Koda ATX: A03FA01
Trgovsko ime: Metoklopramid International generično ime: metoklopramid/metoklopramid. Oblika sproščanja: raztopina za injiciranje 5 mg/ml. Sestava: ena ampula (2 ml raztopine) vsebuje - učinkovina: metoklopramid hidroklorid - 10 mg; pomožne snovi: natrijev klorid, brezvodni natrijev sulfit E 221, dinatrijev edetat, propilenglikol, klorovodikova kislina, voda za injekcije. Opis: prozorna brezbarvna tekočina. Farmakoterapevtska skupina: zdravila za zdravljenje funkcionalnih motenj prebavila; prokinetika.
Za odrasle. Za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja.
Za simptomatsko zdravljenje slabost in bruhanje, vključno s slabostjo in bruhanjem pri akutni migreni.
Za preprečevanje povzročene slabosti in bruhanja radioterapija.
Potek zdravljenja z injiciranjem mora biti čim krajši. Bolnika je treba čim prej prevesti na peroralno ali rektalno uporabo.
Otroci stari od 1 do 18 let. Za preprečevanje zapoznele (neakutne) slabosti in bruhanja, ki ju povzroča kemoterapija, kot zdravilo druge izbire. Najdaljši potek zdravljenja je 5 dni.
Za zdravljenje ugotovljene pooperativne slabosti in bruhanja, kot zdravilo druge izbire. Najdaljši potek zdravljenja je 48 ur.
Preobčutljivost za metoklopramid ali sestavine zdravila, krvavitev iz prebavil, stenoza pilorusa, mehanska črevesna obstrukcija, perforacija želodca ali črevesja, 3–4 dni po operaciji na želodcu in/ali črevesju, feokromocitom (potrjen ali sum nanj zaradi tveganja hudih hipertenzivnih zapletov), Parkinsonova bolezen, ekstrapiramidne motnje (vključno s tardivno nevroleptično ali metoklopramidno povzročeno diskinezija v anamnezi), epilepsija, od prolaktina odvisni tumorji, epizode methemoglobinemije v anamnezi jemanja metoklopramida ali s pomanjkanjem NADP-citokroma-b5, sočasna uporaba levodope ali stimulansov dopaminskih receptorjev, nosečnost, otroštvo do 1 leta, obdobje laktacije.
Zaradi vsebnosti natrijevega sulfita raztopine metoklopramida bolniki ne smejo dajati bronhialna astma z preobčutljivost do sulfita.
Najdaljše trajanje uporabe zdravilo ne več kot 5 dni!
Raztopino za injiciranje dajemo intramuskularno ali intravensko kot bolus v trajanju najmanj 3 minut. Odrasli v odmerku 10 mg do 3-krat na dan (največ enkratni odmerek– največ 10 mg dnevni odmerek– 30 mg ali 0,5 mg/kg).
Za otroke. Odmerek se izračuna v skladu s tabelo ali na podlagi izračuna 0,10 - 0,15 mg / kg telesne mase do 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 0,5 mg/kg telesne mase.
| Starost (v letih) | Teža, kg) | Odmerek (mg) | Pogostost |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | do 3-krat na dan |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | do 3-krat na dan |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | do 3-krat na dan |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | do 3-krat na dan |
| 15 - 18 | Več kot 60 | 10 | do 3-krat na dan |
Najdaljše trajanje terapije je 5 dni. V primeru ponavljajočega se bruhanja minimalni interval med odmerki metoklopramida ne sme biti krajši od 6 ur.
Pri zmanjšanem delovanju ledvic je zdravilo predpisano:
- z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / min - v odmerkih, zmanjšanih za 75%;
- pri očistku kreatinina od 15 do 60 ml/min - v odmerkih, zmanjšanih za 50 %.
Pri hudi odpovedi jeter je treba odmerek metoklopramida zmanjšati za 50 %.
Pri starejših bolnikih se odmerjanje izvaja ob upoštevanju sprememb v delovanju jeter in ledvic, kot je navedeno zgoraj.
metoklopramid
Mednarodno nelastniško ime
metoklopramid
Dozirna oblika
Raztopina za injiciranje 0,5% 2 ml
Spojina
2 ml raztopine vsebuje
aktivna snov - metoklopramid hidroklorid 10 mg,
Pomožne snovi: natrijev pirosulfit, natrijev klorid, voda za injekcije.
Opis
Prozorna raztopina brez vonja.
Farmakoterapevtska skupina
Zdravila za zdravljenje funkcionalnih motenj prebavil.
Stimulansi gibljivosti prebavil. metoklopramid.
Koda ATX A03FA01
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Sesanje
Delovanje metoklopramid hidroklorida se začne v 1-3 minutah po intravensko dajanje, in potem intramuskularna injekcija po 10-15 minutah.
Farmakološki učinek traja 1-2 uri po dajanju.
Distribucija
Metoklopramid hidroklorid se rahlo veže na beljakovine v plazmi (13-30 %), predvsem na albumin.
Volumen porazdelitve je 3,5 l/kg, kar kaže na široko porazdelitev zdravilni izdelek v tkivih.
Metoklopramid hidroklorid prehaja placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Koncentracija zdravila v Materino mleko 2 uri po dajanju je višja kot v plazmi.
Metoklopramid hidroklorid prodre skozi krvno-možgansko pregrado.
Presnova
Metoklopramid hidroklorid se biotransformira le v majhni meri. Veže se na žveplovo in glukuronsko kislino.
Odprava
Razpolovni čas (T1/2) metoklopramid hidroklorida pri odraslih z normalnim delovanjem ledvic je 5 do 6 ur in je daljši pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Približno 85 % peroralnega odmerka zdravila se izloči z urinom, večinoma nespremenjeno ali vezano na žveplovo in glukuronsko kislino, v 72 urah. Preostala količina se izloči z blatom.
Ledvična disfunkcija
Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro se očistek metoklopramida zmanjša za 70 %, plazemski razpolovni čas pa se podaljša (približno 10 ur za očistek kreatinina 10-50 ml/min in 15 ur za očistek kreatinina<10 мл/мин).
