Prípravok: TYROZOL
Účinná látka lieku:
tiamazol
ATX kódovanie: H03BB02
CFG: liek proti štítnej žľaze
Registračné číslo: P №014893 / 01
Dátum registrácie: 31.07.08
Vlastník reg. ID: MERCK KGaA (Nemecko)
Forma uvoľňovania tyrozolu, balenie lieku a zloženie.
Filmom obalené tablety svetložltej farby; okrúhle, bikonvexné, s čiarou na jednej strane; na prestávke to vyzerá ako biela alebo takmer biela hmota.
1 tab.
tiamazol
5 mg
Zloženie obalu filmu: dimetikón 100, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, makrogol 400, hypromelóza 2910/15.
Filmom obalené tablety šedo-oranžovej farby; okrúhle, bikonvexné, s čiarou na jednej strane; na prestávke to vyzerá ako biela alebo takmer biela hmota.
1 tab.
tiamazol
10 mg
Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, hypromelóza 2910/15, mastenec, celulóza (prášok), kukuričný škrob, monohydrát laktózy.
Zloženie obalu filmu: dimetikón 100, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, červený oxid železitý, makrogol 400, hypromelóza 2910/15.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (4) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové obaly.
25 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.
25 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.
25 ks. - blistre (5) - kartónové obaly.
25 ks. - blistre (10) - kartónové obaly.
Popis produktu vychádza z oficiálne schváleného návodu na použitie.
Farmakologický účinok Tyrozol
Liek proti štítnej žľaze. Porušuje syntézu hormónov štítnej žľazy, blokuje enzým peroxidázu, ktorá sa podieľa na jodácii tyronínu v štítnej žľaze za tvorby trijódu a tetrajódtyronínu.
Liečivo je účinné pri symptomatickej liečbe tyreotoxikózy (okrem prípadov vývoja ochorenia v dôsledku uvoľňovania hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy počas liečby rádioaktívnym jódom alebo tyroiditídou).
Tyrozol neovplyvňuje uvoľňovanie syntetizovaných tyronínov z folikulov štítnej žľazy. To vysvetľuje rôzne dlhé obdobie latencie, ktoré môže predchádzať normalizácii hladín T3 a T4 v krvnej plazme a zlepšeniu klinického obrazu.
Liek znižuje bazálny metabolizmus, urýchľuje vylučovanie jodidov zo štítnej žľazy, zvyšuje vzájomnú aktiváciu syntézy a sekrécie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu hypofýzou, čo môže byť sprevádzané určitou hyperpláziou štítnej žľazy.
Trvanie účinku lieku po jednej dávke je asi 24 hodín.
Farmakokinetika liečiva.
Odsávanie
Po užití lieku vo vnútri sa tiamazol rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Сmax sa dosiahne v priebehu 0,4-1,2 hodiny.
Distribúcia
Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Hromadí sa v štítnej žľaze.
Metabolizmus
Pomaly sa metabolizuje v štítnej žľaze, ako aj v obličkách a pečeni.
Odstúpenie
Malé množstvo tiamazolu sa nachádza v materskom mlieku. T1/2 je asi 3-6 hodín Tiamazol sa vylučuje močom (do 24 hodín 70 % liečiva, 7-12 % nezmenených) a žlčou.
Farmakokinetika liečiva.
v špeciálnych klinických prípadoch
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa T1/2 zvyšuje.
Farmakokinetické parametre lieku nezávisia od funkčného stavu štítnej žľazy.
Indikácie na použitie:
tyreotoxikóza;
Príprava na chirurgickú liečbu tyreotoxikózy;
Prípravok na liečbu tyreotoxikózy rádioaktívnym jódom;
Terapia v latentnom období pôsobenia rádioaktívneho jódu (uskutočňuje sa pred nástupom účinku rádioaktívneho jódu /do 4-6 mesiacov/);
Vo výnimočných prípadoch dlhodobá udržiavacia liečba tyreotoxikózy, keď z dôvodu celkového stavu alebo z individuálnych dôvodov nie je možné vykonať radikálnu liečbu;
Prevencia tyreotoxikózy pri predpisovaní jódových prípravkov (vrátane prípadov použitia röntgenových kontrastných látok obsahujúcich jód) v prítomnosti latentnej tyreotoxikózy, autonómnych adenómov alebo tyreotoxikózy v anamnéze.
Dávkovanie a spôsob podávania lieku.
Tablety sa majú užívať po jedle, bez žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny. Denná dávka je predpísaná v 1 dávke alebo rozdelená do 2-3 jednotlivých dávok. Na začiatku liečby sa jednotlivé dávky užívajú počas dňa v presne stanovenom čase. Udržiavacia dávka sa má užiť v jednej dávke po raňajkách.
Pri tyreotoxikóze sa v závislosti od závažnosti ochorenia predpisuje 20-40 mg / deň počas 3-6 týždňov. Po normalizácii funkcie štítnej žľazy (zvyčajne po 3-8 týždňoch) prechádzajú na užívanie udržiavacej dávky 5-20 mg/deň. Od tohto času sa odporúča dodatočné podávanie levotyroxínu.
Pri príprave na chirurgickú liečbu tyreotoxikózy sa predpisuje 20-40 mg / deň, kým sa nedosiahne eutyroidný stav. Od tohto času sa odporúča dodatočné podávanie levotyroxínu. Aby sa skrátil čas potrebný na prípravu na operáciu, sú dodatočne predpísané betablokátory a jódové prípravky.
Pri príprave na liečbu rádioaktívnym jódom sa predpisuje 20-40 mg / deň, kým sa nedosiahne eutyroidný stav. Treba mať na pamäti, že deriváty tiamazolu a tiomočoviny môžu znížiť citlivosť tkaniva štítnej žľazy na radiačnú terapiu.
Počas liečby v latentnom období účinku rádioaktívneho jódu sa v závislosti od závažnosti ochorenia predpisuje 5-20 mg / deň až do nástupu účinku rádioaktívneho jódu (4-6 mesiacov).
Pri dlhodobej udržiavacej tyreostatickej liečbe sa Tyrozol predpisuje v dávkach 1,25-2,5-10 mg / deň s dodatočným príjmom levotyroxínu v malých dávkach.
Aby sa zabránilo tyreotoxikóze pri predpisovaní jódových prípravkov (vrátane použitia röntgenových kontrastných látok obsahujúcich jód) v prítomnosti latentnej tyreotoxikózy, autonómnych adenómov alebo tyreotoxikózy v anamnéze, Tyrozol sa predpisuje v dávke 10-20 mg / deň. a chloristan draselný 1 g / deň počas 8-10 dní pred užitím produktov obsahujúcich jód.
Pre deti sa Tyrozol predpisuje v počiatočnej dávke 0,3-0,5 mg / kg telesnej hmotnosti denne. Udržiavacia dávka je 0,2-0,3 mg/kg/deň. V prípade potreby je dodatočne predpísaný levotyroxín.
Počas tehotenstva je liek predpísaný v minimálnych dávkach: jeden - 2,5 mg, denne - 10 mg.
Pri zlyhaní pečene je predpísaná minimálna účinná dávka lieku.
Dĺžka užívania Tyrozolu pri liečbe tyreotoxikózy je od 1,5 do 2 rokov.
Pri príprave na operáciu pacientov s tyreotoxikózou sa liečba liekom vykonáva až do dosiahnutia eutyreoidného stavu v priebehu 3-4 týždňov pred plánovaným dňom operácie (v niektorých prípadoch aj dlhšie) a končí deň predtým. Vo všetkých prípadoch je trvanie liečby liekom určené lekárom.
Vedľajšie účinky Tyrozolu:
Niekedy - alergické kožné reakcie (svrbenie, začervenanie, vyrážka), vracanie, artralgia, závrat, slabosť.
Zriedkavo - zvýšenie teploty, zmena chuťových vnemov (sú reverzibilné).
Približne v 0,3-0,6% prípadov agranulocytóza (príznaky sa môžu objaviť aj týždne alebo mesiace po začatí liečby a viesť k potrebe vysadiť liek).
V ojedinelých prípadoch cholestatická žltačka, toxická hepatitída, artralgie (zvyčajne sa vyvíjajú pomaly a postupne, niekoľko mesiacov po začatí liečby, bez klinických príznakov artritídy).
V niektorých prípadoch generalizovaná lymfadenopatia, akútne zväčšenie slinných žliaz, trombocytopénia, pancytopénia, neuritída, polyneuropatia, lupus-like reakcia, autoimunitný syndróm s hypoglykémiou.
