Nexium: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w rosyjskich aptekach. Nexium w nocy. Jak zażywać Nexium przed lub po posiłku? Nexium - opinie Nexium, który jest lepszy

Ogólna charakterystyka. Mieszanina:

Substancje czynne: 22,3 mg lub 44,5 mg trójwodnego ezomeprazolu magnezowego, co odpowiada 20 mg i 40 mg ezomeprazolu.
substancje pomocnicze: monostearynian gliceryny 40-55, hyproloza, hypromeloza, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty (dla dawki 20 mg), stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylowego (1:1), celuloza mikrokrystaliczna, parafina syntetyczna, makrogol, polisorbat 80, krospowidon, stearylofumaran sodu, kuliste granulki sacharozy, dwutlenek tytanu, talk, cytrynian trietylu.

Opis:

Tabletki 20 mg: Podłużna, obustronnie wypukła, jasnoróżowa tabletka powlekana, z wytłoczoną informacją 20 mg po jednej stronie i 20 mg po drugiej stronie.
Tabletki 40 mg: podłużna, obustronnie wypukła, różowa tabletka powlekana, z wytłoczoną informacją 40 mg po jednej stronie i wytłoczoną po drugiej stronie -
Kolor na przerwie jest biały z żółtymi plamami (typ zadu).

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Esomeprazol jest S-izomerem omeprazolu; zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez swoiste hamowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. Izomery S i R omeprazolu mają podobne działanie farmakodynamiczne.
Mechanizm akcji. Esomeprazol jest słabą zasadą, gromadzi się w kanalikach wydzielniczych komórek okładzinowych w kwaśnym środowisku, gdzie aktywuje i hamuje pompę protonową – enzym H+,K+-ATPazę. Esomeprazol hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu.
Wpływ na wydzielanie kwasu w żołądku. Działanie esomeprazolu pojawia się w ciągu 1 godziny po podaniu podanie doustne 20 mg lub 40 mg. Przy przyjmowaniu leku codziennie przez 5 dni w dawce 20 mg raz dziennie średnie maksymalne stężenie kwasu po stymulacji pentagastryną zmniejsza się o 90% (przy pomiarze stężenia kwasu 6-7 godzin po zażyciu leku w 5 dniu terapii).
U pacjentów z chorobą refluksową przełyku (GERD) i obecnością objawy kliniczne Po 5 dniach codziennego, doustnego podawania esomeprazolu w dawce 20 mg lub 40 mg, wartości pH w żołądku powyżej 4 utrzymywały się średnio przez 13 i 17 godzin z 24 godzin. Przy przyjmowaniu esomeprazolu w dawce 20 mg na dobę wartość pH w żołądku powyżej 4 utrzymywała się przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin odpowiednio u 76%, 54% i 24% pacjentów. Dla ezomeprazolu w dawce 40 mg stosunek ten wynosi odpowiednio 97%, 92% i 56%.
Stwierdzono korelację pomiędzy stężeniem leku w osoczu a hamowaniem wydzielania kwasu (do oceny stężenia wykorzystano parametr AUC (pole pod krzywą stężenie-czas).
Efekt terapeutyczny osiąga się poprzez hamowanie wydzielania kwasu. Przy stosowaniu leku Nexium w dawce 40 mg wygojenie następuje u około 78% pacjentów po 4 tygodniach terapii i u 93% po 8 tygodniach terapii.
Leczenie preparatem Nexium w dawce 20 mg 2 razy dziennie w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień prowadzi do skutecznej eradykacji Helicobacter pylori u około 90% pacjentów.
Dla pacjentów z niepowikłanymi wrzód trawienny po tygodniowym kursie eradykacji nie jest konieczna dalsza monoterapia lekami hamującymi wydzielanie w celu wygojenia owrzodzenia i usunięcia objawów.
Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu. Podczas leczenia lekami przeciwwydzielniczymi stężenie gastryny w osoczu wzrasta w wyniku zmniejszonego wydzielania kwasu.
U pacjentów długi czas leczonych esomeprazolem obserwuje się zwiększenie liczby komórek enterochromafinowych (ECL), prawdopodobnie związane ze zwiększeniem stężenia gastryny w osoczu.
U pacjentów przyjmujących przez dłuższy czas leki przeciwwydzielnicze częściej dochodzi do powstawania torbieli gruczołowych w żołądku. Zjawiska te spowodowane są zmianami fizjologicznymi w wyniku wyraźnego zahamowania wydzielania kwasu. Cysty są łagodne i odwracalne.
Podczas dwóch badania porównawcze z ranitydyną Nexium wykazało lepsza wydajność w związku z gojeniem się wrzodów żołądka u pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenaza-2 (COX-2).
W dwóch badaniach lek Nexium wykazał wysoką skuteczność w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnica u pacjentów otrzymujących NLPZ ( Grupa wiekowa powyżej 60. roku życia i/lub z chorobą wrzodową w wywiadzie), w tym selektywne inhibitory COX-2.

Farmakokinetyka. Absorpcja i dystrybucja. Esomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego do stosowania doustnego stosuje się tabletki zawierające granulki leku, których otoczka jest odporna na działanie sok żołądkowy. W warunkach in vivo tylko niewielka część ezomeprazolu przekształca się w izomer R. Lek wchłania się szybko: maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-2 godzinach od podania. Bezwzględna biodostępność ezomeprazolu po podaniu pojedynczej dawki 40 mg wynosi 64% i zwiększa się do 89% przy codziennym dawkowaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Objętość dystrybucji przy stężeniu równowagowym y zdrowi ludzie wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%.
Jedzenie spowalnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu w żołądku, ale nie ma to istotnego wpływu na skuteczność hamowania wydzielania kwasu solnego.
Metabolizm i wydalanie. Ezosprazol jest metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450 (CYP). Główna część jest metabolizowana przy udziale specyficznej polimorficznej izoformy CYP2C19, w wyniku czego powstają hydroksylowe i demetylowane metabolity esomeprazolu. Pozostała część jest metabolizowana przez inną specyficzną izoformę, CYP3A4; powoduje to wytwarzanie sulfopochodnej ezomeprazolu, który jest głównym metabolitem wykrywanym w osoczu.
Parametry podane poniżej odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u pacjentów z aktywnym enzymem CYP2C19 (osoby aktywnie metabolizujące).
Klirens całkowity wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki leku i 9 l/h po podaniu dawek wielokrotnych. Okres półtrwania przy przyjmowaniu systematycznie raz dziennie wynosi 1,3 godziny. Pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zwiększa się wraz z wielokrotnym dawkowaniem ezomeprazolu. Zależny od dawki wzrost AUC przy wielokrotnym dawkowaniu ezomeprazolu jest nieliniowy, co jest konsekwencją zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, a także zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego hamowaniem enzymu CYP2C19 przez esomeprazol i (lub) jego sulfonowy metabolit. Esomeprazol przyjmowany codziennie raz na dobę jest całkowicie eliminowany z osocza krwi w przerwach pomiędzy dawkami i nie kumuluje się.
Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego. Na podanie doustne do 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, reszta jest wydalana z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% niezmienionego ezomeprazolu.
Cechy farmakokinetyki w wybranych grupach pacjentów. U około 1-2% populacji enzym CYP2C19 jest nieaktywny (pacjenci nie wykazują aktywnego metabolizmu). U tych pacjentów esomeprazol jest metabolizowany głównie poprzez działanie CYP3A4. Przy systematycznym przyjmowaniu 40 mg esomeprazolu raz na dobę średnia wartość AUC jest o 100% większa od wartości tego parametru u pacjentów z aktywnym enzymem CYP2C19 (osoby szybko metabolizujące). Średnie maksymalne stężenie w osoczu u osób słabo metabolizujących zwiększa się o około 60%. Cechy te nie wpływają na dawkowanie i sposób podawania esomeprazolu.
U pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm esomeprazolu nie ulega znaczącym zmianom.
Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu średnia wartość AUC u kobiet jest o 30% większa niż u mężczyzn. Przy przyjmowaniu leku codziennie raz dziennie nie ma różnic w farmakokinetyce między mężczyznami i kobietami. Cechy te nie wpływają na dawkowanie i sposób podawania esomeprazolu.
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ezomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co powoduje 2-krotny wzrost wartości AUC ezomeprazolu.
Badanie farmakokinetyki u pacjentów z niewydolność nerek nie zostało przeprowadzone. Ponieważ przez nerki wydalany jest nie sam esomeprazol, ale jego metabolity, można założyć, że metabolizm ezomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie.
U dzieci w wieku 12-18 lat po wielokrotnych dawkach 20 mg i 40 mg ezomeprazolu wartości AUC i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) w osoczu były podobne do wartości AUC i tmax u dorosłych.

Wskazania do stosowania:

Choroba refluksowa przełyku:

Leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku
-długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku, aby zapobiec nawrotom
objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku

W ramach terapii skojarzonej:
-leczenie wrzodu dwunastnicy wywołanego przez Helicobacter pylori
-zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori

Pacjenci przyjmujący NLPZ przez długi czas:
- gojenie wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem NLPZ
-zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka

Zespół Zollingera-Ellisona lub inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem, w tym idiopatycznym nadmiernym wydzielaniem.

