Флуоксетин период выведения из организма. Флуоксетин: подробная инструкция по применению. Показания и противопоказания

Брутто-формула

C 17 H 18 F 3 NO

Фармакологическая группа вещества Флуоксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54910-89-3

Характеристика вещества Флуоксетин

Бициклический антидепрессант, СИОЗС .

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное .

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ 1 -рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н 1 -гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1-4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ . Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг C max флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15-55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней C max флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина — 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ . В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T 1/2 флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. T 1/2 норфлуоксетина — 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T 1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Применение вещества Флуоксетин

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

Актуализация информации

Применение флуоксетина в I триместре беременности

Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services , позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Применение флуоксетина в III триместре беременности

Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС , в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС , или являться следствием синдрома их отмены.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека - 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Побочные действия вещества Флуоксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ , ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ : понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ , гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО , другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т 1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2-10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО , а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев - 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC - в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 , такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 , следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

[Обновлено 24.02.2012 ]

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

[Обновлено 24.02.2012 ]

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4 ) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол - эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 - по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Флуоксетин

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед , а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед .

А связь эта все-таки просматривается. Некоторые виды психоневротических расстройств влияют на пищевое поведение человека. Это невротическая булимия и компульсивное переедание. Одни люди не могут и кусочка еды проглотить, находясь в стрессе или депрессивном состоянии, другие, наоборот, поедают все, что попадется под руку. Если приступы компульсивного переедания сопровождают насыщенную стрессами жизнь, появляется избыточный вес, способный перерасти в ожирение. Именно в такой ситуации на помощь придет не дорогой, но эффективный и хорошо себя зарекомендовавший препарат «Флуоксетин».

Роль препарата в снижении веса

Антидепрессант «Флуоксетин» относится к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Лекарственное вещество замедляет и предотвращает физиологическую инактивацию нейромедиатора, повышая его концентрацию в синаптических соединениях нервных волокон. Действие развивается преимущественно в центральной нервной системе, а характеристика селективного ингибитора присвоена «Флуоксетину» благодаря его индифферентности относительно других нейромедиаторов - дофамина и норадреналина. Они хоть и имеют схожую с серотонином структуру, однако оказываются вне зоны влияния препарата. Это наделяет «Флуоксетин» большей безопасностью и меньшим перечнем побочных эффектов по сравнению с другими антидепрессантами.

Показания к применению лекарственного препарата включают:

депрессивные состояния различного происхождения;
обсессивно-компульсивные нарушения;
предменструальную дисфорию;
панические атаки и фобии;
шизофрению;
невроз при алкоголизме;
булимию невротического типа.

Препарат может быть назначен при затяжной депрессии, сопровождающейся регулярными перееданиями и стабильным набором веса. В некоторых случаях «Флуоксетин» назначают спортсменам, пребывающим в периоде восстановления после травм. Обусловлено это активизацией высвобождения энергии под действием серотонина, а также улучшением настроения и повышением выносливости пациента.

Увеличение серотониновой концентрации под действием антидепрессанта способствует стабилизации психоэмоционального состояния больного, улучшению сна, увеличению физической активности. Анорексигенное действие препарата является сопутствующим. Врачи относят его к числу побочных эффектов препарата, проявляющихся настолько явно, что в некоторых случаях «Флуоксетин» назначается целенаправленно для снижения аппетита.

Дополнительным преимуществом средства является активизация под его действием теплоотдачи, что ускоряет сжигание подкожного жира и дополнительно стимулирует процесс сброса лишнего веса. Также на «Флуоксетине» наблюдается улучшение синтеза и отхождения желчи, выделения мочи, усиление перистальтики кишечника.

Разновидности и инструкция по применению «Флуоксетина»

Флуоксетина гидрохлорид - действующее вещество препаратов с одноименным названием, а также аналогов. Представляет собой мелкокристаллический порошок почти белого цвета, слабо растворимый в воде. Для улучшения всасывания может выпускаться в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой или в капсулированной форме. Стандартная дозировка действующего вещества составляет 20 мг. Существуют формы выпуска по 10 мг (для удобства подбора и коррекции дозы). Перечень препаратов флуоксетина гидрохлорида включает:

«Флуоксетин Ланнахер»;
«Флуоксетин Канон»;
«Прозак»;
«Профлузак»;
«Флуксен».

