Гастроцепин инструкция по применению аналоги. Гастроцепин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Особые указания при приеме

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин.
Препарат: ГАСТРОЦЕПИН®

Активное вещество препарата: pirenzepine
Кодировка АТХ: A02BX03
КФГ: Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Регистрационный номер: П №011448/01
Дата регистрации: 17.02.06
Владелец рег. удост.: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. {Испания}

Форма выпуска Гастроцепин, упаковка препарата и состав.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, со слабым запахом уксусной кислоты. 1 мл 1 амп. пирензепина гидрохлорид 5 мг 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетата тригидрат, ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластмассовые (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Гастроцепин

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином — на 34%, гастрином — на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей — 10-20%. Связывание с белками плазмы — 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
T1/2 составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть — с калом.

Показания к применению:

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательного средства); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым внутрь в первые 2-3 дня — по 50 мг 3 раза/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения — 4-6 недель.
При необходимости — вводят в/м или в/в по 5-10 мг 2-3 раза/сут. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 200 мг/сут.

Побочное действие Гастроцепин:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации; редко — повышенная чувствительность глаз к свету.
Прочие: уменьшение потоотделения.

Противопоказания к препарату:

Гиперплазия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника, стеноз привратника; I триместр беременности; повышенная чувствительность к пирензепину.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Особый указания по применению Гастроцепин.

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.
Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

Взаимодействие Гастроцепин с другими препаратами.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

лечение:острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки,гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств

Противопоказания к применению Гастроцепин

глаукома, аденома предстательной железы

Гастроцепин Применение при беременности и детям

Дозировка Гастроцепин

внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза - по 50 мг утром и вечером в течение 2–3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед. В/м или в/в (медленно в течение более 3 мин или капельно), по 10 мг с интервалом 12 ч в течение 2–3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы рекомендуемая доза - 10 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера - Эллисона дозу можно увеличить по крйней мере в 2 раза, в тяжелых случаях - до 20 мг 3 раза в сутки. Для в/в вливания раствор для инъекций можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при визуальном контроле (отсутствие помутнения, выпадения осадка или изменения цвета раствора)

П N011448/01

Торговое название препарата: Гастроцепин ®

Международное непатентованное название:

пирензепин

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения

Состав:

В 1 ампуле содержится активного вещества: пирензепина гидрохлорида моногидрата в пересчете на безводное вещество пирензепина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, вода для инъекций

Описание:
прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа:

м-холиноблокатор

Код АТС: [А02ВХ03]

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы (МО, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН содержимого желудка. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении отмечается быстрое и полное всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20 минут после введения препарата.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При парентеральном введении препарат выводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Средний период полувыведения пирензепина составляет 10-12 часов. Почечная и печеночная недостаточность (легкой и средней степени) существенно не влияют на фармакокинетику пирензепина.
Кажущийся объем распределения составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания к применению
Профилактика и лечение стрессовых язв, язвенных кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, синдрома Золлингера-Эллисона. Тяжелые обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (на начальном этапе лечения).

Противопоказания
Повышенная чувствительности к любому из компонентов npeпарата паралитическая непроходимость кишечника.

С осторожностью
Глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Беременность и период лактации
Доклинические исследования не выявили негативного действия препарата на беременность, однако, безопасность применения во время беременности у человека не установлена. При беременности (особенно в 1-м триместре) препарат следует назначать с осторожностью.
Пирензепин может попадать в грудное молоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитие антихолинергического эффекта.

Способ применения и дозы
Если врачом не предписано иначе, вводят внутривенно или внутримышечно 1 ампулу препарата каждые 12 часов.
Для профилактики и лечения стрессовых язв рекомендуется вводить по 1 ампуле 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
При синдроме Золлингера-Эллисона, а также в особо тяжелых случаях показано введение 2 ампул препарата 3 раза в день. При синдроме Золлингера-Эллисона парентеральное введение препарата проводится как временное лечение до хирургического вмешательства.
Гастроцепин вводят парентерально обычно в течение 2-3 дней (до исчезновения симптомов), затем назначают препарат перорально.
Примечание:
Внутривенное введение следует проводить медленно (более 3 минут, предпочтительно капельное введение.
Раствор Гастроцепина можно сочетать с изотоническим физиологическим раствором, раствором Рингера, 5% раствором левулезы, 5% раствором глюкозы.

Побочное действие
Сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль, аллергические реакции (в т.ч. анафилактические).

