Penicilinski antibiotici - opis, vrste, upute za uporabu, oblik oslobađanja i mehanizam djelovanja. Popis antibiotika iz serije penicilina: opis i liječenje Amoksicilin iz skupine penicilina

Analozi penicilina otvorili su liječnicima nove mogućnosti u liječenju zaraznih bolesti. Otporniji su na agresivno okruženje želuca i imaju manje nuspojava.

O penicilinima

Penicilini su najstariji poznati antibiotici. Imaju mnogo vrsta, ali neke od njih su izgubile svoju važnost zbog otpornosti. Bakterije su se uspjele prilagoditi i postale neosjetljive na djelovanje ovih lijekova. To prisiljava znanstvenike da stvaraju nove vrste plijesni, analoge penicilina, s novim svojstvima.

Penicilini imaju nisku toksičnost za tijelo, prilično široku upotrebu i dobar pokazatelj baktericidnog djelovanja, ali su mnogo češći nego što bi liječnici željeli. To je zbog organske prirode antibiotika. Druga negativna kvaliteta također se može pripisati poteškoćama u njihovom kombiniranju s drugim lijekovima, osobito onima sličnih u klasi.

Priča

Prvi spomen penicilina u literaturi dogodio se 1963. godine, u knjizi o indijskim medicinarima. Koristili su mješavine gljiva u medicinske svrhe. Po prvi put u prosvijećenom svijetu, Alexander Fleming ih je uspio dobiti, ali to se nije dogodilo namjerno, već slučajno, kao i sva velika otkrića.

Prije Drugog svjetskog rata britanski mikrobiolozi radili su na pitanju industrijske proizvodnje lijekova u potrebnim količinama. Isti problem paralelno je riješen i u Sjedinjenim Državama. Od tada je penicilin postao najčešći lijek. Ali s vremenom su drugi izolirani i sintetizirani, što ga je postupno zamijenilo s postolja. Osim toga, mikroorganizmi su počeli razvijati otpornost na ovaj lijek, što je kompliciralo liječenje teških infekcija.

Princip antibakterijskog djelovanja

Stanična stijenka bakterija sadrži tvar zvanu peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotika utječe na sintezu ovog proteina inhibirajući stvaranje potrebnih enzima. Mikroorganizam umire zbog nemogućnosti obnove stanične stijenke.

Međutim, neke bakterije su se naučile oduprijeti takvoj brutalnoj invaziji. Oni proizvode beta-laktamazu, koja uništava enzime koji utječu na peptidoglikane. Kako bi se nosili s tom preprekom, znanstvenici su morali stvoriti analoge penicilina koji mogu uništiti i beta-laktamazu.

Ljudska opasnost

Na samom početku ere antibiotika znanstvenici su razmišljali o tome koliko će oni postati otrovni za ljudski organizam, jer se gotovo sva živa tvar sastoji od proteina. No, nakon provođenja dovoljnog broja studija, otkrili smo da u našim tijelima praktički nema peptidoglikana, što znači da lijek ne može uzrokovati nikakvu ozbiljnu štetu.

Spektar djelovanja

Gotovo sve vrste penicilina utječu na gram-pozitivne bakterije iz roda staphylococcus, streptococcus i patogena kuge. Također, njihov spektar djelovanja uključuje sve gram-negativne mikroorganizme, gonokoke i meningokoke, anaerobne bacile, pa čak i neke gljivice (npr. aktinomicete).

Znanstvenici izmišljaju sve više novih vrsta penicilina, pokušavajući spriječiti da se bakterije naviknu na njihova baktericidna svojstva, ali ova skupina lijekova više nije prikladna za liječenje. Jedno od negativnih svojstava ove vrste antibiotika je disbakterioza, budući da je crijevo čovjeka kolonizirano bakterijama koje su osjetljive na djelovanje penicilina. Ovo je vrijedno zapamtiti kada uzimate lijekove.

Glavne vrste (klasifikacija)

Moderni znanstvenici nude modernu podjelu penicilina u četiri skupine:

Prirodne, koje sintetiziraju gljive. To uključuje benzilpeniciline i fenoksimetilpenicilin. Ovi lijekovi imaju uski spektar djelovanja, uglavnom na
Polusintetski lijekovi otporni na penicilinazu. Koriste se za liječenje širokog spektra patogena. Predstavnici: meticilin, oksacilin, nafcilin.
Karboksipenicilini (karbpenicilin).
Skupina lijekova širokog spektra djelovanja:
- ureidopenicilini;
- amidopenicilini.

Biosintetski oblici

Na primjer, vrijedi dati nekoliko trenutno najčešćih lijekova koji odgovaraju ovoj skupini. Vjerojatno najpoznatiji od penicilina mogu se smatrati "Bicillin-3" i "Bicillin-5". Oni su bili pioniri grupe prirodnih antibiotika i bili su vodeći u svojoj kategoriji sve dok se nisu pojavili napredniji oblici antimikrobnih sredstava.

"ekstencilin". U uputama za uporabu stoji da se radi o beta-laktamskom antibiotiku dugog djelovanja. Indikacije za njegovu primjenu su egzacerbacije reumatskih bolesti i bolesti uzrokovane treponemom (sifilis, sramevina i pinta). Dostupan u prahu. Upute za uporabu "Extencillin" ne preporučuju kombiniranje s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NVPS), jer je moguća kompetitivna interakcija. To može negativno utjecati na učinkovitost liječenja.
"Penicilin-Fau" se odnosi na skupinu fenoksimetilpenicilina. Koristi se za liječenje zaraznih bolesti ORL organa, kože i sluznica, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških zahvata, za održavanje remisije kod reume, horee minor, bakterijskog endokarditisa.
Antibiotik "Ospen" je analog prethodnog lijeka. Dolazi u obliku tableta ili granula. Ne preporučuje se kombiniranje s NVPS-om i oralnim kontraceptivima. Često se koristi u liječenju dječjih bolesti.

Polusintetski oblici

Ova skupina lijekova uključuje kemijski modificirane antibiotike dobivene iz plijesni.

Prvi na ovoj listi je Amoksicilin. Upute za uporabu (cijena - oko sto rubalja) ukazuje na to da lijek ima širok spektar djelovanja i koristi se za bakterijske infekcije gotovo bilo koje lokalizacije. Njegova prednost je u tome što je stabilan u kiseloj sredini želuca, a nakon apsorpcije koncentracija u krvi je veća nego kod ostalih predstavnika ove skupine. Ali nemojte idealizirati "Amoxicillin". Upute za uporabu (cijena može varirati u različitim regijama) upozorava da se lijek ne smije propisivati pacijentima s mononukleozom, alergijama i trudnicama. Dugotrajna primjena nije moguća zbog značajnog broja nuspojava.
Oksacilin natrijeva sol se propisuje kada bakterije proizvode penicilinazu. Lijek je otporan na kiseline, može se uzimati oralno, dobro se apsorbira u crijevima. Brzo se izlučuje bubrezima pa je potrebno stalno održavati željenu koncentraciju u krvi. Jedina kontraindikacija je alergijska reakcija. Dostupan u obliku tableta ili u bočicama kao tekućina za injekcije.
Posljednji predstavnik polusintetskih penicilina je ampicilin trihidrat. Upute za uporabu (tablete) pokazuju da ima širok spektar djelovanja, utječući i na gram-negativne i na gram-pozitivne bakterije. Bolesnici se dobro podnose, ali treba biti oprezan onima koji uzimaju antikoagulanse (na primjer, osobe s patologijom kardiovaskularnog sustava), jer lijek pojačava njihovo djelovanje.

Otapalo

Penicilini se prodaju u ljekarnama kao prašak za injekcije. Stoga se za intravensku ili intramuskularnu primjenu moraju otopiti u tekućini. Kod kuće možete koristiti destiliranu vodu za injekcije, natrijev klorid ili otopinu od dva posto novokaina. Mora se imati na umu da otapalo ne smije biti previše toplo.

Indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Indikacije za antibiotsko liječenje su dijagnoze: lobarna i žarišna pneumonija, empiem pleure, sepsa i septikemija, septički endokarditis, meningitis, osteomijelitis. U polje djelovanja spadaju bakterijski tonzilitis, difterija, šarlah, antraks, gonoreja, sifilis, gnojne infekcije kože.

Malo je kontraindikacija za liječenje penicilinskom skupinom. Prvo, prisutnost preosjetljivosti na lijek i njegove derivate. Drugo, utvrđena dijagnoza epilepsije, koja ne omogućuje ubrizgavanje lijeka u kralježnicu. Što se tiče trudnoće i dojenja, u ovom slučaju očekivana korist trebala bi znatno premašiti moguće rizike, jer je placentna barijera propusna za peniciline. Tijekom uzimanja lijeka dijete se mora privremeno prebaciti na drugu metodu hranjenja, jer lijek prodire u mlijeko.

