Što je sibutramin. Sibutramin - upute za uporabu, analozi, recenzije i oblici otpuštanja (prah hidroklorid monohidrata za proizvodnju lijekova koji se temelje na njemu) lijekovi za liječenje pretilosti i mršavljenja kod odraslih, djece i trudnoće. Zabrana

Za suzbijanje neobuzdanog apetita i liječenje pretilosti preporučuje se uzimanje lijeka Sibutramin za mršavljenje. Ranije se ovaj karakterističan lijek koristio za liječenje depresivnih stanja, ali se u praksi pokazao vrlo osrednjim. Trenutno je identificirana jedinstvena prilika za suzbijanje apetita i uspješnu borbu protiv viška kilograma. Prije uzimanja tableta za mršavljenje sa sibutraminom, trebate se posavjetovati s nutricionistom ili liječnikom.

Što je sibutramin

Ovaj sintetski medicinski lijek u borbi protiv nutritivne pretilosti dostupan je u obliku tableta i namijenjen je za oralnu primjenu. Zahvaljujući aktivnim komponentama, osjećaj sitosti javlja se prerano, pa se volumen dnevnih porcija postupno smanjuje bez štete po zdravlje. Smanjuje se i višak kilograma. Sibutramin hidroklorid monohidrat je snažan lijek, čiji se terapeutski učinak postiže djelovanjem istoimene djelatne tvari sibutramina.

Kako radi

Aktivna komponenta istoimenog lijeka pruža anoreksigeni učinak u tijelu, odnosno osigurava pojačanu izmjenu topline, zbog čega se potkožna mast produktivno sagorijeva. Nakon konzumiranja jedne doze dolazi do stimulacije beta-adrenergičkih receptora koji su odgovorni za oslobađanje energije. Zbog umjerenog inhibitornog učinka i djelovanja moždanih neurotransmiterskih hormona smanjuje se apetit i volumen dnevnih porcija.

Pripravci sa sibutraminom snižavaju kolesterol u krvi i pomažu u smanjenju koncentracije glicerida, što pomaže u održavanju nove tjelesne težine dulje vrijeme bez stroge dijete. Proces razgradnje sintetskih tvari opaža se u jetri, ali aktivni metaboliti još uvijek su prisutni u sustavnoj cirkulaciji 4 dana.

Zašto je opasno?

Prije nego što kupite lijek u ljekarni, morate saznati o potencijalnoj prijetnji vlastitom zdravlju. Na primjer, lijek može izazvati patologije kardiovaskularnog sustava. Alternativno, to mogu biti napadi aritmije i tahikardije ili povišen krvni tlak. Budući da lijek ima sistemski učinak u tijelu, nuspojave se šire na sve unutarnje organe sustava i napadaju u prvim danima liječenja pretilosti i mršavljenja.

Nuspojave

Bolesnici se često žale na teške znakove dispepsije, zatvor, vrtoglavicu, mučninu, suha usta i potpuni nedostatak apetita. To su abnormalne promjene u općem blagostanju, koje rječito ukazuju na prisutnost nuspojava. Nemojte smanjivati dnevnu dozu lijeka, ali ipak ne bi škodilo da se odmah obratite nutricionistu. Možda će stručnjak preporučiti blaži analog za uspješnu korekciju prekomjerne težine u odrasloj dobi.

Ako se odlučite za ovu metodu mršavljenja, važno je obratiti pozornost na sljedeće potencijalne anomalije, koje će u tijelu nakon lijeka biti prilično privremene:

glavobolja, parestezija;
oslabljeno znojenje, nesanica;
promjena okusa;
povećana učestalost grčenja udova;
depresivni učinak na središnji živčani sustav;
trombocitopenija;
povećana aktivnost jetrenih enzima.

Posljedice uzimanja

Ako se pojave nuspojave u tijelu, strogo je kontraindicirano nastaviti uzimanje lijeka, a prilagođavanje dnevne doze neće dati željeni prehrambeni učinak. Liječnik nudi još jedan lijek za uklanjanje viška kilograma kod kuće i konačno rješavanje problema prekomjerne težine u bilo kojoj dobi. Neugodne posljedice oralne primjene mogu biti sljedeće:

srčana disfunkcija;
skokovi krvnog tlaka, hipertenzija;
sklonost bluesu, depresija;
nagle promjene raspoloženja;
mišićni grčevi i bol;
smanjen libido;
upala sluznice crijeva i želuca.

Zašto je sibutramin zabranjen u Rusiji

Mnogi pacijenti inzistiraju na tome da je lijek opojna droga, budući da posljedice njegove uporabe nalikuju neugodnoj pojavi koja se naziva "apstinencija kod ovisnika o drogama". Osoba koja gubi težinu već usred tečaja razvija određenu ovisnost, a bez nove doze ozbiljnost nuspojava samo se pojačava. Stoga su vlasti odlučile zabraniti prodaju lijeka u ruskim ljekarnama, iako vas ništa ne sprječava da naručite i kupite proizvod u online ljekarni.

Je li moguće izgubiti težinu sa sibutraminom?

Kontrolirajući osjećaj gladi, lijek potiče produktivno mršavljenje. U nedostatku medicinskih kontraindikacija, može se koristiti za ispravljanje prekomjerne težine u punom tijeku. Lijek nije kompatibilan s alkoholnim pićima i ima interakcije s lijekovima. Sve prilagodbe dnevne doze vrši liječnik strogo na individualnoj osnovi, inače se kod gubitka težine može pogoršati vaše cjelokupno zdravlje.

Indikacije za upotrebu

Lijek se može preporučiti pretilim pacijentima kada je BMI ≥30 kg/m2 ili BMI ≥27 kg/m2. Korištenje cijele kure tableta pomaže ne samo smanjiti, već i stabilizirati novu težinu i smanjiti rizik od razvoja dijabetesa. Ako je prisutna posljednja dijagnoza, uporaba lijeka nije zabranjena, budući da aktivne komponente lijeka smanjuju razinu glukoze u krvi.

Lijekovi koji sadrže sibutramin

Detaljan opis ovog lijeka je inspirativan, ali ne treba isključiti moguće kontraindikacije i nuspojave. Ako mršavljenje na tako progresivan način nije moguće iz medicinskih razloga, u farmaceutskoj industriji postoji niz jednako vrijednih analoga koji imaju sličan kemijski sastav i farmakološki učinak u tijelu koje gubi na težini. Ispod su najučinkovitiji regulatori težine različitih proizvođača.

Ovaj dijetetski proizvod dostupan je u obliku kapsula koje su pakirane u blistere od 7, 14, 28, 84 komada. Meridia za mršavljenje kontrolira neobuzdani apetit i uklanja očite znakove pretilosti. Evo što trebate znati o tipičnom lijeku prije nego što ga kupite i upotrijebite:

proizvođač – farmaceutska tvrtka Abbott GmbH (Njemačka);
cijena – 1700 rubalja (14 kapsula od 10 mg svaka);
sastav – aktivna komponenta: sibutramin monohidrat; pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, mikroceluloza, magnezijev stearat, laktoza monohidrat;
princip djelovanja – suzbija apetit, pojačava izmjenu topline na staničnoj razini.

Goldline

Ako se razvije pretilost, možete izgubiti težinu uz pomoć ovog lijeka. Goldline se proizvodi u obliku kapsula, pri čemu svako pakiranje aluminijske folije može sadržavati 10, 30, 60, 90 komada. Prije početka intenzivne terapije potrebno je posavjetovati se s nutricionistom kako bi se smanjio rizik od pogoršanja općeg stanja. Evo što trebate znati o ovom alatu:

proizvođač – Ranbaxy Laboratories (Indija);
cijena – 1700–1900 rubalja za 60 kapsula;
sastav – aktivna komponenta: sibutramin monohidrat; pomoćni elementi: laktoza, kalcijev i magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
princip djelovanja - utažuje glad, šalje impulse mozgu o osjećaju sitosti.

Lindaxa

Ovaj lijek je dostupan u obliku želatinskih kapsula za oralnu primjenu. Jedno pakiranje može sadržavati 10, 30 ili 90 kapsula, stoga je potrebno unaprijed odrediti trajanje intenzivne terapije. Evo što trebate znati kada kupujete ovaj dijetalni proizvod za produktivno mršavljenje:

proizvođač – koncern Zentiva (Češka);
cijena – 2100–2200 rubalja za 30 kapsula;
sastav – aktivna komponenta: sibutramin monohidrat; pomoćni elementi - želatina, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, mikroceluloza, željezni oksid, silicij i titan dioksid;
princip djelovanja - potiskuje apetit, omogućuje vam da jedete u malim obrocima.

