Вальс плюс беталок их совместное назначение. Беталок - кардиоселективный лекарственный препарат. Инструкция по применению

Этот кардиологический препарат очень популярен в русскоязычных странах в основном благодаря своей доступной цене. «Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов, о котором мы рассмотрим в нашей статье, активно назначается при целом спектре сердечно-сосудистых заболеваний. Но, несмотря на широкую распространенность применения этого препарата, как и любое лекарство, «Беталок ЗОК» имеет ряд противопоказаний и побочных действий. Для того чтобы не навредить своему здоровью, перед началом употребления этих таблеток, следует тщательно изучить инструкцию к их применению.

Общее описание препарата

«Беталок ЗОК», цена на который отличается в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке, относят к одному из видов кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Внешне, эти таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой. «Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов, о действии которого в основном положительные, является препаратом пролонгированного действия. За счет своей оболочки, лекарство имеет замедленное высвобождение. При этом оно не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основным действующим компонентом препарата является метопролол - вещество, которое оказывает на организм следующее действие:

антигипертензивное;
антиангинальное;
антиаритмическое.

Также этот препарат достаточно эффективно снижает возбудимость миокарда, понижая его потребность в кислороде.

Препарат «Беталок ЗОК»: инструкция, отзывы

Относительно того, как принимать «Беталок ЗОК», в официальной инструкции к препарату указаны следующие рекомендации: лекарство нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивать большим количеством воды.

Также в инструкции указывается, что лекарство можно пить как после еды, так и натощак. Время приема не влияет на эффективность препарата.

Относительно дозировки, ее в обязательном порядке необходимо согласовывать с лечащим кардиологом.

В официальной инструкции к препарату, принцип его действия описывается следующим образом: после приема таблетки, в организме происходит блокирование малых доз бета 1-адренорецепторов сердца. За счет этого, частота сердечных сокращений урезается, понижается сократимость миокарда. Вследствие этого, понижается потребность миокарда в кислороде. В результате такого действия, у принимающих препарат, происходит уменьшение тахикардии, повышаются физические показатели и общая выносливость, уменьшаются приступы стенокардии. Также после приема лекарства наблюдается понижение артериального давления как в состоянии стресса и при физических нагрузках, так и в состоянии полного покоя.

Заявленное действие подтверждается отзывами людей, которые принимают этот препарат. Практически все отмечают улучшение общего самочувствия и повышение работоспособности. При этом во многих отзывах встречается информация о том, что при резком отказе от препарата, самочувствие, наоборот, может внезапно и значительно ухудшиться. По этой причине, люди, которые принимали «Беталок ЗОК», советуют прекращать его прием постепенно, ежедневно уменьшая дозировку.

Показания к применению

Исходя из рассмотренного влияния препарата на организм, он назначается кардиологами к приему при следующих патологиях сердечного ритма:

синусовая и ;
суправентрикулярная, а также ;
мерцательная тахиаритмия;
трепетание предсердий;
аритмия, вызванная пролапсом митрального клапана.

Кроме нарушений сердечного ритма, препарат «Беталок ЗОК», отзывы врачей-кардиологов о котором, не вызывают беспокойства относительно его влияния на организм, может назначаться для приема при наличии таких проблем и заболеваний, как:

гипертонический криз;
стенокардия напряжения;
ишемическая болезнь сердца;
острая фаза при инфаркте миокарда;
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
функциональные нарушения в работе ССС;
старческий либо эссенциальный тремор;
при комплексной терапии тиреотоксикоза;
панические атаки.

Лекарство «Беталок ЗОК» может использоваться во время комплексной терапии при необоснованном состоянии тревоги, в случаях наступления акатизии на фоне приема нейролептиков. Препарат может назначаться для снятия мигрени, а также для уменьшения проявлений симптоматики при наступлении абстинентного синдрома.

Форма выпуска

«Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов о действии которого подтверждают его эффективность, выпускается в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета. Они имеют овальную форму и на них могут наноситься гравировки либо насечки. Лекарство выпускается в различных дозировках: существует «Беталок ЗОК» 25 мг, 50 мг и 100 мг. В зависимости от производителя, таблетки могут продаваться конечному потребителю как в картонных упаковках, так и в пластиковых флакончиках.

Если врачом для приема больным была прописана дозировка в 25 мг, при отсутствии ее в наличии, можно смело покупать «Беталок ЗОК» 50 мг либо 100 мг. Эти таблетки допускается делить пополам. В этом случае пролонгированное действие препарата полностью сохраняется. Но при этом их настоятельно не рекомендуется крошить либо разжевывать.

Средняя стоимость препарата

«Беталок ЗОк», цена которого зависит от количества таблеток в упаковке и от наценки конечного продавца, стоит в среднем, от 130 до 460 рублей. Самые дешевые - таблетки по 25 мг, которые расфасованы по 14 шт. в пачке. Их цена составляет около 130-150 рублей.