Nuspojave se mogu primijetiti na nekoliko razina odjednom.

Sa strane središnjeg živčanog sustava mogući su mučnina, povraćanje, razdražljivost, meningizam, konvulzije, pa čak i koma. Alergijske reakcije se očituju u obliku osipa na koži, povišene temperature, bolova u zglobovima i oteklina. Zabilježeni su slučajevi anafilaktičkog šoka i smrti. Zbog baktericidnog djelovanja moguća je kandidijaza rodnice i usne šupljine, kao i disbakterioza.

Značajke korištenja

S oprezom, potrebno je propisivati bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s utvrđenim zatajenjem srca. Ne preporuča se koristiti ih osobama sklonim alergijskim reakcijama, kao ni onima koji su preosjetljivi na cefalosporine.

Ako pet dana nakon početka terapije nije došlo do promjena u bolesnikovom stanju, tada je potrebno koristiti analoge penicilina ili zamijeniti skupinu antibiotika. Istodobno s imenovanjem, na primjer, tvari "Bicillin-3", potrebno je paziti na sprječavanje gljivične superinfekcije. Za to se propisuju antifungalni lijekovi.

Pacijentu je potrebno jasno objasniti da prekid uzimanja lijeka bez valjanog razloga uzrokuje otpor mikroorganizama. A da biste ga prevladali, trebat će vam jači lijekovi koji izazivaju teške nuspojave.

Analozi penicilina postali su nezamjenjivi u modernoj medicini. Iako je ovo najranija otvorena skupina antibiotika, ona je i dalje relevantna za liječenje meningitisa, gonoreje i sifilisa, ima dovoljno širok spektar djelovanja i blage nuspojave da se može prepisivati djeci. Naravno, kao i svaki lijek, penicilini imaju kontraindikacije i nuspojave, ali ih više nego nadoknađuju mogućnosti primjene.

Penicilini (penicilina)- skupina antibiotika koju proizvode mnoge vrste plijesni iz roda penicilij, djeluje protiv većine gram-pozitivnih, kao i nekih gram-negativnih mikroorganizama (gonokoka, meningokoka i spiroheta). Penicilini spadaju u tzv. beta-laktamski antibiotici (beta-laktami).

Beta-laktami su velika skupina antibiotika, kojima je zajedničko prisustvo četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi molekule. Beta-laktami uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Beta-laktami su najbrojnija skupina antimikrobnih lijekova koji se koriste u kliničkoj praksi, koja zauzima vodeće mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti.

Povijesni podaci. Godine 1928. engleski znanstvenik A. Fleming, koji je radio u bolnici St. Mary`s u Londonu, otkrio je sposobnost zelene plijesni filamentne gljive (Penicillium notatum) uzrokuju smrt stafilokoka u staničnoj kulturi. Aktivna tvar gljive, koja ima antibakterijsku aktivnost, A. Fleming naziva penicilin. Godine 1940. u Oxfordu je skupina istraživača pod vodstvom H.W. Flory i E.B. Cheyna je u čistom obliku izolirao značajne količine prvog penicilina iz kulture Penicillium notatum. Godine 1942. izvanredni domaći istraživač Z.V. Yermolyeva je primila penicilin iz gljive Penicillium crustosum. Od 1949. praktički neograničene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale su dostupne za kliničku upotrebu.

Skupina penicilina uključuje prirodne spojeve koje proizvode različite vrste plijesni. Penicilij, te niz polusintetičkih. Penicilini (kao i drugi beta-laktami) imaju baktericidni učinak na mikroorganizme.

Najčešća svojstva penicilina uključuju: nisku toksičnost, širok raspon doziranja, unakrsnu alergiju između svih penicilina i djelomično cefalosporina i karbapenema.

Antibakterijski učinak beta-laktami su povezani s njihovom specifičnom sposobnošću da ometaju sintezu bakterijske stanične stijenke.

Stanična stijenka bakterija ima krutu strukturu, daje mikroorganizmima njihov oblik i štiti ih od uništenja. Temelji se na heteropolimeru - peptidoglikanu, koji se sastoji od polisaharida i polipeptida. Njegova umrežena mrežasta struktura daje čvrstoću stanične stijenke. Sastav polisaharida uključuje amino šećere kao što je N-acetilglukozamin, kao i N-acetilmuramska kiselina, koja se nalazi samo u bakterijama. Amino šećeri povezani su s kratkim peptidnim lancima, uključujući neke L- i D-aminokiseline. U gram-pozitivnim bakterijama, stanična stijenka sadrži 50-100 slojeva peptidoglikana, u gram-negativnim bakterijama - 1-2 sloja.

U procesu biosinteze peptidoglikana uključeno je oko 30 bakterijskih enzima, ovaj proces se sastoji od 3 faze. Vjeruje se da penicilini remete kasne faze sinteze stanične stijenke, sprječavajući stvaranje peptidnih veza inhibiranjem enzima transpeptidaze. Transpeptidaza je jedan od proteina koji vežu penicilin s kojima beta-laktamski antibiotici djeluju. Osim transpeptidaza, proteini koji vežu penicilin, enzimi uključeni u završne faze formiranja bakterijske stanične stijenke, uključuju karboksipeptidaze i endopeptidaze. Prisutni su u svim bakterijama (npr Staphylococcus aureus ima ih 4 Escherichia coli- 7). Penicilini se vežu na te proteine različitim brzinama kako bi tvorili kovalentnu vezu. U tom slučaju dolazi do inaktivacije proteina koji vežu penicilin, oslabljena je čvrstoća stanične stijenke bakterije, a stanice se podvrgavaju lizi.

Farmakokinetika. Kada se uzimaju oralno, penicilini se apsorbiraju i distribuiraju po cijelom tijelu. Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tekućine (sinovijalne, pleuralne, perikardne, žučne), gdje brzo postižu terapijske koncentracije. Iznimka su likvor, unutarnja okolina oka i tajna žlijezde prostate – ovdje su koncentracije penicilina niske. Koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini može biti različita ovisno o uvjetima: normalno - manje od 1% seruma, s upalom se može povećati i do 5%. Terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini stvaraju se meningitisom i primjenom lijekova u visokim dozama. Penicilini se brzo izlučuju iz tijela, uglavnom bubrezima glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Poluživot im je kratak (30-90 minuta), koncentracija u mokraći je visoka.

Ima ih nekoliko klasifikacije Lijekovi koji pripadaju skupini penicilina: po molekularnoj strukturi, po izvorima proizvodnje, po spektru djelovanja itd.

Prema klasifikaciji koju je iznio D.A. Kharkevich (2006), penicilini su klasificirani na sljedeći način (klasifikacija se temelji na nizu značajki, uključujući razlike u načinima dobivanja):

I. Pripravci penicilina dobiveni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):

I.1. Za parenteralnu primjenu (uništen u kiseloj sredini želuca):

Kratka gluma:

benzilpenicilin (natrijeva sol),

benzilpenicilin (kalijeva sol);

Dugotrajno:

benzilpenicilin (novokain sol),

bicilin-1,

Bicilin-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

II. Polusintetski penicilini

II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

Otporne na penicilinazu:

oksacilin (natrijeva sol),

nafcilin;

Široki spektar djelovanja:

ampicilin,

amoksicilin.

II.2. Za parenteralnu primjenu (uništen u kiseloj sredini želuca)

Široki spektar djelovanja, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva sol),

tikarcilin,

azlocilin.

II.3. Za enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

karbenicilin (indanil natrij),

karfecilin.

Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I.B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 skupina:

1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenicilini (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicillin).

5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin, piperacilin).

Izvor primitka, spektar djelovanja, kao i kombinacija s beta-laktamazama, uzeti su u obzir pri izradi klasifikacije dane u Saveznom vodiču (formularni sustav), izdanje VIII.

1. Prirodno:

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

benzatin benzilpenicilin,

benzilpenicilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenicilin.

2. Antistafilokokni:

oksacilin.

3. Prošireni spektar (aminopenicilini):

ampicilin,

amoksicilin.

4. Aktivan prema Pseudomonas aeruginosa:

karboksipenicilini:

tikarcilin.

ureidopenicilini:

azlocilin,

piperacilin.

5. U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (zaštićeni inhibitorima):

amoksicilin/klavulanat,

ampicilin/sulbaktam,

tikarcilin/klavulanat.

Prirodni (prirodni) penicilini su antibiotici uskog spektra koji utječu na gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini dobivaju se iz medija kulture na kojem se uzgajaju određeni sojevi plijesni. (Penicillium). Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina, jedan od najaktivnijih i najpostojanijih od njih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku različitih soli - natrija, kalija i novokaina.

