Podľa štatistík je tuberkulóza jednou z desiatich hlavných príčin úmrtí na celom svete. Vďaka Stratégii ukončenia tuberkulózy WHO sa celosvetová miera výskytu postupne znižuje (asi o dve percentá ročne). Napriek tomu je tuberkulóza naďalej zložitým a významným sociálno-medicínskym problémom.
Úmrtnosť na tuberkulózu je asi 1,7 milióna ľudí ročne.
Pred objavením antibiotík bola tuberkulóza považovaná za absolútne nevyliečiteľnú chorobu. V súčasnosti bolo vyvinutých mnoho vysoko účinných liečebných režimov pre toto ochorenie, avšak multirezistentné formy tuberkulózy predstavujú značné ťažkosti pri liečbe.
Vzhľadom na rýchly nárast rezistencie Mycobacterium tuberculosis na antibakteriálne lieky by mala byť všetka liečba predpísaná výlučne ftiziatrom po úplnom vyšetrení a získaní kultúr na citlivosť patogénu na lieky. Je prísne zakázané nezávisle upravovať liečbu, dávkovanie, režimy a frekvenciu podávania, ako aj predčasne ukončiť liečbu.
Liečba tuberkulózy doma s ľudovými prostriedkami je neprijateľná. Bylinky, nálevy a na internete obľúbená metóda – sušené krtonožky na pľúcnu tuberkulózu nie sú účinné a nedokážu nahradiť plnohodnotnú komplexnú protituberkulóznu terapiu.
Je potrebné pochopiť, že ľudové lieky na pľúcnu tuberkulózu u dospelých a detí možno použiť iba ako doplnok k liečbe predpísanej ftiziatrom na všeobecný posilňujúci účel. Všetky ľudové recepty a bylinky na tuberkulózu možno použiť po konzultácii s ftiziatrom.
Tuberkulóza je liečiteľná choroba, no treba brať do úvahy množstvo faktorov. Mycobacterium tuberculosis je rozšírená baktéria a vyznačuje sa vysokou úrovňou prežitia a schopnosťou prispôsobiť sa rôznym environmentálnym faktorom. V niektorých prípadoch môže Kochov bacil prejsť z aktívneho stavu do „kľudového“ stavu, čím sa stane nezraniteľným voči účinkom antibiotík.
Baktéria si tiež môže rýchlo vyvinúť rezistenciu na používané lieky.
Najmä vysoké riziko vzniku multirezistentnej tuberkulózy (necitlivej na väčšinu alebo všetky známe antituberkulózne lieky) sa pozoruje u pacientov s HIV a u ľudí, ktorí vynechajú včasné dávky predpísaných liekov, predčasne ukončia liečbu atď.
Je potrebné pochopiť, že úplné vyliečenie tuberkulózy si vyžaduje dlhé časové obdobie a pravidelné užívanie liekov. Včasné prerušenie liečby (keď sa zdravotný stav pacienta stabilizuje) môže spôsobiť reaktiváciu infekcie a rozvoj rezistencie na používané lieky.
Zároveň, ak má pacient otvorenú tuberkulózu, môže infikovať iných multirezistentným ochorením (v prvom rade sú ohrození príbuzní pacienta).
Liek na tuberkulózu vyberá lekár TBC v nemocnici. Spravidla je predpísaná komplexná liečba vrátane štyroch až piatich liekov. Dĺžka liečby a zvolené režimy sú prísne individuálne.
Ako dlho žijú ľudia s otvorenou tuberkulózou?
Pri včasnej liečbe v nemocnici, dobrej citlivosti mykobaktérií a absencii sprievodných patológií, ktoré zhoršujú závažnosť stavu pacienta, je choroba liečiteľná.
Liečba tuberkulózy v nemocnici
Otvorená forma tuberkulózy je vysoko nákazlivá. V tomto smere všetka liečba prebieha v podmienkach antituberkulózneho dispenzára. Dĺžka prechodu z otvorenej formy na uzavretú je individuálna a môže sa pohybovať od dvoch do štyroch a viac mesiacov.
Dĺžka ďalšej liečby je tiež individuálna.
Pacienti s uzavretými formami tuberkulózy sa môžu liečiť doma. V budúcnosti je pacientom predpísaná podporná a sanatóriová liečba.
Invalidita v dôsledku pľúcnej tuberkulózy
Vo väčšine prípadov sa otázka registrácie zdravotného postihnutia na tuberkulózu zvažuje, ak liečba trvá dlhšie ako desať mesiacov. O pridelení skupiny sa rozhoduje na základe výsledkov lekárskeho a sociálneho vyšetrenia. Skupina postihnutia priradená pacientovi závisí od závažnosti ochorenia a stupňa narušenia funkcií tela.
Hlavné indikácie pre odporúčanie na MSE (lekárske a sociálne vyšetrenie) sú:
- trvanie liečby viac ako 10-12 mesiacov;
- objavenie sa úplne alebo čiastočne nezvratných dysfunkcií tela, čo vedie k tomu, že pacient vyžaduje zmenu pracovných podmienok;
- závažný priebeh ochorenia sprevádzaný stratou schopnosti pracovať a/alebo potrebou vonkajšej pomoci (strata schopnosti sebaobsluhy);
- potrebu vykonať ďalšie opätovné vyšetrenie, zmeniť predtým zistenú príčinu invalidity, zmeniť predtým pridelenú skupinu a získať odporúčania týkajúce sa ďalšieho zamestnania.
Podľa výsledkov lekárskej komisie je pacientovi pridelený status dočasného zdravotného postihnutia alebo skupina zdravotného postihnutia zodpovedajúca závažnosti jeho stavu. Prideľovanie sociálnych a pracovných dôchodkov pacientom s tuberkulózou sa vykonáva v súlade s prijatou skupinou zdravotného postihnutia.
Ako výhody majú pacienti nárok na:
- evidencia práceneschopnosti na obdobie deviatich až dvanástich mesiacov so zaručeným udržaním zamestnania;
- prihlasovanie dávok sociálneho poistenia;
- poskytovanie bezplatných liekov z osobitného zoznamu liekov proti tuberkulóze;
- bezplatná kúpeľná liečba.
Kde môžete pracovať po tuberkulóze?
Povolenie na prácu po prekonaní tuberkulózy vydáva VKK (lekárska poradná komisia). Povolenie pokračovať v štúdiu alebo vrátiť sa do práce sa vydáva za týchto podmienok:
- úplné dokončenie kurzu antituberkulóznej liečby;
- absencia príznakov ochorenia;
- laboratórne potvrdená absencia bakteriálnej exkrécie (trikrát analýza a intervaly dva až tri mesiace);
- žiadne známky reaktivácie patologických procesov.
Pacientom po tuberkulóze je prísne zakázané pracovať v nasledujúcich oblastiach:
- zdravotníctvo (nemocnice, lekárne, laboratóriá a pod.);
- Stravovanie;
- vzdelávanie a v zariadeniach pre deti predškolského veku (materské školy, školy, ústavy atď.);
- obchodu.
Taktiež ťažká fyzická práca, práca, pri ktorej dochádza ku kontaktu s prachom, chemikáliami, uhoľným prachom, horúcim vzduchom (práca v dielňach), nočné zmeny a pod., sú u pacientov po tuberkulóze kontraindikované.
Pacientom po tuberkulóze je umožnené pracovať ako účtovníci, štatistici, programátori, ekonómovia, pracovať doma alebo v dielňach v ambulancii tuberkulózy, v opravovniach a pod.
Liečba pľúcnej tuberkulózy u dospelých
Na dosiahnutie maximálnej účinnosti musí byť terapia včasná, kombinovaná, prísne kontrolovaná a pravidelná (vynechávanie liekov je neprípustné), dlhodobá a dostatočne intenzívna, postupná a tiež predpisovaná s prihliadnutím na citlivosť mykobaktérií na antibakteriálne liečivá. použité.
Lieky proti tuberkulóze (lieky proti tuberkulóze) sa zvyčajne delia do troch skupín:
- lieky triedy A (najúčinnejšie lieky) - izoniazidové lieky (izoniazidové tablety na tuberkulózu patria medzi najúčinnejšie a často predpisované lieky) a rifampicín;
- lieky triedy B (stredne účinné lieky) - lieky streptomycín, etambutol, pyrazínamid, etionamid, kanamycín, cykloserín, viomycín;
- lieky triedy C (nízko účinné lieky).
Medzi hlavné lieky používané v klasických režimoch patria izoniazid (H), rifampicín (R), etambutol (E), streptomycín (S), pyrazínamid (Z).
Rezervné lieky druhej línie zahŕňajú tioacetozón (T), protionamid (Pt), etionamid (Et), kanamycín (K), amikacín (A), kapreomycín (Cap), cykloserín (Cs), rifabutín (Rb), PASK (PAS) fluorochinolóny (Fq), amikacín (Am) atď.
Klasickým režimom pri tuberkulóze je podávanie izoniazidu, rifampicínu, pyrazínamidu, etambutamolu a streptomycínu (H, R, Z, E, S). V tomto prípade sa streptomycín používa na kurz nie dlhší ako dva mesiace. Môžu byť predpísané aj kombinácie RHZE alebo RHZ. Pre udržiavacie cykly je predpísaná kombinácia rifampicínu a izoniazidu.
Pre pohodlie sa často používajú kombinované prostriedky:
- Rifater (izoniazid, rifampicín a pyrazínamid);
- rifampicín, izoniazid a etambutamol a iné lieky.
Liečba tuberkulózy u detí
Liečba tuberkulózy u detí sa uskutočňuje podľa podobných schém (zvyčajne HRZE). Dávky sa vypočítajú v závislosti od hmotnosti pacienta.
Okrem chemoterapie pri tuberkulóze možno na liečbu detí a dospelých použiť aj terapiu kolapsu (vytvorenie umelého pneumotoraxu a pneumoperitonea), torakoplastiku, liečebnú fibrobronchoskopiu, fyzikálnu terapiu, dychové cvičenia (pri tuberkulóze dychové cvičenia podľa Bolotova a pod.). používané).
Operácia pľúcnej tuberkulózy
Chirurgický zákrok sa používa ako doplnok k chemoterapii. Na liečbu tuberkulózy sa môžu použiť:
- torakoplastika (odstránenie rebier);
pneumolýza (vytvorenie umelej dutiny s plynovou bublinou, ale dnes sa zriedka používa); - chirurgické zákroky na periférnych nervoch na zmenu krvného a lymfatického obehu v pľúcach;
- resekcia postihnutých pľúc;
- dekortikácia a pleurektómia;
- kavernotómia;
- chirurgický zákrok na zastavenie pľúcneho krvácania.
Liečba tuberkulózy po operácii pokračuje podľa predtým predpísaných režimov chemoterapie.
Liečba tuberkulózy ľudovými prostriedkami - najefektívnejšie schémy
Pacienti sa často pýtajú svojho ftiziatra, či je možné aplikovať horčičné náplasti na tuberkulózu, užívať bylinky a či môžu nahradiť medikamentóznu liečbu? Nie Celá liečba musí byť komplexná, dlhodobá a individuálna. Bez antibiotík sa tuberkulóza nedá vyliečiť.
Napriek tomu, že dlhodobá antibiotická terapia je plná rôznych komplikácií, v tomto prípade ide o oprávnené riziko. Včasné vysadenie liekov môže viesť k rozvoju úplne liekovo rezistentnej formy ochorenia.
Žiadne ľudové prostriedky nemôžu vyliečiť tuberkulózu. Použitie medu s aloe, rybami, jazvecom, medvedími tukmi, bylinnými tinktúrami atď. nie sú patogenetickou liečbou tuberkulózy. Všetky tieto prostriedky možno považovať len za všeobecný regeneračný doplnok k antibiotickej liečbe predpísanej lekárom.
Dôsledky tuberkulózy
Následky ochorenia sa delia na komplikácie tuberkulózy v aktívnej fáze ochorenia a následky dlhodobej liečby liekmi proti tuberkulóze, ako aj chirurgických zákrokov (torakoplastika pri tuberkulóze sa používa v ťažkých prípadoch ochorenia, ako napr. doplnok k chemoterapii).
Komplikácie pľúcnej tuberkulózy môžu byť:
- rozvoj kardiopulmonálneho zlyhania;
- výskyt hemoptýzy alebo pľúcneho krvácania;
- vývoj spontánneho pneumotoraxu;
- tvorba tuberkulóznej pleurisy, pleurálneho empyému, atelektázy atď.;
- pridanie extrapulmonálnych foriem tuberkulózy (tuberkulózna meningitída, poškodenie mezenterických lymfatických uzlín atď.)
- postihnutie následkom reziduálnych zmien na pľúcach (vláknité, fibrózno-fokálne, bulózno-dystrofické, cirhotické, pleuropneumosklerotické a pod.), ako aj v dôsledku zhoršenej funkcie dýchania po chirurgickej liečbe (odstránenie časti pľúc a pod.). );
- rozvoj sekundárnej tuberkulózy atď.
Treba tiež poznamenať, že keďže patogenetická terapia tuberkulózy môže
trvať dlhšie ako rok (dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia a citlivosti Mycobacterium tuberculosis na antibiotiká); pacienti často pociťujú rôzne vedľajšie účinky dlhodobej a intenzívnej antimikrobiálnej liečby:
- alergické reakcie;
- dysfunkcia pečene a obličiek;
- žltačka;
- poruchy gastrointestinálneho traktu;
- poruchy srdcového rytmu;
- pridanie plesňových infekcií;
- problémy s počatím a nosením dieťaťa;
- bolesť svalov a kĺbov;
- bolesti hlavy, závraty;
- hluk v ušiach;
- ťažká dysbakterióza;
- slabosť;
- neustále zvyšovanie teploty;
- úzkosť, nespavosť, depresívne poruchy;
- zmeny v hemograme (leukocytopénia, neutropénia, trombocytopénia);
- porucha zrážanlivosti krvi atď.
Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, všetky antibiotiká na tuberkulózu by sa mali užívať pod kontrolou laboratórnych ukazovateľov funkcie pečene, obličiek, zrážanlivosti krvi atď.
Tuberkulóza a infekcia HIV
Infekcia HIV a tuberkulóza sa navzájom zhoršujú. Treba poznamenať, že práve epidémia HIV na konci minulého storočia sa stala hlavným dôvodom rýchleho nárastu výskytu tuberkulózy na celom svete.
V súčasnosti zostáva HIV hlavným rizikovým faktorom pre rozvoj tuberkulózy u dospelých a detí. Podľa štatistík je najčastejšou infekciou vedúcou k smrti u pacientov s HIV tuberkulóza.
Súčasne existujú dve možnosti kombinácie týchto infekcií:
- pridanie tuberkulózy u pacientov s HIV alebo syndrómom získanej imunodeficiencie (AIDS);
- pridanie HIV alebo AIDS u pacientov s aktívnou tuberkulózou alebo exacerbáciou procesu po ukončení liečby.
Vysoký výskyt tuberkulózy u pacientov s HIV nám umožňuje dospieť k záveru, že pri poškodení imunitného systému vírusom ľudskej imunodeficiencie sa reaktivuje latentná posttuberkulózna infekcia, ktorú pacient predtým mal, ale bola obmedzovaná vlastnou imunitou.
V dôsledku poškodenia imunitného systému HIV, ako aj narušenej diferenciácie buniek makrofágov a tvorby špecifických granulačných tkanív sa u pacientov s tuberkulózou v neskorších štádiách HIV nemusia vytvárať špecifické tuberkulózne granulómy.
Závažnosť tuberkulózy priamo závisí od štádia HIV. Čím menej buniek CD4 v krvi pacienta, tým rýchlejšie a závažnejšie je poškodenie pľúc.
Za znak rozvoja tuberkulózy u pacientov s AIDS možno považovať jej malígny a fulminantný vývoj, rýchlu progresiu kolapsu pľúc pri tuberkulóze, sklon k závažným nekrotickým reakciám, ako aj časté pridávanie extrapulmonálnych foriem tuberkulózy. (tuberkulózna meningitída, poškodenie mezenterických lymfatických uzlín a pod.) a neúčinnosť alebo neúčinnosť predpísanej antituberkulóznej liečby.
Ako dlho žijú ľudia s HIV a tuberkulózou spolu?
Keď sa k skorým štádiám HIV pridá tuberkulóza citlivá na antibakteriálnu liečbu, za predpokladu, že je poskytnutá adekvátna antiretrovírusová a antituberkulózna liečba, pacienti môžu žiť 10, 20 alebo viac rokov (časy sa líšia individuálne).
Pri multirezistentných formách tuberkulózy alebo pridaní tuberkulózy už v neskorších štádiách AIDS (tuberkulóza v štádiu rozpadu u takýchto pacientov má fulminantný malígny priebeh), ako aj pri nedodržiavaní predpísaných liečebných režimov. prognóza je nepriaznivá (menej ako rok).
Článok pripravený
Doktor infekčných chorôb A.L. Černenko
87. Lieky proti tuberkulóze.
Antituberkulotiká– chemoterapeutiká, ktoré potláčajú rast acidorezistentných mykobaktérií, znižujú virulenciu, zabraňujú a znižujú výskyt tuberkulózy.
hlavné lieky proti tuberkulóze
izoniazid, rifampicín (rifampín), etambutol, pyrazínamid, streptomycín
rezervné lieky proti tuberkulóze.
Etionamid, protionamid, cykloserín, kapreomycín, kanamycín, florimycín, rifabutín, amikacín, lomefloxacín, tioacetazón, PAS
iné lieky (okrem hlavných a rezervných), ktoré možno použiť pri liečbe tuberkulózy.