Самым дорогим является «Беталок ЗОК» с дозировкой 100 мг, который фасуется по 30 шт. в бутылочки. Стоит он около 420-480 рублей.

Принцип действия препарата

Это лекарство после приема продолжает свое лечебное действие на организм в течение 24 часов. Попадая в печень, вещество подвергается окислительному метаболизму. Львиная доля (95%) принятого препарата выводится из организма в качестве продукта обмена веществ. Остальные 5% выводятся вместе с уриной.

Известные противопоказания к применению

Как и любое лекарственное средство, этот препарат имеет ряд своих противопоказаний. Врачи не рекомендуют его употребление, если в анамнезе у пациента имеются следующие заболевания:

декомпенсированная форма ;
состояние кардиогенного шока;
синусовая брадикардия;
артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность.

Принимать этот препарат под наблюдением врача стоит людям склонным к аллергиям и при гиперчувствительности к метопрололу. Также кардиологи советуют с осторожностью принимать это лекарство людям, с такими проблемами, как:

обструктивный бронхит;
эмфизема легких;
бронхиальная астма;
метаболический ацидоз;
сахарный диабет;
болезни почек;
псориаз;
печеночная недостаточность;

Женщинам во время беременности не назначают данный препарат, поскольку он может привести к снижению пульса у вынашиваемого плода. Также этот препарат нежелательно принимать во время лактации.

Возможные побочные эффекты

Перед применением этого лекарства, информацию про все возможные побочные эффекты стоит внимательно изучить, воспользовавшись для этого официальной инструкцией в упаковке. Поскольку препарат напрямую влияет на частоту сердечных сокращений, в короткие сроки способен значительно уменьшить пульс и понизить артериальное давление, к побочным эффектам от его приема стоит отнестись серьезно.

«Беталок ЗОК» может влиять на различные органы и системы организма, к примеру:

со стороны органов чувств может происходить ухудшение зрения, сухость глаз, шум в ушах;
возможны такие расстройства в работе ЦНС, как замедленные двигательные и психические реакции, головные боли;
при назначении больших доз препарата, могут происходить расстройства дыхательной функции - бронхоспазм, отдышка, заложенность носа;
со стороны дерматологии, возможны различные высыпания, кожный зуд, крапивница, фотодерматоз, псориазоподобные реакции.

При наступлении любых изменений в самочувствии либо при проявлении симптомов, схожих на вышеописанные, кардиологи советуют обязательно поставить своего лечащего врача в известность.

Взаимодействие с другими препаратами

Также врача, назначающего к приему «Беталок ЗОК», стоит проинформировать обо всех препаратах, которые на момент назначения употребляет пациент. Существуют вещества, прием которых категорически противопоказан при употреблении «Беталок ЗОК». При его приеме, строго запрещается вводить человеку инъекции «Верапамила». При употреблении «Беталок ЗОК» очень осторожно стоит назначать препараты, схожие на «Резерпин» (которые своим действием, снижающие запасы катехоламинов). Такое одновременное назначение может спровоцировать у больного приступ брадикардии и стремительное падение артериального давления.

Среди многочисленных препаратов от гипертонии, которая является бичом современного мира, трудно выбрать лишь один единственный, который подходит именно тебе по всем параметрам. Часто, медики сами не знают, что нужно их пациентам, назначая то одно лекарство, то другое. Далеко не каждый человек, в силу своих финансовых возможностей, сможет позволить себе такие эксперименты, так как лекарства нынче далеко не дёшевы, да и не каждый захочет стать подопытным кроликом, однако, не испробовав на себе, не найдёшь того, что тебе будет хорошо.

Препарат Беталок является лекарственным средством, которое много лет успешно борется с гипертонической болезнью и сопутствующими ей проблемами.

Действие препарата

Беталок, международное непатентованное название (мнн) , является бета-блокатором, обладающим антиангинальным действием, то есть препарат купирует приступы таких заболеваний, как стенокардия и ишемия. Помимо этого, он устраняет аритмию, нормализует сердечный ритм и снижает артериальное давление.

Лекарство имеет длительное действие. Терапевтический эффект наблюдается в течение суток. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих долгое время лекарство Беталок, отмечена стабилизация артериального давления, показатели которого находятся в норме и в состоянии покоя, и при значительных физических нагрузках.

Средство обладает накапливающим действием. При регулярном его использовании исчезают все неприятные ощущения, связанные с сердечно-сосудистой недостаточностью, гипертоническим заболеванием и другими проблемами сердца и сосудов, улучшая общее состояние пациента, возвращая его к нормальной жизни.

Препарат полностью всасывается в организм. Метаболизируясь в печени, действующее вещество практически полностью выводится в результате обменных процессов, м частично с мочой через 3-4 часа.

Препарат занесён в Регистр Лекарственных Средств России (РЛС), где о нём можно найти самую подробную информацию.

Формы выпуска

Беталок производят в таблетках белого цвета выпуклой формы. Дозировка бывает разной — 25, 50 и 100 мг, что делает очень удобным приём лекарственного средства. Таблетки разрешается делить на несколько частей, если в аптеке нет нужной дозировки, только не стоит их разжёвывать, а разом глотать, запивая небольшим количеством воды.

