Отличительной особенностью Клацида является его активность в отношении широкого спектра микробов, в том числе нетипичных патогенных бактерий , вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей. Кроме того, антибиотик обладает высокой эффективностью при лечении острого среднего отита, острого бронхита, пневмонии, фарингита или тонзиллита у детей.
Разновидности, названия, состав и формы выпуска
В настоящее время антибиотик Клацид выпускается в двух разновидностях:- Клацид;
- Клацид СР.
Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид – в трех лекарственных формах, таких, как:
- Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Таблетки.
В качестве активного вещества все лекарственные формы обеих разновидностей содержат кларитромицин в различных дозировках. Так, таблетки Клацид СР содержат по 500 мг активного вещества. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий содержит по 500 мг кларитромицина на флакон. Таблетки обычной продолжительности действия Клацид выпускаются в двух дозировках – по 250 мг и по 500 мг кларитромицина. Порошок для приготовления суспензии также выпускается в двух дозировках – это 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Это означает, что готовая суспензия может иметь концентрацию активного вещества 125 мг на 5 мл или 250 мг на 5 мл.В обиходе различные лекарственные формы, разновидности и дозировки Клацида называют короткими и емкими наименованиями, отражающими их основные характеристиками. Так, таблетки часто называют Клацид 250 или Клацид 500, где цифра рядом с названием отражает дозировку препарата. Суспензию с учетом того же принципа называют Клацид 125 или Клацид 250 и т.д.
Таблетки обоих дозировок Клацид и пролонгированного действия Клацид СР имеют одинаковую двояковыпуклую, овальную форму и покрыты оболочкой, окрашенной в желтый цвет. Таблетки выпускаются в упаковках по 7, 10, 14, 21 и 42 штуки.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой мелкие гранулы, окрашенные в белый или практически белый цвет и имеющие фруктовый запах. Порошок выпускается во флаконах по 42,3 г в комплекте с дозировочной ложечкой и шприцем. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия, окрашенная в белый цвет и имеющая фруктовый аромат.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается в герметически укупоренных флаконах и представляет собой порошок белого цвета с легким ароматом.
Терапевтическое действие Клацида
Клацид является антибиотиком и, соответственно, оказывает губительное действие на различные патогенные микроорганизмы, вызывающие инфекционно-воспалительные заболевания. Это означает, что при приеме Клацида микробы погибают, что приводит к излечению инфекционно-воспалительного заболевания.Клацид имеет широкий спектр действия и губителен в отношении следующих видов микроорганизмов:
- Chlamydia pneumoniae (TWAR);
- Chlamydia trachomatis;
- Enterobacteriaceae и Рseudomonas;
- Haemophilus influenzae;
- Haemophilus parainftuenzae;
- Helicobacter (Campilobacter) pylori;
- Legionella pneumophila;
- Listeria monocytogenes;
- Moraxella catarrhalis;
- Mycobacterium leprae;
- Mycobacterium kansasii;
- Mycobacterium chelonae;
- Mycobacterium fortuitum;
- Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
- Mycoplasma pneumoniae;
- Neisseria gonorrheae;
- Staphylococcus aureus;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes.
В отношении следующих микроорганизмов губительное действие Клацида показано только в ходе лабораторных испытаний, но не подтверждено клинической практикой:
- Bacteroides melaninogenicus;
- Bordetella pertussis;
- Borrelia burgdorferi;
- Campylobacter jejuni;
- Clostridium perfringens;
- Pasteurella multocida;
- Peptococcus niger;
- Propionibacterium acnes;
- Streptococcus agalactiae;
- Streptococci (группы C,F,G);
- Treponema pallidum;
- Viridans group streptococci.
Показания к применению
Обе разновидности и все лекарственные формы Клацида имеют одинаковые следующие показания к применению:- Инфекции нижних участков дыхательной системы (бронхиты, пневмония, бронхиолиты и т.д.);
- Инфекции верхних отделов дыхательной системы (фарингиты, тонзиллиты, синуситы, отит и др.);
- Инфекции кожного покрова и мягких тканей (фолликулит , рожа, инфекционный целлюлит , фурункулезы , импетиго , раневая инфекция и т.д.);
- Инфекции, вызванные микобактериями;
- Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных;
- Эрадикация Н.pylori с целью излечения гастритов и язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Лечение и уменьшение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
- Инфекции зубов и полости рта (гранулема зуба, стоматит и др.);
- Инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (уретрит , кольпит и др.).
Лекарственное средство эффективно в отношении многих микроорганизмов – грамотрицательных (менингококков, гонококков, гемофильной палочки, Хеликобактер пилори и др.) и грамположительных (стафилококков , стрептококков , пневмококков , коринебактерий дифтерии и др.). Его назначают также для борьбы с внутриклеточными микроорганизмами (хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой и др.), а также с некоторыми анаэробными бактериями (пептококками, пептострептококками, бактероидами и клостридиями).
Вильпрафен быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уже через час достигается его максимальная концентрация в крови. При этом Вильпрафен обладает длительным терапевтическим эффектом.
Препарат преодолевает плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком .
Лекарство неактивно в отношении энтеробактерий, поэтому практически не влияет на микрофлору кишечника .
80% Вильпрафена выводится с желчью, 20% - с мочой.
Макролиды не только безопасны, но и достаточно эффективны. Им присущ огромный потенциал антимикробной активности, а также великолепное фармакокинетическое действие, которое дает возможность намного легче переносить их воздействие в детском возрасте. Самым первым антибиотиком группы макролидов стал эритромицин . Еще через 3 года были выпущены еще два препарата - спирамицин и олеандомицин . На сегодняшний день имеются наилучшие антибиотики данной группы для детей в лице азитромицина, рокситромицина, кларитромицина, спирамицина и некоторых других. Именно данные антибиотические препараты используются современные врачами-педиатрами для борьбы с инфекциями у детей.
Чтобы повысить иммунную систему ребенка и укрепить его организм, очень важно приобрести для него специальные биологически активные добавки корпорации Тяньши такие как: Биокальций для детей , Биоцинк , Антилипидный чай и так далее.
Эритромицин - это антибиотик, который следует принимать при легионеллезе, с целью профилактики острой ревматической лихорадки (при невозможности применения пенициллина), деконтаминации кишечника перед началом колоректальных операций.
Кларитромицин используют для терапии и профилактики оппортунистических заражений при СПИДе , вызванных кое-какими атипичными микобактериями, в том числе для эрадикации Helicobacter pylori при болезнях ЖКТ.
Спирамицин используют для терапии токсоплазмоза, в частности у беременных женщин.