Jetrna disfunkcija
Pri bolnikih s cirozo so opazili kopičenje metoklopramida, povezano s 50-odstotnim zmanjšanjem plazemskega očistka.
Farmakodinamika
Metoklopramid je antagonist dopaminskih receptorjev. Ima tudi antagonističen učinek na receptorje 5-HT3 in šibek stimulativni učinek na ganglije. Blokira presinaptične dopaminske receptorje in spodbuja sproščanje acetilholina iz holinergičnih motoričnih nevronov v črevesni steni. Zaradi tega metoklopramid poveča sproščanje acetilholina iz nevronov, kar povzroči spazem s stimulacijo muskarinskih receptorjev M2 v gladkih mišičnih celicah prebavnega trakta. S povečanjem fiziološke prevodnosti v holinergičnih nevronih metoklopramid zavira z dopaminom povzročeno sprostitev gladkih mišic želodca in tako poveča holinergične odzive gladkih mišic prebavil. Zdravilo spodbuja tudi gibljivost zgornjega gastrointestinalnega trakta (vključno s povečanjem statičnega tonusa spodnjega ezofagealnega sfinktra). Poleg tega se izboljša gastroduodenalna koordinacija med funkcijo pilorusa in proksimalno gibljivostjo dvanajstnika. Skoraj ne vpliva na gibljivost debelega črevesa in žolčnika. Ne vpliva na izločanje želodčnega soka, žolča in encimov trebušne slinavke.
Metoklopramid prodre skozi krvno-možgansko pregrado in povzroči učinke na centralni živčni sistem (CŽS), ki so značilni za blokator dopaminskih receptorjev. Ima sedativni in antiemetični učinek, odpravlja slabost.
Indikacije za uporabo
Uporaba pri odraslih:
Preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja
Simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja, vključno s slabostjo in bruhanjem pri akutni migreni
Preprečevanje slabosti in bruhanja, ki ju povzroča radioterapija
Preprečevanje zapoznele slabosti in bruhanja zaradi kemoterapije
Uporaba pri otrocih:
Preprečevanje zapoznele slabosti in bruhanja zaradi kemoterapije kot možnosti zdravljenja druge izbire
Zdravljenje pooperativne navzee in bruhanja kot možnosti zdravljenja druge izbire
Navodila za uporabo in odmerki
Metoklopramid se daje intramuskularno (IM) ali intravensko (IV).
IV injekcije je treba dajati kot počasen bolus (vsaj 3 minute).
Režim odmerjanja za odrasle:
Za odpravo pooperativne slabosti in bruhanja je priporočeni enkratni odmerek 10 mg. Za simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja, vključno s slabostjo in bruhanjem pri akutni migreni, kot tudi za preprečevanje slabosti in bruhanja, povzročenih z obsevanjem, ter preprečevanje zapoznele navzee in bruhanja, povzročenih s kemoterapijo: Priporočeni enkratni odmerek je 10 mg. do trikrat dnevno.
Režim odmerjanja za otroke in mladostnike (1-18 let):
Pri predpisovanju zdravila je treba upoštevati najmanj šesturni interval med dajanjem zdravila.
Največje priporočeno trajanje zdravljenja je 48 ur za zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja. Najdaljše priporočeno trajanje zdravljenja je 5 dni za obvladovanje zapoznele slabosti in bruhanja, ki ju povzroči kemoterapija. V nekaterih primerih trajanje zdravljenja določi zdravnik, pri čemer oceni možne koristi in tveganja za otroka. Za otroke, stare od 1 do 14 let, se metoklopramid predpisuje le v primeru potrjene diagnoze.
Starejši
Pri starejših bolnikih je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka glede na delovanje ledvic in jeter ter splošno stanje.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (očistek kreatinina ≤ 15 ml/min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 75 %.
Pri bolnikih z zmerno do hudo odpovedjo ledvic (očistek kreatinina 15-60 ml/min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 50 %.
Odpoved jeter
Pri bolnikih s hudo odpovedjo jeter je treba dnevni odmerek zmanjšati za 50 %.
Stranski učinki
Pogosto (≥ 1/100,< 1/10)
astenija
Ekstrapiramidne motnje (zlasti pri otrocih in mladostnikih in/ali pri prekoračitvi priporočenega odmerka, tudi po enem odmerku zdravila), parkinsonizem, akatizija
Depresija
Hipotenzija, zlasti pri intravenskem dajanju
Redko (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradikardija (zlasti pri intravenski uporabi)
Amenoreja, hiperprolaktinemija
preobčutljivost
Distonija, diskinezija, depresija zavesti
Halucinacije
Redko (≥ 1/10.000,< 1/1000)
Nespečnost, glavoboli, omotica, motnje vida, zmedenost
Otekanje jezika ali grla
galaktoreja
Krči, zlasti pri bolnikih z epilepsijo
Zelo redko (< 1/10 000)
Nevtropenija, levkopenija, agranulocitoza brez jasne povezave z uporabo metoklopramida
Bronhospazem, zlasti pri bolnikih z astmo v anamnezi
Izpuščaj, koprivnica
Neznano
methemoglobinemija
Srčni zastoj kmalu po injiciranju, atrioventrikularni blok, podaljšanje intervala QT
Ginekomastija, impotenca
Porfirija
Vnetje in lokalni flebitis na mestu injiciranja
Anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom), zlasti pri intravenskem dajanju
Tardivna diskinezija, ki je lahko trajna med dolgotrajnim zdravljenjem ali po njem, zlasti pri starejših bolnikih, nevroleptični maligni sindrom
Šok, omedlevica po injekcijah, akutna arterijska hipertenzija pri bolnikih s feokromocitomom
Urinska inkontinenca, pogosto uriniranje
* Endokrine motnje med dolgotrajnim zdravljenjem, povezane s hiperprolaktinemijo (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Naslednje reakcije, včasih povezane, se pogosteje pojavijo pri uporabi zdravila v velikih odmerkih:
Ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija in diskinezija, parkinsonski sindrom, akatizija, tudi po enkratnem odmerku zdravila, zlasti pri otrocih in mlajših odraslih
Zaspanost, depresija zavesti, zmedenost, halucinacije.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila
Krvavitev iz gastrointestinalnega trakta
Stenoza pilorusa
Mehanska črevesna obstrukcija
Perforacija želodca ali črevesja
Potrjen ali sum na feokromocitom zaradi tveganja hudih epizod hipertenzije
Epilepsija (povečana pogostost in intenzivnost napadov)
Parkinsonova bolezen
Sočasna uporaba antiholinergičnih zdravil, levodope in dopaminergičnih agonistov.