Лекарство продаётся в блистерах или пузырьках количеством по 14, 30 или 100 пилюль.

Также его изготавливают в ампулах для внутривенного использования. В коробке содержится 5 ампул по 5 мл.

Состав

В состав средства входит активный компонент метопролола сукцинат, количество которого зависит от дозировки — 23,75; 47,5 и 95 мг, что соответствует 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные вещества — парафин, титана диоксид, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид и др.

Для инъекций раствор включает в себя активный компонент метопролола тартрат — 5 мг, и вспомогательные вещества — очищенную воду и натрия хлорид.

Показания к применению

Лекарство назначает врач, в зависимости от имеющегося заболевания и его тяжести. Препарат имеет довольно широкий спектр действия, это:

Ишемия и одно из её распространённых проявлений — стенокардия;
Стойкое повышенное артериальное давление ();
Гипертонический криз;
Сбои в работе сердца, сопровождающиеся учащённым сердцебиением сердечными долями;
Проявления хронической сердечной недостаточности с симптомами гипертрофии левого желудочка;
Наджелудочковая тахикардия;
Желудочковая аритмия;
Желудочковая экстрасистолия;
Трепетание предсердий;
Период реабилитации после перенесённого инфаркта миокарда для снижение риска летальных исходов;
Мигрень.

Не стоит заниматься самолечением. Это может нанести вам огромный вред!

Как применять препарат

Таблетки принимают утром до приёма пищи, не разжёвывая, запивают их глотком воды. Дозировку назначает врач, в соответствии с поставленным диагнозом.

Дозы назначаются сугубо индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его заболевания:

При гипертонической болезни — 50-100 мг. Лечение может быть комплексным, если не удаётся добиться результатов одним Беталоком;
Аритмия — 100-200 мг в течение дня;
При стенокардии назначают также 100-200 мг ежедневно, которые могут приниматься вместе с другими лекарственными средствами, назначенными врачом;
Восстановительный период после инфаркта миокарда — 200 мг в сутки;
Проявления хронической сердечной недостаточности — в течение первых двух недель дозировка составляет 25 мг, затем её увеличивают до 50, максимальная суточная доза-200 мг;
Функциональные сердечные сбои вкупе с тахикардией — 100-200 мг;
Приступы мигрени — 100-200 мг.

Раствор для инъекций при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно в количестве 5 мл. При необходимости повторяют введение препарата через 5 минут, суммарная доза должна быть не более 15 мл.

При ишемии или подозрении на инфаркт вводят 5 мл. Повторяют процедуру через 2 минуты. Нельзя вводить более 15 мл. Через 15 минут после последнего введения, Беталок начинают принимать внутрь по 50 мг через 6 часов в течение 48 часов.

Беталок в детском и пожилом возрасте

Средство запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет, так как при клинических исследованиях не выявлено, какое воздействие оказывает лекарственный препарат на данную категорию пациентов.

Больным в преклонном возрасте стоит придерживаться той дозировки, которую назначил врач, ни в коем случае самостоятельно не корректируя её условия.

Беременность и лактация

Беталок противопоказано пить во время всей беременности, а также при грудном вскармливании, однако, исключения всё же бывают. Это тогда, когда польза использования препарата для будущей мамы намного выше, чем возможный вред для ребёнка.

Такого рода средства (бета-блокаторы) могут привести к брадикардии плода или другим побочным эффектам.

С молоком матери малышу попадает лишь незначительное количество метопролола

Противопоказания

В соответствии с инструкцией о применении Беталока, противопоказаний существует достаточно много. Противопоказан препарат при:

Пониженном артериальном давлении;
Атриовентикулярных блокадах (нарушении проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки) 2 и 3 степени;
Постоянном приёме инотропных препаратов (средств, повышающих сократимость миокарда, например, адреналина);
Беременности и кормлении грудью;
Острой сердечной недостаточности;
Синусовой брадикардии;
Тяжёлых нарушениях кровообращения;
Кардиогенном шоке;
Детском возрасте до 18;
Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
При подозрении на инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, и систолическим давлением ниже 100 мм ртутного столба.

С осторожностью стоит использовать средство при:

Сахарном диабете;
Эмфиземе лёгких;
Обструктивном бронхите;
Патологиях печени и почек.

Побочные эффекты и передозировка

Беталок довольно хорошо, по сравнению с другими бета-блокаторами, переносится больными, однако, побочные эффекты всё же существуют. Стоит отметить:

Резкое понижение давления и пульса;
Брадикардию или тахикардию;
Одышку, спазм сосудов;
Аллергические проявления;
Тошноту или рвоту;
Боли в брюшной области;
Головные боли;
Нарушение зрения;
Диарею или запор;
Нарушения сна;
Высокую возбудимость или утомляемость;
Депрессию.