Zvýšenie telesnej hmotnosti.
Pri vysokých dávkach lieku sa môže vyvinúť subklinická a klinická hypotyreóza. Môže sa začať aj zväčšenie štítnej žľazy, ktoré je spojené so zvýšením obsahu TSH v krvi.
Kontraindikácie lieku:
agranulocytóza počas predchádzajúcej liečby karbimazolom alebo tiamazolom;
granulocytopénia (vrátane anamnézy);
Cholestáza pred začatím liečby;
Liečba tiamazolom v kombinácii s levotyroxínom počas tehotenstva;
Precitlivenosť na tiamazol alebo deriváty tiomočoviny.
Relatívna kontraindikácia: anamnéza alergických kožných reakcií na deriváty tiomočoviny.
Liek sa má používať opatrne pri veľmi veľkej strume so zúžením priedušnice (iba krátkodobá liečba pri príprave na operáciu), pri zlyhaní pečene.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie.
Nedostatok liečby hypertyreózy počas tehotenstva môže viesť k závažným komplikáciám: predčasnému pôrodu, malformáciám plodu.
Tiamazol prechádza placentárnou bariérou a v krvi plodu dosahuje rovnakú koncentráciu ako u matky. Keďže účinok tiamazolu na plod nemožno úplne vylúčiť, liek sa má používať počas gravidity len vtedy, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod pri najnižšej účinnej dávke a bez dodatočného použitia levotyroxínu.
Tiamazol vo vysokých dávkach môže spôsobiť strumu, hypotyreózu a nízku pôrodnú hmotnosť plodu.
Počas laktácie možno v prípade potreby pokračovať v liečbe tyreotoxikózy Tyrozolom. Keďže tiamazol sa vylučuje do materského mlieka a môže v ňom dosiahnuť koncentráciu zodpovedajúcu hladine tiamazolu v krvi matky, u novorodenca sa môže vyvinúť hypotyreóza. Preto, ak je potrebné pokračovať v liečbe tyreotoxikózy počas dojčenia, Tyrozol sa má užívať v nízkych dávkach (do 10 mg/deň) bez dodatočného podávania levotyroxínu.
Špeciálne pokyny na použitie Tyrozolu.
Pacientom s výrazným zvýšením štítnej žľazy, zúžením priesvitu priedušnice, sa Tyrozol predpisuje na krátky čas v kombinácii s levotyroxínom, pretože pri dlhodobom používaní je možné zvýšiť strumu a ešte viac stlačiť priedušnicu. Je potrebné starostlivo monitorovať pacienta (kontrola hladiny TSH, priesvit priedušnice).
V období medikamentóznej liečby je potrebné pravidelné sledovanie periférneho krvného obrazu.
Ak sa počas liečby liekom náhle objaví bolesť hrdla, ťažkosti s prehĺtaním, horúčka, príznaky stomatitídy alebo furunkulózy (možné príznaky agranulocytózy), prestaňte liek užívať a ihneď sa poraďte s lekárom.
Ak sa počas liečby objaví subkutánne krvácanie alebo krvácanie neznámeho pôvodu, generalizovaná kožná vyrážka a svrbenie, pretrvávajúca nevoľnosť alebo vracanie, žltačka, silná bolesť v epigastriu a silná slabosť, liek sa má vysadiť.
V prípade predčasného ukončenia liečby je možný relaps ochorenia.
Vznik alebo zhoršenie priebehu endokrinnej oftalmopatie nie je vedľajším účinkom adekvátnej liečby Tyrozolom.
V ojedinelých prípadoch môže po ukončení liečby dôjsť k neskorej hypotyreóze, ktorá nie je vedľajším účinkom lieku, ale je spojená so zápalovými a deštruktívnymi procesmi v tkanive štítnej žľazy, vyskytujúcimi sa v rámci základného ochorenia.
Predávkovanie liekmi:
Symptómy: chronické predávkovanie Tyrozolom vedie k zväčšeniu štítnej žľazy a rozvoju hypotyreózy. Užívanie Tyrozolu vo veľmi vysokých dávkach (asi 120 mg/deň) môže viesť k rozvoju myelotoxických účinkov.
Liečba: v prípade chronického predávkovania Tyrozolom sa liek musí vysadiť. Substitučná liečba levotyroxínom sa vykonáva, ak je odôvodnená závažnosťou hypotyreózy. Po zrušení Tyrozolu sa spravidla pozoruje spontánna obnova funkcie štítnej žľazy. V prípade predávkovania sa má liek zrušiť, žalúdok sa má prepláchnuť, má sa užiť aktívne uhlie, má sa vykonať symptomatická liečba.
Interakcia Tyrozolu s inými liekmi.
Pri predpisovaní lieku po použití röntgenových kontrastných látok obsahujúcich jód vo vysokej dávke môže byť účinok Tyrozolu oslabený.
Nedostatok jódu zvyšuje účinok tyrozolu.
U pacientov užívajúcich Tyrozol na tyreotoxikózu môže byť po dosiahnutí eutyroidného stavu (normalizácia obsahu hormónov štítnej žľazy v krvnom sére) potrebné znížiť dávky srdcových glykozidov (digoxín a digitoxín), aminofylín, ako aj zvýšiť dávky warfarínu a iných antikoagulancií – derivátov kumarínu a indandiónu (farmakodynamická interakcia).
Lítiové prípravky, betablokátory, rezerpín, amiodarón zvyšujú účinok tiamazolu (je potrebná úprava dávky).
Pri súčasnom použití so sulfónamidmi a sodnou soľou metamizolu sa zvyšuje riziko vzniku leukopénie.
Leukogén a kyselina listová, ak sa používajú súčasne s tiamazolom, znižujú riziko vzniku leukopénie.
Gentamicín zvyšuje antityroidný účinok tiamazolu.
Neexistujú žiadne údaje o účinku iných liekov na farmakokinetiku a farmakodynamiku lieku. Treba však mať na pamäti, že pri tyreotoxikóze sa metabolizmus a eliminácia látok zrýchľujú. Preto je v niektorých prípadoch potrebné upraviť dávku iných liekov.
Podmienky predaja v lekárňach.
Liek je dostupný na lekársky predpis.
Podmienky skladovania lieku Tyrozol.
Liek sa má uchovávať na suchom mieste mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti je 4 roky.
Tyrosol- liek proti štítnej žľaze, ktorý narúša syntézu hormónov štítnej žľazy blokovaním enzýmu peroxidázy, ktorý sa podieľa na jodácii tyronínu v štítnej žľaze za tvorby trijód- a tetrajódtyronínu. Táto vlastnosť umožňuje symptomatickú terapiu tyreotoxikózy, s výnimkou prípadov rozvoja tyreotoxikózy v dôsledku uvoľňovania hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy (po liečbe rádioaktívnym jódom alebo tyreoiditídou). Tyrozol neovplyvňuje uvoľňovanie syntetizovaných tyronínov z folikulov štítnej žľazy. To vysvetľuje rôzne dlhé obdobie latencie, ktoré môže predchádzať normalizácii hladiny T3 a T4 v krvnej plazme, t.j. zlepšenie klinického obrazu.
Znižuje bazálny metabolizmus, urýchľuje vylučovanie jodidov zo štítnej žľazy, zvyšuje vzájomnú aktiváciu syntézy a uvoľňovania hormónu stimulujúceho štítnu žľazu hypofýzou, čo môže byť sprevádzané určitou hyperpláziou štítnej žľazy.
Trvanie účinku jednej dávky je takmer 24 hodín. Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa tyrozol rýchlo a takmer úplne absorbuje. Cmax v plazme sa dosiahne v priebehu 0,4-1,2 hod.. Prakticky sa neviaže na bielkoviny krvnej plazmy. Tyrozol sa hromadí v štítnej žľaze, kde sa pomaly metabolizuje. Malé množstvo tiamazolu sa nachádza v materskom mlieku. T1 / 2 - asi 3-6 hodín, pri zlyhaní pečene sa zvyšuje. Nezistila sa žiadna závislosť kinetiky od funkčného stavu štítnej žľazy. Metabolizmus lieku Tyrozol sa uskutočňuje v obličkách a pečeni, vylučovanie lieku sa uskutočňuje obličkami a žlčou. 70 % tyrozolu sa vylúči obličkami do 24 hodín, pričom 7 – 12 % sa nemení.