Svi prirodni penicilini imaju slično antimikrobno djelovanje. Prirodne peniciline uništavaju beta-laktamaze, stoga su neučinkoviti za liječenje stafilokoknih infekcija, jer. u većini slučajeva stafilokoki proizvode beta-laktamazu. Djelotvorne su uglavnom protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (uklj. Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negativne koke (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), neki anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirohete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni organizmi su obično otporni, osim Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. S obzirom na viruse (uzročnici gripe, poliomijelitisa, velikih boginja itd.), Mycobacterium tuberculosis, uzročnik amebijaze, rikecije, gljivice, penicilini su neučinkoviti.

Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina su gotovo identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina protiv osjetljivih Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin je propisan za infekcije umjerene težine. Djelovanje penicilinskih pripravaka biološki je određeno antibakterijskim učinkom na specifični soj Staphylococcus aureus. Po jedinici djelovanja (1 ED) uzima se aktivnost od 0,5988 μg kemijski čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.

Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost na beta-laktamaze (kada beta-laktamski prsten enzimatski cijepaju beta-laktamaze (penicilinaze) uz stvaranje penicilanske kiseline, antibiotik gubi antimikrobno djelovanje), blaga apsorpcija u stomi injekcijski putevi primjene) i relativno niska aktivnost protiv većine gram-negativnih organizama.

U normalnim uvjetima pripravci benzilpenicilina ne prodiru dobro u cerebrospinalnu tekućinu, međutim, s upalom moždanih ovojnica, propusnost kroz BBB se povećava.

Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko topljivih natrijevih i kalijevih soli, djeluje kratko - 3-4 sata, jer. brzo se izlučuje iz tijela, a to zahtijeva česte injekcije. S tim u vezi, za upotrebu u medicinskoj praksi predložene su slabo topive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina.

Produženi oblici benzilpenicilina, ili depo-penicilina: Bicilin-1 (benzatin benzilpenicilin), kao i kombinirani lijekovi na njihovoj osnovi - Bicilin-3 (benzatin benzilpenicilin + benzilpenicilin natrij + benzilpenicilin novokain sol), Bitnicithinicilin-5 benzilpenicilin benzilpenicilin novokainska sol)) su suspenzije koje se mogu primijeniti samo intramuskularno. Polako se apsorbiraju s mjesta injekcije, stvarajući depo u mišićnom tkivu. To vam omogućuje održavanje koncentracije antibiotika u krvi značajno vrijeme i time smanjenje učestalosti primjene lijeka.

Sve soli benzilpenicilina koriste se parenteralno, tk. uništavaju se u kiseloj sredini želuca. Od prirodnih penicilina, samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) ima kiselinsko stabilna svojstva, iako u slabom stupnju. Fenoksimetilpenicilin se kemijski razlikuje od benzilpenicilina po prisutnosti fenoksimetilne skupine umjesto benzilne skupine u molekuli.

Benzilpenicilin se koristi za infekcije uzrokovane streptokokom, uključujući Streptococcus pneumoniae(upala pluća stečena u zajednici, meningitis), Streptococcus pyogenes(streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, šarlah, endokarditis), s meningokoknim infekcijama. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, plinske gangrene, leptospiroze i lajmske bolesti.

Bicilini su indicirani, prije svega, ako je potrebno održavati učinkovite koncentracije u tijelu dulje vrijeme. Primjenjuju se kod sifilisa i drugih bolesti uzrokovanih blijedom treponemom (fram), streptokoknim infekcijama (isključujući infekcije uzrokovane streptokokima skupine B) - akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipele, reumatizam, lišmanijazu.

Godine 1957. iz prirodnih penicilina je izolirana 6-aminopenicilanska kiselina i na njezinoj je osnovi započeo razvoj polusintetskih lijekova.

6-Aminopenicilanska kiselina - osnova molekule svih penicilina ("penicilinska jezgra") - složeni heterociklički spoj koji se sastoji od dva prstena: tiazolidina i beta-laktama. Bočni radikal povezan je s beta-laktamskim prstenom, koji određuje bitna farmakološka svojstva rezultirajuće molekule lijeka. Kod prirodnih penicilina struktura radikala ovisi o sastavu medija na kojem rastu. Penicillium spp.

Polusintetski penicilini dobivaju se kemijskom modifikacijom dodavanjem različitih radikala u molekulu 6-aminopenicilanske kiseline. Tako su dobiveni penicilini s određenim svojstvima:

Otporan na djelovanje penicilinaza (beta-laktamaza);

Otporan na kiseline, učinkovit kada se daje oralno;

Posjeduje širok spektar djelovanja.

Izoksazolpenicilini (izoksazolil penicilini, stabilni na penicilinazu, antistafilokokni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifični enzim beta-laktamazu (penicilinazu) i otporni su na benzilpenicilin (80-90% sojeva stvaraju penicilinazu). Staphylococcus aureus).

Glavni antistafilokokni lijek je oksacilin. Skupina lijekova rezistentnih na penicilinazu također uključuje kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i/ili niske učinkovitosti nisu našli kliničku primjenu.

Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je spektru benzilpenicilina, ali je zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu aktivan protiv stafilokoka koji stvaraju penicilinazu koji su rezistentni na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike.

Djelovanjem na gram-pozitivne koke (uključujući stafilokoke koji ne proizvode beta-laktamazu), izoksazolpenicilini, uklj. oksacilin su znatno inferiorniji od prirodnih penicilina, pa su u bolestima uzrokovanim mikroorganizmima osjetljivim na benzilpenicilin manje učinkoviti od potonjeg. Oksacilin nije aktivan protiv gram-negativnih bakterija (osim Neisseria spp.), anaerobi. U tom smislu, lijekovi ove skupine indicirani su samo u slučajevima kada je poznato da infekciju uzrokuju sojevi stafilokoka koji tvore penicilinazu.

Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolpenicilina i benzilpenicilina:

Brza, ali ne potpuna (30-50%) apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta. Ove antibiotike možete koristiti i parenteralno (u / m, u / u) i iznutra, ali 1-1,5 sati prije jela, jer. imaju nisku otpornost na klorovodičnu kiselinu;

Visok stupanj vezanja na albumin plazme (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolpenicilina iz tijela tijekom hemodijalize;

Ne samo bubrežno, već i jetreno izlučivanje, nema potrebe za prilagodbom režima doziranja kod blagog zatajenja bubrega.

Glavna klinička vrijednost oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima otpornim na penicilin. Staphylococcus aureus(isključujući infekcije uzrokovane Staphylococcus aureus otporan na meticilin, MRSA). Treba imati na umu da su sojevi česti u bolnicama Staphylococcus aureus otporan na oksacilin i meticilin (meticilin, prvi penicilin otporan na penicilinazu, ukinut je). Nozokomijalni sojevi i sojevi stečeni u zajednici Staphylococcus aureus Bakterije rezistentne na oksacilin/meticilin obično su multirezistentne – otporne su na sve druge beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide i fluorokinolone. Lijekovi izbora za MRSA infekcije su vankomicin ili linezolid.

Nafcilin je nešto aktivniji od oksacilina i drugih penicilina otpornih na penicilinazu (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire kroz BBB (njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini dovoljna je za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se uglavnom žuči (maksimalna koncentracija u žuči je mnogo veća od seruma), u manjoj mjeri - putem bubrega. Može se koristiti oralno i parenteralno.

Amidinopenicilini - To su penicilini uskog spektra djelovanja, ali s dominantnim djelovanjem na gram-negativne enterobakterije. Pripravci amidinopenicilina (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin) nisu registrirani u Rusiji.

Penicilini s proširenim spektrom djelovanja

U skladu s klasifikacijom koju je iznio D.A. Kharkevich, polusintetski antibiotici širokog spektra dijele se u sljedeće skupine:

I. Lijekovi koji ne utječu na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karfecilin;

Ureidopenicilini: piperacilin, azlocilin, mezlocilin.

Aminopenicilini - antibiotici širokog spektra. Sve ih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

Amoksicilin i ampicilin se široko koriste u medicinskoj praksi. Ampicilin je predak aminopenicilinske skupine. Što se tiče gram-pozitivnih bakterija, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferiorniji u aktivnosti od benzilpenicilina, ali superiorniji od oksacilina.

Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U usporedbi s prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina proteže se na osjetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; bolje od prirodnih penicilina djeluju na Listeria monocytogenes i osjetljivih enterokoka.

Od svih oralnih beta-laktama, amoksicilin ima najveću aktivnost protiv Streptococcus pneumoniae, otporan na prirodne peniciline.

Ampicilin nije učinkovit protiv sojeva koji stvaraju penicilinazu Staphylococcus spp., svi sojevi Pseudomonas aeruginosa, većina sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitivan).

