Prema statistikama, tuberkuloza je jedan od deset vodećih uzroka smrti u svijetu. Zahvaljujući WHO-ovoj Strategiji za kraj tuberkuloze, globalne stope incidencije postupno se smanjuju (za oko dva posto godišnje). Ipak, tuberkuloza je i dalje složen i značajan socio-medicinski problem.
Stopa smrtnosti od tuberkuloze je oko 1,7 milijuna ljudi godišnje.
Prije otkrića antibiotika, tuberkuloza se smatrala apsolutno neizlječivom bolešću. Trenutno su razvijeni mnogi vrlo učinkoviti režimi liječenja ove bolesti, ali oblici tuberkuloze rezistentni na više lijekova predstavljaju značajne poteškoće u liječenju.
Zbog brzog povećanja otpornosti Mycobacterium tuberculosis na antibakterijske lijekove, sve tretmane treba propisati isključivo ftizijatar, nakon potpunog pregleda i dobivanja kultura za osjetljivost patogena na lijekove. Strogo je zabranjeno samostalno prilagođavati liječenje, doze, režime i učestalost primjene, kao i prijevremeni prekid liječenja.
Liječenje tuberkuloze kod kuće s narodnim lijekovima je neprihvatljivo. Bilje, infuzije i popularna metoda na Internetu - sušeni krtični cvrčci za plućnu tuberkulozu nisu učinkoviti i ne mogu zamijeniti punopravnu kompleksnu terapiju protiv tuberkuloze.
Potrebno je razumjeti da se narodni lijekovi za plućnu tuberkulozu kod odraslih i djece mogu koristiti samo kao dodatak liječenju koje je propisao ftizijatar u svrhu općeg jačanja. Svi narodni recepti i ljekovito bilje za tuberkulozu mogu se koristiti nakon savjetovanja s ftizijatrom.
Tuberkuloza je izlječiva bolest, no potrebno je uzeti u obzir niz čimbenika. Mycobacterium tuberculosis široko je rasprostranjena bakterija koju karakterizira visoka sposobnost preživljavanja i sposobnost prilagodbe različitim čimbenicima okoliša. U nekim slučajevima, Kochov bacil može prijeći iz aktivnog stanja u "uspavano" stanje, čime postaje neranjiv na djelovanje antibiotika.
Također, bakterija može brzo razviti otpornost na korištene lijekove.
Konkretno, visok rizik od razvoja multirezistentne tuberkuloze (neosjetljive na većinu ili sve poznate lijekove protiv tuberkuloze) uočen je kod bolesnika s HIV-om i kod osoba koje su propustile pravodobno uzeti propisane doze lijekova, rano prestale s liječenjem itd.
Potrebno je shvatiti da potpuno izlječenje tuberkuloze zahtijeva dugotrajno i redovito uzimanje lijekova. Rani prekid terapije (kada se bolesnikova dobrobit stabilizira) može izazvati reaktivaciju infekcije i razvoj rezistencije na korištene lijekove.
U isto vrijeme, ako pacijent ima otvorenu tuberkulozu, on može zaraziti druge bolešću otpornom na više lijekova (prije svega, pacijentova rodbina je u opasnosti).
Lijek za tuberkulozu odabire TB liječnik u bolnici. U pravilu je propisano složeno liječenje koje uključuje četiri do pet lijekova. Trajanje liječenja i odabrani režimi su strogo individualni.
Koliko ljudi žive s otvorenom tuberkulozom?
Uz pravodobno liječenje u bolnici, dobru osjetljivost mikobakterija i odsutnost popratnih patologija koje pogoršavaju ozbiljnost stanja pacijenta, bolest je izlječiva.
Liječenje tuberkuloze u bolnici
Otvoreni oblik tuberkuloze vrlo je zarazan. S tim u vezi, sve liječenje odvija se u uvjetima antituberkuloznog dispanzera. Trajanje prijelaza iz otvorenog u zatvoreni oblik je individualno i može se kretati od dva do četiri i više mjeseci.
Trajanje daljnjeg liječenja također je individualno.
Bolesnici sa zatvorenim oblicima tuberkuloze mogu se liječiti kod kuće. U budućnosti se pacijentima propisuje potporno i sanatorijsko liječenje.
Invaliditet zbog plućne tuberkuloze
U većini slučajeva, pitanje registracije invaliditeta za tuberkulozu razmatra se ako liječenje traje više od deset mjeseci. Odluka o dodjeli skupine donosi se na temelju rezultata medicinskog i socijalnog pregleda. Grupa invaliditeta koja se dodjeljuje pacijentu ovisi o težini bolesti i stupnju oštećenja tjelesnih funkcija.
Glavne indikacije za upućivanje na MSE (medicinski i socijalni pregled) su:
- trajanje liječenja više od 10-12 mjeseci;
- pojava potpuno ili djelomično nepovratnih disfunkcija tijela, što dovodi do toga da pacijent zahtijeva promjenu radnih uvjeta;
- teški tijek bolesti, praćen gubitkom sposobnosti za rad i/ili potrebom za vanjskom pomoći (gubitak sposobnosti samozbrinjavanja);
- potreba za provođenjem sljedećeg ponovnog pregleda, promjena prethodno utvrđenog uzroka invaliditeta, promjena prethodno dodijeljene skupine i primanje preporuka u vezi s daljnjim zapošljavanjem.
Prema rezultatima liječničke komisije, pacijentu se dodjeljuje status privremene invalidnosti ili skupina invaliditeta koja odgovara težini njegovog stanja. Dodjeljivanje socijalnih i radnih mirovina pacijentima s tuberkulozom provodi se u skladu s primljenom skupinom invaliditeta.
Kao pogodnosti, pacijenti imaju pravo na:
- prijava bolovanja u trajanju od devet do dvanaest mjeseci, uz zajamčeno zadržavanje posla;
- registracija naknada iz socijalnog osiguranja;
- osiguranje besplatnih lijekova s posebne liste lijekova protiv tuberkuloze;
- besplatan spa tretman.
Gdje možete raditi nakon tuberkuloze?
Odobrenje za rad nakon oboljele od tuberkuloze izdaje VKK (liječničko savjetodavno povjerenstvo). Odobrenje za nastavak studiranja ili povratak na posao izdaje se pod uvjetom:
- potpuni završetak tijeka liječenja protiv tuberkuloze;
- odsutnost simptoma bolesti;
- laboratorijski potvrđena odsutnost izlučivanja bakterija (tri puta analiza i intervali od dva do tri mjeseca);
- nema znakova reaktivacije patoloških procesa.
Pacijentima nakon tuberkuloze strogo je zabranjeno raditi u sljedećim područjima:
- zdravstvo (bolnice, ljekarne, laboratoriji itd.);
- Ugostiteljstvo;
- odgoj i obrazovanje u ustanovama za predškolsku djecu (vrtići, škole, instituti itd.);
- trgovina.
Također, oboljelima od tuberkuloze kontraindicirani su teški fizički poslovi, poslovi koji uključuju kontakt s prašinom, kemikalijama, ugljenom prašinom, vrućim zrakom (rad u radionicama), noćne smjene i sl.
Oboljeli od tuberkuloze mogu raditi kao računovođe, statističari, programeri, ekonomisti, raditi kod kuće ili u radionicama tuberkuloznog dispanzera, servisnim radionicama itd.
Liječenje plućne tuberkuloze kod odraslih
Da bi se postigla maksimalna učinkovitost, terapija mora biti pravovremena, kombinirana, strogo kontrolirana i redovita (preskakanje lijekova je neprihvatljivo), dugotrajna i dovoljno intenzivna, postupna, te propisana uzimajući u obzir osjetljivost mikobakterija na antibakterijske lijekove. koristi se.
Lijekovi protiv tuberkuloze (lijekovi protiv tuberkuloze) obično se dijele u tri skupine:
- lijekovi klase A (najučinkovitiji lijekovi) - lijekovi izoniazidi (tablete izoniazida za tuberkulozu su među najučinkovitijim i najčešće propisivanim lijekovima) i rifampicin;
- lijekovi klase B (srednje učinkoviti lijekovi) - lijekovi streptomicin, etambutol, pirazinamid, etionamid, kanamicin, cikloserin, viomicin;
- lijekovi klase C (nisko učinkoviti lijekovi).
Glavni lijekovi koji se koriste u klasičnim režimima uključuju izoniazid (H), rifampicin (R), etambutol (E), streptomicin (S), pirazinamid (Z).
Rezervni lijekovi druge linije uključuju tioacetozon (T), protionamid (Pt), etionamid (Et), kanamicin (K), amikacin (A), kapreomicin (Cap), cikloserin (Cs), rifabutin (Rb), PASK (PAS) , fluorokinoloni (Fq), amikacin (Am) itd.
Klasični režim liječenja tuberkuloze je primjena izoniazida, rifampicina, pirazinamida, etambutamola i streptomicina (H, R, Z, E, S). U ovom slučaju, streptomicin se koristi tijekom tečaja ne više od dva mjeseca. Mogu se propisati i kombinacije RHZE ili RHZ. Za tečajeve održavanja propisana je kombinacija rifampicina i izoniazida.
Radi praktičnosti često se koriste kombinirana sredstva:
- Rifater (izonijazid, rifampicin i pirazinamid);
- rifampicin, izoniazid i etambutamol i drugi lijekovi.
Liječenje tuberkuloze u djece
Liječenje tuberkuloze u djece provodi se prema sličnim režimima (obično HRZE). Doziranje se izračunava ovisno o težini pacijenta.
Uz kemoterapiju tuberkuloze, kolapsoterapiju (stvaranje umjetnog pneumotoraksa i pneumoperitoneuma), torakoplastiku, terapijsku fibrobronhoskopiju, fizikalnu terapiju, u liječenju djece i odraslih mogu se koristiti vježbe disanja (kod tuberkuloze vježbe disanja po Bolotovu i dr.). koristi se).
Kirurgija plućne tuberkuloze
Kirurgija se koristi kao dodatak kemoterapiji. Za liječenje tuberkuloze mogu se koristiti:
- torakoplastika (uklanjanje rebara);
pneumoliza (stvaranje umjetne šupljine s mjehurićima plina, ali danas se rijetko koristi); - kirurški zahvati na perifernim živcima radi promjene cirkulacije krvi i limfe u plućima;
- resekcija zahvaćenih pluća;
- dekortikacija i pleurektomija;
- kavernotomija;
- operacija za zaustavljanje plućnog krvarenja.
Liječenje tuberkuloze nakon operacije nastavlja se prema prethodno propisanim režimima kemoterapije.
Liječenje tuberkuloze s narodnim lijekovima - najučinkovitije sheme
Pacijenti često pitaju svog ftizijatra je li moguće staviti senfne flastere za tuberkulozu, koristiti bilje i mogu li zamijeniti liječenje lijekovima? Ne. Sve liječenje mora biti sveobuhvatno, dugoročno i individualno. Bez antibiotika tuberkuloza se ne može izliječiti.
Unatoč činjenici da je dugotrajna antibiotska terapija puna raznih komplikacija, u ovom slučaju to je opravdan rizik. Rani prekid uzimanja lijekova može dovesti do razvoja potpuno rezistentnog oblika bolesti.
Nikakvi narodni lijekovi ne mogu izliječiti tuberkulozu. Upotreba meda s alojom, ribom, jazavcem, medvjeđim mastima, biljnim tinkturama itd. nisu patogenetska terapija za tuberkulozu. Sva ova sredstva mogu se smatrati samo općim restorativnim dodatkom režimu liječenja antibioticima koje je propisao liječnik.
Posljedice tuberkuloze
Posljedice bolesti dijele se na komplikacije tuberkuloze tijekom aktivne faze bolesti i posljedice dugotrajnog liječenja antituberkuloznim lijekovima, kao i kirurškog zahvata (torakoplastika kod tuberkuloze primjenjuje se u težim slučajevima bolesti, tj. dodatak kemoterapiji).
Komplikacije plućne tuberkuloze mogu biti:
- razvoj kardiopulmonalnog zatajenja;
- pojava hemoptize ili plućnog krvarenja;
- razvoj spontanog pneumotoraksa;
- formiranje tuberkuloznog pleuritisa, pleuralnog empijema, atelektaze itd.;
- dodatak izvanplućnih oblika tuberkuloze (tuberkulozni meningitis, oštećenje mezenteričnih limfnih čvorova itd.)
- invalidnost kao posljedica zaostalih promjena na plućima (fibrozne, fibrozno-žarišne, bulozno-distrofične, cirotične, pleuropneumosklerotične i dr.), kao i zbog poremećaja respiratorne funkcije nakon kirurškog liječenja (odstranjivanje dijela pluća i dr.). );
- razvoj sekundarne tuberkuloze itd.
Također treba napomenuti da budući da patogenetska terapija tuberkuloze može
trajati više od godinu dana (trajanje liječenja ovisi o težini bolesti i osjetljivosti Mycobacterium tuberculosis na antibiotike); pacijenti često doživljavaju različite nuspojave dugotrajne i intenzivne antimikrobne terapije:
- alergijske reakcije;
- disfunkcija jetre i bubrega;
- žutica;
- poremećaji gastrointestinalnog trakta;
- poremećaji srčanog ritma;
- dodatak gljivičnih infekcija;
- problemi sa začećem i rađanjem djeteta;
- bol u mišićima i zglobovima;
- glavobolje, vrtoglavica;
- buka u ušima;
- teška disbakterioza;
- slabost;
- stalno povećanje temperature;
- anksioznost, nesanica, depresivni poremećaji;
- promjene u hemogramu (leukocitopenija, neutropenija, trombocitopenija);
- poremećaj zgrušavanja krvi itd.
Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, sve antibiotike za tuberkulozu treba uzimati pod kontrolom laboratorijskih pokazatelja funkcije jetre, bubrega, koagulabilnosti krvi itd.
Tuberkuloza i HIV infekcija
HIV infekcija i tuberkuloza uzajamno pogoršavaju jedna drugu. Treba napomenuti da je upravo epidemija HIV-a krajem prošlog stoljeća postala glavni razlog brzog porasta incidencije tuberkuloze u cijelom svijetu.
U ovom trenutku HIV ostaje vodeći čimbenik rizika za razvoj tuberkuloze kod odraslih i djece. Prema statistikama, najčešća infekcija koja dovodi do smrti kod pacijenata s HIV-om je tuberkuloza.
U isto vrijeme, postoje dvije mogućnosti kombiniranja ovih infekcija:
- dodatak tuberkuloze u bolesnika s HIV-om ili sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS);
- dodatak HIV-a ili AIDS-a u bolesnika s aktivnom tuberkulozom ili pogoršanje procesa nakon završetka liječenja.
Visoka incidencija tuberkuloze u bolesnika s HIV-om omogućuje nam da zaključimo da kada je imunološki sustav oštećen virusom humane imunodeficijencije, ponovno se aktivira latentna posttuberkulozna infekcija, koju je bolesnik prethodno imao, ali je bio sputan vlastitim imunitetom.
Zbog oštećenja imunološkog sustava od strane HIV-a, kao i poremećene diferencijacije stanica makrofaga i stvaranja specifičnih granulacijskih tkiva, specifični tuberkulozni granulomi se ne mogu formirati u bolesnika s tuberkulozom u kasnijim fazama HIV-a.
Ozbiljnost tuberkuloze izravno ovisi o stadiju HIV-a. Što je manje CD4 stanica u krvi pacijenta, to je oštećenje pluća brže i teže.
Značajka razvoja tuberkuloze u bolesnika s AIDS-om može se smatrati njegovim malignim i fulminantnim razvojem, brzim napredovanjem raspadanja pluća tijekom tuberkuloze, sklonošću teškim nekrotičnim reakcijama, kao i čestim dodavanjem izvanplućnih oblika tuberkuloze (tuberkulozni meningitis). , oštećenje mezenteričnih limfnih čvorova itd.) i neučinkovitost ili neučinkovitost propisanog antituberkuloznog liječenja.
Koliko ljudi zajedno žive s HIV-om i tuberkulozom?
Kada se tuberkuloza osjetljiva na antibakterijsku terapiju doda ranim stadijima HIV-a, pod uvjetom da je osigurano odgovarajuće antiretrovirusno i antituberkulozno liječenje, pacijenti mogu živjeti 10, 20 ili više godina (vremena variraju pojedinačno).
Za oblike tuberkuloze rezistentne na više lijekova ili pridružene tuberkuloze već u kasnijim stadijima AIDS-a (tuberkuloza u fazi raspadanja kod takvih bolesnika ima fulminantni maligni tijek), kao i u slučaju nepridržavanja propisanog režima uzimanja lijekova, prognoza je nepovoljna (manje od godinu dana).
Članak pripremljen
Liječnik zarazne bolesti A.L. Chernenko
87. Lijekovi protiv tuberkuloze.
Lijekovi protiv tuberkuloze– kemoterapijski agensi koji suzbijaju rast kiselootpornih mikobakterija, smanjuju virulentnost, sprječavaju i smanjuju učestalost tuberkuloze.
glavni lijekovi protiv tuberkuloze
Isoniazid, rifampicin (rifampin), etambutol, pirazinamid, streptomicin
rezervni lijekovi protiv tuberkuloze.
