Penicilino grupės antibiotikai - aprašymas, rūšys, naudojimo instrukcijos, išleidimo forma ir veikimo mechanizmas. Penicilinų grupės antibiotikų sąrašas: penicilinų grupės amoksicilino aprašymas ir gydymas

Penicilino analogai gydytojams atvėrė naujas galimybes gydant infekcines ligas. Jie yra atsparesni agresyviai skrandžio aplinkai ir turi mažiau šalutinių poveikių.

Apie penicilinus

Penicilinai yra seniausi žinomi antibiotikai. Jų yra daug rūšių, tačiau kai kurios dėl pasipriešinimo prarado savo aktualumą. Bakterijos sugebėjo prisitaikyti ir tapo nejautrios šių vaistų poveikiui. Tai verčia mokslininkus kurti naujų rūšių pelėsius, penicilino analogus, turinčius naujų savybių.

Penicilinai turi mažą toksiškumą organizmui, gana plačiai naudojami ir yra geras baktericidinio poveikio rodiklis, tačiau jie aptinkami daug dažniau, nei norėtų gydytojai. Taip yra dėl organinės antibiotikų prigimties. Kita neigiama savybė taip pat gali būti siejama su sunkumais derinant juos su kitais vaistais, ypač su panašiais klasėje.

Istorija

Pirmą kartą penicilinai literatūroje paminėti 1963 m., knygoje apie Indijos medicinos vyrus. Medicininiais tikslais jie naudojo grybų mišinius. Pirmą kartą apšviestame pasaulyje Aleksandrui Flemingui pavyko juos gauti, tačiau tai įvyko ne tyčia, o atsitiktinai, kaip ir visi didieji atradimai.

Prieš Antrąjį pasaulinį karą Didžiosios Britanijos mikrobiologai dirbo sprendžiant reikalingų kiekių vaistų pramoninės gamybos klausimą. Ta pati problema lygiagrečiai buvo išspręsta JAV. Nuo to momento penicilinas tapo plačiausiai vartojamu vaistu. Tačiau laikui bėgant buvo identifikuoti ir susintetinti kiti, kurie pamažu jį nustūmė nuo pakylos. Be to, mikroorganizmai pradėjo vystytis atsparumui šiam vaistui, todėl buvo sunku gydyti sunkias infekcijas.

Antibakterinis principas

Bakterijų ląstelės sienelėje yra medžiagos, vadinamos peptidoglikanu. Penicilinų grupės antibiotikai veikia šio baltymo sintezę, slopina reikalingų fermentų susidarymą. Mikroorganizmas miršta dėl nesugebėjimo atnaujinti ląstelės sienelės.

Tačiau kai kurios bakterijos išmoko atsispirti tokiai žiauriai invazijai. Jie gamina beta laktamazę, kuri skaido fermentus, kurie veikia peptidoglikanus. Norėdami susidoroti su šia kliūtimi, mokslininkai turėjo sukurti penicilino analogus, galinčius sunaikinti ir beta laktamazę.

Pavojus žmonėms

Pačioje antibiotikų eros pradžioje mokslininkai galvojo, kokie toksiški jie taps žmogaus organizmui, nes beveik visas gyvas metrijas sudaro baltymai. Tačiau atlikę pakankamai tyrimų išsiaiškinome, kad mūsų organizme peptidoglikano praktiškai nėra, vadinasi, vaistas negali sukelti rimtos žalos.

Veiksmų spektras

Beveik visų tipų penicilinai veikia gramteigiamas Staphylococcus, Streptococcus genties bakterijas ir maro sukėlėją. Be to, jų veikimo spektras apima visus gramneigiamus mikroorganizmus, gonokokus ir meningokokus, anaerobines bacilas ir net kai kuriuos grybus (pavyzdžiui, aktinomicetus).

Mokslininkai išranda vis naujų penicilinų rūšių, bando neleisti bakterijoms priprasti prie jų baktericidinių savybių, tačiau šios grupės vaistai gydymui nebetinkami. Viena iš neigiamų šio tipo antibiotikų savybių yra disbiozė, nes žmogaus žarnyną kolonizuoja penicilino poveikiui jautrios bakterijos. Tai reikia atsiminti vartojant vaistus.

Pagrindiniai tipai (klasifikacija)

Šiuolaikiniai mokslininkai siūlo modernų penicilinų suskirstymą į keturias grupes:

1. Natūralūs, kuriuos sintetina grybai. Tai apima benzilpenicilinus ir fenoksimetilpenicilinus. Šie vaistai turi siaurą veikimo spektrą, daugiausia
2. Pusiau sintetiniai vaistai, atsparūs penicilinazėms. Jie naudojami įvairiems patogenams gydyti. Atstovai: meticilinas, oksacilinas, nafcilinas.
3. Karboksipenicilinai (karbpenicilinas).
4. Vaistų grupė, turinti platų veikimo spektrą:
   - ureidopenicilinai;
   - amidopenicilinai.

Biosintetinės formos

Pavyzdžiui, verta paminėti keletą šiuo metu labiausiai paplitusių vaistų, atitinkančių šią grupę. Žymiausius penicilinus galima laikyti „Bitsillin-3“ ir „Bitsillin-5“. Jie buvo natūralių antibiotikų grupės pradininkai ir buvo savo kategorijos flagmanai, kol atsirado pažangesnių antimikrobinių vaistų formų.

1. "Extensillin". Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad tai ilgai veikiantis beta laktaminis antibiotikas. Vartojimo indikacijos yra reumatinių ligų ir treponemų sukeltų ligų (sifilio, žiovulio ir pintos) paūmėjimai. Galima įsigyti miltelių pavidalu. „Extensillin“ naudojimo instrukcijose nerekomenduojama derinti su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), nes galima konkurencinė sąveika. Tai gali neigiamai paveikti gydymo veiksmingumą.
2. "Penicilinas-Fau" priklauso fenoksimetilpenicilinų grupei. Jis vartojamas infekcinėms ENT organų, odos ir gleivinių ligoms, gonorėjai, sifiliui, stabligei gydyti. Naudojamas kaip profilaktinė priemonė po operacijų, reumatizmo, mažosios chorėjos ir bakterinio endokardito remisijai palaikyti.
3. Antibiotikas "Ospin" yra ankstesnio vaisto analogas. Jis tiekiamas tablečių arba granulių pavidalu. Nerekomenduojama derinti su NVNU ir geriamaisiais kontraceptikais. Jis dažnai naudojamas vaikų ligų gydymui.

Pusiau sintetinės formos

Šiai vaistų grupei priklauso chemiškai modifikuoti antibiotikai, gaunami iš pelėsių.

1. Pirmasis šiame sąraše yra "Amoksicilinas". Naudojimo instrukcijos (kaina - apie šimtas rublių) rodo, kad vaistas turi platų veikimo spektrą ir yra naudojamas beveik bet kokios lokalizacijos bakterinėms infekcijoms gydyti. Jo privalumas – stabilus rūgščioje skrandžio aplinkoje, o po įsisavinimo koncentracija kraujyje yra didesnė nei kitų šios grupės atstovų. Tačiau nereikia idealizuoti „amoksicilino“. Naudojimo instrukcijose (kaina skirtinguose regionuose gali skirtis) įspėjama, kad vaisto negalima skirti pacientams, sergantiems mononukleoze, alergiškiems ir nėščioms moterims. Ilgalaikis vartojimas yra neįmanomas dėl daugybės nepageidaujamų reakcijų.
2. Oksacilino natrio druska skiriama, kai bakterijos gamina penicilinazę. Vaistas yra atsparus rūgštims, gali būti vartojamas per burną, gerai absorbuojamas žarnyne. Jis greitai išsiskiria per inkstus, todėl būtina nuolat palaikyti norimą koncentraciją kraujyje. Vienintelė kontraindikacija yra alerginė reakcija. Jis tiekiamas tablečių arba buteliukų pavidalu, kaip injekcinis skystis.
3. Paskutinis pusiau sintetinių penicilinų atstovas yra ampicilino trihidratas. Naudojimo instrukcijos (tabletės) rodo, kad jis turi platų veikimo spektrą, veikiantis tiek gramneigiamas, tiek gramteigiamas bakterijas. Pacientai yra gerai toleruojami, tačiau atsargiai reikia vartoti tuos, kurie vartoja antikoaguliantus (pavyzdžiui, žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologija), nes vaistas stiprina jų poveikį.

Tirpiklis

Penicilinai vaistinėse parduodami injekcinių miltelių pavidalu. Todėl, skiriant į veną arba į raumenis, jie turi būti ištirpinti skystyje. Namuose galite naudoti distiliuotą injekcinį vandenį, natrio chloridą arba 2% novokaino tirpalą. Reikia atsiminti, kad tirpiklis neturi būti per šiltas.

Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Indikacijos gydyti antibiotikais yra diagnozės: lobarinė ir židininė pneumonija, pleuros empiema, sepsis ir septicemija, sepsinis endokarditas, meningitas, osteomielitas. Į veikimo lauką patenka bakterinės gerklės ligos, difterija, skarlatina, juodligė, gonorėja, sifilis, pūlingos odos infekcijos.

Gydymui penicilino grupe yra nedaug kontraindikacijų. Pirma, padidėjęs jautrumas vaistui ir jo dariniams. Antra, nustatyta epilepsijos diagnozė, dėl kurios neįmanoma suleisti vaisto į stuburą. Kalbant apie nėštumą ir žindymą, šiuo atveju laukiama nauda turėtų gerokai viršyti galimą riziką, nes placentos barjeras yra pralaidus penicilinams. Vartojant vaistą, vaikas turi būti laikinai pakeistas kitokiu maitinimo būdu, nes vaistas prasiskverbia į pieną.

Šalutinis poveikis gali pasireikšti keliais lygiais vienu metu.

Iš centrinės nervų sistemos pusės galimas pykinimas, vėmimas, dirglumas, meningizmas, traukuliai ir net koma. Alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, karščiavimu, sąnarių skausmu ir patinimu. Žinomi anafilaksinio šoko ir mirties atvejai. Dėl baktericidinio poveikio galima makšties ir burnos ertmės kandidozė, taip pat disbiozė.

Naudojimo ypatybės

Pacientus, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, kuriems nustatytas širdies nepakankamumas, reikia skirti atsargiai. Nerekomenduojama jų vartoti žmonėms, linkusiems į alergines reakcijas, taip pat tiems, kurie turi padidėjusį jautrumą cefalosporinams.

