К аналептикам относят лекарственные препараты, способствующие восстановлению функций дыхания, деятельности сердечно-сосудистой системы, оказывающие стимулирующее действие на жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный.Аналептики в меньшей степени стимулируют другие отделы ЦНС: кору головного мозга, подкорковые центры, спинной мозг. Стимулирующее действие аналептиков (оживляющее действие) проявляется особенно отчетливо при угнетении функций дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе наступивших в результате использования средств, угнетающих ЦНС (наркозных, снотворных).
К аналептикам относят бемегрид, камфору, кордиамин, этимизол и др. Аналептиком является и кофеин, оказывающий психостимулирующее действие, а также лобелии, цититон и другие препараты с рефлекторным механизмом действия, в основном стимулирующие дыхательный центр за счет возбуждения Н-холинорецепторов синокаротидной зоны.
БЕМЕГРИД - наиболее сильный аналептик. Бемегрид применяют для стимуляции дыхания и кровообращения, для выведения из состояния наркоза, при передозировке наркотических средств; рекомендуется при отравлении барбитуратами и другими снотворными. Дозировка бемегрида строго индивидуальна в зависимости от состояния больного. Побочные действия при применении бемегрида: рвота, судороги. Бемегрид противопоказан при наклонности к судорогам. Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5 раствора. Список Б.
Пример рецепта бемегрида на латинском:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % 10 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно 2-5 мл ненаркотизированным больным; 5-10 мл - при отравлении снотворными, для выведения из наркоза.
ЭТИМИЗОЛ - оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный центр, находит применение как стимулятор дыхания (при наркозе и др.). Этимизол улучшает краткосрочную память, повышает умственную работоспособность. Этимизол стимулирует гипофиз-адреналовую систему, в связи с чем оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. Этимизол применяют при полиартритах, бронхиальной астме и др. В механизме действия этимизола играет роль накопление в тканях цАМФ. Побочные действия при применении этимизола: тошнота, диспепсически явления, беспокойство, нарушения сна, головокружения. Этимизол противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением ЦНС. Этимизол назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, внутривенно медленно). Форма выпуска этимизола: таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 мл 1,5 % раствора. Список Б.
Пример рецепта этимизола на латинском :
Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5 % 3 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 3-5 мл внутримышечно.
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
КОРДИАМИН - официнальный 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кордиамин применяют при сердечной недостаточности (улучшает кровообращение), шоке, асфиксии, отравлениях, инфекционных заболеваниях (для улучшения функции сердечно-сосудистой системы и дыхания). Кордиамин назначают внутрь и внутривенно медленно (при отравлениях, шоке), подкожно, внутримышечно. Форма выпуска кордиамина : флакон по 15 мл и ампулы по 1 мл и 2 мл. Список Б.
Пример рецепта кордиамина на латинском :
Rp.: Cordiamini 15 ml
D. S. По 20-25 капель 2-3 раза в день.
Rp.: Cordiamini 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.
МИКОРЕН - оказывает мощное возбуждающее действие на дыхательный центр при нарушении дыхания центрального и периферического происхождения. Микорен применяют при отравлении средствами, угнетающими ЦНС (снотворными, средствами для наркоза, алкоголем и др.), асфиксии новорожденных. Микорен вводят внутривенно 0,3-0,5 мл; в экстренных случаях (кома, остановка дыхания, отравления) - 3-4 мл (максимально - 10 мл), а затем, при необходимости, вводят со скоростью 3-9 мл/ч в изотоническом растворе натрия хлорида или декстране. Побочные действия микорена: проходящие парестезии, возбуждение, редко - рвота, судороги. Форма выпуска микорена : ампулы по 1,5 мл 15 % раствора (содержащие 225 мг микорена). Зарубежный препарат.
КАМФОРА - стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, а также действует непосредственно на сердце, нормализуя обменные процессы в миокарде. Не исключено и рефлекторное воздействие на центры продолговатого мозга за счет раздражающего эффекта камфоры. Камфора обладает более продолжительным, чем предыдущие препараты, действием. Камфору применяют при различных инфекционных заболеваниях, отравлениях, сопровождающихся угнетением дыхания и функций сердечно-сосудистой системы, при артериальной гипотензии, коллапсе, в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности. Побочные действия при применении камфоры: эмболии при попадании масляного раствора в просвет сосуда, реакция со стороны кожи (сыпь), возбуждение, судороги. Камфора противопоказана при заболеваниях, характеризующихся возбуждением ЦНС, судорогах. Форма выпуска камфоры : порошок; ампулы по 1 мл и 2 мл 20 % масляного раствора; флаконы по 30 мл 10% масла камфорного и флаконы по 40 мл и 80 мл спирта камфорного.