Etionamid, protionamid, cikloserin, kapreomicin, kanamicin, florimicin, rifabutin, amikacin, lomefloksacin, tioacetazon, PAS
drugi lijekovi (osim glavnih i rezervnih) koji se mogu koristiti u liječenju tuberkuloze.
Azitromicin, klaritromicin, dapson, klofazimin, tetraciklini
najaktivniji lijekovi protiv tuberkuloze.
Izoniazid, rifampicin (rifampin), rifater (rifampicin + izoniazid + pirazinamid), rifak (izoniazid + piridoksin)
antituberkulotici srednjeg djelovanja
Streptomicin, kanamicin, pirazinamid, protionamid, etionamid, etambutol, cikloserin, florimicin, semozid, metozid, ftivazid, kapreomicin.
antituberkulotici umjerene aktivnosti.
PAS, tioacetazon, solutizon, pasomicin
bakteriostatski lijekovi protiv tuberkuloze.
a) baktericidno i bakteriostatsko : izoniazid, rifampicin
b) samo bakteriostatski: pirazinamid, etambutol, protionamid, PAS, tioacetazon.
antituberkulotike koji djeluju na mikobakterije lokalizirane intracelularno.
Isoniazid, rifampicin, streptomicin, cikloserin
Spektar djelovanja antituberkuloznih lijekova.
Sintetski antituberkulotici - uskog spektra djelovanja (samo Mycobacterium tuberculosis, ponekad Mycobacterium lepra)
Antibiotici koji se koriste za liječenje tuberkuloze – široki spektar (više MB)
Navedite spektar djelovanja sintetskih lijekova protiv tuberkuloze.
Djelotvorni su samo protiv Mycobacterium tuberculosis; neki spojevi su učinkoviti i protiv Mycobacterium lepre. Ostali MB nemaju praktički nikakav učinak.
spektar djelovanja antituberkuloznih antibiotika.
Širok spektar antimikrobnog djelovanja.
Mehanizam djelovanja izoniazida.
Inhibicija enzima potrebnih za sintezu mikolne kiseline u staničnoj stijenci mikobakterija.
Mehanizam djelovanja etambutola.
1. Inhibira enzime uključene u sintezu stanične stijenke mikobakterija i ima bakteriostatski učinak.
2. Inhibira sintezu mikobakterijske RNA.
Mehanizam djelovanja pirazinamida.
Mehanizam djelovanja nije točno poznat, ali je najvažniji uvjet za njegovo antimikrobno djelovanje pretvorba u pirazinokarboksilnu kiselinu. Djeluje uglavnom bakteriostatski i ima sterilizirajuća svojstva.
Značajke kemoprofilakse tuberkuloze u inficiranih i neinficiranih osoba.
Kod nezaraženih osoba primarna prevencija se provodi BCG cjepivom, a kod oboljelih osoba sekundarna prevencija jednim lijekom ( izoniazid) kratki tijek, ako nema kliničkih i radioloških manifestacija tuberkuloze.
Koja je razlika između primarne i sekundarne kemoterapije za tuberkulozu.
Primarna kemoterapija– kemoterapija za novodijagnosticirane tuberkulozne bolesnike.
Sekundarna kemoterapija– kemoterapija za bolesnike koji su prethodno liječeni antituberkuloznim lijekovima.
Principi liječenja tuberkuloze.
1) liječenje treba započeti što je ranije moguće kada još nema morfoloških promjena na organima
2) redovitost uzimanja
3) dugoročno(tečaj do 18 mjeseci) stalan(striktno pridržavanje režima uzimanja lijekova) liječenje
4) faza liječenja(glavno jelo - 2 faze: 1) intenzivni tretman za transformaciju otvorenog oblika u zatvoreni, eliminirajući karijesne šupljine; 2) konsolidacija postignutih rezultata, prevencija recidiva)
5) kontinuitet liječenja u različitim fazama: u pravilu je redoslijed liječenja sljedeći: bolnica (ili dnevna bolnica) sanatorij ambulantno liječenje dispanzersko promatranje s tečajevima protiv relapsa
6) kombinacija lijekova(do 6 prema SZO obavezna je primjena izoniazida; doze lijekova se obično ne smanjuju; lijekovi s istim nuspojavama se ne mogu kombinirati)
7) individualni pristup pacijentu
Trajanje standardnog tijeka liječenja tuberkuloze.
6-18 mjeseci (prosječno 1 godina)
DOTS (Direct Observed Treatment for Tuberculosis, Short Course) je višeciljana, sveobuhvatna strategija kontrole tuberkuloze koju su predložili SZO i Međunarodna unija protiv tuberkuloze i plućnih bolesti.
DOTS pruža:
vladina politička i financijska potpora programu za tuberkulozu;
otkrivanje tuberkuloze pregledom sputuma kod svih pacijenata sa simptomima koji ukazuju na tuberkulozu;
standardni tijek liječenja u roku od 6-8 mjeseci s izravnim praćenjem unosa lijekova;
redovita i kontinuirana opskrba svim bitnim lijekovima protiv tuberkuloze;
registraciju i izvješćivanje za procjenu rezultata liječenja za svakog bolesnika i TB programa u cjelini
DOTS vam omogućuje da:
smanjiti “skladištenje” infekcije, rizik od zaraze i razvoja tuberkuloze
zaustaviti porast broja kroničnih bolesnika s rezistentnim oblicima tuberkuloze, smanjiti porast smrtnosti i morbiditeta
kombinirani lijekovi za liječenje tuberkuloze.
Rifater (rifampicin + izoniazid + pirazinamid), rifakom (izoniazid + piridoksin)
Nuspojave izoniazida.
a) hepatotoksičnost: privremeni asimptomatski porast aktivnosti transaminaza, rijetko hepatitis
b) neurotoksičnost: razdražljivost, nesanica, tremor, otežano mokrenje, rijetko - encefalopatija, poremećaj pamćenja, psihoza, depresija, strah, periferna polineuropatija, oštećenje vidnog živca c) reakcije preosjetljivosti: vrućica, sindrom sličan gripi, osip, eozinofilija, artropatija, pankreatitis
d) hematotoksičnost: sideroblastična anemija, ponekad trombocitopenija, agranulocitoza
e) endokrini poremećaji: ginekomastija, dismenoreja, Cushingoid
Nuspojave etambutola.
a) optički neuritis, periferne neuropatije
b) reakcije preosjetljivosti - dermatitis, artralgija, groznica
c) metalni okus u ustima
d) dispeptički poremećaji
Nuspojave pirazinamida.
a) dispeptički simptomi: mučnina i povraćanje
b) hepatotoksičnost: povećana aktivnost transaminaza
c) nefrotoksičnost: intersticijski nefritis
d) hiperurikemija, praćena artralgijom i mialgijom (glavni metabolit - pirazinska kiselina - inhibira bubrežno izlučivanje mokraćne kiseline)
e) hematotoksičnost - trombocitopenija, sideroblastična anemija.
Nuspojave rifampicina.
a) dispeptičke i dispeptičke pojave
b) bojanje urina, sline i suzne tekućine u narančasto-crvenu boju
c) hepatotoksičnost (sve do razvoja hepatitisa)
d) hematotoksičnost: trombocitopenija, hemolitička anemija
e) sindrom sličan gripi (groznica, artralgija, mialgija)
Prevencija nuspojava lijekova protiv tuberkuloze
uvođenje vitamina B1, B6, B12, C
frakcijsko propisivanje lijeka ili njegovo povlačenje na kratko vrijeme
primjena pripravaka bizmuta za smanjenje iritacije gastrointestinalne sluznice
primjena glutaminske kiseline, antihistaminika, dodataka kalcija za sprječavanje alergijskih reakcija
izbjegavajte uporabu lijekova koji su nekompatibilni s lijekovima protiv tuberkuloze
praćenje funkcionalnog stanja tjelesnih sustava na koje utječu korišteni lijekovi
Izoniazid, rifampicin, pirazinamid, etambutol, streptomicin, etionamid.
IZONIJAZID (Isoniazidum).
Hidrazid izonikotinske kiseline.
Sinonimi: GINK, Tubazid, Andrazid, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nikotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazid itd.
Glavni je predstavnik derivata izonikotinske kiseline koji se koriste kao lijekovi protiv tuberkuloze. Ostali lijekovi iz ove skupine (ftivazid i dr.) mogu se smatrati derivatima hidrazida izonikotinske kiseline.
Isoniazid ima visoku bakteriološku aktivnost protiv Mycobacterium tuberculosis. Nema izražen kemoterapijski učinak na druge uobičajene uzročnike zaraznih bolesti.
Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija lijeka u krvi se otkriva 1 do 4 sata nakon oralne primjene; unutar 6 - 24 sata nakon uzimanja jedne doze, koncentracija tuberkulostatika ostaje u krvi. Lijek lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru i nalazi se u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.
Isoniazid se koristi za liječenje svih oblika i lokalizacija aktivne tuberkuloze u odraslih i djece; najučinkovitiji je kod svježih, akutnih procesa.
Propisuje se u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. U slučaju mješovite infekcije potrebno je istodobno s izoniazidom uzimati druge antibakterijske lijekove (antibiotike širokog spektra), sulfonamide, fluorokinoline (vidi Ofloxacin) itd.
Izoniazid se koristi oralno, intrakavernozno, intramuskularno, intravenski i inhalacijski.
Pri propisivanju izoniazida i drugih lijekova - derivata hidrazida izonikotinske kiseline (HINA) treba uzeti u obzir da se ovi lijekovi različitom brzinom inaktiviraju u organizmu. Stupanj inaktivacije određen je sadržajem aktivnog GINK-a u krvi i urinu. Što se lijek brže inaktivira u krvi, potrebno ga je više za osiguranje tuberkulostatičke koncentracije u krvi, pa se bolesnicima u čijem organizmu dolazi do brze inaktivacije lijek daje u nešto većim dozama. DO<быстрым инактиваторам>uključuju bolesnike koji izlučuju do 10% aktivnog izoniazida dnevno urinom u odnosu na uzetu dozu, i<<медленным (слабым)>> - otpuštanje manje od 10%.
Dnevna doza određuje se pojedinačno ovisno o prirodi i obliku bolesti, stupnju inaktivacije i podnošljivosti. Liječenje je dugotrajno.
Preventivni tečaj 2 mjeseca.
Izoniazid se primjenjuje intramuskularno (i intravenozno) kod aktivnih oblika tuberkuloze, ako bolesnik ima poteškoća s oralnim uzimanjem (bolesti probavnog trakta, intolerancija).
Da bi se smanjile nuspojave, propisuje se piridoksin, koji se uzima oralno istodobno s injekcijom izoniazida ili se daje intramuskularno 30 minuta nakon injekcije.
Izoniazid se primjenjuje intravenozno kod odraslih i adolescenata s uobičajenim oblicima plućne tuberkuloze, s velikim izlučivanjem bakterija i kada je oralna primjena nemoguća.
Za sprječavanje i smanjenje nuspojava koriste se piridoksin i glutaminska kiselina. Piridoksin se daje intramuskularno 30 minuta nakon injekcije izoniazida ili se daje oralno svaka 2 sata nakon injekcije. Glutaminska kiselina se uzima 1,0 - 1,5 g dnevno.
Kod intravenske primjene izoniazida, bolesnik mora ostati u krevetu 1 do 1,5 sat nakon injekcije.
10% otopina primjenjuje se intrakavernozno u dnevnoj dozi od 10 - 15 mg/kg, uglavnom odraslim osobama s kavernoznom i fibrozno-kavernoznom plućnom tuberkulozom tijekom izolacije bakterije i pripreme za operaciju.
10% otopina se koristi inhalacijom 5 - 10 mg/kg dnevno (u 1 - 2 doze). Tijek liječenja je 1-6 mjeseci dnevno.
Pri primjeni izoniazida i drugih lijekova iz ove serije (ftivazid, metazid, itd.) Mogu se pojaviti glavobolja, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, bol u srcu i kožne alergijske reakcije. Moguća je euforija, pogoršanje sna, au rijetkim slučajevima i razvoj psihoze, kao i pojava perifernog neuritisa s pojavom atrofije mišića i paralize udova. Hepatitis izazvan lijekovima je rijedak. Vrlo rijetko se pri liječenju izoniazidom uočava ginekomastija u muškaraca i menoragija u žena. Osobe s epilepsijom mogu imati češće napadaje.
Obično nuspojave nestaju smanjenjem doze ili privremenim prekidom uzimanja lijeka.
Za smanjenje nuspojava, uz piridoksin i glutaminsku kiselinu, preporučuju se otopine tiamina - intramuskularno 1 ml 5% otopine tiamin klorida ili 1 ml 6% otopine tiamin bromida (za parestezije), natrijeva sol ATP.
Kontraindikacije: epilepsija i sklonost napadajima, ranija dječja paraliza, disfunkcija jetre i bubrega, teška ateroskleroza.
Ne smijete uzimati izoniazid u dozi većoj od 10 mg/kg tijekom trudnoće, zatajenja plućnog srca III. stupnja, hipertenzije II-III. akutna faza, miksedem.
Intravenska primjena izoniazida je kontraindicirana kod flebitisa.
Otopine pripremljene od praha mogu se čuvati na temperaturi ne višoj od + 10 C ne više od 48 sati.
Izoniazid u obliku posebnog oblika lijeka (otopina<<Изонинидез>> - Rješenje<
Lijek je otopina koja sadrži 1 litru izoniazida (10 g), niskomolekularni polivinilpirolidon, natrijev klorid, kalijev klorid, kalcijev klorid, natrijev bikarbonat i vodu. Prozirna tekućina (bezbojna ili žuta). Pjeni se kada se mućka.
Djelovanje je posljedica sposobnosti izoniazida da blokira aktivnost enzima uključenih u biosintezu kolagena (propil hidroksilaza, lizil oksidaza).
Koristi se jednokratno, u trbušnoj šupljini nakon operacije i pažljive hemostaze prije šivanja kirurške rane.
U nekim slučajevima moguće su alergijske reakcije.
RIFAMPICIN. 3(4-metil-l-piperazinil-iminometil)-rifamicin SV2.
Polusintetski antibiotik, derivat rifamicina (vidi).
Sinonimi: Benemicin, Rifadin, Rifamor, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin itd.
Rifampicin je antibiotik širokog spektra. Djeluje na mikobakterije tuberkuloze i lepre, djeluje na gram-pozitivne (osobito stafilokoke) i gram-negativne (meningokoke, gonokoke) koke, a manje je aktivan na gram-negativne bakterije.
Za razliku od rifamicina, rifampicin je učinkovitiji kada se uzima oralno, a ima i širi antibakterijski spektar djelovanja.
Rifampicin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se 2 - 2,5 sata nakon ingestije.
Kada se primjenjuje intravenski, najveća koncentracija rifampicina opaža se na kraju infuzije. Na terapijskoj razini, koncentracija lijeka kada se uzima oralno i intravenozno održava se 8 - 12 sati, za visoko osjetljive patogene - 24 sata.Rifampicin dobro prodire u tkiva i tekućine tijela i nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralni eksudat, sputum i sadržaj šupljine, koštano tkivo. Najveća koncentracija lijeka stvara se u tkivima jetre i bubrega. Izlučuje se iz tijela žuči i mokraćom.
Otpornost na rifampicin se razvija brzo. Nije uočena unakrsna rezistencija s drugim antibioticima (osim rifamicina).
Glavna indikacija za uporabu je tuberkuloza pluća i drugih organa.
Osim toga, lijek se koristi za različite oblike lepre i upalne bolesti pluća i dišnog sustava (bronhitis, upala pluća) uzrokovane multirezistentnim stafilokokom, osteomijelitis, infekcije mokraćnog i žučnog trakta, akutnu gonoreju i druge bolesti uzrokovane rifampicinom- osjetljivi patogeni.
Zbog brzog razvoja otpornosti mikroba, rifampicin se propisuje za netuberkulozne bolesti samo u slučajevima kada su drugi antibiotici neučinkoviti.
Rifampicin djeluje virucidno na virus bjesnoće i suzbija razvoj encefalitisa kod bjesnoće; u tom smislu, koristi se za složeno liječenje bjesnoće tijekom razdoblja inkubacije.
Rifampicin se uzima oralno na prazan želudac ili se primjenjuje intravenski (samo odrasli).
Intravenska primjena rifampicina preporuča se kod akutno progresivnih i raširenih oblika destruktivne plućne tuberkuloze, teških gnojno-septičkih procesa, kada je potrebno brzo stvoriti visoku koncentraciju lijeka u krvi te ako je oralno uzimanje lijeka teško ili se slabo podnosi. od strane pacijenta.
Ukupno trajanje uporabe rifampicina za tuberkulozu određeno je učinkovitošću liječenja i može doseći 1 godinu.
Pri liječenju tuberkuloze rifampicinom (intravenozno), u bolesnika sa šećernom bolešću preporučuje se davanje 2 jedinice inzulina na svakih 4 - 5 g glukoze (otapala).
Monoterapija tuberkuloze rifampicinom često je praćena povećanom rezistencijom uzročnika na antibiotik, pa je treba kombinirati s drugim antituberkuloznim lijekovima (streptomicin, izoniazid, etambutol, itd.), Na koje je očuvana osjetljivost Mycobacterium tuberculosis.
