Asgari Haloperidol Deanate dozu. Galoperidol Decanoat: Kullanım için talimatlar. Galloperidol Deanate Dozu

intramüsküler uygulama yağı 50 mg / ml için çözelti; Koyu cam ampul 1 ml, paket karton 5; N015065 / 01, 2009-05-13 Gedeon Richter (Macaristan) 'dan

Latin isim

Haloperidol dekanoat.

Aktif madde

HALOPERIDOL * (HALOPERIDOLUM)

ATH:

N05AD01 GALOVELERIDOL

Farmakolojik grup

Nöroleptikler

Bağlantısız Sınıflandırma (ICD-10)

F20 şizofreni
F29 inorganik psikoz rahatsız edici
F91 Davranış Bozukluğu
R41.8.0 * Entelektüel mural bozukluklar
R45.1 Anksiyete ve Heyecan

Form serbest bırakma

İntramüsküler uygulama yağı, 50 mg / ml için çözelti. Koyu gözlüklü bir ampul içinde, 1 ml'lik bir mola için bir nokta ile hidrolitik sınıfın. 5 adet plastik bir palette. Bir karton pakette 1 plastik palet.

Yapı

farmakolojik etki

farmakolojik etki - Antipsikotik, nöroleptik, antiemetik.

İlacın Endikasyonları

Çeşitli genlerin (manikokal devlet, oligofreni, psikopati, şizofreni, kronik alkolizm), saçmalık ve halüsinasyonlar (paranoyak devletler, akut psikoz), konut sendromu de la turretta, horgetton, psikosomatik ihlaller, yaşlılar ve çocuklukta davranış bozuklukları, kekemelik, Uzun ömürlü ve dayanıklı kusma ve İKOTE tedavisi. Galloperidol Deanate için: Şizofreni (terapi).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, şiddetli sinir sisteminin veya uyuşturucuların alınmasından kaynaklanan kodanın şiddetli toksik inhibisyonu; Piramit ve ekstrapiramidal semptomatomi (Parkinson hastalığı dahil) eşlik eden CNS hastalıkları, epilepsi (konvülsif bir eşik azalabilir), ciddi depresif bozukluklar (muhtemelen ağırlaştırılmış semptomlar), dekompansasyon fenomerleri olan kardiyovasküler hastalıklar, gebelik, emzirme, yaş 3 yıl öncesi.

Uygulama ve Doz Yöntemi

Başına / m, kalça alanına.

Sadece yetişkinler için, yalnızca intramüsküler uygulama için tasarlanmıştır. / C'ye girmek yasaktır.

Enjeksiyon bölgesinde hoş olmayan bir şekilde çözmekten kaçınmak için dozların 3 ml'yi aşan dozların kullanılması önlenmelidir.

Hamilelik ve emzirme uygulaması

Hamilelik sırasında kontrendike.

Tedavi sırasında emzirmeyi durdurmak için gereklidir (anne sütüne nüfuz eder).

Yan etkiler

Sinir sisteminden ve duyu organlarından: Acatisia, disonolojik ekstrapiramidal bozukluklar (kasların yüz, boyun ve sırtları, kene benzeri hareketler veya seğirme, ellerde ve bacaklarda zayıflık dahil), Parkinsonik ekstrapiramidal bozukluklar (konuşma ve yutma zorluğu dahil, bir erkeksi yüz, bir göz kırpma yürüyüşü, titreme fırçalar ve parmaklar), baş ağrısı, uykusuzluk, uyuşukluk, anksiyete, anksiyete, heyecan, değerlendirme, öfori veya depresyon, uyuşukluk, epilepsi saldırıları, bilincin karışıklığı, psikoz ve halüsinasyonların incelenmesi, geç diskinezi (bkz. "Önlemler"); Vizyonun ihlali (akut dahil), katarakt, retinopati.

Kardiyovasküler sistemin ve kanın yanından (kan oluşumu, hemostaz): Taşikardi, arteriyel hipotansiyon / hipertansiyon, QT aralığının uzaması, ventriküler aritmi, EKG'deki değişiklikler; Ani ölüm vakası, QT aralığının uzaması ve kalp tipinin ritmi "Pirouet" (bkz. "Önlemler"); Geçici lökopeni ve lökositoz, eritroaksiyon, anemi, agranülositoz.

Solunum sisteminden: Laringostasm, Bronkospazm.

Gastrointestinal makamların başından itibaren: Anoreksi, kabızlık / ishal, isyan, bulantı, kusma, kuru ağız, karaciğer fonksiyonu, engelli sarılık.

Ürogenital sistemden: Meme bezlerinin yanması, sıradışı süt, mastalji, jinekomasti, engelli menstrüel döngüsü, idrar gecikmesi, iktidarsızlık, libido, priapizm yükseltmesi.

Cildin tarafından: MaculoPapulous ve Akne Cilt Değişiklikleri, Fotesibilizasyon, Alopesi.

Diğerleri:hipertermi, kas sertliği, bilinç kaybı eşliğinde nöroleptik malign sendrom; Hiperprolaktinemi, terleme, hiperglisemi / hipoglisemi, hiponatremi.

Önlemler

Demans ile ilişkili psikoz hastalarında yaşlılarda mortaliteyi geliştirmek. Göre Yiyecek ve İlaç İdaresi (FDA) 1, Antipsikotik ilaçlar, psikozun tedavisinde yaşlılarda mortaliteyi, demansın arka planına karşı artırır. Atipik antipsikotik ilaçlar alan hastalarda 17 plasebo kontrollü çalışmanın (10 hafta süresinin) bir analizi, ilaçların alımıyla ilgili ölümlerde, 1.6-1.7 kez plasebo alan hastalarla karşılaştırıldığında bir artış gösterdi. Tipik 10 haftalık kontrollü çalışmalar sırasında, ilaç alımıyla ilişkili mortalite oranı yaklaşık% 4,5 iken, plasebo grubunda% 2,6'dır. Her ne kadar ölüm nedenleri farklıydı, çoğunlukta kardiyovasküler problemlerle (kalp yetmezliği, ani ölüm gibi) veya zatürree ile ilişkilendirildi. Denetleme çalışmaları, atipik antipsikotik ilaçlar gibi, geleneksel nöroleptiklerle tedavinin artan mortalite ile de ilişkili olabileceğini göstermektedir.

Geç Dyskinesia. Diğer antipsikotik ilaçlar söz konusu olduğunda, Hanoperidol, istemsiz hareketlerle karakterize geç diskinezi - sendromun gelişimi ile ilişkilidir (uzun süreli tedaviye sahip bazı hastalarda görünebilir veya ilaç tedavisi kesildikten sonra ortaya çıkabilir). Geç diskinezi riski, özellikle kadınlarda, yüksek doz tedavisi olan yaşlı hastalarda daha yüksektir. Belirtiler kalıcı ve bazı hastalarda - geri dönüşü olmayan: dili, yüz, ağız ve çenelerin ritmik istemsiz hareketleri (örneğin, dilin çıkıntısı, yanakları, dudakları okşamak, kontrolsüz çiğneme hareketleri), bazen eşlik edebilirler uzuvların ve gövdenin istemsiz hareketleri. Geç renksizlik geliştirildiğinde, ilacı iptal etmeniz önerilir.

Distonik ekstrapiramidal bozukluklar, çocuklarda ve gençlerde ve tedavi başlangıcında en sık görülür; Haloperidolün kesilmesinden sonra 24-48 saat içinde zayıflayabilir. Parkinsonik ekstrapiramidal etkiler, yaşlılarda daha sık gelişir ve tedavinin ilk birkaç gününde veya uzun tedavide tespit edilir.

Kardiyovasküler etkileri. Ani ölüm vakaları, QT aralığının uzaması ve torsades de Pointes. Haloperidol alan hastalarda kaydedildi. QT aralığını uzatmak için yatkınlık faktörleri faktörleri olan hastaların tedavisinde özen gösterilmelidir. Elektrolit dengesinin (özellikle hipokalemi ve hipomagnemi) ihlali, eşzamanlı olarak QT aralığını uzatır. Haloperidol tedavisinde, EKG, kan formüllerini düzenli olarak izlemek gerekir, hepatik enzimlerin seviyesini değerlendirir. Tedavi sırasında, hastaların dikkati, hızlı zihinsel ve motor reaksiyonları gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetleri işgal etmekten kaçınmaları gerekir.

İlaç Depolama Koşulları Galoperidol Deanate

Karanlık bir yerde, 15-30 ° C sıcaklıkta.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

• İlaç Haloperidol Dekanlığı Açıklaması
• İlacın Kompozisyonu Haloperidol Dekanlığı
• İlaç Haloperidol Dekanlığı Hazırlıkları
• İlaç Depolama Koşulları Galoperidol Deanate
• İlacın raf ömrü Haloperidol Dekanlığı

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

pR / INJEKTS. YAĞ 50 mg / 1 mL: AMP. 5 parça.
Reg. №: rk-ls-5-№ 010234 - 06.09.2012 - Mevcut

Yardımcı maddeler: Benzil alkol, sesamy yağı.

1 ml - karanlık cam ampuller (5) - karton paketler.

Aktif Malzemelerin Açıklaması uyuşturucu madde Galloperidol Deanat. Yukarıdaki bilimsel bilgi genelleştirilir ve belirli bir ilacı kullanma olasılığı hakkında bir karar vermek için kullanılamaz. Yenileme Tarihi: 14.01.2006

farmakolojik etki

Antipsikotik araçlar (nöroleptik), bütürofenon türevi. Depolarizasyonun blokajı veya dopamin nöronlarının uyarılması (serbest bırakmayı azaltma) ve beynin mezolimbik ve mezocortikal yapılarında postsinaptik dopamin d2 reseptörlerinin uyarılmasında bir azalma nedeniyle belirgin bir antipsikotik etkiye sahiptir.

Beyin varilinin retiküler oluşumunun α-adrenoreseptörlerinin blokajı nedeniyle ılımlı bir yatıştırıcı etkiye sahiptir; Görev merkezinin tetik bölgesinin tetik bölgesinin dockamine d 2 -repeptörlerinin blokajı nedeniyle belirgin bir antimunerik etkisi; Hipotermik etki ve dopamin hipotalamus reseptörlerinin blokajının neden olduğu Galathery.

Uzun süreli resepsiyon, hipofiz bezinin ön payında, prolaktin artış ürünleri ve gonadotropik hormonların ürünlerinin önündeki bir değişikliğe eşlik eder.

Siyah ve çizgili bir maddenin dopamin yollarında dopamin reseptörlerinin blokajı, ekstrapiramidal motor reaksiyonlarının gelişimine katkıda bulunur; Tuboinfundibular sistemdeki dopamin reseptörlerinin blokajı, STS'nin serbest bırakılmasında azalmaya neden olur.

Pratik olarak kolin engelleme işlemi yoktur.

Kalıcı kişilik değişikliklerini, saçmalık, halüsinasyonları, mani, çevreye olan ilgiyi geliştirir. Diğer nöroleptiklere dayanıklı hastalarda etkilidir. Bazı aktifleştirici etkiye sahiptir. Hiperaktif çocuklar aşırı motor aktivitesini, davranış bozukluklarını (dürtüsellik, zor konsantrasyon, saldırganlık) ortadan kaldırır.

Haloperidol'un aksine, haloperidola deanat uzun süreli bir eylem ile karakterizedir.

Farmakokinetik

İçeri girerken, gastrointestinal sistemden% 60 oranında emilir. C Max Plazmada, oral yoldan 3-6 saat sonra, bir tanıtımla - 10-20 dakika sonra, steanat'ın galerisi - 3-9 günlüğünün tanıtılmasıyla. Karaciğer içindeki "ilk pasajın" etkisi tabidir.

Protein bağlanması% 92'dir. V D bir denge konsantrasyonu ile - 18 l / kg. CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 izoenzimlerinin katılımıyla karaciğerde aktif olarak metabolize edilir. CYP2D6 izoenziminin inhibitörüdür. Aktif metabolit yok.

GAB dahil histohematik engellerle kolayca nüfuz eder. Anne sütü ile göze çarpıyor.

T 1/2 İçeri girerken - 24 saat, girişin i / m'sinde - 21 saat, giriş / girişte - 14 saat. Haloperidol decanoat 3 hafta içinde atılır.

Böbrekler tarafından atılır -% 40 ve safra ile uyumlu -% 15.

Kullanım Endikasyonları

Akut ve Kronik Psikotik Bozukluklar (Şizofreni, Maniko-Depresif, Epileptik, Alkollü Psikoz), Çeşitli Yaratılışların Psikomotor Uyarılması, Çeşitli Genesis, Hantington, Oligophreni, Aster Depresyon, Yaşlılarda Davranış Bozukluğu (Çocuklarda Hiperreaktivite dahil) ve çocuk otizmi), psikosomatik bozukluklar, taret hastalığı, kekemelik, uzun vadeli ve kusma ve oscota tedavisine dayanıklı, bulantı önlenmesi ve kemoterapi sırasında kusmanın önlenmesi ve tedavisi.

Dozaj modu

Yetişkinler için içeri girerken, ilk doz, yaşlı hastalar için 2-3 kez / gün, 0.5-2 mg 2-3 kez / günde. Ayrıca, hastanın tedavi için tepkisine bağlı olarak, doz çoğu durumda 5-10 mg / günde kademeli olarak artmaktadır. Yüksek dozlar (40 mg / günden fazla), nadir durumlarda kısa süre ve eşlik eden hastalıkların yokluğunda kullanılır. Çocuklar için - 2-3 resepsiyonda 25-75 μg / kg / gün.

Bir yetişkinin tanıtımında, ilk bir kez dozu 1-10 mg'dır, tekrarlanan enjeksiyonlar arasındaki aralık 1-8 saattir; Doz deposu uygulanırken 4 hafta içinde 50-300 mg 1 kez.

IN / İdare'de, bir kerelik doz - 0.5-50 mg, tekrar uygulama sırasında dahil etme sıklığı ve dozu, ifadeye ve klinik duruma bağlıdır.

Maksimum dozlar: Yetişkinler için içeri girerken - 100 mg / gün;

v / M - 100 mg / gün, depo formunu uygularken - 300 mg / ay.

