Malzemeler: TİROZOL
İlacın aktif maddesi:
tiyazol
ATX kodlaması: H03BB02
CFG: Antitiroid ilaç
Kayıt numarası: P No. 014893/01
Kayıt tarihi: 31.07.08
Reg'in sahibi. Ödül: MERCK KGaA (Almanya)
Tirozol salım formu, ilaç ambalajı ve bileşimi.
Tabletler, açık sarı, film kaplı; yuvarlak, bikonveks, bir tarafta riskli; bir molada beyaz veya neredeyse beyaz bir kütleye benziyor.
1 sekme.
tiyazol
5 mg
Film kabuğunun bileşimi: dimetikon 100, titanyum dioksit, sarı demir oksit, makrogol 400, hipromelloz 2910/15.
Film kaplı tabletler, gri-turuncu; yuvarlak, bikonveks, bir tarafta riskli; bir molada beyaz veya neredeyse beyaz bir kütleye benziyor.
1 sekme.
tiyazol
10 mg
Yardımcı maddeler: koloidal silikon dioksit, sodyum karboksimetil nişasta, magnezyum stearat, hipromelloz 2910/15, talk, selüloz (toz), mısır nişastası, laktoz monohidrat.
Film kabuğunun bileşimi: dimetikon 100, titanyum dioksit, demir oksit sarısı, demir oksit kırmızısı, makrogol 400, hipromelloz 2910/15.
10 adet. - kabarcıklar (2) - karton paketleri.
10 adet. - kabarcıklar (4) - karton paketleri.
10 adet. - kabarcıklar (5) - karton paketleri.
10 adet. - kabarcıklar (10) - karton paketleri.
25 adet - kabarcıklar (2) - karton paketleri.
25 adet - kabarcıklar (4) - karton paketleri.
25 adet - kabarcıklar (5) - karton paketleri.
25 adet - kabarcıklar (10) - karton paketleri.
İlacın açıklaması, resmi olarak onaylanmış kullanım talimatlarına dayanmaktadır.
Farmakolojik etki Tirozol
Antitiroid ilaç. Tiroid bezinde tironin iyodinasyonunda yer alan peroksidaz enzimini triiyodin ve tetraiyodotironin oluşumu ile bloke ederek tiroid hormonlarının sentezini ihlal eder.
İlaç, tirotoksikozun semptomatik tedavisinde etkilidir (radyoaktif iyot veya tiroidit tedavisi sırasında tiroid hücrelerinin yok edilmesinden sonra hormonların salınması nedeniyle hastalığın gelişmesi durumları hariç).
Tirozol, tiroid foliküllerinden sentezlenen tironinlerin salınımını etkilemez. Bu, kan plazmasındaki T3 ve T4 seviyesinin normalleşmesinden ve klinik tablonun iyileşmesinden önce gelebilecek, değişen sürenin gizli periyodunu açıklar.
İlaç bazal metabolizmayı azaltır, tiroid bezinden iyodür atılımını hızlandırır, tiroid bezinin bir miktar hiperplazisinin eşlik edebileceği hipofiz bezi tarafından tiroid uyarıcı hormonun sentezi ve salgılanmasının karşılıklı aktivasyonunu arttırır.
İlacın tek bir dozdan sonraki etki süresi yaklaşık 24 saattir.
İlacın farmakokinetiği.
Emme
Oral uygulamadan sonra, tiyazol, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Cmax'a 0.4-1.2 saat içinde ulaşılır.
Dağıtım
Pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz. Tiroid bezinde birikir.
Metabolizma
Yavaş yavaş tiroid bezinde, böbreklerde ve karaciğerde metabolize olur.
üreme
Anne sütünde az miktarda tiyazol bulunur. T1 / 2 yaklaşık 3-6 saattir Tiamazole idrarla (24 saat içinde ilacın %70'i, %7-12'si değişmeden) ve safrayla atılır.
İlacın farmakokinetiği.
özel klinik durumlarda
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda T1 / 2 artar.
İlacın farmakokinetik parametreleri tiroid bezinin fonksiyonel durumuna bağlı değildir.
Kullanım endikasyonları:
tirotoksikoz;
Tirotoksikozun cerrahi tedavisi için hazırlık;
Radyoaktif iyot ile tirotoksikoz tedavisi için hazırlık;
Radyoaktif iyotun gizli etki süresi boyunca tedavi (4-6 ay içinde radyoaktif iyotun etkisinin başlamasından önce gerçekleştirilir);
İstisnai durumlarda, tirotoksikoz için uzun süreli bakım tedavisi, genel durum veya bireysel nedenlerden dolayı radikal tedavi uygulamak imkansız olduğunda;
Tarihte latent tirotoksikoz, otonomik adenomlar veya tirotoksikoz varlığında iyot preparatları reçete edilirken (iyot içeren radyoopak ajanların kullanıldığı durumlar dahil) tirotoksikozun önlenmesi.
İlacın dozu ve uygulama yöntemi.
Tabletler yemeklerden sonra çiğnenmeden bol sıvı tüketilerek alınmalıdır. Günlük doz 1 dozda reçete edilir veya 2-3 tek doza bölünür. Tedavinin başlangıcında, gün içinde kesin olarak tanımlanmış bir zamanda tek dozlar alınır. İdame dozu kahvaltıdan sonra tek doz olarak alınmalıdır.
Tirotoksikoz ile, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, 3-6 hafta boyunca 20-40 mg / gün reçete edilir. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesinden sonra (genellikle 3-8 hafta sonra), 5-20 mg / gün idame dozuna geçerler. O zamandan beri, ek bir levotiroksin alımı tavsiye edilir.
Tirotoksikozun cerrahi tedavisine hazırlanırken ötiroid durumuna ulaşılana kadar günde 20-40 mg reçete edilir. O zamandan beri, ek bir levotiroksin alımı tavsiye edilir. Operasyona hazırlanmak için gereken süreyi azaltmak için ayrıca beta blokerler ve iyot preparatları reçete edilir.
Radyoaktif iyot tedavisine hazırlanırken, ötiroid durumuna ulaşılana kadar 20-40 mg / gün reçete edilir. Tiamazole ve tiyoüre türevlerinin tiroid dokusunun radyasyon tedavisine duyarlılığını azaltabileceği akılda tutulmalıdır.
Radyoaktif iyotun latent etki döneminde tedavi sırasında, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, radyoaktif iyotun etkisinin başlamasına kadar (4-6 ay) 5-20 mg / gün reçete edilir.
Uzun süreli tirostatik bakım tedavisi ile, Tyrozol, küçük dozlarda ek levotiroksin alımı ile günde 1.25-2.5-10 mg dozlarında reçete edilir.
Tarihte latent tirotoksikoz, otonomik adenomlar veya tirotoksikoz varlığında iyot preparatları (iyot içeren radyopak ajanların kullanılması durumları dahil) reçete edilirken tirotoksikozu önlemek için, Tyrozol 10-20 mg / gün dozunda reçete edilir ve potasyum perklorat İyot içeren ürünler almadan önce 8-10 gün süreyle 1 gr/gün.
Çocuklar için, Tyrozol günlük 0,3-0,5 mg / kg vücut ağırlığı başlangıç dozunda reçete edilir. Bakım dozu - 0.2-0.3 mg / kg / gün. Gerekirse, ayrıca levotiroksin reçete edilir.
Hamilelik sırasında, ilaç minimum dozlarda reçete edilir: tek - 2.5 mg, günlük - 10 mg.
Karaciğer yetmezliği durumunda, ilacın minimum etkili dozu reçete edilir.
Tirozolün tirotoksikoz tedavisinde kullanım süresi 1,5 ila 2 yıldır.
Tirotoksikozlu hastalarda ameliyata hazırlanırken, ilaçla tedavi, planlanan ameliyat gününden 3-4 hafta önce (bazı durumlarda daha uzun) ötiroid durumuna ulaşılana ve ondan önceki gün bitene kadar gerçekleştirilir. Her durumda, ilaçla tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.
Tyrozol'ün yan etkileri:
Bazen - alerjik cilt reaksiyonları (kaşıntı, kızarıklık, döküntü), kusma, eklem ağrısı, baş dönmesi, halsizlik.
Nadiren - ateş, tat duyumlarında değişiklik (tersinir).
Vakaların yaklaşık %0.3-0.6'sı - agranülositoz (semptomlar tedavinin başlamasından haftalar ve aylar sonra bile ortaya çıkabilir ve ilacı kesme ihtiyacına yol açabilir).
İzole vakalarda - kolestatik sarılık, toksik hepatit, artralji (genellikle tedavinin başlamasından birkaç ay sonra yavaş ve kademeli olarak gelişir; klinik artrit belirtisi yoktu).