Ważny! Poznaj leczenie

Sposób użycia i dawkowanie:

Wewnątrz. Tabletkę należy połykać w całości, popijając płynem. Tabletek nie wolno żuć ani kruszyć.
W przypadku pacjentów mających trudności z połykaniem, tabletki można rozpuścić w połowie szklanki niegazowanej wody (nie stosować innych płynów, gdyż otoczka ochronna mikrogranulków może się rozpuścić), mieszając aż do rozpuszczenia tabletki, po czym zawiesinę mikrogranulków należy wypić natychmiast lub w ciągu 30 minut, następnie ponownie. Napełnij szklankę do połowy wodą, resztę zamieszaj i wypij. Mikrogranulek nie należy żuć ani kruszyć. Pacjentom, którzy nie mogą połykać, tabletki należy rozpuścić w niegazowanej wodzie i podać przez sondę nosowo-żołądkową. Ważne jest, aby wybrana strzykawka i sonda zostały dokładnie przetestowane. Instrukcje dotyczące przygotowania i podawania leku przez sondę nosowo-żołądkową podano w punkcie „Podawanie leku przez sondę nosowo-żołądkową”.

Dorośli i dzieci od 12 roku życia

Choroba refluksowa przełyku
Leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.
W przypadku, gdy po pierwszym cyklu nie następuje wygojenie zapalenia przełyku lub objawy nie ustępują, zaleca się dodatkowy 4-tygodniowy cykl leczenia.
Długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg raz na dobę.
Leczenie objawowe choroba refluksowa przełyku: 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie ustąpią po 4 tygodniach leczenia, należy to zrobić dodatkowe badanie pacjent. Po wyeliminowaniu objawów można przejść na schemat przyjmowania leku „w miarę potrzeby”, tj. w przypadku nawrotu objawów należy przyjmować lek Nexium 20 mg raz na dobę. U pacjentów przyjmujących NLPZ, u których występuje ryzyko wrzodów żołądka lub dwunastnicy, nie zaleca się leczenia doraźnego.

Dorośli ludzie

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy
W ramach terapii skojarzonej w celu eradykacji Helicobacter pylori:
.leczenie wrzodu dwunastnicy wywołanego przez Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg. Wszystkie leki są przyjmowane dwa razy dziennie przez 1 tydzień.
.zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych wywołanych przez Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksycylina I g i klarytromycyna 500 mg. Wszystkie leki są przyjmowane dwa razy dziennie przez 1 tydzień.
Pacjenci przyjmujący NLPZ przez długi czas:
.gojenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem NLPZ: Nexium 20 mg lub 40 mg raz na dobę. Czas trwania leczenia wynosi 4-8 tygodni.
.Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ: Nexium 20 mg lub 40 mg raz na dobę.
Stany związane z patologicznym nadmiernym wydzielaniem, w tym zespołem Zollingera-Ellisona i idiopatycznym nadmiernym wydzielaniem
Zalecana dawka początkowa leku Nexium to 40 mg dwa razy na dobę. W przyszłości dawkę dobiera się indywidualnie, ustala się czas trwania leczenia obraz kliniczny choroby. Istnieje doświadczenie w stosowaniu leku w dawkach do 120 mg 2 razy dziennie.

Niewydolność nerek: nie jest konieczne dostosowanie dawki. Jednakże doświadczenie ze stosowaniem leku Nexium u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone; w związku z tym należy zachować ostrożność przepisując lek takim pacjentom (patrz punkt „Farmakokinetyka”).
Niewydolność wątroby: w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dzienna dawka- 20 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Podawanie leku przez sondę nosowo-żołądkową

Przepisując lek przez sondę nosowo-żołądkową
1. Umieścić tabletkę w strzykawce i napełnić strzykawkę 25 ml wody i około 5 ml powietrza. Niektóre sondy mogą wymagać 50 ml rozcieńczenia leku woda pitna aby zapobiec zatykaniu sondy granulkami tabletki.
2.Natychmiast potrząsać strzykawką przez około dwie minuty w celu rozpuszczenia tabletki.
3.Trzymaj strzykawkę końcówką do góry i upewnij się, że końcówka nie jest zatkana.
4.Włóż końcówkę strzykawki i sondę, cały czas trzymając ją skierowaną do góry.
5. Wstrząsnąć strzykawką i odwrócić ją do góry nogami. Natychmiast wstrzyknąć do probówki 5-10 ml rozpuszczonego leku. Po wstrzyknięciu należy przywrócić strzykawkę do pierwotnej pozycji i wstrząsnąć (strzykawkę należy trzymać końcówką do góry, aby uniknąć zatkania końcówki).
6. Odwróć strzykawkę końcówką do dołu i wstrzyknij do sondy kolejne 5-10 ml leku. Powtarzać tę operację aż strzykawka będzie pusta.
7. Jeżeli część leku pozostanie w postaci osadu na całej szerokości, napełnij strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórz czynności opisane w punkcie 5. W przypadku niektórych sond może być potrzebne 50 ml wody pitnej do ten cel.

Funkcje aplikacji:

Jeśli znajdują się jakiekolwiek niepokojące objawy(np. przy znacznej samoistnej utracie wagi, powtarzających się wymiotach z domieszką krokusa lub meleny), a także przy chorobie wrzodowej żołądka (lub w przypadku podejrzenia wrzodu żołądka), obecności nowotwór złośliwy, ponieważ leczenie lekiem Nexium może prowadzić do złagodzenia objawów i opóźnienia rozpoznania.
Pacjenci przyjmujący lek przez dłuższy okres (szczególnie ponad rok) powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską. Należy poinstruować pacjentów przyjmujących lek Nexium „w razie potrzeby”, aby skontaktowali się z lekarzem w przypadku zmiany objawów. Biorąc pod uwagę wahania stężenia esomeprazolu w osoczu, przepisując terapię „w razie potrzeby”, należy wziąć pod uwagę interakcję leku z innymi lekami. leki(patrz punkt „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”). Podczas przepisywania leku Nexium w celu eradykacji Helicobacter pylori istnieje możliwość: interakcje leków dla wszystkich składników potrójnej terapii. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4. Dlatego też przepisując terapię eradykacyjną pacjentom otrzymującym inne leki metabolizowane przez CYP3A4 (np. cyzapryd) należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania oraz interakcje klarytromycyny z tymi lekami. Tabletki Nexium zawierają sacharozę, dlatego są przeciwwskazane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów. Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ostrożnie - poważny (doświadczenie w stosowaniu jest ograniczone).

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią. Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania leku Nexium w czasie ciąży. Wyniki badań epidemiologicznych omeprazolu, który jest mieszaniną racemiczną, wykazały brak działania toksycznego na płód i zaburzenia rozwoju płodu. Po podaniu esomeprazolu zwierzętom nie wykryto bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu na rozwój zarodka lub płodu. Wprowadzenie mieszaniny racemicznej leku również nie miało negatywnego wpływu na zwierzęta w czasie ciąży, porodu i rozwoju poporodowego.
Lek należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Nie wiadomo, czy zsomeprazol jest wydalany mleko matki Dlatego leku Nexium nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne:

Poniżej są skutki uboczne niezależnie od dawki leku.

Częsty (>1/100, <1/10)	Ból głowy, ból brzucha, /wymioty,
Rzadziej (>1/1000, <1/100)	Zapalenie skóry, swędzenie, wysypka, suchość w ustach, bezsenność, parestezje, senność, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zaburzenia obwodowe
Rzadki (>1/10000, <1/1000)	Leukopenia, reakcje alergiczne: gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktoidalna, pobudzenie, splątanie, zmiany smaku i widzenia, niewyraźne widzenie i kandydoza przewodu pokarmowego z żółtaczką lub bez, nadwrażliwość na światło, Zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego podczas leczenia esomeprazolem może prowadzić do zmian we wchłanianiu leków, których wchłanianie zależy od kwasowości środowiska. Esomeprazol, podobnie jak leki zobojętniające sok żołądkowy i inne leki zmniejszające wydzielanie kwasu żołądkowego, może zmniejszać wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu. Jednoczesne podawanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę i atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg spowodowało istotne zmniejszenie wartości AUC oraz maksymalnego i minimalnego stężenia atazanawiru u zdrowych ochotników. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na stężenie atazanawiru. Dlatego esomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem. Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny enzym biorący udział w jego metabolizmie. W związku z tym łączne stosowanie esomeprazolu z innymi lekami, w metabolizmie których bierze udział CYP2C19. takie jak diazepam, citalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., mogą prowadzić do zwiększenia stężeń tych leków w osoczu, co z kolei może wymagać zmniejszenia dawki. Należy pamiętać o tej interakcji szczególnie w przypadku przepisywania leku Nexium w razie potrzeby. Po jednoczesnym zastosowaniu 30 mg esomeprazolu i diazepamu, będącego substratem cytochromu CYP2C19, zaobserwowano zmniejszenie klirensu diazepamu o 45%. Podanie esomeprazolu w dawce 40 mg spowodowało zwiększenie stężenia resztkowego fenytoiny u pacjentów z padaczką o 13%. W związku z tym zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu na początku leczenia esomeprazolem i podczas jego kończenia. Jednoczesne podawanie warfaryny z esomeprazolem w dawce 40 mg nie powoduje zmiany czasu krzepnięcia u pacjentów przyjmujących warfarynę przez długi czas. Jednakże zgłoszono kilka przypadków klinicznie istotnego zwiększenia wskaźnika INR (międzynarodowego współczynnika znormalizowanego) podczas skojarzonego stosowania warfaryny i esomeprazolu. Zaleca się monitorowanie MHO na początku i na końcu jednoczesnego stosowania esomeprazolu i warfaryny lub innych pochodnych kumaryny. Jednoczesne podawanie cyzaprydu z 40 mg esomeprazolu prowadzi do wzrostu wartości parametrów farmakokinetycznych cyzaprydu u zdrowych ochotników: AUC - o 32% i okres półtrwania o 31%, jednak maksymalne stężenie cyzaprydu w osoczu nie zmienia się istotnie. Nieznaczne wydłużenie odstępu QT. obserwowane podczas monoterapii cyzaprydem, nie uległo zwiększeniu po dodaniu leku Nexium (patrz punkt „Instrukcje specjalne”). Nexium nie powoduje klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce amoksycyliny i chinidyny. Badania oceniające krótkotrwałe jednoczesne podawanie esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu nie wykazały klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej. Wpływ leków na farmakokinetykę esomeprazolu CYP2CI9 i CYP3A4 biorą udział w metabolizmie esomeprazolu. Jednoczesne podawanie esomeprazolu z klarytromycyną (500 mg 2 razy na dobę), która hamuje CYP3A4, prowadzi do 2-krotnego zwiększenia wartości AUC ezomeprazolu. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu i złożonego inhibitora CYP3A4 i CYP2C19. na przykład worykonazol może powodować ponad 2-krotne zwiększenie wartości AUC esomeprazolu. W takich przypadkach nie jest konieczne dostosowanie dawki ezomeprazolu. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na ezomeprazol, podstawione benzimidazole lub inny składnik leku. Dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy. Dzieci do 12. roku życia (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów) oraz dzieci powyżej 12. roku życia ze wskazań innych niż choroba refluksowa przełyku. Esomeprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej, nie należy przyjmować z atazanawirem. Przedawkować: Do chwili obecnej opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania. Doustnemu podaniu esomeprazolu w dawce 280 mg towarzyszyło ogólne osłabienie i objawy żołądkowo-jelitowe. Pojedyncza dawka 80 mg Nexium nie wywołała żadnych negatywnych skutków. Specyficzne antidota nie są znane. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza, przez co dializa jest nieskuteczna. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i ogólne. Warunki przechowywania: W temperaturze nie przekraczającej 30°C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Okres ważności - 3 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu. Warunki urlopowe: Na receptę Pakiet: Tabletki powlekane 20 mg i 40 mg. 7 tabletek w blistrze Al/PVC. W tekturowym pudełku znajduje się jeden, dwa lub cztery blistry z instrukcją użycia.

