (ciężkie postacie choroby, przełom tyreotoksyczny).

Leczenie: odstawienie leku, płukanie żołądka, w razie potrzeby leczenie objawowe, przejście na lek przeciwtarczycowy innej grupy.

Środki ostrożności

Pacjentom ze znacznym powiększeniem tarczycy, zwężającym światło tchawicy, Tyrozol® jest przepisywany przez krótki czas w skojarzeniu z lewotyroksyną sodową, ponieważ przy długotrwałym stosowaniu możliwy jest wzrost wola i jeszcze większy ucisk tchawicy. Należy uważnie monitorować stan pacjenta (kontrolując stężenie TSH i światło tchawicy).

Podczas leczenia lekiem konieczne jest regularne monitorowanie parametrów krwi obwodowej.

Pochodne tiamazolu i tiomocznika mogą zmniejszać wrażliwość tkanki tarczycy na radioterapię.

Jeżeli podczas leczenia lekiem nagle pojawi się ból gardła, trudności w połykaniu, podwyższona temperatura ciała, objawy zapalenia jamy ustnej lub czyraczności (możliwe objawy agranulocytozy), należy przerwać stosowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Jeśli podczas leczenia wystąpią krwotoki podskórne lub krwawienie niewiadomego pochodzenia, uogólniona wysypka i swędzenie skóry, utrzymujące się nudności lub wymioty, żółtaczka, silny ból w okolicy nadbrzusza i silne osłabienie, konieczne jest przerwanie stosowania leku.

Jeśli leczenie zostanie przerwane wcześniej, możliwy jest nawrót choroby.

Pojawienie się lub nasilenie oftalmopatii endokrynnej nie jest skutkiem ubocznym prawidłowo przeprowadzonego leczenia lekiem Tyrozol®.

W rzadkich przypadkach po zakończeniu leczenia może wystąpić późna niedoczynność tarczycy, która nie jest skutkiem ubocznym leku, ale wiąże się z procesami zapalnymi i wyniszczającymi w tkance tarczycy, występującymi w ramach choroby podstawowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn

Tiamazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn.

Tyrosol jest lekiem stosowanym w leczeniu tyreotoksykozy ze względu na właściwości hamowania produkcji hormonów tarczycy.

Działanie tiamazolu na tarczycę charakteryzuje się zmniejszeniem podstawowej przemiany materii, przyspieszeniem wydalania jodków, a także wzrostem wzajemnej aktywacji syntezy i wydzielania hormonu tyreotropowego przez przysadkę mózgową, co może towarzyszyć rozwojowi przerostu tarczycy.

Pojedyncza dawka tiamazolu działa przez prawie 24 godziny.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Lek przeciwtarczycowy.

Regulamin sprzedaży w aptekach

Można kupić zgodnie z zaleceniem lekarza.

Cena

Ile kosztuje Tyrosol w aptekach? Średnia cena wynosi 200 rubli.

Skład i forma wydania

Tyrosol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych.

Głównym składnikiem aktywnym leku Tyrosol jest tiamazol. W zależności od ilości tiamazolu zawartego w jednej tabletce, Tyrozol produkowany jest w dawkach 5 i 10 mg.

Substancje pomocnicze leku Tyrosol to: karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, proszek celulozowy, hypromeloza, talk, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna.

efekt farmakologiczny

Wpływ substancji czynnej Tyrosol na tarczycę hamuje wytwarzanie hormonów poprzez blokowanie enzymów, w szczególności peroksydazy, która bierze udział w jodowaniu tyrozyny. Przyjmowanie leku przyspiesza usuwanie jodków z tarczycy i zmniejsza podstawową przemianę materii.