Jei praėjus penkioms dienoms nuo gydymo pradžios paciento būklė nepasikeitė, būtina vartoti penicilino analogus arba pakeisti antibiotikų grupę. Kartu su, pavyzdžiui, medžiagos "Bicilinas-3" skyrimu, reikia pasirūpinti, kad būtų išvengta grybelinės superinfekcijos. Tam skiriami priešgrybeliniai vaistai.

Pacientui būtina paaiškinti, kad be rimtos priežasties nutraukus vaistų vartojimą, atsiranda mikroorganizmų atsparumas. O norint ją įveikti, reikės stipresnių vaistų, sukeliančių sunkų šalutinį poveikį.

Penicilino analogai tapo nepakeičiami šiuolaikinėje medicinoje. Nors tai yra anksčiausiai atrasta antibiotikų grupė, ji vis dar išlieka aktuali gydant meningitą, gonorėją ir sifilį, turi pakankamai platų veikimo spektrą ir lengvą šalutinį poveikį, kurį galima skirti vaikams. Žinoma, kaip ir bet kuris vaistas, penicilinai turi kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, tačiau juos daugiau nei kompensuoja naudojimo galimybės.

Penicilinai (penicilinas)- antibiotikų grupė, kurią gamina daugelio rūšių pelėsiai Penicillium, veikia prieš daugumą gramteigiamų, taip pat kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus (gonokokus, meningokokus ir spirochetus). Penicilinai priklauso vadinamiesiems. beta laktaminiai antibiotikai (beta laktaminiai vaistai).

Beta-laktamai yra didelė antibiotikų grupė, kuriai bendras yra keturių narių beta-laktamo žiedas molekulės struktūroje. Beta laktamams priskiriami penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, monobaktamai. Beta laktamai yra gausiausia klinikinėje praktikoje naudojamų antimikrobinių vaistų grupė, kuri užima pirmaujančią vietą gydant daugumą infekcinių ligų.

Istorinė informacija. 1928 metais anglų mokslininkas A. Flemingas, dirbęs Šv. Marijos ligoninėje Londone, atrado siūlinio žaliojo pelėsio grybelio savybę. (Penicillium notatum) sukelti stafilokokų mirtį ląstelių kultūroje. Veikliąją grybelio medžiagą, pasižyminčią antibakteriniu poveikiu, A.Flemingas pavadino penicilinu. 1940 metais Oksforde tyrėjų grupė, vadovaujama H.V. Flory ir E.B. Cheyna iš kultūros išskyrė didelį pirmojo penicilino kiekį Penicillium notatum. 1942 metais iškilus rusų tyrinėtojas Z.V. Ermolyeva gavo penicilino iš grybo Penicillium crustosum. Nuo 1949 m. klinikiniam naudojimui tapo prieinami praktiškai neriboti benzilpenicilino (penicilino G) kiekiai.

Penicilinų grupei priklauso natūralūs junginiai, kuriuos gamina įvairių rūšių pelėsiai. Penicillium, ir nemažai pusiau sintetinių. Penicilinai (kaip ir kiti beta laktamai) turi baktericidinį poveikį mikroorganizmams.

Dažniausios penicilinų savybės: mažas toksiškumas, platus dozavimo diapazonas, kryžminė alergija tarp visų penicilinų ir iš dalies cefalosporinų bei karbapenemų.

Antibakterinis poveikis beta laktamai yra susiję su specifiniu jų gebėjimu sutrikdyti bakterijų ląstelės sienelės sintezę.

Bakterijų ląstelės sienelė yra standžios struktūros, ji suteikia mikroorganizmams formą ir apsaugo juos nuo sunaikinimo. Jo pagrindas yra heteropolimeras – peptidoglikanas, susidedantis iš polisacharidų ir polipeptidų. Jo tinklinė struktūra suteikia tvirtumo ląstelės sienelei. Į polisacharidų sudėtį įeina tokie amino cukrūs kaip N-acetilgliukozaminas, taip pat N-acetilmuramo rūgštis, kuri randama tik bakterijose. Trumpos peptidinės grandinės yra susijusios su amino cukrumi, įskaitant kai kurias L- ir D-aminorūgštis. Gramteigiamų bakterijų ląstelės sienelėje yra 50-100 peptidoglikano sluoksnių, gramneigiamų - 1-2 sluoksnių.

Peptidoglikano biosintezės procese dalyvauja apie 30 bakterijų fermentų, šis procesas susideda iš 3 etapų. Manoma, kad penicilinai sutrikdo vėlyvąsias ląstelės sienelės sintezės stadijas, neleidžia susidaryti peptidinėms jungtims, slopindami fermentą transpeptidazę. Transpeptidazė yra vienas iš penicilinus jungiančių baltymų, su kuriais sąveikauja beta laktaminiai antibiotikai. Penicilinus surišantys baltymai - fermentai, dalyvaujantys paskutinėse bakterijų ląstelės sienelės formavimosi stadijose, be transpeptidazių, apima karboksipeptidazes ir endopeptidazes. Jų turi visos bakterijos (pvz. Staphylococcus aureus jų yra 4, Escherichia coli– 7). Penicilinai jungiasi prie šių baltymų skirtingu greičiu, sudarydami kovalentinį ryšį. Tokiu atveju įvyksta penicilinus rišančių baltymų inaktyvacija, sutrinka bakterijų ląstelės sienelės stiprumas ir vyksta ląstelių lizė.

Farmakokinetika. Vartojant per burną, penicilinai absorbuojami ir pasiskirsto visame kūne. Penicilinai gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius (sinovinį, pleuros, perikardo, tulžį), kur greitai pasiekia gydomąją koncentraciją. Išimtis yra smegenų skystis, vidinė akies aplinka ir priešinės liaukos sekretas – čia penicilinų koncentracija nedidelė. Penicilinų koncentracija smegenų skystyje gali skirtis priklausomai nuo būklių: normaliai – mažiau nei 1 % serumo, esant uždegimui, gali padidėti iki 5 %. Terapinės koncentracijos smegenų skystyje susidaro sergant meningitu ir vartojant dideles vaistų dozes. Penicilinai greitai pašalinami iš organizmo, daugiausia per inkstus, filtracijos glomeruluose ir kanalėlių sekrecijos būdu. Jų pusinės eliminacijos laikas trumpas (30-90 min.), koncentracija šlapime didelė.

Yra keli klasifikacijos Penicilinų grupei priklausantys vaistai: pagal molekulinę sandarą, pagal gamybos šaltinį, pagal veikimo spektrą ir kt.

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevič (2006), penicilinai yra suskirstyti taip (klasifikavimas pagrįstas daugeliu požymių, įskaitant gamybos būdų skirtumus):

I. Biologinės sintezės būdu gauti penicilinų preparatai (biosintetiniai penicilinai):

I.1. Parenteraliniam vartojimui (sunaikinamas rūgštinėje skrandžio aplinkoje):

Trumpo veikimo:

benzilpenicilinas (natrio druska),

benzilpenicilinas (kalio druska);

Ilgai veikiantis:

benzilpenicilinas (novokaino druska),

Bitsilinas-1,

Bicilinas-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V).

II. Pusiau sintetiniai penicilinai

II.1. Parenteraliniam ir enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims):

Atsparus penicilinazei:

oksacilinas (natrio druska),

nafcilinas;

Platus veiksmų spektras:

ampicilinas,

amoksicilino.

II.2. Parenteraliniam vartojimui (sunaikinama rūgštinėje skrandžio aplinkoje)

Platus veikimo spektras, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinas (dinatrio druska),

tikarcilinas,

azlocilinas.

II.3. Enteraliniam vartojimui (atsparus rūgštims):

karbenicilinas (indanilo natrio druska),

karfecilinas.

Pagal penicilinų klasifikaciją, pateiktą I.B. Michailovas (2001), penicilinai gali būti suskirstyti į 6 grupes:

1. Natūralūs penicilinai (benzilpenicilinai, bicilinai, fenoksimetilpenicilinas).

2. Izoksazolpenicilinai (oksacilinas, kloksacilinas, flukloksacilinas).

3. Amidinopenicilinai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas).

4. Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas, talampicilinas, bakampicilinas, pivampicilinas).

5. Karboksipenicilinai (karbenicilinas, karfecilinas, karindacilinas, tikarcilinas).

6. Ureidopenicilinai (azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas).

Sudarant klasifikaciją, pateiktą Federalinėse gairėse (formulinė sistema), VIII leidimas, buvo atsižvelgta į gamybos šaltinį, veikimo spektrą, taip pat į derinį su beta laktamazėmis.

1. Natūralus:

benzilpenicilinas (penicilinas G),

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V),

benzatinas benzilpenicilinas,

benzilpenicilino prokainas,

benzatino fenoksimetilpenicilinas.

2. Antistafilokokas:

oksacilinas.

3. Išplėstinis spektras (aminopenicilinai):

ampicilinas,

amoksicilino.

4. Aktyvus santykiuose Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinai:

tikarcilinas.

Ureidopenicilinai:

azlocilinas,

piperacilinas.

5. Kartu su beta laktamazės inhibitoriais (apsaugoti nuo inhibitorių):

amoksicilinas / klavulanatas,

ampicilinas / sulbaktamas,

tikarcilinas / klavulanatas.

Natūralūs (natūralūs) penicilinai Tai siauro veikimo spektro antibiotikai, veikiantys gramteigiamas bakterijas ir kokosus. Biosintetiniai penicilinai gaunami iš auginimo terpės, kurioje auginamos tam tikros pelėsių atmainos (Penicillium). Natūralių penicilinų yra keletas atmainų, vienas aktyviausių ir patvariausių iš jų yra benzilpenicilinas. Medicinos praktikoje benzilpenicilinas naudojamas įvairių druskų – natrio, kalio ir novokaino – pavidalu.

Visi natūralūs penicilinai turi panašų antimikrobinį poveikį. Natūralius penicilinus sunaikina beta laktamazės, todėl jie neveiksmingi stafilokokinėms infekcijoms gydyti, nes daugeliu atvejų stafilokokai gamina beta laktamazes. Jie veiksmingi daugiausia prieš gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant. Streptococcus spp.,įskaitant Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramneigiami kokosai (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), kai kurie anaerobai (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirocheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramneigiami organizmai paprastai yra atsparūs, išskyrus Haemophilus ducreyi ir Pasteurella multocida. Kalbant apie virusus (gripo, poliomielito, raupų ir kt. sukėlėjus), tuberkuliozės mikobakterijas, amebiazės, riketsijos ir grybelių sukėlėjus, penicilinai yra neveiksmingi.