Yan etkiler

CNS'den: Baş ağrısı, uykusuzluk, bir endişe hali, bir endişe ve korku hissi, öfori, heyecan, uyuşukluk (özellikle tedavinin başlangıcında), akadyustu, depresyon veya öfori, uyuşukluk, epilepsi saldırısı, paradoksal bir reaksiyonun gelişimi (alevlenme) psikoz, halüsinasyonun);

uzun süreli tedavi ile - ekstrapiramidal bozukluklar (geç diskinezi, geç distoni ve zns dahil).

Kardiyovasküler sistemin yanından: Yüksek dozlarda uygulandığında - arteriyel hipotansiyon, taşikardi, aritmi, EKG değişiklikleri (QT aralığında artış, ventriküllerin titremesi ve titremesi belirtileri).

Sindirim sisteminden: Yüksek dozlarda uygulandığında - Azalan iştah, ağızda kuruluk, hipospalivasyon, mide bulantısı, kusma, kabızlık veya ishal, karaciğerin bozuklukları sarılıkın gelişimine kadar çalışır.

Hematopopitasyon sisteminden: Nadiren - hafif ve temporal lökopeni, lökositoz, agranülositoz, küçük eritroaksiyon ve monositoza eğilimi.

Endokrin sisteminden: Jinekomasti, biber ağrısı, hiperprolaktinemi, adet bozuklukları, azaltılmış potansiyel, libido, priapizm.

Metabolizmadan: hiper ve hipoglisemi, hiponatremi;

artan terleme, periferik ödem, vücut ağırlığını arttırır.

Vizyonun vücudundan: Görme keskinliği, katarakt, retinopati, konaklama ihlalleri bozuklukları.

Alerjik reaksiyonlar: Nadiren - deri döküntüsü, bronkospazm, laringospazm, hiperpirilik.

Dermatolojik reaksiyonlar: Maculo-papulse ve sivilce benzeri cilt değişiklikleri;

nadiren - ışığa duyarlılık, alopesi.

Kolinerjik etkilerden dolayı etkiler: Kuru ağız, hipospalivasyon, idrar gecikmesi, kabızlık.

Kullanım için kontrendikasyonlar

CNS hastalıkları, ekstrapiramidal bozuklukların semptomları, depresyon, histeri, çeşitli etiyolojinin koma eşliğinde; İlaçların neden olduğu CNS'nin ağır toksik depresyonu. Hamilelik, laktasyon. Çocuk yaşı 3 yıla kadar. Haloperidol ve diğer butiyofenon türevlerine duyarlılık artışı.

Hamilelik ve emzirme uygulaması

Haloperidol hamilelik sırasında ve laktasyon sırasında kontrendikedir.

İÇİNDE deneysel çalışmalar Bazı durumlarda teratojenik ve fetotoksik etki tespit edildi. Haloperidol, anne sütü ile göze çarpıyor. Haloperidol konsantrasyonlarının anne sütüdeki konsantrasyonlarının, bir bebekte yatıştırıcı bir etkiye ve motor fonksiyonlarının ihlal edilmesine neden olmak için yeterli olduğu gösterilmiştir.

Yaşlı hastalarda uygulama

Özel Talimatlar

Dikkat, Dekompansasyon Fenomenleri, Miyokard İletkenlik Bozuklukları, QT aralığında bir artış veya QT aralığında bir artış (hipokalemi dahil, QT aralığını artırabilecek ilaçlarla eşzamanlı kullanım) için kardiyovasküler hastalıklarda kullanılır. epilepsi ile; Pıhtılaşmış glokom; karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği; tirotoksikoz ile; pulmoner kalp ve solunum yetmezliği (KOAH ve akut bulaşıcı hastalıklarda dahil); idrar gecikmesi ile prostat hiperplazisi ile; Kronik alkolizmde; Antikoagülanlarla aynı anda.

Geç renksizlik durumunda, haloperidol dozunu kademeli olarak azaltmak ve başka bir ilacı atamak gerekir.

Kabul edilemez diyabetin haloperidol semptomları, glokomun alevlenmesi, lenfomonositozun gelişimine, kabiliyetsiz diyabet semptomları, glokomun (uzun vadeli tedavi ile) ile tedavi olasılığı olasılığı vardır.

Yaşlı hastalar genellikle daha küçük bir başlangıç \u200b\u200bdozu ve kademeli bir doz seçimi gerektirir. Bunun için hastaların bu durumun, ekstrapiramidal bozuklukların geliştirilmesinin yüksek olasılıkları ile karakterize edilir. Geç renksizliklerin erken belirtilerini belirlemek için, hastanın dikkatli izlenmesi önerilir.

Nöroleptikler ile tedavinin arka planına karşı, ZNS'nin gelişimi herhangi bir zamanda mümkündür, ancak çoğu zaman tedavi başlamasından kısa bir süre sonra veya hastanın bir nöroleptik maddeden diğerine çevirilmesi sonrasında, başka bir psikotropik ilaçla birlikte birleştirilmiş bir tedavi sırasında ortaya çıkar. veya dozdaki bir artıştan sonra.

Tedavi süresi boyunca alkol kullanmamak.

Araçlar ve kontrol mekanizmalarını sürme yeteneği üzerindeki etkisi

Haloperidol uygulaması sırasında, daha fazla dikkat ve psikomotor reaksiyonların yüksek hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler olan sınıflardan kaçınmak gerekir.

Tıbbi etkileşim

CNS üzerindeki iç karartıcı etkiyi etkileyen ilaçlarla eşzamanlı kullanımla, etanol ile, CNS'nin depresyonunu, solunumun inhibisyonunu ve hipotansif eylemin güçlendirilmesini güçlendirmek mümkündür.

Ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçların eşzamanlı kullanımı ile, ekstrapiramidal etkilerin sıklığını ve ciddiyetini arttırmak mümkündür.

Antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçların eşzamanlı kullanımı ile antikolinerjik etkilerde bir artış mümkündür.

Antikonvülsanlarla eşzamanlı kullanımla, epileptiform nöbetlerin tipini ve / veya frekansını, ayrıca kan plazmasında haloperidol konsantrasyonundaki bir azalma; Trisiklik antidepresanlar (disipramin dahil) - trisiklik antidepresanların metabolizması azalır, konvülsiyon riski artar.

Haloperidolün eşzamanlı kullanımı ile antihipertansif ajanların etkisi.

Beta-adrenobloklar ile eşzamanlı kullanımla (propranolol dahil), telaffuz arteriyel hipotansiyon mümkündür. Haloperidol ve propranololün eşzamanlı kullanımı ile, ciddi arteriyel hipotansiyon ve kalp durdurma vakası açıklanmaktadır.

Eşzamanlı kullanımla, dolaylı antikoagülanların etkisinde bir azalma vardır.

Lityum tuzlarla eşzamanlı kullanımla, dopamin reseptörlerinin blokajının güçlendirilmesi nedeniyle daha belirgin ekstrapiramidal semptomları geliştirmek ve yüksek dozlarda kullanıldığında, geri dönüşümsüz zehirlenme ve şiddetli ensefalopati mümkündür.

Venlafaxin ile eşzamanlı kullanımla, kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonunu arttırmak mümkündür; Guanethidine ile - guanetidin hipotansif eylemini azaltmak mümkündür; Isoniazid ile - kan plazmasında izoniazid konsantrasyonunu arttırma raporları vardır; IMIPENEM ile - geçici arteriyel hipertansiyon raporları var.

İndometasin, uyuşukluk, karışıklık ile eşzamanlı kullanımla mümkündür.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin bir indükleyicisi olan karbamazepin ile eşzamanlı kullanımla, haloperidolün metabolizması hızını arttırmak mümkündür. Haloperidol, kan plazmasındaki karbamazepin konsantrasyonunu artırabilir. Nörotoksisite belirtileri mümkündür.

Eşzamanlı kullanımla, levodopanın terapötik etkisinde bir düşüş, her bir dörtnalaloperidol dopamin reseptörlerinin blokajı nedeniyle pergolidal.

Metildop ile eşzamanlı kullanımla, yatıştırıcı bir eylem, depresyon, demans, karışıklık, bilinç, baş dönmesi mümkündür; Morfin ile - Mioclona'nın gelişimi mümkündür; Rifampisin, feniti, fenobarbital ile - kan plazmasında haloperidol konsantrasyonunu azaltmak mümkündür.

Floroksamin ile eşzamanlı kullanımla, toksik bir etkiye eşlik eden kan plazmasında haloperidolün konsantrasyonundaki olası bir artışla ilgili sınırlı mesajlar vardır.

Fluoxetin ile eşzamanlı kullanımla, ekstrapiramidal semptomların ve distoni gelişimi mümkündür; Kuinidin ile - kan plazmasında haloperidol konsantrasyonunun arttırılması; Cisapride ile - EKG başına QT aralığının uzaması.

Epinefrin ile eşzamanlı kullanımla, epinefrin presleme etkisinin "sapma" mümkündür ve bunun sonucunda - ciddi arteriyel hipotansiyon ve taşikardi gelişimi.

Dozaj formu

Enjeksiyonlar için yağ çözeltisi, 50 mg / ml

Yapı

İlacın 1 ml'si içerir

aktif madde - Galoperidola Decanoate 70, 52 mg (50 mg Haloperidol'e eşdeğer)
Yardımcı maddeler: Genzil alkol, enjeksiyon için susam yağı, rafine edilmiştir.

Açıklama

Sarı veya yeşilimsi sarı renkte net bir çözüm.

Farmakoterapötik grup

Antipsikotik ilaçlar. Bootrofenon türevleri. Haloperidol.

Ath kodu n05ad01

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

Haloperidol Deanate, haloperidol ve deanik asit yemeğidir.

Yavaş hidroliz sırasında intramüsküler uygulama ile oluşur

haloperidolün salınması, daha sonra sistemik kan akışına girer.

İntramüsküler uygulamadan sonra, kan plazmasındaki maksimum haloperidol konsantrasyonu 3-9 güne ulaşılır, bu da azalır. Yarı ömür yaklaşık 3 hafta. Düzenli aylık uygulama ile, kan plazmasındaki ilacın istikrarlı konsantrasyonu 2-4 ay içerisinde belirlenir. İntramüsküler uygulamalı farmakokinetik doza bağlıdır. 450 mg altındaki dozlarda, dozu ile kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonu arasında doğrudan ilişki meydana gelir. Terapötik etkiyi elde etmek için, kan plazmasındaki gerekli haloperidol konsantrasyonu 4 ila 20-25 μg / l arasındadır. Haloperidol, hematostefalik bariyerden nüfuz eder. İlaç% 92 oranında kan plazma proteinleriyle ilişkilendirilir, gövdeden metabolitler şeklinde, carte kitlesiyle% 60, idrarla% 40 oranında atılır.

Farmakodinamik

Haloperidol Deanate, nöroleptikleri ifade eder - buthrofenon türevleri. Haloperidol, merkezi dopamin reseptörlerinin bir antagonistidir ve güçlü nöroleptikleri ifade eder.

Haloperidol Dekanat, halüsinasyonların ve saçmalıkların tedavisinde kullanılır, merkezi dopamin reseptörlerinin doğrudan blokajı (Mesokalik ve limbik yapılar üzerinde hareket), bazal ganglionları (NigRostrix sistemi) etkiler. Psikomotor uyarma, mani ve diğer katılımlarda etkili bir güven verici güvenceye sahiptir.

Haloperidolün limbik aktivitesi yatıştırıcı bir etkide ortaya çıkar. Bazal ganglion üzerindeki etkisi, ekstrapiramidal olumsuz reaksiyonlara (distoni, akatizia, parkinsonizm) neden olur.

Belirgin bir periferik antidostamin aktivitesinin, mide bulantısı ve kusmanın (kemoreseptörlerin tahriş edici), gastrointestinal sfinkterin gevşemesi ve daha fazla prolaktin salınımı (adenogipofizdeki prolaktin inhibe edici faktörünü engeller) eşlik eder.

Kullanım Endikasyonları

Şizofreni ve relaps profilaksisinin tedavisi

Diğer psikoz, özellikle paranoyak

Psikomotor-Eğlence ile sızan ve uzun süreli tedavi gerektiren zihinsel ve davranışsal sorunlar.

Uygulama ve Doz Yöntemi

İlaç sadece yetişkinler için ve sadece intramüsküler uygulama için amaçlanmıştır! İntravenöz olarak tanıtmak yasaktır!

HALOPERIDOL SEEKAT, özel bir iğne, tercihen 2-2.5 inçlik bir uzunluğu, en az 21 g'nin bir çapı kullanarak kasın içine intramüsküler enjeksiyonla uygulanmalıdır. Enjeksiyon bölgesinden yerel reaksiyonlar ve ilaç kaçağı, örneğin Z-teknikleri, uygun bir enjeksiyon yöntemi kullanılarak azaltılabilir. Tüm yağ çözeltileri enjeksiyonlarının performansında olduğu gibi, iğnenin, enjeksiyonu gerçekleştirmeden önce içeriğin aspirasyonuyla, venin lümeninde olmadığından emin olmak önemlidir. Enjeksiyon bölgesinde hoş olmayan bir şekilde çözmekten kaçınmak için dozların 3 ml'yi aşan dozların kullanılması önlenmelidir.

Tavsiye edilen ilk dozu 50 mg her dört haftada bir bir kez, gerekirse doz, dozu artırmanın bir adımında 300 mg'a yükselir - her dört haftada bir 50 mg. Klinik durumlar ilacı iki haftada bir uygulanacak şekilde tercih edilirse, bu dozlar iki kez azaltılmalıdır.

Genellikle, destek dozu, alım için 20 kat günlük haloperidol dozuna karşılık gelir. Dozun kaydı sırasında altta yatan hastalığın semptomlarının yeniden başlatılmasıyla, haloperidol dolgulu tedavisi, alım için haloperidol ile desteklenebilir.

Genellikle, her 4 haftada bir enjeksiyonlar tanıtılır, bununla birlikte, verimlilikteki büyük bireysel farklılıklar ışığında, ilacın daha sık kullanımı gerekebilir.

Oral nöroleptikler tarafından daha önce destekleyici tedavi alan hastalarda, ilaç haloperidol dekanlığının ilk dozu için yaklaşık bir dönüm noktası aşağıdaki gibidir: günde 100 mg klorpromazin, ayda bir kez 100 mg ilacı galoveleridol decanoat'a eşdeğerdir.