Bazı durumlarda, jeneralize lenfadenopati, tükürük bezlerinin akut büyümesi, trombositopeni, pansitopeni, nevrit, polinöropati, lupus benzeri reaksiyon, hipoglisemili otoimmün sendrom.
Vücut ağırlığında artış.
İlacın yüksek dozlarda alınması durumunda subklinik ve klinik hipotiroidizm gelişebilir. Kandaki TSH içeriğindeki bir artışla ilişkili olan tiroid bezinde bir artış da başlayabilir.
İlacın kontrendikasyonları:
Karbimazol veya tiyazol ile önceki tedavi sırasında agranülositoz;
Granülositopeni (tarih dahil);
tedaviden önce kolestaz;
Hamilelik sırasında levotiroksin ile kombinasyon halinde tiyazol ile tedavi;
Tiamazole veya tiyoüre türevlerine karşı aşırı duyarlılık.
Göreceli kontrendikasyon: tarihte tiyoüre türevlerine karşı cilt alerjik reaksiyonları.
Dikkatle, ilaç, trakeanın daralması ile çok büyük guatr için kullanılmalıdır (ameliyat hazırlığında sadece kısa süreli tedavi), karaciğer yetmezliği ile.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın.
Hamilelik sırasında hipertiroidizm tedavisinin olmaması ciddi komplikasyonlara yol açabilir: erken doğum, fetal malformasyonlar.
Tiamazole plasenta bariyerini geçer ve fetüsün kanında annedekiyle aynı konsantrasyona ulaşır. Tiamazolün fetüs üzerindeki etkisi tamamen dışlanamayacağından, ilaç hamilelik sırasında, ancak anneye yönelik amaçlanan yararın, en düşük etkili dozda ve ilave levotiroksin kullanımı olmaksızın, fetüs için potansiyel riskten daha ağır basması halinde kullanılmalıdır.
Tiamazole yüksek dozlarda fetüste guatr, hipotiroidi ve düşük doğum ağırlığına neden olabilir.
Laktasyon döneminde, gerekirse tirotoksikoz tedavisine Tyrozol ile devam edilebilir. Tiamazol anne sütüne geçtiğinden ve anne kanındaki tiyazol düzeyine karşılık gelen bir konsantrasyona ulaşabildiğinden, yenidoğanda hipotiroidizm gelişebilir. Bu nedenle emzirme döneminde tirotoksikoz tedavisine devam edilmesi gerekiyorsa, ilave levotiroksin alımı olmaksızın TYROZOL düşük dozlarda (10 mg/gün'e kadar) kullanılmalıdır.
Tyrozol kullanımı için özel talimatlar.
Tiroid bezinde belirgin bir genişleme olan, trakea lümenini daraltan hastalar için, Tyrozol, levotiroksin ile birlikte kısa bir süre için reçete edilir, çünkü. uzun süreli kullanımda guatrda bir artış ve trakeanın daha da fazla sıkışması mümkündür. Hastayı dikkatlice izlemek gerekir (TSH, trakeal lümen seviyesinin izlenmesi).
İlaçla tedavi süresi boyunca, periferik kanın resminin düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
İlaç tedavisi sırasında aniden boğaz ağrısı, yutma güçlüğü, ateş, stomatit veya furunküloz belirtileri (agranülositozun olası semptomları) ortaya çıkarsa, ilacı almayı bırakmalı ve hemen bir doktora danışmalısınız.
Deri altı kanamaların tedavisi veya kaynağı bilinmeyen kanama, genel deri döküntüsü ve kaşıntı, kalıcı mide bulantısı veya kusma, sarılık, şiddetli epigastrik ağrı ve şiddetli halsizlik tedavisi sırasında ortaya çıkması ile ilacın kesilmesi gerekir.
Tedavinin erken sonlandırılması durumunda, hastalığın nüksetmesi mümkündür.
Endokrin oftalmopati seyrinin ortaya çıkması veya kötüleşmesi, Tyrozol ile yeterli tedavinin bir yan etkisi değildir.
Nadir durumlarda, tedavinin bitiminden sonra, ilacın bir yan etkisi olmayan, ancak altta yatan hastalığın bir parçası olarak ortaya çıkan tiroid dokusunda inflamatuar ve yıkıcı süreçlerle ilişkili olan geç hipotiroidizm ortaya çıkabilir.
Aşırı dozda ilaç:
Belirtileri: Kronik aşırı doz Thyrozol, tiroid bezinde bir artışa ve hipotiroidizmin gelişmesine yol açar. Tirozolün çok yüksek dozlarda (yaklaşık 120 mg/gün) alınması miyelotoksik etkilerin gelişmesine yol açabilir.
Tedavi: Kronik aşırı dozda Tyrozol durumunda ilacın kesilmesi gerekir. Levotiroksin ile ikame tedavisi, hipotiroidizmin ciddiyeti ile haklı çıkarsa gerçekleştirilir. Kural olarak, Thyrozol'ün kaldırılmasından sonra tiroid fonksiyonunun spontan restorasyonu gözlenir. Doz aşımı durumunda ilaç kesilmeli, gastrik lavaj, aktif kömür alınmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
Tirozol'ün diğer ilaçlarla etkileşimi.
İyot içeren radyoopak ajanların yüksek dozda kullanılmasından sonra ilacı reçete ederken, Tyrozol'ün etkisi zayıflayabilir.
İyot eksikliği Tyrozol'ün etkisini artırır.
Tirotoksikoz için tirozol alan hastalarda ötiroid durumuna (kan serumunda tiroid hormon seviyelerinin normalleşmesi) ulaştıktan sonra, kardiyak glikozitlerin (digoksin ve digitoksin), aminofilin dozlarının azaltılması ve ayrıca dozlarının arttırılması gerekebilir. varfarin ve diğer antikoagülan türevleri kumarin ve indandion (farmakodinamik etkileşim).
Lityum preparatları, beta blokerler, reserpin, amiodaron, tiyazolün etkisini arttırır (dozunun düzeltilmesi gerekir).
Sülfonamidler ve metamizol sodyum ile eşzamanlı kullanımda lökopeni gelişme riski artar.
Lökojen ve folik asit, tiamazole ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskini azaltır.
Gentamisin, tiyazolün antitiroid etkisini arttırır.
Diğer ilaçların ilacın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur. Ancak tirotoksikozun metabolizmayı ve maddelerin atılımını hızlandırdığı akılda tutulmalıdır. Bu nedenle, bazı durumlarda diğer ilaçların dozunu ayarlamak gerekir.
Eczanelerde satış koşulları.
İlaç reçete ile verilir.
Tirozol ilacının saklama koşullarının şartları.
İlaç, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta, çocukların erişemeyeceği kuru bir yerde saklanmalıdır. Raf ömrü - 4 yıl.
tirozol- tiroid bezinde tironin iyodinasyonunda görev alan peroksidaz enzimini triiyodin ve tetraiyodotironin oluşumu ile bloke ederek tiroid hormonlarının sentezini bozan bir antitiroid ilaç. Bu özellik, tiroid hücrelerinin yok edilmesinden sonra hormonların salınmasına bağlı tirotoksikoz vakaları dışında (radyoaktif iyot veya tiroidit ile tedaviden sonra) tirotoksikozun semptomatik tedavisine izin verir. Tirozol, tiroid foliküllerinden sentezlenen tironinlerin salınımını etkilemez. Bu, kan plazmasındaki T3 ve T4 seviyesinin normalleşmesinden önce gelebilen, yani değişen sürenin gizli periyodunu açıklar. klinik tablonun iyileştirilmesi.
Bazal metabolizmayı azaltır, tiroid bezinden iyodür atılımını hızlandırır, hipofiz bezi tarafından tiroid uyarıcı hormonun sentezinin ve salınımının karşılıklı aktivasyonunu arttırır, buna tiroid bezinin bazı hiperplazisi eşlik edebilir.
Tek bir dozun etki süresi neredeyse 24 saattir. farmakokinetik
Tirozol, ağızdan alındığında hızla ve neredeyse tamamen emilir. Plazmadaki Cmax, 0.4-1.2 saat içinde elde edilir, pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz. Tirozol, yavaş metabolize olduğu tiroid bezinde birikir. Anne sütünde az miktarda tiyazol bulunur. T1 / 2 - yaklaşık 3-6 saat, karaciğer yetmezliği ile artar. Kinetiğin tiroid bezinin fonksiyonel durumuna bağımlılığı ortaya çıkmadı. Tirozol ilacının metabolizması böbreklerde ve karaciğerde gerçekleştirilir, ilacın atılımı böbrekler ve safra ile gerçekleştirilir. Böbrekler, tirozolün %70'ini 24 saat içinde, %7-12'sini değişmeden atar.
