Oprócz głównego substancja aktywna (winian metoprololu ) lek zawiera następujące składniki pomocnicze:
- : chlorek sodu , woda.
- Tablety: monohydrat laktozy , karboksymetyloskrobia sodowa , powidon , stearynian magnezu , bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu .
Formularz zwolnienia
- Rozwiązanie dla administracji wewnętrznej jest klarowną, bezbarwną cieczą.
- Tablety biały kolor są w plastikowej butelce (100 szt.), umieszczone w kartonowym pudełku.
efekt farmakologiczny
Rendery antyarytmiczny , przeciw dusznicy bolesnej oraz działanie hipotensyjne .
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Metoprolol znacznie zmniejsza lub całkowicie eliminuje efekt katecholaminy w psychiczny , fizyczny oraz emocjonalny Napięcie . Ponadto umiarkowanie zmniejsza tętno i kurczliwość mięśnia sercowego . Ma działanie hipotensyjne.
Betaloc może nieznacznie podwyższać poziom TG oraz obniżać stężenie wolnych kwasów tłuszczowych w surowicy krwi. W niektórych przypadkach następuje nieznaczny spadek lipoproteiny duża gęstość.
Roztwór Betaloc rozprowadza się szybko, w ciągu kilku minut. Przy dawce do 20 mg farmakokinetyka jest liniowa. Okres półtrwania wynosi średnio 3-4 godziny. Wchłonięte w 95%, pozostałe substancje są wydalane w postaci niezmienionej.
Wskazania do stosowania
Wskazania do stosowania tabletek:
- nadciśnienie tętnicze ;
- naruszenie tętno;
- problemy z pracą serca, którym towarzyszy;
Jako element kompleksowa terapia przypisane w trakcie i po. Może być stosowany w celu zapobiegania napadom.
Wskazania do stosowania rozwiązania:
- mięsień sercowy ;
- odczucia bólu, kiedy zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie tego.
Może być również stosowany w celach profilaktycznych częstoskurcz oraz niedokrwienie mięśnia sercowego .
Przeciwwskazania
Tabletek i roztworu Betaloc nie należy przyjmować w przypadku indywidualnej nietolerancji ten lek i inni beta-blokery , a także gdy:
- II i III stopień;
- Klinicznie istotne bradykardia zatokowa ;
- zespół chorej zatoki;
- niedociśnienie tętnicze ;
- niewydolność serca na etapie dekompensacji;
- wstrząs kardiogenny ;
- wyraźne naruszenie krążenie obwodowe ;
- ostry zawał mięśnia sercowego z częstością akcji serca 45 uderzeń/min lub mniej, skurczowym ciśnieniem krwi mniejszym niż 100 milimetrów słupa rtęci. Art., a także z przerwą PQ większą niż 0,24 sekundy;
- ciężkie peryferyjne choroby naczyniowe(w przypadku zagrożenia).
Ponadto ten środek zaradczy nie może zostać zastosowany przez tych, którzy otrzymują inotropowy narkotyki i używki receptory beta-adrenergiczne okresowo lub stale.
Betaloc należy stosować ostrożnie, gdy blok przedsionkowo-komorowy I stopnia , POChP , ciężki , Princemetal ,. W przypadku dzieci skuteczność i bezpieczeństwo tego leku nie zostały ustalone.
Ponadto w leczeniu nie należy stosować roztworu do wstrzykiwań nadkomorowy , jeśli ciśnienie krwi jest mniejsze niż 110 mm Hg, a tabletki - u pacjentów otrzymujących przerywany terapia długoterminowa inotropowy leki, które wpływają receptory beta-adrenergiczne .
Skutki uboczne
Podczas korzystania z Betalok skutki uboczne są zwykle łagodne lub odwracalne.
W wyniku przeprowadzonych badań zidentyfikowano następujące możliwe skutki uboczne:
- z boku układu sercowo-naczyniowego : zimne kończyny, bradykardia omdlenia, kołatanie serca, wstrząs kardiogenny (występuje u osób leczonych z ostrym), stopień I i wszelkiego rodzaju inne naruszenia przewodzenia serca;
- z boku przewód pokarmowy: mdłości , ból brzucha, wymiociny ;
- z boku skóra : wysypka, zwiększona potliwość;
- z boku metabolizm: wzrost tkanki tłuszczowej;
- z boku CNS: zwiększone zmęczenie, I , konwulsje , , zaburzenia uwagi lub koszmary;
- z boku Układ oddechowy: wygląd podczas wysiłku fizycznego, skurcz oskrzeli .
W rzadkich przypadkach występuje zwiększona pobudliwość nerwowa, / seksualna dysfunkcja , lęk, zaburzenia pamięci, depresja, suchość w ustach.
Niektórzy pacjenci doświadczyli również dysfunkcji wątroby, zapalenie wątroby , wypadanie włosów, światłoczułość zaostrzenie , zamazana wizja, zapalenie spojówek , podrażnienie oczu, szum w uszach, upośledzenie wrażenia smakowe, ból stawów , małopłytkowość .
Instrukcja użytkowania Betalok
Instrukcja stosowania Betaloc w postaci roztworu przewiduje jego wprowadzenie wyłącznie przez pracowników medycznych posiadających odpowiednie umiejętności i obowiązkowe przestrzeganie warunków resuscytacji.
Na częstoskurcz nadkomorowy dawka początkowa - 5 mg (5 ml). Szybkość podawania wynosi 1-2 mg / min. Nakładaj co 5 minut, aż do uzyskania pożądanego efektu (z reguły zajmuje to 10-15 mg roztworu). Ale nie powinieneś podawać więcej niż 20 mg.
Na zawał mięśnia sercowego , profilaktyka i leczenie niedokrwienie mięśnia sercowego , częstoskurcz rozpocząć wstrzykiwanie 5 mg (5 ml) roztworu co 2 minuty do początku działania, ale nie należy przekraczać dawki 15 mg (15 ml). Kwadrans po ostatnim wstrzyknięciu należy kontynuować leczenie metoprololem do podawania doustnego (50 mg co 6 godzin przez dwa dni).
Jeśli pacjentowi przepisano przyjmowanie tabletek Betaloc, instrukcja użycia zapewnia: różne dawki na różne okazje:
- nadciśnienie tętnicze: wyznacz 100-200 mg 1 raz rano lub w dwóch dawkach (rano i porą wieczorową), w razie potrzeby dawkę można zwiększyć lub zmienić przeciwnadciśnieniowy narkotyk;
- zaburzenia rytmu serca: konieczne jest przepisanie 100-200 mg dziennie w 2 dawkach (rano i wieczorem), w razie potrzeby można dodać kolejną antyarytmiczny narkotyk;
- niewydolność serca z tachykardią: wyznaczyć 100 mg 1 raz dziennie (najlepiej rano), w razie potrzeby dawkę można zwiększyć;
- nadczynność tarczycy: wyznaczyć 150-200 mg dziennie w 3-4 dawkach;
- dusznica bolesna: wyznacz 100-200 mg dziennie w 2 dawkach (rano i wieczorem), w razie potrzeby można dodać kolejną przeciw dusznicy bolesnej narkotyk;
- leczenie podtrzymujące po zawał mięśnia sercowego: konieczne jest przepisanie 200 mg na dobę, dwie dawki rano i wieczorem;
- zapobieganie migrena: wyznaczyć 100-200 mg dziennie w 2 dawkach (rano i wieczorem).
Tabletki przyjmuje się doustnie podczas posiłku lub na pusty żołądek.
Przedawkować
Zastosowanie roztworu Betaloc w dawce 7,5 g może prowadzić do zatrucia śmiertelny wynik. Dawki 1,4 g i 2,5 g powodowały odpowiednio umiarkowane i ciężkie zatrucie.
Możliwe w przypadku przedawkowania bradykardia , asystolia , perfuzja słabe peryferyjne, blok przedsionkowo-komorowy stopień I-III, wyraźny spadek ciśnienia krwi, wstrząs kardiogenny , niewydolność serca. Ze strony płuc występują trudności w oddychaniu. Od strony ośrodkowego układu nerwowego dochodzi do wzmożonego zmęczenia, utraty i zaburzonej świadomości. Ponadto może być drżenie , wzmożona potliwość, skurcze , wymioty , hipo- lub hiperglikemia , przejściowy zespół miasteniczny , konwulsje , parestezje , mdłości , hiperkaliemia .
Pierwsze oznaki przedawkowania leku obserwuje się 20-120 minut po spożyciu.
Leczenie polega na węglu aktywnym i/lub płukaniu żołądka. Ponadto jest przeprowadzany leczenie objawowe. Tak więc, jeśli to konieczne, podaje się odpowiednią wentylację płuc, monitorowanie EKG, uzupełnianie bcc i wlewy glukozy. Po stłumieniu mięsień sercowy wprowadzony lub . Możliwe jest również stosowanie dożylnie 50-150 mcg/kg co minutę, aż do wystąpienia efektu. W niektórych przypadkach używają . Wraz z pojawieniem się i wzrostem kompleksu komorowego stosuje się roztwór sodu. Możliwe jest zastosowanie sztucznego rozrusznika serca. Aby zapobiec skurcz oskrzeli posługiwać się terbutalina . A kiedy serce się zatrzymuje, przeprowadza się resuscytację.
W przypadku przedawkowania tabletek Betaloc mogą wystąpić takie konsekwencje: zatok bradykardia , wymiociny lub mdłości , blok przedsionkowo-komorowy , skurcz oskrzeli , ciężki niedociśnienie , wstrząs kardiogenny , niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia świadomości, .
Leczenie jest objawowe. Z reguły przepisywane jest również płukanie żołądka.
Ze znacznym spadkiem ciśnienie krwi, bradykardia i niewydolności serca, podawane są stymulanty receptory beta1-adrenergiczne (co 3-5 minut do wyniku). Również mianowany dopamina oraz , sympatykolityki (noradrenalina , dobutamina ) iw dawce 1-10 mg. Możliwe jest użycie rozrusznika serca.
W przypadku skurczu oskrzeli stosuje się dożylne stymulanty beta2-adrenergiczne.
Interakcja
W połączeniu z Betalok blokery zwojowe , blokery receptory beta oraz Inhibitory MAO stan pacjenta musi być dokładnie monitorowany.
W przypadku anulowania , zrobiony na tle Betaloc, ten ostatni jest anulowany kilka dni wcześniej.