Daha önce fluofenazin deanoat veya flepetycol steanat tarafından destekleyici terapi alan hastaların çevirisine yaklaşık olarak eşdeğerdir, aşağıdakiler: 25 mg dekanoat fluofenazin, her iki haftada bir veya 40 mg flepetyksol steanate, her iki haftada bir 100 mg ilacın 100 mg'a eşdeğerdir. Ayda bir kez deanoate.

Doz, yanıttaki önemli bireysel farklılıklar göz önüne alındığında ayrı ayrı seçilmelidir. Doz seçimi, hastanın sıkı bir tıbbi gözlemiyle gerçekleştirilmelidir.

Ciddi semptomları olan hastalarda veya terapiyi desteklemek için büyük miktarda oral müstahzarlara ihtiyaç duyan hastalarda, ilaç haloperidol dekanoatının daha yüksek dozları gerekli olacaktır. Bununla birlikte, uyuşturucu haloperidolün klinik kullanımının ayda 300 mg'dan fazla dozlarda klinik kullanımının deneyimi sınırlıdır.

Yan etkiler

Çok sık (≥1 / 10)

Askonneksiyon, baş ağrısı

Ekstrapiramidal Semptomlar: Tremor, sertlik, tükürük, bradikoz, akut distoni, larinteal distoni (bu gibi durumlarda, antikolinerjik ilaçlar, ayrıca bir profilaktik hedefe sahip olmayan, çünkü deanoat galoloperidolün etkinliğini azaltırlar)

Hiperkinesia.

Sık sık (≥1 / 100'e kadar<1/10)

Depresyon, Psikotik Belirtiler

Dilin, kişiler, ağız veya çene, kontrolsüz çiğneme hareketleri, kontrolsüz eller ve bacaklar (tedavinin yeniden başlatılması, dozu arttırmak, dozu arttırmak, dozu arttırın , bu fenomenlerin gelişmesiyle, mümkün olan en kısa sürede tedavi durdurulmalıdır)

Distonia, akatiziya, açık havai, bradyknesia, hipookinezya, hipertonus, maskeli yüz, tremelor

Uyuşukluk, baş dönmesi

Vizyonun Değersizliği, Eyraid Kriz

Arteriyel Hipotansiyon, Ortostatik Hipotansiyon

Kabızlık, kuru ağız, yükseltilmiş tükürük, bulantı, kusma

Rash, yönetim yerine reaksiyon

İdrar Gecikmesi, Erektil Disfonksiyon

Vücut ağırlığını arttırın, vücut ağırlığının kaybı

Fonksiyonel hepatik testlerin normundan sapma

Seyrek (≥1 / 1000'den<1/100)

Gölge

Aşırı duyarlılık, ışığa duyarlılık reaksiyonu, ürtiker, kaşıntı, hiperhidroz

Bağlantı karışıklığı, libido azaltma, kayıp libido, motor heyecanı

Yaşlı hastalarda görme, katarakt, retinopati, kapalı bir kasvetli bir eklenti

Tachycardia, dyshie

Hepatit, sarılık

Kas sertliği, "Dişli çark" tipi, istemsiz uydu kesimleri, kas spazmları, eklemlerin durgunluğu, Krivoshoye

Amenore, dismenore, galaktere, acı ya da memede rahatsızlık

Yarasa ihlali, hipertermi, periferik ödem

Kramplar, Parkinsonizm, Akinesia, Sedarya

Nadiren (≥1 / 10.000'den<1/1000)

Hiperprolaktinemi

Malign nöroleptik sendrom, bozulmuş motor fonksiyonu, nistagm

Bronkospasm

Trismism, kas seğirmesi

Menorragia, adet döngüsü bozulması, cinsel fonksiyonun ihlali

Elektrokardiyogramdaki QT aralığının uzaması

Bilinmiyor (mevcut verilerin temelinde değerlendirilmesi imkansızdır)

Agranülositoz, nötropeni, pansiyertopeni, trombositopeni

Anafilaktik tepki

Yayla şişliği, laringospazm

ADG, Jinekomastia, Priapism'in yetersiz salgılanması

Hipoglisemi

Ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon, tip pirouette, ekstrasiyö, QT aralığı uzaması, kalp durağı ile ventriküler taşikardi (bu etkiler, yüksek dozlarda haloperidol ve yatkın hastalarda kullanılırken daha sık gözlenir).

Akut Hepatik Yeterlilik, Kolestaz

Lökositoklastik Vaskülit, Exfoliative Dermatit, Toksik Epidermal Necroliza, Stevens-Johnson Sendromu

Yenidoğanlarda Sendrom "İptal"

Ani ölüm,

Yüz şişliği, hipotermi, enjeksiyon bölgesinde apse

Venöz tromboembolik komplikasyon vakaları, pulmoner arter tromboembolizmi ve derin vens tromboz insidansı da dahil olmak üzere.

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerinden herhangi birine duyarlılık artışı

Koma

İlaç veya alkolün neden olduğu merkezi sinir sisteminin kısırlığı

Piramit ve ekstrapiramidal semptomlar (Parkinson hastalığı dahil) eşlik eden merkezi sinir sisteminin hastalıkları

Bazal ganglion alanında yerelleştirme ile patolojik süreç

Son zamanlarda akut miyokard enfarktüsü, dekompanse kalp yetmezliği,

Antiaritmik İlaçlar IA ve III sınıfı ile tedavi edilen aritmi, QT aralığının uzaması, QT aralığını uzatan ilaçlarla eşzamanlı alım

Pirouette türüne göre ventriküler aritmi ve / veya ventriküler taşikardi öyküsü, klinik olarak önemli bradikardi, kalbin blokajı II-III derecesi ve düzeltilmemiş hipokalemi

18 yıla kadar çocuk ve genç yaş

Hamilelik ve laktasyon süresi

Tıbbi etkileşimler

Haloperidolün QT aralığını uzatabilen ilaçlarla eşzamanlı olarak kullanımı, Tip Piruet'e göre ventriküler taşikardi dahil ventriküler aritmi riskini artırabilir. Bu nedenle, bu ilaçların eşzamanlı kullanımı önerilmez (kontrendikasyon bölümüne bakınız).

Bu ilaçların örnekleri, sınıf 1A (örneğin, ilçe) ve sınıf III (örneğin, amiodar, satolol ve dofetilit), bazı antimikrobiyal araçlar (sparfloxacin, moksifloksasin, eritromisin), trisiklik araçlar gibi bazı antiaritmik ilaçlardır. antidepresanlar (örneğin, amitriptilin), bazı tetrasiklik antidepresanlar (örneğin, maprotilin), diğer nöroleptikler (örneğin fenotiyazinler, pimisid ve segindol), bazı antihistaminler (örneğin, terphenenedin), cisapride, brityum ve bazı antika preparatları gibi Kin ve Meflohin.

Elektrolit dengesini ihlal eden ilaçların eşzamanlı kullanımı, ventriküler aritmi geliştirme riskini artırabilir ve önerilmez. Diüretiklerden kaçınılmalıdır, özellikle kalibreli hipokalemi, gerekirse potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler tercih edilir.

Haloperidol, sitokrom P450'nin (özellikle CYP 3A4 veya CYP 2D6) glukurium ve enzim sistemi dahil olmak üzere çeşitli yollarla metabolize edilir. Bu metabolizma yollarının CYP 2D6 enziminin aktivitesinde başka bir ilaca veya düşüşün inhibisyonu, Haloperidol konsantrasyonunda artışa ve QT aralığının uzaması da dahil olmak üzere istenmeyen fenomen geliştirme riskinde bir artışa neden olabilir. Galloperidolün eşzamanlı amacı ile birlikte, CYP 3A4 veya CYP 2D6 izoenzimlerinin, itrakonazol, buxquiliron, venlafaksin, alprazolem, fluvoksamin, chinidin, fluoksetin, sertalin, klorpromazin ve üretiklerin inhibitörleri olarak karakterize edilen preparasyonlarla karakterize edilir. haloperidol konsantrasyonları. CYP2D6 enziminin aktivitesindeki azalma, haloperidol konsantrasyonundaki artışa neden olabilir. Haloperidol kullanırken metabolik inhibitörler ile kombinasyon halinde - Ketokonazol (400 mg / gün) ve paroksetin (20 mg / gün) - QT aralığının ve ekstrapiramidal semptomların uzaması gözlendi. Haloperidol dozunda bir azalma olabilir.

Diğer ilaçların haloperidol üzerindeki etkisi

Karbamazepin, fenobarbital ve rifampisin gibi enzim indükleyen ilaçlar ile uzun süreli tedavi, ilacı haloperidol dekanatıyla tedaviye ek olarak reçete edilirse, bu, kan plazmasında haloperidol konsantrasyonlarında anlamlı bir düşüşe yol açar. Bu nedenle, kombinasyon tedavisi gerçekleştirirken, gerekirse haloperidol desifik dozu düzeltilmelidir. Bu tür ilaçların iptali, Haloperidola Deanateate'in dozunu azaltmak için gerekli olabilir.

Sodyum Valproat - Glukuron inhibitörü olarak bilinen bir ilaç, kan plazmasında haloperidol konsantrasyonunu etkilemez.

Haloperidolün diğer ilaçlar üzerindeki etkisi

Tüm nöroleptikler gibi, haloperidol deanat, alkol, uyku hapları, yatıştırıcı veya güçlü analjezik ajanlar da dahil olmak üzere CNS'yi inhibe eden diğer ilaçların neden olduğu merkezi sinir sisteminin baskısını artırabilir. Bunlarıyla paylaşma Dekanın galerisinin kullanımı, solunum aktivitelerinin bastırılmasına neden olabilir.

Metildop ile eşzamanlı kullanımla, CNS üzerinde etkide bir artış meydana gelebilir.

Haloperidol Deanoate, adrenalinin (epinefrin) ve diğer sempatomimetiklerin (epinefrin) ve diğer sempatomimetiklerin etkisine göre antagonizm gösterebilir ve adrenobloklarların guanitidin gibi hipotansif etkisini kökten değiştirebilir.

Galoveleriidol Deanate, Levodopa'nın anti -arkinonik etkilerini zayıflatabilir.

Haloperidol bir CYP 2D6 inhibitörüdür. Galloperidol Deanate, trisiklik antidepresanların metabolizmasını inhibe eder, böylece kan plazmasındaki bu ilaçların konsantrasyonunu arttırır.

Diğer etkileşim biçimleri

Nadir durumlarda, lityum ve haloperidol preparatlarının ortak kullanımı sırasında ensefalopatik sendrom kaydedildi. Soru, bu vakaların ayrı bir nozolojik formu temsil ettiği ya da aslında malign nöroleptik sendrom ve / veya lityum toksisitesinin tezahürü vakaları haline geldiler. Ensefalopati benzeri sendromun belirtileri şunlardır: karışıklık, oryantallık, baş ağrısı, denge bozulması ve uyuşukluk. Birleşik tedavinin arka planına karşı EEG'de asimptomatik patolojik değişiklikleri gösteren bir raporda, EEG izleme yapmanın uygulanabilirliğini göstermiştir. Lityum ve haloperidol ilaçlarıyla birlikte birleşik terapi ile, hanoperidol en küçük etkili dozlarda reçete edilmeli ve lityum konsantrasyonları 1 mmol / l'ün altında izlenmeli ve tutulmalıdır. Ensefalopati benzeri sendromun semptomları durumunda, tedavi derhal iptal edilmelidir.

Bir antagonizm, antikoagülanın antikoagülanının eylemlerine kaydedilmiştir.

Konvülsif hazırlık eşiğindeki azalmayı dikkate alarak, antikonvülsanların dozunu arttırmak gerekebilir.

Özel Talimatlar

Tedavi, içinde haloperidolün alımı ile başlatılmalı ve daha sonra öngörülemeyen olumsuz reaksiyonları tanımlamak için ilaç haloperidol dekanlığının enjeksiyonlarına geçilmelidir. İlaç Haloperidol Decanoat'ın parenteral uygulaması, doktorun (özellikle yaşlı hastalarda) dikkatlice kontrol altında gerçekleştirilmelidir, terapötik etkinin ulaşıldığında içeri girmelisiniz.

Haloperidol de dahil olmak üzere antipsikotik ilaçlar alan zihinsel bozuklukları olan hastalarda ani ölüm vakaları.

Demansa karşı psikoz olan yaşlı hastalar

Antipsikotik ilaçlar alan demansın arka planına karşı psikozlu yaşlı hastalar, ölümcül sonuç riskini arttırmaya duyarlıdır. Ölümün nedenleri farklı, ölümlerin çoğu kardiyovasküler (örneğin, kalp yetmezliği, ani ölüm) ya da bulaşıcı (örneğin, pnömoni).

Kardiyovasküler etkileri

Haloperidol kullanırken, QT aralığının ve / veya ventriküler aritminin çok nadir görülen vakaları kaydedildi. Hastalarda yüksek dozlar ve yatkınlık uygularken daha sık oluşabilirler.

Tedavi başlamasından önce, haloperidolün "faydaları-risk" kullanımının oranı, kalp hastalığı olarak ventriküler aritmi gelişimi için bu tür risk faktörleri ile hastaların (EKG ve potasyum içeriği), hastaların (EKG ve potasyum içeriği) tam olarak değerlendirilmesi ve dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Aile ani ölüm ve / veya uzama QT aralığı, düzeltilemeyen elektrolit bozuklukları, subaraknoid kanama, açlık veya alkol kötüye kullanımı, özellikle tedavinin ilk aşamasında, kan plazmasında istikrarlı konsantrasyonlar elde etmek için.

Daha yüksek dozlar veya parenteral kullanımın altında, özellikle intravenöz uygulama ile, QT ve / veya ventriküler aritminin uzaması riski artar.

Haloperidol dekanat intravenöz olarak uygulanamaz.

Tedaviden önce, tüm hastalara ilk EKG'yi, özellikle yaşlı hastaları ve bireysel veya aile öyküsü öyküsü veya kalbin patolojisinin klinik bir incelemesi olan hastaları kaydetmeleri önerilir. Tedavi sırasında EKG izleme ihtiyacı ayrı ayrı değerlendirilmelidir (örneğin, bir doz arttıkça). QT aralığının uzamasıyla tedavi sırasında, ilacın dozu azaltılmalıdır ve QT aralığının uzamasıyla 500 ms'den fazla Haloperidol iptal edilmelidir.