Kullanım endikasyonları
İlacın kullanımı için endikasyonlar tirozolşunlardır: tirotoksikoz; tirotoksikozun cerrahi tedavisi için hazırlık; radyoaktif iyot ile tirotoksikoz tedavisi için hazırlık; radyoaktif iyotun gizli etki süresi boyunca tedavi (radyoaktif iyotun etkisinin başlamasından önce gerçekleştirilir - 4-6 ay içinde); tirotoksikozun uzun süreli idame tedavisi, genel durum veya bireysel nedenlerden dolayı radikal tedavi uygulamak imkansız olduğunda (istisnai durumlarda); tarihte gizli tirotoksikoz, otonomik adenomlar veya tirotoksikoz varlığında iyot preparatları yazarken (iyot içeren radyoopak ajanların kullanıldığı durumlar dahil) tirotoksikozun önlenmesi.uygulama modu
İçeride, yemekten sonra, çiğnemeden, yeterli miktarda sıvı ile.İlacın günlük dozu tirozol tek doz olarak veya 2-3 tek doza bölünerek uygulanır. Tedavinin başlangıcında, gün içinde kesin olarak belirlenmiş bir zamanda tek dozlar uygulanır.
İdame dozu kahvaltıdan sonra 1 doz olarak alınmalıdır.
Tirotoksikoz: hastalığın şiddetine bağlı olarak - 3-6 hafta boyunca 20-40 mg / gün Tyrozol®. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesinden sonra (genellikle 3-8 hafta sonra), 5-20 mg / gün idame dozuna geçerler. O zamandan beri, ek bir levotiroksin sodyum alımı tavsiye edilir.
Tirotoksikozun cerrahi tedavisine hazırlanırken: ötiroid durumuna ulaşılana kadar günde 20-40 mg atayın. O zamandan beri, ek bir levotiroksin sodyum alımı tavsiye edilir.
Operasyona hazırlanmak için gereken süreyi azaltmak için ayrıca beta blokerler ve iyot preparatları reçete edilir.
Radyoaktif iyot tedavisine hazırlanırken: Ötiroid durumuna ulaşılana kadar günde 20-40 mg.
Radyoaktif iyotun gizli etki döneminde tedavi: hastalığın ciddiyetine bağlı olarak - radyoaktif iyotun etkisinin başlamasından önce 5-20 mg (4-6 ay).
Uzun süreli tireostatik idame tedavisi: 1.25; 2.5; Ek küçük dozlarda levotiroksin sodyum ile 10 mg/gün. Tirotoksikoz tedavisinde, tedavi süresi 1,5 ila 2 yıldır.
Tarihte latent tirotoksikoz, otonomik adenomlar veya tirotoksikoz varlığında iyot preparatları (iyot içeren radyoopak ajanların kullanılması durumları dahil) reçete edilirken tirotoksikozun önlenmesi: 10-20 mg / gün Tyrosol® ve günde 1 g potasyum perklorat 8- İyot içeren fonları almadan 10 gün önce.
Çocuklarda dozaj. 0-3 yaş arası çocuklarda kullanılması önerilmez. 3 ila 17 yaş arası çocuklar için, Tyrozol®, günlük 2-3 eşit doza bölünen 0.3-0.5 mg / kg'lık bir başlangıç dozunda reçete edilir; 80 kg'ın üzerindeki çocuklar için önerilen maksimum doz günde 40 mg'dır.
Bakım dozu - günde 0.2-0.3 mg / kg vücut ağırlığı, gerekirse levotiroksin sodyum ek olarak reçete edilir.
Hamile kadınlarda dozaj. Hamile kadınlara mümkün olan en düşük dozlarda reçete edilir: tek doz 2.5 mg, günlük doz 10 mg.
Karaciğer yetmezliği durumunda, ilacın minimum etkili dozu, yakın tıbbi gözetim altında reçete edilir.
Tirotoksikozlu hastalarda ameliyata hazırlanırken, ilaçla tedavi, operasyonun planlanan gününden 3-4 hafta önce (bazı durumlarda daha uzun) ötiroid durumuna ulaşılana ve ondan önceki gün bitene kadar gerçekleştirilir.
Yan etkiler
İlacın yan etkilerinin sıklığı tirozolşu şekilde kabul edilir: çok sık (≥1/10), sık (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Dolaşım ve lenfatik sistemden: seyrek olarak - agranülositoz (belirtileri ("Özel Talimatlara bakınız"), tedavinin başlamasından haftalar ve aylar sonra bile ortaya çıkabilir ve ilacın kesilmesine neden olabilir); çok nadiren - genelleştirilmiş lenfadenopati, trombositopeni, pansitopeni.
Endokrin sisteminden: çok nadiren - hipoglisemili insülin otoimmün sendromu.
Sinir sisteminden: nadiren - tat duyularında geri dönüşümlü bir değişiklik, baş dönmesi; çok nadiren - nevrit, polinöropati.
Gastrointestinal sistemden: çok nadiren - tükürük bezlerinde artış, kusma.
Karaciğer ve safra yolları kısmında: çok nadiren - kolestatik sarılık ve toksik hepatit.
Deri ve deri altı dokularından: çok sık - alerjik deri reaksiyonları (kaşıntı, kızarıklık, döküntü); çok nadiren - genel cilt döküntüleri, alopesi, lupus benzeri sendrom.
Kas-iskelet ve bağ dokusu tarafından: sıklıkla - klinik artrit belirtileri olmadan yavaş ilerleyen artralji.
Genel nitelikteki komplikasyonlar ve enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar: nadiren - ateş, halsizlik, kilo alımı.
Kontrendikasyonlar
İlacın kullanımına kontrendikasyonlar tirozol tiamazole ve tiyoüre türevlerine veya ilacın diğer herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık; karbimazol veya tiyazol ile önceki tedavi sırasında agranülositoz; granülositopeni (tarih dahil); tedaviden önce kolestaz; hamilelik sırasında levotiroksin sodyum ile kombinasyon halinde tiamazole tedavisi; galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu (laktoz içerir) ile ilişkili nadir kalıtsal hastalıkları olan hastalar; 0 ila 3 yaş arası çocukların yaşı.Dikkatli olun: Çok büyük guatr, trakea daralması (ameliyat hazırlığında sadece kısa süreli tedavi), karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmalıdır.
Gebelik
Hamilelik sırasında hipertiroidizmin tedavisinin olmaması, erken doğum, fetal malformasyonlar gibi ciddi komplikasyonlara yol açabilir. Yetersiz dozlarda tiyazol tedavisinin neden olduğu hipotiroidizm, düşüklere neden olabilir.Tiamazole plasenta bariyerini geçer ve fetüsün kanında anne ile aynı konsantrasyona ulaşabilir. Bu bağlamda, hamilelik sırasında ilaç, ilave levotiroksin sodyum alımı olmadan minimum etkili dozda (10 mg / güne kadar) kullanımının yararları ve riskleri tam olarak değerlendirildikten sonra reçete edilmelidir.
Tavsiye edilenden önemli ölçüde daha yüksek tiyazol dozları, fetüste guatr ve hipotiroidizme ve ayrıca düşük doğum ağırlığına neden olabilir.
Laktasyon döneminde, gerekirse tirotoksikoz tedavisine Tyrozol ile devam edilebilir. Tiamazole anne sütüne geçtiği ve annenin kanındaki düzeyine uygun bir konsantrasyona ulaşabildiği için yenidoğanda hipotiroidi gelişebilir.
Yenidoğanlarda tiroid bezinin işlevini düzenli olarak izlemek gerekir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
atandığında tirozol iyot içeren radyoopak ajanların yüksek dozda kullanılmasından sonra, tiamazole etkisinin zayıflaması mümkündür.İyot eksikliği, tiyazolün etkisini arttırır.
Tirotoksikoz tedavisi için tiyazol alan hastalarda ötiroid durumuna ulaştıktan sonra, yani. kan serumundaki tiroid hormonlarının içeriğinin normalleştirilmesi, kardiyak glikozitlerin (digoksin ve digitoksin), aminofilin dozlarının azaltılması ve ayrıca varfarin ve diğer antikoagülanların - kumarin ve indandion türevlerinin (farmakodinamik etkileşim) dozlarının arttırılması gerekebilir. ).
Lityum preparatları, beta blokerler, reserpin, amiodaron, tiyazolün etkisini arttırır (doz ayarlaması gereklidir).
Sülfonamidler, metamizol sodyum ve miyelotoksik ilaçlar ile eşzamanlı kullanımda lökopeni gelişme riski artar.