Benzilpenicilinas daugiausia veikia prieš gramteigiamus kokosus. Benzilpenicilino ir fenoksimetilpenicilino antibakterinio veikimo spektrai yra beveik identiški. Tačiau benzilpenicilinas yra 5-10 kartų aktyvesnis nei fenoksimetilpenicilinas prieš jautrius Neisseria spp. ir kai kurie anaerobai. Fenoksimetilpenicilinas skiriamas vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti. Penicilino preparatų aktyvumą biologiškai nulemia antibakterinis poveikis tam tikrai auksinio stafilokoko padermei. Veikimo vienetas (1 U) laikomas 0,5988 μg chemiškai grynos kristalinės benzilpenicilino natrio druskos aktyvumas.

Reikšmingi benzilpenicilino trūkumai yra jo nestabilumas beta laktamazėms (fermentiškai skaidant beta laktaminį žiedą beta laktamazėms (penicilinazėms), susidaro penicilino rūgštis, antibiotikas praranda antimikrobinį aktyvumą), nereikšminga absorbcija skrandyje ( sukelia santykinai mažą injekcijos būdo poreikį), palyginti su dauguma gramneigiamų mikroorganizmų.

Įprastomis sąlygomis benzilpenicilino preparatai prastai prasiskverbia į smegenų skystį, tačiau, esant smegenų dangalų uždegimui, pralaidumas per BBB padidėja.

Benzilpenicilinas, naudojamas labai tirpių natrio ir kalio druskų pavidalu, veikia trumpai – 3-4 valandas, nes greitai išsiskiria iš organizmo, todėl reikia dažnai švirkšti. Šiuo atžvilgiu medicinos praktikoje buvo pasiūlytos mažai tirpios benzilpenicilino (įskaitant novokaino druską) ir benzatino benzilpenicilino druskos.

Pailgintos benzilpenicilino formos arba depo-penicilinai: Bicilinas-1 (benzatino benzilpenicilinas), taip pat jų pagrindu pagaminti kombinuoti vaistai - Bicilinas-3 (benzatino benzilpenicilinas + benzilpenicilino natrio benzilpenicilino suspensija + benzilpenicilino novokaino druska + 5 benzilpenicilino benzilpenicilinas) galima leisti tik į raumenis. Jie lėtai absorbuojami iš injekcijos vietos, todėl raumenų audinyje susidaro depas. Tai leidžia ilgą laiką išlaikyti antibiotiko koncentraciją kraujyje ir taip sumažinti vaisto vartojimo dažnumą.

Visos benzilpenicilino druskos vartojamos parenteriniu būdu, nes jie sunaikinami rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Iš natūralių penicilinų tik fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V) pasižymi rūgštims stabiliomis savybėmis, nors ir silpnai. Fenoksimetilpenicilinas chemiškai skiriasi nuo benzilpenicilino tuo, kad molekulėje vietoj benzilo grupės yra fenoksimetilo grupė.

Benzilpenicilinas vartojamas nuo streptokokinių infekcijų, įskaitant Streptococcus pneumoniae(bendruomenės įgyta pneumonija, meningitas), Streptococcus pyogenes(streptokokinis tonzilitas, impetiga, erysipelas, skarlatina, endokarditas), su meningokokinėmis infekcijomis. Benzilpenicilinas yra pasirinktas antibiotikas difterijai, dujinei gangrenai, leptospirozei ir Laimo ligai gydyti.

Bicilinai pirmiausia skirti, kai reikia ilgą laiką palaikyti efektyvią koncentraciją organizme. Vartojami sergant sifiliu ir kitomis blyškios treponemos (žvairumo) sukeltomis ligomis, streptokokinėmis infekcijomis (išskyrus B grupės streptokokų sukeltas infekcijas) – ūminiam tonzilitui, skarlatinai, žaizdų infekcijoms, raudonligėms, reumatui, leišmaniozei.

1957 metais iš natūralių penicilinų buvo išskirta 6-aminopenicilano rūgštis, kurios pagrindu pradėti kurti pusiau sintetiniai preparatai.

6-Aminopenicilano rūgštis – visų penicilinų molekulės pagrindas („penicilino šerdis“) – sudėtingas heterociklinis junginys, susidedantis iš dviejų žiedų: tiazolidino ir beta-laktamo. Šoninis radikalas yra susijęs su beta laktaminiu žiedu, kuris lemia esmines susidariusios vaisto molekulės farmakologines savybes. Natūraliuose penicilinuose radikalo struktūra priklauso nuo terpės, kurioje jie auga, sudėties Penicillium spp.

Pusiau sintetiniai penicilinai gaminami cheminio modifikavimo būdu, prijungiant įvairius radikalus prie 6-aminopenicilano rūgšties molekulės. Taigi buvo gauti penicilinai, turintys tam tikrų savybių:

Atsparus penicilinazei (beta laktamazė);

Atsparus rūgštims, veiksmingas vartojant per burną;

Turintis platų veiksmų spektrą.

Izoksazolepenicilinai (izoksazolilpenicilinai, stabilūs penicilinazei, antistafilokokiniai penicilinai). Dauguma stafilokokų gamina specifinį fermentą beta laktamazę (penicilinazę) ir yra atsparūs benzilpenicilinui (80-90 % padermių formuoja penicilinazę Staphylococcus aureus).

Pagrindinis antistafilokokinis vaistas yra oksacilinas. Penicilinazei atsparių vaistų grupei taip pat priklauso kloksacilinas, flukloksacilinas, meticilinas, nafcilinas ir dikloksacilinas, kurie dėl didelio toksiškumo ir (arba) mažo veiksmingumo nebuvo pritaikyti klinikai.

Oksacilino antibakterinio poveikio spektras panašus į benzilpenicilino veikimo spektrą, tačiau dėl oksacilino atsparumo penicilinazei jis yra aktyvus prieš penicilinazę formuojančius stafilokokus, kurie yra atsparūs benzilpenicilinui ir fenoksimetilpenicilinui, taip pat yra atsparūs kitiems antibiotikams. .

Pagal aktyvumą prieš gramteigiamus kokus (įskaitant stafilokokus, kurie negamina beta laktamazės) izoksazolepenicilinai, įskaitant. oksacilinas, yra žymiai prastesnis už natūralius penicilinus, todėl sergant ligomis, kurias sukelia benzilpenicilinui jautrūs mikroorganizmai, yra mažiau veiksmingos nei pastarieji. Oksacilinas nėra aktyvus prieš gramneigiamas bakterijas (išskyrus Neisseria spp.), anaerobai. Šiuo atžvilgiu šios grupės vaistai skiriami tik tais atvejais, kai žinoma, kad infekciją sukelia penicilinazę formuojantys stafilokokų padermės.

Pagrindiniai izoksazolepenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetiniai skirtumai yra šie:

Greita, bet nevisiška (30-50%) absorbcija iš virškinamojo trakto. Šiuos antibiotikus galima vartoti tiek parenteraliai (IM, IV), tiek per burną, tačiau 1-1,5 valandos prieš valgį, nes jie turi mažą atsparumą druskos rūgščiai;

Didelis prisijungimo prie plazmos albumino laipsnis (90-95%) ir nesugebėjimas pašalinti izoksazolepenicilinų iš organizmo hemodializės metu;

Išsiskyrimas ne tik per inkstus, bet ir per kepenis, dėl lengvo inkstų nepakankamumo dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Pagrindinė oksacilino klinikinė reikšmė yra stafilokokinių infekcijų, sukeltų penicilinui atsparių padermių, gydymas. Staphylococcus aureus(išskyrus infekcijas, kurias sukelia meticilinui atsparus Staphylococcus aureus, MRSA). Reikėtų nepamiršti, kad padermės yra dažnos ligoninėse Staphylococcus aureus atsparus oksacilinui ir meticilinui (meticilinas yra pirmasis penicilinazei atsparus penicilinas, nutrauktas). Nozokomialinės ir bendruomenės įgytos padermės Staphylococcus aureus kurie yra atsparūs oksacilinui / meticilinui, dažniausiai yra atsparūs daugeliui kitų - jie yra atsparūs visiems kitiems beta laktamams, taip pat dažnai makrolidams, aminoglikozidams, fluorochinolonams. Pasirinkti vaistai nuo MRSA infekcijų yra vankomicinas arba linezolidas.

Nafcilinas yra šiek tiek aktyvesnis už oksaciliną ir kitus penicilinui atsparius penicilinus (tačiau mažiau aktyvus nei benzilpenicilinas). Nafcilinas prasiskverbia į BBB (jo koncentracijos smegenų skystyje pakanka stafilokokiniam meningitui gydyti), daugiausia išsiskiria su tulžimi (didžiausia koncentracija tulžyje yra daug didesnė nei serume), kiek mažiau - per inkstus. Galimas peroralinis ir parenterinis vartojimas.

Amidinopenicilinai - Tai siauro veikimo spektro penicilinai, kurie vyrauja prieš gramneigiamas enterobakterijas. Amidinopenicilino preparatai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas) Rusijoje neregistruoti.

Išplėsto spektro penicilinai

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevič, pusiau sintetiniai plataus spektro antibiotikai skirstomi į šias grupes:

I. Vaistai, kurie neveikia Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinai: ampicilinas, amoksicilinas.

II. Vaistai, veikiantys prieš Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinai: karbenicilinas, tikarcilinas, karfecilinas;

Ureidopenicilinai: piperacilinas, azlocilinas, mezlocilinas.

Aminopenicilinai - plataus veikimo spektro antibiotikai. Visus juos sunaikina tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų bakterijų beta laktamazės.

Medicinos praktikoje amoksicilinas, ampicilinas yra plačiai naudojami. Ampicilinas yra aminopenicilinų grupės protėvis. Gramteigiamų bakterijų atžvilgiu ampicilinas, kaip ir visi pusiau sintetiniai penicilinai, savo aktyvumu yra prastesnis už benzilpeniciliną, bet pranašesnis už oksaciliną.

Ampicilinas ir amoksicilinas turi panašų veikimo spektrą. Palyginti su natūraliais penicilinais, ampicilino ir amoksicilino antimikrobinis spektras apima jautrias enterobakterijų padermes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; geriau nei natūralūs penicilinai Listeria monocytogenes ir jautrūs enterokokai.