Nexium jest lekiem zmniejszającym wydzielanie soku żołądkowego i jest swoistym inhibitorem pompy protonowej komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Działa hamująco na pobudzone i podstawowe wydzielanie żołądkowe.

Esomeprazol zaczyna działać w ciągu 1 godziny po doustnym podaniu 20 lub 40 mg Nexium. Przy codziennym stosowaniu leku w dawce 20 mg przez 5 dni, raz dziennie, maksymalna zawartość kwasu solnego po stymulacji pentagastryną zmniejsza się średnio o 90% (przy oznaczaniu stężenia kwasu 6-7 godzin po zażyciu leku Nexium 5 dzień leczenia).

Dzięki leczeniu lekiem osiągnięto duży sukces w zatrzymaniu krwawienia z wrzodu trawiennego zdiagnozowanego podczas badania endoskopowego.

Lek charakteryzuje się wyższą biodostępnością w porównaniu do omeprazolu, stąd jego przewaga w zakresie skuteczności terapeutycznej.

Wskazania do stosowania

Na co pomaga Nexium? Zgodnie z instrukcją lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

• leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku;
• długotrwałe leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku;
• leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku;
• eradykacja Helicobacter pylori (w połączeniu z terapią antybakteryjną);
• leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori;
• zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori.

Instrukcja użycia Nexium, dawkowanie

Lek przyjmuje się doustnie. Tabletki połyka się w całości, popijając wodą. Zabrania się żucia i kruszenia tabletek. W przypadku problemów z połykaniem tabletkę można rozpuścić w pół szklanki wody. Napój należy wypić nie później niż 30 minut po przygotowaniu. Możliwe jest podanie leku przez sondę nosowo-żołądkową.

W leczeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku lek jest przepisywany w dawce 40 mg Nexium raz dziennie przez miesiąc. Jeśli objawy choroby utrzymują się, 4-tygodniowy kurs można powtórzyć. Aby zapobiec nawrotom i w leczeniu podtrzymującym, przepisuje się 20 mg raz na dobę.

W leczeniu GERD bez zapalenia przełyku przepisuje się 20 mg raz na dobę. W przypadku braku pozytywnej dynamiki po 4 tygodniach leczenia konieczne jest wykonanie dodatkowych badań i dostosowanie leczenia.

W leczeniu wrzodu dwunastnicy wywołanego przez Helicobacter pylori Nexium, Nexium przyjmuje się w dawce 20 mg w połączeniu z klatrymycyną (500 mg) i amoksycyliną (1 g) dwa razy dziennie przez 7 dni.

Pacjentom przyjmującym NLPZ przepisuje się dawkę 20 lub 40 mg raz dziennie przez 4-8 tygodni.

W leczeniu chorób związanych z patologicznym nadmiernym wydzielaniem gruczołów żołądkowych przepisuje się dawkę 40 mg dwa razy dziennie.

Skutki uboczne

Instrukcje ostrzegają o możliwości wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania leku Nexium:

• Centralny i obwodowy układ nerwowy: senność, depresja, parestezje, agresywność, bezsenność, wzmożona pobudliwość, zawroty głowy, omamy (szczególnie u ciężko chorych).
• Przewód pokarmowy: kandydoza, zapalenie jamy ustnej.
• Krew i układ krwiotwórczy: małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, agranulocytoza.
• Wątroba: zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez), encefalopatia (w przypadku ciężkiej choroby wątroby w wywiadzie), niewydolność wątroby.
• Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie mięśni, ból stawów.
• Skóra: nadwrażliwość na światło, wysypka, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, łysienie.
• Inne: reakcje nadwrażliwości (skurcz oskrzeli, podwyższona temperatura ciała, zapalenie nerek, wzmożona potliwość), obrzęki, hiponatremia, zmiany smaku.

Przeciwwskazania

Nexium jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Dziedziczna nietolerancja fruktozy, niedobór sacharazy-izomaltazy lub zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy.
• Dzieci do 1 roku życia lub o masie ciała poniżej 10 kg (ze względu na brak informacji o bezpieczeństwie i skuteczności leku), dzieci w wieku 1-11 lat (w pozostałych wskazaniach, z wyjątkiem objawowego leczenia GERD i leczenia nadżerkowego zapalenia przełyku), dzieci powyżej 12. roku życia (we wskazaniach innych niż GERD).

Przedawkować

Przyjęcie pojedynczej dawki 80 mg nie spowodowało rozwoju poważnych skutków ubocznych. Po przyjęciu dawki 280 mg odnotowano rozwój osłabienia i objawów żołądkowo-jelitowych.

Nie ma swoistego antidotum. Wskazane jest leczenie objawowe i ogólnopodtrzymujące. Hemodializa jest nieskuteczna.

Analogi Nexium, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, możesz zastąpić Nexium analogiem - są to następujące leki:

1. Nexpro,
2. Esonexa,
3. Esox,
4. Barol,
5. esomeprazol,
6. Geerdin,
7. Ozol,
8. Razol,
9. Ultop.

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje użytkowania Nexium, cena i recenzje nie dotyczą leków o podobnych efektach. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie zmieniać samodzielnie leku.

Cena w rosyjskich aptekach: tabletki 40 mg, 14 tabletek. – od 1800 rubli, pellet 10 mg 28 szt. – od 2250 rubli, za przygotowanie roztworu do podawania dożylnego. 40 mg nr 10 – od 4987 rubli, według 693 aptek.

Według opinii lekarzy Nexium jest skutecznym lekiem - inhibitorem pompy protonowej, który pomaga normalizować kwasowość w przewodzie pokarmowym. Ma wyraźny efekt terapeutyczny. Pacjenci mówią o tym dobrze, zauważając, że poprawa przyszła dość szybko. Skutki uboczne są niezwykle rzadkie, ale niektórym pacjentom nie podoba się wysoki koszt.

Lek Nexium jest inhibitor pompa protonowa o dużej skuteczności w leczeniu wrzodów trawiennych w połączeniu z Helicobacter, dobrze sprawdziła się w leczeniu refluksowej choroby żołądkowo-przełykowej. Lek Nexium podawany pozajelitowo zatrzymuje krwawienie wrzodziejące, zmniejsza wydzielanie gruczołów żołądkowych, a po podaniu dożylnym łagodzi objawy ostrego zapalenia trzustki.

Inhibitor z izomerem lewoskrętnym służy jako ochrona żołądka podczas przepisywania terapii niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w dużych ilościach i przez długi czas. Zakres dawkowania leku Nexium jest zróżnicowany - 40, 20, 10 mg, istnieje postać pozajelitowa.

Opis leku

Substancją czynną leku jest esomeprazol magnezowy trójwodny w ilości 22,3 mg (tabletka 20 mg), co odpowiada esomeprazolowi w ilości 20 mg. W tabletce 40 mg substancję czynną zwiększa się do 40 mg esomeprazolu. Jak Pomocniczy przedstawiono składniki tabletek:

Forma uwalniania leku Nexium

Jest produkowany w postaci tabletek powlekanych Nexium 10 mg, 20 mg i 40 mg. Pakowane po 7 sztuk w blistry z folii aluminiowej, z dołączoną instrukcją użycia. Produkt sprzedawany jest w opakowaniach kartonowych, które po raz pierwszy posiadają zabezpieczenie przed manipulacją.

efekt farmakologiczny

Jest izomerem i służy do zmniejszania wydzielania kwasu żołądkowego poprzez hamowanie pompy protonowej. Proces ten wpływa na komórki okładzinowe żołądka.