Lökojen ve folik asit, tiamazole ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskini azaltır.
Gentamisin, tiyazolün antitiroid etkisini arttırır.
Diğer ilaçların ilacın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur. Ancak tirotoksikozun metabolizmayı ve maddelerin atılımını hızlandırdığı akılda tutulmalıdır. Bu nedenle, bazı durumlarda diğer ilaçların dozunu ayarlamak gerekir.
aşırı doz
İlacın yüksek dozlarının uzun süreli kullanımı ile tirozol subklinik ve klinik hipotiroidizmin olası gelişimi ve ayrıca TSH seviyesindeki bir artışa bağlı olarak tiroid bezinin boyutunda bir artış.Bu, ötiroidizm durumuna ulaşılana kadar ilacın dozunu azaltarak veya gerekirse levotiroksin sodyum preparatlarının ilave olarak uygulanmasıyla önlenebilir. Kural olarak, Tyrozol ilacının kesilmesinden sonra, tiroid fonksiyonunun kendiliğinden restorasyonu gözlenir. Çok yüksek dozlarda (günde yaklaşık 120 mg) tiyazol almak miyelotoksik etkilerin gelişmesine yol açabilir. İlacın bu tür dozları sadece özel endikasyonlar için kullanılmalıdır (hastalığın şiddetli formları, tirotoksik kriz).
Tedavi: İlacın kesilmesi, gastrik lavaj, semptomatik tedavi, gerekirse başka bir grubun antitiroid ilacına transfer.
Depolama koşulları
25 °C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru bir yerde.Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Tahliye formu
Tirozol - film kaplı tabletler, 5 mg ve 10 mg.10 veya 25 sekmesi. bir PVC/alüminyum folyo blisterde; Bir karton kutuda 2, 4, 5 veya 10 kabarcık.
Birleştirmek
1 tablet tirozolçekirdek aktif madde içerir: thiamazole 5 mg.Yardımcı maddeler: kolloidal silikon dioksit - 2 mg; sodyum karboksimetil nişasta - 2 mg; magnezyum stearat - 2 mg; hipromelloz 2910/15 - 3 mg; talk - 6 mg; selüloz tozu - 10 mg; mısır nişastası - 20 mg; laktoz monohidrat - 200 mg
film kabuğu: demir boya sarı oksit - 0,04 mg; dimetikon 100 - 0.16 mg; makrogol 400 - 0.79 mg; titanyum dioksit - 1.43 mg; hipromelloz 2910/15 - 3.21 mg
1 tablet tirozolçekirdek aktif madde içerir: tiamazole 10 mg.
Yardımcı maddeler: kolloidal silikon dioksit - 2 mg; sodyum karboksimetil nişasta - 2 mg; magnezyum stearat - 2 mg; hipromelloz 2910/15 - 3 mg; talk - 6 mg; selüloz tozu - 10 mg; mısır nişastası - 20 mg; laktoz monohidrat - 195 mg
film kabuğu: demir boya sarı oksit - 0,54 mg; demir boya kırmızı oksit - 0.004 mg; dimetikon 100 - 0.16 mg; makrogol 400 - 0.79 mg; titanyum dioksit - 0.89 mg; hipromelloz 2910/15 - 3.21 mg
bunlara ek olarak
Tiroid bezinde belirgin bir artış olan, trakea lümenini daraltan hastalar, tirozol levotiroksin sodyum, tk ile kombinasyon halinde kısa bir süre için reçete edilir. uzun süreli kullanımda guatrda bir artış ve trakeanın daha da fazla sıkışması mümkündür. Hastayı dikkatlice izlemek gerekir (TSH, trakeal lümen seviyesinin izlenmesi). İlaçla tedavi süresi boyunca, periferik kanın resminin düzenli olarak izlenmesi gereklidir.Tiamazole ve tiyoüre türevleri, tiroid dokusunun radyasyon tedavisine duyarlılığını azaltabilir. İlaç tedavisi sırasında aniden boğaz ağrısı, yutma güçlüğü, ateş, stomatit veya furunküloz belirtileri (agranülositozun olası semptomları) ortaya çıkarsa, ilacı almayı bırakmalı ve hemen bir doktora danışmalısınız.
Deri altı kanamaların tedavisi veya kaynağı bilinmeyen kanama, genel deri döküntüsü ve kaşıntı, kalıcı mide bulantısı veya kusma, sarılık, şiddetli epigastrik ağrı ve şiddetli halsizlik tedavisi sırasında ortaya çıkması ile ilacın kesilmesi gerekir. Tedavinin erken sonlandırılması durumunda, hastalığın nüksetmesi mümkündür. Endokrin oftalmopati seyrinin ortaya çıkması veya kötüleşmesi ilaç tedavisinin bir yan etkisi değildir. tirozol uygun şekilde gerçekleştirilir. Nadir durumlarda, tedavinin bitiminden sonra, ilacın bir yan etkisi olmayan, ancak altta yatan hastalığın bir parçası olarak ortaya çıkan tiroid dokusunda inflamatuar ve yıkıcı süreçlerle ilişkili olan geç hipotiroidizm ortaya çıkabilir.
Araç ve mekanizma kullanma becerisine etkisi. Thiamazole, araç ve mekanizma kullanma yeteneğini etkilemez.
Ana ayarlar
| İsim: | TİROZOL |
| ATX kodu: | H03BB02 - |
Antitiroid ajan. Tiroid hormonlarının iyodinasyonunda yer alan peroksidaz enzimini bloke eder ve bu da tiroksin ve triiyodotironin sentezinin ihlaline yol açar.
Oral uygulamadan sonra, gastrointestinal kanalda iyi emilir. Yarılanma ömrü 6 saattir.Vücutta metabolize olur ve idrarla metabolitler (48 saatte %70) ve değişmemiş madde olarak atılır.
Tirozol ilacının kullanımı için endikasyonlar
Yaygın toksik guatr; tirotoksik kriz; karışık toksik guatr (radyoaktif iyot ile kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak tiroid hormon ilaçları ile kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak), tirotoksikozun cerrahi tedavisi için hazırlık.
Tirozol ilacının kullanımı
Günlük doz, endikasyonlara bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir. Tirotoksikozda, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, yetişkinlere 3-6 hafta boyunca 20-40 mg / gün dozunda reçete edilir. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesinden sonra (3-8 hafta sonra), 5-20 mg / gün idame dozuna geçerler. Aynı anda levotiroksin kullanılması tavsiye edilir. Terapi süresi 1.5-2 yıldır. Tirotoksikozun cerrahi tedavisine hazırlanırken, ilaç ötiroid durumuna ulaşılana kadar, planlanan operasyondan 3-4 hafta önce 20-40 mg / gün dozunda reçete edilir ve bir gün önce almayı bırakır. İstisnai durumlarda, cerrahi tedavinin imkansız olduğu durumlarda, uzun süreli tirostatik bakım tedavisi gerçekleştirilir: ilaç, levotiroksin ile aynı anda 1.25-2.5-10 mg / gün dozunda reçete edilir. Radyoaktif iyot tedavisine hazırlanırken, Tyrozol ötiroid durumuna ulaşılana kadar günde 20-40 mg dozda reçete edilir. Radyoaktif iyotun gizli etki döneminde, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, ilaç, radyoaktif iyotun etkisinin başlamasından (4-6 ay) önce 5-20 mg / gün dozunda reçete edilir.
Çocuklar için, Tyrozol günde 0.3-0.5 mg / kg'lık bir başlangıç dozunda reçete edilir. Bakım dozu günde 0.2-0.3 mg/kg'dır. Gerekirse, ayrıca levotiroksin reçete edilir.
Günlük doz bir dozda reçete edilir veya 2-3 tek doza bölünür. Tedavi başlangıcında gün içerisinde belirli saatlerde tek doz alınır. Bakım dozu, kahvaltıdan sonra tek doz olarak alınır.
Tabletler yemeklerden sonra çiğnenmeden, bol sıvı tüketilmeden alınmalıdır.
Tirozol ilacının kullanımına kontrendikasyonlar
İlaca aşırı duyarlılık, şiddetli lökopeni veya agranülositoz.
Tyrozol'ün yan etkileri
alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü mümkündür, nadiren - ateş, izole vakalarda - lupus eritematozus.
Hematopoetik sistem: nadiren - hematopoietik bozukluklar (lökopeni, agranülositoz); izole vakalarda - genelleştirilmiş lenfadenopati.
GİT: nadiren - tat bozuklukları, izole vakalarda - karaciğer fonksiyon bozukluğu, mide bulantısı, kusma.
Merkezi ve periferik sinir sistemleri: izole durumlarda - nevrit, polinörit, baş ağrısı.