Передозировка
Симптомы
Случаи передозировки не описаны. При применении высоких доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: ощущение жара, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия, кишечная непроходимость; задержка мочи; клонические судороги; хореатетоз.
Лечение
Опыт лечения передозировки ограничен.
Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке и может быть использовано у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона.
Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Вследствие возможного нарушения зрения в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Особые указания
Внутривенное введение препарата всегда должно быть медленным, т.к.
1) учитывая содержание пропиленгликоля 39,2 %, существует риск развития тромбофлебита
2) у пациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высоким артериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянный контроль уровня артериального давления.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулах из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с двумя кольцами зеленого цвета в верхней части ампулы.
По 5 ампул в поддон из пластмассы. Поддон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Не допускать замораживания.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.

Производитель
"Берингер Ингельхайм Эспана С.А.", Испания Испания, 08190 Сан-Кугат дель Вальес (Барселона) Пратде ла Риба, б/н. Сектор Туро де Кан Матас

Представительство в Москве:
119049, Москва, ул. Донская, 29/9, строение 1.

Блокатор м 1 -холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка

Действующее вещество

Пирензепина дигидрохлорид (pirenzepine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением "61С" по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.

Таблетки от белого до бежевого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, со скошенным краем, на выпуклой стороне - знак фирмы, на другой стороне вогнутая риска, по обе стороны которой напечатано "50D".

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. C max в отмечается через 2-3 ч после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.

Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T 1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни . V d основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания

— острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

— повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;

— паралитический илеус у пациента.

Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.

Следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Дозировка

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Побочные действия

После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, . Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект ( в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Гастроцепин представляет собой препарат для терапии и профилактики язвенных поражений ЖКТ, формирующихся в результате стресса или эрозии.

Форма выпуска и состав

Действующим веществом Гастроцепина является пирензепина гидрохлорид.

Препарат выпускается в двух лекарственных формах:

• Таблетки по 25 или 50 мг в блистерах по 10 штук. Таблетки имеют белый или бежевый цвет и круглую форму, плоские с обеих сторон, край скошенный. Вспомогательные вещества представлены крахмалом кукурузным, лактозой, коллоидным диоксидом кремния и магния стеаратом. В картонной пачке по 2, 5 или 10 блистеров;
• Инъекционный раствор в ампулах по 2 мл (10 мг пирензепина гидрохлорида). В контурной ячейковой упаковке содержится 5 ампул.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гастроцепин назначают при острой язве и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Отказаться от применения Гастроцепина следует при гиперчувствительности к любому из компонентов лекарственного средства, а также при паралитическом илеусе у пациента.

С осторожностью препарат назначают лицам с тахикардией, глаукомой и доброкачественными новообразованиями предстательной железы.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендованная доза Гастроцепина, по инструкции, составляет 50-150 мг в сутки, разделенные на несколько приемов. В первые 2-3 дня лечения назначают по 50 мг препарата утром и вечером (третья доза может быть принята днем). Продолжительность терапевтического курса – 4-6 недель.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или медленно в течение трех минут и более). Рекомендуемая доза – 10 мг каждые 12 ч в течение нескольких дней. Для лечения и профилактики стрессовой язвы назначают по 10 мг Гастроцепина три раза в сутки с интервалом между введениями 8 часов. При синдроме Золлингера-Эллисона дозу увеличивают в 2 раза, а в особо тяжелых случаях и до 20 мг трижды в сутки.

Раствор для инъекций для внутривенного вливания можно смешивать с раствором Рингера, изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы или фруктозы при визуальном осмотре (отсутствие изменения цвета раствора, помутнения и выпадения осадка). Готовый инфузионный раствор можно хранить 12 часов при комнатной температуре.

Побочные действия

После применения Гастроцепина возможны следующие побочные эффекты:

• Тахикардия;
• Диарея или запор;
• Нарушение аккомодации;
• Сухость во рту;
• Головная боль;
• Задержка мочи;
• Аллергические реакции и анафилактический шок (в отдельных случаях).

Особые указания

У больных с глаукомой при применении Гастроцепина рекомендуется измерять внутриглазное давление.

Из-за нарушения аккомодации и зрения возможно снижение способности управлять сложным оборудованием и автомобилем.

Аналоги

Структурными аналогами Гастроцепина являются препараты Пирен, Гастрозем, Гастрил, Пирензепин, Гастропин и Риабал.

Сроки и условия хранения

Таблетки и раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности препаратов пять лет.