При передозировке возможно резкое понижение артериального давления, брадикардия, апноэ, сердечная недостаточность, нарушение лёгочной функции, потеря или нарушение сознания, судороги, цианоз, остановка сердца, кома и т. п. Бывали случаи, что отравление Беталоком заканчивалось для человека летальным исходом.

Совместимость препарата с алкоголем

Как и всякий лекарственный препарат, улучшающий работу сердца, Беталок несовместим с алкоголем, то есть одновременное употребление их запрещено.

Если вы собираетесь употреблять спиртные напитки, то приём препарата стоит прекратить:

Применение препарата можно возобновить:

Женщинам через сутки после принятия спиртного;
Мужчинам — через 20 часов.

После проведённого Беталоком курса лечения, употребление алкогольных напитков можно начать только спустя месяц.

Беталок несовместим со многими лекарственными средствами. Все перечислять нет смысла, так как всё равно лечащий врач скорректирует лечение препаратом совместно с другими лекарствами. Хотелось бы отметить лишь самые важные нюансы в этом пункте:

Приём Беталока строго запрещено совмещать с инъекциями Верапамила. Эти средства, принимаемые одновременно, могут вызвать брадикардию.
Адреналин также несовместим с метопрололом, вызывая брадикардию, и резкий скачок артериального давления.
Ингаляционные анестетики (Изофлуран, Галотан и др.) совместно с использованием Беталока угнетающе влияют на центральную нервную систему.
Нестероидные противовоспалительные препараты, типа Индометацина, снижают антигипертензивный эффект метопролола.

Важные моменты

Прекращать использование лекарства сразу нельзя ни в коем случае. Совершают отмену постепенно — в течение двух недель уменьшают дозу, сводя её на нет.
Если вам предстоит операция, а вы принимаете Беталок, следует сообщить об этом врачу-анестезиологу.
С тяжёлой почечной недостаточностью принимать данный препарат надо с особой осторожностью.
Стоит заострить внимание на то, что во время приёма лекарственного средства из-за понижения артериального давления может ухудшиться периферическое кровообращение.
Людям, чья профессия связана с вождением автотранспорта, нужно отказаться от приёма препарата, так как иногда он вызывает сонливость и вялость.

Аналоги

Аналогов препарата существует довольно много. Многие схожи своим составом и инструкцией применения. Вот некоторые из них:

Трудно сказать, какой из них лучше, но, судя по отзывам пациентов, из всех этих препаратов, Беталок обладает минимальными побочными действиями и лучше всех переносится пациентами.

На основе метопролола выпускается немало фармакологических продуктов. Один из часто назначаемых медпрепаратов, работающих на этом действующем компоненте,– шведское лекарство Беталок ЗОК (Betaloc ZOК). Это многопрофильный медикамент, что означает его мультифункциональность. Чаще всего его прописывают при диагностированной артериальной гипертензии, но показан он и при стенокардической болезни, а еще при тахикардии, сильном мигренозном статусе и т.д.

Фарм-досье

Беталок ЗОК причисляют к селективным бета-адреноблокаторам. Выпускают медпрепарат в таблетированном виде, где пилюли идут с функцией замедленного высвобождения. По форме они двоякой выпуклости, беловатого оттенка, с оболочкой. Пилюли могут разниться по форме, эти различия диктует дозировка.

В частности, таблетки по 25 мг овальной формы, а по 50 мг – круглой, точно как и медпрепарат расфасовкой по100 мг.

В одной таблетке:

Метопролола сукцинат (главный ингредиент);
Натрия стеарилфумарат (дополнение);
Гипролоза и гипромеллоза;
Этилцеллюлозовый компонент;
Макрогол и пр.

Пилюли реализуют в блистерах, что по несколько штук упакованы в картонные коробочки. Пилюли в дозировке по 50, а еще по 100 мг продают во флаконах из пластика.

Фармакодинамический профиль

– это бета 1 -адреноблокатор, его действие на, соответственно, бета 1 -адренорецепторы проявляется в меньшей мере, чем это нужно для блокировки бета 2 -адренорецепторов. Основной ингредиент подавляет либо же снижает агонистическое воздействие катехоламинов: те, в свою очередь, способны агонистически влиять на работу сердца при стрессовых и физических нагрузках. Следовательно, лекарство не дает повышаться АД, оно снижает ЧСС и улучшает прочие характеристики сердечной работы.

А еще медикамент:

Гарантирует постоянство содержания медикамента в плазменной части крови и стойкую эффективность на 24 часа+;
При приеме состава отмечено уменьшение угрозы побочных реакций (сродни брадикардии и вялости в руках/ногах, способных наступить при высочайших содержаниях медпрепарата в тканях);
Если сравнивать продукт с неселективными бета-адреноблокаторами, то рассматриваемый медпрепарат не так сильно воздействует на продукцию инсулина и углеводный обмен, в гипогликемическом контексте он вызывает менее явный ответ сердечно-сосудистой системы;
На старте терапии фиксируется повышение общего периферического сопротивления, но долговременное лечение ведет к упадку АД на фоне сниженного ОПСС при устойчивости сердечного выброса;
При гипертоническом недуге применение средств на базе метопролола, к коим причислен и рассматриваемый медпрепарат, серьезно понижает давление, сохраняя эффект на 24 часа+ (лежа/стоя), и при нагрузке также.