Джозамицин подходит при лечении различных болезней дыхательных путей, инфекций мягких тканей, одонтогенных инфекций.
Позволяется использование джозамицина во время беременности и во время вскармливания грудью по показаниям. Европейское отделение ВОЗ советует джозамицин, как средство для правильной терапии хламидийной инфекции у женщин, ожидающих ребенка.
Все макролиды разрешено принимать внутрь.
Плюсами в сторону кларитромицина, спирамицина, рокситромицина, мидекамицина и джозамицина перед эритромицином являются более качественная фармакокинетика, лучшая переносимость и меньшая кратность употребления.
Противопоказаниями к применению макролидов бывают гиперчувствительность, беременность (джозамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), этап кормления грудью (джозамицин, спирамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).
Макролиды проходят через плаценту, всасываются в грудное молоко.
Побочные действия. Данные препараты неплохо переносятся и являются одной из самых безвредных групп противомикробных лекарств.
Данная группа макролидов представляет собой природные антибиотики (олеандомицин, эритромицин , спирамицин и пр.), а также полусинтетические препараты (азитромицин, рокситромицин, кларитромицин и пр.).
Базой химической структуры данных препаратов становится лактонное кольцо, которое состоит у разных антибиотиков из 14-16 атомов углерода. К лактонным кольцам прикреплены разнообразные заместители, сильно воздействующие на качества отдельных соединений.
Главной особенностью полусинтетических макролидов стали качественные фармакокинетические свойства при повышенной (широкого спектра) антибактериальной деятельности. Они отлично всасываются и образуют в крови и тканях долго сохраняющуюся высокую концентрацию, что помогает уменьшить количество введений в день до одного - двух раз, снизить длительность курса, периодичность и выраженность побочных явлений. Они результативны при инфекциях дыхательных путей, болезнях половых органов и мочевыводящих путей, мягких тканей, кожи и при прочих болезнях, которые возникли из-за грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, атипичных бактерий, разных анаэробов.
пенициллина . Отличительным свойством данных антибиотиков стало то, что к ним становились чувствительны различные грамположительные микроорганизмы, не подвластные пенициллину, тетрациклину и т.д. Не просто так макролиды в клинической сфере получили место «резервных» антибиотиков. Возникновение новых поколений этих лекарств только усилило позицию данной фармакологической группы антибактериальных препаратов. Но, тем не менее, это не говорило о полном отказе от применения всем хорошо известного в клинических условиях эритромицина. На самом деле, эритромицин до сих пор является пригодным к использованию в отношении большого количества видов микроорганизмов.
Однако антимикробная активность эритромицина in vitro является высокой. Не стоит не брать в расчёт биодоступность антибиотика, которая не так велика по сравнению с новыми макролидами/азалидами, высокую возможность нежелательных воздействий, а также образование резистентных микроорганизмов.
Особо важным становится выбор макролидных антибиотиков, принимая во внимание возбудитель, особенности клинических проявлений и хода болезни.
Необходимой особенностью данных препаратов первого поколения стала недостаточная результативность в отношении грамотрицательных бактерий, в том числе грибов, бруцелл, нокардий. Новые поколения этих лекарств более результативные в борьбе против грамотрицательных микроорганизмов и постоянно обращают на себя внимание.
Макролиды – это некие лактоны, у которых количество атомов в цикле составляет восемь и более; в их состав способны входить разнообразные заместители, а именно функциональные группы, в том числе 1 или 2 связи С=С. Существуют они с 2 или более лактонными группами. Это, как правило, твёрдые вещества, которые достаточно неплохо растворяются в органических растворах и растворителях, но плохо растворяются в воде. По своим химическим качествам они схожи с низшими лактонами, но имеют не такую сильную реакционную способность.
Большинство макролидов получаются благодаря штаммам бактерий, главным образом, актиномицетами и стрептомицетами. Из подобных веществ больше известны олеандомицин, эритромицин , тетранактин и розамицин.
Из культуральных фильтратов подобные макролиды получают посредством экстракции органических растворителей и очищают хроматографическими способами. Существуют также подобные вещества, которые получают посредством бактерий, после чего их переделывают биохимическим или же химическим способом, к примеру, триацетилолеандомицин. Химическим способом, как правило, синтезируют незамещённые макролиды. Их можно сделать при помощи лактонизации w-галогенкислот или же разнообразных эфиров гидроксикислот.
Химический синтез данных веществ, похожий на тот, какой порождают бактерии , очень труден. В него входит получение гидроксикислоты, которая обладает некоторыми заместителями, и её непосредственная лактонизация. Таким образом, синтезированы тилозин и кое-какие производные эритромицина. Макролидные антибиотики останавливают рост грамположительных пенициллин аллергии к пенициллину, легионеллезной и риккетсиозной инфекции. При внебольничных пневмониях макролиды способны стать быть антибиотиками первой помощи.
Линкомицин (не относится к макролидам) обладает бактериостатическим возможностями, которые схожи с работой эритромицина.
Тетрациклины сейчас применяется, главным образом, в терапии больных атипичными пневмониями по причине образования к ним микробной резистентности. Тетрациклины влияют на бактериальные рибосомы, останавливая синтез бактериального белка . Доксициклин правильно попадает в лёгкие (альвеолярные макрофаги), лейкоциты и, поэтому подходит в борьбе против внутриклеточных патогенов (к примеру, легионелла).
Большой сложностью становится присутствие токсичности у тетрациклинов. Таким образом, тетрациклины часто провоцируют появление у больных желудочно-кишечных болезней, влияет на появление кандидоза и повреждение печени и почек, главным образом, у пожилых людей. Не правильно начинать терапию больных амбулаторной пневмонией с тетрациклинов.
Педиатрия . Сведения о вреде или пользе кларитромицина для детей до полугода не известны. Срок полувыведения рокситромицина у малышей может быть повышен до двадцати часов.
Гериатрия. Каких-либо запретов для использования макролидов людям пожилого возраста не выявлено, но следует помнить тот факт, что вероятны возрастные перемены в функции печени, а также высокий риск ухудшения слуха при использовании эритромицина.
Нарушение функции почек. При уменьшении клиренса креатинина менее 30 мл/мин срок полувыведения кларитромицина способен подняться до двадцати часов, а его активный метаболит - до сорока часов. Срок полувыведения рокситромицина способен увеличиться до пятнадцати часов при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В подобных случаях может понадобиться изменение режима дозирования подобных макролидов.
Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.
Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.
При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.
Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.
Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.
Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.
В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.
Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.
Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:
*пр.- Природные.
*пол.- Полусинтетические.
Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.
Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.
Рассмотрим основных представителей группы отдельно.
Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.
Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».
Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д.
Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.
Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.
Рокситромицин хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.
Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.
Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.
Кларитромицин – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 - перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.
К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.
Ол. ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.
Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к хеликобактер пилори, гемофильной палочке, гонококку. Азитромицин в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.
Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.
Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж - н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.
Терапия джозамицином нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).
Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.
Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.
Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.
Мидекамицин - резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.
Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.
Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.
Научно доказано, что спирамицин не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.
Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.
При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.
Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина, мидекамицина ацетата вовсе не наблюдаются.
Отдельного внимания заслуживает клиритромицин, превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.
Макролиды используют при:
- терапии атипичных микобактериальных инфекций,
- гиперчувствительности к β-лактамам,
- заболеваний бактериального генеза.
Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.
Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.
В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.
Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.
Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.
Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин и вовсе не оказывает никакого влияния.
Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина.
Видео о рассмотренной группе:
Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.
Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.
Эритромицин положил начало классу макролидов.
Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани» (Eli Lilly & Company). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.
Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.
Эритромициновый ряд отличается:
- высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
- низкими показателями токсичности;
- отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактимными антибиотиками;
- созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.
Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!
Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.
Бесплатная консультация врача
Макролиды - это антибиотики, химическое строение которых основано на присутствии макроциклического лактонного кольца. 14-членное кольцо имеют такие антибиотики, как эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, флуритромицин; 15-членоое - азитромицин; 16-членное - мидекамицин, спирамицин, джозамицин, лейкомицин, миокамицин. По способу получения макролиды делятся на природные (эритромицин, мидекамицин, спирамицин, джозамицин) и полусинтетические (кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, мидекамицина ацетат). Деление макролидов на природные и полусинтетические условно, т. к. ряд природных антибиотиков получают путем синтеза.
В 1949 году филиппинский ученый Альберто Агилар обнаружил в почве новый лучистый грибок, который имел способность подавлять рост бактерий. В 1950 году американец Мак Гуир из этого грибка выделил первый антибиотик-макролид под названием - эритромицин.
Макролиды в терапевтических дозах оказывают бактериостатическое действие, но, в высоких концентрациях (увеличение дозировки в 2-4 раза), способны действовать бактерицидно на бета-гемолитические стрептококки, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.
Антибактериальное действие антибиотики-макролиды осуществляют за счет торможения синтеза белка в рибосомах растущих микробных клеток, причем, спирамицин, в отличие от других макролидов, способен связать сразу три 50S-субъединицы рибосомы, за счет чего имеет более длительный антимикробный эффект. На микробные клетки, находящиеся в фазе покоя, эти антибиотики не оказывают никакого воздействия. Спектр действия макролидов близок к пенициллинам; они также подавляют размножение микробов, резистентных к пенициллинам, тетрациклинам и левомицетинам.
Макролиды имеют очень высокую активность в отношении грамположительных кокков (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) и многих грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Моrахеlla и т. п.). Самое сильное антибактериальное действие на грамотрицательные бактерии имеет азитромицин. Между тем, такие семейства как - Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. - природно резистентны ко всем антибиотикам-макролидам. Многие макролиды проявляют в отношении грамположительных кокков постантибиотический эффект, т. е. могут ингибировать жизнедеятельность бактерий после их кратковременного контакта с антибиотиком-макролидом. При этом происходят необратимые изменения в рибосомах микробных клеток, что позволяет усилить и пролонгировать общее антибактериальное действие препарата. Спирамицин обладает самым высоким постантибиотическим эффектом среди макролидов.
Антибиотики - макролиды обладают способностью накапливаться в паренхиме легкого, слизистой оболочке бронхов, трахеобронхиальном секрете, создавая при этом высокие концентрации антибиотика в этих тканях, чт обеспечивает высокую биодоступность этих антибиотиков. Макролиды устойчивы и к ферментам -b-лактамазам, которые вырабатывает Haemophilus influenzae. В связи с чем, основное применение макролиды находят при лечения: инфекций верхних и нижних дыхательных путей (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит), бронхита, внебольничной пневмонии, коклюша. Применяются также при инфекциях кожи и мягких тканей, а также для лечения хламидиоза, сифилиса, инфекций полости рта. Макролиды, имеющие 15-ти и 16-ти членное лактонное кольцо (спирамицин, азитромицин, рокситромицин, кларитромицин) являются препаратами первого выбора при внебольничных пневмониях.
В отличие от других групп антибиотиков, макролиды оказывают иммуномодулирующее и умеренное противовоспалительное действие. Иммуномодулирующий эффект происходит за счет возможности антибиотика тормозить образование интер-лейкина-2, который принимает участие в аутоиммунном поражении тканей. Это происходит вследствие супрессивного влияния макролида на Т-лимфоциты. Противовоспалительный эффект макролиды обеспечивают за счет своих антиоксидантных свойств. Макролиды влияют на выработку цитокинов, способствуют эндогенному увеличению глюкокортикоидов путем активации гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Макролиды малотоксичны и хорошо переносятся больными. Многие - кислотоустойчивы, что позволяет широко использовать как парентеральные, так и пероральные формы препаратов. Иногда вызывают нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта в виде тошноты, диспепсии, снижения аппетита, рвоты, диареи. Редко бывают аллергические реакции в виде кожных высыпаний. Все это позволяет использовать макролиды как альтернативу бета-лактамным антибиотикам при лечении больных с инфекциями верхних и нижних дыхательных путей, для профилактики ревматизма, коклюша (эритромицин), для профилактики менингита (спирамицин).
Противопоказания при приеме макролидов: аллергическая реакция, беременность и лактация. Осторожно применяются при заболеваниях печени.
Болоховец Любовь Георгиевна
в) Антибиотики группы эритромицина
К данной группе антибиотиков относятся эритромицин и олеандомицин . продуцируемые некоторыми грибами Streptomyces.
По спектру действия эритромицин и олеандомицин близки к бензилпенициллину. Они действуют на те же микроорганизмы, что и бензилпенициллин, и, кроме того, активны в отношении бруцелл, риккетсий и хламидий (рис. 29).
Рис. 29. Спектры действия антибиотиков
Соответственно спектру действия эритромицин и олеандомицин эффективны при гнойно-септических инфекциях (сепсис, абсцессы, остеомиелит, рожистое воспаление, ангины, гнойные воспаления среднего уха, придаточных пазух носа, моче- и желчевыводящих путей и др.), пневмониях, эпидемическом менингите, гонорее, дифтерии, бруцеллезе и некоторых заболеваниях, вызываемых хламидиями (трахома, пситтакоз).