Właściwości farmakodynamiczne

Esomeprazol jest substancją słabo aktywną, która wykazuje działanie w środowisku kwaśnym o dużym stężeniu. Środowisko to występuje w gruczołach wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie esomeprazol działa stymulująco na kwas solny:

Recepta terapeutyczna w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku i wygojeniu choroby następuje po miesiącu leczenia u 77% pacjentów i po dwóch miesiącach leczenia u 94% pacjentów. W połączeniu z odpowiednimi antybiotykami, Helicobacter można pokonać u 90% pacjentów. Jeśli u pacjenta zdiagnozowano niepowikłany wrzód trawienny, to w większości przypadków po tygodniowym stosowaniu leku Nexium 10 mg lub 20 mg nie będzie konieczne dodatkowe stosowanie leków zmniejszających wydzielanie gruczołów.

Skuteczność tabletek odnotowuje się przy próbie rzucenia palenia krwawienie z wrzodu trawiennego, co potwierdzają badania laboratoryjne. Podczas terapii lekami zmniejszającymi wytwarzanie kwasu żołądkowego wzrasta stężenie gastryny w osoczu krwi i zwiększa się akumulacja chromograniny A (CgA). Substancje takie mogą dawać nieprawdopodobne wyniki w badaniu na obecność guzów neuroendokrynnych. Aby zapobiec otrzymaniu błędnych danych, należy odstawić lek na obniżenie A (CgA) na 6-15 dni przed badaniem.

U pacjentów leczonych długotrwale esomeprazolem zwiększa się liczba komórek enterochromafinopodobnych, co następuje po zwiększeniu stężenia gastryny w osoczu krwi, co nie wpływa na obraz kliniczny choroby. U pacjentów, którzy przez długi czas stosowali leki zmniejszające kwasowość, obserwuje się nowotwory torbielowate o zagęszczeniu gruczołowym w okolicy żołądka. Są to zmiany fizjologiczne po spadku kwasowości, pod koniec leczenia formacje te zmniejszają się i znikają.

W wyniku przyjmowania inhibitorów w żołądku następuje wzrost liczby drobnoustrojów, które normalnie zawsze są obecne w przewodzie pokarmowym człowieka, dlatego istnieje niewielkie niebezpieczeństwo zakaźnego zapalenia wywołanego niekontrolowanym rozwojem organizmów.

U pacjentów wysokiego ryzyka przyjmujących NLPZ, takich jak osoby w podeszłym wieku lub pacjenci z wrzodami trawiennymi, wykazano skuteczność Nexium zapobiegawczy efekt lepszy od ranitydyny w badaniach klinicznych. Nexium wspomaga gojenie istniejących wrzodów żołądka, dwunastnicy i żołądka.

Farmakokinetyka w organizmie

Maksymalną zawartość w osoczu obserwuje się 1,5–2 godziny po zażyciu tabletki, lek szybko się wchłania, ale należy zauważyć, że ezomeprazol ulega zniszczeniu w kwaśnym środowisku, dlatego lek ma zewnętrzną otoczkę, która mocno opiera się sokowi żołądkowemu .

Biologiczny dostępność substancji czynnej przy stosowaniu dawki 40 mg wynosi 65% i wzrasta do 89% w przypadku codziennego stosowania leku. Dla dawki 20 mg biodostępność ta wynosi odpowiednio 51 i 69%. U ludzi dystrybucja następuje z szybkością 0,22 litra na kilogram masy ciała.

Esomeprazol aktywnie wiąże się z białkami krwi, co stanowi około 97%. Przyjmowanie leku z posiłkiem może nieznacznie zmniejszyć wchłanianie leku, nie zmniejsza to jednak hamowania działania kwasu solnego. Główna część substancji jest metabolizowana przy udziale specyficznych izoenzymów (polimorficzny CYP2C19). W rezultacie esomeprazol rozkłada się na demetylowane i hydroksylowane metabolity.

Główne metabolity działania nie wpływają do wydzielania kwasu w żołądku. Podczas stosowania tabletek około 80% z nich jest wydalane przez nerki, pozostała część opuszcza organizm wraz z kałem. Ustalono, że zawartość niezmienionego ezomeprazolu w moczu wynosi około 1%.

Aktywność esomeprazolu u niektórych pacjentów

U niektórych pacjentów z różnych powodów aktywność wymaganego izoenzymu CYP2C19 jest zmniejszona, dlatego metabolizm zachodzi pod wpływem CYP3A4. W tym przypadku przy codziennym stosowaniu tabletki 40 mg średnie AUC jest o 100% wyższe niż u zwykłych ludzi. U pacjentów w podeszłym wieku metabolizm nie zmienia się w porównaniu do młodych.

Wskaźniki maksymalny zawartość substancji u osób o obniżonej aktywności wymaganego izoenzymu wzrasta o 61% w porównaniu do normalnych przypadków. Ta różnorodność wskaźników w żaden sposób nie wpływa na sposób podawania Nexium. U kobiet stosujących tabletki Nexium po raz pierwszy wartość AUC jest o 30% większa w porównaniu z populacją mężczyzn. Jednak kolejne aplikacje niwelują tę różnicę we wskaźnikach i nie zauważono żadnych różnic w farmakokinetyce.

W przypadku umiarkowanej do łagodnej niewydolności wątroby wchłanianie substancji może być upośledzone. Jeśli mówimy o ciężkiej niewydolności wątroby, metabolizm jest tak upośledzony, że wartości AUC zwiększają się 2-krotnie. Farmakokinetyka u pacjentów z niewydolnością nerek nie została dostatecznie zbadana, ale ponieważ metabolity ezomeprazolu są wydalane przez nerki, metabolizm w tej grupie pacjentów można uznać za niezmieniony.

Wskazania do stosowania zgodnie z instrukcją

Refluksowa choroba żołądkowo-przełykowa

Zgodnie z instrukcją lek wyznaczony w następujących przypadkach:

Wrzody w przewodzie żołądkowo-jelitowym

Nexium jest używane jako terapia podczas leczenia:

• wrzody dwunastnicy spowodowane infekcją bakterią Helicobacter;
• w celu zapobiegania nawrotom wrzodów trawiennych wywołanych przez bakterie Helicobacter;
• do długotrwałej terapii u pacjentów cierpiących na krwawienia z wrzodów spowodowane dożylnym podaniem leków zmniejszających wydzielanie soku żołądkowego, jako profilaktyka przeciw nawracającym krwawieniom.

U pacjentów, którym przepisano terapię NLPZ, Nexium stosuje się w: sprawy:

• w leczeniu wrzodów żołądka powstałych na skutek długotrwałego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• zapobieganie powstawaniu wrzodów błony śluzowej żołądka i jelit u pacjentów stosujących NLPZ, jak również u pacjentów z grupy ryzyka.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest reakcja alergiczna na esomeprazol, który w leku można zastąpić benzimidazolamem. Tabletki Nexium zawierają sacharozę, dlatego nie zaleca się ich stosowania u pacjentów z nietolerancją tej substancji, cierpiących na zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub z niedoborem sacharozy-izomaltozy w wywiadzie.

Specjalne instrukcje dotyczące instrukcji

Czasami podczas stosowania tabletek w terapii pojawiają się niepożądane skutki uboczne. strona manifestacje:

Kiedy pojawią się takie objawy, konieczne jest sprawdzenie pacjenta pod kątem nowotworów złośliwych, ponieważ terapia Nexium może złagodzić objawy i nie można rozpoznać choroby na czas.

W niektórych przypadkach po długotrwałym leczeniu omeprazolem nieżyt żołądka z przebiegiem zanikowym. W przypadku konieczności stosowania leku Nexium dłużej niż rok należy uprzedzić pacjentów o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku zmiany objawów lub konieczności stałego monitorowania przez lekarza prowadzącego.

Interakcja z innymi lekami

Przepisując lek Nexium, należy kierować się jego połączeniem z innymi środkami terapeutycznymi, ponieważ zawartość esomeprazolu w osoczu krwi podlega ciągłym wahaniom. Podczas stosowania leku Nexium w celu eradykacji bakterii Helicobacter należy zachować ostrożność, aby zapewnić zgodność wszystkich składników terapii. Pod uwagę brane są następujące kwestie kombinacje:

• zaliczane są do silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4, dlatego też przepisując jednoczesne leczenie lekami (cyzapryd) wchłanianymi w obecności tego enzymu, należy zapytać o możliwość jednoczesnego stosowania tych dwóch leków;
• Klopidogrel i esomeprazol nie mogą być stosowane w leczeniu jednocześnie, gdyż ich interakcja prowadzi do zmniejszenia ilości substancji czynnej (o 40%) i zmniejszenia poziomu hamowania agregacji płytek krwi (o 14%).

W wyniku kontroli badań klinicznych esomeprazolu i omeprazolu nie potwierdzono informacji o związku złamań tkanki kostnej kończyn w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej. Jednak w przypadku pacjentów wymagających leczenia Nexium ze względu na istniejącą osteoporozę wymagane jest stałe wsparcie medyczne.

Podczas prowadzenia pojazdu należy wziąć pod uwagę fakt, że stosowanie leku Nexium w niektórych przypadkach może prowadzić do zaburzeń widzenia, senności i zawrotów głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas jazdy. Te same środki ostrożności dotyczą innych prac wymagających większej uwagi.

Wydanie leku i cena

Lek jest produkowany w Szwecji, tam produkowane są również opakowania pierwotne, a wtórne opakowania konsumenckie i kontrola jakości przy dopuszczeniu do obrotu przeprowadzana jest w regionie Kaługa. Okres ważności leku wynosi 3 lata od daty premiery, lek jest sprzedawany na receptę i nie zaleca się stosowania po upływie terminu ważności. Ceny w różnych miastach Rosji za opakowanie 7 tabletek po 4 mg:

• w Moskwie cena wynosi 1365 rubli;
• w Petersburgu – cena 1575 rubli;
• w Niżnym Nowogrodzie – cena 1443 ruble;
• w Nowosybirsku - cena 1488 rubli.