Endokrin sistem: tiroid hiperplazisinin olası gelişimi.
Tirozol ilacının kullanımı için özel talimatlar
Tedavi sırasında periferik kanın resmini düzenli olarak izlemek gerekir. Trakeanın daralması olan büyük bir guatr ile, tiamazole ile tedavi kısa süreli olmalıdır, çünkü uzun süreli tedavi ile guatr büyümesi mümkündür.
Tedaviye başlamadan önce, hasta, ateş, boğaz ağrısı, oral mukoza iltihabı, kaynarsa, agranülositoz gelişimini gösterebilecek doktora zorunlu bir ziyaret ihtiyacı konusunda uyarılmalıdır.
Ameliyattan 1-2 hafta önce tiyazol iptal edilmeli ve iyot içeren ilaçlarla strumektomi hazırlıklarına devam edilmelidir.
İyot eksikliğinin arttığına ve fazlalığın - tiyazolün etkilerinin şiddetini zayıflattığına dikkat edilmelidir. .
Anne sütü ile birlikte verilir.
Tirozol ilacının etkileşimleri
Tiyazolün amidopirin, sülfonamidler ile eşzamanlı kullanımı ile lökopeni gelişme riski artar.
Lökojen ve folik asit, tiamazole ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskini azaltır.
Gentamisin, tiyazolün antitiroid etkisini arttırır.
Tirozol doz aşımı, belirtileri ve tedavisi
Guatr ve hipotiroidizme neden olabilir. Bu durumda, tiamazole dozunu azaltmak ve ayrıca levotiroksin reçete etmek gerekir.
Tirozol ilacının saklama koşulları
25 ° C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde. Raf ömrü - 5 yıl.
Tirozol alabileceğiniz eczanelerin listesi:
- Petersburg
Latin isim: tirozol
ATX kodu: H03BB02
Aktif madde: tiyazol
Üretici firma: Merck, Almanya
Eczaneden tatil: Reçetede
Depolama koşulları: oda sıcaklığı
Son kullanma tarihi: 4 yıl
Tirozol, hormonal yetersizliğe bağlı tiroid fonksiyonunun yetersiz olduğu durumlarda kullanılması gereken bir ilaçtır.
Kullanım endikasyonları
Hormonal ilaç tirozol neden reçete edilir? Bu gibi durumlarda ilaç almalısınız:
- Vücudun tirotoksik koşullarının tedavisi
- Tirotoksik hastalık öyküsü olan tiroid bezine cerrahi müdahale için hazırlık
- Hasta dozlanmış miktarda radyoaktif iyot aldığında, ayrıca tirotoksikoz tedavisi amacıyla içilecek bir ilaç reçete edin.
- Gizli dönemde kullanılan radyoaktif iyot alırken ek bir ilaç olarak
- İyot içeren ilaçların eşzamanlı uygulanması ile tirotoksikozun önlenmesi
- Başka yollarla tedavi edilemeyen diğer durumlarda tirotoksikoz tedavisi.
Kompozisyon ve serbest bırakma biçimleri
Bir tablet, salıverme formundaki doza bağlı olarak 5 mg veya 10 mg tirozol içerir. Tıbbi ürünün bileşimindeki yardımcı bileşenler: sarı demir oksit, mikronize selüloz, dimetikon, magnezyum stearat, talk, kolloidal silikon dioksit, makrogol 400.
Tyrosol 5 mg ve tyrosol 10 mg, bir blisterde 10 parça tablet şeklinde mevcuttur. Tabletler küçük, beyaz ve yuvarlak görünüyor. Bir kartonda 20 veya 50 tablet bulunur.
Tıbbi özellikler
Tirozol, antitiroid özelliklere sahip bir ilaçtır. Bununla beraber, bir hastada tiroid hormonlarının zararlı etkilerini kolayca engelleyebilirsiniz. Aktif aktif bileşen olan tiamazole, yeni tirotropik hormonal maddelerin - triiyodotironin ve tetraiyodotironin - sentezini destekleyen peroksidaz enzimini inhibe ederek bezdeki tirotropinlerin sentezini önleme yeteneğine sahiptir. Bu farmakolojik özellik nedeniyle, madde tirotoksikoz hastalığının olumsuz etkilerinin güçlendirilmesini aktif olarak önleme fırsatına sahiptir.
Ayrıca araç, radyoaktif iyot tedavisinin sonunda bir hastada tiroidit varlığında iyi sonuçlar gösterir. Tiamazole, aktif maddelerin organ foliküllerinden salınma hızını etkilemez, bu da hormonal parametreler tamamen normalleşmeden önce meydana gelen aktif olmayan sürenin farklı süresini açıklar. Bu göstergeler, iyileşmeyi ve olumlu bir sonucu gösteren önemli bir işarettir. Tiamazole, hipofiz bezi tarafından tirotropin üretiminin uyarılmasının artması nedeniyle iyodürlerin hızlandırılmış atılımını teşvik eder, bu da dolaylı olarak organ hiperplazisinin oluşumunu gösterir.
Aktif aktif bileşen, tek bir oral alımdan sonra gün boyunca vücutta aktif kalır. Oral uygulamadan sonra, maddenin gastrointestinal sistemden neredeyse tam ve hızlı bir şekilde emilmesi meydana gelir. Tiamazole bir saat içinde kan plazmasındaki maksimum seviyelerine ulaşır. Ajan, protein plazmasına hafifçe bağlanır. Aktif aktif bileşen vücutta tiroid bezinin yapılarında birikir ve daha sonra metabolize edilir. Emziren annelerde küçük miktarlarda, maddenin metabolitleri anne sütünde bulunur.
Hormonal ajanın yarı ömrü 3-6 saat arasında değişmektedir. Ciddi karaciğer fonksiyon yetmezliği varlığında sayılar yukarı doğru değişebilir. Aktif bileşen böbreklerde ve karaciğerde işlenir. Safra ve idrarla vücuttan atılır. İlk gün toplam alımın %70'i böbrekler yoluyla atılır ve toplam atılanın %10'u değişmeden atılır.
Tirozol ve alkol - Tedavi süresince biraz alkol alabilir miyim?
Resmi talimatların uyuşturucu ve alkolün etkileşimini göstermemesine rağmen, uyumlulukları hariç tutulmuştur. Herhangi bir biçimde alkol, hatta küçük miktarlarda şampanya ve bira bile içemezsiniz, çünkü böyle bir kombinasyon ilacın olumsuz yan etkilerinin oluşumunu sonuna kadar güçlendirir. Sigara içmek de olumsuz bir faktördür, tiroid hastalıkları durumunda yaşam tarzını normalleştirmek gerekir. Sigara içmek hormonal dengeyi bozabilir.
Tirozol ve adet görme - ilaç döngüyü etkiler mi, etkilemez mi?
Bazı durumlarda, bir kadın ilacı alırken adet döngüsünde bir değişiklik veya ihlal olur. Gerçek şu ki, adetin düzenliliği ve süresi genellikle doğrudan tiroid bezinin sağlık durumuna bağlıdır, bu nedenle hormonal arka plan geri yüklendiğinde menstrüasyon zamanla normale dönecektir.
uygulama modu
Rusya'da ilacın ortalama maliyeti paket başına 255 ruble.
İlaç ağızdan, sadece yemeklerden sonra çiğnenmeden alınır. İlaç bütün olarak yutulmalıdır ve bir bardak su ile içebilirsiniz. Günlük doz bir veya 2-3 doz olarak alınır. Size hemen almanız için günlük bir doz verildiyse, bunu her gün aynı saatlerde kesinlikle zamanında yapmanız gerekir. Bakım dozu, kahvaltıdan hemen sonra günde bir kez alınır.
Tirotoksikoz tedavisi için temel öneri 3-6 hafta süren 20-40 mg'dır. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesi, ilacın kullanıldığı andan itibaren 3-8 hafta sonra klinik olarak kendini gösterir, bu nedenle hasta daha sonra bir bakım rejimine göre tedaviye geçer - ilaç, artık 5-20 mg aralığında reçete edilir. İdame rejimine geçiş anından itibaren ilave bir levotiroksin alımı önerilir. Tirotoksikoz tedavisi için ameliyattan önce, ilaç, tiroid bezi ötiroid durumuna ulaşana kadar standart tıbbi tavsiyeye göre ön hazırlık olarak alınır. Ek olarak, potasyum iyodür ve beta blokerler endikedir.
Bir bakım tedavisi olarak, ilaç, endikasyonlara bağlı olarak paralel levotiroksin veya radyoaktif iyot kullanımı ile günde 2.5 - 10 mg içinde küçük dozlarda reçete edilir. Ortalama olarak, tirotoksikoz birkaç yıl tedavi edilir. Ayrıca, ilaç, otonom adenomların tedavisi için iyot kullanırken önleyici tedbirler için uygundur.