Indikácie na použitie
Indikácie na použitie lieku Tyrosol sú: tyreotoxikóza; príprava na chirurgickú liečbu tyreotoxikózy; prípravok na liečbu tyreotoxikózy rádioaktívnym jódom; terapia v latentnom období účinku rádioaktívneho jódu (uskutočňuje sa pred začiatkom účinku rádioaktívneho jódu - do 4-6 mesiacov); dlhodobá udržiavacia liečba tyreotoxikózy, keď z dôvodu celkového stavu alebo z individuálnych dôvodov nie je možné vykonať radikálnu liečbu (vo výnimočných prípadoch); prevencia tyreotoxikózy pri predpisovaní jódových prípravkov (vrátane prípadov použitia röntgenových kontrastných látok obsahujúcich jód), v prítomnosti latentnej tyreotoxikózy, autonómnych adenómov alebo tyreotoxikózy v anamnéze.Spôsob aplikácie
Vnútri, po jedle, bez žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny.Denná dávka lieku Tyrosol predpísané naraz alebo rozdelené do 2-3 jednotlivých dávok. Na začiatku liečby sa jednotlivé dávky aplikujú počas dňa v presne stanovenom čase.
Udržiavacia dávka sa má užiť v 1 dávke po raňajkách.
Tyreotoxikóza: v závislosti od závažnosti ochorenia - 20-40 mg / deň Tyrozol® počas 3-6 týždňov. Po normalizácii funkcie štítnej žľazy (zvyčajne po 3-8 týždňoch) prechádzajú na užívanie udržiavacej dávky 5-20 mg/deň. Od tejto chvíle sa odporúča dodatočný príjem sodnej soli levotyroxínu.
Pri príprave na chirurgickú liečbu tyreotoxikózy: predpisujte 20-40 mg / deň, kým sa nedosiahne eutyroidný stav. Od tejto chvíle sa odporúča dodatočný príjem sodnej soli levotyroxínu.
Aby sa skrátil čas potrebný na prípravu na operáciu, sú dodatočne predpísané betablokátory a jódové prípravky.
Pri príprave na liečbu rádioaktívnym jódom: 20-40 mg / deň až do dosiahnutia eutyroidného stavu.
Terapia v latentnom období pôsobenia rádioaktívneho jódu: v závislosti od závažnosti ochorenia - 5-20 mg pred nástupom účinku rádioaktívneho jódu (4-6 mesiacov).
Dlhodobá tyreostatická udržiavacia terapia: 1,25; 2,5; 10 mg / deň s dodatočným príjmom malých dávok sodnej soli levotyroxínu. Pri liečbe tyreotoxikózy je trvanie terapie od 1,5 do 2 rokov.
Prevencia tyreotoxikózy pri predpisovaní jódových prípravkov (vrátane prípadov použitia röntgenových kontrastných látok s obsahom jódu) v prípade latentnej tyreotoxikózy, autonómnych adenómov alebo tyreotoxikózy v anamnéze: 10-20 mg / deň Tyrozol® a 1 g chloristanu draselného na deň po dobu 8-10 dní pred prijatím prostriedkov obsahujúcich jód.
Dávkovanie u detí. Neodporúča sa používať u detí od 0 do 3 rokov. Pre deti od 3 do 17 rokov sa Tyrozol® predpisuje v počiatočnej dávke 0,3-0,5 mg / kg, ktorá sa rozdelí na 2-3 rovnaké dávky denne; maximálna odporúčaná dávka pre deti s hmotnosťou nad 80 kg je 40 mg/deň.
Udržiavacia dávka je 0,2-0,3 mg / kg telesnej hmotnosti denne, v prípade potreby sa dodatočne predpisuje levotyroxín sodný.
Dávkovanie u tehotných žien. Tehotným ženám sa predpisujú najnižšie možné dávky: jednorazová dávka - 2,5 mg, denná dávka - 10 mg.
Pri zlyhaní pečene je minimálna účinná dávka lieku predpísaná pod prísnym lekárskym dohľadom.
Pri príprave na operáciu pacientov s tyreotoxikózou sa liečba liekom vykonáva až do dosiahnutia eutyroidného stavu v priebehu 3-4 týždňov pred plánovaným dňom operácie (v niektorých prípadoch aj dlhšie) a končí deň pred ňou.
Vedľajšie účinky
Frekvencia vedľajších účinkov lieku Tyrosol sa považuje za nasledovné: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Na strane obehového a lymfatického systému: zriedkavo - agranulocytóza (jej symptómy (pozri „Osobitné pokyny“) sa môžu objaviť aj týždne a mesiace po začiatku liečby a viesť k potrebe vysadiť liek); veľmi zriedkavo - generalizovaná lymfadenopatia, trombocytopénia, pancytopénia.
Z endokrinného systému: veľmi zriedkavo - autoimunitný inzulínový syndróm s hypoglykémiou.
Z nervového systému: zriedka - reverzibilná zmena chuti, závrat; veľmi zriedkavo - neuritída, polyneuropatia.
Z gastrointestinálneho traktu: veľmi zriedkavo - zvýšenie slinných žliaz, vracanie.
Z pečene a žlčových ciest: veľmi zriedkavo - cholestatická žltačka a toxická hepatitída.
Na strane kože a podkožného tkaniva: veľmi často - alergické kožné reakcie (svrbenie, začervenanie, vyrážky); veľmi zriedkavo - generalizované kožné vyrážky, alopécia, syndróm podobný lupusu.
Z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: často - pomaly progresívna artralgia bez klinických príznakov artritídy.
Komplikácie všeobecnej povahy a reakcie v mieste vpichu: zriedkavo - horúčka, slabosť, prírastok hmotnosti.
Kontraindikácie
Kontraindikácie pri užívaní lieku Tyrosol sú: precitlivenosť na tiamazol a deriváty tiomočoviny alebo na akúkoľvek inú zložku lieku; agranulocytóza počas predchádzajúcej liečby karbimazolom alebo tiamazolom; granulocytopénia (vrátane anamnézy); cholestáza pred začatím liečby; terapia tiamazolom v kombinácii s levotyroxínom sodným počas tehotenstva; pacienti so zriedkavými dedičnými chorobami spojenými s intoleranciou galaktózy, nedostatkom laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie (obsahuje laktózu); deti vo veku od 0 do 3 rokov.S opatrnosťou: má sa používať u pacientov s veľmi veľkou strumou, zúžením priedušnice (len krátkodobá liečba v rámci prípravy na operáciu), so zlyhaním pečene.
Tehotenstvo
Nedostatok liečby hypertyreózy počas tehotenstva môže viesť k závažným komplikáciám, ako je predčasný pôrod a malformácie plodu. Hypotyreóza spôsobená liečbou neadekvátnymi dávkami tiamazolu môže viesť k potratu.Tiamazol prechádza placentárnou bariérou a v krvi plodu môže dosiahnuť rovnakú koncentráciu ako u matky. V tomto ohľade by mal byť liek počas tehotenstva predpísaný po úplnom posúdení prínosov a rizík jeho použitia v minimálnej účinnej dávke (do 10 mg / deň) bez dodatočného príjmu sodnej soli levotyroxínu.
Dávky tiamazolu, ktoré sú výrazne vyššie ako odporúčané, môžu spôsobiť strumu a hypotyreózu plodu, ako aj nízku pôrodnú hmotnosť.
Počas laktácie možno v prípade potreby pokračovať v liečbe tyreotoxikózy Tyrozolom. Keďže tiamazol prechádza do materského mlieka a môže v ňom dosiahnuť koncentráciu zodpovedajúcu hladine v krvi matky, u novorodenca sa môže vyvinúť hypotyreóza.
U novorodencov je potrebné pravidelne sledovať funkciu štítnej žľazy.
Interakcia s inými liekmi
Pri vymenovaní Tyrosol po použití röntgenových kontrastných látok s obsahom jódu vo vysokej dávke môže byť účinok tiamazolu oslabený.Nedostatok jódu zvyšuje účinok tiamazolu.
U pacientov užívajúcich tiamazol na liečbu tyreotoxikózy sa po dosiahnutí eutyroidného stavu, t.j. normalizácia obsahu hormónov štítnej žľazy v krvnom sére, môže byť potrebné znížiť dávky srdcových glykozidov (digoxín a digitoxín), aminofylínu, ako aj zvýšiť dávky warfarínu a iných antikoagulancií – derivátov kumarínu a indandiónu (farmakodynamická interakcia ).