Bazı atipik antipsikotik ilaçların kullanılmasıyla, serebrovasküler istenmeyen fenomen geliştirme riskinde 3 kat artış vardır. Bu risk artışının mekanizması bilinmemektedir. Diğer antipsikotik ilaçlar veya diğer hasta gruplarını uygularken risk artışı hariç tutulmaz.

Haloperidol, inme kalkınma risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Malign nöroleptik sendrom

Diğer antipsikotik ilaçlar gibi, HANOPERIDOL, malign nöroleptik sendromla ilişkilidir: kas sertliği, vejetatif kararsızlık ve bilinç ihlali ile üretilen hipertermi ile karakterize nadir bir idiosinrastik reaksiyonu. Hipertermi genellikle bu sendromun erken bir işaretidir. Nöroleptik sendromun semptomları tespit edildiğinde, tedaviyi hemen haloperidol ile iptal edin ve ilgili destekleyici tedaviye ve hayati organların ve sistemlerin işlevinin dikkatli bir şekilde izlenmesine başlayın.

Geç Dyskinesia

Tüm antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, uzun süreli terapi arka planındaki bazı hastalarda veya ilacın boşaltılmasından sonra, dil, yüz, ağız veya çenenin istemsiz ritmik hareketleri ile karakterize edilen geç diskinezi gelişebilir. Bazı hastalarda, bu tezahürler sabit olabilir. Sendrom, terapinin birleştirilmesi, dozun arttırılması veya ilacı başka bir antipsikotik ilaca değiştirirken gizlenebilir. Tedavi en kısa sürede iptal edilmelidir.

Ekstrapiramidal semptomlar

Tüm antipsikotik ilaçların kullanımında olduğu gibi, titreme, sertlik, hypersiyon, bradikoz, asati ve akut distoni gibi ekstrapiramidal semptomlar gözlenebilir.

Gerekirse, bir profilaktik ölçüm olarak öngörülmemelidir, parkinonik anti-parsikonik antiholinerjik tip preparasyonları reçete edilebilir. Eşitleyici anti -arkinonik tedavi yürütmek gerekiyorsa, ekstrapiramidal semptomların gelişmesini veya alevlenmesini önlemek için, atılımı, atılımı, aktarılması durumunda, dışkı haloperidol deanoatının boşaltılmasından sonra devam edilmelidir. Doktor, Galleryidol Deanate ile aynı anda kullanılan parki-parkinonik ilaçlar da dahil olmak üzere kolinolitik kullanırken göz içi basınçteki olası artışı hatırlamalıdır.

Konvülsif nöbet

Haloperidol, su yerleşimine neden olabilir. Epilepsi hastalarında ve krampların gelişimini (örneğin, alkol yoksunluk ve beyin hasarı) uyandıran hastalarda bakım önerilir.

Karaciğer ve biliyer kanalların ihlalleri

Galloperidol deanat, karaciğerde metabolize edildiğinden, bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda temkinli olması önerilir. Karaciğer veya hepatit fonksiyonunun tek bozuklukları, en sık kolestatik tipte kayıtlıdır.

Endokrin sistem ihlalleri

Tyroxine, dörtnaloperidol deanatın toksisitesini artırabilir. Bu nedenle, hipertiroidizm olan hastalar büyük bakımla kullanılmalıdır.

Antipsikotik (nöroleptik) ilaçlar, galaktörlerin, jinekomasti ve oligo veya amenore gelişimine neden olabilecek hiperprolaktinemi neden olabilir. Çok nadir hipoglisemi vakaları ve yetersiz antidiyüretik hormonun (ADG) salgılanmasının sendromu da tescillidir.

Venöz tromboembolik komplikasyonlar

Antipsikotik ilaçlar uygularken, venöz tromboembolik komplikasyonlar (VTE) vakaları kaydedildi. Antipsikotik ilaçlar alan hastalar genellikle VTE'nin gelişiminde, haloperidol ile tedavi sırasında risk faktörlerini edinmiş olduğundan, WTE gelişiminin olası tüm risk faktörleri oluşturulmalı ve profilaktik önlemler alınmıştır.

Ek faktörler

Depresyon prevalansı durumunda tüm antipsikotik ilaçların kullanımında olduğu gibi, galleritol dekanoatı monoterapi olarak kullanılmamalıdır. Depresyon ve psikozun birleştirildiği hastalıkların tedavisi için antidepresanlar ile aynı anda reçete edilebilir.

Şizofrenide, antipsikotik ilaçlarla tedaviye yanıt yavaşlanabilir. Benzer şekilde, ilaçları iptal ederken, semptomların nüksü birkaç hafta veya ay içinde görünmeyebilir.

Haloperidol dekanesi 15 mg / ml benzil alkol içerir.

Ciddi fiziksel işler yapılırken, sıcak bir banyo yaparken bakım yapılması gerekir (termal etkinin ısısı, hipotalamusundaki merkezi ve periferik termoregülasyonun baskılanması nedeniyle mümkündür).

Tedavi sırasında, anti-enflamatuar olmayan alıcı olmayan ilaçlar alınmamalıdır (antikolinerjik etkileri ve termal etki riskini arttırmak mümkündür).

Artan ışığa duyarlı riski nedeniyle daha fazla güneş radyasyonundan cildin açık alanları korunmalıdır.

"İptal" sendromunun oluşmasını önlemek için yavaş yavaş durdurulur. Anti-kuran eylem, ilaç toksisitesinin belirtilerini maskeleyebilir ve ilk semptomun bulantısı olan devletlerin teşhisini engelleyebilir.

Hamilelik ve laktasyon süresi

Galloperidol Deanate, malformasyonların sıklığında önemli bir artışa neden olmaz. Yılbakan vakalarında, fetal gelişme döneminde de dekanat dörtnaloperidolü, diğer ilaçlarla aynı anda kullanıldığında konjenital malformasyonlar gözlendi. Haloperidol Deanate anne sütüne nüfuz eder. Bazı durumlarda, ilacı bir hemşirelik annesiyle alırken ekstrapiramidal semptomların geliştirilmesinde enfeksiyonlar gözlendi.

İlacın etkisinin, aracı kontrol etme kabiliyeti veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmaların özellikleri

Tedavi döneminde ve yüksek dozlarda haloperidol kullanırken, deanat bir araba kullanmak yasaktır ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalarla ilgili işler gerçekleştirilir, değişkenlik derecelerinin ciddiyetinin ve dikkatin konsantrasyonunun bozulmasının sakinleştirici etkisi mümkündür. Gelecekte, yasak derecesi hastanın bireysel reaksiyonuna dayanarak belirlenir.

Aşırı dozda

Belirtiler: Ekstrapiramidal reaksiyonlar (kas sertliği ve genel veya lokalize tremor şeklinde), azaltılmış veya arteriyel basınç arttırılması, yatıştırıcı etkisi. İstisnai durumlarda, solunumun baskı ve arteriyel hipotansiyon ile bir komatoz durumunun geliştirilmesi. QT aralığını ventriküler aritmiler gelişimi ile uzatmak mümkündür.

Tedavi: Semptomatik, spesifik panzehir no. Solunum sisteminin bir orofaring veya endotrakeal prob kullanılarak serbest geçirgenliğini sağlamak gerekir, solunumun baskısıyla, akciğerlerin yapay havalandırılması gerekebilir. Hayati işlevleri izleyin ve EKG'yi tam normalleşmesiyle, karşılık gelen antiaritmik ajanlar tarafından ağır aritmilerin tedavisi yapılır; Kan basıncı ve vasküler arızalarda bir azalma, plazmanın intravenöz uygulanması veya bir vazopressör olarak norepinefrin içeren bir albümin ve dopamin çözeltisi veya norepinefrin. Giriş (adrenalin) epinefrin kabul edilemez, çünkü Haloperidol ile etkileşimin bir sonucu olarak, sürahi aşırı hipotansiyona neden olabilir. Ağır ekstrapiramidal semptomlar durumunda - birkaç hafta boyunca (örneğin, 1-2 mg Benztropin, intravenöz olarak veya intramüsküler olarak) birkaç hafta boyunca (örneğin, 1-2 mg Benztropin ayırma) tanıtılması (bu ilaçların kaldırılmasından sonra semptomlara devam etmek mümkündür).

Eczanelerden Tatil Koşulları

Reçete üzerine

Üreticinin adı ve ülkesi

JSC Gideon Richter

1103 Budapeşte, ul. Kukla, 19-21, Macaristan

Çözelti, 50 mg / ml:

• Aktif madde: haloperidol dekanoat 70.52 mg (50 mg galeriye karşılık gelir);
• Eksipiyanlar;
• sparzil alkol - 15 mg;
• susam yağı - 1 ml'ye kadar.

Koyu gözlüklü bir ampul içinde, 1 ml'lik bir mola için bir nokta ile hidrolitik sınıfın. 5 adet plastik bir palette. Bir karton pakette 1 plastik palet.

Dozaj formunun açıklaması

İntramüsküler uygulama yağı için çözelti.

farmakolojik etki

Haloperidol Deanate, haloperidol ve deanik asit yemeğidir. Yavaş hidroliz sırasında A / M uygulamasıyla, haloperidolün salınması, daha sonra sistemik kan akışına girer. Galloperidol Deanate, büyrofenonun nöroleptik türevlerine aittir. Haloperidol, merkezi bir dopamin reseptörlerinin belirgin bir antagonistidir ve güçlü nöroleptiklere aittir.

Haloperidol, merkezi dopamin reseptörlerinin (muhtemelen mezokortikal ve limbik yapılarda geçerli olan) doğrudan ablukası nedeniyle halüsinasyonların ve saçmalıkların tedavisinde oldukça etkilidir, bazal ganglionları (Nigrostria) etkiler. Psikomotor uyarma, mani ve diğer katılımlarda etkili bir güven verici güvenceye sahiptir.

İlacın limbik aktivitesi yatıştırıcı bir etkide tezahür edilir; Kronik ağrıda ek bir yol olarak etkilidir.

Bazal ganglion üzerindeki etkisi, ekstrapiramidal reaksiyonlara (distoni, akadizia, parquinsonizm) neden olur.

Sosyal olarak kapalı hastalar normalize edilmiş sosyal davranışlardır.

Belirgin bir periferik antidopamin aktivitesinin, bulantı ve kusmanın (kemoreseptörlerin tahriş edici), gastroduodenal sfinkterinin gevşemesi ve prolaktin salınımı (adenogipidislerde prolaktin inhibe edici faktörünü engeller) eşlik eder.

Farmakokinetik

Emiş ve dağıtım.

Enjeksiyondan sonra galoveleriidol deposundan salınan Cmax Haloperidol, 3-9 günde elde edilir. Düzenli bir aylık yönetimde, plazma doygunluğu aşaması 2-4 ay sonra elde edilir. A / M uygulamasına sahip farmakokinetik doza bağlıdır. 450 mg altındaki dozlarda, doz ve haloperidolün plazma konsantrasyonu arasında doğrudan ilişki meydana gelir. Terapötik etkiyi elde etmek için, bir plazma 20-25 μg / l'daki haloperidolün konsantrasyonunu gerektirir.

Haloperidol, BC'nin üzerinde kolayca nüfuz eder. Plazma proteinleriyle bağlanma% 92'dir.

Silme.

T1 / 2 yaklaşık 3 hafta. Bağırsakları (% 60) ve böbrekler (% 1'i değişmeden% 40) incelenmiştir.

Talimat

/ M, kalça alanına.

Sadece yetişkinler için, yalnızca intramüsküler uygulama için tasarlanmıştır. / C'ye girmek yasaktır.

Enjeksiyon bölgesinde hoş olmayan bir şekilde çözmekten kaçınmak için dozların 3 ml'yi aşan dozların kullanılması önlenmelidir.

Galoperidol Dekanlığı Kullanım Endikasyonları

Özellikle hızlı aksiyon haloperidol tedavisi uygulandığında, kronik şizofreni ve diğer psikozlar etkili ve orta derecede yatıştırıcı bir etki için etkili bir nöroleptik gerekir.

Diğer zihinsel faaliyet ihlalleri ve psikomotor ajitasyonla oluşan ve uzun süreli tedavi gerektiren davranışlar.

Galoperidol kullanım için kontrendikasyonlar

• Koma;
• ilaçların veya alkolün neden olduğu CNS'nin depresyonu;
• parkinson hastalığı;
• bazal ganglionların yenilgisi;
• İlacın bileşenlerine duyarlılık artışı.

Dikkatle: kardiyovasküler sistemin dekompanse hastalıkları (anjina, irrasyonel iletkenlik ayrılma, QT aralığının uzaması veya bu - hipokalemi, QT aralığına neden olabilecek diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı), epilepsi ve kapalı glokomu, Hepatik ve / veya böbrek yetmezliği, hipertiroidizm (tirotoksikoz fenomenli), pulmoner kalp hastalığı ve solunum yetmezliği (copl ve akut bulaşıcı hastalıklar dahil), idrar gecikmesi, alkolizm ile prostat hiperplazisi.

Haloperidol Deanat Promosyon Hamilelik ve Çocuklar için

Hamilelik sırasında ilacın atanması, yalnızca annenin amaçlanan faydası, fetus için potansiyel riski aştığında mümkündür.

Haloperidol Deanate, anne sütü ile vurgulanır. Emzirme döneminde ilacın reçetesi, yalnızca anne için verilen avantajın bebeğin potansiyel riskini aştığında mümkündür. Bazı durumlarda, ilacı bir hemşirelik annesiyle alarken kızılötesi çocuklarda bulaşıcı semptomlar geliştirilmiştir.

Kontrendike çocuklar.

Galoperidol Sekarat Yan Etkileri

İlaç Haloperidola Deanate ile tedavi sırasında gelişen yan etkiler, haloperidolün etkisinden kaynaklanmaktadır.

İlacın tanıtımıyla ilişkili yerel reaksiyonların gelişimi mümkündür.

