riešenie intramuskulárneho podávacieho oleja 50 mg / ml; Tmavé sklo Ampulky 1 ml, kartón s balením 5; N015065 / 01, 2009-05-13 z Gedeon Richter (Maďarsko)
Latinský názov
Haloperidol dekanoát.
Účinná látka
Haloperidol * (haloperidolum)
ATH:
N05AD01 Galoveleridol
Farmakologická skupina
Neuroleptiká
Nerologická klasifikácia (ICD-10)
F20 schizofrénia
F29 Anorganická psychóza nepohodlná
F91 porucha správania
R41.8.0 * poruchy intelektuálne nástenné maľby
R45.1 Úzkosť a vzrušenie
Vydanie formulára
Riešenie intramuskulárneho podávacieho oleja, 50 mg / ml. V ampulke tmavých okuliarov I hydrolytickej triedy s bodom pre prestávku 1 ml. V plastovej palete 5 ks. 1 plastová paleta v kartónovej balení.
Konštrukcia
Farmachologický účinok
Farmachologický účinok - Antipsychotické, neuroleptické, antiemetické.Indikácie lieku
Psychomotorová excitácia rôznych génov (mangokálny stav, oligoprénia, psychopatia, schizofrénia, chronický alkoholizmus), nezmysly a halucinácie (paranoidné stavy, akútna psychóza), syndróm bývania de la Turretta, horgel, psychosomatické porušovanie, poruchy správania v starších a detstve, koktanie, Dlhotrvajúci a odolný voči vracanie a IKOTE terapia. Pre Galloperidol DEANATE: Schizofrénia (nosná liečba).
Kontraindikácie
Precitlivenosť, závažná toxická inhibícia centrálneho nervového systému alebo kómy spôsobenej prijímaním liekov; CNS ochorenia sprevádzané pyramídou a extrapyramídovou symptomáciou (vrátane Parkinsonovej choroby), epilepsie (kŕčová prahová hodnota sa môže znížiť), silné depresívne poruchy (prípadne zhoršené symptómy), kardiovaskulárne ochorenia s dekompenzáciou javov, tehotenstva, dojčenia, veku pred 3 rokmi.
Spôsob aplikácie a dávky
Za / m, do oblasti zadku.
Určené výlučne pre dospelých, výlučne na intramuskulárne podávanie. Je zakázané vstúpiť do / c.
Je potrebné vyhnúť sa podávaniu dávok presahujúcich 3 ml, aby sa zabránilo nepríjemnému pocitu riešenia v mieste vpichu injekcie.
Aplikácia v tehotenstve a dojčení
Kontraindikované počas tehotenstva.
V čase liečby je potrebné prestať dojčiť (preniknúť do materského mlieka).
Vedľajšie účinky
Z nervového systému a zmyslových orgánov: Acatisia, dysonologické extrapiridálne poruchy (vrátane kŕče svalov tváre, krku a chrbta, kliešťové pohyby alebo zášklby, slabosť v rukách a nohách), parkinsonické extrapyramídové poruchy (vrátane ťažkostí v konverzácii a prehĺtaní, mužská tvár, kričí chôdza, tremor Kefy a prsty), bolesť hlavy, nespavosť, ospalosť, úzkosť, úzkosť, vzrušenie, hodnotenie, eufória alebo depresia, letargia, útoky epilepsie, zmätok vedomia, skúmanie psychózy a halucinácií, neskorú dyskinézu (pozri "opatrenia"); Porušenie vízie (vrátane akútneho), kataraktu, retinopatie.
Z boku kardiovaskulárneho systému a krvi (tvorba krvi, hemostáza): Tachykardia, arteriálna hypotenzia / hypertenzia, predĺženie QT intervalu, ventrikulárnej arytmie, zmeny EKG; Existujú správy o prípadoch náhlej smrti, predĺženie QT intervalu a rytmus typu srdca "piruet" (pozri "Bezpečnostné opatrenia"); Prechodná leukopénia a leukocytóza, eryhorakcia, anémia, agranulocytóza.
Z respiračného systému: Laringostazmus, bronchospazmus.
Z hlavy gastrointestinálnych orgánov: Anorexia, zápcha / hnačka, hyperzia, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, funkcia pečene, rukvica žltačka.
Z urogenitálneho systému: Pálenie prsnej žľazy, nezvyčajná sekrécia mlieka, mastáligia, gynekomastia, poškodený menštruačný cyklus, oneskorenie moču, impotencia, zvyšovanie libida, pripanizmus.
Z boku pokožky: MACULOPAUSY A ACNE ZMENY POTREBY, fotosenzibilizácia, alopécia.
Iné:neuroleptický malígny syndróm, sprevádzaný hypertermiou, svalovou tuhosťou, stratou vedomia; Hyperprolaktinémia, potenie, hyperglykémia / hypoglykémia, hyponatrémia.
Opatrenia
Zlepšenie úmrtnosti u starších pacientov s psychózou spojenou s demenciou. Podľa Podávanie potravín a drog (FDA) 1, Antipsychotické lieky zvyšujú mortalitu u starších pacientov pri liečbe psychózy na pozadí demencie. Analýza 17 placebotvorných štúdií (trvanie 10 týždňov) u pacientov, ktorí užívali atypické antipsychotické liečivá, odhalila zvýšenie úmrtnosti spojenej s prijímaním liekov, 1,6-1,7 krát v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. V priebehu typických 10-týždenných kontrolovaných štúdií bola miera úmrtnosti spojená s príjmom liečiva približne 4,5%, zatiaľ čo v skupine s placebom - 2,6%. Hoci príčiny smrti boli odlišné, vo väčšine boli spojené s kardiovaskulárnymi problémami (ako napríklad srdcové zlyhanie, náhla smrť) alebo pneumónia. Štúdie dohľadu naznačujú, že podobné atypické antipsychotické liečivá, liečba tradičnými neuroleptikami môžu byť tiež spojené s rastúcou mortalitou.
Neskoro dyskinéza. Rovnako ako v prípade iných antipsychotických liekov, Hanoperidol je spojený s vývojom neskorej dyskinézy - syndróm charakterizovaným nedobrovoľným pohybom (môže sa objaviť u niektorých pacientov s dlhodobou liečbou alebo sa vyskytnú po prerušení liečby liekmi). Riziko neskorej dyskinézy je vyššia u starších pacientov s vysokou dávkovou terapiou, najmä u žien. Symptómy sú perzistentné a u niektorých pacientov - ireverzibilné: rytmické nedobrovoľné pohyby jazyka, tváre, úst a čeľustí (napríklad výčnelku jazyka, líca, rozmazanie pier, nekontrolovaných pohybov žuvacích), niekedy môžu byť sprevádzané nedobrovoľné pohyby končatín a trupu. Pri vývoji neskorých ochranných opatrení sa odporúča zrušiť liek.
Dystonické extrapyramídové poruchy sú najčastejšie u detí a mladých ľudí, ako aj na začiatku liečby; Môže oslabiť do 24-48 hodín po ukončení haloperidolu. Parkinsonické extrapyramídové účinky sa častejšie vyvíjajú u starších ľudí a sú zistené v prvých dňoch liečby alebo s dlhou terapiou.
Kardiovaskulárne účinky. Prípady náhlej smrti, predĺženie intervalu QT a torsades de Pointes. boli zaznamenané u pacientov, ktorí dostávali haloperidol. Je potrebné uplatniť starostlivosť pri liečbe pacientov s faktormi predispozície k predĺženiu QT intervalu, vrátane. Porušenie rovnováhy elektrolytov (najmä hypokalémiu a hypomagnemiu), simultánne prijímajúce lieky predĺženie intervalu QT. Pri liečbe haloperidolu je potrebné pravidelne monitorovať EKG, krvné vzorce, hodnotiť hladinu pečeňových enzýmov. Počas liečby sa pacienti musia zdržať obsadenia potenciálne nebezpečných činností, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť, rýchle mentálne a motorické reakcie.
Podmienky na skladovanie liečiva Galoperidol DEANATE
Na tmavom mieste pri teplote 15-30 ° C.
Držte mimo dosahu detí.
- Popis lieku HALPERPERIDOL DEANATE
- Zloženie liečiva haloperidolu deanátu
- Prípravky lieku Haloperidol DEANATE
- Podmienky na skladovanie liečiva Galoperidol DEANATE
- Čas použiteľnosti lieku haloperidol deanátu
Uvoľňovací formulár, zloženie a balenie
pr / uvažuje. Olej 50 mg / 1 ml: AMP. 5 kusov.Reg. №: RK-LS-5-5-№ 010234 od 06.09.2012 - existujúce
Pomocné látky: Benzylalkohol, sezamický olej.
1 ml - tmavé sklenené ampulky (5) - balenie lepenky.
Opis aktívnych zložiek droga Galoperidol deantat. Vyššie uvedené vedecké informácie sú zovšeobecňujúce a nemôžu byť použité na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku. Dátum obnovenia: 14.01.2006
Antipsychotické prostriedky (neuroleptické), buturophenónový derivát. Má výrazný antipsychotický účinok v dôsledku blokády depolarizácie alebo zníženia stupňa excitácie dopamínových neurónov (redukcia uvoľňovania) a blokády postsynaptických dopamínových D2-receptorov v mezolembických a mesokortických štruktúrach mozgu.
Má mierny sedatívny účinok v dôsledku blokády a-adrenoreceptorov retikulárnej tvorby valca mozgu; výrazný antimunový účinok v dôsledku blokády DOCTAMINE D2 -Receptorov spúšťacej zóny Cust Center; Hydrotermický účinok a galatierky spôsobené blokádami dopamínových hypotalamusových receptorov.
Dlhodobý príjem je sprevádzaný zmenou endokrinného stavu, v čelnom podiele hypofýzy sa znižujú produkty zvýšenia prolaktínu a produkty gonadotropných hormónov.
Blokáda dopamínových receptorov v dopamínových dráhach čiernej a pruhovanej látky prispieva k rozvoju extrapyramídových motorových reakcií; Blokáda receptorov dopamínu v systéme truboinfundibulárneho systému spôsobuje zníženie uvoľňovania STŠ.
Prakticky nemá akciu blokovanie cholínu.
Eliminuje perzistentné zmeny osobnosti, nezmyslov, halucinácií, mánia, zvyšuje záujem o okolie. Účinné u pacientov odolných voči iným neuroleptikám. Má nejaký aktivačný účinok. Hyperaktívne deti eliminujú nadmernú motorickú aktivitu, poruchy správania (impulzívnosť, ťažká koncentrácia, agresivita).
Na rozdiel od haloperidolu sa haloperidolu dekanat vyznačuje predĺženým účinkom.
Pri vedení vnútri sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu o 60%. C max v plazme pri užívaní perorálne sa dosiahne po 3-6 hodinách, s zavedením - po 10-20 minútach, so zavedením golízie galériedolu dekanetu - 3-9 dní. Účinok "prvej pasáže" cez pečeň je vystavený.
Väzba proteínu je 92%. Vd s rovnovážnou koncentráciou - 18 l / kg. Aktívne sa metabolizuje v pečeni s účasťou CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 ISOENZYMES. Je to inhibítor ISOENZYME CYP2D6. Neexistujú žiadne aktívne metabolity.
Ľahko preniká cez histohemické bariéry, vrátane gab. Vyniká s materským mliekom.
T 1/2 Pri vedení vo vnútri - 24 hodín, pri úvode I / M na úvod - 21 hodín, s / v úvode - 14 hodín. Haloperidol deklapa sa vylučuje do 3 týždňov.
Vylučuje sa obličkami - 40% a žlčou cez črevá - 15%.
Akútne a chronické psychotické poruchy (vrátane schizofrénie, manico-depresívnej, epileptickej, alkoholickej psychózy), psychomotorickej excitácie rôznych genéza, nezmyslov a halucinácií rôznych Genesis, Hantington, oligoprenie, udávateľná depresia, porucha správania u starších a detstva (vrátane hyperreaktivity u detí A Autizmus pre deti), psychosomatické poruchy, ochorenie veže, koktovanie, dlhodobé a odolné voči liečeniu zvracania a oscoty, prevencie a liečby nevoľnosti a vracania počas chemoterapie.
Pri vedení dovnútra pre dospelých je počiatočná dávka 0,5 až 5 mg 2-3 krát / deň, u starších pacientov - pri 0,5-2 mg 2-3 krát / deň. Ďalej, v závislosti od reakcie pacienta na liečbu, sa dávka postupne zvyšuje vo väčšine prípadov na 5-10 mg / deň. Vysoké dávky (viac ako 40 mg / deň) sa používajú v zriedkavých prípadoch na krátky čas a v neprítomnosti súbežných ochorení. Pre deti - 25-75 μg / kg / deň v 2-3 recepcii.
Pri zavedení dospelej dávky je počiatočná jednorazová dávka 1-10 mg, interval medzi opakovanými injekciami je 1 až 8 hodín; Pri aplikácii dávkovacieho deputu je 50-300 mg 1 krát za 4 týždne.
Pre in / v podávaní, jednorazová dávka - 0,5 až 50 mg, frekvencia inklúzie a dávka počas opätovného podávania závisí od svedectva a klinickej situácie.