Równolegle stosowanie Tyrozolu zwiększa aktywację syntezy i wydzielania hormonu tyreotropowego przez przysadkę mózgową. Czasami może temu towarzyszyć niewielki wzrost objętości tarczycy. Lek jest bardzo skuteczny w objawowym leczeniu tyreotoksykozy. Pojedyncza dawka Tyrosolu gwarantuje działanie przez co najmniej 24 godziny.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Tyrozol stosuje się:

z tyreotoksykozą;
w przygotowaniu do terapii jodem radioaktywnym;
w przygotowaniu do operacji tyreotoksykozy;
w celu zapobiegania tyreotoksykozie podczas przyjmowania leków zawierających jod w leczeniu utajonej tyreotoksykozy, tyreotoksykozy w wywiadzie, gruczolaków autonomicznych;
jako leczenie w okresie utajonym radioaktywnego jodu;
jako długotrwałe leczenie podtrzymujące tyreotoksykozy, gdy ze względu na stan ogólny pacjenta lub z innych przyczyn nie można zastosować radykalnego leczenia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy;
nadwrażliwość na pochodne tiomocznika i którykolwiek składnik leku;
granulocytopenia (w tym historia);
rozwój agranulocytozy podczas wcześniejszego leczenia tiamazolem lub karbimazolem;
terapia tiamazolem i lewotyroksyną w czasie ciąży;
wiek do 3 lat.

Tyrosol stosuje się ostrożnie w następujących przypadkach:

silny wzrost wola prowadzący do zwężenia tchawicy (lek stosuje się wyłącznie w krótkotrwałym leczeniu w okresie przedoperacyjnym);
niewydolność wątroby.

Recepta w czasie ciąży i laktacji

Nieleczona nadczynność tarczycy w czasie ciąży może powodować poważne powikłania, w tym wady rozwojowe płodu i przedwczesny poród. Z kolei niedoczynność tarczycy, powstająca w wyniku podania nieodpowiednich dawek leku Tyrozol, może doprowadzić do poronienia.

Charakterystyczną cechą tiamazolu jest jego przenikanie przez barierę łożyskową, po czym we krwi płodu obserwuje się stężenie leku podobne do stężenia matki. Z tego powodu przepisywanie leku Tyrosol w czasie ciąży może być uzasadnione jedynie w skrajnych przypadkach, po pełnej ocenie korzyści/ryzyka jego stosowania dla matki/płodu, w minimalnych skutecznych dawkach dziennych (do 10 mg) i bez stosowania lewotyroksyny sodowej.

Przyjmowanie dużych dawek tiamazolu przez kobietę w ciąży może prowadzić do powstania niedoczynności tarczycy i wola u płodu, a także zmniejszenia masy ciała dziecka po urodzeniu.

Podczas karmienia piersią leczenie tyreotoksykozy u matki można kontynuować w minimalnych dawkach, ponieważ stężenie tiamazolu w mleku matki odpowiada jego zawartości we krwi matki i może powodować rozwój niedoczynności tarczycy u noworodka. Przyjmowanie leku Tyrosol przez kobiety karmiące piersią wymaga monitorowania czynności tarczycy u noworodków.

Dawkowanie i sposób podawania

Jak wskazano w instrukcji stosowania, Tyrozol przyjmuje się doustnie, po posiłkach. Tabletki należy przyjmować bez żucia, popijając odpowiednią ilością płynu.

Dawkę dzienną przepisuje się w 1 dawce lub dzieli na 2-3 dawki pojedyncze. Na początku leczenia przyjmuje się pojedyncze dawki w ciągu dnia, o ściśle określonych porach. Dawkę podtrzymującą należy przyjmować jednorazowo po śniadaniu.

W przypadku tyreotoksykozy, w zależności od ciężkości choroby, lek jest przepisywany w dawce 20-40 mg/dobę przez 3-6 tygodni. Po normalizacji czynności tarczycy (zwykle po 3-8 tygodniach) przechodzą na dawkę podtrzymującą 5-20 mg/dobę. Od tego momentu zaleca się dodatkowe przyjmowanie lewotyroksyny sodowej.
W ramach przygotowań do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy przepisuje się 20–40 mg/dobę do momentu uzyskania stanu eutyreozy. Od tego momentu zaleca się dodatkowe przyjmowanie lewotyroksyny sodowej. Aby skrócić czas przygotowania do operacji, przepisywane są dodatkowo beta-blokery i preparaty jodu.
W ramach przygotowań do leczenia radioaktywnym jodem przepisuje się 20–40 mg/dobę do osiągnięcia stanu eutyreozy.
Podczas leczenia w okresie utajonego działania jodu radioaktywnego, w zależności od ciężkości choroby, przepisuje się 5-20 mg/dobę do momentu wystąpienia działania jodu radioaktywnego (4-6 miesięcy).
W długotrwałym leczeniu podtrzymującym tyreostatykiem Tyrozol jest przepisywany w dawkach 1,25-2,5-10 mg/dobę z dodatkiem lewotyroksyny sodowej w małych dawkach. W leczeniu tyreotoksykozy czas trwania leczenia wynosi od 1,5 do 2 lat.
Aby zapobiec nadczynności tarczycy podczas przepisywania preparatów jodu (w tym w przypadkach stosowania środków kontrastujących zawierających jod) w przypadku utajonej nadczynności tarczycy, gruczolaków autonomicznych lub nadczynności tarczycy w wywiadzie, Tyrozol jest przepisywany w dawce 10–20 mg/dobę i nadchloran potasu 1 g/dzień przez 8-10 dni przed przyjęciem produktów zawierających jod.