Azitromycín, klaritromycín, dapson, klofazimín, tetracyklíny
najaktívnejšie lieky proti tuberkulóze.
Izoniazid, rifampicín (rifampín), rifater (rifampicín + izoniazid + pyrazínamid), rifak (izoniazid + pyridoxín)
antituberkulotiká so strednou účinnosťou
Streptomycín, kanamycín, pyrazínamid, protionamid, etionamid, etambutol, cykloserín, florimycín, semozid, metozid, ftivazid, kapreomycín.
antituberkulotiká so strednou aktivitou.
PAS, tioacetazón, solutizón, pasomycín
bakteriostatické antituberkulotiká.
a) baktericídne a bakteriostatické : izoniazid, rifampicín
b) len bakteriostatické: pyrazínamid, etambutol, protionamid, PAS, tioacetazón.
antituberkulotiká pôsobiace na mykobaktérie lokalizované intracelulárne.
Izoniazid, rifampicín, streptomycín, cykloserín
Spektrum účinku antituberkulóznych liekov.
Syntetické lieky proti tuberkulóze - úzke spektrum účinku (len Mycobacterium tuberculosis, niekedy Mycobacterium lepra)
Antibiotiká používané na liečbu tuberkulózy – široké spektrum (veľa MB)
Vymenujte spektrum účinku syntetických liekov proti tuberkulóze.
Sú účinné len proti Mycobacterium tuberculosis, niektoré zlúčeniny sú účinné aj proti Mycobacterium lepra. Ostatné MB nemajú prakticky žiadny účinok.
spektrum účinku antituberkulóznych antibiotík.
Široké spektrum antimikrobiálnej aktivity.
Mechanizmus účinku izoniazidu.
Inhibícia enzýmov potrebných na syntézu mykolových kyselín v bunkovej stene mykobaktérií.
Mechanizmus účinku etambutolu.
1. Inhibuje enzýmy podieľajúce sa na syntéze bunkovej steny mykobaktérií a má bakteriostatický účinok.
2. Inhibuje syntézu mykobakteriálnej RNA.
Mechanizmus účinku pyrazínamidu.
Mechanizmus účinku nie je presne známy, ale najdôležitejšou podmienkou jeho antimikrobiálnej aktivity je premena na kyselinu pyrazinokarboxylovú. Pôsobí hlavne bakteriostaticky a má sterilizačné vlastnosti.
Vlastnosti chemoprofylaxie tuberkulózy u infikovaných a neinfikovaných jedincov.
U neinfikovaných osôb sa primárna prevencia vykonáva BCG vakcínou, u infikovaných osôb sa sekundárna prevencia vykonáva jedným liekom ( izoniazid) krátky priebeh, ak nie sú žiadne klinické a rádiologické prejavy tuberkulózy.
Aký je rozdiel medzi primárnou a sekundárnou chemoterapiou tuberkulózy.
Primárna chemoterapia– chemoterapia pre novodiagnostikovaných pacientov s tuberkulózou.
Sekundárna chemoterapia- chemoterapia u pacientov, ktorí boli predtým liečení liekmi proti tuberkulóze.
Zásady liečby tuberkulózy.
1) liečba sa má začať čo najskôr keď v orgánoch ešte nie sú žiadne morfologické zmeny
2) pravidelnosť príjmu
3) dlhý termín(kurz do 18 mesiacov) nepretržitý(prísne dodržiavanie liečebného režimu) liečbu
4) štádiu liečby(hlavný chod - 2 etapy: 1) intenzívna liečba na premenu otvorenej formy na uzavretú, elimináciu kazových dutín; 2) konsolidácia dosiahnutých výsledkov, prevencia recidív)
5) kontinuita liečby v rôznych štádiách: postupnosť liečby je spravidla nasledovná: nemocnica (alebo denný stacionár) sanatórium ambulantná liečba dispenzárne pozorovanie s antirelapsovými kurzami
6) kombinácia liekov(do 6 podľa WHO je užívanie izoniazidu povinné, dávky liekov sa zvyčajne neznižujú, lieky s rovnakými vedľajšími účinkami nemožno kombinovať)
7) individuálny prístup k pacientovi
Trvanie štandardného priebehu liečby tuberkulózy.
6-18 mesiacov (priemer 1 rok)
DOTS (priamo pozorovaná liečba tuberkulózy, krátky kurz) je viaccieľová komplexná stratégia kontroly tuberkulózy navrhnutá WHO a Medzinárodnou úniou proti tuberkulóze a pľúcnym ochoreniam.
DOTS poskytuje:
vládna politická a finančná podpora programu TBC;
detekcia tuberkulózy pomocou vyšetrenia spúta u všetkých pacientov so symptómami indikujúcimi tuberkulózu;
štandardný priebeh liečby do 6-8 mesiacov s priamym monitorovaním príjmu liekov;
pravidelné a nepretržité poskytovanie všetkých základných liekov proti TBC;
registrácia a podávanie správ na vyhodnotenie výsledkov liečby každého pacienta a programu TBC ako celku
DOTS vám umožňuje:
znížiť „ukladanie“ infekcie, riziko nakazenia a rozvoja tuberkulózy
zastaviť nárast počtu chronických pacientov s rezistentnými formami tuberkulózy, znížiť nárast úmrtnosti a chorobnosti
kombinované lieky na liečbu tuberkulózy.
Rifater (rifampicín + izoniazid + pyrazínamid), rifakom (izoniazid + pyridoxín)
Vedľajšie účinky izoniazidu.
a) hepatotoxicita: dočasné asymptomatické zvýšenie aktivity transamináz, zriedkavo hepatitída
b) neurotoxicita: podráždenosť, nespavosť, tremor, ťažkosti s močením, zriedkavo - encefalopatia, porucha pamäti, psychóza, depresia, strach, periférna polyneuropatia, poškodenie zrakového nervu c) reakcie z precitlivenosti: horúčka, chrípke podobný syndróm, vyrážka, eozinofília, artropatia, zápal pankreasu
d) hematotoxicita: sideroblastická anémia, niekedy trombocytopénia, agranulocytóza
e) endokrinné poruchy: gynekomastia, dysmenorea, cushingoid
Vedľajšie účinky etambutolu.
a) zápal zrakového nervu, periférne neuropatie
b) reakcie z precitlivenosti - dermatitída, artralgia, horúčka
c) kovová chuť v ústach
d) dyspeptické poruchy
Vedľajšie účinky pyrazínamidu.
a) dyspeptické príznaky: nevoľnosť a vracanie
b) hepatotoxicita: zvýšená aktivita transamináz
c) nefrotoxicita: intersticiálna nefritída
d) hyperurikémia sprevádzaná artralgiou a myalgiou (hlavný metabolit – kyselina pyrazínová – inhibuje vylučovanie kyseliny močovej obličkami)
e) hematotoxicita – trombocytopénia, sideroblastická anémia.
Vedľajšie účinky rifampicínu.
a) dyspeptické a dyspeptické javy
b) sfarbenie moču, slín a slznej tekutiny do oranžovo-červenej farby
c) hepatotoxicita (až do rozvoja hepatitídy)
d) hematotoxicita: trombocytopénia, hemolytická anémia
e) syndróm podobný chrípke (horúčka, artralgia, myalgia)
Prevencia vedľajších účinkov liekov proti tuberkulóze
zavedenie vitamínov B1, B6, B12, C
frakčný predpis lieku alebo jeho stiahnutie na krátky čas
použitie bizmutových prípravkov na zníženie podráždenia gastrointestinálnej sliznice
podávanie kyseliny glutámovej, antihistaminík, doplnkov vápnika na prevenciu alergických reakcií
vyhnúť sa užívaniu liekov, ktoré sú nezlučiteľné s liekmi proti tuberkulóze
sledovanie funkčného stavu telesných systémov, ktoré sú ovplyvnené užívanými liekmi
Izoniazid, rifampicín, pyrazínamid, etambutol, streptomycín, etionamid.
ISONIAZID (Isoniazidum).
Hydrazid kyseliny izonikotínovej.
Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazid, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Neobentibintizid, Pele Nicte Nicte, Isotebezyzid, NicteNicyzido, Nicobentibinti zid, pykazid, pyrizidín, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazid, atď.
Je hlavným predstaviteľom derivátov kyseliny izonikotínovej, ktoré sa používajú ako lieky proti tuberkulóze. Ostatné liečivá z tejto skupiny (ftivazid atď.) možno považovať za deriváty hydrazidu kyseliny izonikotínovej.
Izoniazid má vysokú bakteriologickú aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis. Nemá výrazný chemoterapeutický účinok na iné bežné patogény infekčných chorôb.
Liečivo sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa zistí 1 až 4 hodiny po perorálnom podaní; do 6 - 24 hodín po užití jednorazovej dávky zostáva tuberkulostatická koncentrácia v krvi. Liečivo ľahko preniká hematoencefalickou bariérou a nachádza sa v rôznych tkanivách a telesných tekutinách. Vylučuje sa hlavne obličkami.
Isoniazid sa používa na liečbu všetkých foriem a lokalizácií aktívnej tuberkulózy u dospelých a detí; je najúčinnejšia pri čerstvých akútnych procesoch.
Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze. Pri zmiešanej infekcii je potrebné súčasne s izoniazidom užívať iné antibakteriálne lieky (širokospektrálne antibiotiká), sulfónamidy, fluorochinolíny (pozri Ofloxacín) atď.
Izoniazid sa používa perorálne, intrakavernózne, intramuskulárne, intravenózne a inhalačne.
Pri predpisovaní izoniazidu a iných liekov - derivátov hydrazidu kyseliny izonikotínovej (HINA) je potrebné vziať do úvahy, že tieto lieky sa v tele inaktivujú rôznou rýchlosťou. Stupeň inaktivácie je určený obsahom aktívneho GINKU v krvi a moči. Čím rýchlejšie sa liek v krvi inaktivuje, tým viac ho treba na zabezpečenie tuberkulostatickej koncentrácie v krvi, takže pacientom, v ktorých tele nastáva rýchla inaktivácia, sa liek podáva v trochu väčších dávkach. TO<быстрым инактиваторам>zahŕňajú pacientov, ktorí vylučujú do moču až 10 % aktívneho izoniazidu denne v pomere k podanej dávke a<<медленным (слабым)>> - uvoľňovanie menej ako 10 %.
Denná dávka sa nastavuje individuálne v závislosti od povahy a formy ochorenia, stupňa inaktivácie a znášanlivosti. Liečba je dlhodobá.
Preventívny kurz 2 mesiace.
Izoniazid sa podáva intramuskulárne (a intravenózne) pri aktívnych formách tuberkulózy, ak má pacient ťažkosti s perorálnym užívaním (ochorenia tráviaceho traktu, intolerancia).
Na zníženie vedľajších účinkov sa predpisuje pyridoxín, ktorý sa užíva perorálne súčasne s injekciou izoniazidu alebo sa podáva intramuskulárne 30 minút po injekcii.
Izoniazid sa podáva intravenózne dospelým a dospievajúcim s bežnými formami pľúcnej tuberkulózy, s masívnou bakteriálnou exkréciou a keď perorálne podanie nie je možné.
Na prevenciu a zníženie vedľajších účinkov sa používa pyridoxín a kyselina glutámová. Pyridoxín sa podáva intramuskulárne 30 minút po injekcii izoniazidu alebo sa podáva perorálne každé 2 hodiny po injekcii. Kyselina glutámová sa užíva v dávke 1,0 - 1,5 g denne.
Pri intravenóznom podávaní izoniazidu musí pacient zostať na lôžku 1 až 1,5 hodiny po injekcii.
10% roztok sa podáva intrakavernózne v dennej dávke 10 - 15 mg/kg hlavne dospelým s kavernóznou a fibrózno-kavernóznou pľúcnou tuberkulózou počas bakteriálnej izolácie a prípravy na operáciu.
10% roztok sa používa inhalačne v dávke 5 - 10 mg/kg denne (v 1 - 2 dávkach). Priebeh liečby je 1-6 mesiacov denne.
Pri použití izoniazidu a iných liekov tejto série (ftivazid, metazid atď.) sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie, bolesť srdca a kožné alergické reakcie. Je možná eufória, zhoršenie spánku a v zriedkavých prípadoch rozvoj psychózy, ako aj výskyt periférnej neuritídy s výskytom svalovej atrofie a paralýzy končatín. Hepatitída vyvolaná liekmi je zriedkavá. Veľmi zriedkavo sa pri liečbe izoniazidom pozoruje gynekomastia u mužov a menorágia u žien. Ľudia s epilepsiou môžu mať častejšie záchvaty.
Vedľajšie účinky zvyčajne vymiznú znížením dávky alebo dočasnou prestávkou v užívaní lieku.
Na zníženie vedľajších účinkov sa okrem pyridoxínu a kyseliny glutámovej odporúčajú roztoky tiamínu - intramuskulárne 1 ml 5% roztoku tiamínchloridu alebo 1 ml 6% roztoku tiamínbromidu (na parestéziu), sodná soľ ATP.
Kontraindikácie: epilepsia a sklon ku kŕčom, predchádzajúca detská obrna, dysfunkcia pečene a obličiek, ťažká ateroskleróza.
Izoniazid by ste nemali užívať v dávke vyššej ako 10 mg/kg počas tehotenstva, štádia III pľúcneho srdcového zlyhania, štádia II-III hypertenzie, ochorenia koronárnych artérií, rozšírenej aterosklerózy, ochorení nervového systému, bronchiálnej astmy, psoriázy, ekzému akútna fáza, myxedém.
Intravenózne podanie izoniazidu je kontraindikované pri flebitíde.
Roztoky pripravené z prášku sa môžu skladovať pri teplote neprevyšujúcej + 10 C najviac 48 hodín.
Izoniazid vo forme špeciálnej dávkovej formy (roztok<<Изонинидез>> - Riešenie<
Liečivo je roztok obsahujúci 1 liter izoniazidu (10 g), polyvinylpyrolidón s nízkou molekulovou hmotnosťou, chlorid sodný, chlorid draselný, chlorid vápenatý, hydrogénuhličitan sodný a vodu. Priehľadná kvapalina (bezfarebná alebo žltá). Pri trepaní pení.
Účinok je spôsobený schopnosťou izoniazidu blokovať aktivitu enzýmov zapojených do biosyntézy kolagénu (propylhydroxyláza, lyzyloxidáza).
Jednorazovo použité, v brušnej dutine po operácii a starostlivej hemostáze pred zošitím operačnej rany.
V niektorých prípadoch sú možné alergické reakcie.
RIFAMPICIN. 3(4-metyl-1-piperazinyl-iminometyl)-rifamycín SV2.
Polosyntetické antibiotikum, derivát rifamycínu (pozri).
Synonymá: Benemycin, Rifadin, Rifamor, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin atď.
Rifampicín je širokospektrálne antibiotikum. Pôsobí proti mykobaktériám tuberkulózy a lepre, pôsobí na grampozitívne (najmä stafylokoky) a gramnegatívne (meningokoky, gonokoky) koky a menej účinný proti gramnegatívnym baktériám.
Na rozdiel od rifamycínu je rifampicín účinnejší, keď sa užíva perorálne a má tiež širšie antibakteriálne spektrum účinku.
Rifampicín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne 2 - 2,5 hodiny po požití.
Pri intravenóznom podaní sa maximálna koncentrácia rifampicínu pozoruje na konci infúzie. Na terapeutickej úrovni sa koncentrácia liečiva pri perorálnom a intravenóznom podaní udržiava 8 - 12 hodín, pre vysoko citlivé patogény - 24 hodín Rifampicín dobre preniká do tkanív a tekutín tela a nachádza sa v terapeutických koncentráciách v pleurálny exsudát, spútum a obsah dutiny, kostné tkanivo. Najvyššia koncentrácia liečiva sa vytvára v tkanivách pečene a obličiek. Z tela sa vylučuje žlčou a močom.
Rezistencia na rifampicín sa vyvíja rýchlo. Krížová rezistencia s inými antibiotikami sa nepozorovala (s výnimkou rifamycínu).
Hlavnou indikáciou na použitie je tuberkulóza pľúc a iných orgánov.
Okrem toho sa liek používa pri rôznych formách lepry a zápalových ochoreniach pľúc a dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia) spôsobených multirezistentnými stafylokokmi, osteomyelitíde, infekciách močových a žlčových ciest, akútnej kvapavke a iných ochoreniach spôsobených rifampicínom- citlivé patogény.
Vzhľadom na rýchly rozvoj mikrobiálnej rezistencie sa rifampicín predpisuje pri netuberkulóznych ochoreniach len v prípadoch, keď sú iné antibiotiká neúčinné.
Rifampicín má virucídny účinok na vírus besnoty a potláča rozvoj encefalitídy besnoty; v tomto smere sa používa na komplexnú liečbu besnoty počas inkubačnej doby.
Rifampicín sa užíva perorálne na prázdny žalúdok alebo sa podáva intravenózne (iba dospelí).
Intravenózne podanie rifampicínu sa odporúča pri akútne progresívnych a rozšírených formách deštruktívnej pľúcnej tuberkulózy, ťažkých hnisavo-septických procesoch, keď je potrebné rýchlo vytvoriť vysokú koncentráciu lieku v krvi a ak je perorálne podanie ťažké alebo zle tolerované zo strany pacienta.
Celkové trvanie užívania rifampicínu na tuberkulózu je určené účinnosťou liečby a môže dosiahnuť 1 rok.
Pri liečbe tuberkulózy rifampicínom (intravenózne) sa u pacientov s diabetes mellitus odporúča podávať 2 jednotky inzulínu na každých 4 - 5 g glukózy (rozpúšťadla).