Применение «Флуоксетина Ланнахер» и аналогов по составу всегда одинаково. Минимальная терапевтическая доза составляет 20 мг. Ее принимают однократно за сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная концентрация в крови, а также активное начало действия препарата приходится на шестой-седьмой час после внутреннего приема. Правильно принимать «Флуоксетин» в первой половине дня. Прием на ночь может привести к бессоннице и появлению кошмарных сновидений.

Если эффективность минимальной дозы препарата удовлетворительна, лечение продолжается без повышения дозировки. При недостаточной эффективности ее плавно повышают с шагом в 10-20 мг. Оптимальным считается подбор дозы в условиях стационара под пристальным контролем доктора. Максимальная суточная доза для взрослого составляет 80 мг, для пожилых людей - 60 мг.

При необходимости употребления повышенной суточной дозы препарата ее разделяют на несколько приемов (до трех за сутки). Последняя часть должна быть выпита не позднее, чем за пару часов до отхода ко сну. Правила терапии «Флуоксетином»:

регулярность приема средства;
четкое соблюдение рекомендаций специалиста;
прием вне трапезы;
плавный выход из терапии.

При эффективности средства и быстром достижении необходимого результата схему приема «Флуоксетина» устанавливают на срок до пяти недель. При серьезных психоневротических расстройствах курс лечения могут продлить до трех месяцев. Выход из терапии подразумевает плавное уменьшение до нуля употребляемой дозы на протяжении последней недели лечения.

Правила безопасного лечения

Перед тем как использовать «Флуоксетин» для похудения, женщина должна убедиться в том, что она не беременна. Прием препарата при беременности категорически противопоказан из-за повышения риска аномалий развития плода, выкидыша и преждевременных родов. Лекарственное вещество хорошо проникает в грудное молоко, поэтому сочетание лечения «Флуоксетином» и грудного вскармливания невозможно. Средство не назначают детям до 18 лет, без наличия особых показаний.

Кому нельзя

Лечение «Флуоксетином», даже если необходимо избавиться от депрессии, невозможно, если у пациента есть противопоказания к использованию препарата. Их перечень включает следующие состояния:

анорексия;
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
сердечная недостаточность;
эпилептический статус;
глаукома;
склонность к судорогам;
простатит;
тяжелая депрессия;
суицидальное настроение;
прием других антидепрессантов.

Особенным противопоказанием являются суицидальные мысли. Согласно статистическим данным, собранным в Америке, 3% суицидов случаются по причине приема «Флуоксетина» и других антидепрессантов со схожим действием.

Чего стоит ожидать

Как и все препараты, влияющие на работу центральной нервной системы, «Флуоксетин» может вызывать побочные действия. Согласно отзывам худеющих, они проявляются одиночно или по несколько сразу. Ослабляются по мере приема препарата и адаптации организма к нему. Врачи объясняют подобные состояния индивидуальной реакцией организма на повышение уровня серотонина. Побочные эффекты проявляются следующим образом:

ощущением жара и приливов, словно при климаксе ;
повышением потливости;
лихорадочными состояниями;
анорексией;
потерей аппетита;
приступами тошноты;
диареей;
сухостью во рту, жаждой;
головной болью;
нарушениями ночного сна;
снижением либидо;
снижением давления;
учащением сердцебиения;
паническими атаками;
нарушениями четкости зрения;
болями в суставах;
мелкими кровоизлияниями на коже;
носовыми кровотечениями.

Также побочными эффектами могут выступать аллергические реакции замедленного типа, анафилактический шок, одышка. «Флуоксетин» не относится к наркотикам, но к нему может возникать привыкание и даже зависимость. Именно поэтому при достижении нужного результата прием препарата прекращают в кратчайшие сроки, а подбор минимальной эффективной дозы должен делать исключительно специалист.

Опасные сочетания

Для профилактики возникновения неприятных последствий приема «Флуоксетина» врач должен быть полностью осведомлен об образе жизни и привычках пациента. Прием отдельных препаратов также играет роль при определении целесообразности лечения антидепрессантом.