Dzieciom w wieku od 3 do 17 lat lek Tyrozol jest przepisywany w dawce początkowej 0,3–0,5 mg/kg masy ciała w 2–3 równych dawkach podzielonych na dobę. Maksymalna zalecana dawka dla dzieci o masie ciała powyżej 80 kg wynosi 40 mg/dobę. Dawka podtrzymująca – 0,2-0,3 mg/kg/dzień. W razie potrzeby dodatkowo przepisuje się lewotyroksynę sodową.

W czasie ciąży lek jest przepisywany w minimalnych dawkach: pojedyncza - 2,5 mg, dziennie - 10 mg.

W przypadku niewydolności wątroby lek jest przepisywany w minimalnej skutecznej dawce pod ścisłym nadzorem lekarza.

Skutki uboczne

Podczas doustnego przyjmowania tabletek Tyrozol u pacjentów wystąpiły pewne działania niepożądane:

Tkanka łączna i układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle stawów (powoli postępujące) bez klinicznych objawów zapalenia stawów;
Skóra i tkanka podskórna: bardzo często – swędzenie, wysypka, zaczerwienienie skóry; bardzo rzadko - łysienie, uogólniona wysypka skórna, zespół toczniopodobny;
Przewód pokarmowy, wątroba i drogi żółciowe: bardzo rzadko - wymioty, toksyczne zapalenie wątroby, powiększenie gruczołów ślinowych, żółtaczka cholestatyczna;
Układ krwionośny i limfatyczny: niezbyt często – agranulocytoza; bardzo rzadko - trombocytopenia, uogólniona limfadenopatia, pancytopenia;
Układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, odwracalna zmiana wrażeń smakowych; bardzo rzadko – polineuropatia, zapalenie nerwu;
Układ hormonalny: bardzo rzadko - choroba Hiraty (autoimmunologiczny zespół insulinowy) z hipoglikemią;
Inne reakcje: rzadko – osłabienie, gorączka, przyrost masy ciała.

Przedawkować

Podczas długotrwałego stosowania tabletek Tyrozol w dużych dawkach u pacjenta stopniowo pojawiają się oznaki przedawkowania, które wyrażają się wzrostem opisanych powyżej działań niepożądanych, zwiększeniem wielkości gruczołu i powstaniem wola.

Leczenie objawów przedawkowania jest objawowe - żołądek pacjenta jest myty, przepisywane są enterosorbenty, a po nich wybierany jest lek przeciwtarczycowy z innej grupy.

Specjalne instrukcje

Zanim zaczniesz stosować lek, przeczytaj specjalne instrukcje:

Jeśli leczenie zostanie przerwane wcześniej, możliwy jest nawrót choroby.
Rzadko, po zakończeniu leczenia, może wystąpić późna niedoczynność tarczycy, która nie jest związana z przyjmowaniem leku, ale z procesami zapalnymi i wyniszczającymi w tkance tarczycy.
W przypadku ciężkiego wola lek Tyrozol przepisuje się w skojarzeniu z lewotyroksyną sodową, aby uniknąć dalszego zwężenia światła tchawicy.
W okresie leczenia konieczna jest kontrola obrazu krwi obwodowej.
Lek może zmniejszać wrażliwość tkanki tarczycy na radioterapię.
Jeżeli w trakcie leczenia wystąpi ból gardła, trudności w połykaniu, podwyższona temperatura ciała, objawy zapalenia jamy ustnej lub czyraczności, należy przerwać stosowanie leku i natychmiast zgłosić się do lekarza.
Lek należy przerwać w przypadku wystąpienia krwotoków lub krwawień niewiadomego pochodzenia, uogólnionej wysypki i swędzenia skóry, utrzymujących się nudności lub wymiotów lub żółtaczki. silny ból brzucha, silne osłabienie.