Reduxin

Nastavljajući proučavati tablete sa sibutraminom, liječnici preporučuju anoreksik Reduxin, koji je također dostupan u obliku kapsula. U prodaji prevladavaju pakiranja od 30 i 60 komada, namijenjena za oralnu primjenu prije jela. Evo nekoliko vrijednih informacija koje bi potencijalni kupci trebali imati na umu:

proizvođač – Ozon (Rusija);
cijena – od 1600 rubalja za 30 kapsula;
sastav – aktivni sastojak: sibutramin; pomoćni elementi: mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, želatina, titanov dioksid;
princip djelovanja – pruža učinak mršavljenja poticanjem metabolizma.

Upute za uporabu za mršavljenje

Lijek je namijenjen za oralnu primjenu, jednu dozu treba uzeti s puno vode. Trajanje intenzivne terapije je 1 godina, budući da se čak i manje promjene u problemskoj figuri ne uočavaju odmah. U prvom i drugom mjesecu mršavljenja postotak sagorijevanja potkožnog masnog tkiva je minimalan, o čemu liječnik izvještava tijekom individualne konzultacije. Ako se pridržavate svoje dijete, jedete niskokaloričnu hranu i uzimate lijekove, gubitak težine postaje vidljiv tek nakon 4-6 mjeseci.

Kako koristiti

Ako liječnik propisuje sibutramin, dodatno preporučuje vježbanje i praćenje prehrane. Prilikom mršavljenja važno je pratiti krvni tlak koji se tijekom korekcije viška kilograma može patološki povećati. Otkucaji srca ostaju pod kontrolom, a kod prvih simptoma tahikardije preporuča se prekinuti uzimanje lijeka i dodatno se posavjetovati s nutricionistom.

Doziranje

Jedna doza lijeka je 10 mg, tj. jedna kapsula lijeka dnevno. Ako nema dijetalnog učinka, treba je povećati na 15 mg i naknadno individualno prilagoditi. Ako umjesto produktivnog mršavljenja dođe do brzog debljanja, preporuča se prekinuti daljnju upotrebu kapsula i posavjetovati se sa stručnjakom.

Interakcija

Korištenje sibutramina za mršavljenje pomaže u postizanju idealne forme i besprijekornog tijela. Međutim, preporuča se mudro koristiti za namjeravanu svrhu, ne zaboravljajući interakcije s lijekovima. Na primjer, u kombinaciji s inhibitorima izoenzima CYP3A4 povećava se koncentracija metabolita u plazmi i povećava se QT interval. Serotoninski sindrom ne može se isključiti ako se kombinira s agonistima 5-HT1 receptora, opijumskim analgeticima, selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina i antitusicima.

Gdje kupiti sibutramin

Teško je kupiti tipičan lijek na domaćem tržištu, čak iu Moskvi i Sankt Peterburgu postoje poteškoće u nabavi lijeka. Nema lijekova u pravim ljekarnama, bolje je odmah kontaktirati internetsku ljekarnu, naručiti i primiti robu poštom ili kurirom. Dostava iz virtualnih resursa ne uzrokuje probleme, a postoji mogućnost da dobijete popust na kapsule.

Cijena

Trošak lijeka ovisi o proizvođaču i broju kapsula u jednom pakiranju. Maloprodajne cijene domaćih lijekova kupcima su pristupačnije, ali uvozni proizvođači često napuhuju cijene, ali jamče rezultate. U prosjeku, kupnja Sibutramina za mršavljenje košta pacijenta 1000 rubalja za 30 kapsula.

Kontraindikacije

Ako je tijelo preosjetljivo na aktivne komponente, uporaba lijeka je kontraindicirana, inače se mogu pojaviti nuspojave u obliku lokalnih alergijskih reakcija. Ostale medicinske kontraindikacije iz uputa prikazane su u nastavku:

trudnoća;
glaukom;
disfunkcija jetre, bubrega;
Tourettov sindrom;
psihička odstupanja;
kronične bolesti miokarda;
hipertireoza;
hiperplazija prostate (za muškarce);
feokromocitom;
ovisnost o drogi.