Liječenje se provodi u kombinaciji s imunostimulirajućim sredstvima.
Za netuberkulozne infekcije odrasli uzimaju rifampicin oralno.
Kod akutne gonoreje propisuje se oralno.
Za prevenciju bjesnoće odraslima se daje oralno. Trajanje upotrebe je 5 - 7 dana. Liječenje se provodi istodobno s aktivnom imunizacijom.
Liječenje rifampicinom treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom. Alergijske reakcije (različite težine) su moguće, iako su relativno rijetke; osim toga - dispepsija, disfunkcija jetre i gušterače. Uz dugotrajnu primjenu lijeka potrebno je povremeno ispitati funkciju jetre i napraviti krvne pretrage (zbog mogućnosti razvoja leukopenije).
Brzom intravenskom primjenom može doći do sniženja krvnog tlaka, a kod produljene primjene može se razviti flebitis.
Lijek smanjuje aktivnost neizravnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemijskih lijekova i pripravaka digitalisa. Pri istodobnom uzimanju antikoagulansa i rifampicina, dozu antikoagulansa treba smanjiti kada se potonji prekine.
Lijek ima svijetlu smeđe-crvenu boju. Boji (osobito na početku liječenja) urin, ispljuvak i suznu tekućinu u narančasto-crvenkastu boju.
Rifampicin je kontraindiciran u dojenčadi, trudnica, žutice, bolesti bubrega sa smanjenom funkcijom izlučivanja, hepatitisa i preosjetljivosti na lijek.
Intravenska primjena je kontraindicirana kod zatajenja plućnog srca i flebitisa.
PIRAZINAMID (Pirazinamidum).
Amid pirazinkarboksilne kiseline.
Sinonimi: Tizamide, Aldinamide, Savizide, Eprazin, Farmizina, Isopyrasin, Novamid, Riraldina, Ryracinamide, Razinamide, Tebrazid, Tisamide, Zinamide.
U tuberkulostatskom djelovanju je aktivniji od PAS-a, iako je inferioran izoniazidu, streptomicinu, rifampicinu, cikloserinu, etionamidu, kanamicinu i florimicinu. Djeluje na mikobakterije otporne na druge antituberkulotike prve i druge linije. Lijek dobro prodire u žarišta tuberkuloznih lezija. Njegova aktivnost se ne smanjuje u kiseloj sredini kazeoznih masa, pa se često propisuje za kazeozni limfadenitis, tuberkulome i kazeozno-pneumonične procese.
Pri liječenju samo pirazinamidom moguć je brz razvoj rezistencije Mycobacterium tuberculosis na njega, pa se obično kombinira s drugim antituberkuloznim lijekovima (izonijazid, streptomicin i dr.).
Lijek je posebno učinkovit u bolesnika s novootkrivenom destruktivnom tuberkulozom.
Pri liječenju pirazinamidom mogu se javiti alergijske reakcije: dermatitis, eozinofilija, febrilne reakcije i dr. Mogući su i dispeptički simptomi, gubitak apetita, glavobolja, a povremeno i povećana razdražljivost i anksioznost. Dugotrajnom primjenom može imati toksični učinak na jetru.
Tijekom liječenja pirazinamidom potrebno je pratiti funkciju jetre provođenjem biokemijskih testova (timol test, određivanje razine bilirubina, ispitivanje serumske glutaminske oksalat aminoferaze itd.). Ako se otkriju promjene u funkciji jetre, prestanite uzimati lijek. Da bi se smanjio toksični učinak pirazinamida, preporučuje se propisivanje metionina, lipokaina, glukoze i vitamina B.
Postoje dokazi o zadržavanju mokraćne kiseline u organizmu pod utjecajem pirazinamida i mogućnosti pojačanja gihtičnih bolova u zglobovima, stoga je preporučljivo odrediti razinu mokraćne kiseline u krvi.
Kontraindikacije: disfunkcija jetre i giht.
ETAMBUTOL (Ethambutolum). (+)-N,N-etilen-bis-(2-aminobutan-1-ol), ili (+)-N,N-bis-etilendiimin dihidroklorid.
Sinonimi: Diambutol, Miambutol, Afimocil, Ambutol, Anvital, Batacox, Cidanbutol, Clobutol, Dadibutol, Dexambutol, Diambutol, Ebutol, Etambin, Ethambutol, Farmabutol, Li-Butol, Miambutol, Myambutol, Mycobutol, Temibutol, Tibistal, Tubet ol, itd.
Ima izražen tuberkulostatski učinak, ne djeluje na druge patogene mikroorganizme. Suzbija proliferaciju mikobakterija otpornih na streptomicin, izoniazid, PAS, etionamid, kanamicin. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; izlučuje uglavnom urinom.
Koristi se u liječenju različitih oblika tuberkuloze u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Postoje dokazi o visokoj učinkovitosti etambutola u kombinaciji s rifampicinom u bolesnika s kroničnom destruktivnom plućnom tuberkulozom.
Etambutol se uzima oralno jednom nakon doručka.
Pri uzimanju etambutola može se pojačati kašalj, povećati količina ispljuvka, dispepsija, parestezija, vrtoglavica, depresija, kožni osip, može doći do pogoršanja vidne oštrine (smanjenje središnjeg ili perifernog vidnog polja, stvaranje skotoma). Ovi fenomeni obično nestaju nakon prekida uzimanja lijeka (nakon 2 - 8 tjedana).
Tijekom procesa liječenja potrebno je sustavno praćenje oštrine vida, refrakcije, percepcije boja i drugih pokazatelja stanja oka.
Kontraindikacije: upala vidnog živca, katarakta, upalne bolesti oka, dijabetička retinopatija, trudnoća.
ETIONAMID (Ethionamidum).
tioamid a-etilizonikotinske kiseline ili 2-etil-4-tiokarbamoil-4-piridin.
Sinonimi: Thionide, Trecator, Amidazin, Athioniamid, Ethionamide, Ethioniamide, Etionizina, Iridozin, 1314 TH, Nizotin, Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl itd.
Etionamid je tioamid izonikotinske kiseline. Po strukturi i antibakterijskim svojstvima sličan je izoniazidu, ali je manje aktivan, a istodobno djeluje na sojeve mikobakterija rezistentne na izoniazid.
Prethodno se smatrao lijekom druge linije protiv tuberkuloze. Trenutno se njegov analogni protionamid (vidi) više koristi.
Propisuje se oralno iu obliku supozitorija.
Lijek se uzima nakon jela.
Etionamid se može kombinirati s glavnim antituberkuloznim lijekovima ako su mikobakterije osjetljive na njih, kao i zajedno s cikloserinom ili pirazinamidom.
Etionamid se također koristi za liječenje lepre.
Pri uzimanju etionamida mogu se javiti dispeptički poremećaji: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, nadutost, bolovi u trbuhu, rijetke stolice, gubitak težine. Također su zabilježeni kožni osipi poput urtikarije ili eksfolijativnog dermatitisa. Povremeno se primjećuju nesanica i depresija.
Kako bi se uklonile nuspojave, propisan je nikotinamid.
Piridoksin se također može koristiti intramuskularno. Bolesnici s niskom kiselošću želučanog soka pri uzimanju etionamida trebaju uzimati razrijeđenu klorovodičnu kiselinu (klorovodičnu kiselinu) ili želučani sok, a s visokom kiselošću - antacide.
Etionamid treba propisivati s oprezom za bolesti gastrointestinalnog trakta i jetre.
Stranica 56 od 56
Primjena
Lijekovi koji se koriste u liječenju tuberkuloze
Isoniazid(tubazid). Obrazac za otpuštanje. Tablete 0,1; 0,2; 0,3 g; 10% otopina za injekciju, 5 ml u ampulama.
Farmakodinamika. Djeluje protiv izvanstaničnih i unutarstaničnih oblika. Inhibira DNA-ovisnu RNA polimerazu i zaustavlja sintezu mikolne kiseline u mikobakterijama. Otpornost mikroorganizama kod izolirane primjene izoniazida razvija se unutar 5 mjeseci.
Farmakokinetika. Izoniazid se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kroz
1-2 sata akumulira se u krvnoj plazmi u maksimalnim koncentracijama, lako prodire kroz tkivne barijere i relativno se ravnomjerno raspoređuje u svim tkivima, nalazi se u bakteriostatskim koncentracijama u cerebrospinalnoj tekućini i seroznim šupljinama. Inaktivira se acetilacijom. Veća količina izoniazida i njegovih metabolita izlučuje se tijekom prva 24 sata, uglavnom putem bubrega.
Primjena. Koristi se za liječenje svih oblika i lokalizacija aktivne tuberkuloze kod odraslih i djece. Najučinkovitiji za svježe, akutne procese. Odrasli se propisuju 0,3 g oralno
2 - 3 puta dnevno, maksimalna pojedinačna doza je 0,6 g, dnevna doza je 0,9 g. Za djecu se oralno propisuje 5-15 mg / kg dnevno, učestalost upotrebe je 1 - 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 500 mg. Odrasli i adolescenti daju se intramuskularno 5-12 mg / kg dnevno, učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. Jednokratno se daje 5-10 mg/kg dnevno intravenski. Nakon injekcije morate ostati u krevetu 1-1,5 sati.
Nuspojave. Glavobolja, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, bol u srcu, alergijske reakcije u obliku osipa na koži, euforija, poremećaj sna. Rijetko - psihoza, periferni neuritis, hepatitis izazvan lijekovima. Izuzetno rijetko - ginekomastija, menoragija. Neurotoksičnost izoniazida povezana je s inhibicijom stvaranja piridoksal fosfata, koji je koenzim neophodan za transformaciju aminokiselina.
Kako bi se smanjile nuspojave, prema standardima Ministarstva zdravstva Ruske Federacije (1998), svim pacijentima koji primaju izoniazid propisan je piridoksin 60-100 mg / dan, kao i glutaminska kiselina ili tiamin.
Predoziranje i trovanje GINK-om praćeni su mučninom, povraćanjem, zamućenim vidom i nerazgovjetnim govorom, kasnije moguća depresija disanja, stupor, koma i teško kontrolirani grčevi. Ako pružena pomoć nije dovoljna, moguća je smrt.
Prije svega, kod trovanja GINK-om neophodna je kontrola disanja, a po indikaciji i umjetna plućna ventilacija (ALV). Konvulzije se zaustavljaju davanjem kratkodjelujućih barbiturata ili piridoksina u omjeru od 1 mg vitamina na 1 mg izoniazida. Za rješavanje pitanja potrebe za hemodijalizom potrebna je hitna pretraga krvi na šećer, elektrolite, acidobazni status i određivanje glomerularne filtracije bubrega. U slučaju trovanja tabletama indicirano je ispiranje želuca (učinkovito nekoliko sati nakon trovanja) i enterosorbenti. Ako se otkrije metabolička acidoza, natrijev bikarbonat se primjenjuje intravenski - jednom ili više puta (vođeno prema pH krvi i koncentraciji natrija).
Kontraindikacije. Preosjetljivost na lijek; epilepsija, sklonost konvulzivnim stanjima; povijest poliomijelitisa; oštećena funkcija bubrega i (ili) jetre; flebitis; izražena ateroskleroza.
GINK u dozama većim od 10 mg/kg kontraindiciran je u trudnoći, koronarnoj arterijskoj bolesti, stadiju 2-3 hipertenzije, bronhijalnoj astmi, psorijazi, akutnom ekcemu, kroničnom zatajenju bubrega, akutnom hepatitisu i cirozi jetre.
Posebne upute. Lijek se propisuje s oprezom za teške oblike plućnog srčanog zatajenja, arterijsku hipertenziju, ishemijsku bolest srca, raširenu aterosklerozu, bolesti živčanog sustava, bronhijalnu astmu, psorijazu, ekcem u akutnoj fazi, miksedem.
Racionalna kombinacija. Propisuje se u kombinaciji s drugim antituberkuloznim lijekovima (streptomicin, etambutol, rifampicin) i s drugim antibioticima, sulfonamidima, vitaminima A i B.
Homolozi GINK-a
Ftivazid. Obrazac za otpuštanje. Prašak i tablete 0,1; 0,3; 0,5 g.
Farmakodinamika. Blokira sintezu mikolne kiseline, koja osigurava otpornost Mycobacterium tuberculosis na kiseline; remeti sintezu fosfolipida, formira intra- i ekstracelularne kelatne komplekse s dvovalentnim ionima, inhibira oksidativne procese, sintezu DNA i RNA.
Farmakokinetika. Lijek se sporo i nedovoljno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U usporedbi s izoniazidom, koncentracija ftivazida u krvi raste sporije, ne dostiže visoku razinu, već dulje vrijeme ostaje unutar učinkovite terapijske koncentracije, maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 1-2 sata. biotransformirani u jetri. Lijek prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. 95% metabolita izlučuje se putem bubrega, a manji dio putem crijeva.
Primjena. Liječenje svih oblika i lokalizacija aktivne tuberkuloze kod odraslih i djece. Maksimalna učinkovitost - kod svježih, akutnih procesa, infiltrata, pneumoničnih žarišta, perifokalne upale, hematogene diseminacije.
Odrasli se propisuju 0,5 g 2-3 puta dnevno. Veće doze za odrasle: pojedinačno - 1 g, dnevno - 2 g. Djeca se propisuju brzinom od 0,02 - 0,04 g / kg dnevno (maksimalna dnevna doza - 1,5 g) u 3 doze. Za tuberkulozni lupus propisano je 0,25 - 0,3 g 3 - 4 puta dnevno, za tečaj - 40 - 60 g. Učinak ftivazida na kronične oblike tuberkuloze je mali.
Nuspojave. Glavobolja, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, suha usta, bol u epigastriju, pojačano krvarenje, kardijalgija, euforija, poremećaj sna, alergijske reakcije. Rijetko - mentalne reakcije, optički neuritis, oštećenje pamćenja, hepatitis izazvan lijekovima. Kod muškaraca - ginekomastija, kod žena - menoragija.
Kontraindikacije. Angina; dekompenzirane srčane mane; organske bolesti središnjeg živčanog sustava; alkoholizam; disfunkcija jetre; preosjetljivost na ftivazid; trudnoća, dojenje (dojenje se zaustavlja tijekom liječenja).
Posebne upute. Lijek se može koristiti za liječenje bolesnika preosjetljivih na izoniazid. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je promatranje oftalmologa i periodični pregled fundusa.
Racionalna kombinacija. Propisuje se u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze, antibioticima, sulfonamidima. Kako bi se uklonile i spriječile nuspojave, preporučuje se uporaba piridoksina i tiamina.
Nepoželjna kombinacija. Povećava nuspojave paracetamola, alkohola, benzodiazepina, karbamazepina, hepatotoksičnih lijekova, antikoagulansa, antitrombocitnih sredstava. Smanjuje nuspojave minerala i glukokortikoida. Apsorpciju ftivazida usporavaju antacidi.
Saluzid topiv. Obrazac za otpuštanje. Ampule 5% otopine od 1, 2 i 10 ml.
Primjena. Koristi se u obliku supkutanih, intramuskularnih i intravenskih injekcija za kemoterapiju tuberkuloze različitih lokalizacija. Propisuje se za ubrizgavanje u kazeozne limfne čvorove, za ispiranje fistuloznih puteva, uvođenje u genitourinarni trakt, cerviks i vaginalne svodove, za tuberkulozni gnojni serozitis (za ispiranje šupljina), za tuberkulozu gornjeg dišnog trakta, tuberkulozna oštećenja oka.
10 ml 5% otopine (0,05 g po injekciji) ubrizgava se supkutano i intramuskularno, dnevna doza do 2 g; polako (1 ml u 1 minuti) primijeniti do 10 ml otopine u venu. Najviše je indiciran za bronhijalnu tuberkulozu: 3 - 4 ml 5% -tne otopine primjenjuje se u obliku aerosola intratrahealno i intrabronhijalno - 2 - 3 ml otopine. Kod tuberkuloznog meningitisa može se primijeniti u spinalni kanal (u obliku otopine) u dozi od 1,5 - 5 mg/kg; za osobe tjelesne težine 60 kg propisuje se 90-120 mg.
Racionalna kombinacija. Preporuča se kombinirati s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Preporučljivo ga je koristiti ako ne podnosite izoniazid.
Metazid. Obrazac za otpuštanje. Prašak, tablete 0,1; 0,3; 0,5 g.
Farmakodinamika. Suzbija rast i razvoj Mycobacterium tuberculosis, posebno onih koje se dijele. Ometa sintezu membranskih fosfolipida i nukleinskih kiselina; zaustavlja proliferaciju mikobakterija smještenih unutar i izvan stanica makroorganizma.
Farmakokinetika. Brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; prodire u cerebrospinalnu tekućinu kroz placentu. Koncentracija tuberkulostatika u krvi ostaje 24 sata.