Например, популярный природный антидепрессант зверобой активизирует развитие побочных эффектов лекарства. Одновременное употребление с антикоагулянтом «Варфарином» повышает риск внутренних кровотечений. На фоне употребления «Флуоксетина» повышается токсичность противосудорожных средств. А его сочетание с ингибиторами МАО увеличивает риск развития острых угрожающих жизни состояний.

Гипогликемические препараты могут усиливать свое действие под влиянием «Флуоксетина», что очень важно контролировать диабетикам. Одновременный прием с триптофаном повышает вероятность развития серотонинового синдрома. Его симптомы:

тахикардия;
гипертермия;
тремор;
гипертония.

Плохая совместимость таблеток «Флуоксетин» с алкоголем накладывает вето на спиртные напитки на весь период лечения препаратом. Такой «дуэт» увеличивает нагрузку на печень, почки и сердце. К тому же апатичные состояния и суицидальные настрои чаще сопровождают именно одновременное употребление спиртного с лекарством. Прием препарата в нетрезвом виде существенно повышает возможность неконтролируемого употребления таблеток и передозировки, которая проявляется:

маниакальными приступами;
тошнотой и рвотой;
нарушениями сердечного ритма;
нарушениями дыхания;
состоянием перевозбуждения;
мышечными судорогами.

При наличии перечисленных симптомов необходимо оказать первую помощь: спровоцировать у пациента рвоту, дать ему адсорбент. После этого важно доставить больного в стационар для проведения симптоматической терапии и контроля жизненных показателей.

Что в итоге

Предполагаемые положительные последствия приема «Флуоксетина» для похудения это:

потеря веса за счет снижения аппетита;
обретение новых пищевых привычек;
уменьшение порций еды;
стабилизация состояния нервной системы;
устранение приступов компульсивного переедания;
избавление от различных психоэмоциональных расстройств и фобий.

Без рецепта доктора купить средство и подобрать адекватную дозировку нельзя. Помните, что прием некорректных доз сопряжен с увеличением количества негативных эффектов лекарственного вещества.

Доктора утверждают, что похудение на «Флуоксетине» часто заканчивается неудачей из-за неправильной схемы лечения или отсутствия адекватных показаний к применению средства. Покупательские отзывы о таблетках «Флуоксетин» для похудения разные. Одним людям удалось избавиться от склонности к перееданию, а некоторые не похудели совсем, еще и заметили за собой апатию, сонливость, тревожность. В любом случае серьезный антидепрессант - это эффективное вспомогательное средство только в том случае, если руководит его использованием опытный специалист.

Отзывы: «Есть не хочется, но при этом вообще ничего не хочется»

Флуоксетин пила как анорексигенное средство. пила 4 таблетки в день и так неделю. не для лечения, а для похудения. похудела, но настроение повышенным не было. как сидела в депресняке так и сижу третий год. аминотрептиллин здорово лечит апатию и депрессию. а вообще амино и прозак (именно прозак американ-ий) штуки опасные. про синдром отмены слышали? вот именно он и заставил меня совершить 2 попытки суицида, одну за другой. вот тебе и антидепрессант)))) кста, аминотреп. в отличии от прозака просто так не купишь. меня амином в дурке от анорексии лечили. я там все время как под кайфом ходила, хохотала без повода))) а как перестала принимать… стало плохо, отравилась.

Шарли, http://www.woman.ru/relations/medley4/thread/3998884/

Флуоксетин принимали с женой. Три или четыре попытки где-то месяца по два. В первые же дни самочувствие ощутимо улучшалось (эффект плацебо?). Затем нарастали лютое раздражение, озлобленность, даже ярость. Терпели как могли, ожидая, что наступит адаптация к препарату, побочка исчезнет и появится терапевтический эффект. Он так и не наступил. Больше не пытаемся.