Video

1. Opće informacije o sibutraminu koje sam istaknuo tijekom prošlog mjeseca.
Glavna stvar je ne brkati ga s javorom i drugim tipičnim LiveJournalima. Djelovanje sibutramina je nešto drugačije, a glavni rezultat rada je kvalitativno drugačiji u korist sibutramina. Ali u isto vrijeme, ne biste trebali biti u iluziji da je ovo nekakav siguran, simpatičan čudotvorni dodatak za mršavljenje. Ova zabluda može skupo koštati svog autora. Prvo što trebate razumjeti prije nego što odlučite jesti ili ne jesti je, prije svega, da je to lijek koji ometa rad mozga i "pomaže" ga prilagoditi normalnom načinu rada za zdravu osobu. Jednostavno rečeno, pomaže vam da jedete onoliko koliko vam je stvarno potrebno, a ne jesti sve redom, kako piše u Bibliji o grijehu proždrljivosti. Njegov drugi učinak je učinkovitije sagorijevanje smeđih masnoća uz pravilan rad i opterećenja. Iz vlastitog iskustva još ne mogu ozbiljno komentirati ovu značajku, pa ću pisati o onome u što sam se sigurno uvjerio. Dakle, evo nekoliko stvari o kojima treba razmišljati kada odlučujete hoćete li ga uzeti ili ne:
- Ako imate bilo kakvih psihičkih problema, posjećujete psihijatra, redovito vam prepisuju lijekove za “smirenje” i općenito ste vrlo neuravnoteženi, onda mislim da ne biste trebali koristiti ovaj lijek za mršavljenje!
- Ako nemate poseban problem s ograničavanjem prehrane, a težina vam je daleko od idealne. Također ne preporučam uzimanje sibutramina. Samo jedite uravnoteženu prehranu i vježbajte. Trajat će dulje, ali na kraju ćete također postići dobar gubitak težine.
- Ako si debela krava koja misli da ako godinu dana jede sibutramin, jede kolače i hamburgere i pritom gubi 1 kg mjesečno, onda se samo ubij :) Gledala sam nedavno emisiju o tome, rekla je da je skoro otišla lud. A novinar mi je rekao kako je to zlo. Debelo strašilo na kraju je ostalo debelo strašilo! O tome ću više pisati kasnije, ali normalnoj osobi je jednostavno besmisleno uzimati sibutramin duže od 3 mjeseca! Zato što lijek prilagođava tijelo na pravi način i pomaže u uklanjanju najtežih masnih nabora za najviše 40 dana. A ludi ga ne želi ni uzeti u ruke, da se poslije ne snima program!
Također sam dužan opisati slučajeve koje sam identificirao i u kojima je uporaba ovog lijeka potpuno opravdana i učinkovita:
- Mozak jednostavno ne želi ograničavati porcije i jesti manje i sporije (moj slučaj)
- Ne mogu se boriti protiv smeđih masnoća
- Potrebno je brzo skinuti nekoliko kilograma bez forsiranja tijela trčanjem po stadionu u bundi za potpunu dehidraciju (za 10 dana - 2-3 kg je 100% rezultat, ako hitno treba doći do željene težine kategorija)
- Ako dijeta i tjelovježba više nemaju učinka, a rezultat se nekoliko mjeseci ne pomiče prema željenoj brojci. Ali nema novca za dobrog osobnog trenera i cool teretanu da se to nekako nasumično pomiče. Tada će vam 30 dana uzimanja sibutramina pomoći da pomaknete 4-5 kg u korist ideala (jasno je da je ovo prikladno za lijepe dame - također sam izvukao zaključke iz stvarnog života na stvarnom primjeru)
- Ako ste debela žena koja jako želi smršavjeti, ima volje, ima snage, nema volje. Ali u isto vrijeme, ako sam stvarno spreman držati dijetu i minimalno vježbati, uzimanje sibutramina će mi pomoći i da izgubim 10-15 kilograma. I onda ostanite na pravom putu. Ali kategorički ne preporučujem uzimanje duže od 3 mjeseca!
- Kod rezanja sportaša pomaže i držanje dijete ako je apetit pretjeran.
U ovom trenutku ovo su sve točke koje vam padaju na pamet. Još jednom, molimo vas da shvatite da sibutramin nije čudo 21. stoljeća, a ne lijek za lijene ljude. Ali samo stvarno kvalitetan pomoćnik za one koji rade ili su spremni raditi na sebi. U isto vrijeme, on ostaje kemijski lijek s kojim treba biti vrlo oprezan i koji ima prilično uočljive nuspojave.
2. Malo o sibutraminu općenito, a posebno o Pharmacomu.
Sibutramin je već dugo prisutan na našem tržištu, pod raznim krinkama ili maskama. Mnogi poznati proizvodi za mršavljenje temelje se na njemu ili ga sadrže. Ali, nažalost, većina lijekova koje predstavljamo su lažne i sredstva prevaranata koji jednostavno varaju ljude. Jer sadrže sve samo ne navedenu dozu čistog sibutramina. Zbog toga pakiranje kineskih tableta nepoznatih proizvođača na crnom tržištu stoji ludo. Cijena 1 paketa počinje od 1000 UAH (100 eura), a to je daleko od 100 kom. Pakiranje u pravilu sadrži najviše 40 tableta. Također imajte na umu da je ovaj lijek zabranjen u Ukrajini i Rusiji, njegova prodaja je kazneno kažnjiva. Stoga, nemojte misliti da su to “samo tablete”, ali osobna upotreba se ne goni ni na koji način, samo prodaja potpada pod svevideće oko naših “čudotvornih zakona”. Pharmacomov sibutramin izgleda vrlo, vrlo pozitivno u odnosu na sve gore opisano, prvo, stvarno sadrži navedenu količinu tvari, a drugo, puno je pristupačniji od 100 eura za 30 tableta. Farmakom Labs proizvodi i optimalnu dozu od 15 mg, koja je idealna za odraslu osobu. 10 nije dovoljno, ali 20 je možda previše.
3. Nuspojave i kako se s njima nositi.
Odmah da kažem da možete imati vrlo značajan utjecaj na to kako se osjećate dok uzimate lijek. Ovo nije šala ili mit, morate pažljivo paziti na sebe i ne bojati se eksperimentirati. To ću detaljnije opisati u zadnjem dijelu, gdje ću podijeliti svoje iskustvo. Ovdje ću suhoparno opisati ono na što možete naići.
- Suha usta
- Apetit ne nestaje
- Zatvor
- Nesanica
- Razdražljivost
4. Moje iskustvo.
Sada ću vam reći svoje osobne osjećaje i misli. Trenutno sam u zadnjem tjednu uzimanja lijeka. Postavio sam si ukupno vremensko ograničenje za eksperiment - 4 tjedna. Zadatak je bio skinuti višak kilograma kako bi se počelo dobivati na kvalitetnoj mišićnoj masi, a kako ona raste nastaviti sa skidanjem viška masnog tkiva. Ovdje morate shvatiti da sibutromin uklanja ne samo salo :) Već i mišiće. Dakle, ako se normalan tip previše zanese njime, na kraju će se pretvoriti u kretena. Nisam siguran je li ovo buzz. Snaga malo nestaje, ali vrlo neznatno. U čistom obliku mišićna masa se također gubi nekoliko puta manje nego kod ekstremnih dijeta. Ako samo jedete vrlo malo, prije svega ćete spaliti mišiće i zbog njih izgubiti na težini. U tom će slučaju gotovo sva masnoća ostati, ali čim prestanete gubiti na težini, metabolizam vašeg tijela, koji je izravno proporcionalan vašim mišićima, smanjit će se proporcionalno izgubljenoj težini - kao rezultat toga, brzo ćete se udebljati čak i više od početnog, i to isključivo zbog masnoća za čije stvaranje je sada dovoljno i manje. Dakle, morate shvatiti da sibutramin to sprječava i na sve moguće načine pridonosi tome da, uz osjetno smanjenje unosa hrane, tijelo nastavi raditi uravnoteženo i sagorijeva masti/mišiće u optimalnom omjeru 70/ 30. Također je potrebno shvatiti da ležanje na kauču ne pomaže ništa spaliti, sa ili bez sibutromina. Dakle, ako samo uzimate i ne radite ništa, onda ćete u najboljem slučaju dobiti bulimiju i jako mršaviti, u najgorem slučaju, kao što sam opisao, tijelo će sagorjeti ostatke gornjih mišića i čim prestanete uzimanjem sibutramina počet ćete se debljati od prvog pića u mjesecu. Minimalna tjelesna aktivnost je tjelesni odgoj/joga + trčanje/vožnja bicikla, pravilno opterećenje je kardio + trening snage, idealno raditi “Kružni trening” 2 puta tjedno. Nakon njih sam doživio najuočljiviji gubitak težine. Kardio u svom čistom obliku također nije loš, a neophodan je za normalno funkcioniranje kardiovaskularnog sustava u našem stanju. Također za ljupke dame - nemojte se zavarati da za kvalitetno mršavljenje nije potrebno razvijati mišićnu masu, te da su za muškarce sve vrste treninga snage. Ako imate financijsku mogućnost da mudro učite, pod nadzorom odgovarajućih stručnjaka, nemojte to prezirati!
Pokušavam sve kombinirati, ovo je ili naporan trening, ili kardio, ali gotovo cijeli dan - 50-60 km na biciklu, ili kardio s šipkama: 15-20 minuta trčanja s radom na šipkama vlastitom težinom . Na prečki također radim po principu kružnog treninga, odnosno radim 3 kruga (prečka, potisak na prečki, prečka, potisak na prečki), broj ponavljanja je što veći. Radim sljedeće - povlačenja pravilnim hvatom, povlačenja iza leđa, noge savijene u koljenima što je više moguće, na šipkama, laktovi uz tijelo, laktovi u stranu, podizanje ravnih nogu. Odmorite dok se disanje potpuno ne uspostavi, a zatim ponovno. Prilikom izvođenja raznih vježbi na vodoravnim šipkama i paralelnim šipkama, pokušavam prvo opteretiti odgovarajuće mišiće, a ne samo glupo raditi s bicepsima i tricepsima. Samo ga morate osjetiti. Po nuspojavama:
- prva 3-4 dana mi se apetit stvarno povećao. Puno sam se suzdržavao, bez obzira na sve. Čak sam mislio da je doza mala. Ali do kraja 4. dana, tijelo je ušlo u pogon i dogodilo se čudo - 3 redovne porcije postale su sasvim dovoljne, a pola je bilo previše. Mislim da je to zbog specifičnog djelovanja lijeka.
- Zatim je odmah nastupio zatvor, nisam išao na WC niti sam išao na WC 3 dana, počeo sam osjećati težinu i nelagodu u trbuhu. Problem sam riješila klizmom. Ali za one koji ne žele jednostavno piti laksativ, siguran sam da će također biti sve u redu. Na kraju sam klistirala dva puta. Sada idem samo na WC po potrebi. Nema puno stolice, ali to je zbog male količine unesene hrane, mislim da je tako.
- Suha usta počela su oko 5. dana. Od neugodnosti, ovo je glavna točka koja će vas pratiti tijekom cijelog tečaja. Osušiti kao nakon fena ili trave. Nemojte misliti da sam narkoman, kao što sam sve probao u mladim godinama, a ovo je možda najbliža usporedba koju biste razumjeli. U isto vrijeme, vaša glava je bistra, a vaše misli čiste. Neizbježno dolazi uz ozbiljan trening ili kružni trening. U drugim slučajevima možete piti puno vode, ja jesam i pomoglo je. Iznenađujuće, ako uopće ne vježbate, suhoća se pogoršava i proganja vas cijeli dan. Također je došlo do povećanja suhoće kada sam ujutro jeo samo zobene pahuljice. Uzimanje samo ugljikohidrata ujutro također pridonosi ovoj nuspojavi. Ako doručkujete uravnoteženo, osjećate se puno bolje. Do sada sam razvio sljedeću strategiju: ujutro ne jesti samo ugljikohidrate, vježbati svaki dan (barem tjelesne vježbe i istezanje i par sklekova ako se taj dan odmori), piti više vode kad voziš bicikl ili trčanje, te tijekom drugih treninga koji to dopuštaju. To je neizbježno samo tijekom treninga tijekom kojeg se apsolutno ne smije puno piti. Ovdje ćete morati biti strpljivi, ali ne fatalni.
- Nesanica - Imala sam je samo jednom i ne znam da li je od sibutramina ili je bilo puno razmišljanja i briga. Općenito spavam 8-9 sati normalno, osjećam se odlično
- Razdražljivost - postoji, protiv nje se možete boriti, ali u stvarnosti se neki iritanti percipiraju dvostruko oštrije. Mislim da je to glavni razlog zašto ne biste trebali dugo odgađati uzimanje sibutramina. Ne znam što se tu događa s kemijske i medicinske točke gledišta, ali jednostavno rečeno, daje vam mogućnost kontroliranja gladi i brzog osjećaja sitosti, ali oduzima vam sposobnost kontroliranja ljutnje. Tijekom 3 tjedna liječenja imao sam samo 1 presedan, ostalo vrijeme je bilo potpuno isto, ali se ta činjenica ne može isključiti jer postoji. Samo se nemoj fokusirati na to.