В процессе лечения инфекций эритромицином и олеандомицином к ним весьма быстро развивается лекарственная устойчивость микроорганизмов. Эритромицин и олеандомицин при терапии инфекционных заболеваний используют в качестве резервных антибиотиков (см. табл. 15).
Побочное действие препаратов данной группы проявляется в основном аллергическими реакциями и диспепсическими расстройствами. Эритромицин иногда вызывает нарушения функций печени.
Эритромицин . Erythromycinum - порошок белого цвета, горького вкуса, мало растворимый в воде.
Назначают внутрь за 1-1 1 /2 ч до еды по 0,2-0,25 г каждые 4-6 ч.
Высшие дозы (для взрослых): внутрь - разовая 0,5 г, суточная 2 г.
Для лечения инфекционных поражений кожи и слизистых оболочек (гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, ожоги, трахома) препарат назначают место в виде официнальной мази (Unguentum Erythromycini), содержащей 0,01 г эритромицина в 1 г.
Формы выпуска . таблетки по 0,1 и 0,25 г; капсулы по 0,1 и 0,2 г; мазь в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г.
Хранение . список Б; в защищенном от света месте.
Кроме того, эритромицин выпускается в виде растворимой в воде соли - эритромицина фосфата (Erythromycini phosphas), которая предназначена для внутривенного введения и выпускается в герметически укупоренных флаконах по 0,05; 0,1 и 0,2 г.
Олеандомицина фосфат . Oleandomycini phosphas - белый порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.
Назначают внутрь после еды по 0,25 г каждые 4-6 ч.
Высшие дозы (для взрослых); внутрь - разовая 0,5 г, суточная 2 г.
Форма выпуска . таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г.
Хранение . список Б.
Описание и инструкция Эритромицина
Эритромицин – это довольно известный антибиотик. относящийся к ряду макролидов. Данное лекарственное средство поражает способность бактерий к размножению. К его действию чувствительны в основном грамположительные микроорганизмы, такие как: стафилококки, стрептококки. клостридиум, коринебактерии. В большинстве своем, грамотрицательные микроорганизмы не проявляют чувствительности к Эритромицину. Однако есть некоторые инфекции, вызванные бактериями данной группы, которые поддаются лечению этим антибиотиком. Назначается данное лекарственное средство при терапии таких заболеваний, как: дифтерия, бруцеллез, коклюш, менингит, отит, сифилис и так далее.
Производят Эритромицин в таблетированной форме. Особенности дозирования для пациентов разных возрастных групп и схемы приема описывает инструкция препарата. Не показано лечение данным лекарственным средством больных с реакциями индивидуальной непереносимости препарата или антибиотиков одной с ним группы, людям с тяжелыми нарушениями работы печени, перенесшим гепатит. В периоды беременности или грудного кормления младенца использование Эритромицина не рекомендовано. Те немногочисленные исследования, которые были проведены в отношении данного препарата, выявили, пусть и незначительную, но присутствующую тератогенную активность. То есть, способность вызывать у плода пороки развития. В качестве побочных эффектов, возможных при приеме этого антибиотика, описаны различные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергии, вплоть до развития анафилактического шока.
Пациенты, оставляющие свои отзывы об Эритромицине, чаще всего, высказываются о данном лекарственном средстве положительно. Однако есть и сообщения о его побочном действии. Например, одна девушка, выпив таблетку этого антибиотика в связи с воспалением горла, почувствовала сильные спазматические боли в области желудка. Аналогичные сообщения оставили и некоторые другие пациенты. Причем, у большинства из них подобные явления развивались уже после первой дозы Эритромицина.
Очень часто данное лекарственное средство используется для лечения урогенитальных инфекций, например, хламидиоза. Стоит, только, помнить о том, что такую терапию должен назначать врач. Одним из вопиющих примеров недопустимого самолечения может стать история одной дамы, которая, отчаявшись излечиться от хламидий по рекомендациям специалистов, решила назначать себе препараты самостоятельно. Действовала она по принципу: пробуйте все антибиотики, последовательно. Свой опыт она описала в объемной статье. Дозировки, схемы приема лекарств и их сочетания в этом «опусе» совершенно противоречат и фармакологическим стандартам, и здравому смыслу. Автор «методики» уверена, что она «победила» хламидиоз, именно, с помощью Эритромицина. Однако знакомство с ее опытом оставляет сомнения не только в ее физическом, но и психоэмоциональном здоровье.
Не многие из нас решатся описать свои, авторские, способы лечения, но, положа руку на сердце, приходится признать, что мы, зачастую, пренебрегаем предостережениями и действуем на собственный страх и риск, начитавшись отзывов о препарате или, иногда, даже просто инструкции. В отношении некоторых состояний и препаратов – это не критично. Но с антибиотиками, вообще, и Эритромицином, в частности, нельзя экспериментировать. Ведь эти лекарства оказывают сильное, системное действие на наш организм.
Источники: Комментариев пока нет!
Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.
Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.
Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.
Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.
Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.
Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе - как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.
Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.
В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.
В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.
Подробно о распределении препаратов - в таблице ниже.
| Количество присоединенных атомов углерода | ||
| 14 | 15 | 16 |
| Олеандомицин;
Диритромицин; Кларитромицин; Эритромицин. |
Азитромицин | Рокситромицин;
Джозамицин; Мидекамицин; Спиромицин. |
| Протяженность терапевтического эффекта | ||
| короткая | средняя | длительная |
| Рокситромицин;
Спирамицин; Эритромицин. |
Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны);
Кларитромицин. |
Диритромицин;
Азитромицин. |
| Поколение | ||
| первое | второе | третье |
| Эритромицин;
Олеандомицин. |
Спирамицин;
Рокситромицин; Кларитромицин. |
Азитромицин; |
Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:
В перечень препаратов группы входит Такролимус - медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.
В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.
К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:
- эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
- соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
- соли Мидекамицина (Миокамицин).
Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.
Антибиотики группы макролидов характеризуются:
- широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов - пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
- минимальной токсичностью;
- высокой активностью.
Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).
Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:
- гастроэнтерите;
- криптоспоридиозе;
- атипичной пневмонии;
- акне (тяжелое протекание болезни).
В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.
Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице
| Названия препаратов | Тип фасовки | |||
| Капсулы, таблетки | Гранулы | Суспензия | Порошок | |
| Азивок | + | |||
| Азитромицин | + | + | ||
| Джозамицин | + | |||
| Зитролид | + | |||
| Илозон | + | + | + | + |
| Кларитромицин | + | + | + | |
| Макропен | + | + | ||
| Ровамицин | + | + | ||
| Рулид | + | |||
| Сумамед | + | + | ||
| Хемомицин | + | + | ||
| Экомед | + | + | ||
| Эритромицин | + | + | ||
Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин - в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.