Zgodovina tardivne diskinezije, povzročene z antipsihotiki ali metoklopramidom
Zgodovina methemoglobinemije v kombinaciji z metoklopramidom ali pomanjkanjem NADH-citokrom b5 reduktaze.
Prolaktinoma ali od prolaktina odvisen tumor
Otroška starost do 1 leta
III trimesečje nosečnosti in obdobje dojenja
Interakcije z zdravili
Kombinacija je kontraindicirana
Levodopa ali dopaminergični agonisti in metoklopramid so antagonisti.
Kombinacija, ki se ji je treba izogibati
Alkohol poveča sedativni učinek metoklopramida.
Kombinacija, ki jo je treba upoštevati
Metoklopramid poveča absorpcijo diazepama, tetraciklina, ampicilina, paracetamola, acetilsalicilne kisline, levodope, etanola; upočasni absorpcijo digoksina in cimetidina.
Antiholinergična zdravila in derivati morfina
Antiholinergična zdravila in derivati morfina imajo lahko medsebojni antagonizem z metoklopramidom glede vpliva na motiliteto prebavil.
Depresivi, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema (derivati morfina, pomirjevala, sedativni zaviralci histaminskih receptorjev H1, sedativni antidepresivi, barbiturati, klonidin ipd.)
Metoklopramid okrepi sedativni učinek sedativov, ki vplivajo na centralni živčni sistem.
Nevroleptiki
Pri sočasni uporabi metoklopramida z antipsihotiki se poveča tveganje za nastanek ekstrapiramidnih motenj.
Serotoninergična zdravila
Uporaba metoklopramida s serotonergičnimi zdravili, kot so SSRI, lahko poveča tveganje za razvoj serotoninskega sindroma.
Digoksin
Metoklopramid lahko zmanjša biološko uporabnost digoksina. Potrebno je skrbno spremljanje koncentracije digoksina v plazmi.
ciklosporin
Metoklopramid poveča biološko uporabnost ciklosporina (Cmax za 46 % in učinek za 22 %). Potrebno je skrbno spremljanje koncentracije ciklosporina v plazmi.
Mivakurij in suksametonij
Injekcije metoklopramida lahko podaljšajo trajanje nevromuskularne blokade (z zaviranjem holinesteraze v plazmi).
Močni zaviralciCYP2 D6
Izpostavljenost metoklopramidu se poveča pri sočasni uporabi z močnimi zaviralci CYP2D6, kot sta fluoksetin in paroksetin.
zaviralci MAO
Pri bolnikih s hipertenzijo, zdravljenih z zaviralci MAO (zaviralci monoaminooksidaze), metoklopramid okrepi učinek zaviralcev MAO.
Posebna navodila
Nevrološke motnje
Lahko se pojavijo ekstrapiramidne motnje, zlasti pri otrocih in mladostnikih in/ali pri uporabi velikih odmerkov metoklopramida. Te reakcije se običajno pojavijo na začetku zdravljenja in se lahko pojavijo po enkratnem odmerku. Če se pojavijo simptomi ekstrapiramidnih motenj, je treba metoklopramid takoj prekiniti. Ti simptomi so običajno popolnoma reverzibilni po prenehanju zdravljenja, vendar bo morda potrebno simptomatsko zdravljenje (benzodiazepini pri otrocih in/ali antiparkinsoniki, antiholinergiki pri odraslih).
Dolgotrajno zdravljenje z metoklopramidom lahko povzroči tardivno diskinezijo, ki je potencialno nepovratna, zlasti pri starejših. Zdravljenje ne sme trajati dlje kot tri mesece zaradi nevarnosti tardivne diskinezije. Če se pojavijo klinični znaki tardivne diskinezije, je treba zdravljenje prekiniti.
Nevroleptični maligni sindrom se lahko pojavi pri jemanju metoklopramida v kombinaciji z antipsihotiki, pa tudi pri jemanju samega metoklopramida. Če se pojavijo simptomi nevroleptičnega malignega sindroma, je treba zdravilo takoj prekiniti in začeti ustrezno zdravljenje.
Pri predpisovanju zdravila je treba posebno pozornost nameniti bolnikom s sočasnimi nevrološkimi boleznimi in bolnikom, ki prejemajo druga centralno delujoča zdravila.
Bolezni srca in ožilja
Intravensko uporabljajte previdno pri starejših bolnikih, bolnikih z motnjami srčnega prevajanja (vključno s podaljšanjem intervala QT), bolnikih z nekorigiranim elektrolitskim neravnovesjem, tistih z bradikardijo in tistih, ki jemljejo druga zdravila, ki podaljšujejo interval QT.
IV metoklopramid je treba dajati počasi (vsaj 3 minute), da se zmanjša tveganje za neželene učinke (npr. hipotenzija, akatizija).
Metoklopramid se uporablja previdno pri bolnikih z bronhialno astmo, arterijsko hipertenzijo in okvarjenim delovanjem jeter in/ali ledvic.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter
Pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in pri bolnikih s hudo okvaro jeter je priporočljivo zmanjšati odmerek.
hipokaliemija
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko med zdravljenjem z metoklopramidom pojavi hipokalemija, ker zdravilo poveča koncentracijo aldosterona v plazmi in zmanjša izločanje natrija.
