Catad_pgroup Противоэпилептические
Вальпарин ХР - официальная инструкция по применению
Инструкция по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N015033/01-050210
Торговое название препарата:
ВАЛЬПАРИН ® ХР
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Ваш врач, вероятно, скажет вам не принимать вальпроевую кислоту. Если вы заметили, что ваши приступы более серьезны или происходят чаще или если вы испытываете какой-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: чрезмерная усталость, недостаток энергии, слабость, боль на правой стороне желудка, потеря аппетита, тошнота, рвота, темная моча, пожелтение кожи или белые глаза или отек лица.
Вальпроевая кислота может вызывать серьезные врожденные дефекты, особенно поражая мозг и спинной мозг, а также может приводить к снижению интеллекта у младенцев, подвергающихся воздействию вальпроевой кислоты до рождения. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Женщины, которые беременны, не должны принимать вальпроевую кислоту для предотвращения головных болей мигрени. Женщины, которые беременны, должны принимать только вальпроевую кислоту для лечения судорог или биполярного расстройства, если другие лекарства не смогли успешно контролировать свои симптомы или не могут использоваться.
Состав
Каждая таблетка 300/500 мг (соответственно) содержит: Действующие вещества: вальпроат натрия 200/333 мг и вальпроевая кислота 87/145 мг [экв. вальпроата натрия 300,27/500,11 мг]; Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 2,4/4 мг, гипромеллоза 105,4/176 мг, этилцеллюлоза (20 cps) 7,2/12 мг, кремния диоксида гидрат 30/50 мг, натрия сахаринат 6/10 мг; Пленочная оболочка I: гипромеллоза 3,79/5,03 мг, глицерол 1,48/1,96 мг, титана диоксид 0,23/0,31 мг; Пленочная оболочка II: гипромеллоза 1,15/1,72 мг, бутилметакрилата диметиламиноэтилметакрилата и метилмета-крилата сополимер 2,59/3,82 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер 1,42/2,12 мг, макрогол-1500 0,87/1,28 мг, тальк 0,23/3,52 мг, титана диоксид 0,24/0,24 мг.
Поговорите со своим врачом о рисках использования вальпроевой кислоты во время беременности. Если вы можете забеременеть, вы должны использовать эффективный контроль над рождаемостью, принимая вальпроевую кислоту. Поговорите со своим врачом о методах контроля над рождаемостью, которые будут работать на вас. Если вы забеременели при вальпроевой кислоте, немедленно обратитесь к врачу. Вальпроевая кислота может нанести вред плоду.
Вальпроевая кислота может вызвать серьезное или опасное для жизни повреждение поджелудочной железы. Это может произойти в любое время во время вашего лечения. Если у вас возникли какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: постоянная боль, которая начинается в области желудка, но может распространиться на спинную тошноту, рвоту или потерю аппетита.
Описание :
Таблетки 300 мг: Белая, круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой; вид на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого цвета.
Таблетки 500 мг: Белая, продолговатой формы таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах; вид на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого цвета.
Держите все встречи с врачом и лабораторией. Ваш врач закажет некоторые лабораторные тесты, чтобы проверить ваш ответ на вальпроевую кислоту. Поговорите со своим врачом о рисках приема вальпроевой кислоты или давая вальпроевую кислоту вашему ребенку. Ваш врач или фармацевт предоставит вам информационный лист пациента-производителя, когда вы начнете лечение вальпроевой кислотой, и каждый раз, когда вы пополняете рецепт, внимательно прочитайте информацию и спросите своего врача или фармацевта, если у вас есть какие-либо вопросы.
Почему это лекарственные препараты?
Веб-сайт по контролю за продуктами и лекарствами или веб-сайт производителя, чтобы получить руководство по лекарствам. Вальпроевая кислота используется отдельно или с другими препаратами для лечения определенных видов припадков. Вальпроевая кислота также используется для лечения мании у людей с биполярным расстройством. Он также используется для предотвращения головных болей мигрени, но не для облегчения головных болей, которые уже начались. Вальпроевая кислота относится к классу лекарств, называемых противосудорожными препаратами.
Фармакотерапевтическая группа:
противоэпилептическое средство.
Код АТС : N03F G01
Фармакологические свойства
Противоэпилептический препарат, обладает центральным миорелаксирующим и седативным действием. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии.