Svjetska zdravstvena organizacija problem viška kilograma nazvala je epidemijom 21. stoljeća. Od 7 milijardi ljudi na planeti, 1700 milijuna ima prekomjernu tjelesnu težinu, a 500 milijuna je pretilo. Prema razočaravajućim prognozama, do 2025. broj ljudi s prekomjernom težinom premašit će milijardu! U Rusiji 46,5% muškaraca i 51% žena ima prekomjernu težinu, a te brojke stalno rastu.

Pretilošću se prema medicinskim pojmovima smatra prekomjerna tjelesna težina za 30% ili više. Težina se dobiva zbog masnog sloja, koji je lokaliziran uglavnom na trbuhu i bedrima.

Uz tjelesnu i psihičku nelagodu, glavni problem prekomjerne težine su njegove komplikacije: povećava se vjerojatnost razvoja kardiovaskularnih patologija, bolesti mišićno-koštanog sustava, arterijske hipertenzije, ateroskleroze i dijabetesa tipa 2.

Ne može svatko normalizirati težinu u takvim uvjetima samo uz pomoć fitnessa i modernih dijeta, pa mnogi pribjegavaju pomoći lijekova. Načelo djelovanja takvih lijekova je različito: neki smanjuju apetit, drugi blokiraju apsorpciju ugljikohidrata i masti, a treći imaju laksativni učinak koji ne dopušta da se hrana potpuno apsorbira.

Ozbiljni lijekovi imaju mnoge kontraindikacije i neželjene posljedice. Liječnik ih propisuje za tešku pretilost, kada je gubitak trećine ili čak polovice težine na druge načine jednostavno nerealno.

Takvi snažni lijekovi uključuju Sibutramin (u receptu na latinskom - Sibutramine).

Antidepresiv, koji je krajem prošlog stoljeća razvila američka tvrtka Abbott Laboratories, nije opravdao nade koje su se u njega polagale, ali se pokazao kao snažan anoretik. Gubitak tjelesne težine bio je toliko značajan da je propisivan pacijentima s teškom pretilošću koji ne mogu kontrolirati svoj apetit.

Zašto je sibutramin zabranjen?

Među onima koji sve probleme vole riješiti čudesnom pilulom, lijek je stekao svjetsku popularnost. SZO je predvidio veliku budućnost lijeka koji potiče metaboličke procese i suzbija nekontrolirani apetit.

Osim toga, sibutramin je izazvao ovisnost blisku drogama (učinak ecstasyja ili amfetamina). Zreli pacijenti su posebno teško prolazili kroz liječenje. U iščekivanju dodatnih istraživanja, lijek je zabranjen u SAD-u, Kanadi, Australiji, Europi i Ukrajini. Može se kupiti u domaćem lancu ljekarni uz recept.

Anorektik se propisuje za primarnu pretilost II-III stupnja, kada BMI prelazi 30-35 kg/m², a druge metode liječenja su neučinkovite. Terapijski režim uključuje posebnu prehranu, kao i odgovarajuću tjelesnu aktivnost.

Bilo je propisano svima koji su to htjeli, s razlogom ili bez njega. No ubrzo su liječnici počeli dizati uzbunu zbog nuspojava: pacijenti su imali mentalne poremećaje, povećan rizik od kardiovaskularnih bolesti, a samoubojstva su učestala.

Lijek je također indiciran za dijabetes melitus tipa 2, hiper- i hipoproteinemiju. U takvim slučajevima indeks tjelesne mase trebao bi biti iznad 27 kg/m². kKompleksno liječenje, uključujući sibutramin i njegove analoge, provodi se pod liječničkim nadzorom.

Važan aspekt tečaja je motivirati pacijenta na promjenu načina života i prehrane uz zadržavanje postignutih rezultata nakon tretmana. Zašto je sibutramin zabranjen u civiliziranim zemljama, pogledajte TV prilog na videu:

Farmakodinamika anorektika

U glavi su različite moždane strukture odgovorne za osjećaj sitosti. Veza između njih odvija se zahvaljujući aktivnosti neurona, čije uzbuđenje budi apetit, pozivajući nas na sljedeći zalogaj.

Kada hrana uđe u želudac, živčani impulsi pobuđuju moždane strukture odgovorne za osjećaj sitosti. Ali osjećaj gladi ne mora nužno imati fiziološku osnovu: ponekad želite nešto prezalogajiti kako biste smanjili živčanu napetost, opustili se i uživali u procesu.

Kada nema kontrole ravnoteže između sitosti i količine unesene hrane u tijelo, stvara se neprimjereno prehrambeno ponašanje.

Sibutramin usklađuje cijeli sustav, utječući na neurone. Stanice se povezuju pomoću sinapsi - veza koje provode signale poput kontakata u električnim žicama. Svaka aktivnost neurona popraćena je oslobađanjem neurotransmitera - biološki aktivnog spoja koji se povezuje s receptorima drugih neurona. Tako signali prolaze kroz njihov lanac. Tim putem se također prenose informacije o gladi ili sitosti.

Ravnoteža pomaže u regulaciji serotonina: ako njegov volumen padne, osoba osjeća glad. Tijekom jela sintetizira se neurotransmiter, a kada njegova količina dosegne određenu granicu, tijelo osjeća sitost.

Lijek produljuje taj osjećaj održavanjem odgovarajuće razine serotonina u sinoptičkoj pukotini. Zahvaljujući ovom učinku, pacijent razvija zdrave prehrambene navike, nestaju noćni napadaji gladi, smanjuje se količina konzumirane hrane.

Anorektik također inhibira ponovnu pohranu norepinefrina, koji se proizvodi u središnjem živčanom sustavu, gdje ima istu ulogu kao neurotransmiter. Povećanje njegovog sadržaja u sinoptičkom jazu izaziva val energije. Jedna od značajki ove tvari je aktivacija termogeneze, koja oslobađa energiju iz jetre, masnog i mišićnog tkiva. To pomaže smanjiti masnoću i normalizirati metabolizam lipida.

Pod utjecajem sintetskog regulatora apetita sibutramina dolazi do promjene prehrambenog ponašanja i povećanja termogeneze. Masne rezerve se spaljuju, a kalorijski unos prehrane ne dopušta njihovu obnovu. Povećana termogeneza aktivira β-adrenergičke receptore koji kontroliraju proizvodnju energije. Smanjeni apetit povezan je s inhibicijom ponovne pohrane norepinefrina i serotonina.

Kada se promatra doza, najčešće nuspojave bile su manje fluktuacije krvnog tlaka i tahikardija. Mogućnosti sibutramina i njegov mehanizam djelovanja možete vidjeti u videu:

Farmakokinetika sibutramina

Do 80% oralnog lijeka brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U jetri se pretvara u metabolite - monodemetil- i didemetilsibutramin. Najveća koncentracija glavnog aktivnog sastojka zabilježena je 72 minute nakon konzumiranja tablete težine 0,015 g, metaboliti se koncentriraju tijekom sljedeća 4 sata.

Uzimate li kapsulu tijekom jela, njezina učinkovitost pada za trećinu, a vrijeme za postizanje maksimalnih rezultata produljuje se za 3 sata (ukupna razina i distribucija ostaju nepromijenjeni). Do 90% sibutramina i njegovih metabolita veže se za albumin u serumu i brzo se distribuira kroz mišićno tkivo.

Neaktivni metaboliti izlučuju se mokraćom, a do 1% fecesom. Poluživot sibutramina je oko sat vremena, njegovi metaboliti su 14-16 sati.

Potencijal lijeka proučavan je na gravidnim životinjama. Lijek nije utjecao na sposobnost začeća, ali je pokusni kunić imao teratogeni učinak lijeka na fetus. Uočene su anomalne pojave u promjenama izgleda i strukture kostura.

Svi analozi sibutramina otkazuju se u fazi planiranja trudnoće. Lijek je također kontraindiciran tijekom dojenja.

Tijekom cijelog razdoblja liječenja sibutraminom i 45 dana nakon njega, žene u fertilnoj dobi trebaju koristiti provjerene kontraceptive. Prije nego što odlučite izgubiti težinu s lijekom, trebali biste razmisliti o planiranju sljedeće trudnoće.