Пример рецепта камфоры на латинском :
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
M. f. pulv.
D. t. d. N. 10 in charta cerata.
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Rp.: Camphorae tritae 2,0
T-rae Valerianae 20 ml
M. D. S. По 20 капель 3 раза в день (в горячей воде после еды).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D. S. Для растирания.
СУЛЬФОКАМФОКАИН - комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Сульфокамфокаин применяют при острой сердечной и дыхательной недостаточности, по действию близок к камфоре. Данный препарат (сульфокамфокаин) не назначают при повышенной чувствительности к новокаину и проявляют большую осторожность при введении больным с артериальной гипотензией (ввиду возможного гипотензивного действия новокаина). Сульфокамфокаин вводят внутримышечно, внутривенно медленно и подкожно. Форма выпуска сульфокамфокаина : ампулы по 2 мл 10 % раствора.
Пример рецепта сульфокамфокаина на латинском :
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 2 мл под кожу 2-3 раза в день.
УГЛЕРОДА ДИОКСИД - оказывает прямое возбуждающее действие на центры продолговатого мозга и рефлекторное - через рецепторы синокоротидной зоны. Углекислый газ образуется в процессе обмена веществ является физиологическим стимулятором центра дыхания; стимулирует и сосудодвигательный центр, вызывая сужение периферических сосудов и повышая артериальное давление. Для стимуляции дыхания применяют смесь углерода диоксида (5-7 %) и кислорода (93-95 %), называемую карбогеном. Карбоген используют при передозировке наркозных средств, отравлении оксидом углерода, при асфиксии новорожденных и др. Если через 5-7 мин с начала ингаляции карбогеном эффект отсутствует, то введение углерода диоксида следует прекратить, так как в противном случае может наступить более резкое угнетение дыхания. Диоксид углерода используют также в бальнеологии (в лечебных ваннах) при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дерматологии (лечение с помощью «углекислого снега» бородавок, нейродермитов, красной волчанки и др.). Газированные напитки, содержащие углекислый газ, используют для усиления секреторной деятельности и моторики желудочно-кишечного тракта.
Стимуляторами дыхания являются также лобелин и цититон (см. Н-хом номиметики).
Большинство препаратов этой группы оказывает стимулирующее действие на весь ствол мозга и лишь углекислота избирательно возбуждает дыхательный центр. Изложению конкретной фармакологии аналептиков необходимо предпослать несколько общих замечаний.
1. В основе механизма стимуляции дыхания аналептиками с центральным действием (исключая CO 2) лежит антинаркотический эффект. Являясь достаточно сильными стимуляторами нервной системы, они поднимают лабильность клеток мозга и тем самым повышают их функцию, несмотря на присутствие наркотика. Глубина торможения центров ствола, в том числе дыхательного и сосудодвигательного уменьшается. Таким образом, препараты этой группы (кроме CO 2) не обладают избирательным действием на дыхательный центр - усилению легочной вентиляции всегда сопутствует уменьшение глубины и длительности наркоза, возбуждение других структур мозга (до судорог при форсированном введении).
2. Стимуляция центральной нервной системы ведет к значительному нарастанию потребления кислорода ее клетками и повышению окислительных процессов и обмена веществ вообще, что может усугублять недостаточность внешнего дыхания, кровообращения и усиливать гипоксию мозга.
3. Не обладая, за немногим исключением (кофеин, камфара), прямым действием на сердце, препараты этой группы способны улучшать гемодинамику за счет повышения тонуса сосудодвигательного центра.
4. Возбуждающий эффект центральных дыхательных аналептиков довольно продолжителен, во всяком случае он превосходит по длительности действие рефлекторных стимуляторов.
5. Влияние больших доз аналептиков на центральную нервную систему (в том числе на дыхательный центр) носит двухфазный характер: после кратковременного возбуждения, торможение может усиливаться.