Ponadto tego leku nie można łączyć z innymi lekami przeciwarytmicznymi, a także antagonistami wapnia, barbiturany , . inhalacja środki znieczulające w połączeniu z Betalok daje nasilenie działania kardiodepresyjnego .
cewki indukcyjne oraz inhibitory metabolizm wpływa na stężenie betaloku w osoczu. I jego działanie hipotensyjne zmniejsza się w połączeniu z
Betaloc ZOK należy do tego samego producenta i z reguły sam Betaloc jest z nim porównywany.
Jaka jest różnica między Betaloc ZOK a Betaloc?
Fora często zadają pytanie: jaka jest różnica Betaloc ZOK z Betalok. Eksperci wyjaśniają, że w pierwszym przypadku lek nie działa od razu. Substancje czynne są uwalniane stopniowo, dzięki czemu lek jest lepiej tolerowany. Jej skutki uboczne są mniej wyraźne. Oba leki, jednak Betaloc i Betaloc ZOK - wydawane w aptekach wyłącznie na receptę.
- Instrukcja użytkowania Betalok
- Składniki Betaloc
- Wskazania dla Betaloc
- Warunki przechowywania Betaloc
- Okres ważności Betaloc
Kod ATC: Układ sercowo-naczyniowy (C) > Beta-blokery (C07) > Beta-blokery (C07A) > Selektywne beta-1-blokery (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)
Forma wydania, skład i opakowanie
rr d / in / we wprowadzeniu 1 mg / ml: 5 ml amp. 5 sztuk.Rozp. Nr: 9894/12 z dnia 31.01.2012 - Anulowany
Roztwór do podawania dożylnego przezroczysty, bezbarwny.
Substancje pomocnicze: chlorek sodu, woda d / i.
5 ml - bezbarwne szklane ampułki (5) - plastikowe tacki (1) - opakowania kartonowe.
Opis produkt leczniczy BETALOC powstała w 2012 roku na podstawie instrukcji zamieszczonych na oficjalnej stronie Ministerstwa Zdrowia Republiki Białoruś. Data aktualizacji: 17.07.2013
U pacjentów z zawałem mięśnia sercowego dożylne podanie metoprololu zmniejsza ból w klatce piersiowej oraz zmniejsza ryzyko wystąpienia migotania i trzepotania przedsionków. W/w wprowadzeniu metoprololu przy pierwszych objawach (w ciągu 24 godzin od wystąpienia pierwszych objawów) zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego. Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem prowadzi do poprawy dalszego rokowania w leczeniu zawału mięśnia sercowego.
Zmniejszenie częstości akcji serca osiąga się przy napadowym tachykardii i migotaniu przedsionków (trzepotaniu).
Metoprolol jest β 1 -blokerem, który blokuje β 1 -receptory w dawkach znacznie niższych niż dawki wymagane do zablokowania β 2 -receptorów. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błony i nie wykazuje częściowego działania agonistycznego. Metoprolol zmniejsza lub hamuje agonistyczne działanie katecholamin, które powstają podczas stresu nerwowego i fizycznego, na czynność serca. Oznacza to, że metoprolol ma zdolność zapobiegania wzrostowi częstości akcji serca, pojemności minutowej serca i wzrostowi kurczliwości mięśnia sercowego, a także wzrostowi ciśnienia krwi spowodowanemu gwałtownym uwalnianiem katecholamin.
Pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc, jeśli to konieczne, można przepisać metoprolol w połączeniu z beta 2 -mimetykami. W przypadku stosowania razem z beta 2 -agonistami Betalok, in dawki terapeutyczne w mniejszym stopniu wpływa na rozszerzenie oskrzeli wywołane przez agonistów receptorów β2-adrenergicznych niż nieselektywne β-blokery.
Metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-blokery wpływa na produkcję insuliny i metabolizm węglowodanów. Wpływ leku Betaloc na odpowiedź układu sercowo-naczyniowego w warunkach hipoglikemii jest znacznie mniej wyraźny w porównaniu z nieselektywnymi beta-blokerami.
Poprawę jakości życia podczas leczenia preparatem Betaloc zaobserwowano u pacjentów po zawale mięśnia sercowego.
Metoprolol podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie do trzech głównych metabolitów, z których żaden nie ma klinicznie istotnego działania blokującego receptory beta. Około 5% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Średnia T1/2 metoprololu z osocza krwi wynosi około 3-5 godzin.
Częstoskurcz nadkomorowy: rozpocząć podawanie od 5 mg (5 ml) leku Betaloc z szybkością 1-2 mg/min. Wprowadzenie można powtarzać z 5-minutową przerwą, aż do uzyskania efektu terapeutycznego. Zwykle całkowita dawka wynosi 10-15 mg (10-15 ml). Zalecana maksymalna dawka po podaniu dożylnym wynosi 20 mg (20 ml).
Profilaktyka i leczenie niedokrwienie mięśnia sercowego, tachykardia i ból w zawale mięśnia sercowego lub podejrzenie go:
- w / w 5 mg (5 ml) leku. Wprowadzenie można powtórzyć w odstępie 2 minut, maksymalna dawka to 15 mg (15 ml). 15 minut po ostatnim wstrzyknięciu przepisuje się metoprolol doustnie w dawce 50 mg (Betaloc) co 6 godzin przez 48 godzin.
u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Zazwyczaj ze względu na niski stopień wiązania z białkami osocza nie jest wymagane dostosowanie dawki. Jednakże, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby u pacjentów z zespolenie portokawalne może być konieczne zmniejszenie dawki.
Nie ma potrzeby dostosowywania dawek u pacjentów w podeszłym wieku.
Doświadczenie z Betaloc u dzieci ograniczony.
Działania niepożądane występują u około 10% pacjentów i są na ogół zależne od dawki. W rezultacie badania kliniczne lub podczas stosowania leku Betaloc (winian metoprololu) w: praktyka kliniczna Opisano następujące działania niepożądane. Do oceny częstości występowania przypadków zastosowano następujące kryteria:
- bardzo często (>10%), często (1-9,9%), niezbyt często (0,1-0,9%), rzadko (0,01-0,09%) i bardzo rzadko (<0.01%).
Układ sercowo-naczyniowy: często - bradykardia, zaburzenia postawy (bardzo rzadko z omdleniami), zimne kończyny, kołatanie serca;
OUN: bardzo często - zwiększone zmęczenie;
GIT: często - nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia;
Wątroba: rzadko - nieprawidłowa czynność wątroby.
Pokrowce na skórę: niezbyt często - wysypka (w postaci pokrzywki), nadmierna potliwość;
Układ oddechowy: często - duszność przy wysiłku fizycznym;
Narządy zmysłów: rzadko - zaburzenia widzenia, suchość i / lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek;
Metabolizm: nie często - przyrost masy ciała.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - ból stawów.
Krew: bardzo rzadko - małopłytkowość.
Podczas przepisywania leku Betaloc dożylnie w rzadkich przypadkach może wystąpić klinicznie istotny spadek ciśnienia krwi.
Przeciwwskazania do stosowania
- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia;
- niewydolność serca na etapie dekompensacji;
- klinicznie istotna bradykardia zatokowa;
- zespół chorej zatoki;
- wstrząs kardiogenny;
- ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego;
- niedociśnienie tętnicze;
- ciągła lub przerywana terapia inotropowa agonistami receptorów beta-adrenergicznych.
- podejrzenie ostrego zawału mięśnia sercowego z częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń na minutę, odstępem PQ dłuższym niż 0,24 sekundy lub skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mm Hg;
- słynny nadwrażliwość na metoprolol i jego składniki lub na inne beta-blokery;
- poważne choroby naczyń obwodowych z groźbą zgorzeli;
- leczenie częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 110 mm Hg;
- pacjenci otrzymujący β-blokery są przeciwwskazani we wprowadzaniu blokerów „powolnych” kanałów wapniowych, takich jak werapamil;
- wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
Ostrożnie: blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, dławica Prinzmetala, przewlekła obturacyjna choroba płuc (rozedma płuc, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa), cukrzyca, ciężka niewydolność nerek.
Stosować podczas ciąży i laktacji
Podobnie jak większość leków, Betaloc nie powinien być przepisywany w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W takich przypadkach lek należy stopniowo odstawiać 48-72 godziny przed planowanym urodzeniem dziecka. Jeśli nie można anulować, dziecko podlega obserwacji przez 48-72 godzin pod kątem pojawienia się objawów blokady beta (powikłania w sercu, płucach). Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych, beta-blokery mogą powodować działania niepożądane, takie jak bradykardia u płodu, noworodka lub karmiącego niemowlęcia. karmienie piersią, w związku z czym należy zachować szczególną ostrożność przepisując beta-blokery w ostatnim trymestrze ciąży i bezpośrednio przed porodem.
Ilość metoprololu uwolniona do mleko matki, a działanie β-adrenolityczne u dziecka karmionego piersią (gdy matka przyjmuje metoprolol w dawkach terapeutycznych) są nieznaczne.
Wniosek o naruszenie czynności wątroby
Zazwyczaj ze względu na niski stopień wiązania z białkami osocza nie jest wymagane dostosowanie dawki. Jednak w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby (u pacjentów z zespoleniem wrotno-kawalnym) może być konieczne zmniejszenie dawki.
Pacjenci przyjmujący beta-adrenolityki nie powinni otrzymywać dożylnie powolnych blokerów kanału wapniowego, takich jak werapamil.
Pacjenci z astmą lub obturacyjną chorobą płuc powinni być jednocześnie leczeni lekami rozszerzającymi oskrzela. W razie potrzeby dawkę beta 2 -mimetyku należy zwiększyć. W przypadku stosowania β1-blokerów ryzyko ich wpływu na metabolizm węglowodanów lub możliwość maskowania hipoglikemii jest znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych β-blokerów.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji konieczne jest osiągnięcie stopnia kompensacji zarówno przed, jak i w trakcie leczenia lekiem.
Pacjenci cierpiący na dusznicę bolesną Prinzmetala nie powinni przepisywać nieselektywnych beta-adrenolityków.