Lijek je teratogen, iako njegova sposobnost izazivanja mutacija nije utvrđena, lijek nema ozbiljnu bazu dokaza, a popis kontraindikacija će se proširiti.

Popis kontraindikacija za sibutramin

Za anorektičare postoje, prije svega, dobne granice: lijek se ne propisuje djeci i odraslima (nakon 65 godina). Postoje i druge kontraindikacije za sibutramin:

Pri propisivanju Sibutramina posebnu pozornost treba obratiti na hipertenzivne bolesnike, bolesnike s poremećajima krvotoka, s pritužbama na napadaje, s anamnezom koronarne insuficijencije, s epilepsijom, disfunkcijom jetre ili bubrega, glaukomom, kolecistitisom, krvarenjima, tikovima, kao i bolesnika koji uzimaju lijekove koji utječu na zgrušavanje krvi.

Neželjene posljedice

Sibutramin je ozbiljan lijek, i kao svaki ozbiljan lijek ima nuspojave, nije slučajno što je u mnogim zemljama zabranjen od strane službene medicine. Najjednostavnija stvar su alergijske reakcije. Ne anafilaktički šok, naravno, ali osip na koži je sasvim moguć. Osip prolazi sam od sebe kada se lijek prekine ili nakon prilagodbe.

Ozbiljnija nuspojava je ovisnost. Anoreksičari piju 1-2 godine, ali mnogi ne mogu prestati, jačajući ovisnost o drogama, usporedivu s ovisnošću o drogama. Nemoguće je unaprijed odrediti koliko će vaše tijelo biti osjetljivo na sibutramin.

Učinak ovisnosti može se primijetiti već u 3. mjesecu redovitog uzimanja.

Odvikavanje treba biti postupno. Stanje slično "povlačenju" je migrena, gubitak koordinacije, loš san, stalni osjećaj tjeskobe, visoka razdražljivost, naizmjenično s apatijom i suicidalnim mislima.

Lijek ometa rad “svetije nad svetinjama” - ljudskog mozga i živčanog sustava. Nije uvijek moguće utjecati na mozak i središnji živčani sustav bez posljedica za psihu. Prvi pokušaji liječenja završili su teškom ovisnošću, samoubojstvom, psihičkim poremećajima te smrću od srčanog i moždanog udara.

Moderna medicina prolazi visokokvalitetno pročišćavanje, doziranje je značajno smanjeno, ali nepredviđeni učinci nisu isključeni. Što se tiče sudjelovanja u cestovnom prometu i upravljanja složenim mehanizmima, tijekom liječenja Sibutraminom zabranjen je rad na visini ili u bilo kojim drugim uvjetima koji zahtijevaju brzu reakciju i povećanu pažnju.

Za sibutramin, upute za uporabu jamče da većina simptoma (tahikardija, hiperemija, hipertenzija, nedostatak apetita, promjene okusa, poremećaji u ritmu pražnjenja crijeva, hemoroidi, dispeptički poremećaji, znojenje, anksioznost, isomnija) nestaju nakon prekida uzimanja. droga.

Studija o sibutraminu u Europi - mišljenje stručnjaka

Studija SCOUT, koju su pokrenula nadležna tijela EU nakon analize tužne medicinske statistike, uključila je volontere s visokim indeksom tjelesne mase i rizikom od razvoja kardiovaskularnih patologija.

Rezultati eksperimenta su impresivni: vjerojatnost nefatalnih moždanih i srčanih udara nakon uzimanja sibutramina povećava se za 16% u usporedbi s kontrolnom skupinom koja je primala placebo.

Ostale zabilježene nuspojave uključivale su alergijske reakcije različite težine, pogoršanje sastava krvi (smanjene razine trombocita), autoimuno oštećenje vaskularnih stijenki i mentalne poremećaje.

Živčani sustav proizvodio je reakcije u obliku grčenja mišića i gubitka pamćenja. Neki su sudionici imali bolove u uhu, leđima i glavobolju, a vid i sluh su im se pogoršali. Uočeni su i gastrointestinalni poremećaji. Izvješće je zaključeno napomenom da simptomi ustezanja mogu uzrokovati glavobolje i nekontrolirani apetit.

U videu saznajte više o tome kako sibutramin sagorijeva masti i poboljšava vaše raspoloženje

Kako koristiti anoretik

Tableta se uzima jednokratno. Vrijeme obroka ne utječe na rezultate. Na početku tečaja preporuča se piti jednu kapsulu težine 0,01 g. Proguta se cijela i ispere vodom.

Ako je u prvom mjesecu gubitak težine unutar 2 kg i lijek se normalno podnosi, možete povećati normu na 0,015 g. Ako se tijekom sljedećeg mjeseca bilježi gubitak težine manji od 2 kg, lijek se prekida, budući da daljnje prilagođavanje doze je opasno.

Tijek liječenja također se prekida u sljedećim slučajevima:

Ako se u 3 mjeseca izgubi manje od 5% početne mase;
Ako je proces mršavljenja zaustavljen na razinama do 5% početne težine;
Bolesnik se ponovno počeo debljati (nakon gubitka težine).

Za više informacija o sibutraminu pogledajte video upute na videu:

Predozirati

Nepridržavanje preporuka i povećanje doza povećava rizik od predoziranja. Rezultati takvih posljedica nisu dovoljno proučeni, pa protuotrov nije razvijen. Kao dio hitne skrbi za takve simptome, želudac žrtve se ispere i nude enterosorbenti ako nije prošlo više od sat vremena od uzimanja sibutramina.

Tijekom dana treba promatrati promjene u stanju žrtve. Ako se pojave znakovi nuspojava, provodi se simptomatska terapija. Najčešći simptomi su visoki krvni tlak i ubrzan rad srca. Takvi se simptomi ublažavaju β-blokatorima.

Primjena uređaja "umjetni bubreg" u slučaju predoziranja sibutraminom nije opravdana, budući da se metaboliti lijeka ne eliminiraju hemodijalizom.

Mogućnosti interakcije sibutramina s drugim lijekovima

Sibutramin također nije kompatibilan s alkoholom. Tablete na bazi regulatora apetita ne mijenjaju farmakodinamiku oralnih kontraceptiva.

Uvjeti kupnje i skladištenja

Unatoč činjenici da je u mnogim zemljama sibutramin zabranjen u službenom lancu ljekarni, internet je pun takvih ponuda. Dakle, možete kupiti anoretik bez recepta. Istina, u ovom slučaju morat ćete se osobno pobrinuti za posljedice. Cijena Sibutramina (oko 2 tisuće rubalja) također nije prikladna za sve.

Pravila za skladištenje lijeka su standardna: sobna temperatura (do 25 ° C), kontrola roka valjanosti (do 3 godine, prema uputama) i pristup djeci. Tablete je bolje čuvati u originalnom pakiranju.

Sibutramin - analozi

Najveća baza dokaza (ali ne i najniža cijena) je Xenical, lijek sličnog farmakološkog učinka koji se koristi za alimentarnu pretilost. Sinonim Orlistat nalazi se u trgovačkoj mreži. Aktivna komponenta blokira apsorpciju masti crijevnim zidovima i uklanja ih prirodnim putem. Potpuni učinak (20% veći) pojavljuje se tek kada se pridržavate dijete.

Nuspojave se opažaju u vidu poremećaja ritma pražnjenja crijeva i nadutosti. Ozbiljnost simptoma izravno ovisi o kalorijskom sadržaju prehrane: što je hrana masnija, to su crijevni poremećaji jači.

Razlike između Sibutramina i Xenicala leže u njihovim farmakološkim sposobnostima: ako prvi smanjuje apetit djelovanjem na mozak i živčane centre, drugi uklanja masti tako što se veže za njih i tjera tijelo da troši vlastite rezerve masti kako bi nadoknadio troškove energije. Kroz središnji živčani sustav Sibutramin utječe na sve organe sustava, Xenical ne ulazi u krvožilni sustav i ne utječe na organe i sustave.

Fenfluramin je serotonergički analog iz skupine derivata amfetamina. Ima mehanizam djelovanja sličan sibutraminu te je također zabranjen za slobodnu prodaju kao narkotik.

Fluoksetin, antidepresiv koji inhibira ponovnu pohranu serotonina, također ima anoreksička svojstva.

Popis se može nadopuniti, ali svi anoreksigeni lijekovi, poput originala, imaju mnoge nuspojave i mogu ozbiljno naštetiti zdravlju. Izvornik nema punopravnih analoga, regulatori apetita indijskog proizvođača su više ili manje poznati - Slimia, Gold Line, Redius. O kineskim dodacima prehrani nema smisla govoriti - to je 100% prase u vreći.