Sinir sisteminden: baş ağrısı, uykusuzluk veya uyuşukluk (özellikle tedavi başlangıcında), anksiyete, anksiyete, uyarılma, korkular, akadyza, öfori veya depresyon, uyuşukluk, epilepsidin saldırıları, paradoksal bir reaksiyonun gelişimi - psikozun alevlenmesi ve halüsinasyon; Uzun süreli tedavi ile - ekstrapiramidal bozukluklar, dahil. Geç diskinezi (yanma ve kırışık dudaklar, yanaklar, hızlı ve kalp şeklinde hareketler, kontrol edilemeyen çiğneme hareketleri, kontrolsüz hareketler ve bacaklar), geç distoni (hızlı yanıp sönme veya göz kapağı yanıp sönmesi veya spazmları, sıradışı yüz ifadesi veya vücut pozisyonu, kontrol edilemeyen bükülme boyunlar, gövde , eller ve bacaklar) ve malign nöroleptik sendrom (zor veya hızlı solunum, taşikardi, aritmi, hipertermi, artış veya azalmış kan basıncı, terleme, idrar kaçırma, kas sertliği, epileptik nöbetler, bilinç kaybı).

Kardiyovasküler sistemin yanından: yüksek dozlarda kullanıldığında - azaltılmış kan basıncı, ortostatik hipotansiyon, aritmi, taşikardi, EKG'deki değişiklikler (QT aralığının uzaması, titreyen ve titreyen ventriküllerin işaretleri).

Sindirim sistemi tarafında: Yüksek dozlarda uygulandığında - iştahsızlık, kuru ağız, hipospalivasyon, bulantı, kusma, ishal veya kabızlık, karaciğer fonksiyonunun ihlali, sarılıkın gelişimine kadar bir azalma.

Kan oluşum sisteminin kenarından: nadiren - geçici lökopeni veya lökositoz, agranülositoz, eritroaksiyon ve monositoza eğilimi.

Üriner sistemin yanından: idrar gecikmesi (prostat hiperplazisi ile), periferik ödem.

Cinsel sistemin ve meme tarafından: Meme bezlerinde ağrı, jinekomasti, hiperprolaktinemi, engelli adet döngüsü, azaltılmış potansiyel, libido, priapizm.

Vizyonun gövdesinden: katarakt, retinopati, görme aşısı.

Metabolizmadan: hiperglisemi, hipoglisemi, hypongatremi.

Cildin ve deri altı kumaşların yanından: Maculo-papüler ve sivilce cilt değişiklikleri, ışığa duyarlılığı.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren - bronkospazm, laringospazm.

Diğerleri: Alopesi, vücut ağırlığını arttırır.

Tıbbi etkileşim

TSNS etanol, trisiklik antidepresanlar, opioid analjezik, barbitüratlar ve hipnotik ilaçlar, genel anestezi fonları üzerindeki baskıcı etkinin ciddiyetini arttırır.

Periferik M-Cholinoblocker'ların ve hipotansif ajanların çoğunun etkisini arttırır (α-adrenerjik nöronlardan yer değiştirmesi nedeniyle guanetdin etkisini azaltır ve bu nöronları yakalamaya bastırır).

Trisiklik antidepresanların ve MAO inhibitörlerinin metabolizması sayesinde, yatırımsal etkilerini ve toksisitelerini arttırır (karşılıklı).

Bir bupropion ile eşzamanlı kullanımla epileptik eşiği azaltır ve büyük epileptik nöbet riskini arttırır.

Antikonvülsanların etkisini azaltır (Haloperidol tarafından konvülsif eşiğin azaltılması).

Dopamin, fenilefrin, norepinefrin, efedrin, fenilefrin, norepinefrin, efedrin ve epinefrin (α-adrenoreseptör haloperidol blokajı, bu da epinefrinin incersifine ve kan basıncındaki paradoksal azalmaya neden olabilecek) zayıflatır.

Pazarlama önleyici ajanların etkisini azaltır (CNS'nin dopaminerjik yapıları üzerinde antagonistik etki).

Antikoagülanların etkisini (artırabilir veya azaltabilir).

Bromokriptin eylemini azaltır (doz düzeltmesi gerekebilir).

Metildop ile uygulandığında, zihinsel bozukluk riskini (uzayda uzayda, yavaşlama ve zorluk düşünme süreçlerinde) riskini arttırır.).

Amfetaminler, haloperidolün antipsikotik etkisini azaltır, bu da psikostimüle edici etkilerini azaltır (Galloperidol α-adrenoresktürler tarafından abluka).

Antikolinerjik, antihistaminler (1 nesil) ve anti-parkinonik ilaçlar, haloperidolün M-kolin bloke edici etkisini artırabilir ve antipsikotik etkisini azaltabilir (doz düzeltmesi gerekebilir).

Karbamazepin, barbitüratların ve diğer indüktörlerin uzun süreli kullanımı, plazmadaki haloperidolün konsantrasyonunu azaltır.

Lityum hazırlıkları (özellikle yüksek dozlarda) ile birlikte, ensefalopatinin gelişmesi mümkündür (geri dönüşü olmayan nörolojikleştirmeye neden olabilir) ve ekstrapiramidal semptomların güçlendirilmesine neden olabilir.

Fluoxetin ile eşzamanlı bir başvuru ile, CNS'den yan etkiler geliştirme riski, özellikle ekstrapiramidal reaksiyonlar artmaktadır.

Ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçlarla eşzamanlı kullanımla, ekstrapiramidal bozuklukların frekansını ve ciddiyetini arttırır.

Güçlü çay veya kahvenin (özellikle de büyük miktarlarda) kullanılması, haloperidolün etkisini azaltır.

Dozaj Haloperidol Deanat

Yetişkinler: Oral antipsikotik araçlarla (çoğunlukla haloperidol) dayanıklı tedaviye sahip hastalar, depo enjeksiyonlarına geçiş önerilebilir. Doz, yanıttaki önemli bireysel farklılıklar nedeniyle ayrı ayrı seçilmelidir. Doz seçimi, hastanın sıkı tıbbi gözlemiyle yapılmalıdır. İlk dozun seçimi, hastalığın semptomları, ciddiyeti, haloperidol dozu veya önceki tedavi sırasında atanan diğer nöroleptikler dikkate alınarak gerçekleştirilir.

Tedavi başlangıcında, her 4 haftada bir doz, genellikle 25-75 mg Galleryidol Deanoate (0.5-1.5 mL) karşılık gelen 10-15 kat oral Galleryidol dozu ataması önerilir. Maksimum başlangıç \u200b\u200bdozu 100 mg'ı geçmemelidir.

Verilen etkiye bağlı olarak, en uygun etkiyi arttırmak için doz 50 mg'a basılabilir. Genellikle, destek dozu, günlük 20 kat oral dörtnaloperidol dozuna karşılık gelir. Retonnaisans döneminde temel hastalığın semptomlarını yenilediğinde, haloperidol dekanatın tedavisi oral galnidol ile desteklenebilir. Genellikle enjeksiyonlar her 4 haftada bir tanıtılır, ancak, verimlilikteki büyük bireysel farklılıklar ışığında, ilacın daha sık kullanımı gerekebilir.

Aşırı dozda

İlaç Haloperidol Deanate'in ilaç enjeksiyonunun uygulanması, içinde haloperidolün alımından ziyade daha küçük bir aşırı doz tehlikesi ile ilişkilidir. İlaç Haloperidol Destek ve Haloperidolün doz aşımı belirtileri aynıdır. Aşırı dozda şüpheli, daha uzun bir işlem dikkate alınmalıdır.

Semptomlar: İyi bilinen farmakolojik etkilerin gelişimi ve daha belirgin bir biçimde yan etkileri. En büyük tehlikeyi temsil eden semptomlar - ekstrapiramidal reaksiyonlar, kan basıncını azaltmış, yatıştırıcı etki. Ekstrapiramidal reaksiyonlar, kas sertliği ve ortak veya lokalize bir titreme biçiminde tezahür edilir. Daha sık, bir düşüş yerine tansiyonu artırmak mümkündür. İstisnai durumlarda, komatoz durumunun, solunumun baskısı ve arteriyel hipotansiyonun şokuna geçerek gelişmesi. QT aralığını ventriküler aritmiler gelişimi ile uzatmak mümkündür.

Tedavi: Belirli bir panzehir yok. Solunum yolu baskısı IVL gerektirebilirse, solunum yolunun komatoz durumunun geliştirilmesinde geçirgenliği, orofaring veya endotrakeal probun yardımı ile sağlanır. Hayati fonksiyonları ve EKG'yi (tam normalleşmesine kadar), uygun antiaritmik ajanlarla ağır aritmilerin tedavisi; Azaltılmış kan basıncı ve kan dolaşımını durdurarak - sıvı, plazma veya konsantre albümin ve dopamin veya norepinefrin bir vazopressör olarak inatında / in / in / in / norepinefrin. Epinefrin tanıtımı kabul edilemez çünkü İlaçla etkileşimin bir sonucu olarak, kan basıncının galoveleridol deanoatı, anında düzeltme gerektirecek şekilde önemli ölçüde artabilir. Ciddi ekstrapiramidal semptomlar ile - birkaç hafta boyunca antikolinerjik eylemin anti-farselonik antikolinerjik etki araçlarının tanıtılması (bu ilaçların iptalinden sonra semptomlara devam etmek mümkündür).

Önlemler

Birkaç durumda, psikiyatrik hastalar antipsikotik ilaçlar alan, ani bir ölüm oldu.

QT aralığının uzamasına yatkınlık olması durumunda (QT aralığı uzatma sendromu, hipokalemi, QT aralığını uzatan ilaçların kullanımı), QT aralığının uzaması riski nedeniyle özen gösterilmelidir.

Tedavi, oral haloperidol kullanımı ile başlamalıdır ve ancak daha sonra öngörülemeyen olumsuz reaksiyonları tanımlamak için ilaç haloperidol dekanlığının enjeksiyonlarına gidin.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu ile, bakım alınmalıdır, çünkü İlacın metabolizması karaciğerde gerçekleştirilir.

Uzun süreli tedavi ile karaciğer fonksiyonunun düzenli kontrolü ve kan kalıbı gereklidir.

İzole durumlarda, haloperidol tekrarlanan konvülsiyonlara neden oldu. Epilepsili hastaların tedavisi ve kederlere (örneğin, kafa travması, alkolün kaldırılması) için predispozan hastaların tedavisi dikkat gerektirir.

Tyroxine ilacın toksisitesini arttırır. Hipertiroidizmden muzdarip hastaların uyuşturucu haloperidolü ile tedavi sadece ilgili tiretik tedavi sırasında izin verilir.

Depresyon ve psikozun eşzamanlı varlığı ile veya depresyonun baskınlığı sırasında, galeriye dekanoatı antidepresanlar ile birlikte reçete edilir.

Antiarkinonik tedavinin eşzamanlı tedavisi ile, uyuşturucu ile tedavi sonundan sonra, Hanoperidol, opparkinsonik ilaçların daha hızlı elimine edilmesi nedeniyle birkaç hafta daha devam edilmelidir.

Hazırlık Haloperidol Dekanesi, giriş için bir yağ çözeltisidir, bu nedenle / içeri girmesi yasaktır.

İlaçla tedavi sırasında, alkollü içeceklerin kullanılması yasaktır. Gelecekte, yasak derecesi hastanın bireysel tepkisi temelinde belirlenir.

İlaçla ve özellikle de yüksek dozların kullanımı sırasında tedavi başlangıcında, değişen ciddiyet derecelerinin dikkatride bir azalma ile yatırılmasının yatıştırıcı etkisi alkol alarak daha da kötüleşebilir.

Ciddi fiziksel işler yapılırken, sıcak bir banyo yaparken bakım yapılması gerekir (termal etkinin ısısı, hipotalamusundaki merkezi ve periferik termoregülasyonun baskılanması nedeniyle mümkündür).

Tedavi sırasında, anti-enflamatuar olmayan alıcı olmayan ilaçlar alınmamalıdır (antikolinerjik etkileri ve termal etki riskini arttırmak mümkündür).

Artan ışığa duyarlı riski nedeniyle daha fazla güneş radyasyonundan cildin açık alanları korunmalıdır.

İptal sendromunun oluşumunu önlemek için yavaş yavaş durdurulur.

Araçları ve mekanizmaların yönetimini sürme yeteneği üzerine etkisi.

İlaçla tedavinin başlangıcında Galoveleridol Dekanlığı, bir araba kullanmaktan ve artan yaralanma riskinin artması ve / veya artan ilgi konsantrasyonunu gerektiren işleri gerçekleştirmenin yasaktır.

farmakodinamik. Hareket mekanizması. Galoveleriidola Deanoate, haloperidolün ve dekanik asidin bir sakk esteridir, uzun süreli eylemin antipsikotik hazırlığı, bu da butirofenonun türevini ifade eder. Haloperidolün enjeksiyonundan sonra, deanat yavaş yavaş kas dokusundan serbest bırakılır ve sistemik kan akışına giren serbest haloperidole dönüşerek yavaş yavaş hidrolize edilir.

Galoveleriidol, 2 tip tipte dopamin reseptörlerinin güçlü bir merkezi antagonistidir, önerilen dozlarda, düşük bir a 1 -antadrenerjik aktiviteye sahiptir ve antihistamin veya kolin bloke edici bir etkiye sahip değildir.

Farmakodinamik efektler. Haloperidol, mezolimbik yapılardaki dopaminerjik sinyalleme yollarının blokajı sonucu saçma ve halüsinasyonları bastırır. Merkezi antidhofaminerjik etki, bazal ganglionlarda (Nigrostric düğümleri) tezahür edilir. Haloperidol, psikomotor uyarılmasını etkili bir şekilde ortadan kaldırır, olumlu etkisinden daha uygun etkisinin açıklanmasından ve heyecanla eşlik eden diğer sendromlarda açıklanır.

Bazal ganglionun üzerindeki etkisi, istenmeyen ekstrapiramin hareket bozukluklarının (distoni, Acatia, Parkinsonism) yetersiz kalması muhtemeldir.

Haloperidolün hipofiz bezinin ön lobunun laktotrofik hücrelerinin antidofaminerjik etkisi, dopamin aracılı prolaktin salgılanmasının tonik inhibisyonunun elimine edilmesi nedeniyle ortaya çıkan hiperprolaktinemi neden olur.

Klinik Araştırmalar. Klinik çalışmalarda, hastaların haloperidol deanatına geçmeden önce oral Galleryidol ile tedavi gördüğü bildirildi. Bazen hastalar önceden başka bir oral antipsikotik ilaç elde etti.

