Opis aktivne komponente
farmakološki učinek
Antidepresiv, selektivni zaviralec MAO tipa A. Zavira predvsem presnovo serotonina, pa tudi norepinefrina in dopamina v možganih, poveča njihovo vsebnost v centralnem živčnem sistemu.
IN klinične nastavitve ima zmerne timoanaleptične in izrazite psihostimulativne lastnosti: izboljša razpoloženje, poveča mentalno in motorično aktivnost ter poveča sposobnost koncentracije. Izboljša spanec pri bolnikih z depresijo in motnjami spanja. Kar zadeva učinkovitost tipične endogene depresije, je nekoliko slabša od tricikličnih antidepresivov. Klinični učinek moklobemida se razvije do konca prvega tedna zdravljenja; običajno že v prvih dneh uporabe opazimo izrazit aktivacijski učinek. Optimalni antidepresivni učinek je opazen, ko je MAO potisnjen za 60-80%.
Indikacije
Depresija različnih etiologij, socialna fobija.
Režim odmerjanja
Pri peroralnem jemanju odraslih je začetni odmerek 300 mg/dan v 2 deljenih odmerkih. Po potrebi se lahko dnevni odmerek postopoma poveča na 600 mg. Trajanje zdravljenja se določi individualno.
Stranski učinek
Iz centralnega in perifernega živčnega sistema živčni sistem: občutek nemira, tesnobe, splošne vznemirjenosti, motenj spanja, omotice, glavobol, strah, parestezija, tremor, zamegljen vid; redko - zmedenost.
Od zunaj prebavni sistem: suha usta, slabost, občutek polnosti v želodcu, zgaga, driska, zaprtje.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija.
drugi: povečano potenje.
Kontraindikacije
Akutna stanja spremljajo zmedenost, vznemirjenost, vznemirjenost, feokromocitom, nosečnost, dojenje, otroštvo, povečana občutljivost na moklobemid.
Nosečnost in dojenje
Kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.
Ustreznih in strogo nadzorovanih študij o varnosti moklobemida med nosečnostjo pri ljudeh ni bilo. IN eksperimentalne študije ni najdeno negativen vpliv moklobemid za plod.
Moklobemid se sprošča iz Materino mleko v majhnih koncentracijah - približno 1/30 materinega odmerka.
Aplikacija za otroke
Kontraindicirano pri otrocih.
Posebna navodila
Uporabljajte previdno pri bolnikih s tirotoksikozo.
Zaradi omejenih kliničnih izkušenj se ga ne sme uporabljati pri bolnikih s sočasno shizofrenijo ali shizoafektivnimi organskimi boleznimi možganov.
Ob začetku zdravljenja z moklobemidom je treba spremljati stanje bolnikov s samomorilnimi nagnjenji.
Med zdravljenjem z moklobemidom ne smete jesti. veliko število prehrambeni izdelki ki vsebuje tiramin.
Pri sočasni uporabi s cimetidinom je treba običajni odmerek moklobemida zmanjšati za 2-krat.
Ne sme se uporabljati sočasno s selegilinom, z zaviralci ponovno ujeti serotonin. Pred uporabo moklobemida po končanem zdravljenju z zaviralci ponovnega privzema serotonina je treba upoštevati interval, ki ustreza 4-5 razpolovnim časom zdravila in/ali njegovega aktivnega presnovka.
Moklobemida se ne sme uporabljati sočasno z dekstrometorfanom, ki je del številnih antitusikov.
Izogibajte se sočasni uporabi z efedrinom, psevdoefedrinom in fenilpropanolaminom.
Uporabljajte previdno sočasno z zdravili, ki zvišujejo raven serotonina; z morfinom, fentanilom (morda bo potrebna prilagoditev režima odmerjanja).
Zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih izkušenj se ne sme uporabljati v pediatriji.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Interakcije z zdravili
Pri sočasni uporabi z zdravili, ki zvišujejo raven serotonina, obstaja možnost razvoja serotoninskega sindroma.
V eksperimentalnih študijah je moklobemid okrepil učinke opioidnih agonistov.