Depresija
Pri bolnikih z anamnezo depresije, zlasti zmerne ali hude depresije, ki jo spremljajo samomorilne težnje, lahko med zdravljenjem z metoklopramidom pride do ponovitve bolezni. Pred začetkom zdravljenja je treba pretehtati razmerje med možnimi koristmi zdravljenja in možnimi tveganji.
Motnje endokrinega sistema
Metoklopramid povzroči prehodno zvišanje ravni aldosterona v
plazma. To lahko povzroči zastajanje tekočine v telesu, zlasti pri bolnikih s cirozo ali kongestivnim srčnim popuščanjem.
Aplikacija v pediatrija
Za otroke, stare od 1 do 14 let, se metoklopramid predpisuje le v primeru potrjene diagnoze.
Uporaba v geriatriji
Pri uporabi pri starejših bolnikih je treba upoštevati, da so pri dolgotrajni uporabi zdravila v visokih ali srednjih odmerkih najpogostejši neželeni učinek ekstrapiramidne motnje, zlasti parkinsonizem in tardivna diskinezija.
Nosečnost in dojenje
Številni podatki o uporabi metoklopramida pri nosečnicah (več kot 1000 opisanih primerov) kažejo na odsotnost fetotoksičnosti in sposobnosti povzročanja malformacij pri plodu. Toda podatki o embriotoksičnosti ne kažejo popolne varnosti zdravila. Zato se lahko metoklopramid uporablja med nosečnostjo (I-II trimesečje nosečnosti) le, če možna korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Ne uporablja se v tretjem trimesečju nosečnosti, ker ni mogoče izključiti možnosti razvoja ekstrapiramidnih simptomov pri novorojenčku. Metoklopramid se izloča v materino mleko, zato ga med dojenjem ne priporočamo.
Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov
Pri jemanju zdravila se morate izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, ki zahtevajo povečano pozornost, hitre duševne in motorične reakcije (vožnja vozil itd.).
Preveliko odmerjanje
Simptomi: zaspanost, zmedenost, halucinacije, razdražljivost, konvulzije, ekstrapiramidne motnje gibanja, disfunkcija srčno-žilnega sistema z bradikardijo in arterijsko hipo- ali hipertenzijo.
Zdravljenje: odtegnitev zdravila, simptomatsko zdravljenje Če se pojavijo simptomi ekstrapiramidnih motenj, se izvaja simptomatsko zdravljenje (benzodiazepini pri otrocih in/ali antiparkinsoniki, antiholinergiki pri odraslih).
Oblika za sprostitev in embalaža
2 ml v ampulah iz brezbarvnega prozornega stekla.
5 ampul damo v plastično posodo. 1 vsebnik skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku je v kartonski škatli.
Pogoji shranjevanja
Shranjujte v suhem, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C. Zdravilo shranjujte izven dosega otrok!
Rok uporabnosti
Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.
Pogoji za izdajo v lekarnah
Na recept
Proizvajalec
Farmacevtski obrat "Polpharma" JSC
st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Poljska
Imetnik potrdila o registraciji
"Khimpharm" JSC, Republika Kazahstan
Naslov organizacije, ki sprejema zahtevke potrošnikov glede kakovosti izdelkov (izdelkov) na ozemlju Republike Kazahstan
JSC "Khimpharm", Šimkent, Republika Kazahstan,
st. Rašidova, 81
Telefonska številka 7252 (561342)
Številka faksa 7252 (561342)
Email naslov [e-pošta zaščitena]
Fotografija zdravila
Latinsko ime: metoklopramid
Koda ATX: A03FA01
Zdravilna učinkovina: metoklopramid
Proizvajalec: BORISOV MEDICAL PREPARATION PLANT (Republika Belorusija); PROMED EXPORTS (Indija); Moskovski endokrini obrat (Rusija)
Opis velja za: 30.10.17
Metoklopramid je antiemetično zdravilo.
Oblika sproščanja in sestava
Na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopine za injiciranje.
Indikacije za uporabo
Indikacije za uporabo vključujejo stanja, kot so slabost, bruhanje in kolcanje. Zdravilo se lahko predpiše za žolčne diskinezije, atonijo in hipotenzijo želodca in črevesja, napenjanje, refluksni ezofagitis, poslabšanje razjed želodca in dvanajstnika (kot del kompleksne terapije). Druga indikacija je rentgenski kontrastni pregled prebavnega trakta: v tem primeru se to zdravilo uporablja za pospešitev črevesne gibljivosti.
Kontraindikacije
- glavkom;
- epilepsija;
- feokromocitom;
- od prolaktina odvisni tumorji;
- perforacija želodca ali črevesja;
- krvavitev iz gastrointestinalnega trakta;
- ekstrapiramidne motnje;
- črevesna obstrukcija mehanskega izvora.
Kontraindikacije za uporabo so tudi preobčutljivost za sestavine zdravila, nosečnost in dojenje. Ne predpisujte sočasne uporabe antiholinergičnih zdravil.
Navodila za uporabo metoklopramida (metoda in odmerjanje)
Tablete
Tablete se jemljejo peroralno pol ure pred obroki z majhno količino tekočine.
Otrokom, starejšim od 6 let, se predpisuje 5 mg 1-3 krat na dan.
Injekcija
Raztopino lahko dajemo intravensko ali intramuskularno.
Odmerjanje za odrasle je 10-20 mg 2-3 krat na dan (ne več kot 60 mg na dan). Za otroke, starejše od 6 let, je priporočeni odmerek 5 mg 1-3 krat na dan. Otrokom, starim od 2 do 6 let, se priporoča dajanje raztopine v količini 0,5-1 mg na kilogram telesne teže na dan.
Za preprečevanje in zdravljenje bruhanja in slabosti, ki se pojavita med obsevanjem ali jemanjem cistostatikov, ga dajemo intravensko v odmerku 2 mg na kilogram teže pol ure pred zaužitjem zdravila ali posegom. V nujnih primerih lahko zdravilo ponovno dajemo po 2-3 urah.