Основной механизм действия, по-видимому, связан с влиянием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: препарат повышает содержание ГАМК в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-ергическую передачу.
Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации более 200 мг/л необходимо уменьшение дозы.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата – около 100%. Распределяется преимущественно в кровь и во внеклеточную жидкость. Вальпроевая кислота проникает в спинномозговую жидкость и через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения составляет 15-17 ч. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации в плазме крови от 40 до 100 мг/л. При уровнях свыше 200 мг/л необходимо снижение дозы. Равновесная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня приема.
Связь с белками плазмы – 90-95% (при концентрации в плазме до 50 мг/л), при концентрации 50-100 мг/л снижается до 80-85%; при уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы также снижено. Выводится в основном с мочой в виде глюкоронида и путём бета-окисления в конъюгированном виде.
Вальпроевая кислота не является индуктором ферментов метаболической системы цитохрома Р450. В отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, не влияет на степень как собственной биотрансформации, так и на биотрансформацию других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и антагонисты витамина К.
Пролонгированная форма характеризуется отсутствием времени задержки всасывания, пролонгированной абсорбцией, идентичной биодоступностью, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч после приема, более линейной корреляцией между дозой и концентрацией препарата в плазме.
Как следует использовать это лекарство?
Он работает, увеличивая количество определенного природного вещества в мозге. Вальпроевая кислота поставляется в виде капсулы, таблетки с пролонгированным высвобождением, таблетки с замедленным высвобождением, капсулы для опрыскивания и сиропа для приема внутрь. Сироп, капсулы, таблетки с замедленным высвобождением и капсулы спрей обычно берут два или более раз в день. Таблетки с расширенным релизом обычно принимаются один раз в день. Принимайте вальпроевую кислоту примерно в одно и то же время каждый день.
Показания
У взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:
- лечение парциальных, эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее);
- лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств. У детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:
- лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); синдром Леннокса-Гасто;
- лечение парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).
Возьмите вальпроевую кислоту с пищей, чтобы помочь предотвратить расстройство желудка. Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Принимайте вальпроевую кислоту точно так, как указано. Не принимайте больше или меньше этого или принимайте его чаще, чем предписано вашим доктором.
Проглатывайте обычные капсулы, капсулу с отсроченным высвобождением и таблетки с пролонгированным высвобождением; не расщепляйте, не жуйте и не раздавите их. Вы можете проглотить капсулы для опрыскивания целиком, или вы можете открыть капсулы и посыпать шарики, которые они содержат, на чайной ложке мягкой пищи, такой как яблочный соус или пудинг. Проглотите смесь продуктов питания и лекарственные шарики сразу после их приготовления. Будьте осторожны, чтобы не пережевывать бусины. Не храните неиспользованные смеси продуктов питания и лекарств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте или к другим компонентам препарата; острый гепатит; хронический гепатит; заболевания печени в анамнезе, порфирия; комбинация с мефлохином; комбинация со зверобоем продырявленным; детский возраст до 3 лет; не рекомендуется применять в комбинации с ламотриджином. С осторожностью – Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность.
Не смешивайте сироп с газированным напитком. Если вам нужно переключиться с одного продукта на другой, вашему врачу, возможно, потребуется отрегулировать вашу дозу. Каждый раз, когда вы получаете лекарство, убедитесь, что вы получили продукт, который был предписан для вас.
Попросите вашего фармацевта, если вы не уверены, что получили правильное лекарство. Ваш врач может начать вас с низкой дозы вальпроевой кислоты и постепенно увеличить вашу дозу. Вальпроевая кислота может помочь контролировать ваше состояние, но не вылечит ее. Продолжайте принимать вальпроевую кислоту, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не прекращайте принимать вальпроевую кислоту, не разговаривая с вашим врачом, даже если вы испытываете побочные эффекты, такие как необычные изменения в поведении или настроении, или если вы узнаете, что беременны.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных показано тератогенное действие.
По имеющимся данным, у человека вальпроёвая кислота преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно укорочение конечностей), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы.
Риск пороков развития выше при комбинированной противоэпилептической терапий, чем при монотерапий вальпроевой кислотой.
Учитывая вышеизложенное, при беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В период беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроевой. кислотой, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу следует разделить на два приема.
В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг/сут), т.к. они позволяют минимизировать риск возникновения пороков развития нервной трубки.
Вальпроевая кислота может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом.