Monoterapia tuberkulózy rifampicínom je často sprevádzaná zvýšenou rezistenciou patogénu na antibiotikum, preto by sa mala kombinovať s inými antituberkulóznymi liekmi (streptomycín, izoniazid, etambutol a pod.), na ktoré je zachovaná citlivosť Mycobacterium tuberculosis.
Liečba sa uskutočňuje v kombinácii s imunostimulačnými látkami.
Pri netuberkulóznych infekciách užívajú dospelí rifampicín perorálne.
Pri akútnej kvapavke sa predpisuje perorálne.
Na prevenciu besnoty sa dospelým podáva perorálne. Doba užívania je 5 - 7 dní. Liečba sa uskutočňuje súčasne s aktívnou imunizáciou.
Liečba rifampicínom sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom. Alergické reakcie (rôznej závažnosti) sú možné, aj keď sú pomerne zriedkavé; okrem toho - dyspepsia, dysfunkcia pečene a pankreasu. Pri dlhodobom používaní lieku je potrebné pravidelne vyšetrovať funkciu pečene a vykonávať krvné testy (kvôli možnosti vzniku leukopénie).
Pri rýchlom intravenóznom podaní sa môže znížiť krvný tlak a pri dlhodobom podávaní sa môže vyvinúť flebitída.
Liek znižuje aktivitu nepriamych antikoagulancií, perorálnych hypoglykemických činidiel a digitalisových prípravkov. Pri súčasnom užívaní antikoagulancií a rifampicínu sa má dávka antikoagulancií znížiť, keď sa rifampicín vysadí.
Droga má jasnú hnedočervenú farbu. Farbí (najmä na začiatku liečby) moč, spútum a slznú tekutinu do oranžovo-červenkastej farby.
Rifampicín je kontraindikovaný u dojčiat, tehotných žien, žltačky, ochorenia obličiek so zníženou vylučovacou funkciou, hepatitídy a precitlivenosti na liek.
Intravenózne podanie je kontraindikované pri pľúcnom srdcovom zlyhaní a flebitíde.
PYRAZINAMID (Pirazinamidum).
Amid pyrazínkarboxylovej kyseliny.
Synonymá: Tizamid, Aldinamid, Сavizide, Eprazin, Farmizina, Isopyrasin, Novamid, Рiraldina, Рyracinamid, Раzinamid, Tebrazid, Тisamid, Zinamid.
Je aktívnejší v tuberkulostatickej aktivite ako PAS, hoci je horší ako izoniazid, streptomycín, rifampicín, cykloserín, etionamid, kanamycín a florimycín. Pôsobí na mykobaktérie rezistentné na iné antituberkulotiká prvej a druhej línie. Liečivo dobre preniká do ložísk tuberkulóznych lézií. Jeho aktivita neklesá v kyslom prostredí kazeóznych hmôt, a preto sa často predpisuje pri kazeóznej lymfadenitíde, tuberkulóze a kazeózno-pneumonických procesoch.
Pri liečbe samotným pyrazínamidom je možný rýchly rozvoj rezistencie Mycobacterium tuberculosis voči nemu, preto sa zvyčajne kombinuje s inými liekmi proti tuberkulóze (izoniazid, streptomycín atď.).
Liek je účinný najmä u pacientov s novodiagnostikovanou deštruktívnou tuberkulózou.
Pri liečbe pyrazínamidom sa môžu vyskytnúť alergické reakcie: dermatitída, eozinofília, febrilné reakcie atď. Možné sú aj dyspeptické symptómy, strata chuti do jedla, bolesť hlavy a príležitostne zvýšená excitabilita a úzkosť. Pri dlhodobom používaní môže mať toxický účinok na pečeň.
Počas liečby pyrazínamidom je potrebné sledovať funkciu pečene vykonaním biochemických testov (tymolový test, stanovenie hladiny bilirubínu, štúdium sérovej glutámovej oxalátaminoferázy atď.). Ak sa zistia zmeny funkcie pečene, prestaňte užívať liek. Na zníženie toxického účinku pyrazínamidu sa odporúča predpisovať metionín, lipokaín, glukózu a vitamín B.
Existujú dôkazy o retencii kyseliny močovej v tele pod vplyvom pyrazínamidu a možnosti zvýšenia dnavých bolestí kĺbov, preto je vhodné stanoviť hladinu kyseliny močovej v krvi.
Kontraindikácie: dysfunkcia pečene a dna.
ETHAMBUTOL (Ethambutolum). (+)-N,N-etylén-bis-(2-aminobutan-1-ol) alebo (+)-N,N-bis-etyléndiimín dihydrochlorid.
Synonymá: Diambutol, Miambutol, Afimocil, Ambutol, Anvital, Batacox, Cidanbutol, Clobutol, Dadibutol, Dexambutol, Diambutol, Ebutol, Etambin, Ethambutol, Farmabutol, Li-Butol, Miambutol, Myambutol, Temibutolbe, Timibutolbe, atď.
Má výrazný tuberkulostatický účinok, nemá vplyv na iné patogénne mikroorganizmy. Potláča proliferáciu mykobaktérií rezistentných na streptomycín, izoniazid, PAS, etionamid, kanamycín. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; vylučuje hlavne močom.
Používa sa pri liečbe rôznych foriem tuberkulózy v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze. Existujú dôkazy o vysokej účinnosti etambutolu v kombinácii s rifampicínom u pacientov s chronickou deštruktívnou pľúcnou tuberkulózou.
Etambutol sa užíva perorálne raz po raňajkách.
Pri užívaní etambutolu sa môže zintenzívniť kašeľ, môže sa zvýšiť množstvo spúta, objaviť sa dyspepsia, parestézia, závrat, depresia, kožná vyrážka, môže sa zhoršiť zraková ostrosť (zníženie centrálneho alebo periférneho zorného poľa, tvorba skotómov). Tieto javy zvyčajne vymiznú po vysadení lieku (po 2 - 8 týždňoch).
Počas liečebného procesu je nevyhnutné systematické sledovanie zrakovej ostrosti, refrakcie, vnímania farieb a ďalších ukazovateľov stavu oka.
Kontraindikácie: zápal očného nervu, šedý zákal, zápalové ochorenia oka, diabetická retinopatia, tehotenstvo.
ETIONAMID (Ethionamidum).
tioamid kyseliny a-etylizonikotínovej alebo 2-etyl-4-tiokarbamoyl-4-pyridín.
Synonymá: Thionid, Trecator, Amidazin, Ationiamid, Etionamid, Etioniamid, Etionizina, Iridozin, 1314 TH, Nizotin, Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl atď.
Etionamid je tioamid kyseliny izonikotínovej. Štruktúrou a antibakteriálnymi vlastnosťami je podobný izoniazidu, ale je menej aktívny, zároveň pôsobí na kmene mykobaktérií rezistentné na izoniazid.
Predtým považovaný za liek druhej línie proti tuberkulóze. V súčasnosti sa častejšie používa jeho analóg protionamid (pozri).
Predpísané perorálne a vo forme čapíkov.
Liek sa užíva po jedle.
Etionamid sa môže kombinovať s hlavnými liekmi proti tuberkulóze, ak sú na ne mykobaktérie citlivé, ako aj spolu s cykloserínom alebo pyrazínamidom.
Etionamid sa tiež používa na liečbu lepry.
Pri užívaní etionamidu sa môžu vyskytnúť dyspeptické poruchy: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, bolesti brucha, riedka stolica, strata hmotnosti. Zaznamenané sú aj kožné vyrážky, ako je urtikária alebo exfoliatívna dermatitída. Občas sa pozoruje nespavosť a depresia.
Na odstránenie vedľajších účinkov je predpísaný nikotínamid.
Pyridoxín sa môže použiť aj intramuskulárne. Pacienti s nízkou kyslosťou žalúdočnej šťavy pri užívaní etionamidu by mali užívať zriedenú kyselinu chlorovodíkovú (kyselinu chlorovodíkovú) alebo žalúdočnú šťavu as vysokou kyslosťou - antacidá.
Etionamid sa má predpisovať opatrne pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu a pečene.
Strana 56 z 56
Aplikácia
Lieky používané pri liečbe tuberkulózy
izoniazid(tubazid). Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,1; 0,2; 0,3 g; 10% injekčný roztok, 5 ml v ampulkách.
Farmakodynamika. Aktívne proti extra- a intracelulárnym formám. Inhibuje DNA-dependentnú RNA polymerázu a zastavuje syntézu mykolových kyselín v mykobaktériách. Rezistencia mikroorganizmov pri izolovanom použití izoniazidu vzniká do 5 mesiacov.
Farmakokinetika. Izoniazid sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Cez
1-2 hodiny sa akumuluje v krvnej plazme v maximálnych koncentráciách, ľahko preniká cez tkanivové bariéry a je relatívne rovnomerne distribuovaný vo všetkých tkanivách, nachádza sa v bakteriostatických koncentráciách v cerebrospinálnej tekutine a seróznych dutinách. Inaktivovaný acetyláciou. Väčšie množstvo izoniazidu a jeho metabolitov sa vylučuje počas prvých 24 hodín najmä obličkami.
Aplikácia. Používa sa na liečbu všetkých foriem a lokalizácií aktívnej tuberkulózy u dospelých a detí. Najúčinnejšie pre čerstvé, akútne procesy. Dospelým sa predpisuje 0,3 g perorálne
2 - 3-krát denne, maximálna jednotlivá dávka je 0,6 g, denná dávka je 0,9 g. Deťom sa predpisuje perorálne 5-15 mg/kg denne, frekvencia užívania je 1-2-krát denne. Maximálna denná dávka je 500 mg. Dospelí a dospievajúci sa podávajú intramuskulárne v dávke 5-12 mg / kg denne, frekvencia použitia je 1-2 krát denne. 5-10 mg/kg denne sa podáva intravenózne raz. Po injekcii musíte zostať v posteli 1-1,5 hodiny.
Vedľajšie účinky. Bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie, bolesť v srdci, alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, eufória, poruchy spánku. Zriedkavo - psychóza, periférna neuritída, hepatitída vyvolaná liekmi. Extrémne zriedkavé - gynekomastia, menorágia. Neurotoxicita izoniazidu je spojená s inhibíciou tvorby pyridoxalfosfátu, čo je koenzým nevyhnutný na transformáciu aminokyselín.
Na zníženie vedľajších účinkov je podľa noriem Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie (1998) všetkým pacientom užívajúcim izoniazid predpísaný pyridoxín 60-100 mg / deň, ako aj kyselina glutámová alebo tiamín.
Predávkovanie a otravu GINK-om sprevádza nevoľnosť, vracanie, rozmazané videnie a nezrozumiteľná reč, neskôr je možný útlm dýchania, stupor, kóma a ťažko ovládateľné kŕče. Ak je poskytnutá pomoc nedostatočná, je možná smrť.
V prvom rade je pri otrave GINK nevyhnutná kontrola dýchania, a ak je to indikované, umelá pľúcna ventilácia (ALV). Kŕče sa zastavujú podávaním krátkodobo pôsobiacich barbiturátov alebo pyridoxínu v množstve 1 mg vitamínu na 1 mg izoniazidu. Na vyriešenie otázky potreby hemodialýzy je potrebný urgentný krvný test na cukor, elektrolyty, acidobázický stav a stanovenie glomerulárnej filtrácie obličiek. V prípade otravy tabletami je indikovaný výplach žalúdka (účinný do niekoľkých hodín po otrave) a enterosorbenty. Ak sa zistí metabolická acidóza, podáva sa hydrogénuhličitan sodný intravenózne – jednorazovo alebo opakovane (riadi sa pH krvi a koncentráciou sodíka).
Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek; epilepsia, sklon ku konvulzívnym stavom; anamnéza poliomyelitídy; zhoršená funkcia obličiek a (alebo) pečene; flebitída; výrazná ateroskleróza.
GINK v dávkach nad 10 mg/kg je kontraindikovaný v tehotenstve, ischemickej chorobe srdca, hypertenzii v štádiu 2-3, bronchiálnej astme, psoriáze, akútnom ekzéme, chronickom zlyhaní obličiek, akútnej hepatitíde a cirhóze pečene.
Špeciálne pokyny. S opatrnosťou sa liek predpisuje na ťažké formy pľúcneho srdcového zlyhania, arteriálnu hypertenziu, ischemickú chorobu srdca, rozšírenú aterosklerózu, choroby nervového systému, bronchiálnu astmu, psoriázu, ekzémy v akútnej fáze, myxedém.
Racionálna kombinácia. Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze (streptomycín, etambutol, rifampicín) a s inými antibiotikami, sulfónamidmi, vitamínmi A a B.
Homológy GINK
Ftivazid. Formulár na uvoľnenie. Prášok a tablety 0,1; 0,3; 0,5 g.
Farmakodynamika. Blokuje syntézu kyseliny mykolovej, ktorá zabezpečuje odolnosť Mycobacterium tuberculosis voči kyselinám; narúša syntézu fosfolipidov, tvorí intra- a extracelulárne chelátové komplexy s dvojmocnými iónmi, inhibuje oxidačné procesy, syntézu DNA a RNA.
Farmakokinetika. Liečivo sa pomaly a nedostatočne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V porovnaní s izoniazidom sa koncentrácia ftivazidu v krvi zvyšuje pomalšie, nedosahuje vysokú hladinu, ale zostáva v rámci účinnej terapeutickej koncentrácie dlhší čas, maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 1-2 hodinách. biotransformované v pečeni. Liečivo preniká cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. 95 % metabolitov sa vylučuje obličkami, malé množstvo črevami.
Aplikácia. Liečba všetkých foriem a lokalizácií aktívnej tuberkulózy u dospelých a detí. Maximálna účinnosť - s čerstvými, akútnymi procesmi, infiltrátmi, pľúcnymi ložiskami, perifokálnym zápalom, hematogénnou disemináciou.
Dospelí majú predpísané 0,5 g 2-3 krát denne. Vyššie dávky pre dospelých: jednorazovo - 1 g, denne - 2 g Deťom sa predpisuje v dávke 0,02 - 0,04 g/kg za deň (maximálna denná dávka - 1,5 g) v 3 dávkach. Pri tuberkulóznom lupuse sa predpisuje 0,25 - 0,3 g 3 - 4 krát denne, na kurz - 40 - 60 g. Účinok ftivazidu na chronické formy tuberkulózy je malý.
Vedľajšie účinky. Bolesť hlavy, závrat, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, bolesť v epigastriu, zvýšené krvácanie, kardialgia, eufória, poruchy spánku, alergické reakcie. Zriedkavo - mentálne reakcie, zápal zrakového nervu, poruchy pamäti, hepatitída vyvolaná liekmi. U mužov - gynekomastia, u žien - menorágia.
Kontraindikácie. angína; dekompenzované srdcové chyby; organické ochorenia centrálneho nervového systému; alkoholizmus; dysfunkcia pečene; precitlivenosť na ftivazid; tehotenstvo, laktácia (dojčenie je počas liečby ukončené).
Špeciálne pokyny. Liek sa môže použiť na liečbu pacientov s precitlivenosťou na izoniazid. Počas obdobia liečby je potrebné pozorovanie oftalmológom a pravidelné vyšetrenie očného pozadia.
Racionálna kombinácia. Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze, antibiotikami, sulfónamidmi. Na odstránenie a prevenciu vedľajších účinkov sa odporúča použitie pyridoxínu a tiamínu.
Nežiadúca kombinácia. Zvyšuje vedľajšie účinky paracetamolu, alkoholu, benzodiazepínov, karbamazepínu, hepatotoxických liekov, antikoagulancií, protidoštičkových látok. Znižuje vedľajšie účinky minerálov a glukokortikoidov. Absorpciu ftivazidu spomaľujú antacidá.
Saluzid rozpustný. Formulár na uvoľnenie. Ampulky s 5% roztokom 1, 2 a 10 ml.
Aplikácia. Používa sa vo forme subkutánnych, intramuskulárnych a intravenóznych injekcií na chemoterapiu tuberkulózy rôznych lokalizácií. Predpísané na injekciu do kazeóznych lymfatických uzlín, na premývanie fistulóznych ciest, zavádzanie do urogenitálneho traktu, krčka maternice a pošvových klenieb, na tuberkulóznu purulentnú serozitídu (na umývanie dutín), na tuberkulózu horných dýchacích ciest, tuberkulózne poškodenie očí.
10 ml 5% roztoku (0,05 g na injekciu) sa podáva subkutánne a intramuskulárne, denná dávka do 2 g; podávať pomaly (1 ml za 1 minútu) až 10 ml roztoku do žily. Najviac sa indikuje pri bronchiálnej tuberkulóze: 3 - 4 ml 5% roztoku sa podáva vo forme aerosólu intratracheálne a intrabronchiálne - 2 - 3 ml roztoku. Pri tuberkulóznej meningitíde sa môže podávať do miechového kanála (vo forme roztoku) v dávke 1,5 - 5 mg/kg; pre osoby s hmotnosťou 60 kg sa predpisuje 90-120 mg.
Racionálna kombinácia. Odporúča sa kombinovať s inými liekmi proti tuberkulóze. Odporúča sa užívať pri neznášanlivosti izoniazidu.
Metazide. Formulár na uvoľnenie. Prášok, tablety 0,1; 0,3; 0,5 g.
Farmakodynamika. Potláča rast a vývoj Mycobacterium tuberculosis, najmä deliacich sa. Narúša syntézu membránových fosfolipidov a nukleových kyselín; zastavuje množenie mykobaktérií umiestnených vo vnútri a mimo buniek makroorganizmu.