Proizvode se kombinirani pripravci, na primjer, Ampiox (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina s oksacilinom je racionalna, jer. spektar djelovanja s ovom kombinacijom postaje širi.

Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se uzima oralno, amoksicilin se brže i bolje apsorbira u crijevima (75-90%) od ampicilina (35-50%), bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane . Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonalni sustav, gdje je njegova koncentracija 2 puta veća od koncentracije u krvi.

Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina od benzilpenicilina:

Mogućnost termina unutar;

Beznačajno vezanje za proteine plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodiranje u tkiva i tjelesne tekućine (kod meningitisa koncentracije u likvoru mogu biti 70-95% koncentracija u krvi);

Višestrukost imenovanja kombiniranih lijekova - 2-3 puta dnevno.

Glavne indikacije za imenovanje aminopenicilina su infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa, infekcije bubrega i mokraćnog sustava, infekcije gastrointestinalnog trakta, eradikacija Helicobacter pylori(amoksicilin), meningitis.

Značajka neželjenog učinka aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je makulopapulozni osip nealergijske prirode, koji brzo nestaje kada se lijek prekine.

Jedna od kontraindikacija za imenovanje aminopenicilina je infektivna mononukleoza.

Antipseudomonalni penicilini

To uključuje karboksipeniciline (karbenicilin, tikarcilin) i ureidopeniciline (azlocilin, piperacilin).

Karboksipenicilini - Riječ je o antibioticima koji imaju spektar antimikrobnog djelovanja sličan aminopenicilinima (s izuzetkom djelovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi antipseudomonalni penicilin, inferioran u djelovanju u odnosu na druge antipseudomonas peniciline. Karboksipenicilini djeluju na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indol-pozitivne vrste proteusa (Proteus spp.) otporan na ampicilin i druge aminopeniciline. Klinički značaj karboksipenicilina trenutno opada. Iako imaju širok spektar djelovanja, neaktivni su protiv većine sojeva. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Gotovo ne prolaze kroz BBB. Višestrukost imenovanja - 4 puta dnevno. Sekundarna rezistencija mikroorganizama se brzo razvija.

Ureidopenicilini - to su također antipseudomonalni antibiotici, njihov se spektar djelovanja podudara s karboksipenicilinima. Najaktivniji lijek iz ove skupine je piperacilin. Od lijekova ove skupine samo azlocilin zadržava svoju važnost u medicinskoj praksi.

Ureidopenicilini su aktivniji od karboksipenicilina u odnosu na Pseudomonas aeruginosa. Također se koriste u liječenju infekcija uzrokovanih Klebsiella spp.

Sve antipseudomonalne peniciline uništavaju beta-laktamaze.

Farmakokinetičke značajke ureidopenicilina:

Unesite samo parenteralno (u / m i / u);

Izlučivanje ne uključuje samo bubrege, već i jetru;

Višestrukost primjene - 3 puta dnevno;

Sekundarna rezistencija bakterija brzo se razvija.

Zbog pojave sojeva visoke rezistencije na antipseudomonalne peniciline i nedostatka prednosti u odnosu na druge antibiotike, antipseudomonalni penicilini su praktički izgubili na značaju.

Glavne indikacije za ove dvije skupine antipseudomonalnih penicilina su bolničke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima. Pseudomonas aeruginosa, u kombinaciji s aminoglikozidima i fluorokinolonima.

Penicilini i drugi beta-laktamski antibiotici imaju visoko antimikrobno djelovanje, ali mnogi od njih mogu razviti otpornost mikroba.

Ova rezistencija je posljedica sposobnosti mikroorganizama da proizvode specifične enzime - beta-laktamaze (penicilinaze), koje uništavaju (hidroliziraju) beta-laktamski prsten penicilina, što im oduzima antibakterijsko djelovanje i dovodi do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama. .

Neki polusintetski penicilini otporni su na djelovanje beta-laktamaza. Osim toga, za prevladavanje stečene rezistencije razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati djelovanje ovih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze. Koriste se u stvaranju inhibitorima zaštićenih penicilina.

Inhibitori beta-laktamaze, poput penicilina, su beta-laktamski spojevi, ali sami imaju minimalno antibakterijsko djelovanje. Te se tvari nepovratno vežu na beta-laktamaze i inaktiviraju te enzime, čime štite beta-laktamske antibiotike od hidrolize. Inhibitori beta-laktamaze najaktivniji su protiv beta-laktamaza kodiranih plazmidnim genima.

Penicilini zaštićeni inhibitorima su kombinacija penicilinskog antibiotika sa specifičnim inhibitorom beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitori beta-laktamaze se ne koriste sami, već se koriste u kombinaciji s beta-laktamima. Ova kombinacija vam omogućuje da povećate otpornost antibiotika i njegovu aktivnost protiv mikroorganizama koji proizvode ove enzime (beta-laktamaze): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, uklj. Bacteroides fragilis. Kao rezultat toga, sojevi mikroorganizama otpornih na peniciline postaju osjetljivi na kombinirani lijek. Spektar antibakterijske aktivnosti beta-laktama zaštićenih inhibitorima odgovara spektru penicilina sadržanih u njihovom sastavu, razlikuje se samo razina stečene rezistencije. Penicilini zaštićeni inhibitorima koriste se za liječenje infekcija različitih lokalizacija i za perioperativnu profilaksu u abdominalnoj kirurgiji.

Inhibitorski zaštićeni penicilini uključuju amoksicilin/klavulanat, ampicilin/sulbaktam, amoksicilin/sulbaktam, piperacilin/tazobaktam, tikarcilin/klavulanat. Tikarcilin/klavulanat ima antipseudomonalno djelovanje i djeluje protiv Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima vlastito antibakterijsko djelovanje protiv gram-negativnih koka iz obitelji Neisseriaceae i obitelji nefermentirajućih bakterija Acinetobacter.

Indikacije za primjenu penicilina

Penicilini se koriste za infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima. Uglavnom se koriste kod infekcija gornjih dišnih puteva, u liječenju tonzilitisa, šarlaha, upale srednjeg uha, sepse, sifilisa, gonoreje, gastrointestinalnih infekcija, urinarnih infekcija itd.

Peniciline je potrebno koristiti samo prema uputama i pod nadzorom liječnika. Treba imati na umu da uporaba nedovoljnih doza penicilina (kao i drugih antibiotika) ili prerano prestanak liječenja može dovesti do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama (osobito prirodnih penicilina). Ako se pojavi rezistencija, treba nastaviti daljnju antibiotsku terapiju.

Primjena penicilina u oftalmologiji. U oftalmologiji se penicilini lokalno primjenjuju u obliku instilacija, subkonjunktivalnih i intravitrealnih injekcija. Penicilini ne prolaze dobro kroz krvno-oftalmičku barijeru. U pozadini upalnog procesa povećava se njihov prodor u unutarnje strukture oka i koncentracije u njima postižu terapijski značajne. Dakle, kada se ukapaju u konjunktivalnu vrećicu, terapeutske koncentracije penicilina određuju se u stromi rožnice, a kada se primjenjuju lokalno, praktički ne prodiru u vlagu prednje komore. Uz subkonjunktivnu primjenu, lijekovi se određuju u rožnici i vlažnosti prednje očne komore, u staklastom tijelu - koncentracije ispod terapijskih.

Pripremaju se otopine za topikalnu primjenu bez pripreme. Penicilini se koriste u liječenju gonokoknog konjunktivitisa (benzilpenicilin), keratitisa (ampicilin, benzilpenicilin, oksacilin, piperacilin i dr.), kanalikulitisa, osobito uzrokovanog aktinomicetama (benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin), /orbitalni apsces, sulfegmonbactampiclin i fenoksi, fenoksi) itd.) i druge očne bolesti. Osim toga, penicilini se koriste za sprječavanje infektivnih komplikacija kod ozljeda kapaka i orbite, osobito kada strano tijelo prodre u tkiva orbite (ampicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam itd.).

Primjena penicilina u urološkoj praksi. U urološkoj praksi od penicilinskih antibiotika naširoko se koriste lijekovi zaštićeni inhibitorima (upotreba prirodnih penicilina, kao i korištenje polusintetskih penicilina kao lijekova izbora, smatra se neopravdanim zbog visoke razine rezistencije uropatogenih sojeva.

Nuspojave i toksični učinci penicilina. Penicilini imaju najmanju toksičnost među antibioticima i širok raspon terapijskih učinaka (osobito prirodnih). Većina ozbiljnih nuspojava povezana je s preosjetljivošću na njih. Alergijske reakcije opažene su u značajnog broja bolesnika (prema različitim izvorima, od 1 do 10%). Penicilini češće od lijekova drugih farmakoloških skupina izazivaju alergije na lijekove. U bolesnika koji su imali alergijske reakcije na uvođenje penicilina u anamnezi, uz naknadnu primjenu, ove se reakcije opažaju u 10-15% slučajeva. Manje od 1% ljudi koji ranije nisu iskusili takve reakcije razviju alergijsku reakciju na penicilin s ponovljenom primjenom.