Primjena. Liječenje svih oblika i lokalizacija tuberkuloze kod odraslih i djece. Najučinkovitiji za svježe, akutne procese. Lijek se propisuje oralno. Doza za odrasle - 0,5 g 2 puta dnevno; najveće doze za odrasle oralno: pojedinačno - 1 g, dnevno - 2 g. Djeca se propisuju brzinom od 0,02 - 0,03 g / kg dnevno (ne više od 1 g dnevno); Dnevna doza se propisuje u 2-3 doze.
Nuspojave. Glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, neuritis, konvulzije, mentalni poremećaji (euforija, privremeni gubitak pamćenja), suha usta, mučnina, povraćanje, bol u epigastriju, bol u srcu, hepatitis izazvan lijekovima, kožni osip.
Kontraindikacije. Angina; dekompenzirane srčane mane; organske bolesti središnjeg živčanog sustava, oštećenje vida, epilepsija, povijest napadaja, trudnoća, dojenje; bolesti jetre i bubrega ne-tuberkulozne prirode, popraćene oštećenom funkcijom izlučivanja; preosjetljivost na lijek.
Racionalna kombinacija: propisana u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze, s antibioticima širokog spektra.
Rifampicin. Obrazac za otpuštanje. Kapsule 0,15 g; 0,15 g u ampulama za injekcije.
Farmakokinetika. Rifampin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene, njegova maksimalna koncentracija u krvi se utvrđuje nakon 2 - 2,5 sata.Lako prodire kroz tkivne barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru. Najveće koncentracije lijeka stvaraju se u jetri i bubrezima. Pri intravenskoj primjeni terapeutski učinak traje do 8-12 sati Lijek se izlučuje putem žuči, djelomično mokraćom, bronhijalnim i suznim žlijezdama.
Primjena. Koristi se za liječenje svih oblika tuberkuloze različitih lokalizacija. Aktivniji je od streptomicina i djeluje protiv mikobakterija otpornih na izoniazid, streptomicin i PAS. Preporučljivo je koristiti rifampicin u bolesnika s kroničnom bolešću kada drugi lijekovi protiv tuberkuloze nisu učinkoviti. Također se koristi za zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek (prvenstveno rezistentnim stafilokokom), uključujući osteomijelitis, bronhitis, upalu pluća, pijelonefritis, otitis, kolecistitis, lepru, meningokoknu nosivost, gonoreju.
Režim doziranja. Uzimati oralno na prazan želudac 0,5-1 sat prije jela ili parenteralno. Rifampicin se propisuje oralno za odrasle 0,3 - 0,6 g dnevno u 1 dozi (ovisno o indikacijama). Maksimalno dnevno
doza - 1,2 g. Za plućnu tuberkulozu, 0,45 - 0,6 g dnevno (u jednoj dozi) propisano je prije doručka. Prosječna dnevna doza za odrasle kada se primjenjuje intravenski je 0,45 g jednom dnevno. Djeci starijoj od 3 godine propisuje se doza od 10 mg/kg tjelesne težine dnevno 1-3 puta, ali ne više od 0,45 g dnevno. Za tuberkulozu, trajanje liječenja lijekom može biti godinu dana ili više.
Nuspojave. Moguća mučnina, povraćanje, proljev (disbioza), gubitak apetita, negativan učinak na funkciju jetre (povišene razine jetrenih transaminaza, bilirubina u krvnom serumu). Mogu se javiti glavobolja, artralgija, poremećena koordinacija pokreta, poremećaji vida, menstrualne nepravilnosti, leukopenija, eozinofilija, urtikarija, Quinckeov edem, bronhospazam, simptomi slični gripi, herpes. Rijetko: akutno zatajenje bubrega, hemolitička anemija, trombocitopenična purpura (uz neredovitu terapiju ili nastavak liječenja nakon pauze). Vrlo rijetko: nekroza bubrežnih tubula, intersticijski nefritis.
Kontraindikacije. Žutica; teška disfunkcija jetre i bubrega; trudnoća, dojenje; preosjetljivost na rifampicin.
Posebne upute. Boji urin, ispljuvak i suznu tekućinu crveno. Potreban je oprez pri primjeni u nedonoščadi i novorođenčadi te u pothranjenih bolesnika.
Racionalna kombinacija. Koristi se u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.
Nepoželjna kombinacija. U kombinaciji s neizravnim antikoagulansima (neodikumarin, fenilin, sinkumar, itd.), S oralnim hipoglikemicima, preparatima digitalisa, rifampicin smanjuje njihovu aktivnost. Nije preporučljivo kombinirati s tabletama za spavanje, antipireticima ili kortizolom.
Rifabutin(mikobutin). Obrazac za otpuštanje. Kapsule 0,15 g.
Farmakodinamika. Rifabutin ima antimikrobni učinak na sojeve MBT rezistentne na rifampicin. Veća učinkovitost mikobutina u usporedbi s rifampicinom posljedica je većeg (3-4 puta) unutarstaničnog prodiranja lijeka i učinka na biosintezu DNA MBT rezistentnog na rifampicin u 8 puta nižoj koncentraciji. Koncentracija rifabutina u plućnom tkivu 24 sata nakon primjene je 5 do 10 puta veća nego u krvnoj plazmi. Poluvrijeme eliminacije rifabutina je 35-40 sati, što ga svrstava u dugodjelujuće lijekove. Rifabutin ne potiskuje imunološki sustav i može se koristiti u bolesnika s imunodeficijencijom. Preporučljivo je propisivanje rifabutina s izoniazidom, pirazinamidom, protionamidom jer postoji jaka sinergija među njima.
U bolesnika s bolestima jetre, hepatoprotektori se propisuju istovremeno s uzimanjem rifabutina: riboksin 0,3 g 3 puta dnevno i nootropil 480 mg 3 puta dnevno prije jela.
Farmakokinetika. Apsorbira se brzo i potpuno iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 2-4 sata.BBB ne
prolazi, ali dobro prodire u stanice raznih organa i tkiva, stvarajući posebno visoku koncentraciju u plućima. Biotransformira se u jetri, stvarajući neaktivne metabolite. Izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega (53%), sa žučom (30%).
Primjena. Za liječenje plućne tuberkuloze kod odraslih - 0,15 -0,3 g oralno. Tijek liječenja je 6 mjeseci. i više. Za sekundarnu mikoinfekciju - 0,4 - 0,6 g dnevno s tijekom terapije do 6 mjeseci. uz obaveznu kombinaciju s drugim lijekovima, budući da monoterapija brzo razvija otpornost. Propisuje se za MAIC infekciju u bolesnika sa sindromom stečene imunodeficijencije.
Nuspojave. Nesanica, glavobolja, bol u prsima, simptomi astenije, mijalgija, artralgija, različite manifestacije dispepsije: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu; promjene u krvi: anemija, leukopenija, trombocitopenija; alergijske reakcije, svrbež, urtikarija, kožni osip, bronhospazam, kao i uveitis, crveno bojenje urina i suzne tekućine.
Kontraindikacije. Preosjetljivost, uključujući antibiotike iz skupine ansamicina (rifampicin, rifaksinin, rifamicin), oštećena funkcija jetre i bubrega, trudnoća, dob ispod 18 godina.
Posebne upute. Pri liječenju rifabutinom potrebno je pratiti funkciju jetre i perifernu krv.
Racionalna kombinacija. Propisuje se u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze, jer se njihova učinkovitost povećava.
Nepoželjna kombinacija. S oralnim kontraceptivima, jer inducira aktivnost sustava monooksidaze, s drugim ljekovitim tvarima koje se biotransformiraju uz sudjelovanje citokroma P-450.
Etambutol. Obrazac za otpuštanje. Tablete 0,1; 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 g; kapsule 0,25 g.
Farmakodinamika. Lijek ima izražen tuberkulostatski učinak i ne utječe na druge patogene organizme. Suzbija proliferaciju Mycobacterium tuberculosis otporne na streptomicin, izoniazid, PAS, kanamicin, etionamid. Mehanizam djelovanja povezan je s brzim prodiranjem u stanicu, gdje se inhibira sinteza mikobakterijske RNA i metabolizam lipida; Vežu se ioni magnezija i bakra, narušava se struktura ribosoma i sinteza proteina. Uz monoterapiju, brzo se razvija rezistencija na lijekove.
Farmakokinetika. Ne apsorbira se u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta (75 - 80%), ali dovoljno da pruži bakteriostatski učinak. 20 - 30% veže se na proteine krvi. Maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi nakuplja se nakon 2-4 sata, smanjenje od 50% događa se nakon oko 8 sati.Prodire u organe, tkiva, biološke tekućine, majčino mlijeko, s izuzetkom ascitesa, pleuralne tekućine i cerebrospinalne tekućina. Ne prodire kroz netaknuti BBB. Biotransformira se u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Tijekom prvog dana, 65% se izlučuje putem bubrega, 20% putem crijeva.
Primjena. Koristi se u liječenju raznih oblika tuberkuloze. Propisuje se oralno 1 puta dnevno u dozi od 0,015 - 0,025 g / kg dnevno ili 0,05 g / kg 2 - 3 puta tjedno. Bolesnicima koji prethodno nisu uzimali lijekove protiv tuberkuloze daje se doza od 0,015 g/kg (s težinom od 60 - 70 kg - 0,9-1 g), prethodno liječenim pacijentima - 0,025 g/kg (s težinom od 60 - 70 kg - 1,5 - 1,75 g) s prijelazom nakon 1,5 - 2 mjeseca. za 0,015 g/kg. Djeca - 0,025 g/kg jednokratno ujutro nakon doručka, najveća dnevna doza za djecu je 1 g.
Nuspojave. Moguća mučnina, gubitak apetita, povraćanje, vrtoglavica, depresija. Halucinacije i dezorijentacija u prostoru. Javljaju se alergijske reakcije u vidu kožnog osipa, poremećaja percepcije boja (uglavnom zelene i crvene), smanjenja središnjeg i perifernog vidnog polja te pojave skatoma. Rijetko: toksični retrobulbarni optički neuritis, egzacerbacija napada gihta, hiperurikemija, leukopenija. Kako bi se smanjile nuspojave, propisani su nikotinamid i vitamin B6.
Kontraindikacije. Poremećaj rada bubrega; trudnoća; akutne gastrointestinalne bolesti; optički neuritis; katarakta; dijabetička retinopatija; upalne bolesti oka; dojenje; preosjetljivost na lijek.
Posebne upute. Nuspojave su reverzibilne i nestaju nekoliko tjedana nakon prekida liječenja. Na početku liječenja može se pojačati kašalj i povećati količina ispljuvka. Etambutol se propisuje tek nakon početka liječenja drugim antituberkuloznim lijekovima i samo u kombinaciji s njima. Uz monoterapiju brzo se razvija rezistencija na etambutol. Etambutol smanjuje vidnu oštrinu, stoga je potreban oprez pri propisivanju bolesnika koji se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju oštrinu vida i povećanu pozornost. Pri provođenju dugotrajne terapije potrebno je pratiti funkciju vida, perifernu krvnu sliku, kao i funkcionalno stanje jetre i bubrega.
Racionalna kombinacija. Koristi se u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.
Nepoželjna kombinacija. Povećava neurotoksičnost aminoglikozida, asparaginaze, karbamazepina, ciprofloksacina, imipenema, soli litija, metotreksata, kinina.
pirazinamid. Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,5 i 0,75 g.
Farmakodinamika. Ima bakteriostatski i baktericidni učinak na intracelularne mikobakterije koje su rezistentne na druge antituberkulotike skupine 1 i 2. Mehanizam djelovanja je do detalja nepoznat.
Farmakokinetika. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata.Veže se za proteine krvne plazme 10 - 20%. Prodire u različita tkiva i biološke tekućine, kroz krvno-moždanu barijeru, kao iu žarišta tuberkuloznih lezija; aktivan u okruženju kazeoznih masa. Metabolizira se u jetri u aktivnu pirazinoičnu kiselinu, koja se zatim oksidira u 5-hidroksipirazinoičnu kiselinu, koja gubi svoju mikostatsku aktivnost. Oko 70% primijenjene doze lijeka izlučuje se unutar 24 sata urinom, uglavnom u obliku metabolita (3% u nepromijenjenom obliku, 33% u obliku pirazinske kiseline i 36% u obliku ostalih metabolita).
Primjena. Često se propisuje za kazeozni limfadenitis, tuberkulome i kazeozno-pneumonične procese. Dnevna doza za odrasle - 1,5 -2 g; uzeti oralno nakon jela, 1 g 2 puta dnevno (rjeđe - 0,5 g 3 - 4 puta dnevno). Dnevna doza za pacijente starije od 60 godina i tjelesne težine do 50 kg je 1,5 g. Najveća dnevna doza je 3 g. Djeca se propisuju brzinom od 0,015 - 0,02 g / kg dnevno (dnevna doza nije više od 1,5 g). Tijek liječenja je od 6 mjeseci. do 2 godine.
Nuspojave. Moguće su mučnina, povraćanje, proljev, anoreksija, artralgija, mijalgija, hiperurikemija, alergijske reakcije u obliku osipa na koži, svrbež, angioedem. Povećava sklonost trombozi. Rijetko: egzacerbacija gihta, fotosenzitivnost. Hepatotoksičan, uzrokuje agranulocitozu.
Kontraindikacije. Teška disfunkcija jetre; giht; trudnoća; preosjetljivost na lijek.
Posebne upute. Monoterapijom se brzo razvija otpornost mikobakterija na pirazinamid, pa se obično koristi s drugim antituberkuloznim lijekovima. Uz dugotrajnu primjenu lijeka potrebno je redovito pratiti funkciju jetre i razinu mokraćne kiseline u krvi bolesnika.
Racionalna kombinacija. Učinkovito u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Da bi se smanjio toksični učinak pirazinamida, preporuča se propisivati ga istodobno s metioninom, lipokainom, glukozom i vitaminima B6, B|2.
Nepoželjna kombinacija. Smanjuje učinkovitost lijekova protiv gihta.
Etionamid. Obrazac za otpuštanje. Filmom obložene tablete, 0,25 g; dražeje 0,25 g; svijeće 0,5 g.
Farmakodinamika. Suzbija sintezu mikobakterijskih peptida koji se nalaze ekstra i intracelularno, djeluje na rezistentne (refraktorne) i atipične oblike. Aktivniji u kiseloj sredini. Pojačava fagocitozu na mjestu tuberkulozne upale, što potiče njegovu resorpciju. Pri liječenju bolesnika primjećuje se postupno smanjenje bakteriostatske aktivnosti lijeka.
Farmakokinetika. Sporo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi je nakon 1-3 sata.Brzo se distribuira u tkivima organizma. Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru u cerebrospinalnu tekućinu. Inaktivira se u jetri. Izlučuje se urinom u obliku metabolita.
Primjena. Za različite oblike i lokalizacije tuberkuloznog procesa (plućna i izvanplućna tuberkuloza), u slučaju nepodnošenja ili neučinkovitosti drugih antituberkuloznih lijekova, uvijek kao dio kompleksne tuberkulostatske kemoterapije. Manje aktivan od tubazida i streptomicina, ali aktivno utječe na mikobakterije otporne na ove lijekove. Propisuje se oralno iu obliku supozitorija. Odrasli se propisuju 0,25 g oralno 3 puta dnevno, uz dobru toleranciju - 0,25 g 4 puta dnevno. Početna dnevna doza je 0,25 g nakon 5 dana, uz dobru toleranciju, povećava se na 0,5 g, nakon još 5 dana - na 0,75 g.
U slučaju loše tolerancije, pacijentima starijim od 60 godina, s tjelesnom težinom manjom od 50 kg, propisuje se 0,25 g 2 puta dnevno, lijek se uzima nakon obroka. Dnevna doza za djecu je 0,01-0,02 g/kg, ali ne više od 0,75 g dnevno.
Propisuje se u čepićima za teške dispeptičke simptome; doza se povećava za 2 puta.
Nuspojave. Primjećuju se gastrointestinalne tegobe (anoreksija, stomatitis, mučnina, epigastrična bol, oslabljena funkcija jetre), hematopoetski poremećaji, ginekomastija, dismenoreja, alergijske reakcije, neurološki i mentalni poremećaji, ortostatska hipotenzija, impotencija, manifestacije hipovitaminoze B.
Kontraindikacije. Preosjetljivost; disfunkcija jetre; trudnoća.
Posebne upute. Za dijabetes i epilepsiju potrebna su ograničenja uporabe.
Racionalna kombinacija. S glavnim lijekovima protiv tuberkuloze, ako su mikobakterije još uvijek osjetljive na njih, kao i zajedno s cikloserinom (s oprezom), pirazinamidom. Da bi se uklonile nuspojave, propisan je nikotinamid - 0,1 g 2 - 3 puta dnevno, piridoksin - 1 - 2 ml 5% -tne otopine intramuskularno.
Nepoželjna kombinacija. U kombinaciji s cikloserinom povećava se rizik od razvoja neurotoksičnih učinaka u bolesnika.
Protionamid. Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,25 g.
Farmakodinamika. Blokira sintezu mikolne kiseline, koja je sastavni dio stanične stijenke Mycobacterium tuberculosis, remeti sintezu mikobakterijskog proteina; ima svojstva antagonista nikotinske kiseline. Inhibira ekstra- i intracelularno lociranu Mycobacterium tuberculosis, pokazuje bakteriostatske učinke uglavnom protiv oblika koji se razmnožavaju, uključujući i atipične. Tretmanom se brzo stvaraju otporni sojevi.