Farmakokinetika. Rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu; preniká do mozgovomiechového moku cez placentu. Tuberkulostatická koncentrácia v krvi zostáva 24 hodín.
Aplikácia. Liečba všetkých foriem a lokalizácií tuberkulózy u dospelých a detí. Najúčinnejšie pre čerstvé, akútne procesy. Liek sa predpisuje perorálne. Dávka pre dospelých - 0,5 g 2-krát denne; najvyššie dávky pre dospelých perorálne: jednorazové - 1 g, denne - 2 g Deti sa predpisujú v dávke 0,02 - 0,03 g / kg denne (nie viac ako 1 g denne); Denná dávka je predpísaná v 2-3 dávkach.
Vedľajšie účinky. Bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, neuritída, kŕče, duševné poruchy (eufória, dočasná strata pamäti), sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu, bolesť v srdci, liekmi vyvolaná hepatitída, kožná vyrážka.
Kontraindikácie. angína; dekompenzované srdcové chyby; organické ochorenia centrálneho nervového systému, poruchy zraku, epilepsia, záchvaty v anamnéze, tehotenstvo, laktácia; ochorenia pečene a obličiek netuberkulóznej povahy sprevádzané poruchou vylučovacej funkcie; precitlivenosť na liek.
Racionálna kombinácia: predpisuje sa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze, so širokospektrálnymi antibiotikami.
rifampicín. Formulár na uvoľnenie. Kapsuly 0,15 g; 0,15 g v injekčných ampulkách.
Farmakokinetika. Rifampín sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po perorálnom podaní sa jeho maximálna koncentrácia v krvi stanoví po 2 - 2,5 hodinách Ľahko preniká cez tkanivové bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry. Najvyššie koncentrácie liečiva sa tvoria v pečeni a obličkách. Pri intravenóznom podaní terapeutický účinok trvá až 8-12 hodín.Liek sa vylučuje žlčou, čiastočne močom, prieduškami a slznými žľazami.
Aplikácia. Používa sa na liečbu všetkých foriem tuberkulózy rôznych lokalizácií. Je aktívnejší ako streptomycín a je aktívny proti mykobaktériám rezistentným na izoniazid, streptomycín a PAS. Odporúča sa používať rifampicín u pacientov s chronickým ochorením, keď iné lieky proti TBC nie sú účinné. Používa sa tiež pri infekčných a zápalových ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo (predovšetkým rezistentné stafylokoky), vrátane osteomyelitídy, bronchitídy, pneumónie, pyelonefritídy, otitídy, cholecystitídy, lepry, meningokokového nosičstva, kvapavky.
Dávkovací režim. Užívajte perorálne na lačný žalúdok 0,5-1 hodinu pred jedlom alebo parenterálne. Rifampicín sa predpisuje dospelým perorálne v dávke 0,3 - 0,6 g denne v 1 dávke (v závislosti od indikácií). Maximálne denne
dávka - 1,2 g Pri pľúcnej tuberkulóze sa pred raňajkami predpisuje 0,45 - 0,6 g denne (v jednej dávke). Priemerná denná dávka pre dospelých pri intravenóznom podaní je 0,45 g raz denne. Deťom starším ako 3 roky sa predpisuje dávka 10 mg/kg telesnej hmotnosti denne 1-3 krát, ale nie viac ako 0,45 g denne. Pri tuberkulóze môže trvanie liečby liekom trvať rok alebo viac.
Vedľajšie účinky. Možná nevoľnosť, vracanie, hnačka (dysbióza), strata chuti do jedla, negatívny vplyv na funkciu pečene (zvýšené hladiny pečeňových transamináz, bilirubínu v krvnom sére). Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, artralgia, zhoršená koordinácia pohybov, poruchy videnia, menštruačné nepravidelnosti, leukopénia, eozinofília, žihľavka, Quinckeho edém, bronchospazmus, príznaky podobné chrípke, herpes. Zriedkavé: akútne zlyhanie obličiek, hemolytická anémia, trombocytopenická purpura (s nepravidelnou liečbou alebo obnovením liečby po prestávke). Veľmi zriedkavé: renálna tubulárna nekróza, intersticiálna nefritída.
Kontraindikácie. žltačka; ťažká dysfunkcia pečene a obličiek; tehotenstvo, dojčenie; precitlivenosť na rifampicín.
Špeciálne pokyny. Farbí moč, spútum a slznú tekutinu na červeno. Pri použití u predčasne narodených detí a novorodencov a u podvyživených pacientov je potrebná opatrnosť.
Racionálna kombinácia. Používa sa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze.
Nežiadúca kombinácia. V kombinácii s nepriamymi antikoagulanciami (neodikumarín, fenylín, synkumar atď.), S perorálnymi hypoglykemickými látkami, digitalisovými prípravkami, rifampicín znižuje ich aktivitu. Nie je vhodné kombinovať s liekmi na spanie, antipyretikami alebo kortizolom.
rifabutín(Mycobutín). Formulár na uvoľnenie. Kapsuly 0,15 g.
Farmakodynamika. Rifabutín má antimikrobiálny účinok na kmene MBT rezistentné na rifampicín. Vyššia účinnosť mykobutínu v porovnaní s rifampicínom je spôsobená vyššou (3-4-násobnou) intracelulárnou penetráciou liečiva a vplyvom na biosyntézu DNA rifampicín-rezistentného MBT v koncentrácii 8-krát nižšej. Koncentrácia rifabutínu v pľúcnom tkanive 24 hodín po podaní je 5 až 10-krát vyššia ako v krvnej plazme. Polčas rifabutínu je 35-40 hodín, čo ho umožňuje zaradiť medzi dlhodobo pôsobiace liečivo. Rifabutín nepotláča imunitný systém a môže sa použiť u pacientov s imunodeficienciou. Odporúča sa predpisovať rifabutín s izoniazidom, pyrazínamidom, protionamidom, pretože medzi nimi existuje silná synergia.
U pacientov s ochoreniami pečene sa súčasne s užívaním rifabutínu predpisujú hepatoprotektory: Riboxin 0,3 g 3-krát denne a nootropil 480 mg 3-krát denne pred jedlom.
Farmakokinetika. Rýchlo a úplne sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 2-4 hodinách, BBB nie
prechádza, ale dobre preniká do buniek rôznych orgánov a tkanív, čím vzniká obzvlášť vysoká koncentrácia v pľúcach. Biotransformuje sa v pečeni a vytvára neaktívne metabolity. Vylučuje sa vo forme metabolitov obličkami (53 %), žlčou (30 %).
Aplikácia. Na liečbu pľúcnej tuberkulózy u dospelých - 0,15 - 0,3 g perorálne. Priebeh liečby je 6 mesiacov. a viac. Pre sekundárnu mykoinfekciu - 0,4 - 0,6 g denne s priebehom terapie do 6 mesiacov. s povinnou kombináciou s inými liekmi, pretože monoterapia rýchlo vytvára rezistenciu. Predpísané na infekciu MAIC u pacientov so syndrómom získanej imunodeficiencie.
Vedľajšie účinky. Nespavosť, bolesť hlavy, bolesť na hrudníku, príznaky asténie, myalgia, artralgia, rôzne prejavy dyspepsie: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha; zmeny v krvi: anémia, leukopénia, trombocytopénia; alergické reakcie, svrbenie, žihľavka, kožné vyrážky, bronchospazmus, ako aj uveitída, červené sfarbenie moču a slznej tekutiny.
Kontraindikácie. Precitlivenosť, vrátane antibiotík zo skupiny ansamycínu (rifampicín, rifaxinín, rifamycín), porucha funkcie pečene a obličiek, tehotenstvo, vek do 18 rokov.
Špeciálne pokyny. Pri liečbe rifabutínom je potrebné sledovať funkciu pečene a periférnu krv.
Racionálna kombinácia. Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze, pretože ich účinnosť sa zvyšuje.
Nežiadúca kombinácia. S perorálnymi kontraceptívami, pretože indukuje aktivitu monooxidázového systému, s inými liečivými látkami, ktoré sú biotransformované za účasti cytochrómu P-450.
etambutol. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,1; 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 g; kapsuly 0,25 g.
Farmakodynamika. Liečivo má výrazný tuberkulostatický účinok a neovplyvňuje iné patogénne organizmy. Potláča proliferáciu Mycobacterium tuberculosis rezistentných na streptomycín, izoniazid, PAS, kanamycín, etionamid. Mechanizmus účinku je spojený s rýchlym prienikom do bunky, kde je inhibovaná syntéza mykobakteriálnej RNA a metabolizmus lipidov; Ióny horčíka a medi sa viažu, štruktúra ribozómov a syntéza bielkovín sú narušené. Pri monoterapii sa rýchlo rozvíja rezistencia na lieky.
Farmakokinetika. Nie je úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (75 - 80%), ale je dostatočný na zabezpečenie bakteriostatického účinku. 20 - 30 % sa viaže na krvné bielkoviny. Maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme sa akumuluje po 2-4 hodinách, pokles o 50% nastáva asi po 8 hodinách.Preniká do orgánov, tkanív, biologických tekutín, materského mlieka, s výnimkou ascitu, pleurálnej tekutiny a cerebrospinálnej tekutiny. tekutina. Nepreniká cez intaktný BBB. Biotransformuje sa v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Počas prvého dňa sa 65 % vylúči obličkami, 20 % črevami.
Aplikácia. Používa sa pri liečbe rôznych foriem tuberkulózy. Predpísané perorálne 1-krát denne v dávke 0,015 – 0,025 g/kg denne alebo 0,05 g/kg 2 – 3-krát týždenne. Pacientom, ktorí predtým neužívali antituberkulotiká, sa podáva dávka 0,015 g/kg (s hmotnosťou 60 - 70 kg - 0,9 - 1 g), predtým liečeným pacientom - 0,025 g/kg (s hmotnosťou 60 - 70 kg - 1,5 - 1,75 g) s prechodom po 1,5 - 2 mes. o 0,015 g/kg. Deti - 0,025 g/kg jedenkrát ráno po raňajkách, najvyššia denná dávka pre deti je 1 g.
Vedľajšie účinky. Možná nevoľnosť, strata chuti do jedla, vracanie, závrat, depresia. Halucinácie a dezorientácia vo vesmíre. Vyskytujú sa alergické reakcie vo forme kožných vyrážok, poruchy vnímania farieb (hlavne zelenej a červenej), zmenšenie centrálneho a periférneho zorného poľa a výskyt skatómov. Zriedkavé: toxická retrobulbárna optická neuritída, exacerbácia dnavých záchvatov, hyperurikémia, leukopénia. Na zníženie vedľajších účinkov sú predpísané nikotínamid a vitamín B6.
Kontraindikácie. Porucha funkcie obličiek; tehotenstvo; akútne gastrointestinálne ochorenia; zápal zrakového nervu; katarakta; diabetická retinopatia; zápalové ochorenia očí; dojčenie; precitlivenosť na liek.
Špeciálne pokyny. Vedľajšie účinky sú reverzibilné a vymiznú niekoľko týždňov po ukončení liečby. Na začiatku liečby sa môže zvýšiť kašeľ a zvýšiť množstvo spúta. Etambutol sa predpisuje až po začatí liečby inými liekmi proti tuberkulóze a len v kombinácii s nimi. Pri monoterapii sa rýchlo vyvinie rezistencia na etambutol. Etambutol znižuje zrakovú ostrosť, preto je potrebná opatrnosť pri jeho predpisovaní pacientom, ktorí sa venujú potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú ostrosť zraku a zvýšenú pozornosť. Pri dlhodobej liečbe je potrebné sledovať zrakové funkcie, periférne krvné vzorce, ako aj funkčný stav pečene a obličiek.
Racionálna kombinácia. Používa sa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze.
Nežiadúca kombinácia. Zvyšuje neurotoxicitu aminoglykozidov, asparaginázy, karbamazepínu, ciprofloxacínu, imipenému, solí lítia, metotrexátu, chinínu.
pyrazínamid. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,5 a 0,75 g.
Farmakodynamika. Má bakteriostatický a baktericídny účinok na intracelulárne mykobaktérie, ktoré sú rezistentné voči iným antituberkulóznym liekom skupiny 1 a 2. Mechanizmus účinku nie je podrobne známy.
Farmakokinetika. Dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu, maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 1-2 hodinách.Viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy z 10 - 20%. Preniká do rôznych tkanív a biologických tekutín cez hematoencefalickú bariéru, ako aj do ložísk tuberkulóznych lézií; aktívny v prostredí kazeóznych hmôt. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku aktívnej kyseliny pyrazínovej, ktorá sa potom oxiduje na kyselinu 5-hydroxypyrazínovú, ktorá stráca svoju mykostatickú aktivitu. Asi 70 % podanej dávky liečiva sa vylúči do 24 hodín močom, najmä vo forme metabolitov (3 % v nezmenenej forme, 33 % vo forme kyseliny pyrazínovej a 36 % vo forme iných metabolitov).
Aplikácia. Často predpísané pre kazeóznu lymfadenitídu, tuberkulózu a kazeózno-pneumonické procesy. Denná dávka pre dospelých - 1,5 -2 g; užíva sa perorálne po jedle, 1 g 2-krát denne (menej často - 0,5 g 3-4-krát denne). Denná dávka pre pacientov nad 60 rokov a s hmotnosťou do 50 kg je 1,5 g Najvyššia denná dávka je 3 g Deťom sa predpisuje v dávke 0,015 - 0,02 g/kg denne (denná dávka už nie je viac ako 1,5 g). Priebeh liečby je od 6 mesiacov. do 2 rokov.
Vedľajšie účinky. Možná nevoľnosť, vracanie, hnačka, anorexia, artralgia, myalgia, hyperurikémia, alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, svrbenia, angioedému. Zvyšuje sklon k trombóze. Zriedkavé: exacerbácia dny, fotosenzitivita. Hepatotoxický, spôsobuje agranulocytózu.
Kontraindikácie. Ťažká dysfunkcia pečene; dna; tehotenstvo; precitlivenosť na liek.
Špeciálne pokyny. Pri monoterapii sa rýchlo vyvinie rezistencia mykobaktérií na pyrazínamid, a preto sa zvyčajne používa s inými liekmi proti tuberkulóze. Pri dlhodobom používaní lieku je potrebné pravidelne monitorovať funkciu pečene a hladinu kyseliny močovej v krvi pacienta.
Racionálna kombinácia. Účinne sa kombinuje s inými liekmi proti tuberkulóze. Na zníženie toxického účinku pyrazínamidu sa odporúča predpisovať ho súčasne s metionínom, lipokaínom, glukózou a vitamínmi B6, B|2.
Nežiadúca kombinácia. Znižuje účinnosť liekov proti dne.
Etionamid. Formulár na uvoľnenie. Filmom obalené tablety, 0,25 g; dražé 0,25 g; sviečky 0,5 g.
Farmakodynamika. Potláča syntézu mykobakteriálnych peptidov umiestnených extra- a intracelulárne, pôsobí na rezistentné (refraktérne) a atypické formy. Aktívnejší v kyslom prostredí. Zvyšuje fagocytózu v mieste tuberkulózneho zápalu, čo podporuje jeho resorpciu. Pri liečbe pacientov sa pozoruje postupné znižovanie bakteriostatickej aktivity lieku.
Farmakokinetika. Pomaly sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v plazme je po 1-3 hodinách.Rýchlo sa distribuuje do tkanív tela. Dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru do cerebrospinálnej tekutiny. Inaktivovaný v pečeni. Vylučuje sa močom vo forme metabolitov.
Aplikácia. Pri rôznych formách a lokalizáciách tuberkulózneho procesu (pľúcna a mimopľúcna tuberkulóza), pri intolerancii alebo neúčinnosti iných antituberkulóznych liekov, vždy ako súčasť komplexnej tuberkulóznej chemoterapie. Menej aktívny ako tubazid a streptomycín, ale aktívne ovplyvňuje mykobaktérie odolné voči týmto liekom. Predpísané perorálne a vo forme čapíkov. Dospelým sa predpisuje 0,25 g perorálne 3-krát denne, s dobrou toleranciou - 0,25 g 4-krát denne. Počiatočná denná dávka je 0,25 g po 5 dňoch, pri dobrej tolerancii sa zvyšuje na 0,5 g, po ďalších 5 dňoch - na 0,75 g.
V prípade zlej tolerancie sa pacientom starším ako 60 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg predpisuje 0,25 g 2-krát denne, liek sa užíva po jedle. Denná dávka pre deti je 0,01-0,02 g/kg, ale nie viac ako 0,75 g denne.
Predpísané v čapíkoch na ťažké dyspeptické symptómy; dávka sa zvýši 2-krát.
Vedľajšie účinky. Pozoruje sa gastrointestinálny dyskomfort (anorexia, stomatitída, nevoľnosť, bolesť v epigastriu, zhoršená funkcia pečene), poruchy krvotvorby, gynekomastia, dysmenorea, alergické reakcie, neurologické a duševné poruchy, ortostatická hypotenzia, impotencia, prejavy hypovitaminózy B.
Kontraindikácie. precitlivenosť; dysfunkcia pečene; tehotenstva.
Špeciálne pokyny. Pri cukrovke a epilepsii sú potrebné obmedzenia používania.
Racionálna kombinácia. S hlavnými liekmi proti tuberkulóze, ak sú na ne mykobaktérie stále citlivé, ako aj spolu s cykloserínom (s opatrnosťou), pyrazínamidom. Na odstránenie vedľajších účinkov sa predpisuje nikotínamid - 0,1 g 2 - 3-krát denne, pyridoxín - 1 - 2 ml 5% roztoku intramuskulárne.