Maximálne dávky: Pri vozidle pre dospelých - 100 mg / deň;
Z CNS: Bolesť hlavy, nespavosť, stav úzkosti, pocit úzkosti a strachu, eufória, vzrušenie, ospalosť (najmä na začiatku liečby), acatisia, depresie alebo eufória, letargia, útok epilepsie, vývoj paradoxnej reakcie (exacerbácia psychózy, halucinácie);
Z boku kardiovaskulárneho systému: Keď sa aplikuje vo vysokých dávkach - arteriálna hypotenzia, tachykardia, arytmia, zmeny EKG (zvýšenie QT intervalu, príznaky triašky a blikania komory).
Z tráviaceho systému: Keď sa aplikuje vo vysokých dávkach - znížená chuť do jedla, suchosť v ústach, hyposalivácii, nevoľnosti, vracaní, zápche alebo hnačke, poruchy funkcie pečene až do vývoja žltačky.
Z hematopopitačného systému: Zriedkavo - ľahká a časová leukopénia, leukocytóza, agranulocytóza, menší eryhorakcia a tendencia k monocytózu.
Z endokrinného systému: Gynekomastia, bolesť peppercase, hyperprolaktinémia, menštruačné poruchy, znížená účinnosť, zvyšovanie libido, priisalizmus.
Z metabolizmu: hyper- a hypoglykémia, hyponatrémia;
Z tela vízie: Poruchy zrakovej ostrosti, katarakt, retinopatia, porušovanie ubytovania.
Alergické reakcie: Zriedkavo - kožná vyrážka, bronchospazmus, laryngospazmus, hyperpyrak.
Dermatologické reakcie: MACULO-PAPULSE A LIKVIDLO POTREBUJÚCE ZMENY;
Účinky v dôsledku cholinergných účinkov: Suché ústa, hyposalivácia, meškanie moču, zápcha.
Choroby CNS sprevádzané symptómami extrapyramídových porúch, depresie, hystérie, kómy rôznych etiológie; Ťažká toxická depresia CNS spôsobenej drogami. Tehotenstvo, laktácia. Vek detí do 3 rokov. Zvýšená citlivosť na haloperidol a iné butáfhenónové deriváty.
Aplikácia v tehotenstve a dojčení
Haloperidol je kontraindikovaný počas tehotenstva a počas laktácie.
V experimentálne štúdie V niektorých prípadoch sa detegoval teratogénny a fetotoxický účinok. Haloperidol vyniká s materským mliekom. Ukázalo sa, že koncentrácie haloperidolu v materskom mlieku sú dostatočné na to, aby spôsobili sedatívny účinok a porušovanie motora funkcií v dieťati.
UPOZORNENIE sa používa v kardiovaskulárnych ochoreniach s dekompenzačnými javmi, poruchami vodivosti myokardu, zvýšením QT intervalu alebo rizika zvýšenia intervalu QT (vrátane hypokalémie, súčasné použitie liekmi, ktoré môžu zvýšiť interval QT); s epilepsiou; Glaukóm; pečeň a / alebo zlyhanie obličiek; s tyreotoxikózou; pľúcne srdce a respiračné zlyhanie (vrátane na CHOCHP a akútne infekčné ochorenia); s hyperpláziou prostaty s oneskorením moču; v chronickom alkoholizme; Súčasne s antikoagulantmi.
V prípade neskorých ochranných opatrení je potrebné postupne znížiť dávku haloperidolu a vymenovať iného lieku.
Existujú správy o možnosti vzhľadu proti pozadia terapie s haloperidolovými príznakmi neprijateľného diabetu, exacerbácie glaukómu, tendencie (s dlhodobou liečbou) na vývoj lymfomónokytózy.
Starší pacienti zvyčajne vyžadujú menšiu počiatočnú dávku a postupný výber dávky. Pre tento kontingent pacientov je charakterizovaný vysokou pravdepodobnosťou vyvíjania extrapyramídových porúch. Na identifikáciu skorých príznakov neskorých ochranných opatrení sa odporúča starostlivé sledovanie pacienta.
Na pozadí liečby neuroleptikami je možné aj vývoj ZNS kedykoľvek, ale najčastejšie sa vyskytuje krátko po začatí liečby alebo po preklade pacienta z jedného neuroleptického činidla do druhého, počas kombinovanej liečby iným psychotropným liekom alebo po zvýšení dávky.
Počas liečby, nepoužívať alkohol.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy
Počas aplikácie haloperidolu je potrebné zdržať sa tried s potenciálne nebezpečnými aktivitami, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.
So súčasným použitím s liekmi, ktoré ovplyvňujú depresívny účinok na CNS, s etanolom, je možné posilniť depresiu CNS, inhibíciu respirácie a hypotenzného účinku.
So súčasným použitím liekov spôsobujúcich extrapyramídové reakcie je možné zvýšiť frekvenciu a závažnosť extrapyramídových účinkov.
So súčasným použitím liečiv s anticholinergnou aktivitou je možné zvýšenie anticholinergných účinkov.
So súčasným použitím s antikonvulzívami je možné zmeniť typ a / alebo frekvenciu epileptiformných záchvatov, ako aj zníženie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme; S tricyklickým antidepresívami (vrátane dispamínu) - metabolizmus tricyklických antidepresív znižuje riziko zvýšenia kŕčov.
So súčasným použitím haloperidolového potenciálu účinok antihypertenzívnych činidiel.
So súčasným použitím s beta-adrenoclars (vrátane propranololu) je možná výrazná arteriálna hypotenzia. So súčasným použitím haloperidolu a propranololu je opísaný prípad závažnej arteriálnej hypotenzie a zastavenie srdca.
So súčasným použitím existuje pokles účinku nepriamych antikoagulancií.
So súčasným použitím s lithovými soli je možné vyvinúť výraznejšie extrapyramídové symptómy v dôsledku posilnenia blokády receptorov dopamínu, a keď sa používajú vo vysokých dávkach, ireverzibilná intoxikácia a závažná encefalopatia sú možné.
So súčasným použitím s venlafaxínom je možné zvýšiť koncentráciu haloperidolu v krvnej plazme; S gastetidínom - je možné znížiť hypotenzné pôsobenie guanetidínu; S ISONIAZID - existujú správy o zvýšení koncentrácie izoniazidu v krvnej plazme; S imipenemom - sú správy o prechodnej arteriálnej hypertenzii.
So súčasným použitím s indometacínom, ospalosťou je možný zmätok.
S simultánnym použitím s karbamazepínom, ktorý je induktorom mikrozomálnych pečeňových enzýmov, je možné zvýšiť rýchlosť metabolizmu haloperidolu. Haloperidol môže zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme. Možné sú príznaky neurotoxicity.
So súčasným použitím zníženie terapeutického účinku levodopy, pergolidle v dôsledku blokády galoperidol dopamínových receptorov.
So súčasným použitím s metyldopom sú sedatívne opatrenie, depresia, demencia, zmätenosť, vedomie, závraty sú možné; S morfínom - je možné rozvoj MIOCLONA; S rifampicínom, fenytiom, fenobarbitalom - je možné znížiť koncentráciu haloperidolu v krvnej plazme.
So súčasným použitím s fluoroxamínom, existujú obmedzené správy o možnom náraste koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme, ktorá je sprevádzaná toxickým účinkom.
So súčasným použitím s fluoxetínom je možné vývoj extrapyramídových symptómov a dystónie; s chinidínom - zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme; S cisapride - predĺženie QT intervalu na EKG.
So súčasným použitím s epinefrínom je možná "perverzia" lisovacieho účinku epinefrínu, a v dôsledku toho - vývoj ťažkej arteriálnej hypotenzie a tachykardie.
Dávková forma
Olejový roztok na injekciu, 50 mg / ml
Konštrukcia
1 ml liečiva obsahuje
Účinná látka - galoperidolka dekanoát 70, 52 mg (ekvivalent 50 mg haloperidolu)
Pomocné látky: genzylalkohol, sezamový olej na injekciu, rafinované.
Popis
Číry roztok žltej alebo zelenožltej.
Farmakoterapeutická skupina
Antipsychotické lieky. Bootrofenon Deriváty. Haloperidol.
ATH CODE N05AD01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Haloperidol deanát je jedlom haloperidolu a kyseliny deanenu.
S intramuskulárnym podaním počas pomalej hydrolýzy
uvoľňovanie haloperidolu, potom vstupuje do systémového prietoku krvi.
Po intramuskulácii sa dosiahne maximálna koncentrácia haloperidolu v krvnej plazme do 3-9. dňa, po ktorom sa znižuje. Polčas je asi 3 týždne. S pravidelnou mesačnou administráciou je stabilná koncentrácia liečiva v krvnej plazme nastavená v 2-4 mesiacoch. Farmakokinetika s intramuskulárnym podávaním je závislá od dávky. V dávkach pod 450 mg dochádza k priamym vzťahom medzi dávkou a koncentráciou haloperidolu v krvnej plazme. Na dosiahnutie terapeutického účinku sa nevyhnutná koncentrácia haloperidolu v krvnej plazme pohybuje od 4 do 20-25 μg / l. Haloperidol preniká cez hematostephalickú bariéru. Liečivo o 92% je spojené s krvným plazmovým proteínom, z tela sa vylučuje vo forme metabolitov, 60% s kartemi, 40% s močom.
Farmakodynamika
Haloperidol deanát označuje neuroleptiká - buthrafenonové deriváty. Haloperidol je antagonista centrálnych dopamínových receptorov a označuje silné neuroleptiká.
Haloperidol deanát sa používa pri liečení halucinácií a nezmyslov, vďaka priamej blokáde centrálnych dopamínových receptorov (konaním na mesokortikálnych a limbických štruktúrach), ovplyvňuje bazálnu gangliu (Systém Nigrostrixu). Má výrazný upokojujúci účinok pri excitácii psychomotorov, účinný v mánii a ďalších postávoch.
Limbická aktivita haloperidolu sa prejavuje v sedatívnom účinku. Vplyv na bazálne gangliy spôsobuje extrapyramídové nežiaduce reakcie (Dystonia, Akatizia, Parkinsonizmus).
Výrazná periférna antidostamínová aktivita je sprevádzaná vývojom nevoľnosti a zvracania (podráždenie chemoreceptorov), relaxáciu gastrointestinálného zvierača a zvýšeného uvoľňovania prolaktínu (blokuje faktor inhibičného prolaktínu v adenogipýze).
Indikácie na použitie
Liečba schizofrénie a profylaxie relapsov
Ostatná psychóza, najmä paranoidná
Problémy s mentálnym a správaním, ktoré unikajú s psychomotor-zábavou a vyžadujúcou dlhodobú liečbu.
Spôsob aplikácie a dávky
Liek je určený výlučne pre dospelých a výlučne na intramuskulárne podanie! Je zakázané zaviesť intravenózne!
Haloperidol deanát sa má podávať intramuskulárnou injekciou hlboko do svalu s použitím špeciálnej ihly, výhodne dĺžky 2-2,5 palcov, priemer aspoň 21 g. Miestne reakcie a únik drog z miesta vpichu injekcie sa môžu znížiť použitím vhodnej injekčnej metódy, napríklad, Z-techniky. Rovnako ako pri výkone všetkých injekcií olejových roztokov je dôležité uistiť sa, že ihla nie je v lúmene žily, aspiráciou obsahu pred uskutočnením injekcie. Je potrebné vyhnúť sa podávaniu dávok presahujúcich 3 ml, aby sa zabránilo nepríjemnému pocitu riešenia v mieste vpichu injekcie.
Odporúčaná počiatočná dávka 50 mg raz za štyri týždne, ak je to potrebné, dávka sa zvyšuje na 300 mg v kroku zvyšovania dávky - 50 mg raz za štyri týždne. Ak sú uprednostňované klinické okolnosti na podávanie liečiva raz za dva týždne, tieto dávky sa majú znížiť dvakrát.
Nosná dávka zvyčajne zodpovedá 20-násobnému dennej dávke haloperidolu na príjem. S obnovením symptómov podkladového ochorenia počas nahrávania dávky sa liečba haloperidolovým dekanátom môže doplniť haloperidolom na príjem.
Injekcie sa zvyčajne zavádzajú každé 4 týždne, avšak vzhľadom na veľké individuálne rozdiely v účinnosti sa môže vyžadovať častejšie použitie liečiva.
U pacientov, ktorí predtým dostávali nosnú terapiu orálnymi neuroleptikami, približná pamiatka pre počiatočnú dávku haloperidolu haloperidolu je nasledovná: 500 mg chlórpromazínu za deň ekvivalentu 100 mg liekových galoveleridolových dekoanoch raz mesačne.
Približuje približne ekvivalent prekladu pacientov, ktorí predtým prijímajú nosnú terapiu flufenazinovým deanoáte alebo flupetykolom dekanate, nasledovné: 25 mg dekanoátu flufenazín raz za 2 týždne alebo 40 mg flupetykolu dekanetu raz za dva týždne zodpovedá 100 mg liečiva haloperidolu Deanoátu raz mesačne.
Dávka by mala byť vybraná individuálne vzhľadom na významné individuálne rozdiely v odpovedi. Výber dávok by sa mal vykonávať s prísnym zdravotným pozorovaním pacienta.
U pacientov s ťažkými príznakmi, alebo pacientmi, ktorí potrebujú veľké dávky orálnych prípravkov na nosnú liečbu, budú potrebné vyššie dávky liečiva haloperidol dekanoátu. Skúsenosti s klinickým použitím liečiva haloperidolu deanánu v dávkach viac ako 300 mg mesačne sú však obmedzené.
Vedľajšie účinky
Veľmi často (≥1 / 10)
Asconnection, bolesť hlavy
Extrapyramídové symptómy: Tremor, tuhosť, slinenie, bradykinóza, akútna dystónia, larynteálna dystónia (v takýchto prípadoch sa však môžu použiť anticholinergné liečivá, avšak v žiadnom prípade s profylaktickým cieľom, pretože znižujú účinnosť dekanatealaloperidolu)
Hyperkinéza.