Interakcja z innymi lekami

Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę interakcje z innymi lekami:

Gentamycyna nasila działanie przeciwtarczycowe tiamazolu.
Brak jodu nasila działanie tiamazolu.
Preparaty litu, beta-blokery, rezerpina, amiodaron nasilają działanie tiamazolu (konieczne jest dostosowanie dawki).
Leukogen i kwas foliowy stosowane jednocześnie z tiamazolem zmniejszają ryzyko rozwoju leukopenii.
Przepisując lek po zastosowaniu środków kontrastowych zawierających jod w dużych dawkach, działanie tiamazolu może zostać osłabione.
W przypadku jednoczesnego stosowania z sulfonamidami, metamizolem sodowym i lekami mielotoksycznymi zwiększa się ryzyko rozwoju leukopenii.
Brak danych dotyczących wpływu innych leków na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Należy jednak pamiętać, że w przypadku tyreotoksykozy metabolizm i eliminacja substancji ulegają przyspieszeniu. Dlatego w niektórych przypadkach konieczne jest dostosowanie dawki innych leków.
U pacjentów przyjmujących lek Tyrozol z powodu tyreotoksykozy, po osiągnięciu stanu eutyreozy (normalizacji stężenia hormonów tarczycy w surowicy krwi), może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawek glikozydów nasercowych (digoksyny i digoksyny), aminofiliny, a także zwiększenia dawek warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe – pochodne kumaryny i indanedionu (interakcja farmakodynamiczna).

W przypadku nadczynności tarczycy, rozwoju tyreotoksykozy, w okresie leczenia radiojodem należy chronić organizm przed negatywnym wpływem nadmiaru hormonów. Lek Tyrosol eliminuje negatywne objawy, niezależnie od czynników powodujących rozwój nadczynności tarczycy.

Lek w połączeniu z lewotyroksyną stosuje się w celu łagodzenia objawów negatywnych w ciężkich postaciach patologii. Tabletki Tyrozol skutecznie wpływają na organizm podczas terapii podtrzymującej oraz w profilaktyce przerostu tarczycy.

Skład i działanie

Substancją czynną leku jest tiamazol. Substancja blokuje wytwarzanie enzymu peroksydazy, który wpływa na syntezę tetrajodotyroniny i trójjodotyroniny. Jodowanie tyroniny zachodzi wolniej, a produkcja hormonów maleje.

Na tle stosowania Tyrozolu:

podstawowa przemiana materii maleje;
aktywowane jest usuwanie jodków z tkanek gruczołów;
zwiększa się wpływ na wytwarzanie hormonu tyreotropowego przez komórki przysadki mózgowej.

Po zażyciu tabletek tiamazol jest aktywnie wchłaniany z narządów trawiennych. Tkanki tarczycy szybko gromadzą substancję czynną, a wiązanie z białkami osocza jest praktycznie nieobecne. Większość tiamazolu jest wydalana przez nerki, niewielki procent jest wydalany z żółcią. Pojedyncza dawka Tyrozolu zapewnia działanie substancji czynnej przez cały dzień.

Na stronie dowiesz się jak naturalnie zwiększyć poziom testosteronu u mężczyzn.

Cena

Lek został wyprodukowany w Niemczech. Cena Tyrozolu w pakiecie nr 50: dawka substancji czynnej 5 mg - 190 rubli, 10 mg - 360 rubli.

Okres ważności leku Tyrosol wynosi 5 lat. W okresie przechowywania opakowanie tabletek należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w suchym pomieszczeniu, z dala od światła. Ważne jest, aby uniemożliwić dzieciom dostęp do blistrów z tabletkami.

Tyrosol: analogi

Zamienniki leku Tyrosol wybiera endokrynolog. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę stopień uszkodzenia tarczycy, wiek i obecność ciężkich przewlekłych patologii.

Skuteczne analogi:

Mercazolil.
Metizol.