Bardzo rzadko stan pacjentów z zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego może ulec pogorszeniu (możliwy wynik – blok przedsionkowo-komorowy). Jeśli podczas leczenia wystąpi bradykardia, dawkę leku Betaloc należy zmniejszyć. Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń krążenia w tętnicach obwodowych, głównie z powodu obniżenia ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom cierpiącym na ciężką niewydolność nerek, z kwasicą metaboliczną, jednoczesne podawanie z glikozydami nasercowymi. U pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki wstrząs anafilaktyczny jest cięższy. Pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy należy podawać alfa-bloker równolegle z lekiem Betaloc. Kiedy interwencja chirurgiczna anestezjolog powinien zostać poinformowany, że pacjent przyjmuje β-bloker. Należy unikać jednorazowej dużej dawki metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niekardiologicznym, ponieważ wiąże się to z bradykardią, niedociśnieniem i udarem, w tym zgonem u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.
Nie należy przepisywać drugiej dawki - drugiej lub trzeciej z częstością akcji serca poniżej 40 uderzeń na minutę, odstępem PQ dłuższym niż 0,26 sekundy i skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 90 mm Hg.
Toksyczność
Metoprolol w dawce 7,5 g u osoby dorosłej powodował zatrucie ze skutkiem śmiertelnym. Pięcioletnie dziecko, które zażyło 100 mg metoprololu, nie wykazywało objawów zatrucia po płukaniu żołądka. Przyjęcie 450 mg metoprololu przez 12-letniego nastolatka spowodowało umiarkowane zatrucie. Spożycie 1,4 g i 2,5 g metoprololu przez osoby dorosłe powodowało odpowiednio umiarkowane i ciężkie zatrucie. Przyjmowanie 7,5 g dla dorosłych doprowadziło do skrajnie ciężkiego zatrucia.
Objawy
Po przedawkowaniu metoprololu najpoważniejsze są objawy sercowo-naczyniowe, ale czasami, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, mogą dominować objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego i zahamowanie czynności płuc. Bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy I-III stopnia, asystolia, wyraźny spadek ciśnienia krwi, słaba perfuzja obwodowa, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny. Hamowanie czynności płuc, bezdech. A także zwiększone zmęczenie, zaburzenia świadomości, utrata przytomności, drżenie, drgawki, zwiększona potliwość parestezje, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, możliwy skurcz przełyku, hipoglikemia (zwłaszcza u dzieci) lub hiperglikemia, hiperkaliemia. Wpływ na nerki.
Przejściowy zespół miasteniczny. Jednoczesne spożywanie alkoholu, leków hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów może pogorszyć stan pacjenta.
Pierwsze oznaki przedawkowania można zaobserwować 20 minut - 2 godziny po zażyciu leku.
Leczenie
Zamiar węgiel aktywowany, jeśli to konieczne - płukanie żołądka.
WAŻNY! Atropinę (0,25–0,5 mg i.v. u dorosłych, 10–20 mcg/kg u dzieci) należy podać przed płukaniem żołądka (ze względu na ryzyko stymulacji nerwu błędnego). W razie potrzeby zachowaj drożność drogi oddechowe(intubacja) i odpowiednią wentylację płuc. Uzupełnienie objętości krwi krążącej i wlew glukozy. Kontrola EKG. Atropina 1,0-2,0 mg i.v., w razie potrzeby podanie powtórzyć (zwłaszcza w przypadku objawów nerwu błędnego). W przypadku (supresji) depresji mięśnia sercowego wskazane jest podanie wlewu dobutaminy lub dopaminy. Możesz również użyć glukagonu 50-150 mcg/kg i.v. w odstępie 1 min. W niektórych przypadkach dodanie adrenaliny do terapii może być skuteczne. W przypadku arytmii i wzrostu kompleksu komorowego (QRS) podaje się w infuzji roztwory sodu (chlorek lub wodorowęglan). Istnieje możliwość zainstalowania sztucznego rozrusznika serca. Zatrzymanie akcji serca spowodowane przedawkowaniem może wymagać kilkugodzinnej resuscytacji. Terbutalinę można stosować w celu złagodzenia skurczu oskrzeli (przez wstrzyknięcie lub inhalację). Prowadzone jest leczenie objawowe.
Metoprolol jest substratem CYPD6. Leki hamujące CYPD6 mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Przykładami są następujące leki:
- chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon i difenhydramina. Podczas przepisywania tych leków może być konieczne zmniejszenie dawki leku Betaloc.
Należy unikać jednoczesnego podawania leku Betaloc z następującymi lekami:
Pochodne kwasu barbiturowego: barbiturany (badanie przeprowadzono z fenobarbitalem) nieznacznie zwiększają metabolizm metoprololu, ze względu na indukcję enzymów.
Propafenon: przepisując propafenon czterem pacjentom leczonym metoprololem, zaobserwowano 2-5-krotny wzrost stężenia metoprololu w osoczu, podczas gdy u dwóch pacjentów wystąpiły działania niepożądane charakterystyczne dla metoprololu. Ta interakcja została potwierdzona w badaniu na 8 ochotnikach. Prawdopodobnie interakcja jest spowodowana hamowaniem przez propafenon, podobnie jak chinidyna, metabolizmu metoprololu przez układ cytochromu P4502D6. Biorąc pod uwagę fakt, że propafenon ma właściwości beta-blokera, wspólne spotkanie metoprolol i propafenonan wydają się odpowiednie.
Werapamil: połączenie beta-blokerów (atenololu, propranololu i pindololu) i werapamilu może powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi. Werapamil i β-adrenolityki mają uzupełniające działanie hamujące na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego.
Połączenie leku Betaloc z następującymi lekami może wymagać dostosowania dawki:
Leki antyarytmiczne klasy I: Leki przeciwarytmiczne klasy I i β-adrenolityki mogą prowadzić do sumowania się ujemnego działania inotropowego, co może prowadzić do poważnych hemodynamicznych działań niepożądanych u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory. Tego połączenia należy również unikać u pacjentów z zespołem chorej zatoki i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Oddziaływanie opisano na przykładzie dizopiramidu.
Amiodaron: Połączone stosowanie amiodaronu i metoprololu może prowadzić do ciężkiej bradykardii zatokowej. Biorąc pod uwagę wyjątkowo długi okres półtrwania amiodaronu (50 dni), należy rozważyć: możliwa interakcja po długim czasie po zniesieniu amiodaronu.
Diltiazem: Diltiazem i β-adrenolityki wzajemnie wzmacniają hamujący wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego. Kiedy metoprolol był łączony z diltiazemem, występowały przypadki ciężkiej bradykardii.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie β-blokerów. Ta interakcja jest najlepiej udokumentowana dla indometacyny. Nie zgłoszono interakcji z sulindakiem. W badaniach z diklofenakiem opisana reakcja nie została odnotowana.
Difenhydramina: Difenhydramina 2,5 razy zmniejsza klirens metoprololu do α-hydroksymetoprololu. Jednocześnie następuje wzrost działania metoprololu.
Epinefryna (adrenalina): 10 przypadków ciężkich nadciśnienie tętnicze oraz bradykardia u pacjentów przyjmujących nieselektywne beta-blokery (w tym pindolol i propranolol) oraz otrzymujących epinefrynę (adrenalinę). Interakcję odnotowano również w grupie zdrowych ochotników. Zakłada się, że podobne reakcje można zaobserwować, gdy epinefryna jest stosowana w połączeniu z znieczulenie miejscowe w przypadku przypadkowego wejścia do krwioobiegu. Zakłada się, że ryzyko to jest znacznie mniejsze przy stosowaniu kardioselektywnych β-blokerów.
Fenylopropanolamina: Fenylopropanolamina (norefedryna) w pojedynczej dawce 50 mg może powodować wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi do wartości patologiczne u zdrowych ochotników. Propranolol przede wszystkim zapobiega wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu przez fenylopropanolaminę. Jednak β-adrenolityki mogą powodować reakcje paradoksalnego nadciśnienia tętniczego u pacjentów otrzymujących duże dawki fenylopropanolaminy. Zgłoszono kilka przypadków przełomu nadciśnieniowego podczas przyjmowania fenylopropanolaminy.
Chinidyna: Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu w szczególnej grupie pacjentów z szybką hydroksylacją (około 90% populacji w Szwecji), powodując głównie znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu oraz wzrost β-blokady. Uważa się, że taka interakcja jest również charakterystyczna dla innych β-blokerów, w metabolizm których zaangażowany jest cytochrom P4502D6.
Klonidyna: Reakcje nadciśnieniowe z nagłym odstawieniem klonidyny mogą ulec nasileniu w przypadku jednoczesnego stosowania β-adrenolityków. W przypadku jednoczesnego stosowania, po odstawieniu klonidyny, odstawienie β-adrenolityków należy rozpocząć na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.
Ryfampicyna: Ryfampicyna może nasilać metabolizm metoprololu, zmniejszając stężenie metoprololu w osoczu.
Stężenie metoprololu w osoczu może się zwiększyć, gdy jest stosowany w skojarzeniu z cymetydyną, hydralazyną, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, takimi jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina. Pacjenci przyjmujący jednocześnie metoprolol i inne beta-adrenolityki ( krople do oczu) lub inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) powinny być ściśle monitorowane. Na tle przyjmowania β-blokerów anestetyki wziewne nasilają działanie kardiodepresyjne. Na tle przyjmowania β-blokerów pacjenci otrzymujący doustne leki hipoglikemizujące mogą wymagać dostosowania dawki tych ostatnich. Glikozydy nasercowe stosowane razem z beta-blokerami mogą wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.
Betaloc ZOK jest selektywnym β 1 -blokerem o działaniu hipotensyjnym, przeciwdławicowym i antyarytmicznym.
Forma i skład wydania
Betaloc ZOK jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, powlekanych:
- Betaloc ZOK 25 mg: dwuwypukły, owalny, powlekany biały lub prawie biały; z nacięciami po obu stronach i grawerem „A” nad „β” po jednej ze stron (14 sztuk w blistrach, 1 blister w kartonie);
- Betaloc ZOK 50 mg: dwuwypukły, okrągły, powlekany biały lub prawie biały; po jednej stronie tabletu znajduje się wycięcie, po drugiej grawer „A” nad „mo” (30 sztuk w plastikowych butelkach, 1 butelka w kartonie);
- Betaloc ZOK 100 mg: dwuwypukły, okrągły, powlekany biały lub prawie biały; z jednej strony tabletu wycięcie, z drugiej grawer "A" nad "ms" (30 sztuk w plastikowych butelkach, 1 butelka w kartoniku).