Reduxin Light je dodatak prehrani na bazi oksitriptana, koji nema nikakve veze sa sibutraminom, ima sedativna svojstva i smanjuje apetit. Postoje li jeftiniji analozi za Sibutramin? Dostupni dodaci prehrani Listata i Gold Line Light imaju drugačiji sastav, ali je dizajn pakiranja vrlo sličan originalnom Sibutraminu. Takav marketinški trik sigurno ne utječe na kvalitetu dodatka.

Mišljenja ljudi koji gube težinu i liječnika

Neke recenzije o sibutraminu su alarmantne; žrtve i njihovi rođaci su zastrašeni nepovratnim nuspojavama i pozvani su da prestanu s liječenjem. Ali oni koji su preživjeli razdoblje prilagodbe i nisu odustali od tečaja izvješćuju o primjetnom napretku.

Andrey, 37 godina. Uzimam sibutramin tek tjedan dana, ali stvarno mi pomaže da prevladam glad. Strah od novotarija i prijetnji "dobronamjernika" postupno prolazi. Prva dva dana glava mi je bila teška, sada imam još uvijek suha usta. Nisam gubio snagu, a pogotovo nisam imao želju da se ubijem. Jedem dva puta dnevno, ali možete jesti jednom dnevno: mogu dobiti dovoljnu malu porciju. Uz hranu pijem jednu kapsulu sagorjevača masti. Prije ovoga nikad nisam izlazila iz hladnjaka noću. Do sada sam težio 119 kg, a visok 190 cm, imam dovoljno energije da se popnem na vodoravnu šipku. Ako je netko zabrinut zbog pitanja seksa, onda je to u redu.

Valeria, 54 godine. Sibutramin je jak lijek, smršavio sam 15 kg u šest mjeseci. S obzirom da imam dijabetes, ova pobjeda mi se dvostruko računa. U početku je bilo nuspojava od Sibutromina - želudac mi je bio uznemiren, tijelo me je svrbjelo, glava me boljela. Čak sam razmišljao o prekidu tečaja, ali liječnik mi je propisao vitamine, sedative, nešto za jetru i bubrege. Postupno je sve nestalo, sada uzimam samo 1 tabletu sibutramina i svoj nativni metformin. Osjećam se dobro - popravili su mi se san i raspoloženje.

Recenzije liječnika o sibutraminu su suzdržanije: liječnici ne poriču visoku učinkovitost sibutramina, podsjećaju vas da se strogo pridržavate recepta i redovito pratite one koji gube težinu. Upozoravaju na opasnosti samoliječenja, budući da je lijek vrlo ozbiljan i nitko nije imun na nuspojave.

Prema statistikama, 50% onih koji mršave uz sibutramin doživi barem jednu od nuspojava. Nije slučajno da je lijek zabranjen u većini ekonomski razvijenih zemalja, ali u Rusiji je uvršten na popis snažnih lijekova.

Upute za uporabu Sibutramin je regulator apetita, sintetski lijek za mršavljenje. Dobro suzbija osjećaj gladi, pojačava osjećaj sitosti. Koristi se za liječenje pretilosti. Sibutramin je klasificiran kao jak psihotropni (narkotik) lijek. Proizvod je zabranjen za korištenje u nizu zemalja.

Sibutramin ima snažno anoreksigeno djelovanje, zbog čega se koristi kao prirodni mehanizam za skidanje viška masnog tkiva. Pospješuje proizvodnju topline u tijelu i suzbija potrebu za hranom. Uključeno u mnoge kapsule za mršavljenje (Goldline, Meridia, Lindaxa, Green Bomb, Zhuidemen, Slimin itd.)

Rezultat je značajan gubitak tjelesne težine, zadržavanje postignute razine nakon završetka tretmana.

Indikacije

Lijek je namijenjen za liječenje pretilosti pod nadzorom liječnika. Uključeno u kompleksnu terapiju za pacijente s brojnim ozbiljnim patologijama.

Kontraindikacije za uporabu

Popis kontraindikacija je prilično dugačak.

Lijek se ne smije uzimati ako imate:

hormonalni poremećaji;
mentalna bolest;
tumori mozga;
nepravilan hidrobalans;
niz endokrinih bolesti;
arterijska hipertenzija;
kardiovaskularne patologije (koronarna bolest srca, hipertenzija, aritmija, urođene srčane mane, zatajenje srca);
poremećaji cirkulacije;
patologije bubrega / jetre;
glaukom;
hiperplazija prostate.

Trudnice/dojilje, djeca/tinejdžeri i stariji pacijenti trebaju izbjegavati upotrebu sibutramina. Ovisnost o drogama/alkoholu dovodi do ozbiljnih nuspojava, stoga se lijek ne propisuje takvim pacijentima.

Lijekovi nekompatibilni sa sibutraminom:

bilo koji drugi lijekovi za mršavljenje;
antidepresivi;
opioidi;
neki analgetici;
niz inhibitora monoaminooksidaze (MAO).

Posebne upute i nuspojave

Žive manifestacije negativnih simptoma tijekom liječenja sibutraminom tipičnije su u prvom tjednu njegove uporabe. Obratite pozornost na mučninu, potpuni gubitak apetita, gastrointestinalne smetnje, tjeskobu, vrtoglavicu, glavobolje/bolove u mišićima, poremećaje spavanja, crvenilo kože, povišen krvni tlak, tahikardiju, oticanje ekstremiteta. Mogu se pojaviti anoreksija i dugotrajni zatvor. Lijek se može koristiti samo prema preporuci liječnika i pod njegovim strogim nadzorom.

Strukturna formula

rusko ime

Sibutramin

Latinski naziv tvari Sibutramine

sibutramin ( rod. sibutramini)

Kemijski naziv

1-(4-klorfenil)-N,N-dimetil-alfa-(2-metilpropil)ciklobutanmetanamin (i kao hidroklorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Sibutramin

Regulatori apetita

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

E66 Pretilost

CAS kod

Karakteristike tvari Sibutramin

Sibutramin hidroklorid monohidrat je bijeli do krem kristalni prah. Topivost u vodi: 2,9 mg/ml pri pH 5,2. Koeficijent raspodjele (oktanol/voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulska težina 334,33.

Farmakologija

Farmakološko djelovanje – anoreksigeno.

U tijelu stvara aktivne metabolite (primarne i sekundarne amine), koji su značajno bolji od sibutramina u sposobnosti inhibicije ponovne pohrane serotonina i norepinefrina. U istraživanju in vitro aktivni metaboliti također blokiraju ponovnu pohranu dopamina, ali 3 puta slabije od 5-HT i norepinefrina.

Niti sibutramin niti njegovi aktivni metaboliti ne utječu na oslobađanje monoamina i aktivnost MAO, ne stupaju u interakciju s neurotransmiterskim receptorima, uključujući serotonergičke, adrenergičke, dopaminergičke, benzodiazepinske i glutamatne (NMDA), te nemaju antikolinergičke i antihistaminske učinke. Inhibira unos 5-HT od strane trombocita i može promijeniti funkciju trombocita.

Smanjenje tjelesne težine prati povećanje koncentracije HDL-a u krvnom serumu te smanjenje količine triglicerida, ukupnog kolesterola, LDL-a i mokraćne kiseline.

Tijekom liječenja dolazi do blagog porasta krvnog tlaka u mirovanju (za 1-3 mm Hg) i umjerenog povećanja srčanog ritma (za 3-7 otkucaja/min), ali u izoliranim slučajevima moguće su izraženije promjene. Pri istodobnoj primjeni s inhibitorima mikrosomske oksidacije dolazi do povećanja brzine otkucaja srca (za 2,5 otkucaja/min) i produljenja QT intervala (za 9,5 ms).

U 2-godišnjim studijama na štakorima i miševima, doze koje su rezultirale 0,5 do 21 puta većom uočenom kumulativnom površinom ispod krivulja koncentracija-vrijeme (AUC) za dva aktivna metabolita u usporedbi s MRDC povećale su učestalost benignih tumora. pretežito intersticijsko tkivo testisa kod mužjaka štakora. U miševa i ženki štakora nisu otkriveni kancerogeni učinci. Ne djeluje mutageno, ne utječe na plodnost.