Cena może się różnić w zależności od dawki substancji czynnej w tabletce. Koszt jest wysoki i nie każdego pacjenta na to stać. Ale po jednorazowym wypróbowaniu tego leku pacjenci starają się nie przełączać na inne analogi.

Opinia: Wysoce skuteczny lek o specjalistycznym działaniu na wytwarzanie kwasu solnego w żołądku, pomaga pacjentom z rozpoczynającymi się i rozwijającymi się wrzodami, po zastosowaniu leku po tygodniu uwalnianie kwasu solnego zmniejsza się do 90%. Jedyne, co powinni zrobić pacjenci, to przestrzegać diety, ponieważ zmiany w kwasowości żołądka prowadzą do trudności w trawieniu pokarmu. Szeroki zakres dawkowania tabletek sprawia, że ​​są one wygodne w stosowaniu. Według opinii pacjentów analogi leku, które mają niższą cenę, są w pewnym stopniu gorsze, podczas gdy Nexium, pomimo wysokich kosztów, cieszy się ciągłym popytem wśród tych, którzy kiedyś wypróbowali to wspaniałe lekarstwo.

Gastroenterolog V.P. Klimenko

Opinia: Stosuję ten lek od dłuższego czasu (już od sześciu miesięcy). Musiałem organizować krótkie przerwy, aby przywrócić florę żołądka i jelit. Zaczęłam wymiotować i mieć biegunkę, organizm chyba nie do końca toleruje takie zmiany. Ale jeśli chodzi o wpływ na chorobę (mam wrzód żołądka), nie mogłem znaleźć analogów o takim działaniu, chociaż próbowano wielu różnych leków. Wrzód zabliźnia się lub kurczy, ale po pewnym czasie badanie ujawnia je ponownie. Przed zażyciem leku wysłuchałam wielu opinii, nie słyszałam żadnych złych, więc sama zdecydowałam się go zastosować. Lek Nexium jest doskonałym lekiem, wielu osobom radzę stosować ten lek.

Wasilij Kondraszow

Opinia: Lekarz przepisał mi kurację niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ale w tym wieku (mam 65 lat) te NLPZ powodują wrzody żołądka. Na początku zacząłem cierpieć na zgagę, potem nasiliły się nudności, a nawet zaczęły pojawiać się wymioty. Długo brałam środki ludowe, bo wbrew argumentom lekarza wierzyłam, że tradycyjna medycyna pozbędzie się wszystkiego. Ale stopniowo mój stan zdrowia się pogarszał i po USG lekarz przepisał mi Nexium. Opinie o tym leku były dobre, nawet od moich znajomych, dlatego zdecydowałem się go zażywać, pomimo wysokiej ceny. Teraz zamiast wrzodów są blizny, dzięki lekowi Nexium. Chociaż analogi są tańsze, zdrowie jest droższe.

Margarita Lwowna, Moskwa

Opinia: Lek jest niezwykle skuteczny, ponieważ już po trzecim dniu stosowania ustały wymioty i nudności. Stosowałem Nexium przy leczeniu wrzodów dwunastnicy. W tym samym czasie lekarz przepisał mi antybiotyki, ale lek wszedł z nimi w kontakt bezproblemowo i nie było żadnych skutków ubocznych, co jest po prostu cudowne. Pomimo ceny (tabletki wytrzymują tylko 7 dni) po prostu nie ma sensu brać innych analogów.

Forma wydania, skład i opakowanie

Tabletki powlekane jasnoróżowy, podłużny, obustronnie wypukły, z wygrawerowanym napisem „20 mG” po jednej stronie i „A/EN” w formie ułamka po drugiej stronie; na przełamaniu - biały z żółtymi wstawkami (typu zadu).

Substancje pomocnicze: monostearynian glicerolu 40-55, hyproloza, hypromeloza, barwnik czerwony tlenek żelaza (E172), barwnik żółty tlenek żelaza (E172), stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylowego (1:1), celuloza mikrokrystaliczna, parafina, makrogol, polisorbat 80, krospowidon, stearylofumaran sodu, kuliste granulki sacharozy, dwutlenek tytanu (E171), talk, cytrynian trietylu.

Tabletki powlekane różowy, podłużny, obustronnie wypukły, z wygrawerowanym napisem „40 mG” po jednej stronie i „A/EI” w postaci ułamka po drugiej stronie; na przełamaniu - biały z żółtymi wstawkami (typu zadu).

Substancje pomocnicze: monostearynian glicerolu 40-55, hyproloza, hypromeloza, czerwony barwnik tlenek żelaza (E172), stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylowego (1:1), celuloza mikrokrystaliczna, parafina, makrogol, polisorbat 80, krospowidon, stearylofumaran sodu, sacharoza kulista granulat, dwutlenek tytanu (E171), talk, cytrynian trietylu.

7 szt. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
7 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
7 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Inhibitor H+-K+-ATPazy

efekt farmakologiczny

Inhibitor H+-K+-ATPazy. Esomeprazol jest S-izomerem omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez swoiste hamowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. Izomery S i R omeprazolu mają podobne działanie farmakodynamiczne.

Mechanizm akcji

Esomeprazol jest słabą zasadą, gromadzi się i staje się aktywny w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie hamuje pompę protonową - enzym H + -K + -ATPazę. Esomeprazol hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie żołądkowe.

Wpływ na wydzielanie kwasu w żołądku

Działanie leku rozwija się w ciągu 1 godziny po przyjęciu dawki 20 mg lub 40 mg. Podczas przyjmowania leku codziennie przez 5 dni, 20 mg 1 raz dziennie, średnie maksymalne stężenie kwasu w treści żołądkowej po stymulacji pentagastryną zmniejsza się o 90% (przy pomiarze stężenia kwasu 6-7 godzin po przyjęciu dawki 5 dzień terapii).

U pacjentów z chorobą refluksową przełyku (GERD) i obecnością objawów klinicznych, po 5 dniach codziennego doustnego podawania Nexium w dawce 20 mg lub 40 mg, pH w żołądku utrzymywało się powyżej 4 średnio przez 13 i 17 z 24 godzin Przy dawce 20 mg/dobę pH w żołądku powyżej 4 utrzymywało się przez 8, 12 i 16 godzin odpowiednio u 76%, 54% i 24% pacjentów. Dla ezomeprazolu w dawce 40 mg stosunek ten wynosi odpowiednio 97%, 92% i 56%.

Stwierdzono korelację pomiędzy wydzielaniem kwasu a stężeniem leku w osoczu (do oceny stężenia wykorzystano parametr AUC).

Efekt terapeutyczny osiągany poprzez hamowanie wydzielania kwasu

Przyjmowanie leku Nexium w dawce 40 mg/dobę wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku następuje u około 78% pacjentów po 4 tygodniach terapii i u 93% po 8 tygodniach terapii.

Leczenie preparatem Nexium w dawce 20 mg 2 razy dziennie w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień prowadzi do skutecznej eradykacji Helicobacter pylori u około 90% pacjentów.

Pacjenci z niepowikłaną chorobą wrzodową po tygodniowym leczeniu eradykacyjnym nie wymagają późniejszej monoterapii lekami przeciwwydzielniczymi w celu wygojenia wrzodu i usunięcia objawów.

Skuteczność Nexium ® w leczeniu krwawienia z wrzodu trawiennego wykazano w badaniu pacjentów z endoskopowo potwierdzonym krwawieniem z wrzodu trawiennego.

Inne skutki związane z hamowaniem wydzielania kwasu

Podczas leczenia lekami przeciwwydzielniczymi stężenie gastryny w osoczu wzrasta w wyniku zmniejszonego wydzielania kwasu.

U pacjentów przyjmujących esomeprazol przez długi czas obserwuje się zwiększenie liczby komórek enterochromafinopodobnych, prawdopodobnie związane ze zwiększeniem stężenia gastryny w osoczu.

U pacjentów, którzy przez długi czas stosowali leki przeciwwydzielnicze, częściej dochodzi do powstawania torbieli gruczołowych w żołądku. Zjawisko to wynika ze zmian fizjologicznych wynikających z zahamowania wydzielania kwasu. Cysty są łagodne i podlegają odwrotnemu rozwojowi.

Stosowanie leków przeciwwydzielniczych, m.in. inhibitorami pompy protonowej, towarzyszy wzrost zawartości flory bakteryjnej w żołądku, normalnie występującej w przewodzie pokarmowym. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella spp. i Campylobacter spp.

W dwóch badaniach porównawczych z ranitydyną, Nexium ® wykazało większą skuteczność w gojeniu wrzodów trawiennych u pacjentów otrzymujących niesteroidową terapię przeciwzapalną, w tym selektywne inhibitory COX-2.

W dwóch badaniach skuteczności Nexium® wykazał wysoką skuteczność w zapobieganiu wrzodom trawiennym u pacjentów (w wieku powyżej 60 lat i/lub z wrzodami trawiennymi w wywiadzie) leczonych NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2.

Farmakokinetyka

Ssanie i dystrybucja

Esomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego do podawania doustnego stosuje się tabletki zawierające granulki leku pokryte powłoką odporną na działanie soku żołądkowego.