Pred rentgenskim pregledom s kontrastom je priporočljivo intravensko dajanje raztopine v količini 10-20 mg 15 minut pred začetkom postopka.
Stranski učinki
Neželeni učinki se običajno pojavijo na začetku zdravljenja v obliki zaprtja, driske, omotice, glavobola, zaspanosti, utrujenosti, depresije, akatizije in agranulocitoze. V redkih primerih se lahko pojavita suha usta in kožni izpuščaj. Pri dolgotrajni uporabi lahko zdravilo povzroči razvoj ginekomastije, galaktoreje in menstrualnih nepravilnosti.
Pri otrocih lahko metoklopramid povzroči hiperkinezijo, krče obraznih mišic in spazmodični tortikolis. Ti neželeni učinki običajno izginejo sami takoj po prenehanju jemanja zdravila.
Pri starejših bolnikih se lahko s podaljšano uporabo zdravila razvije tardivna diskinezija in parkinsonizem.
Preveliko odmerjanje
Podatkov o prevelikem odmerjanju ni.
Analogi
Analogi po kodi ATC: Metamol, Perinorm, Raglan, Cerucal, Ceruglan.
Za zamenjavo zdravila se ne odločajte sami, posvetujte se z zdravnikom.
farmakološki učinek
Ima antiemetični učinek. Zmanjšuje simptome kolcanja, slabosti in bruhanja ter lajša bolnikovo stanje. Zdravilo spodbuja peristaltiko gastrointestinalnega trakta, zmanjšuje refluks želodčne vsebine v požiralnik s povečanjem pritiska sfinktra.
Metoklopramid, učinkovina zdravila, spodbuja nastajanje prolaktina in povzroči prehodno zvišanje ravni aldosterona v obtoku, ki ga lahko spremlja kratkotrajno zastajanje tekočine.
Posebna navodila
Pri bolnikih s hudo ledvično ali jetrno disfunkcijo je priporočljivo zmanjšati odmerek za 2-krat od običajnega. Nadaljnja prilagoditev odmerka je odvisna od bolnikovega odziva na terapijo.
Previdno uporabljajte pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in Parkinsonovo boleznijo. Pri zdravljenju otrok je treba zdravilo uporabljati tudi previdno, saj je pri njih veliko večja verjetnost za razvoj diskinetičnega sindroma. Če obstajajo stroge indikacije, se lahko metoklopramid uporablja pri otrocih, starejših od 2 let (v obliki injekcij) in starejših od 6 let (v obliki tablet).
Med nosečnostjo in dojenjem
Kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.
V otroštvu
Raztopina za injiciranje je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 2 let, tablete do 6 let.V starejši starosti se uporablja zelo previdno in v skladu s priporočenim režimom odmerjanja.
V starosti
Uporablja se zelo previdno pri zdravljenju starejših zaradi velikega tveganja za nastanek diskinezije in parkinsonizma.
Pri okvarjenem delovanju ledvic
Pri hudi ledvični disfunkciji se predpisuje zelo previdno.
Za disfunkcijo jeter
Pri hudih okvarah jeter se predpisuje zelo previdno.
Interakcije z zdravili
- Pri sočasni uporabi z antiholinergičnimi zdravili pride do medsebojne oslabitve terapevtskih učinkov. Zdravilo lahko tudi zmanjša biološko uporabnost ketoprofena, učinkovitost kabergolina in antiparkinsonski učinek levodope.
- Pri jemanju metoklopramida v kombinaciji z zopiklonom, paracetamolom, acetilsalicilno kislino, etanolom, diazepamom, meflokinom, morfinom, meksiletinom in ciklosporinom se absorpcija teh zdravil pospeši.
- Antipsihotiki, kot tudi fluvoksamin in fluoksetin, povečajo tveganje za razvoj ekstrapiramidnih stanj med zdravljenjem. Učinkovitost zdravila se lahko zmanjša ob sočasni uporabi tolterodina. Če je treba pred injiciranjem tiopentala ali propofola uporabiti metoklopramid, bo morda treba zmanjšati odmerek teh zdravil.
– zdravilo, ki se lahko spopade s sindromom navzee in bruhanja, pa tudi s paroksizmičnimi glavoboli – migrenami. Kemična sestava zdravila je blizu dimetpramidu in sulpiridu, vendar jima ni podobna.
Obrazec za sprostitev
Metoklopramid se proizvaja in prodaja v različnih dozirnih oblikah.
- V tabletah– okrogel, ravnovaljast, posnet, bele (možnost: skoraj bele) barve z marmornim odtenkom. Pakirano: 50 kos. v pretisni omot in nato v kartonsko škatlo (vsaka škatla vsebuje 1 pretisni omot). Druga možnost pakiranja je 10 kosov. v pretisnih omotih (1-5 ali 10 pretisnih omotov je pakiranih v eno kartonsko škatlo). Možno pakiranje po 50 kom. v steklenicah ali kozarcih iz varnega polimernega materiala (ena takšna steklenica je v kartonski škatli). Pakiranje vam omogoča, da izberete optimalno število tablet za zdravljenje brez nepotrebnih stroškov.
- V ampulah za injiciranje po 2 ml raztopine, ki se daje intramuskularno ali intravensko. Ampule so pakirane po 5 ali 10 kosov. ali 5-10 kom. v plastičnem pladnju; 1 škatla vsebuje 1 ali 2 paleti. Različne možnosti pakiranja vam omogočajo izvedbo individualno predpisanega tečaja zdravljenja brez stroškov dodatnih ampul. Seveda je zdravilo, kot se spodobi za raztopino za injiciranje, sterilno.
Spojina
Vsaka tableta metoklopramida vsebuje:
- aktivna sestavina - metoklopramid hidroklorid monohidrat - 10 mg (glede na suho snov);
- pomožne snovi: laktoza monohidrat - 60 mg, krompirjev škrob "Extra" - 28,47 mg, enterosorbent - 0,53 mg, kalcijev stearat (kalcijeva sol, kemično združena s stearinsko kislino) - 1 mg.