Penicilini mogu izazvati alergijsku reakciju u bilo kojoj dozi iu bilo kojem obliku doziranja.

Pri korištenju penicilina moguće su neposredne i odgođene alergijske reakcije. Vjeruje se da je alergijska reakcija na peniciline povezana uglavnom s međuproizvodom njihovog metabolizma - skupinom penicilina. Zove se glavna antigenska determinanta i nastaje kada je beta-laktamski prsten slomljen. Male antigenske determinante penicilina uključuju, posebice, nepromijenjene molekule penicilina, benzilpeniciloat. Oni se formiraju in vivo, ali se također određuju u otopinama penicilina pripremljenih za primjenu. Vjeruje se da su rane alergijske reakcije na peniciline posredovane uglavnom IgE protutijelima na male antigenske determinante, odgođene i kasne (urtikarija) - obično IgE protutijelima na veliku antigensku determinantu.

Reakcije preosjetljivosti uzrokovane su stvaranjem antitijela u tijelu i obično se javljaju unutar nekoliko dana nakon početka primjene penicilina (vrijeme može varirati od nekoliko minuta do nekoliko tjedana). U nekim slučajevima, alergijske reakcije se očituju u obliku osipa na koži, dermatitisa, groznice. U težim slučajevima ove se reakcije očituju oticanjem sluznice, artritisom, artralgijom, oštećenjem bubrega i drugim poremećajima. Mogući anafilaktički šok, bronhospazam, bol u trbuhu, oticanje mozga i druge manifestacije.

Teška alergijska reakcija je apsolutna kontraindikacija za uvođenje penicilina u budućnosti. Pacijentu se mora objasniti da čak i mala količina penicilina koja je ušla u tijelo s hranom ili tijekom kožnog testa može biti smrtonosna za njega.

Ponekad je jedini simptom alergijske reakcije na peniciline povišena tjelesna temperatura (može biti stalne, povremene ili povremene prirode, ponekad praćena zimicama). Vrućica obično nestaje unutar 1-1,5 dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali ponekad može trajati i nekoliko dana.

Sve peniciline karakterizira unakrsna preosjetljivost i unakrsne alergijske reakcije. Svi pripravci koji sadrže penicilin, uključujući kozmetiku i hranu, mogu izazvati preosjetljivost.

Penicilini mogu uzrokovati različite nuspojave i toksične učinke nealergijske prirode. To uključuje: kada se uzima oralno - nadražujuće djelovanje, uklj. glositis, stomatitis, mučnina, proljev; s / m uvođenjem - bol, infiltracija, aseptična nekroza mišića; s a / u uvodu - flebitis, tromboflebitis.

Moguće je povećati refleksnu ekscitabilnost središnjeg živčanog sustava. Pri primjeni visokih doza mogu se pojaviti neurotoksični učinci: halucinacije, deluzije, poremećaj krvnog tlaka, konvulzije. Napadaji su vjerojatniji u bolesnika koji primaju visoke doze penicilina i/ili u bolesnika s teškim oštećenjem jetre. Zbog rizika od teških neurotoksičnih reakcija, penicilini se ne mogu primjenjivati endolumbalno (s izuzetkom benzilpenicilina natrijeve soli, koja se primjenjuje iznimno pažljivo, prema vitalnim indikacijama).

U liječenju penicilina moguć je razvoj superinfekcije, kandidijaze usne šupljine, vagine, crijevne disbakterioze. Penicilini (češće ampicilin) mogu uzrokovati proljev povezan s antibioticima.

Primjena ampicilina dovodi do pojave "ampicilinskog" osipa (u 5-10% bolesnika), popraćenog svrbežom, povišenom temperaturom. Ova se nuspojava češće javlja 5-10 dana primjene visokih doza ampicilina u djece s limfadenopatijom i virusnim infekcijama ili s istodobnom primjenom alopurinola, kao i u gotovo svih bolesnika s infektivnom mononukleozom.

Specifične nuspojave pri primjeni bicilina su lokalni infiltrati i vaskularne komplikacije u obliku Onetovih sindroma (ishemija i gangrena ekstremiteta kada se slučajno ubrizgaju u arteriju) ili Nicolau (embolija plućnih i cerebralnih žila kada se injicira u venu) .

Kod primjene oksacilina moguća je hematurija, proteinurija i intersticijski nefritis. Primjena antipseudomonalnih penicilina (karboksipenicilini, ureidopenicilini) može biti popraćena pojavom alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijalnog nefritisa, disbakterioze, trombocitopenije, neutropenije, leukopenije, leukopenije. Pri korištenju karbenicilina moguć je hemoragijski sindrom. Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu mogu uzrokovati akutno oštećenje jetre.

Primjena tijekom trudnoće. Penicilini prolaze kroz placentu. Iako nisu provedene adekvatne i strogo kontrolirane sigurnosne studije na ljudima, penicilini, uklj. zaštićeni inhibitorima, široko se koriste u trudnica, bez prijavljenih komplikacija.

U studijama na laboratorijskim životinjama s uvođenjem penicilina u dozama 2-25 (za različite peniciline) nisu pronađeni veći od terapijskih, poremećaji plodnosti i učinci na reproduktivnu funkciju. Nisu utvrđena teratogena, mutagena, embriotoksična svojstva pri uvođenju penicilina životinjama.

U skladu s općenito priznatim u svijetu preporukama FDA (Food and Drug Administration) koje određuju mogućnost primjene lijekova tijekom trudnoće, lijekovi iz skupine penicilina po svom djelovanju na fetus spadaju u FDA kategoriju B (studija o reprodukcija na životinjama nije otkrila štetni učinak lijekova na fetus, ali nisu provedene adekvatne i strogo kontrolirane studije na trudnicama).

Prilikom propisivanja penicilina tijekom trudnoće, treba (kao i kod svih drugih sredstava) voditi računa o trajanju trudnoće. Tijekom terapije potrebno je strogo pratiti stanje majke i fetusa.

Primjena tijekom dojenja. Penicilini prelaze u majčino mlijeko. Iako nisu zabilježene značajne komplikacije u ljudi, primjena penicilina od strane dojilja može dovesti do preosjetljivosti djeteta, promjena u crijevnoj mikroflori, proljeva, razvoja kandidijaze i pojave osipa na koži u dojenčadi.

Pedijatrija. Prilikom primjene penicilina u djece nisu zabilježeni specifični dječji problemi, no treba imati na umu da nedovoljno razvijena funkcija bubrega u novorođenčadi i male djece može dovesti do kumulacije penicilina (u tom smislu postoji povećan rizik od neurotoksičnosti s razvojem napadaja).

Gerijatrija. Nisu zabilježeni specifični gerijatrijski problemi s primjenom penicilina. Međutim, treba imati na umu da starije osobe imaju veću vjerojatnost oštećenja bubrežne funkcije uzrokovane dobi, te stoga može biti potrebna prilagodba doze.

Poremećena funkcija bubrega i jetre. S bubrežnom / jetrenom insuficijencijom moguća je kumulacija. Uz umjerenu i tešku insuficijenciju funkcije bubrega i/ili jetre, potrebna je prilagodba doze i povećanje razdoblja između injekcija antibiotika.

Interakcija penicilina s drugim lijekovima. Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak, bakteriostatski antibiotici (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkozamide, tetracikline) imaju antagonistički učinak. Mora se paziti kada se kombiniraju penicilini aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), s antikoagulansima i antiagregacijskim sredstvima (potencijalni rizik od povećanog krvarenja). Ne preporučuje se kombiniranje penicilina s tromboliticima. U kombinaciji sa sulfonamidima, baktericidni učinak može biti oslabljen. Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva zbog poremećene enterohepatične cirkulacije estrogena. Penicilini mogu usporiti izlučivanje metotreksata iz tijela (inhibirati njegovu tubularnu sekreciju). Kombinacija ampicilina s alopurinolom povećava vjerojatnost kožnog osipa. Primjena visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima povećava rizik od hiperkalijemije. Penicilini su farmaceutski nekompatibilni s aminoglikozidima.

Zbog činjenice da se dugotrajnom oralnom primjenom antibiotika može potisnuti crijevna mikroflora koja proizvodi vitamine B 1, B 6, B 12, PP, bolesnicima je preporučljivo propisivati vitamine skupine B radi prevencije hipovitaminoze.