Краткое описание популярных средств - в материале ниже.
Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.
Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения - 10 часов.
Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов - аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).
Другое название препарата - Мидекамицин.
Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.
Противопоказания - беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.
Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.
Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.
Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).
Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания - первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.
Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.
Задействуется при:
- бронхоэктатической болезни;
- гнойном плеврите;
- бруцеллезе;
- заболеваниях верхних дыхательных путей.
Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.
Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.
Период полувыведения - более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.
Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.
Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.
Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.
Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.
Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.
Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.
Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом - значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.
Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:
- нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
- аллергические реакции;
- расстройства зрения, слуха;
- аритмия, тахикардия.
Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.
Запрещено:
- употреблять алкоголь по время лечения;
- увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
- пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
- прекращать прием без повторной сдачи анализов;
- использовать медикаменты с истекшим сроком годности.
При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.
Медицинские термины зачастую являются непонятными для широких слоев населения, незнакомых с узкими понятиями. Неспециалисту бывает трудно разобраться, что выписывает врач, так как название препарата или группы лекарств ничего не говорит пациенту. Что скрывается за словом «макролиды», какие препараты входят в эту группу и для чего они нужны - все это в статье.
Макролиды - это группа антибиотиков. Они являются препаратами последнего поколения.
Химическая структура макролидов:
- Основа – макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо. В качестве членов кольца выступают лактоны - сложные циклические эфиры гидроксикислот, содержащие в своем кольце определенную группу элементов (-C(O)O-).
- К основе структуры прикреплены несколько (может быть один) углеводных остатков.
СОВЕТ Чтобы сделать объекты на экране крупнее нажмите одновременно Ctrl + Плюс, а чтобы меньше нажмите Ctrl + Минус
Макролиды - антибактериальные средства нового поколения. Основой структуры этого вида антибиотиков является макроциклическое лактонное кольцо. Этот факт и дал название целой группе препаратов. В зависимости от количества атомов углерода, содержащихся в кольце, все макролиды бывают: 14, 15, и 15-членные.
Антибиотики - макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.
Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем - все это узнаете и вы, выясним и обсудим:
Названия антибиотиков макролидов
В группу этих препаратов входит множество препаратов - антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:
Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.
Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.
Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.
Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.
От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению
Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:
Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.
Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.
Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.
Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.
Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.
Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка
Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.
Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.
Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.
Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты
Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.
Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата. С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек.
При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.
Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!
Для цитирования:
Ключников С.О., Болдырев В.Б. Применение макролидов у детей в современных условиях // РМЖ. 2007. №21. С. 1552
В современной химиотерапии бактериальных инфекций у детей ведущее место занимают антибиотики, их полусинтетические и синтетические аналоги. Се-го-дня описано более 6000 антибиотиков, из них применение в медицине нашли около 50. Наиболее широко используют b-лактамы (пенициллины и цефалоспорины), макролиды (эритромицин, азитромицин и др.), аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, и др.), тетрациклины, полипептиды (бацитрацин, полимиксины и др.), полиены (нистатин, амфотерицин В и др.), стероиды (фузидин) и др. .
Путем химической и микробиологической транс-формации созданы так называемые полусинтетические антибиотики, обладающие новыми, ценными для медицины свойствами: кислото- и ферментоустойчивостью, расширенным спектром антимикробного действия, лучшим распределением в тканях и жидкостях организма, меньшим числом побочных эффектов.
По типу антимикробного действия антибиотики разделяют на бактериостатические и бактерицидные, что имеет практическое значение при выборе наиболее эффективного средства терапии.
Сравнительный анализ антибиотиков основывается на показателях их эффективности и безвредности, определяемым выраженностью антимикробного действия в организме, скоростью развития устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, отсутствием перекрестной устойчивости по отношению к другим химиопрепаратам, степенью проникновения в очаги поражения, созданием терапевтических концентраций в тканях и жидкостях больного и продолжительностью их поддержания, сохранением действия в различных условиях среды. Важными свойствами являются также стабильность при хранении, удобство применения при разных методах введения, высокий химиотерапевтический индекс, отсутствие или слабая выраженность токсических побочных явлений, а также аллергизации больного.
Обсуждение места антибиотиков в лечении бактериальных инфекций в детском возрасте не может быть полным, если не затрагивать проблему антимикробной резистентности. Из-за многократного и нередко необо-снованного назначения антибиотиков во всем мире растет частота инфекций, вызванных микроорганизмами, которые стали нечувствительными к используемым антибиотикам. В формировании резистентности играет роль и рост числа пациентов с иммунодефицитом, внедрение новых инвазивных медицинских техник, мутации самих микроорганизмов и некоторые другие.
Резистентность к антибиотикам в настоящее время во всем мире приводит к росту заболеваемости, смертности и затрат на здравоохранение. Из-за быстрого повышения резистентности особенно остро возникают проблемы в лечении бактериальных инфекций в детском возрасте. Особенное значение приобретает резистентность к пенициллину и цефалоспорину Strepto-coccus pneumoniae, мультирезистентность Haemophilus influenzae (нечувствительного к ампициллину, хлорамфениколу, тетрациклину и триметоприму), быстрое распространение резистентного к пенициллину Neisseria meningitidis. Все чаще обнаруживаются резистентные к метициклину штаммы Staphylococcus aureus; во всем мире врачи сталкиваются с мультире-зистентностью Enterobacteriaceae (так, увеличивается количество изолированных культур видов Klebsiella и Enterobacter, которые нечувствительны к цефалоспоринам третьего поколения). Развивается резистентность видов Salmo-nella и Shigella, в частности, к триметоприму и цефало-споринам, энтерококков к ванкомицину, стрептококков группы А к эритромицину.
Хотя появление резистентности к антибиотикам, возможно, является неизбежным результатом широкого их применения, на практике, несомненно, масштабы про-блемы резистентности можно уменьшить. Напри-мер, в Голландии использование системных антибиотиков ограничено государственной программой и проблема резистентности не столь остра.
В последние годы в медицинскую практику внедрено много новых антибиотиков разных фармакологических групп. Однако наибольшее внимание клиницистов в настоящее время привлекает группа макролидов. Этому способствует рост частоты лекарственной аллергии к пенициллинам и цефалоспоринам в детской популяции, а также неэффективность b-лактамов при ин-фек-циях, вызванных внутриклеточными возбудителями.