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%. Рекомендуется прекратить трудное вскармливание на время приема препарата.
Если вы внезапно прекратите принимать вальпроевую кислоту, у вас может возникнуть серьезный, продолжительный и, возможно, угрожающий жизни приступ. Ваш врач, вероятно, постепенно уменьшит вашу дозу. Валпроевая кислота также иногда используется для лечения вспышек агрессии у детей с синдромом гиперактивности дефицита внимания. Поговорите со своим врачом о возможных рисках использования этого лекарства для вашего состояния.
Это лекарство иногда назначается для других целей. За дополнительной информацией обратитесь к своему врачу или фармацевту. Сообщите своему врачу и фармацевту, если у вас аллергия на вальпроевую кислоту, любые другие лекарства или любые ингредиенты в виде вальпроевой кислоты, которые были предписаны вам. Расскажите своему врачу и фармацевту о том, какие отпускаемые рецепт и лекарства без рецепта, витамины, пищевые добавки и травяные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть об одном из следующих: ацикловир, антикоагулянты, такие как варфарин, амитриптилин, аспирин, карбамазепин, холестирамин, клоназепам, диазепам, дорипенем, эртапенем, этосуксимид, фелбамат, некоторые гормональные контрацептивы, имипенем и циластатин, ламотриджин, лекарства для беспокойства или психическое заболевание, меропенем, нортриптилин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампин, руфинамид, седативные средства, снотворные, толбутамид, топирамат, транквилизаторы и зидовудин. Вашему врачу может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или внимательно следить за побочными эффектами. Расскажите своему врачу, если у вас есть или когда-либо были эпизоды замешательства и потери способности мыслить и понимать, особенно во время беременности или родов; кома; Затруднение координации ваших движений; Вирус иммунодефицита человека; или цитомегаловирус. обратитесь к врачу, если вы кормите грудью. Если у вас есть операция, включая стоматологическую операцию, сообщите врачу или стоматологу, что вы принимаете вальпроевую кислоту. Вы должны знать, что вальпроевая кислота может вызвать у вас сонливость. Не водите машину или не управляйте машиной, пока не узнаете, как этот препарат влияет на вас. Помните, что алкоголь может добавить к сонливости, вызванной этим лекарством. Вы должны знать, что вальпроевая кислота может вызвать сильную сонливость, которая может привести к тому, что вы будете есть или пить меньше вы обычно будете, особенно если вы пожилые люди. Расскажите своему врачу, если вы не можете есть или пить, как обычно. Вы должны знать, что ваше психическое здоровье может неожиданно измениться, и вы можете стать самоубийцей, пока принимаете вальпроевую кислоту для лечения эпилепсии, психических заболеваний или другие условия. Небольшое число взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше, которые принимали противосудорожные средства, такие как вальпроевая кислота для лечения различных состояний во время клинических исследований, становились суицидальными во время лечения. Некоторые из этих людей развили суицидальные мысли и поведение уже через одну неделю после того, как начали принимать лекарства. Существует риск того, что у вас могут возникнуть изменения в вашем психическом здоровье, если вы принимаете противосудорожное лекарство, такое как вальпроевая кислота, но также может быть риск, что вы испытаете изменения в своем психическом здоровье, если ваше состояние не лечится. Вы и ваш врач решаете, больше ли риск приема противосудорожных препаратов, чем риск не принимать лекарства. Вы, ваша семья или ваш опекун должны немедленно позвонить своему врачу, если у вас возникнут следующие симптомы: панические атаки; агитации или беспокойства; новая или обостряющаяся раздражительность, беспокойство или депрессия; Действуя на опасные импульсы; трудности с падением или спящими; агрессивное, сердитое или насильственное поведение; мания; говорить или думать о желании причинить себе боль или положить конец вашей жизни; отход от друзей и семьи; озабоченность смертью и смертью; раздавать ценные вещи; или любые другие необычные изменения в поведении или настроении. Убедитесь, что ваша семья или опекун знают, какие симптомы могут быть серьезными, поэтому они могут позвонить врачу, если вы не можете самостоятельно обратиться за лечением. Попросите вашего фармацевта составить список ингредиентов. . Если ваш врач не говорит вам иначе, продолжайте нормальную диету.
Способ применения и дозы
Вальпарин ® ХР предназначен для приема внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема, предпочтительно во время еды. Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии. Таблетки принимают не раздавливая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза – 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).