Nežiadúca kombinácia. Pri kombinácii s cykloserínom sa u pacientov zvyšuje riziko vzniku neurotoxických účinkov.
Protionamid. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 g.
Farmakodynamika. Blokuje syntézu mykolových kyselín, ktoré sú súčasťou bunkovej steny Mycobacterium tuberculosis, narúša syntézu mykobakteriálneho proteínu; má vlastnosti antagonistu kyseliny nikotínovej. Inhibuje extra- a intracelulárne lokalizované Mycobacterium tuberculosis, vykazuje bakteriostatické účinky najmä proti množiacim sa formám, vrátane atypických. Pri liečbe sa rýchlo vytvoria odolné kmene.
Farmakokinetika. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; maximálna koncentrácia v krvi je 2-3 hodiny po požití; preniká cez BBB, ako aj do zdravých a patologicky zmenených tkanív (pľúcne dutiny, tuberkulózne lézie, serózny a purulentný pleurálny výpotok, mozgovomiechový mok pri meningitíde). Metabolizovaný, čiastočne premenený na sulfoxid, ktorý má protituberkulóznu aktivitu. Vylučuje sa hlavne močom a stolicou, v nezmenenej forme (15 – 20 %) a vo forme metabolitov.
Aplikácia. Pre rôzne formy a lokalizácie tuberkulózneho procesu, so zlou toleranciou etionamidu a iných liekov proti tuberkulóze. Protionamid sa podáva perorálne po jedle. Dospelým sa predpisuje 0,25 g 3-krát denne; ak je dobre znášaný - 0,5 g 2-krát denne; u pacientov starších ako 60 rokov a s hmotnosťou nižšou ako 50 kg by denná dávka nemala prekročiť 0,75 g Deťom sa predpisuje dávka 10 - 20 mg/kg denne.
Vedľajšie účinky. Dyspeptické poruchy, bolesť hlavy, závraty, tachykardia, depresia, slabosť, parestézia, kožné reakcie.
Kontraindikácie. Tehotenstvo, detstvo.
Špeciálne pokyny. Počas liečby protionamidom pri ochoreniach pečene je potrebné pravidelne kontrolovať jeho funkciu. Kmene mykobaktérií rezistentné na liek sa rýchlo vyvíjajú, preto je potrebné súčasné podávanie s liekmi proti tuberkulóze, ktoré majú odlišný mechanizmus účinku.
Racionálna kombinácia: s izoniazidom, pyrazínamidom, cykloserínom a inými liekmi proti tuberkulóze.
Nežiadúca kombinácia. Nemal by sa predpisovať, ak si Mycobacterium tuberculosis vyvinie rezistenciu na etionamid; zvyšuje toxické účinky etylalkoholu.
Streptomycínová skupina
streptomycín. Formulár na uvoľnenie. Prášok na injekciu vo fľašiach po 0,25; 0,5; 1 rok
Farmakodynamika. Má široké spektrum antibakteriálnej aktivity, je bakteriostatický a baktericídny proti väčšine grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Preniká do mikrobiálnej bunky, viaže sa na špecifické receptorové proteíny, čím narúša tvorbu komplexu medzi messengerovou RNA. V dôsledku toho sa polyribozómy rozpadajú, pri čítaní informácií z DNA vznikajú defekty a syntetizujú sa defektné proteíny, čo vedie k zastaveniu rastu a vývoja buniek. Pri vyšších koncentráciách streptomycín poškodzuje cytoplazmatické membrány a bunka odumiera.
Farmakokinetika. Streptomycín sa slabo absorbuje z gastrointestinálneho traktu a používa sa iba parenterálne. Pri intramuskulárnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva do krvi. Preniká do pľúc, pečene, extracelulárnej tekutiny, placenty a materského mlieka. Neprechádza cez neporušenú hematoencefalickú bariéru a viaže sa na krvné bielkoviny menej ako 10%. Nepodlieha metabolizmu. Vylučuje sa obličkami (95 %) v nezmenenej forme.
Aplikácia. Predpísané na liečbu tuberkulózy rôznych lokalizácií, hlavne v prvých 2 mesiacoch. kombinovaná chemoterapia, pretože liek pôsobí iba na extracelulárne formy a po 2 mesiacoch. mykobaktérie prenikajú do bunky a užívanie lieku sa stáva neúčinným. Nevýhodou je rýchly vývoj rezistencie mykobaktérií na streptomycín. Používa sa na purulentno-zápalové procesy rôznych lokalizácií.
Streptomycín sa podáva intramuskulárne a do dutín. Injekčné roztoky sa pripravujú rýchlosťou: 1 g látky v 2 - 5 ml sterilného izotonického roztoku chloridu sodného alebo 0,25 - 0,5 % roztoku novokaínu. Dospelí sa podávajú intramuskulárne v dávke 0,5-1 g denne (v 1-2 dávkach). Vyššie dávky pre dospelých: jednorazovo - 1 g, denne - 2 g Pri pľúcnej tuberkulóze sa zvyčajne podáva denná dávka 1 g v jednej dávke; v prvých 3 - 5 dňoch liečby sa predpisuje 0,5 g 2-krát denne, v prípade zlej tolerancie je denná dávka obmedzená na 0,75 g Pre deti s tuberkulózou sa predpisuje streptomycín v dávke 0,015 - 0,02 g / kg, ale nie viac ako 1 g denne. Pre starších ľudí sa používa dávka o 1/3 menšia ako norma.
Liek sa užíva aj vo forme aerosólu (0,2 - 0,25 g v 35 ml izotonického roztoku chloridu sodného) denne alebo každý druhý deň, v priebehu 15 - 20 inhalácií. Predpísané intratracheálne 0,25 - 0,5 g v 5 - 10 ml 0,25 - 0,5% roztoku novokaínu 2 - 3-krát alebo viac týždenne, intrakavernózne - insuflácia vo forme jemného prášku a inhalácia 10% roztoku 1-krát denne - nie viac ako 1 g.
Vedľajšie účinky. Renálna dysfunkcia, kŕče, hluchota, poškodenie vestibulárneho nervu, nevoľnosť, vracanie, útlm dýchania, polyneuropatia, alergické reakcie, zvýšené krvácanie.
Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek, poškodenie sluchového nervu, myasthenia gravis, porucha funkcie obličiek, sklon ku krvácaniu, tehotenstvo.
Špeciálne pokyny. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, ktoré sa často pozorujú počas prvých týždňov liečby, injekcie streptomycínu sa majú okamžite prerušiť. Keď kožná vyrážka a horúčka ustúpia, možno sa pokúsiť o desenzibilizáciu.
Ak je to možné, streptomycín by sa nemal predpisovať deťom, pretože jeho injekcie sú bolestivé a liek môže viesť k nezvratným zmenám v sluchovom nerve. V dôsledku akumulácie lieku v tele sa u starších pacientov a ľudí trpiacich ochorením obličiek môžu objaviť príznaky intoxikácie. Je potrebné pravidelne stanovovať koncentráciu liečiva v krvnom sére: koncentrácia stanovená pred podaním ďalšej dávky by nemala prekročiť 4 mcg/ml.
Liek by sa nemal predpisovať v tehotenstve, pretože prechádza placentou a môže spôsobiť patologické zmeny sluchového nervu a obličiek u plodu.
Racionálna kombinácia. Účinná je kombinácia s inými liekmi proti tuberkulóze. Na zníženie vedľajších účinkov používajte v kombinácii s difenhydramínom, chloridom vápenatým, vitamínom B a pantotenátom vápenatým - 2 ml 20% roztoku 2-krát denne intramuskulárne.
Nežiadúca kombinácia. Pri súbežnom podávaní s monomycínom, kanamycínom, neomycínom, lobelínom, cytitónom, tiosíranom sodným sa zvyšuje oto- a nefrotoxicita streptomycínu. Parenterálne podanie indometacínu spomaľuje vylučovanie streptomycínu. Liečivo zvyšuje vedľajšie účinky svalových relaxancií, metoxyfluranu a znižuje účinnosť antimyastenických liekov.
pasomycín. Formulár na uvoľnenie. Fľaše s obsahom 0,5 a 1 g (500 000 a 1 000 000 jednotiek).
Farmakodynamika. Je to soľ dihydrostreptomycínu a PAS. Kombinuje mechanizmus účinku aminoglykozidov a sulfónamidov.
225
Aplikácia. Používa sa na liečbu rôznych foriem tuberkulózy. Pri nešpecifickej pneumónii a hnisavých procesoch sa podáva intramuskulárne. Dávka pre dospelých je 1 g denne raz. Deti do 1 roka majú predpísané 0,1 g, od 1 roka do 3 rokov - 0,2 - 0,25 g; 3 - 7 rokov - 0,2 - 0,3 g; 7 - 12 rokov - 0,3 - 0,5 g denne. Roztok pasomycínu sa môže injikovať do fistuly a do pleurálnej dutiny (0,25 - 0,5 g).
Racionálna kombinácia. Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze a antibiotikami.
Nežiadúca kombinácia. Neodporúča sa predpisovať pasomycín súčasne s kanamycínom, florimycínom, monomycínom a inými antibiotikami, ktoré majú oto- a nefrotoxicitu.
kanamycín. Formulár na uvoľnenie. Tablety monosulfátu kanamycínu, 0,125 a 0,25 g; kanamycín sulfát prášok na injekciu vo fľašiach s obsahom 0,5 a 1 g.
Farmakodynamika. Má široké antibakteriálne spektrum a má bakteriostatické a baktericídne účinky. Mechanizmus antimikrobiálneho účinku je spojený s inhibíciou syntézy proteínov v bakteriálnych bunkách.
Farmakokinetika. Mierne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia stanoví po 1 hodine. Antibakteriálny účinok trvá 6 - 12 hodín.Preniká do pleurálnej dutiny, synoviálnej tekutiny, priedušiek a žlče. Prechádza cez placentárnu bariéru. Obyčajne nepreniká do BBB, ale pri zápale mozgových blán sa nachádza v mozgovomiechovom moku a vylučuje sa obličkami do 24-48 hodín.Pri perorálnom podaní sa vylučuje v nezmenenej forme cez črevá.
Aplikácia. Základom užívania kanamycínu je neúčinnosť iných antibiotík. Používa sa intramuskulárne, intravenózne a inhalačne vo forme aerosólu na tuberkulózu hrtana, priedušiek a pľúc. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 2 mesiace.
Dospelým sa predpisuje 1 g denne (v 2 dávkach alebo ako jedna injekcia). Najvyššia denná dávka pre dospelých je 2 g. Podáva sa 6 dní s prestávkou každý 7. deň po dobu 1 mesiaca. a viac. Deťom sa podáva iba intramuskulárne rýchlosťou 0,015 - 0,02 g/kg za deň (nie viac ako 0,75 g za deň). Kanamycín sulfát sa rozpustí rýchlosťou 0,5 g v 3 - 4 ml 0,25 - 0,5% roztoku novokaínu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a vstrekne sa hlboko do svalov. Niekedy sa do dutín vstrekuje 0,25% roztok a denná dávka by nemala prekročiť dennú dávku na intramuskulárne podanie. Na aerosólovú terapiu rozpustite 0,25 - 0,5 - 1 g liečiva v 3 - 5 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 0,25 - 0,5% roztoku novokaínu.
Vedľajšie účinky. Nevoľnosť, vracanie, hnačka, črevná obštrukcia, sluchová neuritída, parestézia, dysfunkcia pečene, nefrotoxicita.
Kontraindikácie. Precitlivenosť, zápal sluchového nervu, zhoršená funkcia pečene a obličiek, nepriechodnosť čriev.
Špeciálne pokyny. Nepoužívať počas tehotenstva a u detí v prvom mesiaci života.
Racionálna kombinácia. S inými liekmi proti tuberkulóze, s antibiotikami (penicilín, nystatín, levorín), v aerosóloch je možné pridať bronchodilatanciá a antihistaminiká.
Nežiadúca kombinácia. So streptomycínom, monomycínom, neomycínom a inými ototoxickými liekmi.
amikacín. Formulár na uvoľnenie. 0,1; 0,25; 0,5 g vo fľašiach; 25% roztok v ampulkách po 2 ml.
Farmakodynamika. Polosyntetický prípravok kanamycínu. Má široké spektrum inhibičných účinkov na grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy. Zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a messengerovej RNA väzbou na ribozomálnu podjednotku a narúša syntézu proteínov. Vo zvýšených koncentráciách spôsobuje narušenie bariérových funkcií cytoplazmatických membrán, čo vedie k smrti mikroorganizmov.
Farmakinetika. Prechádza histohematickými bariérami, preniká tkanivami a tkanivovými tekutinami. Vylučuje sa hlavne obličkami, čím vznikajú vysoké koncentrácie v moči.
Aplikácia. Dávky a spôsob podávania sa stanovujú individuálne (intramuskulárne, intravenózne alebo kvapkanie). Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 1,5 g Zvyčajne sa predpisuje dávka 10 - 15 mg/kg denne na 2 - 3 podania. Počas užívania lieku je potrebné zabezpečiť, aby pacient pil dostatočné množstvo tekutiny. V prípade zlyhania obličiek sa dávka zníži. Zvoľte dávku rovnajúcu sa klírensu kreatinínu (CC), t.j. s CC = 40 mg/ml sa predpisuje 40 % vypočítanej dennej dávky. Pri 60 mg/ml sa amikacín podáva raz denne, 40 mg/ml - 2-krát denne, 10 mg/ml - raz za 3 dni.
Pri príprave roztokov na intravenóznu infúziu je amikacín stabilný 24 hodín v koncentrácii 0,25 – 5 mg/ml vo formuláciách obsahujúcich 5 % dextrózy alebo 5 % dextrózy a 0,2 % (0,45 %) chloridu sodného alebo 0,9 % chloridu sodného . Amikacín sa nemá podávať injekčne v zmesi s inými liekmi.
Vedľajšie účinky. Poškodenie obličiek, sluchového a vestibulárneho aparátu, bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie, zmeny v periférnej krvi: anémia, leukopénia, trombocytopénia.
Kontraindikácie. Akútne zlyhanie obličiek, urémia, precitlivenosť na amikacín, tehotenstvo. Boli opísané skrížené alergické reakcie s inými aminoglykozidmi. Počas laktácie môže podávanie amikacínu spôsobiť prerušenie dojčenia. V prípade predávkovania a otravy sa na elimináciu amikacínu z krvi používa peritoneálna dialýza a hemodialýza; hemosorpcia je možná. U novorodencov je náhradná transfúzia nemenej účinná.
Racionálne kombinácia. Súčasné použitie amikacínu s penicilínmi a cefalosporínmi vedie k zvýšenému rozšíreniu spektra antibakteriálneho účinku, zvyšuje sa však riziko toxických účinkov.
Nevyžiadaná pošta kombinácia. Amikacín sa nemá podávať s inými nefrotoxickými a ototoxickými liekmi. Nefrotoxicitu amikacínu zvyšujú cefalosporíny. In vitro pri zmiešaní s B-laktámovými antibiotikami došlo k čiastočnej vzájomnej inaktivácii antibiotík. Ak sa amikacín používa súčasne so slučkovými diuretikami (napr. furosemidom), zvyšuje sa riziko ototoxických reakcií.
Florimycín sulfát. Formulár na uvoľnenie. 0,5 a 1 g vo fľašiach.
Farmakodynamika a farmakokinetika: pozri Kanamycín.
Aplikácia. Má špecifický bakteriostatický účinok na mycobacterium tuberculosis a používa sa ako rezervný liek. Používa sa na liečbu rôznych foriem a lokalizácií tuberkulózy. Predpísané pacientom, u ktorých sa tuberkulózne lieky ukázali ako neúčinné v dôsledku rezistencie mykobaktérií alebo z nejakého iného dôvodu.
Aplikujte intramuskulárne, vstreknite pomaly a hlboko. Denná dávka pre dospelých je 1 g. Podávajte denne po 0,5 g 2-krát denne (ráno a večer) alebo 1 g jedenkrát denne počas 6 dní po sebe, s prestávkou na 7. deň. Predpisuje sa deťom v prípade neúčinnosti iných prostriedkov, v prípade chronickej deštruktívnej tuberkulózy. Denná dávka pre deti je 0,015 - 0,02 g/kg (nie viac ako 0,75 g denne).
Vedľajšie účinky a kontraindikácie: pozri Kanamycín.
Racionálna kombinácia. V kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze (PAS, cykloserín atď.).
Nežiadúca kombinácia. So streptomycínom a inými antibiotikami, ktoré majú ototoxický účinok (neomycín, monomycín, kanamycín, amikacín, kapreomycín).
cykloserín. Formulár na uvoľnenie. Tablety a kapsuly, 0,25 g.
Farmakodynamika. Cykloserín má široké spektrum účinku, inhibuje grampozitívne a gramnegatívne baktérie. Účinný proti intracelulárnym patogénom tuberkulózy, inhibuje mykobaktérie rezistentné na streptomycín, izoniazid, ftivazid, PAS. Pôsobí baktericídne, narúša syntézu bunkovej steny. Vzhľadom na to, že liečivo je svojou štruktúrou podobné O-alanínu, kompetitívne inhibuje systémy B-alanín racemázy a O-alanínsyntetázy, v dôsledku čoho vzniká dipeptid B-alanyl-B-alanín, potrebný na stavbu bakteriálna bunková stena je narušená.
Liek sa považuje za „rezervný“ liek proti tuberkulóze.