Виталий, http://psy-ru.org/viewtopic.php?f=28&t=30

Автор, я принимала флуоксетин много времени. Если есть вопросы - спрашивайте. Расскажу про себя. Да, я похудела с ним. Аппетит пропадает действительно, иногда на еду тошно смотреть в прямом смысле этого слова. Эффект приходит примерно на 5-7 дней приема из расчета 60 мг в день (3 капсулы). Из побочных эффектов - постоянная сухость во рту, снижение зрения (после отмены зрение возвращается в норму), расширенные зрачки и глаза как бы навыкате, тремор рук и головы. Головы - особенно, она прямо вздрагивает сама по себе. И одно из самых неприятных / пропадает сексуальное желание и часто невозможно достичь оргазма. Из плюсов - настроение повышается и пропадает аппетит.

Инструкция по применению:

Флуоксетин – это лекарственный препарат, относящийся к группе антидепрессантов.

Фармакологическое действие Флуоксетина

Флуоксетин относится к производным пропиламина. Механизм его действия обусловлен избирательной (селективной) способностью подавлять обратный захват серотонина в центральной нервной системе. При этом препарат оказывает минимальное влияние на обмен дофамина, ацетилхолина и норадреналина.

В инструкции к Флуоксетину отмечено, что это лекарственное средство уменьшает чувство напряженности и страха, снимает тревожность, улучшает настроение. Флуоксетин не вызывает ортостатическую гипотензию, не оказывает негативного влияния на миокард.

По отзывам Флуоксетин для достижения полного терапевтического эффекта следует принимать не менее одной-двух недель.

Флуоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает заметного влияния на его биодоступность.

Показания к применению Флуоксетина

Лекарственный препарат принимают в следующих случаях:

Лечение депрессивных состояний различной степени тяжести;
Навязчивые состояния;
Расстройства аппетита (анорексия, булимия);
Комплексная терапия алкоголизма.

Способ применения Флуоксетина

Для лечения депрессивных состояний обычно назначают прием препарат по 1 таблетке (20 мг) один раз в день, желательно утром. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до двух таблеток (40 мг) в сутки. Максимально допустимой суточной дозой является 4 таблетки (80 мг), а для пожилых пациентов – 3 таблетки (60 мг).

По инструкции Флуоксетин для лечения булимии назначается по одной таблетке три раза в сутки.

Для терапии навязчивых состояний назначают от 1 до 3 таблеток (20-60 мг) в сутки.

Продолжительность курса лечения зависит от степени тяжести заболевания, эффективности проводимой терапии. Минимальная продолжительность курса – не менее 3 недель, а максимальная – несколько лет.

Побочные действия

Терапия этим лекарственным препаратом может приводить к развитию побочных эффектов:

Со стороны нервной системы –головная боль, астения, головокружение,слабость, повышенная возбудимость, мания, тревожность, повышение риска совершения суицида;
Со стороны пищеварительного тракта – снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту или наоборот повышенное слюноотделение (саливация);
Со стороны других органов – снижение либидо, повышенное потоотделение, снижение массы тела, аллергические реакции.

При использовании Флуоксетина побочные эффекты от проводимой терапии нередко требуют ее отмены.

Противопоказания

По инструкции Флуоксетин противопоказан в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость препарата;
Атония мочевого пузыря;
Закрытоугольная глаукома;
Выраженная печеночная или почечная недостаточность;
Лечение ингибиторами МАО;
Беременность и лактация;
Повышенная склонность к суициду;
Гипертрофия предстательной железы.

Применение Флуоксетина у пациентов страдающих синдромом Паркинсона, эпилепсией, сахарным диабетом или резким истощением требует особой осторожности.

Взаимодействие Флуоксетина с другими препаратами

Данное лекарственное средство усиливает эффекты алкоголя, Диаземпама и лекарств, понижающих уровень глюкозы в крови.

Флуоксетин при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами повышает концентрацию последних в плазме крови почти в два раза.

По отзывам Флуоксетин не следует назначать больным на фоне проведения электросудорожной терапии, т.к. в этом случае возможно утяжеление эпилептических припадков.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме большой дозы Флуоксетина пациент нуждается в оказании срочной медицинской помощи. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. Для ускорения выведения препарата из организма проводят промывание желудка и дают внутрь сорбенты.

Форма выпуска

Флуоксетин выпускается в капсулах, содержащих по 20 мг активного вещества.

Условия хранения

Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача. Хранят при комнатной температуре в недоступном месте для детей. Срок годности – три года. Флуоксетин нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на коробке.