Farmakokinetik

Emilim. Haloperidol enjeksiyonundan sonra, deanat, depodan serbest haloperidolün yavaş ve kalıcı olarak salınmasıdır. Kan plazmasındaki haloperidolün konsantrasyonu yavaş yavaş artar, enjeksiyondan 3-9 gün sonra bir kural olarak, bir kural olarak ulaşır.

Düzenli aylık uygulama ile, 2-4 ay sonra kan plazmasındaki doygunluk aşaması ulaşılmaktadır.

Dağıtım. Yetişkin hastalarda kan plazma proteinlerinin bağlanması ortalama yaklaşık% 88-92'dir. Kan plazma proteinlerine bağlanma derecesi, yüksek ara sıra değişkenlik ile karakterize edilir. Haloperidol, çeşitli dokularda ve organlarda hızlı bir şekilde dağıtılır, çünkü çok miktarda dağılımın (bakımdan sonra / bakımdan sonra 8-21 l / kg'lık ortalama değer). Haloperidol, BC'nin üzerinde kolayca nüfuz eder. Ayrıca plasenaya nüfuz eder ve anne sütünde belirlenir.

Biyotransformasyon. Haloperidol, karaciğerde aktif metabolizmaya maruz kalır. Haloperidolün insan vücudundaki metabolizmasının ana yolları glukuronidasyon, ketonlara geri kazanım, oksidatif n-dağıtım ve piridin metabolitlerinin oluşumudur. Haloperidol metabolitlerinin faaliyetlerini önemli ölçüde etkilemediğine inanılmaktadır, ancak ilacın yaklaşık% 23'ü iyileşme ile metabolize edildiğine ve haloperidolün düşük metabolitinin haloperidol içinde ters geçişi tamamen hariç tutulamaz. Haloperidolün metabolizmasında, sitokrom P450 CYP 3A4 ve CYP 2D6'nın izoenzimleri dahildir. CYP 3A4 enziminin veya CYP 2D6 enziminin inhibisyonunun inhibisyonu veya indüklenmesi, haloperidolün metabolizmasını etkileyebilir. CYP 2D6 enziminin aktivitesini azaltmak, haloperidol konsantrasyonundaki artışa neden olabilir.

Seçim. Senin yapışmasının yapılmasından sonra sonlu T ½ haloperidol, ortalama 3 hafta boyunca. Bu, diğer dozaj formlarını kullanırken, T ½ haloperidolün ortalama 24 saat sonra ve uygulamadan 21 saat sonra kullanıldığından daha büyüktür.

Ekstravasküler uygulamadan sonra hayali tümaloperidol temizliği, 0.9-1.5 l / s / kg'dır ve Yavaş Metabolizatörler CYP 2D6'dan düşer. CYP 2D6 enziminin azaltılmış aktivitesi, haloperidol konsantrasyonundaki artışa neden olabilir. Şizofreni hastalarında, farmakokinetik analizde% 44 oranında, şizofreni hastalarında kavaloperidol boşluğunun arası değişkenlik (değişim katsayısı,%). Haloperidol uygulamasından sonra,% 21'lik bir doz, bir ücret ve% 33'ü - idrarla görüntülenir. % 3'ten az doz, idrar değişmeden gösterilir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan. Haloperidolün farmakokinetiği Galleryidol Deanate'in enjeksiyonlarından sonra / içinde doza bağlıdır. Doz verdiğinde<450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar. Yaşlı hastaların kan plazmasındaki haloperidolün konsantrasyonu, aynı dozu uygularken genç yaştaki yetişkin hastalardan daha yüksektir. Küçük klinik çalışmaların sonuçları, yaşlı hastalarda düşük bir boşluk ve daha uzun t ½ haloperidol göstermektedir. Bu sonuçlar, haloperidolün farmakokinetik göstergelerinin gözlenen salınımlarının aralığına karşılık gelir. Yaşlı hastalarda uygulandığında Galloperidol doz düzeltmesi önerilir (bkz. Uygulama).

Böbrek yetmezliği. Haloperidolün farmakokinetiklerinde böbrek yetmezliğinin etkisi incelenmedi. Haloperidol dozunun yaklaşık üçte biri, özellikle metabolitler biçiminde idrarla birlikte görüntülenir. % 3'ten az doz, idrar değişmeden gösterilir.

Haloperidol metabolitleri, haloperidolün aktivitesini önemli ölçüde etkilemez, ancak haloperidolde haloperidolün azaltılmış metabolitinin ters çevrilmesini tamamen ortadan kaldırmak imkansızdır. Böbrek fonksiyonunun ihlalinin, haloperidolün klinik olarak anlamlı bir dereceye kadar atılımını etkilememesi gerektiğine rağmen, uzun süredir tehlikeli böbrek yetmezliği durumlarında, böbrek fonksiyonunun ihlali olan hastaların tedavisi için dikkatli olunması önerilir. T ½ haloperidol ve geri kazanılmış metabolit ve birikme yeteneği (bkz. Uygulama).

Büyük miktarda Galleryidol dağıtımı ve diyaliz kullanılarak kan plazma proteinleriyle bağlanması nedeniyle, ilacın son derece az miktarını çıkarmak mümkündür.

Karaciğer yetmezliği. Hepatik yetersizliğin haloperidolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi incelenmedi. Bununla birlikte, karaciğer fonksiyonunun ihlali, haloperidolün farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkiye sahip olabilir, çünkü karaciğerde aktif olarak metabolize edilir. Karaciğer fonksiyonunun ihlali olan hastalar için dozun ayarlanması ve güvenlik önlemleri alınması önerilir (bkz. Uygulama ve özel talimatlar).

Farmakokinetik ve farmakodinamiğin ilişkisi

Terapötik konsantrasyonlar. Çok sayıda klinik çalışmadan yayınlanan verilere göre, akut veya kronik şizofreni içeren hastalarda terapötik etki, kan plazması 1-10 ng / ml konsantrasyonunda elde edilir. Bazı hastalar, haloperidolün farmakokinetik göstergelerinin yüksek arası değişkenliğinden dolayı ilacın daha yüksek konsantrasyonları gerektirebilir.

Şizofreni'nin ilk saldırısı olan hastalarda kısa etkili dozaj formlarında haloperidol aldı, terapötik tepki, en az 0.6-3.2 ng / ml konsantrasyonunda elde edilebilir. % 60-80 D 2 -Repeptörlerin bağlanması daha iyi, minimum ekstrapiramidal semptomlarla terapötik bir tepkinin başarısını sağlar. Ortalama olarak, bu aralıktaki haloperidol konsantrasyonu, 1-4 mg / gün doz uygulanarak elde edilebilir.

Haloperidolün farmakokinetik göstergelerinin yüksek arası değişkenlik ve konsantrasyon etkisinin bağımlılığı nedeniyle, hastanın tedavi reaksiyonuna dayanarak bireysel bir Haloperidol desifik dozunun seçilmesi önerilir. Kan plazmasında yeni bir haloperidol konsantrasyonu ve terapötik bir tepkinin tezahürü için ek bir süre elde etmek için dozdaki bir değişiklikten sonra zamanınızı dikkate almak gerekir. Bazı durumlarda, kandaki haloperidol konsantrasyonunun ölçülmesi tavsiye edilebilir.

Kardiyovasküler etkileri. Uzatma aralığı riski Q-tc. Dozdaki artış ve kan plazmasında haloperidol konsantrasyonu ile artar.

Ekstrapiramidal semptomatik. Ekstrapiramidal semptomlar, terapötik doz aralığında ilacın kullanımıyla gelişebilir, ancak frekansları bir kural olarak, terapötikleri aşan dozlarda uygulandığında artar.

Belirteçler

Şizofreni ve şizoaffektif bozuklukların terapisi, hali oralaloperidol almanın arka planına karşı stabilize edilmiş yetişkin hastalarda yetişkin hastalarda.

Uygulama

tedavi ve doz titrasyonu başlangıcı daha yakın kontrol altında yapılmalıdır.

Dozaj. Bireysel doz, hem semptomların ciddiyetine hem de haloperidol alımının mevcut dozuna bağlı olacaktır. Her zaman en düşük etkili dozu uygulayın.

Haloperidol dekanlığı ilk dozu, haloperidol almanın günlük dozunda çoklu bir artışa dayanarak kurulur; Diğer antipsikotik ilaçlardan geçiş için özel öneriler geliştirilmez (bkz. Farmakolojik özellikler).

Yetişkinler (18 yaş)

Tablo 1. Yetişkin Hastalar İçin Dozlama Galerisi -ol Dekanlığı için Öneriler (18 yaşında)

Doz Galoveleridol Çoğu Hastalar İçin Dekanat 25-150 mg'dır.

Tedavinin devamı Kural olarak en etkili doz, 50-200 mg aralığında dalgalanır. Gerekirse, 4 haftada 200 mg 1 kez dozların uygulanması, bireysel fayda ve risk oranını tahmin etmeniz önerilir. 4 haftada 300 mg 1 kez maksimum dozu aşmak imkansızdır, çünkü güvenlik sorunları tedavinin klinik faydalarından daha ağır basar.

Dozaj aralığı

İki dozaj formunda toplam toplam haloperidol dozu, 20 mg / gün oral haloperidolün toplam maksimum oral doz dozunu aşmamalıdır.

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar

Tablo 2. Dozlama Galerisi İçin Öneriler Yaşlı Hastalar İçin Sekarat

Haloperidolün alımından geçiş

Tedavinin devamı En etkili doz genellikle 25-75 mg'dır. 4 haftada 75 mg 1 kez geçen dozlar, yalnızca daha yüksek dozları transfer eden hastalara ve yalnızca hasta için bireysel fayda oranını yeniden değerlendirdikten sonra reçete edilebilir.

Dozaj aralığı Tipik olarak, enjeksiyonlar arasındaki aralık 4 haftadir. Dozaj aralığının düzeltilmesi gerekli olabilir (hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak)

Haloperidolün başka bir dozaj formunda ek kullanımı Haloperidol ile farklı bir dozaj formunda ek tedavi, dekanatlı haloperidolün tedavisine, bir doz seçmek için veya psikotik semptomların bölümlerinin alevlenmesi ile (hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak). İki dozaj formunda toplam toplam haloperidol dozu, Haloperidol 5 mg / gün alımının, oral Galleryidol tarafından uzun vadeli tedavi sırasında bir hasta tarafından elde edilen haloperidol 5 mg / gün alımının veya reçeteli oral uygulama dozunu aşmamalıdır.

Böbrek yetmezliği. Haloperidolün farmakokinetiklerinde böbrek yetmezliğinin etkisi incelenmedi.

Doz düzeltme önerilmez, ancak böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar, normal böbrek fonksiyonu olan hastalardan daha küçük bir basamağa ve daha uzun aralıklarla daha az aralıklarla daha sonra dozda daha düşük bir başlangıç \u200b\u200bdozu gerektirebilir (bkz. Farmakolojik özellikler).

Karaciğer yetmezliği. Hepatik yetersizliğin haloperidolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi incelenmedi.

Haloperidol karaciğerde aktif metabolizmaya maruz kaldığından, başlangıçtaki dozu 2 kez azaltmanız ve normal karaciğer fonksiyonlu hastalardan daha küçük bir adımla ve daha uzun aralıklarla arttırılması önerilir (bkz. Özel talimatlar ve farmakolojik özellikler).

Çocuklarda Uygulama. Çocuklarda ve ergenlerde (18 yaşın altındaki) dörtnaloperidol dekanlığı kullanımının güvenliği ve etkinliği kurulmamıştır. Veri yok.

Uygulama Modu. İlaç sadece / m uygulaması için tasarlanmıştır! Giriş / içeri girmeyin!

Haloperidol Deanate, kalça kasının derinliklerinde tek bir IN / M enjeksiyonu formunda kullanılır. Jagine kaslarının alternatif edilmesi önerilir. Enjeksiyon bölgesinde hoş olmayan kesim hissini önlemek için bir dozda bir ilacı tanıtmak istenmez.

Çocuk. Çocuklarda dolgunun galoperidolünün parenteral kullanımı (18 yıla kadar) kontrendikedir!

Kontrendikasyonlar

• aktif maddeye veya ilacın herhangi bir yardımcı maddesine duyarlılık artışı;
• koma;
• cNS faaliyetlerinin baskısı;
• parkinson hastalığı;
• levi Tales (DTL) ile demans;
• ilerici supranacler felç;
• uzun bir aralık Qt-s. veya konjenital aralık uzatma sendromu Q-t;
• son zamanlarda akut miyokard enfarktüsü acı çekti;
• uyumsuz kalp yetmezliği;
• tarihte ventriküler aritmi veya ventriküler taşikardi pirulet tipi;
• hatalı hipokalemi;
• aralığı uzayan ilaçlarla ilgili tedavi Q-t (Bkz. Etkileşimler).

YAN ETKİLER

klinik çalışmalarda elde edilen güvenlik hakkındaki özet verilerin sonuçlarına göre, bu tür istenmeyen bir fenomenler en sık kaydedildi: ekstrapiramidal bozukluklar (% 14), tremor (% 8), parkinsonizm (% 7), kas sertliği (% 6) ve uyuşukluk (% 5).

Sekmesinde. Şekil 3, olumsuz reaksiyonları göstermektedir:

• haloperidolün klinik çalışmalarında tespit edildi;
• haloperidolün (diğer dozaj formlarında) klinik çalışmalarında tanımlanır ve aktif madde ile ilişkilidir;
• galleryidol Deanate ve Haloperidol kullanımının katılan döneminde tespit edildi.

Olumsuz reaksiyonların sıklığı, böyle bir sınıflandırmaya göre dekanataloperidolün klinik veya epidemiyolojik çalışmalarında değerlendirildi: çok sık (≥1 / 10), genellikle (≥1 / 100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

Olumsuz reaksiyonlar sistem sistemlerinde ve ciddiyeti azaltmak için sunulur.

Tablo 3.