Pri sočasni uporabi z dekstropropoksifenom se lahko razvije zmerna vznemirjenost; z zolmitriptanom - povečanje Cmax v krvni plazmi in AUC zolmitriptana; s klomipraminom - opisani so primeri serotoninskega sindroma; z levodopo - možen glavobol, slabost, nespečnost; s selegilinom - povečana občutljivost na tiramin; s sumatriptanom - povečanje biološke uporabnosti sumatriptana; s fluoksetinom, citalopramom - možen je razvoj serotoninskega sindroma.
Ob sočasni uporabi cimetidin upočasni presnovo moklobemida.
Uporaba: Depresija različnih etiologij: z manično-depresivno psihozo, različne oblike shizofrenija, kronični alkoholizem, senilna in involucijska, reaktivna in nevrotična, socialna fobija.
Kontraindikacije: preobčutljivost, akutna motnja zavest, sočasna uporaba selegilina, nosečnost, dojenje (prenehajte med zdravljenjem), otroštvo (varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih nista bili določeni).
Stranski učinki:Iz živčnega sistema in čutil: omotica, glavobol, motnje spanja, vznemirjenost, tesnoba, razdražljivost, zmedenost, parestezija, zamegljen vid.
Iz gastrointestinalnega trakta: suha usta, slabost, zgaga, občutek polnosti, driska/zaprtje.
drugi: kožne reakcije (izpuščaj, srbenje, urtikarija, vročinski utripi).
Interakcija: Krepi in podaljšuje učinek simpatikomimetikov in opiatov. Poveča verjetnost razvoja neželenih učinkov centralnega živčnega sistema v kombinaciji s klomipraminom, dekstrometorfanom. Cimetidin upočasni biotransformacijo moklobemida.
Navodila za uporabo in odmerjanje: Peroralno, po obroku - 300-600 mg v 2-3 odmerkih. Začetna dnevni odmerek- 300 mg, pri hudi depresiji se lahko poveča na 600 mg. Priporočljivo je, da odmerek povečate ne prej kot 1 teden po začetku zdravljenja. Ko je dosežen klinični učinek, se odmerek zmanjša.
Previdnostni ukrepi: Previdno predpisujte pri tirotoksikozi in feokromocitomu (možen razvoj hipertenzivnih reakcij). Ni priporočljivo za bolnike, pri katerih je vznemirjenost velika skrb klinična manifestacija bolezni. V primeru shizofrene ali shizoafektivne psihoze je možno povečanje shizofrenih simptomov (v tem primeru je treba preiti na antipsihotike). Bolniki z visokim krvnim tlakom naj se izogibajo prekomernemu uživanju živil, ki vsebujejo tiramin.
Antidepresiv: Moklobemid
Proizvajalec:
Zdravilna učinkovina: moklobemid.
Farmakološko delovanje antidepresiva
Moklobemid je zdravilo, ki je razvrščeno kot reverzibilni zaviralec MAO. Povzroča zvišanje koncentracije serotonina, norepinefrina in dopamina v možganih. Ugodno vpliva na razpoloženje, povečuje psihofizično aktivnost in izboljšuje koncentracijo. Normalizira spanec, vam omogoča, da se znebite manifestacij fobij. Jasen pozitiven učinek je opazen do konca prvega tedna jemanja moklobemida.
Številne klinične raziskave je pokazalo, da se zdravilo uspešno bori proti depresiji najrazličnejših struktur. Lahko popolnoma osvobodi pacienta takšnih neprijetnih simptomov depresivnih stanj, kot so apatija, melanholija, depresija, malodušje, razdražljivost, izguba možnosti uživanja v življenju, občutek izoliranosti, hladnost, brezbrižnost. Zdravilo povrne izgubljeno samozavest in izgine temne misli in namere, tudi samomorilne. Lajša tesnobna pričakovanja in strahove (kot je na primer strah pred smrtjo), razbremeni bolečine drugačne narave. Poleg tega je dokazano, da ima moklobemid terapevtski učinek pri najhujših in na zdravljenje odpornih oblikah depresije. Poleg tega je zdravilo pogosto učinkovito tam, kjer tradicionalni triciklični antidepresivi ne pomagajo.