En odmerek raztopine za injiciranje vključuje:
- Aktivna sestavina: metoklopramid hidroklorid - 5 mg.
Farmakološke lastnosti
Deluje kot snov, ki lahko blokira serotoninske in dopaminske receptorje.
- Pomaga zatreti aktivnost receptorjev v sprožilni coni možganskega debla, ki je odgovorna za občutljivost telesa na kemikalije (vključno z zdravili). Zmanjša tudi občutljivost živcev avtonomnega živčnega sistema, ki prenašajo impulze iz dvanajstnika in pilorusa želodca do centra za bruhanje v podolgovati meduli.
Zdravilo ima pomemben učinek na hipotalamus in parasimpatični živčni sistem, ki pomaga aktivirati živce, ki vodijo v prebavni trakt, ter uravnava in usklajuje ton njegovega zgornjega dela.
- Metoklopramid poveča mišično aktivnost želodca in črevesja, aktivira peristaltiko, preprečuje motnje spodnjega ezofagealnega sfinktra in zmanjša visoko kislost. Zdravilo uravnava nastajanje žolča v optimalni količini, odpravlja spazem Oddijevega sfinktra in težave z izločanjem žolča ter ne vpliva na tonus žolčnika.
Učinek metoklopramida na gastrointestinalni trakt se začne 10-15 minut po intramuskularni injekciji in 1-3 minute po intravenski injekciji. To se kaže v obliki povečanega pretoka želodčne vsebine v dvanajsternik za nadaljnjo prebavo, obilnega odvajanja blata ter zmanjšanja slabosti in bruhanja.
- Metoklopramid se prosto razgradi v jetrih in izloči z urinom v 72 urah. Približno 30 odstotkov celotnega metoklopramid hidroklorida se izloči nespremenjenega. Zdravilna učinkovina zlahka prodre skozi placento in krvno-možgansko pregrado ter lahko prehaja v materino mleko.
Ne smemo pozabiti, da lahko zdravilo zaradi svoje visoke sposobnosti absorpcije in prodiranja v placento vpliva na plod.
Pri jemanju metoklopramida je treba upoštevati, da se pri bolnikih s hudo ledvično boleznijo stopnja očistka bioloških tekočin in tkiv iz učinkovine zdravila zmanjša za 70 odstotkov. Opazili so tudi podaljšanje njegovega razpolovnega časa iz krvne plazme (približno 15 ur pri očistku kreatinina manj kot 10 ml/min in 10 ur pri očistku kreatinina 10–50 ml/min).
Pri cirozi jeter je možno kopičenje metoklopramida, kar je povezano z zmanjšanjem plazemskega očistka za 50 odstotkov.
Indikacije
- Slabost, kolcanje, bruhanje različnega izvora s hkratno nezaželenostjo procesa bruhanja (slednje je možno na primer pri jemanju zdravil proti raku ali pri obsevanju malignih tumorjev).
- Napenjanje je čezmerno nastajanje plinov v črevesju.
- Funkcionalno patološko zoženje pilorusa.
- Zmanjšan tonus želodčnih in črevesnih mišic, vključno s tistimi, ki se pojavijo kot posledica operacije.
- Poškodba spodnjega dela požiralnika zaradi vstopa želodčne vsebine vanj.
- Hipomotorna diskinezija žolčnega trakta in posledično stagnacija žolča.
- Poslabšanje razjed na želodcu ali dvanajstniku.
Metoklopramid se jemlje za aktiviranje črevesne gibljivosti, kar je potrebno pred rentgenskim slikanjem prebavnega sistema, pa tudi za olajšanje diagnostičnega sondiranja (za izpraznitev želodca in izboljšanje gibanja prebavljene hrane skozi tanko črevo).
Navodila za uporabo in odmerjanje
Tablete metoklopramida se jemljejo peroralno. Odmerjanje zdravila je odvisno od več dejavnikov: bolnikove starosti, diagnoze in splošnega zdravja.
- Za odrasle zdravilo se običajno predpisuje v odmerku 5-10 mg 3-4 krat na dan.
- V primeru hude slabosti in neukrotljivega bruhanja, ko jemanje v obliki tablet ni vedno mogoče, je priporočljivo dajanje zdravila z intramuskularno ali intravensko injekcijo v odmerku 10 mg, možno pa je tudi vkapanje zdravila v nos ( 12-20 mg v vsako nosnico 2-3 krat na dan).
- Največji enkratni odmerek metoproklamida za odrasle je 20 mg, največji dnevni odmerek je 60 mg (ne glede na obliko dajanja zdravila).
- Za otroke starejši od 6 let, je zdravilo predpisano v odmerku 5 mg 1-3 krat na dan peroralno ali v obliki injekcij.
- Pri otrocih, mlajših od 6 let, se metoklopramid daje samo v obliki injekcij, dnevni odmerek je 0,5-1 mg/kg (ta odmerek vzamemo 1-3 krat na dan, to je v celoti in sočasno, ali dnevno količino zdravilo je razdeljeno na 2 ali 3).
- Za zatiranje neželene slabosti in bruhanja, ki se lahko pojavita pri jemanju zdravil proti raku ali obsevanju, dajemo metoklopramid intravensko pol ure pred začetkom posega v odmerku 2 mg/kg telesne teže. Če je potrebno, lahko injiciranje ponovimo po 2-3 urah, da preprečimo v tem primeru neželeno bruhanje, ki je lahko posledica jemanja zdravil in medicinskih posegov.
- Za rentgensko kontrastno preiskavo prebavil priporočamo intravensko injiciranje metoklopramida v odmerku 10-20 mg 15 minut pred začetkom postopka.
- V primeru odpovedi jeter ali ledvic je treba običajni odmerek metoklopramida ob prvem jemanju zdravila prepoloviti. Nadaljnji odmerek bo izračunal zdravnik specialist glede na individualno toleranco bolnika za zdravilno učinkovino.