Hamilelik ve emzirme döneminde
Hamilelik sırasında tirozol, fetüsün vücuduna iyi nüfuz ettiği için aşırı durumlarda reçete edilir. Hastanın ciddi bir durumunda, ilacı levotiroksin takviyesi yapmadan günde 10 mg'dan fazla olmayan düşük dozlarda alabilirsiniz, daha yüksek dozlar fetusu olumsuz etkiler. Emziren anne kaç mg içmeli? Bu durumda, tedavide önemli bir fark yoktur, çünkü hamile kadınlarda günde 10 mg'dan fazla alamazsınız, çünkü ilaç anne sütüne iyi nüfuz eder.
Kontrendikasyonlar ve önlemler
Kontrendikasyonlar şunları içerir:
- agranülositoz
- Doğumdan itibaren üç yıldan az
- şekerden kaçınma
- İlaç intoleransı, aşırı duyarlılık
- granülositopeni
- kolestaz
- Gebelik sırasında kombinasyon halinde levotiroksin.
Dikkatle:
- Karaciğerde fonksiyonel bozulma
- Büyümüş guatr
- Trakeanın lümenini azaltmak.
Çapraz ilaç etkileşimleri
İyot, lityum, reserpin, beta blokerler, amiodaron eksikliği ilacın etkisini arttırır. Gentamisin, ajanın antitiroid özelliklerini güçlendirir. Analgin, sülfanilamid ve miyelotoksik ajanlar lökopeni oluşumunu güçlendirir. İlaç alırken folik asit ve lökojen lökopeni riskini azaltır.
Yan etkiler ve aşırı doz
Olası oluşum:
- Hipertermi, subfebril göstergelerinin üstünde
- Artritin erken evreleri
- agranülositoz
- Zehirli karaciğer hasarı
- Sarılık
- lenfadenopati
- Kellik
- Vücutta alerjik belirtiler - kaşıntı, ürtiker, uyuz
- Tükürük salgılayan bezlerin büyümesi
- nevrit
- Kilo almak
- trombositopeni
- polinöropati
- bayılma hali
- Vücudun her yerinde döküntüler
- pansitopeni
- Mide bulantısı ve kusma
- hipoglisemi
- Sendrom, sistemik lupusa benzer ancak değil
- tat değişikliği
- Hastanın hipoglisemik durumunun eşlik ettiği Hirata sendromu.
Doz aşımı durumunda, hipertiroidizmin zıt durumu ortaya çıkabilir, tiroid dokularının çoğalması, TSH hormonunun referans değerlerinde bir artış, günde 120 mg'dan fazla bir dozda miyelotoksik belirtiler, sadece daha yüksek dozlara ihtiyaç vardır. aşırı durumlarda, örneğin bir tirotoksik krizle.
analoglar
Marbiopharm, Rusya
ortalama tutar tıbbi ürün - paket başına 27 ruble.
Mercazolil, aktif maddenin tam bir analogudur. Tablet formunda mevcuttur, endikasyonlar ve kontrendikasyonlar aynıdır.
Artıları:
- Yeterlik
- Düşük maliyetli.
eksileri:
- Çok sayıda yan etki
- Doz aşımı riski vardır.
Berlin-Chemie, Almanya
ortalama fiyat Rusya'da - paket başına 140 ruble.
İyodomarin, tiroid sağlığını korumak için gerekli bir eser element olan potasyum iyodürden oluşur. İyodomarin tablet formunda, koyu renkli cam şişede 50 veya 100 adet olarak üretilmektedir. Bir tablet 100 mikrogram veya 200 mikrogram iyot içerir. Bu element hem beslenme yetersizliğinden kaynaklanan tiroid hastalıklarının tedavisinin bir parçası olarak hem de zayıf diyetler için gıda takviyesi olarak ve ayrıca iyot eksikliği olan bölgelerde yaşayan insanlar için alınmalıdır. Günlük dozaj 1 ila 2 tablet arasında değişir.
Artıları:
- Yeterlik
- Doğru alındığında çok az yan etki.
eksileri:
- Pahalı ek, daha ucuz analoglar var
- Yabancı üretici.
HAN: tiyazol
Üretici firma: Merck KGaA
Anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırma: tiyazol
Kazakistan Cumhuriyeti'ndeki kayıt numarası: RK-LS-5 No 020723
Kayıt Dönemi: 23.07.2014 - 23.07.2019
Talimat
Ticari unvan
Tirozol®
Uluslararası tescilli olmayan isim
Tiamazole (Tiamazole)
Dozaj formu
Film kaplı tabletler 5 mg, 10 mg
Cayrılmak
Film kaplı tabletler 5 mg
aktif madde - tiyazol 5 mg
yardımcı maddeler
film kompozisyonu: demir oksit sarısı (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanyum dioksit (E 171), hipromelloz 2910/15
Film kaplı tabletler 10 mg
aktif madde- tiyazol 10 mg
yardımcı maddeler: kolloidal silikon dioksit, sodyum nişasta glikolat (tip C), magnezyum stearat, hipromelloz 2910/15, talk, toz selüloz, mısır nişastası, laktoz monohidrat
film kompozisyonu: demir oksit sarısı (E 172), demir oksit kırmızısı (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titanyum dioksit (E 171), hipromelloz 2910/15
Açıklama
Çapı yaklaşık 9,1 mm, kalınlığı yaklaşık 3,7 mm olan (5 mg'lık bir dozaj için);
Yuvarlak, bikonveks, gri-turuncu film kaplı tabletler, tabletin her iki tarafında bir çentik, yaklaşık 9,1 mm çapında, yaklaşık 3,7 mm kalınlığında (10 mg'lık bir dozaj için).
farmakoterapötik grup
Tiroid hastalıklarının tedavisi için hazırlıklar. Antitiroid ilaçlar. Kükürt içeren imidazol türevleri. Tiamazol.
ATX kodu H03BB02
farmakolojik özellikler
farmakokinetik
Tiamazole ağızdan alındığında hızla ve neredeyse tamamen emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna 0.4 - 1.2 saat içinde ulaşılır. Pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz. Tiamazole yavaş metabolize olduğu tiroid bezinde birikir. Serum konsantrasyonlarındaki değişikliklere rağmen, tiroid bezinde tiyazol birikimi hala sabit konsantrasyonlara yol açar. Bu, tek bir dozdan yaklaşık 24 saat sonra uzun süreli bir etki ile sonuçlanır. Kinetiğin tiroid bezinin fonksiyonel durumuna bağımlılığı ortaya çıkmadı. Yarı ömür yaklaşık 3-6 saattir, karaciğer yetmezliği ile artar. Tiamazole metabolizması böbreklerde ve karaciğerde gerçekleştirilir; enterohepatik dolaşımı gösteren düşük dışkı atılımı gözlenir. Maddenin %70'i 24 saat içinde böbrekler yoluyla atılır. Sadece küçük bir miktar değişmeden atılır. Şu anda, metabolitlerin farmakolojik aktivitesi hakkında veri bulunmamaktadır.
farmakodinamik
Tyrosol®, doza bağlı bir şekilde iyotun tirozine dahil edilmesini ve dolayısıyla tiroid hormonlarının neosentezini engeller. Bu özellik, nedeni ne olursa olsun, hipertiroidizmin semptomatik tedavisine izin verir. Şu anda, tiyazolün immünolojik olarak indüklenen hipertiroidizmin (Graves hastalığı) "doğal seyri" üzerinde bir etkiye sahip olma olasılığı hakkında kesin bir veri yoktur, yani. ana immünopatojenik süreci baskılayıp baskılayamayacağı. Tiroid bezinden önceden sentezlenmiş hormonların salınımını etkilemez. Bu, farklı vakalarda serum tiroksin ve triiyodotironin konsantrasyonlarının normalleşmesine ve dolayısıyla klinik iyileşmeye kadar neden farklı latent periyod süresinin olduğunu açıklar. Tiroid hücrelerinin yok edilmesinden sonra hormonların salınmasından kaynaklanan hipertiroidizm, örneğin radyoaktif iyot tedavisinden sonra veya tiroiditte etkilenmez.
Kullanım endikasyonları
Aşağıdakiler dahil olmak üzere hipertiroidizm tedavisi:
hipertiroidizmin konservatif tedavisi, özellikle küçük veya eksik guatr;
her türlü hipertiroidizmde ameliyat için hazırlık;
özellikle şiddetli hipertiroidizm formları olan hastalarda radyoaktif iyot ile planlı tedaviye hazırlık;
radyoaktif iyot tedavisinden sonra aralıklı tedavi.
gizli (gizli) hipertiroidizm, otonomik adenom veya iyot tedavisinin zorunlu olduğu hipertiroidizm öyküsü olan hastalarda profilaktik tedavi (örneğin, iyot içeren kontrast madde kullanarak muayene ederken).