Zaključno, treba napomenuti da su penicilini velika skupina prirodnih i polusintetskih antibiotika s baktericidnim učinkom. Antibakterijsko djelovanje povezano je s kršenjem sinteze peptidoglikana stanične stijenke. Učinak je posljedica inaktivacije enzima transpeptidaze, jednog od proteina koji vežu penicilin koji se nalazi na unutarnjoj membrani bakterijske stanične stijenke, a koji sudjeluje u kasnijim fazama njegove sinteze. Razlike između penicilina povezane su sa značajkama njihovog spektra djelovanja, farmakokinetičkim svojstvima i spektrom nuspojava.

Tijekom nekoliko desetljeća uspješne uporabe penicilina, pojavili su se problemi povezani s njihovom zlouporabom. Stoga je profilaktička primjena penicilina s rizikom od bakterijske infekcije često nerazumna. Pogrešan režim liječenja – netočan odabir doze (previsoka ili preniska) i učestalost primjene mogu dovesti do razvoja nuspojava, smanjene učinkovitosti i razvoja rezistencije na lijekove.

Dakle, trenutno većina sojeva Staphylococcus spp. otporan na prirodne peniciline. Posljednjih godina povećana je učestalost otkrivanja rezistentnih sojeva. Neisseria gonorrhoeae.

Glavni mehanizam stečene rezistencije na peniciline povezan je s proizvodnjom beta-laktamaze. Za prevladavanje stečene rezistencije koja je raširena među mikroorganizmima, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati djelovanje ovih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se u stvaranju kombiniranih (inhibitorno zaštićenih) penicilina.

Treba imati na umu da je izbor jednog ili drugog antibakterijskog lijeka, uklj. penicilin, prije svega treba biti zbog osjetljivosti patogena koji je izazvao bolest na njega, kao i odsutnosti kontraindikacija za njegovo imenovanje.

Penicilin je prvi na svijetu, koji je postao pravi spas za milijune ljudi. Uz njegovu pomoć liječnici su mogli objaviti rat bolestima koje su se u to vrijeme smatrale smrtonosnim: upalu pluća, tuberkulozu,. Međutim, liječenje patologija uz korištenje antibiotika treba provoditi tek nakon što se utvrdi točna dijagnoza i strogo prema liječničkom receptu.

Povijest otkrića

Otkriće antibakterijskih svojstava penicilina dogodilo se 1928. godine. Slavni znanstvenik Alexander Fleming, kao rezultat običnog eksperimenta s kolonijama, pronašao je mrlje obične plijesni u nekim čašama s kulturama.

Kako se pokazalo daljnjim proučavanjem, u čašama s mrljama plijesni nije bilo štetnih bakterija. Nakon toga, iz obične zelene plijesni izvedena je molekula koja je bila sposobna ubiti bakterije. Tako je nastao prvi moderni antibiotik Penicilin.

Grupa penicilija

Danas su penicilini cijela skupina antibiotika koje proizvode određene vrste plijesni (rod Penicillium).

Mogu biti aktivni protiv cijelih skupina gram-pozitivnih mikroorganizama, kao i nekih gram-negativnih: stafilokoka, spiroheta, meningokoka.

Penicilini pripadaju velikoj skupini beta-laktamskih antibiotika koji sadrže posebnu molekulu beta-laktamskog prstena.

Indikacije

Antibiotici iz skupine penicilina koriste se u liječenju velikog broja zaraznih bolesti. Propisuju se zbog osjetljivosti patogenih mikroorganizama na lijek za liječenje sljedećih patologija:

mnoge vrste upale pluća;
osteomijelitis;
infekcije genitourinarnog sustava, većine probavnog trakta;
šarlah;
difterija;
antraks;
ginekološke bolesti;
bolesti ENT organa;
sifilis, gonoreja i mnogi drugi.

Također, ova vrsta antibiotika koristi se u liječenju rana zaraženih bakterijama. Kao profilaksa gnojnih komplikacija, lijek se propisuje u postoperativnom razdoblju.

Lijek se može koristiti u dječjoj dobi s pupčanom sepsom, upalom pluća, otitisom u novorođenčadi i dojenčadi, također u ranoj dobi. Penicilin je učinkovit i kod gnojnih pleuritisa i meningitisa.

Upotreba penicilina u medicini:

Kontraindikacije

Korištenje serije penicilina za liječenje infekcija nije uvijek moguće. Strogo je zabranjeno uzimati lijek osobama s visokom osjetljivošću na lijek.

Primjena ovog antibiotika također je kontraindicirana u bolesnika koji boluju od astme različitog podrijetla, peludne groznice, s anamnezom ili drugih na aktivnoj tvari.

Obrazac za otpust

Suvremene farmakološke tvrtke proizvode penicilinske pripravke za injekcije ili u obliku tableta. Sredstva za intramuskularnu injekciju proizvode se u bocama (od stakla), zatvorenim gumenim čepovima, a na vrhu metalnim čepovima. Prije primjene, supstrat se razrijedi s natrijevim kloridom ili vodom za injekcije.

Tablete se proizvode u staničnom pakiranju s dozom od 50 do 100 tisuća jedinica. Također je moguće proizvesti ecmolyn pastile za resorpciju. Doziranje u ovom slučaju ne prelazi 5 tisuća jedinica.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja penicilina je inhibicija enzima uključenih u stvaranje stanične stijenke mikroorganizama. Stanična membrana štiti bakterije od utjecaja okoliša, kršenje njegove sinteze dovodi do smrti patogenih agenasa.

Ovo je baktericidni učinak lijeka. Djeluje na neke vrste gram-pozitivnih bakterija (streptokoke i stafilokoke), kao i na nekoliko vrsta gram-negativnih.

Vrijedi napomenuti da penicilini mogu utjecati samo na bakterije koje se razmnožavaju. Neaktivne stanice ne grade membrane, pa ne umiru zbog inhibicije enzima.

Upute za korištenje

Antibakterijski učinak penicilina postiže se intramuskularnom injekcijom, gutanjem, a također i lokalnim djelovanjem. Češće se za liječenje koristi oblik injekcije. Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se brzo apsorbira u krv.

Međutim, nakon 3-4 sata potpuno nestaje iz krvi. Stoga se preporučuje redovita primjena lijekova u pravilnim razmacima od 4 puta dnevno.

Dopušteno je primijeniti lijek intravenozno, supkutano, a također i u kralježnični kanal. Za liječenje složene upale pluća, meningitisa ili sifilisa propisana je posebna shema koju može propisati samo liječnik.

Kod uzimanja penicilina u obliku tableta, dozu također treba odrediti liječnik. U pravilu se za bakterijske infekcije propisuje 250-500 mg svakih 6-8 sati. Ako je potrebno, pojedinačna doza se može povećati na 750 mg. Tablete treba uzimati pola sata prije jela ili 2 sata nakon. Trajanje tečaja će reći liječnik.

Nuspojave

Budući da su penicilini prirodni lijek, oni imaju minimalnu toksičnost među ostalim skupinama umjetno dobivenih antibiotika. Međutim, pojava alergijskih reakcija je još uvijek moguća.

Isperite tabletu penicilina s velikom količinom tekućine. U procesu liječenja antibioticima iz serije penicilina, važno je ne preskočiti preporučene doze, jer učinak lijeka može biti oslabljen. Ako se to dogodi, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće.

Događa se da nakon 3-5 dana nakon redovitog uzimanja ili primjene lijeka nema poboljšanja, tada se trebate posavjetovati s liječnikom kako biste prilagodili tijek liječenja ili dozu lijeka. Ne preporuča se prekidati tijek liječenja bez savjetovanja s liječnikom.

Pravila za korištenje antibiotika:

interakcija s lijekovima

Prilikom propisivanja penicilina treba obratiti pozornost na njegovu interakciju s drugim korištenim lijekovima. Ne možete kombinirati ovaj antibiotik sa sljedećim lijekovima:

smanjuje učinkovitost penicilinskih antibiotika.
Aminoglikozidi se u kemijskom pogledu mogu sukobiti s penicilinom.
Sulfonamidi također smanjuju baktericidni učinak.
Trombolitici.

Cijena penicilina

Penicilin se smatra jednim od najjeftinijih antibakterijskih lijekova. Cijena 50 boca praha za stvaranje otopine varira od 280 do 300 rubalja. Trošak tableta 250 mg broj 30 je nešto više od 50 rubalja.

jeftino

Jeftini analozi penicilina uključuju ampicilin i bicilin. Njihov trošak u obliku tableta također ne prelazi 50 rubalja.

Sinonimi za lijekove

Sinonimi lijeka nazivaju se prokain-benzilpenicilin, benzilpenicilin natrij, kalij, novokain sol.

Prirodni analozi

Prirodni ljekoviti penicilini uključuju:

fenoksimetilpenicilin;
benzatin benzilpenicilin;
Soli benzilpenicilina (natrij, kalij, novokain).