Organlar sınıf sistemi	Ters tepkiler
	Sıklık
	Sıklıkla	Sıklıkla	Nadiren	Nadiren	Frekans bilinmiyor
Kan ve Lenfatik Sistem					Panciton, agranülositoz, trombositopeni, lökopeni, nötropeni
Bağışıklık sistemi					Anafilaktik reaksiyonlar, aşırı duyarlılık
Endokrin sistem					ADG sekresyonunun ihlali, hiperprolaktinemi
Metabolizma ve Beslenme					Hipoglisemi
Zihinsel ihlaller		Depresyon, uykusuzluk			Psikotik bozukluklar, heyecan, bilincin karışıklığı, libido kaybı, libido azaltma, anksiyete
Gergin sistem	Ekstrapiramidal semptomlar	Acatisia, Parkinsonizm, Maske benzeri yüz, titreme, uyuşukluk, sedasyon	Akinezya, diskinezya, distoni, "dişli çark" tipi sertlik, hiperthonus, baş ağrısı		Malign nöroleptik sendrom, geç diskinezi, kramplar, bradiksinoz, hiperkinoz, hiposinzi, baş dönmesi, istemsiz kas kasılması, hareketlerin koordinasyonunun bozulması, nystagm
Görme organı			Okulo-kazanlar, bulanık vizyon, vizyon
Kalp atışı			Taşikardi		Ventriküllerin fibrilasyonu, ventriküler taşikardi tipi Pirouette, ventriküler taşikardi, ekstrüzyon
Vasküler bozukluklar					Arteriyel Hipotansiyon, Ortostatik Hipotansiyon
Solunum sistemi, göğüs ve mediastinal organlar					Tatlılar Lainan, Bronchospasm, Laringospa, Dispne
Zhkt.		Kabızlık, Kuru ağız, artmış tükürük seçimi			Bulantı kusma
					Akut hepatik yetmezlik, hepatit, kolestaz, sarılık, fonksiyonel hepatik test sonuçlarında sapmalar
Deri ve deri altı elyafı					Anjiyoödem ödemi, eksfoliyatif dermatit, lökositestic vaskülit, ışığa duyarlılık reaksiyonu, ürtiker, kaşıntı, döküntü, terleme arttı
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokularından gelen bozukluklar		Kas sertliği			RAHDOMIOLIZ, KRIVOSHOYE, Trizyon, Kas spazmı, Kas krampı, kas-iskelet sisteminin sertliği
Böbrek ve idrar yolu					İdrar gecikmesi
Hamilelik, doğum sonrası ve perinatal dönem üzerindeki etkisi					Yenidoğanda İptal Sendromu (bkz. )
Üreme sistemi ve süt bezleri		Cinsel fonksiyon bozukluğu			Priapizm, amenore, galactere, dismenore, menıraji, ereksiyon, jinekomasti, adet döngüsü bozuklukları, süt boyu ağrıları, laktik bezlerde rahatsızlık
Yönetim Yerinde Genel Bozukluklar veya Bozukluklar		Reaksiyon			Ani ölüm, yüzün şişmesi, şişlik, hipertermi, hipotermi, yürüyüşin ihlali, enjeksiyon yerinde apse
Laboratuvar Göstergeleri		Vücut ağırlığını artırmak			Yatırma aralığı Q-t EKG'de, vücut ağırlığını azaltma

Yatırma aralığı Q-t, ventriküler taşikardi tipi pirouette; Haloperidol alan hastalarda ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi ve ani ölüm olan stomatrik aritmi kaydedildi.

Antipsikotik ilaçların spesifik etkileri. Antipsikotik ilaçlar kullanırken, pulmoner arter embolisi ve derin ven trombozu dahil, venöz tromboembolizm vakaları ortaya çıkarılmıştır. Oluşumlarının sıklığı bilinmemektedir.

Şüpheli olumsuz reaksiyonlar hakkında rapor. Postamper sürveyans döneminde şüpheli olumsuz reaksiyonlarla ilgili mesajlar çok önemlidir. Bu, ilaç kullanırken fayda / risk oranını izlemeyi mümkün kılar. Tıbbi çalışanlar şüpheli olumsuz reaksiyonları bildirmelidir.

ÖZEL TALİMATLAR

demans hastalarında yaşlılarda mortaliteyi geliştirmek. Haloperidol dahil antipsikotik ilaçlar alan zihinsel bozukluğu olan hastalarda, ani ölüm vakaları (bkz. Yan etkileri).

Antipsikotik ilaçlar tarafından elde edilen demansın arka planına karşı psikoz olan yaşlı hastalarda, ölüm riski vardır. ATipik antipsikotik fonlar alan hastaların katılımıyla plasebo kontrollü çalışmaların (modal süresi 10 hafta) 17'si, tedavi alan hastalarda ölüm riskinin, plasebo alan hastalarda ölüm riskinden 1.6-1.7 kat daha yüksek olduğunu göstermiştir. 10 haftalık kontrollü bir çalışma sırasında, tedavi edilen hastalarda ölüm sıklığı yaklaşık% 4,5 ve plasebo grubunda - yaklaşık% 2,6'dır. Her ne kadar ölüm nedenleri farklıysa da, ölümlerin çoğu kardiyovasküler (örneğin, kalp yetmezliği, ani ölüm) veya bulaşıcı (örneğin, pnömoni). Gözlem çalışmaları, yaşlı hastalarda haloperidol kullanımının da artmış mortalite ile ilişkili olduğuna inanmak için sebep olur. Bu ilişki, haloperidol kullanırken atipik antipsikotik ilaçlardan daha belirgin olabilir, tedavinin başlamasından sonraki ilk 30 gün içinde kendisini açıkça gösterir ve en az 6 aydır. Kullanılan ilaca bağlı olduğu ve hastanın özellikleri üzerine ne ölçüde - henüz netleştirilmediği sürece.

Haloperidol Deanate, davranış ihlallerini demansın arka planına karşı tedavi ettiği gösterilmemiştir.

Kardiyovasküler sistemde eylem. Haloperidol kullanırken, tek aralık uzaması vakaları tescil edildi Q-TS. ve / veya ventriküler aritmiler, ani ölüm hakkında nadir mesajlar hariç (bkz. Kontrendikasyonlar ve yan etkiler). Bu hastalıkların riski, ilacın yüksek dozlarını kullanırken, yüksek kan plazma konsantrasyonları durumunda, hastanın bu bozukluklara eğilimi olması ve giriş / giriş yapıldığında.

Galloperidol dekanatör / c in / c'ye tanıtılamaz.

Bradikardi, kalp hastalığı, aralığın uzatılması olan hastalarda uygulanırken dikkatli olması önerilir. Q-TS. Bir aile öyküsünde veya tarihte ciddi alkol kötüye kullanımı. DİKKAT Kan plazmasında potansiyel olarak yüksek konsantrasyonlu hastaların tedavisinde de gereklidir (bkz. Özel Talimatlar: Yavaş Metabolizerler Enzim CYP 2D6).

Haloperidol ile tedaviden önce, bir EKG yapmanız önerilir. Tedavi sırasında, aralığın uzamasını belirlemek için bir EKG düzenli olarak yapılması gerektiği ile değerlendirilmelidir. Q-TS. ve tüm hastalarda ventriküler aritmi. Aralığı uzatırken dozu azaltmanız önerilir. Q-TS. Tedavi sırasında. Süre Q-TS. 500 ms'ü aşıyor, haloperidol iptal edilmelidir.

Hipokalemi ve hipomagnemi gibi elektrolit dengesinin bozuklukları, ventriküler aritmi geliştirme riskini arttırır ve haloperidol tedavisinden önce ayarlanmalıdır. Bu nedenle, elektrolit konsantrasyonunun ön ve periyodik kontrolü önerilir.

Taşikardi ve arteriyel hipotansiyon (ortostatik hipotansiyon dahil) de kaydedildi (bkz. Yan etkilere). Daloperidol atama, arteriyel hipotansiyon veya ortostatik hipotansiyon olan hastalara, dikkatli olunması önerilir.

Serebrovasküler ihlaller. Bazı atipik antipsikotik ilaçlar kullanırken demans hastalarının grubundaki randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, serebrovasküler istenmeyen fenomen geliştirme riskinde yaklaşık 3x artış.

Antipsikotik ilaç alan yaşlı hastalarda inme sıklığını karşılaştıran ve bu ilaçları almayan hastalarda, 1. grupta artmış bir inme sıklığı ortaya çıkmıştır. İnme riski, haloperidol dahil tüm butofenonlarla artar. Risk artışı mekanizması bilinmemektedir. Diğer hasta gruplarında risk artışını hariç tutmak mümkün değildir. Galoveleridol Dekanat, inme kalkınma risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Malign nöroleptik sendrom. Haloperidol kullanımı, kötü huylu nöroleptik sendromun gelişimi ile ilişkilidir -, sertlik, vejetatif uyarıcı, bilinç ihlali ve serumdaki KFK düzeyinde bir artış olan hipertermi ile karakterize edilen, hipertermi ile karakterize edilen özel bir reaksiyonun gelişimi ile ilişkilidir. Bu sendromun erken bir işareti genellikle hipertermidir. Tedaviyi antipsikotik ilaçlarla derhal kesmek için gereklidir ve dikkatli gözlem koşullarında, karşılık gelen destek tedavisine başlayın.

Geç Dyskinesia. Uzun süreli kullanımı veya ilacın iptali olan bazı hastalarda geç diskinezi oluşabilir. Sendrom, özellikle dilin, yüz, ağız veya çenenin istemsiz ritmik hareketleri ile karakterize edilir. Bazı hastalarda, bu tezahürler sabit olabilir. Sendrom, terapi süresini yenilendiğinde, dozu veya başka bir antipsikotik ilaca geçişi arttırdığında maskelenebilir. Geç diskinezinin belirtileri görünürse, haloperidol dahil antipsikotik ilaç tedavisi mümkün olan en kısa sürede durdurulmalıdır.

Ekstrapiramidal semptomlar. Antipsikotik ilaçlar kullanırken, örneğin tremor, sertlik, hipervitasyon, bradikoz, akadılık ve akut distoni için ekstrapiramidal semptomlar gözlenebilir.

Haloperidol kullanımı, öznel olarak hoş olmayan veya endişeli bir endişe ile karakterize edilen AcAtus'un gelişimi ile ilişkilidir ve her zaman harekete geçme ihtiyacı, genellikle oturma veya sakince duramama kabiliyeti eşlik eder. Çoğu zaman, akadimya tedavinin ilk birkaç haftasında gelişiyor. Bu tür belirtilerdeki hastalar için, dozdaki artış zararlı olabilir.

Haloperidol tedavisinin ilk birkaç günü boyunca akut distoni oluşabilir, ancak bir doz artışından sonra daha sonraki başlangıcını veya gelişimini bildirdi. Distonya semptomları, Okulo-kaynatın krizi de dahil olmak üzere gözlerin dilinin ve anormal hareketlerinin çıkrılmasıyla Krivoshi, yüz buruşturma, çiğneme kas spazmı (trismism) olabilir. Erkek hastalarda ve genç yaştaki insanlar, yukarıda bu tür reaksiyonları geliştirme riski. Akut distoni gelişimi, ilacın kaldırılmasını gerektirebilir.

Gerekirse, anticholinerjik eylemin anti-parkinonik ilaçları reçete edilebilir, ancak sıradan uygulamada randevuları önleyici bir olay olarak önerilmez. Eşlik eden bir anti-faremononik tedavi yürütmek gerekirse, ilaç galoveleridol deanoatın iptalinden sonra devam edilmelidir, çünkü anti-parkinonik araçların çıkarılması, gelişmemeyi önlemek için dekanataloperidolün ortadan kaldırılmasından daha hızlı olduğundan veya ekstrapiramidal semptomların alevlenmesi. GalleryIdol ile birleştirildiğinde, anti-parinonik ilaçlar da dahil olmak üzere antikolinerjik ilaçların dekontu, göz içi basıncında olası bir artış için hatırlanmalıdır.

Saldırılar / Konvülsiyonlar. Haloperidol kullanımının kramplara neden olabileceği bildirilmiştir. Epilepsi olan hastaların veya hastaların konvülsif durumlara meyilli olan hastaların tedavisi (örneğin, alkolizm veya beyin hasarı olan iptal sendromu) dikkatlidir.

Karaciğer ve biliyer kanalların ihlalleri. İlacın metabolizması karaciğerde meydana geldiğinden, doz düzeltme önerilir ve hepatik yetersizliği olan hastaların tedavisinde ihtiyati önlemlere uygunluk (bkz. Uygulama ve farmakolojik özellikler). Karaciğer veya hepatit fonksiyonunun bazı ihlalleri, en sık cholestatic (bkz. Yan etkilere) bildirilmiştir.

Endokrin sisteminden. Tyroxine, haloperidolün toksisitesini arttırır. Hipertiroidi hastalarında antipsikotik ilaçlar, dikkatli ve yalnızca öyeroid durumuna ulaşmayı amaçlayan terapi ile birlikte kullanılmalıdır.

Antipsikotik ilaçların hormonal etkileri arasında bir galaktör, jinekomasti ve oligo veya amenore (bkz. Yan etkilere) neden olabilecek hiperprolaktinemi bulunur.

Doku kültürlerinin çalışmaları, prolaktin, meme tümör hücrelerinin insanlarda büyümesini teşvik edebileceğini göstermektedir. Klinik ve epidemiyolojik çalışmalarda insanlarda antipsikotik ilaçların ve meme kanseri kullanımı arasındaki net bir ilişki ortaya çıkmasına rağmen, uygun tıbbi anamnezi olan hastaların tedavisi için dikkatli olunması önerilir. Daha önce mevcut hiperprolaktinemi olan hastalar ve olası prolitt bağımlı tümörleri olan hastalar ilaç haloperidol deanoatın dikkatli kullanılmalıdır.

Hipoglisemi vakaları ve ADG'nin yetersiz salgılanması sendromu (bkz. Yan Etkiler) olduğunda çok nadir görülmüştür.

Venöz tromboembolia. Antipsikotik ilaçlar uygulanırken, venöz tromboembolizm (VTE) vakaları bildirilmiştir. Antipsikotik hastalar alan hastalar genellikle, VTE'nin gelişiminde, haloperidol ile tedavi sırasında edinilen risk faktörlerini not edin, tüm olası risk faktörleri oluşturulmalı ve profilaktik önlemler almalıdır.

Tedavi başlangıcı. Haloperidola'nın Deanate ile tedavisini öngörmeyi planlayan hastalar, önce Haloperidol'e öngörülemeyen istenmeyen duyarlılık olasılığını azaltmak için önce oral galerisi içermelidir.