Iš visų geriamųjų beta laktamų amoksicilinas pasižymi didžiausiu aktyvumu prieš Streptococcus pneumoniae, atsparus natūraliems penicilinams.

Ampicilinas nėra veiksmingas prieš penicilinazę formuojančias padermes Staphylococcus spp., visos padermės Pseudomonas aeruginosa, dauguma padermių Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indolas teigiamas).

Galimi kombinuoti vaistai, pavyzdžiui, Ampiox (ampicilinas + oksacilinas). Ampicilino arba benzilpenicilino derinys su oksacilinu yra racionalus, nes šio derinio veikimo spektras tampa platesnis.

Skirtumas tarp amoksicilino (kuris yra vienas iš pirmaujančių geriamųjų antibiotikų) nuo ampicilino yra jo farmakokinetinis profilis: išgertas amoksicilinas greičiau ir geriau absorbuojamas žarnyne (75-90%) nei ampicilinas (35-50%). biologinis prieinamumas nepriklauso nuo suvartojamo maisto... Amoksicilinas geriau prasiskverbia į kai kuriuos audinius, įskaitant. į bronchopulmoninę sistemą, kur jo koncentracija yra 2 kartus didesnė už koncentraciją kraujyje.

Reikšmingiausi aminopenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetinių parametrų skirtumai:

Galimybė užduoties viduje;

Nežymus prisijungimas prie plazmos baltymų - 80% aminopenicilinų lieka kraujyje laisvos formos - ir geras prasiskverbimas į audinius ir kūno skysčius (su meningitu, koncentracijos smegenų skystyje gali būti 70-95% koncentracijos kraujyje);

Kombinuotų vaistų skyrimo dažnis yra 2-3 kartus per dieną.

Pagrindinės aminopenicilinų skyrimo indikacijos yra viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos, inkstų ir šlapimo takų infekcijos, virškinamojo trakto infekcijos, išnaikinimas. Helicobacter pylori(amoksicilinas), meningitas.

Nepageidaujamo aminopenicilinų poveikio bruožas yra "ampicilino" bėrimas, kuris yra nealerginio pobūdžio makulopapulinis bėrimas, kuris greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Viena iš kontraindikacijų skiriant aminopenicilinus yra infekcinė mononukleozė.

Antipseudomoniniai penicilinai

Tai karboksipenicilinai (karbenicilinas, tikarcilinas) ir ureidopenicilinai (azlocilinas, piperacilinas).

Karboksipenicilinai Ar antibiotikai, kurių antimikrobinio poveikio spektras panašus į aminopenicilinus (išskyrus poveikį Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilinas – pirmasis antipseudomoninis penicilinas, savo aktyvumu prastesnis už kitus antipseudomoninius penicilinus. Karboksipenicilinai veikia Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ir indolui teigiamų proteus rūšių (Proteus spp.) atsparus ampicilinui ir kitiems aminopenicilinams. Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Nors jie turi platų veikimo spektrą, jie yra neaktyvūs prieš daugumą padermių. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes... Beveik nepraeina per BBB. Paskyrimų dažnumas - 4 kartus per dieną. Sparčiai vystosi antrinis mikroorganizmų atsparumas.

Ureidopenicilinai - tai irgi antipseudomoniniai antibiotikai, jų veikimo spektras sutampa su karboksipenicilinais. Aktyviausias šios grupės vaistas yra piperacilinas. Iš šios grupės vaistų savo svarbą medicinos praktikoje išlaiko tik azlocilinas.

Ureidopenicilinai yra aktyvesni nei karboksipenicilinai Pseudomonas aeruginosa. Jie taip pat naudojami gydant infekcijas, kurias sukelia Klebsiella spp.

Visus antipseudomoninius penicilinus sunaikina beta laktamazės.

Ureidopenicilinų farmakokinetinės savybės:

Vartojamas tik parenteraliai (į raumenis ir į veną);

Išskyrimas apima ne tik inkstus, bet ir kepenis;

Taikymo dažnumas - 3 kartus per dieną;

Greitai vystosi antrinis bakterijų atsparumas.

Dėl didelio atsparumo antipseudomoniniams penicilinams padermių atsiradimo ir pranašumo prieš kitus antibiotikus nebuvimo antipseudomoniniai penicilinai praktiškai prarado savo vertę.

Pagrindinės šių dviejų antipseudomoninių penicilinų grupių indikacijos yra hospitalinės infekcijos, kurias sukelia jautrios padermės. Pseudomonas aeruginosa, kartu su aminoglikozidais ir fluorokvinolonais.

Penicilinai ir kiti beta laktaminiai antibiotikai pasižymi dideliu antimikrobiniu aktyvumu, tačiau daugelis jų gali sukelti mikroorganizmų atsparumą.

Toks atsparumas atsiranda dėl mikroorganizmų gebėjimo gaminti specifinius fermentus – beta laktamazes (penicilinazes), kurios sunaikina (hidrolizuoja) penicilinų beta laktaminį žiedą, todėl jie netenka antibakterinio aktyvumo ir sukelia atsparių mikroorganizmų padermių vystymąsi. .

Kai kurie pusiau sintetiniai penicilinai yra atsparūs beta laktamazėms. Be to, siekiant įveikti įgytą atsparumą, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji. beta laktamazės inhibitoriai. Jie naudojami kuriant inhibitoriais apsaugotus penicilinus.

Beta laktamazės inhibitoriai, kaip ir penicilinai, yra beta laktaminiai junginiai, tačiau patys turi minimalų antibakterinį aktyvumą. Šios medžiagos negrįžtamai prisijungia prie beta laktamazių ir inaktyvuoja šiuos fermentus, taip apsaugodamos beta laktaminius antibiotikus nuo hidrolizės. Beta laktamazių inhibitoriai yra aktyviausi prieš beta laktamazes, kurias koduoja plazmidės genai.

Inhibitoriais apsaugoti penicilinai yra penicilino grupės antibiotikų ir specifinių beta laktamazių inhibitorių (klavulano rūgšties, sulbaktamo, tazobaktamo) derinys. Beta laktamazės inhibitoriai nėra naudojami atskirai, o naudojami kartu su beta laktamais. Šis derinys leidžia padidinti atsparumą antibiotikams ir jo aktyvumą mikroorganizmams, gaminantiems šiuos fermentus (beta laktamazes): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobai, įskaitant. Bacteroides fragilis... Dėl to penicilinams atsparių mikroorganizmų padermės tampa jautrios kombinuotam vaistui. Inhibitoriais apsaugotų beta laktamų antibakterinio aktyvumo spektras atitinka jų sudėtyje esančių penicilinų spektrą, skiriasi tik įgyto atsparumo lygis. Inhibitoriais apsaugoti penicilinai naudojami įvairios lokalizacijos infekcijoms gydyti ir perioperacinei profilaktikai pilvo chirurgijoje.

Nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai yra amoksicilinas / klavulanatas, ampicilinas / sulbaktamas, amoksicilinas / sulbaktamas, piperacilinas / tazobaktamas, tikarcilinas / klavulanatas. Tikarcilinas / klavulanatas turi antipseudomoninį poveikį ir yra aktyvus prieš Stenotrophomonas maltophilia... Sulbaktamas turi savo antibakterinį aktyvumą prieš gramneigiamus šeimos kokaus Neisseriaceae ir nefermentuojančių bakterijų šeima Acinetobacter.

Penicilinų vartojimo indikacijos

Penicilinai naudojami infekcijoms, kurias sukelia jiems jautrūs patogenai. Daugiausia jie vartojami sergant viršutinių kvėpavimo takų infekcijomis, gydant krūtinės anginą, skarlatiną, vidurinės ausies uždegimą, sepsį, sifilį, gonorėją, virškinamojo trakto infekcijas, šlapimo takų infekcijas ir kt.

Penicilinus būtina vartoti tik pagal nurodymus ir prižiūrint gydytojui. Reikia atsiminti, kad vartojant nepakankamas penicilinų (kaip ir kitų antibiotikų) dozes arba per anksti nutraukus gydymą, gali išsivystyti atsparios mikroorganizmų padermės (ypač natūralių penicilinų). Jei atsiranda atsparumas, gydymą kitais antibiotikais reikia tęsti.

Penicilinų naudojimas oftalmologijoje. Oftalmologijoje penicilinai naudojami lokaliai instiliacijų, subkonjunktyvinių ir intravitrealinių injekcijų forma. Penicilinai blogai prasiskverbia per kraujo ir oftalminį barjerą. Uždegiminio proceso fone didėja jų prasiskverbimas į vidines akies struktūras, o koncentracijos jose pasiekia terapiškai reikšmingas. Taigi, įšvirkštus į junginės maišelį, terapinės penicilinų koncentracijos nustatomos ragenos stromoje, lokaliai tepant jie praktiškai neprasiskverbia į priekinės kameros drėgmę. Vartojant subkonjunktyviniu būdu, vaistai nustatomi ragenoje ir priekinėje akies kameroje, stiklakūnyje - koncentracijos yra mažesnės nei terapinės.

Paruošiami vietiniai tirpalai ex tempore. Penicilinai vartojami gydant gonokokinį konjunktyvitą (benzilpenicilinas), keratitą (ampicilinas, benzilpenicilinas, oksacilinas, piperacilinas ir kt.), kanalikulitą, ypač sukeliamą aktinomicetų (benzilpenicilino, fenoksimetilpenicilino ar filicilino ir kt.) ir kt.) ir kt. Be to, penicilinai naudojami siekiant užkirsti kelią infekcinėms vokų ir akiduobės traumų komplikacijoms, ypač kai svetimkūnis prasiskverbia į akiduobės audinį (ampicilinas / klavulanatas, ampicilinas / sulbaktamas ir kt.).

Penicilinų naudojimas urologinėje praktikoje. Urologinėje praktikoje antibiotikai-penicilinai plačiai naudojami vaistams, apsaugotiems nuo inhibitorių (natūralių penicilinų, taip pat pusiau sintetinių penicilinų, kaip pasirinktų vaistų, naudojimas yra laikomas nepagrįstu dėl didelio uropatogeninių padermių atsparumo lygio. .