Po doustnym przyjęciu leku esomeprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; Cmax osiągane jest w ciągu 1-2 h. Całkowita biodostępność po podaniu pojedynczej dawki 40 mg wynosi 64% i wzrasta do 89% przy codziennym dawkowaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. W stanie stacjonarnym Vd u zdrowych osób wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Wiązanie z białkami osocza - 97%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu w żołądku, nie ma to jednak istotnego wpływu na skuteczność hamowania wydzielania kwasu solnego.

Metabolizm i wydalanie

W warunkach in vivo tylko niewielka część ezomeprazolu przekształca się w izomer R. Esomeprazol ulega całkowitej biotransformacji przy udziale izoenzymów układu cytochromu P450. Główna część jest metabolizowana przy udziale specyficznego polimorficznego izoenzymu CYP2C19, w wyniku czego powstają hydroksy- i demetylowane metabolity esomeprazolu. Metabolizm pozostałej części odbywa się za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, w wyniku czego powstaje sulfopochodna esomeprazolu, która jest głównym metabolitem oznaczanym w osoczu.

Parametry podane poniżej odzwierciedlają głównie charakter farmakokinetyki u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19.

Klirens całkowity wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki leku i 9 l/h po podaniu dawek wielokrotnych. T1/2 wynosi 1,3 godziny przy systematycznym przyjmowaniu 1 raz dziennie. Przy regularnym stosowaniu AUC zwiększa się zależnie od dawki i wyraża się w nieliniowej zależności pomiędzy dawką a AUC. Ta zależność od czasu i dawki jest konsekwencją zmniejszonego metabolizmu pierwszego przejścia ezomeprazolu przez wątrobę, jak również zmniejszonego klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego faktem, że esomeprazol i (lub) jego sulfonowy metabolit hamują enzym CYP2C19. Ezomeprazol przyjmowany raz na dobę jest całkowicie eliminowany z osocza krwi w przerwie pomiędzy dawkami i nie kumuluje się.

Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego. Podczas przyjmowania leku doustnie do 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, reszta jest wydalana z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% niezmienionego ezomeprazolu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U około 2,9±1,5% populacji występuje obniżona aktywność izoenzymu CYP2C19. U tych pacjentów esomeprazol jest metabolizowany głównie poprzez działanie CYP3A4. Przy systematycznym przyjmowaniu esomeprazolu w dawce 40 mg 1 raz/dobę wartość AUC jest o 100% większa od wartości tego parametru u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19 (pacjenci z szybkim metabolizmem). Średnie Cmax u pacjentów z wolnym metabolizmem wzrasta o około 60%. Cechy te nie mają wpływu na dawkę i sposób podawania esomeprazolu.

U pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm esomeprazolu nie zmienia się znacząco.

Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu średnie AUC u kobiet jest o 30% większe niż u mężczyzn. Przy systematycznym, codziennym podawaniu leku raz na dobę nie obserwuje się różnic w farmakokinetyce u pacjentów obu płci (różnice te nie wpływają na sposób dawkowania leku).

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ezomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co powoduje 2-krotny wzrost AUC ezomeprazolu.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ nerki eliminują nie sam esomeprazol, ale jego metabolity, można założyć, że metabolizm ezomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie.

U dzieci w wieku 12-18 lat po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu w dawkach 20 mg i 40 mg wartości AUC i Tmax w osoczu krwi były podobne jak u dorosłych.

Wskazania do stosowania leku

Choroba refluksowa przełyku:

- leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku;

- długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów po wygojeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobiegania nawrotom;

- leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku.

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy (w ramach terapii skojarzonej):

- leczenie wrzodu dwunastnicy wywołanego przez Helicobacter pylori;

- zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori.

Długotrwała terapia hamująca wydzielanie kwasu żołądkowego u pacjentów, którzy przebyli krwawienie z wrzodu trawiennego (po dożylnym zastosowaniu leków zmniejszających wydzielanie gruczołów żołądkowych w celu zapobiegania nawrotom).

Pacjenci przyjmujący NLPZ przez długi czas:

- gojenie się wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem NLPZ;

- zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.

Zespół Zollingera-Ellisona lub inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem (w tym idiopatycznym nadmiernym wydzielaniem).

Schemat dawkowania

Na choroba refluksowa przełyku dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia Nexium ® jest przepisywany leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w pojedynczej dawce 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie. Dodatkowy 4-tygodniowy cykl terapii zaleca się w przypadku, gdy po pierwszym cyklu nie ma wyleczenia zapalenia przełyku lub objawy choroby utrzymują się. Dla długoterminowa terapia podtrzymująca pacjentów z wyleczonym nadżerkowym zapaleniem przełyku aby zapobiec nawrotom, lek jest przepisywany w dawce 20 mg 1 raz dziennie. Dla objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku bez zapalenia przełyku lek jest przepisywany w dawce 20 mg 1 raz dziennie. Jeżeli objawy nie ustąpią po 4 tygodniach leczenia, należy pacjenta poddać dalszym badaniom. Po wyeliminowaniu objawów można przejść na schemat przyjmowania leku „w miarę potrzeby”, tj. przyjmuj Nexium ® 20 mg 1 raz dziennie w momencie wystąpienia objawów, aż do ich ustąpienia. U pacjentów przyjmujących NLPZ, u których występuje ryzyko wrzodów żołądka lub dwunastnicy, nie zaleca się leczenia doraźnego.

Dla dorosłych Na wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy jako część terapii skojarzonej do eradykacji Helicobacter pylori, a także do leczenia wrzodów dwunastnicy wywołanych przez Helicobacter pylori i zapobiegania nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori u pacjentów z wrzodem trawiennym Nexium ® jest przepisywany w pojedynczej dawce 20 mg, amoksycylina - 1 g, klarytromycyna - 500 mg. Wszystkie leki przyjmuje się 2 razy dziennie przez 7 dni.

W celu długotrwałej terapii hamującej wydzielanie kwasu żołądkowego u pacjentów, którzy przebyli krwawienie z choroby wrzodowej trawiennej (po dożylnym zastosowaniu leków hamujących wydzielanie kwasu żołądkowego, w celu zapobiegania nawrotom) Nexium ® jest przepisywany w dawce 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie po zakończeniu dożylnej terapii lekami przeciwwydzielniczymi.

P pacjenci przyjmujący NLPZ przez długi czas, Dla gojenie się wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem NLPZ, Nexium ® jest przepisywany w dawce 20 mg lub 40 mg 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 4-8 tygodni.

Dla profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ, Nexium ® jest przepisywany w dawce 20 mg lub 40 mg 1 raz dziennie.

Na stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem, m.in. Zespół Zollingera-Ellisona i idiopatyczne nadmierne wydzielanie zalecana dawka początkowa Nexium ® wynosi 40 mg 2 razy dziennie. W przyszłości dawkę dobiera się indywidualnie, czas trwania leczenia zależy od obrazu klinicznego choroby. Istnieje doświadczenie w stosowaniu leku w dawkach do 120 mg 2 razy dziennie.

Podczas przepisywania leku ciężki : silny ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne w jego stosowaniu u tej kategorii pacjentów.

Przepisując Nexium ® pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby Pacjenci z ciężkimi niewydolność wątroby

Starsi pacjenci nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Tabletek nie wolno żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów mających trudności z połykaniem, tabletkę można rozpuścić w połowie szklanki niegazowanej wody (nie stosować innych płynów, gdyż otoczka ochronna mikrogranulek może się rozpuścić), mieszać do momentu rozpuszczenia tabletki i wypić zawiesinę mikrogranulek natychmiast lub w ciągu 30 minut. Następnie należy ponownie napełnić szklankę do połowy wodą, resztę wymieszać i wypić. Mikrogranulek nie należy żuć ani kruszyć.

Pacjentom, którzy nie mogą połykać, tabletki należy rozpuścić w niegazowanej wodzie i podać przez sondę nosowo-żołądkową. Ważne jest, aby wybrana strzykawka i sonda były odpowiednie do zabiegu.

Podawanie leku przez sondę nosowo-żołądkową

1. Umieścić tabletkę w strzykawce i napełnić strzykawkę 25 ml wody i około 5 ml powietrza. W przypadku niektórych sond może zaistnieć konieczność rozcieńczenia leku w 50 ml wody pitnej, aby zapobiec zatykaniu sondy granulkami tabletki.

2. Natychmiast potrząsać strzykawką przez około 2 minuty w celu rozpuszczenia tabletki.

3. Trzymaj strzykawkę końcówką do góry i upewnij się, że końcówka nie jest zatkana.

4. Włóż końcówkę strzykawki do sondy, cały czas trzymając ją skierowaną do góry.

5. Wstrząsnąć strzykawką i odwrócić ją do góry nogami. Natychmiast wstrzyknąć do sondy 5-10 ml rozpuszczonego leku. Po wstrzyknięciu przywrócić strzykawkę do poprzedniej pozycji i potrząsnąć (strzykawkę należy trzymać końcówką do góry, aby uniknąć zatkania końcówki).

6. Odwróć strzykawkę końcówką do dołu i wstrzyknij do sondy kolejne 5-10 ml leku. Powtarzaj tę operację, aż strzykawka będzie pusta.

7. Jeżeli część leku pozostanie w strzykawce w postaci osadu, należy napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórzyć czynności opisane w punkcie 5. W przypadku niektórych sond można dodać 50 ml wody pitnej potrzebne do tego celu.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane, niezależne od sposobu dawkowania, odnotowane podczas stosowania leku Nexium, zarówno podczas badań klinicznych, jak i po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Często (>1/100,<1/10): ból głowy, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, zaparcia.