Kontraindikacije
- preobčutljivost za eno ali več sestavin zdravila;
- krvavitev iz gastrointestinalnega trakta;
- zoženje lumna pilorusa želodca (stenoza);
- črevesna obstrukcija mehanske narave;
- skoznja napaka v steni želodca ali črevesja;
- glavkom;
- epilepsija (obstaja resno tveganje povečane pogostnosti in resnosti napadov);
- Parkinsonova bolezen (metoklopramid lahko povzroči poslabšanje njenih simptomov);
- od prolaktina odvisni tumorji (prolaktinom hipofize, rak dojke);
- otroci, mlajši od 2 let.
Uporabo metoklopramida je treba omejiti, kadar:
- bronhialna astma zaradi možnosti sprožitve bronhospazma z zdravilom;
- hipertenzija;
- odpoved jeter ali ledvic;
- otroci, mlajši od 14 let;
- starejši bolnik.
Stranski učinki
- Iz srčno-žilnega sistema: aritmija in motnje gibanja krvi skozi krvne žile.
- S strani centralnega živčnega sistema: krči obraznih mišic, trizmus čeljusti, tortikolis spastične narave, bulbarne motnje govora, parkinsonizem (pri otrocih se tveganje za njegov razvoj poveča, ko je odmerek presežen), krči ekstraokularnih mišic, hipertoničnost in opistotonus mišic , diskinezija (z odpovedjo ledvic in pri starejših bolnikih), pogosti glavoboli, povečana anksioznost, utrujenost, depresija, izguba sluha - tinitus.
- Iz endokrinega sistema: motnje v pogostosti menstrualnega cikla in trajanje menstruacije, spontano izločanje materinega mleka iz mlečnih žlez, ginekomastija pri moških (običajno zaradi sistematičnega prevelikega odmerjanja zdravila).
- Iz prebavnega sistema: zaprtje, driska, suha usta (včasih).
- Iz hematopoetskega sistema: zmanjšanje števila levkocitov na enoto volumna krvi, zmanjšanje števila nevtrofilcev na enoto volumna krvi, sulfohemoglobinemija pri odraslih.
- S strani metabolizma: porfirinska bolezen.
Kot posledica jemanja metoklopramida so možne alergijske reakcije, vključno s hudimi stanji, ki jih povzročajo alergije: urtikarija, bronhospazem, Quinckejev edem (tako imenovana "velikanska urtikarija").
Če se ti simptomi pojavijo, se morate takoj posvetovati z zdravnikom in predpisati ustrezno zdravljenje.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- Ženske v tretjem trimesečju nosečnosti ne smejo jemati metoklopramida, saj lahko to privede do razvoja nevroloških motenj pri novorojenčku, ki se kažejo v motoričnih motnjah.
Če mora nosečnica zaradi objektivnih razlogov jemati zdravilo, bo treba novorojenčka naknadno registrirati pri pediatričnem nevrologu.
- V skladu z navodili za uporabo zdravila Metoklopramid ženska med dojenjem ne sme jemati zdravila, ker se učinkovina nahaja v materinem mleku in lahko škoduje otroku. Če obstaja objektivna potreba po jemanju zdravila, je treba dojenje prekiniti.
Recept za otroke
V skladu z navodili za jemanje metoklopramida je zdravilo predpisano otrokom (zlasti majhnim otrokom) z veliko previdnostjo, saj obstaja tveganje za nastanek diskinetičnega sindroma.
Interakcije z zdravili
Uporaba metoklopramida:
- poveča učinek sedativov in hipnotikov;
- povečuje učinke alkohola na centralni živčni sistem, zato je kombinacija metoklopramida z alkoholom prepovedana;
- poveča absorpcijo paracetomola,
ime:
metoklopramid.
INN:
metoklopramid
Koda ATX: A03FA01.
Odmerna oblika:
raztopina za injiciranje 5 mg/ml.
spojina:
Ena ampula (2 ml raztopine) vsebuje
Zdravilna učinkovina:
metoklopramid hidroklorid - 10 mg;
Pomožne snovi:
Natrijev klorid, brezvodni natrijev sulfit, dinatrijev edetat, propilenglikol, klorovodikova kislina, voda za injekcije.
Opis:prozorna brezbarvna tekočina.
Farmakoterapevtska skupina:
Antiemetiki so blokatorji centralnih D2 – dopaminskih receptorjev. Stimulanti motilitete prebavil.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Antiemetik, pomaga zmanjšati slabost, kolcanje; stimulira peristaltiko zgornjega dela prebavnega trakta. Antiemetični učinek je posledica blokade dopaminskih receptorjev in povečanja praga za vzbujanje kemoreceptorjev sprožilnega območja. Domneva se, da metoklopramid zavira z dopaminom povzročeno sprostitev gladkih mišic želodca in s tem poveča holinergične odzive gladkih mišic prebavil. Pomaga pospešiti praznjenje želodca s preprečevanjem sprostitve telesa želodca in povečanjem fazne aktivnosti antruma želodca. V tem primeru se zgornji deli tankega črevesa sprostijo, kar vodi do izboljšane koordinacije peristaltike telesa in antruma želodca ter zgornjih delov tankega črevesa. Zmanjša refluks vsebine v požiralnik s povečanjem pritiska spodnjega ezofagealnega sfinktra v mirovanju in poveča očistek kisline iz požiralnika s povečanjem amplitude njegovih peristaltičnih kontrakcij.
Metoklopramid spodbuja izločanje prolaktina in povzroči prehodno zvišanje ravni aldosterona v obtoku, kar lahko spremlja kratkotrajno zastajanje tekočine
Farmakokinetika
Vezava na beljakovine je približno 30 %. Prehaja skozi placentno in krvno-možgansko pregrado, prodre v materino mleko. Učinek se začne razvijati 10-15 minut po intramuskularnem dajanju in 1-3 minute po intravenskem dajanju. T1 / 2 - 3-5 ur, v primeru ledvične disfunkcije - do 14 ur Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice (85% v 72 urah) nespremenjeno in v obliki sulfatnih in glukuronidnih konjugatov.