Lítiové prípravky, betablokátory, rezerpín, amiodarón zvyšujú účinok tiamazolu (je potrebná úprava dávky).
Pri súčasnom použití so sulfónamidmi, sodnou soľou metamizolu a myelotoxickými liekmi sa zvyšuje riziko vzniku leukopénie.
Leukogén a kyselina listová, ak sa používajú súčasne s tiamazolom, znižujú riziko vzniku leukopénie.
Gentamicín zvyšuje antityroidný účinok tiamazolu.
Neexistujú žiadne údaje o účinku iných liekov na farmakokinetiku a farmakodynamiku lieku. Treba však mať na pamäti, že pri tyreotoxikóze sa metabolizmus a eliminácia látok zrýchľujú. Preto je v niektorých prípadoch potrebné upraviť dávku iných liekov.
Predávkovanie
Pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku Tyrosol je možný rozvoj subklinickej a klinickej hypotyreózy, ako aj zvýšenie veľkosti štítnej žľazy v dôsledku zvýšenia hladiny TSH.Tomu sa možno vyhnúť znížením dávky lieku až do dosiahnutia stavu eutyreózy alebo, ak je to potrebné, dodatočným predpisovaním liekov so sodnou soľou levotyroxínu. Po vysadení lieku Tyrozol sa spravidla pozoruje spontánna obnova funkcie štítnej žľazy. Užívanie veľmi vysokých dávok tiamazolu (asi 120 mg denne) môže viesť k rozvoju myelotoxických účinkov. Takéto dávky lieku by sa mali používať iba na špeciálne indikácie (ťažké formy ochorenia, tyreotoxická kríza).
Liečba: vysadenie lieku, výplach žalúdka, symptomatická liečba, ak je to potrebné - prechod na antityreoidálny liek inej skupiny.
Podmienky skladovania
Na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.Držte mimo dosahu detí.
Formulár na uvoľnenie
tyrozol - filmom obalené tablety, 5 mg a 10 mg.10 alebo 25 tab. v blistri z PVC / hliníkovej fólie; 2, 4, 5 alebo 10 blistrov v kartónovej škatuľke.
Zlúčenina
1 tableta Tyrosol obsahuje hlavnú účinnú látku: tiamazol 5 mg.Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý - 2 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 2 mg; stearát horečnatý - 2 mg; hypromelóza 2910/15 - 3 mg; mastenec - 6 mg; celulózový prášok - 10 mg; kukuričný škrob - 20 mg; monohydrát laktózy - 200 mg
obal filmu: farbivo na železo žltý oxid - 0,04 mg; dimetikón 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; oxid titaničitý - 1,43 mg; hypromelóza 2910/15 - 3,21 mg
1 tableta Tyrosol obsahuje jadro účinnej látky: tiamazol 10 mg.
Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý - 2 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 2 mg; stearát horečnatý - 2 mg; hypromelóza 2910/15 - 3 mg; mastenec - 6 mg; celulózový prášok - 10 mg; kukuričný škrob - 20 mg; monohydrát laktózy - 195 mg
obal filmu: farbivo na železo žltý oxid - 0,54 mg; farbivo železa červený oxid - 0,004 mg; dimetikón 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; oxid titaničitý - 0,89 mg; hypromelóza 2910/15 - 3,21 mg
Okrem toho
Pacienti s výrazným zväčšením štítnej žľazy, ktoré zužuje priesvit priedušnice, Tyrosol vymenovať krátkodobo v kombinácii s levotyroxínom sodným, pretože pri dlhodobom používaní je možné zvýšiť strumu a ešte viac stlačiť priedušnicu. Je potrebné vykonávať starostlivé sledovanie pacienta (sledovanie hladiny TSH, tracheálneho lúmenu). V období medikamentóznej liečby je potrebné pravidelné sledovanie periférneho krvného obrazu.Tiamazol a deriváty tiomočoviny môžu znížiť citlivosť tkaniva štítnej žľazy na radiačnú terapiu. Ak sa počas liečby liekom náhle objaví bolesť hrdla, ťažkosti s prehĺtaním, horúčka, príznaky stomatitídy alebo furunkulózy (možné príznaky agranulocytózy), prestaňte liek užívať a ihneď sa poraďte s lekárom.
Ak sa počas liečby objaví subkutánne krvácanie alebo krvácanie neznámeho pôvodu, generalizovaná kožná vyrážka a svrbenie, pretrvávajúca nevoľnosť alebo vracanie, žltačka, silná bolesť v epigastriu a silná slabosť, liek sa má vysadiť. V prípade predčasného ukončenia liečby je možný relaps ochorenia. Výskyt alebo zhoršenie priebehu endokrinnej oftalmopatie nie je vedľajším účinkom medikamentóznej liečby Tyrosol vedená správne. V ojedinelých prípadoch môže po ukončení liečby dôjsť k neskorej hypotyreóze, ktorá nie je vedľajším účinkom lieku, ale je spojená so zápalovými a deštruktívnymi procesmi v tkanive štítnej žľazy, vyskytujúcimi sa v rámci základného ochorenia.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Tiamazol neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy.
Hlavné nastavenia
| Názov: | TYROSOL |
| ATX kód: | H03BB02 - |
Liek proti štítnej žľaze. Blokuje enzým peroxidázu, ktorá sa podieľa na jodácii hormónov štítnej žľazy, čo vedie k narušeniu syntézy tyroxínu a trijódtyronínu.
Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Polčas je 6 hod. Metabolizuje sa v tele a vylučuje sa močom vo forme metabolitov (70 % za 48 hod.) a nezmenenej látky.
Indikácie pre použitie lieku Tyrozol
Difúzna toxická struma; tyreotoxická kríza; zmiešaná toxická struma (ako súčasť kombinovanej liečby s hormonálnymi liekmi štítnej žľazy, ako súčasť kombinovanej liečby s rádioaktívnym jódom), príprava na chirurgickú liečbu tyreotoxikózy.
Aplikácia lieku Tyrozol
Denná dávka sa určuje individuálne v závislosti od indikácií. Pri tyreotoxikóze sa dospelým v závislosti od závažnosti ochorenia predpisuje dávka 20-40 mg / deň počas 3-6 týždňov. Po normalizácii funkcie štítnej žľazy (po 3-8 týždňoch) prechádzajú na udržiavaciu dávku 5-20 mg / deň. Súčasne sa odporúča užívať levotyroxín. Trvanie liečby je 1,5-2 rokov. Pri príprave na chirurgickú liečbu tyreotoxikózy sa liek predpisuje v dávke 20 - 40 mg / deň až do dosiahnutia eutyroidného stavu počas 3 - 4 týždňov pred plánovanou operáciou a končí sa deň predtým. Vo výnimočných prípadoch, keď nie je možné vykonať chirurgickú liečbu, sa vykonáva dlhodobá tyreostatická udržiavacia liečba: liek sa predpisuje v dávke 1,25-2,5-10 mg / deň súčasne s levotyroxínom. Pri príprave na liečbu rádioaktívnym jódom sa Tyrozol predpisuje v dávke 20-40 mg / deň, kým sa nedosiahne eutyroidný stav. V latentnom období pôsobenia rádioaktívneho jódu, v závislosti od závažnosti ochorenia, sa liek predpisuje v dávke 5-20 mg / deň pred začiatkom účinku rádioaktívneho jódu (4-6 mesiacov).
Pre deti sa Tyrozol predpisuje v počiatočnej dávke 0,3-0,5 mg / kg denne. Udržiavacia dávka je 0,2-0,3 mg/kg denne. V prípade potreby je dodatočne predpísaný levotyroxín.
Denná dávka je predpísaná v jednej dávke alebo rozdelená do 2-3 jednotlivých dávok. Na začiatku liečby sa jednotlivé dávky užívajú v presne stanovený čas počas dňa. Udržiavacia dávka sa užíva naraz po raňajkách.
Tablety sa majú užívať bez žuvania po jedle, zapiť dostatočným množstvom tekutiny.
Kontraindikácie pri používaní lieku Tyrozol
Precitlivenosť na liek, závažná leukopénia alebo agranulocytóza.
Vedľajšie účinky lieku Tyrozol
alergické reakcie: možná kožná vyrážka, zriedkavo - horúčka, v ojedinelých prípadoch - lupus erythematosus.