По поводу действия лекарства проводились серьезные исследования: согласно им, подтверждается выживаемость пациентов с ХСН II-IV функциональных классов. Понизилась и статистика госпитализации таких больных. Пролонгированная терапия обеспечивала слабые проявления симптоматики, тенденции к общему улучшению состояния больных.

Отмечено: в лечебное время качество жизни не ухудшалось. А у больных, перенесших инфаркт, это значение, напротив, заметно улучшилось.

Фармакокинетический профиль

Контактируя с жидкостью, пилюли скоро растворяются. Так, в пищеварительных путях идет диспергирование главного ингредиента. Насколько скоро будет высвобождаться метопролол, зависит от кислотных свойств среды. Действие сохраняется более суток, а постоянство скорости высвобождения основного составляющего достигается за двадцать часов. Период же полувыведения примерно равен трем с половиной часам. С кровяными белками главное вещество формулы имеет невысокую связь, не более 10%.

После попадания фармпрепарата Беталок ЗОК в ЖКТ он проходит полную абсорбцию, его системная биологическая доступность в границах 30-40% после одной дозы. С уриной в не первоначальном состоянии выходит порядка 5% дозы лекарства, остальная же доза эвакуируется из организма в виде метаболитов.

Кому показан медикамент

От чего же помогает Беталок ЗОК? Основной адресат – это артериальная гипертензия. Но медсредство способно служить и как дополнительный фармпрепарат в терапии стабильной ХСН с нарушенной систолической функциональностью левого желудочка

Среди иных назначений будут:

Стенокардия;
Сердечные патологии, сопровождаемые стенокардией;
Наджелудочкового типа тахикардия и иные сбои РС (ритма сердца);
Предупреждение мигренозных приступов.

Кроме того, прописывают средство и после фиксированного инфаркта миокарда, чтобы минимизировать риск последующего инфаркта и смерти.

Кому запрещено пить Беталок ЗОК

Довольно много у этого лекарства противопоказаний. Например, его категорически нельзя пить гипотоникам. Табуировано оно для женщин в периоды гестации и лактации.

В перечне иных запретов:

Атриовентрикулярная блокада II и III ст.;
Декомпенсаторная стадия СН;
Брадикардия синусового типа;
Кардио-шок;
Постоянная/временная терапия инотропного действия медпрепаратами;
Гиперчувствительность к ингредиентам формулы фармпрепарата, а еще к бета-адреноблокаторам;
Параллельный прием и его аналогов.

Не прописывают средство людям, статус которых способен указывать на ИМ с тревожным ЧСС, а также САД меньше 100.

Прописывают с условиями средство, если у пациента выявлена стенокардия Принцметала, ХОБЛ, СД и астма, тяжкая выраженность почечной недостаточности, метаболический ацидоз. Помимо того, с осторожностью прописывают медикамент, если больной уже применяет сердечные гликозиды. Еще одним условным противопоказанием будет AV-блокада I степени.

описание инструкции по применению

Если следовать инструкции на листке-вкладыше, то пить табллетки рекомендовано не разжевывая (дозировка роли не играет). Запивать средство предполагается достаточным количеством питьевой воды. Пилюлю в назначенной дозировке пить рекомендуется в утренние часы. Еда никак не сопряжена с биодоступностью медпрепарата. Доза выписывается врачом индивидуально.

Ориентировочная суточная дозировка:

АГ: по 50 или 100 мг. Если отмечается отсутствие лечебного ответа, то лекарственный продукт имеет смысл комбинировать с другими средствами того же действия. Обычно в комплексе применяют диуретики и блокаторы каналов Ca.
Стенокардия: 100-200 мг. Допустимо гармонизировать с аналогом.
Сбой РС: 100-200 мг.
Лечение-поддержка после пережитого инфаркта миокарда: 200 мг.
Предупреждение мигренозных обострений: 100/200 мг.
Функционального типа сердечные сбои с сопровождением учащенного ЧСС: 100 или же 200 мг.
Стабильная ХСН III-IV класса: стартовой дозировкой будет 12,5 мг. Она сохраняется стартовые 14 дней, впоследствии дозировку специалист вычленяет индивидуально. У отдельных больных выявляют нарастание признаков ХСН. Пошаговая корректировка дозы с отслеживанием состояния позволяет достичь максимума в 200 мг. Если же из-за приема развивается гипотензия либо брадикардия, доза корректируется в сторону уменьшения. Требуется контроль нефрофункции.
Стабильная ХСН II функционального класса – стартовые 14 дней лекарство прописывают по 25 мг, потом могут поднять дозу вдвое. Поддерживающей дозировкой является 200 мг.