Различия в локализации основного действия заставляют предпочесть для возбуждения дыхания препараты с преимущественным влиянием на ту область мозга, где расположены дыхательный и сосудодвигательный центры. Сравнительная активность центральных стимуляторов дыхания, может быть иллюстрирована данными Крэнстон (Kranston, 1959), полученными в опытах на 3000 кроликов, легочная вентиляция которых была предварительно снижена наркозом:
Коразол. Стимуляция дыхания при выведении коразола обусловлена прямым возбуждающим действием препарата на клетки дыхательного центра, восстановлением их чувствительности к CO 2 и опосредованным влиянием через высшие регулирующие отделы мозга. Усиление дыхания особенно четко проявляется на фоне угнетения респираторного центра. В этом отношении коразол иногда оказывается эффективным там, где другие аналептики не проявляют действия. Терапевтическая широта коразола зависит от природы агента, вызвавшего торможение дыхательного центра; при отравлениях барбитуратами она максимальная. Напротив, морфин и особенно местные анестетики потенцируют судорожное действие коразола. В условиях отравления этими агентами коразол следует назначать с большой осторожностью, а для купирования возможных судорог наготове иметь шприц с раствором тиопентала. Имеются указания на то, что коразол местно (в области нервно-мышечных синапсов) и центрально (путем усиления посылки импульсов к мышцам) противодействует эффектам конкурентных релаксантов (Хан- Hahn, 1960).
При внутривенном введении коразол вызывает стимуляцию дыхания, длящуюся несколько минут, при внутримышечном введении - до получаса. Длительность действия коразола зависит также от дозы и фактора, вызвавшего угнетение респираторного центра. Примерная схема назначения аналептика следующая: внутривенно вводится 1 мл 10% раствора препарата; если стимуляция дыхания проявляется достаточно четко, для поддержания эффекта делается дополнительная инъекция в мышцу еще 2-3 мл; при отсутствии видимого действия коразола (глубокий барбитуратный наркоз) в вену медленно вводится 2% раствор его (10-15 мл и больше) до восстановления дыхания или появления признаков передозировки (повышенная рефлекторная возбудимость, вздрагивания, тремор). Коразол выгодно отличается от многих других аналептиков почти полным отсутствием второй фазы действия (угнетение). Главной опасностью передозировки препарата являются судороги клонического характера, возникающие приступообразно. Судорожная доза коразола далеко отстоит от смертельной. Тем не менее в судороги может вовлекаться дыхательная мускулатура, что усугубляет гипоксию. При появлении предвестников судорожного действия в вену тотчас же вводится минимально необходимая для снятия повышенной возбудимости доза тиопентала и усиливается подача кислорода.
Скорость инактивации коразола при введении умеренной дозы составляет 50% за 2,5 часа. Очень большие дозы разрушаются медленно (до 10 часов). В процессе элиминации препарата заинтересованы печень и почки (Хан, 1960). Токсичность коразола (связанная в основном с судорожными свойствами) понижена в условиях наркоза. До 2 г препарата можно фракционно ввести в вену без особых опасений (Гудман и Гилман, 1955).
Страницы: 1
100 р бонус за первый заказ
Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line
Узнать цену
Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания
1.
Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)
Бемегрид
Этимизол
2.
Ср-ва,
S
дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)
Лобелина гидрохлорид
3.
Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)
Кордиамин
Углекислота
Аналептики
Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.
Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.
Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.
БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.
Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.
Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.
Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.
Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).
К препаратам аналептикам относятся налорфин, бемегрид, кордиамин, коразол, лобелин, прозерин, цититон, тензилон, сугамин.
НАЛОРФИН . Этот препарат аналептик есть антагонистом морфина, других опиоидных анальгетиков. Синонимы: Lethidron, Nalorphini, Naline. По своему химическому строению анторфин близок к морфину, отличается тем, что атом азота вместо метильной группы имеет аллиловую.
Ослабляет или снимает такие действия морфина, фентанила, промедола, изопромедола, как угнетение дыхания, рвота, гипотония, сердечные . Ослабляет гипергликемическую реакцию после введения морфина. У людей, не получивших морфина, анторфин в клинических дозах не влияет на дыхание, кровообращение. Довольно часто после его введения, особенно после больших доз, наблюдается миоз, повышение потоотделения, сонливость, тошнота или зрительные галлюцинации.
Механизм действия налорфина: он в 100 раз ускоряет удаление морфина из организма, тормозит процесс образования антидиуретического фактора гипофиза, который стимулируется морфином.