Skład na 1 tabletkę:
- składnik aktywny: bursztynian metoprololu - 23,75 mg, 47,5 mg lub 95 mg (co odpowiada 19,5 mg, 39 mg i 78 mg metoprololu oraz 25 mg, 50 mg i 100 mg winianu metoprololu);
- składniki pomocnicze: hyproloza, celuloza mikrokrystaliczna, makrogol, stearylofumaran sodu, etyloceluloza, hypromeloza, parafina, dwutlenek krzemu, dwutlenek tytanu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Metoprolol jest β 1 -blokerem, który blokuje receptory β 1 -adrenergiczne. Wykazuje również nieznaczne działanie stabilizujące błony i nie wykazuje aktywności charakterystycznej dla częściowych agonistów.
Metoprolol zmniejsza lub spowalnia agonistyczne działanie na czynność serca katecholamin uwalnianych podczas stresu fizycznego lub nerwowego. Tym samym jest w stanie zapobiegać wzrostowi kurczliwości serca, rzutu serca, wzrostowi częstości akcji serca oraz wzrostowi ciśnienia krwi spowodowanemu gwałtownym skokiem poziomu katecholamin.
Dzięki postaci dawkowania leku (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) stężenie substancji czynnej w osoczu pozostaje stałe, a efekt kliniczny jest zapewniony przez ponad 24 godziny. Jeśli porównamy Betaloc ZOK z konwencjonalnymi postaciami tabletek, wykazuje on lepszą selektywność wobec receptorów β 1 -adrenergicznych niż inne β 1 -blokery. Ponadto znacznie mniejsze jest ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak osłabienie nóg podczas chodzenia i bradykardia, które występują na tle szczytowych stężeń metoprololu w osoczu.
U pacjentów z objawami obturacyjnej choroby płuc możliwe jest stosowanie leku Betaloc ZOK w połączeniu z agonistami receptorów β2-adrenergicznych, ponieważ selektywne β-adrenolityki mają mniejszy wpływ na rozszerzenie oskrzeli wywołane przez β2-agonistów niż nieselektywne β-blokery. Metoprolol w znacznie mniejszym stopniu wpływa na metabolizm węglowodanów i produkcję insuliny, a także na odpowiedź układu sercowo-naczyniowego na hipoglikemię.
Betaloc ZOK obniża ciśnienie krwi w spoczynku i podczas ćwiczeń przez ponad 24 godziny. Na początku leczenia obserwuje się wzrost całkowitego obwodowego oporu naczyniowego, ale w przyszłości możliwy jest spadek ciśnienia krwi w wyniku zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego na tle niezmienionej pojemności minutowej serca.
W trakcie farmakoterapii jakość życia pacjentów poprawia się (zwłaszcza u pacjentów po zawale serca) lub pozostaje niezmieniona (nie pogarsza się).
Farmakokinetyka
W wyniku kontaktu z płynem tabletka szybko rozpada się z rozproszeniem substancji czynnej w przewodzie pokarmowym. Szybkość uwalniania aktywnego składnika Betaloc ZOK zależy od kwasowości podłoża. Efekt terapeutyczny trwa dłużej niż 24 godziny, szybkość uwalniania metoprololu pozostaje stała przez 20 godzin. Okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny.
wchłanianie jest zakończone. Biodostępność wynosi 30-40% (po podaniu doustnym Betaloc ZOK w pojedynczej dawce). Komunikacja z białkami osocza jest niska (około 5-10%).
Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania. Główne metabolity nie wywierają znaczącego działania blokującego receptory beta. Około 5% dawki doustnej jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, reszta - w postaci metabolitów.
Wskazania do stosowania
- dusznica;
- wysokie ciśnienie krwi;
- zaburzenia rytmu serca, w tym częstoskurcz nadkomorowy, zmniejszenie częstości skurczów komór z dodatkowymi skurczami komorowymi i migotaniem przedsionków;
- stabilna przewlekła niewydolność serca, której towarzyszy dysfunkcja skurczowa lewej komory (jako terapia dodatkowa do leczenia głównego);
- zaburzenia czynnościowe serca, którym towarzyszy tachykardia;
- okres po ostrej fazie zawału mięśnia sercowego (w celu zmniejszenia częstości ponownego zawału i zmniejszenia śmiertelności);
- zapobieganie napadom intensywnego bólu głowy (migrena).
Przeciwwskazania
Absolutny:
- niewydolność serca (stadium dekompensacji);
- zespół chorej zatoki;
- blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
- wstrząs kardiogenny;
- bradykardia zatokowa (istotna klinicznie);
- niedociśnienie tętnicze;
- ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego (w tym groźba zgorzeli);
- terapia ciągła lub cykliczna środkami inotropowymi działającymi na receptory β-adrenergiczne;
- pełne lub częściowe połączenie podejrzewanego ostrego zawału mięśnia sercowego z ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mm Hg, odstępem PQ większym niż 0,24 sekundy i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń na minutę;
- jednoczesne dożylne podawanie werapamilu lub innych blokerów wolnych kanałów wapniowych;
- dzieci i młodzież do 18 roku życia;
- nadwrażliwość na składniki leku lub inne β-blokery.
Względny (Betaloc ZOK stosuje się z ostrożnością):
- POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc);
- astma oskrzelowa;
- ciężka niewydolność nerek i / lub wątroby;
- cukrzyca;
- kwasica metaboliczna;
- dławica piersiowa Prinzmetala;
- blok AV I stopnia;
- jednoczesne stosowanie z glikozydami nasercowymi.
Betalok ZOK: instrukcje użytkowania (dawkowanie i metoda)
Tabletki Betaloc ZOK przyjmuje się doustnie, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek przeznaczony jest do przyjmowania raz dziennie, codziennie (rano), niezależnie od posiłków.
Wybierając dawkę leku Betaloc ZOK należy unikać wystąpienia bradykardii.
W celu leczenia dusznicy bolesnej lek jest przepisywany w dawce 100-200 mg na dobę raz. W razie potrzeby do terapii dodaje się inny lek przeciwdławicowy.
Aby obniżyć wysokie ciśnienie krwi, Betaloc ZOK przyjmuje się w dawce 50-100 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się (ale nie więcej niż 100 mg dziennie) lub dodaje się inny środek przeciwnadciśnieniowy, korzystnie diuretyk i dihydropirydynowy antagonista wapnia.
W przypadku zaburzeń rytmu serca lek przyjmuje się 100-200 mg raz dziennie.
U pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca Betaloc ZOK stosuje się tylko wtedy, gdy w ciągu ostatnich 6 tygodni nie było zaostrzeń, a w ciągu ostatnich 2 tygodni terapia główna była prowadzona bez zmian. Leczeniu niewydolności serca lekami z grupy β-blokerów może towarzyszyć przejściowe pogorszenie obrazu choroby. Czasami terapia jest kontynuowana, możliwe jest również zmniejszenie dawki, a w niektórych przypadkach konieczne jest przerwanie leczenia.
Przy stabilnej przewlekłej niewydolności II klasy czynnościowej w ciągu pierwszych dwóch tygodni lek stosuje się jednorazowo w dawce 25 mg na dobę. Następnie dawkę zwiększa się do 50 mg na dzień. Ponadto możliwe jest podwojenie dawki co dwa tygodnie. Przy długotrwałej terapii Betaloc ZOK stosuje się jednorazowo w dawce podtrzymującej 200 mg na dobę.
Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności III-IV klasy czynnościowej rozpoczyna się od dawki 12,5 mg na dobę jednorazowo. Po dwóch tygodniach możliwe jest podwojenie dawki dobowej, jednak w okresie zwiększania dawki należy uważnie obserwować pacjenta, ponieważ u niektórych pacjentów występują nasilenie objawów niewydolności serca. Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę można podwajać co dwa tygodnie, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki dobowej 200 mg.
W przypadku zaburzeń czynnościowych serca, którym towarzyszy tachykardia, Betaloc ZOK przyjmuje się raz na dobę 100 mg, dodatkowo zwiększając dzienną dawkę do 200 mg (w razie potrzeby).
Jako leczenie podtrzymujące po zawale mięśnia sercowego Betaloc ZOK przyjmuje się 200 mg raz na dobę.
Aby zapobiec atakowi migreny wystarczy 100-200 mg metoprololu raz dziennie.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, a także u pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki produktu Betaloc ZOK nie jest wymagane (z wyjątkiem ciężkiej niewydolności wątroby, która może wymagać zmniejszenia dawki).
Skutki uboczne
Skutki uboczne leku są zwykle łagodne i odwracalne. Zgodnie z instrukcją Betaloc ZOK może powodować niepożądane skutki ze strony następujących układów i narządów:
- układ pokarmowy i przemiana materii: często - zaparcia lub biegunki, bóle brzucha, nudności; rzadko - wymioty, przyrost masy ciała; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej;
- układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - naruszenia czynności wątroby; bardzo rzadko - zapalenie wątroby;
- układ nerwowy: bardzo często - duże zmęczenie; często - ból głowy, zawroty głowy; rzadko - bezsenność, senność, koszmary senne, obniżona koncentracja, drgawki, depresja, parestezje; rzadko - niepokój, wysoka pobudliwość nerwowa; bardzo rzadko - depresja, zaburzenia pamięci lub amnezja, halucynacje;
- narządy zmysłów: rzadko - podrażnienie i/lub suchość oczu, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek; bardzo rzadko - zaburzenia smaku, dzwonienie w uszach;
- układ krążenia: często - kołatanie serca, bradykardia, zimne dłonie i stopy, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi (bardzo rzadko z omdleniami); rzadko - ból w sercu, obrzęk, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego; Blokada AV I stopnia, przejściowy wzrost objawów niewydolności serca; rzadko - arytmie, zaburzenia przewodzenia; bardzo rzadko - zgorzel (u pacjentów z ciężkim upośledzeniem funkcjonowania krążenia obwodowego);
- układ oddechowy: często - duszność podczas wysiłku fizycznego; rzadko - zwężenie światła oskrzeli; rzadko - nieżyt nosa;
- układ mięśniowo-szkieletowy: bardzo rzadko - bóle stawów;
- powłoka skóry: rzadko - zwiększona potliwość, wysypka skórna; rzadko - wypadanie włosów; bardzo rzadko - zaostrzenie łuszczycy, zwiększona światłoczułość;
- inne reakcje: rzadko - naruszenie libido, impotencja; bardzo rzadko - małopłytkowość.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania metoprololu najpoważniejsze objawy obserwuje się ze strony układu sercowo-naczyniowego (blok AV I, II lub III stopnia, wstrząs kardiogenny, bradykardia, słaba perfuzja obwodowa, asystolia, niewydolność serca, wyraźny spadek ciśnienia krwi ). Czasami, zwłaszcza w przypadku zatrucia metoprololem u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, może dojść do zahamowania czynności płuc (bezdech, skurcz oskrzeli), a także do wystąpienia objawów przedawkowania związanych z pracą ośrodkowego układu nerwowego. system nerwowy(upośledzenie i utrata przytomności, zwiększone zmęczenie, drgawki, parestezje, drżenie). Istnieje możliwość wystąpienia objawów z innych układów i narządów: wymioty, nudności, skurcz przełyku, nadmierna potliwość, hiperkaliemia, hiper- lub hipoglikemia, przemijająca miastenia, zaburzenia czynności nerek. Stan pacjenta może ulec pogorszeniu w przypadku równoczesnego podawania barbituranów, chinidyny, leków hipotensyjnych i alkoholu. Pierwsze oznaki przedawkowania Betaloc ZOK mogą pojawić się po 20-120 minutach.