Если Беталок ЗОК приписывается для коррекции стабильного характера ХСН с дефектом систолической функциональности левого желудочка, нужно, чтобы у пациента не имелось острых эпизодов за предшествующие 6 недель. Также меняется его основная терапия за 2 недели до приема. Если же симптоматическая картина ухудшается, то дозировка снижается. При стабилизации состояния терапию продолжают. Но если нет достаточных оснований продлевать ее, и симптомы негативны, лечение останавливается.

Если печеночная функция серьезно нарушена, рассматривается вопрос о коррекции дозы в плане уменьшения.

Побочные эффекты

Серьезные лекарства, помогающие поддерживать функцию жизненно важных органов, практически никогда не имеют короткого списка негативных реакций. Беталок ЗОК, несмотря на его высокую эффективность и положительные результаты исследований, также относят к препаратам с большим количеством «побочки».

Система	Часто	Нечасто	Редко и крайне редко
Сердечно-сосудистая	брадикардия и онемение рук/ног, ощущение сердцебиения, гипотензия (бывает с обмороком)	усиление признаков СН, загрудинный дискомфорт, кардио-шок при остром ИМ	аритмия и иные сбои проводимости, гангрена из-за тяжких патологий периферического кровотока
ЦНС	усталость, кружение головы и головные боли	проблемы со сном, судорожный синдром, депрессия, кошмары по ночам, снижение сосредоточенности	амнезия и галлюцинации, подавленность, проблемы с памятью
пищеварительная	болезненность в эпигастрии, диспепсический спектр расстройств	рвота	сухость во рту
печень			сбои гепатофункций, гепатит
дерматологическая		гипергидроз, сыпь на коже	Выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз в обострении
сенсорная			зрительные дефекты и конъюнктивит, сухость и общее раздражение, ушной звон и вкусовые сбои
опорно-двигательная			артралгия
дыхательная	одышка в связи с физнагрузкой	бронхоспазм	ринит
кроветворная			тромбоцитопения
метаболизм		прибавка веса

В редких ситуациях и у мужчин, и у женщин фиксируется половая дисфункция.

Картина передозировки

В симптоматике передозировки будет интоксикация, степень которой зависима от количества лекарства, выпитого сверх дозы и возраста пострадавшего. Давление может упасть значительно, появится сердечная недостаточность, кардиогенный шок, возможна слабая периферическая перфузия. Не исключены бронхоспазм и апноэ, патологии легочной функции, проблемы с четкостью сознания, сильная усталость и дрожание рук. К этим признакам могут присоединиться судороги, трудности с сознанием, гипергидроз, парастезии, диспепсические признаки. Не исключены гипер/гипогликемия, почечные дисфункции, миастенический транзиторный синдром.

Беталок ЗОК и алкоголь не употребляются вместе: состояние пациента при параллельном приеме значительно ухудшается.

Лечение передозировки:

Активированный уголь в адекватной дозировке;
Инъекция атропина (до промывания желудка из-за угрозы стимуляции блуждающего нерва);
Промывание желудка;
Действия по стабилизации дыхательных путей и нормальной легочной вентиляции;
Восстановление кровяного объема с инфузией глюкозы.

Экстренные ситуации требуют реанимационной помощи.

Особые замечания

Действие данного медпрепарата способно усугубить уже выявленное нарушенное периферическое кровообращение. Обычно случается это из-за понижения АД. На фоне приема лекарства с метопрололом анафилактический шок может принять тяжелейшую форму.

Резкой остановки приема лекарства нужно избегать, в особенности больным, которые принадлежат к категории особого риска. Это грозит сложностью течения ХСН, ростом угрозы ИМ и летального исхода.

Отмена медпрепарата проводится путем плавного снижения дозировки, раз в 14 дней ее делят наполовину. В итоге конечной дозировкой станут 12,5 мг. После четырех дней употребления конечной дозы медпрепарат отменяют – за состоянием больного следят.

Если намечается плановое хирургическое вмешательство, то остановка лечения бета-адреноблокаторами не рекомендована. Доктор-анестезиолог должен знать, что больной пьет Беталок-ЗОК.

Во время приема фармпрепарата будьте осторожны в вождении, ведь не исключено развитие головокружения и иных негативных реакций.

Аналоги Беталок ЗОК – это Корвитол и Вазокардин, Метопролол (названный по наименованию основного компонента), Тартрат, а еще Метокор и др.

Лекарственные комбинации

Если пить Беталок ЗОК в схеме с Верапамилом, то не исключено развитие брадикардии и понижения АД. Амиодарон вместе с Беталоком ведут к выраженной синусовой брадикардии даже в период отмены.

Иные комбинации:

Пропафенон способен повысить плазменное содержание и угрозу развития негативных реакций со стороны Беталока;
Фенобарбитал может усилить метаболизм основного ингредиента (как и рифампицин);
НПВС снижают гипотензивное действие;
Дилтиазем сопряжен с риском синусовой брадикардии;
Адреналин умножает угрозу развития серьезной АГ и брадикардии;
Клонидин с условием резкой его отмены способен проявить сильный гипертензивный ответ;
Сердечные гликозиды провоцируют брадикардию;
Дифенгидрамин множит действие Беталока.