Применяется как антидот морфина, опиоидных анальгетиков, когда имеется резкое угнетение дыхания этими препаратами, а также другие признаки отравления, передозировка. Показан и при асфиксии новорожденных, если в период родов роженица получила большое количество анальгетиков.
При угнетении дыхания, признаках передозировки барбитуратами, эфиром, циклопропаном и при хроническом морфинизме анторфин неэффективен. Применение его может вызвать приступ абстиненции (беспокойство, тоска, рвота, резкая слабость, иногда возбуждение, возникающее при воздержании морфиниста от морфина).
Однократная разовая взрослая доза 5-10 мг. Если эффекта нет, через 8-10 минут повторяют ту же дозу. Для получения эффекта можно вводить до 50 мг анторфина. Эффективность препарата определяется главным образом по его действию на дыхание. Уже через секунды после введения налорфина дыхание выравнивается и становится достаточно глубоким.
Новорожденным налорфин вводят в пупочную вену по 5 мг. Если эффекта нет, инъекции препарата повторяют. Профилактически роженицам, получившим большие дозы анальгетиков, за 10-12 минут до начала родов вводят 10-20 мг внутримышечно.
БЕМЕГРИД (МЕГИМИД). Этот препарат аналептик есть антагонистом барбитуратов и возбудитель дыхания. Белый порошок с температурой плавления 124-125°. Растворяется в 200 объемах воды. Стимулирует ЦНС, значительно уменьшает депрессию нервной системы, вызванную барбитуратами (гексенал, тиопентал-натрий, люминал). В меньшей степени снижает депрессию ЦНС, вызванную эфиром и некоторыми другими наркотиками.
Значительно ослабляет глубину барбитурового наркоза и ускоряет пробуждение. Показан, когда желательно прекратить барбитуровый наркоз, ускорить пробуждение после него, а также после комбинированного наркоза с применением барбитуратов, других наркотических веществ, при отравлении барбитуратами. Появление судорог в конечностях (следует отличать от движений, связанных с пробуждением) - сигнал для прекращения введения бемегрида.
Эффективность препарата зависит от глубины наркоза, степени отравления барбитуратами. Зависимо от исходного состояния больного, при котором вводился препарат, он вызывает появление или усиление глазных рефлексов, углубление дыхания, движения головой и конечностями, восстановление сознания. Серьезных побочных явлений бемегрид не вызывает. Изменения пульса и дыхания, наблюдаемые иногда после его введения, связаны с начинающимся пробуждением больных.
КОРАЗОЛ . Дыхательный аналептик, стимулятор сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Синонимы: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Кристаллический белый порошок. Температура плавления 60°. Для клинического применения этот препарат аналептик выпускается в таблетках, порошке, ампулах. Чаще всего используют раствор коразола и вводят его внутримышечно, внутривенно.
По фармакологическому действию коразол близок к камфаре и кофеину. Однако вследствие хорошей растворимости и всасываемости действие его наступает быстрее, менее продолжительно.
Применяется, когда происходит падение сердечной деятельности, ослабление дыхания, связанное с угнетением дыхательного центра при затянувшемся пробуждении после наркоза, при отравлении наркотиками или анальгетиками.
При затянувшемся пробуждении и передозировке наркотиков коразол вводится внутривенно, по 200-300 мг, медленно, 1 мл в минуту, можно капельно с раствором глюкозы или с кровью. Для продолжительного действия можно ввести такую же дозу препарата аналептика внутримышечно. Для стимуляции сердечной деятельности коразол вводится внутривенно 1-2 мл 10% раствора.
КОРДИАМИН . Дыхательный аналептик, стимулятор центральной нервной, сердечно-сосудистой систем. Синонимы: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Удельный вес 1,023; хорошо смешиваем с водой, спиртом. Для клинического применения выпускается в ампулах 1-2 мл. По своему фармакологическому действию очень близок к коразолу. Показания к применению, дозировки его такие же, как коразола.
ЛОБЕЛИН . Препарат аналептик, стимулятор дыхания. В клинической медицине применяется 1% раствор хлоргидрата лобелина в ампулах 1 мл. Хотя препарат дыхательный аналептик, он не ускоряет пробуждение и не стимулирует сердечно-сосудистую систему. Действие кратковременное. Применяется при угнетении, рефлекторной остановке дыхания. Наиболее эффективным является внутривенное введение 10 мг. Вводить нужно медленно, 1 мл в минуту, поскольку при быстром введении возможны сердечно-сосудистые изменения.