Farmakokinetika. Cykloserín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme je 2-4 hodiny po perorálnom podaní. Neinteraguje s plazmatickými proteínmi a dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru. Vylučuje sa obličkami v prvý deň - až 50%.
Aplikácia. Používa sa na liečbu pacientov s chronickými formami tuberkulózy, u ktorých predtým používané lieky prestali pôsobiť. Predpísané perorálne (bezprostredne pred jedlom) pre dospelých, 0,25 g 2 - 3 krát denne; ak je dobre znášaný, 0,25 g 4-krát denne rýchlosťou 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti (nie viac ako 1 g za deň). Pacienti starší ako 60 rokov a s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg - 0,25 g 2-krát denne. Denná dávka pre deti: v dávke 0,01-0,02 g/kg, maximálne však 0,75 g denne, pričom väčšia dávka sa predpisuje len v akútnej fáze tuberkulózneho procesu alebo pri nedostatočnej účinnosti menších dávok.
Vedľajšie účinky. Droga má toxický účinok na nervový systém: závraty, bolesti hlavy, kŕče, triaška, dezorientácia, psychóza so samovražednými pokusmi, paréza, nespavosť alebo ospalosť, parestézia, neuritída, psychoasténické prejavy, halucinácie; z krvnej strany - anémia.
Kontraindikácie. Precitlivenosť, organické ochorenia nervového systému, epilepsia, depresia, duševné poruchy, zlyhanie obličiek, alkoholizmus.
Racionálna kombinácia. Opatrne sa predpisuje s inými liekmi proti tuberkulóze. Na zníženie toxického účinku - s pyridoxínom (intramuskulárne 1-2 ml 5% roztoku denne), kyselinou glutámovou (0,5 g 3-4 krát denne pred jedlom).
Nežiadúca kombinácia. S tabletkami na spanie, antipyretikami a kortizolom. V kombinácii s alkoholom sa prudko zvyšuje možnosť epileptických záchvatov. Etionamid a izoniazid zvyšujú neurotoxicitu cykloserínu. Neodporúča sa predpisovať cykloserín pred operáciou a týždeň po nej.
Fluorochinolóny
V posledných rokoch zaznamenala ftizeológia pokrok v etiotropnej terapii spojenej so syntézou liečiv zo skupiny fluorochinolov. Vo vedeckej literatúre z posledných rokov sú také lieky ako ciprofloxacín, ofloxacín a lomefloxacín klasifikované ako antituberkulózna liečba. Veľké nádeje sa vkladajú do novej generácie respiračných fluorochinolónov – levofloxacínu a moxifloxacínu.
Ciprofloxacín. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25; 0,5 a 0,75 g.Infúzne roztoky vo fľaštičkách po 50 ml (0,1 g drogy) a 100 ml (0,2 g drogy). Injekčné roztoky v ampulkách, infúzne roztoky (v 1 ml - 0,002 g liečiva alebo v 1 ml - 0,1 g) vo fľašiach. Očné kvapky (1 ml - 0,003 g liečiva), očná masť (1 g - 0,003 g liečiva).
Farmakodynamika. Ciprofloxacín má baktericídny účinok na mikrobiálnu bunku, a to ako počas vegetačného pokoja, tak aj počas obdobia rastu. Narúša biosyntézu DNA, rast a delenie baktérií, spôsobuje zmeny v bunkovej stene a membránach, čo vedie k bunkovej smrti.
Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa ciprofloxacín dobre vstrebáva, koncentrácia v sére dosahuje maximum po 1 - 2 hodinách, pri 0,5 g je to 2 µg/ml, pri 0,75 g - 4-5 µg/ml. Po intravenóznom podaní je polčas 5-6 hodín, po perorálnom podaní - 3-5 hodín.Ciprofloxacín dobre preniká a akumuluje sa v pľúcach (31% koncentrácie v krvnej plazme), spúte (95%). Liečivo prechádza do mlieka dojčiacej matky v koncentrácii, ktorá je pre dieťa nebezpečná. Biotransformácia prebieha v pečeni s tvorbou nízkoaktívnych metabolitov. Vylučuje sa hlavne obličkami, a to ako nezmenený (40 - 70 %), tak aj vo forme metabolitov. Najväčšie množstvo sa vylučuje žlčou a stolicou.
Aplikácia. Ciprofloxacín sa odporúča zaradiť ako 3., 4. alebo 5. liek v liečbe tuberkulózy (v kombinácii s inými antituberkulotikami). Tablety sa prehĺtajú bez žuvania a zapíjajú sa pohárom vody. Užívanie tablety s jedlom často znižuje terapeutickú aktivitu ciprofloxacínu. Optimálne je užiť tabletu 2 hodiny po jedle. Pri tuberkulóze sa odporúča užívať 0,5 g dvakrát denne alebo 2 intravenózne infúzie po 0,2 g, pre ťažké prípady - 0,4 g (trvanie infúzie 30 minút pri dávke 0,2 g a 60 minút pri dávke 0,4 G). Trvanie užívania ciprofloxacínu na tuberkulózu je až 4 mesiace. Keď je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min, zvyčajná dávka sa predpisuje jedenkrát denne alebo sa rozdelí na dve dávky.
U pacientov s AIDS s infekciou M.avium je indikované zaradenie ciprofloxacínu do komplexnej antibakteriálnej terapie, hoci účinnosť takejto liečby ešte nie je dostatočne vysoká.
Vedľajšie účinky. Nepresahujú 8 % prípadov pri dávke 0,5 – 1 g denne. V 60% prípadov trpí gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, bolesti brucha, čkanie, plynatosť, pseudomembranoepikolitída. Ďalšie vo frekvencii sú poruchy centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, úzkosť, depresia, fóbie, nočné mory (0,4 – 14,4 %). Ciprofloxacín môže spôsobiť poruchy videnia, čuchu, chuti, sluchu a citlivosti. Niekedy sa vyskytuje tachykardia.
Vo vysokých dávkach môže byť ciprofloxacín nefrotoxický. Príčiny porúch krvi: leukopénia, leukocytóza, anémia, trombocytopénia, trombocytóza, zmeny hladín protrombínu.
U mladých ľudí je možné poškodenie kĺbov (akumulácia lieku v tkanive chrupavky). Ciprofloxacín môže spôsobiť rôzne typy alergických reakcií.
Kontraindikácie. Ciprofloxacín je kontraindikovaný u starších ľudí, ako aj u ľudí trpiacich epilepsiou a poškodením centrálneho nervového systému, s precitlivenosťou na liek a s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Neodporúča sa užívať liek pri vedení auta alebo pri práci, ktorá si vyžaduje koncentráciu a potrebu rýchlych reakcií. Výskyt fotodermatitídy, objavenie sa vyrážky alebo iných alergických reakcií po užití prvej tablety je indikáciou na prerušenie liečby. Ciprofloxacín je kontraindikovaný v detstve, dospievaní, tehotenstve a dojčení.
Špeciálne pokyny. Opatrnosť je potrebná u pacientov s patológiou centrálneho nervového systému, najmä ak majú v anamnéze epilepsiu alebo cerebrálnu aterosklerózu (riziko mozgovej príhody). Počas liečby by ste sa mali vyhnúť
ultrafialové a slnečné žiarenie, fyzická aktivita, kontrola pitného režimu, pH moču.
Racionálna kombinácia. Klírens ciprofloxacínu sa zvyšuje v kombinácii s rifampicínom.
B-laktámové antibiotiká, aminoglykozidy, cefalosporíny, makrolidy, vankomycín, klindamycín, metronidazol zvyšujú aktivitu ciprofloxacínu. Bol stanovený synergizmus polosyntetických penicilínov a chinolónov proti Pseudomonas aeruginosa.
Kompatibilný s 0,9% roztokom chloridu sodného, Ringerovým roztokom, 5% a 10% roztokom glukózy, 10% roztokom fruktózy.
Nežiadúca kombinácia. Cimetidín, ranitidín, metronidazol, prípravky z bizmutu, železa, zinku, amónia, horčíka, vápnika, antacidá, laxatíva znižujú vstrebávanie ciprofloxacínu. Pri perorálnom užívaní môžu tieto látky znížiť jeho koncentráciu o 24 – 62 %. Prípravky s obsahom železa a zinku zahŕňajú moderné multivitamínové komplexy. Ciprofloxacín sa užíva 4 hodiny pred alebo po ich užití.
Ciprofloxacín zvyšuje účinok warfarínu a iných perorálnych antikoagulancií (predlžuje polčas).
V kombinácii s alkoholom ciprofloxacín znižuje schopnosť koncentrácie.
Ofloxacín. Formulár na uvoľnenie. Neobalené tablety 0,1 a 0,2 g, ako aj filmom obalené tablety 0,2 g Infúzny roztok 100 ml vo fľašiach (0,2 g účinnej látky, 1 ml - 2 mg ofloxacínu). Ocuflox - 0,3% roztok na použitie v oftalmológii.
Farmakodynamika. Ofloxacín má rýchly baktericídny účinok v dôsledku inhibície DNA gyrázy. Bunkové delenie je inhibované, dochádza k štrukturálnym zmenám v cytoplazme a smrti mikroorganizmov. Antibakteriálna aktivita ofloxacínu klesá v kyslom prostredí. Liečivo má široké spektrum účinku proti gramnegatívnym a niektorým grampozitívnym mikroorganizmom.
Farmakokinetika. Liečivo sa absorbuje viac ako 90% z gastrointestinálneho traktu; maximálna koncentrácia nastáva 0,5-2 hodiny po perorálnom podaní; Polčas rozpadu je 4,5 - 7 hodín Ofloxacín dobre difunduje do rôznych tkanív a prechádza cez BBB. Biotransformované v pečeni. Viac ako 90 % sa vylúči v aktívnej forme obličkami, menej ako 2 % sa vylúči vo forme metabolitov (desmetylofloxacín a M-oxid-ofloxacín). U zdravých ľudí obsah ofloxacínu v cerebrospinálnej tekutine nepresahuje 45% koncentrácie v krvi, s purulentnou meningitídou - až 28%, s lymfocytovou - 44% (až 75%). V materskom mlieku je koncentrácia ofloxacínu blízka koncentrácii v krvnej plazme.
Aplikácia. Vzhľadom na vysokú antibakteriálnu aktivitu a dlhý polčas sa perorálny ofloxacín predpisuje 2-krát denne s 12-hodinovým intervalom. Liek sa užíva nalačno, tableta sa nežuje, ale prehltne sa celá, zapije sa vodou. Počas dňa sa tiež odporúča piť veľa tekutín. Ofloxacín sa nemá užívať s jedlom. Liek nie je predpísaný dlhšie ako 2 mesiace. Pri tuberkulóze sa odporúča aspoň 0,5 g denne v dvoch dávkach.
0,2 g liečiva v 5% roztoku glukózy sa podáva intravenózne počas 1 hodiny. V oftalmológii: 2 kvapky 0,3% roztoku do oka každé 2-4 hodiny počas dvoch dní, potom 4-krát denne (až päť dní).
Vedľajšie účinky. Alergie a kožné reakcie spojené s pobytom na slnku sú možné. Počas liečby ofloxacínom by pacienti nemali byť vystavení ultrafialovému žiareniu. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť poruchy centrálneho nervového systému a gastrointestinálneho traktu.
Kontraindikácie. Precitlivenosť na ofloxacín alebo iné chinolóny, vek do 18 rokov, tehotenstvo a dojčenie. Pri ochoreniach sprevádzaných zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou (po traumatickom poranení mozgu, mŕtvici, zápalových procesoch v centrálnom nervovom systéme, zvýšenom intrakraniálnom tlaku).
Špeciálne pokyny. Pri rýchlom intravenóznom podaní lieku môže dôjsť k poklesu krvného tlaku. Počas obdobia liečby by pacient nemal byť vystavený slnečnému alebo ultrafialovému žiareniu.
Levofloxacín(tavanik). Respiračný fluorochinolón sa používa u pacientov s liekovo rezistentnou akútne progresívnou tuberkulózou (infiltratívna, kazeózna pneumónia), s nešpecifickými respiračnými infekčnými ochoreniami sprevádzajúcimi tuberkulózu.
Levofloxacín má široké spektrum účinku proti všetkým potenciálnym patogénom komunitnej pneumónie, atypickým patogénom a gramnegatívnym baktériám. Vyznačuje sa atraktívnymi farmakokinetickými parametrami: takmer absolútna biologická dostupnosť pri perorálnom podaní (99 %); dosiahnutie vysokých a predvídateľných koncentrácií bronchiálnej sliznice, tekutiny výstelky bronchiálneho epitelu, alveolárnych makrofágov, polymorfonukleárnych leukocytov, presahujúcich koncentráciu v krvnom sére. Levofloxacín je dostupný v perorálnych dávkových formách, predpísaných raz denne v dávke 500 mg. Klinicky významná hepatotoxicita pri užívaní levofloxacínu nebola stanovená. Kombinácia levofloxacínu s izoniazidom, pyrazínamidom a etambutolom umožňuje prekonať rezistenciu MBT na izoniazid.
Cefalosporíny a makrolidy
Cefalosporíny sa považujú za sľubné v komplexnej liečbe tuberkulózy. Antituberkulózna aktivita cefalosporínov tretej generácie (cefotaxím, ceftriaxón, ceftizoxím, ceftazidím, cefoperazón, cefmenoxím, latamoxef, cefixím, cefetamet, cefpodoxím) bola stanovená in vitro. Klinika preukázala účinnosť kombinácie cefotaxímu s izoniazidom a rifampicínom najmä v počiatočných štádiách liečby.
V posledných rokoch sa v komplexnej liečbe pacientov s tuberkulózou začali používať antibiotiká zo skupiny makrolidov (azitromycín alebo sumamed, klaritromycín alebo crixan, roxitromycín alebo rulid, josamycín, diritromycín, midecamycín atď.). Zvyčajne sa používajú
v kombinácii s liekmi skupiny 1 a nie sú určené ani tak na potlačenie Mycobacterium tuberculosis, ale na potlačenie sprievodnej patogénnej mikroflóry, ktorá komplikuje liečbu ftizeologického pacienta.
Azitromycín a klaritromycín sú liekmi voľby na liečbu nešpecifických respiračných ochorení u pacientov s tuberkulózou. Tieto lieky sú vysoko účinné proti patogénnej nešpecifickej flóre dýchacieho traktu a neinteragujú negatívne s izoniazidom, pyrazinomidom, etambutolom a streptomycínom na farmakokinetickej a mikrobiologickej úrovni. Môže sa použiť, ak je MBT odolný voči liekom proti tuberkulóze.
Tioacetazón. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,01; 0,025 a 0,05 g.
Farmakodynamika. Má bakteriostatickú aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis.
Farmakokinetika. Dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, čiastočne inaktivovaný v pečeni a vylučovaný počas prvého dňa, hlavne obličkami.
Aplikácia. Používa sa: obmedzene na mimopľúcne formy tuberkulózy, na tuberkulózu slizníc a seróznych membrán, skrofulodermiu, lymfadenitídu, špecifické fistuly. Predpísať liek perorálne po jedle, zapiť mliekom. Denná dávka pre dospelých je 0,15 g (0,05 g 3-krát denne). Deťom sa predpisuje 0,0005 - 0,001 g/kg denne (ale nie viac ako 0,05 g denne). Pri liečbe tuberkulózneho empyému sa používa 1% sterilná suspenzia (v oleji, glyceríne).
Vedľajšie účinky. Má pomerne vysokú toxicitu. Možné bolesti hlavy, nevoľnosť, strata chuti do jedla, inhibícia hematopoézy (anémia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza), porucha funkcie obličiek (albuminúria, cylindrúria), pečeň (atrofia, hepatitída), alergické reakcie.
Racionálna kombinácia. S izoniazidom, ftivazidom, PAS, streptomycínom a inými liekmi proti tuberkulóze.
Nežiadúca kombinácia. S etionamidom, etoxidom - kvôli skríženej rezistencii mykobaktérií.
Para-aminosalicylát sodný (PAS). Uvoľňovacia forma: prášok, granule, tablety 0,5 g, fľaše 250 ml alebo 500 ml 3% roztoku.
Farmakodynamika. Má bakteriostatickú aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym vzťahom s kyselinou para-aminobenzoovou, ktorá je nevyhnutná pre rast a reprodukciu mycobacterium tuberculosis. Tuberkulostatická aktivita je nízka, nižšia ako izoniazid a streptomycín, a preto sa predpisuje v kombinácii s inými liekmi.
Farmakokinetika. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme po 1 - 2 hodinách Časť liečiva (50 %) sa viaže na plazmatické bielkoviny. Preniká do tkanív vnútorných orgánov. Mierne preniká cez hematoencefalickú bariéru. Z tela sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami (50 % do 24 hodín).
Aplikácia. PAS sa používa na rôzne formy a lokalizácie tuberkulózy. Perorálne predpísané vo forme prášku, tabliet alebo granúl
dospelí: 9 - 12 g denne (3 - 4 g 3-krát denne). Deti - 0,2 g / kg denne v 3-4 dávkach (denná dávka nie viac ako 10 g). Liečivo sa užíva 0,5 až 1 hodinu po jedle, premyje sa alkalickou minerálnou vodou.
Roztok PAS sa vstrekuje do žily kvapkaním. Začnite s 30 kvapkami za minútu a po 15 minútach pri absencii lokálnych reakcií zvýšte počet kvapiek na 40 - 60 za minútu. Pri prvom stretnutí sa nepodáva viac ako 250 ml roztoku. Ak nie sú žiadne vedľajšie účinky, nalejte 500 ml roztoku. Injekcie sa podávajú 5-6 krát týždenne alebo každý druhý deň (striedavo s PAS perorálne); priebeh liečby - 1 - 2 mesiace.