Макролиды сейчас являются одним из наиболее интенсивно развивающихся классов антибиотиков за счет высокой эффективности и относительной безопасности. Они имеют широкий спектр антимикробной активности и благоприятные фармакокинетические свойства, сочетают высокую эффективность в лечении инфекций и хорошую переносимость пациентами.
Первым макролидным антибиотиком, синтезированным в 1952 г., был эритромицин, полученный Вак-с-ма-ном из почвенного грибка Streptomyces erythreus.
Спустя три года появились еще два макролидных препарата - спирамицин и олеандомицин. Долгое вре-мя эритромицин оставался единственной альтернативой при лечении многих бактериальных инфекций у детей, страдающих аллергией к b-лактамам. За последние годы произошел настоящий научный прорыв: было создано несколько, в определенном смысле, уникальных по своим качествам препаратов, которые держат «высокую планку» до сегодняшнего дня: азитромицин (Зитроцин и др.), рокситромицин, кларитромицин, спирамицин и т.д.
Свое название макролиды получили из-за наличия макроциклического лактонного ядра. В зависимости от числа атомов углерода в лактонном кольце макролиды делятся на 3 подгруппы:
. 14-членные (эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин);
. 15-членные (азитромицин);
. 16-членные (спирамицин, джозамицин, мидекамицин).
Одним из общих свойств макролидов является бактериостатическое действие, которое обусловлено нарушением синтеза белка в микробной клетке путем обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. Бактериостатическое действие в данном случае имеет свои особенности. С одной стороны, микробный агент до конца не уничтожается, но с другой — отсутствует эффект дополнительной интоксикации организма за счет действия высвободившихся из разрушенной микробной клетки токсинов. При накоплении высоких концентраций антибиотика в очаге инфекции макролиды обладают так называемым постантибиотическим эффектом, под которым подразумевается подавление жизнедеятельности бактерий, когда действие препарата теоретически прекратилось. Механизм данного эффекта до конца не изучен.
Макролиды являются слабыми основаниями, их противомикробная активность возрастает в щелочной среде. При рН 5,5-8,5 они легче проникают внутрь микробной клетки и меньше ионизируются. Макролиды подвергаются метаболизму в печени, при этом образуются, как правило, более активные метаболиты. Основной путь выведения — через ЖКТ (около 2/3 препарата), остальное количество выводится через почки и легкие, поэтому корректировка дозы макролидов требуется только при выраженной печеночной недостаточности.
У 14-членных макролидов есть важное дополнительное свойство: они проявляют противовоспалительный эффект за счет увеличения продукции эндогенных глюкокортикоидов и изменения профиля цитокинов вследствие активации гипоталамо-гипофи-зарно-над-по-чечниковой системы. Кроме того, установлено стимулирующее влияние макролидов на нейтрофильный фагоцитоз и киллинг.
Пища оказывает разнонаправленное влияние на биодоступность макролидов: не влияет на всасывание телитромицина, кларитромицина, джозамицина и мидекамицина ацетата; незначительно понижает биодоступность мидекамицина, азитромицина и значительно - эритромицина и спирамицина. Одновременный прием с насыщенной липидами пищей увеличивает биодоступность таблетированной формы азитромицина. Фармакокинетика макролидов характеризуется выраженной зависимостью от рН среды, при снижении которой в очаге воспаления увеличивается ионизация и часть препарата превращается в неактивные формы. Оптимальный эффект эритромицина, кларитромицина и особенно азитромицина проявляется при рН>7,5.
Макролиды хорошо проникают внутрь клеток организма человека, где создают высокие концентрации, что принципиально важно для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых внутриклеточными возбудителями (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). За исключением рокситромицина содержание макролидов в моноцитах, макрофагах, фибробластах и полиморфноядерных лейкоцитах в десятки, а для азитромицина в сотни раз превышает их сывороточную концентрацию. Важной особенностью макролидов является их способность накапливаться в фагоцитах с последующим выделением в очаге инфекции под воздействием бактериальных стимулов и обратный активный захват «неутилизированного» ми-кро-организмами препарата. Максимальное накопление макролидов наблюдается в легочной ткани, жидкости, выстилающей слизистую бронхов и альвеолы, бронхиальном секрете, слюне, миндалинах, среднем ухе, синусах, слизистой желудочно-кишечного тракта, предстательной железе, конъюнктиве и тканях глаза, коже, жел-чи, уретре, матке, придатках и плаценте. Мета-бо-лизм макро-лидов осуществляется в печени ферментами системы цитохрома Р450.
По степени сродства к ферментам все макролиды могут быть разделены на три группы: а) наибольшим сродством обладают олеандомицин и эритромицин; б) кларитромицин, мидекамицин, джозамицин и рокситромицин характеризуются слабым сродством; в) при применении азитромицина, диритромицина и спирамицина конкурентного связывания с ферментами не происходит.
Период полувыведения (Т1/2) отличается у различных макролидов и может зависеть от дозы: наибольший Т1/2 имеет азитромицин - до 96 ч, наименьший - эритромицин и джозамицин - 1,5 ч (табл. 1). Макролиды выводятся из организма главным образом с желчью, подвергаясь кишечно-печеночной рециркуляции.
Кроме прямого антимикробного действия на клетку, некоторые макролиды отличаются свойствами, усиливающими их эффективность в условиях макроорганизма. Среди них:
.?постантибиотический эффект, проявляющийся в отсутствие эффекта возобновления роста бактерий, несмотря на выведение антибиотика из организма.
.?субингибирующий эффект, однако его трудно использовать в схемах терапии, поскольку применение антибиотиков в субингибирующих концентрациях может быть причиной возрастания к нему устойчивости. Его применяют как тест при оценке распределения бактериальной популяции по степени антибиотикочувствительности и доли в ней резистентных особей, высокое число которых может свидетельствовать о признаках формирования устойчивости.
Макролиды являются бесспорной альтернативой в случае аллергии к b-лактамам при лечении ангин, синуситов, отитов, бронхитов, пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей (табл. 1). Учитывая, что макролиды одинаково хорошо воздействуют как на внеклеточных, так и на внутриклеточных возбудителей, они стали антибиотиками первого ряда при лечении многих урогенитальных инфекций и так называемых атипичных бронхо- легочных инфекций, вызванных хламидиями, микоплазмой и т.д. Макролиды применяются и в гастроэнтерологии, все чаще включаются в схемы лечения хронических гастродуоденитов, ассоциированных с Н. pylori (например кларитромицин). Макролиды являются антибиотиками первого ряда при лечении коклюша у детей (среднетяжелая и тяжелая форма), включаются в комплекс лечебных мероприятий при дифтерии зева.