Hematopoetický systém: zriedkavo - poruchy hematopoézy (leukopénia, agranulocytóza); v ojedinelých prípadoch - generalizovaná lymfadenopatia.
Gastrointestinálny trakt: zriedkavo - poruchy chuti, v zriedkavých prípadoch - dysfunkcia pečene, nevoľnosť, vracanie.
Centrálny a periférny nervový systém: v ojedinelých prípadoch - neuritída, polyneuritída, bolesť hlavy.
Endokrinný systém: je možný rozvoj hyperplázie štítnej žľazy.
Špeciálne pokyny na použitie lieku Tyrozol
Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať obraz periférnej krvi. Pri veľkej strume so zúžením priedušnice by liečba tiamazolom mala byť krátkodobá, pretože pri dlhodobej liečbe je možný rast strumy.
Pred začatím liečby musí byť pacient upozornený na potrebu povinnej návštevy lekára, ak sa objaví horúčka, bolesť hrdla, zápal ústnej sliznice, vriedky, ktoré môžu naznačovať rozvoj agranulocytózy.
1-2 týždne pred operáciou treba vysadiť tiamazol a pokračovať v príprave na strumektómiu prípravkami s obsahom jódu.
Je potrebné poznamenať, že nedostatok jódu sa zvyšuje a prebytok - oslabuje závažnosť účinkov tiamazolu .
Vylučuje sa do materského mlieka.
Interakcie lieku Tyrozol
Pri súčasnom použití tiamazolu s amidopyrínom, sulfónamidmi sa zvyšuje riziko vzniku leukopénie.
Leukogén a kyselina listová, ak sa používajú súčasne s tiamazolom, znižujú riziko vzniku leukopénie.
Gentamicín zvyšuje antityroidný účinok tiamazolu.
Predávkovanie liekom Tyrozol, príznaky a liečba
Môže spôsobiť rozvoj strumy a hypotyreózy. V tomto prípade je potrebné znížiť dávku tiamazolu a dodatočne predpísať levotyroxín.
Podmienky skladovania lieku Tyrozol
Na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti je 5 rokov.
Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Tyrozol:
- Saint Petersburg
latinský názov: Thyrozol
ATX kód: H03BB02
Účinná látka: tiamazol
Výrobca: Merck, Nemecko
Odchod z lekárne: Na predpis
Podmienky skladovania: izbová teplota
Dátum minimálnej trvanlivosti: 4 roky
Tyrozol je liek, ktorý sa má užívať pri nedostatočnej funkcii štítnej žľazy spojenej s hormonálnym deficitom.
Indikácie na použitie
Na čo je predpísaný hormonálny liek tyrozol? Liek sa má užívať v týchto prípadoch:
- Terapia tyreotoxických stavov tela
- Príprava na operáciu štítnej žľazy s anamnézou tyreotoxického ochorenia
- Predpísať liek na pitie pri liečbe tyreotoxikózy navyše, keď pacient dostane dávkované množstvo rádioaktívneho jódu
- Ako ďalší liek pri užívaní rádioaktívneho jódu, ktorý sa používa počas obdobia latencie
- Prevencia tyreotoxikózy pri predpisovaní liekov obsahujúcich jód
- Liečba tyreotoxikózy v iných prípadoch, keď nie je možné liečiť ju inými prostriedkami.
Formy zloženia a uvoľňovania
Jedna tableta obsahuje 5 mg alebo 10 mg tyrozolu v závislosti od dávkovania vo forme uvoľňovania. Pomocné zložky v zložení lieku: žltý oxid železitý, mikronizovaná celulóza, dimetikon, stearát horečnatý, mastenec, koloidný oxid kremičitý, makrogol 400.
Tyrosol 5 mg a tyrosol 10 mg sú dostupné vo forme tabliet, 10 kusov v jednom blistri. Tablety vyzerajú malé, biele a okrúhle. Jedno kartónové balenie môže obsahovať 20 alebo 50 tabliet.
Liečivé vlastnosti
Tyrosol je liek, ktorý má antityroidné vlastnosti. S jeho pomocou môžete ľahko blokovať škodlivé účinky hormónov štítnej žľazy u pacienta. Aktívna zložka tiamazol má schopnosť pôsobiť proti syntéze tyreotropínov v žľaze inhibíciou enzýmu peroxidázy, ktorý podporuje syntézu nových hormónov stimulujúcich štítnu žľazu - trijódtyronínu a tetrajódtyronínu. Vďaka tejto farmakologickej vlastnosti má látka možnosť aktívne predchádzať posilňovaniu negatívnych účinkov tyreotoxikózneho ochorenia.
Nástroj tiež vykazuje dobré výsledky v prítomnosti tyroiditídy u pacienta na konci liečby rádioaktívnymi jódovými činidlami. Tiamazol neovplyvňuje rýchlosť uvoľňovania účinných látok z folikulov orgánu, čo vysvetľuje rozdielne trvanie neaktívneho obdobia, ku ktorému dochádza pred úplnou normalizáciou hormonálnych parametrov. Tieto ukazovatele sú dôležitým znakom obnovy a priaznivého výsledku. Tiamazol podporuje zrýchlenú elimináciu jodidov, čím zvyšuje stimuláciu produkcie tyreotropínu hypofýzou, čo nepriamo poukazuje na výskyt orgánovej hyperplázie.
Aktívna účinná látka po jednorazovej perorálnej dávke zostáva aktívna v tele počas celého dňa. Po perorálnom podaní nastáva takmer úplná a rýchla absorpcia látky z gastrointestinálneho traktu. Tiamazol dosahuje maximálne plazmatické hladiny za hodinu. Činidlo sa mierne viaže na proteínovú plazmu. Aktívna účinná látka sa v tele hromadí v štruktúrach štítnej žľazy, po ktorej sa metabolizuje. V malom množstve u dojčiacich matiek sa metabolity látky nachádzajú v materskom mlieku.
Polčas rozpadu hormonálneho činidla sa pohybuje od 3 do 6 hodín. Čísla sa môžu meniť smerom nahor v prípade závažného zlyhania pečene. Účinná látka sa spracováva v obličkách a pečeni. Z tela sa vylučuje žlčou a močom. Prvý deň sa 70 % z celkovej prijatej látky vylúči obličkami a 10 % zo všetkej vylúčenej látky sa vylúči nezmenené.
Tyrozol a alkohol – môžem piť alkohol počas liečby?
Napriek tomu, že oficiálne pokyny neuvádzajú interakciu liekov a alkoholu, ich kompatibilita je vylúčená. Nemôžete piť alkohol v žiadnej forme, dokonca ani šampanské a pivo v malých množstvách, pretože takáto kombinácia v plnej miere potencuje výskyt negatívnych vedľajších účinkov lieku. Negatívnym faktorom je aj fajčenie, pri ochoreniach štítnej žľazy treba normalizovať životný štýl. Fajčenie môže narušiť hormonálnu rovnováhu.
Tyrozol a menštruácia - ovplyvňuje liek cyklus alebo nie?
V niektorých prípadoch dochádza k zmene alebo porušeniu menštruačného cyklu u ženy počas užívania liekov. Faktom je, že pravidelnosť a trvanie menštruácie často priamo závisí od zdravia štítnej žľazy, a preto, keď sa obnoví hormonálne pozadie, menštruácia sa nakoniec vráti do normálu.
Spôsob aplikácie
Priemerná cena lieku v Rusku je 255 rubľov za balenie.
Liek sa užíva perorálne, iba po jedle, bez žuvania. Liek sa má prehltnúť celý a môžete ho zapiť pohárom vody. Denná dávka sa užíva raz alebo v 2-3 dávkach. Ak ste si predpísali dennú dávku na okamžité užívanie, musíte to urobiť striktne včas v rovnakých hodinách každý deň. Udržiavacia dávka sa užíva raz denne bezprostredne po raňajkách.
Základné odporúčanie na liečbu tyreotoxikózy je 20-40 mg, v trvaní 3-6 týždňov. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa klinicky prejaví po 3-8 týždňoch od užitia lieku, preto pacient následne prechádza na liečbu podľa podpornej schémy - liek sa predpisuje v rozmedzí 5-20 mg, nie viac . Od okamihu prechodu na udržiavací režim sa odporúča dodatočné podávanie levotyroxínu. Pred operáciou na liečbu tyreotoxikózy sa liek predbežne užíva podľa štandardného terapeutického odporúčania, kým štítna žľaza nedosiahne eutyreoidný stav. Okrem toho je znázornený príjem jodidu draselného a beta-blokátorov.