Farmakokinetika. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; maksimalna koncentracija u krvi je 2-3 sata nakon ingestije; prodire kroz BBB, kao iu zdrava i patološki promijenjena tkiva (plućne šupljine, tuberkulozne lezije, serozni i gnojni pleuralni izljev, cerebrospinalna tekućina kod meningitisa). Metaboliziran, djelomično pretvoren u sulfoksid, koji ima antituberkuloznu aktivnost. Izlučuje se uglavnom urinom i fecesom, nepromijenjen (15-20%) i u obliku metabolita.
Primjena. Za različite oblike i lokalizacije tuberkuloznog procesa, s lošom tolerancijom na etionamid i druge lijekove protiv tuberkuloze. Protionamid se uzima oralno nakon jela. Odrasli se propisuju 0,25 g 3 puta dnevno; ako se dobro podnosi - 0,5 g 2 puta dnevno; u bolesnika starijih od 60 godina i težine manje od 50 kg, dnevna doza ne smije biti veća od 0,75 g. Djeca se propisuju brzinom od 10 - 20 mg / kg dnevno.
Nuspojave. Dispeptički poremećaji, glavobolja, vrtoglavica, tahikardija, depresija, slabost, parestezija, kožne reakcije.
Kontraindikacije. Trudnoća, djetinjstvo.
Posebne upute. Tijekom liječenja bolesti jetre protionamidom potrebno je redovito pratiti njenu funkciju. Rezistentni sojevi mikobakterija brzo se razvijaju na lijek, pa je potrebna istodobna primjena s antituberkuloznim lijekovima koji imaju drugačiji mehanizam djelovanja.
Racionalna kombinacija: s izoniazidom, pirazinamidom, cikloserinom i drugim antituberkuloznim lijekovima.
Nepoželjna kombinacija. Ne smije se propisivati ako Mycobacterium tuberculosis razvije rezistenciju na etionamid; pojačava toksične učinke etilnog alkohola.
Skupina streptomicina
Streptomicin. Obrazac za otpuštanje. Prašak za injekciju u bočicama od 0,25; 0,5; 1 godina
Farmakodinamika. Ima široki spektar antibakterijskog djelovanja, bakteriostatski je i baktericidan na većinu gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Prodirući unutar mikrobne stanice, veže se na specifične receptorske proteine, ometajući stvaranje kompleksa između glasničke RNA. Zbog toga se poliribosomi raspadaju, nastaju defekti pri čitanju informacija iz DNK, te se sintetiziraju neispravni proteini, što dovodi do prestanka rasta i razvoja stanica. U većim koncentracijama streptomicin oštećuje citoplazmatske membrane i stanica odumire.
Farmakokinetika. Streptomicin se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i koristi se samo parenteralno. Kada se daje intramuskularno, brzo se i potpuno apsorbira u krv. Prodire u pluća, jetru, izvanstaničnu tekućinu, placentu i majčino mlijeko. Ne prolazi kroz intaktnu krvno-moždanu barijeru i veže se na proteine krvi manje od 10%. Ne podliježe metabolizmu. Izlučuje se putem bubrega (95%) u nepromijenjenom obliku.
Primjena. Propisuje se za liječenje tuberkuloze različitih lokalizacija, uglavnom u prva 2 mjeseca. kombinirana kemoterapija, budući da lijek djeluje samo na izvanstanične oblike, a nakon 2 mjeseca. mikobakterije prodiru u stanicu, a uporaba lijeka postaje neučinkovita. Nedostatak je brz razvoj rezistencije mikobakterija na streptomicin. Koristi se za gnojno-upalne procese različitih lokalizacija.
Streptomicin se primjenjuje intramuskularno iu šupljine. Otopine za injekcije pripremaju se brzinom: 1 g tvari u 2 - 5 ml sterilne izotonične otopine natrijevog klorida ili 0,25 -0,5% otopine novokaina. Odrasli se primjenjuju intramuskularno 0,5-1 g dnevno (u 1-2 doze). Više doze za odrasle: pojedinačna - 1 g, dnevna - 2 g. Za plućnu tuberkulozu obično se daje dnevna doza od 1 g u jednoj dozi; u prvih 3 - 5 dana liječenja propisuje se 0,5 g 2 puta dnevno, u slučaju loše tolerancije dnevna doza je ograničena na 0,75 g. Za djecu s tuberkulozom, streptomicin se propisuje brzinom od 0,015 - 0,02 g. / kg, ali ne više od 1 g dnevno. Za starije osobe koristi se doza 1/3 manja od norme.
Lijek se također koristi u obliku aerosola (0,2 - 0,25 g u 35 ml izotonične otopine natrijevog klorida) dnevno ili svaki drugi dan, za tijek od 15 - 20 inhalacija. Propisuje se intratrahealno na 0,25 - 0,5 g u 5 - 10 ml 0,25 -0,5% otopine novokaina 2 - 3 puta ili više tjedno, intrakavernozno - insuflacija u obliku finog praha i inhalacija 10% otopine 1 puta dnevno - ne više od 1 g.
Nuspojave. Poremećaj funkcije bubrega, konvulzije, gluhoća, oštećenje vestibularnog živca, mučnina, povraćanje, depresija disanja, polineuropatija, alergijske reakcije, pojačano krvarenje.
Kontraindikacije. Preosjetljivost na lijek, oštećenje slušnog živca, miastenija gravis, oštećenje funkcije bubrega, sklonost krvarenju, trudnoća.
Posebne upute. Ako se pojave alergijske reakcije, koje se često opažaju tijekom prvih tjedana liječenja, injekcije streptomicina treba odmah prekinuti. Nakon što se osip na koži i groznica povuku, može se pokušati desenzibilizacija.
Ako je moguće, streptomicin se ne smije propisivati djeci, jer su njegove injekcije bolne i lijek može dovesti do nepovratnih promjena u slušnom živcu. Kao posljedica nakupljanja lijeka u tijelu, mogu se pojaviti znakovi intoksikacije kod starijih bolesnika i osoba s bubrežnim bolestima. Potrebno je povremeno odrediti koncentraciju lijeka u krvnom serumu: koncentracija određena prije primjene sljedeće doze ne smije biti veća od 4 mcg/ml.
Lijek se ne smije propisivati tijekom trudnoće jer prolazi kroz placentu i može izazvati patološke promjene na slušnom živcu i bubrezima u fetusa.
Racionalna kombinacija. Učinkovita je kombinacija s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Da biste smanjili nuspojave, koristite u kombinaciji s difenhidraminom, kalcijevim kloridom, vitaminom B i kalcijevim pantotenatom - 2 ml 20% -tne otopine 2 puta dnevno intramuskularno.
Nepoželjna kombinacija. Pri istodobnoj primjeni s monomicinom, kanamicinom, neomicinom, lobelinom, cititonom, natrijevim tiosulfatom povećava se oto- i nefrotoksičnost streptomicina. Parenteralna primjena indometacina usporava izlučivanje streptomicina. Lijek povećava nuspojave relaksansa mišića, metoksiflurana i smanjuje učinkovitost antimiasteničnih lijekova.
pasomicin. Obrazac za otpuštanje. Bočice koje sadrže 0,5 i 1 g (500 000 i 1 000 000 jedinica).
Farmakodinamika. To je sol dihidrostreptomicina i PAS. Kombinira mehanizam djelovanja aminoglikozida i sulfonamida.
225
Primjena. Koristi se za liječenje raznih oblika tuberkuloze. Kod nespecifične upale pluća i gnojnih procesa primjenjuje se intramuskularno. Doza za odrasle je 1 g dnevno jednokratno. Djeca mlađa od 1 godine propisana su 0,1 g, od 1 godine do 3 godine - 0,2 - 0,25 g; 3 - 7 godina - 0,2 - 0,3 g; 7 - 12 godina - 0,3 - 0,5 g dnevno. Otopina pasomicina može se injicirati u puteve fistule iu pleuralnu šupljinu (0,25 - 0,5 g).
Racionalna kombinacija. Propisuje se u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze i antibioticima.
Nepoželjna kombinacija. Ne preporučuje se propisivanje pasomicina istodobno s kanamicinom, florimicinom, monomicinom i drugim antibioticima koji imaju oto- i nefrotoksičnost.
kanamicin. Obrazac za otpuštanje. Kanamicin monosulfat tablete, 0,125 i 0,25 g; kanamicinsulfat prašak za injekcije u bočicama od 0,5 i 1 g.
Farmakodinamika. Širokog je antibakterijskog spektra te ima bakteriostatsko i baktericidno djelovanje. Mehanizam antimikrobnog djelovanja povezan je s inhibicijom sinteze proteina u bakterijskim stanicama.
Farmakokinetika. Malo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kada se primjenjuje intramuskularno, maksimalna koncentracija u plazmi se utvrđuje nakon 1 sata. Antibakterijski učinak traje do 6 - 12 sati.Prodire u pleuralnu šupljinu, sinovijalnu tekućinu, bronhije i žuč. Prolazi kroz placentarnu barijeru. Obično ne prodire kroz BBB, ali se kod upale moždanih ovojnica nalazi u cerebrospinalnoj tekućini i izlučuje se putem bubrega unutar 24-48 sati.Uzuzet oralno izlučuje se nepromijenjen kroz crijeva.
Primjena. Osnova za korištenje kanamicina je neučinkovitost drugih antibiotika. Koristi se intramuskularno, intravenski i inhalacijski u obliku aerosola za tuberkulozu grkljana, bronha i pluća. Trajanje liječenja nije dulje od 2 mjeseca.
Odrasli se propisuju 1 g dnevno (u 2 doze ili kao jedna injekcija). Najveća dnevna doza za odrasle je 2 g. Primjenjuje se 6 dana s pauzom svakih 7. dana tijekom 1 mjeseca. i više. Djeci se daje samo intramuskularno brzinom od 0,015 - 0,02 g / kg dnevno (ne više od 0,75 g dnevno). Kanamicin sulfat se otopi u količini od 0,5 g u 3-4 ml 0,25-0,5% otopine novokaina ili izotonične otopine natrijevog klorida i ubrizgava duboko u mišiće. Ponekad se u šupljine ubrizgava 0,25% otopina, a dnevna doza ne smije biti veća od dnevne doze za intramuskularnu primjenu. Za terapiju aerosolom, otopite 0,25 - 0,5 - 1 g lijeka u 3 - 5 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili 0,25 -0,5% otopine novokaina.
Nuspojave. Mučnina, povraćanje, proljev, crijevna opstrukcija, slušni neuritis, parestezija, disfunkcija jetre, nefrotoksičnost.
Kontraindikacije. Preosjetljivost, upala slušnog živca, poremećena funkcija jetre i bubrega, crijevna opstrukcija.
Posebne upute. Ne koristiti tijekom trudnoće ili kod djece u prvom mjesecu života.
Racionalna kombinacija. S drugim antituberkuloznim lijekovima, s antibioticima (penicilin, nistatin, levorin), u aerosolima je moguće dodati bronhodilatatore i antihistaminike.
Nepoželjna kombinacija. Sa streptomicinom, monomicinom, neomicinom i drugim ototoksičnim lijekovima.
Amikacin. Obrazac za otpuštanje. 0,1; 0,25; 0,5 g u bočicama; 25% otopina u ampulama od 2 ml.
Farmakodinamika. Polusintetski pripravak kanamicina. Ima širok spektar inhibicijskih učinaka na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme. Sprječava stvaranje transportnog i messenger RNA kompleksa vezanjem na ribosomsku podjedinicu i remeti sintezu proteina. U povišenim koncentracijama uzrokuje poremećaj barijernih funkcija citoplazmatskih membrana, što dovodi do smrti mikroorganizama.
Farmakinetika. Prolazi histohematske barijere, prodire u tkiva i tkivne tekućine. Izlučuje se uglavnom putem bubrega, stvarajući visoke koncentracije u mokraći.
Primjena. Doze i način primjene određuju se individualno (intramuskularno, intravenski mlaz ili kap po kap). Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 1,5 g. Obično se propisuje doza od 10 - 15 mg / kg dnevno za 2 - 3 primjene. Tijekom primjene lijeka potrebno je osigurati da pacijent pije dovoljnu količinu tekućine. U slučaju zatajenja bubrega, doza se smanjuje. Odaberite dozu jednaku klirensu kreatinina (CC), tj. s CC = 40 mg/ml propisano je 40% izračunate dnevne doze. U dozi od 60 mg/ml amikacin se daje jednom dnevno, 40 mg/ml - 2 puta dnevno, 10 mg/ml - jednom svaka 3 dana.
Kod pripreme otopina za intravensku infuziju amikacin je stabilan 24 sata u koncentraciji od 0,25 - 5 mg/ml u formulacijama koje sadrže 5% dekstroze ili 5% dekstroze i 0,2% (0,45%) natrijevog klorida ili 0,9% natrijevog klorida. . Amikacin se ne smije injicirati u mješavini s drugim lijekovima.
Nuspojave. Oštećenje bubrega, slušnog i vestibularnog aparata, glavobolja, mučnina, povraćanje, alergijske reakcije, promjene u perifernoj krvi: anemija, leukopenija, trombocitopenija.
Kontraindikacije. Akutno zatajenje bubrega, uremija, preosjetljivost na amikacin, trudnoća. Opisane su križne alergijske reakcije s drugim aminoglikozidima. Tijekom laktacije primjena amikacina može uzrokovati prestanak dojenja. U slučaju predoziranja i trovanja, peritonealna dijaliza i hemodijaliza koriste se za uklanjanje amikacina iz krvi; moguća je hemosorpcija. U novorođenčadi, zamjenska transfuzija nije ništa manje učinkovita.
Racionalno kombinacija. Istovremena primjena amikacina s penicilinima i cefalosporinima dovodi do pojačanog širenja spektra antibakterijskog djelovanja, ali se povećava rizik od toksičnih učinaka.
Starudija kombinacija. Amikacin se ne smije primjenjivati s drugim nefrotoksičnim i ototoksičnim lijekovima. Nefrotoksičnost amikacina povećavaju cefalosporini. In vitro, pri miješanju s B-laktamskim antibioticima, došlo je do djelomične međusobne inaktivacije antibiotika. Kada se amikacin koristi istodobno s diureticima petlje (npr. furosemid), povećava se rizik od ototoksičnih reakcija.
Florimicin sulfat. Obrazac za otpuštanje. 0,5 i 1 g u bočicama.
Farmakodinamika i farmakokinetika: vidi Kanamycin.
Primjena. Ima specifičan bakteriostatski učinak na mycobacterium tuberculosis i koristi se kao rezervni lijek. Koristi se za liječenje različitih oblika i lokalizacija tuberkuloze. Propisuje se bolesnicima kod kojih su se tuberkulostatici pokazali neučinkovitima zbog rezistencije mikobakterija ili iz nekog drugog razloga.
Nanesite intramuskularno, ubrizgajte polako i duboko. Dnevna doza za odrasle je 1 g. Primijeniti dnevno po 0,5 g 2 puta dnevno (ujutro i navečer) ili 1 g jednom dnevno 6 dana za redom, 7. dan napraviti pauzu. Djeci se propisuje u slučaju neučinkovitosti drugih sredstava, u slučaju kronične destruktivne tuberkuloze. Dnevna doza za djecu je 0,015 - 0,02 g/kg (ne više od 0,75 g dnevno).
Nuspojave i kontraindikacije: vidi Kanamycin.
Racionalna kombinacija. U kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze (PAS, cikloserin i dr.).
Nepoželjna kombinacija. Sa streptomicinom i drugim antibioticima koji imaju ototoksični učinak (neomicin, monomicin, kanamicin, amikacin, kapreomicin).
Cikloserin. Obrazac za otpuštanje. Tablete i kapsule, 0,25 g.
Farmakodinamika. Cikloserin ima široki spektar djelovanja, inhibira gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Djelotvoran protiv intracelularnih patogena tuberkuloze, inhibira mikobakterije otporne na streptomicin, izoniazid, ftivazid, PAS. Djeluje baktericidno, remeti sintezu stanične stijenke. Budući da je lijek po strukturi sličan O-alaninu, kompetitivno inhibira sustave B-alanin racemaze i O-alanin sintetaze, uslijed čega dolazi do stvaranja dipeptida B-alanil-B-alanina, potrebnog za izgradnju bakterijska stanična stijenka je poremećena.
Lijek se smatra "rezervnim" lijekom protiv tuberkuloze.
Farmakokinetika. Cikloserin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 2-4 sata nakon oralne primjene. Ne stupa u interakciju s proteinima plazme i dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Izlučuje se putem bubrega, u prvom danu - do 50%.
Primjena. Koristi se za liječenje bolesnika s kroničnim oblicima tuberkuloze kod kojih su prethodno korišteni lijekovi prestali djelovati. Propisano oralno (neposredno prije jela) za odrasle, 0,25 g 2 - 3 puta dnevno; ako se dobro podnosi, 0,25 g 4 puta dnevno brzinom od 2,5 mg/kg tjelesne težine (ne više od 1 g dnevno). Pacijenti stariji od 60 godina i tjelesne težine manje od 50 kg - 0,25 g 2 puta dnevno. Dnevna doza za djecu: 0,01-0,02 g/kg, ali ne više od 0,75 g dnevno, pri čemu se veća doza propisuje samo u akutnoj fazi tuberkuloznog procesa ili kada manje doze nisu dovoljno učinkovite.