Kad su štakorima davane doze za koje je AUC oba aktivna metabolita bio 43 puta veći od onih uočenih pri uzimanju MRDC, nije otkriven nikakav teratogeni učinak. Međutim, u studijama provedenim na nizozemskim kunićima pod uvjetima u kojima je AUC aktivnih metabolita sibutramina bio 5 puta veći nego pri korištenju MRDC-a, pronađene su anomalije u fizičkom razvoju kod potomaka (promjene u obliku ili veličini njuške, uha , rep, debljina kostiju ).

Istovremeni unos hrane smanjuje Cmax metabolita za 30% i produljuje vrijeme do postizanja za 3 sata, bez promjene AUC-a. Brzo se raspoređuje po tkivima. Vezanje na proteine je 97% (sibutramin) i 94% (mono- i didesmetilsibutramin). Ravnotežna koncentracija aktivnih metabolita u krvi postiže se unutar 4 dana od početka liječenja i približno je 2 puta veća od razine u plazmi nakon uzimanja jedne doze. T1/2 sibutramin - 1,1 sat, monodesmetilsibutramin - 14 sati, didesmetilsibutramin - 16 sati.

Aktivni metaboliti podliježu hidroksilaciji i konjugaciji u neaktivne metabolite, koji se primarno izlučuju putem bubrega.

Upotreba tvari Sibutramin

Kompleksna terapija održavanja za bolesnike s prekomjernom tjelesnom težinom s alimentarnom pretilošću s indeksom tjelesne mase 30 kg/m2 ili više ili s indeksom tjelesne mase 27 kg/m2 ili više, ali uz prisutnost drugih čimbenika rizika uzrokovanih prekomjernom tjelesnom težinom ( dijabetes tipa 2, dislipoproteinemija).

Kontraindikacije

preosjetljivost,
prisutnost organskih uzroka pretilosti,
anoreksija nervoza ili bulimija nervoza,
mentalna bolest,
Gilles de la Touretteov sindrom,
srčana ishemija,
dekompenzirano zatajenje srca,
urođene srčane mane,
okluzivne bolesti perifernih arterija,
tahikardija, aritmija,
cerebrovaskularne bolesti (moždani udar,
prolazne cerebrovaskularne nezgode),
arterijska hipertenzija (BP >145/90 mm Hg),
hipertireoza,
teška disfunkcija jetre ili bubrega,
benigna hiperplazija prostate,
praćeno prisutnošću rezidualnog urina,
feokromocitom,
glaukom,
utvrđeni farmakološki,
ovisnost o drogama i alkoholu,
istodobna primjena ili razdoblje kraće od 2 tjedna nakon prekida uzimanja MAO inhibitora ili drugih lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav (uključujući antidepresive, antipsihotike, triptofan), kao i drugih lijekova za mršavljenje.

Ograničenja uporabe

Epilepsija, motoričko-verbalni tikovi (nehotične kontrakcije mišića, poremećaji artikulacije), djetinjstvo i starija dob (sigurnost i učinkovitost primjene u djece mlađe od 18 godina i osoba starijih od 65 godina nije utvrđena).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nije poznato prelaze li sibutramin i njegovi metaboliti u majčino mlijeko. Ne preporučuje se primjena tijekom dojenja.

Nuspojave tvari Sibutramin

U placebom kontroliranim studijama, 9% pacijenata koji su primali sibutramin (n=2068) i 7% pacijenata koji su primali placebo (n=884) prekinulo je liječenje zbog nuspojava.

U placebom kontroliranim studijama, najčešće nuspojave bile su suha usta, anoreksija, nesanica, zatvor i glavobolja.

Slijede nuspojave koje su primijećene kod pacijenata koji su uzimali sibutramin s učestalošću od ≥1% ili češće nego u placebo skupini. Uz naziv je učestalost pojave ove nuspojave u skupini koja je uzimala sibutramin, u zagradama su slični podaci u placebo skupini.

Tijelo kao cjelina: glavobolja - 30,3% (18,6%), bol u leđima - 8,2% (5,5%), sindrom nalik gripi - 8,2% (5,8%), slučajna ozljeda - 5,9% (4,1%), astenija - 5,9% (5,3%), bolovi u trbuhu - 4,5% (3,6%), bolovi u prsima - 1,8% (1,2%), bolovi u vratu - 1,6% (1,1%), alergijske reakcije - 1,5% (0,8%).

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija - 2,6% (0,6%), vazodilatacija (hiperemija kože s osjećajem topline) - 2,4% (0,9%), migrena - 2,4% (2,0%), hipertenzija/povišeni krvni tlak - 2,1% (0,9%), otkucaji srca - 2,0% (0,8%).

Iz gastrointestinalnog trakta: anoreksija - 13,0% (3,5%), konstipacija - 11,5% (6,0%), povećan apetit - 8,7% (2,7%), mučnina - 5,9% (2,8%), dispepsija - 5,0% (2,6%), gastritis - 1,7% (1,2%), žeđ - 1,7% (0,9%), povraćanje - 1,5% (1,4%), egzacerbacija hemoroida - 1,2% (0,5%).

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija - 5,9% (5,0%), mijalgija - 1,9% (1,1%), tenosinovitis - 1,2% (0,5%), bolesti zglobova - 1,1% (0,6%).

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: suha usta - 17,2% (4,2%), nesanica - 10,7% (4,5%), vrtoglavica - 7,0% (3,4%), nervoza - 5,2% (2,9%), anksioznost - 4,5% (3,4%), depresija - 4,3% (2,5%), parestezija - 2,0% (0,5%), pospanost - 1,7% (0,9%), agitacija - 1,5% (0,5%), emocionalna labilnost - 1,3% (0,6%), promjena okusa - 2,2% (0,8%), bolesti uha - 1,7% (0,9%), bol u uhu - 1,1% (0,7%).

Iz dišnog sustava: rinitis - 10,2% (7,1%), faringitis - 10,0% (8,4%), sinusitis - 5,0% (2,6%), pojačan kašalj - 3,8% (3,3%), laringitis - 1,3% (0,9%).

Sa kože: osip - 3,8% (2,5%), znojenje - 2,5% (0,9%), Herpes simplex- 1,3% (1,0%), akne - 1,0% (0,8%).

Iz genitourinarnog sustava: dismenoreja - 3,5% (1,4%), infekcije mokraćnog sustava - 2,3% (2,0%), vaginalna kandidijaza - 1,2% (0,5%), metroragija - 1,0% (0,8%).

Drugi: generalizirani edem - 1,2% (0,8%).

Interakcija

Inhibitori mikrosomalne oksidacije, uklj. inhibitori CYP3A4 citokroma P450 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.) smanjuju klirens sibutramina. Lijekovi sa serotoninergičkim djelovanjem povećavaju rizik od razvoja serotoninskog sindroma (agitacija, znojenje, proljev, vrućica, aritmija, konvulzije itd.).

Predozirati

Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava, najčešće - tahikardija, povišen krvni tlak, glavobolja i vrtoglavica.

Liječenje: uzimanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija, praćenje vitalnih funkcija, kod povišenog krvnog tlaka i tahikardije - propisivanje beta-blokatora.

Putevi primjene

Iznutra.

Mjere opreza za tvar Sibutramin

Pojava boli u prsima, progresivna dispneja (otežano disanje) i oticanje donjih ekstremiteta tijekom terapije mogu ukazivati na razvoj plućne hipertenzije (u tom slučaju morate se obratiti liječniku).

Istodobna primjena lijekova koji povećavaju QT interval (astemizol, terfenadin, antiaritmici i dr.), lijekova koji sadrže efedrin, fenilpropanolamin, pseudoefedrin i dr. (rizik od povišenog krvnog tlaka i ubrzanog rada srca), kao i drugih anoreksigenih lijekova s ne preporučuje se centralni mehanizam djelovanja. Potreban je oprez u pozadini hipokalija i hipomagnezijemije te u slučajevima blagog do umjerenog oštećenja funkcije jetre i bubrega.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti odgovarajuću kontracepciju tijekom liječenja.

Treba imati na umu da sibutramin može smanjiti lučenje sline i pridonijeti razvoju karijesa, parodontne bolesti, kandidijaze i oralne nelagode. Tijekom liječenja preporučuje se ograničiti konzumaciju alkohola.

Ne smiju ga koristiti tijekom rada vozači vozila i osobe čija profesija uključuje povećanu koncentraciju pažnje.

posebne upute

Primjena je moguća samo u slučajevima kada su sve druge mjere usmjerene na smanjenje tjelesne težine neučinkovite. Liječenje treba provoditi pod nadzorom liječnika s iskustvom u korekciji pretilosti kao dio kompleksne terapije (dijeta, promjene u prehrambenim navikama i načinu života, povećana tjelesna aktivnost). Razdoblje primjene doze od 15 mg treba biti vremenski ograničeno.