При комбинированной терапии у взрослых – 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.
Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии – 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут.
У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.
Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к вальпроевой кислоте.
Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом: дозу следует устанавливать на основе клинического ответа. Определение уровня вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнение к клиническому наблюдению, когда эпилепсия не поддается контролю, или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон концентраций, при которых наблюдается клинический эффект, обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).
При переходе с таблеток немедленного высвобождения вальпроевой кислоты, которые обеспечивали необходимый контроль над заболеванием, на форму пролонгированного действия (Вальпарин ® ХР) следует сохранять суточную дозу:
Замену других противоэпилептических препаратов на Вальпарин ® ХР следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроевой кислоты примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.
Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозы следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течениенедели.
При необходимости комбинации с другими противоэпилептическими средствами их следует вводить постепенно (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Какие побочные эффекты могут вызвать это лекарство?
Возьмите пропущенную дозу, как только вы ее запомните. Однако, если наступит почти полная доза, пропустите пропущенную дозу и продолжайте регулярное дозирование. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный. Вальпроевая кислота может вызвать побочные эффекты. Сообщите своему врачу, если какой-либо из этих симптомов тяжелый или не исчезнет. Сонливость, головокружение, головокружение, головокружение, изменение аппетита, перемена в болевых ощущениях, манекены, колебания, неконтролируемое мышление, контролируемое встряхивание части тела, проблемы с ходьбой или координация, контролируемые движения глаз или двойное видоизменение в потере.
Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными
Необычные кровоподтеки или кровоточащие фиолетовые или красные пятна на коже, которые могут быть затруднены дыханием или глотаниями, сглаживают железы, глаза, губы, язык или горловизну или вздутие кожи. Конфузия, связанная с увеличением температуры тела, слабость или отек в суставах. Вальпроевая кислота может вызвать другие побочные эффекты.Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы:
атаксия; случаи когнитивных нарушений с прогрессирующим наступлением вплоть до развития полной картины синдрома деменции (обратимы в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата); состояния спутанности сознания или конвульсий; ступор или летаргия, иногда приводившая к преходящей коме (энцефалопатия); обратимый паркинсонизм; головная боль, головокружение, легкий постуральный тремор и сонливость, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), дизартрия.
Со стороны пищеварительной системы:
часто в начале лечения – гастроинтестинальные нарушения (тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея), которые обычно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата; нарушение функции печени; панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или панцетопиния); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).
Со стороны мочевыводящей системы:
энурез; случаи обратимого синдрома Фанкони (неясного генеза).
Со стороны эндокринной системы:
дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница, васкулит; ангионевротический отек, фотосенсибилизация, случаи, токсического эпидермальното некролиза, синдрома Стивенса-Джонеона, многоформной эритемы.
Лабораторные показатели:
изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, особенно при политерапии (отмены препарата не требуется); возможна гипераммониемия, связанная с неврологическими симптомами (требуется дальнейшее обследование); возможно повышение: активности «печеночных» трансаминаз; снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без клинических проявлений и особенно при высоких дозах (вальпроевая кислота обладает ингибирующим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов); типонатриемия.
Прочие:
тератогенный риск (см. Беременность и грудное вскармливание); диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед" глазами, алопеция; обратимая или необратимая потеря слуха; периферические отеки; увеличение массы тела (поскольку увеличение массы тела является фактором риска синдрома поликистоза яичников, рекомендуется тщательный контроль состояния таких пациентов); нарушение менструального цикла, аменорея.
Передозировка
Симптомы:
кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.
Лечение:
в стационаре – промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч; наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем и поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ. Как правило, прогноз благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Мефлохин:
риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным мефлохина.
Зверобой продырявленный:
опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
Нерекомендуемые комбинации
Ламотриджин:
повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.
Комбинации, требующие особых предосторожностей
Карбамазепин:
повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно в начале лечения.
Карбапенемы, монобактамы:
меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем: повышением риска появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кисдоты в плазме крови. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.
Фелбамат:
повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены).
Фенобарбитал, примидон:
повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками передозировки, обычно у детей. Кроме того; снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови.
Фенитоин:
изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости – коррекция их доз.
Топирамат:
риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.
Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины:
Вальпроевая кислота потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата.
Циметидин и эритромицин:
повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови.