Флуоксетин - это популярный антидепрессант со стимулирующим действием, который снижает напряженность, улучшает настроение, убирает тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. К его несомненным плюсам можно отнести то, что он не вызывает седативного эффекта, ортостатической гипотензии, не вредит работе сердца и сосудов. Во время приема этого средства значительно снижается аппетит, что сделало его популярным среди худеющих. Возможно, именно поэтому лекарство и удерживает свои лидирующие позиции на рынке вот уже долгое время.

Флуоксетин: показания к применению

Если рассматривать официальные показания к применению, ты вы не найдете в них строчки «для снижения веса». Все показания – сугубо психического характера. В список входят такие пункты:

депрессии любой степени тяжести;
бесконтрольное чувство страха;
депрессии на фоне любых других психических расстройств;
нервная булимия;
навязчивые состояния;
головные боли.

Известно, что применение флуоксетина при ожирении не только не даст желаемого результата, но и может нанести вред здоровью. Дело в том, что при ожирении все внутренние органы несут чрезмерную нагрузку, а этот препарат еще больше усиливая ее. В итоге могут развиться самые разные заболевания внутренних органов или сосудов.

Флуоксетин: противопоказания

Как и любое лекарство, флуоксетин имеет целый перечень противопоказаний, при которых принимать его запрещено:

гиперчувствительность к компонентам препарата;
выраженная печёночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность;
суицидальная настроенность;
любые маниакальные состояния;
беременность;
период лактации.

Кроме этого, опасным может быть прием флуоксетина при сахарном диабете, эпилептическом синдроме и эпилепсии, кахексии, компенсированной почечной и печеночной недостаточности. При этих заболеваниях средство применяют с осторожностью, под строгим контролем врача.

Флуоксетин: дозировка таблеток

Флуоксетин при депрессии начинают принимать только утром, по 20 мг в сутки. Если есть необходимость, дозу увеличивают 1 раз в неделю на 20 мг в сутки. Максимально возможная доза – 80 мг, и ее необходимо делить на 2-3 приема. Курс в любом случае должен продолжаться 3-4 недели.

Флуоксетин: передозировка

В случае передозировки возникает тошнота, рвота, судороги и возбужденное состояние. Лечение проводят исходя из симптомов, однако всегда необходимо промывание желудка и прием активированного угля.

Флуоксетин: побочные эффекты

Существует вероятность возникновения ряда побочных эффектов, и в этом случае возможна отмена лекарства и замещение его на другое.

Список довольно велик:

Возможно и возникновение смертельно опасного побочного эффекта - злокачественного нейролептического синдрома. Однако он возникает чаще всего при приёме нейролептиков. Именно поэтому, если вы принимаете флуоксетин от депрессии или в любых других целях, важно не делать этого бесконтрольно, а обращаться к врачу.

Флуоксетин относится к группе антидепрессантов. Он выпускается российской фармацевтической компанией в отличие от своего зарубежного аналога - Прозака. Последний является детищем британской фарминдустриальной корпорации. Поэтому и стоит он на порядок дороже, а эффективность его сопоставима с отечественным препаратом.

Как действует Флуоксетин?

Флуоксетин (Прозак) блокирует обратное поступление серотонина в нейрональные синапсы (места соединения нервных клеток друг с другом). В итоге содержание этого медиатора (вещества, участвующего в передаче нервных импульсов) в соединительных элементах существенно повышается, поэтому в течение продолжительного временного отрезка ему удается воздействовать на постсинаптические области, вызывая характерные изменения. Это проявляется:

Стимулирующим действием на нервную систему
Улучшением настроения
Активацией психических процессов
Подавлением тревожности и обеспокоенности
Снижением аппетита, в конечном счете, приводящего к похудению.

Помимо ингибирования серотонинового захвата в нервной ткани Флуоксетин аналогичным образом воздействует и на тромбоциты, снижая их агрегационную (склеивающую) способность. Это положительное действие помогает предупредить тромбозы у пациентов из группы риска. Но как основной терапевтический эффект данное свойство не используется, оно является «приятным» дополнением к антипсихотическим влияниям.