Trudimo se pružiti najrelevantnije i najkorisnije informacije za Vas i Vaše zdravlje. Materijali objavljeni na ovoj stranici su informativne prirode i namijenjeni su u obrazovne svrhe. Posjetitelji stranice ne bi ih trebali koristiti kao medicinski savjet. Utvrđivanje dijagnoze i odabir metode liječenja ostaje isključivi prerogativ vašeg liječnika! Ne snosimo odgovornost za moguće negativne posljedice nastale korištenjem informacija objavljenih na web stranici

Bruto formula

C17H26ClN

Farmakološka skupina tvari Sibutramin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

106650-56-0

Karakteristike tvari Sibutramin

Sibutramin hidroklorid monohidrat je bijeli do krem kristalni prah. Topivost u vodi: 2,9 mg/ml pri pH 5,2. Koeficijent raspodjele (oktanol/voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulska težina 334,33.

Farmakologija

farmakološki učinak- anoreksigeni.

Inhibira ponovnu pohranu neurotransmitera - serotonina i norepinefrina iz sinaptičke pukotine, potencira sinergističke interakcije središnjeg norepinefrinskog i serotonergičkog sustava. Smanjuje apetit i količinu konzumirane hrane (pojačava osjećaj sitosti), pojačava termogenezu (zbog neizravne aktivacije beta 3-adrenergičkih receptora), te utječe na smeđe masno tkivo. U tijelu stvara aktivne metabolite (primarne i sekundarne amine), koji su značajno bolji od sibutramina u sposobnosti inhibicije ponovne pohrane serotonina i norepinefrina. U istraživanju in vitro aktivni metaboliti također blokiraju ponovnu pohranu dopamina, ali 3 puta slabije od 5-HT i norepinefrina. Niti sibutramin niti njegovi aktivni metaboliti ne utječu na oslobađanje monoamina i aktivnost MAO, ne stupaju u interakciju s neurotransmiterskim receptorima, uključujući serotonergičke, adrenergičke, dopaminergičke, benzodiazepinske i glutamatne (NMDA), te nemaju antikolinergičke i antihistaminske učinke. Inhibira unos 5-HT od strane trombocita i može promijeniti funkciju trombocita.

Smanjenje tjelesne težine prati povećanje koncentracije HDL-a u krvnom serumu te smanjenje količine triglicerida, ukupnog kolesterola, LDL-a i mokraćne kiseline.

Tijekom liječenja dolazi do blagog porasta krvnog tlaka u mirovanju (za 1-3 mm Hg) i umjerenog porasta srčane frekvencije (za 3-7 otkucaja/min), ali u izoliranim slučajevima moguće su izraženije promjene. Pri istodobnoj primjeni s inhibitorima mikrosomalne oksidacije dolazi do povećanja brzine otkucaja srca (za 2,5 otkucaja/min) i produljenja QT intervala (za 9,5 ms).

U 2-godišnjim studijama na štakorima i miševima, doze koje su rezultirale 0,5 do 21 puta većom uočenom ukupnom površinom ispod krivulja koncentracija-vrijeme (AUC) za dva aktivna metabolita u usporedbi s MRDC-om povećale su učestalost benignih tumora. pretežito intersticijsko tkivo testisa kod mužjaka štakora. U miševa i ženki štakora nisu otkriveni kancerogeni učinci. Ne djeluje mutageno, ne utječe na plodnost. Kad su štakorima davane doze za koje je AUC oba aktivna metabolita bio 43 puta veći od onih uočenih pri uzimanju MRDC, nije otkriven nikakav teratogeni učinak. Međutim, u studijama provedenim na nizozemskim kunićima pod uvjetima u kojima je AUC aktivnih metabolita sibutramina bio 5 puta veći nego pri korištenju MRDC-a, pronađene su anomalije u fizičkom razvoju kod potomaka (promjene u obliku ili veličini njuške, uha , rep, debljina kostiju ).

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta najmanje 77%. Tijekom "prvog prolaska" kroz jetru prolazi kroz biotransformaciju pod utjecajem izoenzima citokroma P450 CYP3A4 uz stvaranje dva aktivna metabolita (mono- i didesmetilsibutramin). Nakon uzimanja jedne doze od 15 mg, Cmax monodesmetilsibutramina je 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), didesmetilsibutramina - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). Cmax se postiže nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (aktivni metaboliti). Istovremeni unos hrane smanjuje Cmax metabolita za 30% i produljuje vrijeme do postizanja za 3 sata, bez promjene AUC-a. Brzo se raspoređuje po tkivima. Vezanje na proteine je 97% (sibutramin) i 94% (mono- i didesmetilsibutramin). Ravnotežna koncentracija aktivnih metabolita u krvi postiže se unutar 4 dana od početka liječenja i približno je 2 puta veća od razine u plazmi nakon uzimanja jedne doze. T1/2 sibutramina - 1,1 sati, monodesmetilsibutramina - 14 sati, didesmetilsibutramina - 16 sati Aktivni metaboliti prolaze kroz hidroksilaciju i konjugaciju u neaktivne metabolite, koji se izlučuju uglavnom putem bubrega.

Upotreba tvari Sibutramin

Kontraindikacije

Preosjetljivost, prisutnost organskih uzroka pretilosti, anoreksija nervoza ili bulimija nervoza, duševne bolesti, Gilles de la Touretteov sindrom, koronarna bolest srca, dekompenzirano zatajenje srca, urođene srčane mane, okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmije, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni poremećaji moždane cirkulacije), arterijska hipertenzija (BP >145/90 mm Hg), hipertireoza, teška disfunkcija jetre ili bubrega, benigna hiperplazija prostate praćena prisutnošću rezidualnog urina, feokromocitom, glaukom, utvrđeni farmakološki, lijekovi i ovisnost o alkoholu, istodobna primjena ili razdoblje kraće od 2 tjedna nakon prekida uzimanja MAO inhibitora ili drugih lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav (uključujući antidepresive, antipsihotike, triptofan), kao i drugih lijekova za mršavljenje.

Ograničenja uporabe

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nije poznato prelaze li sibutramin i njegovi metaboliti u majčino mlijeko. Ne preporučuje se primjena tijekom dojenja.

Nuspojave tvari Sibutramin

U placebom kontroliranim studijama, 9% pacijenata koji su primali sibutramin (n=2068) i 7% pacijenata koji su primali placebo (n=884) prekinulo je liječenje zbog nuspojava.

U placebom kontroliranim studijama, najčešće nuspojave bile su suha usta, anoreksija, nesanica, zatvor i glavobolja.

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija - 5,9% (5,0%), mijalgija - 1,9% (1,1%), tenosinovitis - 1,2% (0,5%), bolesti zglobova - 1,1% (0,6%).

Iz dišnog sustava: rinitis - 10,2% (7,1%), faringitis - 10,0% (8,4%), sinusitis - 5,0% (2,6%), pojačan kašalj - 3,8% (3,3%), laringitis - 1,3% (0,9%).

Sa kože: osip - 3,8% (2,5%), znojenje - 2,5% (0,9%), Herpes simplex- 1,3% (1,0%), akne - 1,0% (0,8%).

Iz genitourinarnog sustava: dismenoreja - 3,5% (1,4%), infekcije mokraćnog sustava - 2,3% (2,0%), vaginalna kandidijaza - 1,2% (0,5%), metroragija - 1,0% (0,8%).

Drugi: generalizirani edem - 1,2% (0,8%).

Interakcija

Predozirati

Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava, najčešće - tahikardija, povišen krvni tlak, glavobolja i vrtoglavica.

Liječenje: uzimanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija, praćenje vitalnih funkcija, kod povišenog krvnog tlaka i tahikardije - propisivanje beta-blokatora.

Putevi primjene

Iznutra.

Mjere opreza za tvar Sibutramin

Potrebno je kontrolirati krvni tlak i puls svaka 2 tjedna u prva 2 mjeseca liječenja, a zatim jednom mjesečno. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom s razinom krvnog tlaka >145/90 mm Hg. kontrolu treba provoditi pažljivije i češće, au slučaju dvostruko registriranog porasta krvnog tlaka >145/90 mm Hg. liječenje treba prekinuti. Pojava boli u prsima, progresivna dispneja (otežano disanje) i oticanje donjih ekstremiteta tijekom terapije mogu ukazivati na razvoj plućne hipertenzije (u tom slučaju morate se obratiti liječniku).

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti odgovarajuću kontracepciju tijekom liječenja.