Устойчивость к макролидам пока не представляет серьезных проблем в большинстве регионов России, о чем свидетельствуют результаты многоцентрового исследования ПеГАС-I. По представленным данным, распространенность устойчивых клинических штаммов S. pneumoniae находится в пределах 4%.
Современные макролиды имеют удобные формы выпуска: от таблеток с разными дозировками до суспензий и сиропов, которые могут назначаться детям даже раннего возраста. Некоторые макролиды выпускаются в виде мазей для наружного применения (эритромицин), а также имеют формы для парентерального введения (эри-тромицин, кларитромицин, азитромицин), что дела-ет возможным их применение в неотложных ситуациях.
Все новые макролиды по своим фармакологическим свойствам значительно опережают и эритромицин, и мидекамицин, обладая более пролонгированным действием, рассчитаны на прием 1-2 раза в сутки, имеют значительно меньше побочных действий. Но по другим качествам эти препараты имеют различия, иногда значительные. Всасывание азитромицина зависит от времени приема пищи. Биодоступность наибольшей считается у рокситромицина (72-85%) и у кларитромицина (52-55%) по сравнению с азитромицином (37%), спирамицином (35%) и т.д.
С 50-х годов прошлого века и до настоящего времени макролиды применяются с высокой эффективностью, особенно при патологии верхних дыхательных путей. По частоте применения макролиды занимают третье место среди всех классов антибиотиков, а в терапии тонзиллитов конкурируют с пенициллинами.
По мнению Т.И. Гаращенко и М.Р. Богомильского , это связано с рядом причин:
1. Высокая степень накопления макролидов в лимфоидной ткани.
2. Эффективность (до 90%) у больных с тонзиллофарингитом.
3. Увеличение частоты выделения из миндалин (особенно при рецидивирующем тонзиллофарингите) микроорганизмов, продуцирующих b-лактамазы, способных разрушать пенициллины, цефалоспорины I поколения (М. catarrhalis, St. aureus) и высокая активность макролидов в отношении к этим возбудителям.
4. Увеличение частоты атипичных возбудителей (М. pneumoniae, CI. pneumoniae) в этиологии острых и рецидивирующих тонзиллофарингитов, аденоидов (до 43%), недоступных для пенициллинов (в том числе защищенных), цефалоспоринов, аминогликозидов, линкозамидов.
5. Незначительное количество побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками.
6. Отсутствие влияния на микрофлору кишечника и глотки, умеренный противогрибковый эффект.
7. Высокий диапазон безопасности, позволяющий увеличить вдвое дозу макролида (азитромицина) для достижения бактерицидного эффекта.
8. Высокий комплайнс за счет коротких курсов лечения (3-5 дней для азитромицина) и простоты приема препарата (1 раз в сутки для азитромицина).
9. Активность некоторых макролидов против H. influenzae (азитромицин).
10. Отсутствие конкурирующего взаимодействия у азалидов с противогрибковыми, антигистаминными препаратами, что позволяет проводить комбинированную терапию у детей с аллергическими проявлениями, микозами.
11. Высокая активность макролидов не только против неспецифических возбудителей заболеваний глотки (БГСА, St. aureus, Str. pneumonia), но и специфических - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Coryne- bacterium diphtheriae, активность против анаэробов — возбудителей паратонзиллитов.
12. Иммуномодулирующий эффект.
Несмотря на большое количество положительных критериев, в последние несколько лет появилась некоторая настороженность в отношении применения макролидных антибиотиков в связи с сообщениями о росте резистентности к ним in vitro в ряде стран (Франция, Италия, Испания), что, однако, не сопровождается сообщениями о соответствующей этому росту клинической неэффективности антибиотиков группы макролидов. Более того, высокая безопасность антибиотиков группы макролидов, и в первую очередь азитромицина, позволяет применять новые режимы дозирования (лечение острого среднего отита однократной дозой) и совершенствовать их для достижения лучшего бактерицидного эффекта у пациентов с отягощенным преморбидным фоном. Так, R. Cohen [цит. по 4], анализируя клиническую и бактериологическую эффективность лечения хронического тонзиллита азитромицином в курсовой дозе 30 и 60 мг/кг, принимаемых в течение 3 дней, отмечает, что бактериологическая эффективность при дозе 30 мг/кг зарегистрирована только в 58% случаев, тогда как при 60 мг/кг - достигала 100%-й бактериологической эрадикации возбудителя, сравнимой с 10-дневным курсом пенициллина (95%).
Стоимость макролидов на современном фармацевтическом рынке варьируется в большом диапазоне: от дорогих оригинальных, несомненно, более качественных препаратов, до более доступных по цене дженериков, часть которых также отличается хорошим качеством (зитроцин, клеримед, роксигексал и т.д.), что обеспечивает доступность препаратов данной группы всем слоям населения.
Но не только ценой препарата должен руководствоваться врач, назначая лечение ребенку. Анализ клинической эффективности различных представителей макролидов показывает, что необоснованное и частое назначение популярного препарата в одном регионе в течение года может свести на нет антимикробное действие, так как при данных условиях быстро формируются протопласты и L-формы.
Макролиды характеризуются хорошей переносимостью и с успехом могут применяться у детей с рождения. Однако это не касается кларитромицина и суспензии азитромицина, безопасность и эффективность которых не исследованы у детей младше 6 мес. Дозы макролидов, применяемые у детей, представлены в таблице 2.
Нежелательные реакции, требующие отмены препарата: аллергические реакции - анафилаксия и отек Квинке (крайне редко); острый холестатический гепатит; кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT, аритмии); псевдомембранозный колит; острый интерстициальный нефрит; обратимое снижение слуха.
Нежелательные реакции, требующие внимания, если они длительно сохраняются и/или плохо переносятся: аллергические реакции (крапивница, зуд кожи); боль в месте введения раствора; реакции со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, изменение вкуса, боль и неприятные ощущения в животе, диарея); головокружение и головная боль (крайне редко).
Наиболее характерные нежелательные реакции наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта. В случае применения азитромицина и кларитромицина их частота редко достигает 12%, но при применении эритромицина основания может возрастать до 32%. При применении джозамицина, кларитромицина, спирамицина и высоких доз эритромицина (?4 мг/сут.) возможно развитие острого холестатического гепатита. При назначении высоких доз эритромицина в сроки от 36 ч до 8 суток возможно обратимое снижения слуха. Высокие дозы эритромицина, телитромицина и спирамицина могут вызвать удлинение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes». Крайне редко наблюдаются и перекрестные аллергические реакции ко всем макролидам. Хотя макролиды и могут способствовать изменению биоценоза кишечника, однако клиническое значение это приобретает в очень редких случаях при развитии Clostridium dificille-ассоциированного псевдомембранозного колита, диареи, вагинального или орального кандидоза.