Penicilinų šalutinis ir toksinis poveikis. Penicilinai turi mažiausią toksiškumą tarp antibiotikų ir platų gydomąjį poveikį (ypač natūralių). Dauguma rimtų šalutinių poveikių yra susiję su padidėjusiu jautrumu jiems. Alerginės reakcijos stebimos nemažai pacientų (pagal įvairius šaltinius, nuo 1 iki 10%). Penicilinai dažniau nei kitų farmakologinių grupių vaistai sukelia alergiją vaistams. Pacientams, kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų dėl penicilinų vartojimo, vėliau vartojant, šios reakcijos pastebimos 10–15% atvejų. Mažiau nei 1% žmonių, kurie anksčiau nepatyrė tokių reakcijų, sukelia alerginę reakciją į peniciliną, kai jis vartojamas pakartotinai.

Penicilinai gali sukelti alerginę reakciją bet kokia dozė ir bet kokia dozavimo forma.

Vartojant penicilinus, galimos tiek tiesioginės, tiek uždelstos alerginės reakcijos. Manoma, kad alerginė reakcija į penicilinus daugiausia susijusi su tarpiniu jų metabolizmo produktu – penicilinų grupe. Jis vadinamas dideliu antigeniniu determinantu ir susidaro nutrūkus beta laktamo žiedui. Maži antigeniniai penicilinų determinantai yra visų pirma nepakitusios penicilinų molekulės, benzilpenicilatas. Jie susidaro in vivo, bet nustatomi ir vartojimui paruoštuose penicilinų tirpaluose. Manoma, kad ankstyvas alergines reakcijas į penicilinus daugiausia lemia IgE antikūnai prieš mažus antigeninius determinantus, uždelstas ir vėlyvas (dilgėlinė) – dažniausiai IgE antikūnai prieš didelius antigeninius determinantus.

Padidėjusio jautrumo reakcijas sukelia antikūnų susidarymas organizme ir dažniausiai pasireiškia praėjus kelioms dienoms nuo penicilino vartojimo pradžios (laikas gali svyruoti nuo kelių minučių iki kelių savaičių). Kai kuriais atvejais alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, dermatitu, karščiavimu. Sunkesniais atvejais šios reakcijos pasireiškia gleivinių edema, artritu, artralgija, inkstų pažeidimu ir kitais sutrikimais. Galimi anafilaksinis šokas, bronchų spazmas, pilvo skausmas, smegenų edema ir kitos apraiškos.

Sunki alerginė reakcija yra absoliuti kontraindikacija tolesniam penicilinų skyrimui. Pacientui turi būti paaiškinta, kad net nedidelis penicilino kiekis, išgertas su maistu ar atliekant odos tyrimą, gali būti jam mirtinas.

Kartais vienintelis alerginės reakcijos į penicilinus simptomas yra karščiavimas (ji yra nuolatinio, besitęsiančio ar protarpinio pobūdžio, kartais lydima šaltkrėtis). Karščiavimas paprastai išnyksta per 1-1,5 dienos po vaisto vartojimo nutraukimo, tačiau kartais jis gali išlikti ir kelias dienas.

Visiems penicilinams būdingas kryžminis jautrinimas ir kryžminės alerginės reakcijos. Bet kokie preparatai, kurių sudėtyje yra penicilino, įskaitant kosmetiką ir maistą, gali sukelti alergiją.

Penicilinai gali sukelti įvairų nealerginį šalutinį ir toksinį poveikį. Tai apima: vartojant per burną - dirginantis poveikis, įskaitant. glositas, stomatitas, pykinimas, viduriavimas; su i / m skyrimu - skausmas, infiltracija, aseptinė raumenų nekrozė; vartojant į veną - flebitas, tromboflebitas.

Galimas centrinės nervų sistemos refleksinio sužadinimo padidėjimas. Vartojant dideles dozes, gali pasireikšti neurotoksinis poveikis: haliucinacijos, kliedesys, kraujospūdžio reguliavimo sutrikimas, traukuliai. Priepuolių tikimybė didesnė pacientams, vartojantiems dideles penicilino dozes, ir (arba) pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi. Dėl sunkių neurotoksinių reakcijų pavojaus penicilinai neturėtų būti skiriami juosmens srityje (išskyrus benzilpenicilino natrio druską, kuri dėl sveikatos priežasčių skiriama labai atsargiai).

Gydant penicilinais, gali išsivystyti superinfekcija, burnos ertmės, makšties kandidozė, žarnyno disbiozė. Penicilinai (dažniausiai ampicilinas) gali sukelti su antibiotikais susijusį viduriavimą.

Vartojant ampiciliną, atsiranda "ampicilino" bėrimas (5-10% pacientų), kartu su niežuliu, karščiavimu. Šis šalutinis poveikis dažnai pasireiškia 5-10 dienų vartojant dideles ampicilino dozes vaikams, sergantiems limfadenopatija ir virusinėmis infekcijomis arba kartu vartojant alopurinolį, taip pat beveik visiems pacientams, sergantiems infekcine mononukleoze.

Specifinės nepageidaujamos reakcijos vartojant bicilinus yra vietiniai infiltratai ir kraujagyslių komplikacijos, pasireiškiančios One sindromu (netyčia į arteriją suleidus galūnių išemija ir gangrena) arba Nicolau (plaučių ir smegenų kraujagyslių embolija, suleidus į veną).

Vartojant oksaciliną, galima hematurija, proteinurija, intersticinis nefritas. Vartojant antipseudomoninius penicilinus (karboksipenicilinus, ureidopenicilinus), gali pasireikšti alerginės reakcijos, neurotoksiškumo simptomai, ūminis intersticinis nefritas, disbiozė, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija. Vartojant karbeniciliną, galimas hemoraginis sindromas. Kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra klavulano rūgšties, gali sukelti ūminį kepenų pažeidimą.

Taikymas nėštumo metu. Penicilinai prasiskverbia per placentą. Nors nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų saugumo tyrimų su žmonėmis, penicilinai, įskaitant. apsaugotos nuo inhibitorių, plačiai vartojamos nėščioms moterims, komplikacijų neužfiksuota.

Atliekant tyrimus su laboratoriniais gyvūnais, įvedant 2–25 penicilinų dozes (skirtingiems penicilinams), viršijančias terapinę, vaisingumo sutrikimų ir poveikio reprodukcinei funkcijai nenustatyta. Gyvūnams skiriant penicilinų, teratogeninių, mutageninių ar embriotoksinių savybių nenustatyta.

Remiantis visame pasaulyje pripažintomis FDA (Food and Drug Administration) rekomendacijomis, kurios nustato galimybę vartoti vaistus nėštumo metu, penicilinų grupės vaistai pagal poveikį vaisiui priklauso FDA B kategorijai (gyvūnų reprodukcijos tyrimas nebuvo atliktas). atskleidžia neigiamą vaistų poveikį vaisiui, tačiau tinkamas ir griežtai kontroliuojamų tyrimų su nėščiosiomis nėra).

Nėštumo metu skiriant penicilinus, reikia atsižvelgti į nėštumo amžių (kaip ir bet kokias kitas priemones). Gydymo procese būtina griežtai stebėti motinos ir vaisiaus būklę.

Naudojimas žindymo laikotarpiu. Penicilinai patenka į motinos pieną. Nors reikšmingų komplikacijų žmonėms nepastebėta, žindyvėms vartojant penicilinus gali padidėti kūdikio jautrumas, pakisti žarnyno mikroflora, gali atsirasti viduriavimas, išsivystyti kandidozė ir kūdikių odos bėrimai.

Pediatrija. Vartojant penicilinus vaikams, specifinių vaikų problemų neužregistruota, tačiau reikia turėti omenyje, kad nepakankamai išsivysčiusi naujagimių ir mažų vaikų inkstų funkcija gali lemti penicilinų kaupimąsi (šiuo atžvilgiu padidėja neurotoksinio poveikio rizika veiksmas su traukulių atsiradimu).

Geriatrija. Vartojant penicilinus, jokių specifinių geriatrinių problemų nepranešta. Tačiau reikia atsiminti, kad vyresnio amžiaus žmonėms dažniau pasireiškia su amžiumi susijęs inkstų funkcijos sutrikimas, todėl gali reikėti koreguoti dozę.

Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla. Esant inkstų / kepenų nepakankamumui, galima kumuliacija. Esant vidutinio sunkumo ar sunkiam inkstų ir (arba) kepenų funkcijos sutrikimui, reikia koreguoti dozę ir ilginti laikotarpius tarp antibiotikų injekcijų.

Penicilinų sąveika su kitais vaistais. Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, cikloseriną, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį, bakteriostatiniai antibiotikai (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) yra antagonistiniai. Reikia būti atsargiems derinant penicilinus, veikiančius prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), su antikoaguliantais ir antitrombocitais vaistais (gali padidėti kraujavimo rizika). Nerekomenduojama penicilinų derinti su tromboliziniais vaistais. Kartu su sulfonamidais gali susilpnėti baktericidinis poveikis. Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą dėl sutrikusios enterohepatinės estrogenų cirkuliacijos. Penicilinai gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą iš organizmo (slopinti jo kanalėlių sekreciją). Kai ampicilinas derinamas su alopurinoliu, padidėja odos bėrimo tikimybė. Vartojant dideles benzilpenicilino kalio druskos dozes kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio papildais ar AKF inhibitoriais, padidėja hiperkalemijos rizika. Penicilinai farmaciniu požiūriu nesuderinami su aminoglikozidais.

Dėl to, kad ilgai vartojant geriamuosius antibiotikus gali nuslopinti žarnyno mikroflora, gaminanti vitaminus B 1, B 6, B 12, PP, pacientams, siekiant išvengti hipovitaminozės, patartina skirti B grupės vitaminų.

Apibendrinant reikėtų pažymėti, kad penicilinai yra didelė grupė natūralių ir pusiau sintetinių antibiotikų, kurie turi baktericidinį poveikį. Antibakterinis poveikis yra susijęs su ląstelės sienelės peptidoglikano sintezės pažeidimu. Poveikis atsiranda dėl fermento transpeptidazės, vieno iš peniciliną surišančių baltymų, esančių ant bakterijų ląstelės sienelės vidinės membranos, inaktyvavimo, kuris dalyvauja vėlesniuose jo sintezės etapuose. Penicilinų skirtumai yra susiję su jų veikimo spektro ypatumais, farmakokinetinėmis savybėmis ir nepageidaujamo poveikio spektru.