Важным преимуществом этого антидепрессанта является отсутствие седативного действия. Поэтому Флуоксетин (Прозак) можно применять лицам, занимающимся точным трудом, требующим внимательности:

Водители
Ювелиры
Авиапромышленность и т.д.

Последствия Флуоксетина - существующие риски приема

Прием препарата может приводить к появлению побочных эффектов. Они являются полисистемными, т.е. способны затрагивать любую систему организма. Клинически выражаются следующими состояниями:

Маниакальное преследование
Склонность к суициду
Головокружение
Дрожь
Судороги
Плохой аппетит
Понос
Повышенное слюноотделение
Нарушение сердечного ритма
Задержка мочи или ее недержание
Сексуальная дисфункция
Аллергические высыпания.

Поэтому любой дискомфорт и отклонения в привычном поведении на фоне лечения Флуоксетином - это необходимость консультации с врачом . Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы антидепрессанта или замена его на другой препарат.

Аллергические высыпания - распространенная побочка у препарата флуоксетина

Показания к применению

Показания для приема Флуоксетина (Прозака) должен определять только врач. Самостоятельное лечение данными антидепрессантами запрещено, т.к. они имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. Необходимость в использовании Флуоксетина и его заменителей существует, когда человек страдает определенными психическими расстройствами, а именно:

Депрессия (независимо от причины ее происхождения)
Невроз, проявляющийся сильным повышением аппетита, приводящего к ожирению
Навязчивые состояния с постоянной проверкой сделанного.

Симптомы передозировки флуоксетином

Превышение рекомендуемой врачом дозы препарата и кратности его приема приводит к появлению ряда симптомов, указывающих на передозировки. В этом случае требуется незамедлительное обращение к специалисту, т.к. вероятность смертельного исхода из-за осложнений высокая. Основными признаками, указывающими на флуоксетиновое отравление, являются:

Психическое возбуждение
Повышение двигательной активности, не имеющей какой-либо целенаправленности
Судороги, напоминающие эпилептические припадки
Аритмии различного характера
Учащенное сердцебиение
Тошнота, апогеем которой является неоднократная рвота.

Тошнота и рвота - признаки передозировки флуоксетином

Пациенты должны знать, что превышать рекомендуемую дозу нельзя, а тем более самостоятельно назначать препарат, т.к. эффективного специфического противоядия не существует. При передозировке имеется возможность проведения только симптоматической терапии - это борьба с клиническими признаками отравления, а не устранение его причины (связывания молекул Флуоксетина). Обязательными компонентами являются:

промывание желудка
назначение энтеросорбентов (активированный уголь, Энтеросгель и другие), противосудорожных и антиаритмических средств.

Скандал вокруг Флуоксетина (Прозака)

Недавно в прессе обсуждался вопрос о возможности назначения Флуоксетинав психиатрии. В Европе в связи с этим разразился скандал, результатом которого явился запрет на лечение этим средством и изъятие из аптечной сети. В Российской Федерации аналогичных действий не последовало - он остался в Реестре лекарственных препаратов, разрешенных к применению в медицине.

Чтобы избежать негативных последствий лечения Флуоксетином, необходимо использовать его только по рекомендации врача.

Поэтому в современных условиях в аптечной сети этот антидепрессант можно приобрести лишь по рецепту. Но существует и обратная сторона медали - запрещенные законодательством интернет-аптеки. В них препарат реализуется нелегально - безрецептурным методом. Следует помнить, что приобретая препарат без консультации врача , риск развития флуоксетиновой зависимости очень высокий. Она проявляется серьезными симптомами, с которыми человек самостоятельно справиться не может. Передозировка может грозить остановкой сердца и смертельным исходом.

Эффективность препарата

Учитывая существующие риски лечения Флуоксетином, проведен ряд исследований, оценивших терапевтическую эффективность данного препарата и обоснованность его назначения. Они показали, что он проявляет хорошую способность купирования тревожных состояний и депрессий. Поэтому Флуоксетин широко используется в комплексной терапии многих психоневрологических нарушений. Однако есть и противоречивые данные, свидетельствующие о высокой опасности средства и низкой эффективности, сравнимой с плацебо (пустышкой). Поэтому к препарату стоит относиться серьезно и без рекомендации врача не принимать.