Dozaj ve uygulama
Yetişkinlerde dozaj
Hastalığın ciddiyetine ve iyot alımına bağlı olarak, tedavi genellikle 10 ila 40 mg günlük Tyrozol® dozları ile başlar. Çoğu durumda, tiroid hormonu üretiminin baskılanması, genellikle günde 20 ila 30 mg Tyrosol® başlangıç dozları ile sağlanabilir. Daha az şiddetli vakalarda, tam bir blokaj dozu gerekli olmayabilir ve daha düşük bir başlangıç dozu düşünülebilir. Şiddetli hipertiroidizm vakalarında, başlangıç dozu olarak 40 mg Tyrosol® gerekebilir.
Doz, hastanın metabolik durumuna bağlı olarak bireysel olarak ayarlanır - tiroid hormon durumunun gelişmesi ile gösterilecektir.
Günlük idame dozu, hipotiroidizmi önlemek için levotiroksin ile kombinasyon halinde 5-20 mg Thyrozol®'dur.
Günlük 2.5 - 10 mg Tyrosol® dozlarında monoterapi.
İyot kaynaklı hipertiroidizm daha yüksek dozlar gerektirebilir.
Çocuklarda dozaj
Çocuklarda ve adolesanlarda (3 ila 17 yaş arası) kullanım
Çocuklar ve adolesanlar (3-17 yaş) için başlangıç tedavisi dozu, hastanın vücut ağırlığına göre hesaplanmalıdır. Kural olarak, tedaviye iki veya üç eşit parçaya bölünmüş 0,5 mg/kg'lık bir dozla başlanır. İdame tedavisi için günlük doz azaltılabilir ve hastanın tedaviye yanıtına bağlı olarak günde bir kez verilebilir. Hipotiroidizmi önlemek için levotiroksin ile ek tedavi gerekebilir.
THYROZOL'ün toplam günlük dozu 40 mg/gün'ü geçmemelidir.
Hipertiroidizmin konservatif tedavisi
Tedavinin amacı, sınırlı bir tedavi süresinden sonra ötiroid metabolik duruma ve uzun süreli remisyona ulaşmaktır. Tedavi gören bireysel hastalara bağlı olarak, bir yıl sonra hastaların %50'sine varan oranda remisyon sağlanabilir. Remisyon sıklığı önemli ölçüde değişmiştir. Etkileyen olası faktörler, hipertiroidizmin tipi (immünojenik veya immünojenik olmayan), tedavi süresi, tiyazol dozu ve diyet veya iyatrojenik iyot alımıdır.
Hipertiroidizmin konservatif tedavisi ile, tedavi genellikle 6 ay ila 2 yıl arasında (ortalama 1 yıl) devam ettirilir. İstatistiksel bir bakış açısından, tedavi süresi arttıkça remisyon olasılığı artar.
Belirli terapötik önlemlerle hastalığın remisyonunun sağlanmasının mümkün olmadığı durumlarda, Tyrozol®, düşük dozlarda levotiroksin ilavesi veya kombinasyonu olmaksızın mümkün olan en düşük dozda uzun süreli antitiroid tedavisi olarak kullanılabilir.
Genişlemiş guatr ve trakea daralması olan hastalar, gerekirse, Tyrozole® ile sadece kısa süreli tedavi görmelidir, çünkü uzun süreli kullanımı guatrda artışa neden olabilir. Tedavinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekebilir ((TSH (tiroid uyarıcı hormon), trakeal lümen).Tedavi tercihen tiroid hormonlarının ek kullanımı ile birlikte gerçekleştirilir.
Ameliyat Öncesi Tedavi
Ameliyatla ilişkili riskleri azaltmak için ötiroid metabolik duruma ulaşmak için ön tedavi kullanılabilir. Bireysel ihtiyaçlara bağlı olarak, tedavi süresi yaklaşık 3 - 4 hafta veya daha uzun olabilir.
Tiroid hormonlarının yenilenmesi gerekebileceğinden, hasta ötiroid durumuna ulaşır ulaşmaz cerrahi yapılmalıdır. Tedavi ameliyattan bir gün önce tamamlanabilir.
Tyrozol®, ameliyattan önceki on gün boyunca ameliyat öncesi tedaviye yüksek dozlarda iyot eklenmesiyle dengelenebilen tiroid dokusu hasarı ve kanama riskini artırır (Plummer iyot tedavisi (Plummer)).
Radyoaktif iyot tedavisi öncesi tedavi
Radyoaktif iyot tedavisine başlamadan önce bir ötiroid metabolizması durumuna ulaşmak, özellikle şiddetli hipertiroidizmde önemli bir faktördür, çünkü bazı durumlarda önceden tedavi olmaksızın bu tür bir tedaviden sonra tedavi sonrası tirotoksik kriz gözlemlenmiştir.
Not: Tiyonamid türevleri tiroid dokusunun radyosensitivitesini azaltabilir. Otonom adenomlu radyoaktif iyot ile planlanan tedavide, ön tedavi yoluyla paranodüler dokunun aktivasyonundan kaçınmak gerekir.
Radyoaktif iyot tedavisi sonrası aralıklı antitiroid tedavisi
Radyoaktif iyot tedavisinin etkinliğinin başlamasından önceki yaklaşık sürenin (yaklaşık 4-6 ay) klinik tablonun ciddiyetine göre tedavi süresi ve kullanılacak dozlar kişiye özel belirlenmelidir.
Tanı amaçlı iyot içeren maddelerin kullanımı sonucu hipertiroidi gelişme riski olan hastalarda profilaktik tedavi
Genel olarak, yaklaşık 10 gün boyunca günlük 10-20 mg tiyazol ve/veya 1 g perklorat dozları kullanılır (örn., böbreklerden atılan kontrast maddeler için). Tedavi süresi, iyot içeren maddenin vücutta olduğu süreye bağlıdır.
Özel hasta grupları
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, tiyazolün plazma klerensinde azalma gözlenir. Bu nedenle ilacın mümkün olan en düşük dozda kullanılması ve hastalar yakından izlenmelidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda Thyrozol® kullanımına ilişkin farmakokinetik verilerin olmaması nedeniyle, bireysel doz ayarlamaları dikkatle yapılmalıdır ve dikkatli izleme önerilir. Doz mümkün olduğu kadar düşük olmalıdır. Yaşlı hastalarda ilaç birikimi olmamasına rağmen, yine de bireysel dozlamanın dikkatli bir şekilde ayarlanması gereklidir ve dikkatli izleme önerilir.
uygulama modu
Tabletler yeterli miktarda sıvı ile bütün olarak yutulmalıdır.
Hipertiroidizm için yüksek dozlarla başlangıç tedavisi sırasında, yukarıdaki tek dozlar birkaç doza bölünebilir ve gün boyunca düzenli aralıklarla alınabilir.
Bakım dozu sabah 1 kez - kahvaltı sırasında veya sonrasında alınabilir.
Yan etkiler
Yan etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki sıklık sınıflandırmasına dayanmaktadır:
Çok yaygın: ≥ 1/10
Sık: ≥ 1/100,< 1/10
Yaygın olmayan: ≥ 1/1000,< 1/100
Seyrek: ≥ 1/10000,< 1/1000
Çok nadir:< 1/10000
dolaşım ve lenfatik sistemler
Nadiren: agranülositoz vakaların %0.3 - %0.6'sında gözlendi. Semptomlar, tedavinin başlamasından haftalar ve aylar sonra bile ortaya çıkabilir ve ilacı bırakma ihtiyacına yol açabilir;
Seyrek: genelleştirilmiş lenfadenopati, trombositopeni, pansitopeni.
Endokrin sistem
Seyrek: hipoglisemili insülin otoimmün sendromu (kan şekerinde belirgin bir azalma ile).
Gergin sistem
Seyrek: tat duyumlarında geri dönüşümlü değişiklik;
Seyrek: nevrit, polinöropati.
Gastrointestinal bozukluklar
Seyrek: tükürük bezi büyümesi, kusma.