Keletą dešimtmečių sėkmingo penicilinų vartojimo kilo problemų, susijusių su netinkamu jų vartojimu. Taigi, profilaktiškai skirti penicilinų, kuriems gresia bakterinė infekcija, dažnai yra neprotinga. Neteisingas gydymo režimas – neteisingai parinkta dozė (per didelė arba per maža) ir vartojimo dažnis gali sukelti šalutinį poveikį, sumažėti veiksmingumas ir išsivystyti atsparumas vaistams.

Taigi šiuo metu dauguma padermių Staphylococcus spp. atsparus natūraliems penicilinams. Pastaraisiais metais atsparių padermių aptikimo dažnis išaugo. Neisseria gonorrhoeae.

Pagrindinis įgyto atsparumo penicilinams mechanizmas yra susijęs su beta laktamazių gamyba. Įgytam atsparumui, plačiai paplitusiam tarp mikroorganizmų, įveikti buvo sukurti junginiai, gebantys negrįžtamai slopinti šių fermentų veiklą, vadinamieji. beta laktamazės inhibitoriai – klavulano rūgštis (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas. Jie naudojami kombinuotiems (apsaugotiems nuo inhibitorių) penicilinams sukurti.

Reikia atsiminti, kad pasirenkant vieną ar kitą antibakterinį vaistą, įsk. penicilinas, visų pirma, turėtų būti dėl patogeno, sukėlusio ligą, jautrumo, taip pat dėl ​​to, kad nėra kontraindikacijų jo skyrimui.

Penicilinas yra pirmasis pasaulyje, kuris tapo tikru išsigelbėjimu milijonams žmonių. Su jo pagalba gydytojai galėjo paskelbti karą ligoms, kurios tuo metu buvo laikomos mirtinomis: plaučių uždegimu, tuberkulioze,. Tačiau patologijų gydymas antibiotikų vartojimu turėtų būti atliekamas tik nustačius tikslią diagnozę ir griežtai laikantis gydytojo recepto.

Atradimų istorija

Antibakterinės penicilino savybės buvo atrastos 1928 m. Garsus mokslininkas Aleksandras Flemingas, atlikęs įprastą eksperimentą su kolonijomis, kai kuriuose patiekaluose su kultūromis aptiko paprasto pelėsio dėmių.

Kaip paaiškėjo atlikus tolesnį tyrimą, induose su pelėsių dėmėmis kenksmingų bakterijų nebuvo. Vėliau iš paprasto žaliojo pelėsio buvo gauta molekulė, galinti sunaikinti bakterijas. Taip atsirado pirmasis modernus antibiotikas Penicilinas.

Penicillium grupė

Šiandien penicilinai yra visa grupė antibiotikų, kuriuos gamina kai kurios pelėsių rūšys (Penicillium gentis).

Jie gali būti aktyvūs prieš visas gramteigiamų mikroorganizmų grupes, taip pat kai kuriuos gramneigiamus: stafilokokus, spirochetus, meningokokus.

Penicilinai priklauso didelei beta laktaminių antibiotikų grupei, kurioje yra speciali beta laktaminio žiedo molekulė.

Indikacijos

Penicilinų grupės antibiotikai naudojami daugelio infekcinių ligų gydymui. Jie skiriami atsižvelgiant į patogeninių mikroorganizmų jautrumą vaistui, skirtam šioms patologijoms gydyti:

• daugelio tipų pneumonija;
• osteomielitas;
• Urogenitalinės sistemos, daugumos virškinamojo trakto infekcijos;
• skarlatina;
• difterija;
• juodligė;
• ginekologinės ligos;
• ENT organų ligos;
• sifilis, gonorėja ir daugelis kitų.

Taip pat šio tipo antibiotikai naudojami bakterijomis užkrėstoms žaizdoms gydyti. Pūlingų komplikacijų profilaktikai vaistas skiriamas pooperaciniu laikotarpiu.

Vaistas gali būti vartojamas vaikystėje, sergant bambos sepsiu, plaučių uždegimu, vidurinės ausies uždegimu naujagimiams ir kūdikiams, taip pat mažiems vaikams. Penicilinas taip pat veiksmingas esant pūlingam pleuritui ir meningitui.

Penicilino naudojimas medicinoje:

Kontraindikacijos

Penicilino serijos naudojimas infekcijoms gydyti ne visada įmanomas. Griežtai draudžiama vartoti vaistą žmonėms, kurie turi didelį jautrumą vaistui.

Taip pat šio antibiotiko vartoti draudžiama pacientams, sergantiems įvairios kilmės astma, šienlige, turintiems anamnezės ar kitų veikliosios medžiagos.

Išleidimo forma

Šiuolaikinės farmacijos įmonės gamina penicilino preparatus injekcijoms arba tablečių pavidalu. Vartojimo į raumenis priemonės gaminamos buteliukuose (pagamintuose iš stiklo), užkimštuose guminiais kamščiais, o viršuje su metaliniais dangteliais. Prieš vartojimą substratas praskiedžiamas natrio chloridu arba injekciniu vandeniu.

Tabletės tiekiamos ląstelių pakuotėse, kurių dozė yra nuo 50 iki 100 tūkstančių vienetų. Taip pat galima gaminti ekmolin tabletes rezorbcijai. Dozavimas šiuo atveju neviršija 5 tūkstančių vienetų.

Veiksmo mechanizmas

Penicilino veikimo mechanizmas yra slopinti fermentus, dalyvaujančius formuojant mikroorganizmų ląstelių membraną. Ląstelės membrana apsaugo bakterijas nuo aplinkos poveikio, sutrikus jų sintezei, miršta patogeniniai agentai.

Tai yra baktericidinis vaisto poveikis. Jis veikia kelias gramteigiamų bakterijų atmainas (streptokokus ir stafilokokus), taip pat kelias gramneigiamų bakterijų atmainas.

Reikia pažymėti, kad penicilinai gali veikti tik besidauginančias bakterijas. Neaktyviose ląstelėse nėra pastatytos membranos, todėl jos nemiršta dėl fermentų slopinimo.

Naudojimo instrukcijos

Antibakterinis penicilino poveikis pasiekiamas švirkščiant į raumenis, vartojant per burną, taip pat vietiniu poveikiu. Dažniau gydymui naudojama injekcijos forma. Sušvirkštas į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas į kraują.

Tačiau po 3-4 valandų jis visiškai išnyksta iš kraujo. Todėl rekomenduojama reguliariai vartoti vaistus reguliariais intervalais nuo 4 kartų per dieną.

Leidžiama leisti vaistą į veną, po oda, taip pat į stuburo kanalą. Sudėtingos pneumonijos, meningito ar sifilio gydymui skiriamas specialus režimas, kurį gali skirti tik gydytojas.

Vartojant peniciliną tablečių pavidalu, dozę taip pat turi nustatyti gydytojas. Paprastai bakterinėms infekcijoms gydyti skiriama 250-500 mg kas 6-8 valandas. Jei reikia, vienkartinę dozę galima padidinti iki 750 mg. Tabletes reikia gerti pusvalandį prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Kurso trukmę pasakys gydytojas.

Šalutiniai poveikiai

Kadangi penicilinai yra natūralus vaistas, jie turi minimalų toksiškumą tarp kitų dirbtinai gautų antibiotikų grupių. Tačiau alerginių reakcijų atsiradimas vis dar įmanomas.

Gerkite penicilino tabletę, užsigerdami dideliu kiekiu skysčio. Gydant penicilino grupės antibiotikais, svarbu nepraleisti rekomenduojamų dozių, nes vaisto poveikis gali susilpnėti. Jei taip atsitiktų, praleistą dozę reikia išgerti kuo greičiau.

Pasitaiko, kad praėjus 3-5 dienoms po reguliaraus vaisto vartojimo ar vartojimo pagerėjimas nepasireiškia, tuomet reikėtų pasikonsultuoti su gydytoju dėl gydymo kurso ar vaisto dozės koregavimo. Nerekomenduojama nutraukti gydymo kurso nepasitarus su gydytoju.

Antibiotikų taisyklės:

Vaistų sąveika

Skiriant peniciliną reikia atkreipti dėmesį į jo sąveiką su kitais vartojamais vaistais. Jūs negalite derinti šio antibiotiko su šiais vaistais:

1. sumažina penicilino grupės antibiotikų veiksmingumą.
2. Aminoglikozidai gali chemiškai paveikti peniciliną.
3. Sulfonamidai taip pat mažina baktericidinį poveikį.
4. Trombolitikai.

Penicilino kaina

Penicilinas laikomas vienu iš pigiausių antibakterinių vaistų. 50 butelių miltelių kaina tirpalui sukurti svyruoja nuo 280 iki 300 rublių. 250 mg tablečių numeris 30 kaina yra šiek tiek daugiau nei 50 rublių.

Pigu

Pigūs penicilino analogai yra ampicilinas ir bicilinas. Jų kaina tablečių pavidalu taip pat neviršija 50 rublių.

Vaistų sinonimai

Vaisto sinonimai vadinami prokaino benzilpenicilinu, benzilpenicilino natrio druska, kaliu, novokaino druska.

Natūralūs analogai

Natūralūs vaistiniai penicilinai apima:

• Fenkoksimetilpenicilinas;
• benzatino benzilpenicilinas;
• Benzilpenicilino druskos (natrio, kalio, novokaino).

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas

Vidutinis reitingas

Remiantis 0 atsiliepimų

Grybai yra gyvų organizmų karalystė. Grybai yra skirtingi: vieni jų patenka į mūsų racioną, kiti sukelia odos ligas, kiti yra tokie nuodingi, kad gali mirti. Tačiau Penicillium genties grybai išgelbėja milijonus žmonių gyvybių nuo patogeninių bakterijų.

Penicilino grupės antibiotikai vis dar naudojami medicinoje.

Penicilino ir jo savybių atradimas

Praėjusio amžiaus 30-aisiais Aleksandras Flemingas atliko eksperimentus su stafilokokais. Jis tyrinėjo bakterines infekcijas. Išauginęs šių ligų sukėlėjų grupę maistinėje terpėje, mokslininkas pastebėjo, kad lėkštelėje yra vietų, aplink kurias nėra gyvų bakterijų. Atlikus tyrimą paaiškėjo, kad dėl šių dėmių „kaltas“ paprastas žalias pelėsis, kuris mėgsta įsikurti ant pasenusios duonos. Pelėsis vadinosi Penicillium ir, kaip paaiškėjo, gamino medžiagą, kuri naikina stafilokokus.