Indikacije za uporabo
Depresija različnih etiologij: involucijska in senilna, reaktivna, nevrotična, pa tudi depresija, ki se pojavi v ozadju kroničnega alkoholizma, shizofrenije in manično-depresivne psihoze. Poleg tega se moklobemid uporablja kot sredstvo za boj proti socialni fobiji.
Kontraindikacije
Moklobemida ne smejo uporabljati osebe s preobčutljivostjo na zdravilo ali njegove posamezne sestavine, z akutnimi stanji vznemirjenosti, zmedenosti, pa tudi nosečnice in doječe matere. Poleg tega je prepovedano jemati zdravilo v otroštvu, pa tudi med uporabo seelgina.
Navodila za uporabo in odmerjanje
Moklobemid se jemlje peroralno 2-3 krat na dan po obroku. Začetni odmerek je 300 mg/dan, po potrebi pa se lahko poveča do največjega dovoljenega 600 mg/dan. V tem primeru je treba odmerek povečati šele po prvem tednu jemanja moklobemida. Trajanje zdravljenja je treba določiti glede na specifično situacijo. V primeru očitnega izboljšanja je treba odmerek postopoma zmanjšati.
Stranski učinki
Možne so naslednje stranski učinki moklobemid: občutek nemira, splošna vznemirjenost, tesnoba, glavobol, omotica, slabo spanje, zamegljen vid, povečano potenje, suha usta, zgaga, zaprtje, slabost.
Nortriptilin je na voljo pod blagovnimi znamkami:
- Manerix
- Aurorix
Pogoji za izdajo v lekarnah:
Na voljo brez recepta.
Moklobemid cena: funkcija je začasno neaktivna
Nakup moklobemida: funkcija je začasno neaktivna
p-kloro-N-(2-morfolinoetil)benzamid
Kemijske lastnosti
Moklobemid avtor kemijska struktura in farmacija. lastnosti so podobne, vendar vsebuje etilno skupino v stranski verigi (in befola – propilna skupina).
Snov – antidepresiv , zaviralec MAO tipa A.
Je kristalinični prah, bel ali bel z rumenkasto smetanastim odtenkom. Zelo dobro se topi v alkoholu in vodi.
Molekulska masa kemična spojina je 268,7 gramov na mol.
farmakološki učinek
Antidepresiv, psihostimulant.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Mehanizem delovanja zdravila temelji na selektivni in reverzibilni inhibiciji monoaminooksidaze tipa A . Zdravilo zavira presnovne procese in v največji meri -. Kot rezultat, podatki nevrotransmiterji kopičijo v sinaptični špranji. Za zagotovitev potrebnega antidepresivnega učinka je zaželeno, da se proizvodnja MAO za približno 70 %. Moklobemid bistveno izboljša razpoloženje in poveča bolnikovo aktivnost. Simptomi se zmanjšajo, zdravilo odpravi inhibicijo, izboljša koncentracijo. Med zdravljenjem z zdravili na osnovi snovi simptomi izginejo socialna fobija , spanje se normalizira.
Zdravilo se skoraj popolnoma absorbira in dovolj hitro vstopi v krvni obtok prebavni trakt. Največja koncentracija snovi v plazmi je dosežena v eni uri. Njegova biološka uporabnost je od 40 do 80%. Presnova zdravila poteka s sodelovanjem izoencimi CYP2C19 in CYP2D6 . Pri sistematičnem jemanju zdravila se njegova ravnotežna koncentracija vzpostavi v 7 dneh od začetka zdravljenja.
Moklobemid se na krvno plazmo veže 50 %. Premaguje različne tkivne ovire. Izloča se skozi ledvice, predvsem v obliki metabolitov. Razpolovni čas je od 1 do 4 ure.