Czasami (>1/1000,<1/100): zapalenie skóry, swędzenie, wysypka, pokrzywka, senność, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, suchość w ustach, niewyraźne widzenie, obrzęki obwodowe, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Rzadko (>1/10 000,<1/1000): reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna/wstrząs anafilaktyczny), skurcz oskrzeli, zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez), bóle stawów, bóle mięśni, leukopenia, trombocytopenia, depresja, hiponatremia, pobudzenie, splątanie, zaburzenia smaku, zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, łysienie, nadwrażliwość na światło, złe samopoczucie, pocenie się.

Bardzo rzadko (<1/10 000): agranulocytoza, pancytopenia, omamy, agresywne zachowanie, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z chorobami wątroby, osłabienie mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy.

Przeciwwskazania do stosowania leku

- dziedziczna nietolerancja fruktozy;

- zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

- niedobór sacharazy-izomaltazy;

- dzieci do 12. roku życia (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów);

- dzieci powyżej 12. roku życia ze wskazań innych niż choroba refluksowa przełyku;

- nadwrażliwość na ezomeprazol, podstawione benzimidazole lub inne składniki leku.

Z ostrożność lek należy przepisać w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (doświadczenie z ograniczonym stosowaniem). Esomeprazolu (podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej) nie należy stosować w skojarzeniu z atazanawirem i nelfinawirem.

Stosowanie leku w czasie ciąży i laktacji

Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania leku Nexium w czasie ciąży. Przepisanie leku takim pacjentom jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wyniki badań epidemiologicznych omeprazolu, który jest mieszaniną racemiczną, wykazały brak działania toksycznego na płód i zaburzenia rozwoju płodu.

W badania eksperymentalne U zwierząt nie wykryto negatywnego wpływu esomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Podanie leku racemicznego nie miało również negatywnego wpływu na przebieg ciąży, poród i okres rozwoju pourodzeniowego u zwierząt.

Obecnie nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka matki, dlatego leku Nexium nie należy podawać w okresie karmienia piersią.

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

Przepisując Nexium pacjentom z łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. Pacjenci z ciężkimi niewydolność wątroby stosowana dawka nie powinna przekraczać 20 mg/dobę.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Podczas przepisywania leku pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku pacjentów z niewydolnością nerek ciężki : silny ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne w jego stosowaniu u tej kategorii pacjentów.

Specjalne instrukcje

W przypadku wystąpienia niepokojących objawów (w tym znacznej samoistnej utraty masy ciała, nawracających wymiotów, dysfagii, krwawych wymiotów lub smolistych wymiotów), a także w przypadku choroby wrzodowej żołądka (lub podejrzenia wrzodu żołądka) należy wykluczyć nowotwór złośliwy, gdyż leczenie Nexium ® może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących omeprazol przez długi czas badanie histologiczne biopsji błony śluzowej trzonu żołądka ujawniło zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka.

Pacjenci przyjmujący lek przez dłuższy okres (szczególnie ponad rok) powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską.

Należy poinstruować pacjentów stosujących schemat leczenia według potrzeb, aby skontaktowali się z lekarzem w przypadku zmiany objawów. Biorąc pod uwagę wahania stężenia esomeprazolu w osoczu, przepisując lek w schemacie terapii „w razie potrzeby”, należy wziąć pod uwagę interakcję leku z innymi lekami.

Przepisując Nexium w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji wszystkich składników terapii potrójnej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego też przepisując leczenie eradykacyjne pacjentom otrzymującym inne leki metabolizowane przez CYP3A4 (np. cyzapryd) należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny z tymi lekami.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, niewyraźnego widzenia i senności podczas leczenia Nexium ®, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów.

Przedawkować

Obecnie opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania.

Objawy: Podczas przyjmowania esomeprazolu w dawce 280 mg doustnie odnotowano ogólne osłabienie i objawy żołądkowo-jelitowe. Pojedyncza dawka Nexium 80 mg doustnie nie wywołała żadnych negatywnych skutków.

Leczenie: W razie potrzeby należy przeprowadzić terapię objawową i podtrzymującą. Nie jest znane specyficzne antidotum. Dializa jest nieskuteczna, ponieważ esomeprazol dobrze wiąże się z białkami osocza.

Interakcje leków

Zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego podczas leczenia esomeprazolem może prowadzić do zmian we wchłanianiu leków, których wchłanianie zależy od kwasowości środowiska.

Esomeprazol, podobnie jak leki zobojętniające sok żołądkowy i inne leki zmniejszające wydzielanie kwasu żołądkowego, może zmniejszać wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu.

Wykazano, że omeprazol wchodzi w interakcje z niektórymi lekami przeciwretrowirusowymi. Mechanizmy i znaczenie kliniczne tej interakcji nie zawsze są znane. Wzrost pH podczas leczenia omeprazolem może wpływać na wchłanianie leków przeciwretrowirusowych. Możliwa jest także interakcja na poziomie izoenzymu CYP2C19. Podczas jednoczesnego podawania omeprazolu z niektórymi lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak atazanawir i nelfinawir, podczas leczenia omeprazolem obserwuje się zmniejszenie ich stężenia w surowicy. Dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem 300 mg / rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom prowadziło do istotnego zmniejszenia biodostępności atazanawiru (AUC, Cmax i Cmin w osoczu krwi zmniejszyły się o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na biodostępność atazanawiru.

Podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu i sakwinawiru zaobserwowano zwiększenie stężenia sakwinawiru w surowicy, natomiast w przypadku przepisania go z niektórymi innymi lekami przeciwretrowirusowymi ich stężenie nie uległo zmianie. Biorąc pod uwagę podobne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne omeprazolu i ezomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego podawania ezomeprazolu z lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak atazanawir i nelfinawir.

Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny enzym biorący udział w jego metabolizmie. W związku z tym jednoczesne podawanie esomeprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 (np. diazepamem, citalopramem, imipraminą, klomipraminą, fenytoiną) może powodować zwiększenie stężenia tych leków w osoczu, co z kolei może wymagać zmniejszenia dawki. Zjawisko to jest szczególnie widoczne podczas stosowania Nexium w trybie terapii „w razie potrzeby”. Podczas jednoczesnego podawania doustnego z esomeprazolem 30 mg i diazepamem, klirens diazepamu, który jest substratem CYP2C19, zmniejsza się o 45%.

Podczas jednoczesnego podawania doustnego esomeprazolu w dawce 40 mg i fenytoiny pacjentom z padaczką, resztkowe stężenie fenytoiny w osoczu wzrosło o 13%. W związku z tym zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu na początku leczenia esomeprazolem i po jego zakończeniu.

Podawanie omeprazolu w dawce 40 mg 1 raz na dobę powodowało zwiększenie AUC i Cmax worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%.

Jednoczesne podawanie warfaryny z esomeprazolem w dawce 40 mg nie powoduje zmiany czasu krzepnięcia u pacjentów przyjmujących warfarynę przez długi czas. Jednakże zgłoszono kilka przypadków klinicznie istotnego zwiększenia wskaźnika INR podczas skojarzonego stosowania warfaryny i esomeprazolu. Zaleca się monitorowanie MHO na początku i na końcu jednoczesnego stosowania esomeprazolu i warfaryny lub innych pochodnych kumaryny.

Jednoczesne podawanie cyzaprydu z esomeprazolem w dawce 40 mg powoduje zwiększenie wartości parametrów farmakokinetycznych cyzaprydu: AUC – o 32% i T1/2 – o 31%, natomiast Cmax cyzaprydu w plazma nie zmienia się znacząco. Nieznaczne wydłużenie odstępu QT obserwowane podczas monoterapii cyzaprydem nie uległo zwiększeniu po dodaniu leku Nexium.

Nexium ® nie powoduje klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce amoksycyliny i chinidyny.

Badania oceniające jednoczesne stosowanie esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu nie wykazały klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej.

CYP2C19 i CYP3A4 biorą udział w metabolizmie esomeprazolu. Łączne stosowanie ezomeprazolu z klarytromycyną (500 mg 2 razy dziennie), która hamuje CYP3A4, prowadzi do 2-krotnego zwiększenia AUC ezomeprazolu. Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i złożonego inhibitora CYP3A4 i CYP2C19, takiego jak worykonazol, może powodować ponad 2-krotne zwiększenie wartości AUC ezomeprazolu. W takich przypadkach nie jest konieczne dostosowanie dawki ezomeprazolu. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i podczas długotrwałego stosowania może być konieczne dostosowanie dawki ezomeprazolu.

Warunki wydawania z aptek

Lek dostępny jest na receptę.

Warunki i okresy przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30°C, w oryginalnym opakowaniu. Okres ważności - 3 lata.

"

Nexium (niezastrzeżona nazwa międzynarodowa – esomeprazol) to lek, którego działanie ma na celu zmniejszenie wytwarzania kwasu solnego przez gruczoły żołądkowe.

Ze względu na hamowanie czynności wydzielniczej lek pomaga obniżyć poziom kwasowości i jest stosowany w kompleksowym leczeniu różnych schorzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu. Instrukcja stosowania leku Nexium lub lekarz prowadzący poinformują Cię, jak zażywać lek i jak wybrać odpowiednią dawkę.

Aplikacja

Lek taki jak Nexium INN jest dostępny w następujących postaciach:

• Tabletki 20 mg i 40 mg.
• Granulki, peletki 10 mg.
• Liofilizat 40 mg. Ta forma jest używana wyłącznie do wstrzykiwań.