Flemingas atidžiau pažvelgė į šią problemą ir netrukus išskyrė gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju pasaulyje antibiotiku... Vaisto veikimo principas yra toks: kai bakterijos ląstelė dalijasi, kiekviena pusė atkuria savo ląstelės membraną specialaus cheminio elemento - peptidoglikano pagalba. Penicilinas blokuoja šio elemento susidarymą, o bakterinė ląstelė tiesiog „įsisavinama“ aplinkoje.

Užduokite klausimą neurologui nemokamai

Irina Martynova. Baigė Voronežo valstybinį medicinos universitetą. N.N. Burdenko. Klinikinis rezidentas ir neurologas BUZ VO \"Maskvos poliklinika\".

Tačiau netrukus iškilo sunkumų. Bakterijų ląstelės išmoko atsispirti vaistui – jos pradėjo gaminti fermentą, vadinamą beta laktamaze, kuris skaido beta laktamus (penicilino pagrindą).

Eksperto nuomonė

Astafjevas Igoris Valentinovičius

Gydytojas - neurologas - Pokrovskajos miesto ligoninė. Išsilavinimas: Volgogrado valstybinis medicinos universitetas, Volgogradas. pavadintas Kabardino-Balkaro valstybinis universitetas HM. Berbekova, Nalčikas.

Kitus 10 metų vyko nematomas karas tarp peniciliną naikinančių patogenų ir šį peniciliną modifikuojančių mokslininkų. Taip gimė daug penicilino modifikacijų, kurios dabar sudaro visą penicilino antibiotikų asortimentą.

Farmakokinetika ir veikimo principas

Vaistas skirtas bet kokiam vartojimo būdui greitai plinta visame kūne, prasiskverbiantis beveik į visas jo dalis. Išimtys: smegenų skystis, prostata ir regos sistema. Šiose vietose koncentracija labai maža, normaliomis sąlygomis neviršija 1 proc. Esant uždegimui, galimas padidėjimas iki 5%.

Antibiotikai neveikia žmogaus kūno ląstelių, nes pastarosiose nėra peptidoglikano.

Vaistas greitai pasišalina iš organizmo, po 1-3 valandų didžioji jo dalis pasišalina per inkstus.

Žiūrėkite vaizdo įrašą šia tema

Antibiotikų klasifikacija

Visi vaistai skirstomi į: natūralius (trumpo ir ilgalaikio veikimo) ir pusiau sintetinius (antistafilokokinius, plataus veikimo spektro vaistus, antipseudomoninius).

Natūralus

Šie vaistai gaunamas tiesiai iš pelėsio... Šiuo metu dauguma jų yra pasenę, nes sukėlėjai jiems susikūrė imunitetą. Medicinoje dažniausiai naudojami benzilpenicilinas ir bicilinas, kurie veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas ir kokus, kai kurias anaerobines bakterijas ir spirochetas. Visi šie antibiotikai naudojami tik injekcijomis į raumenis, nes rūgštinė skrandžio aplinka juos greitai sunaikina.

Benzilpenicilinas natrio ir kalio druskų pavidalu priklauso natūraliems trumpo veikimo antibiotikams. Jo poveikis išnyksta po 3-4 valandų, todėl kartotinas injekcijas reikia daryti dažnai.

Siekdami pašalinti šį trūkumą, vaistininkai sukūrė natūralius pailginto veikimo antibiotikus: biciliną ir benzilpenicilino novokaino druską. Šie vaistai vadinami „depo formomis“, nes, suleisti į raumenį, jame susidaro „sandėlis“, iš kurio vaistas lėtai absorbuojamas į organizmą.

Eksperto nuomonė

Mitrukhanovas Eduardas Petrovičius

Daktaras - neurologas, miesto poliklinika, Maskva. Išsilavinimas: Rusijos valstybinis medicinos universitetas, Rusijos medicinos magistrantūros akademija, Rusijos Federacijos sveikatos ministerija, Volgogrado valstybinis medicinos universitetas, Volgogradas.

Vaistų pavyzdžiai: benzilpenicilino druska (natrio, kalio arba novokaino druska), bicilinas-1, bicilinas-3, bicilinas-5.

Pusiau sintetiniai penicilinų grupės antibiotikai

Praėjus keliems dešimtmečiams po penicilino gavimo vaistininkai sugebėjo išskirti pagrindinę jo veikliąją medžiagą ir prasidėjo modifikavimo procesas... Po pagerėjimo dauguma vaistų įgavo atsparumą rūgštinei skrandžio aplinkai, o pusiau sintetiniai penicilinai pradėti gaminti tabletėmis.

Izoksazolepenicilinai yra veiksmingi vaistai nuo stafilokokų. Pastarieji išmoko gaminti fermentą, naikinantį benzilpeniciliną, o šios grupės vaistai neleidžia jiems gaminti fermento. Tačiau už tobulėjimą reikia susimokėti – šios rūšies vaistai organizme rečiau pasisavina ir turi mažesnį veikimo spektrą, lyginant su natūraliais penicilinais. Vaistų pavyzdžiai: oksacilinas, nafcilinas.

Aminopenicilinai yra plataus veikimo spektro vaistai. Kovojant su gramteigiamomis bakterijomis jie yra prastesni už benzilpenicilinus, tačiau apima platesnį infekcijų spektrą. Palyginti su kitais vaistais, jie ilgiau išlieka organizme ir geriau prasiskverbia pro kai kuriuos organizmo barjerus. Vaistų pavyzdžiai: ampicilinas, amoksicilinas. Dažnai galite rasti Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai - Antibiotikai, veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa... Šiuo metu jie praktiškai nenaudojami, nes infekcijos greitai tampa joms atsparios. Kartais juos galite rasti kaip visapusiško gydymo dalį.

Vaistų pavyzdžiai: Tikarcilinas, Piperacilinas

Vaistų sąrašas

Tabletes

Sumamedas

Veiklioji medžiaga: azitromicinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, sunkus inkstų nepakankamumas, vaikai iki 6 mėn.

Kaina: 300-500 rublių.

Oksacilinas

Veiklioji medžiaga: oksacilinas.

Indikacijos: vaistams jautrios infekcijos.

Kaina: 30-60 rublių.

Amoksicilino Sandoz

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant tonzilitą, bronchitą), Urogenitalinės sistemos infekcijos, odos infekcijos ir kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, vaikai iki 3 metų amžiaus.

Kaina: 150 rublių.

Ampicilino trihidratas

Indikacijos: pneumonija, bronchitas, tonzilitas, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, kepenų nepakankamumas.

Kaina: 24 rubliai.

Fenoksimetilpenicilinas

Veiklioji medžiaga: fenoksimetilpenicilinas.

Indikacijos: streptokokinės ligos, lengvo ar vidutinio sunkumo infekcijos.

Kaina: 7 rubliai.

Amoksiklavas

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis.

Indikacijos: kvėpavimo takų, šlapimo sistemos infekcijos, ginekologijos infekcijos, kitos amoksicilinui jautrios infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, gelta, mononukleozė ir limfocitinė leukemija.

Kaina: 116 rublių.

Injekcijos

Bitsilinas-1

Veiklioji medžiaga: benzatino benzilpenicilinas.

Indikacijos: ūminis tonzilitas, skarlatina, žaizdų infekcijos, erysipelas, sifilis, leišmaniozė.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas.

Kaina: 15 rublių už injekciją.

Ospamox

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas.

Indikacijos: apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, virškinamojo trakto, Urogenitalinės sistemos, ginekologinės ir chirurginės infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, sunkios virškinamojo trakto infekcijos, limfocitinė leukemija, mononukleozė.

Kaina: 65 rubliai.

Ampicilinas

Veiklioji medžiaga: ampicilinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų ir šlapimo takų, virškinamojo trakto infekcijos, meningitas, endokarditas, sepsis, kokliušas.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, inkstų funkcijos sutrikimas, vaikystė, nėštumas.

Kaina: 163 rubliai.

Benzilpenicilinas

Indikacijos: sunkios infekcijos, įgimtas sifilis, abscesai, plaučių uždegimas, raudonligė, juodligė, stabligė.

Kontraindikacijos: netoleravimas.

Kaina: 2,8 rubliai už injekciją.

Benzilpenicilino novokaino druska

Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas.

Indikacijos: panašus į benzilpeniciliną.

Kontraindikacijos: netoleravimas.

Kaina: 43 rubliai už 10 injekcijų.

Vaikams gydyti tinka Amoksiklavas, Ospamoksas, Oksacilinas. Bet prieš pradėdami vartoti vaistą, būtinai pasitarkite su gydytoju koreguoti dozę.

Naudojimo indikacijos

Infekcijoms gydyti skiriami penicilinų grupės antibiotikai, antibiotikų tipas parenkamas pagal infekcijos tipą. Tai gali būti įvairūs kokai, bacilos, anaerobinės bakterijos ir pan.

Dažniausiai antibiotikai naudojami kvėpavimo takų ir urogenitalinės sistemos infekcijoms gydyti.

Taikymo ypatybės

Gydant vaikus, reikia laikytis gydytojo nurodymų, kurie paskirs norimą antibiotiką ir pakoreguos dozę.

Nėštumo atveju antibiotikai turi būti vartojami labai atsargiai, nes jie prasiskverbia į vaisių. Žindymo laikotarpiu geriau pereiti prie mišinių, nes vaistas taip pat prasiskverbia į pieną.

Specialių nurodymų vyresnio amžiaus žmonėms nėra, nors gydytojas, skirdamas gydymą, turėtų atsižvelgti į paciento inkstų ir kepenų būklę.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Pagrindinė ir dažnai vienintelė kontraindikacija yra individualus netoleravimas. Tai dažna – apie 10 proc. Papildomos kontraindikacijos priklauso nuo konkretaus antibiotiko ir yra nurodytos jo naudojimo instrukcijose.

Šalutinio poveikio sąrašas

• Alergijų vystymasis - nuo niežėjimo ir karščiavimo iki anafilaksinio šoko ir komos.
• Momentinis alerginės reakcijos išsivystymas reaguojant į vaisto įvedimą į veną.
• Disbakteriozė, kandidozė.

Atsiradus šalutiniam poveikiui, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją, nutraukti vaisto vartojimą ir atlikti simptominį gydymą.

Turinys

Pirmieji antibiotikai buvo penicilino serijos vaistai. Vaistai padėjo išgelbėti milijonus žmonių nuo infekcijų. Vaistai yra veiksmingi ir mūsų laikais – jie nuolat modifikuojami ir tobulinami. Penicilinų pagrindu sukurta daug populiarių antimikrobinių medžiagų.