Nuspojave. Postoji toksični učinak lijeka na živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, konvulzije, tremor, dezorijentacija, psihoza s pokušajima suicida, pareza, nesanica ili pospanost, parestezija, neuritis, psihoastenične manifestacije, halucinacije; sa strane krvi - anemija.
Kontraindikacije. Preosjetljivost, organske bolesti živčanog sustava, epilepsija, depresija, psihički poremećaji, zatajenje bubrega, alkoholizam.
Racionalna kombinacija. Propisuje se s oprezom s drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Za smanjenje toksičnog učinka - s piridoksinom (intramuskularno 1-2 ml 5% otopine dnevno), glutaminskom kiselinom (0,5 g 3-4 puta dnevno prije jela).
Nepoželjna kombinacija. S tabletama za spavanje, antipireticima i kortizolom. U kombinaciji s alkoholom, mogućnost epileptičkih napadaja naglo se povećava. Etionamid i izoniazid povećavaju neurotoksičnost cikloserina. Ne preporučuje se propisivanje cikloserina prije operacije i tjedan dana nakon nje.
Fluorokinoloni
Posljednjih godina ftiziologija bilježi napredak u etiotropnoj terapiji povezanoj sa sintezom lijekova iz skupine fluorokinola. U znanstvenoj literaturi posljednjih godina, lijekovi kao što su ciprofloksacin, ofloksacin i lomefloksacin klasificirani su kao antituberkulozna terapija. Velike se nade polažu u novu generaciju respiratornih fluorokinolona - levofloksacin i moksifloksacin.
Ciprofloksacin. Obrazac za otpuštanje. Tablete 0,25; 0,5 i 0,75 g. Otopine za infuziju u bočicama od 50 ml (0,1 g lijeka) i 100 ml (0,2 g lijeka). Otopine za injekcije u ampulama, otopine za infuzije (u 1 ml - 0,002 g lijeka ili u 1 ml - 0,1 g) u bočicama. Kapi za oči (1 ml - 0,003 g lijeka), mast za oči (1 g - 0,003 g lijeka).
Farmakodinamika. Ciprofloksacin ima baktericidni učinak na mikrobnu stanicu, kako tijekom razdoblja mirovanja tako i tijekom razdoblja rasta. Ometa biosintezu DNA, rast i diobu bakterija, uzrokuje promjene na staničnoj stijenci i membranama, što dovodi do stanične smrti.
Farmakokinetika. Kada se uzima oralno, ciprofloksacin se dobro apsorbira, koncentracija u serumu doseže vrhunac nakon 1 - 2 sata.Kod uzimanja 0,5 g iznosi 2 µg/ml, kod uzimanja 0,75 g - 4-5 µg/ml. Nakon intravenske primjene, poluživot je 5-6 sati, nakon oralne primjene - 3-5 sati.Ciprofloksacin dobro prodire i nakuplja se u plućima (31% koncentracije u krvnoj plazmi), sputumu (95%). Lijek prelazi u mlijeko dojilje u koncentraciji opasnoj za dijete. Biotransformacija se događa u jetri uz stvaranje nisko aktivnih metabolita. Izlučuje se uglavnom putem bubrega, nepromijenjen (40-70%) iu obliku metabolita. Najveća količina se izlučuje putem žuči i fecesa.
Primjena. Ciprofloksacin se preporuča uključiti kao 3., 4. ili 5. lijek u liječenju tuberkuloze (u kombinaciji s drugim antituberkuloticima). Tablete se gutaju bez žvakanja s čašom vode. Uzimanje tablete s hranom često smanjuje terapijsku aktivnost ciprofloksacina. Optimalno je uzeti tabletu 2 sata nakon obroka. Za tuberkulozu se preporučuje uzimanje 0,5 g dva puta dnevno ili 2 intravenske infuzije od 0,2 g, za teške slučajeve - 0,4 g (trajanje infuzije 30 minuta u dozi od 0,2 g i 60 minuta u dozi od 0,4 g). Trajanje primjene ciprofloksacina za tuberkulozu je do 4 mjeseca. Kada je klirens kreatinina manji od 20 ml/min, uobičajena doza se propisuje jednom dnevno ili se dijeli u dvije doze.
Za pacijente s AIDS-om s infekcijom M.avium indicirano je uključivanje ciprofloksacina u kompleksnu antibakterijsku terapiju, iako učinkovitost takvog liječenja još nije dovoljno visoka.
Nuspojave. Ne prelaze 8% slučajeva u dozi od 0,5 - 1 g dnevno. U 60% slučajeva gastrointestinalni trakt pati: mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, bolovi u trbuhu, štucanje, nadutost, pseudomembranoepikolitis. Slijede po učestalosti poremećaji središnjeg živčanog sustava: glavobolja, anksioznost, depresija, fobije, noćne more (0,4-14,4%). Ciprofloksacin može uzrokovati smetnje vida, njuha, okusa, sluha i osjetljivosti. Ponekad se javlja tahikardija.
U visokim dozama ciprofloksacin može biti nefrotoksičan. Uzrokuju poremećaje krvi: leukopenija, leukocitoza, anemija, trombocitopenija, trombocitoza, promjene u razini protrombina.
Kod mladih osoba moguće je oštećenje zglobova (nakupljanje lijeka u tkivu hrskavice). Ciprofloksacin može izazvati razne vrste alergijskih reakcija.
Kontraindikacije. Ciprofloksacin je kontraindiciran u starijih osoba, kao i kod osoba s epilepsijom i oštećenjem središnjeg živčanog sustava, s preosjetljivošću na lijek te s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Ne preporučuje se uzimanje lijeka tijekom vožnje automobila ili obavljanja poslova koji zahtijevaju koncentraciju i potrebu za brzim reakcijama. Pojava fotodermatitisa, pojava osipa ili drugih alergijskih reakcija nakon uzimanja prve tablete indikacija je za prekid uzimanja lijeka. Ciprofloksacin je kontraindiciran u djetinjstvu, adolescenciji, trudnoći i dojenju.
Posebne upute. Potreban je oprez u bolesnika s patologijom središnjeg živčanog sustava, osobito ako postoji povijest epilepsije ili cerebralne ateroskleroze (rizik od moždanog udara). Tijekom liječenja trebate izbjegavati
ultraljubičasto i sunčevo zračenje, tjelesna aktivnost, kontrola režima pijenja, pH urina.
Racionalna kombinacija. Klirens ciprofloksacina se povećava kada se kombinira s rifampicinom.
B-laktamski antibiotici, aminoglikozidi, cefalosporini, makrolidi, vankomicin, klindamicin, metronidazol pojačavaju aktivnost ciprofloksacina. Utvrđen je sinergizam polusintetskih penicilina i kinolona protiv Pseudomonas aeruginosa.
Kompatibilan s 0,9% otopinom natrijevog klorida, Ringerovom otopinom, 5% i 10% otopinom glukoze, 10% otopinom fruktoze.
Nepoželjna kombinacija. Cimetidin, ranitidin, metronidazol, preparati bizmuta, željeza, cinka, amonija, magnezija, kalcija, antacidi, laksativi smanjuju apsorpciju ciprofloksacina. Kada se uzimaju oralno, ove tvari mogu smanjiti njegovu koncentraciju za 24 - 62%. Pripravci koji sadrže željezo i cink uključuju moderne multivitaminske komplekse. Ciprofloksacin se uzima 4 sata prije ili nakon uzimanja.
Ciprofloksacin pojačava učinak varfarina i drugih oralnih antikoagulansa (produljuje poluvrijeme eliminacije).
U kombinaciji s alkoholom, ciprofloksacin smanjuje sposobnost koncentracije.
ofloksacin. Obrazac za otpuštanje. Neobložene tablete od 0,1 i 0,2 g, kao i filmom obložene tablete od 0,2 g. Otopina za infuziju od 100 ml u bočicama (0,2 g djelatne tvari, 1 ml - 2 mg ofloksacina). Ocuflox - 0,3% otopina za primjenu u oftalmologiji.
Farmakodinamika. Ofloksacin ima brzi baktericidni učinak zbog inhibicije DNA giraze. Inhibira se dioba stanica, dolazi do strukturnih promjena u citoplazmi i smrti mikroorganizama. Antibakterijsko djelovanje ofloxacina smanjuje se u kiseloj sredini. Lijek ima širok spektar djelovanja protiv gram-negativnih i nekih gram-pozitivnih mikroorganizama.
Farmakokinetika. Lijek se apsorbira više od 90% iz gastrointestinalnog trakta; vršna koncentracija javlja se 0,5-2 sata nakon oralne primjene; Poluživot je 4,5 - 7 sati Ofloxacin dobro difundira u različita tkiva i prolazi BBB. Biotransformiran u jetri. Više od 90% izlučuje se u aktivnom obliku putem bubrega, manje od 2% izlučuje se u obliku metabolita (dezmetilofloksacin i M-oksid-ofloksacin). U zdravih ljudi sadržaj ofloksacina u cerebrospinalnoj tekućini ne prelazi 45% koncentracije u krvi, s gnojnim meningitisom - do 28%, s limfocitnim - 44% (do 75%). U majčinom mlijeku koncentracija ofloxacina je bliska koncentraciji u krvnoj plazmi.
Primjena. Zbog svoje visoke antibakterijske aktivnosti i dugog poluvijeka, oralni ofloxacin se propisuje 2 puta dnevno s intervalom od 12 sati. Lijek se uzima na prazan želudac, tableta se ne žvače, već se proguta cijela, ispere vodom. Također se preporučuje piti puno tekućine tijekom dana. Ofloksacin se ne smije uzimati s hranom. Lijek se ne propisuje duže od 2 mjeseca. Za tuberkulozu se preporučuje najmanje 0,5 g dnevno u dvije doze.
0,2 g lijeka u 5% otopini glukoze primjenjuje se intravenozno tijekom 1 sata. U oftalmologiji: 2 kapi 0,3% otopine u oko svaka 2-4 sata dva dana, zatim 4 puta dnevno (do pet dana).
Nuspojave. Moguće su alergije i kožne reakcije povezane s izlaganjem suncu. Tijekom liječenja ofloxacinom bolesnici se ne smiju izlagati ultraljubičastom zračenju. Rijetko se mogu javiti smetnje središnjeg živčanog sustava i gastrointestinalnog trakta.
Kontraindikacije. Preosjetljivost na ofloxacin ili druge kinolone, dob ispod 18 godina, trudnoća i dojenje. Za bolesti praćene povećanom konvulzivnom spremnošću (nakon traumatske ozljede mozga, moždanog udara, upalnih procesa u središnjem živčanom sustavu, povećanog intrakranijskog tlaka).
Posebne upute. Kod brze intravenske primjene lijeka može doći do pada krvnog tlaka. Tijekom razdoblja liječenja pacijent se ne smije izlagati sunčevoj svjetlosti ili ultraljubičastom zračenju.
Levofloksacin(tavanik). Respiratorni fluorokinoloni koriste se u bolesnika s akutno progresivnom tuberkulozom rezistentnom na lijekove (infiltrativna, kazeozna pneumonija), s nespecifičnim respiratornim zaraznim bolestima koje prate tuberkulozu.
Levofloksacin ima široki spektar djelovanja protiv svih potencijalnih uzročnika izvanbolničke pneumonije, atipičnih uzročnika i gram-negativnih bakterija. Karakteriziraju ga privlačni farmakokinetički parametri: gotovo apsolutna bioraspoloživost kada se uzima oralno (99%); postizanje visokih i predvidljivih koncentracija bronhijalne sluznice, tekućine koja oblaže bronhijalni epitel, alveolarnih makrofaga, polimorfonuklearnih leukocita, prekoračujući koncentraciju u krvnom serumu. Levofloksacin je dostupan u oralnim oblicima doziranja, propisan jednom dnevno u dozi od 500 mg. Klinički značajna hepatotoksičnost nije utvrđena pri uzimanju levofloksacina. Kombinacija levofloksacina s izoniazidom, pirazinamidom i etambutolom omogućuje prevladavanje rezistencije MBT na izoniazid.
Cefalosporini i makrolidi
Cefalosporini se smatraju obećavajućim u složenom liječenju tuberkuloze. Antituberkulozno djelovanje cefalosporina treće generacije (cefotaksim, ceftriakson, ceftizoksim, ceftazidim, cefoperazon, cefmenoksim, latamoksef, cefiksim, cefetamet, cefpodoksim) utvrđeno je in vitro. Klinika je pokazala učinkovitost kombinacije cefotaksima s izoniazidom i rifampicinom, osobito u ranim fazama liječenja.
Posljednjih godina u kompleksnom liječenju bolesnika s tuberkulozom počeli su se koristiti antibiotici iz skupine makrolida (azitromicin ili sumamed, klaritromicin ili crixan, roksitromicin ili rulid, josamicin, diritromicin, midekamicin i dr.). Obično se koriste
u kombinaciji s lijekovima skupine 1 i dizajnirani su ne toliko za suzbijanje Mycobacterium tuberculosis, koliko za suzbijanje popratne patogene mikroflore, što komplicira liječenje ftiziološkog bolesnika.
Azitromicin i klaritromicin su lijekovi izbora za liječenje nespecifičnih bolesti dišnog sustava u bolesnika s tuberkulozom. Ovi lijekovi su visoko učinkoviti protiv patogene nespecifične flore respiratornog trakta i nemaju negativne interakcije s izoniazidom, pirazinomidom, etambutolom i streptomicinom na farmakokinetičkoj i mikrobiološkoj razini. Može se koristiti ako je MBT otporan na lijekove protiv tuberkuloze.
Tioacetazon. Obrazac za otpuštanje. Tablete 0,01; 0,025 i 0,05 g.
Farmakodinamika. Ima bakteriostatsko djelovanje protiv Mycobacterium tuberculosis.
Farmakokinetika. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, djelomično inaktivira u jetri i izlučuje se tijekom prvog dana, uglavnom putem bubrega.
Primjena. Koristi se: ograničeno za izvanplućne oblike tuberkuloze, za tuberkulozu sluznice i seroznih ovojnica, skrofulodermiju, limfadenitis, specifične fistule. Preporučite lijek oralno nakon jela, isperite mlijekom. Dnevna doza za odrasle je 0,15 g (0,05 g 3 puta dnevno). Djeci se propisuje 0,0005 - 0,001 g/kg dnevno (ali ne više od 0,05 g dnevno). Za liječenje tuberkuloznog empijema koristi se 1% sterilna suspenzija (u ulju, glicerinu).
Nuspojave. Ima relativno visoku toksičnost. Moguće glavobolje, mučnina, gubitak apetita, inhibicija hematopoeze (anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza), oštećena funkcija bubrega (albuminurija, cilindrurija), jetre (atrofija, hepatitis), alergijske reakcije.
Racionalna kombinacija. S izoniazidom, ftivazidom, PAS-om, streptomicinom i drugim antituberkuloznim lijekovima.
Nepoželjna kombinacija. S etionamidom, etoksidom - zbog unakrsne rezistencije mikobakterija.
Natrijev para-aminosalicilat (PAS). Oblik otpuštanja: prašak, granule, tablete od 0,5 g, bočice od 250 ml ili 500 ml 3% otopine.
Farmakodinamika. Ima bakteriostatsko djelovanje protiv Mycobacterium tuberculosis. Mehanizam djelovanja je zbog konkurentskog odnosa s para-aminobenzojevom kiselinom, koja je neophodna za rast i razmnožavanje Mycobacterium tuberculosis. Tuberkulostatska aktivnost je niska, inferiorna u odnosu na izoniazid i streptomicin, pa se propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima.
Farmakokinetika. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon 1 - 2 sata Dio lijeka (50%) veže se za proteine plazme. Prodire u tkiva unutarnjih organa. Lagano prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Iz tijela se izlučuje nepromijenjen putem bubrega (50% unutar 24 sata).
Primjena. PAS se koristi za različite oblike i lokalizacije tuberkuloze. Propisuje se oralno u obliku praha, tableta ili granula
odrasli: 9 - 12 g dnevno (3 - 4 g 3 puta dnevno). Djeca - 0,2 g / kg dnevno u 3-4 doze (dnevna doza ne više od 10 g). Lijek se uzima 0,5-1 sat nakon obroka, ispere se alkalnom mineralnom vodom.
Otopina PAS ubrizgava se u venu kapanjem. Počnite s 30 kapi u minuti i nakon 15 minuta, ako nema lokalnih reakcija, povećajte broj kapi na 40 - 60 u minuti. Pri prvom prijemu ne daje se više od 250 ml otopine. Ako nema nuspojava, ulijte 500 ml otopine. Injekcije se daju 5-6 puta tjedno ili svaki drugi dan (naizmjence s PAS-om oralno); tijek liječenja - 1 - 2 mjeseca.