W związku z tym lek „Nexium” ma 2 główne warianty zastosowania:

1. Doustnie.
2. Zastrzyki.

Najczęściej używane są tabletki Nexium, ponieważ jest to najbardziej znana i wygodna opcja. Rzadkie zastosowanie peletek tłumaczy się tym, że w składzie znajduje się mniejsza ilość substancji czynnej. Zazwyczaj lek w tabletkach Nexium stosuje się u dzieci lub pacjentów, którzy nie są w stanie połknąć pigułki. Lek „liofilizat” Nexium stosuje się, gdy nie można przyjąć leku doustnie.

Lek zawiera substancję czynną esomeprazol w różnych dawkach. Na przykład tabletki Nexium zawierają 20 mg-40 mg substancji czynnej, granulki - 10 mg, a do wstrzykiwań - 40 mg w butelce. Dlatego też można spotkać się z takimi nazwami jak „Nexium 40, 20 czy 10 mg” oraz „Nexium proszek”. Tego rodzaju terminologia jest nieoficjalna, ale dość powszechnie stosowana.

1 tabletka zawiera:

1. Esomeprazol.
2. Monostearynian glicerolu, hyproloza, hypromeloza, barwnik (E172), celuloza, stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowo-etakrylowego, parafina, polisorbat, makrogol, krospowidon, dwutlenek tytanu, talk, cytrynian trietylu.

1 opakowanie granulatu zawiera prawie taką samą ilość składników pomocniczych. Do tej postaci dodaje się dekstrozę.

Skład 1 butelki liofilizatu zawiera: esomeprazol, disodu edetynian dwuwodny, sodu wodorotlenek.

Tabletki Nexium dostarczane są do aptek w opakowaniach wyposażonych w test pierwszego otwarcia. Można kupić opakowanie zawierające 1, 2 lub 4 blistry po 7 tabletek każdy. Pellety - granulki w saszetkach (10 mg) pakowane są po 10 lub 28 sztuk. W przypadku zastrzyków lek taki jak Nexium jest sprzedawany w 10 butelkach w opakowaniu.

Peletki lub granulki są żółtawe lub brązowe. Tabletki są owalne, różowawe, z przodu znajduje się napis „40 mg” lub „20 mg”, w zależności od ilości substancji czynnej, z tyłu litery „A/EI”. Limfolizat ma postać białej masy.

Ważny! Lek jest wydawany ściśle według recepty.

Efekt terapeutyczny

Lek ten ma na celu zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Ten rodzaj efektu ma ogromne znaczenie, ponieważ potrzeba zmniejszenia kwasowości jest kluczowym punktem w leczeniu wielu chorób. Ze względu na mechanizm działania lek zaliczany jest do inhibitorów pompy protonowej.

Cechą charakterystyczną leku jest zdolność eliminowania nadmiernej produkcji kwasu. Produkt zaczyna działać po 1 godzinie od podania.

Warto zaznaczyć, że esomeprazol nie jest odporny na środowisko kwaśne. Z tego powodu przy wytwarzaniu produktów tej grupy składniki aktywne są zamknięte w otoczce, na którą nie ma wpływu środowisko kwaśne.

Wielu pacjentów ma pytanie: jak przyjmować Nexium: przed posiłkiem czy po? Należy zaznaczyć, że po zażyciu pigułki obserwuje się szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego.

Eksperci zauważają, że jeśli lek zostanie przyjęty z jedzeniem, wchłanianie substancji czynnej zostanie znacznie zahamowane, ale nie ma to praktycznie żadnego wpływu na skuteczność leku. W podsumowaniu podano, że pomiędzy przyjęciem leku a jedzeniem należy zachować odstęp około 30–60 minut. Dlatego należy przyjmować Nexium przed posiłkami lub po posiłku w odstępie 30-60 minut.

Stosowanie leku w dawce 40 mg dziennie przez 4 tygodnie pozwala wyleczyć chorobę refluksową przełyku w 78%. Jeśli leczenie zostanie przedłużone do 8 tygodni, odsetek wyleczonych pacjentów wzrasta do 90.

Zastosowanie 20 mg leku w połączeniu z antybiotykami pozwala wyeliminować Helicobacter u 90% pacjentów po 2 tygodniach. Ponadto pacjenci, którzy stosowali Nexium w leczeniu wrzodów żołądka lub dwunastnicy, po zakończeniu leczenia nie powinni stosować innych środków pomocniczych w celu bliznowacenia owrzodzeń.

Kiedy jest wyznaczany?

Lek Nexium i jego wskazania do stosowania pomogą pozbyć się objawów i ognisk zapalnych. Nexium jest przepisywany w celu leczenia i zapobiegania wielu patologiom.

Obejmują one:

1. Choroba refluksowa przełyku.
2. Wrzody żołądka i dwunastnicy.
3. Choroby żołądka wynikające z długotrwałego stosowania NLPZ.
4. Inne choroby związane ze zwiększonym wydzielaniem kwasu solnego.

1. Środki wspomagające w przypadku nieuleczalnego zapalenia przełyku, mające na celu zapobieganie zaostrzeniom.
2. Eliminacja objawów.
3. Leczenie nadżerkowego GERD.

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy:

1. Leczenie chorób wywołanych przez Helicobacter.
2. Zapobieganie nawrotom.

Patologie żołądka, które wystąpiły u pacjentów przyjmujących NLPZ przez długi czas:

1. Leczenie owrzodzeń powstałych po przyjmowaniu leków z grupy HBC.
2. Zapobieganie nawrotom.

Wskazania do stosowania liofilizatu:

1. GERD w połączeniu z zapaleniem przełyku.
2. Blizny i zapobieganie wrzodom trawiennym.
3. Zapobieganie utracie krwi z powodu wrzodu trawiennego.

Ważny! Liofilizat Nexium dla dzieci jest przepisywany od 1 roku.

Przeciwwskazania

Nexium ma przeciwwskazania, które należy wziąć pod uwagę. Produktu nie trzeba stosować:

1. Na wrodzoną nietolerancję fruktozy.
2. Do 12 roku życia.
3. Po 12. roku życia można go stosować wyłącznie w przypadku choroby GERD.
4. Ze zwiększoną wrażliwością na komponenty.

Nexium należy zastąpić jego analogiem w następujących sytuacjach:

1. Nadwrażliwość na substancję czynną.
2. Choroby nerek.
3. Okres GW i ciąża.

Sposób użycia i dawkowanie

Zanim zaczniesz go zażywać, powinieneś zapoznać się z lekiem Nexium i jego instrukcją użycia. Lek przeznaczony jest do podawania doustnego przed lub po posiłku. Lek należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody.

Ważny! Zabrania się rozgniatania i żucia leku.

W przypadku pacjentów mających trudności z połykaniem lek można rozcieńczyć w 0,5 łyżki. płyny. W przypadku pacjentów, którzy w ogóle nie są w stanie połknąć tabletek, podawanie odbywa się przez sondę nosowo-żołądkową.

Peletki i granulki stosuje się doustnie. Aby przyjąć 10 mg produktu należy 1 saszetkę rozpuścić w 15 ml płynu. Pacjenci przyjmujący 20 mg leku będą musieli rozpuścić 2 saszetki w 30 ml płynu.

Liofilizat przeznaczony jest do wstrzykiwań i infuzji. Dawkowanie i częstotliwość stosowania ustala lekarz.

Negatywny wpływ

Nexium ma skutki uboczne, które należy wziąć pod uwagę podczas terapii.

Skutki uboczne Nexium są następujące:

1. OUN. Lek często powoduje migreny. Mogą również wystąpić zaburzenia smaku. Czasami pojawia się letarg i zawroty głowy.
2. Czasami może wystąpić skurcz oskrzeli.
3. Z przewodu pokarmowego można zaobserwować nudności, wymioty, ból w jamie brzusznej, wzdęcia i rozstrój stolca.
4. Reakcja na lek może obejmować podrażnienie, zapalenie skóry i wysypkę.
5. Widzenie może być upośledzone.
6. Ogólne cierpienie: silne pocenie się, złe samopoczucie.

Objawy przedawkowania: osłabienie i rozstrój układu trawiennego.

Podczas ciąży

Szczególną uwagę należy zwrócić na fakt, że przepisywanie leku Nexium w czasie ciąży jest niepożądane, ponieważ nie ma zweryfikowanych informacji na temat jego wpływu na organizm kobiety w tym okresie. Brak jest również informacji, czy lek przenika do mleka matki. Dlatego leku nie należy stosować także w okresie karmienia piersią.

Analogi

Pomocą dla osób z patologiami zależnymi od kwasu było wypuszczenie leku Emanera. Pomimo tego, że analogi Nexium mogą zawierać różne składniki aktywne, analog ten zawiera esomeprazol. Dlatego ten analog jest uważany za doskonały zamiennik Nexium. Emenera jest produkowana w kapsułkach powlekanych. Produkt posiada takie same wskazania do stosowania jak Nexium.

Zdjęcia, filmy i recenzje na temat wpływu tego analogu na organizm można oglądać w Runecie. Należy zauważyć, że opinie na temat tego leku są różne, na przykład: „Nie lubiłem Emanery. Nie łagodzi pieczenia, piję też Gaviscon.”

Ważny! Pacjenci przyjmujący lek przez długi czas muszą przejść konsultacje w odpowiednim czasie, ponieważ duża dawka leku może znacznie zwiększyć ryzyko złamań.

Emaner zawiera sacharozę, w związku z czym lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją fruktozy.

Skuteczność każdego leku blokującego wydzielanie kwasu zależy przede wszystkim od cech genetycznych pacjenta i listy stosowanych leków. Nie należy samodzielnie wybierać leków do leczenia. Zły wybór leku lub niewłaściwa dawka mogą mieć szkodliwy wpływ na zdrowie. Cel leku i jego dawkowanie należy dobierać indywidualnie na podstawie badania i badania.