Indikacije za uporabo
Zdravilo je predpisano:
- za zdravljenje socialna fobija ;
- pri in manično-depresivna psihoza ;
- (kronično);
- za senilno, reaktivno, involucijsko, nevrotično.
Kontraindikacije
Moklobemid je kontraindiciran za uporabo:
- pri bolnikih, ki so v akutnih stanjih, z vznemirjenost , psihomotorična agitacija;
- pri feokromocitom ;
- nosečnica;
- med dojenjem;
- pri otrocih;
- pri učinkovini.
Stranski učinki
Med zdravljenjem z zdravilom se pojavijo: neželeni učinki:
- , vznemirjenost , anksioznost ;
- parestezije , zmedenost, povečana razdražljivost, oslabljena ostrina vida;
- slabost, suha usta;
- težnost v želodcu, zaprtje;
- kožni izpuščaji, vročinski utripi in druge alergijske kožne reakcije;
Moklobemid, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)
Režim zdravljenja je odvisen od bolezni in je predpisan za vsakega bolnika posebej.
Zdravilo v obliki tablet se jemlje peroralno po obroku.
Dnevni odmerek je od 0,3 do 0,6 grama. Sprejem se izvaja 2-3 krat na dan. Zdravljenje se začne s 300 mg, nato se odmerek postopoma povečuje. Povečanje dnevnega odmerka se lahko začne 7 dni po začetku zdravljenja.
Ko je dosežen želeni klinični učinek, se lahko količina zdravila čez dan zmanjša. Trajanje terapije določi lečeči zdravnik.
Preveliko odmerjanje
Podatkov o prevelikem odmerjanju moklobemida ni.
Interakcija
Zdravilo krepi učinke jemanja agonisti opioidnih receptorjev in simpatikomimetiki.
V kombinaciji s to snovjo in klomipramin Neželeni učinki centralnega živčnega sistema se lahko povečajo.
Pod vplivom se biotransformacija tega zdravila upočasni.
Kombinacija snovi z dekstropropoksifen vodi do razvoja zmerne vznemirjenosti.
Poveča koncentracijo zdravila v krvni plazmi in podaljša AUC zolmitriptan .
Kombinacija zdravila z levodopa lahko poslabša glavobole, povzroči nespečnost , slabost.
Sočasna uporaba moklobemida in selegina vodi do povečane občutljivosti na tiramin .
Pod vplivom se presnova zdravila upočasni.
Pogoji prodaje
Za nakup zdravil, ki temeljijo na tem zdravilu, morate imeti zdravniški recept.
Pogoji shranjevanja
Zdravila so shranjena v suhem prostoru, izven neposrednega dostopa sončni žarki in temperatura ni višja od 25 stopinj Celzija. Zdravilo je treba skriti pred majhnimi otroki.
Uporabno do datuma
Posebna navodila
Vklopljeno začetnih fazahČe ima bolnik samomorilne nagnjenosti, je treba v prvih 7 dneh spremljati bolnikovo stanje.
Po zaužitju te snovi ne smete voziti avtomobila ali opravljati zapletenih nalog, ki zahtevajo visoko koncentracijo. nevarne vrste aktivnosti.
Med nosečnostjo in dojenjem
Strogo nadzorovane študije o varnosti jemanja zdravila pri nosečnicah in doječih ženskah niso bile izvedene. Zdravilo ni predpisano med nosečnostjo.
Približno ena tridesetina zaužitega odmerka se izloči v materino mleko.
Zdravila, ki vsebujejo (analoge)
Trgovsko ime tega zdravila je Aurorix .
Navodila za MOKLOBEMID, kontraindikacije in načini uporabe, stranski učinki in ocene o tem zdravilu. Mnenja zdravnikov in možnost razprave na forumu.
Mednarodna nelastniška imena (INN) - aktivne snovi oz aktivne sestavine zdravilaNavodila za uporabo
Latinsko ime snovi
Farmakologija
Antidepresiv, selektivni zaviralec MAO tipa A. Zavira predvsem presnovo serotonina, pa tudi norepinefrina in dopamina v možganih, poveča njihovo vsebnost v centralnem živčnem sistemu.