Ako udržiavacia liečba sa liek predpisuje v malých dávkach v rozmedzí 2,5 - 10 mg denne pri súbežnom užívaní levotyroxínu alebo rádioaktívneho jódu v závislosti od indikácií. V priemere sa tyreotoxikóza lieči niekoľko rokov. Liek je tiež vhodný na preventívne opatrenia pri použití jódu na liečbu autonómnych adenómov.
Počas tehotenstva a dojčenia
Tyrosol počas tehotenstva je predpísaný v extrémnych prípadoch, pretože dobre preniká do plodu. Pri vážnom stave pacientky možno liek užívať v nízkych dávkach, nie viac ako 10 mg denne, bez pridania levotyroxínu vyššie dávky negatívne ovplyvnia plod. Koľko mg by mala dojčiaca matka vypiť? V tomto prípade neexistujú žiadne významné rozdiely v liečbe, ako u tehotných žien, môžete užívať nie viac ako 10 mg denne, pretože liek dobre preniká do materského mlieka.
Kontraindikácie a preventívne opatrenia
Kontraindikácie zahŕňajú:
- Agranulocytóza
- Má menej ako tri roky
- Averzia k cukru
- Neznášanlivosť liekov, precitlivenosť
- Granulocytopénia
- Cholestáza
- Levotyroxín v kombinácii počas tehotenstva.
S opatrnosťou, keď:
- Funkčné poškodenie funkcie pečene
- Zväčšená struma
- Zníženie lúmenu priedušnice.
Krížové interakcie liekov
Nedostatok jódu, lítia, rezerpínu, beta-blokátorov, amiodarónu zvyšuje účinok lieku. Gentamicín zosilňuje antityroidné vlastnosti lieku. Analgín, sulfónamid a myelotoxické lieky zosilňujú nástup leukopénie. Kyselina listová a leukogén počas užívania lieku znižujú riziko leukopénie.
Vedľajšie účinky a predávkovanie
Výskyt je možný:
- Hypertermia, vyššia ako subfebrilné indikátory
- Prvé štádiá artritídy
- Agranulocytóza
- Toxické poškodenie pečene
- Žltačka
- Lymfadenopatia
- Plešatosť
- Alergické prejavy na tele - svrbenie, žihľavka, svrab
- Rast slinných žliaz
- Neuritída
- Pribrať
- Trombocytopénia
- Polyneuropatia
- Mdloby
- Vyrážky po celom tele
- Pancytopénia
- Nevoľnosť a zvracanie
- Hypoglykémia
- Syndróm podobný, ale nie systémovému lupusu
- Zmena chuti
- Hiratov syndróm, sprevádzaný hypoglykemickým stavom pacienta.
Pri predávkovaní sa môže objaviť opačný stav hypertyreóza, proliferácia tkaniva štítnej žľazy, zvýšenie referenčných hodnôt hormónu TSH, myelotoxické prejavy pri dávkovaní nad 120 mg denne, zvýšené dávky sú potrebné len pri v extrémnych prípadoch, napríklad pri tyreotoxickej kríze.
Analógy
Marbiopharm, Rusko
priemerná cena liek - 27 rubľov za balenie.
Mercazolil je úplný analóg aktívnej zložky. Dostupné vo forme tabliet, indikácie a kontraindikácie sú totožné.
výhody:
- Efektívnosť
- Nízke náklady.
mínusy:
- Veľa vedľajších účinkov
- Existuje riziko predávkovania.
Berlin-Chemie, Nemecko
priemerná cena v Rusku - 140 rubľov za balík.
Jodomarín sa skladá z esenciálneho stopového minerálu pre udržanie zdravia štítnej žľazy – jodidu draselného. Jodomarin sa vyrába vo forme tabliet, 50 alebo 100 kusov vo fľaši z tmavého skla. Jedna tableta obsahuje 100 mcg alebo 200 mcg jódu. Tento prvok je potrebné užívať ako súčasť liečby ochorení štítnej žľazy spôsobených nedostatkom výživy, ako aj ako doplnok stravy pri nesprávnej strave, ako aj pre ľudí žijúcich v oblastiach s nedostatkom jódu. Denná dávka sa pohybuje od 1 do 2 tabliet.
výhody:
- Efektívnosť
- Málo vedľajších účinkov pri správnom užívaní.
mínusy:
- Drahý doplnok, existujú lacnejšie analógy
- Zahraničný výrobca.
INN: tiamazol
Výrobca: Merck KGaA
Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: tiamazol
Registračné číslo v RK:č. RK-LS-5 č. 020723
Obdobie registrácie: 23.07.2014 - 23.07.2019
Inštrukcie
Obchodné meno
Tyrosol®
Medzinárodný nechránený názov
Tiamazol (tiamazol)
Lieková forma
Filmom obalené tablety 5 mg, 10 mg
Codísť
Filmom obalené tablety 5 mg
účinná látka - tiamazol 5 mg
Pomocné látky
zloženie obalu filmu: žltý oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15
Filmom obalené tablety 10 mg
účinná látka- tiamazol 10 mg
Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ C), stearan horečnatý, hypromelóza 2910/15, mastenec, prášková celulóza, kukuričný škrob, monohydrát laktózy
zloženie obalu filmu: žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), dimetikón 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 2910/15
Popis
Okrúhle bikonvexné tablety potiahnuté svetložltou farbou so zárezom na rozlomenie na oboch stranách tablety, s priemerom približne 9,1 mm, hrúbkou približne 3,7 mm (pre dávku 5 mg);
Okrúhle bikonvexné tablety potiahnuté šedo-oranžovou farbou so zárezom na rozlomenie na oboch stranách tablety, s priemerom asi 9,1 mm, hrúbkou asi 3,7 mm (pre dávku 10 mg).
Farmakoterapeutická skupina
Lieky na liečbu ochorení štítnej žľazy. Lieky proti štítnej žľaze. Deriváty imidazolu obsahujúce síru. tiamazol.
ATX kód H03BB02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa tiamazol rýchlo a takmer úplne absorbuje. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 0,4 - 1,2 hodiny. Prakticky sa neviaže na bielkoviny krvnej plazmy. Tiamazol sa hromadí v štítnej žľaze, kde sa pomaly metabolizuje. Napriek zmenám sérových koncentrácií vedie akumulácia tiamazolu v štítnej žľaze stále k stabilným koncentráciám. Výsledkom je dlhotrvajúci účinok, asi 24 hodín po aplikácii jednorazovej dávky. Nezistila sa žiadna závislosť kinetiky od funkčného stavu štítnej žľazy. Polčas je asi 3-6 hodín, pri zlyhaní pečene sa zvyšuje. Metabolizmus tiamazolu sa uskutočňuje v obličkách a pečeni; pozoruje sa nízka exkrécia stolicou, čo naznačuje enterohepatálnu cirkuláciu. 70 % látky sa vylúči obličkami do 24 hodín. Len malé množstvo sa vylúči nezmenené. V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o farmakologickej aktivite metabolitov.
Farmakodynamika
Tyrozol® v závislosti od dávky inhibuje inkorporáciu jódu do tyrozínu a tým neosyntézu hormónov štítnej žľazy. Táto vlastnosť umožňuje symptomatickú terapiu hypertyreózy bez ohľadu na jej príčinu. V súčasnosti neexistujú presné údaje o ďalšej možnosti tiamazolu pôsobiť na „prirodzený priebeh“ imunologicky indukovanej hypertyreózy (Gravesova choroba), t.j. či dokáže potlačiť hlavný imunopatogénny proces. Neovplyvňuje uvoľňovanie predtým syntetizovaných hormónov zo štítnej žľazy. To vysvetľuje, prečo v rôznych prípadoch existuje rozdielne trvanie latencie, kým sa nedosiahne normalizácia sérových koncentrácií tyroxínu a trijódtyronínu, a teda až do klinického zlepšenia. Účinok na hypertyreózu vyplývajúci z uvoľňovania hormónov po deštrukcii buniek štítnej žľazy nie je napríklad po terapii rádioaktívnym jódom alebo tyreoiditíde.