Vedľajšie účinky. Dyspeptické poruchy (potlačenie chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačka, zápcha), prekyslený stav žalúdočnej sekrécie, bolesti srdca, alergické reakcie, astmatické javy, bolesti kĺbov, eozinofília, zväčšená a bolestivá pečeň.
Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek, hypofunkcia štítnej žľazy, srdcová dekompenzácia, ťažká patológia obličiek (nefritída), pečene (hepatitída, cirhóza), amyloidóza, peptický vred žalúdka a dvanástnika.
Špeciálne pokyny. Opatrnosť je potrebná v prípade patologických abnormalít gastrointestinálneho traktu a štítnej žľazy.
Racionálna kombinácia. Používa sa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze - zosilňuje ich účinok, spomaľuje vývoj liekovej rezistencie a zvyšuje tuberkulózny účinok liekov. Z hľadiska účinku je liek BPAS blízky PAS, ktorého účinok je spôsobený odbúravaním kyseliny para-aminosalicylovej v tele.
Kombinované lieky.
V poslednej dobe sa používajú kombinované lieky, kedy jedna tableta obsahuje viacero liekov proti tuberkulóze. Pri ambulantnej liečbe to prináša veľké výhody pre pacienta a zdravotnícky personál a umožňuje presnejšiu kontrolu liečby. Nevýhodou takýchto foriem je však nedostatočná interakcia medzi rôznymi skupinami liekov a ich farmakokinetika.
V súčasnosti sa na ruskom drogovom trhu objavili kombinované lieky ako Mairin a Mairin-P. Mairin obsahuje izoniazid 75 mg, rifampicín 150 mg a etambutol 300 mg. Mairin-P obsahuje izoniazid 60 mg, rifampicín 120 mg, pyrazínamid 300 mg a etambutol 225 mg. Mairin-P sa predpisuje jedna tableta na 10 kg telesnej hmotnosti 1-2 hodiny pred jedlom. Odporúčaná maximálna denná dávka je 5 tabliet.
Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky, ako aj pri zápale zrakového nervu, akútnej dne, ochoreniach pečene, epilepsii.
Kombinované lieky od Glaxo Wellcome:
Zukoks(rifampicín/izoniazid a pyrazínamid):
1) filmom obalené tablety obsahujúce 450 mg rifampicínu a 300 mg izoniazidu;
2) tablety obsahujúce 750 mg pyrazínamidu.
V jednom balení - 15 súprav obsahujúcich 1 filmom obalenú tabletu rifampicínu/izoniazidu, 2 tablety pyrazínamidu a 1 tabletu etambutolu
Zukoks E(rifampicín/izoniazid, pyrazínamid a etambutol):
1) filmom obalené tablety obsahujúce 450 mg rifampicínu a 300 mg izoniazidu;
2) tablety obsahujúce 750 mg pyrazínamidu;
3) tablety obsahujúce 800 mg etambutolu.
Jedno balenie obsahuje 15 súprav obsahujúcich 1 filmom obalenú tabletu rifampicínu/izoniazidu, 2 tablety pyrazínamidu a 1 tabletu etambutolu.
Zukoks plus(rifampicín/izoniazid):
Filmom obalené tablety s obsahom 450 mg rifampicínu a 300 mg izoniazidu č.100 v jednom balení.
Tuberkulóza je nebezpečné a nákazlivé ochorenie, ktoré je v pokročilých formách mimoriadne ťažko liečiteľné. Čím skôr sa ochorenie zistí, tým priaznivejšia je prognóza. Pri správnom výbere lieku proti tuberkulóze a aktívnej interakcii medzi pacientom a lekárom možno dosiahnuť úplné uzdravenie za niekoľko mesiacov. V opačnom prípade môže proces trvať roky bez pozitívneho výsledku.
Druhy liekov 1. línie
Výber liekového režimu na liečbu tuberkulózy začína po presnej diagnóze a je založený na mnohých faktoroch.
Zdravým ľuďom, ktorí boli v kontakte s pacientom s otvorenou formou, bude ponúknutá preventívna terapia, ktorú možno odmietnuť.
Ak bola choroba diagnostikovaná prvýkrát, začína sa liečiť látkami prvej línie vrátane syntetických antibakteriálnych liekov a produktov prírodného pôvodu. Oni:
- majú najväčšiu aktivitu proti Kochovmu bacilu;
- majú minimálne toxické účinky na telo;
- určený na dlhodobé používanie.
Podľa lekárov a pacientov sú najúčinnejšie možnosti liečby:
- "Isoniazid".
- "Rifampicín".
- "Streptomycín".
- "Pyrazínamid".
- "Etambutol."
Zvyčajne sa predpisujú ako hlavné lieky a na zvýšenie účinnosti sa používajú 2-3 súčasne. Tým sa znižuje pravdepodobnosť závislosti.
Výskyt rôznych vedľajších účinkov liekov proti tuberkulóze je celkom bežný.
Agenti druhej línie
Ak nie je možné užívať liek z prvej skupiny, uchýlite sa k ďalším. Sú klasifikované ako druhý rad. Látky sa vyznačujú vyššou toxicitou a menším vplyvom na patogén. Dlhodobé používanie, ktoré je jednoducho nevyhnutné pri liečbe tuberkulózy (v priemere 10 mesiacov), môže mať mimoriadne negatívny vplyv na zdravie pečene a celého tela ako celku. Takéto lieky sú predpísané v prípadoch, keď je to skutočne potrebné.
Pri dlhodobom užívaní prvolíniového lieku proti tuberkulóze sa mykobaktérie stávajú odolnými voči látkam, neúčinkujú už v plnej sile, preto sa spomínané lieky nahrádzajú inými.
Lieky druhej línie zahŕňajú:
- PASK.
- "Protionamid".
- "Ofloxacín"
- "Kanamycín".
- "Etionamid."
- "kapreomycín".
- "Amikacín".
- "Cykloserín."
- "Ciprofloxacín"
Niekedy je potrebné siahnuť po liekoch proti tuberkulóze druhej línie, ak bol pacient infikovaný mykobaktériami, ktoré sú už rezistentné na hlavnú liečbu, alebo boli na ňu pozorované alergické reakcie.
V závislosti od indikácií sa tieto lieky môžu používať spolu so základnými liekmi alebo oddelene od nich.
Rezervovať
Keď je použitie oboch skupín podľa indikácií nemožné, pacientom sa predpisujú látky, ktoré majú silnú toxicitu a majú menší účinok na mykobaktériu ako populárny izoniazid a rifampicín.
Táto skupina zahŕňa:
- "Klaritromycín."
- "Klofazimín."
- "Amoxicilín."
- "Ftivazid".
- "Tioacetazón".
- "Florimicín".
- "Flurenizid".
Nové lieky
Pokrok sa nezastaví. Vedci pravidelne vykonávajú výskum s cieľom vytvoriť nové lieky proti tuberkulóze.
Zoznam nedávnych úspechov zahŕňa:
- "Perchlozón". Objavil sa v ambulanciách tuberkulózy od začiatku roku 2013. V porovnaní s inými prostriedkami, ktoré potláčajú aktivitu mykobaktérií, má minimálnu toxicitu a vysokú účinnosť. Presný mechanizmus účinku stále nie je známy. Použitie v detstve, tehotenstve a laktácii je zahrnuté v zozname kontraindikácií. Závažné zlyhanie obličiek a pečene - tiež. Jeho cena začína od 20 000 rubľov. v moskovských lekárňach.
- "Sirturo." Liečivo je bedachilín zo skupiny diarylchinolínov. Liečivo je zaradené do zoznamu antituberkulóznych liekov novej generácie. Vznikla v roku 2014 a odvtedy sa osvedčila ako súčasť komplexnej terapie choroby. Pozitívna dynamika bola pozorovaná po treťom mesiaci užívania. Je drahý, cena za balenie sa v rôznych lekárňach pohybuje od 2000 do 4000 eur.
- "Mycobutín." Syntetické antibiotikum, ktoré ničí akúkoľvek formu tuberkulózy, vrátane neaktívnych a rezistentných. Neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti používania počas tehotenstva, laktácie a u detí, pretože štúdia látky prebieha. Cena cca 25 000 za balenie 30 kusov. Predpísaná je 1 tableta denne.
Existuje len málo recenzií o nových liekoch, väčšina pacientov neriskuje ich nákup, pretože sú vo fáze vývoja a sú veľmi drahé. Tí, ktorí riskovali, tvrdia, že choroba bola porazená za 2-3 mesiace, zatiaľ čo štandardné lieky prvej línie vo väčšine prípadov začnú pôsobiť najskôr po 6 mesiacoch.
Ďalšie lieky a rozdiely v klasifikácii
- "Repin V6".
- "Laslonvita".
- "Isocomb".
- "Rifter."
- "Protub-3".
- "Tubavit."
- "Rifinag".
- "Pthizoetam B6".
- "Protubetam."
- "Izo Eremfat."
Vyššie uvedená klasifikácia je najpopulárnejšia, avšak v Medzinárodnej únii proti tuberkulóze skupina 1 zahŕňa iba lieky na báze izoniazidu a rifampicínu.
Do druhej skupiny patria:
- "Kanamycín".
- "Streptomycín".
- "Cykloserín."
- "Etambutol."
- "Viomycín."
- "Protionamid".
- "Pyrazínamid".
Sú považované za stredne účinné.
A v tretej skupine majú látky nízku účinnosť, sú to:
- "Tioacetazón".
- PASK.
Na základe týchto rôznych klasifikácií môžeme konštatovať, že princípy liečby tuberkulózy sa výrazne líšia. V Rusku sa za základ berie prvá možnosť.
"Rifampicín"
Tento liek má výrazný účinok na mnohé grampozitívne mikroorganizmy. Aktívne proti väčšine mykobaktérií, vrátane atypických.
Keď sa používa ako samostatný liek, rýchlo sa stáva návykovým a jeho terapeutický účinok sa znižuje, preto sa na liečbu tuberkulózy kombinuje s inými látkami prvej alebo druhej línie a niekedy sa používa v kombinácii s rezervnými liekmi.
Indikácie pre použitie "Rifampicínu" sú všetky formy tuberkulózy vrátane poškodenia mozgu mykobaktériami.
Nie je predpísané pre:
- závažné poškodenie pečene a obličiek;
- všetky typy hepatitídy;
- rôzne druhy žltačky;
- tehotenstva v 1. trimestri.
Nasledujúce je možné brať opatrne:
- tehotné ženy v 2. a 3. trimestri;
- malé deti;
- pacienti s alkoholizmom;
- HIV-infikovaní pacienti užívajúci proteázy.
Liek môže mať mnoho vedľajších účinkov, vrátane nasledujúcich:
- Gastrointestinálne orgány (nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, zápcha, hnačka, kolitída, poškodenie pankreasu).
- Endokrinný systém (dysmenorea).
- Centrálny nervový systém (bolesť hlavy, strata rovnováhy, závraty, zhoršená koordinácia pohybov).
- Srdce a cievy (zníženie krvného tlaku, zápaly žilových stien).
- Obličky (nekróza renálnych tubulov, nefritída, dysfunkcia orgánu rôznej závažnosti).
- Obehový systém (trombocytopénia, zvýšené eozinofily, leukopénia, anémia).
- Pečeň (hepatitída, zvýšené hladiny bilirubínu a transamináz).
Niektorí pacienti majú individuálnu neznášanlivosť, ktorá môže mať za následok:
- kožné vyrážky;
- Quinckeho edém;
- respiračná dysfunkcia.
V tomto prípade sa má rifampicín nahradiť.
Počas liečby si pacienti môžu všimnúť, že všetky biologické tekutiny sú červenkasté. Lekári ubezpečujú, že s tým nie je nič zlé. Toto nie je krv, ale iba vedľajší účinok lieku, ktorý aktívne preniká do slín, moču a spúta.
Súbežné použitie s:
- glukokortikoidy - ich účinnosť klesá;
- izoniazid - zvýšenie toxických účinkov na pečeň;
- perorálna antikoncepcia - zvyšuje možnosť nežiaduceho tehotenstva (čo je počas liečby tuberkulózy neprijateľné);
- nepriame koagulanty - dochádza k zhoršeniu ich terapeutického účinku;
- pyrazínamid – ovplyvňuje koncentráciu rifampicínu v sére.
Recenzie o lieku sú úplne odlišné. Niektorí pacienti zaznamenávajú výrazný účinok a rýchle zotavenie, iní uvádzajú početné vedľajšie účinky, najmä z pečene. Mnohí si všimli, že pri užívaní sa značne poškodil imunitný systém a objavili sa problémy s rastom plesňovej flóry.
Lekári považujú širokospektrálne antibiotikum za pomerne účinné a tvrdia, že zhoršenie blahobytu možno pozorovať pri užívaní rifampicínu a ďalších látok. Najčastejšie sa vedľajšie účinky pozorujú u ľudí, ktorí preskočia dávky kapsúl.
Indikácie na použitie rifampicínu zahŕňajú možnosť jeho použitia ako profylaktického činidla.
"Isoniazid"
Patrí do skupiny hydrazidov. Má bakteriostatický účinok na všetky formy tuberkulózy v aktívnom štádiu a baktericídny účinok na bacila v pokoji.
Môže sa predpísať ako profylaktické činidlo deťom, ktoré majú test Mantoux s priemerom väčším ako 5 mm, alebo osobám, ktoré boli v kontakte s pacientom s otvorenou formou ochorenia.
Terapia výlučne izoniazidom spôsobuje rýchlu závislosť, preto sa jeho použitie ako monoterapie neodporúča.
Oficiálne pokyny na použitie izoniazidu uvádzajú, že je zakázané používať:
- niektoré poruchy centrálneho nervového systému, ako je poliomyelitída, epilepsia, akútna psychóza;
- akútne zlyhanie obličiek a pečene;
- prítomnosť cholesterolových plakov na stenách krvných ciev.
Na liečbu pacientov v ranom detstve, tehotných a dojčiacich žien sa liek používa s opatrnosťou. Látka je schopná preniknúť do všetkých biologických tekutín a spôsobiť oneskorenie vývoja, neurologické a iné poruchy.
Pri kombinácii s Rifampicínom sa zvyšuje toxicita oboch látok.
Pri súčasnom užívaní so streptomycínom sa vylučovanie obličkami spomaľuje, takže ak je potrebné použiť takéto kombinácie, musia sa užívať v maximálnom možnom intervale.
Dávkovanie sa vyberá individuálne v každom konkrétnom prípade a závisí od:
- formy tuberkulózy;
- prítomnosť odporu;
- všeobecný stav pacienta;
- vek, pohlavie, hmotnosť a iné.
Pri dlhodobom používaní sa môže vyskytnúť množstvo vedľajších účinkov:
- žltačka;
- nevoľnosť a zvracanie;
- strata chuti do jedla;
- pocit eufórie;
- hyperglykémia;
- neurózy;
- psychózy;
- dysmenorea;
- gynekomastia;
- bolesť hlavy;
- kŕče;
- zvýšená telesná teplota;
- horúčka;
- iné.
Oficiálne pokyny na použitie izoniazidu uvádzajú, že ak sa vyskytnú sťažnosti súvisiace so začiatkom liečby, je potrebná konzultácia s lekárom.
Podľa mnohých lekárov sa pacienti, ktorí užívali izoniazid v kombinácii s inými liekmi prvej línie, zotavili 6 – 18 mesiacov po začatí liečby, čo však bolo podmienené včasnou diagnózou. Vedľajšie účinky sa však pozorovali len u 15 % pacientov.
Samotní pacienti hovoria, že liečba je dosť ťažko tolerovaná, ale je ťažké posúdiť účinok konkrétneho lieku, pretože sa zriedka predpisuje ako monoterapia.
Väčšina z tých, ktorí používali Isoniazid na preventívne účely, nezaznamenala výrazné zhoršenie zdravotného stavu.
"streptomycín"
Vzťahuje sa na aminoglykozidy 1. generácie. Je to dosť staré širokospektrálne antibiotikum. Už mnoho rokov sa používa na liečbu tuberkulózy.
Na rozdiel od iných produktov je prírodného pôvodu. Získaval sa z odpadových produktov určitých druhov mikroskopických húb.
Látka sa používa injekčne kvôli zlej absorpcii z gastrointestinálneho traktu. Z tela sa vylučuje v nezmenenej forme. Narúša syntézu proteínových molekúl mykobaktérií, potláča ich reprodukciu a ničí infekciu.
Dávkovanie sa volí individuálne. Priemer je 15 mg na 1 kg hmotnosti. Injekcie sa môžu podávať 1-2 krát denne. Nie je vhodný ako hlavný liek, na úspešné odstránenie infekcie sa kombinuje s inými liekmi, napríklad Rifampicínom alebo izoniazidom.
Napriek prirodzenému procesu získavania lieku sa pri jeho užívaní môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie z rôznych systémov tela. Môže ísť o poruchu:
- sluchové a vestibulárne prístroje;
- centrálny a periférny nervový systém;
- tráviace orgány;
- genitourinárny systém.
Niekedy sa pozoruje individuálna intolerancia "Streptomycínu".
Tento liek sa začal aktívne používať na liečbu tuberkulózy v roku 1946. V tých dňoch bolo možné vyliečiť veľké množstvo ľudí, ale potom baktérie začali získavať rezistenciu, takže v súčasnosti použitie samotného streptomycínu nedáva požadovaný účinok.