ПРОЗЕРИН . Аналептический препарат, угнетающий фермент холинэстеразу. Этот аналептик используется как антагонист мышечных релаксантов. Синонимы: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Выпускается в таблетках, порошке, глазных каплях, ампулах 1 мл для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения.
Ослабляет, а иногда и полностью прерывает эффект недеполяризующих мышечных релаксантов или деполяризующих релаксантов.
Антагонистическое действие этого препарата аналептика на мышечные релаксанты основано главным образом на том, что прозерин угнетает выработку холинэстеразы. Вследствие этого быстро накапливается ацетилхолин, который вытесняет мышечные релаксанты с рецепторов концевой пластины и делает возможным переход возбуждения с нервного окончания на мышцу и, следовательно, сокращение мышцы. Менее выражено так называемое прямое, непосредственное действие прозерина на мышечное волокно, улучшающее реакцию мышцы на возбуждение.
Применение прозерина как антидота миорелаксантов показано, когда наблюдается мышечная слабость после окончания действия недеполяризующих миорелаксантов, ослабление дыхательной амплитуды после недеполяризующих миорелаксантов, изменение действия деполяризующих релаксантов (вызывают недеполяризующий блок, ослабление мышечного тонуса или дыхания).
Не следует применять прозерин для прекращения действия релаксантов, когда дыхание полностью отсутствует, поскольку при этом концентрация релаксантов велика и потребуются чрезмерно большие дозы прозерина, которые сами могут вызвать нервно-мышечный блок. Кроме того, при наличии большой концентрации релаксантов в крови после того, как действие прозерина заканчивается, может вновь наступить полное расслабление мускулатуры (рекураризация).
Методика применения: вначале вводят внутривенно 0,5 мг атропина. Если после введения атропина пульс участился или остался без изменений, то через 2 минуты после атропина внутривенно вводят 2 мг прозерина. Когда эффект после первой дозы недостаточный, через 3 минуты вводят повторно аналогичную дозу. Всего можно ввести 5 мг прозерина за 20 минут. Обычно через 2 минуты после введения препарата аналептика отмечается восстановление мышечной деятельности, появляется или резко усиливается сила движения конечностями, увеличивается дыхательная амплитуда. Прозерин усиливает действие деполяризующих релаксантов типа дитилина. Однако когда дитилин вызывает чрезмерно продолжительную релаксацию и нет видимых причин для этого (гипервентиляция, резкое истощение и обезвоживание больного), можно предположить наличие «двойного блока» и применять прозерин для его ослабления. Практически, если через 30 минут после последнего введения дитилина (если он вводился несколько раз) имеется еще расслабление мускулатуры, спонтанное дыхание ослаблено и мышечная деятельность восстанавливается постепенно, как это бывает при использовании недеполяризующих релаксантов, можно считать, что дитилин действует по типу недеполяризующих релаксантов.
Введение сравнительно больших доз прозерина, которые применяются для купирования действия миорелаксантов, может вызвать повышенную саливацию, провоцировать ларингоспазм или бронхоспазм, брадикардию вплоть до остановки сердца. Поэтому не следует применять прозерин у больных с астмой, заболеваниями. Для профилактики брадикардии необходимо перед применением прозерина ввести атропин и обязательно убедиться, что препарат не вызвал так называемого ваготонического эффекта (урежения пульса). Кроме того, наиболее надежным профилактическим мероприятием, предупреждающим брадикардию и аритмию, является поддержание необходимой легочной вентиляции (если нужно - искусственное дыхание) в течение всего времени, когда действует прозерин.
После введения прозерина в течение 45-60 минут больной должен находиться под наблюдением, так как после окончания действия прозерина при достаточной концентрации релаксантов в крови может наступить рекураризация.
ТЕНЗИЛОН (эдрофоний). Это препарат аналептик, антагонист недеполяризующих релаксантов. В противоположность прозерину оказывает главным образом непосредственное прямое влияние на мышцу, увеличивая амплитуду потенциала концевой пластины и способствуя сокращению мышцы.