Pacjentowi przepisuje się węgiel aktywowany, w razie potrzeby żołądek jest myty. Możliwe jest zastosowanie dożylnej atropiny w dawce 10-20 mcg/kg masy ciała dla dzieci i 0,25-0,5 mg dla dorosłych (obowiązkowe przed płukaniem żołądka, ponieważ istnieje duże ryzyko stymulacji nerwu błędnego). Konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych i odpowiedniej wentylacji płuc. Zaleca się wlew glukozy i monitorowanie elektrokardiogramu. W przypadku depresji mięśnia sercowego dopaminę lub dobutaminę podaje się we wlewie. Możliwe jest również zastosowanie dożylnego glukagonu w dawce 50-150 mcg/kg w odstępie jednej minuty. Czasami podawanie adrenaliny jest skuteczne. W przypadku rozległego zespołu komorowego (QRS) i arytmii podaje się roztwór chlorku sodu lub wodorowęglanu sodu. W przypadku zatrzymania akcji serca przeprowadza się resuscytację. Skurcz oskrzeli łagodzi terbutalina (inhalacja lub wstrzyknięcie).
Specjalne instrukcje
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji przed rozpoczęciem leczenia β-adrenolitykiem oraz w trakcie odpowiedniej terapii należy osiągnąć etap kompensacji.
W przypadku bradykardii, która rozwinęła się podczas leczenia, konieczne jest zmniejszenie dawki leku Betaloc ZOK lub całkowite stopniowe anulowanie beta-blokera.
Betaloc ZOK jest w stanie zaostrzyć przebieg już istniejących zaburzeń krążenia obwodowego. Zwykle wiąże się to ze spadkiem ciśnienia krwi.
U pacjentów z guzem chromochłonnym konieczne jest jednoczesne przepisanie alfa-blokera z metoprololem.
Należy unikać nagłego odstawiania beta-adrenolityków, zwłaszcza u pacjentów wysokiego ryzyka. Leczenie przerywa się stopniowo, przez okres co najmniej dwóch tygodni, zmniejszając dawkę o połowę na każdym etapie, aż do osiągnięcia dziennej dawki 12,5 mg, którą przyjmuje się przez co najmniej kolejne 4 dni, aż do całkowitego zakończenia leczenia.
Nagłe anulowanie Betaloc ZOK niesie ze sobą pogorszenie przebiegu przewlekłej niewydolności serca oraz zwiększone ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci.
Przed planowaną interwencją chirurgiczną należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje β-adrenolityki. Nie zaleca się przerywania terapii przed operacją.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów
Pacjenci przyjmujący Betaloc ZOK powinni być świadomi, że podczas leczenia może wystąpić zmęczenie i zawroty głowy. Może to wpływać na zdolność koncentracji i szybkość reakcji.
Stosować podczas ciąży i laktacji
Betaloc ZOK nie jest zalecany w okresie ciąży i laktacji. Stosowanie leku jest możliwe tylko w przypadkach, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu i / lub niemowlęcia. β-blokery mogą powodować niepożądane skutki uboczne u płodu, noworodków i dzieci karmionych piersią.
Metoprolol jest wydzielany do mleka matki w niewielkich ilościach, więc jego działanie blokujące receptory β u dziecka nie jest znaczące.
Aplikacja w dzieciństwie
Betaloc ZOK jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa leku dla dzieci i młodzieży.
W przypadku zaburzeń czynności nerek
Betaloc ZOK należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Przy zaburzeniach czynności wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej.
Używaj u osób starszych
U pacjentów w podeszłym wieku Betaloc ZOK stosuje się zgodnie ze wskazaniami w zwykłych dawkach.
interakcje pomiędzy lekami
Należy unikać jednoczesnego stosowania metoprololu i następujących produktów leczniczych:
- barbiturany - wzrasta metabolizm metoprololu;
- propafenon - występuje 2-5-krotny wzrost stężenia metoprololu w osoczu krwi;
- werapamil hamuje czynność węzła zatokowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe.
Przy jednoczesnym podawaniu Betaloc ZOK i następujących leków może być konieczna zmiana dawek stosowanych leków:
- amiodaron - możliwe jest pojawienie się ciężkiej bradykardii zatokowej;
- leki przeciwarytmiczne klasy I – u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca mogą wystąpić poważne hemodynamiczne skutki uboczne;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne - zmniejsza się przeciwnadciśnieniowe działanie β-blokerów;
- difenhydramina - wzmacnia się działanie terapeutyczne metoprololu;
- diltiazem - występuje wzajemny wzrost hamującego działania leków na funkcję węzła zatokowego i przewodzenie AV;
- adrenalina - zwiększa ryzyko bradykardii i ciężkiego nadciśnienia tętniczego;
- fenylopropanolamina - możliwy jest wzrost ciśnienia krwi do wartości patologicznych;
- chinidyna - wzrasta stężenie metoprololu w osoczu i zwiększa się beta-blokada;
- klonidyna - możliwy jest wzrost reakcji nadciśnieniowych w przypadku nagłego odstawienia klonidyny;
- ryfampicyna – stężenie metoprololu w osoczu może się zmniejszyć.
Hydralazyna lub cymetydyna mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu.
Wziewne środki znieczulające wzmacniają działanie kardiodepresyjne, gdy są stosowane jednocześnie z beta-blokerami, a glikozydy nasercowe w połączeniu z Betaloc ZOK mogą powodować bradykardię i wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Na tle leczenia metoprololem może być konieczna zmiana dawki doustnych leków hipoglikemizujących.
Należy monitorować pacjentów przyjmujących jednocześnie z metoprololem inhibitory monoaminooksydazy lub inne beta-blokery (np. krople do oczu).
Analogi
Analogami Betalok ZOK są Atenolol, Biprol, Betalok, Bisoprolol, Vasocardin, Corvitol, Concor, Metocard, Metoprolol, Metokor Adifarm, Nevotens, Serdol, Egilok itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 °C.
Okres ważności - 3 lata.
Betaloc ZOK
Kup Betaloc ZOK w aptekach
FORMY DAWKOWE
tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu 50 mg
PRODUCENCI
AstraZeneca AB (Szwecja)
AstraZeneca AB
pakowane przez ZiO-Zdorovye (Szwecja)
GRUPA
Beta1-blokery (kardioselektywne)
MIESZANINA
Substancją czynną jest metoprolol.
MIĘDZYNARODOWA NIEZASTRZEŻONA NAZWA
metoprolol
SYNONIMY
Betaloc, Vasocardin, Corvitol 100, Corvitol 50, Metohexal, Metozok, Metocard, Metokor Adifarm, Metoprolol, Metoprolol Organic, Metoprolol-Akri, Metoprolol-Ratiopharm, Serdol, Egilok, Egilok retard, Egilok S, Emzok
EFEKT FARMACHOLOGICZNY
Działanie farmakologiczne - hipotensyjne, przeciwdławicowe, antyarytmiczne. Zmniejsza rzut serca i skurczowe ciśnienie krwi, spowalnia tętno, osłabia pobudzające działanie katecholamin na mięsień sercowy, gdy aktywność fizyczna i obciążenie psychiczne, zapobiega odruchowemu tachykardii ortostatycznej. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika ze zmniejszenia pojemności minutowej serca i syntezy reniny, zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna i ośrodkowego układu nerwowego, przywrócenia wrażliwości baroreceptorów iw rezultacie zmniejszenia obwodowych wpływów współczulnych. Efekt hipotensyjny rozwija się szybko (skurczowe ciśnienie krwi spada po 15 minutach, maksymalnie po 2 godzinach) i utrzymuje się przez 6 godzin, ciśnienie rozkurczowe zmienia się wolniej. Efekt przeciwdławicowy jest konsekwencją zmniejszenia częstotliwości i siły skurczów serca, kosztów energii i zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Zmniejsza częstotliwość i nasilenie ataków IHD. Ma umiarkowane negatywne działanie inotropowe. Winian metoprololu jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jest szybko rozprowadzany w tkankach, przenika przez barierę BBB, barierę łożyskową, mleko matki. Biotransformirovatsya w wątrobie, z tworzeniem dwóch aktywnych metabolitów. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów. Parametry farmakokinetyczne nie zależą od wieku pacjentów.
WSKAZANIA DO STOSOWANIA
Nadciśnienie tętnicze o umiarkowanym i umiarkowanym nasileniu (monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), choroba niedokrwienna serca, zespół hiperkinetyczny serca, zaburzenia rytmu serca (tachykardia zatokowa, arytmia komorowa i nadkomorowa, w tym częstoskurcz napadowy, częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionkowe i migotanie przedsionkowe , częstoskurcz przedsionkowy), kardiomiopatia przerostowa, wypadanie płatka zastawki mitralnej, zawał mięśnia sercowego (profilaktyka i leczenie), migrena (profilaktyka), tyreotoksykoza (terapia kompleksowa); leczenie akatyzji spowodowanej lekami przeciwpsychotycznymi.