Зидовудин:
вальпроевая кислота может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально):
усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови.
Ацетилсалициловая кислота:
усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.
Прочие формы взаимодействий
Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации, эстрогена и прогестерона.
Особые указания
До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени, особенно у пациентов группы риска.
Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка в печени и особенно – протромбиновый индекс. При значительном снижении концентрации протромбина, выраженном уменьшении содержания фибриногена, факторов свертываемости крови, повышении концентрации билирубина и активности трансаминаз, лечение препаратом Вальпарин ® ХР следует приостановить. Если пациент получает одновременно салицилаты, то их следует также немедленно отменить, поскольку салицилаты и вальпроевая кислота имеют общие пути метаболизма.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В частности, следует принимать во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска:
- неспецифические общие симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе;
- рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии.
Следует: предупредить пациента, а если это ребенок, то его семью, о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновений указанных симптомов.
Помимо клинического обследования в таких случаях следует немедленно провести анализ функции печени.
В редких случаях отмечались тяжелые формы панкреатита, иногда – с летальным исходом.
Эти случаи наблюдали независимо от возраста пациента и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с увеличением возраста больных. Недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода.
Следует подчеркнуть, что при лечении как препаратом Вальпарин ® ХР, так и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое изолированное и временное повышение активности трансаминаз, особенно в начале лечения, при отсутствии каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы при необходимости пересмотреть дозу и повторить анализы в зависимости от изменения параметров.
Перед началом терапии, перед хирургическим вмешательством, при возникновении гематом или спонтанных кровотечений необходим общий анализ крови (включая определение числа тромбоцитов, времени кровотечения и показателей коагулограммы).
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" .живота и таких желудочно-кишечных симптомов, как тошнота, рвота и/или анорексия необходимо определить активность амилазы в крови Для исключения острого панкреатита. При повышенной активности ферментов поджелудочной железы препарат следует отменить, принимая альтернативные терапевтические меры.
При применении Вальпарина ® ХР у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.
При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и, возможный риск терапии, поскольку при применении Вальпарина ® ХР в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам с дефицитом ферментов карбамидного цикла. У таких больных было описано несколько случаев гипераммониемии, сопровождающейся ступором и/или комой.
Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Пациентов необходимо предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения и рекомендовать соблюдение диеты для сведения к минимуму такого воздействия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг, 500 мг. По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 3, 5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Производитель
Торрент Фармасьютикалс Лтд
.
Торрент Хаус, Офф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Индия
Адрес места производства:
Торрент Фармасьютикалс Лтд
.
Индрад-3 82721, Диет. Мехсана, Индия
или
Торрент Фармасьютикалс Лтд
.
Вилладж: Бхуд и Макхну Мажра, Техсил: Бадди-173205, Диет.: Солан. (Х.П.), Индия
За дополнительной информацией обращаться:
Представительство фирмы «Торрент Фармасьютикалс Лтд»
:
г. Москва 117418 ул. Новочеремушкинская, д. 61
Вальпроевая кислота (Valproic Acid) – это , получаемое из эфирного масла валерианы лекарственной. Вальпроат натрия – это та же вальпроевая кислота в сочетании с натриевой солью.
Вальпроевая кислота известна в первую очередь своим противоэпилептическим эффектом. Многие клинические исследования доказали эффективность вещества при борьбе с . Считается жизненно необходимым лекарственным средством. Химическая формула — C8H16O2.
Свойства вещества
В медикаментах, представленных на полках аптек, вещество можно встретить как в виде кислоты, так и в виде натриевой соли под названием вальпроат натрия. Кислота имеет жидкую консистенцию, но в сочетании с гидроксидом натрия составляет твердое вещество. Легко всасывается организмом. Самая высокая доза вещества в плазме крови наблюдается через два часа после приема.
Формула вальпроевой кислоты
Помимо противоэпилептического эффекта, вальпроаты расслабляют скелетную мускулатуру и уменьшают волнение и раздражительность.
А также улучшают настроение и общее психическое состояние пациентов.
Сфера применения
Препараты вальпроевой кислоты показаны к применению при:
- как генерализированного характера, так и ;
- , который возникает при ;
- детских тиках.