Často (od ≥1 / 100<1/10)
Depresia, psychotické príznaky
Neskoré dyskinézu charakterizované nedobrovoľnými rytmickými silami svalov svalov jazyka, osôb, úst alebo bradu, nekontrolovaných žuvacích pohybov, nekontrolovaných rúk a nôh (obnovenie liečby, zvýšenie dávky, nahradenie liečiva inému antipsychotikumu môže zablokovať syndróm S vývojom týchto javov by sa liečba mala čo najskôr prerušiť)
Diskonia, Akatiziya, popisia, bradyknesia, hypookinéza, hypertonus, maska \u200b\u200btvár, tremelor
Ospalosť, závraty
Zníženie hodnoty vízie, kríza
Arteriálna hypotenzia, ortostatická hypotenzia
Zápcha, sucho v ústach, zvýšená slinenie, nevoľnosť, vracanie
Vyrážka, reakcia na mieste podávania
Meškanie moču, erektilná dysfunkcia
Zvýšiť telesnú hmotnosť, stratu telesnej hmotnosti
Odchýlka od normy funkčných testov pečene
Zriedkavé (od ≥1 / 1000<1/100)
Jahlera
Precitlivenosť, fotosenzitívna reakcia, urtikária, svrbenie, hyperhydróza
Zmätok, redukcia libido, strata libido, vzrušenie
Pobrelosť vízie, katarakt, retinopatia, u starších pacientov, u starších pacientov
Tachycardia, dyshie
Hepatitída, žltačka
Svalová tuhosť, tuhosť podľa typu "ozubené koleso", nedobrovoľné rezy satelitov, svalových kŕčov, stagnácie kĺbov, krivoshoye
Amenorey, dysmenorea, galaktire, bolesť alebo nepohodlie
BAT porušenie, hypertermia, periférny edém
Kŕče, Parkinsonizmus, Akinesia, Sedaria
Zriedka (od ≥ 1/10 000<1/1000)
Hyperprolaktinémia
Zhubný neuroleptický syndróm, zhoršená funkcia motora, Nistagm
Bronchospazmus
Trismism, svalnatý zášklby
Menorragia, narušenie menštruačného cyklu, porušenie sexuálnej funkcie
Predĺženie intervalu QT na elektrokardiogram
Nie je známe (nie je možné vyhodnotiť na základe dostupných údajov)
Agranulocytóza, neutropénia, pancytopénia, trombocytopénia
Anafylaktická reakcia
Opuch Highland, laryngospazmus
Nedostatočná sekrécia adg, gynekomastia, pripanizmus
Hypoglykémia
Komorová tachykardia, komorová fibrilácia, ventrikulárna tachykardia podľa typu piruetu, extrasystolia, QT interval predĺženie, zastavenie srdca (tieto účinky sú častejšie pozorované pri použití vysokých dávok haloperidolu a predisponovaných pacientov).
Akútna hepatálna insuficiencia, cholestasis
Leukocytoklastická vaskulitída, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna necroliza, Stevens-Johnsonov syndróm
Syndróm "Zrušenie" u novorodencov
Neočakávaná smrť,
Opuch tváre, hypotermia, absces v mieste vpichu
Prípady žilových tromboembolických komplikácií, vrátane prípadov pľúcnej artérie tromboembolizmu a výskytu trombózy hlbokých žíl.
Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku
Kóma
Neplodnosť centrálneho nervového systému spôsobeného drogami alebo alkoholom
Choroby centrálneho nervového systému, sprevádzané pyramídou a extrapyramídovými príznakmi (vrátane Parkinsonovej choroby)
Patologický proces s lokalizáciou v oblasti bazálnych ganglií
Nedávno prenesený akútny infarkt myokardu, dekompenzované zlyhanie srdca,
Arytmií, ktoré sú liečené antiarytmickými liekmi IA a III triedou, predĺžením QT intervalu, simultánny príjem s liekmi, ktoré predlžujú QT interval
Mať históriu komorovej arytmie a / alebo komorovej tachykardii podľa typu piruetu, klinicky významnej bradykardie, blokádu stupňa srdca II-III a nekorigované hypokalémie
Detský a dospievajúci vek do 18 rokov
Doba tehotenstva a laktácie
Liečivé interakcie
Súčasné použitie haloperidolu s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval, môže zvýšiť riziko komorovej arytmie, vrátane komorovej tachykardie podľa typu Piruet. Preto simultánne použitie týchto liekov sa preto neodporúča (pozri časť kontraindikácie).
Príklady týchto liekov sú určité antiarytmické liečivá, ako je trieda 1A (napríklad kraja) a trieda III (napríklad amiodar, satolol a dofetyrid), niektoré antimikrobiálne prostriedky (sparfloxacín, moxifloxacín, erytromycín na / v podávaní), tricyklické antidepresíva (napríklad amitriptylín), niektoré tetracyklické antidepresíva (napríklad maprotilín), iné neuroleptiká (napríklad fenothiazíny, pimisid a segindol), niektoré antihistaminiky (napríklad terphenenín), cisapride, Brimium a niektoré antimalariálne prípravky, ako napr chinín a meflohín.
Súčasné použitie liekov, ktoré porušujú rovnováhu elektrolytu, môže zvýšiť riziko vzniku komorových arytmií a neodporúča sa. Treba sa vyhnúť diuretikám, najmä hypokalémia kalibru, ak je to potrebné, sú výhodné diuretiká úspory draslík.
Haloperidol je metabolizovaný niekoľkými cestami, vrátane glukurium a enzýmového systému cytochrómu P450 (najmä CYP 3A4 alebo CYP 2D6). Inhibícia týchto ciest metabolizmu na inú drogu alebo zníženie aktivity enzýmu CYP 2D6 môže viesť k zvýšeniu koncentrácie haloperidolu a zvýšenie rizika vyvíjania nežiaducich javov, vrátane predĺženia QT intervalu. So súčasným účelom galoperidolu s prípravkami charakterizovanými ako substrátmi alebo inhibítory CYP 3A4 alebo CYP 2D6 izoenzýmov, ako je Itrakonazol, Buxquilon, venlafaxín, alprazolem, fluvoxamín, chinidín, fluoxetín, sertalin, chlórpromazín a produkciu a moderne zvýšil koncentrácie haloperidolu. Zníženie aktivity enzýmu CYP2D6 môže viesť k zvýšeniu koncentrácie haloperidolu. Pri použití haloperidolu v kombinácii s metabolickými inhibítormi - ketokonazol (400 mg / deň) a paroxetínom (20 mg / deň) - pozorovalo sa predĺženie QT intervalu a extrapyramídových symptómov. Môže existovať zníženie dávky haloperidolu.
Účinok iných liekov na haloperidol
V prípade, že sa dlhodobá liečba liekom indukujúcim enzýmom, ako je karbamazepín, fenobarbital a rifampicín, predpísal navyše na terapiu s liekom haloperidolom deanánom, to vedie k významnému zníženiu koncentrácií haloperidolu v krvnej plazme. Preto pri vykonávaní kombinovanej terapie by sa preto mala opraviť dávka haloperidolu deanátu. Po zrušení takýchto liekov môže byť potrebná na zníženie dávky haloperidolu deanateátu.
Sodíkový valProat - liek známy ako inhibítor glukuronu neovplyvňuje koncentráciu haloperidolu v krvnej plazme.
Účinok haloperidolu na iné lieky
Rovnako ako všetky neuroleptiká, haloperidol deanát môže zvýšiť útlaku centrálneho nervového systému spôsobeného inými liekmi, ktoré inhibujú CNS, vrátane alkoholu, prášku na spanie, sedatívne alebo silné analgetické činidlá. Zdieľanie s nimi môže použitie galériedidolu dekanetu viesť k potlačeniu respiračných činností.
So súčasným použitím s metyldopom sa môže vyskytnúť zvýšenie vplyvu na CNS.
Haloperidol deanoát môže ukázať antagonizmus s ohľadom na účinok adrenalínu (epinefrínu) a iných sympatomimetík a radikálne meniť hypotenzný účinok adrenoobloklarních, ako je napríklad guanitidín.
Galoveleridol deanát môže oslabiť anti -archinsonické účinky levodopy.
Haloperidol je inhibítor CYP2D6. Galoperidol deanát inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív, čím sa zvyšuje koncentrácia týchto liekov v krvnej plazme.
Iné formy interakcie
V zriedkavých prípadoch sa encefalopatický syndróm zaznamenal počas spoločného použitia lítia a haloperidolových prípravkov. Otázkou zostáva, že tieto prípady predstavujú samostatnú nozologickú formu, alebo sa skutočne stanú prípadmi malígneho neuroleptického syndrómu a / alebo prejavov lítiovej toxicity. Symptómy encefalopatie podobného syndrómu zahŕňajú: zmätenosť, dezorientácia, bolesť hlavy, rovnovážne poškodenie a ospalosť. V jednej správe, ktorá demonštruje asymptomatické patologické zmeny v EEG proti pozadí kombinovanej liečby, ukázala uskutočniteľnosť vykonávania monitorovania EEG. S kombinovanou terapiou s liekmi lítia a haloperidolu sa má hanoperidol predpísať v najmenších účinných dávkach a koncentrácie lítia sa má monitorovať a udržiavať pod 1 mmol / l. V prípade symptómov encefalopatie podobného syndrómu by sa liečba mala okamžite zrušiť.
Antagonizmus bol zaznamenaný s činmi antikoagulantu féniva.
Berúc do úvahy zníženie prahovej hodnoty konvulzívnej pripravenosti, môže byť potrebné zvýšiť dávku antikonvulzív.
špeciálne pokyny
Liečba sa má začať s prijímaním haloperidolu vo vnútri a potom sa presunúť na injekcie liečiva haloperidolu deanátu, aby sa identifikovali nepredvídané nežiaduce reakcie. Parenterálne podávanie liečiva haloperidolu devatandu by sa malo vykonávať pod starostlivou kontrolou lekára (najmä u starších pacientov), \u200b\u200bkeď sa dosiahne terapeutický účinok, mali by ste ísť dovnútra.
Prípady náhlej smrti u pacientov s duševnými poruchami, ktoré dostávajú antipsychotické liečivá, vrátane haloperidolu.
Starší pacienti s psychózou proti demencii
Starší pacienti s psychózou na pozadí demencie prijímajúcej antipsychotické lieky sú náchylné na zvýšenie rizika smrteľného výsledku. Príčiny smrti sú odlišné, väčšina úmrtí bola kardiovaskulárna (napríklad zlyhanie srdca, náhla smrť) alebo infekčný (napríklad pneumónia).
Kardiovaskulárne účinky
Pri použití haloperidolu boli zaznamenané veľmi zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu a / alebo komorovej arytmie. Môžu sa vyskytnúť častejšie pri aplikácii vysokých dávok a predispozície u pacientov.
Pred začiatkom liečby by mal byť pomer "výhody - riziko" používania haloperidolu plne posúdiť a starostlivé sledovanie pacientov (EKG a obsah draslíka v krvnej plazme) s takýmito rizikovými faktormi pre rozvoj komorovej arytmie, ako srdcové ochorenia, Rodinná anamnéza náhlej smrti a / alebo predĺženia QT intervalu, nekrekovateľné poruchy elektrolytov, subarachnoidné krvácanie, hladovanie alebo zneužívanie alkoholu, najmä v počiatočnej fáze liečby, na získanie stabilných koncentrácií v krvnej plazme.
S vyššími dávkami alebo pod parenterálnym použitím, najmä s intravenóznym podaním sa môže zvýšiť riziko predĺženia QT a / alebo komorovej arytmie.
Haloperidol deanát nemožno podávať intravenózne.
Pred liečbou sa všetci pacienti odporúčajú zaznamenávať počiatočné EKG, najmä starších pacientov a pacientov s prítomnosťou v individuálnej alebo rodinnej histórii srdcových ochorení alebo klinického vyšetrenia patológie srdca. V priebehu liečby by sa mala posúdiť potreba monitorovania EKG individuálne (napríklad pri zvýšení dávky). Počas liečby predĺžením QT intervalu by sa mala znížiť dávka liečiva, a s predĺžením QT intervalu, viac ako 500 ms haloperidol musí byť zrušené.
S použitím niektorých atypických antipsychotických liekov, existuje 3-násobný nárast rizika vzniku cerebrovaskulárnych nežiaducich javov. Mechanizmus tohto zvýšenia rizika nie je známy. Zvýšenie rizika nemôže byť vylúčené pri použití iných antipsychotických liekov alebo iných skupín pacientov.
Haloperidol by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov s faktormi rozvoja ciev.
Malígny neuroleptický syndróm
Podobne ako iné antipsychotické liečivá, Hanoperidol je spojený s malígnym neuroleptickým syndrómom: vzácna idiosyncrastická reakcia charakterizovaná hypertermiou generovaným svalskou tuhosťou, vegetatívnou nestabilitou a porušením vedomia. Hypertermia je často skoré znamenie tohto syndrómu. Keď sa detegujú príznaky neuroleptického syndrómu, okamžite zrušia liečbu haloperidolom a začnite zodpovedajúcu podpornú terapiu a starostlivé monitorovanie funkcie životne dôležitých orgánov a systémov.