PRZECIWWSKAZANIA
Nadwrażliwość, blokada przedsionkowo-komorowa II i III stopnia, blokada zatokowo-przedsionkowa, ostra lub przewlekła (w fazie dekompensacji) niewydolność serca, zespół osłabienia węzła zatokowego, ciężka bradykardia zatokowa (tętno poniżej 60/min), wstrząs kardiogenny, niedociśnienie tętnicze (krew skurczowa) ciśnienie poniżej 100 mm Hg), ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, ciąża, karmienie piersią. Ograniczone do użytku z: cukrzyca, hipoglikemia, nasilony wywiad alergiczny, kwasica metaboliczna, astma oskrzelowa, rozedmę płuc, niealergiczne zapalenie oskrzeli, nadczynność tarczycy, łuszczycę, guz chromochłonny nadnerczy, zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, miastenia, depresja, znieczulenie ogólne, osoby starsze i dzieci.
EFEKT UBOCZNY
Od układu nerwowego i narządów zmysłów: osłabienie, zawroty głowy i bóle głowy, zmniejszenie koncentracji, senność/bezsenność, koszmary senne, depresja, skurcze mięśni, parestezje, nerwowość, niepokój, osłabienie libido, zaburzenia widzenia, suchość oczu, zapalenie spojówek, letarg, zwiększone zmęczenie, niepokój, splątanie, amnezja/utrata pamięci krótkotrwałej, omamy, szum w uszach, zaburzenia smaku. Ze strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): bradykardia, kołatanie serca, niedociśnienie, zimne kończyny, niewydolność serca, blokada AV, zespół obrzękowy, ból w klatce piersiowej, zmniejszona kurczliwość mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, zgorzel, zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego, omdlenia, małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza. Z przewodu pokarmowego: nudności, bóle brzucha, biegunka lub zaparcia, wymioty, suchość w ustach, zaburzenia czynności wątroby; wzdęcia, niestrawność, zgaga, zapalenie wątroby. Z układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli, naczynioruchowy nieżyt nosa, duszność. Ze strony skóry: wysypka, dystroficzne zmiany skórne, odwracalne łysienie, nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy; swędzenie, rumień, pokrzywka, nadmierne pocenie się. Inne: utrata masy ciała, bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni, osłabienie mięśni, choroba Peyroniego.
INTERAKCJA
Niedociśnienie nasilają sympatykolityki, nifedypina, nitrogliceryna, diuretyki, apresyna i inne leki przeciwnadciśnieniowe. Leki antyarytmiczne i znieczulające zwiększają ryzyko wystąpienia bradykardii, zaburzeń rytmu serca i niedociśnienia. Preparaty Digitalis nasilają spowolnienie przewodzenia AV. Jednoczesne dożylne podanie werapamilu i diltiazemu może spowodować zatrzymanie akcji serca. Beta-agoniści, aminofilina, kokaina, estrogeny, indometacyna itp. NLPZ osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe. Wzmacnia i przedłuża działanie antydepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie. Połączenie z alkoholem prowadzi do wzajemnego wzmocnienia działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Alergeny zwiększają ryzyko ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji. Zmienia skuteczność insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz zwiększa ryzyko hipoglikemii. Leki zobojętniające sok żołądkowy, hydralazyny, doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, ranitydyna, fenotiazyny – zwiększają poziom metoprololu we krwi, ryfampicyna – zmniejszają. Zmniejsza klirens lidokainy, skuteczność beta2-mimetyków (konieczne jest zwiększenie dawki tego ostatniego). Niekompatybilny z inhibitorami MAO typu A.
SPOSÓB STOSOWANIA I DAWKOWANIA
Wewnątrz, 1 raz dziennie, bez żucia, popijając płyn. Nadciśnienie: 50mg/dzień. codziennie (do 100-200 mg / dzień). Angina pectoris, arytmia, zaburzenia czynnościowe czynności serca, z towarzyszącymi kołatania serca i profilaktyką migreny, po 100-200 mg. Leczenie podtrzymujące w okresie pozawałowym: 200 mg/dobę.
PRZEDAWKOWAĆ
Objawy: niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność serca, bradykardia, zatrzymanie akcji serca, blokada przedsionkowo-komorowa, wstrząs kardiogenny, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechowa i świadomość/śpiączka, nudności, wymioty, drgawki uogólnione, sinica (objawiająca się 20 minut - 2 godziny po spożyciu). Leczenie: płukanie żołądka, leczenie objawowe: wprowadzenie siarczanu atropiny (w / szybko 0,5-2 mg) - z bradykardią i zaburzeniami przewodzenia AV; glukagon (1-10 mg i.v., następnie kroplówka i.v. 2-2,5 mg/h) i dobutamina – w przypadku zmniejszonej kurczliwości mięśnia sercowego; adrenomimetyki (norepinefryna, adrenalina itp.) - z niedociśnieniem tętniczym; diazepam (w / w powoli) - w celu wyeliminowania drgawek; inhalacja agonistów beta-adrenergicznych lub dożylne podanie aminofiliny w postaci strumienia w celu złagodzenia reakcji skurczu oskrzeli; tempo.
SPECJALNE INSTRUKCJE
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca kurczliwość mięśnia sercowego może ulec pogorszeniu, co wymaga zastosowania glikozydów nasercowych i/lub diuretyków z uważnym monitorowaniem stanu hemodynamicznego. Na tle cukrzycy i nadczynności tarczycy metoprolol może maskować tachykardię wywołaną hipoglikemią lub tyreotoksykozą. U pacjentów z cukrzycą konieczne jest dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych i staranne monitorowanie glikemii. Podczas wykonywania interwencji chirurgicznej na tle leczenia środkiem z wyboru powinien być środek znieczulający o najmniej ujemnym działaniu jonotropowym. Być może bardziej wyraźny rozwój reakcji nadwrażliwości i brak efektu terapeutycznego konwencjonalnych dawek adrenaliny na tle zaostrzonej historii alergicznej. U pacjentów z guzem chromochłonnym stosowanie jest możliwe tylko w połączeniu z alfa-adrenolitykami. Odbiór metoprololu zostaje przerwany na 2-3 dni przed porodem (ryzyko wystąpienia bradykardii, niedociśnienia i hipoglikemii u noworodka), w wyjątkowych przypadkach noworodki po porodzie powinny być pod opieką lekarską przez 48-72 godziny. W przypadku rezygnacji z leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać w ciągu 10-14 dni. W tym okresie pacjenci z chorobą wieńcową powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską. Stosuj ostrożnie podczas pracy dla kierowców pojazdów oraz osób, których zawód wiąże się ze zwiększoną koncentracją uwagi. W trakcie leczenia istnieje możliwość zmiany wyników badań podczas badań laboratoryjnych.
WARUNKI PRZECHOWYWANIA
Lista B. W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze pokojowej.
Forma wydania, skład i opakowanie
białe lub prawie białe, owalne, dwuwypukłe, ząbkowane po obu stronach i wytłoczone „A/β” po jednej stronie.
Substancje pomocnicze:
14 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
Tabletki powlekane, o przedłużonym uwalnianiu biały lub prawie biały, okrągły, dwuwypukły, z wycięciem z jednej strony i grawerem „A/mo” z drugiej.
Substancje pomocnicze: etyloceluloza, hypromeloza, hyproloza, celuloza mikrokrystaliczna, parafina, makrogol, dwutlenek krzemu, stearylofumaran sodu, dwutlenek tytanu.
Tabletki powlekane, o przedłużonym uwalnianiu biała lub prawie biała, okrągła, dwustronnie wypukła, z wycięciem z jednej strony i grawerem „A/ms” z drugiej.
Substancje pomocnicze: etyloceluloza, hypromeloza, hyproloza, celuloza mikrokrystaliczna, parafina, makrogol, dwutlenek krzemu, stearylofumaran sodu, dwutlenek tytanu.
30 szt. - butelki plastikowe (1) - opakowania kartonowe.
Grupa kliniczna i farmakologiczna
Beta 1-blokerefekt farmakologiczny
Kardioselektywny beta 1 -bloker bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Działa lekko stabilizująco na błonę. Ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Hamuje pobudzające działanie katecholamin na serce podczas stresu fizycznego i psycho-emocjonalnego: zapobiega przyspieszeniu akcji serca, wzrostowi ciśnienia krwi, zmniejsza rzut serca i zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego.
Ze względu na specyfikę postaci dawkowania utrzymuje się stałe stężenie metoprololu w osoczu i zapewnia stabilny efekt kliniczny leku przez 24 h. Ze względu na brak pików stężenia w osoczu klinicznie Betaloc ® ZOK charakteryzuje się lepszą beta 1-selektywność w porównaniu z tradycyjnie stosowanymi tabletkami metoprololu. Ponadto znacznie zmniejsza się potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych obserwowanych przy szczytowych stężeniach leku w osoczu (na przykład bradykardia lub osłabienie nóg podczas chodzenia).
Przy stosowaniu w średnich dawkach terapeutycznych Betaloc ® ZOK wywiera mniej wyraźny wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli niż nieselektywne beta-blokery. W razie potrzeby Betaloc ® ZOK w połączeniu z beta2-mimetykami można przepisać pacjentom z obturacyjną chorobą płuc.
Betaloc ® ZOK ma mniejszy wpływ na wydzielanie insuliny i metabolizm węglowodanów oraz aktywność układu sercowo-naczyniowego w warunkach hipoglikemii w porównaniu z nieselektywnymi beta-blokerami.
Stosowanie leku Betaloc ® ZOK w nadciśnieniu tętniczym prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi na ponad 24 godziny (w pozycji leżącej, stojącej, pod obciążeniem). Na początku leczenia metoprololem obserwuje się wzrost OPSS. Przy długotrwałym stosowaniu możliwy jest spadek ciśnienia krwi z powodu zmniejszenia OPSS przy stałej pojemności minutowej serca.
W MERIT-HF, badaniu przeżycia w przewlekłej niewydolności serca (klasa czynnościowa II-IV wg NYHA) ze zmniejszoną frakcją wyrzutową (≤ 40%), obejmującym 3991 pacjentów, Betaloc ® ZOK wykazał wzrost przeżycia i zmniejszenie częstości hospitalizacji . Przy długotrwałym leczeniu pacjenci osiągnęli ogólną poprawę samopoczucia, zmniejszenie nasilenia objawów (wg klas funkcjonalnych NYHA). Również terapia preparatem Betaloc ® ZOK wykazała wzrost frakcji wyrzutowej lewej komory, zmniejszenie objętości końcowoskurczowej i końcoworozkurczowej lewej komory.