Depresyonlu hastalar. İlaç Haloperidol Dekanlığı, depresyon semptomlarının baskınlığına sahip hastalarda bir monoterapi olarak kullanılması önerilmez. Depresyon ve psikoz kombinasyonu ile karakterize edilen durumları tedavi etmek için antidepresanlar ile birleştirilebilir (bkz. Etkileşim).

Yavaş Metabolizerler EnzimCyp. 2d6.. Galloperidol Soreat, Sitokrom P450 (CYP) 2D6'nın yavaş metabolizması olan hastalarda ve CYP 3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile dikkatli kullanılmalıdır.

Haloperidol Yardım Dekanlığı. Galloperidol Deanate, Enjeksiyonlar için PR, anafilaktik reaksiyonlara neden olabilecek 15 mg / ml benzil alkol içerir.

Galoperidol Deanate, Enjeksiyonlar için PR, susam yağı içerir. Susam yağı çok nadiren ciddi alerjik reaksiyonlara neden oldu.

Hamilelik ve laktasyon sırasında kullanın

Gebelik. Hamile kadınlarda haloperidol kullanımı hakkındaki verilere göre (bilinen bir sonuçla 400'den fazla hamilelik sonuçları), teratojenik eylem veya feto-yenidoğan toksisitesinin teyiti yoktur. Bununla birlikte, hamilelik sırasında diğer ilaçlarla kombinasyon halinde haloperidol kullanımı arka planına karşı doğuştan kalkınma hataları vakalarında ayrı raporlar vardır. Hayvan çalışmalarında, üreme fonksiyonu üzerinde toksik bir etki kuruldu. Gebelik sırasında dolgunun dörtnaloperidolünün kullanımından kaçınılması önerilir.

Anneleri, hamileliğin üçüncü trimesterinde annenssikotik ilaçlar (haloperidol dahil), antipsikotik ilaçlar (haloperidol dahil), ekstrapiramidal semptomlar ve / veya doğum sonrası iptalin semptomları dahil olmak üzere olumsuz reaksiyonlar geliştirme riski, şiddeti ve süreye göre değişebilir. Ajan, hipertansiyon, hipotansiyon (kas tonunda artış veya azalış), titreme, uyuşukluk, solunum sıkıntısı veya sindirim bozuklukları bildirilmiştir. Bu nedenle, yenidoğanların durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi yapılmalıdır.

Laktasyon. Haloperidol Deanate anne sütüne nüfuz eder. Kan plazmasında az sayıda haloperidol ve annelerin haloperidol aldığı yenidoğanların idrarında ortaya çıktı. Haloperidolün emziren bebekler üzerindeki etkisi hakkında bilgi yeterli değildir. Haloperidol Deanatom ile emzirme veya tedavinin sonlandırılması konusundaki karar, çocuk için emzirme ve bir kadın için tedavinin yararları dikkate alınmalıdır.

Doğurganlık. Haloperidol prolaktin seviyelerini arttırır. Hiperprolaktinemi, hipotalamusta gonadotropin (GnRH) serbest bırakan hormonun sentezini bastırabilir, gonadotropin salgılanmağında bir düşüşe yol açar. Bu, kadın ve erkeklerin genital bezlerinde genital steroidlerin sentezini frenleme sonucu üreme işlevini bastırabilir (özel talimatlara bakınız).

Araçlar veya diğer mekanizmalar tarafından tahrik edildiğinde reaksiyon hızını etkileme yeteneği. Galloperidol Deanate, aracı kontrol etme ve artan yaralanma riski ile ilgili iş yapabilme yeteneği üzerinde ılımlı bir etkiye sahiptir. Sakinleştirici bir etki, özellikle yüksek dozlar kullanırken ve tedavi başlangıcında, dikkatin konsantrasyonunun ihlali görülebilir. Bu fenomenler alkolle artırabilir. Hastaların, bir araba kullanmaktan kaçınmaları ve haloperidolün tedavisi sırasında, ilaca tepkilerinin tedavisi sırasında artan yaralanma riski ile ilgili iş gerçekleştirmeleri önerilir.

Etkileşim

etkileşimin çalışması sadece yetişkinlerin katılımıyla gerçekleştirildi.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etki. Galoveleriidola dekanoat, aralığı uzatan ilaçlarla birlikte kontrendikedir. Q-TS. (Bkz. Kontrendikasyonlar).

Bu tür ilaçların örnekleri şunlardır:

• iA sınıfının antiaritmik müstahzarları: (Dizeciramide, İlçe);
• sınıf III (amiodaron, dfetilit, droneard, ibotid, sotalol) antiaritalhmik müstahzarları;
• bazı antidepresanlar (sitalopram, essitalopram);
• bazı antibiyotikler (azitromisin, klaritromisin, eritromisin, levofloksasin, moksifloksasin, telitomisin);
• diğer antipsikotikler (fenotiyazin türevleri, Segindol, pimozid, ziprazidon);
• bazı antifungal ajanlar (pentamidin);
• bazı antimalaryal preparatlar (halofantrin);
• gastrointestinal yolu etkileyen bazı ilaçlar (Dollanetron);
• kanser tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar (TEMIFEN, VANDETANIB);
• bazı diğer ilaçlar (Fabred, Metadone).

Elektrolit dengesinin ihlal edilmesine neden olan ilaçların eşzamanlı kullanımı dikkatlidir (bkz. Özel Talimatlar).

Kan plazmasında haloperidol konsantrasyonunu artırabilecek ilaçlar. Haloperidol metabolizması birkaç yolla gerçekleştirilir (bkz. Farmakolojik özellikler). Ana yol, ketonlara glukuronidasyon ve iyileşmedir. Metabolizma ayrıca sitokrom P450 enzim sistemini, özellikle CYP 3A4'ü ve daha az derecede CYP 2D6'sını içerir. Bu metabolizma yöntemlerinin, CYP 2D6 enziminin aktivitesinde başka bir ilaca veya düşüşle bastırılması, haloperidolün konsantrasyonunda artışa neden olabilir. CYP 3A4'ün aktivitesini bastırmanın bir katkı maddesi etkisi ve CYP 2D6 enziminin aktivitesinde bir azalma mümkündür. Sınırlı ve bazen çelişkili bilgiler göz önüne alındığında, CYP 3A4 ve / veya CYP 2D6 enzim inhibitörünü alırken kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonundaki potansiyel artış, bazı durumlarda% 100'e kadar bir artışa rağmen% 20-40'a ulaşabilir. kayıtlı. Kan plazmasında haloperidol konsantrasyonundaki bir artışa neden olabilecek ilaçların örnekleri (aralıksal etkileşimin klinik deneyimine veya mekanizmalarına dayanarak) şunlardır:

• cYP 3A4 Enzim İnhibitörleri: Alprazolam, Fluvoxamin, Indinavir, Itrakonazol, Ketokonazol, Nefazodon, Posakonazole, Saquinavir, Verapamil, Voriconazole;
• cYP 2D6 Enzim İnhibitörleri: Bupropion, Klorpromazin, Duloketin, Paroksetin, Promethazin, Sertralin, Venlafaksin;
• cYP 3A4 ve CYP 2D6: Fluoxetin, Ritonavir'in kombine inhibitörleri;
• belirtilmemiş bir eylem mekanizmasına sahip hazırlıklar - Buxpiron.

Bu liste ayrıntılı değil.

Kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonunun arttırılması, aralığın uzaması da dahil olmak üzere istenmeyen fenomen riskini artırabilir. Q-tc. (Özel talimatlara bakınız). Yatırma aralığı Q-tc. Haloperidol uygulandığında metabolik inhibitörler - ketokonazol (400 mg / gün) ve paroksetin (20 mg / gün) uygulanır.

Haloperidol alan hastalar, bu tür ilaçlarla birlikte, haloperidolün farmakolojik etkisinin ve gerektiğinde farmakolojik etkisinin uzatılmasının semptomlarının izlenmesi önerilir ve gerekirse haloperidol deanoat dozunu azaltmanız önerilir.

Kan plazmasında haloperidol konsantrasyonunu azaltabilecek ilaçlar. Haloperidolün CYP 3A4 izoenziminin güçlü indüktörlerine sahip eşzamanlı olarak kullanımı, kan plazmasındaki haloperidolün konsantrasyonunda, haloperidolün verimliliğinin azalabileceği bir ölçüde azalmasına neden olabilir. Bu tür ilaçların örnekleri, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin, hiperatör (hipericum perforatum).

Bu ayrıntılı bir liste değil.

Enzimlerin indüklenmesi birkaç gün tedaviden dolayı mümkündür. Kural olarak enzimlerin maksimum indüklenmesi yaklaşık 2 hafta içinde not edilir ve bir ilaçla tedavinin kesilmesinden sonra aynı süre boyunca tutulabilir. CYP 3A4 enzim indüktörlerinin eşzamanlı kullanımı ile hastayı gözlemlemek ve gerekirse, ilaç haloperidol dekanlığının dozunu arttırmanız önerilir. CYP 3A4 izoenzim giriş alımını iptal ettikten sonra, haloperidol konsantrasyonu yavaş yavaş artabilir, bu nedenle haloperidol dekanatının dozunu azaltmak için gerekli olabilir.

Sodyum valnatının gluucurononizasyonu bastırdığı, ancak kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonunu etkilemediği bilinmektedir.

Haloperidolün diğer ilaçlar üzerindeki etkisi. Haloperidol, alkol, uyku hapları, sakinleştiriciler ve güçlü analjezikler dahil olmak üzere CNS içi fonların etkisini artırabilir. Metildop ile kombinasyon sırasında CNS üzerinde eylemde bir artış da vardı.

Haloperidol, epinefrin (adrenalin) ve ilaçların diğer sempatomimetiğinin (örneğin, amfetaminler gibi uyarıcılar) etkisiyle antagonizm gösterebilir ve guanethidin gibi blokerlerin antihipertansif etkisindeki bir değişikliğe yol açabilir.

Haloperidol, levodopa ve diğer dopamin agonistlerinin etkisini zayıflatabilir.

Haloperidol bir CYP 2D6 inhibitörüdür. Haloperidola Deanate, trisiklik antidepresanların (örneğin, imipramin, desipramin) metabolizmasını inhibe eder, böylece kan plazma konsantrasyonundaki artışa katkıda bulunur.

Diğer etkileşim biçimleri. Nadir durumlarda, lityum ve haloperidolün eşzamanlı kullanımı ile aşağıdaki belirtiler gözlendi: ensefalopati, ekstrapiramidal semptomlar, geç diskinezi, malign nöroleptik sendrom, akut serebral sendromu ve koma. Bu semptomların çoğu geri dönüşümlüdür. Bu semptomların belirli bir nozolojik formun tezahürü olup olmadığı, netleştirilmemiştir.

Galoperidol antagonizma, fighindion antikoagülanına göre bildirildi.

Aşırı dozda

haloperidolün parenteral kullanımında, doz aşımı, ilacın sözlü olarak uygulanmasından daha az sıklıkta gözlenir. Aşağıdaki veriler oral haloperidolün alımına dayanmaktadır.

Semptomlar. Genel olarak, haloperidol aşırı dozunun tezahürü, bilinen farmakolojik etkilerinin gelişmesi ve daha belirgin bir biçimde olumsuz reaksiyonlardır. En belirgin - ciddi ekstrapiramidal semptomlar, arteriyel hipotansiyon ve yatıştırıcı etki. Ekstrapiramidal reaksiyonlar, kas sertliği ve ortak veya lokalize bir titreme biçiminde tezahür edilir. Daha sık bir hipotansiyon yerine bir hipertansiyon görülebilir.

İstisnai durumlarda, bir komatoz durumunun, solunumun baskısı ve arteriyel hipotansiyonun, şok benzeri bir durumun gelişimi ile oldukça ciddi olabilecek şekilde gelişmesi.

Muhtemelen aralığın uzamasıyla ilgili ventriküler aritmi geliştirme riski Q-TS..

Tedavi. Belirli bir panzehir yoktur. Tedavi semptomatik olmalıdır.

Bir kodandaki hastanın solunum yolu, orofaring veya endotrakeal prob ile sağlanır, solunumun baskısına göre, akciğerlerin yapay havalandırılması gerekebilir.

Kan basıncı ve yetersizliği azaltılmış, yeterli miktarda sıvı, plazma veya konsantre albüminin yanı sıra vazopressörün kullanılması ve dopamin veya norepinefrin kullanımı gereklidir. Epinefrin kullanılmamalıdır, çünkü haloperidol ile etkileşimin bir sonucu olarak, ekstremel bir hipotansiyona neden olabilir.

Ciddi ekstrapiramidal bozukluklar ile, eylem anti-oyun ajanları, eylemi birkaç hafta içinde devam eder. Anti-Parkinsonic ajanları, ekstrapiramidal semptomlara devam etmek mümkün olduğundan çok dikkatli bir şekilde kaldırılmalıdır.

DEPOLAMA KOŞULLARI

işık efektlerine karşı korumak için orijinal ambalajında \u200b\u200b25 ° C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.

Eklendi tarihi: 27.01.2020

© Compendium 2019.

Fiyat:% s Galloperidol Deanat Ukrayna şehirlerinde

Vinnitsa 289.01 UAH / PAKET.

Galloperidol Deanat ..... 254.99 UAH / PAKET.
« Eczane Bam» Vinnitsa, Hmelnitsky Highway, 108A, Tel.: +380981858361

Diniper 263.45 UAH / PAKET.

Galloperidol Deanat pr d / in. 50 mg / ml amp. 1 ml No. 5, Gedeon Richter ..... 242.85 UAH / PAKET.
« Tıbbi Akademinin Eczaneleri» Dnipro, Prosp. Gagarina Yuri, 8A, Tel.: +380563769472

Zhytomyr 268.63 UAH / PAKET.

Galloperidol Deanat pr d / in. 50 mg / ml amp. 1 ml No. 5, Gedeon Richter ..... 266 UAH / PAKET.
« Eczane toptan fiyatları» Zhytomyr, ul. Kiev, 7/4, Tel.: +380800505911

Zaporizhia 285.47 UAH / PAKET.

Galloperidol Deanat pr d / in. 50 mg / ml amp. 1 ml No. 5, Gedeon Richter ..... 266 UAH / PAKET.
« Eczane toptan fiyatları» Zaporizhia, ul. Sedova, 1, Tel ..