Важной особенностью тензилона является кратковременность его действия. Так, через 5-8 минут после введения тензилона действие его полностью заканчивается. Такая малая продолжительность действия дает возможность использовать его с целью выяснения, имеется ли «двойной блок» после применения дитилина: если на фоне действия дитилина введение тензилона усилит релаксацию, следовательно, имеется обычное для релаксанта деполяризующее действие и применять прозерин и тензилон не следует. Диагностическое введение тензилона не будет опасным, так как действие его быстро закончится. Если же тензилон уменьшил релаксацию, вызванную дитилином, то можно смело вводить прозерин, так как ясно, что имеется недеполяризирующая блокада.
Тензилон вводят внутривенно, однократная доза 5-10 мг. Предварительно внутривенно также вводится 0,5 мг атропина.
ЦИТИТОН . Дыхательный препарат аналептик, представляет собой раствор алкалоида цитизина. Прозрачная жидкость. В используется 0,15% раствор в 1 мл ампулах.
Показанием к применению цититона является рефлекторное угнетение дыхания, ослабление дыхательной, сердечно-сосудистой деятельности при передозировке наркотиками. В этих случаях обычно вводят внутривенно 1 мл.
Цититон несколько повышает артериальное давление, поэтому введение этого препарата аналептика показано при падении сердечно-сосудистой деятельности, противопоказано при гипертонии, атеросклерозе.
Статью подготовил и отредактировал: врач-хирургБемегрид (Агиптон, Этимид)
Групповая принадлежность
Механизм действия
Фармакологические эффекты
· Аналептический.
· Пробуждающий.
Рецепт
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % - 10 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 10 мл внутривенно медленно 1 раз в день.
Показания
· Легкие отравления барбитуратами, снотворными наркотического типа действия, средствами для наркоза.
Противопоказания
· Психомоторное возбуждение.
Побочные эффекты
· Тошнота.
· Судороги.
· Мышечные подергивания.
Кофеин-бензоат натрия
Групповая принадлежность
· Аналептик, прямой стимулятор нейронов дыхательного центра.
Механизм действия
· Повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
· Проявляет антагонизм с тормозными медиаторами ЦНС (ГАМК).
Фармакологические эффекты:
· Кардиотонический.
· Психостимулирующий.
· Аналептический.
· Пробуждающий.
Рецепты
Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.
Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня.
Показания
· Инфекционные заболевания, сопровождающиеся угнетением функции ЦНС, сердечнососудистой и дыхательной систем.
· Отравление наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС.
· Мигрень.
· Понижение психической и физической работоспособности.
· Устранение сонливости.
· Энурез у детей.
· Гипотония.
Противопоказания
· Повышенная возбудимость.
· Бессонница.
· Артериальная гипертензия.
· Атеросклероз.
· Органические заболевания сердечнососудистой системы.
· Старческий возраст.
· Глаукома.
· Судороги.
Побочные эффекты
· Возбуждение.
· Бессонница.
· Аритмия.
· Повышение артериального давления.
Сульфокамфокаин (Сульфокамфорная кислота + Прокаин)
Групповая принадлежность
· Аналептик смешанного типа действия (прямого и рефлекторного).
Механизм действия
· Повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
· Рефлекторно стимулирует хеморецепторы каротидных клубочков.
Фармакологические эффекты
· Улучшает легочный кровоток, вентиляцию легких и функцию миокарда.
Рецепт
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 2 мл подкожно 2 раза в день.
Показания
· Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Противопоказания
· Идиосинкразия к прокаину (новокаину).
· Беременность.
· Судороги.
Побочные эффекты
· Снижение артериального давления.
· Аллергические реакции.
Этимизол
Групповая принадлежность
· Аналептик прямого типа действия.
· Донатор сурфактантов альвеол.
Механизм действия
· Антагонист аденозина, при этом происходит накопление цАМФ, который тормозит выход лизосомальных ферментов - клетки не разрушаются и сохраняют свою функцию.
Фармакологические эффекты
· Аналептический.
· Седативный (на кору).
Рецепт
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 № 10
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rp.: Sol. Aethimizoli 1% - 3 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 3 мл внутримышечно.
Показания
· Разрыв аневризмы сосудов головного мозга.
· Ателектаз легких.
· Асфиксия новорожденных.
Противопоказания
· Психомоторное возбуждение.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ
Противоатеросклеротические средства
1. Средства, снижающие всасывание холестерина и желчных кислот из кишечника ("секвестранты" желчных кислот): - холестирамин (квестран, колестипол); - хьюаровая смола (гуарем).