Nuspojave. Dispeptički poremećaji (smanjeni apetit, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor), hiperacidnost želučanih sekreta, bolovi u srcu, alergijske reakcije, astmatični fenomeni, bolovi u zglobovima, eozinofilija, povećana i bolna jetra.
Kontraindikacije. Preosjetljivost na lijek, hipofunkcija štitnjače, dekompenzacija srca, teška patologija bubrega (nefritis), jetre (hepatitis, ciroza), amiloidoza, peptički ulkus želuca i dvanaesnika.
Posebne upute. Potreban je oprez u slučaju patoloških abnormalnosti gastrointestinalnog trakta i štitnjače.
Racionalna kombinacija. U kombinaciji s drugim antituberkuloznim lijekovima - potencira njihov učinak, usporava razvoj rezistencije na lijekove i pojačava tuberkulostatski učinak lijekova. Po djelovanju lijek BPAS blizak je PAS-u, čije je djelovanje posljedica razgradnje para-aminosalicilne kiseline u organizmu.
Kombinirani lijekovi.
Nedavno se koriste kombinirani lijekovi, kada jedna tableta sadrži nekoliko lijekova protiv tuberkuloze. U izvanbolničkom liječenju to daje velike koristi za pacijenta i medicinsko osoblje te omogućuje precizniju kontrolu liječenja. Međutim, nedostatak takvih oblika je nedostatak interakcije između različitih skupina lijekova i njihove farmakokinetike.
Trenutno su se na ruskom tržištu lijekova pojavili kombinirani lijekovi kao što su Mairin i Mairin-P. Mairin sadrži izoniazid 75 mg, rifampicin 150 mg i etambutol 300 mg. Mairin-P sadrži izoniazid 60 mg, rifampicin 120 mg, pirazinamid 300 mg i etambutol 225 mg. Mairin-P se propisuje jedna tableta na 10 kg tjelesne težine 1-2 sata prije jela. Preporuča se maksimalna dnevna doza od 5 tableta.
Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na sastavne komponente, kao i kod optičkog neuritisa, akutnog gihta, bolesti jetre, epilepsije.
Kombinirani lijekovi tvrtke Glaxo Wellcome:
Zukoks(rifampicin/izonijazid i pirazinamid):
1) filmom obložene tablete koje sadrže 450 mg rifampicina i 300 mg izoniazida;
2) tablete koje sadrže 750 mg pirazinamida.
U jednom pakiranju - 15 kompleta koji sadrže 1 filmom obloženu tabletu rifampicin/izoniazid, 2 tablete pirazinamida i 1 tabletu etambutola
Zukoks E(rifampicin/izonijazid, pirazinamid i etambutol):
1) filmom obložene tablete koje sadrže 450 mg rifampicina i 300 mg izoniazida;
2) tablete koje sadrže 750 mg pirazinamida;
3) tablete koje sadrže 800 mg etambutola.
Jedno pakiranje sadrži 15 kompleta koji sadrže 1 filmom obloženu tabletu rifampicina/izonijazida, 2 tablete pirazinamida i 1 tabletu etambutola.
Zukoks plus(rifampicin/izonijazid):
Filmom obložene tablete koje sadrže 450 mg rifampicina i 300 mg izoniazida br. 100 u jednom pakiranju.
Tuberkuloza je opasna i zarazna bolest koja se u uznapredovalim oblicima izuzetno teško liječi. Što se ranije bolest otkrije, to je prognoza povoljnija. Pravilnim odabirom antituberkulotika i aktivnom interakcijom bolesnika i liječnika, potpuno ozdravljenje može se postići za nekoliko mjeseci. U suprotnom, proces se može povući godinama bez davanja pozitivnog rezultata.
Vrste lijekova 1. linije
Odabir režima lijekova za liječenje tuberkuloze počinje nakon postavljanja točne dijagnoze i temelji se na mnogim čimbenicima.
Zdravim osobama koje su bile u kontaktu s bolesnikom s otvorenim oblikom ponudit će se preventivna terapija, koja se može odbiti.
Ako je bolest dijagnosticirana prvi put, počinje se liječiti sredstvima prve linije, uključujući sintetske antibakterijske lijekove i proizvode prirodnog podrijetla. Oni:
- imaju najveću aktivnost protiv Kochovog bacila;
- imaju minimalne toksične učinke na tijelo;
- dizajniran za dugotrajnu upotrebu.
Prema mišljenju liječnika i pacijenata, najučinkovitije mogućnosti liječenja su:
- "Izoniazid".
- "Rifampicin".
- "Streptomicin".
- "Pirazinamid".
- "Etambutol."
Obično se propisuju kao glavni lijekovi, a za povećanje učinkovitosti koriste se 2-3 istovremeno. Time se smanjuje vjerojatnost ovisnosti.
Pojava različitih nuspojava lijekova protiv tuberkuloze prilično je česta.
Agenti druge linije
Ako je uzimanje lijeka iz prve skupine nemoguće, pribjegnite dodatnim. Oni su klasificirani kao drugi red. Tvari se odlikuju većom toksičnošću i manjim utjecajem na patogen. Dugotrajna uporaba, koja je jednostavno neophodna u liječenju tuberkuloze (u prosjeku 10 mjeseci), može imati izuzetno negativan učinak na zdravlje jetre i cijelog tijela u cjelini. Takvi lijekovi se propisuju u slučajevima kada je to stvarno potrebno.
Dugotrajnom primjenom antituberkulotika prve linije mikobakterije postaju rezistentne na tvari, ne djeluju više punom snagom, pa se navedeni lijekovi zamjenjuju drugima.
Lijekovi druge linije uključuju:
- PASK.
- "Protionamid".
- "Ofloksacin"
- "Kanamicin".
- "Etionamid".
- "Kapreomicin".
- "Amikacin".
- "Cikloserin".
- "Ciprofloksacin"
Ponekad je potrebno pribjeći drugim lijekovima protiv tuberkuloze ako je pacijent zaražen mikobakterijama koje su već otporne na glavno liječenje ili su uočene alergijske reakcije na njega.
Ovisno o indikacijama, ti se lijekovi mogu koristiti zajedno s osnovnim lijekovima ili odvojeno od njih.
rezerva
Kada je uporaba obje skupine nemoguća prema indikacijama, pacijentima se propisuju tvari koje imaju jaku toksičnost i imaju manji učinak na mikobakteriju od popularnih izoniazida i rifampicina.
Ova grupa uključuje:
- "Klaritromicin."
- "Klofazimin".
- "Amoksicilin."
- "Ftivazid".
- "Tioacetazon".
- "Florimicin".
- "Flurenizid".
Novi lijekovi
Napredak ne stoji mirno. Znanstvenici redovito provode istraživanja kako bi stvorili nove lijekove protiv tuberkuloze.
Popis nedavnih postignuća uključuje:
- "perklozon". Pojavio se u tuberkuloznim dispanzerima od početka 2013. godine. U usporedbi s drugim sredstvima koja suzbijaju aktivnost mikobakterija, ima minimalnu toksičnost i visoku razinu učinkovitosti. Točan mehanizam djelovanja još uvijek nije poznat. Upotreba u djetinjstvu, trudnoći i dojenju uključena je u popis kontraindikacija. Teško zatajenje bubrega i jetre - također. Njegov trošak počinje od 20.000 rubalja. u moskovskim ljekarnama.
- "Sirturo." Djelatna tvar je bedakilin iz skupine diarilkinolina. Lijek je uključen u popis lijekova protiv tuberkuloze nove generacije. Nastao je 2014. godine i od tada se dobro pokazao kao dio kompleksne terapije bolesti. Pozitivna dinamika uočena je nakon trećeg mjeseca korištenja. Skupo je, cijena po pakiranju u različitim ljekarnama kreće se od 2000 do 4000 eura.
- "Mikobutin." Sintetski antibiotik koji uništava svaki oblik tuberkuloze, uključujući neaktivne i rezistentne. Nema podataka o sigurnosti uporabe tijekom trudnoće, dojenja i kod djece, jer je ispitivanje tvari u tijeku. Cijena oko 25.000 za paket od 30 komada. Propisuje se 1 tableta dnevno.
Malo je recenzija o novim lijekovima, većina pacijenata ne riskira njihovu kupnju jer su u fazi razvoja i vrlo su skupi. Oni koji su riskirali tvrde da je bolest poražena za 2-3 mjeseca, dok standardni lijekovi prve linije u većini slučajeva počinju djelovati tek nakon 6 mjeseci.
Dodatni lijekovi i razlike u klasifikaciji
- "Repin V6".
- "Laslonvita".
- "Izokomb".
- "Rifter."
- "Protub-3".
- "Tubavit".
- "Rifinag".
- "Ptizoetam B6".
- "Protubetam."
- "Izo Eremfat."
Gornja klasifikacija je najpopularnija, međutim, u Međunarodnoj uniji protiv tuberkuloze, skupina 1 uključuje samo lijekove koji se temelje na izoniazidu i rifampicinu.
U drugu grupu spadaju:
- "Kanamicin".
- "Streptomicin".
- "Cikloserin".
- "Etambutol."
- "Viomicin."
- "Protionamid".
- "Pirazinamid".
Smatraju se umjereno učinkovitima.
I u trećoj skupini tvari imaju nisku učinkovitost, a to su:
- "Tioacetazon".
- PASK.
Na temelju ovih različitih klasifikacija možemo zaključiti da se principi liječenja tuberkuloze značajno razlikuju. U Rusiji se prva opcija uzima kao osnova.
"rifampicin"
Ovaj lijek ima izražen učinak na mnoge gram-pozitivne mikroorganizme. Aktivan protiv većine mikobakterija, uključujući i atipične.
Kad se koristi kao samostalni lijek, brzo stvara ovisnost i smanjuje mu se terapijski učinak, pa se za liječenje tuberkuloze kombinira s drugim lijekovima prve ili druge linije, a ponekad i u kombinaciji s rezervnim lijekovima.
Indikacije za uporabu "Rifampicina" su svi oblici tuberkuloze, uključujući oštećenje mozga mikobakterijom.
Nije propisano za:
- teška oštećenja jetre i bubrega;
- sve vrste hepatitisa;
- razne vrste žutice;
- trudnoća u 1. tromjesečju.
Sljedeće se može uzeti s oprezom:
- trudnice u 2. i 3. tromjesečju;
- mala djeca;
- pacijenti s alkoholizmom;
- Pacijenti zaraženi HIV-om koji primaju proteaze.
Lijek može imati mnoge nuspojave, uključujući sljedeće:
- Gastrointestinalni organi (mučnina, povraćanje, žgaravica, zatvor, proljev, kolitis, oštećenje gušterače).
- Endokrini sustav (dismenoreja).
- Središnji živčani sustav (glavobolja, gubitak ravnoteže, vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta).
- Srce i krvne žile (snižavanje krvnog tlaka, upala venskih stijenki).
- Bubreg (nekroza bubrežnih tubula, nefritis, disfunkcija organa različite težine).
- Cirkulacijski sustav (trombocitopenija, povećanje eozinofila, leukopenija, anemija).
- Jetra (hepatitis, povišene razine bilirubina i transaminaza).
Neki pacijenti imaju individualnu netoleranciju, što može rezultirati:
- kožni osip;
- Quinckeov edem;
- respiratorna disfunkcija.
U tom slučaju Rifampicin treba zamijeniti.
Tijekom terapije pacijenti mogu primijetiti da sve biološke tekućine postaju crvenkaste. Liječnici uvjeravaju da u tome nema ništa loše. Ovo nije krv, već samo nuspojava lijeka, koja aktivno prodire u slinu, urin i ispljuvak.
Istodobna primjena sa:
- glukokortikoidi - njihova učinkovitost se smanjuje;
- izoniazid - povećavaju se toksični učinci na jetru;
- oralni kontraceptivi - povećava mogućnost razvoja neželjene trudnoće (što je neprihvatljivo tijekom liječenja tuberkuloze);
- neizravni koagulansi - postoji pogoršanje terapeutskog učinka potonjeg;
- pirazinamid - utječe na koncentraciju rifampicina u serumu.
Recenzije o lijeku su prilično različite. Neki pacijenti bilježe izražen učinak i brzi oporavak, drugi prijavljuju brojne nuspojave, uglavnom iz jetre. Mnogi su primijetili da je imunološki sustav jako oštećen tijekom korištenja, a pojavili su se i problemi s rastom gljivične flore.
Liječnici smatraju da je antibiotik širokog spektra vrlo učinkovit i tvrde da se pogoršanje dobrobiti može primijetiti i tijekom uzimanja rifampicina i dodatnih tvari. Najčešće se nuspojave opažaju kod osoba koje preskaču doze kapsula.
Indikacije za primjenu rifampicina uključuju mogućnost njegove primjene kao profilaktičkog sredstva.
"Izoniazid"
Spada u skupinu hidrazida. Djeluje bakteriostatski na sve oblike tuberkuloze u aktivnom stadiju i baktericidno na bacil u mirovanju.
Može se propisati kao profilaktičko sredstvo djeci koja imaju Mantouxov test promjera više od 5 mm ili osobama koje su bile u kontaktu s pacijentom s otvorenim oblikom bolesti.
Terapija isključivo Isoniazidom izaziva brzu ovisnost, pa se ne preporučuje njegova primjena kao monoterapije.
Službene upute za uporabu Isoniazida pokazuju da je zabranjeno koristiti za:
- neki poremećaji središnjeg živčanog sustava, poput poliomijelitisa, epilepsije, akutne psihoze;
- akutno zatajenje bubrega i jetre;
- prisutnost kolesterolnih plakova na zidovima krvnih žila.
Za liječenje bolesnika u ranom djetinjstvu, trudnica i dojilja, lijek se koristi s oprezom. Supstanca je sposobna prodrijeti u sve biološke tekućine i uzrokovati zastoj u razvoju, neurološke i druge poremećaje.
U kombinaciji s rifampicinom povećava se toksičnost obje tvari.
Pri istodobnom uzimanju sa streptomicinom usporava se izlučivanje putem bubrega, pa ako je potrebno koristiti takve kombinacije, moraju se uzimati u maksimalnom mogućem intervalu.
Doziranje se odabire pojedinačno u svakom konkretnom slučaju i ovisi o:
- oblici tuberkuloze;
- prisutnost otpora;
- opće stanje pacijenta;
- dob, spol, težina i ostalo.
Dugotrajnom primjenom mogu se pojaviti brojne nuspojave:
- žutica;
- mučnina i povračanje;
- gubitak apetita;
- osjećaj euforije;
- hiperglikemija;
- neuroza;
- psihoza;
- dismenoreja;
- ginekomastija;
- glavobolja;
- konvulzije;
- povećana tjelesna temperatura;
- vrućica;
- drugo.
U službenim uputama za uporabu Isoniazida stoji da je u slučaju pojave tegoba vezanih uz početak terapije potrebna konzultacija liječnika.
Prema mnogim liječnicima, pacijenti koji su uzimali Isoniazid u kombinaciji s drugim lijekovima prve linije oporavili su se 6-18 mjeseci nakon početka liječenja, ali to je bilo podložno ranoj dijagnozi. Međutim, nuspojave su primijećene u samo 15% pacijenata.
Sami pacijenti kažu da je liječenje prilično teško tolerirati, ali je teško procijeniti učinak pojedinog lijeka, jer se rijetko propisuje kao monoterapija.
Većina onih koji su koristili izoniazid u preventivne svrhe nisu primijetili značajno pogoršanje zdravstvenog stanja.
"Streptomicin"
Odnosi se na aminoglikozide 1. generacije. To je prilično stari antibiotik širokog spektra. Dugo godina se koristi za liječenje tuberkuloze.
Za razliku od ostalih proizvoda, prirodnog je podrijetla. Dobiva se iz otpadnih produkata određenih vrsta mikroskopskih gljiva.
Tvar se koristi injekcijom zbog slabe apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta. Nepromijenjen se izlučuje iz tijela. Ometa sintezu proteinskih molekula mikobakterija, potiskuje njihovu reprodukciju i uništava infekciju.
Doziranje se odabire pojedinačno. Prosjek je 15 mg po 1 kg težine. Injekcije se mogu davati 1-2 puta dnevno. Nije prikladan kao glavni lijek, za uspješno uklanjanje infekcije kombinira se s drugim lijekovima, na primjer Rifampicinom ili Isoniazidom.
Unatoč prirodnom procesu dobivanja lijeka, prilikom uzimanja mogu se pojaviti neželjene reakcije različitih tjelesnih sustava. Ovo bi mogao biti kvar:
- slušni i vestibularni aparat;
- središnji i periferni živčani sustav;
- probavni organi;
- genitourinarni sustav.
Ponekad se opaža individualna netolerancija na "streptomicin".
Lijek se počeo aktivno koristiti za liječenje tuberkuloze 1946. godine. U to je vrijeme bilo moguće izliječiti ogroman broj ljudi, ali tada su bakterije počele stjecati otpornost, tako da u ovom trenutku samo korištenje streptomicina ne daje željeni učinak.
Iz tog razloga postoji malo recenzija o lijeku; neki ga smatraju učinkovitim, drugi beskorisnim. Liječnici često uključuju takve injekcije kao dio kompleksne terapije tuberkuloze i često promatraju pozitivnu dinamiku.