Jakość życia podczas leczenia preparatem Betaloc ® ZOK nie ulega pogorszeniu ani poprawie. Poprawę jakości życia podczas leczenia preparatem Betaloc ® ZOK zaobserwowano u pacjentów po zawale mięśnia sercowego.
Farmakokinetyka
Ssanie i dystrybucja
Po podaniu doustnym metoprolol jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego.
Szybkość uwalniania substancji czynnej zależy od kwasowości podłoża. Po zażyciu tabletki Betaloc ® ZOK (postać dawkowania metoprololu o przedłużonym uwalnianiu) czas działania terapeutycznego wynosi ponad 24 godziny, podczas gdy stałą szybkość uwalniania substancji czynnej osiąga się przez 20 godzin.
Biodostępność po podaniu pojedynczej dawki pojedynczej dawki wynosi około 30-40%. Wiązanie metoprololu z białkami osocza jest niewielkie - około 5-10%.
Metabolizm
Metoprolol ulega biotransformacji w wątrobie poprzez utlenianie. Trzy główne metabolity metoprololu nie wykazały klinicznie istotnego działania beta-blokującego.
hodowla
T 1/2 wynosi średnio 3,5 h. Około 5% doustnej dawki leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, reszta leku jest wydalana w postaci metabolitów.
Wskazania do stosowania leku
- nadciśnienie tętnicze;
- dusznica bolesna;
- stabilna objawowa przewlekła niewydolność serca z upośledzoną funkcją skurczową lewej komory (jako terapia wspomagająca do głównego leczenia niewydolności serca);
- leczenie podtrzymujące po ostrej fazie zawału mięśnia sercowego (w celu zmniejszenia śmiertelności i częstości ponownego zawału);
- zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz nadkomorowy), a także w celu zmniejszenia częstości skurczów komorowych podczas migotania przedsionków i dodatkowych skurczów komorowych;
- zaburzenia czynnościowe czynności serca, którym towarzyszy tachykardia;
- zapobieganie atakom migreny.
Schemat dawkowania
Przy doborze dawki należy unikać rozwoju bradykardii.
Na nadciśnienie tętnicze dawka początkowa wynosi 50-100 mg 1 raz / dzień. W przypadku braku efektu klinicznego można zwiększyć dawkę do 100 mg 1 raz dziennie lub stosować Betaloc ® ZOK w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (najlepiej moczopędnym i blokerem kanału wapniowego, pochodną dihydropirydyny).
Na dusznica bolesnaśrednia dawka terapeutyczna wynosi 100-200 mg 1 raz / dzień. W razie potrzeby Betaloc ® ZOK można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi.
Na stabilna objawowa przewlekła niewydolność serca z upośledzoną funkcją skurczową lewej komory Betaloc ® ZOK można przepisać pacjentom, u których w ciągu ostatnich 6 tygodni nie wystąpiło zaostrzenie choroby i nie zmieniono głównego leczenia w ciągu ostatnich 2 tygodni. Terapia niewydolności serca beta-blokerami może czasami prowadzić do przejściowego pogorszenia obrazu objawowego. W niektórych przypadkach możliwe jest kontynuowanie terapii lub zmniejszenie dawki, a w niektórych może być konieczne odstawienie leku.
Na stabilna przewlekła niewydolność serca II klasa czynnościowa zalecana dawka początkowa przez pierwsze 2 tygodnie wynosi 25 mg 1 raz dziennie. Po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg 1 raz dziennie, a następnie podwajać co 2 tygodnie. Dawka podtrzymująca do długotrwałego leczenia wynosi 200 mg 1 raz dziennie.
Na stabilna przewlekła niewydolność serca III i IV klasa czynnościowa zalecana dawka początkowa przez pierwsze 2 tygodnie wynosi 12,5 mg 1 raz dziennie. Dawkę dobieramy indywidualnie. W okresie zwiększania dawki pacjent powinien być monitorowany, ponieważ. u niektórych pacjentów objawy niewydolności serca mogą ulec pogorszeniu. Po 1-2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 25 mg 1 raz dziennie, a po kolejnych 2 tygodniach - do 50 mg 1 raz dziennie. Jeśli jest dobrze tolerowany, można podwajać dawkę co 2 tygodnie, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 200 mg 1 raz dziennie.
W przypadku niedociśnienia tętniczego i (lub) bradykardii może być konieczne zmniejszenie jednoczesnego leczenia lub zmniejszenie dawki leku Betaloc ZOK. Niedociśnienie tętnicze na początku leczenia niekoniecznie oznacza, że dana dawka leku Betaloc ZOK nie będzie tolerowana podczas dalszego długotrwałego leczenia. Nie należy jednak zwiększać dawek, dopóki stan się nie ustabilizuje. Może być również wymagane monitorowanie czynności nerek.
Do leczenie podtrzymujące po zawale mięśnia sercowego lek jest przepisywany 200 mg 1 raz / dzień.
Na zaburzenia rytmu serca lek jest przepisywany 100-200 mg 1 raz / dzień.
Na zaburzenia czynnościowe czynności serca, którym towarzyszy tachykardia, dawka wynosi 100 mg 1 raz / dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 mg / dobę.
Do profilaktyka migreny wyznaczyć 100-200 mg 1 raz / dzień.
Betaloc ® ZOK jest przeznaczony do codziennego stosowania 1 raz dziennie (najlepiej rano). Tabletkę Betaloc ZOK należy połykać popijając płynem. Tabletki można podzielić na pół, ale nie należy ich żuć ani kruszyć.
Przepisując lek pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub starsi nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.
Przepisując lek
Efekt uboczny
Do oceny częstości zachorowań zastosowano następujące kryteria: bardzo często (> 10%), często (1-9,9%), czasami (0,1-0,9%), rzadko (0,01-0,09%), bardzo rzadko (< 0.01%).
Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - bradykardia, ortostatyczne niedociśnienie tętnicze (bardzo rzadko z towarzyszącym omdleniem), zimne kończyny, kołatanie serca; czasami - przejściowy wzrost objawów niewydolności serca, blokada przedsionkowo-komorowa pierwszego stopnia, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego; rzadko - inne zaburzenia przewodzenia, arytmie; bardzo rzadko - zgorzel (u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego).
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - zmęczenie; często - zawroty głowy, ból głowy; czasami - parestezje, skurcze mięśni, depresja, zmniejszona zdolność koncentracji, senność lub bezsenność, koszmary senne; rzadko - nerwowość, niepokój; bardzo rzadko - zaburzenia pamięci, amnezja, depresja, halucynacje.
Z boku układ trawienny: często - nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia; czasami - wymioty; rzadko - suchość w ustach, nieprawidłowa czynność wątroby; bardzo rzadko - zapalenie wątroby.
Z układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - małopłytkowość.
Z boku Układ oddechowy: często - duszność podczas wysiłku fizycznego; czasami - skurcz oskrzeli; rzadko - nieżyt nosa.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - ból stawów.
Z narządów zmysłów: rzadko - suchość i / lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie; bardzo rzadko - dzwonienie w uszach, zaburzenia smaku.
Reakcje dermatologiczne: czasami - wysypka (w postaci pokrzywki), zwiększona potliwość; rzadko - wypadanie włosów; bardzo rzadko - nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy.
Inni: czasami - wzrost masy ciała; rzadko - impotencja, dysfunkcja seksualna.
Betaloc ® ZOK jest dobrze tolerowany przez pacjentów, skutki uboczne są na ogół łagodne i odwracalne.
Przeciwwskazania do stosowania leku
- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia;
- przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji (obrzęk płuc, zespół hipoperfuzji lub niedociśnienie);
- długotrwała lub przerywana terapia środkami inotropowymi, mająca na celu stymulację receptorów β-adrenergicznych;
- klinicznie istotna bradykardia zatokowa;
- wstrząs kardiogenny;
- niedociśnienie tętnicze;
- ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego (w tym z groźbą zgorzeli);
- pacjenci z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego z częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ powyżej 0,24 s lub skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mm Hg;
- pacjenci, którym przepisano dożylne blokery kanału wapniowego (takie jak werapamil);
- dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa leku);
- nadwrażliwość na składniki leku;
- Nadwrażliwość na inne beta-blokery.
Z ostrożność stosować lek na blokadę AV I stopnia, dusznicę bolesną Prinzmetala, astmę oskrzelową, POChP, cukrzycę, ciężką niewydolność nerek, kwasicę metaboliczną, jednoczesne podawanie z glikozydami nasercowymi.
Stosowanie leku podczas ciąży i laktacji
Podobnie jak większość leków, Betaloc ® ZOK nie powinien być przepisywany w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i/lub dziecka.
Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, beta-blokery mogą powodować działania niepożądane, takie jak bradykardia u płodu, noworodka lub dzieci karmionych piersią. Ilość metoprololu przenikająca do mleka matki i działanie beta-adrenolityczne u dziecka karmionego piersią (gdy matka przyjmuje metoprolol w dawkach terapeutycznych) są nieistotne.
Wniosek o naruszenie czynności wątroby
Przepisując lek pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby(np. u pacjentów z ciężką marskością wątroby lub zespoleniem portokawalnym) może być konieczne zmniejszenie dawki.
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką niewydolnością nerek.
Specjalne instrukcje
Pacjentom z obturacyjną chorobą płuc nie zaleca się przepisywania beta-adrenolityków. Jeśli inne leki hipotensyjne nie są dobrze tolerowane lub nieskuteczne, można przepisać metoprolol, ponieważ jest to lek selektywny. Należy przepisać minimalną skuteczną dawkę, w razie potrzeby można przepisać beta 2 -mimetyk.
Przy stosowaniu beta1-blokerów ryzyko wpływu na metabolizm węglowodanów czy możliwość maskowania objawów hipoglikemii jest znacznie mniejsze niż przy stosowaniu nieselektywnych beta-blokerów.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji, przed wyznaczeniem Betaloc ® ZOK konieczne jest uzyskanie kompensacji i utrzymanie jej podczas leczenia lekiem.
Bardzo rzadko, podczas leczenia lekiem Betaloc ZOK u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia, stan może się pogorszyć aż do blokady przedsionkowo-komorowej. W przypadku wystąpienia bradykardii w trakcie leczenia należy zmniejszyć dawkę leku lub stopniowo odstawiać lek.
W okresie stosowania leku możliwe jest nasilenie objawów upośledzenia obwodowego krążenia tętniczego, głównie z powodu spadku ciśnienia krwi.