Indikácie na použitie
Liečba hypertyreózy vrátane nasledujúcich:
konzervatívna liečba hypertyreózy, najmä s malou alebo žiadnou strumou;
príprava na operáciu pre všetky formy hypertyreózy;
príprava na plánovanú liečbu rádioaktívnym jódom, najmä u pacientov s ťažkými formami hypertyreózy;
intermitentná liečba po liečbe rádioaktívnym jódom.
profylaktická liečba u pacientov s latentnou (latentnou) hypertyreózou, autonómnymi adenómami alebo s hypertyreózou v anamnéze, u ktorých je liečba jódom povinná (napríklad pri vyšetrení pomocou kontrastných látok obsahujúcich jód).
Spôsob podávania a dávkovanie
Dávkovanie u dospelých
V závislosti od závažnosti ochorenia a príjmu jódu sa liečba zvyčajne začína dennými dávkami Tyrozolu® od 10 do 40 mg. V mnohých prípadoch možno zvyčajne dosiahnuť potlačenie produkcie hormónov štítnej žľazy počiatočnou dávkou 20-30 mg Tyrosolu® denne. V menej závažných prípadoch nemusí byť potrebná plná blokujúca dávka a možno zvážiť nižšiu počiatočnú dávku. V závažných prípadoch hypertyreózy môže byť potrebná úvodná dávka 40 mg Tyrozolu®.
Dávka sa upravuje individuálne v závislosti od metabolického stavu pacienta – tak, ako sa ukáže vývojom stavu hormónov štítnej žľazy.
Denná udržiavacia dávka je 5-20 mg Tyrosolu® v kombinácii s levotyroxínom, aby sa predišlo hypotyreóze.
Monoterapia v denných dávkach 2,5 - 10 mg Tyrosolu®.
Pri hypertyreóze vyvolanej jódom môžu byť potrebné vyššie dávky.
Dávkovanie u detí
Použitie u detí a dospievajúcich (vo veku od 3 do 17 rokov)
Počiatočná dávka liečby pre deti a dospievajúcich (vo veku od 3 do 17 rokov) sa má vypočítať s prihliadnutím na telesnú hmotnosť pacienta. Zvyčajne sa liečba začína dávkou 0,5 mg / kg, ktorá sa rozdelí na dve alebo tri rovnaké časti. Pri udržiavacej liečbe sa môže denná dávka znížiť a podávať raz denne v závislosti od odpovede pacienta na liečbu. Na prevenciu hypotyreózy môže byť potrebná ďalšia liečba levotyroxínom.
Celková denná dávka Tyrozolu nemá prekročiť 40 mg/deň.
Konzervatívna liečba hypertyreózy
Cieľom terapie je dosiahnuť eutyreoidný metabolický stav a dlhodobú remisiu po obmedzenom trvaní liečby. V závislosti od jednotlivých pacientov, ktorí dostávajú liečbu, možno po roku dosiahnuť remisiu až u 50 % pacientov. Miera remisie sa výrazne líšila. Pravdepodobne ovplyvňujúce faktory sú typ hypertyreózy (imunogénny alebo neimunogénny), dĺžka liečby, dávka tiamazolu a príjem jódu z potravy alebo iatrogénny príjem.
Pri konzervatívnej liečbe hypertyreózy trvá terapia zvyčajne od 6 mesiacov do 2 rokov (v priemere 1 rok). Zo štatistického hľadiska sa pravdepodobnosť remisie zvyšuje s dĺžkou liečby.
V prípadoch, keď nie je možné dosiahnuť remisiu ochorenia z dôvodu určitých terapeutických opatrení, možno Tyrozol® užívať vo forme dlhodobej antityreoidálnej terapie v najnižšom možnom dávkovaní bez pridania alebo v kombinácii s nízkymi dávkami levotyroxínu.
Pacienti so zväčšenou strumou a zúžením priedušnice by mali v prípade potreby podstúpiť iba krátkodobú liečbu Tyrozolom®, pretože jeho dlhodobé užívanie môže viesť k rastu strumy. Môže byť potrebné starostlivé sledovanie liečby ((obsah TSH (thyroid-stimulating hormone), tracheálny lumen). Liečba sa prednostne vykonáva v kombinácii s dodatočným použitím hormónov štítnej žľazy.
Predoperačná terapia
Predbežná liečba sa môže použiť na dosiahnutie euthyroidného metabolického stavu, aby sa znížili riziká spojené s chirurgickým zákrokom. V závislosti od individuálnych potrieb môže byť dĺžka liečby približne 3 až 4 týždne alebo dlhšie.
Chirurgický zákrok by sa mal vykonať hneď, ako je pacient eutyroidný, pretože inak môže byť potrebné doplnenie hormónov štítnej žľazy. Liečba môže byť ukončená jeden deň pred operáciou.
Tyrozol® zvyšuje riziko poškodenia tkaniva štítnej žľazy a krvácania z nej, čo je možné kompenzovať pridaním vysokých dávok jódu k predoperačnej terapii na desať dní pred operáciou (Plummer iodine therapy).
Liečba pred liečbou rádioaktívnym jódom
Dosiahnutie stavu euthyroidného metabolizmu pred začatím liečby rádioaktívnym jódom je dôležitým faktorom najmä pri ťažkej hypertyreóze, pretože v niektorých prípadoch bola po takejto liečbe bez predchádzajúcej liečby pozorovaná postterapeutická tyreotoxická kríza.
Poznámka: Deriváty tionamidu môžu znižovať rádiosenzitivitu tkaniva štítnej žľazy. Pri plánovanej terapii rádioaktívnym jódom s autonómnym adenómom je potrebné predchádzať aktivácii paranodulárneho tkaniva predchádzajúcou liečbou.
Intermitentná antityreoidálna liečba po liečbe rádioaktívnym jódom
Trvanie liečby a dávky, ktoré sa majú použiť, sa majú určiť individuálne v závislosti od závažnosti klinického obrazu, približného časového obdobia pred nástupom účinnosti liečby rádioaktívnym jódom (približne 4-6 mesiacov).
Preventívna liečba u pacientov s rizikom rozvoja hypertyreózy v dôsledku používania látok obsahujúcich jód na diagnostické účely
Vo všeobecnosti sa používajú denné dávky 10 až 20 mg tiamazolu a/alebo 1 g chloristanu počas približne 10 dní (napríklad pre obličkové kontrastné látky). Trvanie liečby závisí od časového obdobia, počas ktorého je látka obsahujúca jód v tele.
Špeciálne skupiny pacientov
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa pozoruje znížený plazmatický klírens tiamazolu. Preto je potrebné použiť najnižšiu možnú dávku lieku a pacientov treba dôkladne sledovať. Vzhľadom na nedostatočné množstvo farmakokinetických údajov o použití Tyrozolu® u pacientov s renálnou insuficienciou sa individuálne úpravy dávkovania musia vykonávať opatrne a odporúča sa starostlivé sledovanie. Dávka by mala byť čo najnižšia. Aj keď u starších pacientov nedochádza k akumulácii lieku, aj tak je potrebné individuálne dávkovanie upravovať opatrne a odporúča sa starostlivé sledovanie.
Spôsob aplikácie
Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny.
Počas počiatočnej liečby hypertyreózy vysokými dávkami môžu byť vyššie uvedené jednotlivé dávky rozdelené do viacerých dávok a užívané v pravidelných intervaloch počas dňa.
Udržiavaciu dávku možno užiť 1-krát ráno – počas raňajok alebo po nich.
Vedľajšie účinky
Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcej klasifikácii frekvencie:
Veľmi časté: ≥ 1/10
Časté: ≥ 1/100,< 1/10
Zriedkavé: ≥ 1/1000,< 1/100
Zriedkavé: ≥ 1/10 000,< 1/1000
Veľmi zriedkavé:< 1/10000
Obehový a lymfatický systém
Zriedkavo: agranulocytóza bola pozorovaná v 0,3% - 0,6% prípadov. Symptómy sa môžu objaviť aj týždne alebo mesiace po začatí liečby a vedú k potrebe vysadiť liek;
Zriedka: generalizovaná lymfadenopatia, trombocytopénia, pancytopénia.
Endokrinný systém
Zriedka: inzulínový autoimunitný syndróm s hypoglykémiou (s výrazným znížením hladiny glukózy v krvi).
Nervový systém
Zriedka: reverzibilná zmena chuti;
Zriedka: neuritída, polyneuropatia.