Ponekad se mora odustati od uporabe streptomicina ako pacijent ima oštećenje sluha, što može dovesti do potpune gluhoće.
"pirazinamid"
Sintetičko antibakterijsko sredstvo koje se koristi za liječenje raznih oblika tuberkuloze. Ima bakteriostatski i baktericidni učinak.
Lijek "Pyrazinamide" proizvodi se isključivo u obliku tableta, jer se najbolji učinak opaža u interakciji s kiselim okolišem. Jednom u tijelu, prodiru izravno u lezije, gdje utječu na patogene.
Ftizijatri ga najčešće propisuju u slučajevima kada je pacijent već razvio otpornost na rifampicin i izoniazid.
Ne koristi se za:
- giht;
- hiperurikemija;
- epilepsija;
- povećana živčana ekscitabilnost;
- smanjena funkcija štitnjače;
- teški poremećaji jetre i bubrega;
- trudnoća.
Kao i svaki drugi lijek protiv tuberkuloze, pacijenti slabo podnose pirazinamid. Prema njihovim riječima, tijekom liječenja primijetili su sljedeće poremećaje:
- Proširenje i bol u jetri, razvoj raznih patologija organa.
- Pogoršanje peptičkih ulkusa.
- Gubitak ili pogoršanje apetita.
- Mučnina i povračanje.
- Okus željeza u ustima.
Osim toga, uzimanje tableta može izazvati poremećaje u radu živčanog i hematopoetskog sustava te izazvati razne alergijske reakcije - od kožnih do sistemskih.
Najizraženiji antituberkulozni učinak opažen je kada se uzima istovremeno s:
- "Rifampicin".
- "Izoniazid".
- Fluorokinoloni.
Prema liječnicima, takve kombinacije mogu brzo dati pozitivnu dinamiku, pod uvjetom da se svi propisani lijekovi uzimaju redovito. Često preskakanje tableta može izazvati ozbiljnije nuspojave i izostanak rezultata.
"etambutol"
Sintetski antibakterijski agens koji djeluje isključivo na aktivni oblik bolesti. Ima bakteriostatski učinak, tj. potiskuje reprodukciju patogena.
Nije učinkovit kao profilaktičko sredstvo za osobe u kontaktu s bolesnikom ili za bolesnike sa sumnjom na neaktivnu tuberkulozu.
Uključeno u većinu terapijskih režima za uklanjanje Kochovog bacila, osobito ako se razvila ovisnost o glavnim lijekovima.
Lijek "Etambutol" se ne koristi za:
- prisutnost otpora;
- optički neuritis;
- retinopatija;
- druge upalne bolesti oka.
U pedijatrijskoj praksi može se koristiti od 2 godine.
Među najčešćim nuspojavama, pacijenti bilježe:
- mučnina i povračanje;
- bolovi u trbuhu;
- vrtoglavica;
- poremećaj spavanja;
- povećana količina sputuma;
- pojačan kašalj;
- pojava osipa i drugih alergijskih reakcija.
PASK. "Cikloserin"
Spadaju u 2. red antituberkuloznih lijekova i imaju manje izraženo djelovanje protiv mikobakterija.
Njihova uporaba se pribjegava u slučaju ovisnosti o lijekovima protiv tuberkuloze prve linije ili kao dio kompleksne terapije. U usporedbi s osnovnim lijekovima, njihove su cijene znatno više i nisu prikladne za dugotrajno liječenje za sve.
Kapsule "Cycloserine", PAS i drugi slični lijekovi propisuju se u slučajevima kada je uporaba drugih lijekova nemoguća.
Nisu propisani za liječenje trudnica i male djece, jer je dokazan njihov negativan učinak na formiranje fetusa i daljnji razvoj bebe.
Teško zatajenje bubrega i jetre također je uključeno u popis kontraindikacija.
Pacijenti koji su dugo koristili PAS bilježe pojavu:
- gušavost uzrokovana smanjenom funkcijom štitnjače;
- mučnina, povraćanje, žgaravica;
- kvarovi u radu jetre i bubrega;
- žutica;
- oteklina;
- vrućica;
- druge pritužbe.
Kod uzimanja kapsula cikloserina ne uočava se disfunkcija štitnjače, ali mogu biti prisutne druge nuspojave. Također, lijek protiv tuberkuloze ima izražen učinak na živčani sustav, uzrokujući:
- Nesanica.
- Košmarni snovi.
- Agresivnost, razdražljivost.
- Euforija.
- Psihoze.
- grčevi.
Istodobna primjena s alkoholom povećava nuspojave iz središnjeg živčanog sustava.
"Izoniazid" i "Cikloserin" dovode do pospanosti i letargije. U kombinaciji s PAS-om povećava se njegova aktivnost.
Prije mnogo godina dijagnoza tuberkuloze zvučala je kao smrtna presuda. Danas se sve promijenilo. Znanstvenici su stvorili mnoge učinkovite lijekove za liječenje infekcije. Interakcija lijekova protiv tuberkuloze omogućuje postizanje pozitivne dinamike nekoliko mjeseci nakon početka terapije. Unatoč njihovoj toksičnosti, pomoći će u potpunosti riješiti se bolesti i dati osobi drugu priliku.
Tuberkuloza spada u skupinu zaraznih bolesti. Uzročnik je vrsta mikobakterija visoke sposobnosti preživljavanja. Dugo se ne manifestiraju, postajući aktivniji pod povoljnim uvjetima. Prema statistikama, trećina svjetske populacije nositelj je Kochovog bacila. Univerzalni lijek za tuberkulozu nije izumljen, a problem epidemija u nizu zemalja ostaje neriješen. Međutim, postojeći lijekovi za liječenje tuberkuloze pomažu u smanjenju incidencije.
Infekcija se javlja kao posljedica oštrog pada imuniteta. Razvoj bolesti izazivaju loši životni uvjeti, loša prehrana i kronične patologije. Češće, mikobakterije utječu na dišni sustav. Ali također se odnose na probavni, koštani i druge tjelesne sustave. Ovisno o tome, propisano je odgovarajuće liječenje tuberkuloze lijekovima.
Što su lijekovi protiv tuberkuloze
Učinkovitost oporavka određena je skupom mjera. Prije svega, to uključuje lijekove za tuberkulozu. Ovi lijekovi za kemoterapiju koriste se i za liječenje i za prevenciju bolesti. Lijekovi protiv tuberkuloze dijele se u skupine na temelju kliničke učinkovitosti:
- Glavna sredstva visoke aktivnosti su protiv mikobakterija s niskom toksičnošću.
- Rezervni lijekovi su lijekovi za tuberkulozu, za multirezistentne tipove bolesti.
Lijekovi protiv tuberkuloze sprječavaju rast i razmnožavanje bakterija. U određenoj koncentraciji neki uništavaju uzročnika. Lijekovi za plućnu tuberkulozu odabiru se uzimajući u obzir oblik bolesti i otpornost mikobakterija na određeni lijek.
Slika 1. Mycobacterium tuberculosis ima duguljasti oblik, zbog čega se nazivaju i bacilom tuberkuloze.
Vrste lijekova za tuberkulozu
Režim liječenja uključuje lijekove koji pripadaju jednoj od skupina. Međunarodna klasifikacija svrstava učinkovite lijekove protiv tuberkuloze u prvu skupinu. Propisani su za sprječavanje recidiva, za profilaksu. Njihova upotreba počela je 1952. godine.
Isoniazid
Mehanizam djelovanja temelji se na činjenici da lijek blokira sintezu mikolne kiseline, sprječavajući širenje infekcije. Djeluje protiv unutarstaničnih i izvanstaničnih bakterija. Smatra se učinkovitim lijekom protiv tuberkuloze. Pomaže u borbi s bolešću u bilo kojoj dobi, koristi se za liječenje i prevenciju. Lijek je kontraindiciran u bolesnika s epilepsijom, aterosklerozom i poliomijelitisom.
Popularni lijek protiv tuberkuloze, pokazuje visoku aktivnost na zahvaćenom području. Nakon primjene, djelatna tvar se brzo apsorbira. Koncentrira se u ispljuvku, bubrezima, jetri i plućima. Rizik od prolaska u majčino mlijeko ne dopušta upotrebu lijeka tijekom dojenja. Rifampicin se ne smije koristiti ako pacijent ima bolesnu jetru.
Slika 2. Rifampicin je antibakterijsko sredstvo širokog spektra koje se koristi u terapiji protiv tuberkuloze.
pirazinamid
Baktericidni učinak ovog lijeka za liječenje plućne tuberkuloze je manje izražen. Međutim, ima sterilizirajući učinak, manifestirajući se na mjestu infekcije. Utječe na bakterije koje se sporo razmnožavaju ovisno o njihovoj otpornosti. Propisan za bilo koji oblik bolesti. Zabranjeno kod zatajenja jetre.
Učinkovit lijek za liječenje tuberkuloze s bakteriostatskim učinkom. Djelatna tvar etambutol hidroklorid apsorbira se u probavnom traktu i izlučuje putem bubrega. Tijek liječenja traje 9 mjeseci i sastoji se od nekoliko faza. Početna doza je 15 mg po kilogramu težine pacijenta. Uzimajte Etambutol jednom dnevno. Postupno se doza povećava na 30 mg po kilogramu težine. Za bolesnike sa zatajenjem bubrega lijek se propisuje ovisno o klirensu kreatinina. Kontraindikacije za uporabu su giht, dijabetička retinopatija i trudnoća. Uzimanje Etambutola može dovesti do smanjenja vida, ne preporučuje se primjena kod katarakte i upalnih procesa u očima.
Slika 3. Etambutol se koristi u liječenju tuberkuloze jer ima snažan bakteriostatski učinak na uzročnika bolesti.
Moglo bi vas također zanimati:
Streptomicin
Antibiotik širokog spektra. Propisuje ga liječnik uzimajući u obzir karakteristike tijeka bolesti. Trajanje terapijskog tečaja određuje se pojedinačno. Maksimalna dnevna doza lijeka za liječenje plućne tuberkuloze je 4 grama. Kontraindikacije za uporabu: zatajenje bubrega, kardiovaskularne bolesti, miastenija gravis, poremećaji mozga. Trudnicama i dojiljama s tuberkulozom zabranjeno je uzimanje Streptomicina.
Raspon lijekova za tuberkulozu uključenih u drugu, rezervnu, skupinu je širi. Propisuju se kada je nemoguće koristiti lijekove iz prve skupine i kada prethodna terapija nije dala pozitivan rezultat.
Slika 4. Streptomicin, antibiotik širokog spektra, koristi se za liječenje tuberkuloznih bolesti u obliku injekcija.
Cikloserin
Korišten više od pola stoljeća. Danas se proizvod dobiva sintetski. Lijek ima baktericidni i bakteriostatski učinak. Ima visoku apsorpciju, što mu omogućuje brzo postizanje maksimalne koncentracije u tjelesnim tekućinama i tkivima. Može prijeći u majčino mlijeko. Zbog toga je kontraindiciran tijekom dojenja i trudnoće. Zabranjeno za djecu. Uzimanje lijekova za tuberkulozu kod odraslih uzrokuje glavobolju, pospanost i razdražljivost. Za blage oblike tuberkuloze, lijek se propisuje u bilo kojoj fazi bolesti.
Slika 5. Antibakterijsko sredstvo Cikloserin inhibira rast uzročnika tuberkuloze koji su otporni na druge lijekove.
kanamicin
Popularan lijek, vrlo je aktivan protiv raznih vrsta bakterija. Shema primjene za tuberkulozu: za odrasle - 1 g dnevno jednom tijekom šest dana, za djecu - 15 mg dnevno. Sedmi dan je pauza. Trajanje tečaja i njegovo trajanje određuje liječnik. Kanamicin se ne propisuje u kombinaciji s antibioticima s nefrotoksičnim i ototoksičnim učinkom. Lijek je kontraindiciran za osobe s problemima sluha, bolestima probavnog sustava i trudnicama.
Slika 6. Otopina kanamicina koristi se za liječenje tuberkuloze s uzročnicima otpornim na lijekove.
Metazid
Derivat hidrazida izonikotinske kiseline. Mehanizam djelovanja ovog lijeka je sposobnost oštećenja membrane patogenih bakterija, uzrokujući njihovu smrt. Dnevna doza je 2 g lijeka za odrasle i 1 g za djecu. Podijeljen je u 2-3 doze. Lijek se koristi za bilo koji oblik tuberkuloze. Zabranjen je pacijentima koji imaju bolesti središnjeg živčanog sustava, zatajenje bubrega ili srčane bolesti. Tijekom liječenja tuberkuloze provjerite stanje očnog dna.
Slika 7. Metazid ima baktericidni učinak protiv aktivnog razmnožavanja mycobacterium tuberculosis.
Etionamid, Protionamid
Struktura ovih lijekova je uglavnom slična. Pružajući bakteriostatski učinak u zahvaćenom području, oni inhibiraju proliferaciju tuberkuloznih mikobakterija. Lijekovi se koriste u liječenju bolesnika starijih od 14 godina. Sposobnost lijekova da prijeđu u majčino mlijeko nije utvrđena. Kako bi se spriječila pojava neželjenih posljedica, lijekovi se ne koriste tijekom dojenja.
Slika 8. Protionamid je dostupan u obliku tableta i koristi se zajedno s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.
Tioacetazon
Sintetski antibiotik učinkovit protiv tuberkuloze. Uzimati isključivo nakon jela, s dosta vode. Tijekom liječenja važno je pratiti aktivnost bubrega. Ako se otkrije agranulocitoza, prestanite uzimati lijek. Tiocetazon se ne smije koristiti za liječenje tuberkuloznog meningitisa.
| P reparacije | Dnevni unos | Prijem 2 puta tjedno | Maksimalna dnevna doza | |||
| djeca | Odrasle osobe | djeca | Odrasle osobe | djeca | Odrasle osobe | |
| Isoniazid | 10-20 mg/kg | 5 mg/kg | 20-40 mg/kg | 15 mg/kg | 0,3 g | 0,3 g |
| 10-20 mg/kg | 10 mg/kg | 10-20 mg/kg | 10 mg/kg | 0,6 g | 0,6 g | |
| Streptomicin | 20-40 mg/kg | 15 mg/kg | 25-30 mg/kg | 25-30 mg/kg | 1 g | 1 g |
| 15-25 mg/kg | 15-25 mg/kg | 50 mg/kg | 50 mg/kg | 2,5 g | 2,5 g | |
U tablici su prikazane doze lijekova protiv tuberkuloze ovisno o dobnoj kategoriji bolesnika i odabranoj strategiji liječenja tuberkuloze.
Značajke uporabe lijekova za tuberkulozu
Integrirani pristup osigurat će potpuni oporavak. Liječenje tuberkuloze lijekovima prati mjere usmjerene na jačanje imunološkog sustava. Terapeutski kompleks podrazumijeva da će se koristiti mnogi učinkoviti lijekovi za tuberkulozu. Lijekovi imaju određena djelovanja koja pomažu u učinkovitijem suočavanju s bolešću. Uzimanje lijekova za tuberkulozu ne može se prekinuti kako bi se izbjegao razvoj otpornosti patogena na lijek. Provodi se cijeli tijek liječenja, tijekom kojeg je važno pridržavati se režima uzimanja lijekova.
Slika 9. Kod liječenja tuberkuloze važno je strogo pridržavati se režima uzimanja lijekova protiv tuberkuloze.
Nuspojave lijekova protiv tuberkuloze
Lijekovi za liječenje plućne tuberkuloze su toksični. Većina njih uzrokuje različite nuspojave. To mogu biti i toksične komplikacije i alergijska reakcija. U prvom slučaju, bitni su trajanje liječenja, doziranje i individualne karakteristike tijela. Nakon uzimanja lijeka dolazi do pogoršanja stanja bolesnika i poremećaja rada unutarnjih organa. Alergijske manifestacije se češće opažaju nakon uzimanja antibakterijskih sredstava. Izraženo u obliku osipa na koži, svrbeža, rinitisa, Quinckeovog edema. Anafilaktički šok je posebno opasan i može biti smrtonosan. Alergijska reakcija javlja se kao odgovor na antigenski lijek i produkte metabolizma. Nekontrolirano korištenje lijekova protiv tuberkuloze može narušiti ljudsko zdravlje.
Slika 10. Svrbež kože može biti simptom alergije na lijek protiv tuberkuloze koji pacijent uzima.
Moguće je izbjeći negativne posljedice uzimanja lijekova. Liječenje se provodi pod nadzorom liječnika koji uzima anamnezu i provodi puni pregled, uzimajući u obzir laboratorijske pretrage i fluorografiju. Izrađuje ih bilo koja klinika ili bolnica za tuberkulozu. Nakon toga se određuje koji lijekovi za liječenje tuberkuloze u određenom slučaju. Režim liječenja razvija se na temelju kliničkog tijeka bolesti. Lijekovi se propisuju u malim dozama, koje se s vremenom povećavaju. Svaki narodni lijek za tuberkulozu pomoći će minimizirati nuspojave kemijskih lijekova. Prilikom odabira potrebna je konzultacija s ftizijatrom.