Neskoro dyskinéza
Rovnako ako u všetkých antipsychotických liekov, niektorí pacienti na pozadí dlhodobej terapie alebo po vypúšťaní liečiva sa môžu vyvinúť neskorú dyskinézu, ktorá sa vyznačuje nedobrovoľnými rytmickými pohybmi jazyka, tváre, úst alebo brady. U niektorých pacientov môžu byť tieto prejavy konštantné. Syndróm môže byť zakrytý ako obnovenie liečby, zvýšenie dávky alebo pri výmene liečiva inému antipsychotikum. Liečba by mala byť zrušená čo najskôr.
Extrapyramídové symptómy
Podobne ako pri používaní všetkých antipsychotických liekov sa môžu pozorovať extrapyramídové symptómy, ako je triaška, tuhosť, hypersion, bradykinóza, akatia a akútna dystónia.
V prípade potreby môžu byť predpísané anti-parkinsonické antihollinergné prípravky, ktoré by nemali byť predpísané ako profylaktické opatrenie. Ak je potrebné vykonať súbežnú anti -arkinsonickú liečbu, malo by sa pokračovať po vypúšťaní liečiva haloperidolu deanoátu, ak jeho vylučovanie nastáva rýchlejšie ako vylučovanie dekanát galoperidolu, aby sa zabránilo vývoju alebo exacerbácii extrapyramídových symptómov. Lekár musí zapamätať možný nárast intraokulárneho tlaku pri použití cholinolitického tlaku, vrátane anti-parkinsonických liekov používaných súčasne s galériovým dekanatom.
Konižné záchvaty
Haloperidol môže spôsobiť misie záchvaty. Dohoda sa odporúča u pacientov s epilepsímou a uvádza, čo vyvoláva vývoj kŕčov (napríklad abstinencia alkoholu a poškodenia mozgu).
Porušovanie pečene a žlčových ciest
Pretože galoperidol deanát sa metabolizuje v pečeni, odporúča sa byť opatrný u pacientov s poškodenou funkciou pečene. Jednotlivé prípady porúch funkcie pečene alebo hepatitídy sú registrované, najčastejšie cholestatické typ.
Porušenie endokrinného systému
Tyroxín môže zvýšiť toxicitu galloperidolu deanátu. Pacienti s hypertyreóziou by sa preto mali používať s veľkou opatrnosťou.
Antipsychotické (neuroleptické) lieky môžu spôsobiť hyperprolaktinémiu, čo môže spôsobiť vývoj galaktéri, gynekomastia a oligo alebo amenorey. Zaregistrujú sa aj veľmi zriedkavé prípady hypoglykémie a syndrómu nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu (ADG).
Venózne tromboembolické komplikácie
Pri aplikácii antipsychotických liekov sa zaznamenali prípady venóznych tromboembolických komplikácií (VTE). Keďže pacienti, ktorí dostávali antipsychotické lieky, často získali rizikové faktory pre vývoj VTE, pred a počas liečby haloperidolom, všetky možné rizikové faktory rozvoja WTE musia byť stanovené a prijali sa profylaktické opatrenia.
Ďalšie faktory
Rovnako ako pri použití všetkých antipsychotických liekov v prípade prevalencie depresie by sa nemal ako monoterapia používať galériedidol dekanoát. To môže byť predpísané súčasne s antidepresívami na liečenie týchto ochorení, v ktorých sa kombinuje depresia a psychóza.
V schizofrénii sa môže spomaliť odpoveď na liečbu antipsychotickými liekmi. Podobne, keď sa pri potláčaní liekov, recidívy symptómov sa nemusí objaviť v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov.
Haloperidol decanatán obsahuje 15 mg / ml benzylalkoholu.
Pri vykonávaní závažnej fyzickej práce sa musí podniknúť opatrní, takže horúci kúpeľ (teplo tepelného nárazu je možné v dôsledku potlačenia strednej a periférnej termoregulácie v hypotalamu).
Počas liečby sa nesmie brať protizápalové nenesiteľné liečivá (je možné zvýšiť anticholinergné účinky a riziko tepelného nárazu).
Otvorené oblasti pokožky z prebytku slnečného žiarenia v dôsledku zvýšeného rizika fotosenzibilizácie by mali byť chránené.
Liečba sa zastaví postupne, aby sa zabránilo výskytu "stornovania" syndrómu. Anti-ANSUNY ACTION môže maskovať príznaky toxicity s drogami a brániť diagnóze stavov, ktorého prvým symptómom je nevoľnosť.
Doba tehotenstva a laktácie
Galloperidol deanát nespôsobuje významný nárast frekvencie malformácií. V niekoľkých izolovaných prípadoch boli pozorované vrodené malformácie, keď sa dekanatallaloperidol použil súčasne s inými liekmi počas obdobia vývoja plodu. Haloperidol deanát preniká do materského mlieka. V niektorých prípadoch boli infekcie pozorované pri vývoji extrapyramídových symptómov pri prijímaní lieku s opatrovateľskou matkou.
Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť kontrolovať vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
V počiatočnom období liečby a pri použití vysokých dávok haloperidolu je deanát zakázaný viesť vozidlo a vykonávať prácu súvisiace s potenciálne nebezpečnými mechanizmami, je možné sedatívny účinok rôznych stupňov závažnosti a narušenia koncentrácie pozornosti je možné. V budúcnosti je stupeň zákazu určený na základe individuálnej reakcie pacienta.
Predávkovanie
Symptómy: extrapyramídové reakcie (vo forme svalového tuhosti a všeobecného alebo lokalizovaného tremoru), znížená alebo zvýšenie arteriálneho tlaku, sedatívneho účinku. Vo výnimočných prípadoch vývoj komatózny stav s dýchacím útlakom a arteriálnou hypotenziou. Je možné predĺžiť QT interval s vývojom ventrikulárnych arytmií.
Liečba: symptomatické, špecifické antidotum č. Je potrebné zabezpečiť voľnú permeabilitu dýchacích ciest pomocou oroftarálnej alebo endotracheálnej sondy, v útlaku dýchania sa môže vyžadovať umelé vetranie pľúc. Monitorovať životne dôležité funkcie a EKG na ich úplnú normalizáciu, liečba ťažkých arytmií zodpovedajúcimi antiarytmickými činidlami sa vykonáva; S poklesom krvného tlaku a vaskulárneho zlyhania, intravenózne podávanie plazmy alebo koncentrovaného roztoku albumínu a dopamínu alebo norepinefrínu ako vazopresoru. Úvod (adrenalín) Epinefrín je neprijateľný, pretože V dôsledku interakcie s haloperidolom môže decanatán spôsobiť extrémnu hypotenziu. V prípade ťažkých extrapyramídových symptómov - zavedenie anti-chakinsonického prostriedku anticholinergného účinku (napríklad 1-2 mg benztropínu mesilate intravenózne alebo intramuskulárne) počas niekoľkých týždňov (je možné obnoviť príznaky po zrušení týchto liekov).
Podmienky dovolenky z lekární
Na lekársky predpis
Meno a krajina výrobcu
JSC Gideon Richter
1103 Budapešť, ul. Dummy, 19-21, Maďarsko
Riešenie, 50 mg / ml:
- Účinná látka: Haloperidol-dekanoát 70,52 mg (zodpovedá 50 mg galériedidolu);
- Excipientov;
- sparzylalkohol - 15 mg;
- sezamový olej - až 1 ml.
V ampulke tmavých okuliarov I hydrolytickej triedy s bodom pre prestávku 1 ml. V plastovej palete 5 ks. 1 plastová paleta v kartónovej balení.
Popis dávkovej formy
Riešenie intramuskulárneho podávacieho oleja.
Farmachologický účinok
Haloperidol deanát je jedlom haloperidolu a kyseliny deanenu. Pri administrácii A / M počas pomalej hydrolýzy sa vyskytne uvoľňovanie haloperidolu, ktorý potom spadne do systémového prietoku krvi. Galoperidol deanát patrí do neuroleptických derivátov butyfenónu. Haloperidol je výrazný antagonista centrálnych dopamínových receptorov a patrí k silnej neuroleptikám.
Haloperidol je vysoko účinný pri liečbe halucinácií a nezmyslov, vďaka priamej blokáde centrálnych dopamínových receptorov (platný, pravdepodobne na mesokortických a limbických štruktúrach), ovplyvňuje bazálnu gangliu (nigrostria). Má výrazný upokojujúci účinok pri excitácii psychomotorov, účinný v mánii a ďalších postávoch.
Limbická aktivita lieku sa prejavuje v sedatívnom účinku; Účinné ako ďalšie prostriedky pri chronickej bolesti.
Vplyv na bazálnych gangliách spôsobuje extrapyramídové reakcie (Dystonia, Acatizia, Parquinsonizmus).
Sociálne uzavreté pacienti sú normalizované sociálne správanie.
Výrazná periférna antidopamínová aktivita je sprevádzaná vývojom nevoľnosti a zvracania (podráždenie chemoreceptorov), relaxáciu gastroduodenálneho zvierača a zvýšeného uvoľňovania prolaktínu (blokuje faktor inhibujúci prolaktín v adenogipidis).
Farmakokinetika
Sanie a distribúcia.
Cmax haloperidol, uvoľnený z galoveleridolového depa po injekcii, sa dosiahne v 3-9 dňoch. S pravidelnou mesačnou správou sa pódium nasýtenia plazmy dosiahne po 2-4 mesiacoch. Farmakokinetika s administráciou A / M je závislá od dávky. Pri dávkach pod 450 mg dochádza k priamym vzťahom medzi dávkou a plazmatickou koncentráciou haloperidolu. Na dosiahnutie terapeutického účinku vyžaduje koncentráciu haloperidolu v plazme 20-25 μg / l.
Haloperidol ľahko preniká cez BC. Väzba s plazmovými proteínmi je 92%.
Vymazanie.
T1 / 2 približne 3 týždne. Skúmané prostredníctvom čriev (60%) a obličiek (40%, vrátane 1% nezmenených).
Výučba
Per / m, do oblasti zadku.
Určené výlučne pre dospelých, výlučne na intramuskulárne podávanie. Je zakázané vstúpiť do / c.
Je potrebné vyhnúť sa podávaniu dávok presahujúcich 3 ml, aby sa zabránilo nepríjemnému pocitu riešenia v mieste vpichu injekcie.
Indikácie na použitie GALOPERIDOL DEANATE
Chronická schizofrézia a iná psychóza, najmä keď liečby rýchlym účinkom haloperidolu bola účinne a účinná neuroleptická mierne sedatívna účinok.
Ďalšie porušovanie mentálnej aktivity a správania sa vyskytujúce s psychomotorickým miešaním a vyžadujúcou dlhodobú liečbu.
Kontraindikácie na použitie Galoperidol DEANATE
- Kóma;
- depresia CNS spôsobenej drogami alebo alkoholom;
- parkinsonova choroba;
- porážku bazálnej ganglia;
- zvýšená citlivosť na zložky liečiva.
S opatrnosťou: dekompenzované ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane angíny, iracionálnej vodivosť dezentagement, predĺženie QT intervalu alebo predispozície na túto hypokalémiu, súčasné použitie iných liekov, ktoré môžu spôsobiť QT interval), epilepsiu a uzavretý glaukóm, Pečeňové a / alebo zlyhanie obličiek, hypertyreóza (s pvom tyrotoxikózy), pľúcna choroba srdca a zlyhanie dýchacích ciest (vrátane COPL a akútnych infekčných ochorení), hyperplázia prostaty s meškaním moču, alkoholizmus.
HALPERIDOLOL DEANAT PROPRESA PRE GRANTANTY A DETI
Vymenovanie lieku počas tehotenstva je možné len vtedy, keď zamýšľaný dávka pre matku presahuje potenciálne riziko pre plod.
Haloperidol deanát je zvýraznený materským mliekom. Predpis lieku počas obdobia dojčenia je možné len vtedy, keď údajný prínos pre matku presahuje potenciálne riziko pre dieťa. V niektorých prípadoch boli infekčné príznaky vyvinuté v infračervených deťoch pri užívaní lieku s opatrovateľskou matkou.
Kontraindikované deti.
Galoperidol DEANATE BEZPEČNOSTI
Vedľajšie účinky, ktoré sa vyvíjajú počas liečby liek haloperidoly deanátu, sú spôsobené pôsobením haloperidolu.
Možný je vývoj lokálnych reakcií spojených so zavedením lieku.
Z nervového systému: bolesť hlavy, nespavosťou alebo ospalosťou (najmä na začiatku liečby), úzkosť, úzkosť, vzrušenie, obavy, akatisia, eufória alebo depresia, letargia, útoky epilepsie, rozvoj paradoxnej reakcie - exacerbácia psychózy a halucinácie; S dlhodobou liečbou - extrapyramídové poruchy, vr. Neskoré dyskinéza (spaľovanie a pokrčenie pery, tváre, rýchle a srdcové pohyby, nekontrolovateľné žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby a nohy), neskoré dystónia (rýchle blikanie alebo kŕče očných viečok, neobvyklý výraz tváre alebo polohu tela, nekontrolovateľné ohýbacie krky, trup , ruky a nohy) a malígny neuroleptický syndróm (ťažké alebo rýchle dýchanie, tachykardia, arytmia, hypertermia, zvýšenie alebo znížený krvný tlak, zvýšený potenie, inkontinencia moču, svalová tuhosť, epileptické záchvaty, strata vedomia).
Zo boku kardiovaskulárneho systému: Pri použití vo vysokých dávkach - znížený krvný tlak, ortostatickú hypotenziu, arytmií, tachykardia, zmeny EKG (predĺženie QT intervalu, príznaky triazených a blikacích komôr).