P N014893/01

Nazwa handlowa: TYROZOL®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Tiamazol

Postać dawkowania:

tabletki powlekane

Mieszanina
Każda tabletka zawiera:
w dawce 5 mg:
Rdzeń:
Składnik czynny: Tiamazol - 5 mg
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna – 2 mg, karboksymetyloskrobia sodowa – 2 mg, stearynian magnezu – 2 mg, hypromeloza 2910/15 – 3 mg, talk – 6 mg, proszek celulozowy – 10 mg, skrobia kukurydziana – 20 mg, laktoza jednowodna – 200 mg
Obudowa filmowa: tlenek żelaza żółty – 0,04 mg, dimetikon 100 – 0,16 mg, makrogol 400 – 0,79 mg, dwutlenek tytanu – 1,43 mg, hypromeloza 2910/15 – 3,21 mg
w dawce 10 mg:
Rdzeń:
Składnik czynny: tiamazol 10 mg
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna – 2 mg, karboksymetyloskrobia sodowa – 2 mg, stearynian magnezu – 2 mg, hypromeloza 2910/15 – 3 mg, talk – 6 mg, proszek celulozowy – 10 mg, skrobia kukurydziana – 20 mg, laktoza jednowodna – 195 mg
Obudowa filmowa: tlenek żelaza żółty – 0,54 mg, tlenek żelaza czerwony – 0,004 mg, dimetikon 100-0,16 mg, makrogol 400-0,79 mg, dwutlenek tytanu – 0,89 mg, hypromeloza 2910/15-3,21 mg

Opis
Dawkowanie 5 mg: jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po obu stronach. Wygląd złamania: biała lub prawie biała masa.
Dawkowanie 10 mg: szaro-pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po obu stronach. Wygląd złamania: biała lub prawie biała masa.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Lek przeciwtarczycowy

Kod ATX: H03BB02

Właściwości farmakoterapeutyczne
Farmakodynamika
Lek przeciwtarczycowy zaburza syntezę hormonów tarczycy poprzez blokowanie enzymu peroksydazy, który bierze udział w jodowaniu tyroniny w tarczycy z utworzeniem trójjodu i tetrajodotyroniny. Ta właściwość pozwala na objawowe leczenie tyreotoksykozy, z wyjątkiem przypadków rozwoju tyreotoksykozy w wyniku uwolnienia hormonów po zniszczeniu komórek tarczycy (po leczeniu jodem radioaktywnym lub zapaleniu tarczycy). Tyrosol ® nie wpływa na proces uwalniania syntetyzowanych tyronin z pęcherzyków tarczycy. Wyjaśnia to okres utajony o różnym czasie trwania, który może poprzedzać normalizację poziomów T 3 i T 4 w osoczu krwi, tj. poprawa obrazu klinicznego.
Zmniejsza podstawową przemianę materii, przyspiesza usuwanie jodków z tarczycy, zwiększa wzajemną aktywację syntezy i uwalniania hormonu tyreotropowego przez przysadkę mózgową, czemu może towarzyszyć niewielki rozrost tarczycy.
Czas działania pojedynczej dawki wynosi prawie 24 godziny.

Farmakokinetyka
Tyrosol ® po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,4 - 1,2 godziny. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi. Tyrosol ® gromadzi się w tarczycy, gdzie jest powoli metabolizowany. Niewielkie ilości tiamazolu przenikają do mleka matki. Okres półtrwania wynosi około 3-6 godzin i zwiększa się w przypadku niewydolności wątroby. Nie wykazano zależności kinetyki od stanu czynnościowego tarczycy. Metabolizm leku Tyrosol ® zachodzi w nerkach i wątrobie, lek jest wydalany przez nerki i żółć. W ciągu 24 godzin 70% leku Tyrosol ® jest wydalane przez nerki, a 7-12% w postaci niezmienionej.