Indikacije za uporabo
Bruhanje, slabost, kolcanje različnega izvora (v nekaterih primerih je lahko učinkovito pri bruhanju, ki ga povzroča obsevanje ali kemoterapija), atonija in hipotenzija želodca in črevesja (zlasti pooperativno); žolčna diskinezija; refluksni ezofagitis, napenjanje, poslabšanje razjed želodca in dvanajstnika (kot del kompleksne terapije).
Rentgenske kontrastne študije gastrointestinalnega trakta (za izboljšanje peristaltike).
Kontraindikacije
Preobčutljivost, krvavitve v prebavilih, pilorična stenoza, mehanska črevesna obstrukcija, perforacija želodca ali črevesja, 3-4 dni po operaciji na želodcu in/ali črevesju, feokromocitom, ekstrapiramidne motnje, epilepsija, od prolaktina odvisni tumorji, nosečnost, otroci do 3 let. - x let, obdobje laktacije.
Zaradi vsebnosti natrijevega sulfita raztopine metoklopramida ne smemo predpisovati bolnikom z bronhialno astmo s preobčutljivostjo na sulfit.
Previdnostni ukrepi
Previdno uporabljajte pri bronhialni astmi, arterijski hipertenziji, Parkinsonovi bolezni, odpovedi jeter in/ali ledvic, v starosti, zgodnjem otroštvu (povečano tveganje za diskinetični sindrom).
Navodila za uporabo in odmerki
Raztopino za injiciranje dajemo intravensko ali intramuskularno v 1-2 minutah: za odrasle v odmerku 10 mg 3 do 4-krat na dan (največji enkratni odmerek - 20 mg, največji dnevni odmerek - 60 mg); otroci, starejši od 6 let - 2,5-5 mg 1-3 krat na dan; za otroke, mlajše od 6 let, je dnevni odmerek 0,5 - 1 mg / kg, pogostost dajanja je 1-3 krat. Največji dnevni odmerek za otroke je 0,5 mg/kg.
Povprečno trajanje zdravljenja je 4-6 tednov, v nekaterih primerih do 6 mesecev.
Za preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki jih povzroči uporaba citostatikov ali radioterapija, se zdravilo daje:
Intermitentna intravenska infuzija (vsaj 15 minut) v odmerku do 2 mg/kg 30 minut pred uporabo citostatikov ali obsevanjem ter tudi po 1,5; 3,5; 5,5 in 8,5 ure po aplikaciji (največji dnevni odmerek 10 mg/kg);
Dolgotrajna intravenska infuzija v odmerku 1 (0,5) mg/kg telesne mase na uro, ki se začne 2 uri pred uporabo citostatika in konča v času uporabe citostatika, nato v odmerku 0,5 ( 0,25) mg/kg telesne mase telesa na uro 12 - 24 ur po uporabi citostatika (največji dnevni odmerek 10 mg/kg).
Vsaka kratka (v 15 minutah) intravenska kapalna infuzija se izvede po predhodnem razredčenju posameznega odmerka v 50 ml raztopine za infundiranje. Raztopino lahko razredčimo z izotonično raztopino natrijevega klorida ali 5 % raztopino glukoze. Zdravila ne smemo mešati z alkalnimi raztopinami za infundiranje.
Pri zmanjšanem delovanju ledvic je zdravilo predpisano:
Z očistkom kreatinina do 10 ml / min - 10 mg 1-krat na dan;
Pri očistku kreatinina od 11 do 60 ml/min - 15 mg/dan, razdeljeno na 2 injekciji (10 mg in 5 mg).
Stranski učinek
Iz prebavnega sistema: na začetku zdravljenja sta možna zaprtje in driska; redko - suha usta.
S strani osrednje NS: na začetku zdravljenja so možni občutek utrujenosti, zaspanost, omotica, glavobol, depresija, akatizija. Pri otrocih in mladostnikih (tudi po enkratni uporabi metoklopramida) se lahko pojavijo ekstrapiramidni simptomi: spazem obraznih mišic, hiperkineza, spastični tortikolis (običajno izginejo takoj po prenehanju jemanja metoklopramida). Pri dolgotrajni uporabi, pogosteje pri starejših bolnikih, sta možna parkinsonizem in diskinezija.
Iz hematopoetskega sistema: na začetku zdravljenja je možna agranulocitoza.
Iz endokrinega sistema: redko, pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti.
Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj.
Posebna navodila
Med zdravljenjem z zdravilom ne smete piti alkohola ali zdravil, ki vsebujejo alkohol.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo.
Pri uporabi med laktacijo (dojenjem) je treba upoštevati, da metoklopramid prehaja v materino mleko.
Eksperimentalne študije niso pokazale škodljivih učinkov metoklopramida na plod.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Učinek lahko oslabijo zaviralci holinesteraze.
Zdravilo poveča absorpcijo tetraciklina, ampicilina, paracetamola, acetilsalicilne kisline, levodope, etanola; zmanjša absorpcijo digoksina in cimetidina.
Zdravilo ni predpisano sočasno z antipsihotiki (poveča se tveganje za ekstrapiramidne motnje).
Preveliko odmerjanje
Simptomi:
Hipersomnija, zvišan ali znižan krvni tlak, disfunkcija srčno-žilnega sistema z bradikardijo, dezorientacija in ekstrapiramidne motnje.
Simptomi izginejo po 24-urnem prenehanju jemanja zdravila.
Zdravljenje:
V primeru hude zastrupitve lahko ekstrapiramidne motnje hitro odpravimo s počasnim intravenskim dajanjem biperidena (odmerki za odrasle so 2,5 - 5 mg, za otroke 0,04 mg / kg telesne mase).
Paket
V ampulah po 2 ml, v pakiranju št. 10, št. 10 x 1.
Shranjevanje
Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25ºС. Hraniti izven dosega otrok.
Uporabno do datuma- 3 leta.
Proizvajalec
Odprta delniška družba "Tovarna medicinskih pripravkov Borisov", Republika Belorusija