V kliničnih pogojih kaže zmerne timoanaleptične in izrazite psihostimulativne lastnosti: izboljša razpoloženje, poveča mentalno in motorično aktivnost ter poveča sposobnost koncentracije. Izboljša spanec pri bolnikih z depresijo in motnjami spanja. Kar zadeva učinkovitost tipične endogene depresije, je nekoliko slabša od tricikličnih antidepresivov. Klinični učinek moklobemida se razvije do konca prvega tedna zdravljenja; običajno že v prvih dneh uporabe opazimo izrazit aktivacijski učinek. Optimalni antidepresivni učinek je opazen, ko je MAO potisnjen za 60-80%.
Po peroralni uporabi se moklobemid popolnoma absorbira iz prebavil. Odvisno od učinka prvega prehoda skozi jetra. Cmax v plazmi je dosežena 1 uro po peroralni uporabi.
Moklobemid se močno porazdeli po telesu. V d je približno 1,2 l/kg. Vezava na plazemske beljakovine, predvsem albumin, je 50 %.
Skoraj popolnoma se presnovi v telesu. Presnova poteka predvsem z oksidacijo s sodelovanjem izoencima CYP2C9. Pri enakem odmerku moklobemida pri osebah s počasnim metabolizmom sta lahko vrednosti Cmax in AUC v plazmi 1,5-krat višji kot pri osebah z intenzivnim metabolizmom.
T1/2 je 1-4 ure, plazemski očistek je približno 20-50 l/uro. Izločajo ga ledvice predvsem v obliki presnovkov, manj kot 1% - nespremenjeno.
Kontraindikacije MOKLOBEMID
Akutna stanja, ki jih spremlja zmedenost, stanja vznemirjenosti, vznemirjenosti, feokromocitom, nosečnost, dojenje, otroštvo, preobčutljivost za moklobemid.
Omejitve uporabe
Uporabljajte previdno pri bolnikih s tirotoksikozo.
Zaradi omejenih kliničnih izkušenj se ga ne sme uporabljati pri bolnikih s sočasno shizofrenijo ali shizoafektivnimi organskimi boleznimi možganov.
Ob začetku zdravljenja z moklobemidom je treba spremljati stanje bolnikov s samomorilnimi nagnjenji.
Med zdravljenjem z moklobemidom ne smete uživati velikih količin hrane, ki vsebuje tiramin.
Pri sočasni uporabi s cimetidinom je treba običajni odmerek moklobemida zmanjšati za 2-krat.
Ne sme se uporabljati sočasno s selegilinom in zaviralci ponovnega privzema serotonina. Pred uporabo moklobemida po končanem zdravljenju z zaviralci ponovnega privzema serotonina je treba upoštevati interval, ki ustreza 4-5 razpolovnim časom zdravila in/ali njegovega aktivnega presnovka.
Moklobemida se ne sme uporabljati sočasno z dekstrometorfanom, ki je del številnih antitusikov.
Izogibajte se sočasni uporabi z efedrinom, psevdoefedrinom in fenilpropanolaminom.
Uporabljajte previdno sočasno z zdravili, ki zvišujejo raven serotonina; z morfinom, fentanilom (morda bo potrebna prilagoditev režima odmerjanja).
Zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih izkušenj se ne sme uporabljati v pediatriji.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Ustreznih in strogo nadzorovanih študij o varnosti moklobemida med nosečnostjo pri ljudeh ni bilo. Eksperimentalne študije niso pokazale negativnega učinka moklobemida na plod.
Moklobemid se v materino mleko izloča v majhnih koncentracijah – približno 1/30 materinega odmerka.
Stranski učinki
Iz centralnega in perifernega živčnega sistema: občutek nemira, tesnobe, splošne vznemirjenosti, motenj spanja, omotice, glavobola, strahu, parestezije, tremorja, zamegljenega vida; redko - zmedenost.
Iz prebavnega sistema: suha usta, slabost, občutek polnosti v želodcu, zgaga, driska, zaprtje.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija.
drugi: povečano potenje.