Wskazania

tyreotoksykoza;

przygotowanie do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy;

preparat do leczenia tyreotoksykozy jodem radioaktywnym;

terapii w okresie utajonym działania radioaktywnego jodu. Przeprowadza się go przed początkiem działania radioaktywnego jodu (w ciągu 4-6 miesięcy);

w wyjątkowych przypadkach – długotrwałe leczenie podtrzymujące tyreotoksykozy, gdy ze względu na stan ogólny lub z przyczyn indywidualnych nie jest możliwe leczenie radykalne;

zapobieganie tyreotoksykozie podczas przepisywania preparatów jodu (w tym przypadki stosowania środków kontrastowych zawierających jod) w przypadku utajonej nadczynności tarczycy, gruczolaków autonomicznych lub nadczynności tarczycy w wywiadzie. Przeciwwskazania

nadwrażliwość na tiamazol, pochodne tiomocznika lub jakikolwiek inny składnik leku;

agranulocytoza podczas wcześniejszego leczenia karbimazolem lub tiamazolem;

granulocytopenia (w tym historia);

cholestaza przed rozpoczęciem leczenia;

leczenia tiamazolem w skojarzeniu z lewotyroksyną sodową podczas ciąży.
Tyrosol ® zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się jego stosowania u pacjentów z rzadkimi chorobami dziedzicznymi związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ostrożnie należy stosować u pacjentów z bardzo dużym wolem, ze zwężeniem tchawicy (wyłącznie krótkotrwałe leczenie w przygotowaniu do operacji), z niewydolnością wątroby. Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Nieleczona nadczynność tarczycy w czasie ciąży może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak przedwczesny poród i wady rozwojowe płodu. Jednakże niedoczynność tarczycy spowodowana leczeniem niewystarczającymi dawkami może prowadzić do poronienia.
Tiamazol przenika przez barierę łożyskową i może osiągnąć takie samo stężenie we krwi płodu jak u matki. W związku z tym lek w czasie ciąży należy przepisać po pełnej ocenie korzyści i ryzyka jego stosowania w minimalnej skutecznej dawce (do 10 mg/dobę) bez dodatkowego podawania lewotyroksyny.
Dawki tiamazolu znacznie wyższe od zalecanych mogą powodować wole i niedoczynność tarczycy u płodu, a także niską masę urodzeniową.
Jeśli to konieczne, w okresie laktacji można kontynuować leczenie tyreotoksykozy lekiem Tyrozol ®. Ponieważ tiamazol przenika do mleka matki i może osiągnąć w nim stężenie odpowiadające jego stężeniu we krwi matki, u noworodka może rozwinąć się niedoczynność tarczycy.
Konieczne jest regularne monitorowanie czynności tarczycy u noworodków. Sposób użycia i dawkowanie
Tabletki należy przyjmować doustnie, po posiłku, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu. Dawkę dzienną przepisuje się w jednej dawce lub dzieli na dwie lub trzy dawki pojedyncze. Na początku leczenia przyjmuje się pojedyncze dawki w ciągu dnia, o ściśle określonych porach.
Dawkę podtrzymującą należy przyjmować jednorazowo po śniadaniu.
Tyreotoksykoza:
W zależności od ciężkości choroby przepisuje się 20-40 mg/dzień leku Tyrosol ® przez 3-6 tygodni. Po normalizacji czynności tarczycy (zwykle po 3-8 tygodniach) przechodzą na dawkę podtrzymującą 5-20 mg/dobę. Od tego momentu zaleca się dodatkową dawkę lewotyroksyny.
W przygotowaniu do chirurgicznego leczenia tyreotoksykozy Przepisać 20-40 mg/dzień leku Tyrozol ® aż do osiągnięcia stanu eutyreozy. Od tego momentu zaleca się dodatkową dawkę lewotyroksyny.
Aby skrócić czas przygotowania do operacji, przepisywane są dodatkowo beta-blokery i preparaty jodu.
W przygotowaniu do leczenia jodem radioaktywnym: Przepisać 20-40 mg/dzień leku Tyrozol ® aż do osiągnięcia stanu eutyreozy.
Terapia w okresie utajonym działania radioaktywnego jodu: w zależności od ciężkości choroby przepisuje się 5-20 mg/dzień leku Tyrozol ® do momentu wystąpienia działania radioaktywnego jodu (4 - 6 miesięcy).