Какие бы препараты вы не пили, о каждом вашем лекарстве должен знать доктор. Даже если это, как вам кажется, безобидный порошок против простуды.

Цена Беталок ЗОК

Цена зависит от количества таблеток в упаковке. Например, купить 14 таблеток по 25 мг можно за 130-145 рублей. А вот за 30 таблеток по 50 мг нужно заплатить порядка 285 рублей.

Ищите аптеки с акционными условиями и дисконтными программами. Для больных, которым нужна длительная терапия, такая политика продаж выгодна.

В аптеках, как может быть вам известно, продается и Беталок, и Беталок ЗОК. Что лучше? Эти медикаменты отличаются друг от друга формой действующего компонента и его концентрацией. Сами медики говорят, что Беталок ЗОК является более эффективным средством.

Самый дешевый заменитель Беталока – это метопролол. Стоит он порядка 30-80 рублей. Но дешевый не значит лучший, сами врачи предпочитают все же назначить Беталок ЗОК. У Метопролола не замедленное действие, он хуже переносится пациентами.

Беталок – лекарственный препарат из группы бета1-адреноблокаторов, обладающий гипотензивным, антиаритмическим и антиангиальным действиями.

Форма выпуска и состав

Беталок имеет две формы выпуска – это таблетки и раствор для внутривенного введения. Действующим веществом лекарственного препарата является метопролола тартрат. В состав таблеток входят следующие дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

Основу раствора составляют вода для инъекций и натрия хлорид.

Показания к применению

Согласно инструкции, Беталок в виде раствора для внутривенного введения применяется при наджелудочковой тахикардии. Препарат назначают для профилактики и лечения ишемии сердца, снятия боли при инфаркте миокарда.

Таблетки Беталок имеют следующие показания к применению:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия;
Нарушения сердечного ритма;
Постинфарктное состояние;
Тахикардия при функциональных нарушениях в работе сердца;
Профилактика приступов мигрени;
Гипертиреоз.

Противопоказания

Применение Беталока противопоказано при таких состояниях и заболеваниях, как:

Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Синусовая брадикардия с клинически значимыми симптомами;
Кардиогенный шок;
Выраженные нарушения периферического кровообращения;
Артериальная гипотензия;
Детский возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность в анамнезе к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам.

Применение Беталока требует осторожности при наличии у пациента:

Атриовентрикулярной блокады 1 степени;
Стенокардии Принцметала;
Хронической обструктивной болезни легких;
Сахарного диабета;
Тяжелой почечной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы, Беталок следует с осторожностью применять в последнем триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Согласно прилагаемой инструкции, Беталок при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно медленно, начальная доза – 5 мг. Для достижения лечебного эффекта введение препарата можно производить повторно, через 5 минут после предыдущей инъекции. Максимальная доза не должна превышать 20 мг.

При профилактике и лечении ишемии миокарда начальная доза составляет 5 мг, возможно повторное введение препарата, с перерывом в 2 минуты, максимальное количество лекарства – 15 мг. Через 15 минут после последней инъекции показано применение Беталока в таблетках в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 2 суток.

Препарат в таблетированной форме принимается независимо от времени приема пищи.

При артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и стенокардии дозировка составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, в случае необходимости она может быть увеличена.

После перенесенного инфаркта миокарда восстановительная терапия предусматривает прием Беталока 2 раза в день по 100 мг.

При тахикардиях, возникающих на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности, показано применение 100 мг препарата 1 раз в сутки.

Для профилактики приступов мигрени Беталок назначают по 100-200 мг 2 раза в день.

При гипертиреозе препарат применяют 3-4 раза в сутки по 150-200 мг.

Побочные действия

Применение Беталока может вызвать побочные действия со стороны таких систем организма, как:

Сердечно-сосудистая – брадикардия, похолодание конечностей, сердцебиение, проходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов в постинфарктном состоянии, AV блокада 1 степени;
Нервная – головокружение и головная боль, сексуальная дисфункция, судороги, сонливость или бессонница, галлюцинации;
Пищеварительная – тошнота, рвота, боли в области живота, расстройство стула, сухость во рту;
Дыхательная – одышка при физическом напряжении, бронхоспазм у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, ринит;
Костно-мышечная – артралгия;
Кроветворная – тромбоцитопения.

Побочные действия при приеме Беталока могут проявляться в виде:

Нарушения зрения, ощущения сухости в глазах, конъюнктивита, звона в ушах, нарушения вкусовых ощущений;
Увеличения массы тела;
Кожных высыпаний, повышенной потливости, выпадения волос, фотосенсибилизации, обострения псориаза.