Penicilino antibiotikų apžvalga

Pirmieji antimikrobiniai vaistai, sukurti remiantis mikroorganizmų atliekų produktais, yra penicilinai (Penicillium). Benzilpenicilinas laikomas jų protėviu. Medžiagos priklauso daugeliui β-laktaminių antibiotikų. Bendras beta laktaminės grupės bruožas yra keturių narių beta laktamo žiedo buvimas struktūroje.

Penicilino grupės antibiotikai slopina specialaus polimero – peptidoglikano – sintezę. Jį gamina ląstelė, kad sukurtų membraną, o penicilinai neleidžia susidaryti biopolimerui, dėl kurio ląstelė negali susidaryti, suyra veikiama citoplazma ir miršta mikroorganizmas. Vaistas neturi neigiamo poveikio žmonių ar gyvūnų ląstelių struktūrai, nes jų ląstelėse nėra peptidoglikano.

Penicilinai gerai veikia su kitais vaistais. Jų veiksmingumas susilpnėja kompleksiškai gydant kartu su bakteriostatikais. Penicilino serijos antibiotikai yra efektyviai naudojami šiuolaikinėje medicinoje. Tai įmanoma dėl šių savybių:

• Mažas toksiškumas. Iš visų antibakterinių vaistų penicilinai turi mažiausią šalutinių poveikių sąrašą, jei jie yra paskirti teisingai ir laikomasi instrukcijų. Vaistai yra patvirtinti naudoti naujagimių ir nėščių moterų gydymui.
• Platus veiksmų spektras. Šiuolaikiniai penicilino serijos antibiotikai yra aktyvūs prieš daugumą gramteigiamų, kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus. Medžiagos yra atsparios šarminei skrandžio aplinkai ir penicilinazei.
• Biologinis prieinamumas. Aukštas absorbcijos lygis užtikrina beta laktamų gebėjimą greitai plisti per audinius, net prasiskverbti į smegenų skystį.

Penicilino grupės antibiotikų klasifikacija

Penicilino pagrindu pagamintos antimikrobinės medžiagos klasifikuojamos pagal daugybę kriterijų – priklausomybę, suderinamumą, veikimo mechanizmą. Natūralių penicilino medžiagų nesugebėjimas atsispirti penicilinazei lėmė sintetinių ir pusiau sintetinių narkotikų kūrimo poreikį. Remiantis tuo, šios rūšies antibiotikų klasifikacija pagal gamybos metodą yra informatyvi norint suprasti penicilinų farmakologines savybes.

Biosintetinis

Benzilpeniciliną gamina Penicillium chrysogenum ir Penicillium notatum pelėsiai. Pagal molekulinę struktūrą veiklioji medžiaga priklauso rūgštims. Vaistams jis chemiškai derinamas su kaliu arba natriu, todėl susidaro druska. Jie yra miltelių injekciniams tirpalams, kurie greitai absorbuojami į audinius, pagrindas. Terapinis poveikis pasireiškia per 10-15 minučių po vartojimo, tačiau po 4 valandų medžiagos poveikis baigiasi. Dėl to reikia atlikti keletą injekcijų.

Veiklioji medžiaga greitai prasiskverbia į gleivines ir plaučius, kiek mažesniu mastu - į kaulus, miokardą, sinovinį ir smegenų skystį. Siekiant pailginti vaistų veikimą, benzilpenicilinas derinamas su novokainu. Susidariusi druska injekcijos vietoje sudaro vaistų saugyklą, iš kurios medžiaga lėtai ir nuolat patenka į kraują. Tai padėjo sumažinti injekcijų skaičių iki 2 kartų per dieną, išlaikant gydomąjį poveikį. Šie vaistai skirti ilgalaikiam sifilio, streptokokinės infekcijos, reumato gydymui.

Biosintetiniai penicilinai yra aktyvūs prieš daugumą patogeninių mikroorganizmų, išskyrus spirochetas. Vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti naudojamas benzilpenicilino darinys – fenoksimetilpenicilinas. Medžiaga yra atspari skrandžio sultyse esančios druskos rūgšties poveikiui, todėl gaminama tablečių pavidalu ir vartojama per burną.

Pusiau sintetinis antistafilokokas

Natūralus benzilpenicilinas nėra aktyvus prieš stafilokokų padermes. Dėl šios priežasties buvo susintetintas oksacilinas, kuris slopina patogeno beta laktamazių veikimą. Pusiau sintetiniai penicilinai yra meticilinas, dikloksacilinas, kloksacilinas. Šiuolaikinėje medicinoje šie vaistai retai naudojami dėl didelio toksiškumo.

Aminopenicilinai

Šiai antibiotikų grupei priklauso ampicilinas, amoksicilinas, talamicilinas, bakammpicilinas, pivampicilinas. Fondai yra aktyvūs prieš įvairius patogenus ir yra tablečių pavidalu. Vaistų trūkumas yra amoksicilino ir ampicilino neveiksmingumas prieš stafilokokų padermes. Tokioms ligoms gydyti medžiagos derinamos su oksacilinu.

Aminopenicilinai greitai absorbuojami ir veikia ilgą laiką. Gydytojo sprendimu per dieną skiriamos 2-3 tabletės. Iš šalutinių poveikių pastebimas tik alerginis bėrimas, kuris greitai praeina nutraukus vaisto vartojimą. Vaistai naudojami tokioms ligoms gydyti:

• viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos;
• sinusitas;
• enterokolitas;
• otitas;
• skrandžio opų sukėlėjas (Helicobacter Pylori).

Antipseudomoninis

Penicilinų grupės antibiotikai turi panašų poveikį kaip aminopenicilinai. Išimtis yra pseudomonadai. Medžiagos veiksmingos gydant ligas, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa. Šios grupės vaistai apima:

Apsaugotas nuo inhibitorių kombinuotas

Šios grupės preparatai yra dirbtinai sintetinami, siekiant padidinti veikliosios medžiagos atsparumą daugumai mikroorganizmų. Vaistai gaunami derinant su klavulano rūgštimi, tazobaktamu, sulbaktamu, kurie suteikia imunitetą beta laktamazėms. Apsaugoti penicilinai turi savo antibakterinį poveikį, sustiprindami pagrindinės medžiagos veikimą. Vaistai sėkmingai naudojami gydant sunkias hospitalines infekcijas.

Penicilino tabletės

Penicilinų vartojimas tabletėse yra patogus ir naudingas pacientams. Nereikia leisti pinigų švirkštams injekcijoms, gydymas atliekamas namuose savarankiškai. Penicilino antibiotikai:

vardas	Veiklioji medžiaga	Indikacijos	Kontraindikacijos	Kaina, rub
Azitromicinas	Azitromicino dihidratas	Ūminis bronchitas, impetigas, chlamidinis uretritas, boreliozė, eritema	Inkstų liga, komponentų netoleravimas, myasthenia gravis
Oksacilinas	oksacilinas	Sąnarių, kaulų, odos infekcijos, sinusitas, bakterinis meningitas ir endokarditas	Padidėjęs jautrumas penicilinams
Amoksicilino Sandoz	amoksicilino	Tonzilitas, bakterinis faringitas ir enteritas, bendruomenėje įgyta pneumonija, cistitas, endokarditas	Jautrumas penicilinui, kryžminė alergija su kitais beta laktaminiais vaistais
Fenoksimetilpenicilinas	fenoksimetilpenicilinas	Angina, bronchitas, pneumonija, sifilis, gonorėja, stabligė, juodligė	Faringitas, aftozinis stomatitas, jautrumas penicilinui
Ampicilinas	ampicilino trihidratas	Virškinimo trakto infekcijos, bronchopulmoninės ir šlapimo takų infekcijos, meningitas, sepsis, erysipelas	Limfocitinė leukemija, infekcinė mononukleozė, kepenų funkcijos sutrikimas
Amoksicilinas	amoksicilino	Uretritas, pielonefritas, pneumonija, bronchitas, listeriozė, gonorėja, leptospirozė, Helicobacter	Alerginė diatezė, šienligė, infekcinė mononukleozė, astma, limfocitinė leukemija, kepenų, kraujo ir centrinės nervų sistemos ligos
	azitromicinas	Minkštųjų audinių, odos, kvėpavimo takų infekcijos, Laimo liga, cervicitas, uretritas	Jautrumas azitromicinui, kepenų liga, derinys su dihidroergotaminu ir ergotaminu
Amoksiklavas	amoksicilinas, klavulanatas	Ūminis vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, bronchitas, retrofaringinis abscesas, pneumonija, odos infekcijos, ginekologinės, tulžies takų, jungiamojo ir kaulinio audinio ligos	Kepenų liga, limfocitinė leukemija, infekcinė mononukleozė, padidėjęs jautrumas penicilinams

Injekcijose

Injekcijoms naudojama penicilino G natrio druska 500 tūkst. arba 1 mln. vienetų. Milteliai išpilstomi į stiklinius buteliukus, uždarytus guminiais dangteliais. Prieš naudojimą produktas praskiedžiamas vandeniu. Vaistų pavyzdžiai:

vardas	Veiklioji medžiaga	Indikacijos	Kontraindikacijos	Kaina, rub
Ampicilinas	ampicilino natrio druska	Cistitas, pielonefritas, bakterinis sinusitas, intraabdominalinės ir moterų lytinių organų infekcijos	Kepenų ir inkstų sutrikimai, kolitas, leukemija, ŽIV
Bitsilinas-1	benzatino benzilpenicilino	Sifilis, skarlatina, bakterinė odos infekcija	Komponentų netoleravimas, polinkis į alergiją
Benzilpenicilinas	benzilpenicilinas	Sepsis, piemija, osteomielitas, meningitas, difterija, aktinomikozė, skarlatina, blenorėja	Padidėjęs jautrumas penicilinams ir cefalosporinams
Ospamox	amoksicilino	Pneumonija, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, prostatitas, endometritas, gonorėja, erysipelas, vidurių šiltinė, listeriozė	Epilepsija, ūminė limfocitinė leukemija, astma, alerginė diatezė, šienligė
Benzilpenicilino novokaino druska	benzilpenicilinas	Kruopinė ir židininė pneumonija, sifilis, difterija, meningitas, septicemija, blenorėja	Padidėjęs jautrumas penicilinui, epilepsija – endumbalinėms injekcijoms