Długotrwała terapia podtrzymująca tyreostatykiem:
1,25 - 2,5 - 10 mg/dzień leku Tyrozol ® z dodatkowymi małymi dawkami lewotyroksyny. W leczeniu tyreotoksykozy czas trwania leczenia wynosi od 1,5 do 2 lat.
Zapobieganie tyreotoksykozie podczas przepisywania preparatów jodu (w tym w przypadkach stosowania środków kontrastowych zawierających jod) w przypadku utajonej nadczynności tarczycy, gruczolaków autonomicznych lub nadczynności tarczycy w wywiadzie: Przed zażyciem leków zawierających jod należy przepisać 10-20 mg/dzień leku Tyrosol ® i 1 g nadchloranu potasu dziennie przez 8-10 dni.
Dawkowanie u dzieci
Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku od 0 do 2 lat. Dzieciom w wieku od 3 do 17 lat lek Tyrozol ® jest przepisywany w dawce początkowej 0,3 - 0,5 mg/kg masy ciała, podzielonej na dwie do trzech równych dawek dziennie. Maksymalna zalecana dawka dla dzieci o masie ciała powyżej 80 kg wynosi 40 mg/dobę.
Dawka podtrzymująca: 0,2 - 0,3 mg/kg masy ciała na dzień. Jeśli to konieczne, przepisuje się dodatkową lewotyroksynę.
Dawkowanie u kobiet w ciąży
Kobietom w ciąży przepisuje się najniższe możliwe dawki: pojedyncza - 2,5 mg, dziennie - 10 mg.
Na niewydolność wątroby Przepisać minimalną skuteczną dawkę leku pod ścisłym nadzorem lekarza.
Przygotowując pacjentów z tyreotoksykozą do operacji, leczenie lekiem prowadzi się do osiągnięcia stanu eutyreozy w ciągu 3-4 tygodni przed planowanym dniem operacji (w niektórych przypadkach dłużej) i kończy dzień wcześniej. Efekt uboczny
Częstotliwość działań niepożądanych leku ocenia się w następujący sposób:
Bardzo często: ≥1/10
Częste: ≥1/100,<1/10
Niezbyt często: ≥1/1000,<1/100
Rzadko: ≥1/10 000,<1/1000
Bardzo rzadkie:<1/10 000
Układ krwionośny i limfatyczny Niezbyt często: agranulocytoza. Jej objawy (patrz „Instrukcje specjalne”) mogą pojawić się nawet po tygodniach i miesiącach od rozpoczęcia leczenia i prowadzić do konieczności zaprzestania stosowania leku; Bardzo rzadko: uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, trombocytopenia, pancytopenia.
Układ hormonalny:
Bardzo rzadko: insulinowy zespół autoimmunologiczny z hipoglikemią.
System nerwowy:
Rzadko: odwracalna zmiana odczuwania smaku, zawroty głowy;
Bardzo rzadko: zapalenie nerwu, polineuropatia.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Bardzo rzadko: powiększenie gruczołów ślinowych, wymioty.
Schorzenia wątroby i dróg żółciowych:
Bardzo rzadko: żółtaczka cholestatyczna i toksyczne zapalenie wątroby.
Schorzenia skóry i tkanki podskórnej:
Bardzo często: alergiczne reakcje skórne (swędzenie, zaczerwienienie, wysypka);
Bardzo rzadko: uogólnione wysypki skórne, łysienie, zespół toczniopodobny.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Często: wolno postępujący ból stawów bez klinicznych objawów zapalenia stawów.
Ogólne powikłania i reakcje w miejscu wstrzyknięcia:
Rzadko: gorączka, osłabienie, przyrost masy ciała. Przedawkować
Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku możliwy jest rozwój subklinicznej i klinicznej niedoczynności tarczycy, a także zwiększenie wielkości tarczycy z powodu wzrostu poziomu TSH
Można temu zapobiec, zmniejszając dawkę leku do czasu uzyskania stanu eutyreozy lub w razie potrzeby przepisując dodatkowo lewotyroksynę. Z reguły po odstawieniu leku Tyrozol ® obserwuje się samoistne przywrócenie funkcji tarczycy. Przyjmowanie bardzo dużych dawek tiamazolu (około 120 mg na dobę) może prowadzić do wystąpienia działania mielotoksycznego. Takie dawki leku należy stosować wyłącznie w szczególnych wskazaniach (ciężkie postacie choroby, przełom tyreotoksyczny). Leczenie: odstawienie leku, płukanie żołądka, w razie potrzeby leczenie objawowe, przejście na lek przeciwtarczycowy innej grupy. Interakcja z innymi lekami