Na strane tráviaceho systému: ak sa aplikuje vo vysokých dávkach - zníženie chuti do jedla, sucho v ústach, hypospivácii, nevoľnosti, vracaní, hnačke alebo zápche, porušovanie funkcie pečene až do vývoja žltačky.
Zo strany systému tvorby krvi: Zriedkavo - prechodná leukopénia alebo leukocytóza, agranulocytóza, eryhorakcia a tendencia k monocytóze.
Zo strany močového systému: oneskorenie moču (s hyperpláziou prostaty), periférnym edémom.
Z boku sexuálneho systému a prsníka: bolesť v prsných žľazach, gynekomastia, hyperprolaktinémia, poškodený menštruačný cyklus, znížená účinnosť, zvyšovanie libido, pripanizmus.
Z tela vízie: katarakta, retinopatia, fuketude of videnie.
Z metabolizmu: hyperglykémia, hypoglykémia, hypongatrémia.
Z boku pokožky a podkožných tkanín: MACULO-PAPULARY A ACNE ZMENY, fotosenzibilizácia.
Alergické reakcie: Zriedkavo - bronchospazmus, laryngospazmus.
Ostatné: Alopecia, zvýšenie telesnej hmotnosti.
Liečivá interakcia
Zvyšuje závažnosť represívnych účinkov na TSNS etanolu, tricyklických antidepresív, opioidných analgetík, barbiturátov a hypnotických liekov, finančných prostriedkov na všeobecnú anestéziu.
Zvyšuje účinok periférnych M-cholinblokátorov a väčšiny hypotenzívnych činidiel (znižuje účinok guanelthdine v dôsledku posunu z α-adrenergných neurónov a potlačuje ho na zachytenie týchto neurónov).
Prostredníctvom metabolizmu tricyklických antidepresív a inhibítorov MAO sa zvyšuje (vzájomne) ich sedatívny účinok a toxicita.
S simultánnym použitím s bupropiónom znižuje epileptický prah a zvyšuje riziko veľkých epileptických záchvatov.
Znižuje účinok antikonvulzív (zníženie konvulzívnej prahovej hodnoty haloperidolom).
Oslabuje plaviaci účinok dopamínu, fenylefrínu, norepinefrínu, efedrínu a epinefrínu (blokáda alfa-adrenoreceptora haloperidolu, ktorý môže viesť k perverzii epinefrínu a k paradoxnému zníženiu krvného tlaku).
Znižuje účinok anti-marketingových činidiel (antagonistický účinok na dopaminergné štruktúry CNS).
Zmeny (môže zvýšiť alebo znížiť) účinok antikoagulancií.
Znižuje účinok bromokriptínu (môže byť potrebná korekcia dávky).
Pri použití s \u200b\u200bmetyldopom zvyšuje riziko duševných porúch (vrátane dezorientácie vo vesmírnom, spomalení a ťažkostiach procesu myslenia).
Amfetamíny znižujú antipsychotický účinok haloperidolu, ktorý zase znižuje ich psychostimulačný účinok (blokáda galoperidolom a-adrenoreceptorov).
Anticholinergné, antihistaminiká (1 generácia) a anti-parkinsonické liečivá môžu zvýšiť účinok haloperidolu M-cholínu a znížiť jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná korekcia dávky).
Dlhodobé používanie karbamazepínu, barbiturátov a iných induktorov mikrozomálnej oxidácie znižuje koncentráciu haloperidolu v plazme.
V kombinácii s lítiovými prípravkami (najmä vo vysokých dávkach) je možný vývoj encefalopatie (môže spôsobiť ireverzibilné neurinexikácie) a posilnenie extrapyramídových symptómov.
Simultánnym vstupom s fluoxetínom sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov z CNS, najmä extrapyramídových reakcií.
So súčasným použitím liekmi spôsobujúcimi extrapyramídové reakcie zvyšuje frekvenciu a závažnosť extrapyramídových porúch.
Použitie silného čaju alebo kávy (najmä vo veľkých množstvách) znižuje účinok haloperidolu.
Dávkovanie haloperidol deantat
Dospelí: Pacienti s trvanlivej liečby perorálnym antipsychotickým prostriedkom (hlavne haloperidol), môžu byť odporúčané prechodu na depové injekcie. Dávka by mala byť vybraná individuálne v dôsledku významných individuálnych rozdielov v odpovedi. Výber dávok by sa mal vykonávať s prísnym zdravotným pozorovaním pacienta. Výber počiatočnej dávky sa uskutočňuje s prihliadnutím na príznaky ochorenia, jeho závažnosti, dávky haloperidolu alebo iných neuroleptiká vymenovaných počas predchádzajúcej liečby.
Na začiatku liečby sa každé 4 týždne odporúča priradiť dávku, 10-15-krát vynikajúce dávky orálneho golízie, ktorý zvyčajne zodpovedá 25-75 mg galériového deanoátu (0,5-1,5 ml). Maximálna počiatočná dávka by nemala prekročiť 100 mg.
V závislosti od poskytnutého účinku môže byť dávka stupňovitá v 50 mg na zvýšenie optimálneho účinku. Nosná dávka zvyčajne zodpovedá 20-násobnej dennej dávke orálneho galloperidolu. Pri obnovení symptómov základného ochorenia počas obdobia prieskumu môže byť liečba haloperidolu deanátu doplnená orálnym golíziou. Zvyčajne sa injekcie zavádzajú každé 4 týždne, vzhľadom na veľké individuálne rozdiely v účinnosti sa môže vyžadovať častejšie použitie liečiva.
Predávkovanie
Aplikácia injekcie liečiva liečiva haloperidolu deanátu je spojená s menším nebezpečenstvom predávkovania, a nie pri prijímaní haloperidolu vnútri. Príznaky predávkovania liečiva haloperidolu a haloperidolu sú rovnaké. V podozrení predávkovania by sa malo zohľadniť dlhšie opatrenia.
Príznaky: Vývoj známych farmakologických účinkov a vedľajších účinkov v výraznejšom formulári. Symptómy predstavujúce najväčšie nebezpečenstvo - extrapyramídové reakcie, znížený krvný tlak, sedatívny účinok. Extrapyramídové reakcie sa prejavujú vo forme svalového tuhosti a spoločného alebo lokalizovaného tremora. Častejšie je možné zvýšiť krvný tlak, skôr než pokles. Vo výnimočných prípadoch vývoj komatózny stav s útlakom dýchania a arteriálnej hypotenzie, prechádzajúcej do šoku. Je možné predĺžiť QT interval s vývojom ventrikulárnych arytmií.
Liečba: Žiadna špecifická antidota. Priepustnosť dýchacích ciest vo vývoji komatózového stavu je poskytnutá pomocou oroftarálnej alebo endotracheálnej sondy, ak dýchací útlak môže vyžadovať IVL. Monitorovať životne dôležité funkcie a EKG (až do úplnej normalizácie), liečba ťažkých arytmií s vhodnými antiarytmickými činidlami; So zníženým krvným tlakom a zastavením krvného obehu - v / v zavedení kvapalného, \u200b\u200bplazmy alebo koncentrovaného albumínu a dopamínu alebo norepinefrínu ako vazopresor. Zavedenie epinefrínu je neprijateľné, pretože V dôsledku interakcie s liečivom sa galoveleridol deanoát krvného tlaku môže výrazne zvýšiť, čo bude vyžadovať okamžitú opravu. S ťažkými extrapyramídovými príznakmi - zavedenie anti-fyhonsonických prostriedkov anticholinergného účinku počas niekoľkých týždňov (je možné obnoviť príznaky po zrušení týchto liekov).
Opatrenia
V niekoľkých prípadoch psychiatrickí pacienti dostávali antipsychotické lieky, bola náhla smrť.
V prípade predispozície k predĺženiu QT intervalu (syndróm intervalu QT intervalu, hypokalémiu, použitie liekov prolonovanie QT intervalu) počas liečby, starostlivosť by sa mala venovať v dôsledku rizika predĺženia QT intervalu.
Liečba sa má začať s použitím orálneho haloperidolu a potom sa potom presťahovať do injekcií liečiva haloperidolu deanátu na identifikáciu nepredvídaných nežiaducich reakcií.
So postihnutou funkciou pečene sa musí venovať opatrnosť, pretože Metabolizmus lieku sa vykonáva v pečeni.
S dlhodobou liečbou sú potrebné pravidelnú kontrolu funkcie pečene a krvného vzoru.
V izolovaných prípadoch spôsobilo kŕče haloperidolu. Liečba pacientov s epilepsiou a stavom predisponujúcimi na kŕče (napríklad poranenie hlavy, zrušenie alkoholu), vyžaduje opatrnosť.
Tyroxín zvyšuje toxicitu lieku. Liečba liečiva haloperidol deanátu pacientov trpiacich hypertyreóziou je prípustná len počas príslušnej tyreetickej liečby.
S simultánnou prítomnosťou depresie a psychózy alebo počas dominancie depresie sa golízna decanoát predpísanou spolu s antidepresívami.
So súčasnom zaobchádzaní s liečbou anti -archinsonickej po skončení liečby liečivom, Hanoperidolom, malo by sa pokračovať v ďalších niekoľkých týždňoch v dôsledku rýchlejšej eliminácie opparkinsonických liekov.
Príprava Haloperidol Decanatán je olejový roztok pre zavedenie, takže je zakázané vstúpiť do / in.
Počas liečby liekom je zakázané používať alkoholické nápoje. V budúcnosti je stupeň zákazu určený na základe individuálnej reakcie pacienta.
Na začiatku liečby liekom a najmä počas používania vysokých dávok môže byť sedatívny účinok rôznych stupňov závažnosti znížením pozornosti exacerbované užívaním alkoholu.
Pri vykonávaní závažnej fyzickej práce sa musí podniknúť opatrní, takže horúci kúpeľ (teplo tepelného nárazu je možné v dôsledku potlačenia strednej a periférnej termoregulácie v hypotalamu).
Počas liečby sa nesmie brať protizápalové nenesiteľné liečivá (je možné zvýšiť anticholinergné účinky a riziko tepelného nárazu).
Otvorené oblasti pokožky z prebytku slnečného žiarenia v dôsledku zvýšeného rizika fotosenzibilizácie by mali byť chránené.
Liečba sa postupne zastaví, aby sa zabránilo výskytu storno syndrómu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a riadenie mechanizmov.
Na začiatku liečby liekom je galoveleridol deanátu zakázaný viesť vozidlo a vykonávať prácu súvisiace so zvýšeným rizikom poranenia a / alebo vyžadujúce zvýšenú koncentráciu pozornosti.
farmakodynamika. Mechanizmus akcie. Galoveleridolový deanoát je esterom sackénu haloperidolu a kyseliny deanenu, antipsychotickú prípravu dlhodobého účinku, ktorý sa vzťahuje na derivát butyfenónu. Po injekcii haloperidolu sa dekanat postupne uvoľňuje zo svalového tkaniva a pomaly hydrolyzované, otočenie do voľného haloperidolu, ktorý vstúpi do systémového prietoku krvi.
Galoveleridol je silný ústredný antagonista dopamínových receptorov druhého typu, v odporúčaných dávkach má nízku a 1-kanvbergickú aktivitu a nemá antihistaminikum alebo účinok blokovania cholínu.
Farmakodynamické účinky. Haloperidol potláča nezmysly a halucinácie v dôsledku blokády dopaminergných signalizačných dráh v mezolembických konštrukciách. Centrálny antididhofaminergný účinok sa prejavuje v bazálnej ganglii (nigrostrické uzly). Haloperidol účinne eliminuje psychomotorový vzrušujúci ako jeho priaznivý účinok je vysvetlený v mánii a iných syndrómoch sprevádzaných excitovaním.
Vplyv na bazálnych gangliách je pravdepodobné, že podnesie nežiaduce poruchy extrapyramínu (Dystonia, Acatia, Parkinsonizmus).
Antidofaminergný účinok haloperidolu na laktotrofických buniek predného laloku hypofýzy je spôsobený hyperprolaktinémiou, ktorá vzniká v dôsledku eliminácie tonizovanej inhibície sekrécie prolaktínu sprostredkovaného dopamínom.
Klinické výskumy. Bolo hlásené, že v klinických štúdiách, pacienti dostávali liečbu orálnym golíziou, než sa pred presťahovaním do haloperidolu dekanetu. Niekedy pacienti vopred získali ďalší orálny antipsychotický liek.
Farmakokinetika
Absorpcia. Po injekcii haloperidolu je dekanat pomalé a trvalé uvoľňovanie voľného haloperidolu z depa. Koncentrácia haloperidolu v krvnej plazme sa zvyšuje postupne, čo je maximálne po 3-9 dňoch po injekcii.
S pravidelnou mesačnou správou sa dosiahne štádium saturácie v krvnej plazme po 2-4 mesiacoch.
Rozloženie. Väzba proteínov krvných plazmy u priemeru dospelých pacientov je približne 88-92%. Stupeň väzby na proteíny krvných plazmy sa vyznačuje vysokou rozdielovou variabilitou. Haloperidol sa rýchlo distribuuje v rôznych tkanivách a orgánoch, čím sa dokazuje veľké množstvo distribúcie (priemerná hodnota 8-21 l / kg po údržbe). Haloperidol ľahko preniká cez BC. Taktiež preniká do placenty a je určená v materskom mlieku.