Особые указания

Прилагаемая к препарату Беталок инструкция содержит ряд особых указаний:

При хроническом обструктивном заболевании легких лекарство должно применяться одновременно с бронходилатирующими средствами;
В случае необходимости проведения оперативного вмешательства предварительно требуется проинформировать врача о том, что пациент принимает Беталок;
Для безопасной отмены лекарства дозировку следует уменьшать постепенно в течение 2 недель;
При применении препарата Беталок необходимо воздержаться от управления транспортными средствами ввиду возможного снижения внимания и скорости психомоторных реакций.

Аналоги

Беталок имеет ряд аналогов. Это препарат Метокор Адифарм в форме раствора для инъекций и таблетированные лекарственные средства: Вазокардин, Корвитол, Метокард, Метопролол, Эгилок и другие.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Беталок подлежит хранению при комнатной температуре в защищенном от воздействия света месте. Препарат годен к применению в течение 5 лет.

Беталок ЗОК (действующее вещество - метопролола сукцинат) - оригинальный кардиоселективный бета-1-адреноблокатор без внутренней (собственной) симпатомиметической активности. Выпускается в виде таблеток с замедленным высвобождением активного компонента. Принцип действия этого антигипертензивного препарата основан на способности снижать или подавлять влияние на сердечную деятельность выделяемых организмом при психологических и физических стрессах катехоламинов. Говоря более предметно, беталок ЗОК препятствует увеличению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, уменьшает сократимость миокарда и снижает повышенное артериальное давление. В отличие от традиционных лекарственных форм кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов для перорального применения (в т.ч. содержащих в качестве активного компонента метопролола тартрат), при использовании беталока ЗОК поддерживается постоянная концентрация действующего вещества в крови и обеспечивается стабильный во времени клинический эффект - блокада бета-1-адренорецепторов - на протяжении более чем 24 часов. Ввиду отсутствия резких перепадов концентраций в крови метопролола сукцината, препарат характеризуется большей избирательностью в отношении бета-1-адренорецепторов по сравнению с обычными лекарственными формами бета-1-адреноблокаторов. В дополнение к этому, существенно снижается риск развития побочных эффектов, связанных с пиковыми концентрациями действующего вещества в крови, таких как выраженное снижение частоты сердечных сокращений и слабость в нижних конечностях при ходьбе. Больным с симптомами бронхообструкции при необходимости можно принимать беталок ЗОК в комбинации с бета-2-адреномиметиками (сальбутамол, фенотерол и т.д.). В сочетании с бета-2-адреномиметиками препарат (при условии его применения в терапевтических пределах, установленных инструкцией) меньше влияет на ассоциированную с приемом бета-2-адреномиметиков бронходилатацию, чем бета-адреноблокаторы неизбирательного действия.

Беталок ЗОК в меньшей степени, чем неизбирательные бета-адреноблокаторы, влияет на секрецию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реактивность сердечно-сосудистой системы на фоне гипогликемии выражено намного меньше, чем у неизбирательных бета-адреноблокаторов. Применение беталока ЗОК пациентами-гипертониками приводит к выраженному снижению артериального давления в положении лежа и стоя, в покое и под нагрузкой. На начальном этапе фармакотерапии отмечается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, которое впоследствии при длительном курсовом применении препарата снижается на фоне неизменного минутного объема крови. В многоцентровых рандомизированных клинических испытаниях в группах пациентов, принимавших беталок ЗОК, отмечалось повышение выживаемости, их реже помещали в стационар. При продолжительных медикаментозных курсах у пациентов наблюдалось улучшение общего самочувствия, смягчение симптомов сердечной недостаточности, повышение левожелудочковой фракции выброса, снижение конечных систолического и диастолического объемов левого желудочка. Пациенты, принимавшие беталок ЗОК (в особенности те из них, кто перенес инфаркт миокарда), отмечали улучшение качества жизни.

После перорального приема препарат полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В жидкой среде таблетки быстро растворяются с диспергированием действующего вещества. Скорость высвобождения последнего определяется показателем рН среды. Продолжительность терапевтического эффекта разовой дозы беталок ЗОК составляет более суток, биодоступность препарата находится в пределах 30-40%. При артериальной гипертензии беталок ЗОК назначают в дозе 50-100 мг 1 раз в день с возможностью ее последующего увеличения до 100 мг. При хронической сердечной недостаточности подбор дозы осуществляется в зависимости от ее функционального класса.

Фармакология

Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ® ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ® ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A" над "β" на одной стороне.

Вспомогательные вещества : этилцеллюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гипромеллоза - 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 94.9 мг, парафин - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремния диоксид - 14.6 мг, натрия стеарилфумарат - 0.241 мг, титана диоксид - 1.41 мг.

14 шт. - блистеры алюминий/ПВХ (1) - пачки картонные.

Дозировка

Беталок ® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

Стенокардия

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Беталок ® ЗОК у детей ограничен.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Побочные действия

Беталок ® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Показания

артериальная гипертензия;
стенокардия;
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
СССУ;
кардиогенный шок;
тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
артериальная гипотензия;
пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок ® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.