Przepisując lek po zastosowaniu środków kontrastowych zawierających jod w dużych dawkach, działanie leku Tyrozol ® może zostać osłabione.
Brak jodu nasila działanie leku Tyrozol ®.
U pacjentów przyjmujących Tyrozol ® w leczeniu tyreotoksykozy, po osiągnięciu stanu eutyreozy, tj. normalizacja zawartości hormonów tarczycy w surowicy krwi, może zaistnieć konieczność zmniejszenia przyjmowanych dawek glikozydów nasercowych (digoksyny i digoksyny), aminofiliny, a także zwiększenia przyjmowanych dawek warfaryny i innych leków przeciwzakrzepowych – pochodnych kumaryny i indanedionu (interakcja farmakodynamiczna).
Preparaty litu, beta-blokery, rezerpina, amiodaron nasilają działanie tiamazolu (wymagane dostosowanie dawki).
W przypadku jednoczesnego stosowania z sulfonamidami, metamizolem sodowym i lekami mielotoksycznymi zwiększa się ryzyko rozwoju leukopenii. Leukogen i kwas foliowy stosowane jednocześnie z tiamazolem zmniejszają ryzyko rozwoju leukopenii. Gentamycyna nasila działanie przeciwtarczycowe tiamazolu. Brak danych dotyczących wpływu innych leków na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Należy jednak pamiętać, że w przypadku tyreotoksykozy metabolizm i eliminacja substancji ulegają przyspieszeniu. Dlatego w niektórych przypadkach konieczne jest dostosowanie dawki innych leków. Specjalne instrukcje
Pacjentom ze znacznym powiększeniem tarczycy, które zwęża światło tchawicy, Tyrozol ® jest przepisywany na krótki czas w połączeniu z lewotyroksyną sodową, ponieważ długotrwałe stosowanie może prowadzić do wzrostu wola i jeszcze większego ucisku tchawica. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta (kontrola poziomu TSH, światła tchawicy).
Podczas leczenia lekiem konieczne jest regularne monitorowanie parametrów krwi obwodowej.
Pochodne tiamazolu i tiomocznika mogą zmniejszać wrażliwość tkanki tarczycy na radioterapię.
Jeżeli podczas leczenia lekiem nagle pojawi się ból gardła, trudności w połykaniu, podwyższona temperatura ciała, objawy zapalenia jamy ustnej lub czyraczności (możliwe objawy agranulocytozy), należy przerwać stosowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem.
Jeśli podczas leczenia wystąpią krwotoki lub krwawienia podskórne niewiadomego pochodzenia, uogólniona wysypka i swędzenie skóry, utrzymujące się nudności lub wymioty, żółtaczka, silny ból w nadbrzuszu i silne osłabienie, konieczne jest przerwanie stosowania leku.
Jeśli leczenie zostanie przerwane wcześniej, możliwy jest nawrót choroby.
Pojawienie się lub nasilenie oftalmopatii endokrynnej nie jest skutkiem ubocznym leczenia lekiem Tyrozol ®, jeśli jest prawidłowo prowadzone.
W rzadkich przypadkach po zakończeniu leczenia może wystąpić późna niedoczynność tarczycy, która nie jest skutkiem ubocznym leku, ale wiąże się z procesami zapalnymi i wyniszczającymi w tkance tarczycy, występującymi w ramach choroby podstawowej. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn
Tiamazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn. Formularz zwolnienia
Tabletki powlekane 5 mg i 10 mg. 10 lub 25 tabletek w blistrze PVC/AL; W tekturowym pudełku znajduje się 2, 4, 5 lub 10 blistrów wraz z instrukcją użycia. Składowanie
W suchym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci. Najlepiej spożyć przed datą
4 lata.
Leku nie można stosować po upływie terminu ważności. Warunki urlopowe
Na receptę. Producent/właściciel RU
Merck KGaA, Niemcy Adres producenta
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Niemcy Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Niemcy Reklamacje konsumenckie należy kierować na adres:
LLC „Nycomed Distribution Center” 119048, Moskwa, ul. Usacheva, 2, budynek 1 Centrum biznesowe „Fusion Park”