Инструкция по применению
Конкретный медикамент, курс лечения, схемы применения и дозировки назначаются лечащим врачом. Суточное количество вальпроевой кислоты для лечения должно соотноситься к возрасту и массе тела. Лечение следует начинать с максимально низких дозировок. Как правило, речь идет о 10-15 мг на килограмм веса в сутки.
Далее дозировку можно увеличивать на 5-10 мг на килограмм веса в сутки до тех пор, пока не будет достигнут нужный лечебный эффект. Оптимальная доза вальпроевой кислоты состоит 20-30 мг на килограмм веса в сутки. Если положительный эффект не наблюдается и приступы повторяются с той же частотой, то доза может быть увеличена.
Маленьким детям рекомендуется назначать относительные более высокие дозы вещества. Если вальпроевая кислота назначается в комплексе с другими препаратами, то дозы остаются примерно те же. Исключение – лекарства, повышающие ферментативную активность. При них доза вальпроата должна быть увеличена.
Если пациенту назначено свыше 40 мг вещества на килограмм веса в сутки, то необходимо периодически сдавать кровь на анализ для выявления концентрации вальпроевой кислоты в крови.
Количество приемов в сутки – 2-3 раза. Прием должен происходить во время еды, а лекарство необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.
Внутривенное введение вальпроата натрия происходит в количестве 400-800 мг. Капельно вводят препарат в дозировке 25 мг на килограмм веса в течении 1-2 суток.
Начальная доза препарата состоит 5-15 мг/кг в сутки, постепенно дозу доводят до 20-30 мг/кг в сутки. Поэтому количество принимаемых таблеток варьируется от концентрации в них активного вещества. Обычно это 2-3 таблетки в день, принимаемых во время еды. Сироп обычно смешивают с пищей или водой. Прием капель можно проводить независимо от приема пищи, главное — разбавлять в достаточном количестве чистой воды.
Кому прием противопоказан
Геморрагической диатез также является противопоказанием для приема медикамента. Также препарат противопоказан больным, страдающим острым или хроническим гепатитом, порфириновой болезнью. Кроме того, перед началом лечения вальпроевой кислотой необходимо исключить повышенную чувствительность к ней.
Особые указания и побочные действия
Особые указания относятся к тем пациентам, которые лечатся другими препаратами данной фармакологической группы. В этом случае 
Valproic Acid следует вводить в лечение постепенно, чтобы оптимальная клиническая доза была достигнута примерно спустя 2 недели. После этого медленно отменяют прием других лечащих средств.
При проведении комбинированного лечения эпилепсии повышается нагрузка на печень, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать работу печени, а также картину периферической крови, процесс свертывания крови.
Учитывая седативный эффект вальпроатов, в период лечения следует быть осторожным при вождении транспортных средств.
Возможные побочные реакции:
- перемены настроения;
- появление ;
- нарушение координации движений;
- повышенная ;
- утомляемость и сонливость;
- боли в животе;
- увеличение массы тела;
- выпадение волос;
- аллергическая реакция.
Применение особыми пациентами
Применение вальпроевой кислоты во время беременности строго не рекомендуется, поскольку она может вызвать различные врожденные аномалии, например, расщепление позвоночника у новорождённого.
В период кормления грудью препарат также не рекомендуем к приему, поскольку он выделяется с грудным молоком в количестве 1-10%. Применение возможно лишь в крайнем случае, когда отсутствие нужного лечения ухудшает состояние плода. Вальпроевая кислота оказывает сильное влияние на состояние печени у детей.
ТОП-10 препаратов вальпроевой кислоты
Десятка самых востребованных вальпроатов:
Обзор врача
Эпилепсия – одно из самых распространенных заболеваний нервной системы. Ее лечение проводится с помощью длительного приема противоэпилептических препаратов. Вальпроевая кислота – одно из лучших лекарств в данном случае, которое помогает подавить или минимизировать приступы практически всех .
Несмотря на то, что вальпроевая кислота является одним из самых эффективных препаратов, она имеет свой список побочных действий.
Особенно осторожным нужно быть беременным, детям и пожилым людям. Поэтому первое, что необходимо сделать – это обратиться к врачу и проконсультироваться с ним. Только это поможет вам побороть недуг максимально эффективно. Врач проведет диагностику, подберет препарат в нужной форме выпуска, назначит правильную дозу и будет следить за состоянием вашего здоровья. Только в этом случае лечение эпилепсии вальпроатами будет максимально эффективным и безопасным.
Сергей Николаевич, невролог