Biotransformácia. Haloperidol je vystavený aktívnemu metabolizmu v pečeni. Hlavnými cestami metabolizmu haloperidolu v ľudskom tele je glukuronidácia, obnovenie ketónov, oxidačnej N-dealkilácie a tvorby pyridínových metabolitov. Predpokladá sa, že metabolity haloperidolu významne neovplyvňujú jeho aktivity, ale približne 23% liečiva sa metabolizuje regeneráciou a reverzný prechod znížený metabolit haloperidolu v haloperidolu nemôže byť úplne vylúčený. V metabolizme haloperidolu sú zahrnuté izoenzýmy cytochrómu P450 CYP 3A4 a CYP 2D6. Inhibícia alebo indukcia enzýmu CYP 3A4 alebo inhibícia enzýmu CYP 2D6 môže ovplyvniť metabolizmus haloperidolu. Zníženie aktivity enzýmu CYP 2D6 môže viesť k zvýšeniu koncentrácie haloperidolu.
Voľba. Účinný t ½ haloperidol po podaní galériedidolu dekantu je v priemere 3 týždne. To je väčšie ako pri použití iných dávkových foriem, kde t ½ haloperidol je v priemere 24 hodín po obdržaní a 21 hodinách po podaní.
Imaginárne calaloperidolový klírens po extravaskulárnom podaní je 0,9-1,5 l / h / kg a znižuje sa z pomalých metabolizátorov CYP 2D6. Znížená aktivita enzýmu CYP2D6 môže viesť k zvýšeniu koncentrácie haloperidolu. Rozlišovacia variabilita (variácia koeficientu,%) odlíšenia gallonidolu u pacientov so schizofréniou predstavoval 44% v populačnej farmakokinetickej analýze. Po podaní haloperidolu sa 21% dávka zobrazuje za poplatok a 33% - moč. Menej ako 3% dávky sa zobrazí s močom nezmeneným.
Linearita / nelinearita. Farmakokinetika haloperidolu po injekciách galériedidolu deanátu je závislá od dávky. Pri podávaní dávky<450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti. Koncentrácia haloperidolu v krvnej plazme starších pacientov je vyššia ako u dospelých pacientov mladého veku pri aplikácii rovnakej dávky. Výsledky malých klinických štúdií ukazujú nízku vôľu a dlhšiu t ½ haloperidol u starších pacientov. Tieto výsledky zodpovedajú rozsahu pozorovaných oscilácií farmakokinetických indikátorov haloperidolu. Korekcia dávky Galloperidol sa odporúča pri použití u starších pacientov (pozri žiadosť).
Zlyhanie obličiek. Vplyv zlyhania obličiek pri farmakokinetike haloperidolu nebol študovaný. Asi tretina dávky haloperidolu sa zobrazuje s močom, hlavne vo forme metabolitov. Menej ako 3% dávky sa zobrazí s močom nezmeneným.
Haloperidol metabolity významne neovplyvňujú aktivitu haloperidolu, hoci nie je možné úplne odstrániť opačnú transformáciu zníženého metabolitu haloperidolu v haloperidolu. Napriek tomu, že porušenie funkcie obličiek by nemalo mať vplyv na vylučovanie haloperidolu v klinicky významnom stupni, odporúča sa opatrnosť na liečenie pacientov s porušením funkcie obličiek, najmä v prípadoch výrazného zlyhania obličiek, kvôli dlhému t ½ haloperidol a jeho získaný metabolit a schopnosť akumulovať (pozri žiadosť).
Kvôli veľkému množstvu distribúcie galériového galéria a jeho väzbu s krvným plazmovým proteínom s použitím dialýzy, je možné odstrániť extrémne malé množstvo liečiva.
Zlyhanie pečene. Vplyv hepatálnej insuficiencie na farmakokinetiku haloperidolu nebol študovaný. Porušenie funkcie pečene však môže mať významný vplyv na farmakokinetiku haloperidolu, pretože sa aktívne metabolizuje v pečeni. U pacientov s porušovaním funkcie pečene sa odporúča upraviť dávku a prijať bezpečnostné opatrenia (pozri žiadosť a špeciálne pokyny).
Vzťah farmakokinetiky a farmakodynamiky
Terapeutické koncentrácie. Podľa publikovaných údajov z mnohých klinických štúdií sa terapeutický účinok u väčšiny pacientov s akútnou alebo chronickou formou schizofrénie dosiahne v koncentrácii krvnej plazmy 1-10 ng / ml. Niektorí pacienti môžu vyžadovať vyššie koncentrácie liečiva kvôli vysokej rozlišovacej variabilite farmakokinetických indikátorov haloperidolu.
U pacientov s prvým útokom schizofrénie získal haloperidol v krátkodobo pôsobiacim dávkových formách, terapeutická odpoveď sa môže dosiahnuť v koncentrácii aspoň 0,6-3,2 ng / ml. Väzba 60-80% D2 -Retegorov lepšie zabezpečuje dosiahnutie terapeutickej odozvy s minimálnymi extrapyramidovými symptómami. V priemere môže byť koncentrácia haloperidolu v tomto rozsahu získaná aplikovaním dávok 1-4 mg / deň.
Vďaka vysokej rozlišovacej variabilite farmakokinetických indikátorov haloperidolu a závislosti účinku koncentrácie sa odporúča zvoliť individuálnu dávku haloperidolu deanátu, vztiahnuté na reakciu pacienta na liečbu. Je potrebné vziať do úvahy čas po zmene dávky, aby sa dosiahla nová stabilná koncentrácia haloperidolu v krvnej plazme a dodatočný čas na prejavenie terapeutickej odpovede. V niektorých prípadoch môže byť vhodné merať koncentráciu haloperidolu v krvi.
Kardiovaskulárne účinky. Riziko predĺženia intervalu Q-TC. Zvyšuje sa so zvýšením dávky a koncentráciou haloperidolu v krvnej plazme.
Extrapyramídové symptomatické látky. Extrapyramídové symptómy sa môžu vyvinúť s použitím liečiva v rozsahu terapeutických dávok, hoci ich frekvencia, spravidla, sa zvyšuje, keď sa aplikuje v dávkach presahujúcich terapeutické.
Indikácie
podpora terapie schizofrénie a schizoafektívnych porúch u dospelých pacientov, ktorých štát sa stabilizoval na pozadí prijímajúcej perorálne galoperidol.
Žiadosť
začiatok spracovania a titrácie dávky by sa mal vykonávať pri užšej kontrole.
Dávkovanie. Individuálna dávka bude závisieť od závažnosti príznakov a súčasnej dávky príjmu haloperidolu. Vždy aplikujte najnižšiu účinnú dávku.
Počiatočná dávka haloperidolu deanátu sa stanoví na základe viac nárastu dennej dávky užívania haloperidolu; Osobitné odporúčania pre prechod z iných antipsychotických liekov nie sú vyvinuté (pozri farmakologické vlastnosti).
Dospelí (vo veku 18 rokov)
Tabuľka 1. Odporúčania pre dávkovanie galériediolu deanátu pre dospelých pacientov (18 rokov)
|
Dávka Galoveleridol DeAnát pre väčšinu pacientov je 25-150 mg |
| Pokračovanie liečby
Najefektívnejšia dávka spravidla kolíše v rozsahu 50-200 mg. V prípade potreby podávanie dávok 200 mg 1 krát za 4 týždne sa odporúča odhadnúť individuálny prínos a riziko pomer. Nie je možné prekročiť maximálnu dávku 300 mg 1 krát za 4 týždne, ako bezpečnostné problémy prevážia nad klinickými prínosmi liečby |
| Interval dávkovania |
|
Celková celková dávka haloperidolu v dvoch dávkových formách by nemala prekročiť zodpovedajúcu maximálnu dávku orálnej dávky perorálneho haloperidolu 20 mg / deň |
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
Tabuľka 2. Odporúčania pre dávkovanie galérieDololu pre starších pacientov
| Prechod z príjmu haloperidolu |
| Pokračovanie liečby
Najúčinnejšia dávka je zvyčajne 25-75 mg. Dávky presahujúce 75 mg 1 krát za 4 týždne môžu byť predpísané len pacientom, ktorí preniesli vyššie dávky a až po prehodnotení pomeru individuálneho prínosu pre pacienta |
| Interval dávkovania
Typicky je interval medzi injekciami 4 týždne. Môže sa vyžadovať korekcia intervalu dávkovania (v závislosti od individuálnej reakcie pacienta) |
| Ďalšie použitie haloperidolu v inej dávkovej forme
Pri prechode na liečbu haloperidolu s dekantom sa môže vyžadovať ďalšie spracovanie s haloperidolom v inej dávkovej forme, na výberu dávky alebo s exacerbáciou epizód psychotických symptómov (v závislosti od individuálnej reakcie pacienta). Celková celková dávka haloperidolu v dvoch dávkových formách by nemala prekročiť zodpovedajúcu maximálnu dávku prijímania haloperidolu 5 mg / deň alebo predpísanú dávku orálneho podávania haloperidolu, ktorý bol získaný pacientom počas dlhodobej liečby perorálnym golíziou |
Zlyhanie obličiek. Vplyv zlyhania obličiek pri farmakokinetike haloperidolu nebol študovaný.
Korekcia dávky sa neodporúča, ale pri liečbe pacientov s zlyhaním obličiek sa má zaujať opatrnosť. Pacienti so závažným zlyhaním obličiek môžu vyžadovať nižšiu počiatočnú dávku s následným zvýšením dávky s menším krokom a cez dlhšie intervaly ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek (pozri farmakologické vlastnosti).
Zlyhanie pečene. Vplyv hepatálnej insuficiencie na farmakokinetiku haloperidolu nebol študovaný.
Keďže haloperidol sa podrobí aktívnemu metabolizmu v pečeni, odporúča sa znížiť počiatočnú dávku 2-krát a zvýšiť ju s menším krokom a cez dlhšie intervaly ako u pacientov s normálnou funkciou pečene (pozri špeciálne pokyny a farmakologické vlastnosti).
Aplikácia u detí. Bezpečnosť a účinnosť použitia použitia galoperidolu deanátu u detí a adolescentov (do 18 rokov) nie je nainštalovaná. Žiadne dáta.
Spôsob aplikácie. Liek je určený len pre administratívu na / m! Nevstupujte do / in!
Haloperidol deanát sa používa vo forme jednej in / m injekcie hlboko do svalu zadku. Odporúča sa striedať jagine svaly. Je nežiaduce zaviesť liek v dávke, ktorej objem presahuje 3 ml, aby sa zabránilo nepríjemnému pocitu rezania v mieste vpichu injekcie.
Deťom. Parenterálne použitie galoperidolu decanatánu u detí (až 18 rokov) je kontraindikované!
Kontraindikácie
- zvýšená citlivosť na účinnú látku alebo akúkoľvek pomocnú látku lieku;
- kóma;
- Útlaku činností CNS;
- parkinsonova choroba;
- demencia s Levi Tales (DTL);
- progresívna paralýza supranacler;
- predĺžený interval QT-S. alebo vrodený syndróm intervalu Q-T.;
- nedávno utrpel akútny infarkt myokardu;
- nekompenzované srdcové zlyhanie;
- ventrikulárna arytmia v histórii alebo komorovej tachykardie typu pyruet;
- nesprávna hypokalémia;
- súvisiace liečby liekmi, ktoré predĺžiť interval Q-T. (Pozri interakcie).
VEDĽAJŠIE ÚČINKY
podľa výsledkov súhrnných údajov o bezpečnosti získanej v klinických štúdiách boli takéto nežiaduce javy najčastejšie zaznamenané: extrapyramídové poruchy (14%), tremor (8%), parkinsonizmus (7%), svalová tuhosť (6%) a ospalosť (5%).
V Tab. 3 znázorňuje nežiaduce reakcie:
- zistené v klinických štúdiách haloperidolového decatátu;
- identifikované v klinických štúdiách haloperidolu (v iných dávkových formách) a súvisiace s účinnou látkou;
- zistené v post-pododlažnej dobe používania galériedidolu deanátu a haloperidolu.
Frekvencia nežiaducich reakcií sa hodnotila v klinických alebo epidemiologických štúdiách dekananového galloperidolu podľa takejto klasifikácie: veľmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).
Nežiaduce reakcie sú prezentované na systémových systémoch a na zníženie závažnosti.