Gastrointestinálne poruchy
Zriedka: zväčšenie slinných žliaz, vracanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedka: cholestatická žltačka a toxická hepatitída. Symptómy zvyčajne ustúpia po vysadení lieku. Diferenciálna diagnóza sa má vykonať medzi klinicky miernymi príznakmi cholestázy počas liečby a poruchami spôsobenými hypertyreózou, ako je zvýšenie GGT (gama-glutamyltransferáza) a alkalickej fosfatázy alebo jej izoenzýmu špecifického pre kosť.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Často: alergické kožné reakcie (svrbenie, začervenanie, vyrážky). Sú zvyčajne mierne a často vymiznú pri pokračujúcej liečbe;
Zriedka: generalizované kožné vyrážky, vypadávanie vlasov, syndróm podobný lupusu.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Často: postupný rozvoj artrolgie po niekoľkých mesiacoch terapie
Komplikácie všeobecnej povahy a reakcie v mieste vpichu
Zriedka: horúčka, slabosť, prírastok hmotnosti.
Kontraindikácie
precitlivenosť na tiamazol, iné deriváty tionamidu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, ktoré tvoria liek.
agranulocytóza, granulocytopénia;
cholestáza pred začatím liečby;
predtým zaznamenané poškodenie kostnej drene po liečbe tiamazolom alebo karbimazolom;
kombinovaná liečba tiamazolom a hormónmi štítnej žľazy počas tehotenstva a dojčenia
vek detí do 3 rokov
Opatrne
veľká struma so zúžením priedušnice
Liekové interakcie
Nedostatok jódu zvyšuje reakciu štítnej žľazy na tiamazol a naopak zvýšený obsah jódu túto reakciu znižuje. Nie sú známe žiadne ďalšie priame interakcie s inými liekmi. Treba však mať na pamäti, že metabolizmus a eliminácia iných liekov sa môže pri hypertyreóze urýchliť. Sú normalizované, keď sa dosiahne normalizácia funkcie štítnej žľazy. V prípade potreby je potrebné upraviť dávkovanie.
Okrem toho, objavenie sa znakov naznačujúcich zlepšenie stavu hypertyreózy môže znamenať normalizáciu zvýšenej aktivity antikoagulancií u pacientov s hypertyreózou.
špeciálne pokyny
Tyrozol® sa má používať len ako krátkodobá liečba a za starostlivého sledovania pacientov so zvýšenou strumou a rizikom zúženia priedušnice v dôsledku rastu strumy.
Agranulocytóza bola pozorovaná asi v 0,3 - 0,6% prípadov. Preto pred začatím liečby musia byť pacienti informovaní o sprievodných príznakoch (stomatitída, faryngitída, horúčka). Zvyčajne sa rozvinie v prvých týždňoch liečby, ale môže sa objaviť aj niekoľko mesiacov po začatí liečby, ako aj po obnovení liečby. Odporúča sa pozorne sledovať krvný obraz pred a po začatí liečby, najmä u pacientov s už existujúcou granulocytopéniou. Ak sa objaví ktorýkoľvek z týchto príznakov, najmä v prvých týždňoch liečby, pacienti majú byť upozornení, aby okamžite informovali svojho lekára na vyšetrenie krvi. V prípade potvrdenia agranulocytózy sa má užívanie lieku prerušiť. Pri použití lieku v rozmedzí odporúčaných dávok sa občas pozorovali iné myelotoxické vedľajšie účinky. Často boli pozorované pri veľmi vysokých dávkach tiamazolu (asi 120 mg denne). Tieto dávky sa majú upraviť s prihliadnutím na špeciálne indikácie (závažný priebeh ochorenia, tyreotoxická kríza). Ak sa počas liečby tiamazolom rozvinie toxicita pre kostnú dreň, je potrebné prerušiť užívanie tohto lieku a v prípade potreby prejsť na užívanie antityreoidálneho lieku patriaceho do inej skupiny liekov. Vysoké dávky môžu viesť k subklinickej alebo klinickej hypotyreóze a rastu strumy v dôsledku zvýšených hladín TSH. Preto sa má dávka tiamazolu znížiť ihneď po dosiahnutí eutyroidného stavu metabolizmu a v prípade potreby sa má dodatočne predpísať levotyroxín. Užívanie tiamazolu sa nemá úplne ukončiť a v liečbe sa nemá pokračovať samotným levotyroxínom. Rast strumy počas liečby tiamazolom je napriek potlačeniu tvorby TSH dôsledkom základného ochorenia a tomuto efektu sa nedá zabrániť dodatočnou liečbou levotyroxínom. Dosiahnutie normálnych hladín TSH je rozhodujúce pre minimalizáciu rizika rozvoja alebo zhoršenia endokrinnej orbitopatie. Tento stav je však často nezávislý od priebehu ochorenia štítnej žľazy. Takáto komplikácia sama osebe nie je dôvodom na zmenu adekvátneho liečebného režimu a nemala by sa považovať za nežiaducu reakciu na vhodnú liečbu. V zriedkavých prípadoch sa hypotyreóza s neskorým nástupom môže vyvinúť po antityreoidálnej liečbe bez akýchkoľvek ďalších ablačných opatrení. Pravdepodobne ide o nežiaducu reakciu súvisiacu s liekom, ale považuje sa za zápalový a deštruktívny proces v parenchýme štítnej žľazy v dôsledku základného ochorenia. Zníženie patologicky zvýšenej spotreby energie pri hypertyreóze môže viesť k možnému zvýšeniu telesnej hmotnosti počas obdobia liečby tiamazolom. Pacienti by mali byť informovaní, že ich spotreba energie sa normalizuje spolu so zlepšením ich celkového stavu. Tyrosol obsahuje laktózu; preto by sa tento liek nemal podávať pacientom trpiacim zriedkavými dedičnými poruchami spojenými s intoleranciou galaktózy alebo deficitom laktázy alebo malabsorpciou glukózo-galaktózy.
Tehotenstvo a laktácia
Vo všeobecnosti má tehotenstvo pozitívny vplyv na hypertyreózu. Môže byť však potrebné liečiť hypertyreózu, najmä v prvých mesiacoch tehotenstva. Neliečená hypertyreóza počas tehotenstva môže viesť k závažným komplikáciám, ako je predčasný pôrod a vrodené chyby. Hypotyreóza spôsobená liečbou nevhodnými dávkami tiamazolu však môže byť spojená aj s potratom.
Tyrozol® prechádza placentárnou bariérou a v krvi plodu môže dosiahnuť koncentrácie rovné koncentráciám pozorovaným v sére matky. Použitie nevhodných dávok lieku môže viesť k vzniku strumy a hypotyreózy u plodu, ako aj k zníženiu telesnej hmotnosti novorodenca pri narodení. Opakovane boli zaznamenané prípady čiastočnej aplázie kože u novorodencov narodených matkám, ktoré dostávali tiamazol. Tento defekt sa spontánne zahojí v priebehu niekoľkých týždňov.
Okrem toho je s terapiou vysokými dávkami tiamazolu v prvých týždňoch tehotenstva spojený určitý obraz rôznych malformácií - napr. choanalatrézia, atrézia pažeráka, hypoplázia bradaviek, mentálna retardácia, ako aj motorický vývoj. Naproti tomu viaceré štúdie jednotlivých prípadov prenatálnej expozície tiamazolu neodhalili žiadne morfologické vývojové poruchy, ani vplyv na vývoj štítnej žľazy, či fyzický a duševný vývoj detí. Keďže embryotoxický účinok nie je možné úplne vylúčiť, Tyrozol® sa môže počas gravidity užívať len po starostlivom zvážení prínosov a rizík a len v najnižšej účinnej dávke bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.
Tyrozol® prechádza do materského mlieka, v ktorom môže dosiahnuť koncentrácie zodpovedajúce koncentráciám v sére matiek; preto existuje riziko vzniku hypotyreózy u dojčiat.
Počas liečby tiamazolom môžete dojčiť; v tomto prípade však možno použiť len nízke dávky – do 10 mg denne a bez dodatočného použitia hormónov štítnej žľazy.
Funkciu štítnej žľazy u dojčiat je potrebné pravidelne sledovať.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Nie sú k dispozícii žiadne údaje. Je potrebné zvážiť možnosť vedľajších účinkov (bolesť hlavy, závraty, slabosť atď.).
Predávkovanie
Symptómy: predávkovanie vedie k hypotyreóze s príznakmi zníženého metabolizmu. Prostredníctvom spätného účinku sa aktivuje predná hypofýza, po ktorej nasleduje rast strumy.
Liečba:čo najskôr po dosiahnutí eutyroidného stavu metabolizmu znížiť dávku a v prípade potreby pridať do terapie levotyroxín.