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Prosječna ocjena

Temeljeno na 0 recenzija

Gljive su carstvo živih organizama. Gljive su različite: neke od njih ulaze u našu prehranu, druge uzrokuju kožne bolesti, treće su toliko otrovne da mogu dovesti do smrti. Ali gljive iz roda Penicillium spašavaju milijune ljudskih života od patogenih bakterija.

Antibiotici iz serije penicilina se još uvijek koriste u medicini.

Otkriće penicilina i njegovih svojstava

30-ih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming provodi pokuse sa stafilokokom. Proučavao je bakterijske infekcije. Nakon uzgoja skupine ovih patogena u hranjivom mediju, znanstvenik je primijetio da u čaši postoje područja koja nisu okružena živim bakterijama. Istraga je pokazala da je za te mrlje "kriva" uobičajena zelena plijesan koja se voli taložiti na bajatom kruhu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se pokazalo, proizvodi tvar koja ubija stafilokoke.

Fleming je zašao dublje u ovo pitanje i ubrzo je izolirao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svijetu. Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja svoju staničnu membranu uz pomoć posebnog kemijskog elementa - peptidoglikana. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska se stanica jednostavno "razriješi" u okolišu.

Postavite svoje pitanje neurologu besplatno

Irina Martynova. Diplomirao na Državnom medicinskom sveučilištu u Voronježu. N.N. Burdenko. Klinički pripravnik i neurolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

No ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske stanice naučile su se oduprijeti lijeku – počele su proizvoditi enzim nazvan beta-laktamaza, koji uništava beta-laktame (osnova penicilina).

Mišljenje stručnjaka

Astafjev Igor Valentinovič

Neurolog - Gradska bolnica Pokrovskaya. Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Volgograd, Volgograd. Kabardino-Balkarsko državno sveučilište nazvano po A.I. HM. Berbekova, Nalčik.

Sljedećih 10 godina vodio se nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i znanstvenika koji modificiraju ovaj penicilin. Nastalo je toliko modifikacija penicilina, koje sada čine cijeli penicilinski niz antibiotika.

Farmakokinetika i princip djelovanja

Lijek za bilo koju metodu primjene brzo se širi po cijelom tijelu, prodirući u gotovo sve njegove dijelove. Iznimke: cerebrospinalna tekućina, prostata i vidni sustav. Na tim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1%. Kod upale moguć je porast do 5%.

Antibiotici ne utječu na stanice ljudskog tijela, budući da potonji ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo izlučuje iz tijela, nakon 1-3 sata većina se izlučuje putem bubrega.

Pogledajte video na ovu temu

Klasifikacija antibiotika

Svi lijekovi se dijele na: prirodne (kratko i produljeno djelovanje) i polusintetičke (antistafilokokni, lijekovi širokog spektra, antipseudomonalni).

Prirodno

Ovi lijekovi dobivene izravno iz kalupa. Trenutno je većina njih zastarjela, jer su patogeni razvili imunitet na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin koji su učinkoviti protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih bakterija i spiroheta. Svi ovi antibiotici se koriste samo u obliku injekcija u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku natrijevih i kalijevih soli je prirodni antibiotik kratkog djelovanja. Njegovo djelovanje prestaje nakon 3-4 sata pa su nužne česte ponovljene injekcije.

Pokušavajući eliminirati ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike dugog djelovanja: bicilin i novokainsku sol benzilpenicilina. Ti se lijekovi nazivaju "depo oblicima" jer nakon ubrizgavanja u mišić u njemu tvore "depo" iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Mišljenje stručnjaka

Mitruhanov Eduard Petrovič

doktor - neurolog, gradska poliklinika, Moskva. Obrazovanje: Rusko državno medicinsko sveučilište, Ruska medicinska akademija poslijediplomskog obrazovanja Ministarstva zdravstva Ruske Federacije, Volgogradsko državno medicinsko sveučilište, Volgograd.

Primjeri lijekova: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ili novokain), bicilin-1, bicilin-3, bicilin-5.

Polusintetski antibiotici iz skupine penicilina

Nekoliko desetljeća nakon primanja penicilina farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je proces modifikacije. Većina lijekova, nakon poboljšanja, stekla je otpornost na kiseli okoliš želuca, a polusintetski penicilini počeli su se proizvoditi u tabletama.

Izoksazolpenicilini su lijekovi koji su učinkoviti protiv stafilokoka. Potonji su naučili proizvoditi enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove skupine sprječavaju njihovu proizvodnju enzima. Ali morate platiti za poboljšanje - lijekovi ove vrste se manje apsorbiraju u tijelu i imaju manji spektar djelovanja u usporedbi s prirodnim penicilinima. Primjeri lijekova: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Inferiorni od benzilpenicilina u snazi u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali pokrivaju veći raspon infekcija. U usporedbi s drugim lijekovima, oni se dulje zadržavaju u tijelu i bolje prodiru u neke od tjelesnih barijera. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicilin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini antibiotici učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo stječu otpornost na njih. Povremeno ih možete pronaći kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Primjeri lijekova: Tikarcilin, Piperacilin

Popis lijekova

Tablete

Sumamed

Aktivni sastojak: azitromicin.

Indikacije: Respiratorne infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, teško zatajenje bubrega, djeca mlađa od 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

oksacilin

Aktivni sastojak: oksacilin.

Indikacije: infekcije osjetljive na lijek.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Indikacije: infekcije dišnog sustava (uključujući tonzilitis, bronhitis), infekcije genitourinarnog sustava, infekcije kože, druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca do 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Indikacije: upala pluća, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Cijena: 24 rublje.

fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, infekcije blage i umjerene težine.

Cijena: 7 rubalja.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije dišnog sustava, mokraćnog sustava, ginekološke infekcije, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

injekcije

Bicilin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, sifilis, lišmanijaza.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Aktivni sastojak: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih dišnih puteva, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sustava, ginekološke i kirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške gastrointestinalne infekcije, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Cijena: 65 rubalja.

ampicilin

Aktivni sastojak: ampicilin.

Indikacije: infekcije dišnog i mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, hripavac.

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećena funkcija bubrega, djetinjstvo, trudnoća.

Cijena: 163 rubalja.

benzilpenicilin

Indikacije: teške infekcije, kongenitalni sifilis, apscesi, upala pluća, erizipel, antraks, tetanus.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Sol benzilpenicilina novokaina

Aktivni sastojak: benzilpenicilin.

Indikacije: Slično benzilpenicilinu.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 43 rubalja za 10 injekcija.

Za liječenje djece prikladni su Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Ali Prije uporabe lijeka, uvijek se morate posavjetovati sa svojim liječnikom za podešavanje doze.

Indikacije za uporabu

Antibiotici penicilinske skupine propisani su za infekcije, a vrsta antibiotika se odabire na temelju vrste infekcije. To mogu biti razne koke, bacili, anaerobne bakterije i tako dalje.

Najčešće se antibioticima liječe infekcije dišnog trakta i genitourinarnog sustava.

Značajke aplikacije

U slučaju liječenja djece potrebno je pridržavati se uputa liječnika koji će propisati željeni antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotike treba koristiti s velikim oprezom, jer prodiru u fetus. Tijekom dojenja, bolje je prijeći na mješavine, jer lijek također prodire u mlijeko.

Za starije osobe ne postoje posebne upute, iako bi liječnik prilikom propisivanja liječenja trebao uzeti u obzir stanje bubrega i jetre bolesnika.

Kontraindikacije i nuspojave

Glavna i često jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Javlja se često - u oko 10% pacijenata. Dodatne kontraindikacije ovise o specifičnom antibiotiku i propisane su u njegovim uputama za uporabu.

Popis nuspojava

Razvoj alergija - od svrbeža i groznice do anafilaktičkog šoka i kome.
Trenutačni razvoj alergijske reakcije kao odgovor na uvođenje lijeka u venu.
Disbakterioza, kandidijaza.

U slučaju nuspojava, trebate odmah potražiti liječničku pomoć, prestati uzimati lijek i provesti simptomatsko liječenje.

Sadržaj

Prvi antibiotici bili su penicilini. Lijekovi su pomogli spasiti milijune ljudi od infekcija. Lijekovi su učinkoviti u naše vrijeme - stalno se modificiraju, poboljšavaju. Mnogi popularni antimikrobni agensi razvijeni su na bazi penicilina.

Opće informacije o penicilinskim antibioticima

Prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na bazi otpadnih produkata mikroorganizama su penicilini (Penicillium). Njihov predak je benzilpenicilin. Tvari pripadaju širokom spektru β-laktamskih antibiotika. Zajedničko obilježje beta-laktamske skupine je prisutnost četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi.