Tabuľka 3.
| Trieda Systém orgánov | Nežiaduce reakcie | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Frekvencia | |||||
| Často | Často | Zriedkavo | Zriedkavosť | Neznáme | |
| Krv a lymfatický systém | Panciton, agranulocytóza, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia | ||||
| Imunitný systém | Anafylaktické reakcie, precitlivenosť | ||||
| Endokrinný systém | Porušenie sekrécie ADG, hyperprolaktinémia | ||||
| Metabolizmus a výživa | Hypoglykémia | ||||
| Duševné porušenie | Depresia, nespavosť | Psychotické poruchy, vzrušenie, zmätok vedomia, strata libido, zníženie libido, úzkosť | |||
| Nervový systém | Extrapyramídové symptómy | Acatisia, Parkinsonizmus, Mask-Like Face, Tremor, ospalosť, sedácia | Akinesia, Dyskinesia, Dystónia, tuhosť podľa typu "prevodové koleso", hyperthonus, bolesť hlavy | Malígny neuroleptický syndróm, neskorá dyskinéza, kŕče, bradykinóza, hyperkinóza, hypocinezia, závraty, nedobrovoľné svalové kontrakcie, narušenie koordinácie pohybov, nystagm | |
| Zrak | Okulo-kotly, rozmazané videnie, vízia | ||||
| Tlkot srdca | Tachykardia | Fibrilácia komôr, ventrikulárna tachykardia typu pirueta, komorová tachykardia, extrasystol | |||
| Vaskulárne poruchy | Arteriálna hypotenzia, ortostatická hypotenzia | ||||
| Respiračný systém, hrudník a mediastinálne orgány | Sladkosti Lainanu, Bronchospazmus, Laringospa, Dyspnea | ||||
| ZHKT. | Zápcha, sucho v ústach, zvýšená selekcia slin | Nevoľnosť, vracanie | |||
| Akútna hepatálna insuficiencia, hepatitída, cholestasis, žltačka, odchýlky vo výsledkoch funkčných testov pečene | |||||
| Kožené a podkožné vlákno | Edém Angioedém, exfoliatívna dermatitída, leukocytrástáska vaskulitída, fotosenzitívna reakcia, urtikária, svrbenie, vyrážka, zvýšené potenie | ||||
| Poruchy z muskuloskeletálneho systému a spojivových tkanív | Svalová tuhosť | Rabdomioliz, Kriviesoye, Trizmis, svalový kŕč, svalová kŕč, tuhosť muskuloskeletálneho systému | |||
| Cesty obličiek a moču | Meškanie moču | ||||
| Vplyv na tehotenstvo, pôrodné a perinatálne obdobie | Storno syndróm u novorodenca (pozri ) | ||||
| Reprodukčný systém a mliečne žľazy | Sexuálna dysfunkcia | PRIAPIMA, AMENORRHEA, GALAKTREA, DYSMENORRHEA, MENORAGIA, NÁKLADNOSTI MONROVAKE, GYNECOMASTIA, Poruchy menštruačného cyklu, bolesti výška mlieka, nepohodlie v laktických žľazach | |||
| Všeobecné poruchy alebo poruchy na mieste podávania | Reakcia | Náhla smrť, opuch tváre, opuchy, hypertermia, hypotermia, porušenie chôdze, absces v mieste vpichu | |||
| Laboratórne ukazovatele | Zvýšiť telesnú hmotnosť | Interling Interval Q-T. na EKG, zníženie telesnej hmotnosti | |||
Interling Interval Q-T.ventrikulárna tachykardia typu pirueta; Stomatrikulárne arytmie, vrátane komorovej fibrilácie, ventrikulárnej tachykardivej a náhlej smrti, boli registrované u pacientov, ktorí užívali haloperidol.
Špecifické účinky antipsychotických liekov. Pri použití antipsychotických liekov boli odhalené prípady zástavy srdca, venózne tromboembolizmus, vrátane embólia pľúcnej artérie a hlbokej žily trombózy. Frekvencia ich výskytu nie je známa.
Správa o podozrivých nežiaducich reakciách. Správy o podozrení na nežiaduce reakcie počas obdobia postmarketingu sú veľmi dôležité. Pri používaní liekov umožňuje monitorovať pomer prínosu / rizika. Zdravotníci by mali oznámiť akékoľvek podozrenie na nežiaduce reakcie.
ŠPECIÁLNE POKYNY
zlepšenie úmrtnosti u starších pacientov s demenciou. U pacientov s duševnými poruchami užívajúcimi antipsychotické liečivá, vrátane haloperidolu, izolované prípady náhlej smrti (pozri vedľajšie účinky).
U starších pacientov s psychózou na pozadí demencie, ktoré sa získajú antipsychotickými liekmi, je zvýšené riziko smrti. Analýza 17 placebom kontrolovaných štúdií (modálne trvanie 10 týždňov) s účasťou pacientov, ktorí užívali atypické antipsychotické fondy, ukázali, že riziko smrti u pacientov užívajúcich liečbu, 1,6-1,7 krát vyššie ako riziko smrti u pacientov, ktorí dostávali placebo. Počas 10-týždennej kontrolovanej štúdie bola frekvencia smrti u pacientov získaná liečba približne 4,5% a v skupine s placebom - približne 2,6%. Hoci príčiny smrti boli odlišné, väčšina úmrtí bola kardiovaskulárna (napríklad zlyhanie srdca, náhla smrť) alebo infekčné (napríklad pneumónia). Pozorovacie štúdie dávajú dôvod domnievať sa, že použitie haloperidolu u starších pacientov je tiež spojené so zvýšenou mortalitou. Tento vzťah môže byť výraznejší pri použití haloperidolu ako atypické antipsychotické liečivá, sa jasne prejavuje v prvých 30 dňoch po začiatku liečby a zostáva najmenej 6 mesiacov. Pokiaľ ide o používané drogy, a do akej miery - o vlastnostiach pacienta, ešte nie je objasnená.
HALPERPERIDOL DEANÁTU NIEKOĽKOU NIEKOĽKOSTI PRAVDUJÚCE PROSTREDIE SPRÁVANIA NA ZÁKLADE DEMENTIA.
Opatrenia na kardiovaskulárnemu systému. Pri použití haloperidolu boli zaregistrované jednotlivé prípady predĺženia intervalu Q-TS. a / alebo komorové arytmií, okrem vzácnych správ o náhlej smrti (pozri kontraindikácie a vedľajšie účinky). Riziko týchto porúch sa zvyšuje pri použití vysokých dávok liečiva, v prípade vysokých koncentrácií v krvných plazmatických plazmatických, ak má pacient tendenciu k takýmto poruchám, ako aj vtedy, keď v / v úvode.
Galoperidol decanatán nie je možné zaviesť IN / C.
Odporúča sa byť opatrní pri užívaní u pacientov s bradykardiou, ochorením srdca, predĺženie intervalu Q-TS. V rodinnej histórii alebo vážne zneužívanie alkoholu v histórii. Opatrnosť je potrebná aj pri liečbe pacientov s potenciálne vysokou koncentráciou liečiva v krvnej plazme (pozri špeciálne pokyny: Pomalé metabolizátory enzým CYP 2D6).
Pred liečbou haloperidolom sa odporúča vytvoriť EKG. Počas liečby by sa mala posúdiť potreba pravidelne vykonávať EKG s cieľom identifikovať predĺženie intervalu Q-TS. a komorové arytmií u všetkých pacientov. Odporúča sa znížiť dávku pri predĺžení intervalu Q-TS. Počas liečby. Trvanie Q-TS. Presiahne 500 členských štátov, mal by sa zrušiť haloperidol.
Poruchy rovnováhy elektrolytov, ako je hypokalémium a hypomagémii, zvyšujú riziko vzniku ventrikulárnych arytmií a musia byť upravené pred liečbou haloperidolu. Preto sa odporúča predbežná a periodická kontrola koncentrácie elektrolytov.
Tiež sa zaznamenali tachykardia a arteriálna hypotenzia (vrátane ortostatickej hypotenzie) (pozri vedľajšie účinky). Priradenie galloperidolu pacientom s arteriálnou hypotenziou alebo ortostatickou hypotenziou sa odporúča opatrnosť.
Cerebrovaskulárne porušovanie. V randomizovaných placebom kontrolovaných klinických štúdiách v skupine pacientov s demenciou pri použití niektorých atypických antipsychotických liekov približne 3x zvýšenie rizika vzniku cerebrovaskulárnych nežiaducich javov.
V dozorných štúdiách, ktoré porovnávali frekvenciu mŕtvice u starších pacientov, ktorí dostávali akýkoľvek antipsychotický liek, a u pacientov, ktorí nebrali takéto lieky, sa v 1. skupine odhalila zvýšená frekvencia zdvihu. Riziko zdvihu sa zvyšuje so všetkými butofenónmi, vrátane haloperidolu. Mechanizmus zvýšenia rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvyšovanie rizika v iných skupinách pacientov. Galoveleridol DEANATE sa má používať s opatrnosťou u pacientov so zdravotným rizikovým faktorom zdvihu.
Malígny neuroleptický syndróm. Použitie haloperidolu je spojené s vývojom malígneho neuroleptického syndrómu - vzácnou reakciou podľa typu idiosyncracie, ktorá je charakterizovaná hypertermiou, generovaný tuhosťou, vegetatívnou lablicou, porušením vedomia a zvýšením úrovne KFK v sére. Skoré znamenie tohto syndrómu je často hypertermia. Je potrebné okamžite prerušiť liečbu antipsychotickými liekmi a v podmienkach starostlivých pozorovaní začať zodpovedajúcu podpornú liečbu.
Neskoro dyskinéza. U niektorých pacientov s dlhodobým používaním alebo zrušením lieku sa môže vyskytnúť neskoro dyskinéza. Syndróm sa vyznačuje najmä nedobrovoľnými rytmickými pohybmi jazyka, tváre, úst alebo čeľuste. U niektorých pacientov môžu byť tieto prejavy konštantné. Syndróm môže byť maskovaný pri obnovení priebehu liečby, zvýšenie dávky alebo prechodu na iný antipsychotický liek. Ak sa objavujú príznaky neskorých dyskinémie, antipsychotická lieková liečba, vrátane haloperidolu, by sa mala zastaviť čo najskôr.
Extrapyramídové symptómy. Pri použití antipsychotických liekov sa môžu pozorovať extrapyramídové príznaky, napríklad triaška, tuhosť, hypersavituácia, bradykinóza, actiusiu a akútnu dystóniu.
Použitie haloperidolu je spojené s vývojom Acatus, ktorý je charakterizovaný subjektívne nepríjemným alebo úzkostným znepokojenie a potreba byť v pohybe po celú dobu, je často sprevádzaná neschopnosťou sedieť alebo stáť pokojne. Acatisia sa najčastejšie vyvíja počas prvých niekoľkých týždňov liečby. U pacientov s takýmito príznakmi môže byť zvýšenie dávky škodlivé.
Akútna dystónia sa môže vyskytnúť počas prvých niekoľkých dní liečby haloperidolu, ale tiež uvádzal svoj neskôr začiatok alebo vývoj po zvýšení dávky. Symptómy Dystónie môžu byť Krivoshi, tváre Grimce, žuvací svalový spazmus (trismism), výčnelku jazyka a abnormálne pohyby očí, vrátane krízy Okulo-varu. U mužov a ľudí mladšieho veku, riziko vzniku takýchto reakcií vyššie. Vývoj akútnej Dystónie môže vyžadovať zrušenie lieku.
V prípade potreby môžu byť predpísané anti-parkinsonické lieky anticholinergných akcií, ale ich vymenovanie v bežnej praxi sa neodporúča ako preventívna udalosť. Ak je potrebné vykonať súbežnú liečbu anti-fyhonicsonic ošetrenie, malo by sa pokračovať po zrušení liečiva galoveleridolu deanoátu, pretože odstránenie anti-parkinsonických prostriedkov je rýchlejšie ako eliminácia dekananového galloperidolu, aby sa zabránilo vývoju alebo Exacerbácia extrapyramidových symptómov. V kombinácii s golíziou sa musí dekanat anticholinergných liekov, vrátane antishatharsonicsonických liekov pripomenúť na možné zvýšenie vnútroočného tlaku.
Útoky / kŕče. Bolo hlásené, že použitie haloperidolu môže spôsobiť kŕče. Liečba pacientov s epilepsímou alebo pacientmi so zvýšenou tendenciou k konvulzívnym stavom (napríklad storno syndróm s alkoholizmom alebo poranením mozgu) vyžaduje opatrnosť.
Porušovanie pečene a žlčových ciest. Pretože metabolizmus lieku sa vyskytuje v pečeni, odporúča sa korekcia dávky a súlad s preventívnymi opatreniami pri liečbe pacientov s hepatálnou insuficienciou (pozri použitie a farmakologické vlastnosti). Bolo hlásené v niektorých prípadoch porušenia funkcie pečene alebo hepatitídy, najčastejšie cholestatic (pozri vedľajšie účinky).
Z endokrinného systému. Tyroxín zvyšuje toxicitu haloperidolu. Antipsychotické lieky u pacientov s hypertyreóziou by sa mali používať s opatrnosťou a len v kombinácii s terapiou zameranou na dosiahnutie eutheroidného stavu.
Hormonálne účinky antipsychotických liekov zahŕňajú hyperprolaktinémiu, ktorá môže spôsobiť galaktériu, gynekomastiu a oligo alebo amenorey (pozri vedľajšie účinky).
Štúdie tkanivových kultúr ukazujú, že prolaktín môže stimulovať rast buniek nádorov prsníka u ľudí. Hoci jasný vzťah medzi použitím antipsychotických liekov a rakoviny prsníka u ľudí u ľudí v klinických a epidemiologických štúdiách nebola odhalená, odporúča sa opatrnosť na liečenie pacientov s vhodnou lekárskou anamnézou. Pacienti s predtým existujúcou hyperprolaktinémiou a pacientmi s možnými nádormi závislými od prolactu Liečivý haloperidol deanoát sa musí používať s opatrnosťou.
Bolo to veľmi zriedka uvedené v prípadoch hypoglykémie a syndrómu nedostatočnej sekrécie ADG (pozri vedľajšie účinky).
Venózny tromboembolia. Pri aplikácii antipsychotických liekov boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu (VTE). Vzhľadom k tomu, že pacienti dostávali antipsychotické pacientov často všimli, že získané rizikové faktory pre vývoj VTE, pred a počas liečby haloperidolom, všetky možné rizikové faktory by sa mali stanoviť a prijať profylaktické opatrenia.