Karaciğer ve safra yolları bozuklukları
Seyrek: kolestatik sarılık ve toksik hepatit. Semptomlar genellikle ilacın kesilmesinden sonra düzelir. Tedavi periyodu sırasında klinik olarak sessiz kolestaz semptomları ile hipertiroidizmin neden olduğu bozukluklar - örneğin GGT (gama-glutamiltransferaz) ve alkalin fosfataz veya onun kemiğe özgü izoenzimindeki artışlar arasında bir ayırıcı tanı yapılmalıdır.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Sıklıkla: alerjik cilt reaksiyonları (kaşıntı, kızarıklık, döküntüler). Genellikle hafiftirler ve sıklıkla devam eden tedavi ile düzelirler;
Seyrek: genel cilt döküntüleri, saç dökülmesi, lupus benzeri sendrom.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları
Sıklıkla: birkaç aylık tedaviden sonra kademeli artrolji gelişimi
Genel nitelikteki komplikasyonlar ve enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar
Seyrek: ateş, halsizlik, kilo alımı.
Kontrendikasyonlar
Tiamazole, diğer tionamid türevlerine veya ilacı oluşturan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
agranülositoz, granülositopeni;
tedaviden önce kolestaz;
tiyazol veya karbimazol ile tedaviden sonra daha önce kaydedilen kemik iliği hasarı;
hamilelik ve emzirme döneminde tiyazol ve tiroid hormonları ile kombine tedavi
3 yaşına kadar çocukların yaşı
Dikkatlice
trakeanın daralması ile büyük guatr
İlaç etkileşimleri
İyot eksikliği, tiroid bezinin tiyazole yanıtını arttırır ve bunun tersi, artan iyot içeriği bu yanıtı azaltır. Diğer ilaçlarla diğer doğrudan etkileşim türleri bilinmemektedir. Ancak hipertiroidizmde diğer ilaçların metabolizmasının ve eliminasyonunun hızlanabileceği göz önünde bulundurulmalıdır. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesi sağlandığında normalleşirler. Gerekirse, dozaj ayarlanmalıdır.
Ayrıca, hipertiroidizm durumundaki bir iyileşmeyi gösteren belirtilerin ortaya çıkması, hipertiroidizmli hastalarda antikoagülanların artan aktivitesinin normalleşmesi anlamına gelebilir.
Özel Talimatlar
Thyrozol® sadece kısa süreli tedavi olarak ve guatr büyümesi ve guatr büyümesi nedeniyle trakeal daralma riski olan hastaların yakın gözetimi altında kullanılmalıdır.
Agranülositoz, vakaların yaklaşık %0.3 - 0.6'sında kaydedildi. Bu nedenle tedaviye başlamadan önce hastalar eşlik eden semptomlar (stomatit, farenjit, ateş) hakkında bilgilendirilmelidir. Genellikle tedavinin ilk haftalarında gelişir, ancak tedavinin başlamasından birkaç ay sonra ve tedaviye devam edildiğinde de ortaya çıkabilir. Özellikle önceden granülositopenisi olan hastalarda, tedaviye başlamadan önce ve sonra kan sayımlarının yakından izlenmesi önerilir. Bu semptomlardan herhangi biri, özellikle tedavinin ilk haftalarında ortaya çıkarsa, hastalara kan testi için derhal doktorlarını bilgilendirmeleri önerilmelidir. Agranülositozun doğrulanması durumunda ilacın kullanımı askıya alınmalıdır. İlacı önerilen doz aralığında kullanırken, bazen diğer miyelotoksik yan etkiler kaydedildi. Genellikle çok yüksek dozlarda tiyazol (günde yaklaşık 120 mg) kullanımıyla gözlenmiştir. Bu dozlar özel endikasyonlar (hastalığın şiddetli seyri, tirotoksik kriz) dikkate alınarak gözden geçirilmelidir. Tiamazole tedavisi sırasında kemik iliğinde toksisite gelişmesiyle birlikte, bu ilacın kullanımını askıya almak ve gerekirse başka bir ilaç grubuna ait bir antitiroid ilacının kullanımına geçmek gerekir. Yüksek dozlar, yüksek TSH seviyeleri nedeniyle subklinik veya klinik hipotiroidizme ve guatr büyümesine neden olabilir. Bu nedenle, ötiroid metabolizma durumuna ulaştıktan hemen sonra tiyazol dozu azaltılmalı ve gerekirse ilave levotiroksin reçete edilmelidir. Tiamazole kullanımını tamamen kesmemeli ve tek başına levotiroksin ile tedaviye devam etmemelisiniz. Tiamazole tedavisi sırasında TSH üretiminin baskılanmasına rağmen guatrın büyümesi altta yatan hastalığın sonucudur ve bu etki levotiroksin ile ek tedavi ile önlenemez. Normal TSH seviyelerine ulaşmak, endokrin orbitopati geliştirme veya kötüleştirme riskini en aza indirmek için çok önemlidir. Bununla birlikte, bu durum genellikle tiroid hastalığının seyrine bağlı değildir. Böyle bir komplikasyon kendi başına yeterli bir tedavi rejimini değiştirmek için bir neden değildir ve devam eden uygun tedaviye ters bir reaksiyon olarak kabul edilemez. Nadir durumlarda, herhangi bir ek ablatif önlem alınmadan antitiroid tedavisinden sonra geç başlangıçlı hipotiroidi gelişebilir. Muhtemelen ilaca bağlı bir advers reaksiyonu temsil eder, ancak aynı zamanda altta yatan hastalığa bağlı olarak tiroid parankiminde inflamatuar ve yıkıcı bir süreç olarak kabul edilir. Hipertiroidizmde patolojik olarak artan enerji alımındaki azalma, tiyazol ile tedavi sırasında vücut ağırlığında olası bir artışa yol açabilir. Hastalar, genel durumları düzeldikçe enerji alımlarının normale döneceği konusunda bilgilendirilmelidir. Tirozol laktoz içerir; bu nedenle, bu ilaç, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı veya laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Gebelik ve emzirme
Genel olarak, hamileliğin hipertiroidizm üzerinde olumlu bir etkisi vardır. Ancak özellikle gebeliğin ilk aylarında hipertiroidi tedavisi gerekebilir. Hamilelik sırasında tedavi edilmeyen hipertiroidizm, erken doğum ve malformasyonlar gibi ciddi komplikasyonlara yol açabilir. Bununla birlikte, uygun olmayan dozlarda tiyazol tedavisinin neden olduğu hipotiroidizm de düşükle ilişkili olabilir.
Tyrozol® plasenta bariyerini geçer ve fetüsün kanında anne serumunda gözlenenlere eşit konsantrasyonlara ulaşabilir. İlacın uygun olmayan dozlarının kullanılması, fetüste guatr ve hipotiroidizm oluşumuna ve ayrıca doğumda yenidoğanın vücut ağırlığında bir azalmaya yol açabilir. Tiamazole ile tedavi edilen annelerden doğan yenidoğanlarda çok sayıda kısmi cilt aplazisi vakası olmuştur. Bu kusur birkaç hafta içinde kendiliğinden iyileşir.
Ek olarak, çeşitli malformasyonların belirli bir paterni, hamileliğin ilk haftalarında yüksek doz tiamazole tedavisi ile ilişkilidir - örneğin, koanalatrezi, özofagus atrezisi, meme başı hipoplazisi, zeka geriliği ve motor gelişim. Buna karşılık, tiyazole doğum öncesi maruziyetle ilgili birkaç vaka çalışması, herhangi bir morfolojik gelişimsel bozukluk veya tiroid gelişimi veya çocukların fiziksel ve zihinsel gelişimi üzerinde herhangi bir etki ortaya koymamıştır. Embriyotoksik etki tamamen dışlanamayacağından, Tyrozol® hamilelik sırasında ancak yarar ve risklerin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra ve ek tiroid hormonları kullanılmadan yalnızca etkili en düşük dozda kullanılabilir.
Tirozol anne sütüne geçer ve burada anne serum seviyelerine karşılık gelen konsantrasyonlara ulaşabilir; bu nedenle bebeklerde hipotiroidi gelişme riski vardır.
Tiamazole tedavisi sırasında emzirmek mümkündür; bununla birlikte, bu durumda, sadece düşük dozlar kullanılabilir - günde 10 mg'a kadar ve ek tiroid hormonları kullanılmadan.
Bebeklerde tiroid fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
İlacın bir araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri
Veri yok. Yan etki olasılığı (baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik vb.) dikkate alınmalıdır.
aşırı doz
Belirtiler: doz aşımı, düşük metabolizma semptomlarıyla birlikte hipotiroidizme yol açar. Geri besleme etkisi sayesinde, ön hipofiz bezinin aktivasyonu ve ardından guatrın büyümesi vardır.
Tedavi: Metabolizmanın ötiroid durumuna ulaştıktan sonra mümkün olan en kısa sürede dozun azaltılması ve gerekirse tedaviye levotiroksin eklenmesi.