Среди макролидных препаратов особое место занимает азитромицин, полученный и внедренный в клиническую практику в начале 90-х годов XX века. Это первый представитель новой подгруппы антибиотиков — азалидов, в структуре лактонного кольца которого содержится атом азота. Такая перестройка молекулы эритромицина придала полученному соединению новые свойства, включающие расширение спектра антимикробного действия, создания высоких уровней в тканях и клетках, значительно превышающих концентрации в крови (тканевая направленность фармакокинетики), и другие свойства, существенно отличающие его от антибиотиков группы макролидов.
Наряду с сохранением активности в отношении грамположительных кокков азитромицин (Зитроцин и др.) превышает по активности эритромицин против Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. Он активен также в отношении некоторых энтеробактерий: значение его МПК90 в отношении Salmonella, Shigella, E.coli колеблется в пределах 4-16 мг/л. Азитромицин (Зитроцин и др.) проявляет активность в отношении некоторых «атипичных» микроорганизмов, а также внутриклеточно расположенных возбудителей — Chlamydia spp., Mycoplasma spp. и др.
Азитромицин при различных значениях рН более стабилен, чем эритромицин. После приема однократной дозы в желудке всасывается более 37% азитромицина по сравнению с 25% эритромицина. Пища или одновременное применение антацидов снижает биодоступность азитромицина, в связи с чем его следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Концентрация азитромицина в тканях и клетках превышает обнаруживаемую в крови в 10-100 раз; внутриклеточно концентрируется в лизосомах. Среднее значение Т1/2 азитромицина составляет 2—4 дня. При рекомендуемых режимах лечения (3 и 5 дней) препарат в эффективных концентрациях поддерживается в течение 7 и более дней. При решении вопроса о повторных курсах антибактериальной терапии необходимо учитывать свойства азитромицина кумулироваться в тканях организма, что позволяет сокращать длительность курса лечения азитромицином и обеспечивает постантибиотический эффект.
Азитромицин быстро включается в клетки белой крови (полинуклеары, моноциты, лимфоциты), в высоких концентрациях и длительно обнаруживается в альвеолярных макрофагах, фибробластах. При миграции в очаг инфекции полинуклеары играют транспортную роль, обеспечивая высокий и длительно сохраняющийся уровень антибиотика в тканях и клетках. Даже при введении в максимальных дозах азитромицин создает низкие концентрации в крови, но обладает высоким проникновением в полинуклеары (фагоциты), ответственные за клиренс патогенов из очага инфекции и кровяного русла.
Препарат не метаболизируется в организме больного, не подавляет изоэнзимы системы цитохрома Р450. Из организма больного выводится преимущественно с калом и частично (~ 20%) с мочой.
Таким образом, современные синтетические макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) характеризуются широким спектром действия: они активны против большинства грамположительных микроорганизмов, многих грамотрицательных бактерий, «атипичных» внутриклеточных возбудителей респираторных инфекций; в спектр их действия входят также атипичные микобактерии, возбудители ряда опасных инфекционных заболеваний (риккетсий, бруцеллы, боррелий и др.) и некоторые простейшие. Они превосходят природные макролиды не только по широте спектра и степени антибактериальной активности, но и по бактерицидному действию на многие возбудители.
Новые макролиды (особенно азитромицин) обладают улучшенными фармакокинетическими свойствами: пролонгированной фармакокинетикой (Т1/2 азитромицина, в зависимости от дозы, составляет 48-60 ч), способностью накапливаться и длительно задерживаться в иммунокомпетентных клетках в течение 8-12 суток после завершения 3-5-дневных курсов приема внутрь в стандартной дозе.
Интерес педиатров к азитромицину обусловлен его высокой степенью накопления в лимфоидной ткани и длительно сохраняющимися концентрациями препарата, обеспечивающими бактерицидность эффекта, а также редкими побочными проявлениями, отсутствием влияния на нормальную микрофлору полости рта и кишечника, низкой вероятностью лекарственного взаимодействия.
Тканевая и клеточная направленность кинетики, пролонгированное действие новых макролидов, возможность их эффективного применения короткими курсами без риска развития серьезных побочных реакций обусловливают низкую частоту развития антибиотико-устойчивости.
Обновление: Октябрь 2018
Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.
Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:
- грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
- грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
- внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).
Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.
Популярные препараты
В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:
- кларитромицин;
- азитромицин.
Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:
| Параметр сравнения | Азитромицин | Кларитромицин |
| Микробный спектр действия |
|
|
|
|
|
| Скорость эффекта | В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема. | В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема. |
| Эффективность | Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе. | |
| Побочные реакции |
|
|
|
|
|
| Безопасность для беременных и кормящих пациенток |
|
|
Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.
Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.
Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.
Классификация макролидов
Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.
Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:
14-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Олеандомицин | Олеандомицина фосфат | Порошок-субстанция . Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках. |
| Кларитромицин | Клацид | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб. |
| Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе : медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб. | ||
| Раствор для внутривенного введения : 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб. | ||
| Кларитросин | Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб. | |
| Фромилид | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб. | |
| Кларитромицин-Тева | Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб. | |
| Эритромицин | Эритромицин | Таблетки : по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб. |
| Глазная мазь : помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб. | ||
| Мазь для наружного применения : на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб. | ||
| Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора : по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб. | ||
| Рокситромицин | Эспарокси | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб. |
| Рулид | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб. | |
| РоксиГЕКСАЛ | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб. |
15-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Азитромицин | Сумамед | Таблетки : 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб. |
| : добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб. | ||
| Капсулы : по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб. | ||
| Азитрал | Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб. | |
| Зитролид | Капсулы : по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб. | |
| Азитрокс | Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб. | |
| Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах : добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб. |
16-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Спирамицин | Ровамицин | Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб. |
| Спирамицин-веро | Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб. | |
| Мидекамицин | Макропен | Таблетки : 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб. |
| Джозамицин | Вильпрафен | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб. |
| Вильпрафен солютаб | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб. |
Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.
Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.
Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.
Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий. Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко. Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.
Применение в детском возрасте
Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 
Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).
Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.
Азитромицин не применяют у детей:
- до 16 лет (для инфузионных форм);
- до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
- до полугода (для суспензии).
При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.
Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.
Резистентность бактерий
Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:
- Модификацией клеточных составляющих.
- Инактивацией антибиотика.
- Активным «выбросом» антибиотика из клетки.
В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%. По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев). Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.
В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И. Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S. pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.
Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.