Začiatok liečby. Pacienti, ktorí plánujú predpísať Liečbu HALPERIDOLLA DEANÁTOM, musia najprv vziať narátu meracieho galéria, aby sa znížila pravdepodobnosť nepredvídateľnej nežiaducej citlivosti na haloperidol.
Pacienti s depresiou. Neodporúča sa používať liek haloperidol deanát ako monoterapiu u pacientov s prevahou príznakov depresie. Môže sa kombinovať s antidepresívami na liečenie stavov, ktoré sú charakterizované kombináciou depresie a psychózy (pozri interakciu).
Pomalé metabolizátory enzýmCYP. 2D6.. Galoperidol deanát sa má používať s opatrnosťou u pacientov s pomalým metabolizmom cytochrómu P450 (CYP) 2D6 a súčasným použitím inhibítorov CYP 3A4.
Haloperidolu pomoc deanátu. Galoperidol deanát, PR na injekciu, obsahuje 15 mg / ml benzylalkoholu, ktorý môže spôsobiť anafylaktické reakcie.
Galoperidol deanát, PR na injekciu, obsahuje sezamový olej. Sezamový olej veľmi zriedka spôsobil ťažké alergické reakcie.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Tehotenstvo. Podľa údajov o použití haloperidolu u gravidných žien (viac ako 400 výsledkov tehotenstva so známym výsledkom) nie sú žiadne potvrdenia teratogénneho účinku alebo feto-neonatálnej toxicity. Existujú však samostatné správy o prípadoch vrodených defektov rozvoja na pozadí použitia haloperidolu v kombinácii s inými liekmi počas tehotenstva. V štúdiách na zvieratách bolo stanovené toxický účinok na reprodukčnú funkciu. Odporúča sa vyhnúť sa použitiu galoperidolu decanatánu počas tehotenstva.
U novorodencov, ktorých matky prevzali antipsychotické liečivá (vrátane haloperidolu) v treťom trimestri gravidity, riziko vzniku nežiaducich reakcií, vrátane extrapyramídových symptómov a / alebo príznakov zrušenia po pôrode, ktoré sa môžu líšiť v závislosti od závažnosti a trvania. Agent, hypertenzia, hypotenzia (zvýšenie alebo zníženie svalového tónu), triaška, ospalosť, respiračná úzkosť alebo poruchy trávenia. Preto by sa malo vykonať starostlivé sledovanie stavu novorodencov.
Laktácia. Haloperidol deanát preniká do materského mlieka. Malý počet haloperidolov bol zjavený v krvnej plazme a močom novorodencov, ktorých matky dostali haloperidol. Informácie o vplyve haloperidolu na telo dojčiat, ktoré sú v dojčení, nestačia. Rozhodnutie o zastavení dojčenia alebo ukončenia terapie Haloperidolom DeAnatomom sa musí brať do úvahy prospech z dojčenia pre dieťa a výhody liečby pre ženu.
Plodnosť. Haloperidol zvyšuje hladiny prolaktínu. Hyperprolaktinémia môže potlačiť syntézu hormónu, ktorá uvoľňuje gonadotropín (GnRH), v hypotalamsku, vedie k zníženiu sekrécie gonadotropínu. To môže potlačiť reprodukčnú funkciu v dôsledku brzdenia syntézy genitálnych steroidov v genitálnych žľazach žien a mužov (pozri špeciálne pokyny).
Schopnosť ovplyvniť reakčnú rýchlosť pri poháňaní vozidlami alebo inými mechanizmami. Galloperidol DEANATE má mierny vplyv na schopnosť kontrolovať auto a vykonávať prácu súvisiace so zvýšeným rizikom zranenia. Môže sa pozorovať sedatívny účinok alebo porušenie koncentrácie pozornosti, najmä pri použití vysokých dávok a na začiatku liečby. Tieto javy môžu zvýšiť alkohol. Pacienti sa odporúča, aby sa zdržali poháňania automobilu a vykonávať prácu súvisiace so zvýšeným rizikom poranenia, počas liečby haloperidolu, kým ich reakcia na liek nebude známy.
Interakcia
Štúdia interakcie bola vykonaná len s účasťou dospelých.
Vplyv na kardiovaskulárny systém. Galoveleridolka Dekanoát je kontraindikovaný v kombinácii s liekmi, ktoré interval predlžuje Q-TS. (Pozri kontraindikácie).
Príklady takýchto liekov sú:
- antiarytmické prípravky triedy IA: (Dizeciramid, grófstvo);
- antiarytmické prípravky triedy III (amiodarón, dfetylid, dronard, ibotid, sotalol);
- niektoré antidepresíva (cytalopram, escitalopram);
- niektoré antibiotiká (azitromycín, klaritromycín, erytromycín, levofloxacín, moxifloxacín, telitromycín);
- ostatné antipsychotiká (deriváty fenotiazínu, segindolu, pimozidu, ziparazidónu);
- niektoré antifungálne činidlá (pentamidín);
- niektoré antimalariálne prípravky (halofantrin);
- niektoré lieky postihujúce gastrointestinálny trakt (Dollanetron);
- niektoré lieky používané pri liečbe rakoviny (terifen, vandetanib);
- niektoré iné lieky (Farured, metadón).
Súčasné použitie liekov spôsobujúcich porušenie rovnováhy elektrolytov vyžaduje opatrnosť (pozri špeciálne pokyny).
Lieky, ktoré môžu zvýšiť koncentráciu haloperidolu v krvnej plazme. Haloperidol metabolizmus sa vykonáva niekoľkými cestami (pozri farmakologické vlastnosti). Hlavným spôsobom je glukuronidation a obnova na ketóny. Metabolizmus tiež zahŕňa systém enzýmu cytochrómu P450, najmä CYP 3A4 a v menšej miere CYP 2D6. Potlačenie týchto metód metabolizmu iným liekom alebo poklesom aktivity enzýmu CYP 2D6 môže viesť k zvýšeniu koncentrácie haloperidolu. Možný je prídavný účinok potlačenia aktivity CYP3A4 a zníženie aktivity enzýmu CYP2D6. Vzhľadom na obmedzené a niekedy aj protichodné informácie, potenciálny nárast koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme pri dosahovaní inhibítora Enzýmu CYP 3A4 a / alebo CYP2D6 môže dosiahnuť 20-40%, hoci v niektorých prípadoch zvýšenie až o 100% je registrovaný. Príklady liekov, ktoré môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme (na základe klinických skúseností alebo mechanizmov interspersonálnej interakcie), sú: \\ t
- cYP 3A4 inhibítory enzýmu: alprazolam, fluvoxamín, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, saquinavir, verapamil, vorikonazol;
- cYP 2D6 inhibítory enzýmu: bupropión, chlórpromazín, duloxetín, paroxetín, prometazín, sertralín, venlafaxín;
- kombinované inhibítory CYP3A4 a CYP 2D6: Fluoxetín, ritonavir;
- prípravky s nešpecifikovaným mechanizmom akcie - BuxPiron.
Tento zoznam nie je vyčerpávajúci.
Zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme môže zvýšiť riziko nežiaducich javov, vrátane predĺženia intervalu Q-TC. (Pozri špeciálne pokyny). Interling Interval Q-TC. Bolo pozorované pri aplikácii haloperidolu v kombinácii s metabolickými inhibítormi - ketokonazolom (400 mg / deň) a paroxetínom (20 mg / deň).
Pacienti dostávali haloperidol v kombinácii s takýmito liekmi, sa odporúča monitorovať symptómy amplifikácie alebo predĺžiť farmakologický účinok haloperidolu a v prípade potreby znížiť dávku haloperidolu deanoátu.
Lieky, ktoré môžu znížiť koncentráciu haloperidolu v krvnej plazme. Súčasné použitie haloperidolu s výkonnými induktormi CYP 3A4 izoenzýmu môže postupne viesť k zníženiu koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme do takej miery, že účinnosť haloperidolu sa môže znížiť. Príkladmi takýchto liekov sú karbamazepín, fenobarbital, fenytoín, rifampicín, hypertérie (hypericum perforatum).
Zoznam nie je vyčerpávajúci.
Indukcia enzýmov je možné v niekoľkých dňoch liečby. Maximálna indukcia enzýmov, spravidla, je uvedená v približne 2 týždňoch a môže byť udržiavaná v rovnakom čase po ukončení liečby liekom. So súčasným použitím induktorov Enzýmu CYP 3A4 sa odporúča pozorovať pacienta a v prípade potreby zvýšiť dávku liečiva haloperidolu deanátu. Po zrušení prívodu izoenzýmu CYP 3A4 sa koncentrácia haloperidolu môže postupne zvyšovať, preto môže byť potrebné znížiť dávku haloperidolu deanátu.
Je známe, že sodík valPravy potláča gluucuronizáciu, ale neovplyvňuje koncentráciu haloperidolu v krvnej plazme.
Účinok haloperidolu na iné lieky. Haloperidol môže zvýšiť vplyv fondov depresívne CNS, vrátane alkoholu, prášku na spanie, sedatíva a silné analgetiká. Počas kombinácie s metyldopom bol tiež zvýšenie účinku na CNS.
Haloperidol môže ukázať antagonizmus pôsobeniu epinefrínu (adrenalínu) a ďalších sympatomimetík liečiv (napríklad stimulanty, ako sú amfetamíny) a vedú k zmene antihypertenzívneho pôsobenia blokátorov, ako je gametidín.
Haloperidol môže oslabiť účinok levodopy a iných agonistov dopamínu.
Haloperidol je inhibítor CYP2D6. HALPERPERIDOLA DEANÁTU inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív (napríklad imipramín, desipramín), čím prispieva k zvýšeniu koncentrácie krvnej plazmy.
Iné formy interakcie. V zriedkavých prípadoch, so súčasným použitím lítia a haloperidolu, boli pozorované nasledujúce symptómy: encefalopatia, extrapyramídové symptómy, neskorú dyskinézu, malígny neuroleptický syndróm, akútny cerebrálny syndróm a kóma. Väčšina týchto príznakov je reverzibilná. Či sú tieto príznaky prejavom určitej nozologickej formy, ktorá nie je objasnená.
Galoperidol antagonizmus bol hlásený v porovnaní s antikoagulačným činidlom vo forme.
Predávkovanie
pri parenterálnom použití haloperidolu sa predávkovanie pozorovalo menej často ako pri perorálnom podaní liečiva. Nasledujúce údaje sú založené na prijímaní orálneho haloperidolu.
Príznaky. Všeobecne platí, že prejav haloperidolu predávkovania je vývoj jej známych farmakologických účinkov a nežiaducich účinkov v výraznejšej forme. Najvýraznejšie - ťažké extrapyramídové príznaky, arteriálna hypotenzia a sedatívny účinok. Extrapyramídové reakcie sa prejavujú vo forme svalového tuhosti a spoločného alebo lokalizovaného tremora. Častejšie sa môže pozorovať hypertenzia namiesto hypotenzie.
Vo výnimočných prípadoch vývoj komatózny stav s útlakom dýchania a arteriálnej hypotenzie, ktorá môže byť dosť závažná, s vývojom stavu podobného šoku.
Riziko rozvojovej komorovej arytmie, prípadne súvisiace s predĺžením intervalu Q-TS..
Liečba. Špecifický antidotum neexistuje. Liečba by mala byť symptomatická.
Dýchacie cesty pacienta v kóme je opatrené oroftarálnou alebo endotracheálnou sondou, v útlaku dýchania sa môže vyžadovať umelé vetranie pľúc.
So zníženým krvným tlakom a insuficienciou je potrebné zavedenie dostatočného množstva tekutiny, plazmy alebo koncentrovaného albumínu, ako aj použitie vazopresorových prostriedkov - dopamínu alebo norepinefrínu. Epinefrín sa nemá používať, pretože v dôsledku interakcie s haloperidolom môže spôsobiť extrúzna hypotenziu.
S ťažkými extrapyramídovými poruchami sa odporúčajú protihrávanie, ktorého pôsobenie pokračuje v priebehu niekoľkých týždňov. Anti-Parkinsonické činidlá by mali byť veľmi opatrne zrušené, pretože je možné obnoviť extrapyramídové symptómy.
PODMIENKY SKLADOVANIA
pri teplote nie je vyššia ako 25 ° C v pôvodnom obale na ochranu pred ľahkými efektmi.
Dátum pridania: 27.01.2020
© Kompendium 2019.
Cien Galoperidol deantat V mestách Ukrajiny
Vinnitsa 289.01 UAH / BALK.
Galoperidol deantat ..... 254.99 UAH / BALK.
« Lekáreň Bam»
Vinnitsa, Hmelnitsky diaľnica, 108A, tel.: +380981858361
Dýček 263.45 UAH / BALK.
Galoperidol deantat pr / in. 50 mg / ml amp. 1 ml č. 5, Gedeon Richter ..... 242.85 UAH / balenie.
« Lekárne lekárskej akadémie»
Dnipro, prosp. Gagarina Yuri, 8A, Tel.: +380563769472
Zhytomyr 268.63 UAH / BALK.
Galoperidol deantat pr / in. 50 mg / ml amp. 1 ml č. 5, Gedeon Richter ..... 266 UAH / BALG.
« Lekáreň Veľkoobchodné ceny»
Zhytomyr, ul. Kyjev, 7/4, tel.: +380800505911
Zaporizhia 285.47 UAH / BALK.
Galoperidol deantat pr / in. 50 mg / ml amp. 1 ml č. 5, Gedeon Richter ..... 266 UAH / BALG.
« Lekáreň Veľkoobchodné ceny»
Zaporizhia, ul. SEDOVA, 1, TEL ..