Jeśli konieczne jest przepisanie Betaloc ZOK pacjentom z guzem chromochłonnym, należy jednocześnie przepisywać alfa-adrenolityki.
Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, z kwasicą metaboliczną, stosującym jednocześnie glikozydy nasercowe.
Dane z badań klinicznych dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa u pacjentów z ciężką stabilną niewydolnością serca (klasa czynnościowa IV wg NYHA) są ograniczone. Leczenie takich pacjentów powinno być prowadzone przez lekarzy posiadających specjalną wiedzę i doświadczenie.
Pacjenci z niewydolnością serca w połączeniu z ostrym zawałem mięśnia sercowego i niestabilną dusznicą bolesną zostali wykluczeni z badań, na podstawie których określono wskazania do wizyty. Nie opisano skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów. Stosowanie w niestabilnej i zdekompensowanej niewydolności serca jest przeciwwskazane.
Unikaj nagłego odstawienia leku. Rezygnacja z leku powinna odbywać się stopniowo, w ciągu 2 tygodni. Dawkę zmniejsza się stopniowo, w kilku dawkach, aż do osiągnięcia końcowej dawki - 25 mg 1 raz / dobę.
W przypadku konieczności interwencji chirurgicznej należy ostrzec anestezjologa o prowadzonej terapii w celu doboru środka znieczulającego o minimalnym ujemnym działaniu inotropowym, jednak nie zaleca się odstawienia leku przed zabiegiem.
Należy pamiętać, że u pacjentów przyjmujących beta-blokery wstrząs anafilaktyczny jest cięższy.
Zastosowanie pediatryczne
Doświadczenie z Betaloc ZOK u dzieci jest ograniczone. Powołanie leku w tej kategorii pacjentów jest przeciwwskazane.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Prowadząc pojazd silnikowy i angażując się potencjalnie niebezpieczne gatunki czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, należy pamiętać, że podczas przyjmowania leku Betaloc ® ZOK mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie.
Przedawkować
Metoprolol w dawce 7,5 g u osoby dorosłej powodował zatrucie ze skutkiem śmiertelnym. Pięcioletnie dziecko, które zażyło 100 mg metoprololu, nie wykazywało objawów zatrucia po płukaniu żołądka. Przyjęcie 450 mg metoprololu przez nastolatka w wieku 12 lat doprowadziło do umiarkowanego zatrucia. Spożycie 1,4 g i 2,5 g metoprololu przez osoby dorosłe powodowało odpowiednio umiarkowane i ciężkie zatrucie. Przyjęcie 7,5 g dla dorosłych doprowadziło do bardzo ciężkiego zatrucia.
Objawy: najpoważniejsze są objawy sercowo-naczyniowe, ale czasami, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, mogą dominować objawy ze strony OUN i zahamowanie czynności płuc, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy I-III stopnia, asystolia, wyraźny spadek ciśnienia krwi, słaba perfuzja obwodowa, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, depresja czynności płuc, bezdech, wzmożone zmęczenie, zaburzenia i utrata przytomności, drżenie, drgawki, wzmożone pocenie się, parestezje, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, skurcz przełyku, hipoglikemia (zwłaszcza u dzieci) lub hiperglikemia, hiperkaliemia; wpływ na nerki; przejściowy zespół miasteniczny.
Jednoczesne spożywanie alkoholu, leków hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów może pogorszyć stan pacjenta. Pierwsze oznaki przedawkowania można zaobserwować od 20 minut do 2 godzin po zażyciu leku.
Leczenie: przyjmowanie węgla aktywowanego, jeśli to konieczne - płukanie żołądka.
Atropinę w dawce 0,25-0,5 mg dożylnie u dorosłych i 10-20 mcg/kg u dzieci należy podać przed płukaniem żołądka (ze względu na ryzyko pobudzenia nerwu błędnego).
Jeśli konieczne jest utrzymanie drożności dróg oddechowych, wykonuje się wentylację mechaniczną. Terbutalina może być stosowana we wstrzyknięciu lub inhalacji w celu złagodzenia skurczu oskrzeli.
Konieczne jest uzupełnienie BCC, przeprowadzenie wlewu glukozy. Atropina 1,0-2,0 mg i.v., w razie potrzeby powtórzyć wprowadzenie (szczególnie przy objawach nerwu błędnego). Kontrola EKG.
W przypadku depresji mięśnia sercowego wskazane jest podanie wlewu dobutaminy lub dopaminy. Możesz użyć glukagonu 50-150 mcg/kg i.v. w odstępie 1 min. W niektórych przypadkach dodanie adrenaliny do terapii może być skuteczne.
W przypadku arytmii i rozszerzonego kompleksu komorowego (QRS) podaje się w infuzji roztwory sodu (chlorek lub wodorowęglan). Istnieje możliwość zainstalowania sztucznego rozrusznika serca.
Zatrzymanie akcji serca spowodowane przedawkowaniem może wymagać kilkugodzinnej resuscytacji.
Prowadzone jest leczenie objawowe.
interakcje pomiędzy lekami
Metoprolol jest substratem CYP2D6, dlatego leki hamujące CYP2D6 (chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon i difenhydramina) mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu.
Kombinacje, których należy unikać
Pochodne kwasu barbiturowego: barbiturany zwiększają metabolizm metoprololu ze względu na indukcję enzymów (badanie przeprowadzono z fenobarbitalem).
Propafenon: podczas przepisywania propafenonu 4 pacjentom otrzymującym metoprolol, nastąpił 2-5-krotny wzrost stężenia metoprololu w osoczu krwi, podczas gdy 2 pacjentów miało działania niepożądane charakterystyczne dla metoprololu. Ta interakcja została potwierdzona w badaniu na 8 ochotnikach. Prawdopodobnie interakcja jest spowodowana hamowaniem przez propafenon, podobnie jak chinidyna, metabolizmu metoprololu przez izoenzym CYP2D6. Biorąc pod uwagę fakt, że propafenon ma właściwości beta-blokera, jednoczesne podawanie metoprololu i propafenonu nie wydaje się właściwe.
Werapamil: połączenie beta-blokerów (atenololu, propranololu i pindololu) i werapamilu może powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi. Werapamil i beta-adrenolityki mają uzupełniające działanie hamujące na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego.
Kombinacje, które mogą wymagać dostosowania dawki Betaloc ® ZOK
Leki antyarytmiczne klasy I: w połączeniu z beta-blokerami możliwe jest sumowanie ujemnego efektu inotropowego, w wyniku którego u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory rozwijają się poważne hemodynamiczne skutki uboczne. Tego połączenia należy również unikać u pacjentów z SSS i zaburzeniami przewodzenia AV. Oddziaływanie opisano na przykładzie dizopiramidu.
Amiodaron: jednoczesne stosowanie z metoprololem może prowadzić do ciężkiej bradykardii zatokowej. Biorąc pod uwagę wyjątkowo długi okres półtrwania amiodaronu (50 dni), ewentualną interakcję należy rozważyć długo po odstawieniu amiodaronu.
Diltiazem: diltiazem i beta-adrenolityki wzajemnie wzmacniają hamujący wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego. Kiedy metoprolol był łączony z diltiazemem, występowały przypadki ciężkiej bradykardii.
NLPZ: NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów. Ta interakcja została zgłoszona w połączeniu z indometacyną i prawdopodobnie nie będzie obserwowana w połączeniu z sulindakiem. W badaniach z diklofenakiem odnotowano negatywne interakcje.
Difenhydramina: difenhydramina zmniejsza biotransformację metoprololu do α - hydroksymetoprolol 2,5 razy. Jednocześnie następuje wzrost działania metoprololu.
Epinefryna (adrenalina): zgłoszono 10 przypadków ciężkiego nadciśnienia i bradykardii u pacjentów przyjmujących nieselektywne beta-blokery (w tym pindolol i propranolol) oraz otrzymujących epinefrynę. Interakcję odnotowano również w grupie zdrowych ochotników. Przypuszcza się, że podobne reakcje można zaobserwować przy stosowaniu epinefryny w połączeniu ze środkami miejscowo znieczulającymi w przypadku przypadkowego wejścia do łożyska naczyniowego. Ryzyko to wydaje się być znacznie mniejsze w przypadku kardioselektywnych beta-blokerów.
Fenylopropanolamina: fenylopropanolamina (norefedryna) w pojedynczej dawce 50 mg może zwiększać rozkurczowe ciśnienie krwi do wartości patologicznych u zdrowych ochotników. Propranolol przede wszystkim zapobiega wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu przez fenylopropanolaminę. Jednak beta-adrenolityki mogą powodować reakcje paradoksalnego nadciśnienia tętniczego u pacjentów otrzymujących duże dawki fenylopropanolaminy. Zgłoszono kilka przypadków przełomu nadciśnieniowego podczas przyjmowania fenylopropanolaminy.
Chinidyna: chinidyna hamuje metabolizm metoprololu w szczególnej grupie pacjentów z szybką hydroksylacją (około 90% populacji w Szwecji), powodując głównie znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu oraz zwiększoną blokadę receptorów β-adrenergicznych. Uważa się, że podobna interakcja jest charakterystyczna również dla innych beta-blokerów, w metabolizmie których uczestniczy izoenzym CYP2D6.
Klonidyna: reakcje nadciśnieniowe z nagłym odstawieniem klonidyny mogą się nasilać podczas przyjmowania beta-adrenolityków. W przypadku jednoczesnego stosowania, jeśli konieczne jest odstawienie klonidyny, odstawienie beta-adrenolityków należy rozpocząć na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.
Ryfampicyna: ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając jego stężenie w osoczu krwi. Pacjenci przyjmujący jednocześnie metoprolol i inne beta-adrenolityki (krople do oczu) lub inhibitory MAO powinni być ściśle monitorowani.
Na tle przyjmowania beta-blokerów anestetyki wziewne zwiększają efekt kardiodepresyjny.
Na tle przyjmowania beta-blokerów pacjenci otrzymujący doustne leki hipoglikemizujące mogą wymagać dostosowania dawki tych ostatnich.
Stężenie metoprololu w osoczu może wzrosnąć podczas przyjmowania cymetydyny lub hydralazyny.
Glikozydy nasercowe stosowane razem z beta-blokerami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.
Warunki wydawania leków z aptek
Lek wydawany jest na receptę.
Warunki przechowywania
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze powyżej 30°C. Okres ważności - 3 lata.
"