Penicilinski antibiotici inhibiraju sintezu posebnog polimera - peptidoglikana. Proizvodi ga stanica za izgradnju membrane, a penicilini sprječavaju stvaranje biopolimera, što dovodi do nemogućnosti stvaranja stanica, uzrokuje lizu izložene citoplazme i smrt mikroorganizma. Lijek nema štetan učinak na staničnu strukturu ljudi ili životinja zbog činjenice da u njihovim stanicama nema peptidoglikana.

Penicilini dobro djeluju s drugim lijekovima. Njihova učinkovitost slabi složenim liječenjem zajedno s bakteriostaticima. Penicilinska serija antibiotika učinkovito se koristi u modernoj medicini. To je moguće zbog sljedećih svojstava:

Niska toksičnost. Od svih antibakterijskih lijekova, penicilini imaju najmanji popis nuspojava, pod uvjetom da su pravilno propisani i pridržavaju se uputa. Lijekovi su odobreni za primjenu u liječenju novorođenčadi i trudnica.
Širok spektar djelovanja. Suvremeni antibiotici iz serije penicilina djeluju protiv većine gram-pozitivnih i nekih gram-negativnih mikroorganizama. Tvari su otporne na alkalnu okolinu želuca i penicilinazu.
Bioraspoloživost. Visoka razina apsorpcije osigurava sposobnost beta-laktama da se brzo šire kroz tkiva, prodiru čak i u cerebrospinalnu tekućinu.

Klasifikacija penicilinskih antibiotika

Antimikrobna sredstva na bazi penicilina klasificiraju se prema mnogim kriterijima - pripadnost, kompatibilnost, mehanizam djelovanja. Nesposobnost prirodnih penicilinskih tvari da se odupru penicilinazi odredila je potrebu za stvaranjem sintetskih i polusintetskih lijekova. Na temelju toga, klasifikacija ove vrste antibiotika prema načinu proizvodnje je informativna za razumijevanje farmakoloških svojstava penicilina.

Biosintetski

Benzilpenicilin proizvode gljive Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Prema molekularnoj strukturi aktivna tvar pripada kiselinama. Za lijek, kemijski se kombinira s kalijem ili natrijem, što rezultira solima. Oni su osnova prašaka za otopine za injekcije, koji se brzo apsorbiraju u tkiva. Terapeutski učinak javlja se unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali nakon 4 sata učinak tvari prestaje. To zahtijeva višestruke injekcije.

Aktivna tvar brzo prodire u sluznice i pluća, u manjoj mjeri - u kosti, miokard, sinovijalnu i cerebrospinalnu tekućinu. Za produljenje djelovanja lijekova, benzilpenicilin se kombinira s novokainom. Rezultirajuća sol na mjestu ubrizgavanja tvori depo lijeka, odakle tvar polako i neprestano ulazi u krvotok. To je pomoglo da se smanji broj injekcija na 2 r/d uz zadržavanje terapeutskog učinka. Ovi lijekovi su usmjereni na dugotrajno liječenje sifilisa, streptokokne infekcije, reumatizma.

Biosintetski penicilini su aktivni protiv većine patogena, osim spiroheta. Za liječenje umjerenih infekcija koristi se derivat benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin. Tvar je otporna na djelovanje klorovodične kiseline u želučanom soku, pa se proizvodi u obliku tableta i uzima oralno.

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin nije aktivan protiv sojeva stafilokoka. Zbog toga je sintetiziran oksacilin, koji inhibira djelovanje beta-laktamaza patogena. Polusintetski penicilini uključuju meticilin, dikloksacilin, kloksacilin. Ovi lijekovi se rijetko koriste u modernoj medicini zbog svoje visoke toksičnosti.

Aminopenicilini

Ova skupina antibiotika uključuje ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin. Sredstva su aktivna na širok raspon patogena i dostupna su u tabletama. Nedostatak lijekova je neučinkovitost amoksicilina i ampicilina na sojeve staphylococcus aureus. Za liječenje takvih bolesti, tvari se kombiniraju s oksacilinom.

Aminopenicilini se brzo apsorbiraju i djeluju dugo. Na dan se propisuju 2-3 tablete prema odluci liječnika. Od nuspojava opaža se samo alergijski osip, koji brzo nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka. Lijekovi se koriste za liječenje sljedećih stanja:

infekcije gornjih dišnih puteva i mokraćnog sustava;
upala sinusa;
enterokolitis;
otitis;
uzročnik čira na želucu (Helicobacter pylori).

Antipseudomonalni

Antibiotici iz skupine penicilina imaju sličan učinak kao aminopenicilini. Iznimka su pseudomonade. Tvari su učinkovite u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Lijekovi u ovoj skupini uključuju:

Kombinirano zaštićeno inhibitorima

Pripravci ove skupine umjetno su sintetizirani kako bi se povećala otpornost djelatne tvari na većinu mikroorganizama. Lijekovi se dobivaju kombinacijom s klavulanskom kiselinom, tazobaktamom, sulbaktamom, koji osiguravaju imunitet na beta-laktamaze. Zaštićeni penicilini imaju vlastiti antibakterijski učinak, pojačavajući djelovanje glavne tvari. Lijekovi se uspješno koriste u liječenju teških bolničkih infekcija.

tablete penicilina

Primjena penicilina u tabletama pogodna je i korisna za pacijente. Nema potrebe trošiti novac na injekcijske šprice, liječenje se provodi samostalno kod kuće. Penicilinski antibiotici:

Ime	Djelatna tvar	Indikacije	Kontraindikacije	Cijena, rub
Azitromicin	Azitromicin dihidrat	Akutni bronhitis, impetigo, klamidijski uretritis, borelioza, eritem	Bolest bubrega, netolerancija komponenti, mijastenija gravis
oksacilin	oksacilin	Infekcije zglobova, kostiju, kože, sinusitis, bakterijski meningitis i endokarditis	Preosjetljivost na peniciline
Amoksicilin Sandoz	amoksicilin	Tonzilitis, bakterijski faringitis i enteritis, pneumonija stečena u zajednici, cistitis, endokarditis	Preosjetljivost na penicilin, unakrsna alergija s drugim beta-laktamskim agensima
fenoksimetilpenicilin	fenoksimetilpenicilin	Angina, bronhitis, upala pluća, sifilis, gonoreja, tetanus, antraks	Faringitis, aftozni stomatitis, osjetljivost na peniciline
ampicilin	ampicilin trihidrat	Infekcije gastrointestinalnog trakta, bronhopulmonalnog i urinarnog trakta, meningitis, sepsa, erizipel	Limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, disfunkcija jetre
Amoksicilin	amoksicilin	Uretritis, pijelonefritis, upala pluća, bronhitis, listerioza, gonoreja, leptospiroza, Helicobacter	Alergijska dijateza, peludna groznica, infektivna mononukleoza, astma, limfocitna leukemija, bolesti jetre, krvi i središnjeg živčanog sustava
	azitromicin	Infekcije mekog tkiva, infekcije kože, infekcije respiratornog trakta, lajmska bolest, cervicitis, uretritis	Preosjetljivost na azitromicin, bolest jetre, kombinacija s dihidroergotaminom i ergotaminom
Amoksiklav	amoksicilin, klavulanat	Akutna upala srednjeg uha, sinusitis, bronhitis, faringealni apsces, upala pluća, infekcije kože, ginekoloških, žučnih puteva, vezivnog i koštanog tkiva	Bolest jetre, limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, preosjetljivost na peniciline

U injekcijama

Za injekcije, natrijeva sol penicilina G koristi se 500 tisuća ili 1 milijun jedinica. Prašak se pušta u staklenim bocama zatvorenim gumenim čepom. Prije upotrebe, proizvod se razrijedi vodom. Primjeri lijekova:

Ime	Djelatna tvar	Indikacije	Kontraindikacije	Cijena, rub
ampicilin	ampicilin natrijeva sol	Cistitis, pijelonefritis, bakterijski sinusitis, intraabdominalne i ženske genitalne infekcije	Poremećaji jetre i bubrega, kolitis, leukemija, HIV
Bicilin-1	benzatin benzilpenicilin	Sifilis, šarlah, bakterijska infekcija kože	Netolerancija na komponente, sklonost alergijama
benzilpenicilin	benzilpenicilin	Sepsa, pijemija, osteomijelitis, meningitis, difterija, aktinomikoza, šarlah, blenoreja	Preosjetljivost na peniciline i cefalosporine
Ospamox	amoksicilin	Pneumonija, upala srednjeg uha, bronhitis, prostatitis, endometritis, gonoreja, erizipel, trbušni tifus, listerioza	Epilepsija, akutna limfocitna leukemija, astma, alergijska dijateza, peludna groznica
Sol benzilpenicilina novokaina	benzilpenicilin	Krupozna i žarišna pneumonija, sifilis, difterija, meningitis, septikemija, blenoreja	Preosjetljivost na peniciline, epilepsija - za endolumbalne injekcije