Z tohto dôvodu existuje len málo recenzií o lieku, niektorí ho považujú za účinný, iní za zbytočný. Lekári často zahŕňajú takéto injekcie ako súčasť komplexnej terapie tuberkulózy a často pozorujú pozitívnu dynamiku.
Niekedy sa musí od používania streptomycínu upustiť, ak sa u pacientov vyskytne porucha sluchu, ktorá môže viesť k úplnej hluchote.
"pyrazínamid"
Syntetické antibakteriálne činidlo používané na liečbu rôznych foriem tuberkulózy. Má bakteriostatický a baktericídny účinok.
Liečivo "Pyrazinamid" sa vyrába výlučne vo forme tabliet, pretože najlepší účinok sa pozoruje pri interakcii s kyslým prostredím. Keď sa dostanú do tela, prenikajú priamo do lézií, kde ovplyvňujú patogény.
Najčastejšie ho ftiziatri predpisujú v prípadoch, keď sa u pacienta už vyvinula rezistencia na rifampicín a izoniazid.
Nepoužíva sa na:
- dna;
- hyperurikémia;
- epilepsia;
- zvýšená nervová excitabilita;
- znížená funkcia štítnej žľazy;
- závažné poruchy pečene a obličiek;
- tehotenstva.
Ako každý iný liek proti tuberkulóze, pyrazinamid je pacientmi zle tolerovaný. Podľa nich počas liečby zaznamenali tieto poruchy:
- Zväčšenie a bolesť pečene, vývoj rôznych patológií orgánu.
- Exacerbácia peptických vredov.
- Strata alebo zhoršenie chuti do jedla.
- Nevoľnosť a zvracanie.
- Železitá chuť v ústach.
Okrem toho môže užívanie tabliet spôsobiť poruchy vo fungovaní nervového a hematopoetického systému a vyvolať rôzne alergické reakcie - od kože až po systémové.
Najvýraznejší antituberkulózny účinok sa pozoruje, keď sa užíva súčasne s:
- "Rifampicín".
- "Isoniazid".
- Fluorochinolóny.
Podľa lekárov môžu takéto kombinácie rýchlo poskytnúť pozitívnu dynamiku za predpokladu, že sa pravidelne užívajú všetky predpísané lieky. Časté vynechávanie piluliek môže spôsobiť závažnejšie vedľajšie účinky a nedostatok výsledkov.
"Etambutol"
Syntetické antibakteriálne činidlo, ktoré pôsobí výlučne na aktívnu formu ochorenia. Má bakteriostatický účinok, to znamená, že potláča reprodukciu patogénu.
Nie je účinný ako profylaktický prostriedok pre osoby v kontakte s pacientom alebo pre pacientov s podozrením na neaktívnu tuberkulózu.
Zahrnuté vo väčšine terapeutických režimov na elimináciu Kochovho bacilu, najmä ak sa vyvinula závislosť od hlavných liekov.
Liek "Etambutol" sa nepoužíva na:
- prítomnosť odporu;
- zápal zrakového nervu;
- retinopatia;
- iné zápalové ochorenia oka.
V pediatrickej praxi sa môže používať od 2 rokov.
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky pacienti poznamenávajú:
- nevoľnosť a zvracanie;
- bolesť brucha;
- závraty;
- poruchy spánku;
- zvýšené množstvo spúta;
- zvýšený kašeľ;
- výskyt vyrážky a iných alergických reakcií.
PASK. "cykloserín"
Patria do 2. radu antituberkulóznych liekov a majú menej výraznú aktivitu proti mykobaktériám.
K ich použitiu sa pristupuje pri závislosti od prvolíniových antituberkulóznych liekov alebo v rámci komplexnej terapie. V porovnaní so základnými liekmi sú ich ceny výrazne vyššie a nie sú vhodné na dlhodobú liečbu pre každého.
Kapsuly "Cycloserine", PAS a iné podobné lieky sú predpísané v prípadoch, keď je použitie iných liekov nemožné.
Nie sú predpísané na liečbu tehotných žien a malých detí, pretože je dokázaný ich negatívny vplyv na tvorbu plodu a ďalší vývoj bábätka.
Závažné zlyhanie obličiek a pečene je tiež zahrnuté v zozname kontraindikácií.
Pacienti, ktorí dlhodobo užívali PAS, zaznamenali výskyt:
- struma spôsobená zníženou funkciou štítnej žľazy;
- nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy;
- poruchy funkcie pečene a obličiek;
- žltačka;
- opuch;
- horúčka;
- iné sťažnosti.
Pri užívaní kapsúl Cycloserine nie je pozorovaná dysfunkcia štítnej žľazy, ale môžu byť prítomné iné vedľajšie účinky. Liek proti tuberkulóze má tiež výrazný účinok na nervový systém, čo spôsobuje:
- Nespavosť.
- Nočné sny.
- Agresivita, podráždenosť.
- Eufória.
- Psychózy.
- Kŕče.
Súbežné užívanie s alkoholom zvyšuje vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému.
"Isoniazid" a "Cykloserín" vedú k ospalosti a letargii. V kombinácii s PAS sa jeho aktivita zvyšuje.
Pred mnohými rokmi znela diagnóza tuberkulózy ako rozsudok smrti. Dnes sa všetko zmenilo. Vedci vytvorili mnoho účinných liekov na liečbu infekcie. Interakcia liekov proti tuberkulóze umožňuje získať pozitívnu dynamiku niekoľko mesiacov po začiatku liečby. Napriek svojej toxicite pomôžu úplne zbaviť sa choroby a dať človeku druhú šancu.
Tuberkulóza patrí do skupiny infekčných chorôb. Pôvodcom je druh mykobaktérie s vysokou životaschopnosťou. Dlho sa neprejavujú, za priaznivých podmienok sa stávajú aktívnejšími. Podľa štatistík je tretina svetovej populácie nositeľom Kochovho bacila. Univerzálny liek na tuberkulózu nebol vynájdený a problém epidémií v mnohých krajinách zostáva nevyriešený. Existujúce lieky na liečbu tuberkulózy však pomáhajú znižovať výskyt.
Infekcia sa vyskytuje v dôsledku prudkého zníženia imunity. Vývoj choroby je vyvolaný zlými životnými podmienkami, zlou výživou a chronickými patológiami. Mykobaktérie častejšie postihujú dýchací systém. Ale vzťahujú sa aj na tráviaci, kostrový a iný systém tela. V závislosti od toho je predpísaná vhodná medikamentózna liečba tuberkulózy.
Čo sú lieky proti tuberkulóze
Účinnosť vymáhania je určená súborom opatrení. V prvom rade zahŕňa lieky na tuberkulózu. Tieto chemoterapeutické lieky sa používajú na liečbu a prevenciu ochorenia. Lieky na tuberkulózu sú rozdelené do skupín podľa ich klinickej účinnosti:
- Hlavné prostriedky vysokej aktivity sú proti mykobaktériám s nízkou toxicitou.
- Rezervné lieky sú lieky na tuberkulózu, na multirezistentné typy ochorenia.
Antituberkulózne lieky zabraňujú rastu a reprodukcii baktérií. Pri určitej koncentrácii niektoré zničia patogén. Lieky na pľúcnu tuberkulózu sa vyberajú s prihliadnutím na formu ochorenia a rezistenciu mykobaktérií na konkrétny liek.
Foto 1. Mycobacterium tuberculosis má podlhovastý tvar, preto sa nazývajú aj bacil tuberkulózy.
Druhy liekov na tuberkulózu
Liečebný režim zahŕňa lieky patriace do jednej zo skupín. Medzinárodná klasifikácia zaraďuje účinné lieky proti tuberkulóze do prvej skupiny. Sú predpísané na prevenciu relapsu, na profylaxiu. Ich používanie sa začalo v roku 1952.
izoniazid
Mechanizmus účinku je založený na skutočnosti, že liek blokuje syntézu kyseliny mykolovej, čím zabraňuje šíreniu infekcie. Aktívne proti intracelulárnym a extracelulárnym baktériám. Považuje sa za účinný liek proti tuberkulóze. Pomáha vyrovnať sa s chorobou v akomkoľvek veku, používa sa na liečbu a prevenciu. Liek je kontraindikovaný u pacientov s epilepsiou, aterosklerózou a poliomyelitídou.
Populárny liek proti tuberkulóze, vykazuje vysokú aktivitu v postihnutej oblasti. Po podaní sa účinná látka rýchlo vstrebáva. Koncentruje sa v spúte, obličkách, pečeni a pľúcach. Riziko prechodu do materského mlieka neumožňuje použitie lieku počas laktácie. Rifampicín sa nemá používať, ak má pacient chorú pečeň.
Foto 2. Rifampicín je širokospektrálne antibakteriálne činidlo používané v antituberkulóznej terapii.
pyrazínamid
Baktericídny účinok tohto lieku na liečbu pľúcnej tuberkulózy je menej výrazný. Má však sterilizačný účinok, prejavujúci sa v mieste infekcie. Ovplyvňuje pomaly sa množiace baktérie v závislosti od ich odolnosti. Predpísané pre akúkoľvek formu ochorenia. Zakázané pre zlyhanie pečene.
Účinný liek na liečbu tuberkulózy s bakteriostatickým účinkom. Účinná látka etambutol hydrochlorid sa absorbuje gastrointestinálnym traktom a vylučuje sa obličkami. Liečebný kurz trvá 9 mesiacov a pozostáva z niekoľkých etáp. Počiatočná dávka je 15 mg na kilogram hmotnosti pacienta. Etambutol užívajte raz denne. Postupne sa dávka zvyšuje na 30 mg na kilogram hmotnosti. U pacientov so zlyhaním obličiek sa liek predpisuje v závislosti od klírensu kreatinínu. Kontraindikácie na použitie sú dna, diabetická retinopatia a tehotenstvo. Užívanie etambutolu môže viesť k zhoršeniu zraku, neodporúča sa používať pri sivom zákale a zápalových procesoch v očiach.
Foto 3. Etambutol sa používa pri liečbe tuberkulózy, pretože má silný bakteriostatický účinok na pôvodcu ochorenia.
Mohlo by vás tiež zaujímať:
streptomycín
Širokospektrálne antibiotikum. Je predpísaný lekárom s prihliadnutím na charakteristiky priebehu ochorenia. Trvanie terapeutického kurzu sa určuje individuálne. Maximálna denná dávka lieku na liečbu pľúcnej tuberkulózy je 4 gramy. Kontraindikácie pre použitie: zlyhanie obličiek, kardiovaskulárne ochorenia, myasthenia gravis, poruchy mozgu. Tehotné a dojčiace ženy s tuberkulózou majú zakázané užívať streptomycín.
Škála liekov na tuberkulózu zaradená do druhej, rezervnej, skupiny je širšia. Predpísané sú, keď nie je možné použiť lieky z prvej skupiny a keď predchádzajúca liečba nepriniesla pozitívny výsledok.
Foto 4. Streptomycín, širokospektrálne antibiotikum, sa používa na liečbu tuberkulóznych ochorení vo forme injekcií.
cykloserín
Používa sa viac ako pol storočia. Dnes sa produkt získava synteticky. Liečivo má baktericídny a bakteriostatický účinok. Má vysokú absorpciu, čo mu umožňuje rýchlo dosiahnuť maximálnu koncentráciu v telesných tekutinách a tkanivách. Schopný prechádzať do materského mlieka. Z tohto dôvodu je kontraindikovaný počas dojčenia a tehotenstva. Zakázané pre deti. Užívanie liekov na tuberkulózu u dospelých spôsobuje bolesti hlavy, ospalosť a podráždenosť. Pri miernych formách tuberkulózy je liek predpísaný v ktoromkoľvek štádiu ochorenia.
Foto 5. Antibakteriálne činidlo Cykloserín inhibuje rast patogénov tuberkulózy, ktoré sú odolné voči iným liekom.
kanamycín
Populárny liek, je vysoko aktívny proti rôznym druhom baktérií. Schéma použitia pri tuberkulóze: pre dospelých - 1 g denne raz počas šiestich dní, pre deti - 15 mg denne. Na siedmy deň je prestávka. Trvanie kurzu a jeho trvanie určuje lekár. Kanamycín sa nepredpisuje v kombinácii s antibiotikami s nefrotoxickými a ototoxickými účinkami. Liek je kontraindikovaný u ľudí so sluchovými problémami, ochoreniami tráviaceho systému a tehotnými ženami.
Foto 6. Roztok kanamycínu sa používa na liečbu tuberkulózy s patogénmi odolnými voči liekom.
Metazide
Derivát hydrazidu kyseliny izonikotínovej. Mechanizmus účinku tohto lieku je schopnosť poškodiť membránu patogénnych baktérií, čo spôsobuje ich smrť. Denná dávka je 2 g drogy pre dospelých a 1 g pre deti. Je rozdelená na 2-3 dávky. Liek sa používa na akúkoľvek formu tuberkulózy. Je zakázané pre pacientov s ochoreniami centrálneho nervového systému, zlyhaním obličiek alebo srdcovým ochorením. Počas liečby tuberkulózy skontrolujte stav očného pozadia.
Foto 7. Metazid má baktericídny účinok proti aktívne sa množiacemu mycobacterium tuberculosis.
Etionamid, Protionamid
Štruktúra týchto liekov je do značnej miery podobná. Poskytujú bakteriostatický účinok v postihnutej oblasti a inhibujú proliferáciu tuberkulóznych mykobaktérií. Lieky sa používajú na liečbu pacientov starších ako 14 rokov. Schopnosť liečiv prechádzať do materského mlieka nebola stanovená. Aby sa zabránilo výskytu nežiaducich následkov, lieky sa nepoužívajú počas laktácie.
Foto 8. Protionamid je dostupný vo forme tabliet a používa sa spolu s inými liekmi proti tuberkulóze.
Tioacetazón
Syntetické antibiotikum účinné proti tuberkulóze. Užívajte výhradne po jedle, zapite dostatočným množstvom vody. Počas liečby je dôležité sledovať činnosť obličiek. Ak sa zistí agranulocytóza, prestaňte užívať liek. Tiocetazón sa nemá používať na liečbu tuberkulóznej meningitídy.
| P reparácie | Denný príjem | Recepcia 2-krát týždenne | Maximálna denná dávka | |||
| deti | Dospelí | deti | Dospelí | deti | Dospelí | |
| izoniazid | 10-20 mg/kg | 5 mg/kg | 20-40 mg/kg | 15 mg/kg | 0,3 g | 0,3 g |
| 10-20 mg/kg | 10 mg/kg | 10-20 mg/kg | 10 mg/kg | 0,6 g | 0,6 g | |
| streptomycín | 20-40 mg/kg | 15 mg/kg | 25-30 mg/kg | 25-30 mg/kg | 1 g | 1 g |
| 15-25 mg/kg | 15-25 mg/kg | 50 mg/kg | 50 mg/kg | 2,5 g | 2,5 g | |
V tabuľke sú uvedené dávky antituberkulóznych liekov v závislosti od vekovej kategórie pacienta a zvolenej tuberkulóznej stratégie.
Vlastnosti používania liekov na tuberkulózu
Integrovaný prístup zabezpečí úplné zotavenie. Medikamentózna liečba tuberkulózy je sprevádzaná opatreniami zameranými na posilnenie imunitného systému. Terapeutický komplex znamená, že sa použije veľa účinných liekov na tuberkulózu. Lieky majú určité účinky, ktoré pomáhajú účinnejšie zvládnuť chorobu. Užívanie liekov na tuberkulózu nemožno prerušiť, aby sa predišlo vzniku rezistencie patogénu na liek. Vykonáva sa úplný priebeh liečby, počas ktorého je dôležité dodržiavať režim liekov.
Foto 9. Pri liečbe tuberkulózy je dôležité prísne dodržiavať režim užívania liekov proti tuberkulóze.
Vedľajšie účinky liekov na tuberkulózu
Lieky na liečbu pľúcnej tuberkulózy sú toxické. Väčšina z nich spôsobuje rôzne vedľajšie účinky. Môžu to byť toxické komplikácie aj alergická reakcia. V prvom prípade záleží na dĺžke liečby, dávkovaní a individuálnych vlastnostiach tela. Po užití lieku dochádza k zhoršeniu stavu pacienta a narušeniu fungovania vnútorných orgánov. Alergické prejavy sa častejšie pozorujú po užití antibakteriálnych látok. Vyjadrené vo forme vyrážok na koži, svrbenia, rinitídy, Quinckeho edému. Anafylaktický šok je obzvlášť nebezpečný a môže byť smrteľný. Alergická reakcia sa vyskytuje ako odpoveď na antigénne liečivo a metabolické produkty. Nekontrolované užívanie liekov proti tuberkulóze môže podkopať ľudské zdravie.
Foto 10. Svrbenie kože môže byť príznakom alergie na liek proti tuberkulóze, ktorý pacient užíva.
Je možné vyhnúť sa negatívnym dôsledkom užívania liekov. Liečba sa vykonáva pod dohľadom lekára, ktorý odoberie anamnézu a vykoná úplné vyšetrenie, berúc do úvahy laboratórne testy a fluorografiu. Vyrába ich akákoľvek klinika alebo tuberkulózna nemocnica. Potom sa určí, ktoré lieky na liečbu tuberkulózy v konkrétnom prípade. Liečebný režim sa vypracuje na základe klinického priebehu ochorenia. Lieky sa predpisujú v malých dávkach, ktoré sa časom zvyšujú. Akýkoľvek ľudový liek na tuberkulózu pomôže minimalizovať vedľajšie účinky chemických liekov. Pri jeho výbere je potrebná konzultácia s ftiziatrom.
